1. Protein Tyrosine Kinase/RTK Apoptosis
  2. VEGFR PDGFR Apoptosis
  3. Famitinib

Famitinib  (Synonyms: 法米替尼; SHR1020)

目录号: HY-108713 纯度: 98.43%
COA 产品使用指南

Famitinib (SHR1020) 是一种有效的,具有口服活性的多靶点激酶抑制剂,抑制 c-kit, VEGFR-2PDGFRβ 的活性,IC50 值分别为 2.3 nM、4.7 nM 和 6.6 nM。Famitinib具有抗肿瘤活性。且诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

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Famitinib Chemical Structure

Famitinib Chemical Structure

CAS No. : 1044040-56-3

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规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥2360
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5 mg ¥5900
In-stock
10 mg ¥9500
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生物活性

Famitinib (SHR1020), an orally active multi-targeted kinase inhibitor, inhibits the activity of c-kit, VEGFR-2 and PDGFRβ with IC50 values of 2.3 nM, 4.7 nM and 6.6 nM, respectively[1]. Famitinib exerts powerful antitumor activity in human gastric cancer cells and xenografts. Famitinib triggers apoptosis[2].

IC50 & Target[2]

VEGFR-2

4.2 nM (IC50)

PDGFRβ

6.6 nM (IC50)

c-kit

2.3 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Famitinib 抑制 VEGF 诱导的人脐静脉内皮细胞增殖、迁移和小管形成,以及基质胶包埋的大鼠主动脉环微血管喷出[1]
Famitinib (1.8 和3.6 μM;48 h) 在胃癌细胞系中通过诱导细胞周期停滞在 G2/M 期来抑制细胞增殖,并以剂量依赖的方式引起细胞凋亡[2]
Famitinib (0.6 -20.0 μM;24-72 h) 以剂量依赖性方式抑制胃癌细胞生长[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay[2]

Cell Line: Human gastric cancer cells BGC-823 and MGC-803
Concentration: 0, 0.6, 1.25, 2.5, 5.0, 10.0 and 20.0 µM
Incubation Time: 24, 48 and 72 hours
Result: Inhibited cell growth in a dose-dependent manner with IC50 values of 3.6 and 3.1 µM for BGC-823 and MGC-803 cells, respectively.
体内研究
(In Vivo)

Famitinib 表现出广泛而有效的抗肿瘤活性,导致源自人类肿瘤细胞系的各种已建立的异种移植物消退或生长停滞[1]
Famitinib (50 和 100 mg/kg;po 每天一次,持续 3 周) 通过抑制血管生成减少体内肿瘤生长[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: 18-20 g female BALB/c athymic nu/nu mice (age, 6–8 weeks) bearing BGC-823 xenografts[2]
Dosage: 50 and 100 mg/kg
Administration: Oral gavage; 50 and 100 mg/kg; once daily for 3 weeks
Result: Inhibited BGC-823 xenograft growth (tumor volume, 395.2 vs. 2,690.5 mm3), and animal weights were similar between groups (21.6 vs. 18.7 g).
Clinical Trial
分子量

410.48

Formula

C23H27FN4O2

CAS 号
性状

固体

颜色

Yellow to orange

中文名称

法米替尼

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 4.17 mg/mL (10.16 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4362 mL 12.1809 mL 24.3617 mL
5 mM 0.4872 mL 2.4362 mL 4.8723 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4362 mL 12.1809 mL 24.3617 mL 60.9043 mL
5 mM 0.4872 mL 2.4362 mL 4.8723 mL 12.1809 mL
10 mM 0.2436 mL 1.2181 mL 2.4362 mL 6.0904 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Famitinib
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