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Beta catenin 抑制剂 " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-P0018
Pepstatin A
HIV Protease Autophagy
Infection Inflammation/Immunology
抑肽素
aspartic proteases ) 抑制剂 ，能够抑制 hemoglobin-pepsin、hemoglobin-proctase、casein-pepsin、casein-proctase、casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性，IC50 值分别为 4.5 nM、6.2 nM、150 nM、290 nM、520 nM 和 260 nM；同时可抑制 HIV protease 的活性。
HY-N7053
ADC Cytotoxin Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 M
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin M 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin M 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin M 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-16594
HY-N1243
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
微管蛋白抑制剂 B
微管去稳定剂 ，是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。Tubulysin B 抑制许多癌细胞系，包括具有多药抗性的细胞系，IC50 值在皮纳摩尔范围内。Tubulysin B 是一种具有细胞毒性活性微管溶素，抑制微管蛋白 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
HY-P0018R
HY-N2348
ADC Cytotoxin Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 D
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin D 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin D 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin D 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7049
ADC Cytotoxin Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 F
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin F 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin F 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin F 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7050
ADC Cytotoxin Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 G
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin G 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin G 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin G 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N2347
ADC Cytotoxin Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 C
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin C 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin C 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin C 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7052
ADC Cytotoxin Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 I
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin I 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin I 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin I 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N2346
ADC Cytotoxin Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 E
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin E 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin E 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin E 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7051
ADC Cytotoxin Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 H
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin H 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin H 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin H 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-150737
HY-P0237
HY-P34013
HY-U00319
HY-13524R
HY-13524
HY-115194
HY-126388
HY-P0299
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1)
TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化，防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-17541
HY-13524A
HY-15183
HY-15182
HY-17541A
HY-P3026
HY-P0299A
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) 三氟醋酸盐
TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化，防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-147007
β-catenin Wnt CDK
Cancer
β-catenin -IN-3 (Compound C2) 是一种选择性 β-catenin 抑制剂 。β-catenin -IN-3 与 β-catenin 表面的新型变构位点结合， KD 值为 54.96 nM。 β-catenin -IN-3 通过靶向隐蔽的变构调节位点选择性地抑制 β-catenin ， 降低其细胞负荷。 β-catenin -IN-3 显著降低 β-catenin 驱动的癌细胞的活力，在 β-catenin 过表达癌细胞中通过蛋白酶体系统触发其降解。
HY-149858
Wnt
Cancer
β-catenin -IN-7 (Compound 9) 是一种 β-catenin 抑制剂 。β-catenin -IN-7 抑制 β-catenin 和 Tcf-4 之间的相互作用，并抑制 Wnt 依赖性靶基因表达。β-catenin -IN-7 具有抗癌活性。
HY-169348
β-catenin Wnt c-Myc
Cancer
β-catenin -IN-8 (Compound 25) 是一种 β-catenin 抑制剂 。β-catenin -IN-8 抑制 β-catenin 和 c-Myc 蛋白水平，并抑制 Wnt 靶基因水平 (Fgf20 和 Sall4 )。β-catenin -IN-8 具有结直肠癌抗癌活性，并具有代谢稳定性。
HY-163896
β-catenin
Cancer
β-Catenin modulator-7 (Compound 5) 是 β-catenin 的调节剂。β-Catenin modulator-7 抑制 HCT-116 细胞质和细胞核中 β-catenin 的表达，抑制 GSK 3β 的磷酸化。β-Catenin modulator-7 促进 HCT-116 中 NO 的释放，抑制癌细胞 HCT-116 的增殖，IC50 为 0.6-0.9 μM。β-Catenin modulator-7 可用于结肠癌研究。
HY-160489
β-catenin Wnt
Cancer
PTK7/β-catenin -IN-2 (compound 04967) 是 PTK7 /β-catenin 的抑制剂 ，它抑制 PTK7 与 β-catenin 的结合 (IC50 : 5.6 μM)，从而抑制 Wnt/β-catenin 通路的信号传导。PTK7/β-catenin -IN-2 可靶向依赖于 Wnt 信号通路的细胞生长，具有抗癌特性。PTK7/β-catenin -IN-2 对 p53 和 MDM2 的结合也表现出抑制效力，IC50 为 157.1 μM。
HY-10834
β-catenin
Cancer
β-catenin -IN-6 是一种 β-catenin 抑制剂 ，靶向典型的 wingless 相关整合位点信号通路。β-catenin -IN-6 抑制人类结直肠癌细胞增殖，在 β-catenin /RK3E 小鼠模型中也有抑制效果。
HY-173482
Wnt β-catenin
Cancer
TFAP4/Wnt/β-catenin -IN-1 (Compound A61) 是一种口服有效的 TFAP4/Wnt/β-catenin 抑制剂 。TFAP4/Wnt/β-catenin -IN-1 具有显著的抗癌活性，对多种癌细胞 (如胃癌、肺癌、乳腺癌等) 具有抑制效果，对于 MGC-803 胃癌细胞具有最强的抗癌活性 (IC50 : 3.92 μM)。TFAP4/Wnt/β-catenin -IN-1 通过抑制 TFAP4/Wnt/β-catenin 信号通路，诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞 (S期)。TFAP4/Wnt/β-catenin -IN-1 可用于胃癌的研究。
HY-155391
Carbonic Anhydrase P-glycoprotein Wnt β-catenin
Cancer
hCA/Wnt/β-catenin -IN-1 (Compd 15) 是 hCA 的抑制剂 (Ki : 对 hCA II、hCA IX、hCA XII 为 33.6, 24.1, 6.8 nM)。hCA/Wnt/β-catenin -IN-1 降低 P-gp 活性。hCA/Wnt/β-catenin -IN-1 还抑制 Wnt/β-catenin 信号通路。hCA/Wnt/β-catenin -IN-1 抑制癌细胞活力，包括 NCI/ADR-RES DOX 耐药细胞系。
HY-115543
Wnt β-catenin
Cancer
β-catenin -IN-37 是 β-Catenin /T-cell factor 蛋白互作的选择性抑制剂 (β-catenin /Tcf PPI) 。β-catenin -IN-37 抑制典型 Wnt 信号的传导和结直肠癌细胞 SW480 和 HCT116 的生长，IC50 值分别为 20 μM 和 31 μM。
HY-115539
HY-120697
Wnt β-catenin
Cancer
MSAB 是 Wnt/β-catenin 信号传导的有效和选择性抑制剂 。MSAB 与 β-catenin 结合，促进其降解，并特别下调 Wnt/β-catenin 靶基因。MSAB 对 Wnt 依赖性癌细胞显示出有效的抗肿瘤作用。
HY-169126
β-catenin Wnt
Cancer
β-catenin modulator IIa-661 是一种 β-catenin 调节剂，能够调节 β-catenin 的活性，并抑制 Wnt/wingless (wg) 信号通路的活性。β-catenin modulator IIa-661 可用于癌症研究。
HY-136464
β-catenin
Cancer
β-catenin -IN-2 (Compound H1B1) 是一种有效的 β-catenin 抑制剂 。β-catenin -IN-2 可用于结直肠癌的研究。
HY-157990
Wnt β-catenin
Cancer
Wnt/β-catenin -IN-1 (compounds 17) 是一种 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂 。Wnt/β-catenin -IN-1 可诱导结肠癌细胞凋亡，具有广谱抗癌活性，可用于多种实体肿瘤研究。
HY-P5819
Wnt PROTACs β-catenin
Cancer
xStAx-VHLL 是一种 β-catenin PROTAC 降解剂，可促进 β-catenin 的泛素化和蛋白酶体降解。xStAx-VHLL 抑制 Wnt/β-catenin 信号通路。xStAx-VHLL 抑制结肠癌细胞的增殖，具有抗肿瘤的活性。
HY-172920
HY-160488
β-catenin
Cancer
PTK7/β-catenin -IN-1 (compound 01065) 是一种有效的 PTK7/β-catenin 抑制剂 ，对 PTK7/β-catenin 和 p53/MDM2 的 IC50 值分别为 8.9 μM 和 56.5 μM。PTK7/β-catenin -IN-1 具有用于癌症研究的潜力。
HY-P5819A
PROTACs β-catenin Wnt
Cancer
xStAx-VHLL TFA 是一种 β-catenin PROTAC 降解剂，可促进 β-catenin 的泛素化和蛋白酶体降解。xStAx-VHLL TFA 抑制 Wnt/β-catenin 信号通路。xStAx-VHLL TFA 抑制结肠癌细胞的增殖，具有抗肿瘤的活性。
HY-119383
Wnt β-catenin
Cancer
iCRT-5 是一种 β-catenin 调节的转录 (CRT ) 抑制剂 。iCRT-5 可以阻断 Wnt/β-catenin 报告基因活性并下调 β-catenin 表达。iCRT-5 可用于多发性骨髓瘤的研究。
HY-147651
β-catenin CDK c-Myc
Cancer
β-catenin -IN-4 (Compound 39) 是一种 β-catenin 抑制剂 ，Ki 值为 0.64 μM。β-catenin -IN-4 降低 cyclin D1 和 c-Myc 的蛋白表达水平。
HY-160709
Wnt β-catenin
Cancer
Wnt/β-catenin -IN-2 (Compound 3235-0367) 是一种 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂 ，IC50 和 KD 值分别为 7.1 和 2.5 μM。Wnt/β-catenin -IN-2 可用于癌症研究。
HY-112359
β-catenin Wnt
Cancer
C-82 是第二代特异性的 CBP/β-catenin 拮抗剂，其抑制 β-catenin 和 CBP 之间的结合并增加 β-catenin 和 p300 之间的结合。
HY-12238
endo-IWR 1; IWR-1-endo
Organoid Wnt
Inflammation/Immunology Cancer
IWR-1 (IWR-1-endo) 是一种靶向 Wnt/β-catenin 的 tankyrase 抑制剂 (IC50 = 180 nM)。IWR-1 参与经典 Wnt 信号转导的关键步骤，即 β-catenin 转位至细胞核，随后激活 TCF/LEF 并表达 Wnt/β-catenin 下游靶标。IWR-1 通过增强 Axin 支架破坏复合物的稳定性来促进 β-catenin 磷酸化。IWR-1 可用于抗肿瘤研究，以及骨肉瘤、结直肠癌和牛皮癣等疾病的研究。
HY-124826
NSC 109268
β-catenin
Cancer
BC21 (NSC 109268) 是一种 β-catenin /Tcf4 抑制剂 ，能够有效抑制 β- catenin 与 Tcf4 衍生肽的结合，其 IC50 为 5 μM。BC21 抑制 β-catenin /Tcf4 驱动的报告基因活性。BC21 可用于癌症研究。
HY-173489
Wnt β-catenin
Cancer
Wnt/β-catenin -IN-5 (compound 19T) 是一种 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂 。Wnt/β-catenin -IN-5 抑制 HCT 116, SW480 和 A549 细胞的活性，IC50 值分别为 3.05, 3.27 和 34.91 μM。
HY-161087
β-catenin
Cancer
β-catenin /BCL9 PPI-IN-1 (compound B4) 是 β catenin /B 细胞淋巴瘤 9 蛋白间相互作用 (β catenin /BCL9 PPI ) 的有效抑制剂 ， IC50 值为 2.25 μM。
HY-164520
Wnt
Cancer
PMED-1 是一种 β-catenin 抑制剂 ，可显著降低肝母细胞癌细胞和多种 HCC 细胞中的 β-catenin 活性，IC50 值为 4.87-32 μM。PMED-1 通过减少 β-catenin 与 CREB 结合蛋白的相互作用来影响 Wnt 信号传导，从而抑制细胞增殖。PMED-1 可用于癌症领域的研究。
HY-132300
β-catenin
Cancer
ZW4864 是一种具有口服活性和选择性的 β catenin / B-Cell lymphoma 9 蛋白-蛋白相互作用 (β catenin /BCL9 PPI ) 抑制剂 。ZW4864 抑制 β catenin /BCL9 PPI 的 Ki 值为0.76 μM，IC50 值为 0.87 μM。
HY-14428
β-catenin Apoptosis
Cancer
ICG-001 是 β-catenin /TCF 介导的转录抑制剂 。 ICG-001 特异性结合 CREB 蛋白起作用，IC50 为3 μM。ICG-001 选择性地阻断 β-catenin /CBP 相互作用而不干扰 β-catenin /p300 相互作用。
HY-158210
Wnt β-catenin MDM-2/p53
Cancer
Wnt/β-catenin -IN-3 是一种对多种肿瘤细胞具有低微摩尔级 GI50 的 Wnt/β-catenin 抑制剂 。Wnt/β-catenin -IN-3 通过激活 p53-p21 通路以及结肠癌细胞的内源性和外源性凋亡，触发 G2/M 细胞周期阻滞。
HY-122649
β-catenin
Cancer
UU-T01 是 β-Catenin /T-cell factor 4 蛋白互作 (β-catenin /Tcf PPI ) 的选择性抑制剂 ，Ki 值为 3.14 µM。UU-T01 与 β-catenin 直接结合，KD 值为 0.531 µM。
HY-132300A
β-catenin
Cancer
ZW4864 (free base) 是一种具有口服活性和选择性的 β catenin / B-Cell lymphoma 9 蛋白-蛋白相互作用 (β catenin /BCL9 PPI ) 抑制剂 。ZW4864 (free base) 抑制 β catenin /BCL9 PPI 的 Ki 值为 0.76 μM，IC50 值为 0.87 μM。
HY-168924
Wnt β-catenin
Metabolic Disease
Wnt/β-catenin activator 1 (Compound 5m) 是口服有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂，可在 G1 期阻滞细胞周期，抑制脂肪细胞的早期增殖，并在细胞 3T3-L1 中抑制脂肪生成，IC50 为 330 nM。Wnt/β-catenin activator 1 在高脂饮食喂养的叙利亚金黄仓鼠模型中表现出抗脂肪生成和抗血脂异常活性。
HY-133180
Wnt β-catenin
Metabolic Disease
YW1128 (compound 3a) 是一种有效的 Wnt/β-Catenin 抑制剂 。 YW1128 诱导 β-catenin 的蛋白酶体降解，随后抑制细胞中的 Wnt/β-catenin 信号传导。YW1128 显着降低肝脏脂质积累。YW1128 提高了喂食高脂肪饮食的小鼠的葡萄糖耐量，而没有明显的毒性。YW1128 下调参与葡萄糖 (PEPCK，G6PASE) 和脂肪酸合成代谢 (FASN, ACAA1A, ACOT4, SCD1) 的基因。
HY-133179
HY-12238G
endo-IWR 1; IWR-1-endo
Organoid Wnt
Inflammation/Immunology Cancer
IWR-1 (IWR-1-endo) (GMP) 是 GMP 级别的 IWR-1 (HY-12238)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。IWR-1 (IWR-1-endo) 是一种靶向 Wnt/β-catenin 的 tankyrase 抑制剂 (IC50 = 180 nM)。IWR-1 参与经典 Wnt 信号转导的关键步骤，即 β-catenin 转位至细胞核，随后激活 TCF/LEF 并表达 Wnt/β-catenin 下游靶标。IWR-1 通过增强 Axin 支架破坏复合物的稳定性来促进 β-catenin 磷酸化。IWR-1 可用于抗肿瘤研究，以及骨肉瘤、结直肠癌和牛皮癣等疾病的研究。
HY-172393
HY-N9647
Wnt β-catenin Apoptosis
Cancer
Dalbinol 是一种鱼藤酮类化合物。Dalbinol 可抑制 Wnt/β-catenin 信号通路和促进 β-catenin 降解。Dalbinol 能有效抑制肿瘤细胞的增殖，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Dalbinol 具有抗肿瘤活性。
HY-18959
β-catenin Wnt
Cancer
CWP232228 是一种高效的选择性 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂 ，在细胞核中，拮抗 β-catenin 与 T 细胞因子 (TCF) 结合。CWP232228 通过抑制乳腺癌和肝癌干细胞 (CSCs) 的生长来抑制肿瘤的形成和转移而无毒性。
HY-160493
Wnt β-catenin
Cancer
PTK7/β-catenin -IN-6 (Compound 03653) 是一种 PTK7/β-catenin 相互作用的抑制剂 ，可抑制 Wnt 信号通路，并对结直肠癌 (CRC) 表现出抗癌活性。
HY-P10925
β-catenin
Cancer
I-66 是一种有效的 β-catenin 抑制剂 ，IC50 小于 50 nM。I-66 可以抑制 β-catenin 和 T 细胞因子 (TCF) 转录因子相互作用。I-66 显示出抗癌作用。
HY-117233
HY-176488
Wnt β-catenin c-Myc
Cancer
Y-99 是一种 PORCN 抑制剂 ，抑制 Wnt/β-catenin 信号通路的 IC50 值为 155.4 nM，。Y-99 抑制 p-LRP6 、β-catenin 、c-Myc 的表达。
HY-138979
Lipoxygenase
Others
Lipoxygenin 是一种非氧化还原的 5-lipoxygenase (5-LO ) 抑制剂 ，IC50 为 5 μM。Lipoxygenin 可调节 β-catenin -5-LO 复合物，诱导细胞核中 β-catenin 和 5-LO 水平的降低。
HY-138301
DS37262926
Wnt β-catenin Apoptosis
Cancer
Miclxin (DS37262926) 是突变体 β-catenin 的有效抑制剂 ，参与 Wnt 信号通路。Miclxin 可诱导 β-catenin 依赖性凋亡，导致线粒体损伤，线粒体膜丢失。Miclxin 通过靶向 MIC60 杀伤肿瘤，MIC60 是线粒体接触位点和嵴组织系统 (MICOS) 复合体的主要组成部分。
HY-P10392
β-catenin Wnt
Cancer
aStAx-35R 是一种钉书肽，可拮抗 β-catenin 的核形式并抑制 Wnt 信号传导。aStAx-35R 竞争性抑制 β-catenin 与 TCF4 的结合。aStAx-35R 选择性地诱导 Wnt 依赖性癌细胞的生长抑制。
HY-P10925A
β-catenin
Cancer
I-67 是 I-66 (HY-P10925) 的结构异构体，是一种有效的 β-catenin 抑制剂 ，IC50 小于 50 nM。I-67 可以抑制 β-catenin 和 T 细胞因子 (TCF) 转录因子相互作用。I-67 显示出抗癌作用。
HY-141543
β-catenin
Cancer
YW2065 是一种 Axin-1 稳定剂。Axin-1 是一种支架蛋白，可调节 β-catenin 的蛋白酶体降解。YW2065 通过 wnt/β-catenin signaling 传导抑制和 AMPK 激活的双重活性表现出抗结直肠癌作用。
HY-119966
Wnt β-catenin
Cancer
CCT036477 是一种 Wnt/β-catenin 通路抑制剂 。CCT036477 可阻断 β-catenin 的转录，但不改变其水平。CCT036477 可抑制各种癌细胞的增殖、胚胎的发育以及 Wnt 靶基因 (PPARδ、Cyclin D1、TCF4 和 ID2) 的表达。
HY-148918
β-catenin Wnt
Cancer
E722-2648 是一种有效的 β-catenin /BCL9 复合物抑制剂 。E722-2648 特异性抑制 β-catenin /BCL9 复合物的形成和 Wnt 活性。E722-2648 通过增加胆固醇酯化和脂滴积累破坏胆固醇稳态。E722-2648 具有抗肿瘤活性。
HY-P10392B
β-catenin Wnt
Cancer
aStAx-35R TFA 是一种钉书肽，可拮抗 β-catenin 的核形式并抑制 Wnt 信号传导。aStAx-35R TFA 竞争性抑制 β-catenin 与 TCF4 的结合。aStAx-35R TFA 选择性地诱导 Wnt 依赖性癌细胞的生长抑制。
HY-112799
Wnt β-catenin c-Myc CDK Survivin
Cancer
DK419 是一种有效、可口服的 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂 ，IC50 值为 0.19 μM。DK419 能降低 Axin2，β-catenin ，c-Myc，Cyclin D1 和 Survivin 能够改变细胞内耗氧率，诱导 pAMPK 的产生。
HY-W010995
Wnt Survivin β-catenin
Cancer
2,5-Dimethylcelecoxib 是具有抗癌活性的 Celecoxib (HY-14398) 类似物，但不具有 COX-2 的抑制活性。2,5-Dimethylcelecoxib 通过抑制 Wnt/β-catenin 信号通路这一核心机制而发挥抗癌细胞增殖的作用。2,5-Dimethylcelecoxib 还抑制 T 细胞因子依赖性转录活性，并抑制 Wnt/β-catenin 靶基因产物 cyclin D1 和 survivin 的表达。
HY-P10392AF
Wnt β-catenin
Cancer
fStAx-35R TFA 是一种疏水碳链固定肽。fStAx-35R TFA 通过破坏 β-catenin -TCF 相互作用来抑制 Wnt/β-catenin 信号通路。fStAx-35R TFA 可用于癌症研究。
HY-163768
β-catenin
Inflammation/Immunology Cancer
Antitumor agent-172 (Compound 28) 是 β-catenin /BCL9 相互作用的抑制剂 ，IC50 为 3.92 μM。Antitumor agent-172 对 β-catenin 具有高亲和力，Kd 为 82 nM。Antitumor agent-172 可激活 T 细胞、促进抗原呈递，并在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性和良好的药代动力学特征。
HY-16910
PARP β-catenin Wnt
Cancer
WIKI4 是一种有效的 tankyrase 抑制剂 ，其对 TNKS2 的 IC50 值为 26 nM。WIKI4 有效抑制 Wnt/β-catenin 信号传导，其 EC50 值为 75 nM。WIKI4 通过抑制 TNKS2 的酶活性来介导其对 Wnt/β-catenin 信号传导的影响。WIKI4 对 SCLC 细胞具有细胞毒性，其 IC50 值为 0.02 μM。
HY-145267
PARP Wnt
Cancer
OM-153 是一种有效的，具有口服活性的 tankyrase 抑制剂 ，对 tankyrase 1 和 tankyrase 2 (TNKS1/2 ) 的 IC50 分别为 13 nM 和 2 nM。OM-153 抑制基于荧光素酶的 Wnt/β-catenin 信号转导报告基因活性，IC50 值为 0.63 nM。OM-153 抑制 COLO 320DM 中的 Wnt/β-catenin 信号转导和增殖。
HY-139062
C6 Ceramide (d18:1/6:0) Urea; Cer(d18:1/6:0) Urea; D-erythro-Urea-C6-Ceramide
Apoptosis Ceramidase Autophagy β-catenin
Cancer
D-赤型-N-[2-(1,3-二羟基-4E-十八碳烯)]-N'-己烷-脲-鞘氨醇
Ceramidase ) 的抑制剂 。C6 Urea Ceramide 可增加野生型小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 和 HT-29 结肠癌细胞中的总神经酰胺水平。C6 Urea Ceramide (5-10 μM) 会抑制 HT-29 细胞的增殖，并诱导细胞凋亡和自噬，但对非癌性细胞无毒性。C6 Urea Ceramide 可降低 HT-29 和 HCT116 细胞中总 β-catenin 和磷酸化 β-catenin 水平，并诱导 β-catenin 与 20S 蛋白酶体的共定位。C6 Urea Ceramide (1.25、2.5 和 5 mg/kg) 可以减少肿瘤生长并增加 HT-29 小鼠异种移植模型中肿瘤组织中的 C16、C18、C20 和 C24 神经酰胺水平。
HY-10590
HY-110074
Others Wnt
Others
TWS119 TFA 是 GSK-3β 的特异性抑制剂 ，IC50 为 30 nM，并激活 wnt/β-catenin 通路。
HY-103705
HY-163767
β-catenin
Inflammation/Immunology Cancer
Antitumor agent-171 (Compound 35) 是 β-catenin /BCL9 相互作用的抑制剂 ，IC50 为 1.61 μM。Antitumor agent-171 抑制 axin2 基因表达，IC50 为 0.84 μM。Antitumor agent-171 对 β-catenin 具有高亲和力，Kd 为 0.63 μM。Antitumor agent-171 抑制 HCT116 细胞活力，IC50 为 4.39 μM。Antitumor agent-171 激活 T 细胞，促进抗原呈递，并在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性和良好的药代动力学特征。
HY-10590R
HY-P6441
HY-15721
HY-137454
HY-161826
Wnt β-catenin HSP CDK c-Myc
Cancer
Antitumor agent-174 (Compound 10) 直接与 Hsp90 的 N 端位点结合，促进 β-catenin 降解，从而抑制 Wnt/β-catenin 信号传导。Antitumor agent-174 (Compound 10) 有效抑制结肠癌 (CRC) 细胞增殖，诱导 S 和 G2/M 期停滞并阻断细胞克隆形成能力。Antitumor agent-174 下调 CDK1、Cyclin D1、c-Myc、Cyclin B1 和 Cyclin A2，并上调 P21 蛋白。Antitumor agent-174 对结直肠癌 (CRC) 具有显著的抗肿瘤作用，具有优异的药代动力学和低毒性。
HY-N0665
(8E)-Nuezhenide
NF-κB Wnt
Inflammation/Immunology
特女贞苷
NF-κB 和 wnt/β-catenin 信号传导来抑制 IL-1β 诱导的软骨细胞炎症。Specnuezhenide ((8E)-Nuezhenide) 可在骨关节炎 (OA) 大鼠模型中发挥抗炎作用。
HY-112045
PRI-724
Wnt
Cancer
PRI-724 选择性抑制 CBP/β-catenin 相互作用。
HY-126771
HY-121118
HY-N2785
Wnt
Metabolic Disease
去甲基胞菌素 (Desmethylicaritin) 是一种植物雌激素分子，对胚胎干细胞向心肌细胞定向分化有诱导作用。去甲基胞菌素也通过 Wnt/β-catenin 信号通路抑制脂肪生成。
HY-P10652
Wnt β-catenin
Cancer
hsBCL9CT-24 是一种 Wnt/β-catenin (β-cat) 通路抑制剂 ，具有显著的抗肿瘤效果。hsBCL9CT-24 能够重新激活被致癌 Wnt 通路抑制的抗癌免疫反应，并可用于癌症研究。
HY-101090
HY-115385
HY-115474
Wnt
Cardiovascular Disease
Cardionogen-2 是一种双相心脏生成调节剂，根据干预阶段的不同，可促进或抑制心脏形成。Cardionogen-2 可抑制小鼠胚胎干细胞和斑马鱼胚胎中 Wnt/β-catenin 依赖性转录。
HY-13815
HY-14933
ERB-041
Estrogen Receptor/ERR Wnt Apoptosis
Cancer
普林贝瑞
ERβ ) 激动剂，对人，大鼠和小鼠 ERβ 的 IC50 分别为 5.4、3.1 和 3.7 nM。 Prinaberel 对 ERβ 的选择性是 ERα 的 200 倍以上。Prinaberel是有效的皮肤癌化学预防剂，可通过抑制 WNT/β-catenin 信号通路发挥作用。Prinaberel 诱导卵巢癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N0665R
(8E)-Nuezhenide (Standard)
Reference Standards NF-κB Wnt
Inflammation/Immunology
特女贞苷 (Standard)
NF-κB 和 wnt/β-catenin 信号传导来抑制 IL-1β 诱导的软骨细胞炎症。Specnuezhenide ((8E)-Nuezhenide) 可在骨关节炎 (OA) 大鼠模型中发挥抗炎作用。
HY-100711
HY-B1360
HY-131447
A3051
GSK-3 Wnt β-catenin
Metabolic Disease
KY19382 是一种有效的和具有口服活性的 CXXC5-DVL 和 GSK3β 的双重抑制剂 ，IC50 值分别为 19 和 10 nM。KY19382 通过对 CXXC5-DVL 相互作用和 GSK3β 活性的抑制作用激活 Wnt/β-catenin 信号传导。KY19382 可用于高脂饮食 (HFD) 诱发的代谢性疾病的研究。
HY-163409
HY-13968
PARP
Cancer
JW 55 是一种有效的选择性 β-catenin 抑制剂 ，通过抑制端锚聚合酶 (tankyrase 1 和 tankyrase 2，TNKS1/2) 发挥作用。
HY-18988
ETC-1922159
Porcupine Wnt
Cancer
ETC-159 (ETC-1922159) 是有效的，具有口服活性的 PORCN 抑制剂 。抑制β-catenin 报告基因活性的 IC50 值为2.9 nM。
HY-111460
NC 043
Wnt
Cancer
15-Oxospiramilactone 是一种二萜衍生物。15-Oxospiramilactone 具有抑制 Wnt/β-catenin 信号传导和结肠癌细胞肿瘤发生的作用。
HY-100760
HY-101130
HY-100711A
HY-107528
β-catenin GSK-3
Cancer
FRATtide 是一种源自 GSK-3 结合蛋白的肽，抑制 Axin 和 β-catenin 的磷酸化。FRATtide 抑制 GSK-3 结合 Axin。
HY-N2523
Wnt
Cancer
大叶兰酚
Wnt/β-catenin 通路的抑制剂 。
HY-108437
Wnt
Infection Cancer
exo-IWR-1 是IWR-1 (HY-12238) 的阴性对照无活性异构体。IWR-1是端锚聚合酶抑制剂 ，抑制Wnt/β-catenin 信号传导途径。
HY-115385R
HY-N7215
β-catenin Wnt
Cancer
Jatrophone 是一种具有抗癌活性的二萜，能够从 Jatropha isabelli 中分离得到。Jatrophone 可干扰 Wnt/β-catenin 通路，来抑制三阴乳腺癌细胞的增殖和上皮-间充质转化 (EMT)。
HY-N7507A
Wnt β-catenin
Cancer
Sempervirine 是一种源于 Gelsemium elegans Benth. 的生物碱。Sempervirine 通过调节 Wnt/β-catenin 通路抑制肝癌细胞 (HCC) 的增殖并诱导细胞凋亡。
HY-172171
GSK-3 β-catenin
Neurological Disease
GSK3β-IN-2 (Compound S01) 是 GSK3β 的抑制剂 ，IC50 为 0.35 nM。GSK3β-IN-2 激活 Wnt/β-catenin 信号通路，促进神经发生和神经突生长。GSK3β-IN-2 降低 Aβ 诱导的 tau 蛋白在 Ser396 位点的磷酸化水平Ser396，减少神经原纤维缠结的形成。GSK3β-IN-2 可在斑马鱼模型中改善阿尔茨海默病。
HY-15597
HY-119711
MMP
Cancer
NNGH 是一种基质分解素-1 (MMP-3 ) 抑制剂 。 MMP-3 既是直接转录靶蛋白，也是 Wnt/β-catenin 信号通路的必要组成。 基质金属蛋白酶 (MMP) 在肿瘤进展的后期发挥着重要作用。
HY-13675
HY-108441
Wnt β-catenin
Cancer
CCT 031374 氢溴酸盐是 β-catenin /transcription factor (TCF) 复合信号传导的有效抑制剂 。CCT 031374 抑制 Wnt 信号通路基因的 TCF 依赖性转录。CCT 031374 具有抗肿瘤活性。
HY-P2272
Wnt β-catenin
Cancer
NLS-StAx-h 是选择性的、细胞可渗透的 Wnt 信号传导的固定肽抑制剂 ，IC50 为 1.4 μM。NLS-StAx-h 可有效抑制 β-catenin -转录因子的相互作用，具有对癌细胞的抗增殖活性。
HY-172198
HY-N0060B
(E)-Coniferic acid
β-catenin Bcl-2 Family Ferroptosis Endogenous Metabolite
Cancer
反式阿魏酸
β-catenin ) 的磷酸化，导致蛋白酶体降解，增加促凋亡因子 Bax 的表达并降低促存活因子存活蛋白的表达。(E)-Ferulic acid 可以有效去除活性氧 (ROS) 和抑制脂质过氧化。(E)-Ferulic acid 在人肺癌细胞系 H1299 中发挥抗增殖和抗迁移作用。
HY-148615
Pyruvate Kinase
Cancer
NPD10084 是一种丙酮酸激酶 PKM2 抑制剂 ，可抑制癌细胞中的非糖酵解信号。NPD10084 中断 PKM2 和 β-catenin 或 STAT3 间相互作用，并抑制下游信号传导。NPD10084 在体外和体内对结直肠癌细胞具有抗增殖活性。
HY-153214
Wnt β-catenin
Cancer
YW2036 (compound 2a) 是一种有效的 Wnt/β-Catenin 信号通路抑制剂 ，IC50 值为 637 nM。YW2036 可用于结直肠癌 (CRC) 的研究。
HY-B1360R
HY-N0020
HY-100760R
HY-P2272A
Wnt β-catenin
Cancer
NLS-StAx-h TFA 是选择性的、细胞可渗透的 Wnt 信号传导的固定肽抑制剂 ，IC50 为 1.4 μM。NLS-StAx-h TFA 可有效抑制 β-catenin -转录因子的相互作用，具有对癌细胞的抗增殖活性。
HY-121993
Wnt Microtubule/Tubulin
Cancer
康普瑞汀A-1
抑制剂 ，可与微管蛋白的秋水仙碱结合位点结合。Combretastatin A-1 通过微管蛋白解聚介导的 AKT 失活抑制 Wnt/β-catenin 通路。Combretastatin A-1 具有抗肿瘤和抗血管作用。
HY-12762
HY-W708917
HY-N6031
HY-145669
Wnt CDK GSK-3
Infection Cancer
DIF-3 是一个有口服活性的抗癌剂。DIF-3 通过激活 GSK-3β 促进细胞周期蛋白 D1 和 c-Myc 的降解，从而降低其表达水平。DIF-3 抑制细胞中 Wnt/β-catenin 信号通路相关蛋白。DIF-3 诱导活性氧 (ROS) 和细胞自噬 (autophagy )。DIF-3 在 HT1080 细胞中抑制克氏锥虫生长。DIF-3 在体外和体内均发挥抗肿瘤作用。
HY-168857
GSK-3 Tau Protein β-catenin
Neurological Disease
GSK-3β inhibitor 24 (Compound 41) 是一种有效的 GSK-3β 抑制剂 ，IC50 为 0.22 nM。GSK-3β inhibitor 24 能剂量依赖性地增加 GSK-3β 在 Ser9 位点的磷酸化。GSK-3β inhibitor 24 通过降低 p-tau-Ser396 的丰度来抑制 tau 蛋白的过度磷酸化。GSK-3β inhibitor 24 能上调 β-catenin 和神经发生相关标记物 (GAP43 and MAP-2)。GSK-3β inhibitor 24 具有显著的抗阿尔茨海默病 (AD) 作用。
HY-10456
HY-161362
PI3K
Cancer
SR-3-65 (compound 6) 是一种 Indisulam (HY-13650) 衍生物，能抑制胃癌细胞的迁移。SR-3-65 减弱 PI3K /AKT/GSK-3β/β-catenin 信号通路。
HY-158017
PI3K
Cancer
WXM-1-170 (compound 10) 是 Indisulam (HY-13650) 衍生物，可抑制胃癌细胞的迁移。WXM-1-170 减弱PI3K /AKT/GSK-3β/β-catenin 信号通路。
HY-113680
HY-157891
Apoptosis
Cancer
JBC117 是一种靶向 Pygo2 PHD 指的新型抗癌先导化合物。JBC117 能有效拮抗 β-catenin 依赖活性的细胞效应，并抑制癌细胞的迁移和侵袭。JBC117 可诱导肿瘤细胞凋亡(apoptosis )。
HY-141891
HY-11035
β-catenin Wnt
Cancer
WAY-262611是 Wnt/β-Catenin 激动剂，可增加骨形成速率，在 TCF- 荧光素酶测定实验中的 EC50 值为0.63 μM。WAY-262611 也是 Dkk1 的抑制剂 。
HY-164547
Porcupine Wnt β-catenin
Cancer
WHN-88 是一种 Porcupine (PORCN) 抑制剂 。WHN-88 可以消除 Wnt 配体的棕榈酰化并阻止其分泌和随后的 Wnt/β-catenin 信号转导。WHN-88 可以抑制癌细胞干性，抑制 MMTV-Wnt1 转基因小鼠中乳腺肿瘤的发生发展。
HY-170496
Wnt
Cancer
Fluc-IN-1 (Compound 3) 是萤火虫荧光素酶 (firefly luciferase ) 的抑制剂 ，IC50 为 25 nM。Fluc-IN-1 抑制 WNT/β-catenin 信号通路，IC50 为 33 nM（通过 TOPFlash 分析测量）。
HY-17439
HY-124156
Wnt
Metabolic Disease
KY-02327 是代谢稳定的 KY-02061 类似物，是一种有效的 Dishevelled (Dvl)-CXXC5 相互作用抑制剂 。KY-02327 对 Wnt/β-catenin 途径具有激活作用，从而促进成骨细胞分化。
HY-124156A
Wnt
Metabolic Disease
KY-02327 acetate 是代谢稳定的 KY-02061 类似物，是一种有效的 Dishevelled (Dvl)-CXXC5 相互作用抑制剂 。KY-02327 acetate 对 Wnt/β-catenin 途径具有激活作用，从而促进成骨细胞分化。
HY-15597R
HY-18643
HY-173480
PARP
Cancer
TNKS-IN-3 (Compound 6) 是一种 TNKS2 抑制剂 (Ki : 8.5 nM)。TNKS-IN-3 具有良好的活性 (IC50 : 71 nM)，能够有效抑制 WNT/β-catenin 信号通路。TNKS-IN-3 可用于癌症和纤维化等疾病的研究。
HY-160765
APS-8-100-2
Wnt Apoptosis
Cancer
WNTinib (APS-8-100-2) 是一种多激酶 (multi-kinase) 抑制剂 ，选择性地拮抗 β-catenin (CTNNB1) 突变的肝细胞癌 (HCC)。WNTinib 通过抑制 KIT/MAPK 和下游 EZH2 激活来下调致癌 Wnt 信号传导。
HY-N2491
NF-κB
Cancer
去氧地胆草素
Elephantopus scaber 的，具有生物活性的天然倍半萜烯内酯。可广泛用于癌症方面的研究。Deoxyelephantopin 抑制 NF-κB ，MAPK ，PI3K/Akt 和 β-catenin 信号传导。
HY-N0020R
HY-121333
HY-N0060BR
HY-N0060BS
(E)-Coniferic acid-d3
β-catenin Bcl-2 Family Ferroptosis Endogenous Metabolite
Cancer
反式-阿魏酸 d3
3 是 (E)-Ferulic acid 的氘代物。(E)-Ferulic acid 是阿魏酸 (Ferulic acid) 的异构体，阿魏酸是芳香族化合物，在植物细胞壁中丰富。 (E)-Ferulic acid 引起 β-连环蛋白 (β-catenin ) 的磷酸化，导致蛋白酶体降解，增加促凋亡因子 Bax 的表达并降低促存活因子存活蛋白的表达。(E)-Ferulic acid 可以有效去除活性氧 (ROS) 和抑制脂质过氧化。(E)-Ferulic acid 在人肺癌细胞系 H1299 中发挥抗增殖和抗迁移作用。
HY-N6790
HY-N0279
HY-100760S
HY-151463A
Wnt CDK β-catenin
Cancer
CDK8-IN-11 hydrochloride 是一种有效的、选择性的 CDK8 抑制剂 ，IC50 值为 46 nM。CDK8-IN-11 hydrochloride 可抑制 WNT/β-catenin 信号通路。CDK8-IN-11 hydrochloride 可用于结肠癌的研究。
HY-151463
Wnt CDK β-catenin
Cancer
CDK8-IN-11 是一种有效的、选择性的 CDK8 抑制剂 ，IC50 值为 46 nM。CDK8-IN-11 可抑制 WNT/β-catenin 信号通路。CDK8-IN-11 可用于结肠癌的研究。
HY-10182B
CHIR-99021 trihydrochloride; CT99021 trihydrochloride
Organoid GSK-3 Wnt β-catenin Autophagy
Cancer
Laduviglusib (CHIR-99021) trihydrochloride 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂 ，IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。CHIR-99021 trihydrochloride 对 GSK-3 的选择性比 CDC2，ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib trihydrochloride 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。Laduviglusib trihydrochloride 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib trihydrochloride 能诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-49597
Wnt β-catenin
Cancer
Pin1 modulator 1 (化合物 IIb-219) 是一种特异性靶向 β-Catenin 的调节剂，可抑制 Wnt 通路。Pin1 modulator 1 可用于 Wnt介导的相关疾病的研究，如癌症。
HY-156398
HY-B0012B
HY-B0012
HY-139254
IDR3O; I3O
CDK GSK-3 JNK
Neurological Disease
Indirubin-3′-oxime (IDR3O) 是 indirubin 的合成衍生物，是细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDKs) 和糖原合成酶激酶3β (GSK3β) 的有效抑制剂 。Indirubin-3′-oxime 直接抑制JNK的所有三种亚型 (JNK1，JNK2，JNK3) 的活性，IC50 s 分别为 0.8 μM、1.4 μM 和 1 μM。Indirubin-3′-oxime 可通过激活软骨细胞中的 Wnt/β-catenin 信号来促进身高增长。
HY-10182A
CHIR-99021 monohydrochloride; CT99021 monohydrochloride
Organoid GSK-3 Wnt β-catenin Autophagy
Cancer
Laduviglusib (CHIR-99021) monohydrochloride 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂 ，IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib monohydrochloride 对 GSK-3 的选择性比 CDC2，ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib monohydrochloride 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。Laduviglusib monohydrochloride 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib monohydrochloride 能诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-W013812
HY-10182
CHIR-99021; CT99021
Organoid GSK-3 Wnt β-catenin Autophagy
Metabolic Disease Cancer
Laduviglusib (CHIR-99021) 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 GSK-3α/β 抑制剂 ，IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib 对 GSK-3 的选择性比 CDC2，ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。CHIR-99021 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib 能诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-10182C
CHIR-99021 dihydrochloride; CT99021 dihydrochloride
GSK-3 β-catenin Wnt
Metabolic Disease Cancer
Laduviglusib (CHIR-99021) dihydrochloride是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 GSK-3α/β 抑制剂 ，IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib dihydrochloride 对 GSK-3 的选择性比 CDC2，ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib dihydrochloride 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。Laduviglusib dihydrochloride 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib dihydrochloride 能诱导细胞自噬。
HY-155062
HY-14930A
HY-14930
HY-16146
OXi-4503 tetrasodium
Wnt Microtubule/Tubulin
Cancer
Combretastatin A-1 phosphate (OXi-4503) 是 Combretastatin A-1 的前体，是一种微管聚合抑制剂 ，可与微管蛋白的秋水仙碱结合位点结合。Combretastatin A-1 phosphate tetrasodium 通过微管蛋白解聚介导的 AKT 失活抑制 Wnt/β-catenin 通路。Combretastatin A-1 phosphate tetrasodium 具有抗肿瘤和抗血管作用。
HY-17439R
Salinomycin sodium (Standard); Sodium salinomycin (Standard)
Reference Standards Wnt β-catenin Bacterial Autophagy Apoptosis Antibiotic Parasite
Cancer
盐霉素钠 (Standard)
Wnt/β-catenin 信号传导的有效抑制剂 。Salinomycin sodium salt (Salinomycin sodium) 作用于 Wnt/Fzd/LRP 复合物，阻断 Wnt 诱导的 LRP6 磷酸化，导致 LRP6 蛋白降解。Salinomycin sodium salt (Salinomycin sodium) 选择性抑制人肿瘤干细胞。
HY-171616
HSP β-catenin
Cancer
DCEM1 可与热休克蛋白60 (HSP60 ) 结合并抑制 HSP60 与 ClpP 的相互作用，从而阻断线粒体未折叠蛋白反应。DCEM1 可抑制 PC-3 和 TKO 细胞中 β-catenin 的表达和 ATP 的产生。DCEM1 可用于前列腺癌的研究。
HY-10182BR
CHIR-99021 trihydrochloride (Standard); CT99021 trihydrochloride (Standard)
Organoid Reference Standards GSK-3 Wnt β-catenin Autophagy
Cancer
Laduviglusib (trihydrochloride) (Standard)是 Laduviglusib (trihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Laduviglusib (CHIR-99021) trihydrochloride 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂 ，IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。CHIR-99021 trihydrochloride 对 GSK-3 的选择性比 CDC2，ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib trihydrochloride 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。Laduviglusib trihydrochloride 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib trihydrochloride 能诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-121993R
Wnt Microtubule/Tubulin
Cancer
康普瑞汀A-1 (Standard)
抑制剂 ，可与微管蛋白的秋水仙碱结合位点结合。Combretastatin A-1 通过微管蛋白解聚介导的 AKT 失活抑制 Wnt/β-catenin 通路。Combretastatin A-1 具有抗肿瘤和抗血管作用。
HY-155705
TGF-β Receptor GSK-3 β-catenin
Others
BMP agonist 1 (compound 2 b) 是骨形态发生蛋白 (BMP ) 的小分子激动剂。BMP agonist 1 与 BMP 协同诱导 C2C12 细胞分化，且高度依赖于活性 BMP 信号传导。BMP agonist 1 抑制了 GSK3β ，增加了 β-catenin 的信号表达，协同调节了 Id2 和 Id3 的表达。BMP agonist 1 可用于骨骼疾病和缺陷的研究。
HY-P1416
Wnt
Cancer
Foxy-5 是 WNT5A 激动剂，是 WNT5A 的一个模拟肽，是 Wnt 家族的非经典成员。Foxy-5 可在不影响 β-catenin 激活的情况下触发胞浆游离钙信号传导，并可抑制上皮癌细胞的迁移和侵袭。Foxy-5 在原位小鼠模型中能有效降低 WNT5A 低表达的前列腺癌细胞的转移扩散。
HY-10182R
CHIR-99021 (Standard); CT99021 (Standard)
Organoid GSK-3 Autophagy Wnt β-catenin Reference Standards
Cancer
Laduviglusib (Standard) 是 Laduviglusib 的标准品。Laduviglusib (CHIR-99021) 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 GSK-3α/β 抑制剂 ，IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib 对 GSK-3 的选择性比 CDC2，ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。CHIR-99021 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib 能诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-14930R
HY-B0012A
HY-12447
MEK Apoptosis
Cancer
SMK-17 是一种选择性、非 ATP 竞争性 MEK1/MEK2 抑制剂 ，IC50 分别为 62 nM 和 56 nM。SMK-17 与 MEK1/2 的变构口袋结合。SMK-17 诱导含有 β-catenin 突变的肿瘤细胞系凋亡 。
HY-10182AR
CHIR-99021 monohydrochloride (Standard); CT99021 monohydrochloride (Standard)
Organoid Reference Standards GSK-3 Wnt β-catenin Autophagy
Cancer
Laduviglusib (monohydrochloride) (Standard)是 Laduviglusib (monohydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Laduviglusib (CHIR-99021) monohydrochloride 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂 ，IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib monohydrochloride 对 GSK-3 的选择性比 CDC2，ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib monohydrochloride 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。Laduviglusib monohydrochloride 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib monohydrochloride 能诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-B0730
HY-P1416A
Wnt
Cancer
Foxy-5 TFA 是 WNT5A 激动剂，是 WNT5A 的一个模拟肽，是 Wnt 家族的非经典成员。Foxy-5 TFA 可在不影响 β-catenin 激活的情况下触发胞浆游离钙信号传导，并可抑制上皮癌细胞的迁移和侵袭。Foxy-5 TFA 在原位小鼠模型中能有效降低 WNT5A 低表达的前列腺癌细胞的转移扩散。
HY-123611
RX-5902
DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
Supinoxin (RX-5902) 是磷酸化 p68 RNA 解旋酶 (P-p68 ) 的强效口服活性抑制剂 ，并且是首创的抗肿瘤试剂 (anti-cancer agent )。Supinoxin 与 Y593 磷酸化的 p68 相互作用并减弱 β-catenin 的核穿梭性。 Supinoxin 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制 TNBC 癌细胞系的生长，IC50 的范围为 10 nM 至 20 nM。
HY-161900
Wnt Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 22 (QR-5) 是一种凋亡 (apoptosis ) 诱导剂，对结肠癌细胞系 SW480 和 HT29 的 IC50 值分别为 63.1 和 46.5 μM。Apoptosis inducer 22 通过抑制结肠癌细胞中的 Wnt/β-catenin 轴来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Apoptosis inducer 22 可用于抗结肠癌的研究。
HY-B0012AR
HY-P10810
Wnt β-catenin
Cancer
QPH-FR 是一种藜麦肽，是一种富含亮氨酸重复序列的 G 蛋白偶联受体 5 (LGR5 ) 抑制剂 。QPH-FR 通过与 LGR5 结合，竞争性抑制 LGR5/RSPO1 复合物的形成。QPH-FR 导致 RNF43/ZNRF3 泛素化 FZD 受体，从而抑制 Wnt/β-catenin 信号通路并发挥干细胞抑制作用。
HY-N15474
Na+/Ca2+ Exchanger
Cancer
12-O-Deacetyl-phomoxanthone A 是一种 钠/钙交换体1 (NCX1) 激活剂，可通过增强细胞钙信号传导，进而抑制下游 PI3K/AKT/β-catenin 通路。12-O-Deacetyl-phomoxanthone A 能诱导细胞凋亡并引发 G1 期阻滞，可用于黑色素瘤的相关研究。
HY-123851
M2912
PARP
Cancer
MSC2504877 (M2912) 是一种有效的，具有口服活性的 tankyrase 抑制剂 ，对 TNKS、TNKS2、PARP1 的 IC50 值分别为 0.0007、0.0008、0.54 µM。MSC2504877 增加 AXIN2 和 TNKS 蛋白的表达水平并降低 β-catenin 蛋白水平。MSC2504877 具有抗肿瘤活性。
HY-N0753
HY-168364
HY-B0730R
HY-176057
β-catenin
Inflammation/Immunology
S118 是一种具有口服活性的鞘氨醇-1-磷酸受体2 (S1P2 receptor ) 抑制剂 。S118 阻止 S1P2 受体与 dapper1 (Dpr1) 结合，减少 β-catenin 的积累，阻断 S1P2 受体的核易位，从而抑制炎症、纤维化和上皮间质转化 (EMT)，发挥抗特发性肺纤维化 (IPF) 活性。S118 有望用于特发性肺纤维化的研究。
HY-D0961
HY-12637
HY-125146
Wnt
Others
BMD4503-2 是喹喔啉 (quinoxaline) 衍生物，具有抑制 LRP5/6-sclerostin 相互作用的活性。BMD4503-2 通过竞争性结合到 LRP5/6-sclerostin 复合体，恢复了 Wnt/β-catenin 信号通路的活性。BMD4503-2 可用于 Wnt 信号通路在骨骼发育，维持以及骨质疏松症的研究。
HY-176713
PARP CDK Wnt β-catenin Apoptosis
Cancer
KWZY-11 (Compound 11) 是一种有效的 PARP/CDK6 双抑制剂 ，对 PARP1、PARP2 和 CDK6 的 IC50 值分别为 156.8、197.3 和 13.3 nM。KWZY-11 通过调节 Wnt/β-catenin 信号通路抑制肿瘤细胞增殖。KWZY-11 可诱导 MDA-MB-231 乳腺癌细胞的过度 DNA 损伤和凋亡 (Apoptosis )。
HY-129079A
HY-108527
HY-E70390
HY-150109A
HDAC
Cancer
Purinostat 是 HDAC I/IIb 的选择性抑制剂 ，具有抗白血病活性。Purinostat 的甲磺酸盐形式 Purinostat mesylate (HY-150109)，能够抑制 CML 患者来源的 Ph+ 白血病细胞和 CD34+ 白血病细胞的存活。Purinostat mesylate 靶向 HDAC I/IIb 可抑制白血病干细胞 (LSC) 存活的几个重要因子，包括 c-Myc、β-Catenin 、E2f、Ezh2、Alox5 和 mTOR。Purinostat mesylate 通过增加 GLS1 来增加 LSC 中的谷氨酸代谢。
HY-170411
Wnt
Cancer
WNT7A-IN-1 (1365-0109) 是一种 WNT7A 抑制剂 ，可破坏 WNT7A 与其受体 FZD5 之间的蛋白质-蛋白质相互作用，从而上调 MHC-I 表达。WNT7A-IN-1 显著增加 MHC-I 和 p-p65 的表达，同时降低活性 β-catenin 的表达。WNT7A-IN-1 (compound F) 也是绿色光谱区域的感光增感剂。
HY-D1474
Wnt
Cancer
WNT7A-IN-1 sodium (1365-0109) 是一种 WNT7A 抑制剂 ，可破坏 WNT7A 与其受体 FZD5 之间的蛋白质-蛋白质相互作用，从而上调 MHC-I 表达。WNT7A-IN-1 sodium 显著增加 MHC-I 和 p-p65 的表达，同时降低活性 β-catenin 的表达。WNT7A-IN-1 sodium (compound F) 也是绿色光谱区域的感光增感剂。
HY-131710
Phosphodiesterase (PDE) EGFR Wnt Apoptosis
Cancer
PDE5-IN-3 (compound 11j) 是一种有效的 PDE5 抑制剂 ，IC50 为 1.57 nM。PDE5-IN-3 对 EGFR 显示中度抑制作用，IC50 为 5.827 µM。PDE5-IN-3 显着抑制 Wnt/β-catenin 通路 (IC50 =1286.96 ng/mL)。PDE5-IN-3 在 HepG2 细胞中诱导内在的凋亡线粒体途径。PDE5-IN-3 具有很强的抗肿瘤活性。
HY-168925
Wnt PARP β-catenin
Cancer
EXQ-2d 是 tankyrase 的抑制剂 ，可抑制 TNKS1 和 TNKS2 ，IC50 分别为 48.8 nM 和 13.8 nM（pIC50 =7.31 和 7.86）。EXQ-2d 可抑制 WNT/β-catenin 信号通路，IC50 为 515 nM。EXQ-2d 在癌细胞 COLO 320DM 和 RKO 中表现出抗增殖活性，GI50 分别为 4.9 μM 和 77 μM。
HY-147245
STP1002
PARP
Cancer
Basroparib (STP1002) 是一种选择性、口服有效的端锚聚合酶 (TNKS1 /TNKS2 ) 的抑制剂 ，对 TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 分别为 29.94 nM 和 3.68 nM。Basroparib 对 PARP1 的 IC50 >10 μM。Basroparib 与 TNKS 结合，稳定 AXIN1/2 蛋白，阻断 Wnt/β-catenin 信号通路，抑制肿瘤细胞增殖并诱导凋亡 (apoptossi )，同时降低癌症干细胞特性。Basroparib 可用于 KRAS 突变 (如 G12V/G12D) 的结直肠癌 (CRC) 研究，克服 MEK 抑制剂 的获得性耐药。STP1002 与 MEK 抑制剂 具有协同抗肿瘤活性。
HY-18285
Wnt Casein Kinase ERK CDK
Cancer
Longdaysin 是 Wnt/β-catenin 信号通路的抑制剂 ，通过阻断 CK1δ/ε 依赖性 Wnt 信号通路发挥抗肿瘤作用。Longdaysin 抑制 CK1α ，CK1δ ，CDK7 ，ERK2 ， 对 CK1α，CK1δ，CDK7，ERK2 的 IC50 值分别为 5.6 µM，8.8 µM，29 µM，52 µM。
HY-168593
β-catenin PROTACs Wnt Histone Demethylase
Cancer
PROTAC KDM3 degrader-1 (Compound 4) 是一种基于 IOX1 (HY-12304) 骨架设计的 CRBN 招募型 PROTAC 。PROTAC KDM3 degrader-1 通过选择性降解 KDM3A 和 KDM3B 蛋白，抑制 Wnt/β-catenin 信号通路。PROTAC KDM3 degrader-1 能显著抑制结直肠癌干细胞的自我更新能力，并抑制结直肠癌肿瘤生长。PROTAC KDM3 degrader-1 适用于结直肠癌的研究 (靶蛋白配体 (Pink): HY-12304; linker (Black): HY-22335; E3 连接酶配体与连接子的缀合物: HY-112599; E3 连接酶 (Blue): HY-41547)。
HY-L109
663 compounds
蛋白互作(PPI)在生命过程中起着关键作用。研究表明，异常的PPI与多种疾病相关，包括癌症、感染性疾病和神经退行性疾病。传统的药物靶点通常是酶、离子通道或受体，PPI则显示了新的潜在治疗靶点。因此，靶向PPI是治疗疾病的一个新方向，是开发新药的重要策略。
然而，针对PPI的调节剂的设计仍然面临着巨大的挑战，如PPI界面难以用于药物设计、缺乏配体参考、缺乏PPI调节剂开发和高分辨率PPI蛋白结构的指导规则等。
随着高通量技术的发展，高通量筛选也逐渐用于PPI抑制剂 的鉴定，但用于常规靶点筛选的化合物库对筛选PPI抑制剂 效果并不太明显。为了提高筛选效率，MCE精心挑选了 663 PPI抑制剂 ，主要靶向MDM2-p53、Keap1-Nrf2、PD-1/PD-L1、Myc-Max等。MCE PPI抑制剂 库是PPI药物发现和相关研究的有用工具。
HY-L009
3,257 compounds
激酶是一种将磷酸基团添加到底物分子上的酶，这个过程被称为磷酸化。蛋白磷酸化是调控细胞分裂、代谢、信号转导等大量细胞过程的关键环节。在人类基因组中，至少可以编码 500 多种激酶，其中大约有 50% 的细胞功能受激酶调控。激酶是新药开发中的一大类靶点。激酶抑制剂 是一类重要的药物，可阻断某些与疾病相关的酶的活性，如癌症和炎症性疾病。
MCE 激酶抑制剂 库包含 3,257 种激酶抑制剂 和调节因子，主要靶向对蛋白激酶 (VEGFR、EGFR、BTK、CDK、Ak t等)、脂质激酶 (PI3K、PI4K、SK 等) 和碳水化合物激酶 (己糖激酶) 。是激酶药物开发及相关研究的有用工具。
HY-L081
154 compounds
蛋白磷酸化是一种关键的翻译后修饰，参与了许多细胞进程的调控。磷酸酶和激酶共同调控细胞内蛋白磷酸化的稳态。这种可逆的蛋白磷酸化调节过程对于调控多种细胞内活动至关重要，包括细胞周期、增殖和分化、代谢、细胞与细胞间的相互作用等。
蛋白磷酸酶在结构和作用机制上已经进化成不同的家族，根据底物特异性及功能的不同，可以将磷酸酶分成两大超家族：蛋白丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶。丝氨酸/苏氨酸磷酸酶是一种金属酶，属于两个主要基因家族：磷蛋白磷酸酶（PPP）和金属依赖蛋白磷酸酶（PPM），而蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPs) 属于另一类酶，利用磷酸半胱氨酸酶中间体作为其催化作用的一部分。
MCE 收录了 154 种磷酸酶抑制剂 ，主要靶向蛋白丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶，是磷酸酶药物开发及相关研究的有用工具。
HY-L158
5,344 compounds
据报道，大部分已知的激酶抑制剂 都是通过高度保守的 ATP 口袋中的竞争性结合发挥作用的。虽然RNA 干扰等遗传技术可以使特定的基因失活，但是大多数激酶是多结构域蛋白，其中每个结构域都是有独立的功能。高选择性抑制剂 比非选择性抑制剂 具有更高的效能，对靶标的选择性至少高100倍。因此，确保用最具选择性的抑制剂 验证靶标，这对于更透彻的了解激酶领域药理学非常重要。高选择性抑制剂 库包含 5,344 种化合物，涵盖多个靶点及亚型，如GPCR蛋白家族、离子通道、多种激酶等。高选择性抑制剂 库是进行不同表型筛选的有效工具。
HY-L161
1,050 compounds
细胞因子是由免疫原、丝裂原或其他因子刺激细胞所合成分泌的一类低分子可溶性蛋白质，具有调节固有免疫和适应性免疫应答，促进造血，刺激细胞活化、增殖和分化等功能。细胞因子的大量释放的过程又被称为“细胞风暴”，会引起机体多个组织器官的损伤。细胞因子的失调与人类多种疾病的发病机制有关，包括肿瘤、糖尿病、慢性炎性疾病等。细胞因子抑制剂 是一类重要化合物，通过直接抑制细胞因子的合成释放或是阻断细胞因子与其受体的结合发挥作用。细胞因子抑制剂 是一类肿瘤、自身免疫性疾病研究的重要工具化合物。
MCE精心收录了 1,050 种细胞因子抑制剂 ，主要靶向受体白介素（IL）、集落刺激因子（CSF）、干扰素（IFN）、肿瘤坏死因子（TNF）、生长因子（GF）、趋化因子等，是癌症、慢性炎症疾病、自身免疫性疾病等相关药物研究的有效工具。
HY-L177
1,129 compounds
抗体抑制剂 是具有与原始治疗性抗体相同活性的化合物，可作为阳性对照用于药物效果评估等研究，同时也可以辅佐验证靶点蛋白的功能活性。这些抗体抑制剂 具有体内活性，能通过阻断或中和靶蛋白达到一定的生理功能，这些靶蛋白包括 CD20、HER2、EGFR、VEGFR、TNF-α 等。在药物筛选中，可以开展基于抗体抑制剂 的筛选，从而鉴定靶向目的蛋白、目标疾病的活性化合物。
MCE 可以提供 1,129 种抗体抑制剂 ，可以用于癌症、免疫、感染等热门研究领域药物开发。
HY-L147
728 compounds
根据蛋白酶活性位点关键氨基酸的类型和肽键断裂机制，将蛋白酶分为 6 类:半胱氨酸、丝氨酸、苏氨酸、谷氨酸、天冬氨酸蛋白酶和基质金属蛋白酶。蛋白酶抑制剂 是体内调节蛋白酶催化活性的蛋白质。它们在凝血、消化、肿瘤转移和免疫等多种生理过程中起重要作用。
为了成为有效的生物工具，蛋白酶抑制剂 不仅必须非常有效，而且必须高度选择性地与特定蛋白酶结合。作为潜在的药物，蛋白酶抑制剂 还必须具有适当的药代动力学和药效学特性。蛋白酶抑制剂 在生物技术和医学上有着广泛应用,是主要候选药物之一。MCE 提供了 728 蛋白酶抑制剂 。MCE 蛋白酶抑制剂 库对药物的发现和开发至关重要。
HY-L164
1,633 compounds
丝氨酸/苏氨酸激酶 (protein serine/threonine kinases, PSKs) 是一种以 ATP 为高能供体分子，将磷酸基团转移到底物蛋白的丝氨酸/苏氨酸残基上的蛋白激酶。丝氨酸/苏氨酸激酶作为一种重要的信号传导调控因子，通过影响靶蛋白的酶活性或干扰靶蛋白与其他蛋白的结合影响靶蛋白的功能，参与调控免疫反应以及细胞的增殖、分化、凋亡等生理过程。丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂 是一类重要的化合物，被广泛运用于癌症、慢性炎症、自身免疫性疾病、衰老等疾病的研究。
MCE 精心收录了1,633种丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂 ，主要靶向蛋白激酶 A (PKA)、蛋白激酶 B (Akt)、蛋白激酶 C (PKC)、丝裂原活化蛋白激酶/细胞外信号调节激酶 (MAPK/ERK) 等，是癌症、慢性炎症疾病、自身免疫性疾病、衰老等相关药物研究的有效工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-12238G
endo-IWR 1 (GMP); IWR-1-endo (GMP)
Fluorescent Dye
IWR-1 (IWR-1-endo) (GMP) 是 GMP 级别的 IWR-1 (HY-12238)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。IWR-1 (IWR-1-endo) 是一种靶向 Wnt/β-catenin 的 tankyrase 抑制剂 (IC50 = 180 nM)。IWR-1 参与经典 Wnt 信号转导的关键步骤，即 β-catenin 转位至细胞核，随后激活 TCF/LEF 并表达 Wnt/β-catenin 下游靶标。IWR-1 通过增强 Axin 支架破坏复合物的稳定性来促进 β-catenin 磷酸化。IWR-1 可用于抗肿瘤研究，以及骨肉瘤、结直肠癌和牛皮癣等疾病的研究。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-126388
HY-12238G
endo-IWR 1 (GMP); IWR-1-endo (GMP)
Biochemical Assay Reagents
IWR-1 (IWR-1-endo) (GMP) 是 GMP 级别的 IWR-1 (HY-12238)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。IWR-1 (IWR-1-endo) 是一种靶向 Wnt/β-catenin 的 tankyrase 抑制剂 (IC50 = 180 nM)。IWR-1 参与经典 Wnt 信号转导的关键步骤，即 β-catenin 转位至细胞核，随后激活 TCF/LEF 并表达 Wnt/β-catenin 下游靶标。IWR-1 通过增强 Axin 支架破坏复合物的稳定性来促进 β-catenin 磷酸化。IWR-1 可用于抗肿瘤研究，以及骨肉瘤、结直肠癌和牛皮癣等疾病的研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P0018
Pepstatin A
HIV Protease Autophagy
Infection Inflammation/Immunology
抑肽素
aspartic proteases ) 抑制剂 ，能够抑制 hemoglobin-pepsin、hemoglobin-proctase、casein-pepsin、casein-proctase、casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性，IC50 值分别为 4.5 nM、6.2 nM、150 nM、290 nM、520 nM 和 260 nM；同时可抑制 HIV protease 的活性。
HY-P0299
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1)
TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化，防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-P0299A
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) 三氟醋酸盐
TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化，防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-P5819
Wnt PROTACs β-catenin
Cancer
xStAx-VHLL 是一种 β-catenin PROTAC 降解剂，可促进 β-catenin 的泛素化和蛋白酶体降解。xStAx-VHLL 抑制 Wnt/β-catenin 信号通路。xStAx-VHLL 抑制结肠癌细胞的增殖，具有抗肿瘤的活性。
HY-P5819A
PROTACs β-catenin Wnt
Cancer
xStAx-VHLL TFA 是一种 β-catenin PROTAC 降解剂，可促进 β-catenin 的泛素化和蛋白酶体降解。xStAx-VHLL TFA 抑制 Wnt/β-catenin 信号通路。xStAx-VHLL TFA 抑制结肠癌细胞的增殖，具有抗肿瘤的活性。
HY-P0018R
HY-P0237
HY-P34013
HY-P10925
β-catenin
Cancer
I-66 是一种有效的 β-catenin 抑制剂 ，IC50 小于 50 nM。I-66 可以抑制 β-catenin 和 T 细胞因子 (TCF) 转录因子相互作用。I-66 显示出抗癌作用。
HY-P10392
β-catenin Wnt
Cancer
aStAx-35R 是一种钉书肽，可拮抗 β-catenin 的核形式并抑制 Wnt 信号传导。aStAx-35R 竞争性抑制 β-catenin 与 TCF4 的结合。aStAx-35R 选择性地诱导 Wnt 依赖性癌细胞的生长抑制。
HY-P10925A
β-catenin
Cancer
I-67 是 I-66 (HY-P10925) 的结构异构体，是一种有效的 β-catenin 抑制剂 ，IC50 小于 50 nM。I-67 可以抑制 β-catenin 和 T 细胞因子 (TCF) 转录因子相互作用。I-67 显示出抗癌作用。
HY-P10392B
β-catenin Wnt
Cancer
aStAx-35R TFA 是一种钉书肽，可拮抗 β-catenin 的核形式并抑制 Wnt 信号传导。aStAx-35R TFA 竞争性抑制 β-catenin 与 TCF4 的结合。aStAx-35R TFA 选择性地诱导 Wnt 依赖性癌细胞的生长抑制。
HY-P10392AF
Wnt β-catenin
Cancer
fStAx-35R TFA 是一种疏水碳链固定肽。fStAx-35R TFA 通过破坏 β-catenin -TCF 相互作用来抑制 Wnt/β-catenin 信号通路。fStAx-35R TFA 可用于癌症研究。
HY-P6441
HY-P10652
Wnt β-catenin
Cancer
hsBCL9CT-24 是一种 Wnt/β-catenin (β-cat) 通路抑制剂 ，具有显著的抗肿瘤效果。hsBCL9CT-24 能够重新激活被致癌 Wnt 通路抑制的抗癌免疫反应，并可用于癌症研究。
HY-107528
β-catenin GSK-3
Cancer
FRATtide 是一种源自 GSK-3 结合蛋白的肽，抑制 Axin 和 β-catenin 的磷酸化。FRATtide 抑制 GSK-3 结合 Axin。
HY-P2272
Wnt β-catenin
Cancer
NLS-StAx-h 是选择性的、细胞可渗透的 Wnt 信号传导的固定肽抑制剂 ，IC50 为 1.4 μM。NLS-StAx-h 可有效抑制 β-catenin -转录因子的相互作用，具有对癌细胞的抗增殖活性。
HY-P2272A
Wnt β-catenin
Cancer
NLS-StAx-h TFA 是选择性的、细胞可渗透的 Wnt 信号传导的固定肽抑制剂 ，IC50 为 1.4 μM。NLS-StAx-h TFA 可有效抑制 β-catenin -转录因子的相互作用，具有对癌细胞的抗增殖活性。
HY-P1416
Wnt
Cancer
Foxy-5 是 WNT5A 激动剂，是 WNT5A 的一个模拟肽，是 Wnt 家族的非经典成员。Foxy-5 可在不影响 β-catenin 激活的情况下触发胞浆游离钙信号传导，并可抑制上皮癌细胞的迁移和侵袭。Foxy-5 在原位小鼠模型中能有效降低 WNT5A 低表达的前列腺癌细胞的转移扩散。
HY-P1416A
Wnt
Cancer
Foxy-5 TFA 是 WNT5A 激动剂，是 WNT5A 的一个模拟肽，是 Wnt 家族的非经典成员。Foxy-5 TFA 可在不影响 β-catenin 激活的情况下触发胞浆游离钙信号传导，并可抑制上皮癌细胞的迁移和侵袭。Foxy-5 TFA 在原位小鼠模型中能有效降低 WNT5A 低表达的前列腺癌细胞的转移扩散。
HY-P10810
Wnt β-catenin
Cancer
QPH-FR 是一种藜麦肽，是一种富含亮氨酸重复序列的 G 蛋白偶联受体 5 (LGR5 ) 抑制剂 。QPH-FR 通过与 LGR5 结合，竞争性抑制 LGR5/RSPO1 复合物的形成。QPH-FR 导致 RNF43/ZNRF3 泛素化 FZD 受体，从而抑制 Wnt/β-catenin 信号通路并发挥干细胞抑制作用。
HY-K0021
磷酸酶抑制剂 Cocktail Ⅰ (100× in DMSO) 由 2 种磷酸酶抑制剂 混合制成，可以有效的抑制碱性磷酸酶和丝氨酸/苏氨酸磷酸酶，用于维持蛋白的磷酸化状态。
HY-K0022
磷酸酶抑制剂 Cocktail Ⅱ (100× in ddH2 O) 由 5 种磷酸酶抑制剂 混合制成，可以广谱的抑制酸性磷酸酶、碱性磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶（PTPs），用于维持蛋白的磷酸化状态。
HY-K0023
磷酸酶抑制剂 Cocktail Ⅲ (100× in DMSO) 由 3 种磷酸酶抑制剂 混合制成，可以有效的抑制丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和碱性磷酸酶，用于维持蛋白的磷酸化状态。
HY-K0010
MCE 蛋白酶抑制剂 Cocktail (EDTA-Free, 100× in DMSO) 可以用于细胞或组织提取物用来增加蛋白稳定性。
HY-K0011
MCE 蛋白酶抑制剂 Cocktail，片剂 (EDTA-Free) 可以用于细胞或组织提取物用来增加蛋白稳定性。
HY-K1033
RNA 酶抑制剂 是在大肠杆菌表达系统中重组表达的 RNase 抑制剂 ，可特异性抑制 RNase A、B、C 三种酶的活性。
HY-K0012
MCE 蛋白酶抑制剂 ，细菌款是一种用于细菌蛋白提取的蛋白酶抑制剂 混合物。
HY-K0017
MCE 激酶抑制剂 是一种通用型蛋白激酶抑制剂 混合物。
HY-K0013
MCE 蛋白酶磷酸酶抑制剂 ，通用型是一种质谱兼容的通用型蛋白酶和磷酸酶抑制剂 混合物。本产品可以有效抑制常规的细胞或组织提取物中的各种蛋白酶和磷酸酶。
HY-K1043
MCE CEPT Cocktail 包含三种小分子化合物：Chroman 1、Emricasan 和 Trans-ISRIB，并搭配了 Polyamine Solution，可减少细胞应激，显著提高多功能干细胞存活率并促进其克隆生长。
HY-K0030
MCE 去乙酰化酶抑制剂 Cocktail （100×）用于维持组蛋白和其它非组蛋白乙酰化状态。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-N0060BS
(E)-Ferulic acid-d3 是 (E)-Ferulic acid 的氘代物。(E)-Ferulic acid 是阿魏酸 (Ferulic acid) 的异构体，阿魏酸是芳香族化合物，在植物细胞壁中丰富。 (E)-Ferulic acid 引起 β-连环蛋白 (β-catenin ) 的磷酸化，导致蛋白酶体降解，增加促凋亡因子 Bax 的表达并降低促存活因子存活蛋白的表达。(E)-Ferulic acid 可以有效去除活性氧 (ROS) 和抑制脂质过氧化。(E)-Ferulic acid 在人肺癌细胞系 H1299 中发挥抗增殖和抗迁移作用。
HY-W708917
Lumichrome-d8 是 Lumichrome (HY-115385) 的氘代物。Lumichrome 是核黄素的光降解产物，是人体内的一种内源性化合物。Lumichrome 通过 p53 依赖机制抑制人肺癌细胞生长并诱导凋亡 (apoptosis )。Lumichrom 是 AKT/β-catenin 信号通路的抑制剂 。
HY-100760S
Toxoflavin-13 C4 是一种 13 C 标记的 Toxoflavin。Toxoflavin (Xanthothricin) 是一种 TCF4/β-catenin 复合物抑制剂 ，也是一种 KDM4A 抑制剂 ，具有抗肿瘤活性 。抗菌特性。
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