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CDK2 inhibitor " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-15339
CDK 2 inhibitor III
CDK
Cancer
CVT-313 (Cdk2 Inhibitor III) 是一种有效的ATP-竞争性的选择性 CDK2 IC50 为 0.5 μM。CVT-313 可抑制 CDC5L 磷酸化。
HY-154852
GSK-3 CDK
Neurological Disease
GSK-3 inhibitor 4 是一种具有口服活性和脑渗透性的 GSK-3 ，CDK2 CDK5 的抑制剂，IC50 值分别为 0.56 nM (GSK-3β )，0.45 nM (GSK-3α )，0.47 μM，0.68 μM。GSK-3 inhibitor 4 能有效降低 Tau protein 水平。GSK-3 inhibitor 4 可用于阿尔茨海默症的研究 (AD)。
HY-123772
CP668863
CDK
Cancer
CDK5 inhibitor 20-223 是一种有效的 CDK2 CDK5 抑制剂，IC50 分别为 6.0 和 8.8 nM。CDK5 inhibitor 20-223 有潜力用于结肠直肠癌 (CRC) 的研究。
HY-124760
mTOR PI3K CDK
Cancer
hSMG-1 inhibitor 11e 是一种有效的选择性的 hSMG-1 激酶抑制剂，其 IC50 值 <0.05 nM。hSMG-1 inhibitor 11e 对 hSMG-1 的选择性比 mTOR (IC50 为 45 nM)，PI3Kα/γ (IC50 为 61 nM 和 92 nM) 和 CDK1/CDK2 (IC50 为 32 μM 和 7.1 μM) 高 900 倍。
HY-114903
GSK-3 inhibitor X
GSK-3 CDK
Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
(E/Z)-BIO-acetoxime (GSK-3 Inhibitor X) 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂，IC50 为 10 nM。(E/Z)-BIO-acetoxime 对 GSK-3α/β 具有超过 CDK5/p25 ，CDK2 /cyclin ACDK1/cyclin B (IC50 =2.4, 4.3, 63 μM) 200 倍的选择性。
HY-124719
PI3K mTOR GSK-3 CDK
Cancer
hSMG-1 inhibitor 11j，一种嘧啶衍生物，是有效的和选择性的 hSMG-1 抑制剂，IC50 值为 0.11 nM。hSMG-1 inhibitor 11j 对 hSMG-1 的选择性是 mTOR (IC50 =50 nM)，PI3Kα/γ (IC50 =92/60 nM) 和 CDK1/CDK2 (IC50 =32/7.1 μM) 的 455 倍以上。hSMG-1 inhibitor 11j 可用于癌症研究。
HY-112462
CDK
Cancer
Cdk1/2 Inhibitor III (compound 3n) 是一种高效、选择性 的 Cdk1/cyclin B 和 Cdk2 /cyclin AIC50 分别为 0.6 nM 和 0.5 nM。Cdk1/2 Inhibitor III 对 VEGF-R2 (IC50 为 32 nM)、GSK-3β (IC50 为 140 nM) 和其他激酶均具有选择性。Cdk1/2 Inhibitor III 可抑制细胞增殖，对 HCT-116、HeLa 和 A375 细胞的 IC50 分别为 20 nM、35 nM 和 92 nM。
HY-149636
EGFR CDK VEGFR Apoptosis
Cancer
Multi-target kinase inhibitor 2 是一种 multi-targeted kinase 抑制剂，具有抑制 EGFR 、Her2 、VEGFR2 和 CDK2 IC50 值分别为 79 nM、40 nM、136 nM 和 204 nM。Multi-target kinase inhibitor 2 对 HepG2、HeLa、MDA-MB-231 和 MCF-7 均有细胞毒作用，IC50 值分别为 41、57、51 和 59 μM。Multi-tarwith IC50 values of 79 nM, 40 nM,136 nM, and 204 nM, respectively.get kinase inhibitor 2 诱导 HepG2 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-112471
CDK
Cancer
TrkA Inhibitor (Compound 18) 是一种 CDK2 IC50 为 0.69 μM，优于对 CDK1 抑制效力。TrkA Inhibitor 可用于化疗引起的脱发研究。
HY-150570
Carbonic Anhydrase CDK
Cancer
Carbonic anhydrase inhibitor 14 (Compound 8b) 是一种碳酸酐酶 (carbonic anhydrase ) 抑制剂，其对 hCA I、hCA II、hCA IX 和 hCA XII 的 Ki 分别为 1203、99.7、9.4 和 27.7 nM。Carbonic anhydrase inhibitor 14 也能抑制 CDK2 IC50 为 20.3 μM。Carbonic anhydrase inhibitor 14 具有抗肿瘤活性。
HY-148651
HY-155441
CDK
Cancer
CDK2 -IN-20 是 CDK2 CDK2 -IN-20 对肿瘤细胞具有细胞毒性 ，IC50 范围为 5.52-17.09 µM。 CDK2 -IN-20 将 MCF-7 细胞周期 阻滞在 S 期并诱导细胞凋亡。
HY-163357
CDK MDM-2/p53
Cancer
CDK2 /MDM2-IN-1 (III-13) 是一种 CDK2 /MDM2CDK2 的 IC50 值为 2.60 nM。CDK2 /MDM2-IN-1 具有抗肿瘤活性。
HY-169670
Pim CDK GSK-3 Src
Cancer
Protein kinase inhibitor 13 (Compound I-90) 是蛋白激酶抑制剂，对 PIM-1、CDK-2、GSK-3 和 SRC 等激酶具有抑制作用。
HY-162270
CDK
Cancer
CDK2 -IN-24 (compound 3f) 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 2 抑制剂，具有升高的结合能值。
HY-W844558
HY-157516
CDK
Cancer
CDK2 -IN-22 (compound 7I) 是一种有效的 CDK2 IC50 为 64.42 nM。CDK2 -IN-22 对多种癌细胞 MV4-11、HT-29、MCF-7 和 HeLa 表现出广泛的抗增殖功效，IC50 值分别为 0.83 μM、2.12 μM、3.12 μM 和 8.61 μM。
HY-144810
CDK
Cancer
CDK2 -IN-8 是一种有效的 CDK2 IC50 为 1.74 µM。CDK2 -IN-8 显示出抗增殖活性。CDK2 -IN-8 具有研究黑色素瘤的潜力。
HY-W478102S
HY-160643
CDK
Cancer
CDK2 -IN-27 (compound 1) 是一种有效的 CDK2 CDK2 /cyclin E1 和 CDK2 /cyclin B1 的 IC50 值分别为 <10，>10-20 nM。
HY-170897
CDK
Cancer
CDK9-IN-40 是一种 CDK2 (Cyclin dependent kinase 2)CDK2 IC50 为 ≤ 10 nM。
HY-169683
CDK
Cancer
CDK2 -IN-39 (compound 4) 是一种 CDK2
HY-164664
CDK
Cancer
CDK2 -IN-30 (Formula (I)) 是一种 CDK2 IC50 值 ≤20 nM。CDK2 -IN-30 可用于肿瘤的研究。
HY-151580
CDK
Cancer
CDK2 -IN-14 (化合物 4f) 是一种高选择性的 CDK2
HY-W478102
CDK
Cancer
CDK2 -IN-13 (化合物15) 是一种 CDK2 IC50 值为 12 µM。CDK2 -IN-13 可用于癌症的研究。
HY-159805
CDK
Cancer
CDK2 -IN-31 (compound I-125A) 是 CDK2 CDK2 -IN-31 可用于癌症研究。
HY-162255
CDK
Cancer
CDK2 -IN-23 (Compound 17) 是一种激酶选择性高效 CDK2 IC50 = 0.29 nM)。CDK2 -IN-23 在 CCNE1 扩增小鼠模型中显示出对 CDK2 的药效学抑制作用。CDK2 -IN-23可用于癌症的研究。
HY-160556
CDK
Cancer
CDK2 -IN-26 (compound 9) 是 CDK2 有效的抑制剂。
HY-139651
CDK
Cancer
CDK2 -IN-7 是一种研究癌症的 CDK2 IC50 < 50 nM）。
HY-144811
CDK Apoptosis
Cancer
CDK2 -IN-9 是一种有效的 CDK2 IC50 为 0.63 µM。CDK2 -IN-9 显示出抗增殖活性。CDK2 -IN-9 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 S 和 G2/M 期。CDK2 -IN-9 具有研究黑色素瘤的潜力。
HY-170441
CDK
Cancer
CDK2 -IN-36 (compound1) 是 CDK2
HY-151580S
CDK
Cancer
CDK2 -IN-14-d3 是一种有效的选择性 CDK2 CDK2 -IN-14-d3 可用于癌症的研究。
HY-150573
CDK Carbonic Anhydrase
Cancer
CDK2 -IN-12 (compound 10b) 是一种有效的 CDK2 IC50 为 11.6 μM。CDK2 -IN-12 抑制 hCA 亚型 I、II、IX 和 XII，KI 值分别为 3534、638.4、44.3 和 48.8 nM。CDK2 -IN-12 具有抗癌活性。
HY-173203
CDK
Cancer
CDK2 -IN-43 (Compound 3a) 是一种 CDK2 -cyclin E2IC50 值为 6.0 nM。CDK2 -IN-43 可用于抗癌领域的研究。
HY-112460
CDK
Cancer
CDK2 -IN-3 (compound 3) 是一种有效的选择性 CDK2 IC50 为 60 nM。
HY-155966
CDK
Cancer
CDK2 -IN-19 (Compound 32) 是一种选择性的、具有口服活性的 CDK2 Ki : 0.18 nM)。CDK2 -IN-19 在携带 OVCAR3 肿瘤的小鼠中显示出抗癌活性。
HY-161291
CDK
Cancer
CDK2 -IN-25 (compound 7e) 是 CDK2 抑制剂，IC50 为 0.149 μM。
HY-172872
CDK Apoptosis
Cancer
CDK2 -IN-45 (Compound 8f) 是一种 CDK2 IC50 : 0.64 μM)。CDK2 -IN-45 可抑制 DU-145 和 PC-3 细胞系的增殖，IC50 分别为 2.20 μM 和 4.17 μM。CDK2 -IN-45 可诱导细胞发生 G0/G1 期细胞周期停滞和细胞凋亡 (Apoptosis )。CDK2 -IN-45 可用于前列腺癌的研究。
HY-169246
CDK Apoptosis
Cancer
CDK2 -IN-32 (Compound 5g) 是一种选择性 CDK2 IC50 为 0.21 μM。CDK2 -IN-32 对 Vero 细胞表现出细胞毒性，IC50 为 28.52 μM。
HY-155602
CDK
Cancer
CDK2 -IN-18 (compound 8q) 是 CDK2 /ECDK4/D1 的有效抑制剂，IC50 分别为 8 nM 和 46 nM。CDK2 -IN-18 抑制肿瘤细胞的增殖。
HY-170442
CDK
Cancer
CDK2 -IN-37 (COMPOUND 2) 是一种细胞周期依赖性激酶 (CDK2 ) 抑制剂，具有抗癌活性。
HY-176174S
Isotope-Labeled Compounds CDK
Cancer
CDK2 -IN-46 (compound 5g) 是一种选择性 CDK2 IC50 为 0.3 nM。CDK2 -IN-46 对 CDK1、CDK7、CDK9、CDK4 和 CDK6 的选择性是后者的 200 倍以上。CDK2 -IN-46 显示出改善大鼠和食蟹猴的药代动力学特征。
HY-173310
CDK
Cancer
CDK2 -IN-44 (Compound 46) 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2 CDK2 -IN-44 能有效抑制癌细胞增殖，通过使细胞周期停滞、促进细胞凋亡 (Apoptosis ) 和诱导细胞衰老，从而发挥抑制癌细胞生长的活性。CDK2 -IN-44 有望用于卵巢癌和乳腺癌的研究。
HY-168057
PROTACs CDK
Cancer
PROTAC CDK2 Degrader-1 (Compound 41) 是针对细胞周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2 CDK2 Degrader-1 可抑制 CDK2 依赖性细胞系 OVCAR3 中 RB 蛋白的磷酸化，IC50 为 100-500 nM。
HY-161463
CDK
Cancer
CDK2 -IN-28 (compound 22) 是一种 CDK2 CDK2 -IN-28 对 MKN1 细胞具有抗增殖作用 (EC50: 0.31 μM)，
HY-159155
HY-172153
HY-151573
EGFR CDK
Cancer
EGFR/CDK2 -IN-1 (化合物 3b) 是一种 EGFR/CDK2 抑制剂。EGFR/CDK2 -IN-1 对 MCF7 和 HepG2 细胞显示出较强的细胞毒性。EGFR/CDK2 -IN-1 可用于癌症的研究。
HY-173224
CDK Pim
Cancer
CDK2 /PIM1-IN-1 是 CDK2 IC50 : 0.27 μM) 和 PIM1 (IC50 : 0.67 μM) 激酶的抑制剂。CDK2 /PIM1-IN-1 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )，并降低促进肿瘤的 TNF-α 表达。CDK2 /PIM1-IN-1 具有抗肿瘤活性。
HY-117535
CDK
Cancer
CDK2 -IN-4 (compound 73) 是一种有效选择性的 CDK2 CDK2 /cyclin A 的 IC50 值为 44 nM，选择性高出 CDK1/cyclin B 的 2,000 倍 (IC50 =86 μM)。
HY-169048
CDK
Cancer
CDK2 /4-IN-2 (compound 56) 是 CDK2 CDK4 的双重抑制剂，IC50 小于 100 nM。CDK2 /4-IN-2 可用于癌症研究。
HY-150572
CDK Carbonic Anhydrase
Cancer
CDK2 -IN-11 (compound 9d) 是一种有效的 CDK2 IC50 为 6.4 μM，对 hCA II、hCA IX 和 hCA XII 的 KI 分别为 23.4 nM、56.3 nM 和 44.3 nM。CDK2 -IN-11 可用于抗癌研究。
HY-149436
CDK
Cancer
CDK2 /Bcl2-IN-1 (compound 1) 是一种皂素，也是一种 CDK-2 抑制剂 (IC50 =117.6 nM)，对癌细胞具有良好的细胞毒性。CDK2 /Bcl2-IN-1 也能抑制 Bcl-2，诱导 A549 肺癌细胞凋亡。
HY-P3731
CDK
Cancer
Cdk2 /Cyclin Inhibitor y Peptide II (Tat-LDL) 是一种 CDK2
HY-P3730
CDK
Cancer
Cdk2 /Cyclin Inhibitor y Peptide I (Tat-LFG) 是一种 CDK2
HY-143497
HDAC CDK Apoptosis
Cancer
HDAC1/2 and CDK2 -IN-1 (compound 14d) 是一种有效的 HDAC1 ，HDAC2 和 CDK2 IC50 分别为 70.7，23.1 和 0.80 μM。HDAC1/2 and CDK2 -IN-1 可阻断细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC1/2 and CDK2 -IN-1 表现出良好的体内抗肿瘤活性。
HY-123045
CDK
Cancer
PNU-292137 是一种口服有效的 CDK2 CDK2 /cyclin A 和 CDK2 /cyclin E 的 IC50 分别为 37 nM 和 92 nM。PNU-292137 与 CDK2 ATP 口袋背面的疏水口袋相互作用。PNU-292137 可有效抑制人类结肠和前列腺肿瘤细胞系中的肿瘤细胞增殖。PNU-292137 在小鼠异种移植模型中表现出抗肿瘤活性 (TGI>50%)。
HY-156114
EGFR CDK
Cancer
EGFR/CDK2 -IN-2 (compound 6a) 是 EGFR 和 CDK-2 的双重抑制剂，IC50 s 分别为 19.6 和 87.9 nM。EGFR/CDK2 -IN-2 在 MCF-7 细胞中诱导凋亡 (apoptosis)，将细胞周期阻滞在 S 期。EGFR/CDK2 -IN-2 具有显著的抗癌细胞毒性，抑制 MCF-7 的 IC50 为 0.39 μM。
HY-156116
EGFR CDK
Cancer
EGFR/CDK2 -IN-4 (compound 4c) 是 EGFR 和 CDK-2 的双重抑制剂，IC50 s 分别为 89.6 和 165.4 nM。EGFR/CDK2 -IN-4 在 MCF-7 细胞中诱导凋亡 (apoptosis)，将细胞周期阻滞在 S 期。EGFR/CDK2 -IN-4 具有显著的抗癌细胞毒性，抑制 MCF-7 的 IC50 为 2.74 μM。
HY-156115
EGFR CDK
Cancer
EGFR/CDK2 -IN-3 (compound 4b) 是 EGFR 和 CDK-2 的双重抑制剂，IC50 s 分别为 71.7 和 113.7 nM。EGFR/CDK2 -IN-3 在 MCF-7 细胞中诱导凋亡 (apoptosis)，将细胞周期阻滞在 S 期。EGFR/CDK2 -IN-3 具有显著的抗癌细胞毒性，抑制 MCF-7 的 IC50 为 3.16 μM。
HY-15004
K03861
CDK
Cancer
AUZ 454 (K03861) 是一个 type II CDK2 Kd 值是 8.2 nM。
HY-168845
CDK Apoptosis
Cancer
CDK2 /9-IN-1 (compound 20a) 是一种具有口服活性的 CDK2 CDK9 双重抑制剂，对 CDK2 和 CDK9 的 IC50 值分别为 0.004 μM 和 0.009 μM。CDK2 /9-IN-1 通过调节 G2/M 细胞周期阻滞诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。CDK2 /9-IN-1 具有抗肿瘤活性。
HY-148213
CDK
Cancer
CDK2 /4/6-IN-1 (example 29) 是一种 CDK2 /4/6CDK2 、CDK4、CDK6 的 IC50 值分别是 2.5、23.7 和 44.3 nM。可用于癌症研究。CDK2 /4/6-IN-1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-120497
PKC CDK
Cancer
PKCζ-IN-1 是一种抑制 PKCζ 和 CDK2 的化合物，显示出对 PKCζ 的 IC50 值为 5.18 nM，对 CDK2 的 IC50 值为 1.04 μM，具有显著的选择性，选择性比率达到 200 倍。PKCζ-IN-1 在抑制 PKCζ 的同时，还能减少 CDK2 的活性。
HY-134622
HY-161776
P-glycoprotein CDK
Cancer
P-gp/CDK2 -IN-1 (Compound 4j) 是 P-糖蛋白 (P-gp ) 和细胞周期蛋白依赖性激酶-2 (CDK2 CDK2 -IN-1 抑制癌细胞 SW-480 和 MCF-7 的增殖，IC50 分别为 38.6 μM 和 26.6 μM。P-gp/CDK2 -IN-1 在 DPPH 实验中表现出抗氧化活性，EC50 为 580 μM。
HY-112468
CDK
Cancer
PNU112455A hydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 CDK2 /CDK5CDK2 /CDK5 ATP 结合位点的 Km 值为 3.6 和 3.2 μM。
HY-173147
CDK
Cancer
CDK2 -IN-42 (Compound H63) 是一种 CDK12 抑制剂，IC50 为 10 nM。CDK2 -IN-42 具有抗 ESCC 细胞活性，可阻断转录延伸，下调 G1 期核心基因以诱导细胞周期停滞，并改变 CDK12-ATM/ATR-CHEK1/CHEK2 信号轴导致 DNA 损伤。CDK2 -IN-42 可有效抑制人 ESCC KYSE150 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。CDK2 -IN-42 有望用于癌症领域的研究。
HY-173124
CDK VEGFR PDGFR Apoptosis
Cancer
CDK2 /FLT4/PDGFRA-IN-1 (Compound 4a) 是 CDK2 FLT4 (VEGFR3) 和 PDGFRA 的有效抑制剂，IC50 分别为 1.672、0.554 和 0.629 μM。CDK2 /FLT4/PDGFRA-IN-1 对癌细胞 (肺癌 EBC-1、胰腺导管腺癌 AsPC-1、结直肠癌 HT-29 细胞) 表现出强效的抗增殖作用。CDK2 /FLT4/PDGFRA-IN-1 还能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-10329
Aurora Kinase CDK Apoptosis
Cancer
JNJ-7706621 是一种有效的 aurora kinase 抑制剂，同时能有效抑制 CDK1 和 CDK2 CDK1 ，CDK2 aurora-A 和 aurora-B 的 IC50 值分别为 9 nM，3 nM，11 nM 和 15 nM。
HY-18299A
NG-60
CDK Autophagy Apoptosis
Cancer
Purvalanol A 是一种有效的 CDK 抑制剂，对 cdc2-cyclin B，cdc2-cyclin B，cdk2 -cyclin E，cdk4-cyclin D1 和 cdk5-p35 的 IC50 值分别为 4，70，35，850 和 75 nM。
HY-15569
CDK
Cancer
NU6102 是一种有效的 CDK1 和 CDK2 CDK1/cyclinB 和 CDK2 /cyclinA3IC50 分别为 9.5 nM 和 5.4 nM。NU6102 对 CDK1/CDK2 的选择性比对 CDK4 (IC50 为 1.6 μM)，DYRK1A (IC50 为 0.9 μM)，PDK1 (IC50 为 0.8 μM) 和 ROCKII (IC50 为 0.6 μM) 高。
HY-130709
PROTACs CDK
Cancer
PROTAC CDK2 /9 Degrader-1 (Compound F3) 是 CDK2 DC50 =62 nM) 和 CDK9 (DC50 =33 nM) 的有效双降解剂。PROTAC CDK2 /9 Degrader-1 通过有效阻断前列腺癌 PC-3 细胞S期和 G2/M 期的细胞周期，抑制前列腺癌 PC-3 细胞增殖 (IC50 =0.12 μM)。PROTAC CDK2 /9 Degrader-1 是一种 CDK 抑制剂与 Cereblon 配体结合的 PROTAC。
HY-160941
CDK
Cancer
CDK2 -IN-29 (Compound 13q) 是细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK ) 的抑制剂，抑制 CDK 2 和 CDK 4 ，IC50 分别为 96 nM 和 360 nM。
HY-169296
VEGFR CDK
Cancer
IMPDH2-IN-4 (compound 2d) 是一种 Mycophenolic acid (HY-B0421) 类似物，是一种选择性 IMPDH2 抑制剂，Ki 为 1.8 μM。IMPDH2-IN-4 对骨肉瘤癌细胞系表现出良好的细胞毒活性。IMPDH2-IN-4 对 VEGFR-2、CDK2 和 IMPDH 具有高亲和力。
HY-147698
HY-100600
K03859
CDK
Others
BGG463 (K03859) 是一种具有口服活性的 II 型CDK2
HY-15166B
(E/Z)-TG02 citrate; (E/Z)-SB1317 citrate
CDK JAK FLT3
Cancer
(E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) citrate 是一种有效的 CDK2 JAK2 和 FLT3 抑制剂，用于癌症研究。
HY-162001
CDK
Cancer
INX-315 是一种口服有效的选择性 CDK2 CDK2
HY-N6953
STAT Keap1-Nrf2 Reactive Oxygen Species (ROS)
Neurological Disease
伽升沃 D
STAT3/Cyclin D1 和 Nrf2/HO-1 通路的激活剂，同时也是 CDK2 /CyclinE1CDK4 的抑制剂 (对 CDK2 /CyclinE1 的 IC50 为 28.23 μM) 。Garcinone D 通过激活 STAT3 磷酸化及 Cyclin D1 表达、增强 Nrf2/HO-1 信号通路促进神经干细胞增殖。并且，Garcinone D 通过抑制 CDK2 /CyclinE1 阻滞肿瘤细胞周期。Garcinone D 可促进 C17.2 神经干细胞增殖及前列腺癌、乳腺癌抑制。
HY-18299AR
CDK Autophagy Apoptosis
Cancer
Purvalanol A (Standard) 是 Purvalanol A 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Purvalanol A 是一种有效的 CDK 抑制剂，对 cdc2-cyclin B，cdc2-cyclin B，cdk2 -cyclin E，cdk4-cyclin D1 和 cdk5-p35 的 IC50 值分别为 4，70，35，850 和 75 nM。
HY-111356
CDK
Cancer
IIIM-290是有效，可口服的 CDK 抑制剂，对CDK2 /A和CDK9/T1的IC50 分别为90和94 nM。
HY-148868
Akt PKA CDK
Others
Akt1&PKA-IN-1 是一种有效的 Akt/PKA 双重抑制剂，对 PKAa、Akt 和 CDK2 的 IC50 值分别为 0.03、0.11 μM 和 9.8 μM。Akt1&PKA-IN-1 对细胞周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2 ) 具有选择性。
HY-103647
CDK VEGFR GSK-3
Cancer
K00546 是一种有效的 CDK1 和 CDK2 CDK1/cyclin B 和 CDK2 /cyclin AIC50 分别为 0.6 nM 和 0.5 nM。K00546 也是一种有效的 CDC2 样激酶 1 (CLK1 ) 和 CLK3 抑制剂，IC50 分别为 8.9 nM 和 29.2 nM。
HY-148868A
Akt CDK
Cancer
Akt1&PKA-IN-2 ((R)-29) 是一种具有周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2 PKB/AKT 抑制剂。Akt1&PKA-IN-2 抑制 AKT1、PKAa 和 CDK2 a ，IC50 值分别为 0.007 µM、0.01 µM 和 0.69 µM。
HY-103646
NEKs CDK
Others
CK7，一种 Cdk2 /9
HY-12843
CDK ERK
Cancer
Bohemine 是一种嘌呤类似物，也是一种合成的选择性的 CDK 抑制剂，对 Cdk2 /cyclin ECdk2 /cyclin ACdk9/cyclin T1 的 IC50 分别为 4.6 μM，83 μM 和 2.7 μM。Bohemine 还抑制 ERK2 ，IC50 为 52 μM，对 CDK1，CDK4 和 CDK6 的抑制作用较小。Bohemine 具有广泛的抗癌活性。
HY-N6953R
HY-101212
CYC065
CDK
Cancer
Fadraciclib (CYC065) 是第二代口服有效的 ATP 竞争性的 CDK2 /CDK9IC50 分别为 5 和 26 nM。
HY-15336
HY-12302
9-Bromopaullone; NSC-664704
CDK GSK-3
Cancer
肯帕罗酮
CDK1/cyclin B 和 GSK-3β 抑制剂，IC50 值分别为 0.4 μM 和 23 nM，同时可抑制 CDK2 /cyclin A，CDK2 /cyclin E 和 CDK5/p25 的活性，IC50 值分别为 0.68 μM，7.5 μM 和 0.85 μM。Kenpaullone，一种 KLF4 的小分子抑制剂，在体外降低乳腺癌干细胞的自我更新和细胞活力。
HY-111932
CDK GSK-3
Cancer
Indirubin-5-sulfonate 是周期蛋白依赖性激酶(CDK) 的抑制剂，对CDK1/cyclin B、CDK2 /cyclin A、CDK2 /cyclin E、CDK4/cyclin D1 和CDK5/p35 的IC50 值分别为55 nM、35 nM、150 nM、300 nM 和 65 nM。Indirubin-5-sulfonate 同样能抑制GSK-3β 的活性。
HY-18299
NG 95
CDK Parasite
Infection Cancer
Purvalanol B (NG 95) 是一种有效、选择性、可逆和 ATP 竞争性的 CDK 抑制剂，对 cdc2-cyclin B ，CDK2 -cyclin ACDK2 -cyclin EIC50 值分别为 6 nM、6 nM、9 nM、6 nM 和 CDK5-p35，分别。 Purvalanol B 在一系列其他蛋白激酶 (IC50 >1000 nM) 中显示出对 CDK 的选择性。Purvalanol B 抑制耐氯喹菌株 P. falciparum 的生长。
HY-11009
CDK PKC
Cancer
CGP60474 是一种高效的抗内毒素活性分子，是一种有效的细胞周期蛋白依赖激酶 (CDK) 抑制剂 (CDK1/B、CDK2 /E、CDK2 /a、CDK4/D、CDK5/p25、CDK7/H 和 CDK9/T 的 IC50 值分别为 26、3、4、216、10、200 和 13 nM)。CGP60474 是一种选择性和 ATP 竞争性 PKC 抑制剂。
HY-170306
CDK
Cancer
LZ9 是一种 ATP 竞争性 CDK1 和 CDK2
HY-10005
HY-12529
CDK Apoptosis
Cancer
Ro-3306 是一种有效，选择性的 CDK1 抑制剂，对 CDK1，CDK1/cyclin B1 和 CDK2 /cyclin E 的 Ki 值为分别为 20 nM，35 nM 和 340 nM。
HY-W011428R
HY-W011428
CDK
Others Cancer
Olomoucine 是 ATP 竞争性的 CDK s 的抑制剂。Olomoucine 是一种嘌呤 (HY-34431) 衍生物，可抑制 CDC2/cyclin B, Cdk2 /cyclin a, Cdk2 /cyclin E (IC50 =7 μM)，CDK/p35 激酶 (IC50 =3 μM) 和 ERK1/p44 MAPK 激酶的活性 (IC50 =25 μM)。Olomoucine 也具有调节细胞周期和抗黑色素肿瘤的能力。
HY-10424
PHA-848125
CDK Autophagy
Cancer
Milciclib (PHA-848125) 是一种有效的、ATP 竞争性的 CDK 和 Tropomyosin receptor kinase (TRK) 双重抑制剂，对 cyclin A/CDK2 ，cyclin H/CDK7，cyclin D1/CDK4，cyclin E/CDK2 ，cyclin B/CDK1 和 TRKA 的 IC50 值分别为 45，150，160，363，398 和 53 nM。
HY-161690
CDK
Others
EF-4-177 是一种具有口服活性，变构性的 CDK2 IC50 值为 87 nM。EF-4-177 可破坏精子发生。
HY-10006
Alvocidib Hydrochloride; L86-8275 Hydrochloride; HMR-1275 Hydrochloride
CDK Autophagy HIV
Cancer
夫拉平度盐酸盐
CDK 的广谱抑制剂，与 ATP 竞争性地抑制 CDK1，CDK2 和 CDK4 的活性，IC50 值分别为 30, 170, 100 nM。
HY-108348
HY-18629
HY-50914
CDK
Cancer
AZD5597 是一种 CDK 的抑制剂，对 CDK1 和 CDK2 IC50 均为 2 nM。AZD5597 可抑制肿瘤细胞增殖，具有抗肿瘤的活性。
HY-145693
CDK
Others
CDK5-IN-2 (compound 15) 是一种高选择性的 CDK5 抑制剂，对 CDK5/p25 和 CDK2 /CycA 的 IC50 分别为 0.2 和 23 nM。
HY-162683A
CDK Drug Isomer
Cancer
(R)-PHA533533 是 (S)-PHA533533 (活性对映体) (HY-162683) 的无活性对映体。(S)-PHA533533 是一种具有抗肿瘤活性的 CDK2 抑制剂。
HY-148214
CDK
Cancer
CDK2 /4/6-IN-2 是一种 CKD2/4/6 抑制剂，IC50 值分别为: 小于 1 μM, 小于 10 nM, 小于 100 nM。
HY-10492
SCH 727965
CDK Apoptosis
Cancer
Dinaciclib (SCH 727965) 是一种有效的选择性 CDK 抑制剂，抑制 CDK2 CDK5 ，CDK1 和 CDK9 的 IC50 分别为 1 nM，1 nM，3 nM 和 4 nM。
HY-124321A
CDK
Cancer
Metralindole 是人类细胞周期蛋白依赖性激酶 2 和人类蛋白激酶 CK2 全酶的抑制剂。Metralindole 表现出良好的非小细胞肺癌抑制剂的潜力。
HY-124321
CDK
Cancer
美曲吲哚盐酸盐
HY-112371
CDK
Cancer
(S)-CR8 是 CR8 的 S 型异构体。(S)-CR8 是一种有效的选择性 CDK 抑制剂，对 CDK2 /cyclin E、CDK2 /cyclin A、CDK9/cyclin T、CDK5/p25 和 CDK1/cyclin B 的 IC50 分别为 0.060、0.080、0.11、0.12 和 0.15 μM。(S)-CR8 降低 SH-SY5Y 细胞存活率，IC50 为0.40 μM。
HY-108359
9-Nitropaullone; NSC 705701
CDK GSK-3 Apoptosis
Cancer
Alsterpaullone (9-Nitropaullone) 是一种高效的 CDK 抑制剂，作用于 CDK1/cyclin B 、CDK2 /cyclin ACDK2 /cyclin ECDK5/p35 的 IC50 值分别为 35 nM、15 nM、200 nM 和 40 nM。Alsterpaullone 是 ATP 竞争性的 GSK-3alpha/GSK-3beta 抑制剂，且作用的 IC50 值都为 4 nM。Alsterpaullone 具有抗肿瘤活性，有用于神经退行性和增生性疾病研究的潜力。Alsterpaullon 诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-115943
CDK
Cancer
Anticancer agent 30 (compound 6f-Z) 是一种 3-arylidene-2-oxindole 衍生物，一种选择性 CDK2
HY-108136A
BIM-X hydrochloride; Ro31-8425 hydrochloride
PKC CDK
Cardiovascular Disease
Bisindolylmaleimide X hydrochloride (BIM-X hydrochloride) 是一种有效的，选择性的蛋白激酶 C (PKC ) 抑制剂。Bisindolylmaleimide X hydrochloride 也是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2 IC50 为 200 nM。
HY-10424R
PHA-848125 (Standard)
Reference Standards CDK Autophagy
Cancer
Milciclib (Standard)是 Milciclib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Milciclib (PHA-848125) 是一种有效的、ATP 竞争性的 CDK 和 Tropomyosin receptor kinase (TRK) 双重抑制剂，对 cyclin A/CDK2 ，cyclin H/CDK7，cyclin D1/CDK4，cyclin E/CDK2 ，cyclin B/CDK1 和 TRKA 的 IC50 值分别为 45，150，160，363，398 和 53 nM。
HY-50943
CDK Apoptosis
Cancer
AT7519 Hydrochloride 是一种有效的 CDK 抑制剂，对 CDK1，CDK2 ，CDK4-CDK6 以及 CDK9 的 IC50 值分别为 210，47，100，13，170 和 <10 nM。
HY-153221
CDK
Cancer
QR-6401 是一种口服有效的、选择性的大环 CDK2 CDK2 /E1CDK9/T1 、CDK1/A2 、CDK6/D3 以及 CDK4/D1 的 IC50 值分别为 0.37、10、 22、34 以及 45 nM。QR-6401 在 OVCAR3 卵巢癌异种移植模型中具有强大的抗肿瘤活性。QR-6401 有用于研究癌症的潜力。
HY-13914
BAY 1000394
CDK
Cancer
Roniciclib 是具有口服活性的，细胞周期蛋白 (CDK) 的广泛性抑制剂，其对 CDK1，CDK2 ，CDK3，CDK4，CDK7 和 CDK9 的 IC50 值为 5-25 nM。
HY-47733
CDK
Cancer
WAY-643018 (Compound 2) 是一种吲哚甲酰胺衍生物，是 CDK1 、CDK2 CDK4 的抑制剂。CDK1/2/4-IN-2 具有用于癌症研究的潜力。
HY-170507
CDK
Cancer
CDK-IN-16 (Compound 5g) 是一种 CDK2 /cyclin A2IC50 为 1.67 μM。CDK-IN-16 具有抗癌活性。 CDK-IN-16 对 AGS 细胞系的 IC50 为 3.5 μM。
HY-18930
CDK
Cancer
NU6300 是一种共价的，不可逆的，ATP 竞争性的 CDK2 IC50 值为 0.16 μM。NU6300 可用于真核细胞周期和转录相关的研究中。
HY-30237
Seliciclib; CYC202
CDK
Cancer
(R)-Roscovitine (Seliciclib) 是一种有效的，具有口服活性的，选择性的 CDKs 抑制剂，抑制 CDK5 ，Cdc2 和 CDK2 IC50 分别为0.2 μM，0.65 μM，0.7 μM。
HY-112358
HY-127104
CDK
Cancer
FMF-04-159-2 是一种有效的共价 CDK14 抑制剂。FMF-04-159-2 抑制 CDK14 和 CDK2 ，在 NanoBRET 试验中 IC50 分别为 39.6 nM 和 256 nM。
HY-16230
ROS Kinase Apoptosis
Cancer
GGTI-2417 是一种有效的、选择性的 GGTase I 抑制剂。GGTI-2417 抑制 Cdk2 介导的 p27Kip1 Thr187 位点磷酸化，并在细胞核中积累 p27Kip1 。GGTI-2417 还可诱导乳腺癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-50940
AT7519M
CDK Apoptosis
Cancer
AT7519 (AT7519M) 是一种有效的 CDK 抑制剂，对 CDK1，CDK2 ，CDK4-CDK6 以及 CDK9 的 IC50 值分别为 210，47，100，13，170 和 <10 nM。
HY-111260
CDK GSK-3 Apoptosis
Cancer
R547 mesylate 是一种高效、选择性的，口服有效的 ATP 竞争性的 CDK 抑制剂，对 CDK1/cyclin B、 CDK2 /cyclin E 和 CDK4/cyclin D1 作用的 Ki 值分别为 2 nM、3 nM、1 nM。
HY-10014
CDK GSK-3 Apoptosis
Cancer
R547 是一种高效、选择性的，口服有效的 ATP 竞争性的 CDK 抑制剂，对 CDK1/cyclin B、 CDK2 /cyclin E 和 CDK4/cyclin D1 作用的 Ki 值分别为 2 nM、3 nM、1 nM。
HY-50940A
AT7519M TFA
CDK
Cancer
AT7519 (AT7519M) TFA 是一种有效的 CDK 抑制剂，对 CDK1，CDK2 ，CDK4-CDK6 以及 CDK9 的 IC50 值分别为 210，47，100，13，170 和 <10 nM。
HY-15163
TG02; SB1317
JAK CDK FLT3
Cancer
Zotiraciclib (TG02) 是一种 CDK2 JAK2 和 FLT3 抑制剂，具有口服活性， IC50 值分别为 13、73 和 56 nM。 Zotiraciclib 可用于晚期白血病和多发性骨髓瘤的研究。
HY-10008
BMS-387032
CDK Apoptosis
Cancer
SNS-032 (BMS-387032) 是一种有效的，选择性的 CDK2 /7/9IC50 值分别为 48 nM/62 nM/4 nM。SNS-032 具有抗肿瘤的功效。
HY-15612
CDK
Cancer
CDK4/6抑制剂对CDK4/Cyclin D1有抑制性，IC50为10 nM，对CDK1/Cyclin B和CDK2 /Cyclin A的IC50分别为>15 uM和5.3 uM。
HY-137894A
PF-07104091 hydrate
CDK GSK-3
Cancer
PF-07104091 hydrate 是一种高效选择性的 CDK2 /cyclin E1 GSK3β 抑制剂，其 Ki 分别为 1.16 和 537.81 nM。PF-07104091 hydrate 对细胞周期素扩增的癌症具有抗肿瘤活性，来自专利 WO2020157652A2。
HY-160701
BLU-222
CDK Apoptosis
Cancer
Cirtociclib (BLU-222) 是一种具有口服活性和高选择性的 CDK2 apoptosis )。
HY-162683
HY-41076
HY-151436
CDK Cholinesterase (ChE) Apoptosis
Cancer
ZLMT-12 (compound 35) 是他克宁衍生物，是一种有效的 CDK2 /9CDK2 的 IC50 值分别为 0.002 和 0.011 μM。ZLMT-12 对 AChE (IC50 =19.023 μM) 和 BuChE (IC50 =2.768 μM) 有弱抑制作用。ZLMT-12 具有低毒和抗增殖活性。ZLMT-12 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，阻滞细胞周期在 S 期和 G2/M 期。
HY-11001
CDK Apoptosis
Cancer
PHA-793887 是一种有效的，ATP 竞争性的 CDK 抑制剂，可抑制 Cdk2 ，Cdk1，Cdk4 和 Cdk9 的活性，IC50 值分别为 8 nM，60 nM，62 nM 和 138 nM，同时可抑制糖原合酶激酶 3β (GSK-3β )，IC50 值为 79 nM。
HY-118310
CDK
Cancer
Xylocydine 是 CDK1/2 的抑制剂，抑制各种细胞凋亡过程中的 CDK 功能。Xylocydine 可特异性阻断 CDK1 和 CDK2 活性，IC50 分别为 1.4 nM 和 61 nM。此外，Xylocydine 还可下调磷酸化核仁素和视网膜母细胞瘤蛋白水平。
HY-103380
CDK
Cancer
NSC 625987 是一种特异的高亲和力的 CDK4 抑制剂，对 CDK4:cyclin D1 的 IC50 为 0.2 μM。NSC 625987 对 CDK4 的选择性是 CDK2 的 500 倍以上。
HY-162528
CDK
Cancer
CDK12-IN-7 (Compound 2) 是一种 CDK12 和 CDK2 IC50 值分别为 42 和 196 nM。CDK12-IN-7 具有抑制细胞增殖活性，可用于癌症的研究。
HY-172128
HY-112363
RP107
CDK GSK-3 ERK JNK CFTR
Inflammation/Immunology Cancer
Aloisine A (RP107) 是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂，对CDK1/cyclin B、CDK2 /cyclin A、CDK2 /cyclin E、CDK5/p35 的 IC50 分别为 0.15 μM、0.12 μM、0.4 μM、0.16 μM。Aloisine A 抑制 GSK-3α (IC50 =0.5 μM) 和 GSK-3β (IC50 =1.5 μM)。Aloisine A 通过独立于 cAMP 的机制，以亚微摩尔亲和力刺激野生型 CFTR 和突变的 CFTR。Aloisine A 具有研究 CFTR 相关疾病的潜力，包括囊性纤维化研究。
HY-130001
CDK
Cancer
CDK9-IN-9 (example 2) 是有效的，选择性 CDK9 抑制剂，IC50 为 1.8 nM。CDK9-IN-9 抑制 CDK2 ，IC50 为 155 nM。CDK9-IN-9 具有抗肿瘤活性。
HY-19316
O6-(Cyclohexylmethyl)guanine
CDK
Cancer
O6-环甲基己基鸟嘌呤
CDK 抑制剂, 抑制 CDK2 和 CDK1 的 IC50 值分别为 17 μM 和 26 μM。NU2058 具有抗癌活性。
HY-15532
HY-18340
CR8, (R)-Isomer
Molecular Glues CDK Apoptosis
Neurological Disease Cancer
(R)-CR8 是 Roscovitine 的第二代类似物，是一种有效的 CDK1/2/5/7/9 抑制剂。(R)-CR8 抑制 CDK1/cyclin B (IC50 =0.09 μM)、CDK2 /cyclin A (0.072 μM)、CDK2 /cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1 μM)、CDK9/cyclin T (0.18 μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。(R)-CR8 诱导细胞凋亡并具有神经保护作用。(R)-CR8 作为一种分子胶降解剂来消耗细胞周期蛋白 K。
HY-107419
CDK Aurora Kinase
Cancer
NU6140 是一种选择性的 CDK2 -cyclin AIC50 ，0.41 μM)，对其选择性是对其他 CDK 的 10-36 倍。NU6140 有效抑制 Aurora A 和 Aurora B 的活性，IC50 值分别为 67 和 35 nM。增强诱导凋亡的作用，抗肿瘤作用。
HY-13816
CDK ATM/ATR
Cancer
NU6027 是一种有效且的、ATP竞争性的 CDK1 和 CDK2 Ki 值分别为 2.5 μM 和 1.3 μM。NU6027 也是 ATR 的有效抑制剂，以 ATR 依赖性方式增强羟基脲和顺铂的细胞毒性。
HY-114177
PF-06873600
CDK
Cancer
PF-06873600 是具有口服活性的、细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 的选择性抑制剂，其对 CDK2 、CDK4 和 CDK6 的 Ki 值分别为 0.09 nM、0.13 nM 和 0.16 nM. PF-06873600 具有潜在的抗肿瘤活性。
HY-145694
CDK
Metabolic Disease
CDK5-IN-3 (化合物 11) 是一种有效和选择性的 CDK5 抑制剂，抑制 CDK5/p25 和 CDK2 /CycAIC50 值分别为 0.6 nM 和 18 nM。CDK5-IN-3 可用于常染色体显性遗传多囊肾病 （ADPKD） 的研究。
HY-111361
LT-171-861
CDK FLT3
Cancer
FN-1501 是一种有效的 FLT3 和 CDK 抑制剂，对 CDK2 /cyclin A，CDK4/cyclin D1，CDK6/cyclin D1 和 FLT3 的 IC50 值分别为 2.47，0.85，1.96, 和 0.28 nM。FN-1501 具有抗肿瘤的活性。
HY-15166
(E/Z)-TG02; (E/Z)-SB1317
CDK JAK FLT3
Cancer
(E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) 是一种强效的 CDK2 JAK2 和 FLT3 的抑制剂，IC50 值分别为 13，73 和 56 nM。(E/Z)-Zotiraciclib 有效的抑制癌细胞的增殖，可用于癌症的研究。
HY-N5072R
HY-N5072
4',6,7-Trihydroxyisoflavone
CDK PI3K PKC
Cancer
4',6,7-三羟基异黄酮
Glycine max ，具有抗氧化性和抗癌活性。Desmethylglycitein 在体内直接结合 CDK1 和 CDK2 CDK2 活性。Desmethylglycitein 是蛋白激酶 C (PKC )α 的直接抑制剂，抑制正常人皮肤成纤维细胞中的太阳紫外线 (sUV) 诱导的基质金属蛋白酶1 (MMP1 )。Desmethylglycitein 以 ATP 竞争方式与细胞质中的 PI3K 结合，抑制 PI3K 和下游信号级联的活性，从而抑制 3T3-L1 前脂肪细胞中的脂肪形成。
HY-15166A
(E/Z)-TG02 hydrochloride; (E/Z)-SB1317 hydrochloride
CDK JAK FLT3
Cancer
(E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) hydrochloride 是一种口服活性的 CDK2 JAK2 和 FLT3 的抑制剂，IC50 值分别为 13，73 和 56 nM。(E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride 有效的抑制癌细胞的增殖，可用于癌症的研究。
HY-176718
Caspase CDK Telomerase VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-69 (Compound 5A) 是一种 VEGFR-2 和端粒酶 (Telomerase ) 抑制剂，可上调 caspase 3 、caspase 8 和 caspase 9 的表达，并下调 CDK-2 、CDK-4 和 CDK-6 。VEGFR-2-IN-69 对 HCT116 的 IC50 为 15.46 µM。
HY-150641
CDK Apoptosis DNA/RNA Synthesis
Cancer
CDK-IN-9 (compound 24) 是一种有效的 CDK 抑制剂，也作为一个分子胶诱导 CDK12 和 DDB1 的互作，对 CDK2 /E 的 IC50 为 4 nM。CDK-IN-9 导致细胞周期蛋白 K (cyclin K) 的多泛素化及其随后的降解。CDK-IN-9 通过去磷酸化视网膜母细胞瘤蛋白和 RNA 聚合酶 II 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-168067
CDK Caspase Apoptosis
Cancer
CDK-IN-14 (B34) 是一种 CDK2 IC50 =0.097 μM)，具有抗肝癌活性。CDK-IN-14 通过 caspase 介导的机制阻滞 HepG-2 癌细胞的细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-18340A
CR8, (R)-Isomer trihydrochloride
Molecular Glues CDK Apoptosis
Neurological Disease Cancer
(R)-CR8 (CR8) trihydrochloride 是 Roscovitine 的第二代类似物，是一种有效的 CDK1/2/5/7/9 抑制剂。(R)-CR8 trihydrochloride 抑制 CDK1/cyclin B (IC50 =0.09 μM)、CDK2 /cyclin A (0.072 μM)、CDK2 /cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1 μM)、CDK9/cyclin T (0.18 μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。(R)-CR8 trihydrochloride 诱导细胞凋亡并具有神经保护作用。(R)-CR8 trihydrochloride 作为一种分子胶降解剂来消耗细胞周期蛋白 K。
HY-18629A
Apoptosis CDK Autophagy
Cancer
(E/Z)-SU9516 是 SU9516 (HY-18629) 的异构体。SU9516 是一种有效的 CDK2 IC50 值为 22 nM，同时对 CDK1 和 CDK4 也有抑制作用，IC50 值分别为 40 和 200 nM。
HY-10012
CDK
Cancer
AZD-5438 是有效的 CDK1 , CDK2 CDK9 抑制剂，IC50 值分别为 16 nM, 6 nM, 20 nM。AZD-5438 对 GSK3β，CDK5，CDK6 的抑制作用较弱。
HY-50943R
CDK Apoptosis
Cancer
AT7519 (Hydrochloride) (Standard) 是 AT7519 (Hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。AT7519 Hydrochloride 是一种有效的 CDK 抑制剂，对 CDK1，CDK2 ，CDK4-CDK6 以及 CDK9 的 IC50 值分别为 210，47，100，13，170 和 <10 nM。
HY-130665
PROTACs CDK
Cancer
TL12-186 是一种依赖于 Cereblon 的多激酶 PROTAC 降解剂。包括 CDK ，BTK ，FLT3 ，Aurora 激酶，TEC ，ULK ，ITK 等。TL12-186 抑制 CDK2 /cyclin ACDK9/cyclin T1 ，IC50 分别为 73 和 55 nM。
HY-139328
CDK
Cancer
CDK12-IN-5 是一种吡唑并三嗪，是有效的 CDK12 抑制剂，在高 ATP (2 mM) 下的 IC50 为 23.9 nM。CDK12-IN-5 在高 ATP (2 mM) 下对 CDK2 /Cyclin E (IC50 =173 μM) 和 CDK9/Cyclin T1 (IC50 =127 μM) 没有影响(WO2021116178A1)。
HY-50940R
CDK Apoptosis
Cancer
AT7519 (Standard) 是 AT7519 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。AT7519 (AT7519M) 是一种有效的 CDK 抑制剂，对 CDK1，CDK2 ，CDK4-CDK6 以及 CDK9 的 IC50 值分别为 210，47，100，13，170 和 <10 nM。
HY-147771
CDK Apoptosis
Cancer
ZLWT-37 是一种有效的、具有口服活性的 CDKs 抑制剂，对 CDK9 和 CDK2 IC50 分别为 0.002 μM 和 0.054 μM。ZLWT-37 诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis )，在 G2/M 期阻滞细胞周期。
HY-139327
CDK
Cancer
CDK12-IN-4 是一种吡唑并三嗪，是有效的 CDK12 抑制剂，在高 ATP (2 mM) 下的 IC50 为 0.641 μM。CDK12-IN-4 在高 ATP (2 mM) 下对 CDK2 /Cyclin E (IC50 >20 μM) 和 CDK9/Cyclin T1 (IC50 >20 μM) 没有影响(WO2021116178A1)。
HY-139329
CDK
Cancer
CDK12-IN-6 是一种吡唑并三嗪，是有效的 CDK12 抑制剂，在高 ATP (2 mM) 下的 IC50 为 1.19 μM。CDK12-IN-6 在高 ATP (2 mM) 下对 CDK2 /Cyclin E (IC50 >20 μM) 和 CDK9/Cyclin T1 (IC50 >20 μM) 没有影响(WO2021116178A1)。
HY-163566
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 18 一种有效的凋亡诱导剂，对乳腺癌细胞系 MCF-7 显示出显著的细胞毒性 (IC50 =0.559 μM)。Apoptosis inducer 18 通过与 DNA 结合并引起损伤，且与 CDK-2 的活性位点结合，干扰其激酶活性，从而抑制细胞周期的进展并促进凋亡。Apoptosis inducer 18 可用于抗乳腺癌的研究。
HY-13941B
1-NA-PP 1 hydrochloride
Src
Cancer
1-Naphthyl PP1 hydrochloride (1-NA-PP 1 hydrochloride) 是一种选择性的 src 家族激酶抑制剂。1-Naphthyl PP1 hydrochloride 抑制 v-Src 和 c-Fyn，c-Abl，CDK2 和CAMK II，IC50 分别为 1.0，0.6，0.6，18 和 22 μM。
HY-163856
Apoptosis CDK
Cancer
CDK7-IN-30 (Compound 22) 是 CDK7 抑制剂 (IC50 = 7.21 nM)，能有效抑制 RNA聚合酶 II 和 CDK2 apoptosis ) 并具有抗癌活性，可以用于癌症的研究。
HY-147409
CDK
Cancer
Ulecaciclib 是一种具有口服活性的细胞周期蛋白依赖激酶 (CDK ) 抑制剂，对 CDK s 的 k i 为 0.62 μM (CDK2 /Cyclin A)、0.2 nM (CDK4/Cyclin D1)、3 nM (CDK6/Cyclin D3) 和 0.63 μM (CDK7/Cyclin H)。Ulecaciclib 能够通过血脑屏障，具有良好的药代动力学特性。
HY-112450
CDK
Cancer
Olomoucine II 是一种有效的 CDK 抑制剂，对 CDK9/cyclin T, CDK2 /cyclin E, CDK7/cyclin H, CDK1/cyclin B, CDK4/cyclin D1 的 IC50 值分别为 0.06、0.1、0.45、7.6 和 19.8 µM。Olomoucine II 具有抗增殖活性。
HY-135366
IKK
Inflammation/Immunology
HPN-01 是一种有效选择性的 IKK 抑制剂，对 IKK-α、IKK-β 和 IKK-ε 的 pIC50 6.4、7.0 和 <4.8。HPN-01 比 50 多种其他激酶显示出大于50倍的选择性，包括 ALK5、CDK-2、EGFR、ErbB2、GSK3β、PLK1、Src 和 VEGFR-2。
HY-12445
CDK I-73; LS-007
CDK Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
Asnuciclib (CDKI-73; LS-007) 是具有口服活性的、高效的 CDK9 抑制剂，其对CDK9、CDK1 和 CDK2 的 Ki 值分别为 4 nM、4 nM 和 3 nM。CDKI-73 可下调 RNA 聚合酶 II 的磷酸化。Asnuciclib 也是一种 Rab11 的抑制剂。
HY-145867
Topoisomerase EGFR CDK Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-45 是一种有效的表皮生长因子受体 (EGFR ) 泛抑制剂，对 EGFR 和 CDK2 IC50 分别为 0.4 µM 和 1.6 µM。EGFR-IN-45 也抑制拓扑异构酶 Topo I 和 Topo II。EGFR-IN-45 能将癌细胞抑制在 G1 前期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-114302
Microtubule/Tubulin
Cancer
CCB02 是一种选择性的 CPAP-tubulin 相互作用抑制剂，能够与 tubulin 结合，竞争 β-tubulin 的 CPAP 结合位点，IC50 值为 689 nM，具有高效抗肿瘤活性。CCB02 对其他的蛋白没有抑制作用，包括与细胞周期、中心体相关蛋白，同时对 Aurora A，Plk1，Plk2，CDK2 和 CHK1 的磷酸化状态无作用。
HY-15491
COX Apoptosis
Cancer
AG-024322 是一种有效的 ATP 竞争性的 pan-CDK 抑制剂，抑制 CDK1， CDK2 ， CDK4 的 Ki 值在 1-3 nM 范围内。AG-024322 在体内表现出广谱抗肿瘤活性和清晰的靶标调控。AG-024322 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-168180
Wee1
Cancer
WEE1-IN-11 (Compound 13) 是一种有效的 CDK2 IC50 为 2.0 nM。WEE1-IN-11 对 NCI-H446、A427、OVCAR3、C33A 和 WiDr 细胞有抑制作用，IC50 分别为 93.9、34.5、86.7、23.1 和 85 nM。
HY-151409
CDK
Cancer
CDK1-IN-5 (10h) 是 CDK1 的选择性抑制剂，对 CDK1，CDK2 和 CDK5 的 IC50 值分别为 42.19，188.71 和 354.15 nM。CDK1-IN-5 通过影响细胞周期抑制癌细胞生长。CDK1-IN-5 可用于癌症的研究。
HY-151407
CDK
Cancer
CDK1-IN-3 (8g) 是 CDK1 的选择性抑制剂，对 CDK1，CDK2 和 CDK5 的 IC50 值分别为 36.8，305.17 和 369.37 nM。CDK1-IN-3 通过影响细胞周期抑制癌细胞的生长。CDK1-IN-3 可用于癌症的研究。
HY-175749
Wee1
Cancer
BMS-986463 是一种 CRBN E3 连接酶调节剂 (CELMoD)，是一种 WEE1 kinase 分子胶降解剂。BMS-986463 显著抑制肿瘤消退并降低磷酸化 CDK2 水平。BMS-986463 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 等晚期恶性实体肿瘤的研究。
HY-132578
Phosphatase
Cancer
M5N36 是一种有效的选择性 Cdc25C 抑制剂，对 Cdc25A、Cdc25B、Cdc25C 的 IC50 值分别为 0.15、0.19、0.06 µM。M5N36 显示出抗增殖活性并增加 p-CDK1 和 p-CDK2 的表达。
HY-151408
CDK
Cancer
CDK1-IN-4 (10d) 是 CDK1 的选择性抑制剂，对 CDK1，CDK2 和 CDK5 的IC50 值分别为 44.52，624.93 和 135.22 nM。CDK1-IN-4 通过影响细胞周期抑制癌细胞生长。CDK1-IN-4 可用于癌症的研究。
HY-13941
1-NA-PP 1
Src PKD
Cancer
1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP 1) 是一种选择性的 src 家族激酶和蛋白激酶 D 抑制剂。1-Naphthyl PP1 抑制 v-Src 和 c-Fyn，c-Abl，CDK2 和CAMK II，IC50 分别为 1.0，0.6，0.6，18 和 22 μM。
HY-14372
CDK
Cancer
BS-194 是一种具有口服活性的、有效的 CDK 选择性抑制剂。BS-194 抑制 CDK2 、CDK1、CDK5、CDK7 和 CDK9，IC50 值分别为 3、30、30、250 和 90 nM。BS-194 有效地抑制癌细胞增殖。BS-194 可用于乳腺癌、结肠癌等癌症的研究。
HY-10008R
BMS-387032 (Standard)
Reference Standards CDK Apoptosis
Cancer
SNS-032 (Standard)是 SNS-032 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SNS-032 (BMS-387032) 是一种有效的，选择性的 CDK2 /7/9IC50 值分别为 48 nM/62 nM/4 nM。SNS-032 具有抗肿瘤的功效。
HY-N1465
HY-12214A
CDK Apoptosis
Cancer
NVP-2 是一种有效且具有选择性的 ATP 竞争性细胞周期蛋白依赖性激酶 9 (CDK9 ) 探针，可抑制 CDK9/CycT 活性，IC50 值为 0.514 nM。NVP-2 对 CDK1/CycB，CDK2 /CycA 和 CDK16/CycY 激酶具有抑制作用，其 IC50 值分别为 0.584 μM，0.706 μM 和 0.605 μM。NVP-2诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-151071
CDK
Cancer
TMX-3013 是一种 CDKs 抑制剂，可以抑制 CDK1 、CDK2 CDK4 、CDK5 、CDK6 的活性，其 IC50 值分别为 0.9 nM、<0.5 nM、24.5 nM、0.5 nM、15.6 nM。TMX-3013 可以用于合成以聚乙二醇 (PEG) 为连接子和以 Thalidomide (HY-14658) 为 CRBN-招募臂的 PROTACs。
HY-10012R
Reference Standards CDK
Cancer
AZD-5438 (Standard)是 AZD-5438 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。AZD-5438 是有效的 CDK1 , CDK2 CDK9 抑制剂，IC50 值分别为 16 nM, 6 nM, 20 nM。AZD-5438 对 GSK3β，CDK5，CDK6 的抑制作用较弱。
HY-138293
CDK 7-IN-3
CDK Apoptosis
Cancer
SY-5609 (CDK7-IN-3) 是一种口服有效的，高选择性，非共价的 CDK7 抑制剂，KD 为 0.065 nM。SY-5609 对 CDK2 (Ki =2600 nM)，CDK9 (Ki =960 nM)，CDK12 (Ki =870 nM) 具有较弱的抑制作用。SY-5609 诱导肿瘤细胞凋亡并具有抗肿瘤活性。
HY-101042
Tyrphostin AG 494
EGFR CDK
Cancer
AG-494 (Tyrphostin AG 494) 是一种高效、选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50 =0.7 μM)。AG-494 抑制EGFR、ErbB2、HER1-2 和 PDGF-R 的自磷酸化，IC50 为 1.1，39，45 和 6 μM。AG-494 阻断 Cdk2 的激活并抑制 EGF 依赖的 DNA 合成。
HY-151069
Ligands for Target Protein for PROTAC CDK
Cancer
TMX-2039 是一种泛 CDK (pan-CDK ) 抑制剂，可抑制细胞周期 CDK （CDK1 、CDK2 CDK4 、CDK5 和 CDK6 ）和转录 CDK （CDK7 和 CDK9 ），其 IC50 分别为 2.6、1.0、52.1、0.5、35.0、32.5 和 25 nM。TMX-2039 可作为 PROTAC 的靶蛋白配体 (Ligands for Target Protein )。
HY-13650
E 7070
Molecular Glues Carbonic Anhydrase
Cancer
Indisulam (E 7070) 是一种碳酸酐酶 抑制剂，具有抗癌活性。Indisulam (E 7070) 是细胞周期 G1 期的靶向化合物。Indisulam (E 7070) 通过抑制 CDK2 周期蛋白 E 的激活，引起 G1/S 转化被阻滞。Indisulam (E 7070) 通过募集 DCAF15 诱导 RBM39 降解来靶向剪接。
HY-103712
CT7001; ICEC0942
CDK Apoptosis
Cancer
Samuraciclib (CT7001) 是一种有效的，具有选择性，ATP 竞争性和口服活性的 CDK7 抑制剂，IC50 为 41 nM。Samuraciclib 对 CDK7 的选择性分别是 CDK1，CDK2 (IC50 为 578 nM)，CDK5 和 CDK9 的 45 倍，15 倍，230 倍和 30 倍。Samuraciclib 以 GI50 值为 0.2-0.3 μM 来抑制乳腺癌细胞系的生长，具有有效的抗肿瘤作用。
HY-103712C
CT7001 hydrochloride hydrate; ICEC0942 hydrochloride hydrate
CDK Apoptosis
Cancer
Samuraciclib (CT7001) hydrochloride hydrate 是一种有效的，具有选择性，ATP 竞争性和口服活性的 CDK7 抑制剂，IC50 为 41 nM。Samuraciclib hydrochloride hydrate 对 CDK7 的选择性分别是 CDK1，CDK2 (IC50 为 578 nM)，CDK5 和 CDK9 的 45 倍，15 倍，230 倍和 30 倍。Samuraciclib hydrochloride hydrate 以 GI50 值为 0.2-0.3 μM 来抑制乳腺癌细胞系的生长，具有有效的抗肿瘤作用。
HY-15275
HY-103712A
CT7001 hydrochloride; ICEC0942 hydrochloride
CDK Apoptosis
Cancer
Samuraciclib hydrochloride (CT7001 hydrochloride) 是一种有效的，具有选择性，ATP 竞争性和口服活性的 CDK7 抑制剂，IC50 为 41 nM。Samuraciclib hydrochloride 对 CDK7 的选择性分别是 CDK1，CDK2 (IC50 为 578 nM)，CDK5 和 CDK9 的 45 倍，15 倍，230 倍和 30 倍。Samuraciclib hydrochloride 以 GI50 值为 0.2-0.3 µM 来抑制乳腺癌细胞系的生长，具有有效的抗肿瘤作用。
HY-103712B
CT7001 hydrochloride dihydrate; ICEC0942 hydrochloride dihydrate
CDK Apoptosis
Cancer
Samuraciclib (CT7001) hydrochloride hydrate 是一种有效的，具有选择性，ATP 竞争性和口服活性的 CDK7 抑制剂，IC50 为 41 nM。Samuraciclib hydrochloride hydrate 对 CDK7 的选择性分别是 CDK1，CDK2 (IC50 为 578 nM)，CDK5 和 CDK9 的 45 倍，15 倍，230 倍和 30 倍。Samuraciclib hydrochloride hydrate 以 GI50 值为 0.2-0.3 μM 来抑制乳腺癌细胞系的生长，具有有效的抗肿瘤作用。
HY-145394
CDK
Cancer
CDK7-IN-6 是一种有效的选择性细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK7 ) 抑制剂 (IC50 ≤100 nM)，来自专利 WO2019197549 A1，compound 210。CDK7- IN-6 对 CDK7 的选择性比 CDK1、CDK2 和 CDK5 高 200 倍以上。CDK7-IN-6 可用于癌症研究。
HY-N3389
SARS-CoV Sirtuin CDK Apoptosis
Infection Metabolic Disease Cancer
甘草异黄酮 A
apoptosis )，并引起 G1/S 期阻滞。Licoisoflavone A 抑制 CDK2 -CyclinE1 轴。Licoisoflavone A 抑制脂质过氧化，IC50 为 7.2 μM。Licoisoflavone A 对 SARS-CoV-2 感染表现出剂量依赖的抑制效果。Licoisoflavone A 在携带 CT26 细胞皮下异种移植的小鼠中显示出显著的抗肿瘤效能。Licoisoflavone A 可用于结直肠癌和 SARS-CoV-2 感染研究。
HY-136841
CDK
Cancer
SLM6 是一种 Sangivamycin (HY-118384) 类似分子。SLM6 是一种 CDK9 抑制剂。SLM6 抑制 CDK9/细胞周期蛋白 K 和 CDK9/细胞周期蛋白 T1 激酶的活性，IC50 分别为 280 nM 和 133 nM。SLM6 还抑制 CDK1/细胞周期蛋白 B 和 CDK2 /
细胞周期蛋白 A 的活性，IC50 小于 300 nM。SLM6 诱导多发性骨髓瘤 (MM) 细胞凋亡 (Apoptosis )。
HY-18981
HY-151878
CDK GSK-3
Metabolic Disease
CDK7-IN-20 是一种有效的、选择性的、不可逆的 CDK7 (CDK ) 抑制剂，IC50 值为 4 nM。CDK7-IN-20 对 CDK7 的选择性超过 CDK1、CDK2 、CDK3、CDK5、CDK6、CDK9 和 CDK12 的 206 倍以上。CDK7-IN-20 具有用于常染色体显性多囊肾病 (ADPKD) 研究的潜力。
HY-119016
BML-258
SphK CaMK
Cancer
SK1-I (BML-258) 是鞘氨醇的类似物，是同功酶特异性 SPHK1 竞争抑制剂，Ki 值为 10 μM。SK1-I 对 SPHK2，PKCα，PKCδ，PKA，AKT1，ERK1，EGFR，CDK2 ，IKKβ 或 CamK2β 无活性。SK1-I 增强自噬并具有抗肿瘤活性。
HY-161595
CDK GSK-3
Cancer
CDK5-IN-4 (compound 4) 是一种有效的多激酶 II 型抑制剂，靶向 CDK5，IC50 为 9.8 μM。CDK5-IN-4 还抑制 GSK-3α、GSK-3β、CDK9 和 CDK2 ，IC50 值分别为 0.98、4.00、1.76 和 6.24 μM。CDK5-IN-4 可用于胶质母细胞瘤研究。
HY-112158
ERGi-USU
Others
Cancer
NSC139021 (ERGi-USU) 是 RIOK2 抑制剂，具有抗癌活性。RIOK2 可高选择性地抑制 ERG 阳性癌细胞生长，对细胞系的 IC50 值为 30-400 nM。RIOK2 还通过诱导 Skp2 ，调控 Skp2-p27/p21-Cyclin E/CDK2 -pRb 信号，引起胶质母细胞瘤的细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-176736
CDK Apoptosis
Cancer
CDK9-IN-40 是一种口服有效的 CDK9 抑制剂，其 IC50 为 5.5 nM。CDK9-IN-40 对 CDK1、CDK2 、CDK4和CDK6 的活性较弱。CDK9-IN-40 可阻滞细胞周期、诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制肿瘤生长。CDK9-IN-40 具有很强的抗癌活性。
HY-158106
CDK
Cancer
AZD8421 是一种选择性的 CDK2 IC50 = 9 nM)。AZD8421 在细胞水平上与关键脱靶激酶 (CDK1、CDK4/6、CDK9) 相比，对 CDK 家族具有选择性，且在 CDK 家族以外无显著的激酶抑制作用。AZD8421 通过抑制 pRB 磷酸化来抑制癌细胞增殖，诱导细胞周期停滞于 G1/S 期并导致细胞衰老。AZD8421 可用于研究乳腺癌和卵巢癌。
HY-119715
CDK Apoptosis
Cancer
AG-012986 是一种多靶点 CDK 抑制剂。AG-012986 对 CDK1/2/4/6/5/9 有活性，Ki 为 9.2 nM (CDK4/cyclin), 94 nM (CDK2 /cyclin A), and 44 nM (CDK1/cyclin B), IC50 为 4 nM (CDK9/cyclin T) 和 22 nM (CDK5/p35)。AG-012986 对癌细胞具有抗增殖活性。AG-012986 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (Apoptosis )。
HY-13650R
Molecular Glues Carbonic Anhydrase
Cancer
Indisulam (Standard) 是 Indisulam 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Indisulam (E 7070) 是一种碳酸酐酶 抑制剂，具有抗癌活性。Indisulam (E 7070) 是细胞周期 G1 期的靶向化合物。Indisulam (E 7070) 通过抑制 CDK2 周期蛋白 E 的激活，引起 G1/S 转化被阻滞。Indisulam (E 7070) 通过募集 DCAF15 诱导 R
HY-W019806
HY-201330
CDK
Cancer
CDK-IN-18 (Compound EX.161) 是一种具有口服活性，脑渗透性且选择性的 CDK2 CDK4 和 CDK6 抑制剂。CDK-IN-18 可抑制细胞周期蛋白-CDK 复合物的活性，阻止视网膜母细胞瘤蛋白 (pRb) 的磷酸化，从而阻止细胞从 G1 期向 S 期的转变。CDK-IN-18 有望用于癌症的研究，如乳腺癌 (尤其是激素受体阳性、HER2 阴性的类型)、肺癌和结直肠癌。
HY-175013
CDK STAT Interleukin Related
Inflammation/Immunology
CDK6/9-IN-2 是高活性双重 CDK6 (IC50 = 15 nM)/9 (IC50 = 22 nM) 抑制剂。CDK6/9-IN-2 对 CDK2 CDK8 ，CDK11 具有选择性。CDK6/9-IN-2 在 IFN-γ /TNF-α 诱导的 HaCaT 细胞中抑制其增殖，并且抑制 STAT3 通路和炎症因子表达。CDK6/9-IN-2 可以缓解银屑病皮炎，可用于银屑病研究。
HY-N1465R
HY-18981R
HY-110368
CDK
Cancer
BS-181 dihydrochloride 是一种有效的，选择性的 CDK7 抑制剂 (IC50 =21 nM)，与 Seliciclib (HY-30237) 相比。BS-181 dihydrochloride 抑制 CDK2 、CDK5 和 CDK9 的 IC50 值分别为 880 nM、3000 nM 和 4200 nM (不能阻断CDK1、4 和 6)。BS-181 dihydrochloride 抑制一组癌细胞生长 (IC50 =11.5 μM-37.3 μM)，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。BS-181 dihydrochloride 可以用于癌症的相关研究。
HY-13266
CDK Apoptosis
Cancer
BS-181 是一种有效的 CDK7 选择性抑制剂 (IC50 =21 nM)，与 Seliciclib (HY-30237) 相比。BS-181 抑制CDK2 、CDK5 和 CDK9 的 IC50 值分别为 880 nM、3000 nM 和 4200 nM (不能阻断 CDK1、4 和 6)。BS-181 抑制一组癌细胞生长 (IC50 =11.5 μM-37.3 μM)，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。BS-181 具有癌症研究相关研究的潜力。
HY-11010
HY-11010A
HY-162619
Apoptosis CDK
Cancer
CDK9-IN-33 (compound C35) 是一种有效的、选择性和具有口服活性的 CDK9 抑制剂，对 CDK9、CDK7、CDK2 、CDK4、CDK6 的 IC50 值分别为 17.44、160、316.30、1771.00、>10000 nM。CDK9-IN-33 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CDK9-IN-33 降低 RPB1 CTD Ser2、RPB1 和 MCL1 的蛋白表达。CDK9-IN-33 显示出抗肿瘤活性。
HY-141685
CDK GSK-3 VEGFR FGFR
Cancer
3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621 是一种有效和选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK ) 抑制剂，对 CDK1/cyclin B 和 CDK2 /cyclin AIC50 值分别为 6.4 nM 和 2 nM。3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621 还显示出对 GSK-3 (IC50 =0.041 μM) 的有效抑制和对 CDK4 ，VEGF-R2 ，and FGF-R2 (IC50 =0.11, 0.13, 0.22 μM) 的适度效力。3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621 可用于癌症的研究。
HY-15504A
CDK GSK-3 MEK JAK
Cancer
RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂，抑制 cyclin T1-CDK9 ，cyclin B1-CDK1 ，cyclin E-CDK2 ，cyclin D1-CDK4 ，cyclin E-CDK3 和 p35-CDK5 活性，IC50 分别为 1，2，3，4，5 和 5 nM；同时可抑制 GSK-3β，TAK1，Jak2 和 MEK1，IC50 值分别为 3，5，50，和 54 nM。
HY-15504
CDK GSK-3 MEK JAK
Cancer
RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂，抑制 cyclin T1-CDK9 ，cyclin B1-CDK1 ，cyclin E-CDK2 ，cyclin D1-CDK4 ，cyclin E-CDK3 和 p35-CDK5 活性，IC50 分别为 1，2，3，4，5 和 5 nM；同时可抑制 GSK-3β，TAK1，Jak2 和 MEK1，IC50 值分别为 3，5，50，和 54 nM。
HY-146276
HDAC CDK Apoptosis
Cancer
CDK/HDAC-IN-2 是一种有效的 HDAC/CDK 双重抑制剂，对于 HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC6,8, CDK1, CDK2 , CDK4,6,7, IC50 分别为 6.4, 0.25, 45, >1000, 8.63, 0.30, >1000 nM。CDK/HDAC-IN-2 显示出优异的抗增殖活性。CDK/HDAC-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。CDK/HDAC-IN-2 显示出强大的抗肿瘤功效。
HY-101257
CDK
Cancer
YKL-5-124 是一种有效的、选择性不可逆 CDK7 共价抑制剂，对 CDK7 和 CDK7/Mat1/CycH 的 IC50 分别为 53.5 nM 和 9.7 nM。YKL-5-124 对 CDK7 的选择性比 CDK9 和 CDK2 高 100 倍以上，并且对 CDK12 和 CDK13 没有活性。YKL-5-124 诱导强烈的细胞周期停滞，并抑制 E2F 驱动的基因表达，并且对 RNA 聚合酶 II 磷酸化状态几乎没有影响。
HY-112626
CDK
Cancer
CDK12-IN-2是一种高效、选择性的纳摩尔级别的CDK12 抑制剂 (IC50 =52 nM)，具有良好的物理化学性质。CDK12-IN-2也是一种强的CDK13抑制剂，因为CDK13是CDK12最接近的同源物。CDK12-IN-2对CDK12的激酶选择性比CDK2 、9、8和7高。CDK12-IN-2抑制RNA polymerase II 的 C端Ser2磷酸化。CDK12-IN-2可以作为一种很好的化学探针用于CDK12的功能研究。
HY-146253
CDK Apoptosis Bcl-2 Family Caspase
Cancer
CDK1/2/4-IN-1 (compound 3a) 是一种有效的 CDK 抑制剂， CDK1、CDK2 和 CDK4 的 IC50 值分别为 1.47、0.78 和 0.87 μM。CDK1/2/4-IN-1 在 G2/M 期阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CDK1/2/4-IN-1 升高 Bax、caspase-3、P53 水平，降低 Bcl-2 水平。CDK1/2/4-IN-1 可用于癌症研究。
HY-112457
MAPKAPK2 (MK2)
Inflammation/Immunology
MK2-IN-3 hydrate (compound 16) 是一种具有口服活性的，选择性的，ATP 竞争性的 MAPKAP-K2 (MK-2) 抑制剂，IC50 值为 0.85 nM。MK2-IN-3 hydrate 对 MK-3 (IC50 =0.21 μM), MK-5 (IC50 =0.081 μM), ERK2 (IC50 =3.44 μM), MNK1(IC50 =5.7 μM) 以及 CDK2 , JNK2, IKK2, MSK1, and MSK2 也具有选择性。
HY-101257B
CDK
Cancer
YKL-5-124 TFA 是一种有效的、选择性不可逆 CDK7 共价抑制剂，对 CDK7 和 CDK7/Mat1/CycH 的 IC50 分别为 53.5 nM 和 9.7 nM。YKL-5-124 TFA 对 CDK7 的选择性比 CDK9 和 CDK2 高 100 倍以上，并且对 CDK12 和 CDK13 没有活性。YKL-5-124 TFA 诱导强烈的细胞周期停滞，并抑制 E2F 驱动的基因表达，并且对 RNA 聚合酶 II 磷酸化状态几乎没有影响。
HY-155180
PI3K
Cancer
FD2056 是一种有效的具有口服活性的 PI3K 抑制剂。FD2056 抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kγ/PI3Kδ，IC50 CDK2 -CyclinA2 和 CDK4-CyclinD3，IC50 分别为 115.95 和 2782.15 nM。FD2056 抑制乳腺癌细胞增殖，对于 MDA-MB-231、MDA-MB-468、MCF-7 细胞的 IC50 分别为 1.06、0.04、1.40 μM。FD2056 还可诱导癌症细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制肿瘤生长。
HY-156470
HY-170965
CDK DNA/RNA Synthesis
Cancer
Anticancer agent 264 (Compound 5w) 是一种抗癌剂，在肿瘤细胞系中表现出显着的抗增殖活性，IC50 范围为 7.5-33.67 μM。Anticancer agent 264 显着诱导 MDA-MB-231 、 MIA PaCa-2 和 DU-145 细胞系的细胞周期在 G2/M 期停滞。Anticancer agent 264 以剂量依赖性方式降低关键细胞周期蛋白 CDK1 、 CDK2 Cyclin B1 ，且与分化抑制剂和 DNA 结合蛋白具有良好的结合活性。Anticancer agent 264 可用于癌症疾病领域的研究。
HY-131249
MAPKAPK2 (MK2)
Inflammation/Immunology
MK2-IN-3 是一种有效和选择性的 MAPKAP-K2 (MK-2) 抑制剂，IC50 值为 8.5 nM。MK2-IN-3 对 MK-3，MK-5，ERK2，MNK1，p38a (IC50 =0.21, 0.081, 3.44, 5.7, >100 μM) 和 MSK1，MSK2，CDK2 ，JNK2，IKK2 (IC50 >200 μM) 表现出良好的选择性。MK2-IN-3 可以减少 U937 细胞和体内 TNFα 的产生。
HY-149407
VEGFR CDK EGFR Necroptosis Apoptosis
Cancer
Multi-kinase-IN-4 (compound 5d) 是多靶点激酶抑制剂，包括 VEGFR2 、EGFR 、HER2 和 CDK2 IC50 值分别为 0.33、0.22、0.18 和 2.09 μM。Multi-kinase-IN-4 对 HepG2、MCF-7、MDA-231 和 HeLa 细胞系具有广谱的抗癌活性(IC50 = 1.94 - 7.1 µM)，但对 WI-38 细胞具有较低的毒性(IC50 = 40.85 µM)。Multi-kinase-IN-4 诱导 HepG2 细胞凋亡 (apoptosis ) ，使阻滞细胞周期在 S 期。Multi-kinase-IN-4 可用于癌症研究。
HY-162802
Apoptosis PI3K Akt PARP CDK
Cancer
PI3K/AKT-IN-4 (compound 3) 是一种二萜类化合物，可以从 Salvia castanea Diels f 的根和根茎中分离得到。PI3K/AKT-IN-4 具有抗肿瘤活性，通过阻断 Hep3B 细胞周期的 G0/G1 期，诱导线粒体功能障碍和氧化应激，来抑制细胞的活力和增殖 (IC50 =4.72 μM)，并促进细胞凋亡 (apoptosis )。此外，PI3K/AKT-IN-4 通过抑制 PI3K-Akt 信号通路，并结合 PARP1 和 CDK2
HY-W097625
HY-173007
HY-N8146
STAT Bcl-2 Family Ser/Thr Kinase Survivin c-Myc Apoptosis Necroptosis CDK
Infection Cancer
Bruceantinol 可以从 Brucea javanica 中分离出来的一种类木素，能够抑制辣椒中的辣椒斑驳病毒 (PepMoV )。Bruceantinol 是一种 STAT3 抑制剂，在体外和体内人类结直肠癌 (CRC) 模型中表现出强效的抗肿瘤活性。Bruceantinol 还具有强效的抗白血病活性。Bruceantinol 能够强烈抑制 STAT3 的 DNA 结合能力 (IC50 = 2.4 pM)，阻断组成型和 IL-6 诱导的 STAT3 激活，并抑制 MCL-1 、PTTG1、Survivin 和 c-Myc 的转录。Bruceantinol 与 CDK2 /4/6necrosis ) 和 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-161708
PROTACs CDK FLT3
Cancer
PROTAC FLT3/CDKs degrader-1 (Compound C3) 是细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK2 DC50 为 18.73 nM) 和 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3 ) 的降解剂。PROTAC FLT3/CDKs degrader-1 诱导 HL-60 细胞分化 (6.25 nM 时分化率为 72.77%)，抑制 AML 细胞增殖，IC50 为 2.9-37 nM。PROTAC FLT3/CDK degrader-1 具有改善急性髓系白血病的潜力。(Pink: ligand for target protein FLT3/CDKs ligand-1 (HY-161709); Black: linker (HY-W012935); Black: ligand for E3 ligase Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383))
HY-148062
PROTACs CDK AAK1 Cyclin G-associated Kinase (GAK) Salt-inducible Kinase (SIK) LIM Kinase (LIMK) Wee1
Others
RSS0680 是一种靶向 mRNA 核糖体结合位点 (RBS ) 的小非编码 RNA (sRNA)，是具有蛋白激酶降解活性的PROTAC (Pink: FLT3-IN-17 (HY-148070)；Black: Linker (HY-W041970)；Blue: E3 ligase Ligand (HY-112078))。RSS0680 通过保守的 CCUCCUCCC 反 Shine-Dalgarno (aSD) 序列与 RBS 竞争性结合，抑制靶基因的翻译起始。RSS0680 可与 DUF1127 蛋白 CcaF1 相互作用，调节自身稳定性并参与细菌氧化应激防御，通过影响 C1 代谢和丙酮酸脱氢酶复合体等途径增强宿主对热激和氧化损伤的抗性。RSS0680 可降解 AAK1 、CDK1 、CDK16 、CDK2 CDK4 、CDK6 、EIF2AK4 、GAK 、LATSl 、LIMK2 、MAPK6 、MAPKAPK5 、MARK2 、MARK4 、MKNK2 、NEK9 、RPS6KB1 、SIK2 、SNRK 、STK17A 、STK17B 、STK35 和 WEEl 。RSS0680 可用于研究异常激酶活性介导的疾病或紊乱，以及α-变形菌中非编码 RNA 的调控机制。
HY-116204
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P3730
CDK
Cancer
Cdk2 /Cyclin Inhibitor y Peptide I (Tat-LFG) 是一种 CDK2
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-W478102S
CDK2 -IN-13-d3 是 CDK2 -IN-13 (HY-W478102) 的氘代物。CDK2 -IN-13 (化合物15) 是一种 CDK2 IC50 值为 12 μM。CDK2 -IN-13 可用于癌症的研究。
HY-151580S
CDK2 -IN-14-d3 是一种有效的选择性 CDK2 CDK2 -IN-14-d3 可用于癌症的研究。
HY-176174S
CDK2 -IN-46 (compound 5g) 是一种选择性 CDK2 IC50 为 0.3 nM。CDK2 -IN-46 对 CDK1、CDK7、CDK9、CDK4 和 CDK6 的选择性是后者的 200 倍以上。CDK2 -IN-46 显示出改善大鼠和食蟹猴的药代动力学特征。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-148213
炔烃
CDK2 /4/6-IN-1 (example 29) 是一种 CDK2 /4/6CDK2 、CDK4、CDK6 的 IC50 值分别是 2.5、23.7 和 44.3 nM。可用于癌症研究。CDK2 /4/6-IN-1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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