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DNA topoisomerase Inhibitor " in MCE Product Catalog:
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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-146227
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
DNA topoisomerase II inhibitor 1 (compound 8ed) 是一种有效的 DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂。DNA topoisomerase II inhibitor 1 显示出抗增殖活性。DNA topoisomerase II inhibitor 1 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在亚 G1 期。
HY-174227
Topoisomerase
Bacterial
Infection
Topoisomerase inhibitor 6 (Compound REDX05931) 是一种双重不可逆的 DNA gyrase 和 topoisomerase IV 抑制剂 (对耐氟喹诺酮类的 S. aureus 的 MIC =0.06 μg/mL)。Topoisomerase inhibitor 6 可阻止 DNA 链断裂-重接过程,从而引发致死性的 DNA 损伤。Topoisomerase inhibitor 6 有望用于革兰氏阳性菌感染 (如 S. aureus 、S. pneumoniae ) 的研究。
HY-143265
Topoisomerase
Apoptosis
Caspase
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 2 (ZML-8) 是一种高度选择性的 DNA topoisomerase I (Top1 ) 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 2 抑制 Top1 活性,导致 DNA 损伤。Topoisomerase I inhibitor 2 还能够阻断 G2/M 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),具有抗肿瘤作用。
HY-144774
Topoisomerase
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 5 是一种有效的拓扑异构酶 (topoisomerase ) 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 5 能干扰 DNA ,显著抑制 Topoisomerase I 活性。Topoisomerase I inhibitor 5 能将细胞周期阻滞在 G1 期,诱导 MCF-7 细胞凋亡 (apoptosis )。Topoisomerase I inhibitor 5 具有逆转 P-gp 介导的阿霉素耐药性的效力。
HY-150044
DNA/RNA Synthesis
Topoisomerase
Bacterial
Infection
Type II topoisomerase inhibitor 1 是一种有效的、选择性的 E. coli DNA 旋转酶 (DNA gyrase ) 抑制剂(IC50 : 1.7 nM),可与 Asp73 残基形成氢键。Type II topoisomerase inhibitor 1 抑制拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV ) 的活性 (IC50 : 0.98 μM)。Type II topoisomerase inhibitor 1 可用于抗菌方面的研究。
HY-146437
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 6 (Compound 3) 是一种有效的 Topoisomerase I 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 6 能够捕获 DNA -Top1 裂解复合物,并被发现在非癌细胞系中的细胞毒性较小。Topoisomerase I inhibitor 6 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-146316
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 6 (Compound 5) 是一种色胺酮衍生物,是一种有效的、选择性的 topoisomerase II 抑制剂。Topoisomerase II inhibitor 6 对不同的肿瘤细胞系表现出抗增殖活性。Topoisomerase II inhibitor 6 在 G2 期阻断 CCRF-CEM 的细胞周期并诱导 DNA DSB。Topoisomerase II inhibitor 6 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-143281
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 5 (Compound E24) 是一种具有抗癌活性的 DNA topoisomerase II 抑制剂。
HY-147877
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 12 (Compound 8c) 是一种拓扑异构酶II (topo II ) 抑制剂,是一种 DNA 非插入体。Topoisomerase II inhibitor 12 具有抗肿瘤活性。
HY-162381
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 19 (compound 5h) 是一种 DNA 嵌入剂和拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 抑制剂(IC50 值为 0.34 μM)。Topoisomerase II inhibitor 19 会在 ctDNA 中诱导损伤。
HY-143266
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 3 (Compound ZML-14) 是一种拓扑异构酶I(topoisomerase I )抑制剂。可与拓扑异构酶 I-DNA 复合物相互作用。Topoisomerase I inhibitor 3 诱导 HepG2 细胞凋亡(apoptosis ),使细胞周期阻滞在 G2/M 期。
HY-155693
Topoisomerase
Parasite
Infection
Topoisomerase II inhibitor 16 (compound CT3) 是一种选择性、具有口服活性、可透过血脑屏障及不可逆的锥虫拓扑异构酶 II (trypanosomal topoisomerase II ) 抑制剂,可稳定双链 DNA :酶裂解复合物。Topoisomerase II inhibitor 16 具有用于恰加斯病研究的潜力。
HY-161385
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 21 (Compound 3e) 通过稳定酶-DNA 复合物来抑制 Topoisomerase I 。 Topoisomerase I inhibitor 21 在 39 种人类癌细胞 (JFCR39) 中表现出抗增殖活性,平均 GI50 为 39 nM。
HY-143402
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase I/II inhibitor 2 (compound 1a) 是一种有效的拓扑异构酶 (Topoisomerase ) 抑制剂,Huh7 与 LM9 细胞中的 IC50 分别为 9.82 μM 和 6.83 μM。Topoisomerase I/II inhibitor 2 对 DNA 拓扑异构酶 I/II 具有双重抑制,也能抑制小鼠模型中的异种移植肿瘤。Topoisomerase I/II inhibitor 2 具有研究肝癌的潜在价值。
HY-115990
Topoisomerase
Bacterial
Infection
Topoisomerase IV inhibitor 2 (compound 7d) 是一种有效的 DNA 拓扑异构酶 IV (TOPO IV) 抑制剂,对 TOPO IV 和 DNA 促旋酶的 IC50 分别为 0.23 μM 和 0.43 μM。Topoisomerase IV inhibitor 2 具有抗菌活性,对金黄色葡萄球菌 Nerman 菌株 (Staphylococcus aureus Newman ) 和 大肠杆菌 ATCC8739 的 MIC 分别为 0.972 μM 和 0.608 μM。
HY-115991
Topoisomerase
Bacterial
Infection
Topoisomerase IV inhibitor 2 (compound 5d) 是一种有效的 DNA 拓扑异构酶 IV (TOPO IV) 抑制剂,对 TOPO IV 和 DNA 促旋酶的 IC50 分别为 0.35 μM 和 0.55 μM。Topoisomerase IV inhibitor 2 具有抗菌活性,对金黄色葡萄球菌 Nerman 菌株 (Staphylococcus aureus Newman ) 和 大肠杆菌 (Escherichia coli ) ATCC8739 的 MIC 分别为 1.985 μM 和 0.744 μM。
HY-168739
Topoisomerase
Reactive Oxygen Species (ROS)
Apoptosis
Survivin
Bcl-2 Family
IAP
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 17 (Compound 7h) 是一种 Topoisomerase I (Top1) 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 17 减少 DDX5,并逆转 DDX5 对 Top1 活性的锁定。Topoisomerase I inhibitor 17 诱导 Top1 介导的 DNA 损伤,促进 活性氧 (ROS) 产生。Topoisomerase I inhibitor 17 诱导凋亡 (减少抗凋亡蛋白 XIAP , Bcl-2 , Survivin 且增加促凋亡蛋白 Bax , γH2AX)。Topoisomerase I inhibitor 17 还阻止 G2/M 检查点的进展,诱导细胞周期阻滞。Topoisomerase I inhibitor 17 显著抑制结直肠癌细胞集落形成和细胞迁移的能力。Topoisomerase I inhibitor 17 有效减少人 PDX 肿瘤小鼠肿瘤。
HY-146189
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 9 (Compound 19b) 是一种 Topo II 抑制剂,IC50 为 0.97 μM。Topoisomerase II inhibitor 9 也是一种 DNA 嵌入剂,IC50 为 43.51 μM。Topoisomerase II inhibitor 9 在 G2/M 期阻滞 Hep G‐2 细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-169509
HY-143279
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 3 (Compound 6 h ) 是吖啶酮衍生物,也是一种 Type II DNA 拓扑异构酶 (topo II) 的抑制剂,具有 topo IIα/β 抑制剂作用,topo IIα 亚型的 IC50 值为 0.17 μM, topo IIβ 亚型的 IC50 值为 0.23 μM,还可引起明显的 DNA 损伤,并通过触发线粒体膜电位的丧失诱导细胞凋亡。
HY-123363
F-11782
Topoisomerase
Cancer
Tafluposide (F-11782) 是一种 DNA 拓扑异构酶 (DNA topoisomerase ) 抑制剂。Tafluposide 具有抗肿瘤活性。
HY-162587
HY-173458
Topoisomerase
Infection
NBTIs-IN-7 (compound 276) 是一种新型细菌拓扑异构酶抑制剂(NBTIs )。NBTIs-IN-7 在存在回旋酶的情况下可诱导单链和双链 DNA 断裂。
HY-N3488
HY-W715630
Topoisomerase
Cancer
Salvicine 是一种 DNA 拓扑异构酶 II (Topo II ) 抑制剂 (IC50 =3 μM)。Salvicine 通过与 ATP 酶结构域相互作用,增加 DNA 与 Topo II 的相互作用,抑制 DNA 的降解和 ATP 的水解。Salvicine 具有抗癌活性,包括抑制 Topo II 、造成 DNA 损伤、克服多药耐药性和抑制肿瘤细胞粘附等。
HY-134290
Topoisomerase
Cancer
8-Chloro-ATP,一种 ATP (HY-B2176) 类似物,是一种拓扑异构酶 II (Topo II ) 抑制剂。8-Chloro-ATP 抑制 DNA 合成并诱导 DNA 双链断裂 (DSB)。8-Chloro-ATP 抑制 Topo II 催化的 ATP 水解。
HY-134290A
Topoisomerase
Cancer
8-Chloro-ATP tetrasodium,一种 ATP (HY-B2176) 类似物,是一种拓扑异构酶 II (Topo II ) 抑制剂。8-Chloro-ATP tetrasodium 抑制 DNA 合成并诱导 DNA 双链断裂 (DSB)。8-Chloro-ATP tetrasodium 抑制 Topo II 催化的 ATP 水解。
HY-156723
Topoisomerase
Cancer
9-Chloromethyl-10-Hydroxy-11-F-Camptothecin 是一种新型喜树碱衍生物。9-Chloromethyl-10-Hydroxy-11-F-Camptothecin 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (Topo I) 抑制剂,可用于抗癌研究。
HY-143484
Bacterial
Infection
844-TFM 是一种 NBTI (新型细菌拓扑异构酶抑制剂) DNA gyrase 抑制剂,IC50 值为 1.5 μM. 844-TFM 具有针对脓肿分枝杆菌的杀菌特性。
HY-143483
Bacterial
Infection
NBTIs-IN-5 (Compound 5r) 是一种 NBTI (新型细菌拓扑异构酶抑制剂) DNA gyrase 抑制剂,对 Mycobacterium abscessus (Mabs ) DNA 促旋酶的 IC50 为 1.5 μM。NBTIs-IN-5 抑制 Mabs bamboo 细菌生长,MIC90 为 0.4 μM。
HY-175203
HY-149410
Topoisomerase
Cancer
MSN8C 是曼索酮 E 的类似物,是一种新型人类 DNA 拓扑异构酶 II 催化抑制剂。MSN8C 诱导癌细胞凋亡。MSN8C 在体外表现出显着的抗肿瘤细胞增殖活性。
HY-122594
Topoisomerase
Cancer
BNS-22 是一种 DNA 拓扑异构酶 II (TOP2 ) 催化抑制剂,作用于人的 TOP2α 和 TOP2β 的 IC50 值分别是 2.8 μM 和 0.42 μM。BNS-22 可诱导分裂异常,具有抗增殖活性。
HY-16562
HY-16742B
Antibiotic
Bacterial
Topoisomerase
Infection
Gepotidacin mesylate hydrate 是一种口服有效的三氮杂苊烯抗生素和细菌 II 型拓扑异构酶抑制剂。Gepotidacin mesylate hydrate 通过阻断拓扑异构酶来抑制细菌 DNA 复制。Gepotidacin mesylate hydrate 选择性抑制拓扑异构酶 IV 和 DNA 旋转酶的 B 亚基。
HY-119892
NSC 320846; BAY-H 2049
Topoisomerase
Cancer
Batracylin (NSC320846) 是一种有效的 DNA 拓扑异构酶 I (DNA Topoisomerase s I ) 和 DNA 拓扑异构酶 II (DNA Topoisomerase s I ) 抑制剂。Batacylin 具有细胞毒性和抗增殖活性。Batracylin 会诱导 DNA 断裂。
HY-N15319
Canangine
Topoisomerase
Fungal
Infection
Eupolauridine (Canangine) 是一种选择性的 DNA topoisomerase II 抑制剂,对真菌 topoisomerase I 的 IC50 值为 20 μM,对人 topoisomerase I 的 值为 33 μM。Eupolauridine 通过抑制拓扑异构酶 II 的催化活性,稳定其与 DNA 的切割复合物,导致 DNA 损伤,从而发挥抗真菌活性。Eupolauridine 有望用于真菌感染性疾病的研究。
HY-124552
DNA/RNA Synthesis
Topoisomerase
Others
Epolactaene 是一种有效的拓扑异构酶 II (Topoisomerase II ) 和 DNA 聚合酶 (DNA Polymerase ) 抑制剂,Topoisomerase II, DNA Polymerase α, DNA Polymerase β 的 IC50 值分别为 10、25、94 µM。
HY-106307
BD84
Topoisomerase
Cancer
Retelliptine (BD84),玫瑰树碱衍生物,是拓扑异构酶 II 抑制剂,具有抗癌活性。Retelliptine 可与 DNA 结合,并在 DNA 复制过程中抑制拓扑异构酶 II 。
HY-N4329
Topoisomerase
Others
Nidulalin A 是一种 DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂,IC50 为 2.2 μM。Nidulalin A 对 DNA 拓扑异构酶 I 的 IC50 为 172 μM。Nidulalin A 具有一定的细胞毒性。
HY-16562S
(+)-Irinotecan-d10 ; CPT-11-d10 ; VAL-413-d10
Topoisomerase
Autophagy
Cancer
伊立替康 d10
Irinotecan-d10 是Irinotecan ((+)-Irinotecan) 的氘代物。Irinotecan ((+)-Irinotecan) 是一种拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 抑制剂,可用于结肠癌和直肠癌的研究。
HY-16562S1
HY-125930A
HY-125930
HY-159783
HY-16562R
HY-170557
Topoisomerase
Apoptosis
Mitochondrial Metabolism
Cancer
Topoisomerase IIα-IN-10 (Compound 13r) 是一种 拓扑异构酶 IIα (Topoisomerase IIα) 抑制剂,在与拓扑异构酶 IIα 形成复合物时,能够与 DNA 的活性位点结合,这种结合通过与 DNA 碱基对和氨基酸残基的相互作用得到稳定。Topoisomerase IIα-IN-10 可通过嵌插 DNA 抑制拓扑异构酶 IIα 来诱导凋亡 (Apoptosis ),并破坏 HCT116 细胞的线粒体膜电位,从而抑制 HCT116 细胞系生长,对 HCT116 细胞系 IC50 为 4.37 μM。Topoisomerase IIα-IN-10 可用于抗癌领域的研究。
HY-172229
Topoisomerase
Bacterial
Infection
NBTI 5463 是一种细菌 II 型拓扑异构酶 (topoisomerase II ) 抑制剂,具有抗菌活性。NBTI 5463 对Pseudomonas aeruginosa 和 Escherichia coli 的 GyrA 和 TopoIV 具有抑制作用。NBTI 5463 结合拓扑异构酶 II,阻止 DNA 切割和重组,抑制细菌 DNA 复制和转录。NBTI 5463 有望用于革兰氏阴性细菌感染的研究。
HY-152187
Topoisomerase
Apoptosis
Others
Topoisomerase IIα-IN-5 是一种拓扑异构酶 II (topo II ) α 催化抑制剂。Topoisomerase IIα-IN-5 插入 DNA 并与 DNA 小槽结合。Topoisomerase IIα-IN-5 表现出比 Etoposide (HY-13629) 更好的疗效和更小的遗传毒性。
HY-10982
AS1413
Topoisomerase
Cancer
氨萘非特
Amonafide 是一种拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 的抑制剂和 DNA 的嵌入剂,通过抑制 Topo II 与 DNA 的结合,来诱导凋亡信号通路的发生。
HY-167671
Topoisomerase
Cancer
BE-10988 是一种 DNA 拓扑异构酶 (DNA topoisomerase ) 抑制剂。BE-10988 通过增加 DNA 拓扑异构复合物的形成,抑制 Doxorubicin (HY-15142A) 耐药和长春新碱耐药的 P388 小鼠白血病细胞系的生长。
HY-15552
HY-N10115
HY-120185
HY-19825
HY-19024
NSC 336628
Topoisomerase
Cancer
Merbarone (NSC 336628) 是一种具有口服活性的拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 抑制剂。Merbarone 的主要作用是阻断拓扑异构酶 II 介导的 DNA 切割,而不会稳定拓扑 II-DNA 共价复合物。Merbarone 具有抗肿瘤功效。
HY-W031307
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase IIα-IN-8 (compound 15) 是一种较弱的人 DNA 拓扑异构酶 IIa (htIIa) 抑制剂,IC50 为 462 ± 38.0 μM。
HY-16518
SNS-595 Hydrochloride; Vosaroxin Hydrochloride; AG 7352 Hydrochloride
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Voreloxin Hydrochloride 是一种新创的拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 抑制剂,能够诱导 DNA 双链断裂,阻滞 G2 期,最终细胞凋亡。
HY-146021
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase IIα-IN-2 (compound 5) 是一种有效的 DNA 结合配体 (DNA -binding ligands ) 和拓扑异构酶 TopoIIα 抑制剂。Topoisomerase IIα-IN-2 对人癌症细胞株具有较高的抗增殖活性。Topoisomerase IIα-IN-2 能显著诱导 DNA 损伤,使癌细胞停留在 G2/M 期。
HY-B0067A
HY-15753
HY-B0067
HY-15753A
HY-100777
Topoisomerase
Cancer
DACA 在体外抑制两种必需的核酶,DNA 拓扑异构酶 I (topo I) 和 DNA 拓扑异构酶 II (topo II) 。DACA 稳定人白血病 CCRF-CEM 细胞中的 topo I, topo II α 和 topo II β 可切割复合物。
HY-152473
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase IIα-IN-6 (Compound 47d) 是一种 DNA 拓扑异构酶 IIα/β 抑制剂。Topoisomerase IIα-IN-6 抑制人拓扑异构酶 IIα 和人拓扑异构酶 IIβ,IC50 值分别为 0.67 µM 和 0.55 µM。Topoisomerase IIα-IN-6 具有代谢稳定性。
HY-162959
HY-13758
HY-13727A
HY-13758A
BMS-247615 dihydrochloride
Topoisomerase
Cancer
TAS-103 dihydrochloride 是一种 DNA 拓扑异构酶 I/II (topoisomerase I/II ) 双重抑制剂,可用于癌症研究。
HY-146020
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase IIα-IN-1 (compound 2) 是一种有效的 DNA 结合配体 (DNA -binding ligands ) 和拓扑异构酶 TopoIIα 抑制剂。Topoisomerase IIα-IN-1 对人类癌症细胞株具有较高的抗增殖活性。
HY-13618
J 107088; PF 804950
Topoisomerase
Cancer
Edotecarin 是一种有效的 topoisomerase I 抑制剂,可诱导单链 DNA 断裂,IC50 值为 50 nM。
HY-161980
Topoisomerase
Infection
Topoisomerase s/ribosomes-IN-1 (compound 30f) 是核糖体和拓扑异构酶的抑制剂,对组成型抗大环内酯类耐药细菌具有抑制作用。Topoisomerase s/ribosomes-IN-1 能够抑制细菌的蛋白合成 (IC50 : 0.647 μM) 和 DNA 复制 (IC50 : 0.218 μM)。
HY-13551B
HY-13565
NSC 655649; BMS 181176; BMY 27557
Topoisomerase
Cancer
Becatcarin是一种rebeccamycin类似物,具有抗肿瘤作用。Becatecarin插入DNA 并抑制拓扑异构酶I/II 的催化活性。
HY-123393
Topoisomerase
Others
PNU-142586 是 Linezolid (HY-10394) 的主要代谢产物。PNU-142586 能够抑制 DNA 拓扑异构酶 2-α (TOP2A) 和 DNA 拓扑异构酶 2-β (TOP2B) 的活性。PNU-142586 通过阻碍 DNA 与 TOP2 的结合以及抑制 ATP 水解,从而干扰 DNA 复制和转录。PNU-142586 可用于研究 Linezolid 诱导的血液毒性及其分子机制。
HY-147801
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Topoisomerase IIα-IN-3 (Compound 12c) 是一种 DNA 插入型 topoisomerase -IIα 抑制剂。Topoisomerase IIα-IN-3 在 G0/G1 期阻滞细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-121782
HY-N7066
HY-N15597
NSC 34757
Topoisomerase
Cancer
Melicopidine (NSC 34757) 是一种 DNA topoisomerase 抑制剂,是一种发现于 Medicosma subsessilis 树皮中的吖啶酮类生物碱。Melicopidine 通过与 DNA 结合或抑制相关酶的活性发挥潜在的抗肿瘤作用。
HY-17381
HY-13727
BBR 2778 free base
Topoisomerase
Cancer
匹杉琼
Pixantrone (BBR 2778 (free base)), 米托蒽醌类似物, 是一种拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 的抑制剂和 DNA 嵌入剂,具有抗肿瘤活性。
HY-10534
SNS-595; Vosaroxin; AG 7352
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
白血病孤儿药
Voreloxin (SNS-595; Vosaroxin; AG 7352) 是一种新创的拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 抑制剂,能够诱导 DNA 双链断裂,阻滞 G2 期,最终细胞凋亡。
HY-19024R
Topoisomerase
Cancer
Merbarone (Standard) 是 Merbarone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Merbarone (NSC 336628) 是一种具有口服活性的拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 抑制剂。Merbarone 的主要作用是阻断拓扑异构酶 II 介导的 DNA 切割,而不会稳定拓扑 II-DNA 共价复合物。Merbarone 具有抗肿瘤功效。
HY-U00248
MJ-III65; NSC706744
Topoisomerase
Cancer
LMP744 (MJ-III65) 是一种 DNA 嵌合剂,是 拓扑异构酶 1 (Top1) 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
HY-U00248A
MJ-III65 hydrochloride; NSC706744 hydrochloride
Topoisomerase
Cancer
LMP744 hydrochloride (MJ-III65 hydrochloride) 是一种 DNA 嵌和剂,是 拓扑异构酶 1 (Top1) 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
HY-121649
HY-170567
Topoisomerase
Bacterial
Antibiotic
Infection
DNA gyrase/Topo IV-IN-1 (Compound 27) 是一种 DNA 回旋酶和拓扑异构酶 IV 抑制剂,具有抑菌活性。DNA gyrase/Topo IV-IN-1 对大肠杆菌和对甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌 DNA 回旋酶的 IC50 为 11 和 17 nM,对大肠杆菌和对甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌拓扑异构酶 IV 的 IC50 为 83 和 21 nM。 DNA gyrase/Topo IV-IN-1 可用于抗感染领域研究。
HY-10982R
Topoisomerase
Cancer
氨萘非特 (Standard)
Amonafide (Standard) 是 Amonafide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Amonafide 是一种拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 的抑制剂和 DNA 的嵌入剂,通过抑制 Topo II 与 DNA 的结合,来诱导凋亡信号通路的发生。
HY-N0872
HY-152479
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase IIα-IN-7 是一种 DNA 拓扑异构酶 IIα 的抑制剂,IC50 为 7.7 µM。Topoisomerase IIα-IN-7 对白血病、肺、结肠、黑色素瘤、卵巢、肾、前列腺和乳腺癌症细胞具有广谱细胞毒性。Topoisomerase IIα-IN-7 具有代谢稳定性。
HY-100777R
Topoisomerase
Reference Standards
Cancer
DACA (Standard)是 DACA 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。DACA 在体外抑制两种必需的核酶,DNA 拓扑异构酶 I (topo I) 和 DNA 拓扑异构酶 II (topo II) 。DACA 稳定人白血病 CCRF-CEM 细胞中的 topo I, topo II α 和 topo II β 可切割复合物。
HY-121309
Adriamycin aglycone; Adriamycinone
Endogenous Metabolite
Cancer
阿霉酮
Doxorubicinone 是抗癌化疗活性分子阿霉素的代谢物。Doxorubicin 是一种有效的人 DNA 拓扑异构酶 I 和拓扑异构酶 II (topoisomerase l/II ) 抑制剂,IC50 分别为 0.8 μM 和 2.67 μM。
HY-W713570
Topoisomerase
Cancer
Nectandrin B 是一种 DNA 拓扑异构酶 I 和 II (DNA topoisomerase s I 和 II ) 抑制剂,发现于 Saururus chinensis 。Nectandrin B 有望用于癌症的研究。
HY-N10367
Topoisomerase
Cancer
刻叶紫堇胺
Corydamine 是一种 3-芳基异喹啉生物碱, 一种有效的 DNA 拓扑异构酶 I/II (DNA topoisomerase I/II ) 抑制剂。Corydamine 具有抗癌活性。
HY-16261B
HY-13551
HY-13551A
m-AMSA hydrochloride; acridinyl anisidide hydrochloride
Topoisomerase
Autophagy
Cancer
盐酸胺苯吖啶
Amsacrine hydrochloride (m-AMSA hydrochloride; acridinyl anisidide hydrochloride) 是肿瘤细胞 DNA 嵌入剂,还能抑制拓扑异构酶 II。
HY-18258
HY-13562A
AQ4N dihydrochloride
Topoisomerase
Cancer
Banoxantrone dihydrochloride 是一种新型生物还原剂,可还原成稳定的 DNA 亲和性化合物 AQ4,AQ4 是一种有效的拓扑异构酶II抑制剂。
HY-16261A
HY-13727B
BBR 2778 hydrochloride
Topoisomerase
Cancer
匹杉琼盐酸盐
Pixantrone (BBR 2778 (free base)) hydrochloride, 米托蒽醌类似物, 是一种拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 抑制剂和 DNA 嵌入剂,具有抗肿瘤活性。
HY-15552S
HY-17381A
HY-117543
AMP-53; 6-Ethoxyazonafide
Topoisomerase
Cancer
Ethonafide (AMP-53)是 Amonafide 的含蒽衍生物,属于 Azonafide 系列抗癌药物。Ethonafide (AMP-53) 通过稳定酶- DNA 复合物抑制拓扑异构酶II活性,包括拓扑异构酶 IIα 和 β 。
HY-W010800
Topoisomerase
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Necroptosis
Cancer
胆固醇琥珀酸单酯
Cholesteryl hemisuccinate 是一种具有保肝和抗癌活性的物质。Cholesteryl hemisuccinate 抑制对乙酰氨基酚 (AAP, HY-66005) 的肝毒性,并防止 AAP 诱导的肝细胞凋亡 (apoptosis ) 和坏死 (necrosis )。Cholesteryl hemisuccinate 抑制 DNA 聚合酶 (DNA polymerase ) 和 DNA 拓扑异构酶 (DNA topoisomerase ),从而抑制 DNA 复制和修复以及细胞分裂。因此,胆固醇半琥珀酸酯抑制肿瘤生长。
HY-120747
HY-116063
HY-13631
HY-15552R
HY-10982A
AS1413 dihydrochloride
Topoisomerase
Others
Amonafide dihydrochloride (AS1413 dihydrochloride)是一种拓扑异构酶II (Topo II) 抑制剂和 DNA 插入剂,具有诱导细胞凋亡信号的活性。Amonafide dihydrochloride 能够抑制 Topo II 与 DNA 的结合,进而阻止 DNA 和 RNA 的合成。Amonafide dihydrochloride 在存在P-糖蛋白介导的多药耐药性(MDR)情况下依然保持细胞毒性活性。
HY-128959
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
MCC-Modified Daunorubicinol 是 ADC 的药物-Linker 偶联物 (drug-Linker conjugates for ADC ),它由 Modified Daunorubicinol (DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂) 和 MCC (ADC linker)连接而成。
HY-13631A
HY-17577
HY-42487
HY-160774
HY-13744
RFS 2000; 9-Nitrocamptothecin
Topoisomerase
Cancer
鲁比特康
Rubitecan (RFS 2000),喜树碱衍生物,是一种口服活性拓扑异构酶 I 抑制剂,具有广泛抗肿瘤活性,诱导蛋白质连接的 DNA 单链断裂,从而阻断分裂细胞中的 DNA 和 RNA 合成。
HY-B0395D
HY-15753AR
Topoisomerase
Cancer
玫瑰树碱盐酸盐 (Standard)
Ellipticine (hydrochloride) (Standard) 是 Ellipticine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ellipticine (NSC 71795) hydrochloride是一种有效的抗肿瘤剂; 抑制DNA 拓扑异构酶II 活性。
HY-15753R
HY-160806
HY-N8745
Fungal
Others
α-Peltatin 是一种芳基木脂素。α-Peltatin 具有抗癌症、抗真菌活性。α-Peltatin抑制 DNA 拓扑异构酶和微管蛋白聚合。
HY-15142A
HY-121309S
Adriamycin aglycone-d3 ; Adriamycinone-d3
Endogenous Metabolite
Cancer
阿霉酮-d3
Doxorubicinone-d3 是 Doxorubicinone 的氘代物。Doxorubicinone 是抗癌化疗活性分子阿霉素的代谢物。Doxorubicin 是一种有效的人 DNA 拓扑异构酶 I 和拓扑异构酶 II (topoisomerase l/II ) 抑制剂,IC50 分别为 0.8 μM 和 2.67 μM。
HY-W010800A
Cholesterol hydrogen succinate Tris salt; CHS-Tris
Topoisomerase
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Necroptosis
Cancer
Cholesterol hemisuccinate Tris salt (CHS-Tris) 是一种具有保肝和抗癌活性的物质。Cholesterol hemisuccinate Tris salt 抑制对乙酰氨基酚 (AAP, HY-66005) 的肝毒性,并防止 AAP 诱导的肝细胞凋亡 (apoptosis ) 和坏死 (necrosis )。Cholesterol hemisuccinate Tris salt 抑制 DNA 聚合酶 (DNA polymerase ) 和 DNA 拓扑异构酶 (DNA topoisomerase ),从而抑制 DNA 复制和修复以及细胞分裂。因此,胆固醇半琥珀酸酯抑制肿瘤生长。
HY-13727AR
HY-N2063
Topoisomerase
Others
12-Ethyl-9-hydroxycamptothecin 是 Camptothecin 的衍生物。Camptothecin (CPT) 是一种生物碱,是一种 DNA 拓扑异构酶I (Topo I) 抑制剂,IC50 为 679 nM。
HY-173001
HY-N7066R
HY-N2198
HY-13631P
HY-101647
RP 60475
Topoisomerase
Cancer
茚托利辛
Intoplicine (RP 60475),一种 7H 苯并 [e] 吡啶并 [4,3-b] 吲哚系列的抗肿瘤衍生物,是一种DNA 拓扑异构酶 I 和 II 抑制剂。Intoplicine 与 DNA (KA = 2 x 105 /M) 强烈结合,从而增加线性 DNA 的长度。
HY-121309R
Adriamycin aglycone (Standard); Adriamycinone (Standard)
Reference Standards
Endogenous Metabolite
Cancer
阿霉酮 (Standard)
Doxorubicinone (Standard)是 Doxorubicinone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Doxorubicinone 是抗癌化疗活性分子阿霉素的代谢物。Doxorubicin 是一种有效的人 DNA 拓扑异构酶 I 和拓扑异构酶 II (topoisomerase l/II ) 抑制剂,IC50 分别为 0.8 μM 和 2.67 μM。
HY-B1099
HY-B0398
HY-N0872R
HY-13562S
HY-18258S
HY-13562AS
AQ4N-d12 dihydrochloride
Topoisomerase
Cancer
Banoxantrone-d12 (dihydrochloride) 是 Banoxantrone dihydrochloride 的氘代物。Banoxantrone 是一种新型生物还原剂,可还原成稳定的 DNA 亲和性化合物 AQ4,AQ4 是一种有效的拓扑异构酶II抑制剂。
HY-16055
AR-67; DB 67
Topoisomerase
Cancer
Silatecan (AR-67; DB 67) 是 Camptothecin (HY-16560) 的类似物,具有更高的稳定性和更好的亲脂性。Silatecan 是拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 的抑制剂,可抑制 DNA 复制和转录,并具有抗肿瘤和放射增敏活性。
HY-17381R
HY-151453
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Topoisomerase IIα-IN-4 (F2) 是非嵌入性、ATP 竞争性的 人 DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂,对 TopoIIα 和 TopoIIβ 的 IC50 值分别为 3.8 和 10.1 μM。Topoisomerase IIα-IN-4 在 HepG2 细胞中具有诱导凋亡和细胞周期阻滞的作用。Topoisomerase IIα-IN-4 对人类癌细胞株具有较强的抗肿瘤活性,可用于癌症的研究。
HY-B0398A
Bacterial
Antibiotic
Topoisomerase
Infection
萘啶酮酸
Nalidixic acid sodium salt,一种喹诺酮类抗生素 (antibiotic ),对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌均有效。Nalidixic acid sodium salt 在较低浓度下以抑菌的方式起作用,而在较高浓度下具有杀菌作用。Nalidixic acid sodium salt 抑制 DNA 促旋酶和拓扑异构酶IV的亚基,并可逆地阻止易感细菌中的 DNA 复制。
HY-13620
LU 79553
Topoisomerase
Cancer
Elinafide 是一种具有萘酰亚胺结构的 DNA 靶向的抗癌剂。Elinafide 通过平面环插入 DNA 双链和侧链与酶相互作用来干扰细胞代谢。LU-79553 是一种 DNA 结合拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 抑制剂。Elinafide 对 HT-29 细胞的 IC50 值为 0.014 μM。
HY-101647A
RP 60475 dimesylate
Topoisomerase
Cancer
Intoplicine (RP 60475) dimesylate,一种 7H 苯并 [e] 吡啶并 [4,3-b] 吲哚系列的抗肿瘤衍生物,是一种 DNA 拓扑异构酶 I 和 II 抑制剂。Intoplicine dimesylate 与 DNA (KA = 2 x 105 /M) 强烈结合,从而增加线性 DNA 的长度。
HY-123786
Apoptosis
Caspase
Cancer
NSC745887 (compound 25) 是一种靶向 DNA 拓扑异构酶裂解的抑制剂,可激活 caspase-8/9-caspase-3 -聚 (ADP-核糖) 聚合酶级联,诱导癌细胞凋亡。NSC745887 可增强 γH2AX 表达并导致 DNA 碎片化导致 DNA 损伤。
HY-U00441
HY-145078
HY-153013
HY-106556
HY-13631D
Exatecan derivative for ADC
Topoisomerase
ADC Payload
Cancer
Dxd (Exatecan derivative for ADC) 是一种有效的 DNA topoisomerase I 抑制剂,IC50 值为 0.31 μM,可用作靶作用于 HER2 的 抗体偶联药物 ADC (DS-8201a) 的有效载荷。
HY-156848
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
Fmoc-GGFG-DXd 是抗体偶联活性分子 ADC 的一部分 (drug-linker conjugate for ADC )。Fmoc-GGFG-DXd 包含一个可降解的 ADC linker Fmoc-GGFG 和一个 DNA topoisomerase I 抑制剂 DXd (HY-13631D)。
HY-W010800R
HY-B0013
(-)-Ofloxacin lactate
Bacterial
DNA/RNA Synthesis
Infection
Lavofloxacin lactate ((-)-Ofloxacin lactate) 是一类广谱抗菌剂,对多种细菌都有杀灭或抑制作用。Lavofloxacin lactate 与 DNA 旋转酶 (DNA rotase ) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV ) 结合,导致 DNA 复制和修复受阻,从而抑制细菌生长。Lavofloxacin lactate 可用于研究细菌的耐药机制,包括研究耐药基因和突变。
HY-136170
HY-13551R
HY-13551AR
Topoisomerase
Autophagy
Cancer
盐酸胺苯吖啶 (Standard)
Amsacrine (hydrochloride) (Standard) 是 Amsacrine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Amsacrine hydrochloride (m-AMSA hydrochloride; acridinyl anisidide hydrochloride) 是肿瘤细胞 DNA 嵌入剂,还能抑制拓扑异构酶 II。
HY-18258R
HY-13562AR
Topoisomerase
Cancer
Banoxantrone (dihydrochloride) (Standard) 是 Banoxantrone (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Banoxantrone dihydrochloride 是一种新型生物还原剂,可还原成稳定的 DNA 亲和性化合物 AQ4,AQ4 是一种有效的拓扑异构酶II抑制剂。
HY-N2150
HY-15142
HY-121309S1
HY-117657
HY-164836
HY-164835
HY-13566
CKD-602 free base
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
贝洛替康
Belotecan (CKD-602 free base) 是 DNA topoisomerase I 抑制剂。Belotecan 诱导细胞凋亡以及周期阻滞。Belotecan 是一种具有抗肿瘤效应的喜树碱衍生物,可用于癌症的研究。
HY-49556
Topoisomerase
Cancer
(S)-Benzyl 2-cyclopropyl-2-hydroxyacetate 是合成 Camptothecin (HY-16560) 的中间反应物。Camptothecin 是 DNA 拓扑异构酶 Topo I 的抑制剂,IC50 =679 nM。
HY-13631AS1
HY-13629
HY-B0356B
HY-B0356
HY-13624A
4'-Epidoxorubicin hydrochloride
DNA/RNA Synthesis
Topoisomerase
Apoptosis
Antibiotic
Cancer
盐酸表柔比星
Epirubicin hydrochloride (4'-Epidoxorubicin hydrochloride) 是阿霉素的半合成的 L-阿拉伯糖衍生物,能够抑制 Topoisomerase ,起到抗肿瘤的作用。Epirubicin hydrochloride 抑制 DNA 和 RNA 合成。Epirubicin hydrochloride 是一种 Forkhead box 蛋白 p3 (Foxp3 ) 抑制剂,可抑制调节性 T 细胞活性。
HY-13624
HY-18626
Topoisomerase
Cancer
NK 314 是拓扑异构酶 IIα 的抑制剂,可导致 DNA 双链断裂。NK 314 可以在 G2 期阻滞人类急性髓系白血病细胞的细胞周期,抑制 CEM 的增殖 (IC90 为 55 nM)。
HY-148668A
HY-111320
Bacterial
Antibiotic
Cancer
金黄霉素B
Chrysomycin B 是从一株链霉菌中分离出来的抗生素 (antibiotic )。Chrysomycin B 引起人肺腺癌 A549 细胞系的 DNA 损伤,并抑制拓扑异构酶 II。Chrysomycin B 抑制小鼠移植瘤的生长。
HY-148668
SHR-A1811 Drug-linker
Drug-Linker Conjugates for ADC
Topoisomerase
Cancer
MC-Gly-Gly-Phe-Gly-(R)-Cyclopropane-Exatecan 是一种抗体偶联活性分子的一部分 (drug-linker conjugate for ADC ),包含 Exatecan (HY-13631)。Exatecan 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (Topoisomerase I) 抑制剂 (IC50 =2.2 μM)。
HY-13631R
HY-10581A
AM-1155 hydrochloride; BMS-206584 hydrochloride; PD135432 hydrochloride
Bacterial
Topoisomerase
Antibiotic
Infection
加替沙星盐酸盐
Gatifloxacin hydrochloride (AM-1155 hydrochloride) 是一种有效的氟喹诺酮类抗生素 (antibiotic ),具有广谱抗菌活性。Gatifloxacin hydrochloride (AM-1155 hydrochloride) 可抑制细菌 II 型拓扑异构酶 (type II topoisomerase s ) (IC50 =13.8 μg/ml; 金黄色葡萄球菌拓扑异构酶 IV) 和大肠杆菌 DNA 解旋酶 (IC50 =0.109 μg/ml)。Gatifloxacin hydrochloride (AM-1155 hydrochloride) 在动物模型中,可用于细菌性结膜炎的研究。
HY-10581B
AM-1155 mesylate; BMS-206584 mesylate; PD135432 mesylate
Bacterial
Topoisomerase
Antibiotic
Infection
甲磺酸加替沙星
Gatifloxacin mesylate (AM-1155 mesylate) 是一种有效的氟喹诺酮类抗生素 (antibiotic ),具有广谱抗菌活性。Gatifloxacin mesylate (AM-1155 mesylate) 可抑制细菌 II 型拓扑异构酶 (type II topoisomerase s ) (IC50 =13.8 μg/ml; 金黄色葡萄球菌拓扑异构酶 IV) 和大肠杆菌 DNA 解旋酶 (IC50 =0.109 μg/ml)。Gatifloxacin mesylate (AM-1155 mesylate) 在动物模型中,可用于细菌性结膜炎研究。
HY-161970
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
XSJ05 是喜树碱 (CPT) 的衍生物,可抑制拓扑异构酶 I (Topo I ) 发挥抗癌活性。XSJ05 可触发 DNA 双链断裂,导致 DNA 损伤。XSJ05 可抑制结直肠癌 (CRC) 生长,使细胞周期停滞在 G2/M 期,并诱导凋亡 (apoptosis)。
HY-13631AG
DX8951f
ADC Payload
Topoisomerase
Cancer
Exatecan mesylate (DX8951f ) GMP 是 GMP 级别的 Exatecan (HY-13631)。Exatecan 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 抑制剂,IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL),可用于癌症研究。
HY-164647
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
Val-Ala-PABC-N(Mesylpropane)-Exatecan 是一种药物-linker 偶联物 (Drug-Linker Conjugates for ADC),由可裂解的 Val-Ala-PABC-N(Mesylpropane) linker 和 Exatecan (topoisomerase I 抑制剂,HY-13631) 组成。
HY-48878
ADC Payload
Topoisomerase
Cancer
Exatecan analog 36 是 Exatecan (HY-13631) 的同系物。Exatecan (DX-8951) 是 ADC 制备中的常见毒素成分 (ADC Cytotoxin),也是 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂 (IC50 =2.2 μM)。
HY-B0398S
HY-10581C
AM-1155 sesquihydrate; BMS-206584 sesquihydrate; PD135432 sesquihydrate
Bacterial
Topoisomerase
Antibiotic
Infection
Inflammation/Immunology
Gatifloxacin sesquihydrate (AM-1155 sesquihydrate) 是一种有效的氟喹诺酮类抗生素 (antibiotic ),具有广谱抗菌活性。Gatifloxacin sesquihydrate (AM-1155 sesquihydrate) 可抑制细菌 II 型拓扑异构酶 (type II topoisomerase s ) (IC50 =13.8 μg/ml; 金黄色葡萄球菌拓扑异构酶 IV) 和大肠杆菌 DNA 解旋酶 (IC50 =0.109 μg/ml)。Gatifloxacin sesquihydrate (AM-1155 sesquihydrate) 在动物模型中,可用于细菌性结膜炎的研究。
HY-10581
AM-1155; BMS-206584; PD135432
Bacterial
Topoisomerase
Antibiotic
Infection
加替沙星
Gatifloxacin (AM-1155) 是一种有效的氟喹诺酮类抗生素 (antibiotic ),具有广谱抗菌活性。Gatifloxacin 可抑制细菌 II 型拓扑异构酶 (type II topoisomerase s ) (IC50 =13.8 μg/ml; 金黄色葡萄球菌拓扑异构酶 IV) 和大肠杆菌 DNA 解旋酶 (IC50 =0.109 μg/ml)。Gatifloxacin 在动物模型中具有抗细菌性结膜炎作用。
HY-B1099R
HY-13631DS
Exatecan-d5 derivative for ADC
Topoisomerase
ADC Payload
Cancer
Dxd-d5 是 Dxd 的氘代物。Dxd 是一种有效的 DNA topoisomerase I 抑制剂,IC50 值为 0.31 μM,可用作靶作用于 HER2 的抗体偶联药物 ADC (DS-8201a) 的有效载荷。
HY-400316
ADC Payload
Topoisomerase
Cancer
Exatecan intermediate 8 是合成 Exatecan (HY-13631) 的中间体。Exatecan (DX-8951) 是 ADC 制备中的常见毒素成分 (ADC Cytotoxin),也是 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂 (IC50=2.2 μM)。
HY-43565B
ADC Payload
Topoisomerase
Cancer
Exatecan intermediate 10 是合成 Exatecan (HY-13631) 的中间体。Exatecan (DX-8951) 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂,IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL),可用于癌症研究。
HY-49861
ADC Payload
Topoisomerase
Cancer
Exatecan intermediate 11 是合成 Exatecan (HY-13631) 的中间体。Exatecan (DX-8951) 是 ADC 制备中的常见毒素成分 (ADC Cytotoxin),也是 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂 (IC50=2.2 μM)。
HY-158137
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
Val-Cit-PAB-DEA-Dxd (化合物 81) 是一种 ADC 毒性分子-连接子偶联物 (Drug-Linker Conjugates for ADC ),由 linker 和毒性分子 Dxd (DNA topoisomerase I 抑制剂) 偶联而成。Val-Cit-PAB-DEA-Dxd 可用于 ADC 的合成。
HY-17577R
HY-N12129
Cathepsin
Others
6,6′-Dihydroxythiobinupharidine 是一种半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteases ) 抑制剂。6,6′-Dihydroxythiobinupharidine 对人拓扑异构酶IIα和IIβ (topoisomerase IIα , IIβ ) 介导的 DNA 裂解分别有 8 倍和 3 倍的促进作用。
HY-43565
ADC Payload
Topoisomerase
Cancer
Exatecan intermediate 9 是合成 Exatecan (HY-13631) 的中间体。Exatecan (DX-8951) 是 ADC 制备中的常见毒素成分 (ADC Cytotoxin),也是 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂 (IC50=2.2 μM)。
HY-B0356A
HY-W040298
HY-B0398R
HY-13630
HY-N0716B
HY-156755
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
Propargyl-PEG4-GGFG-DXd 是抗体偶联活性分子 ADC 的一部分 (drug-linker conjugate for ADC)。Propargyl-PEG4-GGFG-DXd 包含一个可降解的 ADC linker 和一个 DNA topoisomerase I 抑制剂 DXd (HY-13631D)。
HY-161937
Topoisomerase
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 236 (Compound 4l) 是口服有效的 DNA 旋转酶 (DNA gyrase ) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV ) 的抑制剂 (Staphylococcus aureus 中的 IC50 为 3.2 和 300 nM),具有广谱抗菌活性。Antibacterial agent 236 在小鼠体内表现出良好的药代动力学特性。
HY-N11536
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
erythro-Austrobailignan-6 是一种具有口服活性的抗癌剂。erythro-Austrobailignan-6 抑制 DNA 拓扑异构酶 (topoisomerase ) I 和 II 活性。erythro-Austrobailignan-6 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并增加 p38 和 JNK 的磷酸化。
HY-10919
Topoisomerase
Mitosis
Cancer
C-1311 显示出在体外和肿瘤细胞中抑制 DNA 拓扑异构酶 II (DNA topoisomerase II ) 的催化活性。在有丝分裂灾难过程中,C-1311 会延长 G2 停滞,随后延长 G2 到 M 的转变和有丝分裂期间的细胞死亡。
HY-131057
HY-10581AS
AM-1155-d3 hydrochloride; BMS-206584-d3 hydrochloride; PD135432-d3 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
Bacterial
Topoisomerase
Antibiotic
Infection
加替沙星盐酸盐-d3
Gatifloxacin-d3 (hydrochloride) 是 Gatifloxacin (hydrochloride) 的氘代物。Gatifloxacin hydrochloride (AM-1155 hydrochloride) 是一种有效的氟喹诺酮类抗生素 (antibiotic ),具有广谱抗菌活性。Gatifloxacin hydrochloride (AM-1155 hydrochloride) 可抑制细菌 II 型拓扑异构酶 (type II topoisomerase
HY-B0330D
Dextrofloxacin
Bacterial
Antibiotic
Infection
(R)-氧氟沙星
(R)-Ofloxacin 是 Ofloxacin (HY-B0125) 的右旋对映体,是口服有效的氟喹诺酮类抗生素。(R)-Ofloxacin 可抑制细菌 DNA 拓扑异构酶 II 的活性,干扰细菌 DNA 复制和修复,发挥杀菌作用。(R)-Ofloxacin 具有广谱抗菌活性,对革兰氏阴性菌和阳性菌均有抑制作用。
HY-13704
HY-B1050
SB-265805S; LB-20304a
Bacterial
Antibiotic
DNA/RNA Synthesis
Topoisomerase
Infection
甲磺酸吉米沙星
Gemifloxacin mesylate (SB-265805S; LB-20304a) 是一种具有口服活性的广谱性喹诺酮类抗菌抗生素 (antibiotic )。Gemifloxacin mesylate 通过抑制 DNA 旋回酶 (DNA gyrase ) 和拓扑异构酶 IV (Topoisomerase IV ) 活性抑制DNA 合成 (DNA synthesis )。Gemifloxacin mesylate 对革兰氏阳性菌有较强的体外抑菌活性,特别是链球菌 (Streptococci ) 和葡萄球菌 (Staphylococci )。Gemifloxacin mesylate 已被用于呼吸道感染的研究。
HY-16261C
INNO-206 hydrochloride; DOXO-EMCH hydrochloride
Topoisomerase
ADC Payload
Cancer
Aldoxorubicin (INNO-206) hydrochloride (是多柔比星 (DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂) 的白蛋白结合前体,在酸性条件下从白蛋白中释放出来。 Aldoxorubicin hydrochloride (INNO-206) 在各种癌细胞系和小鼠肿瘤模型中具有有效的抗肿瘤活性。
HY-16261
INNO-206; DOXO-EMCH
Topoisomerase
ADC Payload
Cancer
Aldoxorubicin (INNO-206) 是多柔比星 (DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂) 的白蛋白结合前体,在酸性条件下从白蛋白中释放出来。 Aldoxorubicin (INNO-206) 在各种癌细胞系和小鼠肿瘤模型中具有有效的抗肿瘤活性。
HY-42487R
ADC Payload
Topoisomerase
Cancer
依喜替康中间体 (标准品)
Exatecan Intermediate 1 (Standard) 是 Exatecan Intermediate 1 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Exatecan Intermediate 1 (compound 6) 是 Exatecan (HY-13631) 中间体。Exatecan 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂,具有抗癌活性。
HY-15142R
HY-10581AR
AM-1155 hydrochloride (Standard); BMS-206584 hydrochloride (Standard); PD135432 hydrochloride (Standard)
Reference Standards
Bacterial
Topoisomerase
Antibiotic
Infection
加替沙星盐酸盐 (Standard)
Gatifloxacin (hydrochloride) (Standard)是 Gatifloxacin (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Gatifloxacin hydrochloride (AM-1155 hydrochloride) 是一种有效的氟喹诺酮类抗生素 (antibiotic ),具有广谱抗菌活性。Gatifloxacin hydrochloride (AM-1155 hydrochloride) 可抑制细菌 II 型拓扑异构酶 (
HY-N8248A
Topoisomerase
Cancer
(-)-Eleutherin 是一种吡喃萘醌衍生物,通过抑制 DNA 拓扑异构酶 II 表现出细胞毒性活性。(-)-Eleutherin 已被证明具有作为药用化合物的良好潜力,因为它与萘醌有关。(-)-Eleutherin 显示出显著的 DNA 碎片率,表明其对细胞具有强烈的细胞毒性作用。此外,与对照样品相比,(-)-Eleutherin 具有更高的抗氧化潜力,有助于其抑制效果。
HY-174151
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
XSJ110 是一种强效的不可逆拓扑异构酶 I (Topo I ) 抑制剂,IC50 值为 0.133 μM。XSJ110 能阻止 DNA 的拓扑异构化过程,引发 DNA 双链断裂,并使细胞周期停滞在 G0 /G1 期,从而导致肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。XSJ110 有望用于壶腹癌 (AC) 的研究。
HY-149925
HY-145427
DNA-PK
Cancer
NU5455 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 DNA -PKcs 抑制剂。NU5455 给药增加了肠胃外给药的拓扑异构酶抑制剂的功效和毒性。NU5455 可增强肝肿瘤异种移植物中局部释放的多柔比星的活性,而不会引起任何不良反应。
HY-17647
HY-18351A
LMP-400 hydrochloride; NSC-724998 hydrochloride
Topoisomerase
Infection
Cancer
Indotecan hydrochloride,一种茚并异喹啉衍生物,是有效的拓扑异构酶 I 抑制剂。Indotecan hydrochloride 抑制 P388,HCT116,和 MCF-7 细胞系的 IC50 值分别为 300,1200,和 560 nM。Indotecan hydrochloride 抑制 DNA 超螺旋松弛,可用于内脏利什曼病的研究。
HY-14780
NXL 101
Antibiotic
Topoisomerase
DNA/RNA Synthesis
Bacterial
Infection
Viquidacin (NXL 101) 是一种对拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV ) 和 DNA 旋转酶 (DNA gyrase ) 具有抑制活性的抗生素。Viquidacin 对革兰氏阳性细菌的抗菌活性,通过在微摩尔水平上抑制 Staphylococcus aureus 和 Escherichia coli 菌株的超螺旋、脱链和松弛。Viquidacin 抑制 Staphylococcus aureus 野生型和突变体,MIC 为 2-128 mg/L。
HY-13631AS
HY-161813
Bacterial
Fungal
Topoisomerase
Infection
Antibacterial agent 229 (compound 8a) 是一种强效抗菌剂。Antibacterial agent 229 具有抗菌和抗真菌能力。Antibacterial agent 229 破坏细菌膜的完整性,插入 DNA 。Antibacterial agent 229 抑制拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV ) 活性,其 IC50 值为 10.88 µM 。
HY-125331
HY-13630A
BMY-40481 disodium
Topoisomerase
Autophagy
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
Etoposide phosphate disodium (BMY-40481 disodium) 是一种有效的抗癌 (anti-cancer ) 化疗试剂和一种选择性拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 抑制剂,可以防止 DNA 链的重新连接。Etoposide phosphate disodium 是依托泊苷的磷酸酯前体,被认为与 Etoposide 活性相当。Etoposide phosphate disodium 诱导细胞周期阻滞、凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-13624AR
HY-B0356BR
HY-B0356R
HY-B0067B
(R)-SM-5887
Topoisomerase
Cancer
(R)-Amrubicin ((R)-SM-5887) 是一种蒽环类化合物,通过插入 DNA 并抑制拓扑异构酶 II 活性来有效抑制肺癌,从而阻碍 DNA 复制以及 RNA 和蛋白质合成,导致细胞生长抑制和凋亡。与传统蒽环类药物相比,这种化合物具有更优异的抗肿瘤功效,同时没有此类药物通常具有的累积心脏毒性。
HY-156376
HY-158230
Topoisomerase
Cancer
SN-398 是一种 Camptothecin (HY-158230) 衍生物,是一种抗肿瘤药物。通过抑制哺乳动物的 DNA 拓扑异构酶I (Topo I ) 来发挥作用,稳定 Topo I-DNA 复合物阻止 DNA 的重新连接来诱导 Topo I 介导的 DNA 断裂。SN-398 在 Hela 细胞测试中,有比原抗肿瘤药物 SN-38 (HY-13704) 更强的抗肿瘤活性 (IC50 =1.562 μM)。SN-398 可用于对 Topo I 在癌细胞中的抗增殖和抑制生长的研究。
HY-43565C
Drug Intermediate
Cancer
(1S,9R)-Ac-Exatecan 是合成 Exatecan (HY-13631) 的中间体。Exatecan (DX-8951) 是 ADC 制备中的常见毒素成分 (ADC Cytotoxin),也是 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂 (IC50 =2.2 μM)。
HY-156686
ADC Payload
Topoisomerase
Cancer
NH2-methylpropanamide-Exatecan (TFA) 是异丁酰胺修饰的 Exatecan (HY-13631),是常见的 ADC 毒素 (ADC Cytotoxin),用于 ADC 的合成。Exatecan 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂,IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL),可用于癌症研究。
HY-10581CR
AM-1155 sesquihydrate (Standard); BMS-206584 sesquihydrate (Standard); PD135432 sesquihydrate (Standard)
Reference Standards
Bacterial
Topoisomerase
Antibiotic
Infection
Inflammation/Immunology
Gatifloxacin (sesquihydrate) (Standard)是 Gatifloxacin (sesquihydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Gatifloxacin sesquihydrate (AM-1155 sesquihydrate) 是一种有效的氟喹诺酮类抗生素 (antibiotic ),具有广谱抗菌活性。Gatifloxacin sesquihydrate (AM-1155 sesquihydrate) 可抑制细菌 II 型拓扑异构酶 (type II topoisomerase s ) (IC50 =13.8 μg/ml; 金黄色葡萄球菌拓扑异构酶 IV) 和大肠杆菌 DNA 解旋酶 (IC50 =0.109 μg/ml)。Gatifloxacin sesquihydrate (AM-1155 sesquihydrate) 在动物模型中,可用于细菌性结膜炎的研究。
HY-10581R
AM-1155 (Standard); BMS-206584 (Standard); PD135432 (Standard)
Reference Standards
Bacterial
Topoisomerase
Antibiotic
Infection
加替沙星(Standard)
Gatifloxacin (Standard)是 Gatifloxacin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Gatifloxacin (AM-1155) 是一种有效的氟喹诺酮类抗生素 (antibiotic ),具有广谱抗菌活性。Gatifloxacin 可抑制细菌 II 型拓扑异构酶 (type II topoisomerase s ) (IC50 =13.8 μg/ml; 金黄色葡萄球菌拓扑异构酶 IV) 和大肠杆菌 DNA 解旋酶 (IC50 =0.109 μg/ml)。Gatifloxacin 在动物模型中具有抗细菌性结膜炎作用。
HY-B0147A
HY-B0147
HY-147270
HY-13631F
HY-44369
HY-18351
LMP-400; NSC-724998
Topoisomerase
Infection
Cancer
Indotecan (LMP-400),一种茚并异喹啉衍生物,是有效的拓扑异构酶 I 抑制剂。Indotecan 抑制 P388,HCT116,和 MCF-7 细胞系的 IC50 值分别为 300,1200,和 560 nM。Indotecan 抑制 DNA 超螺旋松弛,可用于内脏利什曼病的研究。
HY-164792
HY-13566R
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
贝洛替康 (Standard)
Belotecan (Standard) 是 Belotecan 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Belotecan (CKD-602 free base) 是 DNA topoisomerase I 抑制剂。Belotecan 诱导细胞凋亡以及周期阻滞。Belotecan 是一种具有抗肿瘤效应的喜树碱衍生物,可用于癌症的研究。
HY-107096
TP3076
Topoisomerase
Cancer
CH-0793076 (TP3076),喜树碱的六环类似物,是 TP300 的活性药物和主要代谢物。CH-0793076 抑制 DNA 拓扑异构酶I (DNA topoisomerase I ),IC50 为 2.3 μM。CH-0793076 对表达 BCRP (乳腺癌耐药蛋白) 的细胞也有活性。
HY-46081
ADC Payload
Topoisomerase
Cancer
Exatecan Intermediate 3 是 Exatecan (HY-13631) 的中间体。Exatecan (DX-8951) 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂,IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL),可用于癌症研究。Exatecan Intermediate 3 可用于合成抗体-药物偶联物 (Antibody-Drug Conjugates (ADCs))。
HY-45157
ADC Payload
Topoisomerase
Cancer
Exatecan Intermediate 7 是 Exatecan (HY-13631) 的中间体。Exatecan (DX-8951) 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂,IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL),可用于癌症研究。Exatecan Intermediate 7 可用于合成抗体-药物偶联物 (Antibody-Drug Conjugates (ADCs))。
HY-W338859
HY-13629R
HY-43564
HY-B0330A
HY-16700
ADC Payload
Topoisomerase
Cancer
PNU-159682 是蒽环类新霉素的代谢产物,是一种 DNA 拓扑异构酶 II (Topo II ) 抑制剂,具有出色的细胞毒性。在ADC 合成中,PNU-159682 是一种比阿霉素更有效和耐受性更高的 ADC 细胞毒素 (ADC cytotoxin )。PNU-159682 可用于 EDV 纳米细胞技术,克服耐药性。
HY-159966
Topoisomerase
HDAC
Reactive Oxygen Species (ROS)
Apoptosis
Cancer
Top/HDAC-IN-3 (Compound 31) 是一种具有口服活性的 Topoisomerase 和 HDAC 的双重抑制剂。Top/HDAC-IN-3 通过增加活性氧 (ROS) 水平,导致 DNA 损伤,从而
抑制癌细胞的克隆形成和迁移,
诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期阻滞。Top/HDAC-IN-3 在 NSCLC 模型中展现出显著的抗肿瘤作用,抗肿瘤效率 (TGI = 77.5%,100 mg/kg) 优于 HDAC 抑制剂 SAHA (HY-10221) 以及 SAHA (HY-10221) 与拓扑异构酶抑制剂伊立替康 (HY-16562) 的联合处理效果。
HY-120750
Endogenous Metabolite
Cancer
A 62176 hydrochloride是一种靶向DNA 拓扑异构酶II的化合物,具有抑制癌细胞肋嘌呤合成的活性。A 62176 hydrochloride通过与G-四链体相互作用来干扰c-MYC mRNA的表达。A 62176 hydrochloride的主要作用机制是通过使核小体中的核蛋白从非模板链rDNA 的四链体中置换出来,导致核小体的快速重分布。A 62176 hydrochloride的应用潜力在于其导致DNA 损伤,并依赖于BRCA1/2介导的同源重组和DNA -PK介导的非同源末端接合通路来修复损伤。
HY-B0330
HY-109785A
Bacterial
Infection
(R)-Gyramide A hydrochloride 是一种细菌 DNA 促旋酶 (bacterial DNA gyrase ) 抑制剂,可破坏超螺旋活性,IC50 值 3.3µM。(R)-Gyramide A hydrochloride 对绿脓杆菌大肠杆菌具有抗菌活性,(MIC 为 10-80µM)。(R)-Gyramide A hydrochloride 不影响密切相关的酶拓扑异构酶 IV。
HY-B0330C
HY-13062A
HY-13062
HY-B0356S2
HY-B1050R
SB-265805S (Standard); LB-20304a (Standard)
Reference Standards
Bacterial
Antibiotic
DNA/RNA Synthesis
Topoisomerase
Infection
甲磺酸吉米沙星(Standard)
Gemifloxacin (mesylate) (Standard)是 Gemifloxacin (mesylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Gemifloxacin mesylate (SB-265805S; LB-20304a) 是一种具有口服活性的广谱性喹诺酮类抗菌抗生素 (antibiotic )。Gemifloxacin mesylate 通过抑制 DNA 旋回酶 (DNA gyrase ) 和拓扑异构酶 IV (Topoisomerase IV ) 活性抑制DNA 合成 (DNA synthesis )。Gemifloxacin mesylate 对革兰氏阳性菌有较强的体外抑菌活性,特别是链球菌 (Streptococci ) 和葡萄球菌 (Staphylococci )。Gemifloxacin mesylate 已被用于呼吸道感染的研究。
HY-175539
Bacterial
Topoisomerase
DNA/RNA Synthesis
Infection
DNA gyrase/Topo IV-IN-2 (Compound AK19) 是一种抗菌剂,对 E. coli DNA 旋转酶和拓扑异构酶 IV 的 IC50 分别为 0.783 和 7.136 μM。DNA gyrase/Topo IV-IN-2 对革兰氏阳性和革兰氏阴性病原体表现出广谱抗菌功效。DNA gyrase/Topo IV-IN-2 可抑制 B. subtilis 和 MRSA 的生物膜,对 B. subtilis 和 MRSA 的 MIC 为 1.9 μM。DNA gyrase/Topo IV-IN-2 可用于抗耐药菌药物方面的研究。
HY-13704S
HY-13629S
HY-13629S1
HY-107096B
TP3076 TFA
Topoisomerase
Cancer
CH-0793076 (TP3076) TFA,喜树碱的六环类似物,是TP300 的活性药物和主要代谢物。CH-0793076 TFA 抑制 DNA 拓扑异构酶I (DNA topoisomerase I ),IC50 为 2.3 μM。CH-0793076 TFA 对表达 BCRP (乳腺癌耐药蛋白) 的细胞也有活性。
HY-168285
HY-W040298R
HY-B0356AR
HY-B0330DS
HY-B0147B
Pefloxacinium mesylate dihydrate
Topoisomerase
DNA/RNA Synthesis
Antibiotic
Bacterial
Parasite
Infection
Inflammation/Immunology
甲磺酸培氟沙星二水合物
Pefloxacin (Pefloxacinium) mesylate dihydrate 是一种广谱抗生素 ( antibiotic )。Pefloxacin mesylate dihydrate 通过抑制 DNA 旋转酶 (DNA gyrase ) 来阻断 DNA 复制。Pefloxacin mesylate dihydrate 抑制由拓扑异构酶 I 催化的 DNA 松弛,IC50 为 45 μg/mL。Pefloxacin mesylate dihydrate 对大肠杆菌、铜绿假单胞菌和脆弱拟杆菌具有抗菌活性,其 MIC90 分别为 0.12、4 和 16 mg/L。Pefloxacin mesylate dihydrate 具有抗约氏疟原虫感染活性。Pefloxacin mesylate dihydrate 会加重 UVA 引起的水肿和免疫抑制。Pefloxacin mesylate dihydrate 可用于感染研究。
HY-13630R
HY-171580
HY-122532
Histone Methyltransferase
Cancer
Fagaronine chloride是一种生物碱,具有对逆转录酶和拓扑异构酶I的抑制活性。Fagaronine chloride能够以6-60 μg每毫升的浓度有效抑制RSii肿瘤病毒的逆转录酶。Fagaronine chloride通过与模板引物相互作用,快速阻止DNA 聚合酶的合成。Fagaronine chloride展现了抗肿瘤潜力,特别是在逆转录病毒感染的研究中。
HY-147307
Drug-Linker Conjugates for ADC
Topoisomerase
Cancer
MC-Gly-Gly-Phe-Gly-Cyclobutanecarboxylic-Exatecan 是抗体偶联活性分子 ADC 的一部分,由 ADC linker (MC-Gly-Gly-Phe-Gly-Cyclobutanecarboxylic) 和 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 抑制剂 Exatecan (HY-13631) 偶联而成。MC-Gly-Gly-Phe-Gly-Cyclobutanecarboxylic-Exatecan 合成的 ADC 可用于癌症的研究。
HY-114233
MC-GGFG-DX8951
Drug-Linker Conjugates for ADC
Topoisomerase
Cancer
MC-GGFG-Exatecan (MC-GGFG-DX8951) 是一种抗体偶联活性分子 (drug-linker conjugate for ADC ),由DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂 DX8951 和蛋白酶可降解 (cleavable) 的 MC-GGFG 连接而成。MC-GGFG-Exatecan 表现出抗肿瘤活性,可用于制备 DX8951 抗体结合物 (ADC)。
HY-N0716
HY-B0268A
Enoxacin sesquihydrate; AT-2266 hydrate; CI-919 hydrate
Bacterial
DNA/RNA Synthesis
MicroRNA
Antibiotic
Infection
Cancer
依诺沙星倍半水合物
Enoxacin hydrate (Enoxacin sesquihydrate) 是一种氟喹诺酮,可以干扰 DNA 复制,抑制细菌 DNA 促旋酶 (IC50 =126 µg/ml) 和拓扑异构酶 IV (IC50 =26.5 µg/ml)。Enoxacin hydrate 是一种 miRNA 加工激活剂,可增强 siRNA 介导的 mRNA 降解并促进内源性 miRNA 的生物发生,也可增强 TAR RNA 结合蛋白 2 (TRBP) 介导的 microRNA 加工。Enoxacin hydrate 有效抑制革兰氏阳性和阴性细菌, 是一种特异性的癌症生长抑制剂。
HY-B0268
AT 2266; CI 919
Bacterial
DNA/RNA Synthesis
MicroRNA
Antibiotic
Infection
Cancer
依诺沙星
Enoxacin (AT 2266) 是一种氟喹诺酮,可以干扰 DNA 复制,抑制细菌 DNA 促旋酶 (IC50 =126 µg/ml) 和拓扑异构酶 IV (IC50 =26.5 µg/ml)。Enoxacin 是一种 miRNA 加工激活剂,可增强 siRNA 介导的 mRNA 降解并促进内源性 miRNA 的生物发生,也可增强 TAR RNA 结合蛋白 2 (TRBP) 介导的 microRNA 加工。Enoxacin 有效抑制革兰氏阳性和阴性细菌, 是一种特异性的癌症生长抑制剂。
HY-B0330DR
HY-N0716BR
HY-79490
ADC Payload
Topoisomerase
Cancer
Ac-Exatecan 是乙酰化修饰的 Exatecan (HY-13631)。Exatecan 是 ADC 制剂中的常见毒素成分 (ADC 细胞毒素),也是 DNA 拓扑异构酶 I (DNA topoisomerase I ) 的抑制剂 (IC50 = 2.2 μM)。Exatecan 具有抗肿瘤活性。Exatecan 可用作 ADC 的有效载荷。Exatecan 对 P-糖蛋白介导的多重耐药细胞有效。
HY-W046353
HY-13631I
(1S,9R)-DX8951f
ADC Payload
Topoisomerase
Cancer
(1S,9R)-Exatecan mesylate ((1S,9R)-DX8951f) 是 Exatecan mesylate (HY-13631A) 的异构体。 Exatecan mesylate (DX8951f) 是 DNA 拓扑异构酶 topoisomerase I 的抑制剂,IC50 为 2.2 μM (0.975 μg/mL),可用于癌症研究。
HY-17028
HY-116926
HY-108876
HY-13721
Idronoxil; Dehydroequol; Haginin E
Caspase
Apoptosis
Topoisomerase
Cancer
Phenoxodiol (Idronoxil) 是一种合成的 Genestein 的类似物,激活线粒体 caspase 系统,抑制 XIAP (一个凋亡抑制剂),使癌细胞对 Fas 介导的凋亡敏感。Phenoxodiol 还通过稳定可分裂复合物抑制 DNA 拓扑异构酶 II (DNA topoisomerase II ),从而阻止 DNA 复制。Phenoxodiol 在细胞周期的 G1/S 期诱导细胞周期阻滞,通过独立于 p53 的方式上调 p21WAF1 。
HY-118590A
HY-137466
Topoisomerase
Cancer
ARN-21934 是一种有效的,高选择性的,具有血脑屏障 (BBB) 通透性的人拓扑异构酶 II α (human topoisomerase II α ) 的抑制剂。与抗癌试剂依托泊苷 (Etoposide; IC50 =120 μM) 相比,ARN-21934 抑制 DNA 松弛的 IC50 为 2 μM。ARN-21934 具有良好的体内药代动力学特性,是一种很有前途的抗癌先导化合物。
HY-13704R
HY-P99843
TROP2
ADC Antibody
Cancer
德达博妥单抗
Datopotamab (CDP7657) 是一种人源的抗滋养层细胞表面抗原 2 (TROP2 ) 抗体。Datopotamab 可以与 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂 Deruxtecan (HY-13631E) 生成抗体-药物偶联物 (ADC) Datopotamab deruxtecan (HY-141598)。Datopotamab 可用于三阴性乳腺癌和非小细胞肺癌的研究。
HY-148696A
ADC Payload
Topoisomerase
Cancer
Gly-Cyclopropane-Exatecan (compound 5c) 参与合成抗 B7-H4 抗体活性分子缀合物 (ADC ),含有 DNA 拓扑异构酶 I (Topoisomerase I ) 抑制剂 Exatecan (HY-13631)。Gly-Cyclopropane-Exatecan 参与形成的 ADC 为 hu2F7-Exatecan (compound 34) 具有体内外抗肿瘤活性。
HY-150045
Topoisomerase
Bacterial
Infection
TP0480066 是一种具有选择性的 topoisomerase II 抑制剂,其对 DNA gyrase 和 topo IV 的 IC50 值分别为 1.10 和 62.89 nM。TP0480066 对包括耐药菌株在内的多种细菌都具有较好的活性。TP0480066 也对 N. gonorrhoeae 具有较好的抑制活性,可用于淋病的研究。
HY-13631J
(1R,9R)-DX8951f
ADC Payload
Topoisomerase
Cancer
(1R,9R)-Exatecan mesylate((1R,9R)-DX8951f) 是 Exatecan mesylate (HY-13631A) 的异构体。Exatecan mesylate (DX8951f) 是 DNA 拓扑异构酶 topoisomerase I 的抑制剂,IC50 为 2.2 μM (0.975 μg/mL),可用于癌症研究。
HY-B0147S
HY-B0147R
HY-B0147S1
HY-B0147AR
Pefloxacinium mesylate (Standard)
Reference Standards
Topoisomerase
DNA/RNA Synthesis
Antibiotic
Bacterial
Parasite
Infection
Inflammation/Immunology
甲磺酸培氟沙星 (Standard)
Pefloxacin mesylate (Standard) (Pefloxacinium mesylate (Standard)) 是 Pefloxacin mesylate (HY-B0147A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pefloxacin (Pefloxacinium) mesylate 是一种广谱抗生素 ( antibiotic )。Pefloxacin mesylate 通过抑制 DNA 旋转酶 (DNA gyrase ) 来阻断 DNA 复制。Pefloxacin mesylate 抑制由拓扑异构酶 I 催化的 DNA 松弛,IC50 为 45 μg/mL。Pefloxacin mesylate 对大肠杆菌、铜绿假单胞菌和脆弱拟杆菌具有抗菌活性,其 MIC90 分别为 0.12、4 和 16 mg/L。Pefloxacin mesylate 具有抗约氏疟原虫感染活性。Pefloxacin mesylate 会加重 UVA 引起的水肿和免疫抑制。Pefloxacin mesylate 可用于感染研究。
HY-B0506
HY-171124
AZD9592
Topoisomerase
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Tilatamig samrotecan (AZD9592) 是一种用于递送拓扑异构酶I抑制剂 (TOP1i ) 的 ADC,其靶向表皮生长因子受体 (EGFR ) 和 c-MET ,具有抗肿瘤活性。Tilatamig samrotecan (AZD9592) 可诱导 DNA 双链断裂,增加 pRAD50 和 γH2AX 的表达,抑制非小细胞肺癌生长。
HY-13062R
HY-W654130
HY-B0268S2
HY-B0268S1
HY-118590
HY-B0268R
HY-175269
HY-B0330R
HY-17028A
HY-B0330AR
HY-16560
HY-B0147BR
Pefloxacinium mesylate dihydrate (Standard)
Reference Standards
Topoisomerase
DNA/RNA Synthesis
Antibiotic
Bacterial
Parasite
Infection
Inflammation/Immunology
甲磺酸培氟沙星二水合物 (Standard)
Pefloxacin (Pefloxacinium) mesylate dihydrate (Standard) 是 Pefloxacin mesylate dihydrate (HY-B0147B) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pefloxacin (Pefloxacinium) mesylate dihydrate 是一种广谱抗生素 ( antibiotic )。Pefloxacin mesylate dihydrate 通过抑制 DNA 旋转酶 (DNA gyrase ) 来阻断 DNA 复制。Pefloxacin mesylate dihydrate 抑制由拓扑异构酶 I 催化的 DNA 松弛,IC50 为 45 μg/mL。Pefloxacin mesylate dihydrate 对大肠杆菌、铜绿假单胞菌和脆弱拟杆菌具有抗菌活性,其 MIC90 分别为 0.12、4 和 16 mg/L。Pefloxacin mesylate dihydrate 具有抗约氏疟原虫感染活性。Pefloxacin mesylate dihydrate 会加重 UVA 引起的水肿和免疫抑制。Pefloxacin mesylate dihydrate 可用于感染研究。
HY-N0095
10-HCPT; 10-Hydroxycamptothecin
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
10-羟基喜树碱
(S)-10-Hydroxycamptothecin (10-HCPT;10-Hydroxycamptothecin) 是一种从喜树中分离的 DNA 拓扑异构酶 I (DNA topoisomerase I ) 抑制剂。(S)-10-Hydroxycamptothecin 可显着诱导细胞凋亡,并可用于肝癌,胃癌,结肠癌和白血病的研究。
HY-16700G
ADC Payload
Topoisomerase
Cancer
PNU-159682 GMP 是 GMP 级别的 PNU-159682 (HY-16700)。PNU-159682 是蒽环类新霉素的代谢产物,是一种 DNA 拓扑异构酶 II (Topo II ) 抑制剂,具有出色的细胞毒性。在ADC 合成中,PNU-159682 是一种比阿霉素更有效和耐受性更高的 ADC 细胞毒素 (ADC cytotoxin )。PNU-159682 可用于 EDV 纳米细胞技术,克服耐药性。
HY-164152A
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Topoisomerase
Cancer
ADC Control Human IgG1-Deruxtecan (DAR 8) 是一种人源单克隆抗体,是 ADC human IgG1-Deruxtecan 的同型对照且可以抑制 DNA topoisomerase I 。其中抗体部分是 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001),ADC 毒性分子和 linker 部分是 Deruxtecan (HY-13631E)。
HY-164152
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Topoisomerase
Cancer
ADC Control Human IgG1-Deruxtecan (DAR 4) 是一种人源单克隆抗体,是 ADC human IgG1-Deruxtecan 的同型对照且可以抑制 DNA topoisomerase I 。其中抗体部分是 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001),ADC 毒性分子和 linker 部分是 Deruxtecan (HY-13631E)。
HY-17028R
HY-B0268AR
Enoxacin sesquihydrate (Standard); AT-2266 hydrate (Standard); CI-919 hydrate (Standard)
Reference Standards
Bacterial
DNA/RNA Synthesis
MicroRNA
Antibiotic
Infection
Cancer
依诺沙星倍半水合物 (Standard)
Enoxacin (hydrate) (Standard)是 Enoxacin (hydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Enoxacin hydrate (Enoxacin sesquihydrate) 是一种氟喹诺酮,可以干扰 DNA 复制,抑制细菌 DNA 促旋酶 (IC50 =126 μg/ml) 和拓扑异构酶 IV (IC50 =26.5 μg/ml)。Enoxacin hydrate 是一种 miRNA 加工激活剂,可增强 siRNA 介导的 mRNA 降解并促进内源性 miRNA 的生物发生,也可增强 TAR RNA 结合蛋白 2 (TRBP) 介导的 microRNA 加工。Enoxacin hydrate 有效抑制革兰氏阳性和阴性细菌, 是一种特异性的癌症生长抑制剂。
HY-A0170
Bacterial
Topoisomerase
Antibiotic
Infection
曲伐沙星
Trovafloxacin 是一种广谱喹诺酮类抗生素,对革兰氏阳性,革兰氏阴性和厌氧菌具有有效的活性。Trovafloxacin 可阻断 DNA 促旋酶 (DNA gyrase ) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV ) 的活性。Trovafloxacin 也是一种有效的,选择性的,口服活性的 Pannexin 1 通道 (PANX1 ) 抑制剂,对 PANX1 内向电流的 IC50 为 4 μM。Trovafloxacin 不抑制 connexin 43 gap junction 或 PANX2。Trovafloxacin 通过抑制 PANX1 导致凋亡细胞碎片失调。
HY-103399
Bacterial
Topoisomerase
Antibiotic
Infection
曲伐沙星甲磺酸盐
Trovafloxacin mesylate 是一种广谱喹诺酮类抗生素,对革兰氏阳性,革兰氏阴性和厌氧菌具有有效的活性。Trovafloxacin mesylate 可阻断 DNA 促旋酶 (DNA gyrase ) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV ) 的活性。Trovafloxacin mesylate 也是一种有效的,选择性的,口服活性的 Pannexin 1 通道 (PANX1 ) 抑制剂,对 PANX1 内向电流的 IC50 为 4 μM。Trovafloxacin mesylate 不抑制连接蛋白 43 间隙连接或 PANX2。Trovafloxacin mesylate 通过抑制 PANX1 导致凋亡细胞碎片失调。
HY-13721R
Caspase
Apoptosis
Topoisomerase
Cancer
Phenoxodiol (Standard) 是 Phenoxodiol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Phenoxodiol (Idronoxil) 是一种合成的 Genestein 的类似物,激活线粒体 caspase 系统,抑制 XIAP (一个凋亡抑制剂),使癌细胞对 Fas 介导的凋亡敏感。Phenoxodiol 还通过稳定可分裂复合物抑制 DNA 拓扑异构酶 II (DNA topoisomerase II ),从而阻止 DNA 复制。Phenoxodiol
HY-B0330BS1
HY-W744235
HY-W744243
HY-N0498
HY-176762
Topoisomerase
Infection
Cancer
TOP3B-IN-1 (NSC-260610) 是一种拓扑异构酶 IIIβ (TOP3B ) 抑制剂。TOP3B-IN-1 不能诱导 TOP3B 与 DNA 和 RNA 的裂解复合物 (TOP3Bccs) 的形成,并破坏 TOP3Bccs。TOP3B-IN-1 可作为对照化合物,用于开发靶向 TOP3B 的抑制剂研究。
HY-162472
ATM/ATR
DNA-PK
Cancer
XRD-0394 是一种具有口服活性的 ATM 和 DNA -PKcs 双重抑制剂,IC50 分别为 0.39 nM 和 0.89 nM。XRD-0394 显示出优于其他 PIKK 和 PI3K 家族成员的选择性。在治疗性电离辐射条件下,XRD-0394 可显著增强体外和体内肿瘤细胞杀伤力。XRD-0394 可在体外增强 PARP 和拓扑异构酶 I 抑制剂的作用。
HY-156513
7-Hydroxyethyl carbamate-(10Me-11F-Camptothecin)
ADC Payload
Cancer
ZD06519 (7-Hydroxyethyl carbamate-(10Me-11F-Camptothecin)) 是一种喜树碱 (Camptothecin (HY-16560)) 类似物,是拓扑异构酶 I 抑制剂。ZD06519 是一种 ADC 细胞毒素,具有较强旁观者效应,抑制 HER2 阳性、FRα 高表达等多种恶性肿瘤。ZD06519 抑制 DNA 切割、松弛和再连接过程,诱导肿瘤细胞死亡。ZD06519 可用于 ADC 的合成和癌症研究。
HY-173703
Topoisomerase
Drug Intermediate
Cancer
β-Glu-PAB(CH2NH2)-Exatecan (Compound 9a) 是一种拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 的抑制剂。β-Glu-PAB(CH2NH2)-Exatecan 与拓扑异构酶 I-DNA 复合物结合,阻止 DNA 链的重新连接,从而诱导 DNA 断裂和细胞凋亡。β-Glu-PAB(CH2NH2)-Exatecan 可被肿瘤微环境中高表达的 β- 葡萄糖醛酸酶特异性切割,释放出 Exatecan 发挥细胞毒作用。β-Glu-PAB(CH2NH2)-Exatecan 也是 Mal((3S,3aR,6S,6aR)-Hexahydrofuro[3,2-b]furan-3,6-diamine-PEG12)-β-Glu-PAB-Exatecan 的中间体。β-Glu-PAB(CH2NH2)-Exatecan 有望用于癌症的研究。
HY-173625
Drug-Linker Conjugates for ADC
Topoisomerase
Cancer
P5(PEG12)-VC-PAB-Exatecan (LP3) 是抗体偶联活性分子的一部分 (drug-linker conjugate for ADC ),由 P5(PEG24)-VC-PAB 和 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂 Exatecan (HY-13631) 连接而成的,可用来制备抗体偶联活性分子 (ADC)。P5(PEG12)-VC-PAB-Exatecan 可用于肿瘤的研究。
HY-B0455
HY-163099
Drug-Linker Conjugates for ADC
Topoisomerase
Cancer
P5(PEG24)-VC-PAB-Exatecan (LP5) 是抗体偶联活性分子的一部分 (drug-linker conjugate for ADC ),由 P5(PEG24)-VC-PAB 和 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂 Exatecan (HY-13631) 连接而成的,可用来制备抗体偶联活性分子 (ADC)。P5(PEG24)-VC-PAB-Exatecan 可用于肿瘤的研究。
HY-W046353R
HY-128943
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
MAC glucuronide phenol-linked SN-38 是一种对 pH 敏感的内酯化合物,由 ADC 毒物 SN-38 (DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂) 和 MAC 葡糖醛酸苷苯酚组成。MAC glucuronide phenol-linked SN-38 对 L540cy 细胞和 Ramos 细胞具有细胞毒性,IC50 分别为 113 和 67 ng/mL。白蛋白偶联的 MAC 葡糖苷酚连接的 SN-38 在小鼠血浆中均具有较好的稳定性。
HY-160005
NSC 781517
Topoisomerase
DNA/RNA Synthesis
Cancer
LMP517 (NSC 781517) 是一种强效且非喜树碱类的拓扑异构酶 (Topoisomerase ) Ⅰ 和 Ⅱ (TOP1 和 TOP2 ) 双重抑制剂。LMP517 可诱导 TOP1 和 TOP2 切割复合物 (TOP1ccs 和 TOP2ccs) 的形成。LMP517 能诱导癌细胞 DNA 损伤并产生 γH2AX。LMP517 可用于癌症研究,如小细胞肺癌的研究。
HY-16560S
HY-134723
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
DBCO-PEG4-GGFG-Dxd 是抗体-活性分子偶联物 的一部分,由 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂 Dxd 和可裂解的 ADC linker DBCO-PEG4-GGFG 连接而成。DBCO-PEG4-GGFG-Dxd 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-B0395DS
(1R,2S,7R)-DU6859a-d4 hydrochloride
Antibiotic
Bacterial
Isotope-Labeled Compounds
Others
(1R,2S,7R)-Sitafloxacin-d4 hydrochloride 是 (1R,2S,7R)-Sitafloxacin hydrochloride (HY-B0395D) 氘代物。(R)-Sitafloxacin (DU-6857) 是 Sitafloxacin (DU-6859a) 的一种对映异构体,也是一种拓扑异构酶抑制剂,对 DNA 旋转酶的 IC50 为 0.18 μg/mL。
HY-N0498R
HY-A0170R
Reference Standards
Bacterial
Topoisomerase
Antibiotic
Infection
曲伐沙星(Standard)
Trovafloxacin (Standard)是 Trovafloxacin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Trovafloxacin 是一种广谱喹诺酮类抗生素,对革兰氏阳性,革兰氏阴性和厌氧菌具有有效的活性。Trovafloxacin 可阻断 DNA 促旋酶 (DNA gyrase ) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV ) 的活性。Trovafloxacin 也是一种有效的,选择性的,口服活性的 Pannexin 1 通道 (PANX1 ) 抑制剂,对 PANX1 内向电流的 IC50 为 4 μM。Trovafloxacin 不抑制 connexin 43 gap junction 或 PANX2。Trovafloxacin 通过抑制 PANX1 导致凋亡细胞碎片失调。
HY-B0506R
HY-16560R
HY-N0095S
HY-N0354
HY-118899
Endogenous Metabolite
Cancer
XR5944是一种抗肿瘤化合物,具有对DNA 的靶向活性。XR5944作为一种拓扑异构酶抑制剂,能够有效抑制拓扑异构酶I和II的活性。XR5944在体内外对人类和小鼠肿瘤细胞显示出卓越的抗肿瘤活性。XR5944在多个细胞系中表现出显著的高效性,IC50 值为0.04-0.4 nM。XR5944在细胞中不受非典型药物耐受性的影响,即使在过表达P-糖蛋白或多药耐药相关蛋白的细胞中仍保持显著活性。XR5944在H69小细胞肺癌和HT29结肠癌的人类肿瘤模型中显示出抗肿瘤疗效,在HT29模型中诱导了大多数动物的肿瘤回归。XR5944可用于研究与结肠癌和肺癌相关的生物学过程。
HY-B0879
HY-B0395E
(1S,2R,7S)-DU-6859a; DU-6856
Antibiotic
Bacterial
Topoisomerase
Infection
(1S,2R,7S)-Sitafloxacin (DU-6856) 是 Sitafloxacin (HY-B0395) 的一种对映异构体。(1S,2R,7S)-Sitafloxacin 是一种拓扑异构酶抑制剂。(1S,2R,7S)-Sitafloxacin 是一种抗生素。(1S,2R,7S)-Sitafloxacin 对大肠杆菌 DNA 旋转酶 (IC50 0.18 μg/mL) 和金黄色葡萄球菌拓扑异构酶 IV 具有抑制活性。(1S,2R,7S)-Sitafloxacin 具有抗菌作用,可用于各种细菌感染的研究。
HY-B0506S1
HY-162805
HY-B0879A
HY-128946
HY-N0095R
10-HCPT (Standard); 10-Hydroxycamptothecin (Standard)
Reference Standards
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
10-羟基喜树碱 (Standard)
(S)-10-Hydroxycamptothecin (Standard) 是 (S)-10-Hydroxycamptothecin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(S)-10-Hydroxycamptothecin (10-HCPT;10-Hydroxycamptothecin) 是一种从喜树中分离的 DNA 拓扑异构酶 I (DNA topoisomerase I ) 抑制剂。(S)-10-Hydroxycamptothecin 可显着诱导细胞凋亡,并可用于肝癌,胃癌,结肠癌和白血病的研究。
HY-B0330B
HY-B0879AR
HY-B0455R
HY-175700
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
YCJ-02 是一种选择性的拓扑异构酶 I (Top I ) 抑制剂。YCJ-02 能够抑制细胞增殖,并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G2/M 期阻滞。YCJ-02 可诱导 DNA 损伤并增加 γ-H2AX 水平。YCJ-02 可通过 ubiquitin/26S 蛋白酶体途径促进 Top I 降解。YCJ-02 可增加促凋亡蛋白 Bad 、Bax 和 caspase-3 的表达。YCJ-02 具有广谱抗肿瘤活性。YCJ-02 可用于癌症研究,例如肝内胆管癌 (ICC)。
HY-B0330BR
HY-177442
DS-3939
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Mucin
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
DS-3939a (DS-3939) 是一种抗 TA-MUC1 的抗体偶联药物 (ADC )。DS-3939a 由人源化抗 TA-MUC1 IgG1 单克隆抗体 Gatipotuzumab (HY-P99634)、一种稳定且可切割的基于四肽的连接子 (Gly-Gly-Phe-Gly)、以及 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂有效载荷 (DXd) (HY-13631D) 组成,其用于 ADC 的药物-连接子偶联物为 Exatecan (HY-13631)。DS-3939a 通过诱导 DNA 损伤和凋亡 (apoptosis ),抑制 TA-MUC1 阳性癌细胞 (CFPAC-1, NCI-H2110) 的生长。DS-3939a 在多种 TA-MUC1 表达的晚期实体瘤中表现出显著的抗肿瘤活性。DS-3939a 可用于研究 TA-MUC1 表达的晚期癌症。
HY-173634
Drug-Linker Conjugates for ADC
Topoisomerase
Cancer
Mal((3S,3aR,6S,6aR)-Hexahydrofuro[3,2-b]furan-3,6-diamine-PEG12)-β-Glu-PAB-Exatecan (LP1) 是一种药物-连接体偶联物 (drug-linker conjugate for ADC ),由强效 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂 Exatecan (HY-13631) 和连接子 Mal((3S,3aR,6S,6aR)-Hexahydrofuro[3,2-b]furan-3,6-diamine-PEG12)-β-Glu-PAB (HY-173635) 组成,可制备抗体偶联物 (ADC),AZD0516 (HY-173639)。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-13631AG
DX8951f (GMP)
Fluorescent Dye
Exatecan mesylate (DX8951f ) GMP 是 GMP 级别的 Exatecan (HY-13631)。Exatecan 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 抑制剂,IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL),可用于癌症研究。
HY-16700G
Fluorescent Dye
PNU-159682 GMP 是 GMP 级别的 PNU-159682 (HY-16700)。PNU-159682 是蒽环类新霉素的代谢产物,是一种 DNA 拓扑异构酶 II (Topo II ) 抑制剂,具有出色的细胞毒性。在ADC 合成中,PNU-159682 是一种比阿霉素更有效和耐受性更高的 ADC 细胞毒素 (ADC cytotoxin )。PNU-159682 可用于 EDV 纳米细胞技术,克服耐药性。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-13631AG
DX8951f (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Exatecan mesylate (DX8951f ) GMP 是 GMP 级别的 Exatecan (HY-13631)。Exatecan 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 抑制剂,IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL),可用于癌症研究。
HY-16700G
Biochemical Assay Reagents
PNU-159682 GMP 是 GMP 级别的 PNU-159682 (HY-16700)。PNU-159682 是蒽环类新霉素的代谢产物,是一种 DNA 拓扑异构酶 II (Topo II ) 抑制剂,具有出色的细胞毒性。在ADC 合成中,PNU-159682 是一种比阿霉素更有效和耐受性更高的 ADC 细胞毒素 (ADC cytotoxin )。PNU-159682 可用于 EDV 纳米细胞技术,克服耐药性。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99843
TROP2
ADC Antibody
Cancer
德达博妥单抗
Datopotamab (CDP7657) 是一种人源的抗滋养层细胞表面抗原 2 (TROP2 ) 抗体。Datopotamab 可以与 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂 Deruxtecan (HY-13631E) 生成抗体-药物偶联物 (ADC) Datopotamab deruxtecan (HY-141598)。Datopotamab 可用于三阴性乳腺癌和非小细胞肺癌的研究。
HY-164152
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Topoisomerase
Cancer
ADC Control Human IgG1-Deruxtecan (DAR 4) 是一种人源单克隆抗体,是 ADC human IgG1-Deruxtecan 的同型对照且可以抑制 DNA topoisomerase I 。其中抗体部分是 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001),ADC 毒性分子和 linker 部分是 Deruxtecan (HY-13631E)。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-N0498
HY-W046353R
HY-N0498R
HY-16560R
HY-N0354
HY-N0095R
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-16562S
Irinotecan-d10 是Irinotecan ((+)-Irinotecan) 的氘代物。Irinotecan ((+)-Irinotecan) 是一种拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 抑制剂,可用于结肠癌和直肠癌的研究。
HY-16562S1
Irinotecan-d10 (hydrochloride) 是 Irinotecan 的氘代物。Irinotecan ((+)-Irinotecan) 是一种拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 抑制剂,可用于结肠癌和直肠癌的研究。
HY-13562AS
Banoxantrone-d12 (dihydrochloride) 是 Banoxantrone dihydrochloride 的氘代物。Banoxantrone 是一种新型生物还原剂,可还原成稳定的 DNA 亲和性化合物 AQ4,AQ4 是一种有效的拓扑异构酶II抑制剂。
HY-15552S
Podofilox-d6 是 Podofilox 的氘代物。Podofilox (Podophyllotoxin) 是微管组装和DNA 拓扑异构酶II抑制剂。
HY-121309S
Doxorubicinone-d3 是 Doxorubicinone 的氘代物。Doxorubicinone 是抗癌化疗活性分子阿霉素的代谢物。Doxorubicin 是一种有效的人 DNA 拓扑异构酶 I 和拓扑异构酶 II (topoisomerase l/II ) 抑制剂,IC50 分别为 0.8 μM 和 2.67 μM。
HY-13562S
Banoxantrone-d12 是氘标记的banoxantrone。Banoxantrone是一种新型生物还原剂,可还原成稳定的 DNA 亲和性化合物 AQ4,AQ4 是一种有效的拓扑异构酶II抑制剂。
HY-18258S
Berberine-d6 (chloride) 是 Berberine chloride 的氘代物。Berberine chloride 是一种生物碱,常用作抗生素。Berberine chloride 诱导活性氧 (ROS ) 生成并抑制 DNA 拓扑异构酶 (topoisomerase )。抗肿瘤特性。
HY-121309S1
Doxorubicinone-13 C,d3 (Adriamycin aglycone-13 C,d3 ) 是 13 C 标记的 Doxorubicinone. Doxorubicinone 是抗癌化疗活性分子阿霉素的代谢物。Doxorubicin 是一种有效的人 DNA 拓扑异构酶 I 和拓扑异构酶 II (topoisomerase l/II ) 抑制剂,IC50 分别为 0.8 μM 和 2.67 μM。
HY-13631AS1
Exatecan-d3 (DX8951f-d3 ) mesylate 是氘代标记的 Exatecan mesylate (HY-13631A)。Exatecan mesylate 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂,IC50 值为 0.975 μg/mL。
HY-B0398S
Nalidixic Acid-d5 是 Nalidixic acid 的氘代物。Nalidixic acid,一种喹诺酮类抗生素 (antibiotic ),对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌均有效。Nalidixic acid 在较低浓度下以抑菌的方式起作用,而在较高浓度下具有杀菌作用。Nalidixic acid 抑制 DNA 促旋酶和拓扑异构酶 IV 的亚基,并可逆地阻止易感细菌中的 DNA 复制。
HY-13631DS
Dxd-d5 是 Dxd 的氘代物。Dxd 是一种有效的 DNA topoisomerase I 抑制剂,IC50 值为 0.31 μM,可用作靶作用于 HER2 的抗体偶联药物 ADC (DS-8201a) 的有效载荷。
HY-10581AS
Gatifloxacin-d3 (hydrochloride) 是 Gatifloxacin (hydrochloride) 的氘代物。Gatifloxacin hydrochloride (AM-1155 hydrochloride) 是一种有效的氟喹诺酮类抗生素 (antibiotic ),具有广谱抗菌活性。Gatifloxacin hydrochloride (AM-1155 hydrochloride) 可抑制细菌 II 型拓扑异构酶 (type II topoisomerase
HY-13631AS
Exatecan-d5 (DX8951f-d5 ) mesylate 是 Exatecan mesylate (HY-13631A) 的氘代物。Exatecan mesylate 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 抑制剂,IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL),可用于癌症研究。
HY-B0356S2
Ciprofloxacin-d4 (Bay-09867-d4 ) 是氘代标记的 Ciprofloxacin. Ciprofloxacin (Bay-09867) 是一种口服有效的拓扑异构酶 IV 抑制剂。Ciprofloxacin 诱导线粒体 DNA 和核 DNA 损伤并导致线粒体功能障碍和活性氧产生。Ciprofloxacin 具有抗增殖活性并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Ciprofloxacin 是一种氟喹诺酮类抗生素,具有强大的抗菌活性。
HY-13704S
SN-38-d3 是 SN-38 的氘代物。SN-38 (NK012) 是拓扑异构酶 I (Topoisomerase I ) 抑制剂伊立替康的活性代谢产物。SN-38 (NK012) 抑制 DNA 合成和 RNA 合成的 IC50 分别为 0.077 和 1.3 μM。
HY-13629S
Etoposide-d3 (VP-16-d3; VP-16-213-d3) 是氚代标记的 Etoposide (HY-13629)。Etoposide (VP-16; VP-16-213) 是一种常用的抗肿瘤化疗剂。Etoposide 抑制拓扑异构酶 II (topoisomerase -II ),从而抑制 DNA 复制。Etoposide 诱导细胞周期停滞,凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-13629S1
Etoposide-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Etoposide。Etoposide (VP-16; VP-16-213) 是一种常用的抗肿瘤化疗剂。Etoposide 抑制拓扑异构酶 II (topoisomerase -II ),从而抑制 DNA 复制。Etoposide 诱导细胞周期停滞,凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-B0330DS
(R)-Ofloxacin-d3 是 (R)-Ofloxacin (HY-B0330D) 的氘代物。(R)-Ofloxacin 是 Ofloxacin (HY-B0125) 的右旋对映体,是口服有效的氟喹诺酮类抗生素。(R)-Ofloxacin 可抑制细菌 DNA 拓扑异构酶 II 的活性,干扰细菌 DNA 复制和修复,发挥杀菌作用。(R)-Ofloxacin 具有广谱抗菌活性,对革兰氏阴性菌和阳性菌均有抑制作用。
HY-B0147S
Pefloxacin-d5 (Pefloxacinium-d5 ) 是 Pefloxacin (HY-B0147) 氘代物。Pefloxacin (Pefloxacinium) 是一种广谱抗生素 ( antibiotic )。Pefloxacin 通过抑制 DNA 旋转酶 (DNA gyrase ) 来阻断 DNA 复制。Pefloxacin 抑制由拓扑异构酶 I 催化的 DNA 松弛,IC50 为 45 μg/mL。Pefloxacin 对大肠杆菌、铜绿假单胞菌和脆弱拟杆菌具有抗菌活性,其 MIC90 分别为 0.12、4 和 16 mg/L。Pefloxacin 具有抗约氏疟原虫感染活性。Pefloxacin 会加重 UVA 引起的水肿和免疫抑制。Pefloxacin 可用于感染研究。
HY-B0147S1
Pefloxacin-d3 (Pefloxacinium-d3 ) 是 Pefloxacin (HY-B0147) 氘代物。Pefloxacin (Pefloxacinium) 是一种广谱抗生素 ( antibiotic )。Pefloxacin 通过抑制 DNA 旋转酶 (DNA gyrase ) 来阻断 DNA 复制。Pefloxacin 抑制由拓扑异构酶 I 催化的 DNA 松弛,IC50 为 45 μg/mL。Pefloxacin 对大肠杆菌、铜绿假单胞菌和脆弱拟杆菌具有抗菌活性,其 MIC90 分别为 0.12、4 和 16 mg/L。Pefloxacin 具有抗约氏疟原虫感染活性。Pefloxacin 会加重 UVA 引起的水肿和免疫抑制。Pefloxacin 可用于感染研究。
HY-W654130
Daunorubicin-13 C,d3 是 13 C 和氘代标记的 Daunorubicin。Daunorubicin (Daunomycin) 是一种拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。Daunorubicin 抑制 DNA 和 RNA 合成 (DNA and RNA synthesis )。Daunorubicin 是一种细胞毒素,可抑制癌细胞活力并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和坏死 (necrosis )。Daunorubicin 还是一种蒽环类抗生素。Daunorubicin 可用于研究感染和多种癌症,包括白血病、非霍奇金淋巴瘤、尤文氏肉瘤、维尔姆斯氏瘤。
HY-B0268S2
Enoxacin-d8 (hydrate) 是氘代标记的 Enoxacin。Enoxacin (AT 2266) 是一种氟喹诺酮,可以干扰 DNA 复制,抑制细菌 DNA 促旋酶 (IC50 =126 μg/ml) 和拓扑异构酶 IV (IC50 =26.5 μg/ml)。Enoxacin 是一种 miRNA 加工激活剂,可增强 siRNA 介导的 mRNA 降解并促进内源性 miRNA 的生物发生,也可增强 TAR RNA 结合蛋白 2 (TRBP) 介导的 microRNA 加工。Enoxacin 有效抑制革兰氏阳性和阴性细菌, 是一种特异性的癌症生长抑制剂。
HY-B0268S1
Enoxacin-d8 (hydrochloride) 是 Enoxacin 氘代物。Enoxacin (AT 2266) 是一种氟喹诺酮,可以干扰 DNA 复制,抑制细菌 DNA 促旋酶 (IC50 =126 µg/ml) 和拓扑异构酶 IV (IC50 =26.5 µg/ml)。Enoxacin 是一种 miRNA 加工激活剂,可增强 siRNA 介导的 mRNA 降解并促进内源性 miRNA 的生物发生,也可增强 TAR RNA 结合蛋白 2 (TRBP) 介导的 microRNA 加工。Enoxacin 有效抑制革兰氏阳性和阴性细菌, 是一种特异性的癌症生长抑制剂。
HY-B0330BS1
Levofloxacin-d3 ((-)-Ofloxacin-d3 ) hydrochloride是氘代标记的 Levofloxacin (hydrochloride)。Levofloxacin ((-)-Ofloxacin) hydrochloride 是一种具有口服活性的抗生素,对革兰氏阳性和阴性细菌均有抑制效果。Levofloxacin hydrochloride 抑制 DNA 促旋酶(DNA gyrase )和拓扑异构酶 IV(topoisomerase IV )。Levofloxacin hydrochloride 可用于慢性牙周炎、气道炎症和 BK 病毒血症的研究。Levofloxacin hydrochloride 具有抗正痘活性。
HY-W744235
Levofloxacin-d3 sodium 是 Levofloxacin sodium (HY-B0330C) 的氘代物。Levofloxacin ((-)-Ofloxacin) sodium 是一种具有口服活性的抗生素,对革兰氏阳性和阴性细菌均有抑制效果。Levofloxacin sodium 抑制 DNA 促旋酶(DNA gyrase )和拓扑异构酶 IV(topoisomerase IV )。Levofloxacin sodium 可用于慢性牙周炎、气道炎症和 BK 病毒血症的研究。Levofloxacin sodium 具有抗正痘活性。
HY-W744243
Etoposide-d4 (VP-16-d4 ; VP-16-213-d4 ) 是 Etoposide (HY-13629) 的氘代物。Etoposide (VP-16; VP-16-213) 是一种常用的抗肿瘤化疗剂。Etoposide 抑制拓扑异构酶 II (topoisomerase -II ),从而抑制 DNA 复制。Etoposide 诱导细胞周期停滞,凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-16560S
Camptothecin-d5 是 Camptothecin 的氘代物。Camptothecin (CPT),一种生物碱,是一种 DNA topoisomerase I (Topo I) 抑制剂,其 IC50 值为 679 nM。Camptothecin (CPT) 对结直肠癌、乳腺癌、肺癌和卵巢癌具有强大的抗肿瘤活性,通过改变人类癌细胞中的 miRNA 表达模式来调节 hypoxia-inducible factor-1α (HIF-1α) 活性。
HY-B0395DS
(1R,2S,7R)-Sitafloxacin-d4 hydrochloride 是 (1R,2S,7R)-Sitafloxacin hydrochloride (HY-B0395D) 氘代物。(R)-Sitafloxacin (DU-6857) 是 Sitafloxacin (DU-6859a) 的一种对映异构体,也是一种拓扑异构酶抑制剂,对 DNA 旋转酶的 IC50 为 0.18 μg/mL。
HY-N0095S
(S)-10-Hydroxycamptothecin-d5 (10-HCPT-d5 ) 是氘代的 (S)-10-Hydroxycamptothecin。(S)-10-Hydroxycamptothecin (10-HCPT) 是一种从喜树中分离的 DNA 拓扑异构酶 I (DNA topoisomerase I) 抑制剂。(S)-10-Hydroxycamptothecin 可显着诱导细胞凋亡,并可用于肝癌,胃癌,结肠癌和白血病的研究。
HY-B0506S1
Nadifloxacin-d5 (OPC7251-d5 ) 是氘代标记的 Nadifloxacin (HY-B0506)。 Nadifloxacin (OPC7251) 是一种广谱喹诺酮类抗生素 (antibiotic )。Nadifloxacin 抑制细菌 DNA 旋转酶和拓扑异构酶 IV 干扰 DNA 复制,同时能抑制促炎细胞因子 (如 IL-1α 、IL-6 、IL-8 ) 的产生。Nadifloxacin 对痤疮丙酸杆菌、金黄色葡萄球菌等多种致病菌有抗菌活性。Nadifloxacin 具有抗炎活性。Nadifloxacin 可用于寻常痤疮、毛囊炎、脓疱疮等皮肤感染研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-164792
二苯并环辛炔
DBCO-PEG3-VC-Exatecan (compound 25) 是一种 ADC 药物-连接子偶联物 (Drug-Linker Conjugate for ADC ),由 ADC linker (DBCO-PEG3-VC) 和 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 抑制剂 Exatecan (HY-13631) 偶联而成。
HY-163099
炔烃
P5(PEG24)-VC-PAB-Exatecan (LP5) 是抗体偶联活性分子的一部分 (drug-linker conjugate for ADC ),由 P5(PEG24)-VC-PAB 和 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂 Exatecan (HY-13631) 连接而成的,可用来制备抗体偶联活性分子 (ADC)。P5(PEG24)-VC-PAB-Exatecan 可用于肿瘤的研究。
HY-134723
二苯并环辛炔
ADC合成
DBCO-PEG4-GGFG-Dxd 是抗体-活性分子偶联物 的一部分,由 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂 Dxd 和可裂解的 ADC linker DBCO-PEG4-GGFG 连接而成。DBCO-PEG4-GGFG-Dxd 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-173625
炔烃
P5(PEG12)-VC-PAB-Exatecan (LP3) 是抗体偶联活性分子的一部分 (drug-linker conjugate for ADC ),由 P5(PEG24)-VC-PAB 和 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂 Exatecan (HY-13631) 连接而成的,可用来制备抗体偶联活性分子 (ADC)。P5(PEG12)-VC-PAB-Exatecan 可用于肿瘤的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-W010800
胆固醇
Cholesteryl hemisuccinate 是一种具有保肝和抗癌活性的物质。Cholesteryl hemisuccinate 抑制对乙酰氨基酚 (AAP, HY-66005) 的肝毒性,并防止 AAP 诱导的肝细胞凋亡 (apoptosis ) 和坏死 (necrosis )。Cholesteryl hemisuccinate 抑制 DNA 聚合酶 (DNA polymerase ) 和 DNA 拓扑异构酶 (DNA topoisomerase ),从而抑制 DNA 复制和修复以及细胞分裂。因此,胆固醇半琥珀酸酯抑制肿瘤生长。
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