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HIF- lα " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-139804
HY-N10330
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
VEGFR
Cancer
7-Hydroxyneolamellarin A 是一种天然产物,可以从海绵 Dendrilla nigra 中提取。7-Hydroxyneolamellarin A 是一种有效的缺氧诱导因子 1α (HIF -1α ) 抑制剂。7-Hydroxyneolamellarin A 减弱缺氧诱导因子-1α (HIF -1α) 蛋白的积累并抑制血管表皮生长因子 (VEGF) 的转录活性。7-Hydroxyneolamellarin A 可用于癌症的研究。
HY-P1888
HY-15893
Dimethyloxallyl Glycine
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Autophagy
Cancer
DMOG (Dimethyloxallyl Glycine) 是具有细胞渗透和竞争性 HIF -PH 抑制剂,可导致蛋白 HIF -1α 的积聚和稳定。DMOG 是 α-ketoglutarate 的类似物并且可以抑制 α-KG 依耐性羟化酶。DMOG 是一种促血管生成剂,在结肠炎和腹泻动物模型中起保护作用。DMOG 可以诱导细胞自噬 (autophagy ).
HY-15672
HY-P1888A
HY-P10426
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
VEGFR
Cancer
cyclo(CLLFVY) 是缺氧诱导因子-1 (HIF -1 ) 的抑制剂,IC50 为 19 μM (在 U2OS 中) 和 16 μM (在 MCF-7 中)。cyclo(CLLFVY) 与 HIF -1α 的 PAS-B 结构域结合,抑制 HIF -1 二聚化和转录活性。cyclo(CLLFVY) 下调缺氧反应基因 (如 VEGF 和 CAIX) 的表达,对 HIF -1 相关癌症表现出抗肿瘤作用。
HY-B0219A
HY-B0219
HY-125840R
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
Belzutifan (Standard) 是 Belzutifan 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Belzutifan (PT2977) 是一种口服有效的,选择性 HIF -2α 抑制剂,IC50 为 9 nM。Belzutifan 作为第二代 HIF -2α 抑制剂,可提高效力并改善药代动力学特征。Belzutifan 有抑制透明细胞肾细胞癌 (ccRCC) 作用。
HY-115746
HY-146540
HY-15893R
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Autophagy
Cancer
DMOG (Standard) 是 DMOG 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。DMOG (Dimethyloxallyl Glycine) 是具有细胞渗透和竞争性 HIF -PH 抑制剂,可导致蛋白 HIF -1α 的积聚和稳定。DMOG 是 α-ketoglutarate 的类似物并且可以抑制 α-KG 依耐性羟化酶。DMOG 是一种促血管生成剂,在结肠炎和腹泻动物模型中起保护作用。DMOG 可以诱导细胞自噬 (autophagy ).
HY-N0242R
HY-N0596
HY-173488
HY-18259
HY-B0219R
HY-158826A
HY-158826
HY-111431
HY-170027
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
AMPK
Cancer
LW1564 是 HIF -1α 抑制剂,在 HepG2 中的 IC50 为 1.2 µM。LW1564 可抑制线粒体呼吸,减少 ATP 产生,刺激 HIF -1α 降解从而抑制各种癌细胞的增殖,GI50 为 0.4-4.6 μM。LW1564 可激活 AMPK 信号通路并抑制脂质合成。LW1564 在 HepG2 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-10231
HY-N0596R
HY-16031B
NSC710464 dihydrochloride
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
AFP464 (dihydrochloride) (NSC710464 (dihydrochloride)) 是 AFP464 的盐酸盐形式,是有效的 HIF -1α 抑制剂,IC50 值为 0.25 μM。同时也是 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的激活剂。
HY-P1420
HY-B0219S1
HY-159644
HY-P2657
HY-16031
NSC710464 free base
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
AFP464 free base (NSC710464 free base) 是一种有效的 HIF -1α 抑制剂,IC 50 值为 0.25 μM。同时也是 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的激活剂。
HY-P1420A
HY-108697A
HY-101028
HY-B0413S
HY-15893G
Dimethyloxallyl Glycine
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cardiovascular Disease
DMOG (GMP) 是 DMOG (HY-15893) 的 GMP 级别。DMOG (GMP) 是一种 HIF -1α 稳定剂。DMOG (GMP) 通过稳定 HIF -1α 的表达,促进干细胞的成骨、成血管和成软骨分化。DMOG (GMP) 能够增强干细胞的成骨和血管生成分化潜能,从而改善骨缺损情况下的骨再生。DMOG (GMP) 能够用于骨缺损修复、血管化骨再生以及治疗骨相关疾病 (如骨质疏松、股骨头坏死) 的研究。
HY-100575
HY-W088075
HY-N1098
HY-19621
HY-N6782
HY-122094
HY-111431AR
JNK
p38 MAPK
Reactive Oxygen Species (ROS)
Metabolic Disease
对甲基硫酸钾 (Standard)
p-Cresyl sulfate (potassium) (Standard) 是 p-Cresyl sulfate (potassium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。p-Cresyl sulfate (p-Tolyl sulfate) potassium 是一种尿毒症毒素,可导致肾脏损伤和功能障碍。p-Cresyl sulfate potassium 具有抗增殖活性。p-Cresyl sulfate potassium 增加 HIF -1α 和 VHL 的蛋白表达,降低 HIF -2α 的蛋白表达。p-Cresyl sulfate potassium 诱导上皮-间质转化 (EMT)。p-Cresyl sulfate potassium 激活 JNK 和 p38 MAPK 信号通路。
HY-119264A
HY-119264
HY-120087
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
KG-548 是一个 ARNT/TACC3 干扰子和 HIF -1α 抑制剂。KG-548 通过与 TACC3 竞争结合到 ARNT 的 PAS-B 结构域,而直接干扰 ARNT/TACC3 复合体的形成。ARNT 是芳基烃受体核转位器,也称为 HIF -β。
HY-121172
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
1,4-DPCA,一种有效的选择性脯氨酰-4-羟化酶 (prolyl-4-hydroxylase ) 抑制剂,也是人包皮成纤维细胞中的胶原蛋白羟基化抑制剂,IC50 为 2.4 μM。1,4-DPCA 抑制脯氨酰-4-羟化酶 α 同工型,可稳定 HIF -1α 蛋白。1,4-DPCA 还抑制 FIH ,IC50 为 60 μM。
HY-142693
HY-N2187
HY-P2324
HY-111387
HY-44809A
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Inflammation/Immunology
Cancer
Izilendustat (hydrochloride) 是一种有效的脯氨酰羟化酶 (prolyl hydroxylase ) 抑制剂,可稳定缺氧诱导因子-1 α (HIF -1α) 和缺氧诱导因子-2 (HIF -2)。Izilendustat (hydrochloride) 具有研究 HIF -1α 相关疾病的潜力,包括外周血管疾病(PVD)、冠状动脉疾病(CAD)、心力衰竭、缺血、贫血、结肠炎和其他炎症性肠病 (信息提取自专利 WO2011057115A1/WO2011057112A1/WO2011057121A1)。
HY-100947
HY-P2324A
Antibiotic
Bacterial
Infection
Gramicidin A (TFA) 是 Gramicidin 的一种肽成分,是一种抗生素(antibiotic )的混合物,最初从 B. brevis 中分离得到。 Gramicidin A (TFA)是一种高度疏水的通道形成离子载体,在人工膜中形成一价阳离子可渗透的通道。Gramicidin A (TFA) 诱导缺氧诱导因子 1α (HIF -1α ) 的降解。
HY-107553
HSP
Apoptosis
Cancer
Chetomin 作为 Chaetomium globosum 的活性成分,是一种热休克蛋白90/缺氧诱导因子1α (Hsp90/HIF 1α ) 途径的抑制剂。Chetomin 是一种有效的、无毒的非小细胞肺癌干细胞 (NSCLC CSC) 靶向分子。
HY-123422
HY-P5915
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
FAM-DEALA-Hyp-YIPMDDDFQLRSF-NH2 是一种 5-FAM 标记的 HIF -1α 肽,是 VHL 的底物。FAM-DEALA-Hyp-YIPMDDDFQLRSF-NH2 与 VHL 蛋白结合,KD 为 3 nM。Ex/Em (λ) = 485/520 nm。
HY-16560
HY-N15497
HY-168643
HY-12519G
HY-158341
HY-15468
HY-15468A
HY-16196
HY-12025
HY-113649
HY-155485
Others
Cancer
Abi-DZ-1 是一种通过 HIF 1α/OATP 途径发挥作用的潜在多功能治疗诊断剂 。 Abi-DZ-1可用于肿瘤靶向成像和精准治疗的研究。
HY-N5136
Apoptosis
PI3K
Akt
mTOR
Cancer
Ruscogenin通过调节 PI3K/Akt/mTOR 信号通路,降低 MMP-2、MMP-9、uPA、VEGF 和 HIF -1α 的表达,抑制肝癌转移; Ruscogenin 通过抑制 TLR4 信号通路减轻 LPS 诱导的肺内皮细胞凋亡。
HY-16560S
HY-163512
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 79 (compound 17q) 是基于异喹啉酮衍生物的 HIF -1 抑制剂 (IC50 : 0.55 μM),可有效阻断 HIF -1 的信号并增加 HIF -1α 的降解。Anti-inflammatory agent 79 可抑制滑膜的侵袭和迁移,抑制血管生成。Anti-inflammatory agent 79 在小鼠的炎症模型中还有效减轻了足部肿胀和关节炎,下调了体内的炎症因子水平和血管增生。
HY-139855
HY-19731
MiR-544 Inhibitor 1
MicroRNA
Apoptosis
Cancer
SID 3712249 (MiR-544 Inhibitor 1) 是一种 miR-544 生物合成抑制剂。SID 3712249 直接与前体 miRNA 结合。SID 3712249 阻断成熟 microRNA 的产生并减少 miR-544、HIF -1α 和 ATM 转录物。SID 3712249 可用于癌症研究。
HY-15205
STA-9090
HSP
Apoptosis
Cancer
Ganetespib (STA-9090) 是一种热休克蛋白 90 (HSP90 ) 抑制剂,在多种血液和实体肿瘤细胞系中表现出有效的细胞毒性。Ganetespib 通过抑制 HIF -1α 和 STAT3 对大肠癌具有抗血管生成作用。
HY-16560R
HY-157444
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
5,3',4',3'',4'',5''-6-O-Ethyl-EGCG (Y6) 是基于EGCG的结构优化的一种佐剂。5,3',4',3'',4'',5''-6-O-Ethyl-EGCG (Y6) 可下调 HIF -1α 和 CBR1 的蛋白及mRNA 水平。
HY-N2425
HY-B0223
HY-B0239
HY-120110
HY-15205R
HSP
Apoptosis
Cancer
Ganetespib (Standard) 是 Ganetespib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ganetespib (STA-9090) 是一种热休克蛋白 90 (HSP90 ) 抑制剂,在多种血液和实体肿瘤细胞系中表现出有效的细胞毒性。Ganetespib 通过抑制 HIF -1α 和 STAT3 对大肠癌具有抗血管生成作用。
HY-164483
Akt
Trk Receptor
Cancer
HS-345 是一种 TrkA/Akt 抑制剂,具有显著的抗胰腺癌效果。HS-345 通过抑制 TrkA/Akt 信号通路来抑制胰腺癌细胞的生长和增殖,同时诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。HS-345 还通过减少 HIF -1α 和 VEGF 的表达,抑制血管形成。HS-345 有望用于胰腺癌研究。
HY-P10869
HY-N0787
HY-N0234
HY-N2425R
HY-19357
HY-110282
HY-N2199
Apoptosis
Autophagy
Cancer
苏铁双黄酮
Sotetsuflavone 是一种黄酮类化合物,可以从 Cycas revolute 中分离出来。Sotetsuflavone 通过逆转 EMT 抑制 A549 细胞的迁移和侵袭,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Sotetsuflavone 抑制 A549 细胞中 HIF -1α、VEGF、血管抑制素、MMP-9 和 MMP-13 的表达。Sotetsuflavone 还可以保护小鼠免受克罗恩病 (CD) 样结肠炎的侵害。Sotetsuflavone 可用于 NSCLC 研究。
HY-B0413
HY-W613220
HY-162601
HY-B0239R
HY-B0239S2
HY-P10797
HY-161425
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-149 (Compound 3) 是 Echinomycin (HY-106101) 的类似物。Antitumor agent-149 抑制 HIF -1α 介导的转录。Antitumor agent-149 诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis )。 Antitumor agent-149 抑制 SW620 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-17412A
HY-169100
VEGFR
PI3K
Akt
mTOR
p38 MAPK
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
Antiproliferative agent-57 (compound M2) 是一种肿瘤血管生成抑制剂。Antiproliferative agent-57 在缺氧条件下抑制 SiHa 细胞中 VEGF 分泌的能力 (IC50 =0.68 μM),而不诱导细胞毒性。Antiproliferative agent-57 可调节肿瘤细胞中 PI3K/AKT/mTOR 和 MAPK 信号通路,来抑制肿瘤组织中 HIF -1α 和 VEGF 的表达。
HY-B0223R
HY-B0988
HY-17412
HY-B1625
HY-N0234R
HY-161313
HY-B0413R
HY-124410
HY-120217
Ligands for E3 Ligase
Cancer
VH032 是一种 VHL 配体,用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。 VH032 是 VHL/HIF -1α 相互作用抑制剂,Kd 为 185 nM。VH032 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。
HY-17412S
HY-W654013
HY-B1625R
HY-B0988R
HY-17412R
HY-B0223S4
SKF-62979-d3 -1
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Albendazole-d3 -1 (SKF-62979-d3 -1) 是 Albendazole (HY-B0223) 的氘代物。Albendazole (SKF-62979) 是一种口服有效的广谱的抗寄生虫剂,具有高效、低宿主毒性的特点,可用于人类和动物胃肠道寄生虫的研究。Albendazole 可诱导癌细胞的凋亡和自噬,并抗细胞增殖和抑制细胞周期进程。Albendazole 还能抑制微管蛋白的聚合和 HIF -1α 、VEGF 的表达,具有抗氧化活性,能抑制癌细胞的糖酵解过程。
HY-17412AS
HY-17412S1
HY-N5112B
HY-124722
HY-W016409
HY-124410S
HY-N7064
HY-172201
HY-17617
HY-16187
HY-155721
22-(4′-Pyridinecarbonyl) jorunnamycin A
Akt
mTOR
Cancer
22-(4′-py)-JA 是久那霉素 A (JA) 的半合成衍生物,能够从泰国蓝海绵 (Xestospongia sp.) 中分离得到。22-(4′-py)-JA 具有抗转移活性,能够抑制 AKT/mTOR/p70S6K 信号传导。22-(4′-py)-JA 抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 中的肿瘤细胞侵袭和管形成,下调金属蛋白酶(MMP-2 和 MMP-9)、缺氧诱导因子 1α (HIF -1α) 和血管内皮生长因子 (VEGF)。22-(4′-py)-JA 对非小细胞肺癌 (NSCLC) 具有有效抗癌活性。
HY-W753956
HY-14575
HY-N3005
HY-110294
A37
Aldehyde Dehydrogenase (ALDH)
Cancer
CM037 是一种高选择性、竞争性的 ALDH1A1 抑制剂 (IC50 =4.6 μM)。CM037 可阻断 ALDH1A1 的催化活性,从而抑制下游 HIF -1α/VEGF 通路激活。CM037 主要用于研究 ALDH1A1 介导的癌症干细胞 (CSCs) 调控及血管生成机制,尤其在乳腺癌中表现出抑制肿瘤血管生成和干细胞特性的潜力。
HY-138678
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(R,S,S)-VH032 是用于 PROTACs 合成的 Ligand for E3 Ligase。VH032 是一种 VHL 配体和 VHL/HIF -1α 相互作用抑制剂,用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。(R,S,S)-VH032 可合成靶向 tau 的小分子 PROTAC C004019 (HY-138669)。
HY-17617R
HY-176724
HY-148877
HY-136055
HY-W778057
Protocatechuic acid ethyl ester-13 C3
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Ethyl 3,4-Dihydroxybenzoate-13 C3 (Protocatechuic acid ethyl ester-13 C3 ) 是 13 C 标记的 Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate (HY-W016409)。Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate (Protocatechuic acid ethyl ester) 是一种口服有效、可透过血脑屏障、竞争性的脯氨酰羟化酶 (PHD ) 抑制剂,抑制 PHD 对缺氧诱导因子 (HIF ) 的羟基化修饰。Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate 通过抑制 PHD 稳定 HIF -1α 蛋白,激活下游通路诱导肿瘤细胞自噬与凋亡,同时调节炎症反应,抑制 NF-κB 通路、改善血管通透性及促进成骨细胞分化。Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate 具有抗肿瘤、抗缺氧损伤及调节骨代谢作用,还可用于心血管保护 (如减轻心肌缺血损伤)、骨组织工程 (促进成骨/抑制破骨分化) 及高原脑水肿防治等领域的研究。
HY-W016409R
HY-B0639
WR2721
MDM-2/p53
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
氨磷汀
Amifostine (WR2721) 是一种广谱细胞保护剂和辐射防护剂。Amifostine 可选择性保护正常组织免受放射线和化学疗法造成的损害。Amifostine 是有效的 HIF -α1 和 p53 诱导剂。Amifostine 通过清除氧衍生的自由基来保护细胞免受损伤。Amifostine 可降低肾脏毒性并具有抗血管生成作用。
HY-W157689
HY-B0639A
WR2721 trihydrate
MDM-2/p53
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
氨磷汀三水合物
Amifostine trihydrate (WR2721 trihydrate) 是一种广谱细胞保护剂和辐射防护剂。Amifostine trihydrate 可选择性保护正常组织免受放射线和化学疗法造成的损害。Amifostine trihydrate 是有效的 HIF -α1 和 p53 诱导剂。Amifostine trihydrate 通过清除氧衍生的自由基来保护细胞免受损伤。Amifostine trihydrate 可降低肾脏毒性并具有抗血管生成作用。
HY-B0639R
MDM-2/p53
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
氨磷汀 (Standard)
Amifostine (Standard) 是 Amifostine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Amifostine (WR2721) 是一种广谱细胞保护剂和辐射防护剂。Amifostine 可选择性保护正常组织免受放射线和化学疗法造成的损害。Amifostine 是有效的 HIF -α1 和 p53 诱导剂。Amifostine 通过清除氧衍生的自由基来保护细胞免受损伤。Amifostine 可降低肾脏毒性并具有抗血管生成作用。
HY-13425
(-)-Deguelin; (-)-cis-Deguelin
Akt
Autophagy
Apoptosis
Cancer
鱼藤素
Deguelin 是一种天然存在的鱼藤酮类化合物,通过阻止多种途径 (如 PI3K-Akt,IKK-NF-κB 和 MAPK-mTOR-survivin 等) 充当化学预防剂。Deguelin 与 Hsp90 的结合导致许多致癌蛋白 (包括 MEK1/2,Akt,HIF 1α,COX-2 和 NF-κB) 的表达降低。
HY-147025
HY-B0639AR
WR2721 trihydrate (Standard)
MDM-2/p53
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
氨磷汀三水合物 (Standard)
Amifostine (trihydrate) (Standard) 是 Amifostine (trihydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Amifostine trihydrate (WR2721 trihydrate) 是一种广谱细胞保护剂和辐射防护剂。Amifostine trihydrate 可选择性保护正常组织免受放射线和化学疗法造成的损害。Amifostine trihydrate 是有效的 HIF -α1 和 p53 诱导剂。Amifostin
HY-120793
TRB-N0224
Ras
Apoptosis
MMP
Inflammation/Immunology
Cancer
CMC2.24 (TRB-N0224) 是一种口服活性三羰基甲烷制剂,通过抑制 Ras 及其下游效应子 ERK1/2 途径对小鼠胰腺肿瘤有效。CMC2.24 也是一种有效的锌依赖性 MMPs 抑制剂,IC50 范围为 2.0-69 μM。CMC2.24 通过恢复软骨内稳态和通过NF-κB/HIF -2α 轴抑制软骨细胞凋亡来减轻骨关节炎的进展。
HY-130413
HY-158684
PROTACs
MDM-2/p53
Cancer
YX-02-030M 是一种 PROTAC MDM2 降解剂。YX-02-030M 抑制 MDM2-p53 结合和 VHL-HIF 1α 结合,IC50 分别为 63 nM 和 1.35 μM。YX-02-030M 结合 MDM2 并募集 VHL E3 泛素连接酶以启动 MDM2 降解,并有效杀死 p53 突变体或缺失的三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞。(蓝色:VHL 配体;黑色:连接子;粉色:MDM2 抑制剂)
HY-158685
MDM-2/p53
Cancer
RG7112D 是一种有效的 MDM2 抑制剂,通过 HTRF 结合测定抑制 MDM2-p53 和 VHL-HIF 1α 的 IC50 分别为 11 nM 和 >10000 nM。RG7112D 通过酰胺键与 VHL-Amine 偶联,形成双功能分子 YX-02-030。YX-02-03 是一种 MDM2-PROTAC,可有效抑制 MDM2-p53 结合 (HTRF IC50 = 63nM)。RG7112D 可以稳定 MDM2 蛋白并提高 p53 蛋白水平。
HY-13425R
Akt
Autophagy
Apoptosis
Cancer
鱼藤素 (Standard)
Deguelin (Standard) 是 Deguelin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Deguelin 是一种天然存在的鱼藤酮类化合物,通过阻止多种途径 (如 PI3K-Akt,IKK-NF-κB 和 MAPK-mTOR-survivin 等) 充当化学预防剂。Deguelin 与 Hsp90 的结合导致许多致癌蛋白 (包括 MEK1/2,Akt,HIF 1α,COX-2 和 NF-κB) 的表达降低。
HY-N0433
HY-124586
HY-112144
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
TP0463518 是一种口服有效、竞争性缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶 PHD1/2/3 的泛抑制剂。TP0463518 竞争性抑制人源 PHD1 (IC50 =18 nM),PHD2 (Ki =5.3 nM),和 PHD3 (IC50 =63 nM),靶向猴 PHD2 的 IC50 为 22 nM。TP0463518 抑制 PHD 催化的羟化作用稳定 HIF α,从而上调促红细胞生成素 (EPO) 表达并增强肠道铁吸收 (如增加 DMT-1 和 dCYTb 表达),改善贫血。TP0463518 主要用于肾性贫血和炎症性贫血的研究。
HY-N0433R
HY-19471
Drug Isomer
CDK
VEGFR
Survivin
Apoptosis
Cancer
(rac)-ZK-304709 是 ZK-304709 的一种异构体,是具有口服活性的多靶点肿瘤生长抑制剂,能抑制多种细胞周期依赖性激酶 (CDKs)、血管内皮生长因子受体激酶 (VEGF-RTKs) 和血小板源性生长因子受体激酶 β(PDGF-RTKβ)。(rac)-ZK-304709 能够剂量依赖性地抑制神经内分泌肿瘤 (NET) 细胞的增殖和集落形成。(rac)-ZK-304709 通过诱导 G2 期细胞周期阻滞和细胞凋亡来直接作用于 NET 细胞,同时降低 MCL1、survivin 和 HIF 1α 的表达。(rac)-ZK-304709 通过诱导细胞凋亡和抑制肿瘤诱导的血管生成来有效控制肿瘤生长,可能成为抑制 NET 的潜在试剂。
HY-L045
3,257 compounds
氧稳态调节是细胞中调节生理氧变化最基本的进程,氧稳态失调会导致包括癌症在内的各种疾病的发生。缺氧与癌症的发生发展密切相关,缺氧/氧感应信号通路在调控癌症进展中发挥重要作用。
缺氧诱导因子(HIF -1)作为一种转录因子,是主要的氧稳态调控因子。已经发现多种 HIF -1 靶基因,这些靶基因编码的蛋白在关键的发育和生理过程中发挥重要作用,包括血管生成及血管重塑、红细胞生成、葡萄糖转运、糖酵解、铁转运和细胞增殖与存活等。
HIF -1 是一种异源二聚体转录因子,由在细胞内稳定表达的 β 亚基及受氧调控的 α 亚基构成。HIF -1 的独特特征是通过细胞内的 O2 浓度调节 HIF -1α 的表达及活性来实现的。当细胞处于正常氧浓度下,HIF -1α 在细胞内与脯氨酸羟化酶作用,发生脯氨酸羟化。羟化后的 HIF -1α 可以被泛素化酶von Hippel-Lindau(VHL)识别,从而被泛素化降解,细胞中几乎检测不到 HIF -1α 的存在。羟化本质上是氧化,脯氨酸羟化酶需要氧气作为底物,当缺乏氧气时,脯氨酸羟化酶就无法发挥作用,导致 HIF -1α 泛素化无法进行。同样,如果细胞中 VHL 失活,即使在高氧浓度下 HIF -1α 也无法被泛素化降解,结果是这种蛋白在细胞内积聚。积聚的 HIF -1α 与另一种 HIF 分子 ARNT(HIF -1β)结合,从而形成能够启动转录活性的 HIF 复合物。在细胞核中,HIF -1复合物与缺氧反应基因启动子区域上的缺氧反应原件 HRE 结合,募集其他转录因子,进而引发组织细胞的一系列缺氧适应反应。
MCE 提供 3,257 种氧感应相关的化合物,这些化合物主要靶向 HIF /HIF Prolyl-Hydroxylase,MAPK/ERK,PI3K/AKT 等信号通路中的相关靶点,是研究缺氧,氧化应激及开发新的抗肿瘤药物的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-100575
Acriflavinium chloride 3,6-Acridinediamine mix
Fluorescent Dyes/Probes
吖啶黄
Acriflavine (Acriflavinium chloride) 是一种荧光吖啶染料,可用于标记核酸。Acriflavine 是一种消毒剂。Acriflavine 是一种有效的 HIF -1 抑制剂,可阻止 HIF -1α 和 HIF -1β 亚基的二聚化。Acriflavine 可抑制单羧酸转运蛋白4 (MCT4 ) 与 Basigin之间的相互作用。Acriflavine 用于癌症研究,例如乳腺癌、脑肿瘤和慢性粒细胞白血病。Acriflavine 是一种有效的木瓜蛋白酶样蛋白酶 (PLpro ) 抑制剂,可抑制 SARS-CoV-2 。
HY-D2360
Fluorescent Dyes/Probes
O-Carboranylphenoxyacetanilide 是一种 HIF -1α 抑制剂,可抑制 HIF -1α 活化。O-Carboranylphenoxyacetanilide 可抑制 HeLa 细胞中 HIF 的转录活性 (IC50 : 0.74 μM)。O-Carboranylphenoxyacetanilide 可抑制 HSP60 分子伴侣活性和 HSP60 ATPase 活性。
HY-15893G
Dimethyloxallyl Glycine (GMP)
Fluorescent Dye
DMOG (GMP) 是 DMOG (HY-15893) 的 GMP 级别。DMOG (GMP) 是一种 HIF -1α 稳定剂。DMOG (GMP) 通过稳定 HIF -1α 的表达,促进干细胞的成骨、成血管和成软骨分化。DMOG (GMP) 能够增强干细胞的成骨和血管生成分化潜能,从而改善骨缺损情况下的骨再生。DMOG (GMP) 能够用于骨缺损修复、血管化骨再生以及治疗骨相关疾病 (如骨质疏松、股骨头坏死) 的研究。
HY-12519G
RP 35972 (GMP); NSC 347901 (GMP)
Fluorescent Dye
Oltipraz (GMP) 是 GMP 级别的 Oltipraz (HY-12519)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Oltipraz 抑制 HIF -1α 激活。Oltipraz 还是一种强效的 Nrf2 激活剂。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-15893G
Dimethyloxallyl Glycine (GMP)
Biochemical Assay Reagents
DMOG (GMP) 是 DMOG (HY-15893) 的 GMP 级别。DMOG (GMP) 是一种 HIF -1α 稳定剂。DMOG (GMP) 通过稳定 HIF -1α 的表达,促进干细胞的成骨、成血管和成软骨分化。DMOG (GMP) 能够增强干细胞的成骨和血管生成分化潜能,从而改善骨缺损情况下的骨再生。DMOG (GMP) 能够用于骨缺损修复、血管化骨再生以及治疗骨相关疾病 (如骨质疏松、股骨头坏死) 的研究。
HY-12519G
RP 35972 (GMP); NSC 347901 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Oltipraz (GMP) 是 GMP 级别的 Oltipraz (HY-12519)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Oltipraz 抑制 HIF -1α 激活。Oltipraz 还是一种强效的 Nrf2 激活剂。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B0413S
Fenbendazole-d3 是一种氘标记的 Fenbendazole。Fenbendazole-d3 是一种 HIF -1α 激动剂,可激活 HIF -1α 相关的 GLUT1 通路。Fenbendazole 是一种具有口服活性的苯并咪唑驱虫剂,具有广泛的抗寄生虫活性。Fenbendazole 是一种微管去稳定剂。 Fenbendazole 导致细胞周期停滞和有丝分裂细胞死亡,并且在野生型 p53 异种移植小鼠中具有抗肿瘤活性。
HY-16560S
Camptothecin-d5 是 Camptothecin 的氘代物。Camptothecin (CPT),一种生物碱,是一种 DNA topoisomerase I (Topo I) 抑制剂,其 IC50 值为 679 nM。Camptothecin (CPT) 对结直肠癌、乳腺癌、肺癌和卵巢癌具有强大的抗肿瘤活性,通过改变人类癌细胞中的 miRNA 表达模式来调节 hypoxia-inducible factor-1α (HIF -1α) 活性。
HY-W654013
Minocycline-d7 是氘代标记的 Minocycline。Minocycline 是一种口服有效、能透过血脑屏障的半合成四环素类抗生素。Minocycline 是一种缺氧诱导因子 (HIF -1α ) 抑制剂。Minocycline 具有抗癌(anti-cancer ),抗炎(anti-inflammatory ) 和谷氨酸 (glutamate ) 拮抗作用。Minocycline 降低谷氨酸神经传递,显示神经保护特性和抗抑郁作用。Minocycline 通过与细菌核糖体 30S 亚基结合,抑制细菌蛋白的合成,从而产生抑菌 (bacteriostatic ) 作用。
HY-17412S1
Minocycline-d6 sulfate 是氘代标记的 Minocycline (HY-17412A)。Minocycline 是一种口服有效、能透过血脑屏障的半合成四环素类抗生素。Minocycline 是一种缺氧诱导因子 (HIF -1α ) 抑制剂。Minocycline 具有抗癌(anti-cancer ),抗炎(anti-inflammatory ) 和谷氨酸 (glutamate ) 拮抗作用。Minocycline 降低谷氨酸神经传递,显示神经保护特性和抗抑郁作用。Minocycline 通过与细菌核糖体 30S 亚基结合,抑制细菌蛋白的合成,从而产生抑菌 (bacteriostatic ) 作用。
HY-12519S
Oltipraz-d3 是 Oltipraz 的氘代物。Oltipraz 抑制 HIF -1α 激活, 这种作用具时间依赖性, 浓度 ≥ 10 μM 时完全消除 HIF -1α 诱导, Oltipraz 抑制 HIF -1α , IC50 为 10 μM。Oltipraz 还是一种强效的 Nrf2 激活剂。
HY-B0219S1
Allopurinol-13 C,15 N2 是 13 C 和 15 N 标记的 Allopurinol (HY-B0219)。Allopurinol 是一种有效的口服活性黄嘌呤氧化酶 xanthine oxidase 抑制剂,IC50 值为0.2-50 μM。Allopurinol 可用于研究高尿酸血症和痛风。Allopurinol 降低 HIF -1α 和 HIF -2α 蛋白的表达。Allopurinol 显示出抗抑郁和抗伤害活性。Allopurinol 具有抗利什曼原虫作用。
HY-B0239S2
Threo-Chloramphenicol-d6 是 Chloramphenicol 的氘代物。 Chloramphenicol 是一种口服有效的广谱抗生素 (antibiotic )。Chloramphenicol 具有抗菌 (antibacterial ) 活性。Chloramphenicol 抑制缺氧 A549 和 H1299 细胞中氧不稳定转录因子和缺氧诱导因子-1α (HIF -1α )。Chloramphenicol 可抑制血管内皮生长因子 (VEGF ) 和葡萄糖转运蛋白 1 (glucose transporter 1 ) 的 mRNA 水平,最终降低 VEGF 的释放。Chloramphenicol 可用于厌氧菌感染和肺癌研究。
HY-17412S
Minocycline-d6 hydrochloride 是氘代标记的 Minocycline hydrochloride (HY-17412)。Minocycline hydrochloride 是一种口服有效、能透过血脑屏障的半合成四环素类抗生素。Minocycline hydrochloride 是一种缺氧诱导因子 (HIF -1α ) 抑制剂。Minocycline hydrochloride 具有抗癌(anti-cancer ),抗炎(anti-inflammatory ) 和谷氨酸 (glutamate ) 拮抗作用。Minocycline hydrochloride 降低谷氨酸神经传递,显示神经保护特性和抗抑郁作用。Minocycline hydrochloride 通过与细菌核糖体 30S 亚基结合,抑制细菌蛋白的合成,从而产生抑菌 (bacteriostatic ) 作用。
HY-B0223S4
Albendazole-d3 -1 (SKF-62979-d3 -1) 是 Albendazole (HY-B0223) 的氘代物。Albendazole (SKF-62979) 是一种口服有效的广谱的抗寄生虫剂,具有高效、低宿主毒性的特点,可用于人类和动物胃肠道寄生虫的研究。Albendazole 可诱导癌细胞的凋亡和自噬,并抗细胞增殖和抑制细胞周期进程。Albendazole 还能抑制微管蛋白的聚合和 HIF -1α 、VEGF 的表达,具有抗氧化活性,能抑制癌细胞的糖酵解过程。
HY-17412AS
Minocycline-d6 是 Minocycline (HY-17412A) 氘代物。Minocycline 是一种口服有效、能透过血脑屏障的半合成四环素类抗生素。Minocycline 是一种缺氧诱导因子 (HIF -1α ) 抑制剂。Minocycline 具有抗癌(anti-cancer ),抗炎(anti-inflammatory ) 和谷氨酸 (glutamate ) 拮抗作用。Minocycline 降低谷氨酸神经传递,显示神经保护特性和抗抑郁作用。Minocycline 通过与细菌核糖体 30S 亚基结合,抑制细菌蛋白的合成,从而产生抑菌 (bacteriostatic ) 作用。
HY-124410S
Mitoquinol-d15 是氘代标记的 Mitoquinol (HY-124410)。Mitoquinol 是一种口服有效的线粒体靶向的抗氧化剂。Mitoquinol 可调节线粒体呼吸和氧化作用。Mitoquinol 能够抑制 ROS 生成,并通过 HIF -1α-PFKP 轴改善乙醇暴露的巨噬细胞的吞噬作用和糖酵解。此外,Mitoquinol 在猪中可部分缓解热应激导致的生长性能下降、炎症反应及代谢紊乱。
HY-W753956
Iminostilbene-d10 是 Iminostilbene (HY-N7064) 的氘代物。Iminostilbene 是 carbamazepine 的化学前体。同时 Iminostilbene 也是一种具有口服活性的 PKM2 (丙酮酸激酶 M2 型) 和 COX2 (环氧合酶-2) 抑制剂。Iminostilbene 要通过抑制 PKM2 及其与 HIF -1α 和 STAT3 的互作,降低 COX2 和 iNOS 表达,减少 LPS 诱导的 IL-1β 、IL-6 、TNF-α 和 MCP-1 的释放,从而抑制巨噬细胞炎症反应并改善心肌缺血再灌注 (MI/R) 损伤。Iminostilbene 有望用于炎症调控、心血管疾病 (如心肌缺血再灌注损伤) 及巨噬细胞介导的免疫相关疾病研究。
HY-W778057
Ethyl 3,4-Dihydroxybenzoate-13 C3 (Protocatechuic acid ethyl ester-13 C3 ) 是 13 C 标记的 Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate (HY-W016409)。Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate (Protocatechuic acid ethyl ester) 是一种口服有效、可透过血脑屏障、竞争性的脯氨酰羟化酶 (PHD ) 抑制剂,抑制 PHD 对缺氧诱导因子 (HIF ) 的羟基化修饰。Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate 通过抑制 PHD 稳定 HIF -1α 蛋白,激活下游通路诱导肿瘤细胞自噬与凋亡,同时调节炎症反应,抑制 NF-κB 通路、改善血管通透性及促进成骨细胞分化。Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate 具有抗肿瘤、抗缺氧损伤及调节骨代谢作用,还可用于心血管保护 (如减轻心肌缺血损伤)、骨组织工程 (促进成骨/抑制破骨分化) 及高原脑水肿防治等领域的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-158826A
反义寡核苷酸
EZN-2968 sodium 是一种反义寡核苷酸,能特异性结合并抑制HIF -1α mRNA的表达。EZN-2968 sodium 抑制肿瘤细胞生长。
HY-158826
RO 707179
反义寡核苷酸
EZN-2968 是一种反义寡核苷酸,能特异性结合并抑制HIF -1α mRNA的表达。EZN-2968抑制肿瘤细胞生长。
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