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HL-60 " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-N1083
Ganhuangenin
Others
Cancer
Viscidulin III 是一种从黄芩 (L.) 的根中分离出来的化合物。Viscidulin III 能抑制 HL -60 的增殖,IC50=17.4 μM。Viscidulin III 是潜在的天然肿瘤抑制剂。
HY-N6694
HY-137038
TLCK hydrocHL oride
Caspase
Ser/Thr Protease
Cancer
N-alpha-Tosyl-Lys chl oromethyl ketone (TLCK hydrochl oride) 是一种不可逆的丝氨酸蛋白酶抑制剂,它通过烷基化活性位点的组氨酸残基,抑制胰蛋白酶和胰蛋白酶样蛋白酶。N-alpha-Tosyl-Lys chl oromethyl ketone hydrochl oride 抑制 caspase-3、caspase-6 和 caspase-7,IC50 分别为 12.0、54.5 和 19.3 μM。N-alpha-Tosyl-Lys chl oromethyl ketone hydrochl oride 诱导 HL -60 细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制凋亡过程中线粒体跨膜电位的降低。
HY-137632
PKA
Cancer
Sp-8-Cl-cAMPS 是 cAMP (HY-B1511) 的类似物,也是 Sp-8-Cl-cAMP 的衍生物。Sp-8-Cl-cAMPS 抑制人白血病细胞 HL -60 和结肠癌细胞 LS-174T 的生长,IC50 为 8-100 μM。Sp-8-Cl-cAMPS 激活蛋白激酶 cAKI 和 cAKII ,Ka 分别为 0.25 和 3.2 μM。
HY-N1231
Kushenol F
Apoptosis
Cancer
苦参总黄酮
Sophoraflavanone G (Kushenol F) 是从苦参中提取得到的,具有抗肿瘤和抗炎特性。Sophoraflavanone G (Kushenol F) 通过抑制 MAPK 相关途径诱导 MDA-MB-231 和 HL -60 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-W588250
HY-N3210
Others
Cancer
Nb-Demethylechitamine 是一种生物碱,能够从盆架树 (Alstonia rostrata) 小枝的甲醇提取物中分离得到。Nb-Demethylechitamine 对几种人类癌细胞系具有体外细胞毒活性,包括人类髓性白血病 HL -60 、肝癌 SMMC-7721、肺癌A-549、乳腺癌 MCF-7 和结肠癌 SW480 细胞。
HY-129578
HY-113455
Alpha-dimorphecolic acid
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Cancer
9S-HODE (Alpha-dimorphecolic acid) 是一种十八碳二烯酸,是亚油酸的主要活性衍生物,可降低 HL -60 细胞的活力并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。9S-HODE 具有丰富的脂质过氧化 (LPO) 产物,几乎是 LPO 的理想标记物。
HY-13516
HY-N7450
HY-135122
HY-131555
Apoptosis
Cancer
p-Decylaminophenol 是一种具有抗癌活性的氨基苯酚类似物。p-Decylaminophenol 可诱导 HL 60 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N11928
Others
Cancer
Changnanic acid (五味子酸) 是一种三萜化合物,具有潜在抗肿瘤作用。Changnanic acid 对人类肿瘤细胞系 Bel-7402、MCF-7 和 HL -60 表现出中等的细胞毒活性,IC50 s 分别为 100 μM,100 μM,50.51 μM。
HY-124122
HY-112900
ADC Payload
Cancer
DC41SMe 是一种 DC1 衍生物,对 Ramos、Namalwa 和 HL 60 /s 细胞显示细胞毒性,IC50 值为 18-25 pM。DC1,CC-1065 的简化类似物,可用于靶向研究癌症的细胞毒性 DNA 烷基化酶的抗体偶联物。
HY-155389
Caspase
Cancer
Caspase-3 activator 2 (Compound 2f) 是一种 caspase 3 激活剂,可诱导细胞凋亡,可用于癌症的研究。Caspase-3 activator 2 对 HL -60 细胞和 K562 细胞具有细胞毒性,IC50 值分别为 33.52 μM和 76.90μM。
HY-159569
Transferrin Receptor
Ferroptosis
Cancer
TfR-1-IN-1 (compound C4) 是一种转铁蛋白受体 1 (TfR-1 ) 的抑制剂,具有抗癌活性。TfR-1-IN-1 强烈增加细胞内铁 (II) 水平,作为诱导铁死亡 (ferroptosis ) 的驱动力。TfR-1-IN-1 显著降低了卵巢癌 (A2780cis)、乳腺癌 (MDA-MB 231) 和白血病 (HL -60 ) 细胞系的代谢活性,IC50 值分别为 0.51、0.46 和 0.48 μM。
HY-N0381
DL-Maackiain
Parasite
Apoptosis
Infection
Maackiain (DL-Maackiain) 分离自Maackia amurensis Rupr.et Maxim 。Maackiain (DL-Maackiain) 是一种针对埃及伊蚊的杀幼虫剂,其 LD50 为 21.95 μg/ ml。Maackiain (DL-Maackiain) 诱导 DNA 断裂为寡核小体大小的片段,类似于凋亡特征,如 HL -60 细胞。
HY-N1231R
Kushenol F (Standard)
Reference Standards
Apoptosis
Cancer
苦参总黄酮 (Standard)
Sophoraflavanone G (Standard) 是 Sophoraflavanone G 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sophoraflavanone G (Kushenol F) 是从苦参中提取得到的,具有抗肿瘤和抗炎特性。Sophoraflavanone G (Kushenol F) 通过抑制 MAPK 相关途径诱导 MDA-MB-231 和 HL -60 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-129578R
HY-13516R
HY-B1490
HY-B1490A
HY-12398A
HY-129583
17β-HSD
Cancer
Lepidiline A 对 HL -60 细胞具有细胞毒活性,IC50 值为 32.3 μM。Lepidiline A 通过靶向 HSD17B1 活性,增加性激素(包括雌激素转化为 17β-雌二醇和4-雄烯-3,7-二酮转化为睾酮)的生物转化效率,而提高果蝇的生殖能力。
HY-135124
ADC Payload
Cancer
DC44SMe 是 DNA 烷化剂的磷酸盐前体,可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。DC44SMe 对 Ramos,Namalwa 和 HL 60 /s 癌细胞的 IC50 值分别为 2.0 nM, 2.8 nM, 和 1.9 nM。DC44SMe 可用于靶向癌症研究。
HY-135123
ADC Payload
Cancer
DC4SMe 是 DNA 烷化剂 DC4 的磷酸盐前体,可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。DC4SMe 对 Ramos,Namalwa 和 HL 60 /s 癌细胞的 IC50 值分别为 1.9 nM, 2.9 nM, 和 1.8 nM。DC4SMe 可用于靶向研究癌症。
HY-W740572
Prostaglandin Receptor
COX
Inflammation/Immunology
O-Desmethyl-N-deschl orobenzoyl Indomethacin 是非甾体抗炎药 (NSAID) 和 COX 抑制剂吲哚美辛 (HY-14397) 的代谢产物。它由分离的兔肝细胞中的吲哚美辛形成。O-Desmethyl-N-deschl orobenzoyl Indomethacin (60 0 μM) 在与葡萄糖氧化酶一起培养时会降低 HL -60 白血病细胞的活力。它还用于合成前列腺素 D2 (HY-101988) 受体拮抗剂。
HY-126066
HY-N2513
Lipoxygenase
DNA/RNA Synthesis
Cancer
β-乳香酸
β-Boswellic acid 是从乳香 Boswellia serrata 的树胶脂中分离出来的,具有抗癌、抗氧化活性抗炎和缓解关节疼痛的作用。β-Boswellic acid 是具有口服活性的 5-脂氧合酶 (5-LO ) 产物形成的非还原型抑制剂,其直接与 5-LO 相互作用或阻断其易位。β-Boswellic acid 抑制人白血病 HL -60 细胞中 DNA,RNA和蛋白质的合成,IC50 值范围从 0.6 到 7.1 μM,β-Boswellic acid 有望用于糖尿病、炎症及关节疾病的研究。
HY-B1490AS
HY-B1490S
HY-B1490S1
HY-B1490AS1
HY-N1746
HY-N12153
Others
Cancer
Theasaponin E2 对 K562 和 HL 60 细胞具有细胞毒性 (IC50 : 14.7 μg/mL)。Theasaponin E2 可以从茶树中分离出来。
HY-172153
HY-B1490R
HY-N14377
HY-101413
HY-N10082
Others
Cancer
Trigoxyphin A 是一种氧化瑞香烷型二萜。Trigoxyphin A对 HL 60 和 A549 表现出较强的细胞毒活性,IC50 分别为 0.27 和 7.5 μM。
HY-B1490AS3
HY-19969
HY-160549
c-Myc
Cancer
c-Myc inhibitor 14 (Compound 13A) 是一种 c-Myc 蛋白抑制剂,对 HL 60 抑制的 IC50 值<100 nM。c-Myc inhibitor 14 具有抗肿瘤活性。
HY-12398
VD/VDR
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
TEI-9647 是一种 Vitamin D3 Lactone 类似物,是一种有效的,特异性的维生素 D 受体 (VDR ) 拮抗剂。 TEI-9647 抑制 VDR/VDRE 介导的 1α,25(OH)2 D3 的基因组作用。TEI-9647 可以抑制 1α,25(OH)2 D3 诱导的骨吸收和 HL -60 细胞分化。TEI-9647 有潜力用于抑制 Paget 病中过度的骨吸收和破骨细胞形成。
HY-P3736
MP-2
Interleukin Related
Cancer
Myelopeptide-2 最初分离于猪骨髓细胞培养上清,能够恢复 HL -60 白血病细胞或麻疹病毒条件抑制下人 T 淋巴细胞的丝裂原反应活性、白细胞介素-2 (IL-2) 合成水平和白细胞介素-2受体 (IL-2R) 表达水平。Myelopeptide-2 参与免疫稳态调节,在抗肿瘤和抗病毒研究中具有广阔的应用前景。
HY-N2513R
HY-113455S1
HY-12892
SphK
Apoptosis
Cancer
SKI-178 是一种有效的鞘氨醇激酶-1 (SphK1) 和 SphK2 抑制剂。SKI-178 对活性分子敏感和多药耐药癌细胞系 (如MTR3、NCI-ADR 和 HL 60 /VCR) 的 IC50 浓度范围为 1.8 到 0.1 μM。SKI-178 以 CDK1 依赖性方式诱导人急性髓性白血病细胞凋亡。
HY-123554
Apoptosis
Cancer
Flavagline FL3 是一种对癌细胞具有强效和选择性细胞毒性的 flavagline 类化合物。Flavagline FL3 通过触发凋亡诱导因子 (AIF) 和 caspase-12 易位到细胞核来诱导 HL 60 和 Hela 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N14947
Quinone Reductase
Cancer
Pterulinic acid 是一种辅酶 I:辅酶 Q 氧化还原酶抑制剂。Pterulinic acid 对哺乳类细胞株 L1210 和 HL 60 的 IC50 (μg/mL) 分别为 50 和 20,HeLaS3 为 25;BHK 为 100。
HY-N3615
Others
Cancer
Confluencein 可以从杜鹃花 中分离出来。Confluencein 对人肿瘤细胞具有弱细胞毒性 (对 HL -60 、SMMC-7712、A-549 和 MCF-7 的 IC50 分别为 15.05、17.08、18.48 和 23.01 μM)。
HY-N16393
Mitorubrinol
Others
Cancer
(-)-Mitorubrinol 可在硫酸二乙酯 (DES) 诱变的海洋来源的产紫青霉 G59 菌株中发现。(-)-Mitorubrinol 对 K562、HL -60 、HeLa 和 BGC-823 癌细胞系有抑制作用。
HY-N7623
HY-N14415
Bacterial
Infection
Cancer
Cochl eamycin A 对肿瘤细胞有很强的抑制活性,对P388、HL 60 、K562、COL0205 和 HT29 细胞的 IC50 (μg/mL) 分别为 1.6、14.0、6.2、16.5 和 19.1。Cochl eamycin A 还具有抗革兰氏阳性菌活性。
HY-103286
Bombesin Receptor
Cancer
PD176252 是一种有效的 BB1 和 BB2 拮抗剂,能够抑制人 BB1 和 BB2 受体和大鼠 BB1 和 BB2 受体活性,Ki 值分别为 0.17 nM,1 nM 和 0.66 nM,16 nM;PD176252 同时为 FPR1/FPR2 的激动剂,在 HL -60 细胞中,EC50 值分别为 0.31 和 0.66 μM。
HY-115754
PEITC-Cys
DNA/RNA Synthesis
Cytochrome P450
Cancer
S-(N-PhenethylthiocarbaMoyl)-L-cysteine (PEITC-Cys) 是一种抗癌物质 (anticarcinogenic ),具有抗白血病活性。S-(N-PhenethylthiocarbaMoyl)-L-cysteine 抑制 HL 60 细胞的 DNA 合成。S-(N-PhenethylthiocarbaMoyl)-L-cysteine 是 P450 抑制剂。
HY-W080443
Endogenous Metabolite
Others
Cancer
O-allylvanillin?是?o-烯丙基查尔酮衍生物,具有抗癌作用。O-allylvanillin?抑制?THP-1、HL 60 、Hep-G2、MCF-7?细胞生长,IC50 ?值分别为?74.76 μM、63.52μM、90.99μM、90.11μM 。
HY-N12720
Others
Cancer
Cynanoside J 是一种 C21 甾体糖苷,可从 Cynanchum taihangense 中获得。Cynanoside J 对 HL -60 、THP1、Caco2 的 IC50 值分别为 6.38、5.82 和 6.76 μM。Cynanoside J 可用于癌症的研究。
HY-112898
ADC Payload
Cancer
DC1Sme 是 DC1 的衍生物,其对 Ramos、Namalwa、HL 60 /s 和 COLO 205 癌细胞的 IC50 值分别为 22 pM、10 pM、32 pM 和 250 pM。DC1 是结合 DNA 小沟的烷化剂 CC-1065 的类似物,是一种 ADC 毒性小分子,可用于合成抗体偶联物,靶向癌症研究。
HY-119827
F 860 191
Topoisomerase
Cancer
Moflomycin (F 860 191) 是一种具有较强抗白血病活性的化合物,具有低致突变性。Moflomycin 在体外对白血病细胞系 HL 60 具有抗增殖作用 (IC50 =2.9 nM)。Moflomycin 增强拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 诱导的 DNA 断裂和自由基产生。
HY-129334
Telomerase
Cancer
Macrocalin B 是一种二萜类化合物,可从 Isodon xerophilus 中分离得到。Macrocalin B 抑制癌细胞 K562、HL -60 、A549、MKN、CA 和 HCT 的增殖,IC50 为 2.81-171 μM。Macrocalin B 抑制 K562 中的端粒酶 (telomerase ) 活性,IC50 为纳摩尔水平。
HY-W013706
ITP trisodium salt; Inosine triphosphate trisodium salt
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
三磷酸肌苷三钠盐
Inosine-5'-triphosphate trisodium salt 是一种靶向多种 G 蛋白的核苷酸类似物。Inosine-5'-triphosphate trisodium salt 能与 G 蛋白的 α 亚基结合,作为 GTP 的替代物参与 G 蛋白介导的信号转导过程。Inosine-5'-triphosphate trisodium salt 的作用机制是通过与 G 蛋白 α 亚基的核苷酸结合位点相互作用,影响 G 蛋白的活性和功能。Inosine-5'-triphosphate trisodium salt 可用于研究 G 蛋白在 HL -60 白血病细胞的信号转导。
HY-123417
Phosphatase
Cancer
IRC-083864 是 CDC25 磷酸酶 的抑制剂。IRC-083864 抑制重组人全长 CDC25 磷酸酶的活性,其 IC50 值为 23 nM。IRC-083864 抑制 HL 60 细胞系的细胞活力,其 IC50 值为 47 nM。
HY-N11709
Others
Cancer
Theasaponin E1 是一种茶皂苷,可从茶籽中分离得到。Theasaponin E1 对人肿瘤细胞系 K562 和 HL 60 表现出潜在抗肿瘤活性。Theasaponin E1 还具有醌还原酶 (QR) 诱导活性,可作用抗肿瘤剂用于癌症预防。
HY-161708
PROTACs
CDK
FLT3
Cancer
PROTAC FLT3/CDKs degrader-1 (Compound C3) 是细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK2 的 DC50 为 18.73 nM) 和 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3 ) 的降解剂。PROTAC FLT3/CDKs degrader-1 诱导 HL -60 细胞分化 (6.25 nM 时分化率为 72.77%),抑制 AML 细胞增殖,IC50 为 2.9-37 nM。PROTAC FLT3/CDK degrader-1 具有改善急性髓系白血病的潜力。(Pink: ligand for target protein FLT3/CDKs ligand-1 (HY-161709); Black: linker (HY-W012935); Black: ligand for E3 ligase Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383))
HY-173123
Histone Demethylase
Apoptosis
Cancer
LSD1-IN-40 (Compound 9e) 是一种有效的 LSD1 抑制剂,IC50 值为 9.85 nM。LSD1-IN-40 对 LSD1 表现出比 MAO 和 hERG 更高的选择性。LSD1-IN-40 对白血病细胞 (MV-4-11, HL -60 和 THP-1 细胞) 表现出显著的抑制活性。LSD1-IN-40 可诱导 MV-4-11 细胞凋亡 (apoptosis )。LSD1-IN-40 具有用于急性髓系白血病研究的潜力。
HY-149470
Histone Acetyltransferase
Cancer
MOZ-IN-3 (Compound 6j) 是一种 KAT6A (MOZ) 乙酰转移酶抑制剂 (IC50 : 30 nM)。MOZ-IN-3 对四种不同的髓系白血病细胞系 (HL -60 、U937、SKNO-1、K562) 具有抗肿瘤活性。MOZ-IN-3 具有良好的代谢稳定性和药代动力学。
HY-N1710
Apoptosis
Caspase
Cancer
28-Deoxonimbolide 是一种宁宾 (Nimbin, HY-N3187) 型柠檬苦素,可以从 Azadirachta indica 种子提取物中分离出来。28-Deoxonimbolide 具有抗癌活性。 28-Deoxonimbolide 通过线粒体和死亡受体介导的途径诱导 HL 60 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-107397
RAR/RXR
Cancer
Ch55 是一种有效的合成类维生素 A。Ch55 与 RAR-α 和 RAR-β 受体具有高亲和力。Ch55 对细胞视黄酸结合蛋白 (CRABP) 的亲和力较低。Ch55 是 HL 60 细胞分化的有效诱导物,EC50 为 200 nM,可用于癌症的研究。
HY-155557
Apoptosis
Cancer
Anti-inflammatory agent 45 (化合物 2v) 是一种抗癌剂,对不同血癌(包括白血病、淋巴瘤和骨髓瘤细胞系)生长具有直接抑制作用。Anti-inflammatory agent 45 能诱导 HL 60 白血病细胞凋亡,并抑制 NO 生成 (IC50 =14.7 μM)。
HY-N10208
Endogenous Metabolite
Cancer
Aspericin C 是一种吡喃衍生物,存在于海洋真菌根霉 2-PDA-61 中。Aspericin C 对 P388、A549、HL -60 和 BEL-7420 细胞系 (IC50 分别为14.6、7.1、61.4 和 24.2 μM) 显示出细胞毒性活性。
HY-W728151
Endogenous Metabolite
Cancer
3-O-Caffeoylshikimic acid (Compound 8) 是一种酚类化合物,可以从 Livistona chinensis 中分离得来。3-O-Caffeoylshikimic acid 是一种抗氧化剂。3-O-Caffeoylshikimic acid 可抑制人类癌细胞 HepG2、HL -60 、K562 和 CNE-1 的增殖,IC50 为 5-150 μM。
HY-N7634
Farnesyl Transferase
Parasite
Infection
Cancer
Tectol,从 Lippia sidoides 中分离,对人白血病细胞株 HL 60 和 CEM 具有显著的抑制作用。Tectol 是一种 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂,在人和布氏锥虫的 IC50 分别为 2.09 和 1.73 μM。Tectol 抑制耐药恶性疟原虫 (FcB1), IC50 为 3.44 μM。
HY-110086
HY-N8501
Bacterial
Infection
Emestrin 是一种最初从 E. striata 中分离出来的霉菌毒素,具有抗菌、免疫调节和细胞毒性作用。它对真菌 C. albicans 和 C. neoformans 以及细菌 E. coli、S. aureus 和耐甲氧西林 S. aureus (MRSA;IC50 s 分别为 3.94、0.6、2.21、4.55 和 2.21 μg/mL) 有效。Emestrin 是一种趋化因子 (CC 基序) 受体 2 (CCR2) 拮抗剂 (在使用分离的人单核细胞的放射性配体结合试验中,IC50 =5.4 μM)。Emestrin (0.1 μg/mL) 可诱导 HL -60 细胞凋亡。它在小鼠中以 18 至 30 mg/kg 的剂量给药时可诱导心脏、胸腺和肝脏组织坏死。
HY-111193
3-CHL oroprocainamide
NF-κB
Apoptosis
Cancer
Declopramide (3-Chl oroprocainamide) 是一种口服有效的抗肿瘤药物,可抑制癌细胞 HL 60 和 K562 的增殖,并抑制小鼠模型中人脑星形细胞瘤 (T24) 的生长。Declopramide 可诱导 70Z/3 细胞凋亡 (apoptosis ),通过抑制 IκBα 降解抑制 NF-κB。Declopramide 还可在研究中作为化学增敏剂。
HY-N10778
Others
Others
(19R,23E)-5b,19-Epoxy19-ethoxycucurbita-6,23-diene-3b,25-diol 是一种葫芦烷型三萜。(19R,23E)-5b,19-Epoxy19-ethoxycucurbita-6,23-diene-3b,25-diol 在 MTT 法检测中对 5 种癌细胞系 MCF-7、HepG2、Du145、Colon205 和 HL -60 均无抑制作用。
HY-106784
HY-W419589
HY-111832
TeGG
UGT
Infection
Metabolic Disease
1,2,3,6-Tetragalloylglucose (TEgG) 是 UDP-葡萄糖醛酸转移酶 UGT1A1 的竞争性抑制剂,靶向 UGT1A1 竞争性结合底物位点。1,2,3,6-Tetragalloylglucose 对 UGT1A1 介导的 β-雌二醇 3-葡萄糖醛酸化和 SN-38 葡萄糖醛酸化的 IC50 分别为 6.01 μM 和 4.31 μM,对 UGT1A1 的 Ki 为 3.55 μM。1,2,3,6-Tetragalloylglucose 还可诱导肿瘤细胞凋亡、抑制细胞增殖,在 HL -60 细胞中激活 caspase-3 并引发 DNA 片段化。1,2,3,6-Tetragalloylglucose 还抑制 HIV 整合酶和逆转录酶、抑制 HCV 蛋白酶。
HY-N15112
Others
Cancer
Pintulin P388、L 1210、HL -60 、KB 等肿瘤细胞株有抑制作用,IC50 (μg/mL) 分别为 0.8、0.8、0.8、0.25。
HY-N11651
Others
Others
Peganumine A 是一种天然产物,可在 Peganum harmala 中找到。Peganumine A 显示细胞毒性,对 HL -60 、MCF-7、PC-3 和 HepG2 细胞的 IC50 值分别为 5.8、38.5、40.2、55.4 µM[1]< /sup>。
HY-124007
ISAHA
HDAC
Cancer
4-Iodo-SAHA (1k) 是一种 I 类和 II 类 histone deacetylase (HDAC) 的抑制剂,对 Skbr3、HT29、U937、JA16 和 HL 60 细胞的 EC50 值分别为 1.1、0.95、0.12、0.24、0.85 和 1.3 μM。4-Iodo-SAHA 可用于癌症的研究。
HY-N12589
Others
Cancer
8-epi-Helenalin 是一种可从旋复花根中分离得到的具有抗肿瘤活性的半萜内酯,对 HL -60 、A549、MCF7、HCT-15、SK-OV-3 和 Malme-3M 的 EC50 值分别为 12.2 μM、53.8 μM、9.1 μM、8.7 μM、18.7 μM 和 8.3 μM。
HY-149522
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
BCL6-IN-10 (Compound WK499) 是一种 BCL6 抑制剂。BCL6-IN-10 扰乱 BCL6 与 SMRT 蛋白的结合。BCL6-IN-10 诱导细胞凋亡 (apoptosis )、细胞周期停滞和 DNA 损伤。BCL6-IN-10 抑制 AML 细胞增殖 (对 OCl-AML3、THP1、MOLM13、HL 60 , KG1, NB4 细胞的 IC50 s 分别为 0.91、1.63、1.026、7.42、0.87、0.85 μM)。
HY-124273
L-threo Cer(d18:1/2:0); L-threo Ceramide (d18:1/2:0); N-acetyl-L-threo-Sphingosine
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
C2 L-threo Ceramide (d18:1/2:0) (L-threo Cer(d18:1/2:0); L-threo Ceramide (d18:1/2:0)) 是一种具有生物活性的鞘脂类,是天然神经酰胺的细胞通透性类似物。浓度为 10 μM 时,它会刺激表达人类 ABCA1 受体的 CHO 细胞中的胆固醇流出,但这种流出量比 C2 神经酰胺刺激的流出量少 50%。浓度为 10 μM 时,C2 L-threo Ceramide (d18:1/2:0) (L-threo Cer(d18:1/2:0); L-threo Ceramide (d18:1/2:0))可抑制用佛波醇 12-肉豆蔻酸酯 13-乙酸酯刺激的 EL4 T 细胞中 IL-4 的产生量 17%。它还会诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期,使鞘氨醇积累量增加 7 倍,并抑制 HL -60 白血病细胞的生长。
HY-161687
Src
Cancer
Cisplatin/Dasatinib prodrug-1 (Compound 3) 是 Cisplatin (HY-17394) 和 Dasatinib (HY-10181) 的前药。Cisplatin/Dasatinib prodrug-1 对肿瘤细胞系 A2780,MDA-MB-231,MCF7,HCT116,RD,Thp1 和 HL 60 具有抗增殖活性,其 IC50 分别为 0.1,0.1,0.36,2.0,0.4,0.3 和 0.25 μM。
HY-168338
Cannabinoid Receptor
Caspase
Cancer
CB2 receptor agonist 8 (Compound 17) 是大麻素受体 2 (CB2 receptor )的激动剂。CB2 receptor agonist 8 在细胞 U87、RPMI 8226、HL -60 和 L929 中表现出细胞毒性,IC50 分别为 91.03、16.29、23.51 和 564.6 μM。CB2 receptor agonist 8 激活 caspase 3/7 ,增加促凋亡基因 BAX、BAD、BIM 和肿瘤抑制基因 p53 的表达,并在 U87 中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CB2 receptor agonist 8 抑制 U87 细胞的迁移。
HY-168082
Histone Methyltransferase
Cancer
Dot1L-IN-8 (Compound 15) 是一种有效的 Dot1L 抑制剂。Dot1L-IN-8 抑制 HL -60 、K562、MV4-11、HH 和 KG-1 细胞活力,其 IC50 分别为 0.45、1.03、0.68、1.66 和 1.12 μM。
HY-144450
PI3K
Akt
Cancer
PI3K-IN-29 是一种有效的 PI3K 抑制剂。PI3K-IN-29 对 U87MG、HeLa 和 HL 60 细胞具有较好的抑制作用,IC50 值分别为 0.264、2.04 和 1.14 µM。PI3K-IN-29 通过抑制 PI3K 催化的 Akt 的磷酸化来抑制 PI3K/Akt 通路。
HY-W276819
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
PLK1-IN-9 (Compound M2) 一种 polo 样激酶 1 (PLK1 ) 抑制剂,抑制由 peptide 1010pT、cdc25c 和 PBIP 修饰的 PLK 蛋白,IC50 分别为 1.6、0.8 和 1.4 μM。PLK1-IN-9 抑制癌细胞 HeLa、HL 60 、SNU387/499、HepG2 的增殖,表现出细胞毒性并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PLK1-IN-9 抑制 HepG2 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-162910
HY-156016
HDAC
Cancer
HDAC/CD13-IN-1 (Compound 12) 是一种 HDAC/CD13 抑制剂 (IC50 : hCD13 为 0.34 μM,猪 CD13 为 0.53 μM, HDAC1/2/3 分别为 0.03、0.06、0.02 μM)。HDAC/CD13-IN-1 抑制 MV4-11、K562、Jeko-1 和 HL 60 细胞增殖 (IC50 : 0.25-2.04 μM)。HDAC/CD13-IN-1 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC/CD13-IN-1 具有抗转移和抗侵袭功效。
HY-172889
PI3K
HDAC
Apoptosis
mTOR
Akt
Cancer
PI3K/HDAC-IN-4 (Compound 31f) 是一种 PI3K/HDAC 双重抑制剂 (IC50 : 0.2μM)。PI3K/HDAC-IN-4 对 HDAC1-3 表现出较高的选择性 (IC50 值分别为 75.5 nM、70.9 nM 和 1.9 nM)。PI3K/HDAC-IN-4 是一个强效的 PIK3 广谱抑制剂,对 PI3Kα、β、δ 和 γ 的IC50 值分别为 2.5 nM、80.5 nM、10.0 nM 和 57.2 nM。PI3K/HDAC-IN-4 通过同时抑制 PI3K/AKT/mTOR 信号通路和 HDAC1-3,显著诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。PI3K/HDAC-IN-4 在多种肿瘤细胞系 (如 MV4-11、Jeko-1、HL 60 和 MCF-7,IC50 值分别为 0.2、0.9、0.8 和 1.5 μM) 中表现出强效的抗增殖活性。PI3K/HDAC-IN-4 可用于淋巴瘤和白血病的研究。
HY-N13081
Others
Cancer
3-Oxo-cinobufagin (compound 8) 是一种潜在抗癌剂,能通过高效液相色谱法从 M. spinosus 肉汤中分离得到。与分离的其他化合物相比,3-Oxo-cinobufagin 的 C-5 位羟基被进一步氧化或异构化,对大多数细胞株(HEL 除外)的细胞毒活性大大降低,而对 BEL 细胞株的活性则有所升高。3-Oxo-cinobufagin 对癌细胞的发挥细胞毒性的 IC50 分别为:71.3 μM (HepG2)、90.2 μM (SMMC-7221)、0.11 μM (BEL-7402)、72.5 μM (K562)、5.3 μM (HL -60 )、12 nM (HEL)。
HY-17563R
HY-B1490AR
HY-N6037
HY-139193
DNA/RNA Synthesis
Cancer
TH1760 是一种 NUDIX-type 15 (NUDT15 ) 抑制剂,IC50 值为 25 nM。TH1760 通过增强核酸中 6-thio-(d) GTP 的积累使细胞对 6-硫代鸟嘌呤敏感。TH1760 增强了硫基嘌呤的抗白血病作用。
HY-W286906
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
Mcl1-IN-15 (Compound 7) 是一种骨髓细胞因子 1 (Mcl-1 ) 抑制剂,IC50 为 8.73 μM。Mcl1-IN-15 可抑制 Mcl1-BH3 肽相互作用,激活 Bak/Bax 介导的细胞凋亡 (apoptosis ) 并表现出抗肿瘤活性。
HY-172154
CXCR
Apoptosis
Cancer
SSB-2548 是一种 CXCR-4 抑制剂。SSB-2548 可抑制急性髓系白血病细胞的增殖、迁移,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。SSB-2548 胃肠道吸收良好,可用于白血病的研究。
HY-N8401
Antibiotic
Bacterial
Infection
Musellactone 是一种内酯化合物,可以从 Musella lasiocarpa 中分离得到。Musellactone 是一种抗生素,对 Bacillus megaterium 和 Sarcina lutea 具有抗菌活性。
HY-163143
HDAC
Cancer
HDAC8-IN-6 (compound 3) 是一种有效的 HDAC8 抑制剂, IC50 为 5.1 μM。HDAC8-IN-6 显示细胞毒性。
HY-P10058
Biochemical Assay Reagents
Cancer
cpm-1285m 是 cpm-1285(Bcl-2 抑制肽)的细胞渗透性突变肽类似物。 cpm-1285m 含有对 Leu-151 的丙氨酸单取代,并表现出 Bcl-2 结合亲和力降低,IC50 降低约 15 倍。 cpm-1285m 可用作 cpm-1285 的对照。
HY-16273B
HY-N7585
Others
Others
Ustusolate C是一种从霉菌 Aspergillus ustus 094102 中分离得到的补身烷倍半萜。Ustusolate C 对 A549 细胞具有中等的细胞毒性,其IC50 为 10.5 μM。
HY-148836
HY-16273
HY-16273A
HY-143278
Topoisomerase
FLT3
Apoptosis
Cancer
FLT3-IN-13 (compound 20) 是一种有效的抗白血病topoisomerase II 和 FLT3 双重抑制剂,IC50 分别为 2.26 μM 和 2.26 μM。FLT3-IN-13 将细胞周期阻滞在 G2/M 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。FLT3-IN-13具有抗细胞毒性活性,尤其是对白血病。
HY-130476
HY-152133
PROTACs
HDAC
Apoptosis
Cancer
PROTAC HDAC6 degrader (Compound A6) 是一种有效的、选择性的 PROTAC HDAC6 降解剂,DC50 为 3.5 nM。PROTAC HDAC6 degrader 在髓系白血病细胞系中通过诱导凋亡 (apoptosis ) 显示出抗增殖活性。
HY-124261
Apoptosis
Cancer
Sampangine 是一种生物碱,通过诱导细胞周期阻滞在 G0/G1 期诱导细胞凋亡。Sampangine 可以抑制血红素的生物合成。
HY-133131
HY-117614
Caspase
Apoptosis
Cancer
WF-210 是一种有效的 procaspase-3 激活剂,EC50 值为 0.95 μM。WF-210 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。WF-210 具有抗肿瘤活性。
HY-119361
(Rac)-Deoxysappanone B 7,4' dimethyl ether
Microtubule/Tubulin
Cancer
(Rac)-Deox B 7,4 一种同型异黄酮化合物,通过在秋水仙碱位点附近的结合抑制微管聚合,促进可逆的 G2 阻滞。(Rac)-Deox B 7,4具有抗白血病活性。
HY-155219
HY-W024604
4,4-Dimethylcyclopent-2-enone
Others
Cancer
4,4-Dimethyl-2-cyclopenten-1-one 是可来源于 Apocyniveneti Folium 的天然产物,对不同肿瘤细胞显示出高选择性的细胞毒性。
HY-N9981
HY-155950
HY-N10641
Others
Cancer
Epinodosinol 是一种植物来源的二萜,可从 Rabdosia angustifolia 中提取。Epinodosinol 可抑制某些癌细胞的增殖。
HY-175518
HY-171035
HY-N2060
HY-13810
Raf
Cancer
PF-04880594 是一种有效的、选择性的 RAF 抑制剂。 PF-04880594 对野生型和突变型 BRAF 和 CRAF 均有抑制作用。 PF-04880594 具有抗肿瘤活性。
HY-N8424
Others
Cancer
1,5,6-TriHydroxy-3-methoxyxanthone 是一种可以从 Hypericum perforatum L. 中分离得到的山酮。1,5,6-TriHydroxy-3-methoxyxanthone 具有抗氧化活性和细胞毒性。
HY-165064
L-Erythro cer(d18:1/2:0); N-Acetyl-L-erythro-sphingosine; Acetyl-L-erythro-sphingosine
Others
Cancer
C2 L-Erythro ceramide (d18:1/2:0) 是一种细胞渗透性鞘脂。C2 L-Erythro ceramide (d18:1/2:0) 诱导细胞周期阻滞在 G0\G1 期,抑制细胞生长。
HY-103181
CPA; UK-80882
Adenosine Receptor
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Cancer
N6-Cyclopentyladenosine (CPA) 是一个选择性的腺苷 A1 受体 (Adenosine A1 receptor ) 激动剂,其对人A1 、A2A 和 A3 受体的 Ki 分别为 2.3 nM、790 nM 和 43 nM。N6-cyclopentyladenosine 增加凋亡 (Apoptosis )。N6-Cyclopentyladenosine 对白血病具有抗肿瘤作用。N6-cyclopentyladenosine 可改善 5-fluorouracil (HY-90006) 引起的造血损伤、调节睡眠并延缓 Aminophylline 引起的阵挛性癫痫发作。
HY-109015S
Chidamide-d4 ; HBI-8000-d4 ; CS 055-d4
Isotope-Labeled Compounds
HDAC
Cancer
西达本胺 d4
Tucidinostat-d4 是Tucidinostat的氘代物。Tucidinostat 是一种有效的,可口服的 HDAC 第 I 类 HDAC1/2/3 和第 IIb 类 HDAC10 的抑制剂,IC50 值分别为 95,160 ,67 和 78 nM。
HY-P1116
HY-163444
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 15 (Compound 3) 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis ),在 G2/M 期阻滞细胞周期。Apoptosis inducer 15 具有细胞毒性但不会导致 DNA 断裂。
HY-50907
Bcl-2 Family
Apoptosis
Autophagy
Mitophagy
Cancer
ABT-737 是一种 BH3 模拟物,是一种有效的 Bcl-2 、Bcl-xL 和 Bcl-w 抑制剂,EC50 分别为 30.3 nM、78.7 nM 和 197.8 nM。ABT-737 诱导 BCL-2/BAX 复合物的破坏和 BAK 依赖性但不依赖 BIM 的内在凋亡途径激活。ABT-737 诱导自噬,并且具有用于急性髓系白血病 (AML) 研究的潜力。
HY-N6018
HY-15141G
Antibiotic AM-2282; STS; AM-2282
PKC
Infection
Cancer
星形孢菌素
Staurosporine (AM-2282) (GMP) 是 GMP 级别的 Staurosporine (HY-15141)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Staurosporine 是一种有效的,ATP 竞争性的,非选择性的蛋白激酶 抑制剂。
HY-P99958
AMV-564; TandAb T564
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
Vixtimotamab (AMV-564; TandAb T564) 是一种双特异性四价串联抗体 (TandAb),靶向人 CD33 和 CD3 抗原。Vixtimotamab 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-17563
Deoxyguanosine; Guanine deoxyriboside
Endogenous Metabolite
Cancer
2′-脱氧鸟苷
2’-Deoxyguanosine (Deoxyguanosine) 是一种具有多种生物活性的嘌呤核苷。2’-Deoxyguanosine 可诱导小鼠胸腺细胞 DNA 分裂。2’-Deoxyguanosine 是植物细胞中有效的细胞分裂抑制剂。
HY-16445B
HY-16445A
HY-16445BR
HY-123393
Topoisomerase
Others
PNU-142586 是 Linezolid (HY-10394) 的主要代谢产物。PNU-142586 能够抑制 DNA 拓扑异构酶 2-α (TOP2A) 和 DNA 拓扑异构酶 2-β (TOP2B) 的活性。PNU-142586 通过阻碍 DNA 与 TOP2 的结合以及抑制 ATP 水解,从而干扰 DNA 复制和转录。PNU-142586 可用于研究 Linezolid 诱导的血液毒性及其分子机制。
HY-132164B
ADC Payload
Topoisomerase
Cancer
Gly-7-MAD-MDCPT (Compound 4b) TFA 是一种抗癌剂。Gly-7-MAD-MDCPT TFA 是一种 Camptothecin (HY-16560 ) 化合物,对多种癌细胞有细胞毒性,IC50 为 10-1000 nM。
HY-132164
ADC Payload
Topoisomerase
Cancer
Gly-7-MAD-MDCPT (compound 4b) 是一种抗癌剂。Gly-7-MAD-MDCPT 是一种喜树碱 (Camptothecin (HY-16560 )) 化合物,对多种癌细胞有细胞毒性,IC50 为 10-1000 nM。
HY-163894
Apoptosis
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-48 (compound 5i) 是一种有效且选择性的 HDAC6 抑制剂,对 HDAC6、HDAC3、HDAC1 的 IC50 值分别为 5.16、396.72、638.08 nM。HDAC6-IN-48 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。HDAC6-IN-48 增加乙酰化 α-微管蛋白的表达。
HY-154984
Histone Acetyltransferase
PROTACs
Cancer
JET-209 是一种强效的 CBP/p300 PROTAC 降解剂,其对于 CBP 和 p300 的 DC50 值分别为 0.05 nM 和 0.2 nM。JET-209 对多种急性白血病细胞系表现出显著的抗肿瘤活性,并能有效抑制异种移植肿瘤模型中的肿瘤生长。JET-209 可用于急性白血病的研究 (粉色:CBP/p300 配体 (HY-175620);蓝色:CRBN 配体 (HY-132248);黑色:连接子;CBP/p300 配体 + 连接子 (HY-175621))。
HY-132164A
ADC Payload
Topoisomerase
Cancer
Gly-7-MAD-MDCPT (Compound 4b) hydrochl oride 是一种抗癌剂。Gly-7-MAD-MDCPT hydrochl oride 是一种 Camptothecin (HY-16560 ) 化合物,对多种癌细胞有细胞毒性,IC50 为 10-1000 nM。
HY-123121
HY-129937
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
(S)-GNE-987 (compound 4),GNE-987 (BET 降解剂) 的羟脯氨酸差向异构体,可消除与 von Hippel-Lindau 的结合,不能降解 BRD4 蛋白。(S)-GNE-987 结合 BRD4 BD1 (IC50 =4 nM) 和 BD2 (3.9 nM) 溴结构域,可用于设计PROTAC-Antibody 偶联物 (PAC)。
HY-129937A
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
GNE-987 是一种由von Hippel-Lindau 配体和BRD4 配体相连的PROTAC。GNE-987 显示皮摩尔细胞 BRD4 降解活性 (在 EOL-1 AML 细胞系中,DC50 =0.03 nM)。GNE-987 与 BRD4 的 BD1 和 BD2 结合,具有低纳米摩尔亲和力 (IC50 分别为 4.7 和 4.4 nM)。它包含一个有效的 BET 结合剂/抑制剂、一个 VHL 结合片段和一个十个亚甲基间隔基部分。GNE-987 用于 PROTAC-Antibody 偶联物 (PAC)中。
HY-W173146
DNA/RNA Synthesis
Cancer
ALKBH5-IN-4 (compound 3) 是一种抑制 RNA m6A 脱甲基酶 ALKBH5 的抑制剂, IC50 为 0.84 μM。ALKBH5-IN-4 对白血病细胞显示抑制作用。
HY-N7205
Others
Cancer
Glaucocalyxin D 是一种 ent -kauranoid 类二萜化合物,可从香茶菜中分离出来。Glaucocalyxin D 对多种人肿瘤细胞系具有细胞毒性。Glaucocalyxin D 可用于癌症研究。
HY-168493
FLT3
VEGFR
HDAC
STAT
PERK
Cancer
FLT3/VEGFR2-IN-1 (Compound 26) 是一种 FLT3/VEGFR2/HDAC 抑制剂,对 FLT3 、VEGFR2 和 HDAC1 的 IC50 分别为 14.5、3.9 和 30.8 nM。FLT3/VEGFR2-IN-1 可抑制 STAT3 和 ERK1/2 的磷酸化和白血病细胞的增殖。FLT3/VEGFR2-IN-1 具有抗肿瘤的活性,可用于急性髓系白血病的研究。
HY-W127705
Fluorescent Dye
Others
Quinacrine mustard dihydrochl oride 是一种荧光染料。Quinacrine mustard dihydrochl oride 作为一种多环芳香剂,可作为诱变剂诱导细菌的突变体。Quinacrine mustard dihydrochl oride 诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。Quinacrine mustard dihydrochl oride 具有研究植物、动物或人类染色体的潜力。
HY-N7719
HY-158438
MNK
Cancer
MNK1/2-IN-8 (compound 15b) 是一种 MNK1/2 抑制剂,对 Mnk1 和 Mnk2 的 IC50 值分别为 0.8 和 1.5 nM。MNK1/2-IN-8 表现出抗增殖活性并诱导细胞周期阻滞。
HY-156694
HY-103053
VD/VDR
Apoptosis
Cancer
PS121912 是一种选择性维生素 D 受体 (VDR) 共调节剂抑制剂。 PS121912 在体内具有可接受的代谢稳定性。 PS121912 可用于癌症的研究。
HY-153112
HY-148933
HY-142696A
CDK
Pim
Apoptosis
Cancer
CDK6/PIM1-IN-1 (Compound 51) hydrochl oride 是一种具有口服活性且有效的双重 CDK6/PIM1 抑制剂,IC50 值分别为 39 nM 和 88 nM。CDK6/PIM1-IN-1 hydrochl oride 抑制 CDK4 (IC50 =3.6 nM)。CDK6/PIM1-IN-1 hydrochl oride 可显著抑制急性髓系白血病 (AML) 细胞增殖,将细胞周期阻滞在 G1 期,并促进细胞凋亡 (apoptosis )。CDK6/PIM1-IN-1 hydrochl oride 具有抗 AML 活性。
HY-142696
CDK
Pim
Apoptosis
Cancer
CDK6/PIM1-IN-1 是一种有效且平衡的双重 CDK6/PIM1 抑制剂,IC50 分别为 39 nM 和 88 nM。CDK6/PIM1-IN-1 抑制 CDK4 (IC50 =3.6 nM)。CDK6/PIM1-IN-1 可显著抑制急性髓系白血病 (AML) 细胞增殖,将细胞周期阻滞在 G1 期,并促进细胞凋亡。CDK6/PIM1-IN-1 具有抗AML活性。
HY-151443
HDAC
Cancer
HDAC-IN-47 是一种具有口服活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 的抑制剂,IC50 分别为 19.75 nM (HDAC1 ),5.63 nM (HDAC6 ),40.27 nM (HDAC3 ),57.8 nM (HDAC2 ),302.73 nM (HDAC8 )。HDAC-IN-47 能抑制细胞自噬,并通过 Bax/Bcl-2 和 caspase-3 通路诱导凋亡 (apoptosis )。HDAC-IN-47 能够在G2/M期阻滞细胞周期,并在体内表现出抗肿瘤作用。
HY-161709
HY-151372
PKD
Cancer
Protein kinase D inhibitor 1 (compound 17m) 是一种有效的泛 PKD 抑制剂,IC50 为 17~35 nM。Protein kinase D inhibitor 1 可抑制 PKD 依赖性的皮质激素磷酸化。
HY-168936
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Apoptosis
Cancer
DP-15 是 GSPT1 和 BRD4 的降解剂,DC50 s 分别为 5.25 nM 和 0.48 nM。DP-15 对 AML 细胞和 NHL 细胞表现出抗增殖活性,IC50 为纳摩尔水平,在 G1 期阻滞细胞周期,并诱导 MOLM13 细胞凋亡 (apoptosis )。DP-15 在 MOLM-13 异种移植小鼠模型中表现出抗白血病活性。(Pink: ligand for target protein JQ-1 carboxylic acid (HY-78695); Black: linker (HY-W262798); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon Thalidomide-5-OH (HY-23095))
HY-176732
Epigenetic Reader Domain
Cancer
MJ-26 是一种靶向 Menin 的抑制剂。MJ-26 具有高结合亲和力 (Ki : 0.56 μM) 和显著的抗增殖活性。MJ-26 通过抑制 Menin-MLL 相互作用并诱导 Menin 蛋白降解发挥作用。MJ-26 对急性髓系白血病 (AML) 具有显著的抗肿瘤效果。MJ-26 能够用于 AML 研究。
HY-143585
CDK
Cancer
CDK9-IN-14 是一种有效且具有选择性的 CDK9 抑制剂,IC50 为 6.92 nM。CDK9-IN-14 对 MV4;11 细胞和体内肿瘤模型有较强的抑制作用,选择性好,毒性低,副作用少。
HY-163803
HDAC
DNA Methyltransferase
Cancer
CM-444 是 HDAC (IC50 为 6 nM-0.6 μM) 和 DNA 甲基转移酶 (DNMT , IC50 为 1.8-2.3 μM) 的抑制剂。CM-444 是急性髓系白血病细胞分化的诱导剂。CM-444 表现出抗白血病活性并提高小鼠模型中的存活率。
HY-172170
Histone Demethylase
Cancer
LSD1-IN-39 (Compound 14) 是 LSD1 的可逆抑制剂,IC50 为 0.18 μM。LSD1-IN-39 对癌细胞表现出广谱抗增殖活性,抑制 HepG2 细胞迁移并抑制上皮-间质转化。LSD1-IN-39 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-W749223
Others
Neurological Disease
Erythraline 是一种生物碱 (alkaloid )。Erythraline 可从 Erythrina verna 中分离得到。Erythraline 对肿瘤细胞无显著细胞毒性。Erythraline 可用于睡眠障碍和焦虑症研究。
HY-N12999
HY-13680R
Apoptosis
Cancer
甲异靛 (Standard)
Meisoindigo (Standard) 是 Meisoindigo 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Meisoindigo (Dian III) 是 Indirubin (HY-N0117) 的衍生物,可以造成急性髓细胞性白血病 (AML) 细胞周期在 G0/G1 期停滞,并诱导凋亡。Meisoindigo 具有很高的抗肿瘤活性。
HY-13680
Dian III; N-Methylisoindigotin; Natura-α
Apoptosis
Cancer
甲异靛
Meisoindigo (Dian III) 是 Indirubin (HY-N0117) 的衍生物,可以造成急性髓细胞性白血病 (AML) 细胞周期在 G0/G1 期停滞,并诱导凋亡。Meisoindigo 具有很高的抗肿瘤活性。
HY-N2303
HY-146209
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-13 (Compound 4f) 是一种微管蛋白聚集抑制剂 (IC50 =0.37 μM) 。Tubulin polymerization-IN-13 表现出对癌细胞的抗增殖活性,可诱导细胞凋亡,具有潜在的抗血管活性。
HY-133147
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC3/6-IN-2 (化合物 15) 是一种有效的 HDAC6 和 HDAC3 抑制剂,其 IC50 的值分别为 0.368 和 0.635 μM。HDAC3/6-IN-2 具有抗肿瘤活性,诱导癌细胞凋亡。HDAC3/6-IN-2 降低了 HDAC6 和 HDAC3 的水平,与乙酰化 H3 和 α- 微管蛋白上调相关
HY-12137R
Polo-like Kinase (PLK)
Apoptosis
Cancer
伏拉塞替 (Standard)
Volasertib (Standard) 是 Volasertib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Volasertib (BI 6727) 是一种具有口服活性的、高效的、ATP 竞争性的 Polo 样激酶 1 (PLK1 ) 抑制剂,IC50 为 0.87 nM。Volasertib 抑制 PLK2 和 PLK3,IC50 分别为 5 和 56 nM。Volasertib 诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。Volasertib 是一种二氢蝶呤酮衍生物,在多种癌症模型中显示出显着的抗肿瘤活性。
HY-12137
BI 6727
Polo-like Kinase (PLK)
Apoptosis
Cancer
伏拉塞替
Volasertib (BI 6727) 是一种具有口服活性的、高效的、ATP 竞争性的 Polo 样激酶 1 (PLK1 ) 抑制剂,IC50 为 0.87 nM。Volasertib 抑制 PLK2 和 PLK3,IC50 分别为 5 和 56 nM。Volasertib 诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。Volasertib 是一种二氢蝶呤酮衍生物,在多种癌症模型中显示出显着的抗肿瘤活性。
HY-12137A
BI 6727 trihydrocHL oride
Polo-like Kinase (PLK)
Apoptosis
Cancer
伏拉塞替三盐酸盐
Volasertib (BI 6727) trihydrochl oride 是一种具有口服活性的、高效的、ATP 竞争性的 Polo 样激酶 1 (PLK1 ) 抑制剂,IC50 为 0.87 nM。Volasertib trihydrochl oride 抑制 PLK2 和 PLK3,IC50 分别为 5 和 56 nM。Volasertib trihydrochl oride 诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。Volasertib trihydrochl oride 是一种二氢蝶呤酮衍生物,在多种癌症模型中显示出显着的抗肿瘤活性。
HY-W020790
HY-N0538
HY-N2534
HY-N2534R
HY-P99272
BMS 936564; MDX 1338; Anti-Human CXCR4 Recombinant Antibody
CXCR
Cancer
乌洛鲁单抗
Ulocuplumab (Anti-Human CXCR4 Recombinant Antibody/BMS-936564/MDX1338) 是一种完全人 IgG4 抗 CXCR4 抗体。Ulocplumab 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ),能够抑制 CXCL12 介导的慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞在 CXCR4 激活下的迁移。Ulocplumab 在急性髓系白血病 (AML),非霍奇金淋巴瘤 (NHL ) 和多发性骨髓瘤移植模型中显示抗肿瘤活性。
HY-133136
HY-149283
JAK
HDAC
Apoptosis
Cancer
JAK/HDAC-IN-2 是一种有效的 JAK/HDAC 双靶点抑制剂。JAK/HDAC-IN-2 在纳摩尔水平上有效抑制 HDAC3/6 和 JAK1/2。JAK/HDAC-IN-2 具有促凋亡活性,并抑制组蛋白去乙酰化和 STAT3 磷酸化。JAK/HDAC-IN-2 在血液恶性肿瘤和实体癌中均具有显着的抗增殖活性。
HY-N15657
HY-172364
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
PLK1-IN-12 是一种高选择性、具有口服活性的 PLK1 抑制剂,IC50 为 20 nM。PLK1-IN-12 对 PLK1 的选择性高于 PLK2 (IC50 : >10000 nM) 和 PLK3 (IC50 : 3953 nM)。PLK1-IN-12 在广泛的细胞系中表现出抗癌效力。PLK1-IN-12 能够用于抗白血病研究。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-15141G
Antibiotic AM-2282 (GMP); STS (GMP); AM-2282 (GMP)
Fluorescent Dye
星形孢菌素
Staurosporine (AM-2282) (GMP) 是 GMP 级别的 Staurosporine (HY-15141)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Staurosporine 是一种有效的,ATP 竞争性的,非选择性的蛋白激酶 抑制剂。
HY-W127705
Fluorescent Dyes/Probes
Quinacrine mustard dihydrochl oride 是一种荧光染料。Quinacrine mustard dihydrochl oride 作为一种多环芳香剂,可作为诱变剂诱导细菌的突变体。Quinacrine mustard dihydrochl oride 诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。Quinacrine mustard dihydrochl oride 具有研究植物、动物或人类染色体的潜力。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-15141G
Antibiotic AM-2282 (GMP); STS (GMP); AM-2282 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
星形孢菌素
Staurosporine (AM-2282) (GMP) 是 GMP 级别的 Staurosporine (HY-15141)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Staurosporine 是一种有效的,ATP 竞争性的,非选择性的蛋白激酶 抑制剂。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99958
AMV-564; TandAb T564
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
Vixtimotamab (AMV-564; TandAb T564) 是一种双特异性四价串联抗体 (TandAb),靶向人 CD33 和 CD3 抗原。Vixtimotamab 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-P99272
BMS 936564; MDX 1338; Anti-Human CXCR4 Recombinant Antibody
CXCR
Cancer
乌洛鲁单抗
Ulocuplumab (Anti-Human CXCR4 Recombinant Antibody/BMS-936564/MDX1338) 是一种完全人 IgG4 抗 CXCR4 抗体。Ulocplumab 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ),能够抑制 CXCL12 介导的慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞在 CXCR4 激活下的迁移。Ulocplumab 在急性髓系白血病 (AML),非霍奇金淋巴瘤 (NHL ) 和多发性骨髓瘤移植模型中显示抗肿瘤活性。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-N14947
HY-N3615
HY-N16393
HY-N14415
HY-N12720
HY-129334
HY-W013706
HY-N11709
HY-N1710
HY-N10208
HY-W728151
HY-N7634
HY-N10778
HY-106784
HY-111832
TeGG
Structural Classification
other families
Classification of Application Fields
Source classification
Phenols
Polyphenols
Metabolic Disease
Plants
Disease Research Fields
UGT
1,2,3,6-Tetragalloylglucose (TEgG) 是 UDP-葡萄糖醛酸转移酶 UGT1A1 的竞争性抑制剂,靶向 UGT1A1 竞争性结合底物位点。1,2,3,6-Tetragalloylglucose 对 UGT1A1 介导的 β-雌二醇 3-葡萄糖醛酸化和 SN-38 葡萄糖醛酸化的 IC50 分别为 6.01 μM 和 4.31 μM,对 UGT1A1 的 Ki 为 3.55 μM。1,2,3,6-Tetragalloylglucose 还可诱导肿瘤细胞凋亡、抑制细胞增殖,在 HL -60 细胞中激活 caspase-3 并引发 DNA 片段化。1,2,3,6-Tetragalloylglucose 还抑制 HIV 整合酶和逆转录酶、抑制 HCV 蛋白酶。
HY-N15112
HY-N12589
HY-N13081
Structural Classification
Microorganisms
Source classification
Steroids
Others
3-Oxo-cinobufagin (compound 8) 是一种潜在抗癌剂,能通过高效液相色谱法从 M. spinosus 肉汤中分离得到。与分离的其他化合物相比,3-Oxo-cinobufagin 的 C-5 位羟基被进一步氧化或异构化,对大多数细胞株(HEL 除外)的细胞毒活性大大降低,而对 BEL 细胞株的活性则有所升高。3-Oxo-cinobufagin 对癌细胞的发挥细胞毒性的 IC50 分别为:71.3 μM (HepG2)、90.2 μM (SMMC-7221)、0.11 μM (BEL-7402)、72.5 μM (K562)、5.3 μM (HL -60 )、12 nM (HEL)。
HY-17563R
HY-N6037
HY-N8401
HY-N7585
HY-130476
HY-124261
HY-W024604
HY-N9981
HY-N10641
HY-N2060
HY-N8424
HY-N6018
HY-123121
HY-N7205
HY-N7719
HY-W749223
HY-N12999
HY-13680R
HY-13680
HY-N2303
HY-W020790
HY-N0538
HY-N2534
HY-N2534R
HY-N15657
Species:
Human (2)
Cynomolgus (1)
Tag:
His (3)
Source:
E. coli (3)
Cat. No.
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Species
Source
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种属
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标签
蛋白编号
基因 ID
分子量
纯度
内毒素含量
生物活性
性状
组分
保存条件 &
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运输条件
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Yes
No
规格
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B1490AS
Imipramine-d6 是 Imipramine hydrochl oride 的氘代物。Imipramine 是一种具有口服活性的叔胺类三环抗抑郁药。Imipramine 是一种具有抗肿瘤活性的 Fascin1 抑制剂。Imipramine 也抑制 5-羟色胺转运体 (serotonin transporter ),其 IC50 值为 32 nM。Imipramine 刺激 U-87MG 胶质瘤细胞自噬(autophagy ),诱导 HL -60 细胞凋亡(apoptosis )。Imipramine 具有神经保护和免疫调节作用。
HY-B1490S
Imipramine-d4 (hydrochl oride) 是 Imipramine hydrochl oride 的氘代物。Imipramine hydrochl oride 是一种具有口服活性的叔胺类三环抗抑郁药。Imipramine hydrochl oride 是一种具有抗肿瘤活性的 Fascin1 抑制剂。Imipramine hydrochl oride 也抑制 5-羟色胺转运体 (serotonin transporter ),其 IC50 值为 32 nM。Imipramine hydrochl oride 刺激 U-87MG 胶质瘤细胞自噬(autophagy ),诱导 HL -60 细胞凋亡(apoptosis )。Imipramine hydrochl oride 具有神经保护和免疫调节作用。
HY-109015S
Tucidinostat-d4 是Tucidinostat的氘代物。Tucidinostat 是一种有效的,可口服的 HDAC 第 I 类 HDAC1/2/3 和第 IIb 类 HDAC10 的抑制剂,IC50 值分别为 95,160 ,67 和 78 nM。
HY-B1490S1
Imipramine-d3 (hydrochl oride) 是 Imipramine (hydrochl oride) 氘代物。Imipramine 是一种具有口服活性的叔胺类三环抗抑郁药。Imipramine 是一种具有抗肿瘤活性的 Fascin1 抑制剂。Imipramine 也抑制 5-羟色胺转运体 (serotonin transporter ),其 IC50 值为 32 nM。Imipramine 刺激 U-87MG 胶质瘤细胞自噬(autophagy ),诱导 HL -60 细胞凋亡(apoptosis )。Imipramine 具有神经保护和免疫调节作用。
HY-B1490AS1
Imipramine-d4 是 Imipramine 氘代物。Imipramine 是一种具有口服活性的叔胺类三环抗抑郁药。Imipramine 是一种具有抗肿瘤活性的 Fascin1 抑制剂。Imipramine 也抑制 5-羟色胺转运体 (serotonin transporter ),其 IC50 值为 32 nM。Imipramine 刺激 U-87MG 胶质瘤细胞自噬(autophagy ),诱导 HL -60 细胞凋亡(apoptosis )。Imipramine 具有神经保护和免疫调节作用。
HY-B1490AS3
Imipramine-d4-1 是氚代标记的 Imipramine (HY-B1490A)。Imipramine 是一种具有口服活性的叔胺类三环抗抑郁药。Imipramine 是一种具有抗肿瘤活性的 Fascin1 抑制剂。Imipramine 也抑制 5-羟色胺转运体 (serotonin transporter ),其 IC50 值为 32 nM。Imipramine 刺激 U-87MG 胶质瘤细胞自噬 (autophagy ),诱导 HL -60 细胞凋亡 (apoptosis )。Imipramine 具有神经保护和免疫调节作用。
HY-113455S1
9(S)-HODE-13 C18 ((+)-α-Dimophecolic acid-13 C18 ) 是 13 C 标记的 9S-HODE。9S-HODE (Alpha-dimorphecolic acid) 是一种十八碳二烯酸,是亚油酸的主要活性衍生物,可降低 HL -60 细胞的活力并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。9S-HODE 具有丰富的脂质过氧化 (LPO) 产物,几乎是 LPO 的理想标记物。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-163143
炔烃
HDAC8-IN-6 (compound 3) 是一种有效的 HDAC8 抑制剂, IC50 为 5.1 μM。HDAC8-IN-6 显示细胞毒性。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-W013706
ITP trisodium salt; Inosine triphosphate trisodium salt
核苷酸类似物
Inosine-5'-triphosphate trisodium salt 是一种靶向多种 G 蛋白的核苷酸类似物。Inosine-5'-triphosphate trisodium salt 能与 G 蛋白的 α 亚基结合,作为 GTP 的替代物参与 G 蛋白介导的信号转导过程。Inosine-5'-triphosphate trisodium salt 的作用机制是通过与 G 蛋白 α 亚基的核苷酸结合位点相互作用,影响 G 蛋白的活性和功能。Inosine-5'-triphosphate trisodium salt 可用于研究 G 蛋白在 HL -60 白血病细胞的信号转导。
HY-17563
Deoxyguanosine; Guanine deoxyriboside
核苷类似物
鸟苷
2’-Deoxyguanosine (Deoxyguanosine) 是一种具有多种生物活性的嘌呤核苷。2’-Deoxyguanosine 可诱导小鼠胸腺细胞 DNA 分裂。2’-Deoxyguanosine 是植物细胞中有效的细胞分裂抑制剂。
HY-N0538
Xylite
填充剂
Xylitol 可被分类为多元醇和糖醇,对癌细胞增殖具有抑制活性,可通过激活 A549 细胞的自噬信号通路 (Xylitol 处理增加 LC3-II 和 Atg5-Atg12 的表达) 来诱导 A549 自噬 (Autophagy ) 和死亡。Xylitol 还可以抑制念珠菌属产生乙醛,以此降低其致癌性。在体内,Xylitol 可诱导小鼠肠道微生物群落变化,可能会增强胆固醇的积累和肝脏 ChREBP 的上调,以及减缓 B16F10 黑色素瘤 C57BL/6 小鼠模型中的肿瘤生长。
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