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抑制剂 & 激动剂

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生化试剂

4

多肽产品

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-19336
    BAZ2-ICR
    1 篇文献验证

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    BAZ2-ICR 是一种有效的,选择性的,具有细胞活性和口服活性的 BAZ2A/B 溴结构域抑制剂,IC50 分别为 130 nM 和 180 nM,Kd 分别为 109 nM 和 170 nM。BAZ2-ICR 结合 BAZ2A/B 的选择性比 CECR2 高 10-15 倍,比其他溴结构域 高 100 倍以上。BAZ2-ICR 是一种表观遗传化学探针。
    BAZ2-ICR
  • HY-N2542

    Interleukin Related NO Synthase Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    土贝母苷丙 Tubeimoside III 是一种三萜皂苷。Tubeimoside III 具有抗炎和抗肿瘤作用。Tubeimoside III 在 ICR 小鼠中腹腔注射的 LD50 为 15 mg/kg。Tubeimoside III 可用于肿瘤和炎症性疾病的研究。
    Tubeimoside III
  • HY-151563A

    Deubiquitinase Cancer
    OTUB1/USP8-IN-1 TFA 是 OTUB1/USP8-IN-1 (HY-151563) 的 TFA 盐形式。OTUB1/USP8-IN-1 TFA 是 OTUB1/USP8 的双重抑制剂,OTUB1 和 USP8 的 IC50 分别为 0.17 和 0.28 nM。OTUB1/USP8-IN-1 TFA 可抑制 NSCLC 细胞增殖。OTUB1/USP8-IN-1 TFA 在 ICR 小鼠中表现出良好的药代动力学特征,并在 H1975 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    OTUB1/USP8-IN-1 TFA
  • HY-171658

    PROTACs Ser/Thr Kinase TNF Receptor Toll-like Receptor (TLR) NF-κB p38 MAPK Inflammation/Immunology Cancer
    R1-ICR-5 是一种选择性的靶向丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 1 (RIPK1) PROTAC 降解剂。R1-ICR-5 通过 VHL 介导,促使 RIPK1 发生降解,进而失调 TNFR1 和 TLR3/4 信号枢纽,增强 NF-κB、MAPK 和 IFN 信号输出,同时促进 RIPK3 激活和坏死性凋亡的诱导。R1-ICR-5 有望用于癌症和炎症性疾病的研究。(粉色:PK68 (HY-128348);黑色:linker (HY-W012241);蓝色:(S,R,S)-AHPC (HY-125845)。
    R1-ICR-5
  • HY-169310

    ATM/ATR Cancer
    ATM Inhibitor-11 (Compound 1) 是 ATM 的抑制剂,IC50 为 0.32 nM。ATM Inhibitor-11 抑制 KAP1 磷酸化,IC50 为 0.97 nM。ATM Inhibitor-11 在 ICR 小鼠的大脑、心脏和血浆中表现出高暴露度。ATM Inhibitor-11 在 NCI-H441 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    ATM Inhibitor-11
  • HY-161539

    Opioid Receptor Neurological Disease
    KOR agonist 1 (Compound 7a) 是阿片受体的选择性激动剂,对 KORMORDOREC50 分别为 3.4、701.2 和 1649 nM。KOR agonist 1 与 KOR、MOR 和 DOR 结合,Ki 分别为 3.9、1053 和 4196 nM。KOR agonist 1 在 ICR 小鼠模型中表现出抗伤害作用 (热板试验中的 ED50 为 0.3 mg/kg,腹部收缩试验中的 ED50 为 0.2 mg/kg)。
    KOR agonist 1
  • HY-169919

    Histone Demethylase Fungal Infection
    HDM-IN-1 (Compound A4) 是真菌组蛋白去甲基化酶(HDM)抑制剂,可抑制 Cryptococcus neoformansCandida auris 中的 H3K27me3IC50 分别为 134 和 12 nM。HDM-IN-1 通过抑制生物膜和荚膜形成,对 Cryptococcus neoformansCandida auris 表现出抑制作用,MIC80 为 0.5-2 μg/mL。HDM-IN-1 在 ICR 小鼠模型中表现出抗真菌活性。
    HDM-IN-1
  • HY-N14350

    Bacterial
    Hydroxychlorothricin 是一种氯丁菌肽类抗生素。Hydroxychlorothricin可在链霉 K818 中发现Hydroxychlorothricin 具有抗肿瘤作用,可延长癌症细胞免疫 ICR 小鼠的生存期。
    2'''-Hydroxychlorothricin
  • HY-115826

    Biochemical Assay Reagents Cancer
    AB-163 是一种具有抗肿瘤活性的烷化剂。AB-163 在 ICR/Ha 雄性小鼠中的口服 LD50 值为 198 mg/kg,腹腔注射 LD50 值为 159 mg/kg,可用于癌症研究。
    AB-163
  • HY-N2542R

    Reference Standards Interleukin Related NO Synthase Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    土贝母苷丙 (Standard) Tubeimoside III (Standard) 是 Tubeimoside III (HY-N2542) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tubeimoside III 是一种三萜皂苷。Tubeimoside III 具有抗炎和抗肿瘤作用。Tubeimoside III 在 ICR 小鼠中腹腔注射的 LD50 为 15 mg/kg。Tubeimoside III 可用于肿瘤和炎症性疾病的研究。
    Tubeimoside III (Standard)
  • HY-169309

    EGFR Cancer
    EGFR-IN-133 (Compound 24) 是 EGFR 的抑制剂,抑制 EGFR 野生型,L858R/T790M、d19/T790M、L858R/T790M/C797S 和 d19/T790M/C797S 突变体,IC50 为 0.1,0.044,0.036,0.04 和 0.054 nM。EGFR-IN-133 具有良好的药代动力学特性,口服暴露度高。
    EGFR-IN-133
  • HY-160926

    Glutathione S-transferase Cancer
    16-Oxocafestol 可提高肝脏和小肠粘膜中谷胱甘肽 S-转移酶 (GST) 和组织巯基的水平。
    16-Oxocafestol
  • HY-163315

    Keap1-Nrf2 AMPK Metabolic Disease
    YPLP 是一种酵母衍生肽 Tyr-Pro-Leu-Pro,通过 Nrf2- 和 AMP 激活蛋白激酶 (AMPK) 通路发挥抗疲劳机制活性。YPLP 具有口服活性。
    YPLP
  • HY-158365

    LRRK2 Neurological Disease
    LRRK2-IN-14 (Compound 8) 是一种口服有效的 LRRK2 抑制剂。LRRK2-IN-14 对 LRRK2 (G2019S) 细胞活性影响的 IC50 为 6.3 nM。LRRK2-IN-14 对 hERG 有抑制效果 (IC50 = 22 μM)。具有血脑屏障穿透性。
    LRRK2-IN-14
  • HY-172113

    PROTACs YAP c-Myc Cancer
    H122 是 TEAD PROTAC 降解剂,可降解 TEAD1DC50 为 3 nM,对 TEAD2TEAD3TEAD4 具有良好的亲和力,Ki 分别为 2.0、3.6 和 1.6 nM。H122 可下调 Myc 的表达。H122 可抑制 MSTO-211H 和 NCI-H226 细胞生长,IC50 分别为 21.3 nM 和 0.6 nM,并在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein (HY-151525); Black: linker (HY-W573128); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon (HY-W087383))
    H122
  • HY-173016

    Opioid Receptor Neurological Disease
    HINT1-IN-1(化合物 8)是组氨酸三联核苷酸结合蛋白 1 (histidine triad nucleotide-binding protein 1HINT1) 的抑制剂,Ki 为 1.14 μM。HINT1-IN-1 影响 μ-阿片受体 (MOR) 和 NMDA 受体 (NMDAR) 之间的交叉调节。HINT1-IN-1 可增强吗啡的镇痛作用,而不会引起阿片类药物耐受性,并且在小鼠模型中具有独立的镇痛作用。
    HINT1-IN-1
  • HY-162485

    Dengue Virus Virus Protease Infection
    DV-B-120 是登革热病毒 (DENV) 的竞争性抑制剂,通过抑制 NS2B-NS3 蛋白酶,抑制 DENV-1,DENV-2,DENV-3 和 DENV-4,IC50 分别为 5.35,7.39,10.49 和 8.58 μM。DV-B-120 通过抑制 DENV 复制来发挥抗病毒活性。
    DV-B-120
  • HY-162409

    Protease Activated Receptor (PAR) Others
    PAR4 antagonist 4 (Compound 37) 是蛋白酶激活受体4 (PAR4) 的选择性拮抗剂。PAR4 antagonist 3 具有抗血小板作用,IC50为 14.2 nM。PAR4 antagonist 3 改善人肝微粒体代谢稳定性,T1/2 为 42.5 min。
    PAR4 antagonist 4
  • HY-162408

    Protease Activated Receptor (PAR) Others
    PAR4 antagonist 3 (Compound 36) 是蛋白酶激活受体4 (PAR4) 的选择性拮抗剂。PAR4 antagonist 3 具有抗血小板作用,IC50为 26.1 nM。PAR4 antagonist 3 改善人肝微粒体代谢稳定性,T1/2 为 97.6 min。
    PAR4 antagonist 3
  • HY-120843

    Endothelin Receptor Cardiovascular Disease
    WS009A 是内皮素受体 (ET Receptor) 的拮抗剂,对 ET-1 受体和 ET-2 受体的 IC50 分别为 5.8 和 6.9 μM。WS009A 可用于心血管疾病的研究。
    WS009A
  • HY-161523

    Xanthine Oxidase URAT1 Metabolic Disease
    XOR/URAT1-IN-1 (Compound II15) 是黄嘌呤氧化还原酶 (XOR) 和尿酸转运蛋白 1 (URAT1) 的双重抑制剂,IC50 分别为 6 nM 和 12.9 μM。XOR/URAT1-IN-1 可降低由 Potassium oxonate (HY-17511) 或 Hypoxanthine (HY-N0091) 诱发的急性高尿酸血症小鼠模型中的尿酸水平。
    XOR/URAT1-IN-1
  • HY-161723

    Dopamine Transporter CDK Neurological Disease
    LH2-051 是一种溶酶体增强先导化合物,通过多巴胺转运蛋白-细胞周期蛋白依赖性激酶 9-转录因子 EB (DAT-CDK9-TFEB) 通路促进溶酶体生物合成和 Aβ 聚集体清除。LH2-051 在小鼠模型中表现出良好的药代动力学特性。LH2-051具有改善阿兹海默症的潜力。
    LH2-051
  • HY-19126

    Platelet-activating Factor Receptor (PAFR) Infection
    CL-184005 是血小板活化因子 (PAF) 的拮抗剂,可抑制 PAF 诱导的血小板聚集,在人类和兔富含血小板的血浆中的 IC50 分别为 600 nM 和 510 nM。CL-184005 可保护大鼠免受内毒素引起的胃肠道损伤和低血压。CL-184005 具有减轻革兰氏阴性细菌脓毒症的潜力。
    CL-184005
  • HY-118803

    Factor Xa Others
    AS1468240 是口服有效的抗凝血因子 Xa (fXa) (anticoagulant factor Xa (fXa)) 抑制剂,可抑制人类 fXa,IC50 为 8.7 nM。AS1468240 可延长小鼠的凝血时间。
    AS1468240
  • HY-170448

    PROTACs Androgen Receptor Endocrinology
    PROTAC AR Degrader-9 (Compound c6) 是针对雄激素受体 (androgen receptor) 的 PROTAC 降解剂,可在人类毛囊乳头细胞 (HDPC) 中降解 ARDC50 为 262.38 nM。PROTAC AR Degrader-9 可促进旁分泌因子(如 TGF-β1 和 β-catenin)的表达,在小鼠模型中发挥毛发再生作用。(Pink: ligand for target protein AR ligand-38 (HY-170450); Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Cereblon (HY-170449))
    PROTAC AR Degrader-9
  • HY-W008151

    Mitochondrial Metabolism Metabolic Disease
    磷酸二苯酯 Diphenyl Phosphate 以性别特异性方式抑制斑马鱼和小鼠的生长和能量代谢。Diphenyl Phosphate 被证实会抑制 SDH (respiratory complex II) 活性和降低 CPT1 蛋白的表达,破坏线粒体膜的完整性。Diphenyl Phosphate 可以用于代谢疾病领域研究。
    Diphenyl Phosphate
  • HY-162407

    Btk Cancer
    I-As-1 是布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 的有效抑制剂,IC50 为 2.35 nM。I-As-1 对 Ramos 细胞和 OCI-LY10 细胞具有抗增殖活性,IC50 分别为 0.52 μM 和 0.11 μM。
    I-As-1
  • HY-169360

    PROTACs STAT
    SD-436 是一种高选择性和高效的 STAT3 PROTAC 降解剂 (DC50为 0.5 μM),对 STAT3、STAT1、STAT4、STAT5 和 STAT6 的 IC50 分别为 19 nM、270 nM、360 nM、>10 μM 和 >10 μM。SD-436 可促进 STAT3 的泛素化和降解,且诱导肿瘤消减。SD-436 可用于肿瘤研究,例如白血病和淋巴瘤 (粉红:STAT3 配体 (HY-169361);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-43722);黑色:连接子 (HY-147052)。
    SD-436
  • HY-170450

    Androgen Receptor Ligands for Target Protein for PROTAC Endocrinology
    AR ligand-38 是雄激素受体 (androgen receptor) 的配体,可以用于合成 PROTAC AR Degrader-9 (HY-170448)。
    AR ligand-38
  • HY-163879

    Monoamine Oxidase Reactive Oxygen Species (ROS) Ferroptosis Neurological Disease
    hMAO-B-IN-9 (Compound 25c) 是单胺氧化酶 B (MAO-B) 的非竞争性抑制剂,IC50 为 1.58 µM (hMAO-B)。hMAO-B-IN-9 作为螯合剂与铁离子形成复合物,并抑制 Erastin (HY-15763) 诱导的铁死亡 (ferroptosis)。hMAO-B-IN-9 通过下调活性氧 (ROS) 水平发挥抗氧化活性。hMAO-B-IN-9 可改善小鼠的认知功能,且无明显毒性 (30 mg/kg)。根据计算机预测,hMAO-B-IN-9 具有血脑屏障通透性。
    hMAO-B-IN-9
  • HY-162764

    Androgen Receptor Cancer
    Androgen receptor degrader-5 (compound 14k) 表现出良好的特性,包括优异的雄激素受体 (androgen receptor) 降解活性和抗增殖活性。
    Androgen receptor degrader-5
  • HY-168729

    Bacterial Infection
    Antibacterial agent 256 (Compound C09) 是 I 型信号肽酶(SPase I)的抑制剂。Antibacterial agent 256 抑制革兰氏阳性菌,可抑制S. aureus ATCC 29213、E. faecium QF31、E. faecalis SF23-1 和 S. suis P1/7,MIC 为 1-16 μg/mL。Antibacterial agent 256 在癌细胞 HEp-2 和 Caco-2 中表现出细胞毒性,CC50 分别为 14.65 μg/mL 和 21.93 μg/mL。Antibacterial agent 256 对小鼠红细胞表现出溶血活性,HC50 为 13.29 μg/mL。Antibacterial agent 256 可改善小鼠模型中的 MRSA 皮肤感染。
    Antibacterial agent 256
  • HY-152031

    Amyloid-β Neurological Disease
    Glutaminyl Cyclase Inhibitor 5 (Compound 71) 是一种有效的、选择性的人谷氨酰胺酰基环化酶 (hQC) 抑制剂,IC50 为 3.2 nM。
    Glutaminyl Cyclase Inhibitor 5
  • HY-161643

    Cholinesterase (ChE) Keap1-Nrf2 Neurological Disease Inflammation/Immunology
    S21-1011 是丁酰胆碱酯酶 (BChE) 的选择性抑制剂,对 eqBChE 和 hBChE 的 IC50 分别为 0.059 和 0.162 μM。S21-1011 表现出良好的血脑屏障 (BBB) 通透性和良好的药代动力学特性。S21-1011 通过激活 keap1-Nrf2-ARE 通路表现出抗炎活性 (激活抗氧化元素 ARE 的 EC50 为 23.48 μM),改善小鼠阿尔茨海默病模型中的认知障碍。
    S21-1011
  • HY-34596

    Biochemical Assay Reagents Amyloid-β Neurological Disease Metabolic Disease
    4-羟基吲哚 4-Hydroxyindole 是一类羟基吲哚类,其 4 位上的 1H-吲哚被羟基取代。4-Hydroxyindole 是医药产品和工业聚合物合成的重要原料或中间体。4-Hydroxyindole 可抑制淀粉样蛋白原纤维化,并引起小鼠体内的肝功能损伤、甲状腺异常和血糖变化。4-Hydroxyindole 有望用于神经退行性疾病和代谢疾病研究。
    4-Hydroxyindole
  • HY-146615

    TAM Receptor Cancer
    Axl-IN-6 是一种口服有效的 AXL 抑制剂。在 MV-4-11 皮下异种移植瘤模型中,Axl-IN-6 具有良好的耐受性和显著的抑制肿瘤生长的作用。
    Axl-IN-6
  • HY-129246

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    Cytembena 是 DNA 合成,嘌呤合成和四氢叶酸甲酰化酶活性的抑制剂。Cytembena 可改善卵巢癌或乳腺癌,并减轻对骨骼转移引起的疼痛。
    Cytembena
  • HY-168651

    FBPase Metabolic Disease
    FBPase-IN-4 (Compound 11 n) 是一种有效的 FBPase (Fructose-1,6-bisphosphatase) 抑制剂,Ki 值为 1.78 μM。FBPase-IN-4 可用于二型糖尿病研究。
    FBPase-IN-4
  • HY-W012977

    DMB; Neohexanol

    TGF-beta/Smad NF-κB Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    新己醇 3,3-Dimethyl-1-butanol (DMB) 是一种口服有效的三甲胺 (TMA) 和三甲基胺-N-氧化物 (TMAO) 抑制剂。3,3-Dimethyl-1-butanol 抑制 p65 NF-κBTGF-β1/Smad3 信号通路。3,3-Dimethyl-1-butanol 在心血管疾病 (CVD) 中有潜在应用。
    3,3-Dimethyl-1-butanol
  • HY-P10780

    Neuropeptide NPVF (mouse)

    Neuropeptide FF Receptor Apoptosis MDM-2/p53 PERK Endocrinology
    RFRP-3 (mouse) 是禽类促性腺激素抑制激素 (GnIH) 的功能同源物,与 GPR147 结合。RFRP-3 (mouse) 通过抑制 FSHR 和 参与类固醇生成的关键酶 (P450scc、3β-HSD、StAR) 来减少Progesterone 的合成。RFRP-3 (mouse) 诱导细胞凋亡 (Apoptosis) (p53 增加)。RFRP-3 (mouse) 还能抑制 ERK 信号通路。RFRP-3 可用于卵泡发育研究。
    RFRP-3 (mouse)
  • HY-163505

    Bacterial Others
    Anti-MRSA agent 11 对氟喹诺酮敏感菌株 USA500 和耐药 MRSA 菌株 Mu50 均表现出良好的活性,MIC 值为0.39 μg/mL。Anti-MRSA agent 11 具有良好的体内半衰期和安全性。
    Anti-MRSA agent 11
  • HY-147943

    PROTACs Btk Cancer
    PROTAC BTK Degrader-1 是一种有效且具有选择性和口服活性的 PROTAC BTK 降解剂,对野生型 BTK 和突变型 BTK-481S 的IC50 分别为 34.51 nM 和 64.56 nM。PROTAC BTK Degrader-1 能有效降低 BTK 蛋白水平,抑制肿瘤生长。
    PROTAC BTK Degrader-1
  • HY-170928

    EGFR Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cytochrome P450 Cancer
    DA-0157 是一种口服有效的 EGFRALK 抑制剂,可以克服非小细胞肺癌(NSCLC)中 EGFR 和 ALK 的耐药突变。DA-0157 可抑制 Ba/F3-EGFR Del19/T790M/C797S (IC50 = 6.9 nM)、Ba/F3-EGFR WT (IC50 = 0.83 μM)、Ba/F3-EML4-ALK-L1196M (IC50 = 5.5 nM) 和 Ba/F3-EML4-ALK (IC50 = 7.4 nM) 的增殖。 DA-0157 抑制 CYP2D6IC50 为 5.26 μM。DA-0157 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    DA-0157
  • HY-W436428

    Na+/K+ ATPase Bacterial Infection
    V-161 是口服有效的 Na+-V-ATPase 抑制剂,IC50 为 144 nM。V-161 在碱性条件下可抑制 Enterococcus hirae 和耐万古霉素 Enterococcus faecium (VRE),MIC 分别为 4 µg/mL 和 4 µg/mL。V-161 可抑制小鼠小肠中 VRE 的定殖。
    V-161
  • HY-146619

    Amyloid-β Serotonin Transporter Neurological Disease
    RAGE/SERT-IN-1 是一种有效且具有口服活性的晚期糖基化终产物 (RAGE) 和 血清素转运蛋白 (SERT) 抑制剂,IC50 分别为 8.26 μM 和 31.09 nM。RAGE/SERT-IN-1 对 Aβ25-35 诱导的神经元损伤具有显著的神经保护作用,能减轻小鼠的抑郁行为。RAGE/SERT-IN-1 可用于研究阿尔茨海默病和抑郁症的合并症。
    RAGE/SERT-IN-1
  • HY-139414
    Lysophosphatidylcholines
    1 篇文献验证

    Interleukin Related p38 MAPK ERK Apoptosis Inflammation/Immunology
    溶血磷脂酰胆碱 Lysophosphatidylcholines 是一种具有口服活性的溶血脂质,也是氧化低密度脂蛋白 (LDL) 的一种成分。Lysophosphatidylcholines 诱导细胞损伤,产生 IL-1β 和凋亡 (apoptosis)。Lysophosphatidylcholines 对败血症有积极作用。
    Lysophosphatidylcholines
  • HY-153169
    6PPD-Q
    1 篇文献验证

    6PPD-Quinone

    α-synuclein Others
    6PPD-Q (6PPD-Quinone) 是一种环境污染物,可在人体尿液中发现,也普遍存在于环境中。6PPD-Q 可靶向结合 CNR2CNR1AA2ARLCATTRPA1,其中 CNR2 具有最高结合亲和力,可能作为 CNR2 受体激动剂,激活大麻素受体。6PPD-Q 可通过破坏线粒体功能,降低神经元糖酵解代谢物和 TCA 循环中间体,以及加剧 α-synuclein (α-syn) 聚集,来诱导肠道炎症和屏障损伤。 6PPD-Q 可用于环境毒理学、神经退行性疾病如和炎症相关疾病的研究。
    6PPD-Q
  • HY-176706

    AAK1 Neurological Disease
    AAK1-IN-10 (Compound 1-2) 是一种 AAK1 抑制剂。AAK1-IN-10 具有显著的 AAK1 酶抑制活性 (IC50: 9.62 nM)。AAK1-IN-10 主要通过抑制连接蛋白相关激酶 1 (AAK1) 的活性发挥作用。AAK1-IN-10 对心脏毒性较小 (IC50 = 13.7 μM)。AAK1-IN-10 能够用于糖尿病神经痛和疱疹后遗痛的研究。
    AAK1-IN-10
  • HY-174221

    IMPDH HDAC Apoptosis Cancer
    IMPDH II/HDAC1-IN-1 (Compound C12) 是一种口服有效的 IMPDH IIHDAC1 双靶点抑制剂 (IC50 值分别为 84.69 nM 和 81.75 nM)。IMPDH II/HDAC1-IN-1 具有显著的抗肿瘤活性,对 K-562 细胞具有抗增殖作用 (IC50 = 305.31 nM)。IMPDH II/HDAC1-IN-1 通过同时靶向 IMPDH II 和 HDAC1,发挥协同抗肿瘤效应,抑制肿瘤细胞增殖和诱导凋亡 (apoptosis)。IMPDH II/HDAC1-IN-1 能够用于慢性髓性白血病 (CML) 等癌症的研究。
    IMPDH II/HDAC1-IN-1
  • HY-159088

    Opioid Receptor Neurological Disease
    KOR agonist 2 (Compound 23p) 是 κ 阿片受体 (κ opioid receptor, KOR) 的激动剂,Ki 为 1.9 nM。KOR agonist 2 在小鼠模型中表现出镇痛作用,ED50 为 1.30 mg/kg。KOR agonist 2 在小鼠中表现出高清除率 (2 mg/kg,静脉注射),在肝微粒体中具有高代谢和清除率。
    KOR agonist 2

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