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PD-1 inhibitor
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-103048
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1-IN 3,一种大环肽,是一种有效和选择性的 PD-1/PD-L1 和 CD80/PD-L1 的相互作用抑制剂。PD-1/PD-L1-IN 3 通过与 PD-L1 结合来干扰 PD-L1 与 PD-1 和 CD80 的结合,IC50 值分别为 5.60 nM 和 7.04 nM。PD-1/PD-L1-IN 3 可用于各种疾病的研究,包括癌症和传染病。详细信息请参考专利文献 WO2014151634A1 中的化合物 No.1。
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HY-103048A
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1-IN 3 TFA,一种大环肽,是一种有效和选择性的 PD-1/PD-L1 和 CD80/PD-L1 的相互作用抑制剂。PD-1/PD-L1-IN 3 TFA 通过与 PD-L1 结合来干扰 PD-L1 与 PD-1 和 CD80 的结合,IC50 值分别为 5.60 nM 和 7.04 nM。PD-1/PD-L1-IN 3 TFA 可用于各种疾病的研究,包括癌症和传染病。详细信息请参考专利文献 WO2014151634A1 中的化合物 No.1。
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HY-145240
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HY-169434
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Lon-TK-BMS-1
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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LTB 是由糖酵解抑制剂 (Lonidamine (HY-B0486)) 与 PD1/PDL1 阻断剂 (BMS-1 (HY-19991)) 通过硫缩酮键偶联形成的前药。LTB 可以进一步包覆光敏剂氯 e6 (Ce6) (HY-13594),通过自组装构建共递送光动力纳米平台 (LTB-6 NPs)。
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HY-12964
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TAM Receptor
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Cancer
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SGI-7079 是一种选择性、ATP-竞争性、口服有效的受体酪氨酸激酶 Axl 抑制剂。SGI-7079 阻断 Axl 介导的 NF-κB 活化、MMP-9 表达等信号通路,从而抑制肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭。SGI-7079 主要用于炎症性乳腺癌、膀胱癌等恶性肿瘤的研究及联合免疫 (与 PD-1 疗法联用)。
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HY-16961A
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HY-16961
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HY-128679
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IKK
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Cancer
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TBK1/IKKε-IN-5 (compound 1) 是一种口服有效的 TBK1 和 IKKε 的双重抑制剂,其 IC50 值分别为 1 nM 和 5.6 nM。TBK1/IKKε-IN-5 能增强对 PD-1 的阻断反应,与 anti-PD-L1 联用时能诱导大鼠的免疫记忆。TBK1/IKKε-IN-5 可用于癌症,尤其是肿瘤免疫的研究。
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HY-P991356
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LAE-005
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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FAZ-053 是一种靶向 B7-H1/PD-L1/CD274 的人类单克隆抗体 (mAb)。FAZ-053 可抑制 PD-L1 与单核细胞、树突状细胞和 B 细胞上的 PD-1 和 B7-1 的相互作用。FAZ-053 增强白细胞介素 2 的产生。FAZ-053 可用于晚期肺泡软组织肉瘤 (ASPS)、脊索瘤和三阴性乳腺癌的研究。
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HY-153358A
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HDAC
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Cancer
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(S)-TNG260 是 TNG260 (HY-153358) 的异构体。TNG260 是一种 CoREST 选择性脱乙酰酶 (CoreDAC) 抑制剂。 TNG260 抑制 HDAC1 的选择性是 HDAC3 的 10 倍。 TNG260 导致 HDAC1 抑制,逆转由 STK11 缺失驱动的抗 PD1 耐药性。 TNG260 减少嗜中性粒细胞的瘤内浸润。 TNG260 表现出免疫介导的细胞杀伤。
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HY-144088
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HPK1-IN-22
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MAP4K
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Inflammation/Immunology
Cancer
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ZYF0033 是一种口服有效的造血祖细胞激酶 HPK1 抑制剂,基于 MBP 蛋白的磷酸化抑制作用的 IC50 小于 10 nM。ZYF0033 促进抗癌免疫反应,降低 SLP76 (丝氨酸 376) 的磷酸化。ZYF0033 抑制 4T-1 同基因小鼠模型中的肿瘤生长并导致 DC、NK 细胞和 CD107a+CD8+ T 细胞的肿瘤内浸润增加,但导致 T 细胞、PD-1+CD8+ T 细胞、TIM-3+CD8+ T 细胞和 LAG3+CD8+ T 细胞的浸润减少。
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HY-153358
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HDAC
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Cancer
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TNG260 是一种选择性、口服有效的 HDAC1 与 CoREST 复合物的抑制剂,对 HDAC1 的选择性较 HDAC3 高 10 倍,对 CoREST 复合物的选择性较 NuRD、Sin3 复合物高 500 倍。TNG260 通过抑制 CoREST-HDAC1 复合物活性,重塑肿瘤免疫微环境,减少免疫抑制性中性粒细胞浸润,促进效应 T 细胞募集,逆转因 STK11 缺失导致的抗 PD-1 耐药性。TNG260 在 STK11 突变的 MC38 荷瘤小鼠中与 α-PD1 联合诱导持久肿瘤消退,且对骨髓细胞毒性低于非选择性 HDAC 抑制剂。
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HY-138742
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MAP4K
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Cancer
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HPK1-IN-7 是一种有效的口服活性 HPK1 (造血祖细胞激酶1, MAP4K1) 抑制剂(IC50=2.6 nM),具有优良的家族和激酶组选择性。HPK1-IN-7 对 IRAK4 (59 nM) 和 GLK (140 nM) 具有选择性。HPK1-IN-7 联合抗 PD1 对 MC38 同基因肿瘤模型显示出强大的疗效。
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HY-172930
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HY-157055
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1-IN-25 (compound 43) 是一种有效的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂,在 HTRF 测定中 IC50 值为 10.2 nM。PD-1-IN-25 可通过抑制 PD-1/PD-L1 细胞信号传导促进 CD8+ T 细胞活化。PD-1-IN-25 延迟肿瘤生长。
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HY-144447
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1-IN-17 (Compound P20) 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂,具有 IC 50 值为 26.8 nM。PD-1/PD-L1-IN-17 是一种很有前途的先导化合物,可用于开发 PD-1/PD-L1 相互作用的抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-17 具有研究癌症疾病的潜力。
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HY-144258
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HY-157811
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1-IN-40 (Compound EP16) 是一种 PD-1/PD-L1 抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-40 抑制外泌体 PD-L1 的产生,IC50 = 0.108 μM。PD-1/PD-L1-IN-40 可以作为消除外泌体 PD-L1 的先导化合物。PD-1/PD-L1-IN-40 可用于癌症研究。
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HY-120646
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PD-1/PD-L1
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Others
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BMS-242 是一种小分子PD-1/PD-L1抑制剂,具有抑制PD-1/PD-L1相互作用的活性。BMS-242可结合在PD-L1分子间的疏水通道口袋,抑制PD-1/PD-L1免疫检查点通路,为癌症抑制提供了新的途径。
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HY-161518
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1-IN-44 (Compound 22) 选择性的抑制 PD-1/PD-L1 蛋白 (IC50=1.21 nM)。PD-1/PD-L1-IN-44 在动物模型中抑制了肿瘤生长,增强 CD8+ 细胞浸润,且没有毒性。
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HY-149356
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1-IN-31 是一种 PD-1/PD-L1 抑制剂 (IC50=2.2 nM)。PD-1/PD-L1-IN-31 促进 IFN-γ 的分泌,并诱导外周血单核细胞(PBMC)的免疫活性以抑制肿瘤细胞。
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HY-161713
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1-IN-45 (Compound 2) 是 PD-1/PD-L1 相互作用的抑制剂,EC50 为 21.8 nM。
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HY-163844
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HY-145768
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1-IN-18 (Compound L31) 是一种 PD-1/PD-L1 蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-18 阻断 PD-1/PD-L1相互作用,IC50 为 1.054 μM。具有抗肿瘤活性。
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HY-163041
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HY-145771
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1-IN-20 (Example 21) 是一种 PD-1/PD-L1 蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-20 阻断 PD-1/PD-L1相互作用,IC50 为 5.29 nM。PD-1/PD-L1-IN-20 可用于癌症、传染病和自身免疫性疾病的研究。
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HY-145770
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1-IN-19 (Example 22) 是一种 PD-1/PD-L1 蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-19 阻断 PD-1/PD-L1相互作用,IC50 为 62.3 nM。PD-1/PD-L1-IN-19 可用于癌症、传染病和自身免疫性疾病的研究。
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HY-169190
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1-IN-53 (compound B3) 是靶向 PD-1/PD-L1 和 VISTA 信号通路的抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-53 可用于抗癌研究。
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HY-144442
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1-IN-15 (Compound M17) 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂,具有 IC 50 值为 60.1 nM。PD-1/PD-L1-IN-15 具有肿瘤免疫研究的潜力。
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HY-163837
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1-IN-48 (compound HD10) 是 PD-1/PD-L1 相互作用的有效抑制剂,IC50 为 3.1 nM。PD-1/PD-L1-IN-48 在癌症研究中发挥着重要作用。
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HY-144443
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1-IN-16 (Compound M23) 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂,具有 IC 50 值为 53.2 nM。PD-1/PD-L1-IN-16 具有肿瘤免疫研究的潜力。
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HY-145773
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1-IN-22 (Example 2) 是一种 PD-1/PD-L1 蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-22 阻断 PD-1/PD-L1相互作用,IC50 为 0.732 μM。PD-1/PD-L1-IN-22 可用于癌症、传染病和自身免疫性疾病的研究。
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HY-145772
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1-IN-21 (Example 22) 是一种 PD-1/PD-L1 蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-21 阻断 PD-1/PD-L1相互作用,IC50 为 4.99 μM。PD-1/PD-L1-IN-21 可用于癌症、传染病和自身免疫性疾病的研究。
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HY-143305
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1-IN-25 (compound D2) 是 PD-1/PD-L1 互作的抑制剂,IC50 值为 16.17 nM。PD-1/PD-L1-IN-25 能够激活 PBMCs 中 T 细胞的抗肿瘤免疫。PD-1/PD-L1-IN-25 可用于癌症的研究。
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HY-131347
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HY-W457085
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HY-48934
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1-IN-29 intermediate-1 是 PD-1/PD-L1 抑制剂的中间体,可用于合成抗体药物偶联物 (Antibody-Drug Conjugates (ADCs))。
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HY-128605
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1-IN-22 是一种有效的程序性细胞死亡 1 (PD-1)/程序性细胞死亡配体1 (PD-L1) 相互作用的抑制剂,IC50 为 92.3 nM。
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HY-146740
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1-IN-27 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂,IC50 值为 134 nM。 PD-1/PD-L1-IN-27 具有低 T 细胞毒性的抗肿瘤作用。PD-1/PD-L1-IN-27 具有激活 CD8+ T 细胞和减少 T 细胞耗竭的能力。
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HY-144649
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1-IN-24 是一种高效的 PD-1/PD-L1 抑制剂,IC50 为 1.57 nM。PD-1/PD-L1-IN-24 通过提高 IFN-γ 来在细胞水平上恢复 T 细胞功能。PD-1/PD-L1-IN-24 对 PBMCs 具有较低的细胞毒性。
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HY-132202
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HY-145774
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1-IN-23 是一种有效的、具有口服活性的 PD-1/PD-L1 抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-23 是 L7 的酯类前体。L7 是一种苯并[c][1,2,5]恶二唑衍生物,在生物学上被评估为 PD-L1 的抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-23 在同基因和 PD-L1 人源化小鼠的肿瘤模型中显示出显着的抗肿瘤作用。
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HY-168080
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PD-1/PD-L1
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Inflammation/Immunology
Cancer
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PD-1/PD-L1-IN-51 (Compound III-4) 是一种 PD-1/PD-L1 抑制剂 (IC50: hPD-L1 为 2.9 nM)。PD-1/PD-L1-IN-51 直接与 PD-L1 结合,阻断 PD-1/PD-L1 之间的相互作用并增强 IFN-γ 释放。PD-1/PD-L1-IN-51 具有肿瘤抑制活性。
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HY-173464
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1-IN-55 (compound D6) 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂,其IC50 为 4.8 nM。PD-1/PD-L1-IN-55 能够促进 IFN-γ 的分泌,并减少 PD-L1 晚期凋亡的比例。
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HY-168078
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HY-148305
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1-IN-28 (化合物 3) 是一种 PD-1/PD-L1 信号通路的免疫检查点抑制剂 (IC50=0.744 µM)。PD-1/PD-L1-IN-28 在肿瘤免疫方面具有较好的研究潜力。
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HY-155740
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1-IN-32 (compound A56) 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂 (IC50=2.4 nM),具有抗癌活性。PD-1/PD-L1-IN-32 能显著抑制 hPD-L1 MC38 人源化小鼠模型的肿瘤生长,对小鼠无明显毒性。
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HY-144746
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1-IN-26 (Compound II-14) 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂,具有 IC< sub>50 的 0.0380 μM。PD-1/PD-L1-IN-26 通过促进 CD4+ T 细胞浸润到肿瘤组织中来激活免疫微环境。PD-1/PD-L1-IN-26 具有研究癌症疾病的潜力。
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HY-132192
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1-IN-9 是一种有效和具有口服活性的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂,IC50 值为 3.8 nM。PD-1/PD-L1-IN-9 可以增强免疫细胞对肿瘤细胞的杀伤活性。PD-1/PD-L1-IN-9 在 CT26 小鼠模型中表现出显着的体内抗肿瘤活性。
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HY-132192A
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1-IN-9 盐酸盐是一种有效和具有口服活性的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂,IC50 值为 3.8 nM。PD-1/PD-L1-IN-9 盐酸盐可以增强免疫细胞对肿瘤细胞的杀伤活性。PD-1/PD-L1-IN-9 盐酸盐在 CT26 小鼠模型中表现出显着的体内抗肿瘤活性。
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HY-P10826
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1 inhibitory peptide C8 is 抑制 PD-1/PD-L1 相互作用,促进 CD8+ 和 CD4+ T 细胞活化,增加 IFN-γ 分泌。PD-1/PD-L1 inhibitory peptide C8 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
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HY-154869
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HY-129172A
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HY-152240
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1-IN-29(S4-1)是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂,其 IC50 值为 6.1 nM。 PD-1/PD-L1-IN-29 可以结合 PD-L1 并破坏 PD -1/PD-L1 相互作用,诱导 PD-L1 二聚化和内化,改善其对内质网的定位,促进 PD-L1 进入内质网。 PD-1/PD-L1-IN-29 具有抗癌活性。
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HY-129172
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HY-145239
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1-IN-13 (Compound 43) 是一种有效的免疫检查点 PD-1/PD-L1 抑制剂,对 PD-1/PD- L1 相互作用的 IC50 值为 10.2 nM。PD-1/PD-L1-IN-13 在 Hepa1-6 同系小鼠模型中促进 CD8+ T 细胞活化并延缓肿瘤生长。
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HY-159125
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1-IN-47 (MolPort-001-742-690) 是一种 PH 选择性 PD-1/PD-L1 信号通路抑制剂,在酸性条件下对 PD-L1 具有显著的亲和力,毒性更低。PD-1/PD-L1-IN-47 可用于肿瘤的研究。
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HY-131386A
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Target Protein Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine dihydrochloride 包含靶蛋白 PD-1/PD-L1 配体和 PROTAC linker。BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine dihydrochloride 可用于合成 PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1?(HY-131183)。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 抑制 PD-1/PD-L1 相互作用,IC50 值为 39.2 nM。
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HY-161818
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PD-1/PD-L1
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Inflammation/Immunology
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LLW-018 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂,IC50 值为 2.61 nM。LLW-018 可以中断 PD-1/PD-L1 相互作用,通过基于细胞的 PD-1/PD-L1 阻断生物测定 IC50 值为 0.88 μM。LLW-018 具有用于免疫疾病研究的潜力。
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HY-153064
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PD-1/PD-L1-IN-30
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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MAX-10181 (PD-1/PD-L1-IN-30) 是一种 PD-1/PD-L1 结合抑制剂,IC50 值为 0.018 μM。MAX-10181 可用于癌症及其他相关疾病的研究。
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HY-131386
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Target Protein Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine 包含靶蛋白 PD-1/PD-L1 配体和 PROTAC linker。BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine 可用于合成 PROTAC PD-1/PD-L1 降解剂 (HY-131183)。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 抑制 PD-1/PD-L1 相互作用,IC50 值为 39.2 nM。
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HY-160585
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HY-P990169
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PD-1/PD-L1
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Others
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Anti-Mouse/Human phosphorylated PD-1/CD279 Antibody (407.6G12) 是小鼠来源的、抗小鼠或人 phosphorylated PD-1/CD279 的 IgG2a, κ 抗体抑制剂。Anti-Mouse/Human phosphorylated PD-1/CD279 Antibody (407.6G12) 可用于人、小鼠背景下 WB、FC 实验。
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HY-131183
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PROTACs
PD-1/PD-L1
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Inflammation/Immunology
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PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1,基于 Cereblon E3配体的 PD-1/PD-L1 PROTAC,抑制 PD-1/PD-L1 相互作用,IC50 为 39.2 nM。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 可显着恢复在 Hep3B/OS-8/hPD-L1 和 CD3 T 细胞共培养模型中抑制的免疫力。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 以溶酶体依赖性方式适度降低 PD-L1 的蛋白质水平。
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HY-130625
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PD-1/PD-L1
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Inflammation/Immunology
Cancer
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PD-1/PD-L1-IN 6 (compound A13) 是一种有效的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂,其 IC50 为 132.8 nM。PD-1/PD-L1-IN 6 具有显著的免疫调节活性。PD-1/PD-L1-IN 6 在 Hep3B/OS-8/hPD-L1 与 CD3 T细胞共培养模型中显著提高干扰素 -γ 分泌,且无明显毒性作用。PD-1/PD-L1-IN 6 在 T 细胞-肿瘤共培养模型中恢复免疫应答。
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HY-131187
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Ligands for Target Protein for PROTAC
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Cancer
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BMS-1166-N-piperidine-COOH,以 BMS-1166 为基础结构,通过一个 linker 与 E3 连接酶配体结合形成 PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 (HY-131183) 来降解 PD-1/PD-L1。BMS-1166 是 PD-1/PD-L1 相互作用的有效抑制剂,其 IC50 值为 1.4 nM。BMS-1166 可拮抗 PD-1/PD-L1 免疫检查点对 T 细胞活化的抑制作用。
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HY-19745B
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PD-1/PD-L1
Apoptosis
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Cancer
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BMS-202 hydrochloride 是一种有效的非肽类 PD-1/PD-L 复合物抑制剂,其 IC50 为 18 nM,KD 为 8 μM。BMS-202 hydrochloride 与 PD-L1 直接结合并阻断人类 PD-1/PD-L 的相互作用。BMS-202 hydrochloride 具有抗肿瘤活性。
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HY-19745
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PD-1/PD-L1
Apoptosis
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Cancer
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BMS-202 是一种有效的非肽类 PD-1/PD-L 复合物抑制剂,其 IC50 为 18 nM,KD 为 8 μM。BMS-202 与 PD-L1 直接结合并阻断人类 PD-1/PD-L 的相互作用。BMS-202 具有抗肿瘤活性。
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HY-155847
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Phosphatase
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Cancer
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LYP-IN-3 (compound D34) 是淋巴酪氨酸磷酸酶 (LYP) 的选择性抑制剂 (Ki=0.93 μM),在肿瘤进展中调节 T 细胞受体 (TCR) 信号通路。LYP-IN-3 激活 T 细胞并抑制 M2 巨噬细胞极化,但它也上调 PD-1/PD-L1 表达。LYP-IN-3 可以与 PD-1/PD-L1 抑制剂联用,用于进一步的癌症免疫治疗。
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HY-161605
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HY-138407
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GS-4224; PD-1/PD-L1-IN 7
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PD-1/PD-L1
HBV
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Infection
Cancer
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Evixapodlin (GS-4224) 是一种人 PD-1/PD-L1 蛋白/蛋白相互作用的抑制剂,IC50 为 0.213 nM。Evixapodlin 具有抗癌和抗病毒功能。
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HY-19745A
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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N-deacetylated BMS-202 是 BMS-202 的脱乙酰基化。BMS-202 是 PD-1/PD-L1 相互作用的抑制剂,主要用于癌症研究。
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HY-120402
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HY-150879
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HY-132212
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HY-161604
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HY-N12537A
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HY-132223
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HY-P10375
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HY-N0460
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HY-120635
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HY-120647
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HY-174424
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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NPH16 是一种口服有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂,其 IC50 为 2.24 nM。 NPH16 能促进 HepG2 细胞凋亡 (apoptosis)。NPH16 在体内表现出出色的抗肿瘤效果和良好的药代动力学特性。NPH16 可用于肝癌研究。
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HY-N0460R
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HY-169436
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PD-1/PD-L1
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Lon-TK 是 LTB (HY-169434) 的糖酵解抑制剂 + linker 偶联物。LTB 是一种通过硫代缩酮 (thioketal) 连接的 Lonidamine (Lon) (HY-B0486) 和 PD-L1 抑制剂 (BMS-1,HY-19991) 的智能响应型前药,能够显著抑制肿瘤细胞的糖酵解代谢并阻断 PD-1/PD-L1 免疫逃逸通路。Lon-TK 有望应用于光动力增强免疫研究。
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HY-W771599
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HY-155848
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Phosphatase
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Cancer
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LYP-IN-4 (compound D14) 是淋巴酪氨酸磷酸酶 (LYP) 的可逆和特异性的抑制剂 (Ki=1.34 μM,IC50=3.52μM)。LYP-IN-4 抑制 LYP 来调节 TCR 信号传导,上调 PD-1/PD-L1 表达,增强抗肿瘤免疫。LYP-IN-4 激活 T 细胞和抑制 M2 巨噬细胞极化,抑制 MC38 同基因小鼠模型中的肿瘤生长。
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HY-162519
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HY-172874
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Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO)
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Cancer
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TDO-IN-2 (Compound 5c) 是一种具有口服活性的 TDO 抑制剂 (IC50: 1.25 μM)。TDO-IN-2 在 Hepa1-6 肝细胞癌同种异体移植小鼠模型中具有抗肿瘤活性。TDO-IN-2 与 PD-1/PD-L1 抑制剂 BMS-202 (HY-19745) 有协同作用,可用于肿瘤免疫耐受的研究。
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HY-P3143A
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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BMSpep-57 hydrochloride 是一种有效的大环肽类抑制剂,抑制 PD-1/PD-L1 相互作用,IC50 为 7.68 nM。BMSpep-57 hydrochloride 与 PD-L1 结合,MST 和 SPR 测定表明,Kd 分别为 19 nM 和 19.88 nM。BMSpep-57 hydrochloride 通过增加 PBMC 中 IL-2 的产生促进 T 细胞功能。
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HY-P3143
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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BMSpep-57 是一种有效的大环肽类抑制剂,抑制 PD-1/PD-L1 相互作用,IC50 为 7.68 nM。BMSpep-57 与 PD-L1 结合,MST 和 SPR 测定表明,Kd 分别为 19 nM 和 19.88 nM。BMSpep-57 通过增加 PBMC 中 IL-2 的产生促进 T 细胞功能。
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HY-150058
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Others
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Neurological Disease
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Bocconoline 是一种有效的早期内体抗原1 (EEA1) 抑制剂。Bocconoline 可从博落回 (Macleaya cordata) 中分离。Bocconoline 可用于帕金森病 (PD) 的研究。
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HY-162356
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-L1-IN-4 (Compound X18) 是一种具有口服活性的 PD-L1 抑制剂,对 PD-1/PD-L1 相互作用表现出显著的抑制活性 (IC50 = 1.3 nM),并增强 PD-L1 对 T 细胞的抑制作用 (EC50 = 152.8 nM)。PD-L1-IN-4可用于癌症的研究。
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HY-156085
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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LP23 是非芳基甲胺的 PD-1/PD-L1抑制剂 (IC50: 16.7 nM),具有抗肿瘤活性。LP23 可恢复 HepG2/Jurkat T 细胞中免疫细胞功能,促进 HepG2 细胞死亡。LP23 在 B16-F10 肿瘤模型中具有体内活性 (30 mg/kg 时 TGI=88.6%)。
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HY-115986
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HY-168147
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HY-168086
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HY-169392
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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D5B 是一种有效的和选择性的 PD-L1 抑制剂。D5B 已被 DBCO 修饰。D5B 在 4T1 和 B16-F10 肿瘤细胞中降解 PD-L1 的 EC50 分别为 5.4 μM 和 6.2 μM。D5B 可阻断 PD-L1/PD-1 相互作用,具有抗肿瘤活性。
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HY-170793
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PD-1/PD-L1
VISTA
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Cancer
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PD-L1/VISTA-IN-1 (Compound P17) 是一种具有口服活性的 PD-L1 和 VISTA 双靶点抑制剂。PD-L1/VISTA-IN-1 可阻断 PD-1/PD-L1 相互作用 (IC50: 0.1492 μM) 和 VISTA 通路 (KD: 0.2723 μM),进而重新激活T细胞。PD-L1/VISTA-IN-1 具有抗肿瘤活性。
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HY-147976
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HY-147976A
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Glycosidase
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Neurological Disease
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Glucocerebrosidase-IN-1 (compound 11a) hydrochloride 是一种有效的选择性的 GCase 抑制剂,其 IC50 为 29.3 μM,Ki 为 18.5 μM。Glucocerebrosidase-IN-1 可用于戈谢病 (GD) 和帕金森病 (PD) 的研究。
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HY-163958
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-L1-IN-7 (compound CB31) 是 PD-L1 的抑制剂,可以诱导 PD-L1 内化、PD-L1 在细胞内滞留。PD-L1-IN-7 能够抑制 PD-1/PD-L1 的相互作用 (IC50: 0.2 nM),改变糖基化模式,并促进 PD-L1 降解。PD-L1-IN-7 还能够增强 T 细胞浸润,放大 T 细胞功能和杀伤肿瘤细胞的能力。
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HY-162643
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PD-1/PD-L1
PARP
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Cancer
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Antitumor agent-169 (Compound B3) 是 PD-1/PD-L1 相互作用和 PARP7 的双重抑制剂,IC50 分别为 0.426 μM 和 2.50 nM。Antitumor agent-169 对人 PD-L1 具有亲和力,Ki 为 20.2 nM。Antitumor agent-169 可恢复 T 细胞功能,增加 IFN-γ 的分泌。Antitumor agent-169 可抑制 MDA-MB-231 和 Jurkat T 的细胞活力,在小鼠模型中对黑色素瘤表现出抗肿瘤作用,并具有良好的药代动力学特征。
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HY-136220A
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Aryl Hydrocarbon Receptor
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Cancer
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AHR antagonist 5 hemimaleate 是有效的,具有口服活性的芳香烃受体 (AHR) 拮抗剂,IC50 为 < 0.5 μM。AHR antagonist 5 hemimaleate 联合检测点抑制剂 anti-PD-1 对肿瘤生长有抑制作用,详细信息请参见专利 WO2018195397,example 39。
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HY-12282
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LRRK2
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Neurological Disease
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GNE-9605 是一种口服有效的选择性富亮氨酸重复激酶2 (LRRK2) 抑制剂,其 IC50 值为 18.7 nM。GNE-9605 抑制 LRRK2 Ser1292 自磷酸化。GNE-9605 可用于帕金森病 (PD) 的研究。
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HY-136220
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Aryl Hydrocarbon Receptor
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Cancer
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AHR antagonist 5 是有效的,具有口服活性的芳香烃受体 (AHR) 拮抗剂,IC50 为 < 0.5 μM。AHR antagonist 5 联合检测点抑制剂 anti-PD-1 对肿瘤生长有抑制作用,详细信息请参见专利 WO2018195397,example 39。
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HY-157308
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α-synuclein
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Neurological Disease
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α-Synuclein inhibitor 10 以低 IC50 值 (1.08 μM) 抑制 α-Syn 聚集活性。α-Synuclein inhibitor 10 对 α-Syn 残基表现出良好的结合亲和力。 α-Synuclein inhibitor 10 可用于帕金森病(PD)的研究。
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HY-157934
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HY-P99118
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HLX 10
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PD-1/PD-L1
Akt
STAT
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Cancer
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斯鲁利单抗
Serplulimab (HLX 10) 是一种人源化抗 PD-1 单克隆抗体。Serplulimab 可抑制肿瘤生长、调节肿瘤微环境,具有抗肿瘤的活性。Serplulimab 可用于肺癌、结肠癌等肿瘤的研究。
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HY-148353
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HY-172167
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PD-1/PD-L1
HDAC
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Inflammation/Immunology
Cancer
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PD-L1/HDAC-IN-1 (Compound 14) 是 PD-L1 和 HDAC 的抑制剂,可抑制 PD-1/PD-L1 相互作用、HDAC2 和 HDAC3,IC50 分别为 88.10、27.98 和 14.47 nM。PD-L1/HDAC-IN-1 在 MCF-7 中表现出轻微的细胞毒性(IC50=19.34 μM)。PD-L1/HDAC-IN-1 上调 PD-L1 和 CXCL10 的表达,通过招募 T 细胞浸润到 TME 来促进抗肿瘤免疫反应。
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HY-P3139
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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TPP-1 是 PD-1/PD-L1 相互作用的有效抑制剂。TPP-1 与 PD-L1 特异性高亲和力结合 (KD=95 nM)。动物模型中,TPP-1 通过再激活 T 细胞功能抑制肿瘤生长。
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HY-153793
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DGKζ-IN-1
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DGK
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Cancer
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DGK z-IN-1 (compound 9) 是 DGKz 的抑制剂。DGKζ-IN-1 可用于与免疫细胞激活相关的癌症或抗 PD-1 抗体/抗 PD-L1 抗体耐药的癌症的研究。
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HY-173558
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PD-1/PD-L1
HDAC
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Cancer
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PD-L1/HDAC3-IN-1 (PH3) 是一种双重 PD-L1/HDAC3 抑制剂,对 PD-1/PD-L1 和 HDAC3 的 IC50 值分别为 89.4 nM 和 107 nM。 PD-L1/HDAC3-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis),使细胞周期停留在 G0/G1 期。PD-L1/HDAC3-IN-1 在体内外均显示出抗癌活性。
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HY-115987
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HY-131678
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PA-5HT
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FAAH
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Neurological Disease
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Palmitoyl serotonin (PA-5HT) 是一种以花生四烯酰血清素 (FAAH 拮抗剂) 为模式的混合分子。Palmitoyl serotonin 抑制 L-3,4-二羟基苯丙氨酸 (HY-N0304) 诱导的异常不自主运动。Palmitoyl serotonin 具有研究帕金森病 (PD)的潜力。
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HY-172200
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PD-1/PD-L1
HDAC
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Cancer
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PD-L1/HDAC6-IN-1 (Compound HP29) 是 PD-L1 和 HDAC6 的抑制剂,可抑制 PD-L1/PD-1 相互作用和 HDAC6 活性,IC50 为 26.8 nM 和 69 nM。PD-L1/HDAC6-IN-1 可以增强 Jurkat T 细胞对 HepG2 细胞的杀伤能力,IC50 为 3.4 μM。PD-L1/HDAC6-IN-1 在大鼠体内表现出良好的药代动力学特征,药物暴露度为 871.62 ng·h/mL,并在小鼠 B16-F10 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
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HY-128481
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STING
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Cancer
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SB24011 是一种 STING-TRIM29 相互作用抑制剂,IC50 值为 3.85 μM。SB24011 通过上调 STING 蛋白水平增强 STING 免疫,从而通过全身抗癌免疫增强 STING 激动剂和抗 PD-1 抗体的免疫治疗效果。
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HY-171572
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HY-P3139A
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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TPP-1 TFA 是 PD-1/PD-L1 相互作用的有效抑制剂。TPP-1 TFA 与 PD-L1 特异性高亲和力结合 (KD=95 nM)。动物模型中,TPP-1 TFA 通过再激活 T 细胞功能抑制肿瘤生长。
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HY-160002
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HY-159730
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Aminotransferases (Transaminases)
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Cancer
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ERG245 是一种 BCAT1 抑制剂,通过靶向抑制 BCAT1 活性来增强 CD8+ T 细胞氧化磷酸化 (OXPHOS),从而增强 CD8+ T 细胞的细胞毒性。ERG245 联合 Pembrolizumab (anti-PD-1, HY-P9902A) 可促进肿瘤消退。ERG245 可用于免疫肿瘤领域研究。
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HY-156574
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DGK
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Cancer
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DGKζ-IN-4 是一种 DGKζ 抑制剂。DGKζ-IN-4 可用作药物组合物的活性成分。DGKζ-IN-4 用于治疗与免疫细胞活化相关的癌症或对抗 PD-1 抗体/抗 PD-11 抗体治疗具有抗性的癌症。
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HY-156570
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DGK
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Inflammation/Immunology
Cancer
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DGKα-IN-3 (example 25) 是一种 DGKα 抑制剂,IC50 为 283 nM,源于专利WO2021105115。DGKα-IN-2 通过增加 T细胞的增殖和功能,显著增强抗 PD-1 的抗肿瘤作用。DGKα-IN-2 在肿瘤和免疫学研究中具有潜在的价值。
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HY-156569
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DGK
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Inflammation/Immunology
Cancer
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DGKα-IN-2 (example 48) 是一种 DGKα 抑制剂,IC50 为 0.9 nM,源于专利WO2021105115。DGKα-IN-2 (example 48) 通过增加 T细胞的增殖和功能,显著增强抗 PD-1 的抗肿瘤作用。DGKα-IN-2 在肿瘤和免疫学研究中具有潜在的价值。
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HY-156571
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DGK
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Cancer
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DGKα-IN-4 (example 432) 是一种 DGKα 抑制剂,IC50 为 0.1 nM,源于专利 WO2021105117。DGKα-IN-3 通过增加 T细胞的增殖和功能,显著增强抗 PD-1 的抗肿瘤作用。DGKα-IN-2 在肿瘤和免疫学研究中具有潜在的价值。
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HY-120475
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ATH434
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α-synuclein
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Neurological Disease
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PBT434 是一种有效的、具有口服活性并可穿过血脑屏障的 α-突触核蛋白聚集 (α-synuclein aggregation) 抑制剂。PBT434 可作为铁螯合剂和调节跨细胞铁运输。PBT434 抑制铁介导的氧化还原活性和铁介导的 α-突触核蛋白聚集。PBT434 可防止黑质致密部神经元 (SNpc) 丢失。PBT434 具有用于帕金森病 (PD) 研究的潜力。
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HY-128355A
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HY-156773
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Apoptosis
METTL3
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Cancer
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STM3006 是一种高效的、选择性的和具有口服活性的 METTL3 抑制剂 (IC50: 5 nM)。 STM3006 能降低 m6A 水平,促使 dsRNA 形成并引发细胞内干扰素反应,增强 T 细胞对肿瘤的杀伤作用。STM3006 具有抗肿瘤活性,与抗 PD-1 免疫疗法联用效果更好。
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HY-120475A
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ATH434 mesylate
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α-synuclein
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Neurological Disease
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PBT434 methanesulfonate 是一种有效的、具有口服活性并可穿过血脑屏障的 α-突触核蛋白聚集 (α-synuclein aggregation) 抑制剂。PBT434 methanesulfonate 可作为铁螯合剂和调节跨细胞铁运输。PBT434 methanesulfonate 抑制铁介导的氧化还原活性和铁介导的 α-突触核蛋白聚集。PBT434 methanesulfonate 可防止黑质致密部神经元 (SNpc) 丢失。PBT434 methanesulfonate 具有用于帕金森病 (PD) 研究的潜力。
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HY-151390
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Monoamine Oxidase
COMT
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Neurological Disease
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hMAO-B/MB-COMT-IN-2 是一种双重的 MAO-B/MB-COMT 抑制剂 (IC50s: hMAO-B 为 2.5 μM,MB-COMT 为 3.84 μM)。hMAO-B/MB-COMT-IN-2 可保护细胞免受氧化损伤。hMAO-B/MB-COMT-IN-2 可用于帕金森病 (PD) 等神经退行性疾病的研究。
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HY-151388
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Monoamine Oxidase
COMT
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Neurological Disease
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hMAO-B/MB-COMT-IN-1 是一种双重的 MAO-B/MB-COMT 抑制剂 (IC50s: hMAO-B 为 2.5 μM,MB-COMT 为 3.84 μM)。hMAO-B/MB-COMT-IN-1 可保护细胞免受氧化损伤。hMAO-B/MB-COMT-IN-1 可用于帕金森病 (PD) 等神经退行性疾病的研究。
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HY-172107
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HY-148794
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IkT-148009
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c-Met/HGFR
Bcr-Abl
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Neurological Disease
Cancer
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Risvodetinib (IkT-148009) 是一种口服活性,选择性和脑渗透的蛋白酪氨酸激酶 (protein tyrosine kinase) 抑制剂,对 c-Abl1、c-Abl2/Arg 具有优异的靶点疗效,IC50 值分别为 33 nM,14 nM。在遗传性和散发性帕金森病 (PD) 小鼠模型中,Risvodetinib 抑制 c-Abl 的激活,并显著保护多巴胺神经元免于退化,这在帕金森疾病领域的研究中具有广阔的前景。
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HY-156102
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Bcr-Abl
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Neurological Disease
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c-ABL-IN-5 是选择性的 c-Abl 抑制剂,具有神经保护作用。c-ABL-IN-5 具有血脑屏障穿透性、代谢稳定性和良好药代特性。c-ABL-IN-5 被 [18F] 标记后 (compound [18F]3),可作为示踪剂,用于互补正电子发射断层扫描 (PET) 而评估疾病改善效力。c-ABL-IN-5 可用于帕金森病 (PD) 等神经退行性疾病的研究。
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HY-120826
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Monoamine Oxidase
Adenosine Receptor
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Neurological Disease
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A2AAR/hMAO-B-IN-1 (compoudn 17) 是非黄嘌呤结构的双靶点抑制剂,靶向 A2A 腺苷受体 (A2AAR) (IC50: 34.9 nM) 和 MAO-B (Ki: 39.5 nM, human)。A2AAR/hMAO-B-IN-1 抑制 A2AAR 诱导的 cAMP 积累,并表现出竞争性、可逆的 MAO-B 抑制作用。A2AAR/hMAO-B-IN-1 可用于帕金森病 (PD) 等神经退行性疾病的研究。
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HY-144634
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Keap1-Nrf2
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Neurological Disease
Inflammation/Immunology
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DDO-7263 是一种 1,2,4-Oxadiazole 衍生物,是一种有效的 Nrf2-ARE 激活剂。DDO-7263 通过与 Rpn6 结合上调 Nrf2,从而阻断 26S 蛋白酶体的组装和随后泛素化 Nrf2 的降解。DDO-7263 诱导 Nrf2 易位进入细胞核。DDO-7263 抑制 NLRP3 炎性体激活。DDO-7263 具有抗炎活性,并且有潜力用于神经退行性疾病(例如帕金森病 (PD)) 的研究。
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HY-159905
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MAP4K
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Inflammation/Immunology
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HPK1-IN-54 (Compound 16) 是一种高效的 HPK1 (造血祖细胞激酶 1) 抑制剂,通过抑制 HPK1 活性来增强 T 细胞的激活和增殖,从而发挥抗肿瘤作用。其对 HPK1 的 IC50 为 2.67 nM,显示出对 MAP4K 家族(>100 倍)和其他选定激酶(>300 倍)的优异选择性。HPK1-IN-54 在小鼠和大鼠中表现出中等的体内清除率和合理的口服暴露度。此外,HPK1-IN-54 在 CT26 小鼠结肠癌模型中展现了良好的抗肿瘤效果,并与抗 PD-1 (HY-P9902A) 联合使用时表现出协同作用。HPK1-IN-54 有望用于免疫领域的研究。
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HY-P11011
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Pep R54; CXCR4 antagonist peptide 19
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CXCR
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Cancer
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Peptide R54 (Pep R54; CXCR4 antagonist peptide 19) 是靶向 CXCR4 的拮抗性多肽,具有显著抗癌活性。Peptide R54 可抑制 CXCR4 依赖性细胞迁移、上皮-间质转化和肺转移发展,具有比先导化合物更好的血清稳定性和更高的 CXCR4 亲和力 (IC50=20 nM)。Peptide R54 可协同抗 PD-1 疗法,发挥体内抗肿瘤活性,增强颗粒酶活性并减少 Foxp3 细胞的浸润。Peptide R54 可用于结肠癌、卵巢癌、黑色素瘤的研究。
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HY-162415
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c-Fms
Apoptosis
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Cancer
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CSF1R-IN-22 (Compound C19) 是口服有效的 CSF-1R 选择性的抑制剂 (IC50 <6 nM)。通过促进 M2 型巨噬细胞分泌 CXCL9,提高 CD8+ T 细胞的浸润,增强 anti-PD-1 抗肿瘤免疫反应,诱导细胞凋亡。CSF1R-IN-22 可以有效地将 M2 型的肿瘤相关巨噬细胞重编程为 M1 表型,并通过诱导 CD8+ T 细胞募集到肿瘤中并减少免疫抑制性 Tregs/MDSCs 的浸润来重塑肿瘤相关巨噬细胞。
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HY-169859
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Prostaglandin Receptor
Interleukin Related
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Inflammation/Immunology
Cancer
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EP4 receptor antagonist 7 (Compound 14) 是前列腺素 E2 (PGE2) 受体亚型 EP4 的拮抗剂,IC50 值为 1.1 nM。EP4 receptor antagonist 7 在 HEK293 细胞中抑制 PGE2 诱导的 β-阻滞蛋白募集,IC50 值为 0.9 nM。EP4 receptor antagonist 7 在 RAW 264.7 巨噬细胞中降低 PGE2 诱导的 IL-4、巨噬细胞甘露糖受体 1 (Mrc1)、几次质酶样蛋白 3 (Chil3)、趋化因子 (C-X-C) 基序配体 1 (Cxcl1)、髓样细胞上表达的触发受体 2 (Trem2) 和精氨酸酶1 (Arg1) mRNA的表达。在 CT26 小鼠结肠癌模型中,EP4 receptor antagonist 7 联合抗 PD-1 抗体抑制肿瘤生长并增加 CD8+ T 细胞向肿瘤的浸润。
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HY-L031
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650 compounds
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肿瘤免疫(Immuno-oncology,I-O)是一种专门针对癌症的免疫疗法。该疗法通过刺激我们的免疫系统对肿瘤细胞产生抵抗。正常情况下,我们的免疫系统能够清除体内的肿瘤细胞,但有时肿瘤细胞可以适应体内环境并产生变异,有效地逃逸免疫系统的监视。这时,肿瘤就会进一步发展并威胁到我们的健康。肿瘤免疫疗法可以利用免疫系统,调动淋巴细胞识别和清除肿瘤细胞。目前有多种可利用的肿瘤免疫疗法,包括免疫细胞治疗(CAR-T)、单克隆抗体和免疫检查点抑制剂、细胞因子及癌症疫苗等。
MCE 提供 650 种肿瘤免疫相关化合物,主要靶向 PD1/PD-L1、CXCR、Sting、IDO、TLR 等重要免疫检查点,是研究肿瘤免疫的有用工具。
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HY-L109
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673 compounds
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蛋白互作(PPI)在生命过程中起着关键作用。研究表明,异常的PPI与多种疾病相关,包括癌症、感染性疾病和神经退行性疾病。传统的药物靶点通常是酶、离子通道或受体,PPI则显示了新的潜在治疗靶点。因此,靶向PPI是治疗疾病的一个新方向,是开发新药的重要策略。
然而,针对PPI的调节剂的设计仍然面临着巨大的挑战,如PPI界面难以用于药物设计、缺乏配体参考、缺乏PPI调节剂开发和高分辨率PPI蛋白结构的指导规则等。
随着高通量技术的发展,高通量筛选也逐渐用于PPI抑制剂的鉴定,但用于常规靶点筛选的化合物库对筛选PPI抑制剂效果并不太明显。为了提高筛选效率,MCE精心挑选了 673 PPI抑制剂,主要靶向MDM2-p53、Keap1-Nrf2、PD-1/PD-L1、Myc-Max等。MCE PPI抑制剂库是PPI药物发现和相关研究的有用工具。
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
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HY-P2478
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HY-P2477
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HY-P10217
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1-IN-42 (Compound B8.4) 是一种 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂,EC50 为 0.1 μM。PD-1/PD-L1-IN-42 可以用于癌症免疫疗法的研究。
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HY-P4072A
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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(D)-PPA 1 TFA 是一种抗水解 D 肽拮抗剂。(D)-PPA 1 TFA 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂。(D)-PPA 1 TFA 与 PD-1 结合的亲和力为 0.51 μM,体内外均有效。
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HY-103048A
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1-IN 3 TFA,一种大环肽,是一种有效和选择性的 PD-1/PD-L1 和 CD80/PD-L1 的相互作用抑制剂。PD-1/PD-L1-IN 3 TFA 通过与 PD-L1 结合来干扰 PD-L1 与 PD-1 和 CD80 的结合,IC50 值分别为 5.60 nM 和 7.04 nM。PD-1/PD-L1-IN 3 TFA 可用于各种疾病的研究,包括癌症和传染病。详细信息请参考专利文献 WO2014151634A1 中的化合物 No.1。
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HY-P10375
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HY-P2478A
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HY-P4072
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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(D)-PPA 1 是一种抗水解 D 肽拮抗剂。(D)-PPA 1 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂。(D)-PPA 1 与 PD-1 结合的亲和力为 0.51 μM,体内外均有效。
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HY-P10838
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PD-1/PD-L1
Apoptosis
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Inflammation/Immunology
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PL120131 是一种 PD-1/PD-L1 抑制肽, 可以通过与 PD-1 结合来干扰 PD-1/PD-L1 的相互作用。PL120131 能够抑制 PD-1 介导的凋亡信号通路,使 Jurkat 细胞和原发性淋巴细胞免于凋亡 (apoptosis)。PL120131 有助于细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 发挥抗肿瘤活性。
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HY-P10826
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1 inhibitory peptide C8 is 抑制 PD-1/PD-L1 相互作用,促进 CD8+ 和 CD4+ T 细胞活化,增加 IFN-γ 分泌。PD-1/PD-L1 inhibitory peptide C8 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
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HY-P3143A
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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BMSpep-57 hydrochloride 是一种有效的大环肽类抑制剂,抑制 PD-1/PD-L1 相互作用,IC50 为 7.68 nM。BMSpep-57 hydrochloride 与 PD-L1 结合,MST 和 SPR 测定表明,Kd 分别为 19 nM 和 19.88 nM。BMSpep-57 hydrochloride 通过增加 PBMC 中 IL-2 的产生促进 T 细胞功能。
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HY-P3143
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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BMSpep-57 是一种有效的大环肽类抑制剂,抑制 PD-1/PD-L1 相互作用,IC50 为 7.68 nM。BMSpep-57 与 PD-L1 结合,MST 和 SPR 测定表明,Kd 分别为 19 nM 和 19.88 nM。BMSpep-57 通过增加 PBMC 中 IL-2 的产生促进 T 细胞功能。
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HY-P3139
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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TPP-1 是 PD-1/PD-L1 相互作用的有效抑制剂。TPP-1 与 PD-L1 特异性高亲和力结合 (KD=95 nM)。动物模型中,TPP-1 通过再激活 T 细胞功能抑制肿瘤生长。
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HY-P3139A
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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TPP-1 TFA 是 PD-1/PD-L1 相互作用的有效抑制剂。TPP-1 TFA 与 PD-L1 特异性高亲和力结合 (KD=95 nM)。动物模型中,TPP-1 TFA 通过再激活 T 细胞功能抑制肿瘤生长。
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HY-P11011
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Pep R54; CXCR4 antagonist peptide 19
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CXCR
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Cancer
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Peptide R54 (Pep R54; CXCR4 antagonist peptide 19) 是靶向 CXCR4 的拮抗性多肽,具有显著抗癌活性。Peptide R54 可抑制 CXCR4 依赖性细胞迁移、上皮-间质转化和肺转移发展,具有比先导化合物更好的血清稳定性和更高的 CXCR4 亲和力 (IC50=20 nM)。Peptide R54 可协同抗 PD-1 疗法,发挥体内抗肿瘤活性,增强颗粒酶活性并减少 Foxp3 细胞的浸润。Peptide R54 可用于结肠癌、卵巢癌、黑色素瘤的研究。
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
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- HY-P9902
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- HY-P99144
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- HY-P99144A
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- HY-P9902A
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MK-3475 (anti-PD-1); Lambrolizumab (anti-PD-1)
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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Pembrolizumab (anti-PD-1) 是一种人源化 IgG4 抗体和 PD-1 抑制剂。Pembrolizumab 可产生 PD-1 阻断,防止 PD-L1、PD-L2 连接 PD-1。这避免了 T 细胞对正常表达 PD-1 细胞的调节失控。
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- HY-P991079
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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Anti-Mouse PD-1 Antibody (D265A) Antibody 是小鼠来源的、抗小鼠 PD-1 的 IgG2a, κ 抗体抑制剂。
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- HY-P991078
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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Anti-Mouse PD-1 (LALA-PG) Antibody (RMP1-14) 是小鼠来源的、抗小鼠 PD-1 的 IgG2a, κ 抗体抑制剂。
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- HY-P99895
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- HY-P99166
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- HY-P99887
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JTX-4014
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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Pimivalimab (JTX-4014) 是一种 PD-1 抑制剂。Pimivalimab 可用于实体瘤的研究。
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- HY-P99639
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Genolimzumab; APL-501; CBT-501; GB-226
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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杰洛利单抗
Geptanolimab (CBT-501) 是一种针对程序性死亡-1 (PD-1) 的人源化 IgG4k 单克隆抗体。Geptanolimab 通过竞争作用抑制 PD-L1/L2 与 PD-1 的结合。Geptanolimab 可用于癌症研究。
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- HY-P9971
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SHR-1210
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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卡瑞利珠单抗
Camrelizumab (SHR-1210) 是一种人源化的 IgG4-κ 抗 PD-1 单克隆抗体 (mAb)。Camrelizumab 以 3 nM 的高亲和力与 PD-1 结合,抑制 PD-1 和 PD-L1 的结合作用的 IC50 值为 0.70 nM。Camrelizumab 是一种有效的抗 PD-1/PD-L1 活性分子,可用于癌症研究,包括非小细胞肺癌、食管鳞状细胞癌、霍奇金淋巴瘤和晚期肝癌等。
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- HY-P99618
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- HY-P9997
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- HY-P99499
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JNJ 63723283; JNJ 3283
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PD-1/PD-L1
Interleukin Related
TNF Receptor
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Cancer
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西利单抗
Cetrelimab (JNJ 63723283; JNJ 3283) 是一种靶向 PD-1 的人源 IgG4κ 单克隆抗体。Cetrelimab 结合 PD-1 的 Kd 为 1.72 nM (HEK293 细胞)。由此,Cetrelimab 阻断 PD-1 与 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用 (IC50 分别为 111.7 ng/mL 和 138.6 ng/mL)。Cetrelimab 还刺激外周 T 细胞,增加细胞因子 (IFN-γ, IL-2, TNF-α) 水平,并抑制体内肿瘤生长。
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- HY-P99048A
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IBI308 (Anti-PD-1)
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PD-1/PD-L1
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Inflammation/Immunology
Cancer
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信迪利 (Anti-PD-1)
Sintilimab (Anti-PD-1) (IBI308 (Anti-PD-1)) 是一种安全有效的人源的 IgG4 单克隆抗体,与 PD-1 结合,其 KD 值为 74 pM。Sintilimab (Anti-PD-1) 阻断 PD-1 与其配体 (PD-L1 和 PL-L2) 的相互作用,从而有助于恢复内源性抗肿瘤 T 细胞反应。Sintilimab (Anti-PD-1) 联合益生元抑制肺腺癌小鼠肿瘤体积,调节免疫细胞亚群平衡。Sintilimab (Anti-PD-1) 可用于经典霍奇金淋巴瘤、非小细胞肺癌和食管癌的研究
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- HY-P99048
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IBI308
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PD-1/PD-L1
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Inflammation/Immunology
Cancer
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信迪利单抗
Sintilimab (IBI308) 是一种安全有效的人源的 IgG4 单克隆抗体,与 PD-1 结合,其 KD 值为 74 pM。Sintilimab 阻断 PD-1 与其配体 (PD-L1 和 PL-L2) 的相互作用,从而有助于恢复内源性抗肿瘤 T 细胞反应。Sintilimab 联合益生元抑制肺腺癌小鼠肿瘤体积,调节免疫细胞亚群平衡。Sintilimab 可用于经典霍奇金淋巴瘤、非小细胞肺癌和食管癌的研究。
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- HY-P99610
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BI-754091
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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埃本利单抗
Ezabenlimab (BI-754091) 是一种抗 PD-1 单克隆抗体,结合 PD-1 的 Kd 为 6 nM (CHO 细胞)。Ezabenlimab 能够阻断 PD-1 与 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用。Ezabenlimab 还增加 T 细胞内的 γ 干扰素分泌,抑制体内肿瘤生长。
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- HY-P99345
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TSR-042
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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多塔利单抗
Dostarlimab (TSR-042) 是一种人源化抗 PD-1 单克隆抗体。Dostarlimab 与人 PD-1 具有高亲和力,并竞争性地抑制其与其配体 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用,IC50s 分别为 1.8 nM 和 1.5 nM。
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- HY-P991356
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LAE-005
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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FAZ-053 是一种靶向 B7-H1/PD-L1/CD274 的人类单克隆抗体 (mAb)。FAZ-053 可抑制 PD-L1 与单核细胞、树突状细胞和 B 细胞上的 PD-1 和 B7-1 的相互作用。FAZ-053 增强白细胞介素 2 的产生。FAZ-053 可用于晚期肺泡软组织肉瘤 (ASPS)、脊索瘤和三阴性乳腺癌的研究。
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- HY-145771
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1-IN-20 (Example 21) 是一种 PD-1/PD-L1 蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-20 阻断 PD-1/PD-L1相互作用,IC50 为 5.29 nM。PD-1/PD-L1-IN-20 可用于癌症、传染病和自身免疫性疾病的研究。
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- HY-P990169
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PD-1/PD-L1
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Others
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Anti-Mouse/Human phosphorylated PD-1/CD279 Antibody (407.6G12) 是小鼠来源的、抗小鼠或人 phosphorylated PD-1/CD279 的 IgG2a, κ 抗体抑制剂。Anti-Mouse/Human phosphorylated PD-1/CD279 Antibody (407.6G12) 可用于人、小鼠背景下 WB、FC 实验。
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- HY-P99118
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HLX 10
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PD-1/PD-L1
Akt
STAT
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Cancer
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斯鲁利单抗
Serplulimab (HLX 10) 是一种人源化抗 PD-1 单克隆抗体。Serplulimab 可抑制肿瘤生长、调节肿瘤微环境,具有抗肿瘤的活性。Serplulimab 可用于肺癌、结肠癌等肿瘤的研究。
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Cat. No. |
Product Name |
Category |
Target |
Chemical Structure |
Cat. No. |
Product Name |
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Classification |
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- HY-162356
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叠氮化物
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PD-L1-IN-4 (Compound X18) 是一种具有口服活性的 PD-L1 抑制剂,对 PD-1/PD-L1 相互作用表现出显著的抑制活性 (IC50 = 1.3 nM),并增强 PD-L1 对 T 细胞的抑制作用 (EC50 = 152.8 nM)。PD-L1-IN-4可用于癌症的研究。
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- HY-169392
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二苯并环辛炔
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D5B 是一种有效的和选择性的 PD-L1 抑制剂。D5B 已被 DBCO 修饰。D5B 在 4T1 和 B16-F10 肿瘤细胞中降解 PD-L1 的 EC50 分别为 5.4 μM 和 6.2 μM。D5B 可阻断 PD-L1/PD-1 相互作用,具有抗肿瘤活性。
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