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TrkA
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TRK-A " in MCE Product Catalog:
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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-151948
HY-151949
HY-129634
HY-157168
Trk Receptor
Neurological Disease
Trk A-IN-6 (compound R48) 是原肌球蛋白激酶 A 型受体激酶 (Trk A ) 的腙类、选择性抑制剂。Trk A-IN-6 对 U87 GBM 细胞表现出比 Temozolomide (HY-17364) 更高的细胞毒性作用,IC50 为 68.99 μM。
HY-146749
FLT3
Trk Receptor
Apoptosis
Cancer
FLT3/TrK A-IN-1 是一种有效的 FLT3/TrK A 双激酶抑制剂,FLT3、FLT3-ITD、FLT3-TKD 和 TrK A 酶的IC50 值分别为 43.8 nM、97.2 nM、92.5 nM 和 23.6 nM。FLT3/TrK A-IN-1 诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期,细胞凋亡 (apoptosis ) 和具有抗增殖活性。FLT3/TrK A-IN-1 具有研究急性髓性白血病 (AML) 的潜力。
HY-141864
HY-153743
HY-157542
Others
Others
CG428-NEG 是 TRK 降解剂阴性对照。 CG428-NEG 抑制细胞生长并减少 TPM3-TRK A 水平。
HY-146115
Trk Receptor
Cancer
TRK -IN-19 (Compound I-10 ) 是一种有效的 TRK 抑制剂 (TRK A IC50 = 1.1 nM, TRK A G595R IC50 = 5.3 nM)。TRK -IN-19 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-137465
Trk Receptor
Cancer
CG428 是一种有效的、选择性的原肌球蛋白受体激酶 (TRK ) 降解剂,具有抗肿瘤活性。CG428 降低 KM12 结直肠癌细胞中原肌球蛋白 3 (TPM3)-TRK A 融合蛋白的水平 (DC50 = 0.36 nM),并抑制下游 PLCγ1 磷酸化 (IC50 = 0.33 nM)。CG428 对 TRK A 的结合亲和力高于 TRK B 和 TRK C(Kd 分别为 1 nM、28 nM 和 4.2 nM)。此外,CG428 能有效抑制 KM12 细胞生长 (IC50 = 2.9 nM)。
HY-17622
HY-144069
Trk Receptor
Apoptosis
Cancer
Pan-Trk -IN-3 (Compound 11g) 是一种有效的广谱 Trk 及其耐药突变体抑制剂。对 Trk A 、Trk B 、Trk C 、Trk AG595R 、Trk AG667C 、Trk AG667S 、Trk AF589L 和 Trk CG623R 的 IC50 分别为 2、3、2、21、26、5、7 和 6 nM。Pan-Trk -IN-3 表现出极好的抗肿瘤活性,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-50867
CEP-701; KT-5555
JAK
FLT3
Trk Receptor
Apoptosis
STAT
Cancer
来他替尼
Lestaurtinib 是一种口服有效的选择性受体酪氨酸激酶抑制剂,能竞争性地抑制 ATP 与 Trk A/B/C 激酶结合。Lestaurtinib 可抑制 RPTKs 的磷酸化,其对 FLT3 、Trk A 、JAK2 的 IC50 值分别为 2, 25 和 0.9 nM。Lestaurtinib 能诱导细胞凋亡和周期停滞,可显著抑制肿瘤的生长。
HY-121833
Trk Receptor
Akt
ERK
Neurological Disease
Cancer
Gambogic amide 是一种有效的选择性 Trk A 激动剂,还诱导其酪氨酸磷酸化和下游信号传导激活,包括 Akt 和 MAPK。Gambogic amide 能够特异性地与 Trk A 受体的细胞质近膜结构域相互作用并触发其二聚化,使致激活。 Gambogic amide 具有神经保护活性可防止谷氨酸诱导的神经元细胞死亡。Gambogic amide 在中风短暂性大脑中动脉闭塞模型中具有改善效力,可用于研究神经退行性疾病和中风。
HY-144690
HY-146755
Trk Receptor
Cancer
TIY-7 是一种选择性和具有口服活性的 原肌球蛋白受体激酶 (TRK ) 抑制剂。TIY-7 对 TRK A, TRK AG595R , TRK AG667C , TRK AF589L , TRK CG623R , TRK CG696A 酶均显示出抑制活性其 IC50 值分别为 2.9, 1.1, 0.7, 0.8, 0.8, 0.2 nM。TIY-7 在小鼠异种移植模型中显示出抗肿瘤效力。
HY-132229
Trk Receptor
Cancer
LPM4870108 是一种有效且具有口服活性的泛 Trk (WT/MT) 抑制剂,对 Trk C ,Trk A ,Trk AG595R 和 Trk AG667C 的 IC50 分别为 0.2 nM、2.4 nM、3.5 nM 和 2.3 nM。LPM4870108 显示了对 Trk 的选择性超过 ALK (IC50 =182 nM)。LPM4870108 具有抗肿瘤活性。
HY-17603
HY-149965
Trk Receptor
Apoptosis
Cancer
TRK -IN-23 (compound 24b) 是一种有效的口服活性 TRK 抑制剂,对 TRK A 、TRK C 、TRK AG595R 、TRK AF589L 和 TRK AG667C 的 IC50 值分别为 0.5 nM、9 nM、14 nM、4.4 nM 和 4.8 nM。TRK -IN-23 诱导 Ba/F3-TRK AG595R 和 Ba/F3-TRK AG667C 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-112423
HY-144424
Trk Receptor
Cancer
Trk -IN-11 (Compound 14h) 是一种有效的 TRK 抑制剂 (IC50 = 1.4, 1.8 nM, 针对 Trk A, Trk A< sup>G595R,分别)。作为受体酪氨酸激酶 (RTK),原肌球蛋白受体激酶 (Trk ) 是实体瘤中的关键活性分子靶点。Trk -IN-11具有研究癌症疾病的潜力。
HY-153745
Trk Receptor
Cancer
Protein kinase inhibitor 5 是一种有效的 TRK -A 抑制剂,IC50 值为 1.8 nM。Protein kinase inhibitor 5 抑制细胞活力。
HY-15590
AZ23; AZ 23
Trk Receptor
Cancer
AZ-23是ATP-竞争型,有口服活性的Trk 激酶 A/B/C 抑制剂,IC50 值分别为2 nM (Trk A),8 nM (Trk B),24 nM (FGFR1),52 nM (Flt3),55 nM (Ret),84 nM (MuSk),99 nM (Lck)。
HY-101977
LOXO-195
Trk Receptor
Cancer
Selitrectinib (LOXO-195) 是一种二代原肌凝蛋白相关激酶 (TRK ) 抑制剂,其对 TRK A 和 TRK C 的 IC50 值分别为 0.6 nM 和 <2.5 nM。
HY-12327
HY-143561
Trk Receptor
Cancer
Trk -IN-8 是一种有效的 TRK A 抑制剂,对 TRK Aa、TRK A(G595R) 和 TRK C(G623R) 的 IC50 分别为 0.42、0.89 和 1.5 nM (WO2021115401A1, compound 3)。
HY-12866B
HY-145587
HY-153745A
Trk Receptor
Cancer
Protein kinase inhibitor 5 sulfate hydrate 是一种有效的 TRK -A 抑制剂,IC50 值为 1.8 nM。Protein kinase inhibitor 5 sulfate hydrate 抑制细胞活力。
HY-150258
Trk Receptor
Others
TRK -IN-22 (compound 11) 是TRK 的抑制剂。TRK -IN-22 (compound 11) 是经典的I 型抑制剂,可覆盖TRK A的ATP结合口袋。
HY-144423
Trk Receptor
Cancer
Trk -IN-10 (Compound 14j) 是一种有效的 TRK 抑制剂 (IC50 = 0.86, 6.92 nM, 针对 Trk A, Trk A< sup>G595R,分别)。作为受体酪氨酸激酶 (RTK),原肌球蛋白受体激酶 (Trk ) 是实体瘤中的关键活性分子靶点。Trk -IN-10 (IC50 = 350 nM; 针对 ALK) 对 Trk 的抑制选择性更高,可能对降低毒性具有重要意义[1 ] 。
HY-12866
LOXO-101; ARRY-470
Trk Receptor
Apoptosis
Cancer
Larotrectinib (LOXO-101) 是一种 ATP 竞争性的、口服选择性抑制剂,对原肌凝蛋白相关激酶 (TRK ) 家族受体的三个亚型 (TRK A,B 和C) 具有纳摩尔级别的 50% 抑制浓度。
HY-18314
HY-108466
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
Ro 08-2750 是一种非肽、可逆的 NGF 抑制剂,能直接结合 NGF,IC50 值为 ~ 1 µM。Ro 08-2750 能抑制 NGF 结合 p75NTR 的优于 TRK A。Ro 08-2750 是选择性的 MSI RNA 结合 抑制剂,其作用的 IC50 值为 2.7 μM。
HY-131244
HY-112437
HY-112434
HY-136535
HY-14721
EMD-1214063
c-Met/HGFR
Autophagy
Cancer
特泊替尼
Tepotinib (EMD-1214063) 是一种有效的高度选择性 c-Met 抑制剂,IC50 为 4 nM,对 c-Met 的选择性比 IRAK4,Trk A,Axl,IRAK1 和 Mer 高 200 倍以上。具有抗肿瘤作用。
HY-156086
Trk Receptor
Cancer
TRK -IN-24 (compound 10g) 是 Trk Receptor 抑制剂,抑制 TRK A、TRK C、TRK AG595R 、TRK AG667C 和 TRK AF589L 的 IC50 s 分别为 5.21、4.51、6.77、1.42 和 6.13 nM。TRK -IN-24 在 BaF3-CD74-NTRK 1G595R 和 BaF3-CD74-NTRK 1G667C 异种移植模型中具有抗肿瘤功效。TRK -IN-24 抑制转染 SF、GK、xDFG等单突变体的 Ba/F3 细胞的增殖,IC50 为 1.43-47.56 nM。
HY-12866A
LOXO-101 sulfate; ARRY-470 sulfate
Trk Receptor
Apoptosis
Cancer
Larotrectinib sulfate (LOXO-101 sulfate; ARRY-470 sulfate) 是一种 ATP 竞争性的、口服选择性抑制剂,对原肌凝蛋白相关激酶 (TRK ) 家族受体的三个亚型 (TRK A,B 和C) 具有纳摩尔级别的 50% 抑制浓度。
HY-150561
Trk Receptor
Cancer
Trk -IN-20 是一种 3- 乙烯基咪唑衍生物,是 Trk 抑制剂。Trk -IN-20 通过抑制磷酸化来抑制 Trk 激酶功能,抑制 Trk A/B/C 的 IC50 s 分别为 1.6 nM、2.9 nM 和 2.0 nM。
HY-112436
HY-101977B
(3aR)-LOXO-195
Trk Receptor
Cancer
(3aR)-Selitrectinib ((3aR)-LOXO-195) 是 Selitrectinib (HY-101977) 的一种异构体。Selitrectinib (LOXO-195) 是一种二代原肌凝蛋白相关激酶 (TRK ) 抑制剂,其对 TRK A 和 TRK C 的 IC50 值分别为 0.6 nM 和 <2.5 nM。
HY-B0527A
HY-N8303
HY-151945
Trk Receptor
FLT3
VEGFR
RET
Cancer
TRK II-IN-1 是一种有效的 II 型 TRK 抑制剂,抑制 TRK A/B/C and TRK AG667C 的 IC50 值分别为3.3,6.4,4.3 和 9.4 nM。TRK II-IN-1还可以抑制 FLT3 ,RET 和 VEGFR2 ,IC50 值分别为 1.3,9.9 和 71.1 nM。TRK II-IN-1 可用于研究 TRK 驱动的癌症。
HY-P99297
ZTS-00508841
Trk Receptor
Inflammation/Immunology
Bedinvetmab (ZTS-00508841) 是一种针对神经生长因子 (NGF ) 的犬单克隆抗体 (mAb)。Bedinvetmab 抑制 NGF 与原肌球蛋白受体激酶 A (trk A) 和 p75 神经营养蛋白受体 (p75NTR) 受体的相互作用。Bedinvetmab 可用于犬骨关节炎疼痛的研究。
HY-135096
Serotonin Transporter
5-HT Receptor
Histamine Receptor
mAChR
Adrenergic Receptor
Sodium Channel
Trk Receptor
Neurological Disease
Amitriptyline-d3 hydrochloride 是 Amitriptyline (hydrochloride) 的氘代物。Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT ) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET ) 抑制剂,对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT ) 结合,其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor )、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor )。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 Trk A 和 Trk A 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。
HY-B0527AS
HY-13491
Trk Receptor
Cancer
GNF-5837 是一种有效的,选择性的,口服生物利用的泛 TRK 抑制剂,在 Ba/F3 细胞中显示出抗增殖作用 (对 Tel-Trk C , Tel-Trk B 和 Tel-Trk A 的 IC50 值分别为 7 nM,9 nM 和 11 nM)。
.
HY-P3709
HY-B0527AR
HY-146697
HY-12678
HY-122906
c-Fms
Inflammation/Immunology
JTE-952 是 集落刺激因子-1 受体 (CSF-1R/cFMS ) 有效的、具有口服活性的、 II 型 选择性抑制剂,其对 CSF1R 和 Trk A 的IC50 值分别为 13 nM 和 261 nM。可用于关节炎的相关研究。
HY-P3709A
p62
E1/E2/E3 Enzyme
Neurological Disease
TRAF6 peptide TFA 是一种特异性的 TRAF6-p62 相互作用抑制剂。TRAF6 peptide TFA 能消除 NGF 依赖性 Trk A 泛素化。TRAF6 peptide TFA 在诸如阿尔茨海默症 (AD)、帕金森、ALS、头部外伤、癫痫和中风等神经系统性疾病中具有较好的研究潜力。
HY-124637
Others
Neurological Disease
ALE-0540 是一种非肽小分子,是一种神经生长因子受体拮抗剂。 ALE-0540 抑制 NGF 与酪氨酸激酶 (Trk ) A 或 p75 和 Trk A 的结合,IC50 值分别为 5.88 μM、3.72 μM。 ALE-0540 可用于检查导致开发疼痛治疗药物的机制。
HY-103022
HY-16961
HY-16961A
HY-144732
HY-20878
AG 879
Trk Receptor
EGFR
Apoptosis
Cancer
Tyrphostin AG 879 (AG 879) 是一种抑制 TrK A 磷酸化 (IC50 为 10 μM) 但不抑制 TrK B 和
TrK C 的酪氨酸激酶抑制剂。Tyrphostin AG 879 还是一种选择性的 ErbB2 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 1 μM,对 ErbB2 的选择性至少比 EGFR 高 500 倍。Tyrphostin AG 879 具有抗癌活性。
HY-10200
HY-114357A
HY-12678S
HY-149912
HY-10424
PHA-848125
CDK
Autophagy
Cancer
Milciclib (PHA-848125) 是一种有效的、ATP 竞争性的 CDK 和 Tropomyosin receptor kinase (TRK ) 双重抑制剂,对 cyclin A/CDK2,cyclin H/CDK7,cyclin D1/CDK4,cyclin E/CDK2,cyclin B/CDK1 和 TRK A 的 IC50 值分别为 45,150,160,363,398 和 53 nM。
HY-12678S1
HY-143557
Trk Receptor
Cancer
Trk -IN-7 (compound I-6) 是一种有效的 Trk 抑制剂,对 TRK A、TRK B 和 TRK C的 IC50 分别为0.25-10 nM。Trk -IN-7 对 EML4-ALK (IC50<15 nM)、ALK G1202R、ALK C1156Y、ALK R1275Q、ALK F1174L、ALK L1197M 和 ALK G1269A (IC50 =5-50 nM) 有抑制作用。
HY-156470
HY-108263A
(S)-CGP52421
FLT3
Drug Metabolite
Cancer
(S)-3-Hydroxy Midostaurin ((S)-CGP52421) 是一种有效的激酶抑制剂,对 VEGFR-2,TRK -A,FLT3 等 13 种激酶的 IC50 值为 <400 nM。(S)-3-Hydroxy Midostaurin 是 Midostaurin (PKC412; HY-10230) 通过肝 CYP3A4 酶代谢的次要代谢产物。(S)-3-Hydroxy Midostaurin 具有潜在的用于急性髓细胞性白血病 (AML) 的潜力。
HY-163004
Trk Receptor
Cancer
Type II TRK inhibitor 2 (compound 40l) 是选择性的 II 型 TRK 抑制剂,具有血浆稳定性和中等肝微粒体稳定性。Type II TRK inhibitor 2 显着抑制 Km-12、Ba/F3-TRK AG595R 和 Ba/F3-TRK AG667C 细胞增殖 (IC50 : 4.1 nM,41.5 nM,1.4 nM)。Type II TRK inhibitor 2 可用于 NTRK 融合癌症的研究。
HY-163366
Trk Receptor
Cancer
TRK -IN-28 (compound 30f) 是一种 TRK 抑制剂,对 TRK WT 、TRK G595R 和TRK G667C 的 IC50 sup> 值分别为 0.55 nM、25.1 nM 和 5.4 nM。TRK -IN-2 抑制 Ba/F3 - ETV6 -TRK AWT 、Ba/F3-ETV6-TRK BWT 、Ba/F3-LMNA-TRK G595R 和 Ba/F3-LMNA-TRK AG667C 细胞的增殖,IC50 值分别为 9.5、3.7、205.0 和 48.3 nM。
HY-146807
Trk Receptor
Cancer
Type II TRK inhibitor 1 是一种有效的 TRK 抑制剂,可抑制各种 TRK 融合蛋白变体和野生型。Type II TRK inhibitor 1 对携带 CD74-TRK AG667C 和 ETV6-TRK CG696C 融合蛋白的 Ba/F3 细胞具有抗增殖活性,IC 值为 50 分别为 6 nM 和 1.7 nM。Type II TRK inhibitor 1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-12076
BMS 817378
c-Met/HGFR
TAM Receptor
Cancer
BMS 777607 (BMS 817378) 是一种 Met-related 抑制剂,能够抑制 c-Met ,Axl ,Ron 和 Tyro3 的活性,IC50 值为 3.9 nM,1.1 nM,1.8 nM 和 4.3 nM。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P3709A
p62
E1/E2/E3 Enzyme
Neurological Disease
TRAF6 peptide TFA 是一种特异性的 TRAF6-p62 相互作用抑制剂。TRAF6 peptide TFA 能消除 NGF 依赖性 Trk A 泛素化。TRAF6 peptide TFA 在诸如阿尔茨海默症 (AD)、帕金森、ALS、头部外伤、癫痫和中风等神经系统性疾病中具有较好的研究潜力。
HY-P3709
HY-P5527F
Peptides
Others
FAM-CSKtide 是一种有生物活性的肽。(这是 FAM 标记的肽底物 (Abs/Em = 494/521 nm),适用于 C 端 Src 激酶 (Csk) 和许多其他激酶,例如 Axl、cKit、ERBB4、Fes、Flt3、IGF-1 R、MET、MUSK 、PYK2、Ret、TIE2、Trk A、VEGF-R1 和 VEGF-R2。)
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B0527AS
Amitriptyline-d6 (hydrochloride) 是 Amitriptyline hydrochloride 的氘代物。Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT ) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET ) 抑制剂,对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT ) 结合,其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor )、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor )。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 Trk A 和 Trk A 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。
HY-12678S
Entrectinib-d4 是 Paquinimod (HY-100442) 氘代标记同位素。Entrectinib 是口服有效的,可透过血脑屏障的,且具有中枢神经活性的 Trk A/B/C , ROS1 和 ALK 抑制剂,其 IC50 值分别为 1, 3, 5, 12 和 7 nM。Entrectinib 诱导癌细胞凋亡和周期停滞,具有抗肿瘤活性,还可减轻博来霉素诱导的小鼠肺纤维化。
HY-12678S1
Entrectinib-d8 (NMS-E628-d8; RXDX-101-d8) 是氘代的 Entrectinib (HY-12678)。Entrectinib (NMS-E628) 是口服有效的,可透过血脑屏障的,且具有中枢神经活性的 Trk A/B/C, ROS1 和 ALK 抑制剂,其 IC50 值分别为 1, 3, 5, 12 和 7 nM。Entrectinib 诱导癌细胞凋亡和周期停滞,具有抗肿瘤活性,还可减轻博来霉素诱导的小鼠肺纤维化。
Cat. No.
Product Name
Application
Reactivity
HY-P80358
WB, ICC/IF, IHC-P, IP, FC
Human, Mouse, Rat
TrkA Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 87 kDa, targeting to TrkA. It can be used for WB,ICC/IF,IHC-P,IP,FC assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
HY-P80359
WB, ICC, IHC-P
Human, Mouse, Rat
TrkA+B+C Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 92 kDa, targeting to TrkA+B+C. It can be used for WB,ICC,IHC-P assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
HY-P81744
NTRK 1; MTC; TRK ; TRK A; High affinity nerve growth factor receptor; Neurotrophic tyrosine kinase receptor type 1; TRK 1-transforming tyrosine kinase protein; Tropomyosin-related kinase A; Tyrosine kinase receptor; Tyrosine kinase receptor A
WB, IHC-P, ICC/IF, IP, FC
Human, Mouse, Rat
HY-P80862
NTRK 2; TRK B; BDNF/NT-3 growth factors receptor; GP145-TRK B; TRK -B; Neurotrophic tyrosine kinase receptor type 2; TRK B tyrosine kinase; Tropomyosin-related kinase B
WB
Human, Mouse, Rat
Phospho-TrkA/B (Tyr490/Tyr516) Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 92 kDa, targeting to Phospho-TrkA/B (Tyr490/Tyr516). It can be used for WB assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
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