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blood cancer cell
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-121693
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MDL101114ZA free base
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VDAC
RAD51
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Cancer
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DIDS (MDL101114ZA) 是 ABCA1 和 VDAC1 的双抑制剂。DIDS 还抑制 RAD51,抑制 RAD51 介导的同源配对和链交换反应。DIDS 可抑制阴离子交换和与红细胞膜的结合,抑制 Caspase-3 和 -9 的激活,可用于癌症研究。
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HY-E70742
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c-Kit
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Cancer
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KIT (CD117) 是一种重要的细胞表面标志物,用于识别骨髓中某些类型的造血祖细胞。KIT 是一种细胞因子受体,在造血干细胞和其他类型的细胞表面表达。该受体的变异形式可能与某些类型的癌症有关。KIT V654A 是 KIT 的一个突变体。KIT V654A Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 KIT V654A 蛋白,可用于研究 KIT V654A 的相关功能。
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HY-N8423
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HY-144070
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Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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ErSO-DFP 是一种预期的未折叠蛋白反应 (a-UPR) 激活剂。ErSO-DFP 增强了对雌激素受体α+ (ERα+) 癌细胞的选择性,其选择性比 ErSO (HY-132247) 更宽。ErSO-DFP 在小鼠模型中表现出对 MCF-7 的抗肿瘤活性。ErSO-DFP 具有血脑屏障通透性。
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HY-D0086
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MDL101114ZA
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VDAC
RAD51
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Cancer
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DIDS sodium salt (MDL101114ZA) 是 ABCA1 和 VDAC1 的双抑制剂。DIDS sodium salt 还抑制 RAD51,抑制 RAD51 介导的同源配对和链交换反应。DIDS sodium salt 可抑制阴离子交换和与红细胞膜的结合,抑制 Caspase-3 和 -9 的激活,可用于癌症研究。
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HY-Y1097R
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2-(Methoxycarbonyl)benzoic acid (Standard)
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Reference Standards
Endogenous Metabolite
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Cancer
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Monomethyl phthalate (Standard) 是 Monomethyl phthalate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Monomethyl phthalate 是一种有口服活性的邻苯二甲酸代谢物 (metabolite)。Monomethyl phthalate 作为暴露于 phthalate 后的尿液生物标记物,可作为甲状腺癌和良性结节的检测指标。Monomethyl phthalate 降低幼蛙生存率。Monomethyl phthalate 诱导大鼠红细胞氧化损伤。
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HY-145533
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KDN
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Endogenous Metabolite
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Others
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3-Deoxy-D-glycero-D-galacto-2-nonulosonic acid (KDN) 是一种唾液酸。3-Deoxy-D-glycero-D-galacto-2-nonulosonic acid 保护寡/(聚)唾液酸链免受非还原端外切唾液酸酶的影响,并在鲑科鱼的卵激活中发挥作用。3-Deoxy-D-glycero-D-galacto-2-nonulosonic acid 在胎儿脐带红细胞和人恶性卵巢癌细胞中含量丰富。
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HY-145533A
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KDN sodium
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Endogenous Metabolite
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Others
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3-Deoxy-D-glycero-D-galacto-2-nonulosonic acid (KDN) sodium 是一种唾液酸。3-Deoxy-D-glycero-D-galacto-2-nonulosonic acid sodium 保护寡/(聚)唾液酸链免受非还原端外切唾液酸酶的影响,并在鲑科鱼的卵激活中发挥作用。3-Deoxy-D-glycero-D-galacto-2-nonulosonic acid sodium 在胎儿脐带红细胞和人恶性卵巢癌细胞中含量丰富。
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HY-P99149
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TNF Receptor
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Inflammation/Immunology
Cancer
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Anti-Mouse TNFR2 Antibody (TR75-54.7) 是一种抗小鼠 TNFR2 IgG 单克隆抗体。Anti-Mouse TNFR2 Antibody (TR75-54.7) 可以降低白细胞计数 (WBC),并减少一些促炎细胞因子如 CCL2 和 CXCL5 的表达。Anti-Mouse TNFR2 Antibody (TR75-54.7) 可用于研究炎症疾病和癌症如乳腺癌。
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HY-N2181
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HY-E70734
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c-Kit
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Cancer
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KIT (CD117) 是一种重要的细胞表面标志物,用于识别骨髓中某些类型的造血祖细胞。KIT 是一种细胞因子受体,在造血干细胞和其他类型的细胞表面表达。该受体的变异形式可能与某些类型的癌症有关。KIT A829P 是 KIT 的一个突变体。KIT A829P Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 KIT A829P 蛋白,可用于研究 KIT A829P 的相关功能。
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HY-E70738
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c-Kit
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Cancer
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KIT (CD117) 是一种重要的细胞表面标志物,用于识别骨髓中某些类型的造血祖细胞。KIT 是一种细胞因子受体,在造血干细胞和其他类型的细胞表面表达。该受体的变异形式可能与某些类型的癌症有关。KIT V559D 是 KIT 的一个突变体。KIT V559D Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 KIT V559D 蛋白,可用于研究 KIT V559D 的相关功能。
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HY-E70736
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c-Kit
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Cancer
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KIT (CD117) 是一种重要的细胞表面标志物,用于识别骨髓中某些类型的造血祖细胞。KIT 是一种细胞因子受体,在造血干细胞和其他类型的细胞表面表达。该受体的变异形式可能与某些类型的癌症有关。KIT D816V 是 KIT 的一个突变体。KIT D816V Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 KIT D816V 蛋白,可用于研究 KIT D816V 的相关功能。
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HY-E70741
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c-Kit
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Cancer
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KIT (CD117) 是一种重要的细胞表面标志物,用于识别骨髓中某些类型的造血祖细胞。KIT 是一种细胞因子受体,在造血干细胞和其他类型的细胞表面表达。该受体的变异形式可能与某些类型的癌症有关。KIT V560G 是 KIT 的一个突变体。KIT V560G Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 KIT V560G 蛋白,可用于研究 KIT V560G 的相关功能。
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HY-160142
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PROTACs
Btk
Syk
MEK
ERK
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Cancer
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UBX-382 是一种具有口服活性的 BTK PROTAC 降解剂,DC50 为 4.56 nM。UBX-382 通过靶向 BTK 抑制 B 细胞受体信号传导。UBX-382 对野生型和突变型 BTK 蛋白显示出优越的降解活性。UBX-382 抑制携带野生型或 C481S 突变 BTK 的 TMD-8 细胞的小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。UBX-382 可用于 B 细胞相关血液癌症研究。
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HY-E70735
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c-Kit
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Cancer
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KIT (CD117) 是一种重要的细胞表面标志物,用于识别骨髓中某些类型的造血祖细胞。KIT 是一种细胞因子受体,在造血干细胞和其他类型的细胞表面表达。该受体的变异形式可能与某些类型的癌症有关。KIT D816H 是 KIT 的一个突变体。KIT D816H Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 KIT D816H 蛋白,可用于研究 KIT D816H 的相关功能。
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HY-E70737
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c-Kit
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Cancer
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KIT (CD117) 是一种重要的细胞表面标志物,用于识别骨髓中某些类型的造血祖细胞。KIT 是一种细胞因子受体,在造血干细胞和其他类型的细胞表面表达。该受体的变异形式可能与某些类型的癌症有关。KIT T670I 是 KIT 的一个突变体。KIT T670I Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 KIT T670I 蛋白,可用于研究 KIT T670I 的相关功能。
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HY-B1334AR
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HY-B0364A
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HY-17423AR
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HY-109061B
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YH25448 mesylate; GNS-1480 mesylate
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EGFR
Akt
ERK
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Cancer
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Lazertinib (mesylate) (YH25448 (mesylate); GNS-1480 (mesylate)) 是一种可透过血脑屏障并具有口服活性的 EGFR 抑制剂。Lazertinib (mesylate) 抑制 p-EGFR、p-AKT 和 p-ERK 信号通路,导致细胞凋亡 (Apoptosis)。Lazertinib (mesylate) 在小鼠 H1975-luc BM 异种移植模型中具有抗肿瘤活性。Lazertinib (mesylate) 可用于非小细胞肺癌的研究。
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HY-N0252
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HY-W010713
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Fimaporfin free base
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Photosensitizer
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Cancer
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Meso-tetraphenylchlorin (TPCS2a) 是一种光敏剂,其水溶性较差,限制了在血液循环中的使用。但可以基于聚乳酸-共-聚乙二醇酸 (PLGA) 聚合物核心载荷 TPCS2,制备 TPCS2a@NPs 纳米颗粒。这种纳米颗粒能够经过表面包被间充质干细胞源血浆膜 (mMSCs),形成 mMSC-TPCS2a@NPs,延长了血液循环时间并提高了靶向肿瘤的能力。mMSC-TPCS2a@NPs 相比未衣被的 TPCS2a@NPs,在不同条件下可使巨噬细胞摄取减少 54% 至 70%。这两种纳米颗粒形式均有效地积累在 MCF7 和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞中,而在正常乳腺上皮细胞 MCF10A 中的摄取显著较低。
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HY-124582
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Autophagy
mTOR
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Cancer
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NEO214 是一种自噬 (Autophagy) 抑制剂,是 PDE4 抑制剂 Rolipram (HY-16900) 与紫苏醇 (HY-N7000) 的共价偶联物,具有抗癌活性和血脑屏障 (BBB) 透过性。NEO214 可以阻止自噬-溶酶体融合,从而阻止自噬流并引发神经胶质瘤细胞死亡。该过程涉及 mTOR 激活,和 TFEB (转录因子 EB) 聚集。NEO214 抑制胶质母细胞瘤细胞的巨自噬/自噬,有克服胶质母细胞瘤的化疗耐药性的潜力。
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HY-N3187
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HY-N8423R
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HY-N3980
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HY-P990068
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SRF617
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NTPDase
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Inflammation/Immunology
Cancer
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Perenostobart (SRF617) 是一种人源 IgG4 抗体,具有抑制 CD39 ATPase 活性的作用。Perenostobart 抑制 CD39 介导的细胞外 ATP 水解为 AMP,其 IC50 值为 1.9 nM (HEK293 OE 细胞)、0.7 nM (MOLP-8 细胞) 和 1.2 nM (红细胞裂解全血)。Perenostobart 增强 CD4+ T 细胞增殖,促进树突状细胞成熟,并在 ATP 存在下增强巨噬细胞的炎症体激活。Perenostobart 在 MOLP-8 和 H520 异种移植模型中显示出显著的单药抗肿瘤疗效。Perenostobart 可用于癌症研究。
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HY-N0252A
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(+)-3,4-Didehydrocoronaridine Tartrate
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Calcium Channel
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Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Cancer
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酒石酸长春质碱
Catharanthine ((+)-3,4-Didehydrocoronaridine) Tartrate 是抗癌长春花生物碱的一种成分,可抑制电压驱动的 L 型 Ca2+ 通道 (VOCC)。Catharanthine Tartrate 对心肌细胞和血管平滑肌细胞 (VSMC) 中 VOCC 电流的 IC50 分别为 220 μM 和 8 μM。Catharanthine Tartrate 可降低血压 (BP)、心率 (HR)。Catharanthine Tartrate 具有抗癌活性。
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HY-N0252B
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(+)-3,4-Didehydrocoronaridine Sulfate
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Calcium Channel
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Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Cancer
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硫酸长春质碱
Catharanthine ((+)-3,4-Didehydrocoronaridine) Sulfate 是抗癌长春花生物碱的一种成分,可抑制电压驱动的 L 型 Ca2+ 通道 (VOCC)。Catharanthine Sulfate 对心肌细胞和血管平滑肌细胞 (VSMC) 中 VOCC 电流的 IC50 分别为 220 μM 和 8 μM。Catharanthine Sulfate 可降低血压 (BP)、心率 (HR)。Catharanthine Sulfate 具有抗癌活性。
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HY-137441A
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PU-HZ151 hydrochloride
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HSP
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Neurological Disease
Cancer
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Icapamespib (PU-HZ151; PU-AD) hydrochloride 是一种选择性、口服有效、靶向 HSP90 组装的病理伴侣复合物 (Epichaperomes) 抑制剂,具有慢解离动力学特性。Icapamespib hydrochloride 可通过血脑屏障 (BBB),通过非共价结合 HSP90,诱导epichaperomes 解体,恢复正常蛋白-蛋白相互作用网络。Icapamespib hydrochloride 可特异性破坏疾病相关的异常蛋白互作网络,减少神经毒性蛋白聚集和肿瘤细胞存活信号。Icapamespib hydrochloride 可用于阿尔茨海默病等神经退行性疾病及胶质母细胞瘤、转移性乳腺癌等研究。
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HY-137441
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PU-HZ151
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HSP
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Neurological Disease
Cancer
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Icapamespib (PU-HZ151; PU-AD) 是一种选择性、口服有效、靶向 HSP90 组装的病理伴侣复合物 (Epichaperomes) 抑制剂,具有慢解离动力学特性。Icapamespib 可通过血脑屏障 (BBB),通过非共价结合 HSP90,诱导epichaperomes 解体,恢复正常蛋白-蛋白相互作用网络。Icapamespib 可特异性破坏疾病相关的异常蛋白互作网络,减少神经毒性蛋白聚集和肿瘤细胞存活信号。Icapamespib 可用于阿尔茨海默病等神经退行性疾病及胶质母细胞瘤、转移性乳腺癌等研究。
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HY-145778
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HY-145777
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HY-130495
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CDDO-Trifluoethyl amide; RTA 404; TP-500
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Keap1-Nrf2
Apoptosis
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Cancer
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CDDO-TFEA (RTA 404; TP-500) 是 CDDO 的三氟乙酰胺衍生物,具有增强的穿过血脑屏障的能力。CDDO 是一种 Nrf2 激活剂,可抑制增殖并诱导各种癌细胞分化和凋亡。CDDO-TFEA 可以增强各种神经退行性疾病模型中的 Nrf2 表达和信号传导,包括模拟多发性硬化症、肌萎缩侧索硬化症和亨廷顿氏病的模型。CDDO-TFEA 诱导尤文氏肉瘤和神经母细胞瘤细胞系凋亡,阻止集落形成,IC50 值范围为 85-170 nM。
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HY-N4202
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Insecticide
Apoptosis
p38 MAPK
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Neurological Disease
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二氢鱼藤酮
Dihydrorotenone 是一种杀虫剂 (insecticide) 和线粒体复合物 (mitochondrial complexs) I 的不可逆抑制剂,能通过血脑屏障。Dihydrorotenone 可能诱发帕金森综合症。Dihydrorotenone 通过触发内质网应激并激活 p38 信号通路来诱导人浆细胞凋亡 (apoptosis)。Dihydrorotenone 在大鼠中的口服 LD50 约为 2.5 g/kg。Dihydrorotenone 展现出抗虫活性及对浆细胞的细胞毒性。Dihydrorotenone 可用于帕金森病动物模型的建立、天然农药的安全性评估以及潜在的癌症化学预防研究。
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HY-N3980R
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HY-12496R
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HY-131944
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Apoptosis
HSV
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Infection
Cancer
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乙酰谷胱甘肽
S-Acetylglutathione 是 Glutathione (HY-D0187) 的衍生物。S-Acetylglutathione 在血液中稳定,并可通过细胞内硫酯酶转化为 glutathione。S-Acetylglutathione 可以在谷胱甘肽合成酶缺乏的成纤维细胞中的细胞内恢复 glutathione 水平。S-Acetylglutathione 通过抑制病毒复制在 HSV-1 感染模型中表现出抗病毒活性。S-Acetylglutathione 可以诱导癌细胞 MOLT4 和 UKF-NB-3 凋亡 (apoptosis)。
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HY-N0108
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HY-117037
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HY-175857
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HDAC
Apoptosis
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Cancer
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HDAC-IN-92 是一种泛 HDAC 抑制剂,在 A2780 细胞中的 IC50 为 12.58 µM。HDAC-IN-92 对多种人类癌细胞系表现出广谱且显著的细胞毒活性,涵盖卵巢癌、肝癌及乳腺癌等类型。HDAC-IN-92 可诱导细胞凋亡 (apoptosis),并显著抑制肿瘤细胞集落形成。HDAC-IN-92 可抑制鸡胚绒毛尿囊膜 (CAM) 血管的形成。HDAC-IN-92 在 4T1 肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤作用。HDAC-IN-92 可用于针对实体瘤的研究。
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HY-B1114
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HY-P991571
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GC-1118A
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EGFR
PERK
Akt
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Cancer
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GC1118 (GC-1118A) 是一种全人源的抗 EGFR 单克隆抗体,对 EGFR 的 KD 值为 0.16 nM。GC1118 对高亲和力和低亲和力 EGFR 配体诱导的信号传导均显示出强效抑制作用。GC1118 在 KRAS 野生型和 KRAS 突变型细胞中均表现出强大的抗增殖活性。GC1118 能够穿过血脑屏障 (BBB) 和血瘤屏障 (BTB) 到达肿瘤部位,并且在多种小鼠异种移植瘤模型中显示出卓越的抗肿瘤效果。GC1118 可以用于癌症的研究,如结直肠癌。
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HY-168074
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HY-149695
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EGFR
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Cancer
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EGFR-IN-91 (compound 9) 是口服有效的 EGFR 抑制剂,可穿透血脑屏障。EGFR-IN-91 抑制 EGFRL858R/C797S 和 EGFRexon 19del/C797S,在异种移植 (PDX) 小鼠模型中诱导肿瘤消退。EGFR-IN-91 有潜力抑制带 EGFR 突变体驱动的局部和转移性非小细胞肺癌 (NSCLC)。
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HY-148322
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HY-N0252R
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HY-14463
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AT13387
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HSP
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Cancer
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Onalespib (AT13387) 是一种有效的穿过血脑屏障的 heat-shock-protein-90 (Hsp90) 抑制剂。Onalespib 抑制细胞增殖、存活和迁移。Onalespib 降低 EGFR、p-EGFR、AKT、P-AKT、ERK1/2、P-ERK1/2、S6、P-S6 蛋白的表达。Onalespib 具有抗肿瘤活性。Onalespib 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。
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HY-B0364AR
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HY-N8210
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HY-117286
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TEN-010
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Epigenetic Reader Domain
Apoptosis
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Cancer
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(S)-JQ-35 (TEN-010) 是一种选择性溴结构域和额外末端结构域(BET) 蛋白家族抑制剂,靶向 BRD4、BRD3、BRD2 和 BRDT。(S)-JQ-35 具有口服生物利用度且可穿透血脑屏障。(S)-JQ-35 竞争性结合 BRD4 的溴结构域,阻止其与 Myc 基因启动子结合,从而抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。(S)-JQ-35 可用于 NUT 中线癌、难治性实体瘤等恶性肿瘤的靶向治疗研究。
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HY-E70739
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c-Kit
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Cancer
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KIT (CD117) 是一种重要的细胞表面标志物,用于识别骨髓中某些类型的造血祖细胞。KIT 是一种细胞因子受体,在造血干细胞和其他类型的细胞表面表达。该受体的变异形式可能与某些类型的癌症有关。KIT V559D/T670I 是 KIT 的一个突变体。KIT V559D/T670I Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 KIT V559D/T670I 蛋白,可用于研究 KIT V559D/T670I 的相关功能。
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HY-E70740
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c-Kit
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Cancer
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KIT (CD117) 是一种重要的细胞表面标志物,用于识别骨髓中某些类型的造血祖细胞。KIT 是一种细胞因子受体,在造血干细胞和其他类型的细胞表面表达。该受体的变异形式可能与某些类型的癌症有关。KIT V559D/V654A 是 KIT 的一个突变体。KIT V559D/V654A Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 KIT V559D/V654A 蛋白,可用于研究 KIT V559D/V654A 的相关功能。
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HY-B1114R
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HY-D0848
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HY-B0311D
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(S)-(-)-Carbidopa hydrochloride
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Aryl Hydrocarbon Receptor
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Cancer
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卡比多巴盐酸盐
Carbidopa hydrochloride ((S)-(-)-Carbidopa hydrochloride)是一种用于抑制帕金森病的药物,具有抑制外周代谢左旋多巴的活性。Carbidopa hydrochloride能够提高外周左旋多巴穿透血脑屏障的比例,从而增强其中枢神经系统的效果。Carbidopa hydrochloride还被发现是一种芳香烃受体(AhR)配体,具有抗癌活性,能够抑制胰腺癌细胞和肿瘤的生长。Carbidopa hydrochloride的选择性AhR调节特性为其在临床应用方面提供了潜在的前景。
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HY-111940
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Raf
p38 MAPK
ERK
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Inflammation/Immunology
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LUT014 是局部外用、靶向 BRAF 的抑制剂,不可通过血脑屏障。LUT014 通过抑制 BRAF 激酶,反常激活 MAPK/ERK 信号通路,促进表皮角质形成细胞增殖,修复放射性损伤导致的皮肤屏障破坏,缓解炎症反应。LUT014 不依赖 RAS 信号,而加速受损皮肤细胞的修复与再生。LUT014 可用于研究放射性皮炎,尤其是乳腺癌放疗后所致的皮肤损伤。
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HY-B1513
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HY-113916
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AT13387 lactate
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HSP
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Cancer
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Onalespib lactate 是一种有效的穿过血脑屏障的 heat-shock-protein-90 (Hsp90) 抑制剂,Kd 值为 0.71 nM。Onalespib lactate 抑制细胞增殖、存活和迁移。Onalespib lactate 降低 EGFR、p-EGFR、AKT、P-AKT、ERK1/2、P-ERK1/2、S6、P-S6 蛋白的表达。Onalespib lactate 具有抗肿瘤活性。Onalespib 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。
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HY-15650
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Histone Methyltransferase
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Cancer
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SGC0946 是一种选择性的 DOT1L 抑制剂,其 IC50 值为 0.3 nM。SGC0946 可通过抑制 DOT1L,诱导癌细胞 G1 期停滞,以及抑制细胞的自我更新和转移潜力,并诱导细胞分化。SGC0946 可用于白血病和乳腺癌等肿瘤的研究,也可作为探针以进一步研究 DOT1L 在正常和病变细胞中的细胞机制。
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HY-15650A
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Histone Methyltransferase
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Cancer
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SGC0946 TFA 是一种选择性的 DOT1L 抑制剂,其 IC50 值为 0.3 nM。SGC0946 TFA 可通过抑制 DOT1L,诱导癌细胞 G1 期停滞,以及抑制细胞的自我更新和转移潜力,并诱导细胞分化。SGC0946 TFA 可用于白血病和乳腺癌等肿瘤的研究,也可作为探针以进一步研究 DOT1L 在正常和病变细胞中的细胞机制。
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HY-B0596
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TA-0910
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Thyroid Hormone Receptor
Apoptosis
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Neurological Disease
Endocrinology
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他替瑞林
Taltirelin (TA-0910) 是口服有效的促甲状腺激素释放激素 (TRH) 类似物,是 TRH 受体 (TRH-R) 超激动剂 (IC50 为 910 nM)。Taltirelin 可通过血脑屏障。Taltirelin 刺激细胞溶质 Ca2+ 浓度增加 (Ca2+ 释放) 的 EC50 值为 36 nM。Taltirelin 在 MPP+ (HY-W008719) 或鱼藤酮 (HY-B1756) 处理的 SH-SY5Y 细胞和大鼠原代中脑神经元中,可提高细胞活力,减少细胞凋亡 (apoptosis) 。Taltirelin 在帕金森疾病的细胞和动物模型中均表现出神经保护作用。Taltirelin 可缓解癌症相关疲劳小鼠模型中的疲劳行为。
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HY-N8210R
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HY-12169
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BB2516; TA2516
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MMP
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Cancer
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马立马司他
Marimastat (BB2516) 是一种广谱的,具有口服活性的 MMPs 抑制剂,有效抑制 MMP-9 (IC50=3 nM), MMP-1 (IC50=5 nM), MMP-2 (IC50=6 nM), MMP-14 (IC50=9 nM), MMP-7 (IC50=13 nM),用于癌症的研究。Marimastat (BB2516) 是一种血管生成和转移抑制剂,限制血管的生长和生成。作为一种抗变形剂,Marimastat (BB2516) 可以防止恶性细胞突破基底膜。
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HY-12678S1
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HY-N2110
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Akt
Sirtuin
Integrin
STAT
PI3K
Apoptosis
ERK
PPAR
PKC
Toll-like Receptor (TLR)
HIV
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Inflammation/Immunology
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珊瑚菜素
Phellopterin 是一种具有口服活性的呋喃香豆素。Phellopterin 是中枢苯二氮卓类受体的部分激动剂。Phellopterin 通过上调 SIRT1、下调 ICAM-1 (减轻慢性炎症,促进糖尿病溃疡愈合)、抑制 STAT3 磷酸化 (缓解特应性皮炎)、调节 Akt/PKC 通路 (降低 TNF-α 诱导的 VCAM-1 表达,阻断单核细胞粘附)、抑制 TLR4/NF-κB 通路和巨噬细胞 M2 极化 (缓解结肠炎相关癌症) 发挥抗炎作用。Phellopterin 通过抑制 PU.1/CLEC5A/PI3K-AKT 反馈环路,诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡 (apoptosis)、DNA 损伤,从而抑制卵巢癌的进展。Phellopterin 通过促进脂肪细胞分化和增加 PPARγ 来缓解小鼠糖尿病。Phellopterin 还具有抗 HSV-1 活性。Phellopterin 可用于抗炎、抗癌 (如卵巢癌,结肠癌)、降血糖、抗糖尿病、抗病毒等研究。
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HY-N2110R
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HY-B0596R
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HY-100355
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Endogenous Metabolite
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Neurological Disease
Cancer
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C18-Ceramide 是 Ceramide 在细胞内经过代谢产生的一种生物活性分子,可通过血脑屏障,是海马区受损后产生的主要神经酰胺。C18-Ceramide 可能促进受损神经元中谷氨酸的胞吐,从而传播神经元损伤。C18-Ceramide 可作用于多个细胞靶点,如参与调控内质网应激相关蛋白(如 ATF-4、XBP-1、CHOP 等)、PI3K/AKT 信号通路相关蛋白以及 SNARE 复合物蛋白等。C18-Ceramide 对胞吐的影响取决于脂质筏的完整性。C18-Ceramide 通过激活内质网应激、抑制 PI3K/AKT 信号通路以及影响脂质筏相关功能等机制,诱导细胞死亡、促进自噬、增强胞吐。
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HY-B0596A
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TA-0910 acetate
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Thyroid Hormone Receptor
Apoptosis
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Neurological Disease
Endocrinology
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他替瑞林醋酸盐
Taltirelin acetate (TA-0910 acetate) 是 Taltirelin (TA-0910) 的醋酸盐形式。Taltirelin (TA-0910) 是口服有效的促甲状腺激素释放激素 (TRH) 类似物,是 TRH 受体 (TRH-R) 超激动剂 (IC50 为 910 nM)。Taltirelin 可通过血脑屏障。Taltirelin 刺激细胞溶质 Ca2+ 浓度增加 (Ca2+ 释放) 的 EC50 值为 36 nM。Taltirelin 在 MPP+ (HY-W008719) 或鱼藤酮 (HY-B1756) 处理的 SH-SY5Y 细胞和大鼠原代中脑神经元中,可提高细胞活力,减少细胞凋亡 (apoptosis) 。Taltirelin 在帕金森疾病的细胞和动物模型中均表现出神经保护作用。Taltirelin 可缓解癌症相关疲劳小鼠模型中的疲劳行为。
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HY-N0330
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HY-W710827
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HY-12169R
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MMP
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Cancer
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马立马司他 (Standard)
Marimastat (Standard) 是 Marimastat 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Marimastat (BB2516) 是一种广谱的,具有口服活性的 MMPs 抑制剂,有效抑制 MMP-9 (IC50=3 nM), MMP-1 (IC50=5 nM), MMP-2 (IC50=6 nM), MMP-14 (IC50=9 nM), MMP-7 (IC50=13 nM),用于癌症的研究。Marimastat (BB2516) 是一种血管生成和转移抑制剂,限制血管的生长和生成。作为一种抗变形剂,Marimastat (BB2516) 可以防止恶性细胞突破基底膜。
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HY-P99463
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AVB-500; AVB-S6-500
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TAM Receptor
PI3K
Akt
p38 MAPK
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Cancer
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Batiraxcept (AVB-500;AVB-S6-500) 是一种选择性、可溶性 AXL 受体和 GAS6 抑制剂,靶向 GAS6-AXL 信号轴。Batiraxcept 无口服活性,无法通过血脑屏障。Batiraxcept 竞争性结合 GAS6 ((KD <1 nM),阻止其与 AXL 受体酪氨酸激酶相互作用,从而抑制下游 PI3K/AKT 和 MAPK 信号通路,减少肿瘤细胞糖酵解、血管生成和转移潜力。Batiraxcept 在子宫内膜癌、胆管癌和卵巢癌等临床前模型中通过抑制肿瘤生长、侵袭和转移展现抗肿瘤活性。
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HY-P99146
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CD3
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Infection
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
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Anti-Mouse TCR gamma/delta Antibody (UC7-13D5) 是一种抗小鼠 TCR gamma/delta IgG 单克隆抗体。Anti-Mouse TCR gamma/delta Antibody (UC7-13D5) 可以透过血脑屏障。Anti-Mouse TCR gamma/delta Antibody (UC7-13D5) 有效地耗竭 γδ T 细胞并减少巨噬细胞和中性粒细胞的浸润。Anti-Mouse TCR gamma/delta Antibody (UC7-13D5) 可以降低移植物的免疫反应。Anti-Mouse TCR gamma/delta Antibody (UC7-13D5) 可用于研究炎症疾病、病毒感染和癌症,如关节炎、JHM 病毒和乳腺癌。
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HY-161275
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EGFR
Akt
ERK
Ribosomal S6 Kinase (RSK)
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Cancer
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BI-4732 是一种具有口服活性、可逆性、ATP竞争性的 EGFR 抑制剂,且能够穿透血脑屏障。BI-4732 能抑制 EGFR L858R、T790M 和 C797S 的激酶活性 (IC50 值均为 1 nM),同时避免对野生型 EGFR 的影响。BI-4732 抑制 EGFR,并减少 AKT、ERK 和 S6K 的磷酸化。BI-4732 在携带 EGFR_E19del/T790M/C797S 突变的 YU-1097 异种移植模型中,表现出优异的颅内抗肿瘤效果。BI-4732 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的相关研究。
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HY-N0330R
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HY-10046
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HY-10046R
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HY-Q49697
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HY-B1018A
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HY-L079
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3,586 compounds
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血液肿瘤是指发生在血液系统中的恶性肿瘤,主要发病机理为异常血细胞生长失去控制,正常血细胞抵抗感染并产生新的血细胞的功能受限。大多数血液肿瘤开始于骨髓。临床上常见的血液肿瘤主要有三种类型:白血病、淋巴瘤和骨髓瘤,这些癌症每年折磨着数百万儿童和成年人,而且往往是致命的。
一些常见的血液肿瘤治疗方法包括干细胞移植、化疗、放疗、靶向治疗、免疫治疗或几种治疗方法的结合。随着我们对血液疾病恶性转化的关键信号通路和分子驱动因素的逐步了解,新的血液肿瘤治疗策略将不断被开发。
MCE 提供 3,586 个具有明确或潜在抗血液肿瘤活性的化合物,这些化合物靶向血液肿瘤治疗中的关键靶点及信号通路,是筛选抗血液肿瘤活性化合物及其他相关研究的重要工具。
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HY-L045
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3,391 compounds
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氧稳态调节是细胞中调节生理氧变化最基本的进程,氧稳态失调会导致包括癌症在内的各种疾病的发生。缺氧与癌症的发生发展密切相关,缺氧/氧感应信号通路在调控癌症进展中发挥重要作用。
缺氧诱导因子(HIF-1)作为一种转录因子,是主要的氧稳态调控因子。已经发现多种 HIF-1 靶基因,这些靶基因编码的蛋白在关键的发育和生理过程中发挥重要作用,包括血管生成及血管重塑、红细胞生成、葡萄糖转运、糖酵解、铁转运和细胞增殖与存活等。
HIF-1 是一种异源二聚体转录因子,由在细胞内稳定表达的 β 亚基及受氧调控的 α 亚基构成。HIF-1 的独特特征是通过细胞内的 O2浓度调节 HIF-1α 的表达及活性来实现的。当细胞处于正常氧浓度下,HIF-1α 在细胞内与脯氨酸羟化酶作用,发生脯氨酸羟化。羟化后的 HIF-1α 可以被泛素化酶von Hippel-Lindau(VHL)识别,从而被泛素化降解,细胞中几乎检测不到 HIF-1α 的存在。羟化本质上是氧化,脯氨酸羟化酶需要氧气作为底物,当缺乏氧气时,脯氨酸羟化酶就无法发挥作用,导致 HIF-1α 泛素化无法进行。同样,如果细胞中 VHL 失活,即使在高氧浓度下 HIF-1α 也无法被泛素化降解,结果是这种蛋白在细胞内积聚。积聚的 HIF-1α 与另一种 HIF 分子 ARNT(HIF-1β)结合,从而形成能够启动转录活性的 HIF 复合物。在细胞核中,HIF-1复合物与缺氧反应基因启动子区域上的缺氧反应原件 HRE 结合,募集其他转录因子,进而引发组织细胞的一系列缺氧适应反应。
MCE 提供 3,391 种氧感应相关的化合物,这些化合物主要靶向 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase,MAPK/ERK,PI3K/AKT 等信号通路中的相关靶点,是研究缺氧,氧化应激及开发新的抗肿瘤药物的有用工具。
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Cat. No. |
Product Name |
Type |
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HY-D0086
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MDL101114ZA
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Dyes
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DIDS sodium salt (MDL101114ZA) 是 ABCA1 和 VDAC1 的双抑制剂。DIDS sodium salt 还抑制 RAD51,抑制 RAD51 介导的同源配对和链交换反应。DIDS sodium salt 可抑制阴离子交换和与红细胞膜的结合,抑制 Caspase-3 和 -9 的激活,可用于癌症研究。
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Cat. No. |
Product Name |
Type |
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HY-D0848
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Bisacrylamide; MBA; Methylenebisacrylamide; N,N-Methylenebisacrylamide
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Thickeners
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N,N-亚甲基双(丙烯酰胺)
N,N'-Methylenebisacrylamide (Bisacrylamide) 是一种口服活性的丙烯酰胺二聚体和交联剂。N,N'-Methylenebisacrylamide 可促进 CYP2E1、P53、cleaved caspase-3 的活性。N,N'-Methylenebisacrylamide 可促进肝癌的发生。N,N'-Methylenebisacrylamide 改变精子畸形率和精子数量。N,N'-Methylenebisacrylamide 可减少血液中各种细胞的数量,并导致肝脏和睾丸损伤。N,N'-Methylenebisacrylamide 用于制备聚丙烯酰胺凝胶。
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
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- HY-P99149
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TNF Receptor
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Inflammation/Immunology
Cancer
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Anti-Mouse TNFR2 Antibody (TR75-54.7) 是一种抗小鼠 TNFR2 IgG 单克隆抗体。Anti-Mouse TNFR2 Antibody (TR75-54.7) 可以降低白细胞计数 (WBC),并减少一些促炎细胞因子如 CCL2 和 CXCL5 的表达。Anti-Mouse TNFR2 Antibody (TR75-54.7) 可用于研究炎症疾病和癌症如乳腺癌。
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- HY-P990068
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SRF617
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NTPDase
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Inflammation/Immunology
Cancer
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Perenostobart (SRF617) 是一种人源 IgG4 抗体,具有抑制 CD39 ATPase 活性的作用。Perenostobart 抑制 CD39 介导的细胞外 ATP 水解为 AMP,其 IC50 值为 1.9 nM (HEK293 OE 细胞)、0.7 nM (MOLP-8 细胞) 和 1.2 nM (红细胞裂解全血)。Perenostobart 增强 CD4+ T 细胞增殖,促进树突状细胞成熟,并在 ATP 存在下增强巨噬细胞的炎症体激活。Perenostobart 在 MOLP-8 和 H520 异种移植模型中显示出显著的单药抗肿瘤疗效。Perenostobart 可用于癌症研究。
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- HY-P99463
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AVB-500; AVB-S6-500
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TAM Receptor
PI3K
Akt
p38 MAPK
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Cancer
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Batiraxcept (AVB-500;AVB-S6-500) 是一种选择性、可溶性 AXL 受体和 GAS6 抑制剂,靶向 GAS6-AXL 信号轴。Batiraxcept 无口服活性,无法通过血脑屏障。Batiraxcept 竞争性结合 GAS6 ((KD <1 nM),阻止其与 AXL 受体酪氨酸激酶相互作用,从而抑制下游 PI3K/AKT 和 MAPK 信号通路,减少肿瘤细胞糖酵解、血管生成和转移潜力。Batiraxcept 在子宫内膜癌、胆管癌和卵巢癌等临床前模型中通过抑制肿瘤生长、侵袭和转移展现抗肿瘤活性。
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- HY-P99146
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CD3
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Infection
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
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Anti-Mouse TCR gamma/delta Antibody (UC7-13D5) 是一种抗小鼠 TCR gamma/delta IgG 单克隆抗体。Anti-Mouse TCR gamma/delta Antibody (UC7-13D5) 可以透过血脑屏障。Anti-Mouse TCR gamma/delta Antibody (UC7-13D5) 有效地耗竭 γδ T 细胞并减少巨噬细胞和中性粒细胞的浸润。Anti-Mouse TCR gamma/delta Antibody (UC7-13D5) 可以降低移植物的免疫反应。Anti-Mouse TCR gamma/delta Antibody (UC7-13D5) 可用于研究炎症疾病、病毒感染和癌症,如关节炎、JHM 病毒和乳腺癌。
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- HY-P991571
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GC-1118A
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EGFR
PERK
Akt
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Cancer
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GC1118 (GC-1118A) 是一种全人源的抗 EGFR 单克隆抗体,对 EGFR 的 KD 值为 0.16 nM。GC1118 对高亲和力和低亲和力 EGFR 配体诱导的信号传导均显示出强效抑制作用。GC1118 在 KRAS 野生型和 KRAS 突变型细胞中均表现出强大的抗增殖活性。GC1118 能够穿过血脑屏障 (BBB) 和血瘤屏障 (BTB) 到达肿瘤部位,并且在多种小鼠异种移植瘤模型中显示出卓越的抗肿瘤效果。GC1118 可以用于癌症的研究,如结直肠癌。
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Cat. No. |
Product Name |
Category |
Target |
Chemical Structure |
Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
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- HY-N0803S
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Myrcene-d6 是 Myrcene 的氘代物。Myrcene (β-Myrcene) 是一种芳香族挥发性化合物,可抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 的活性。Myrcene 具有抗侵袭作用,并阻滞细胞周期,诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。Myrcene 对脑缺血具有神经保护作用,还具有抗炎、抗氧化应激的活性。
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- HY-12678S1
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Entrectinib-d8 (NMS-E628-d8; RXDX-101-d8) 是氘代的 Entrectinib (HY-12678)。Entrectinib (NMS-E628) 是口服有效的,可透过血脑屏障的,且具有中枢神经活性的 TrkA/B/C, ROS1 和 ALK 抑制剂,其 IC50 值分别为 1, 3, 5, 12 和 7 nM。Entrectinib 诱导癌细胞凋亡和周期停滞,具有抗肿瘤活性,还可减轻博来霉素诱导的小鼠肺纤维化。
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- HY-N0803S1
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Myrcene-13C3 是 13C 标记的 Myrcene (HY-N0803)。Myrcene (β-Myrcene) 是一种芳香族挥发性化合物,可抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 的活性。Myrcene 具有抗侵袭作用,并阻滞细胞周期,诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。Myrcene 对脑缺血具有神经保护作用,还具有抗炎、抗氧化应激的活性。
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- HY-W710827
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N,N'-Methylenebisacrylamide-d6 是 N,N'-Methylenebisacrylamide (HY-D0848) 的氘代物。N,N'-Methylenebisacrylamide (Bisacrylamide) 是一种口服活性的丙烯酰胺二聚体和交联剂。N,N'-Methylenebisacrylamide 可促进 CYP2E1、P53、cleaved caspase-3 的活性。N,N'-Methylenebisacrylamide 可促进肝癌的发生。N,N'-Methylenebisacrylamide 改变精子畸形率和精子数量。N,N'-Methylenebisacrylamide 可减少血液中各种细胞的数量,并导致肝脏和睾丸损伤。N,N'-Methylenebisacrylamide 用于制备聚丙烯酰胺凝胶。
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Cat. No. |
Product Name |
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Classification |
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- HY-134061
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炔烃
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Arecaidine propargyl ester hydrobromide是一种M2型毒蕈碱乙酰胆碱受体的激动剂,具有抑制肿瘤细胞增殖的活性。Arecaidine propargyl ester hydrobromide的应用显示出它在体外能够降低卵巢癌细胞的数量,并且在特定浓度下诱导细胞凋亡及活性氧 (ROS) 的产生。Arecaidine propargyl ester hydrobromide还可以使细胞在细胞周期的G2/M阶段停滞,并增加异常有丝分裂的百分比。Arecaidine propargyl ester hydrobromide对具有较高M2受体水平的卵巢表面上皮细胞的致敏性高于癌细胞。Arecaidine propargyl ester hydrobromide在与自然生理状态下的心血管系统相互作用时,表现出降低动脉血压的效果,显示其潜在的药理应用。
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Cat. No. |
Product Name |
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Classification |
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- HY-147081
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AGRO-100
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核酸适配体
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AS 1411 (AGRO-100) 是一种靶向核蛋白的寡核苷酸适配体。AS 1411 通过影响含核蛋白复合物的活性抑制肿瘤细胞增殖,并可作为载体将纳米颗粒、寡核苷酸及小分子精准递送至癌细胞。AS 1411 在 DU145 前列腺癌细胞中,减少 PRMT5 表达以抑制肿瘤生长。AS 1411 在 MCF-7 乳腺癌细胞中,则通过阻断核蛋白与 bcl-2 mRNA 的结合发挥作用。AS 1411 偶联金纳球能在体外抑制乳腺癌细胞增殖,也可以在小鼠模型中抑制乳腺癌细胞增殖,具备穿越血脑屏障的能力且组织毒性低。
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- HY-B1513
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其他
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α-Cyclodextrin (α-CD) 是一种来自玉米的可溶性纤维。α-Cyclodextrin 可以消耗细胞膜上的鞘脂和磷脂。α-Cyclodextrin 与 tubulin 相互作用。α-Cyclodextrin 可增强对 SARS-CoV-2 感染的防御能力。α-Cyclodextrin 可增强 Crcumin (HY-N0005) 对乳腺癌、肺癌和宫颈癌的抗癌功效。α-Cyclodextrin 对体重和血脂有益[sup>[sup>[sup>[3]。
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