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抑制剂 & 激动剂

2

荧光染料

6

多肽产品

3

抗体抑制剂

1

天然产物

1

同位素标记物

1

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-13459

    Smo Cancer
    PF-5274857 是一种有效的、选择性的、具有口服活性和可透过血脑屏障的 Smo 拮抗剂,IC50 值为 5.8 nM,Ki 值为 4.6 nM。PF-5274857 有潜力用于包括激活的 Hh 途径驱动的脑肿瘤和脑转移在内的多种肿瘤的研究。
    PF-5274857
  • HY-130243

    ROR Inflammation/Immunology
    RORγt Inverse agonist 6 (compound 43) 是 RORγt 的反向激动剂,可用于 Th17 驱动的自身免疫性疾病的研究。RORγt Inverse agonist 6 (compound 43) 通过刺激IL-23 来抑制IL-17A的表达。
    RORγt Inverse agonist 6
  • HY-13459A

    Smo Cancer
    PF-5274857 hydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有口服活性和可透过血脑屏障的 Smo 拮抗剂,IC50 值为 5.8 nM,Ki 值为 4.6 nM。PF-5274857 hydrochloride 有潜力用于包括激活的 Hh 途径驱动的脑肿瘤和脑转移在内的多种肿瘤的研究。
    PF-5274857 hydrochloride
  • HY-149880

    c-Met/HGFR Cancer
    c-Met-IN-18 是 WT 和 D1228V 突变体 c-MET 的 ATP 竞争性 III 型 c-MET 抑制剂。 c-Met-IN-18 对 WT/D1228V 有抑制作用,IC50 值为 0.013/0.20e。c-Met-IN -18 可用于 c-MET 驱动的癌症的研究。c-Met-IN-18 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    c-Met-IN-18
  • HY-145843

    c-Myc Cancer
    c-Myc inhibitor 5 (DA3) 是一种荧光长链桥双嘌呤,可选择性靶向 c-MYC G-四链体 (KD 16 μM)。c-Myc inhibitor 5 显示对 c-MYC 表达的抑制作用,而不是其他 G4 驱动的癌基因。
    c-Myc inhibitor 5
  • HY-121802
    Dynarrestin
    1 篇文献验证

    Hedgehog Cancer
    Dynarrestin 是细胞质动力蛋白 1 和 2 的氨基噻唑抑制剂。Dynarrestin 快速可逆地抑制动力蛋白 1 驱动的微管在体外滑动和细胞内动力蛋白 1 和 2 依赖性过程,而不影响 ATP 水解和干扰纤毛发生。Dynarrestin 抑制神经元前体和肿瘤细胞的刺猬因子 (Hh) 依赖性增殖。
    Dynarrestin
  • HY-154313

    Clospirazine

    Ras Cancer
    螺氯马嗪 Spiclomazine (Clospirazine) 是有效的突变型 KRAS(G12C) 抑制剂,选择性抑制突变型 KRas 驱动的胰腺癌。Spiclomazine 能够消除 KRas 驱动的胰腺癌中的 KRas-GTP 水平,有效抑制 Ras 介导的信号传导。Spiclomazine 在小鼠肾被膜异种移植模型中显著抑制肿瘤进展。
    Spiclomazine
  • HY-D1459

    Fluorescent Dye Metabolic Disease
    BODIPY 665/676 是一种亲脂性自由基敏感荧光探针,可用于研究自由基驱动的脂质自氧化。
    BODIPY 665/676
  • HY-116785

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    BRD32048 是 ETV1 的直接结合剂,KD 为 17.1 μM。BRD32048 调节 ETV1 介导的转录活性和 ETV1 驱动的癌细胞侵袭。BRD32048 抑制 ETV1 乙酰化并促进其降解。BRD32048 是最佳候选 ETV1 干扰素。
    BRD32048
  • HY-100849

    JAK Inflammation/Immunology
    JAK3i 是一种高选择性的JAK3 抑制剂 (IC50: 0.43 nM)。JAK3i 与 JAK3 中的半胱氨酸形成共价键,但不与 JAK1、JAK2 或 TYK2 中密切相关的激酶结构域形成共价键。JAK3i 在体内抑制 IL-2 驱动的 t 细胞增殖,具有自身免疫性疾病研究的潜力。
    JAK 3i
  • HY-112929
    DT-061
    5 篇以上引用文献

    Phosphatase Cancer
    DT-061 是一种具有口服生物活性的、蛋白磷酸酶 2A (PP2A) 的激活剂,有潜力用于 KRAS 突变和 MYC 驱动的肿瘤的研究。
    DT-061
  • HY-141896

    RET Cancer
    RET-IN-7 在体外显示出强大的 RET 激酶抑制作用 ,在体内对 RET 驱动的肿瘤异种移植物具有强大的疗效。
    RET-IN-7
  • HY-124267

    SOMG-833

    c-Met/HGFR Cancer
    Zgwatinib (SOMG-833) 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的 c-MET 抑制剂,对 c-MET 的 IC50 为 0.93 nM,比 19 种酪氨酸激酶 (包括 c-MET 家族成员和高度同源的激酶) 强 10000 倍以上。Zgwatinib 有效抑制 c-MET 驱动的细胞增殖。Zgwatinib 将成为 c-MET 驱动的人类癌症研究的潜在候选药物。
    Zgwatinib
  • HY-115866

    COX Cancer
    COX-2-IN-6 (compound 10) 是一种口服有效、肠道限制性和选择性的环氧化酶-2 (COX-2) 抑制剂,用于结直肠癌的化学预防。COX-2-IN-6 选择性靶向 COX-2,IC50 为 0.84 μM,Ki 为 69 nM。COX-2-IN-6 还抑制 COX-2 驱动的 PGE2 合成,IC50 为 0.60 μM。
    COX-2-IN-6
  • HY-134978A

    SHMT Cancer
    (+)SHIN2 是一种丝氨酸羟甲基转移酶 (SHMT) 抑制剂,它的体内靶点能够用 13C 丝氨酸示踪。(+)SHIN2 增加 Notch1 驱动的小鼠患原发性急性T淋巴细胞白血病 (T-ALL) 的存活率,并与 Methotrexate (HY-14519) 有协同作用。
    (+)SHIN2
  • HY-108417

    STAT JAK Bcr-Abl Cancer
    Debio 0617B 是一种多激酶抑制剂,可减少原代人 AML CD34+ 干/祖细胞的维持和自我更新。Debio 0617B 靶向 STAT3/STAT5 信号上游关键激酶,如 JAK、SRC、ABL 和 III/V 类受体酪氨酸激酶。Debio 0617B 在 STAT3 驱动的实体瘤中具有功效。
    Debio 0617B
  • HY-125102

    IGF-1R Cancer
    AZ12253801 是一种 ATP 竞争性的 IGF-1R 酪氨酸激酶抑制剂。AZ12253801抑制 IGF-1R 驱动的 3T3 小鼠成纤维细胞(转染人IGF-1R)的增殖的 IC50 为17 nmol/L。抑制表皮生长因子受体(EGFR)诱导细胞增殖的 IC50 为440nmol/L。AZ12253801 具有抗肿瘤活性。
    AZ12253801
  • HY-151335

    HSP Cancer
    KU-177 是 Hsp90 ATP 酶同系物 1 (Aha1) 的有效抑制剂,可消融 Aha1 驱动的 Hsp90 依赖性 tau 聚集增强。KU-177 还干扰 Aha1/Hsp90 相互作用 (IC50=4.08 μM),但不影响 Hsp90 的再折叠荧光素酶的能力。KU-177 抑制癌细胞生长并诱导凋亡 (apoptosis),可用于 Tau 病的研究。
    KU-177
  • HY-N9362

    Antibiotic Infection
    大黄素蒽酮 Emodinanthrone 是一种蒽醌类化合物,是大黄素 (HY-14393) 的前体,具有抗生素活性。Emodinanthrone 以微摩尔浓度抑制大肠杆菌膜囊泡中呼吸驱动的溶质转运。
    Emodinanthrone
  • HY-122878

    HSP Cancer
    HS-131 是一种近红外 Hsp90 的染料抑制剂,能够检测原癌基因驱动的乳腺癌,并能识别不同的人类乳腺癌分子亚型。
    HS-131
  • HY-P3277

    Ras Cancer
    KRpep-2d 是一种有效的 K-Ras 抑制剂,抑制 K-Ras 驱动的癌细胞增殖。KRpep-2d 可用于癌症研究。
    KRpep-2d
  • HY-P3277A

    Ras Cancer
    KRpep-2d (TFA) 是一种有效的 K-Ras 抑制剂,抑制 K-Ras 驱动的癌细胞增殖。KRpep-2d (TFA) 可用于癌症研究。
    KRpep-2d TFA
  • HY-151881

    Ras Cancer
    SOS1-IN-15 (Compound 37) 是一种具有口服活性的 SOS1 抑制剂,IC50 为 5 nM。SOS1-IN-15 可用于 KRAS 驱动型癌症研究。
    SOS1-IN-15
  • HY-107730

    Neuropeptide Y Receptor Neurological Disease
    NPY5RA-972 是一种具有口服活性,中枢神经系统(CNS)渗透的,有效的选择性 NPY Y5 受体拮抗剂,可防止由该受体的激活驱动的进食。
    NPY5RA-972
  • HY-19350
    BML-210
    1 篇文献验证

    HDAC Apoptosis Cancer
    BML-210 是一种有效的 HDAC 抑制剂。BML-210 可以抑制 HDAC4-VP16 驱动的报告信号,IC50 为 ~5 µM。BML-210 对 HDAC4:MEF2 交互具有特定的破坏性影响。BML-210 导致 G0/G1 期增加。BML-210 诱导细胞凋亡,并在小鼠原位乳腺肿瘤中显示出抗肿瘤活性。
    BML-210
  • HY-157083

    YAP Cancer
    mCMY020 是一种 TEAD 共价抑制剂。mCMY020 能有效减少 YAP (Yes-associated protein) 驱动的转录,并选择性地减缓 Hippo 缺陷癌细胞的增殖。mCMY020 可用于癌症的研究。
    mCMY020
  • HY-131968

    JAK Cytochrome P450 Inflammation/Immunology
    BMS-986202 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 Tyk2 抑制剂,可与 Tyk2 JH2 结合,IC50 为 0.19 nM,Ki 为 0.02 nM。BMS-986202 对包括 Jak 家族成员在内的其他激酶具有高度选择性。BMS-986202 还是 CYP2C19 的弱抑制剂,IC50 为 14 μM。BMS-986202 可用于 IL-23 驱动的棘皮症,抗 CD40 诱导的结肠炎和自发性狼疮的研究。BMS-986202 是一种从头设计的氘代物。
    BMS-986202
  • HY-19706
    ARS-853
    2 篇文献验证

    Ras Apoptosis Cancer
    ARS-853 是选择性,共价的 KRAS G12C 抑制剂,IC50 为 2.5 μM。ARS-853 通过与 GDP 结合的癌蛋白结合并阻止激活来抑制突变 KRAS 驱动的信号传导。
    ARS-853
  • HY-124674A

    Monoamine Oxidase EGFR Akt TGF-beta/Smad Cancer
    CCT365623 hydrochloride 是具有口服活性的赖氨酰氧化酶 (LOX) 抑制剂,其IC50 值为0.89 μM。CCT365623 hydrochloride 通过驱动EGF抑制EGFR (pY1068) 和 AKT 的磷酸化。CCT365623 hydrochloride 具有极好的耐受性,良好的药理学特性。
    CCT365623 hydrochloride
  • HY-136270
    Gartisertib
    2 篇文献验证

    VX-803; M4344; ATR inhibitor 2

    ATM/ATR Cancer
    Gartisertib (VX-803) 是一种 ATP 竞争性的,具有口服活性的,选择性的 ATR 抑制剂,Ki<150 pM。Gartisertib 抑制 ATR 驱动的磷酸化检查点激酶-1 (Chk1) 磷酸化, IC50值为 8 nM。具有抗肿瘤活性。
    Gartisertib
  • HY-P2471

    Calmodulin Neurological Disease
    Neurogranin (48-76),mouse 对应 Neurogranin 的 48-76 残基的多肽。Neurogranin,是一种钙调素结合蛋白,在突触后表达,通过调节钙调素 (Ca2+-CaM) 通路介导 NMDAR 驱动的突触可塑性。
    Neurogranin (48-76), mouse
  • HY-136579

    ERK-IN-3

    ERK Cancer
    ASN007 (ERK-IN-3) 是一种有效和具有口服活性的 ERK 抑制剂。 ASN007 以较低的 IC50 值抑制 ERK1/2。 ASN007 可用于研究由 RAS 突变驱动的癌症。
    ASN007
  • HY-136579A

    ERK-IN-3 benzenesulfonate

    ERK Cancer
    ASN007 (ERK-IN-3) benzenesulfonate 是一种有效和具有口服活性的 ERK 抑制剂。 ASN007 benzenesulfonate 以较低的 IC50 值抑制 ERK1/2。 ASN007 benzenesulfonate 可用于研究由 RAS 突变驱动的癌症。
    ASN007 benzenesulfonate
  • HY-139361
    Sulfopin
    1 篇文献验证

    PIN1-3

    PIN1 Cancer
    Sulfopin 是一种高选择性共价 Pin1 抑制剂,表观 Ki 值为 17 nM。Sulfopin 在体内阻断 Myc 驱动的肿瘤。肽基脯氨酰异构酶 Pin1 在癌症中被用来激活癌基因和灭活肿瘤抑制因子。
    Sulfopin
  • HY-13323
    CX-5461
    最多引用文献
    30 篇文献验证

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    CX-5461 是一种有效,口服的 rRNA 合成抑制剂。在 HCT-116,A375 和 MIA PaCa-2 细胞中抑制 RNA 聚合酶 I 驱动的 rRNA 转录,IC50 为 142,113 和 54 nM。
    CX-5461
  • HY-P99217

    AMG 102

    c-Met/HGFR Cancer
    Rilotumumab (AMG 102) 是一种 anti-HGF (抗肝细胞生长因子) 的单克隆抗体,抑制 HGF/MET 驱动的信号传导。Rilotumumab 具有抗肿瘤活性,可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 和实体瘤的研究。
    Rilotumumab
  • HY-W423595

    EGFR Cancer
    BEBT-109 是一种有效的泛突变选择性 EGFR 抑制剂。BEBT-109 具有改善的药代动力学特性。BEBT-109 可用于多种突变型 EGFR 驱动的非小细胞肺癌症的研究。
    BEBT-109
  • HY-14460

    FLAP Inflammation/Immunology
    AM679 是一种有效的、选择性的 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂,在人膜结合试验中 IC50 为 2 nM。AM679 可显著降低呼吸道合胞病毒引起的眼部病变以及眼部半胱氨酰白三烯 (CysLTs) 的合成。
    AM679
  • HY-P99450

    IPH 5401; Anti-C5aR1 mAb

    Complement System Inflammation/Immunology Cancer
    艾朵利单抗 Avdoralimab (IPH 5401) 是一种全人 IgGκ 单克隆抗体,靶向补体 C5a 受体 1 (C5aR1),阻止其与 C5a 结合。Avdoralimab 可用于补体驱动的炎症性疾病和实体瘤研究。
    Avdoralimab
  • HY-163299

    Ras Apoptosis Cancer
    pan-KRAS-IN-5 (compound 15a) 是一种泛 KRAS 翻译抑制剂,靶向 5'-UTR RNA G 四联体 (rG4s)。pan-KRAS-IN-5 诱导细胞周期停滞,促进 KRAS 驱动的癌细胞凋亡 (apoptosis)。
    pan-KRAS-IN-5
  • HY-106228

    Fungal Bacterial Glutathione Peroxidase Infection
    HLF1-11,一种人乳铁蛋白衍生肽,是一种广谱抗菌剂。HLF1-11 抑制 MPO (human) 的活性。HLF1-11 还使 GM-CSF 驱动的单核细胞向巨噬细胞分化,并增强其免疫反应。
    HLF1-11
  • HY-123952

    TRC-382

    EGFR Cancer
    RTC-5 (TRC-382) 是一种具有抗癌效力的优化吩噻嗪。RTC-5 显示针对 EGFR 驱动的癌症的异种移植模型的功效,其效果归因于 PI3K-AKT 和 RAS-ERK 信号传导的负调节。
    RTC-5
  • HY-128777
    WEHI-9625
    1 篇文献验证

    VDAC Apoptosis Cancer
    WEHI-9625 是一种首创的,三环砜小分子凋亡抑制剂,EC50 值为 69 nM。WEHI-9625 与 VDAC2 结合可促进其抑制小鼠 BAK 诱导的细胞凋亡的能力,但对人 BAK 和与凋亡效应密切相关的 BAX 因子均完全无效。
    WEHI-9625
  • HY-145010
    SN-011
    2 篇文献验证

    STING Inflammation/Immunology
    SN-011 是一种有效和选择性的 STING 抑制剂,抑制 STING 信号传导的 IC50 值为 76 nM。SN-011 与环状二核苷酸 (CDN) 竞争 STING 二聚体的结合口袋,从而阻断 CDN 结合和 STING 激活。SN-011 可用于 STING 驱动的自身免疫和炎症性疾病的研究。
    SN-011
  • HY-144110

    HCV Infection
    HCV-IN-37 (Compound 3d) 是一种有效的 HCV 抑制剂。以 15 mg/kg 的单剂量对大鼠口服给药后,HCV-IN-37 可口服并在大鼠血浆中持久存在。活性衍生物 HCV-IN-37 的高效力主要是由对病毒进入阶段的抑制作用驱动的。
    HCV-IN-37
  • HY-122866

    Ras Cancer
    ZT-12-037-01 是靶向选择性丝氨酸/苏氨酸激酶 STK19 抑制剂,与 STK19 蛋白具有高亲和力相互作用,抑制 NRAS 驱动的黑素细胞恶性转化。ZT-12-037-01 是ATP 竞争性抑制剂,可以抑制 NRAS 的磷酸化,IC50 为24 nM。
    ZT-12-037-01
  • HY-108440

    Others Cardiovascular Disease
    Shz-1 是一种心源性小分子,可在 P19CL6 细胞中诱导各种心脏特异性基因,包括肌节原肌球蛋白。Shz-1 在小鼠中诱导 Nkx2.5 表达。Shz-1 在 C2C12 细胞中激活轴突 TPM4 启动子驱动的异位表达。
    Shz-1
  • HY-144131

    Apoptosis RET Cancer
    RET-IN-11 是一种有效的选择性 RET 抑制剂,RETRETV804MIC50s 分别为 6.20 nM 和 18.68 nM。RET-IN-11 在 LC-2/ad 细胞中显示出抗增殖和迁移活性。RET-IN-11 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    RET-IN-11
  • HY-147007

    β-catenin Wnt Cancer
    β-catenin-IN-3 (compound C2) 是一种有效且具有选择性的 β- 连环蛋白 (β-catenin) 抑制剂,KD 为 54.96 nM。通过靶向 β-catenin 的一个隐变构调控位点来发挥作用。β-catenin-IN-3 可显著降低 β-catenin 驱动的癌细胞的活力。
    β-catenin-IN-3
  • HY-155537

    EGFR Cancer
    YK-029A 是一种口服有效的突变 EGFR 抑制剂,靶向 T790M 突变 (EGFRT790M) 和 EGFR 的 20 号外显子插入突变 (EGFRex20ins)。YK-029A 在驱动的 PDX 模型中引起肿瘤衰退,具有抗肿瘤活性。
    YK-029A

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