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muscarinic receptors
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-13204AS
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HY-B1339R
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Dicycloverine hydrochloride (Standard)
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Reference Standards
mAChR
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Neurological Disease
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Dicyclomine (hydrochloride) (Standard) 是 Dicyclomine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dicyclomine hydrochloride 是一种有效的口服活性毒蕈碱胆碱能受体 (muscarinic cholinergic receptors) 拮抗剂。Dicyclomine hydrochloride 对 M1 受体亚型 (Ki=5.1 nM) 和 M2 受体亚型 (Ki=54.6 nM) 在刷缘膜和基底质膜中均表现出较高的亲和力。Dicyclomine hydrochloride是一种抗痉挛试剂,在体内可缓解胃肠道平滑肌痉挛。
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HY-106432A
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SB-202026 hydrochloride; Memric hydrochloride
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mAChR
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Neurological Disease
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沙可美林盐酸盐
Sabcomeline (SB-202026) hydrochloride 是一种有效的功能性选择性 M1 毒蕈碱受体受体 ( muscarinic M1 receptor) 部分激动剂,可以改善认知功能。Sabcomeline hydrochloride 可用于阿尔茨海默症的研究。
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HY-106432
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SB-202026; Memric
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mAChR
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Neurological Disease
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沙可美林
Sabcomeline (SB-202026) 是一种有效的功能性选择性 M1 毒蕈碱受体受体 ( muscarinic M1 receptor) 部分激动剂,可以改善认知功能。Sabcomeline 可用于阿尔茨海默症的研究。
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HY-B0547AR
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HY-B1339AS
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Dicycloverine-d4
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mAChR
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Neurological Disease
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Dicyclomine-d4 是 Dicyclomine 的氘代物。 Dicyclomine (Dicycloverine) 是一种有效的口服活性毒蕈碱胆碱能受体 (muscarinic cholinergic receptors) 拮抗剂。Dicyclomine (Dicycloverine) 对 M1 受体亚型 (Ki=5.1 nM) 和 M2 受体亚型 (Ki=54.6 nM) 在刷缘膜和基底质膜中均表现出较高的亲和力。Dicyclomine (Dicycloverine)是一种抗痉挛试剂,在体内可缓解胃肠道平滑肌痉挛。
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HY-17465
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Glycopyrronium bromide; Glycopyrrolate bromide
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mAChR
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Neurological Disease
Cancer
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格隆溴铵
Glycopyrrolate (Glycopyrronium bromide),一种季铵衍生物,是毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂。Glycopyrrolate 具有支气管保护作用,并对血压产生有益作用,可用于支气管疾病的研究。
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HY-136587
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Histamine Receptor
mGluR
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Inflammation/Immunology
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Oxomemazine 是一种基于吩噻嗪的组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 阻滞剂。Oxomemazine 是 muscarinic M1 受体的选择性拮抗剂,在高 (histamine H1-receptor=84 nM, M1受体) 和低 (histamine H1-receptor=1.65 μM, M2受体) 亲和力位点上显示了 20 倍的差异。Oxomemazine 是一种用于咳嗽相关研究的一种抗组胺和抗胆碱能试剂。Oxomemazine 对豚鼠过敏性微休克具有保护作用。
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HY-112209
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mAChR
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Neurological Disease
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VU0467154 是一种 M4 毒蕈碱的乙酰胆碱受体 (M4 muscarinic acetylcholine receptor (mAChR)) 的正向调节剂,能够增强小鼠,人和食蟹猴 M4 受体对乙酰胆碱的反应,pEC50 值分别为 7.75,6.2 和 6。
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HY-I0230S
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HY-17366A
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mAChR
Dopamine Receptor
Drug Metabolite
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Neurological Disease
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氯氮平N-氧化盐酸
Clozapine N-oxide dihydrochloride 是一种 Clozapine 的主要代谢产物,也是一种人毒蕈碱设计受体 (DREADDs) 激动剂。Clozapine N-oxide dihydrochloride 可激活 DREADD 受体 hM3Dq 和 hM4Di。Clozapine N-oxide dihydrochloride 不可以穿过血脑屏障。Clozapine 是一种有效的多巴胺拮抗剂,也一种是有效的选择性毒蕈碱 M4 受体 (muscarinic M4 receptor) (EC50 为 11 nM) 激动剂。
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HY-17366
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HY-B1339S
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Dicycloverine-d4 hydrochloride
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Isotope-Labeled Compounds
mAChR
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Neurological Disease
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双环胺-d4(盐酸盐)
Dicyclomine-d4 hydrochloride (Dicycloverine-d4 hydrochloride) 是 Dicyclomine hydrochloride (HY-B1339) 的氘代物。Dicyclomine hydrochloride 是一种有效的口服活性毒蕈碱胆碱能受体 (muscarinic cholinergic receptors) 拮抗剂。Dicyclomine hydrochloride 对 M1 受体亚型 (Ki=5.1 nM) 和 M2 受体亚型 (Ki=54.6 nM) 在刷缘膜和基底质膜中均表现出较高的亲和力。Dicyclomine hydrochloride是一种抗痉挛试剂,在体内可缓解胃肠道平滑肌痉挛。
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HY-160888
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mAChR
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Endocrinology
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ASP8302 是毒蕈碱型 M3 受体 (muscarinic M3 receptor) 的正向变构调节剂。ASP8302 可提高两种排尿功能障碍大鼠模型中的排尿效率并减少残余尿量。ASP8302 可用于研究膀胱功能低下的疾病。
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HY-B1277R
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HY-A0002S
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HY-A0034R
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HY-136587R
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Reference Standards
Histamine Receptor
mGluR
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Inflammation/Immunology
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Oxomemazine (Standard) 是 Oxomemazine (HY-136587) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Oxomemazine 是一种基于吩噻嗪的组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 阻滞剂。Oxomemazine 是 muscarinic M1 受体的选择性拮抗剂,在高 (histamine H1-receptor=84 nM, M1受体) 和低 (histamine H1-receptor=1.65 μM, M2受体) 亲和力位点上显示了 20 倍的差异。Oxomemazine 是一种用于咳嗽相关研究的一种抗组胺和抗胆碱能试剂。Oxomemazine 对豚鼠过敏性微休克具有保护作用。
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HY-P1376
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mAChR
Adrenergic Receptor
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Endocrinology
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G-Protein antagonist peptide 是一种 substance P 相关肽,可抑制 G 蛋白与其受体的结合。G-Protein antagonist peptide 竞争性和可逆性地抑制毒蕈碱型乙酰胆碱受体 M2 (M2 muscarinic receptor) 对 Gi 或 Go 的激活,并通过 β-肾上腺素受体抑制 Gs 的激活。
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HY-135543
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HY-127151
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Levophencynonate hydrochloride
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Endogenous Metabolite
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Neurological Disease
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Levophencynonate是一种muscarinic receptor 拮抗剂,具有抗胆碱活性。Levophencynonate的生物学活性使其在医学研究中成为测定其在人体血浆中的浓度的关键对象。Levophencynonate通过高效液相色谱串联质谱法(HPLC-MS/MS)进行分析,显示出良好的特异性和线性。
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HY-A0002R
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HY-W011040
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HY-14828
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SMP-986
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mAChR
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Metabolic Disease
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Afacifenacin (SMP-986) 是一种有效的,具有口服活性的 毒蕈碱受体 (muscarinic receptor ) 拮抗剂。Afacifenacin 通过钠通道阻断抑制膀胱传入通路,增加容量,减少排尿和失禁的频率。Afacifenacin 具有用于膀胱过度活动症 (OAB) 研究的潜力。
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HY-B0267C
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Aroxybutynin
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mAChR
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Neurological Disease
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(R)-Oxybutynin (Aroxybutynin),是 Oxybutynin 的外消旋异构体,也是具有口服活性的毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂。(R)-Oxybutynin 具有抗痉挛、抗毒蕈碱和抗胆碱能活性,竞争性地拮抗卡巴胆碱诱导的收缩。(R)-Oxybutynin 可用于神经源性膀胱功能障碍所致尿失禁的研究。
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HY-17465R
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Glycopyrronium bromide (Standard); Glycopyrrolate bromide (Standard)
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Reference Standards
mAChR
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Neurological Disease
Cancer
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格隆溴铵(Standard)
Glycopyrrolate (Standard)是 Glycopyrrolate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Glycopyrrolate (Glycopyrronium bromide),一种季铵衍生物,是毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂。Glycopyrrolate 具有支气管保护作用,并对血压产生有益作用,可用于支气管疾病的研究。
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HY-W654210
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Glycopyrronium-d3 bromide
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Isotope-Labeled Compounds
mAChR
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Cancer
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格隆溴铵-d3
Glycopyrrolate-d3 (bromide) 是氘代标记的 Glycopyrrolate。Glycopyrrolate (Glycopyrronium bromide),一种季铵衍生物,是毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂。Glycopyrrolate 具有支气管保护作用,并对血压产生有益作用,可用于支气管疾病的研究。
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HY-B0527A
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HY-B0527
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HY-113616
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mAChR
MARCKS
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Neurological Disease
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VU0364572 TFA 是 M1 毒蕈碱受体 (M1 muscarinic receptor) 的选择性变构激动剂,EC50 为 0.11 μM。VU0364572 TFA 具有预防记忆障碍和减少阿尔茨海默病神经病理的神经保护潜力。VU0364572 TFA 具有口服活性,对中枢神经系统具有渗透性。
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HY-162663
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ML253
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mAChR
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Neurological Disease
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VU0448088 (ML253) 是一种有效的、可穿过血脑屏障的三环毒蕈碱乙酰胆碱受体亚型 4 (tricyclic muscarinic acetylcholine receptor subtype 4 (M4)) 正变构调节剂,对人和大鼠的 EC50 值分别为 56, 176 nM。VU0448088 具有用于精神病研究的潜力。
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HY-B1332
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Sch 1000 bromide hydrate
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mAChR
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Neurological Disease
Inflammation/Immunology
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Ipratropium bromide (Sch 1000) hydrate 是毒蕈碱的受体 (muscarinic receptor) 的拮抗剂,对 M1、M2 和 M3 受体的结合的 IC50 值分别为 2.9 nM、2 nM 和 1.7 nM。Ipratropium bromide hydrate 具有放松平滑肌的作用,可用于慢性阻塞性肺病 (COPD) 和哮喘等研究。
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HY-B0241
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HY-W748582
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HY-113616A
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MARCKS
mAChR
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Neurological Disease
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VU0364572 TFA 是一种具有口服活性和选择性的 M1 毒蕈碱受体 (M1 muscarinic receptor) 变构激动剂,EC50 为 0.11 μM。VU0364572 TFA 具有预防记忆障碍和减少阿尔茨海默病神经病理的神经保护潜力。VU0364572 TFA 对中枢神经系统具有渗透性。
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HY-170444
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Histamine Receptor
mAChR
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Neurological Disease
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ADS1017 是组胺受体 (histamine receptor) 和毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 的拮抗剂,对 hH3R、hH4R、hM2R 和 hM4R 具有良好的亲和力,pKi 分别为 6.8、5.5、7.4 和 7.2。ADS1017 在 Capsaicin (HY-10448) 或 Oxaliplatin (HY-17371) 诱发的小鼠疼痛模型中表现出镇痛和抗痛觉过敏作用。
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HY-135096
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Serotonin Transporter
5-HT Receptor
Histamine Receptor
mAChR
Adrenergic Receptor
Sodium Channel
Trk Receptor
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Neurological Disease
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Amitriptyline-d3 hydrochloride 是 Amitriptyline (hydrochloride) 的氘代物。Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂,对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合,其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkA 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。
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HY-B0527AS
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HY-163702
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HY-B0527AR
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HY-B0241S
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HY-B1487S1
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Tricyclamol-d5; (±)-Procyclidine-d5
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Isotope-Labeled Compounds
iGluR
mAChR
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Neurological Disease
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丙环定-d5
Procyclidine-d5 (Tricyclamol-d5) 是氘代标记的 Procyclidine (hydrochloride)。Procyclidine (Tricyclamol, (±)-Procyclidine) hydrochloride 是一种有效的抗胆碱能试剂,毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂,也具有 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 拮抗剂的特性。可用作帕金森症以及 Soman 诱发的癫痫等相关精神疾病研究。
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HY-B0267B
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Aroxybutynin hydrochloride
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mAChR
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Neurological Disease
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(R)-Oxybutynin hydrochloride 是Oxybutynin hydrochloride 的外消旋异构体,是具有口服活性的毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂。(R)-Oxybutynin hydrochloride 具有抗痉挛和抗胆碱能活性,竞争性地拮抗卡巴胆碱诱导的收缩。(R)-Oxybutynin hydrochloride 可用于神经源性膀胱功能障碍所致尿失禁的研究。
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HY-B0241S1
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HY-122203A
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mAChR
Cholinesterase (ChE)
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Neurological Disease
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PCS1055 是一种选择性和竞争性的毒蕈碱型 M4 受体 (muscarinic M4 receptor) 拮抗剂,IC50 为 18.1 nM,Kd 为 5.72 nM。PCS1055 抑制放射性配体 [3H]-NMS 与 M4 受体的结合,Ki 为 6.5 nM。PCS1055 还是一种 AChE 抑制剂,其对电鳗和人类 AChE 的 IC50 分别为 22 nM 和 120 nM。
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HY-101372A
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HY-118806A
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mAChR
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Neurological Disease
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AC-42 hydrochloride 是 AC-42 (HY-118806) 的盐酸盐形式。AC-42 hydrochloride 是毒蕈碱 M1 受体 (muscarinic M1 receptor) 的变构激动剂,对人类野生型和 Y381A 突变型 M1 受体的 EC50 分别为 805 nM 和 220 nM。AC-42 hydrochloride 可刺激 CHO 细胞中的肌醇磷酸酯 (IP) 积累和钙动员。
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HY-A0270
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HY-A0082
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Difenidol hydrochloride
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mAChR
Sodium Channel
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Neurological Disease
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盐酸地芬尼多
Diphenidol hydrochloride (Difenidol hydrochloride) 是一种非选择性的毒蕈碱 M1-M4 受体 (muscarinic M1-M4 receptor) 拮抗剂,具有抗心律失常活性。Diphenidol hydrochloride 也是神经细胞电压门控离子通道 (Na+,K+,Ca2+) 的有效非特异性阻滞剂。Diphenidol hydrochloride 可用于抗眩晕、止吐的研究。
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HY-P5175
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HY-B1332R
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Sch 1000 bromide hydrate (Standard)
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Reference Standards
mAChR
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Neurological Disease
Inflammation/Immunology
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Ipratropium (bromide hydrate) (Standard)是 Ipratropium (bromide hydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ipratropium bromide (Sch 1000) hydrate 是毒蕈碱的受体 (muscarinic receptor) 的拮抗剂,对 M1、M2 和 M3 受体的结合的 IC50 值分别为 2.9 nM、2 nM 和 1.7 nM。Ipratropium bromide hydrate 具有放松平滑肌的作用,可用于慢性阻塞性肺病 (COPD) 和哮喘等研究。
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HY-B0241R
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HY-B0267CS
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Aroxybutynin-d10
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Isotope-Labeled Compounds
mAChR
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Neurological Disease
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(R)-奥昔布宁-d10
(R)-Oxybutynin-d10 (Aroxybutynin-d10) 是氘代标记的 (R)-Oxybutynin。(R)-Oxybutynin (Aroxybutynin),是 Oxybutynin 的外消旋异构体,也是具有口服活性的毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂。(R)-Oxybutynin 具有抗痉挛、抗毒蕈碱和抗胆碱能活性,竞争性地拮抗卡巴胆碱诱导的收缩。(R)-Oxybutynin 可用于神经源性膀胱功能障碍所致尿失禁的研究。
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HY-107656
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mAChR
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Neurological Disease
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PTAC oxalate 是一种选择性毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 配体。PTAC oxalate 是 M2 和 M4 的部分激动剂,是 M1、M3 和 M5 的拮抗剂,对于 CHO 细胞中的 hM1-5,Ki 值为 0.2-2.8 nM。PTAC oxalate 减轻神经性疼痛的机械异常性疼痛并具有抗抑郁作用。
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HY-A0082R
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Difenidol hydrochloride (Standard)
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Reference Standards
mAChR
Sodium Channel
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Neurological Disease
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盐酸地芬尼多 (Standard)
Diphenidol (hydrochloride) (Standard)是 Diphenidol (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Diphenidol hydrochloride (Difenidol hydrochloride) 是一种非选择性的毒蕈碱 M1-M4 受体 (muscarinic M1-M4 receptor) 拮抗剂,具有抗心律失常活性。Diphenidol hydrochloride 也是神经细胞电压门控离子通道 (Na+,K+,Ca2+) 的有效非特异性阻滞剂。Diphenidol hydrochloride 可用于抗眩晕、止吐的研究。
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HY-B0267BS
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mAChR
Isotope-Labeled Compounds
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Neurological Disease
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Oxybutynin-d5 hydrochloride 是氘代标记的 (R)-Oxybutynin hydrochloride (HY-B0267B)。(R)-Oxybutynin hydrochloride 是Oxybutynin hydrochloride 的外消旋异构体,是具有口服活性的毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂。(R)-Oxybutynin hydrochloride 具有抗痉挛和抗胆碱能活性,竞争性地拮抗卡巴胆碱诱导的收缩。(R)-Oxybutynin hydrochloride 可用于神经源性膀胱功能障碍所致尿失禁的研究。
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HY-151198
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HY-A0082S
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Difenidol hydrochloride-d10
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Isotope-Labeled Compounds
Sodium Channel
mAChR
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Neurological Disease
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Diphenidol-d10 (hydrochloride) (Difenidol hydrochloride-d10) 是氘代标记的 Diphenidol (hydrochloride). Diphenidol hydrochloride (Difenidol hydrochloride) 是一种非选择性的毒蕈碱 M1-M4 受体 (muscarinic M1-M4 receptor) 拮抗剂,具有抗心律失常活性。Diphenidol hydrochloride 也是神经细胞电压门控离子通道 (Na+,K+,Ca2+) 的有效非特异性阻滞剂。Diphenidol hydrochloride 可用于抗眩晕、止吐的研究。
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HY-N7247
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mAChR
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Metabolic Disease
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硫色素
Thiochrome 是硫胺素的天然氧化产物和代谢产物,一种选择性的 M4 受体的乙酰胆碱 (ACh) 亲和力增强剂。Thiochrome 与 Ach 在 M1 至 M3 受体上具有中性协同作用。
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HY-135329
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mAChR
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Neurological Disease
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Solifenacin D5 hydrochloride 是 Solifenacin hydrochloride 的氘代物。Solifenacin hydrochlorid 是一种新型的毒蕈碱受体拮抗剂,对 M1,M2 和 M3 受体的 pKi 值分别为 7.6, 6.9 和 8.0。
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HY-N7247R
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HY-N1482
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Parasite
TNF Receptor
Interleukin Related
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Inflammation/Immunology
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棕榈酸甲酯
Methyl palmitate 是一种天然存在的脂肪酸酯。Methyl palmitate 能够调节巨噬细胞活性,并下调促炎介质,例如 TNF-α 和一氧化氮 (NO)。Methyl palmitate 具有抗炎和抗纤维化作用。Methyl palmitate 是 ΙκB 磷酸化的强效抑制剂。Methyl palmitate 能够抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的库普弗细胞和大鼠腹膜巨噬细胞。Methyl palmitate 能够抑制 RAW 细胞的吞噬功能。Methyl palmitate 对毒蕈碱受体 (muscarinic receptors) 具有拮抗作用。Methyl palmitate 在体内具有对抗缺血/再灌注损伤的心脏保护作用。Methyl palmitate 对朱砂红线虫 (T. cinnabarinus) 成虫具有剧毒。
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HY-90010
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HY-116586
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HY-105182A
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LY 246708 tartrate
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mAChR
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Neurological Disease
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Xanomeline (LY 246708) 是具有抗精神病样活性的毒蕈碱 M1/M4 受体的有效激动剂。Xanomeline (LY 246708) 增加神经元兴奋性。Xanomeline (LY 246708) 可用于研究精神分裂症。
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HY-N8376
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(±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone
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Amyloid-β
mAChR
Cholinesterase (ChE)
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Neurological Disease
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Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 是一种有效的淀粉样 β (Aβ) 抑制剂。Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 可增加 Aβ (1-42) 诱导的乙酰胆碱 (ACh) 水平、胆碱乙酰转移酶 (ChAT) 活性和 ChAT 基因的表达。Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 降低 Aβ (1-42) 诱导的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 活性和 AChE 基因表达。Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 增加毒蕈碱 M1 受体基因表达和毒蕈碱 M1 受体结合活性。Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 可用于阿尔茨海默氏病研究。
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HY-117223
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Potassium Channel
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Neurological Disease
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GEA 857 是 Serotonin (HY-B1473A) 摄取阻断剂 Alaproclate (HY-164011) 的结构类似物。GEA 857 通过抑制某些膜上的钙离子依赖性钾离子通道 (potassium channel),来增强由毒蕈碱受体激动剂诱发的反应,这种阻断作用可以增强或延长毒蕈碱胆碱能作用。GEA 857 可用于神经退行性疾病的研究。
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HY-15502
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HY-116480
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HY-W909173
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HY-105182AR
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LY 246708 tartrate (Standard)
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Reference Standards
mAChR
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Neurological Disease
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Xanomeline (tartrate) (Standard)是 Xanomeline (tartrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Xanomeline (LY 246708) 是具有抗精神病样活性的毒蕈碱 M1/M4 受体的有效激动剂。Xanomeline (LY 246708) 增加神经元兴奋性。Xanomeline (LY 246708) 可用于研究精神分裂症。
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HY-116586A
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HY-100234A
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HY-100234
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HY-120081A
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mAChR
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Neurological Disease
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美噻吨盐酸盐水合物
Metixene (Piperidine) hydrochloride hydrate 是一种抗胆碱能和抗帕金森剂。Metixene hydrochloride hydrate 可有效抑制苯甲酸奎宁环 (QNB) 与毒蕈碱受体的结合,IC50 值和 Ki 值分别为 55 nM 和 15 nM。 Metixene hydrochloride hydrate 可用于帕金森病的研究。
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HY-120081B
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mAChR
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Neurological Disease
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盐酸麦塞散
Metixene (Piperidine) hydrochloride 是一种抗胆碱能和抗帕金森剂。Metixene hydrochloride 可有效抑制苯甲酸奎宁环 (QNB) 与毒蕈碱受体的结合,IC50 值和 Ki 值分别为 55 nM 和 15 nM。Metixene hydrochloride 可用于帕金森病的研究。
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HY-120081
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mAChR
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Neurological Disease
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美噻吨
Metixene (Piperidine) 是一种抗胆碱能和抗帕金森剂。Metixene 可有效抑制苯甲酸奎宁环 (QNB) 与毒蕈碱受体的结合,IC50 值和 Ki 值分别为 55 nM 和 15 nM。Metixene 可用于帕金森病的研究。
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HY-122203
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mAChR
Cholinesterase (ChE)
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Neurological Disease
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PCS1055 dihydrochloride 是一种有效的,选择性的竞争性毒蕈碱 M4 受体拮抗剂,IC50 为 18.1 nM,Kd 为 5.72 nM。PCS1055 dihydrochloride 抑制放射性配体 [3H]-NMS 与 M4 受体的结合,Ki 为 6.5 nM。PCS1055 dihydrochloride 对 M4 受体的选择性是 M1,M3 和 M5 受体的 100 倍以上,是 M2 受体的 30 倍。PCS1055 dihydrochloride 还是一种有效的 AChE 抑制剂,对电鳗和人 AChE 的 IC50 分别为 22 nM 和 120 nM。
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HY-120081AR
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mAChR
Reference Standards
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Neurological Disease
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美噻吨盐酸盐水合物 (Standard)
Metixene (hydrochloride hydrate) (Standard) 是 Metixene (hydrochloride hydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Metixene (Piperidine) hydrochloride hydrate 是一种抗胆碱能和抗帕金森剂。Metixene hydrochloride hydrate 可有效抑制苯甲酸奎宁环 (QNB) 与毒蕈碱受体的结合,IC50 值和 Ki 值分别为 55 nM 和 15 nM。 Metixene hydrochloride hydrate 可用于帕金森病的研究。
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HY-76569
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PNU-200577; 5-Hydroxymethyl Tolterodine
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mAChR
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Neurological Disease
Cancer
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(R)-5-羟甲基托特罗定
Desfesoterodine (PNU-200577) 是一种有效的,选择性毒蕈碱受体 (mAChR) 拮抗剂,KB 和 pA2 分别为 0.84 nM 和 9.14。Desfesoterodine 是 Tolterodine (PNU-200583; HY-A0024) 和 Fesoterodine (HY-70053) 的主要药理活性代谢产物。Desfesoterodine 改善大鼠脑梗死诱导膀胱过度活动。
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HY-76569S1
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PNU-200577-d14; 5-Hydroxymethyl Tolterodine-d14
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mAChR
Isotope-Labeled Compounds
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Neurological Disease
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(R)-Hydroxytolterodine-d14 是氘代标记的 Desfesoterodine (HY-76569)。Desfesoterodine (PNU-200577) 是一种有效的,选择性毒蕈碱受体 (mAChR) 拮抗剂,KB 和 pA2 分别为 0.84 nM 和 9.14。Desfesoterodine 是 Tolterodine (PNU-200583; HY-A0024) 和 Fesoterodine (HY-70053) 的主要药理活性代谢产物。Desfesoterodine 改善大鼠脑梗死诱导膀胱过度活动。
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HY-76569R
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PNU-200577 (Standard); 5-Hydroxymethyl Tolterodine (Standard)
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Reference Standards
mAChR
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Neurological Disease
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(R)-5-羟甲基托特罗定(Standard)
Desfesoterodine (Standard)是 Desfesoterodine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Desfesoterodine (PNU-200577) 是一种有效的,选择性毒蕈碱受体 (mAChR) 拮抗剂,KB 和 pA2 分别为 0.84 nM 和 9.14。Desfesoterodine 是 Tolterodine (PNU-200583; HY-A0024) 和 Fesoterodine (HY-70053) 的主要药理活性代谢产物。Desfesoterodine 改善大鼠脑梗死诱导膀胱过度活动。
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HY-A0033
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HY-A0030
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HY-70053
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HY-146102
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mAChR
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Others
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M1 ligand 1 (compound 3b-b) 是毒蕈碱乙酰胆碱受体 M1 配体。 M1 ligand 1 是槟酒碱衍生物的 N- 去甲基同系物。M1 ligand 1 可作为 PET (正电子发射断层扫描)放射性示踪剂。
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HY-A0012
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HY-70053A
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HY-A0012R
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HY-A0030R
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HY-N0214A
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HY-N0214
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HY-120418
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mAChR
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Others
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L-687306 是一种高亲和力的毒蕈碱M1受体部分激动剂,具有在大鼠神经节中作为M1受体的部分激动剂,在豚鼠心脏M2和回肠M3毒蕈碱受体中作为高亲和力竞争性拮抗剂的活性,可用于研究毒蕈碱受体的受体储备。
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HY-120792
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mAChR
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Others
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DAU 5884 是一种毒蕈碱受体拮抗剂,具有区分不同毒蕈碱受体亚型的活性。DAU 5884可区分m4和M2受体位点,是一种高度有效的M1选择性拮抗剂,通过放射性配体结合研究和功能实验确定了其对不同毒蕈碱受体的作用特性。
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HY-N0214R
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HY-126862
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mAChR
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Others
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AQ-RA 721 是一种毒蕈碱受体拮抗剂,对 m4 和 M2 位点的亲和力不同,可用于表征毒蕈碱受体亚型。其他的毒蕈碱受体拮抗剂在不同组织中的亲和力也不同,包括 M1(大鼠大脑皮层)、M2(大鼠心脏)、M3(大鼠下颌下腺)、m4(转染入中国仓鼠卵巢细胞 CHO 中表达的受体)以及豚鼠子宫平滑肌中毒蕈碱结合位点。
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HY-B1547A
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HY-B0461
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mAChR
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Neurological Disease
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曲司氯铵
Trospium chloride 是具有口服活性的,特异性、竞争性的毒蕈碱胆碱能受体 (mAChRs) 拮抗剂,具有抗毒蕈碱活性。Trospium chloride 能以高亲和力结合毒蕈碱受体 M1、M2 和 M3,但不与烟碱、胆碱能受体结合。
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HY-149733
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mAChR
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Neurological Disease
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M1/M2/M4 muscarinic agonist 3 (compound 45) 是毒蕈碱 mAChR M1/M2/M4 激动剂,EC50s 分别为 3.2 nM,32 nM 和 1.7 nM。
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HY-149731
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mAChR
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Neurological Disease
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M1/M2/M4 muscarinic agonist 2 (compound 43) 是毒蕈碱 mAChR M1/M2/M4 激动剂,EC50s 分别为 30 nM,200 nM 和 6.2 nM。
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HY-149732
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HY-135460
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HY-B0953A
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HY-B2070
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HY-167699
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HY-134004
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HY-U00230A
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HY-U00139
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HY-U00230
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HY-B0327A
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HY-B0327
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HY-101743
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HY-B0461S
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HY-100916
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HY-U00038
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ENS 213-163; Sandoz ENS 163 phosphate; Thiopilocarpine phosphate
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mAChR
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Neurological Disease
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ENS-163 phosphate 是一种选择性毒蕈碱 M1 受体激动剂。
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HY-B1055
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HY-B1388
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Homatropine methobromide
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mAChR
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Neurological Disease
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溴甲后马托品
Homatropine methylbromide (Homatropine methobromide) 是一种毒蕈碱受体 AChR 拮抗剂,抑制 WKY-E 和 SHR-E ,IC50 分别为 162.5 nM 和 170.3 nM。
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HY-B0461R
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HY-118342
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mAChR
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Neurological Disease
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PQCA 是一种高度选择性且有效的毒蕈碱 M1 受体阳性变构调节剂。PQCA 在恒河猴和人 M1 受体上的 EC50 值分别为 49 nM 和 135 nM,并对其他毒蕈碱受体无活性。PQCA 具有减少与阿尔茨海默氏病相关的认知缺陷的潜力。
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HY-122743
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mAChR
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Neurological Disease
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Iperoxo 是一种有效的毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 的超级激动剂,激活 M1、M2 和 M3 受体,pEC50 分别为 9.87、10.1 和 9.78。Iperoxo 在用氚标记后可用于直接探测毒蕈碱受体的激活相关构象转变。
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HY-22437
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HY-W309130
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HY-139126
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DL-Muscarin chloride
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mAChR
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Neurological Disease
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(±)-Muscarine chloride 是 Muscarine chloride 的外消旋体。Muscarine chloride 是一种原型毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 激动剂。
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HY-15618
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HY-100154
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HY-134004R
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HY-100336
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HY-12426
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HY-12426A
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HY-107646
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mAChR
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Neurological Disease
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PD 102807 是一种 M4 毒蕈碱受体拮抗剂,IC50 为 90.7 nM。PD 102807 抑制 M1、M2、M3、M5 毒蕈碱受体,IC50 分别为 6558.7、3440.7、950.0 和 7411.7 nM。具有抗运动障碍作用。
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HY-U00302
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mAChR
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Inflammation/Immunology
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CHF5407 是一种选择性,长效和竞争性毒蕈碱 M3 受体拮抗剂。CHF5407 对人毒蕈碱 M1 (hM1),M2 (hM2) 和 M3 (hM3) 受体显示纳摩尔亲和力。CHF5407 表现出延长的抗支气管痉挛活性。
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HY-B0460
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HY-W708197
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HY-N0340
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Hyoscine butylbromide; (-)-Scopolamine butylbromide; Butylscopolamine bromide
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mAChR
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Neurological Disease
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丁溴东莨菪碱
Scopolamine butylbromide是毒蕈碱乙酰胆碱受体(mAChR)拮抗剂,IC50为55.3 nM。
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HY-B1055R
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HY-76772A
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HY-15885
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HY-76772B
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HY-14825
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HY-156128
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HY-16423
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HY-A0024S
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(R)-(+)-Tolterodine-d14 hydrochloride; (+)-Tolterodine-d14 hydrochloride; (R)-Tolterodine-d14 hydrochloride; PNU-200583-d14 hydrochloride
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mAChR
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Neurological Disease
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托特罗定-d14
Tolterodine-d14 (hydrochloride) 是 Tolterodine hydrochloride 的氘代物。 Tolterodine hydrochloride 是毒蕈碱型受体(mAChR)拮抗剂。
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HY-14539B
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HY-14539
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HY-14539A
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HY-117284
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HY-A0024
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HY-17037S
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HY-N5016
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HY-P4156
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HY-W700319
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HY-137311A
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HY-14825A
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SVT-40776 D-tartrate
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mAChR
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Neurological Disease
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Tarafenacin D-tartrate (SVT-40776 D-tartrate) 是高亲和性M3毒蕈碱受体选择性拮抗剂,Ki为0.19 nM,比对M2受体的亲和性高200倍。
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HY-171843
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mAChR
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Endocrinology
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TD-6301 是一种膀胱选择性的 M2/4 毒蕈碱受体拮抗剂。TD-6301 高选择性结合并阻断M2/4 毒蕈碱受体,尤其对人 M2 受体亲和力极强 (Ki = 0.36 nM)。TD-6301抑制容量诱导的膀胱收缩 (ID50 = 0.075 mg/kg)。TD-6301 可用于膀胱过度活动症的研究。
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HY-101653
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HY-22437S
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HY-107654
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(+)-Muscarine iodide
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mAChR
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Neurological Disease
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Muscarine ((+)-Muscarine) iodide 是一种能刺激副交感神经系统的毒素。Muscarine iodide 是一种原型毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 激动剂。
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HY-101841
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HY-12157
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mAChR
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Others
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VU 0238429 是 mAChR M5 的正变构调节剂,其 EC50 值为 1.16 μM。
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HY-110239
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HY-B1789
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mAChR
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Neurological Disease
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替仑西平
Telenzepine 是一种抗毒蕈碱剂 (antimuscarinic agent),与毒蕈碱受体结合的 Kis 分别为 0.94 nM (M1 mAChR) 和 17.8 nM (M2 mAChR)。Telenzepine 可有效阻断毒蕈碱或 M1 受体激动剂促进的突触传递。从而,Telenzepine 可降低细胞外的慢兴奋性突触后电位 (EC50=38 nM) 和慢抑制性突触后电位的幅度 (EC50=253 nM)。
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HY-W318577
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HY-22437S1
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HY-107645
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HY-14539R
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HY-B1208
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Carbachol; Carbamylcholine chloride
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mAChR
nAChR
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Cancer
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卡巴胆碱
Carbamoylcholine chloride 是一种胆碱能受体激动剂,可与膜上的毒蕈碱型受体 (mAChR) 和烟碱型受体 (nAChR) 结合,对毒蕈碱型受体具有一定选择性。Carbamoylcholine chloride 能通过激活磷脂酶 PLC,促使磷脂酰肌醇 4,5-二磷酸 (PIP2) 水解,生成二酰甘油 (DAG) 和肌醇三磷酸 (IP3)。Carbamoylcholine chloride 可用于研究胰腺细胞的分泌功能、细胞信号转导机制,以及肿瘤细胞的分化情况。如在胰腺癌细胞研究中,可通过刺激其分泌蛋白来评估细胞的分化程度。
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HY-120329
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mAChR
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Others
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Lu 26-046 是毒蕈碱型 M1 和 M2 受体 (M1 receptor,M2 receptor) 的激动剂,也是 M3 受体 (M3 receptor) 的弱拮抗剂,Ki 分别为 0.51、26 和 5 nM。Lu 26-046 表现出特异性刺激特性,可被大鼠识别。
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HY-120408
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Atroscine
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Adrenergic Receptor
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Neurological Disease
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(±)-Scopolamine (Atroscine) 是 Scopolamine 的异构体。(±)-Scopolamine 抑制 α-肾上腺素受体 (α-adrenergic receptor) 的活性。(±)-Scopolamine 对 α1-肾上腺素受体和毒蕈碱胆碱能受体的 Ki 值分别为 33 μM 和 7.25 nM。
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HY-131574
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mAChR
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Neurological Disease
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Heliosupin N-oxide,是一种Heliosupin 代谢物,可抑制毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR),IC50 为 350 μM。 Heliosupine N-oxide 是一种吡咯里西啶生物碱 (PA)。
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HY-17360
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HY-105545
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(+)-Benzetimide; (S)-(+)-Dexetimide; Dexbenzetimide
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mAChR
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Neurological Disease
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Dexetimide ((+)-Benzetimide; (S)-(+)-Dexetimide; Dexbenzetimide) 是一种哌啶类抗胆碱能药,也是一种具有高亲和力的毒蕈碱受体拮抗剂。Dexetimide 可用于帕金森病的研究。
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HY-116294A
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mAChR
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Cardiovascular Disease
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Methoctramine tetrahydrochloride 是一种有效的心脏选择性 M2 毒蕈碱受体拮抗剂。Methoctramine tetrahydrochloride 在体内能抑制毒蕈碱引起的心动过缓。
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HY-43421
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HY-101078A
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CMI 545 dihydrochloride
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Dopamine Receptor
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Neurological Disease
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(±)-Epibatidine (CMI 545) dihydrochloride 是 nicotinic 的激动剂,具有有效的镇痛活性。(±)-Epibatidine (CMI 545) dihydrochloride 是一种最初来自青蛙皮肤的生物碱。(±)-Epibatidine (CMI 545) dihydrochloride 对多种其他中枢受体几乎没有或没有活性,包括阿片受体、毒蕈碱受体、肾上腺素能受体、多巴胺受体、5-羟色胺受体和 γ-氨基丁酸受体[1 ]。
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HY-107647
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mAChR
Histamine Receptor
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Inflammation/Immunology
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(S)-(+)-Dimethindene maleate 是一种有效的选择性毒蕈碱 M2 受体拮抗剂 (pA2 = 7.86/7.74; pKi = 7.78)。(S)-(+)-Dimethindene maleate 对毒蕈碱 M1 (pA2 = 6.83/6.36; pKi = 7.08),M3 (pA2 = 6.92/6.96; pKi = 6.70) 和 M4 (pKi = 7.00) 受体的亲和力较低。(S)-(+)-Dimethindene maleate 也是一种组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂 (pA2 = 7.48)。
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HY-B1789A
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HY-108030
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HY-160440A
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HY-123337
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HY-107649
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HY-132812
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HY-12980
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HY-17366R
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HY-14539S3
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HY-17366AR
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HY-123661
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HY-B0429
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nAChR
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Neurological Disease
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泮库溴铵
Pancuronium dibromide,一种双季基类固醇,是一种神经肌肉松弛剂。Pancuronium dibromide 通过与乙酰胆碱竞争 nACh 受体上的结合位点来抑制神经肌肉传递。Pancuronium dibromide 还可抑制心脏毒蕈碱受体并具有拟交感神经作用。
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HY-122491
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HY-101381
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HY-76570
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(Rac)-Desfesoterodine; (Rac)-PNU-200577
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mAChR
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Neurological Disease
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(Rac)-5-Hydroxymethyl Tolterodine ((Rac)-Desfesoterodine) 是 Tolterodine 的一种活性代谢物,是一种 mAChR 拮抗剂 (M1、M2、M3、M4 和 M5 受体的 Ki 值分别为 2.3 nM、2 nM、2.5 nM、2.8 nM 和 2.9 nM)。(Rac)-5-Hydroxymethyl Tolterodine 可用于膀胱过度活动症研究。
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HY-76570A
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(Rac)-Desfesoterodine hydrochloride; (Rac)-PNU-200577 hydrochloride
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mAChR
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Neurological Disease
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(Rac)-5-Hydroxymethyl Tolterodine ((Rac)-Desfesoterodine) hydrochloride 是 Tolterodine 的一种活性代谢物,是一种 mAChR 拮抗剂 (M1、M2、M3、M4 和 M5 受体的 Ki 值分别为 2.3 nM、2 nM、2.5 nM、2.8 nM 和 2.9 nM)。(Rac)-5-Hydroxymethyl Tolterodine hydrochloride 可用于膀胱过度活动症研究。
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HY-148524
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mAChR
Adrenergic Receptor
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Cardiovascular Disease
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β2AR/M-receptor agonist-1 (example 131) 是毒蕈碱拮抗剂和 β2 肾上腺素受体激动剂 (MABA)。β2AR/M-receptor agonist-1 对 β2 肾上腺素能受体的 EC50 值为 9.2 nM。β2AR/M-receptor agonist-1 对毒蕈碱受体的 Ki 值为 30.2 nM。β2AR/M-receptor agonist-1 具有 MABA 效能,EC50 值为 4.0 nM。
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HY-N0471
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HY-119953
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HY-13410
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LY246708 oxalate
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mAChR
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Neurological Disease
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诺美林草酸盐
Xanomeline oxalate (LY246708 oxalate) 是一种有效的、选择性毒蕈碱受体激动剂 (SMRA),可刺激体内的磷酸肌醇水解。 Xanomeline oxalate 可用于研究阿尔茨海默氏病。
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HY-B0394S
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Tropine tropate-d5; DL-Hyoscyamine-d5
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mAChR
Autophagy
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Neurological Disease
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阿托品-d5
Atropine-d5 是 Atropine (sulfate monohydrate) 的氘代物。Atropine (Tropine tropate) sulfate monohydrate 是广谱的,竞争性的毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 拮抗剂,具有抗近视作用。
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HY-A0033S1
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UK-88525-d4
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mAChR
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Cancer
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达非那新-d4
Darifenacin-d4 是 Darifenacin 的氘代物。 Darifenacin(UK88525)是M3毒蕈碱型受体拮抗剂,pKi为8.9。
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HY-N0471C
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Daturine sulfate hydrate
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mAChR
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Neurological Disease
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L-Hyoscyamine sulfate hydrate 是一种天然的植物托烷生物碱,是有效的,竞争性的毒蕈碱受体 (MR) 拮抗剂。L-Hyoscyamine sulfate hydrate 是 Atropine (HY-B1205) 的左旋异构体。
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HY-W248119
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HY-106949
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HY-119082A
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mAChR
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Others
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VU0029767 是一种M1毒蕈碱受体的变构增强剂,具有调节M1受体活性的活性。VU0029767可通过增加激动剂亲和力来增强M1受体活性,但在不同的实验条件下,如对突变M1受体的作用以及对下游信号通路的影响等方面,与其他化合物表现出不同的特性。
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HY-P1376A
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mAChR
Adrenergic Receptor
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Endocrinology
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G-Protein antagonist peptide TFA 是一种截短的 substance P 相关肽,与受体竞争 G 蛋白结合。G-Protein antagonist peptide TFA 抑制重组磷脂囊泡中 M2 毒蕈碱胆碱能受体 (M2 mAChR) 激活 Gi 或 Go 或 β 肾上腺素能受体激活 Gs。
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HY-W746075A
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mAChR
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Neurological Disease
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(±)-Darifenacin N-Oxide 是一种 Darifenacin (HY-A0033) 的杂质。Darifenacin 是一种具有选择性口服活性的 M3 毒蕈碱受体 (M3R) 拮抗剂,pKi 为 8.9。
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HY-N0471A
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Daturine sulfate
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mAChR
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Neurological Disease
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L-莨菪碱硫酸盐
L-Hyscyamine sulfate (Daturine sulfate) 是一种天然的植物托烷生物碱,是有效的,竞争性的毒蕈碱受体 (MR) 拮抗剂。L-Hyscyamine sulfate 是 Atropine (HY-B1205) 的左旋异构体。
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HY-167633
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mGluR
Histamine Receptor
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Neurological Disease
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Oxomemazine hydrochloride 是一种基于吩噻嗪的组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 阻滞剂,具有明显的抗毒蕈碱活性。Oxomemazine 是毒菌碱 M1 受体的选择性拮抗剂,在高 (histamine H1-receptor=84 nM, M1受体) 和低 (histamine H1-receptor=1.65 μM, M2受体) 亲和力位点上显示了 20 倍的差异。Oxomemazine 是一种用于咳嗽研究相关研究的一种抗组胺和抗胆碱能试剂。
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HY-107654S
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HY-122190
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HY-12980R
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HY-A0083C
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Acetyl-β-methylcholine iodide
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mAChR
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Cardiovascular Disease
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Methacholine iodide 是一种有效的毒蕈碱-3 muscarinic-3 (M3) 激动剂。Methacholine iodide 直接作用于平滑肌上的乙酰胆碱受体,导致支气管收缩和气道变窄。Methacholine iodide 对识别支气管高反应性 (BHR) 显示出高灵敏度。Methacholine iodide 可用于测量气道高反应性 (AHR),作为评估具有哮喘样症状和正常静息呼气流速的个体的诊断辅助[2] sup>。
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HY-B0489A
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HY-105182
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HY-N4156
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Others
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Others
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Pteropodine (compound 3) 是一种单萜类氧化吲哚生物碱,可以从 Hamelia patens 中分离出来。Pteropodine modulates 调节 M1 毒蕈碱和 5-HT2 受体的功能。Pteropodine modulates 具有抗氧化和抗诱变的特性。
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HY-128783
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mAChR
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Neurological Disease
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VU0090157 是一种 M1 毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR) 的正向别构调节剂 (PAM)。VU0090157 通过与别构位点结合,增加 ACh 的亲和力。VU0090157 可用于精神分裂症和阿尔茨海默病的研究。
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HY-17360S
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HY-122510
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Atropine oxidation
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Parasite
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Neurological Disease
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Atropine Oxide (Atropine oxidation) 是阿托品的衍生物,可作为毒蕈碱乙酰胆碱受体 M1、M2、M3、M4 和 M5 的竞争性拮抗剂,用于抑制特定的神经毒剂和杀虫剂中毒。
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HY-119918
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HY-17360S1
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HY-N2364
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HY-119082
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mAChR
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Others
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(E/Z)-VU0029767 是一种M1毒蕈碱受体的变构增强剂,具有调节M1受体活性的活性。(E/Z)-VU0029767可通过增加激动剂亲和力来增强M1受体活性,但在不同的实验条件下,如对突变M1受体的作用以及对下游信号通路的影响等方面,与其他化合物表现出不同的特性。
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HY-157956
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mAChR
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Neurological Disease
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LASSBio-873 是一种具有口服活性的毒蕈碱胆碱能受体 (mAChR) 激动剂,可穿过血脑屏障。LASSBio-873 对急性疼痛和炎性疼痛具有有效的镇痛作用。LASSBio-873 的镇痛作用被鞘内注射的 M2 受体拮抗剂 methoctramine 所抑制。
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HY-A0083
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Acetyl-β-methylcholine chloride
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mAChR
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Others
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醋甲胆碱
Methacholine (Acetyl-β-methylcholine) choride 是一种有效的毒蕈碱-3 muscarinic-3 (M3) 激动剂。Methacholine choride 直接作用于平滑肌上的乙酰胆碱受体,导致支气管收缩和气道变窄。Methacholine choride 对识别支气管高反应性 (BHR) 显示出高灵敏度。Methacholine choride 可用于测量气道高反应性 (AHR),作为评估具有哮喘样症状和正常静息呼气流速的个体的诊断辅助。
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HY-A0083B
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Acetyl-β-methylcholine bromide
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mAChR
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Cardiovascular Disease
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溴化乙酰甲胆碱
Methacholine (Acetyl-β-methylcholine) bromide 是一种有效的 muscarinic-3 (M3) 激动剂。Methacholine bromide 直接作用于平滑肌上的乙酰胆碱受体,导致支气管收缩和气道变窄。Methacholine bromide 对识别支气管高反应性 (BHR) 显示出高灵敏度。Methacholine bromide 可用于测量气道高反应性 (AHR),作为评估具有哮喘样症状和正常静息呼气流速的个体的诊断辅助[2] sup>。
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HY-U00085
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HY-135329S
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Isotope-Labeled Compounds
mAChR
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Neurological Disease
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(1R,3S-)Solifenacin-d5 (hydrochloride) 是 Solifenacin D5 hydrochloride 的氘代物。Solifenacin D5 hydrochloride 是 Solifenacin hydrochloride 的氘代物。Solifenacin hydrochlorid 是一种新型的毒蕈碱受体拮抗剂,对 M1,M2 和 M3 受体的 pKi 值分别为 7.6, 6.9 和 8.0。
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HY-101281A
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mAChR
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Neurological Disease
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(Rac)-VU 6008667 是毒蕈碱乙酰胆碱受体亚型 5 (M5 NAM) 的选择性负变构调节剂 (IC50=1.8 μM, pIC50=5.75)。(Rac)-VU 6008667 具有高 CNS 渗透性。
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HY-122510A
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Atropine oxidation hydrochloride
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mAChR
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阿托品-N-氧化物盐酸盐
Atropine Oxide (Atropine oxidation) hydrochloride 是阿托品的衍生物,可作为毒蕈碱乙酰胆碱受体 M1、M2、M3、M4 和 M5 的竞争性拮抗剂,用于抑制特定的神经毒剂和杀虫剂中毒。
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HY-B0954A
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mAChR
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Endocrinology
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Oxyphencyclimine 是一种口服有效的毒蕈碱受体拮抗剂。Oxyphencyclimine 在胃溃疡动物模型中,能有效降低溃疡指数,同时增加胃蛋白酶活性。Oxyphencyclimine 可用于消化性溃疡病和胃肠道痉挛的研究。
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HY-101368A
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Bradykinin Receptor
mAChR
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Neurological Disease
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WIN 64338 hydrochloride 是一种有效和选择性的非肽竞争性缓激肽 B2 受体拮抗剂。WIN 64338 hydrochloride 抑制 [3H]-Bradykinin 与人 IMR-90 细胞上的缓激肽 B2 受体结合,Ki 值为 64 nM。WIN 64338 hydrochloride 还可以抑制 [3H]Quinuclidinyl benzilate 与大鼠脑毒蕈碱受体结合 (Ki=350 nM)。
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HY-113057R
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HY-B0429R
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Reference Standards
nAChR
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Neurological Disease
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泮库溴铵 (标准品)
Pancuronium (dibromide) (Standard) 是 Pancuronium (dibromide) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Pancuronium dibromide,一种双季基类固醇,是一种神经肌肉松弛剂。Pancuronium dibromide 通过与乙酰胆碱竞争 nACh 受体上的结合位点来抑制神经肌肉传递。Pancuronium dibromide 还可抑制心脏毒蕈碱受体并具有拟交感神经作用。
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HY-B0489
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HY-17037
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LS 519; Pirenzepin dihydrochloride; Gastrozepin dihydrochloride
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mAChR
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Metabolic Disease
Cancer
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二盐酸哌仑西平
Pirenzepine (LS 519) dihydrochloride 是一种选择性的 M1 mAChR (毒蕈碱乙酰胆碱受体) 拮抗剂。Pirenzepine dihydrochloride 可减少胃酸分泌并减少肌肉痉挛,可用于消化性溃疡的研究。Pirenzepine dihydrochloride 具有对癌细胞的抗增殖活性。
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HY-17360R
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HY-N0471S
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Daturine-d3
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mAChR
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Neurological Disease
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L-莨菪碱 d3
L-Hyoscyamine-d3 是 L-Hyoscyamine 的氘代物。L-Hyscyamine (Daturine) 是一种天然的植物托烷生物碱,是有效的,竞争性的毒蕈碱受体 (MR) 拮抗剂。L-Hyscyamine 是 Atropine (HY-B1205) 的左旋异构体。
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HY-B0321S
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Ro 1-7683-d3
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mAChR
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Neurological Disease
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托吡卡胺-d3
Tropicamide-d3 是 Tropicamide 的氘代物。 Tropicamide (Ro 1-7683) 是一种选择性的 M4 毒蕈碱乙酰胆碱受体拮抗剂。Tropicamide 作为滴眼剂使用时,会产生短效散瞳(瞳孔扩张)和睫状肌麻痹。
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HY-90010R
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HY-B0321
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Ro 1-7683
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mAChR
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Neurological Disease
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托吡卡胺
Tropicamide (Ro 1-7683) 是一种选择性的 M4 毒蕈碱乙酰胆碱受体拮抗剂。Tropicamide 作为滴眼剂使用时,会产生短效散瞳 (瞳孔扩张) 和睫状肌麻痹。Tropicamide 可用于神经性疾病,如癫痫等领域的研究。
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HY-17037A
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LS 519 free base; Pirenzepin; Gastrozepin
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mAChR
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Metabolic Disease
Cancer
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Pirenzepine (LS 519 free base) 是一种选择性的 M1 mAChR (毒蕈碱乙酰胆碱受体) 拮抗剂。Pirenzepine 可减少胃酸分泌并减少肌肉痉挛,可用于消化性溃疡的研究。Pirenzepine 具有对癌细胞的抗增殖活性。
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HY-A0083R
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Acetyl-β-methylcholine chloride (Standard)
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Reference Standards
mAChR
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Others
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醋甲胆碱 (Standard)
Methacholine (chloride) (Standard) 是 Methacholine (chloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Methacholine (Acetyl-β-methylcholine) choride 是一种有效的毒蕈碱-3 muscarinic-3 (M3) 激动剂。Methacholine choride 直接作用于平滑肌上的乙酰胆碱受体,导致支气管收缩和气道变窄。Methacholine choride 对识别支气管高反应性 (BHR) 显示出高灵敏度。Methacholine choride 可用于测量气道高反应性 (AHR),作为评估具有哮喘样症状和正常静息呼气流速的个体的诊断辅助。
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HY-105793
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mAChR
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Neurological Disease
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Mazaticol 是一种抗胆碱剂。Mazaticol 阻断毒蕈碱乙酰胆碱受体和胆碱能神经活动。Mazaticol 是一种有效的 3H-QNB 和 3H-PZ 结合抑制剂,能与 M2 受体高亲和力结合。Mazaticol 对纹状神经末梢的多巴胺摄取有抑制作用。Mazaticol 可用于帕金森综合征的研究。
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HY-112076
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Methylatropine bromide
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mAChR
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Neurological Disease
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甲溴阿托品
Atropine methyl bromide, 是毒蕈碱型受体 (mAChR) 的拮抗剂,是阿托品的季铵盐,是眼科检查时用于瞳孔扩张的活性分子。由于其高度极性,被用于缓解婴儿幽门痉挛。它比阿托品更不易进入中枢神经系统。
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HY-112076A
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Methylatropine nitrate; Atropine methyl nitrate
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mAChR
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Neurological Disease
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Atropine methyl bromide,是毒蕈碱型受体 (mAChR) 的拮抗剂,是阿托品的季铵盐,是眼科检查时用于瞳孔扩张的活性分子。由于其高度极性,被用于缓解婴儿幽门痉挛。它比阿托品更不易进入中枢神经系统。
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HY-14560A
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(R,R)-FCE20124 mesylate; (R,R)-PNU155950E mesylate; (R,R)-(-)-Reboxetine mesylate
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Adrenergic Receptor
mAChR
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Neurological Disease
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(R,R)-Reboxetine mesylate 是一种具有良好生物利用度的抗抑郁药。(R,R)-Reboxetine 是 Reboxetine 的对映体,是一种选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂。Reboxetine 由 (R,R) 和 (S,S) 对映体组成,对 α-肾上腺素能和毒蕈碱受体具有低亲和力,对动物的毒性低。
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HY-B0321R
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HY-13410R
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mAChR
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Neurological Disease
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诺美林草酸盐 (Standard)
Xanomeline (oxalate) (Standard) 是 Xanomeline (oxalate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Xanomeline oxalate (LY246708 oxalate) 是一种有效的、选择性毒蕈碱受体激动剂 (SMRA),可刺激体内的磷酸肌醇水解。 Xanomeline oxalate 可用于研究阿尔茨海默氏病。
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HY-121027A
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(-)-Anagyrine hydrochloride; Monolupine hydrochloride; Rhombinine hydrochloride
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mAChR
nAChR
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Neurological Disease
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Anagyrine ((-)-Anagyrine) hydrochloride 是一种存在于 Lupinus albus 中的喹啉类生物碱。Anagyrine hydrochloride 可与毒蕈碱和烟碱乙酰胆碱受体 (AChR) 结合,IC50 值分别为 132 和 2096 µM。Anagyrine hydrochloride 是一种有效的 nAChR 脱敏剂,Anagyrine hydrochloride 可以直接脱敏 nAChR,不需要代谢。
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HY-121027
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(-)-Anagyrine; Monolupine; Rhombinine
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mAChR
nAChR
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Neurological Disease
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Anagyrine ((-)-Anagyrine) 是一种存在于 Lupinus albus 中的喹啉类生物碱。Anagyrine 可与毒蕈碱和烟碱乙酰胆碱受体 (AChR) 结合,IC50 值分别为 132 和 2096 µM。Anagyrine 是一种有效的 nAChR 脱敏剂,Anagyrine 可以直接脱敏 nAChR,不需要代谢。
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HY-N0471R
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HY-70053S
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HY-A0030S
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mAChR
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Metabolic Disease
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富马酸非索罗定-d7
Fesoterodine-d7 (fumarate) 是 Fesoterodine fumarate 的氘代物。 Fesoterodine Fumarate 是一种口服有效,非亚型选择性的,竞争性毒蕈碱受体 (mAChR) 拮抗剂,对 M1,M2,M3,M4,M5 受体的 pKi 值分别为 8.0,7.7,7.4,7.3,7.5。Fesoterodine Fumarate 用于膀胱过度活动症 (OAB)。
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HY-15116
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Prolyl Endopeptidase (PREP)
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Neurological Disease
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ONO 1603 是一种脯氨酰内肽酶 (Prolyl Endopeptidase (PREP)) 抑制剂和抗痴呆剂。ONO 1603 在小脑颗粒细胞中表现出与四氢氨基吖啶 (THA) 类似的神经保护和神经营养作用。在 0.03 μM 浓度下,ONO 1603 促进神经元存活、增强神经突生长、提高 M3-毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) mRNA 水平并刺激 mAChR 介导的信号通路。ONO 1603 通过增强胆碱能神经传递和神经元功能,有可能成为阿尔茨海默病的抑制剂。
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HY-118806
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mAChR
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Neurological Disease
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AC-42 是一种有效的 M1 毒蕈碱选择性变构激动剂,对人类野生型和 Y381A 突变型 M1 受体的 EC50 值分别为 805 nM 和 220 nM。C-42 可刺激 CHO 细胞中的肌醇磷酸酯 (IP) 积累和钙动员。
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HY-42110
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mAChR
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Neurological Disease
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Deschloroclozapine 是氯氮平的代谢物,是一种高效的毒蕈碱 DREADDs 激动剂。Deschloroclozapine 对 DREADD 受体亚型 hM3Dq 和 hM4Di 结合 Ki 值分别为 6.3 和 4.2 nM。[11C]-Deschloroclozapine 是一种有前途的 PET 示踪剂,可用于 DREADD 的影像学检查。
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HY-116881
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mAChR
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Neurological Disease
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SCH 57790 是选择性的毒蕈碱 M2 受体拮抗剂,可增加乙酰胆碱释放,从而提高认知能力。SCH 57790 可逆转 Scopolamine (HY-N0296) 诱导的小鼠记忆缺陷,且无明显毒性 (100 mg/kg)。
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HY-42110A
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mAChR
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Neurological Disease
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Deschloroclozapine dihydrochloride 是氯氮平的代谢物,是一种高效的毒蕈碱 DREADDs 激动剂。Deschloroclozapine 对 DREADD 受体亚型 hM3Dq 和 hM4Di 结合 Ki 值分别为 6.3 和 4.2 nM。[11C]-Deschloroclozapine 是一种有前途的 PET 示踪剂,可用于 DREADD 的影像学检查。
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HY-W720879
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HY-167849
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BBI-4000 tosylate
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mAChR
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Neurological Disease
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Sofpironium (BBI 4000) tosylate 是一种抗胆碱能剂,用于研究原发性腋窝多汗症 (PAH)。Sofpironium tosylate 通过抑制应用部位外分泌腺中的 M3 毒蕈碱受体来减少出汗。Sofpironium tosylate 对 M1、M2、M4 和 M5 亚型也有很高的亲和力。
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HY-17585
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HY-90010S
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HY-107652
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mAChR
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Neurological Disease
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AF-DX 384 是 M2 和 M4 毒蕈碱乙酰胆碱受体的选择性拮抗剂 ,Ki 分别为 6.03 nM 和 10 nM。AF-DX 384 可逆转老年大鼠以及东莨菪碱诱导的幼鼠在新物体识别和被动回避方面的缺陷。
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HY-76772
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SNI-2011; AF102B hydrochloride hemihydrate
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mAChR
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Neurological Disease
Cancer
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盐酸西维美林半水合物
Cevimeline hydrochloride hemihydrate (SNI-2011) 是一种乙酰胆碱的奎尼丁衍生物,也是一种选择性的和口服活性的毒蕈碱型 M1 和 M3 受体激动剂。Cevimeline hydrochloride hemihydrate 可刺激唾液腺分泌,并可用作口干症的一种催涎剂。Cevimeline hydrochloride hemihydrate 可穿过血脑屏障。
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HY-70020B
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AF102B hydrochloride
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mAChR
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Neurological Disease
Cancer
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盐酸西维美林
Cevimeline hydrochloride (AF102B hydrochloride) 是一种乙酰胆碱的奎尼丁衍生物,也是一种选择性的和口服活性的毒蕈碱型 M1 和 M3 受体激动剂。Cevimeline hydrochloride 可刺激唾液腺分泌,并可用作口干症的一种催涎剂。Cevimeline hydrochloride 可穿过血脑屏障。
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HY-P5846
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MT3
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mAChR
Adrenergic Receptor
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Neurological Disease
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Muscarinic toxin 3 (MT3) 是一种有效的、非竞争性的 mAChR 和肾上腺素受体 (adrenoceptors) 拮抗剂,对 M1、M4、α1A、α1B、α1D、α2A、α2B 和 α2C 受体的 pIC50 值分别为 6.71、8.79、8.86、7.57、8.13、8.49、6.5 和 7.29。Muscarinic toxin 3 表现出显著的肾上腺素受体活性。
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HY-157931
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Histamine Receptor
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Neurological Disease
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Anticancer agent 192 (compound XXI) 是基于类固醇的组胺 H3 受体拮抗剂,不具有对毒蕈碱和 hERG 的亲和力。Anticancer agent 192 在人和大鼠的肝微粒体中相当稳定。Anticancer agent 192 在大鼠体内成瘾测试中,可改善大鼠的认知水平,降低成瘾程度。
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HY-105182R
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HY-N0471AR
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HY-109013
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BBI 4000
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mAChR
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Neurological Disease
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Sofpironium bromide (BBI 4000) 是一种抗胆碱能剂,用于研究原发性腋窝多汗症 (PAH)。Sofpironium bromide 通过抑制应用部位外分泌腺中的 M3 毒蕈碱受体来减少出汗。Sofpironium bromide 对 M1、M2、M4 和 M5 亚型也有很高的亲和力。
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HY-12158
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mAChR
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Neurological Disease
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VU0238441是泛毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR) 阳性变构调节剂 (PAM),对 M1,M2,M3,M5 和 M4 的 EC50 分别为 3.2 μM,2.8 μM,2.2 μM,2.1 μM 和 > 10 μM。
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HY-124223
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mAChR
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Neurological Disease
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AF-DX 384 (methanesulfonate) 是 M2 和 M4 毒蕈碱乙酰胆碱受体的选择性拮抗剂 ,Ki 分别为 6.03 nM 和 10 nM。AF-DX 384 (methanesulfonate) 可逆转老年大鼠以及东莨菪碱诱导的幼鼠在新物体识别和被动回避方面的缺陷。
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HY-70020
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AF102B
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mAChR
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Neurological Disease
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西维美林
Cevimeline (AF-102B) 是一种乙酰胆碱的奎尼丁衍生物,也是一种选择性的和口服活性的毒蕈碱型 M1 和 M3 受体激动剂。Cevimeline 可刺激唾液腺分泌,并可用作口干症的一种催涎剂。Cevimeline 可穿过血脑屏障。
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HY-122761
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mAChR
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Neurological Disease
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Quifenadine (Compound 3a) 是羟基-(二苯基)甲基奎宁环衍生物,是一种 M3 受体拮抗剂,IC50 值 > 1000 nM。Quifenadine 可用于神经系统疾病的研究。
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HY-106353
-
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mAChR
Endogenous Metabolite
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Neurological Disease
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Smilagenin (SMI) 是一种小分子甾体皂苷元,来自知母 Anemarrhena asphodeloides 和天竺葵 Pelargonium hortorum,广泛用于慢性神经退行性疾病的研究。Smilagenin (SMI) 通过增加毒蕈碱受体亚型 1 (M1)-受体的的密度来改善老年大鼠的记忆。
Smilagenin (SMI) 通过刺激脑源性神经营养因子的基因表达减弱 Aβ (25-35) 诱导的神经变性,可用于 AD 的研究。
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HY-B1343A
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HY-17037R
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LS 519 (Standard); Pirenzepin dihydrochloride (Standard); Gastrozepin dihydrochloride (Standard)
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Reference Standards
mAChR
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Metabolic Disease
Cancer
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二盐酸哌仑西平 (Standard)
Pirenzepine (dihydrochloride) (Standard) 是 Pirenzepine (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pirenzepine (LS 519) dihydrochloride 是一种选择性的 M1 mAChR (毒蕈碱乙酰胆碱受体) 拮抗剂。Pirenzepine dihydrochloride 可减少胃酸分泌并减少肌肉痉挛,可用于消化性溃疡的研究。Pirenzepine dihydrochloride 具有对癌细胞的抗增殖活性。
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HY-B1343
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Cholinesterase (ChE)
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Neurological Disease
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Pridinol mesylate 是一种口服有效、具有血脑屏障透过性的毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR) 的肌肉松弛剂。Pridinol mesylate 可减少脊髓运动神经元的刺激传导,发挥肌肉松弛活性。Pridinol mesylate 抑制中枢和外周起源的相关疾病的骨骼肌挛缩,可用于肌肉骨骼疾病领域的研究。
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HY-105182S1
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HY-B1205
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HY-100979
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HDMPPA
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mAChR
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Others
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W-84 (dibromide) 是 M2-cholinoceptors 的强变构调节剂,它阻碍 [3H]N-methylscopolamine 解离。W-84 (dibromide) 能稳定胆碱能拮抗剂-受体复合物。W-84 (dibromide) 是一种非竞争性 毒蕈碱乙酰胆碱受体 拮抗剂,具有变构效应。W-84 (dibromide) 联合阿托品时,可有效地防止有机磷中毒。
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HY-W011235R
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HY-B0489R
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HY-17037AR
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mAChR
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Metabolic Disease
Cancer
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Pirenzepine (Standard) 是 Pirenzepine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pirenzepine (LS 519 free base) 是一种选择性的 M1 mAChR (毒蕈碱乙酰胆碱受体) 拮抗剂。Pirenzepine 可减少胃酸分泌并减少肌肉痉挛,可用于消化性溃疡的研究。Pirenzepine 具有对癌细胞的抗增殖活性。
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HY-76569B
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PNU-200577 formic
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mAChR
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Neurological Disease
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5-Hydroxymethyl tolterodine (formate) (PNU-200577 (formic)) 是毒蕈碱乙酰胆碱受体拮抗剂 Tolterodine (HY-A0024) 和 Fesoterodine (HY-70053) 的活性代谢物。5-Hydroxymethyl tolterodine (formate) 由细胞色素 P450 (CYP) 同工酶 CYP2D6 和血浆酯酶合成。
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HY-N4157
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mAChR
5-HT Receptor
Bacterial
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Neurological Disease
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钩藤碱 E
Isopteropodine 是一种选择性靶向 M1 mAChR 和 5-HT2 受体的正调节剂。Isopteropodine 对乙酰胆碱反应的 EC50 为 9.92 μM,对 5-HT 反应的 EC50 为 14.5 μM。Isopteropodine 同时对革兰氏阳性菌具有抗菌活性,对金黄色葡萄球菌和枯草芽孢杆菌的 MIC 分别为 150 μg/mL 和 250 μg/mL。Isopteropodine 通过提高激动剂对受体的亲和力来增强受体功能,还能抑制特定革兰氏阳性菌生长,可用于认知障碍和抗菌研究。
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HY-148533
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HY-B1205B
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Tropine tropate hydrobromide; DL-Hyoscyamine hydrobromide
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mAChR
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Cardiovascular Disease
Neurological Disease
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Atropine (Tropine tropate) hydrobromide 是一种竞争性的毒碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 拮抗剂,拮抗 Human mAChR M4 和 Chicken mAChR M4 的 IC50 值分别为 0.39 nM 和 0.71 nM。Atropine hydrobromide 抑制 ACh 诱导的人肺静脉松弛。Atropine hydrobromide 可用于抗近视和心动过缓研究。
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HY-B0394
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Tropine tropate sulfate monohydrate; DL-Hyoscyamine sulfate monohydrate
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mAChR
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Cardiovascular Disease
Neurological Disease
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硫酸阿托品水合物
Atropine (Tropine tropate) sulfate monohydrate 是一种竞争性的毒碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 拮抗剂,拮抗 Human mAChR M4 和 Chicken mAChR M4 的 IC50 值分别为 0.39 nM 和 0.71 nM。Atropine sulfate monohydrate 抑制 ACh 诱导的人肺静脉松弛。Atropine sulfate monohydrate 可用于抗近视和心动过缓研究。
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HY-B1205A
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Tropine tropate sulfate; DL-Hyoscyamine sulfate; Sulfatropinol
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mAChR
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Cardiovascular Disease
Neurological Disease
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硫酸阿托品
Atropine (Tropine tropate) sulfate 是一种竞争性的毒碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 拮抗剂,拮抗 Human mAChR M4 和 Chicken mAChR M4 的 IC50 值分别为 0.39 nM 和 0.71 nM。Atropine sulfate 抑制 ACh 诱导的人肺静脉松弛。Atropine sulfate 可用于抗近视和心动过缓研究。
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HY-106353R
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Reference Standards
mAChR
Endogenous Metabolite
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Neurological Disease
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Smilagenin (Standard)是 Smilagenin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Smilagenin (SMI) 是一种小分子甾体皂苷元,来自知母 Anemarrhena asphodeloides 和天竺葵 Pelargonium hortorum,广泛用于慢性神经退行性疾病的研究。Smilagenin (SMI) 通过增加毒蕈碱受体亚型 1 (M1)-受体的的密度来改善老年大鼠的记忆。
Smilagenin (SMI) 通过刺激脑源性神经营养因子的基因表达减弱 Aβ (25-35) 诱导的神经变性,可用于 AD 的研究。
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HY-156331
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mGluR
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Neurological Disease
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VU6004909 是一种可穿透血脑屏障的 mGlu1 正变构调节剂,其对人和大鼠的 EC50 分别为 25.7 nM 和 31 nM。VU6004909 可减少体内背外侧纹状体多巴胺 (DA) 释放并表现出抗精神类疾病功效。
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HY-148525
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HY-70020BR
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mAChR
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Neurological Disease
Cancer
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盐酸西维美林 (Standard)
Cevimeline (hydrochloride) (Standard) 是 Cevimeline (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cevimeline hydrochloride (AF102B hydrochloride) 是一种乙酰胆碱的奎尼丁衍生物,也是一种选择性的和口服活性的毒蕈碱型 M1 和 M3 受体激动剂。Cevimeline hydrochloride 可刺激唾液腺分泌,并可用作口干症的一种催涎剂。Cevimeline
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HY-76772R
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mAChR
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Neurological Disease
Cancer
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盐酸西维美林半水合物 (Standard)
Cevimeline (hydrochloride hemihydrate) (Standard) 是 Cevimeline (hydrochloride hemihydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cevimeline hydrochloride hemihydrate (SNI-2011) 是一种乙酰胆碱的奎尼丁衍生物,也是一种选择性的和口服活性的毒蕈碱型 M1 和 M3 受体激动剂。Cevimeline hydrochloride hemihydra
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HY-112076R
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HY-B0527R
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HY-B2065
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(-)-Scopolamine hydrochloride; Hyoscine hydrochloride
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mAChR
5-HT Receptor
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Neurological Disease
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Scopolamine (Hyoscine) hydrochloride 是一种能透过血脑屏障的高亲和力毒蕈碱拮抗剂。Scopolamine hydrochloride 可竞争性拮抗 5-HT3 受体,IC50 为 2.09 μM。Scopolamine hydrochloride 能够诱导动物认知记忆缺陷。Scopolamine hydrochloride 可用于预防术后恶心呕吐、晕动病和神经系统等疾病的研究。
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HY-N0296
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Hyoscine; Scopine (-)-tropate; Scopine tropate
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mAChR
5-HT Receptor
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Neurological Disease
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东莨菪碱
Scopolamine (Hyoscine) 是一种能透过血脑屏障的高亲和力毒蕈碱拮抗剂。Scopolamine 可竞争性拮抗 5-HT3 受体,IC50 为 2.09 μM。Scopolamine 能够诱导动物认知记忆缺陷。Scopolamine 可用于预防术后恶心呕吐、晕动病和神经系统等疾病的研究。
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HY-19752A
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CID-25010775
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mAChR
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Neurological Disease
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VU0357017 hydrochloride (CID-25010775) 是一种有效、选择性和可透过血脑屏障的 M1 毒蕈碱乙酰胆碱受体变构激动剂,EC50 值为 477 nM。VU0357017 hydrochloride 对 M1 具有高度选择性,在测试的最高浓度 (30μM) 下,在M2-M5处没有活性。VU0357017 hydrochloride 可用于阿尔茨海默症和精神分裂症的研究。
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HY-136634
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mAChR
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Others
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BTM-1042是一种新合成化合物,具有抗痉挛作用,能抑制电刺激下 guinea pig 回肠的 twitch 反应,且不被纳洛酮影响。它的作用与阿托品相似,能阻断毒蕈碱受体,但对其他类型的受体影响较小。BTM-1042 对烟碱和 5-羟色胺引起的回肠反应也有抑制作用。在兔子胃的自发运动中,BTM-1042 表现出剂量依赖性的抑制效果。总的来说,BTM-1042 是一种具有强效抗痉挛作用的试剂。
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HY-19651B
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TAK-147 fumarate
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Cholinesterase (ChE)
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Neurological Disease
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Zanapezil (TAK-147) fumarate 是一种有效、可逆和选择性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。Zanapezil fumarate 有效抑制大鼠大脑皮层匀浆中 AChE 活性 (IC50=51.2 nM)。Zanapezil fumarate 适度抑制毒蕈碱 M1 和 M2 受体,Ki 值分别为 234 和 340 nM。Zanapezil fumarate 可用于阿尔茨海默症早期阶段的研究。
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HY-19651A
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TAK-147
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Cholinesterase (ChE)
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Neurological Disease
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Zanapezil (TAK-147) 是一种有效、可逆和选择性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。Zanapezil 有效抑制大鼠大脑皮层匀浆中 AChE 活性 (IC50=51.2 nM)。Zanapezil 适度抑制毒蕈碱 M1 和 M2 受体,Ki 值分别为 234 和 340 nM。Zanapezil 可用于阿尔茨海默症早期阶段的研究。
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HY-B1205R
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HY-17037S1
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LS 519-d8 dihydrochloride; Pirenzepin-d8 dihydrochloride; Gastrozepin-d8 dihydrochloride
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Isotope-Labeled Compounds
mAChR
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Cancer
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二盐酸哌仑西平-d8
Pirenzepine-d8 (LS 519-d8; Pirenzepin-d8) dihydrochloride 是一种氘代标记的 Pirenzepine (dihydrochloride) (HY-17037)。Pirenzepine (LS 519) dihydrochloride 是一种选择性的 M1 mAChR (毒蕈碱乙酰胆碱受体) 拮抗剂。Pirenzepine dihydrochloride 可减少胃酸分泌并减少肌肉痉挛,可用于消化性溃疡的研究。Pirenzepine dihydrochloride 具有对癌细胞的抗增殖活性。
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HY-119333
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mAChR
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Neurological Disease
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NNC 11-1607 是一种选择性 M1/M4 毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR) 激动剂。NNC 11-1607 抑制人类 M2 或 M4 mAChR 表达的中国仓鼠卵巢细胞中由 Forskolin (HY-15371) 刺激的 cAMP 积累。NNC 11-1607 有望用于阿尔茨海默病和精神分裂症等中枢神经系统疾病的研究。
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HY-159686
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HY-169742
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HY-N0296A
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Hyoscine hydrobromide; Scopine (-)tropate hydrobromide; Scopine tropate hydrobromide
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mAChR
5-HT Receptor
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Neurological Disease
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氢溴酸东莨菪碱
Scopolamine (Hyoscine) hydrobromide 是一种能透过血脑屏障的高亲和力毒蕈碱拮抗剂。Scopolamine hydrobromide 可竞争性拮抗 5-HT3 受体,IC50 为 2.09 μM。Scopolamine hydrobromide 能够诱导动物认知记忆缺陷。Scopolamine hydrobromide 可用于预防术后恶心呕吐、晕动病和神经系统等疾病的研究。
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HY-B1343AS
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HY-N4157R
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Reference Standards
mAChR
5-HT Receptor
Bacterial
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Neurological Disease
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钩藤碱 E (Standard)
Isopteropodine (Standard) 是 Isopteropodine (HY-N4157) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Isopteropodine 是一种选择性靶向 M1 mAChR 和 5-HT2 受体的正调节剂。Isopteropodine 对乙酰胆碱反应的 EC50 为 9.92 μM,对 5-HT 反应的 EC50 为 14.5 μM。Isopteropodine 同时对革兰氏阳性菌具有抗菌活性,对金黄色葡萄球菌和枯草芽孢杆菌的 MIC 分别为 150 μg/mL 和 250 μg/mL。Isopteropodine 通过提高激动剂对受体的亲和力来增强受体功能,还能抑制特定革兰氏阳性菌生长,可用于认知障碍和抗菌研究。
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HY-101341
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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RS 67333 hydrochloride 是一种有效的选择性 5-HT4 受体 (5-HT4R) 部分激动剂,在豚鼠纹状体中的 pKi 为 8.7。RS 67333 hydrochloride 对其他几种受体的亲和力较低,包括 5-HT1A、5-HT1D、5-HT2A、5-HT2C、多巴胺 D1、D2 和毒蕈碱 M1-M3 受体。RS 67333 hydrochloride 具有神经保护作用,可用于阿尔茨海默病研究。
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HY-120184
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AZ13713945
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mAChR
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Neurological Disease
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VU0467485 (AZ13713945) 是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的毒蕈碱乙酰胆碱受体 4 (M4) 正变构调节剂 (PAM)。VU0467485 (AZ13713945) 增强了 ACh 在 M4 的活性,在大鼠和人 M4 受体上的 EC50 分别为 26.6 nM 和 78.8 nM。VU0467485 (AZ13713945) 显示 M4 对人和大鼠 M1/2/3/5 的选择性。VU0467485 (AZ13713945) 显示中度至高度中枢神经系统渗透,并具有抗精神病样活性。
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HY-W010892
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Hyoscine hydrobromide trihydrate
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mAChR
5-HT Receptor
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Neurological Disease
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(-)-东莨菪碱氢溴酸盐三水合物
Scopolamine (Hyoscine) hydrobromide trihydrate 是一种能透过血脑屏障的高亲和力毒蕈碱拮抗剂。Scopolamine hydrobromide trihydrate 可竞争性拮抗 5-HT3 受体,IC50 为 2.09 μM。Scopolamine hydrobromide trihydrate 能够诱导动物认知记忆缺陷。Scopolamine hydrobromide trihydrate 可用于预防术后恶心呕吐、晕动病和神经系统等疾病的研究。
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HY-17037AS
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LS 519 free base-d11; Pirenzepin-d11; Gastrozepin-d11
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Isotope-Labeled Compounds
mAChR
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Cancer
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Pirenzepine-d11 (LS 519 (free base)-d11; Pirenzepin-d11; Gastrozepin-d11) 是 Pirenzepine (HY-17037A) 的氘代物。Pirenzepine (LS 519 free base) 是一种选择性的 M1 mAChR (毒蕈碱乙酰胆碱受体) 拮抗剂。Pirenzepine 可减少胃酸分泌并减少肌肉痉挛,可用于消化性溃疡的研究。Pirenzepine 具有对癌细胞的抗增殖活性。
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HY-B0394R
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Tropine tropate sulfate monohydrate (Standard); DL-Hyoscyamine sulfate monohydrate (Standard)
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Reference Standards
mAChR
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Cardiovascular Disease
Neurological Disease
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硫酸阿托品水合物 (Standard)
Atropine (sulfate monohydrate) (Standard) 是 Atropine (sulfate monohydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Atropine (Tropine tropate) sulfate monohydrate 是一种竞争性的毒碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 拮抗剂,拮抗 Human mAChR M4 和 Chicken mAChR M4 的 IC50 值分别为 0.39 nM 和 0.71 nM。Atropine sulfate monohydrate 抑制 ACh 诱导的人肺静脉松弛。Atropine sulfate monohydrate 可用于抗近视和心动过缓研究。
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HY-B1343R
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Reference Standards
Cholinesterase (ChE)
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Neurological Disease
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Pridinol mesylate (Standard)是 Pridinol mesylate (HY-B1343) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pridinol mesylate 是一种口服有效、具有血脑屏障透过性的毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR) 的肌肉松弛剂。Pridinol mesylate 可减少脊髓运动神经元的刺激传导,发挥肌肉松弛活性。Pridinol mesylate 抑制中枢和外周起源的相关疾病的骨骼肌挛缩,可用于肌肉骨骼疾病领域的研究。
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HY-122294
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Endogenous Metabolite
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Neurological Disease
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Rociverine是一种抗胆碱化合物,具有平滑肌松弛活性。Rociverine在五种克隆的毒蕈碱受体中显示出不同的结合模式。Rociverine的顺式立体异构体相比于反式立体异构体表现出更高的亲和力变化。Rociverine的(1R,2R)构型显示出显著更高的亲和力,甚至达到240倍。Rociverine的(1S,2S)构型对于结合选择性非常重要。
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HY-B1205AR
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Tropine tropate sulfate (Standard); DL-Hyoscyamine sulfate (Standard); Sulfatropinol (Standard)
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Reference Standards
mAChR
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Cardiovascular Disease
Neurological Disease
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硫酸阿托品 (Standard)
Atropine (sulfate) (Standard) 是 Atropine (sulfate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Atropine (Tropine tropate) sulfate 是一种竞争性的毒碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 拮抗剂,拮抗 Human mAChR M4 和 Chicken mAChR M4 的 IC50 值分别为 0.39 nM 和 0.71 nM。Atropine sulfate 抑制 ACh 诱导的人肺静脉松弛。Atropine sulfate 可用于抗近视和心动过缓研究。
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HY-Z10200S
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HY-N0584AR
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6-Hydroxyhyoscyamine hydrobromide (Standard)
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Reference Standards
mAChR
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Inflammation/Immunology
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氢溴酸山莨菪碱 (Standard)
Anisodamine (hydrobromide) (Standard) 是 Anisodamine (hydrobromide) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Anisodamine hydrobromide (6-Hydroxyhyoscyamine hydrobromide),颠茄生物碱,也是一种非亚型的选择性毒蕈碱 (muscarinic) 和烟碱类胆碱受体 (nicotinic cholinoceptor) 拮抗剂。Anisodamine hydrobromide 具有抗氧化、抗炎活性。
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HY-N0584A
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6-Hydroxyhyoscyamine hydrobromide
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mAChR
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Inflammation/Immunology
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氢溴酸山莨菪碱
Anisodamine hydrobromide (6-Hydroxyhyoscyamine hydrobromide),颠茄生物碱,也是一种非亚型的选择性毒蕈碱 (muscarinic) 和烟碱类胆碱受体 (nicotinic cholinoceptor) 拮抗剂。Anisodamine hydrobromide 具有抗氧化、抗炎活性。
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HY-N0584
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6-Hydroxyhyoscyamine
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mAChR
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Neurological Disease
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山莨菪碱
Anisodamine (6-Hydroxyhyoscyamine),颠茄生物碱,也是一种非亚型的选择性毒蕈碱和烟碱类胆碱受体拮抗剂。Anisodamine 用于中医研究多种疾病,主要用于改善休克状态下的微循环,也可用于有机磷中毒。
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HY-19651
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TAK-147 free base
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Cholinesterase (ChE)
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Neurological Disease
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Zanapezil (TAK-147) free base 是一种有效、可逆和选择性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。Zanapezil free base 有效抑制大鼠大脑皮层匀浆中 AChE 活性 (IC50=51.2 nM)。Zanapezil free base 适度抑制毒蕈碱 M1 和 M2 受体,Ki 值分别为 234 和 340 nM。Zanapezil free base 可用于阿尔茨海默症早期阶段的研究。
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HY-114743
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HY-W010892S
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Hyoscine-d3 hydrobromide
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Isotope-Labeled Compounds
mAChR
5-HT Receptor
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Neurological Disease
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东莨菪碱氢溴酸盐 d3
Scopolamine-d3 hydrobromide 是 Scopolamine hydrobromide (HY-B2065) 的氘代物。Scopolamine (Hyoscine) hydrochloride 是一种能透过血脑屏障的高亲和力毒蕈碱拮抗剂。Scopolamine hydrochloride 可竞争性拮抗 5-HT3 受体,IC50 为 2.09 μM。Scopolamine hydrochloride 能够诱导动物认知记忆缺陷。Scopolamine hydrochloride 可用于预防术后恶心呕吐、晕动病和神经系统等疾病的研究。
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HY-173396
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VU319
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mAChR
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Neurological Disease
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VU0467319 (Compound VU319) 是一种高选择性和可透过血脑屏障具有口服活性的 M1 正向变构调节剂 (EC50: 492 nM)。VU0467319 对人类和大鼠均具有选择性 (EC50 > 30 μM) 相对于 M2-5。VU0467319 通过中枢 M1 毒蕈碱受体,改善阿尔茨海默症 (AD) 的认知障碍。VU0467319 不会引发胆碱能不良反应,在 AD 研究中具有潜力。
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HY-14541A
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HY-B2169
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5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Adrenergic Receptor
Cytochrome P450
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Neurological Disease
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Melperone 是一种具有非典型抗精神病特性的丁酰苯类化合物。Melperone 是一种多受体拮抗剂,对 5-HT2A、多巴胺 D2 (dopamine D2)、α1-肾上腺素能 (α1-adrenergic)、和 α2-肾上腺素能受体 (α2-adrenergic receptors) 的 Kd 分别为 102 nM、180 nM、180 nM 和 150 nM。Melperone 与组胺 H1、5-HT2C、5-HT1A、5-HT1D 和毒蕈碱受体的结合力较弱,Kd 值分别为 580 nM、2100 nM、2200 nM、3400 nM 和 >10000 nM。Melperone 也是 CYP2D6 抑制剂。Melperone 可用于研究精神分裂症和老年躁动症。
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HY-10564
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MCI-9042
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5-HT Receptor
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Cardiovascular Disease
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盐酸沙格雷酯
Sarpogrelate hydrochloride (MCI-9042) 是一种选择性的 5-HT2R 拮抗剂,对 5-HT2A,5-HT2B,和 5-HT2C 受体的 pKi 值分别为 8.52、6.57 和 7.43。Sarpogrelate hydrochloride 对 5-HT1,5-HT3,5-HT4,α1-,α2- 和 β-肾上腺素受体,组胺 H1,H2 以及毒蕈碱 M3 受体缺乏显著的拮抗活性。Sarpogrelate hydrochloride 可用于研究与血栓形成有关的血管疾病。
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HY-103109
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5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Adrenergic Receptor
Cytochrome P450
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Neurological Disease
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Melperone hydrochloride 是一种具有非典型抗精神病特性的丁酰苯类化合物。Melperone hydrochloride 是一种多受体拮抗剂,对 5-HT2A、多巴胺 D2 (dopamine D2)、α1-肾上腺素能 (α1-adrenergic)、和 α2-肾上腺素能受体 (α2-adrenergic receptors) 的 Kd 分别为 102 nM、180 nM、180 nM 和 150 nM。Melperone hydrochloride 与组胺 H1、5-HT2C、5-HT1A、5-HT1D 和毒蕈碱受体的结合力较弱,Kd 值分别为 580 nM、2100 nM、2200 nM、3400 nM 和 >10000 nM。Melperone hydrochloride 也是 CYP2D6 抑制剂。Melperone hydrochloride 可用于研究精神分裂症和老年躁动症。
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HY-134061
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Apoptosis
Mitosis
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Cancer
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Arecaidine propargyl ester hydrobromide是一种M2型毒蕈碱乙酰胆碱受体的激动剂,具有抑制肿瘤细胞增殖的活性。Arecaidine propargyl ester hydrobromide的应用显示出它在体外能够降低卵巢癌细胞的数量,并且在特定浓度下诱导细胞凋亡及活性氧 (ROS) 的产生。Arecaidine propargyl ester hydrobromide还可以使细胞在细胞周期的G2/M阶段停滞,并增加异常有丝分裂的百分比。Arecaidine propargyl ester hydrobromide对具有较高M2受体水平的卵巢表面上皮细胞的致敏性高于癌细胞。Arecaidine propargyl ester hydrobromide在与自然生理状态下的心血管系统相互作用时,表现出降低动脉血压的效果,显示其潜在的药理应用。
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HY-14541
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HY-B1101A
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HY-B1101
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HY-14541S
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HY-W010892R
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Hyoscine hydrobromide trihydrate (Standard)
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mAChR
Reference Standards
5-HT Receptor
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Neurological Disease
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(-)-东莨菪碱氢溴酸盐三水合物 (Standard)
Scopolamine hydrobromide trihydrate (Standard) 是 Scopolamine hydrobromide trihydrate (HY-W010892) 的分析标准品。本产品适用于研究和分析应用。Scopolamine (Hyoscine) hydrobromide trihydrate 是一种能透过血脑屏障的高亲和力毒蕈碱拮抗剂。Scopolamine hydrobromide trihydrate 可竞争性拮抗 5-HT3 受体,IC50 为 2.09 μM。Scopolamine hydrobromide trihydrate 能够诱导动物认知记忆缺陷。Scopolamine hydrobromide trihydrate 可用于预防术后恶心呕吐、晕动病和神经系统等疾病的研究。
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HY-10564R
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MCI-9042 (Standard)
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Reference Standards
5-HT Receptor
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Cardiovascular Disease
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盐酸沙格雷酯 (Standard)
Sarpogrelate (hydrochloride) (Standard)是 Sarpogrelate (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sarpogrelate hydrochloride (MCI-9042) 是一种选择性的 5-HT2R 拮抗剂,对 5-HT2A,5-HT2B,和 5-HT2C 受体的 pKi 值分别为 8.52、6.57 和 7.43。Sarpogrelate hydrochloride 对 5-HT1,5-HT3,5-HT4,α1-,α2- 和 β-肾上腺素受体,组胺 H1,H2 以及毒蕈碱 M3 受体缺乏显著的拮抗活性。Sarpogrelate hydrochloride 可用于研究与血栓形成有关的血管疾病。
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HY-B2169S2
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Isotope-Labeled Compounds
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Adrenergic Receptor
Cytochrome P450
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Neurological Disease
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Melperone-d4 hydrochloride 是 Melperone hydrochloride (HY-103109) 的氘代物。Melperone hydrochloride 是一种具有非典型抗精神病特性的丁酰苯类化合物。Melperone hydrochloride 是一种多受体拮抗剂,对 5-HT2A、多巴胺 D2 (dopamine D2)、α1-肾上腺素能 (α1-adrenergic)、和 α2-肾上腺素能受体 (α2-adrenergic receptors) 的 Kd 分别为 102 nM、180 nM、180 nM 和 150 nM。Melperone hydrochloride 与组胺 H1、5-HT2C、5-HT1A、5-HT1D 和毒蕈碱受体的结合力较弱,Kd 值分别为 580 nM、2100 nM、2200 nM、3400 nM 和 >10000 nM。Melperone hydrochloride 也是 CYP2D6 抑制剂。Melperone hydrochloride 可用于研究精神分裂症和老年躁动症。
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HY-B2169R
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HY-10564S
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HY-14541S2
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HY-14541R
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HY-B0530A
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γ-pipradol hydrochloride
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Reactive Oxygen Species (ROS)
mAChR
NADPH Oxidase
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Cancer
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Azacyclonol (γ-pipradol) hydrochloride 是一种具有良好抗癌活性的化合物,可有效抑制 A549 人肺癌细胞中 NOX 衍生的 ROS。Azacyclonol hydrochloride 对雄激素抵抗性癌细胞系(特别是 DU145 和 PC-3)表现出增强的增殖抑制作用。Azacyclonol hydrochloride 在 DU145 异种移植绒毛尿囊膜肿瘤模型中表现出抗肿瘤活性。Azacyclonol hydrochloride 还可作为 M3 毒蕈碱乙酰胆碱受体的配体,该受体在 ARPC 中过度表达。Azacyclonol hydrochloride 可有效阻断 DU145 细胞中卡巴胆碱诱导的增殖和 NOX 活性。Azacyclonol hydrochloride 还可用于抑制慢性精神分裂症。
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HY-10564S1
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MCI-9042-d4
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Isotope-Labeled Compounds
5-HT Receptor
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Cardiovascular Disease
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盐酸沙格雷酯-d4
Sarpogrelate-d4 (MCI-9042-d4) hydrochloride 是氘代标记的 Sarpogrelate (hydrochloride)。Sarpogrelate hydrochloride (MCI-9042) 是一种选择性的 5-HT2R 拮抗剂,对 5-HT2A,5-HT2B,和 5-HT2C 受体的 pKi 值分别为 8.52、6.57 和 7.43。Sarpogrelate hydrochloride 对 5-HT1,5-HT3,5-HT4,α1-,α2- 和 β-肾上腺素受体,组胺 H1,H2 以及毒蕈碱 M3 受体缺乏显著的拮抗活性。Sarpogrelate hydrochloride 可用于研究与血栓形成有关的血管疾病。
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HY-A0139
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NSC 108165; Navan; Navane
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Sigma Receptor
mAChR
Histamine Receptor
Dopamine Receptor
Adrenergic Receptor
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Others
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Thiothixene (NSC 108165; Navan) 是一种典型的抗精神病试剂。它选择性地与多巴胺 D2 受体结合,而不 是 D1、D3 和 D4 受体(Kis 分别为 0.417、338、186.2 和 363.1 nM)。Thiothixene (NSC 108165; Navan)还与各种血清素 (5-HT)、组胺 H1、α1 和 α2 肾上腺素能、毒蕈碱乙酰胆碱和 sigma 受体(Kis=15-5,754 nM)以及多巴胺、去甲肾上腺素和血清素转运体(Kis=3.16-30 μM)结合。在体内,硫噻吨可降低大鼠的自发性和安非他明诱导性运动活动。它可增强潜伏性抑制,以响应光和足部电击刺激时舔舐潜伏期的减少来衡量,这 是衡量大鼠选择性注意力的标准。硫噻吨还可增强顺从小鼠的竞争行为,表明其具有抗抑郁样行为。
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HY-B1101AR
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HY-W748758
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NSC 108165-d8; Navan-d8; Navane-d8
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Isotope-Labeled Compounds
Dopamine Receptor
Histamine Receptor
mAChR
Adrenergic Receptor
Sigma Receptor
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Others
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(Z)-Thiothixene-d8 (NSC 108165-d8; Navan-d8; Navane-d8) 是 Thiothixene (HY-A0139) 的氘代物。Thiothixene (NSC 108165; Navan) 是一种典型的抗精神病试剂。它选择性地与多巴胺 D2 受体结合,而不 是 D1、D3 和 D4 受体(Kis 分别为 0.417、338、186.2 和 363.1 nM)。Thiothixene (NSC 108165; Navan)还与各种血清素 (5-HT)、组胺 H1、α1 和 α2 肾上腺素能、毒蕈碱乙酰胆碱和 sigma 受体(Kis=15-5,754 nM)以及多巴胺、去甲肾上腺素和血清素转运体(Kis=3.16-30 μM)结合。在体内,硫噻吨可降低大鼠的自发性和安非他明诱导性运动活动。它可增强潜伏性抑制,以响应光和足部电击刺激时舔舐潜伏期的减少来衡量,这 是衡量大鼠选择性注意力的标准。硫噻吨还可增强顺从小鼠的竞争行为,表明其具有抗抑郁样行为。
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Cat. No. |
Product Name |
Type |
Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Cat. No. |
Product Name |
Category |
Target |
Chemical Structure |
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HY-B0726
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HY-B1006
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HY-101086
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HY-N1482
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HY-N8376
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(±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone
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Flavanonols
Flavonoids
Source classification
Plants
Rhus glabra L.
Anacardiaceae
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Amyloid-β
mAChR
Cholinesterase (ChE)
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Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 是一种有效的淀粉样 β (Aβ) 抑制剂。Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 可增加 Aβ (1-42) 诱导的乙酰胆碱 (ACh) 水平、胆碱乙酰转移酶 (ChAT) 活性和 ChAT 基因的表达。Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 降低 Aβ (1-42) 诱导的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 活性和 AChE 基因表达。Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 增加毒蕈碱 M1 受体基因表达和毒蕈碱 M1 受体结合活性。Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 可用于阿尔茨海默氏病研究。
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HY-N0214
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HY-B0726R
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HY-B1006R
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HY-N0214A
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HY-N0214R
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HY-N0340
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HY-N5016
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HY-120408
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HY-131574
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HY-101078A
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HY-N0471
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HY-N0471A
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HY-B0489A
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HY-N4156
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HY-N2364
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HY-113057R
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HY-B0489
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HY-121027A
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HY-121027
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HY-N0471R
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HY-N0471AR
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HY-106353
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HY-B1205
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HY-B0489R
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HY-N4157
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HY-106353R
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HY-B2065
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HY-N0296
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HY-B1205R
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HY-N0296A
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HY-N4157R
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HY-W010892
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HY-B0394R
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HY-B1205AR
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HY-N0584AR
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HY-N0584A
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HY-N0584
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HY-W010892R
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Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
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- HY-B0726S
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Pilocarpine-d3 (hydrochloride) 是 Pilocarpine (Hydrochloride) 氘代物。Pilocarpine Hydrochloride 是一种有效的 M3 型毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M3 muscarinic receptor) 激动剂。
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- HY-B0726S1
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Pilocarpine-d5 hydrochloride 是氘代标记的 Pilocarpine hydrochloride (HY-B0726)。Pilocarpine Hydrochloride 是一种有效的 M3 型毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M3 muscarinic receptor) 激动剂。
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- HY-32067AS
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Aceclidine-d3 hydrochloride 是氘代标记的 Aceclidine (HY-32067)。Aceclidine 是 M3 毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M3 muscarinic acetylcholine receptor) 的调节剂。
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- HY-13204AS
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Biperiden-d5 (KL 373-d5) 是氘代标记的 Biperiden。Biperiden (KL 373) 是一种非选择性毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂,可以与 M1 毒蕈碱受体竞争性结合,从而抑制乙酰胆碱 (acetylcholine) 并增强中枢神经系统中多巴胺信号传导。 Biperiden 可用于帕金森病以及其他相关精神疾病的研究。
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- HY-B1339AS
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Dicyclomine-d4 是 Dicyclomine 的氘代物。 Dicyclomine (Dicycloverine) 是一种有效的口服活性毒蕈碱胆碱能受体 (muscarinic cholinergic receptors) 拮抗剂。Dicyclomine (Dicycloverine) 对 M1 受体亚型 (Ki=5.1 nM) 和 M2 受体亚型 (Ki=54.6 nM) 在刷缘膜和基底质膜中均表现出较高的亲和力。Dicyclomine (Dicycloverine)是一种抗痉挛试剂,在体内可缓解胃肠道平滑肌痉挛。
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- HY-I0230S
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Solifenacin-d7 (hydrochloride) 是 Solifenacin hydrochloride 的氘代物。Solifenacin hydrochloride (YM905 hydrochloride) 是毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂,对 M1,M2 和 M3 受体的 pKi 值分别为 7.6, 6.9 和 8.0。
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- HY-B1339S
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Dicyclomine-d4 hydrochloride (Dicycloverine-d4 hydrochloride) 是 Dicyclomine hydrochloride (HY-B1339) 的氘代物。Dicyclomine hydrochloride 是一种有效的口服活性毒蕈碱胆碱能受体 (muscarinic cholinergic receptors) 拮抗剂。Dicyclomine hydrochloride 对 M1 受体亚型 (Ki=5.1 nM) 和 M2 受体亚型 (Ki=54.6 nM) 在刷缘膜和基底质膜中均表现出较高的亲和力。Dicyclomine hydrochloride是一种抗痉挛试剂,在体内可缓解胃肠道平滑肌痉挛。
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- HY-A0002S
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Solifenacin-d5 (succinate) 是 Solifenacin (Succinate) 氘代物。Solifenacin Succinate (YM905) 是毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂,对 M1,M2 和 M3 受体的 pKi 值分别为 7.6、6.9 和 8.0。
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- HY-W654210
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Glycopyrrolate-d3 (bromide) 是氘代标记的 Glycopyrrolate。Glycopyrrolate (Glycopyrronium bromide),一种季铵衍生物,是毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂。Glycopyrrolate 具有支气管保护作用,并对血压产生有益作用,可用于支气管疾病的研究。
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- HY-W748582
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Clozapine N-oxide-d8 是 Clozapine N-oxide (HY-17366) 的氘代物。Clozapine N-oxide 是一种 Clozapine 的主要代谢产物,也是一种人毒蕈碱设计受体 (DREADDs) 激动剂。Clozapine N-oxide 可激活 DREADD 受体 hM3Dq 和 hM4Di。Clozapine N-oxide 不能穿过血脑屏障。Clozapine 是一种有效的多巴胺拮抗剂,也一种是有效的选择性毒蕈碱 M4 受体 (muscarinic M4 receptor) (EC50 为 11 nM) 激动剂。
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- HY-B0527AS
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Amitriptyline-d6 (hydrochloride) 是 Amitriptyline hydrochloride 的氘代物。Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂,对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合,其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkA 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。
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- HY-B0241S
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Ipratropium-d3 (bromide) 是 Ipratropium bromide 的氘代物。Ipratropium bromide (Sch 1000) 是毒蕈碱的受体 (muscarinic receptor) 的拮抗剂,对 M1、M2 和 M3 受体的结合的 IC50 值分别为 2.9 nM、2 nM 和 1.7 nM。Ipratropium bromide 可用于 COPD 和 哮喘等研究。
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- HY-B1487S1
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Procyclidine-d5 (Tricyclamol-d5) 是氘代标记的 Procyclidine (hydrochloride)。Procyclidine (Tricyclamol, (±)-Procyclidine) hydrochloride 是一种有效的抗胆碱能试剂,毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂,也具有 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 拮抗剂的特性。可用作帕金森症以及 Soman 诱发的癫痫等相关精神疾病研究。
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- HY-B0241S1
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Ipratropium-d7 (bromide)e是 Ipratropium bromide 的氘代物。Ipratropium bromide (Sch 1000) 是毒蕈碱的受体 (muscarinic receptor) 的拮抗剂,对 M1、M2 和 M3 受体的结合的 IC50 值分别为 2.9 nM、2 nM 和 1.7 nM。Ipratropium bromide 可用于 COPD 和 哮喘等研究。
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- HY-B0267CS
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(R)-Oxybutynin-d10 (Aroxybutynin-d10) 是氘代标记的 (R)-Oxybutynin。(R)-Oxybutynin (Aroxybutynin),是 Oxybutynin 的外消旋异构体,也是具有口服活性的毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂。(R)-Oxybutynin 具有抗痉挛、抗毒蕈碱和抗胆碱能活性,竞争性地拮抗卡巴胆碱诱导的收缩。(R)-Oxybutynin 可用于神经源性膀胱功能障碍所致尿失禁的研究。
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- HY-B0267BS
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Oxybutynin-d5 hydrochloride 是氘代标记的 (R)-Oxybutynin hydrochloride (HY-B0267B)。(R)-Oxybutynin hydrochloride 是Oxybutynin hydrochloride 的外消旋异构体,是具有口服活性的毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂。(R)-Oxybutynin hydrochloride 具有抗痉挛和抗胆碱能活性,竞争性地拮抗卡巴胆碱诱导的收缩。(R)-Oxybutynin hydrochloride 可用于神经源性膀胱功能障碍所致尿失禁的研究。
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- HY-A0082S
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Diphenidol-d10 (hydrochloride) (Difenidol hydrochloride-d10) 是氘代标记的 Diphenidol (hydrochloride). Diphenidol hydrochloride (Difenidol hydrochloride) 是一种非选择性的毒蕈碱 M1-M4 受体 (muscarinic M1-M4 receptor) 拮抗剂,具有抗心律失常活性。Diphenidol hydrochloride 也是神经细胞电压门控离子通道 (Na+,K+,Ca2+) 的有效非特异性阻滞剂。Diphenidol hydrochloride 可用于抗眩晕、止吐的研究。
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- HY-76569S1
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(R)-Hydroxytolterodine-d14 是氘代标记的 Desfesoterodine (HY-76569)。Desfesoterodine (PNU-200577) 是一种有效的,选择性毒蕈碱受体 (mAChR) 拮抗剂,KB 和 pA2 分别为 0.84 nM 和 9.14。Desfesoterodine 是 Tolterodine (PNU-200583; HY-A0024) 和 Fesoterodine (HY-70053) 的主要药理活性代谢产物。Desfesoterodine 改善大鼠脑梗死诱导膀胱过度活动。
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- HY-B0461S
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Trospium-d8 (chloride) 是 Trospium chloride 的氘代物。Trospium chloride 是具有口服活性的,特异性、竞争性的毒蕈碱胆碱能受体 (mAChRs) 拮抗剂,具有抗毒蕈碱活性。Trospium chloride 能以高亲和力结合毒蕈碱受体 M1、M2 和 M3,但不与烟碱、胆碱能受体结合。
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- HY-A0024S
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Tolterodine-d14 (hydrochloride) 是 Tolterodine hydrochloride 的氘代物。 Tolterodine hydrochloride 是毒蕈碱型受体(mAChR)拮抗剂。
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- HY-17037S
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Pirenzepine-d8 是 Pirenzepine dihydrochloride 的氘代物。Pirenzepine dihydrochloride (LS519) 是一种选择性 M1 型毒蕈碱受体拮抗剂。
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- HY-22437S
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(±)-Darifenacin-d4 是 (±)-Darifenacin 氘代物。(±)-Darifenacin 是 Darifenacin 的消旋体。Darifenacin 是选择性 M3 毒蕈碱型受体拮抗剂。
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- HY-22437S1
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(±)-Darifenacin-d4 (hydrobromide) 是 (±)-Darifenacin 氘代物。(±)-Darifenacin 是 Darifenacin 的消旋体。Darifenacin 是选择性 M3 毒蕈碱型受体拮抗剂。
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- HY-14539S3
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Clozapine-d3 (HF 1854-d3) 是氘代标记的 Clozapine。Clozapine (HF 1854) 是用于研究精神分裂症的抗精神病药。Clozapine 对许多神经受体有高度的亲和力,是多巴胺受体的有效拮抗剂,Ki 值为 75 nM。Clozapine 抑制毒蕈碱 M1 受体和血清素 5HT2A 受体,Ki 值分别为 9.5 nM 和 4 nM。Clozapine 也是选择性的毒蕈碱 M4 受体的激动剂 (EC50=11 nM)。
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- HY-B0394S
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Atropine-d5 是 Atropine (sulfate monohydrate) 的氘代物。Atropine (Tropine tropate) sulfate monohydrate 是广谱的,竞争性的毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 拮抗剂,具有抗近视作用。
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- HY-A0033S1
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Darifenacin-d4 是 Darifenacin 的氘代物。 Darifenacin(UK88525)是M3毒蕈碱型受体拮抗剂,pKi为8.9。
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- HY-107654S
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Muscarine-d9 (iodide) 是 Muscarine iodide 的氘代物。Muscarine ((+)-Muscarine) iodide 是一种能刺激副交感神经系统的毒素。Muscarine iodide 是一种原型毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 激动剂。
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- HY-17360S
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Tiotropium-d3 (bromide) 是 Tiotropium (Bromide) 的氘代物。Tiotropium Bromide (BA679 BR) 是毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 拮抗剂,可阻断乙酰胆碱配体的结合。
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- HY-17360S1
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Tiotropium-d6 (bromide) 是 Tiotropium (Bromide) 氘代物。Tiotropium Bromide (BA679 BR) 是毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 拮抗剂,可阻断乙酰胆碱配体的结合。
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- HY-135329S
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(1R,3S-)Solifenacin-d5 (hydrochloride) 是 Solifenacin D5 hydrochloride 的氘代物。Solifenacin D5 hydrochloride 是 Solifenacin hydrochloride 的氘代物。Solifenacin hydrochlorid 是一种新型的毒蕈碱受体拮抗剂,对 M1,M2 和 M3 受体的 pKi 值分别为 7.6, 6.9 和 8.0。
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- HY-N0471S
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L-Hyoscyamine-d3 是 L-Hyoscyamine 的氘代物。L-Hyscyamine (Daturine) 是一种天然的植物托烷生物碱,是有效的,竞争性的毒蕈碱受体 (MR) 拮抗剂。L-Hyscyamine 是 Atropine (HY-B1205) 的左旋异构体。
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- HY-B0321S
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Tropicamide-d3 是 Tropicamide 的氘代物。 Tropicamide (Ro 1-7683) 是一种选择性的 M4 毒蕈碱乙酰胆碱受体拮抗剂。Tropicamide 作为滴眼剂使用时,会产生短效散瞳(瞳孔扩张)和睫状肌麻痹。
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- HY-70053S
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(Rac)-Fesoterodine-d14 fumarate 是 Fesoterodine 氘代消旋体。Fesoterodine 是一种口服有效,非亚型选择性的,竞争性毒蕈碱受体 (mAChR) 拮抗剂,对 M1,M2,M3,M4,M5 受体的 pKi 值分别为 8.0,7.7,7.4,7.3,7.5。Fesoterodine 用于膀胱过度活动症 (OAB)。
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- HY-A0030S
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Fesoterodine-d7 (fumarate) 是 Fesoterodine fumarate 的氘代物。 Fesoterodine Fumarate 是一种口服有效,非亚型选择性的,竞争性毒蕈碱受体 (mAChR) 拮抗剂,对 M1,M2,M3,M4,M5 受体的 pKi 值分别为 8.0,7.7,7.4,7.3,7.5。Fesoterodine Fumarate 用于膀胱过度活动症 (OAB)。
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- HY-W720879
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Fesoterodine-d3 是 Fesoterodine (HY-70053) 的氘代物。Fesoterodine 是一种口服有效,非亚型选择性的,竞争性毒蕈碱受体 (mAChR) 拮抗剂,对 M1,M2,M3,M4,M5 受体的 pKi 值分别为 8.0,7.7,7.4,7.3,7.5。Fesoterodine 用于膀胱过度活动症 (OAB)。
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- HY-90010S
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Tolterodine tartrate-d14 (Kabi-2234-d14) 是氘代标记的 Tolterodine (tartrate). Tolterodine Tartrate (Kabi-2234; PNU-200583E) 是一种有效的毒蕈碱受体拮抗剂,体内对膀胱具有选择性。
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- HY-105182S1
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Xanomeline-d3 (LY-246708-d3) 是氘代标记的 Xanomeline. Xanomeline 作为一种有效的选择性毒蕈碱 1 型和 4 型 (M1/M4) 受体激动剂可增加神经元兴奋性。Xanomeline 可用于精神分裂症等神经障碍的研究。
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- HY-17037S1
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Pirenzepine-d8 (LS 519-d8; Pirenzepin-d8) dihydrochloride 是一种氘代标记的 Pirenzepine (dihydrochloride) (HY-17037)。Pirenzepine (LS 519) dihydrochloride 是一种选择性的 M1 mAChR (毒蕈碱乙酰胆碱受体) 拮抗剂。Pirenzepine dihydrochloride 可减少胃酸分泌并减少肌肉痉挛,可用于消化性溃疡的研究。Pirenzepine dihydrochloride 具有对癌细胞的抗增殖活性。
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- HY-B1343AS
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Pridinol-d5 是 Pridinol (HY-B1343A) 氘代物。Pridinol 是一种口服有效、具有血脑屏障透过性的毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR) 的肌肉松弛剂。Pridinol 可减少脊髓运动神经元的刺激传导,发挥肌肉松弛活性。Pridinol 抑制中枢和外周起源的相关疾病的骨骼肌挛缩,可用于肌肉骨骼疾病领域的研究。
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- HY-17037AS
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Pirenzepine-d11 (LS 519 (free base)-d11; Pirenzepin-d11; Gastrozepin-d11) 是 Pirenzepine (HY-17037A) 的氘代物。Pirenzepine (LS 519 free base) 是一种选择性的 M1 mAChR (毒蕈碱乙酰胆碱受体) 拮抗剂。Pirenzepine 可减少胃酸分泌并减少肌肉痉挛,可用于消化性溃疡的研究。Pirenzepine 具有对癌细胞的抗增殖活性。
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- HY-Z10200S
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Scopolamine-d3 Hydrobromide Hydrate 是 Scopolamine Hydrobromide Hydrate 的氘代物。Scopolamine (Hyoscine) 是一种能透过血脑屏障的高亲和力毒蕈碱拮抗剂。Scopolamine 可竞争性拮抗 5-HT3 受体,IC50 为 2.09 μM。Scopolamine 能够诱导动物认知记忆缺陷。Scopolamine 可用于预防术后恶心呕吐、晕动病和神经系统等疾病的研究。
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- HY-W010892S
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Scopolamine-d3 hydrobromide 是 Scopolamine hydrobromide (HY-B2065) 的氘代物。Scopolamine (Hyoscine) hydrochloride 是一种能透过血脑屏障的高亲和力毒蕈碱拮抗剂。Scopolamine hydrochloride 可竞争性拮抗 5-HT3 受体,IC50 为 2.09 μM。Scopolamine hydrochloride 能够诱导动物认知记忆缺陷。Scopolamine hydrochloride 可用于预防术后恶心呕吐、晕动病和神经系统等疾病的研究。
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- HY-14541S
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Olanzapine-d3 是 Olanzapine 的氘代物。Olanzapine 是一种选择性的、具有口服活性的单胺能拮抗剂,高亲和力结合 5-羟色胺 H1,5HT2A/2C,5HT3,5HT6 (Ki 分别为 7、4、11、57 和 5 nM),多巴胺 D1-4 (Ki=11-31 nM),毒蕈碱 M1-5 (Ki=1.9-25 nM) 和肾上腺素 α1 受体 (Ki=19 nM)。Olanzapine 是一种非典型的抗精神病剂。
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- HY-B2169S2
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Melperone-d4 hydrochloride 是 Melperone hydrochloride (HY-103109) 的氘代物。Melperone hydrochloride 是一种具有非典型抗精神病特性的丁酰苯类化合物。Melperone hydrochloride 是一种多受体拮抗剂,对 5-HT2A、多巴胺 D2 (dopamine D2)、α1-肾上腺素能 (α1-adrenergic)、和 α2-肾上腺素能受体 (α2-adrenergic receptors) 的 Kd 分别为 102 nM、180 nM、180 nM 和 150 nM。Melperone hydrochloride 与组胺 H1、5-HT2C、5-HT1A、5-HT1D 和毒蕈碱受体的结合力较弱,Kd 值分别为 580 nM、2100 nM、2200 nM、3400 nM 和 >10000 nM。Melperone hydrochloride 也是 CYP2D6 抑制剂。Melperone hydrochloride 可用于研究精神分裂症和老年躁动症。
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- HY-10564S
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Sarpogrelate-d3 (hydrochloride) 是 Sarpogrelate hydrochloride 的氘代物。Sarpogrelate hydrochloride (MCI-9042) 是一种选择性的 5-HT2R 拮抗剂,对 5-HT2A,5-HT2B,和 5-HT2C 受体的 pKi 值分别为 8.52、6.57 和 7
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- HY-14541S2
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Olanzapine-d8是氘代标记的Olanzapine。Olanzapine (LY170053) 是一种选择性的、具有口服活性的单胺能拮抗剂,高亲和力结合 5-羟色胺 H1,5HT2A/2C,5HT3,5HT6 (Ki 分别为 7、4、11、57 和 5 nM),多巴胺 D1-4 (Ki=11-31 nM),毒蕈碱 M1-5 (Ki=1.9-25 nM) 和肾上腺素 α1 受体 (Ki=19 nM)。Olanzapine 是一种非典型的抗精神病剂。
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- HY-10564S1
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Sarpogrelate-d4 (MCI-9042-d4) hydrochloride 是氘代标记的 Sarpogrelate (hydrochloride)。Sarpogrelate hydrochloride (MCI-9042) 是一种选择性的 5-HT2R 拮抗剂,对 5-HT2A,5-HT2B,和 5-HT2C 受体的 pKi 值分别为 8.52、6.57 和 7.43。Sarpogrelate hydrochloride 对 5-HT1,5-HT3,5-HT4,α1-,α2- 和 β-肾上腺素受体,组胺 H1,H2 以及毒蕈碱 M3 受体缺乏显著的拮抗活性。Sarpogrelate hydrochloride 可用于研究与血栓形成有关的血管疾病。
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- HY-W748758
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(Z)-Thiothixene-d8 (NSC 108165-d8; Navan-d8; Navane-d8) 是 Thiothixene (HY-A0139) 的氘代物。Thiothixene (NSC 108165; Navan) 是一种典型的抗精神病试剂。它选择性地与多巴胺 D2 受体结合,而不 是 D1、D3 和 D4 受体(Kis 分别为 0.417、338、186.2 和 363.1 nM)。Thiothixene (NSC 108165; Navan)还与各种血清素 (5-HT)、组胺 H1、α1 和 α2 肾上腺素能、毒蕈碱乙酰胆碱和 sigma 受体(Kis=15-5,754 nM)以及多巴胺、去甲肾上腺素和血清素转运体(Kis=3.16-30 μM)结合。在体内,硫噻吨可降低大鼠的自发性和安非他明诱导性运动活动。它可增强潜伏性抑制,以响应光和足部电击刺激时舔舐潜伏期的减少来衡量,这 是衡量大鼠选择性注意力的标准。硫噻吨还可增强顺从小鼠的竞争行为,表明其具有抗抑郁样行为。
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Cat. No. |
Product Name |
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Classification |
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- HY-134061
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炔烃
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Arecaidine propargyl ester hydrobromide是一种M2型毒蕈碱乙酰胆碱受体的激动剂,具有抑制肿瘤细胞增殖的活性。Arecaidine propargyl ester hydrobromide的应用显示出它在体外能够降低卵巢癌细胞的数量,并且在特定浓度下诱导细胞凋亡及活性氧 (ROS) 的产生。Arecaidine propargyl ester hydrobromide还可以使细胞在细胞周期的G2/M阶段停滞,并增加异常有丝分裂的百分比。Arecaidine propargyl ester hydrobromide对具有较高M2受体水平的卵巢表面上皮细胞的致敏性高于癌细胞。Arecaidine propargyl ester hydrobromide在与自然生理状态下的心血管系统相互作用时,表现出降低动脉血压的效果,显示其潜在的药理应用。
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- HY-120329
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炔烃
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Lu 26-046 是毒蕈碱型 M1 和 M2 受体 (M1 receptor,M2 receptor) 的激动剂,也是 M3 受体 (M3 receptor) 的弱拮抗剂,Ki 分别为 0.51、26 和 5 nM。Lu 26-046 表现出特异性刺激特性,可被大鼠识别。
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