Search Result
Results for "
potentiate " in MCE Product Catalog:
没找到您心仪的产品？我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂
您还可以尝试以下方式，我们的专业人员为您服务
提交您的定制咨询
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-124702
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
ICA-105574 is a potent and efficacious hERG channel activator. The primary mechanism by which ICA-105574 potentiate s hERG channel activity is by removing hERG channel inactivation. ICA-105574 steeply potentiate s current amplitudes more than 10-fold with an EC50 value of 0.5 +/- 0.1 μM and a Hill slope (n(H)) of 3.3 +/- 0.2. ICA-105574 can prevent arrhythmias induced by cardiac delayed repolarization. ICA-105574 shortens action potential duration in ventricular myocytes concentration-dependently.
HY-134598A
Epigenetic Reader Domain
Cancer
653-47 hydrochloride 是一种增强剂，能显著增强 666-15 的 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 抑制活性。653-47 hydrochloride 也是一种很弱的抑制剂，其 IC50 为 26.3 μM。
HY-131032
Adenosine Receptor
Others
KI-7 是一种 A2B 腺苷受体阳性变构调节剂。KI-7 增强非选择性 A2B 腺苷受体激动剂 NECA 诱导的 cAMP 积累 (EC50 =445.8 nM)。KI-7 还增强了选择性 A2B 腺苷受体激动剂 BAY 60-6583 和 adenosine 诱导的 cAMP 积累，EC50 分别为 2390 nM 和 2550 nM。
HY-14611
DFB
mGluR
Neurological Disease
3,3'-Difluorobenzaldazine (DFB) 是一种选择性 mGluR5 正变构调节剂。3,3'-Difluorobenzaldazine 可增强 mGlu5 激动剂 (Glutamate, Quisqualate, 3,5-Dihydroxyphenylglycine) 的 3-6 倍作用，EC50 在 2 到 5 μM 范围内。
HY-164704
HY-116859
HY-134598
HY-103341
HY-W769935
HY-149157
HY-15276
PARP
Cancer
4-Aminonaphthalimide 是一种有效的 PARP 抑制剂，可使癌细胞对 γ 辐射诱导的细胞毒性敏感。
HY-139628
HY-156009
HY-101353
HY-N15081
Others
Cancer
5-N-Acetylardeemin 增强了抗癌剂 Vinblastine (HY-13780) 对多药耐药人类肿瘤细胞的细胞毒性。
HY-B1429
HY-101179
HY-160424
HY-100957
HY-100957R
HY-119360
Insecticide
Others
Lilly 18947 (free base) 是一种选择性的药物增强剂，可以与碳酸酯杀虫剂产生协同作用。Lilly 18947 (free base) 会抑制多种哺乳动物的解毒机制。
HY-P3969
HY-10932
Ro 13-5057
nAChR iGluR
Neurological Disease
茴拉西坦
2 所致的习得障碍。Aniracetam 可用于研究脑功能障碍。
HY-N1944A
Bacterial
Infection
cis-Nerolidol 是一种倍半萜醇，存在于多种植物中。cis-Nerolidol 具有抗氧化和抗菌活性。cis-Nerolidol 还可以增强抗生素的作用。
HY-119936
HY-101372A
HY-N0857
HY-100690
HY-P3578
HY-175470
HY-124264
HY-P3985
HY-P4685
Angiotensin Receptor
Metabolic Disease
(Sar1,Ile4,8)-Angiotensin II 是一种功能选择性 angiotensin II type 1 receptor (AT1R) 激动剂。(Sar1,Ile4,8)-Angiotensin II 增强胰岛素刺激的胰岛素受体 (IR) 信号和糖原合成。(Sar1,Ile4,8)-Angiotensin II 增强胰岛素刺激的 Akt 和 GSK3α/β 磷酸化。
HY-B0089
HY-134220
Parasite
Infection
Doramectin monosaccharide是 Doramectin (HY-17035) 的酸性降解产物，多拉菌素是一种含二糖的驱虫剂，可增强线虫中谷氨酸和 GABA 门控氯离子通道的开放。多拉菌素在酸催化下水解形成Doramectin monosaccharide。
HY-116205
iGluR
Others
UBP684 是一种 NMDA 受体 (NMDAR) 正变构调节剂，它通过稳定封闭构象的配体结合域来增强受体功能，从而增强全细胞电流并增加平均开放时间。
HY-W003576
HY-10932R
Ro 13-5057 (Standard)
Reference Standards nAChR iGluR
Neurological Disease
茴拉西坦(Standard)
2 所致的习得障碍。Aniracetam 可用于研究脑功能障碍。
HY-124867
HY-W415004
HY-102063
Pyridoxol, cyclic 3,4-hydrogen phosphate
P2X Receptor
Neurological Disease
MRS 2219 (Pyridoxol) 是 P2X1 受体 的选择性药理学探针。MRS 2219 选择性增强 P2X1 受体的 ATP 诱发反应，EC50 为 5.9 μM。
HY-106892
348U87
DNA/RNA Synthesis
Infection
BW 348U87 是一种核苷酸还原酶抑制剂，与 Acyclovir (HY-17422) 发挥协同作用，增强 Acyclovir 在无胸腺裸鼠模型中对单纯疱疹病毒 (HSV ) 的抗病毒活性。
HY-B0089A
Bay-g 5421 sulfate
Glycosidase
Metabolic Disease
硫酸阿卡波糖
alpha-glucosidase ) 抑制剂 (IC50 =11 nM)。Acarbose sulfate 能增强磺脲类活性分子或胰岛素的降血糖作用。
HY-P2619
HY-161870
Antibiotic
Infection
Antibiotic adjuvant 1 (compound 3e) 是一种抗生素佐剂，其抗菌活性不足 (MIC > 128 µg/mL)，但是可以增强 Cloxacillin (HY-B0466A) (66 倍) 的活性，具有协同作用。
HY-101179R
HY-15044
HY-120105
DNA/RNA Synthesis
Cancer
NSC666715 是一种 DNA聚合酶链位移活性 (strand-displacement activity of DNA polymerase ) 抑制剂。NSC666715 增强 Temozolomide (HY-17364) 诱导的 DNA 损伤、细胞衰老和凋亡 (apoptosis )。NSC666715 可用于研究结直肠癌。
HY-112209
mAChR
Neurological Disease
VU0467154 是一种 M4 毒蕈碱的乙酰胆碱受体 (M4 muscarinic acetylcholine receptor (mAChR) ) 的正向调节剂，能够增强小鼠，人和食蟹猴 M4 受体对乙酰胆碱的反应，pEC50 值分别为 7.75，6.2 和 6。
HY-P4012
HY-135572
HY-117517
Trk Receptor
Cancer
NG-012 是神经生长因子 (NGF) 增强剂，可从 Penicillium verruculosum F-4542 的培养液中分离得到。在大鼠嗜铬细胞瘤细胞系 (PC12) 中，NG-012 可增强 NGF 诱导的神经突生长。
HY-159930
Antibiotic
Infection
Antibiotic adjuvant 3 (compound 8g) 是一种具有强效多粘菌素增效活性且哺乳动物毒性较低的抗生素佐剂。 Antibiotic adjuvant 3 对大肠杆菌 AR-0493 的最小再敏化浓度为 0.25μg/mL。
HY-159929
Antibiotic
Infection
Antibiotic adjuvant 2 (compound 5q) 是一种具有强效多粘菌素增效活性且哺乳动物毒性较低的抗生素佐剂。 Antibiotic adjuvant 2 对大肠杆菌 AR-0493 的最小再敏化浓度为 0.125 μg/mL。
HY-N3995
Apoptosis Drug Metabolite
Cancer
5β-Dihydrocortisol，氢化可的松 (Cortisol) 的代谢产物，是潜在的盐皮质激素。5β-Dihydrocortisol 可以增强糖皮质激素的活性以提高眼压。5β-Dihydrocortisol 可引起乳腺癌细胞凋亡。
HY-106611
SR 33287
Phospholipase
Cancer
Brinazarone (SR 33287) 是一种酸性溶酶体鞘磷脂酶 (sphingomyelinase ) 抑制剂，可导致细胞内脂质沉积。Brinazarone 可增强抗 Thy 1.2 AT15E RTA-IT 对 T2 细胞的细胞毒性以及抗 CD5 T101 对 CEM 细胞的细胞毒性。
HY-14612
mGluR
Neurological Disease
CPPHA 是一种高效、选择性的代谢型谷氨酸受体 mGluR5 和 mGluR1 正向变构调制器 (PAM)。CPPHA 可增强 mGluR5 和 mGluR1 对受体激活的反应。CPPHA 被开发用于中枢神经系统疾病的研究。
HY-139803
HY-112658
HY-15066
FG9065
iGluR
Neurological Disease
CNQX (FG9065) 是一种有效的竞争性 AMPA /海藻酸酯受体 (AMPA/kainate receptor ) 拮抗剂，IC50 分别为 0.3 μM 和 1.5 μM。CNQX 是一种竞争性的非 NMDA 受体拮抗剂。CNQX 会阻止大鼠恐惧增强的表达。
HY-161413
Bacterial
Infection Inflammation/Immunology
Antibacterial agent 204 (Compd P2-56-3) 对Acinetobacter baumannii 和 Klebsiella pneumoniae 具有利福平（RIF）活性增强作用。Antibacterial agent 204 (Compd P2-56-3) 破坏了Acinetobacter baumannii 的外膜。
HY-N1944AR
HY-119993
BMH-23
DNA/RNA Synthesis
Cancer
AR03 (BMH-23) 是一个 apurinic/apyrimidinic 核酸内切酶 1 (Ape1 ) 抑制剂，IC50 值为 2.1 µM。AR03 对双链 DNA 的亲和力较低。AR03 增强了 SF767 细胞中甲磺酸甲酯和替莫唑胺的细胞毒性。
HY-149810
Bacterial Parasite
Infection
AcrB-IN-2 是一种 AcrB 外排泵抑制剂，能够增强抗生素的作用。AcrB-IN-2 抑制尼罗红 (AcrB 的一种已知底物) 外排。AcrB-IN-2 不破坏细菌外膜，也不会在线虫模型中显示毒性。
HY-W178327
Adenosine Receptor
Cancer
8-Chloro caffeine 与腺苷受体 (adenosine receptors ) 结合 (Ki = 30 µM)。8-Chloro caffeine 增强 Cl-I 型中国仓鼠胚胎肺细胞中紫外线诱导的染色体畸变。8-Chloro caffeine 是甲基黄嘌呤生物碱咖啡因的衍生物。
HY-114611
IRE1
Metabolic Disease
BDM44768 是 IDE 的抑制剂。BDM44768 加剧了 ER 应激诱导的 IRE1 激活并促进了肝细胞中的脂质积累。BDM44768 增强了肝脏中 IRE1 通路的激活，并加剧了急性 ER 应激小鼠模型中的肝脏脂质积累。
HY-106822
HY-B0089R
HY-100702
Akt Apoptosis
Cancer
SH-5 是一种有效的 AKT 抑制剂。SH-5 可增强肿瘤坏死因子诱导的细胞凋亡 (apoptosis )。SH-5 可阻断 TNF-a、脂多糖 (HY-D1056)、佛波醇酯 (HY-18739) 和香烟烟雾诱导的 NF-kB 活化。
HY-121323R
HY-113654
TRP Channel
Others
AMG 7905 是一种诱导低体温的瞬态受体电位香草素类型 1 (TRPV1 ) 拮抗剂。AMG 7905 通过质子增强 TRPV1 通道的激活，并驱动热生成的反射性抑制和尾部皮肤血管收缩，同时强效阻断辣椒素对通道的激活。
HY-P1257
HY-149811
Bacterial Parasite
Infection
Efflux pump-IN-3 是一种 AcrB 外排泵抑制剂，能够增强抗生素的作用。Efflux pump-IN-3 抑制尼罗红 (AcrB 的一种已知底物) 外排。Efflux pump-IN-3 不破坏细菌外膜，也不会在线虫模型中显示毒性。
HY-149812
Bacterial Parasite
Infection
Efflux pump-IN-4 是一种 AcrB 外排泵抑制剂，能够增强抗生素的作用。Efflux pump-IN-4 抑制尼罗红 (AcrB 的一种已知底物) 外排。Efflux pump-IN-4 不破坏细菌外膜，也不会在线虫模型中显示毒性。
HY-15066A
FG9065 disodium
iGluR
Neurological Disease
CNQX disodium (FG9065 disodium) 是一种有效的竞争性 AMPA /海藻酸酯受体 (AMPA/kainate receptor ) 拮抗剂，IC50 分别为 0.3 μM 和 1.5 μM。CNQX disodium 是一种竞争性的非 NMDA 受体拮抗剂。CNQX disodium 会阻止大鼠恐惧增强的表达。
HY-113654A
HY-119226
mAChR
Neurological Disease
VU0152099 是一种有效、选择性和可透过血脑屏障的 mAChR M4 正变构调节剂，对大鼠 M4 受体的 EC50 为 0.4 µM。VU0152099 对其他 mAChR 亚型或其他 GPCR 无活性。VU0152099 没有激动剂活性，但增强了 M4 对乙酰胆碱的反应。
HY-B1811
HY-115895
HY-N125722
Aabomycin A1
ATP Synthase Antibiotic
Infection
Venturicidin A (Aabomycin A1) 可从放线菌类中得到，是一种 ATP 合酶抑制剂，可增强氨基糖苷类抗生素庆大霉素对葡萄球菌、肠球菌和铜绿假单胞菌的耐多药临床分离株的抵抗力。Venturicidin A对人胚胎肾 (HEK) 细胞具有明显的毒性，IC50 为 31 μg/mL。
HY-P1257A
HY-14658
HY-W654264
Endogenous Metabolite Integrin
Cardiovascular Disease
2-Methylbutyrylcarnitine (chloride) 是一种肠道微生物的代谢产物 (metabolite )，它与血小板中的整合素 α2β1 结合，增强细胞质磷脂酶 A2 (cPLA2) 活化和血小板的过度反应性。2-Methylbutyrylcarnitine (chloride) 提高了小鼠血小板的超反应性和血栓形成。2-Methylbutyrylcarnitine (chloride) 是一种支链酰基肉碱。
HY-B0089S
HY-17460AR
HY-120547
HY-W003576R
HY-153542
PKG
Others
AP-C6 是鸟苷3 '，5 ' -环单磷酸 (cGMP) 依赖性蛋白激酶 II (cGKII ) 的有效抑制剂，pIC50 为 6.5。AP-C6 在体外浓度依赖性抑制人 cGKII 活性。AP-C6 通过 PDE 抑制增强 cAMP 信号。
HY-136731
DNA/RNA Synthesis
Cancer
APE1-IN-1 是一种有效且具有血脑屏障透过性的无嘌呤/嘧啶内切酶 1 (APE1 ) 抑制剂，IC50 为 2 μM。APE1-IN-1 可增强烷基化剂甲基甲烷磺酸盐 (Methylmethane sulfonate) 和 Temozolomide (HY-17364) 对癌细胞的细胞毒性。
HY-P5172
Sodium Channel
Neurological Disease
MitTx-alpha 是MitTx 的一个亚基。MitTx 是一种有效、持久、选择性的酸敏感离子通道 (ASIC ) 激动剂。MitTx 在中性 pH 条件下对ASIC1 亚型具有高度选择性；在更酸性的条件下(pH<6.5)，MitTx 极大地增强 (>100 倍) 质子诱发的 ASIC2a 通道激活。
HY-130656
cis-8-Eicosenoic acid
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
8(Z)-Eicosenoic acid (cis-8-Eicosenoic acid)是一种具有 20 个碳链的顺式不饱和游离脂肪酸。它可增强乙酰胆碱 (ACh) 受体通道电流而不产生抑制，并增强非洲爪蟾卵母细胞中底物肽的 PCKε 磷酸化。8(Z)-Eicosenoic acid (cis-8-Eicosenoic acid)占从 B. collina 分离的种子油中脂肪酸池的 6%。
HY-15519
IAP FLT3
Cancer
LBW242， 是 3-mer 和 Smac 模拟物，一种有效的具有口服活性的促凋亡的 IAP 抑制剂。LBW242 对突变的 FLT3 细胞有抑制作用。LBW242 具有抗多发性骨髓瘤的活性， 并增强 TRAIL 和抗癌活性分子介导的卵巢癌细胞死亡。
HY-P5780
Sodium Channel
Neurological Disease
π-TRTX-Hm3a 是一种从多哥星暴狼蛛 (Heteroscodra maculata ) 毒液中分离出来的 37 个氨基酸肽。π-TRTX-Hm3a pH 依赖性抑制酸敏感离子通道 1a (ASIC1a )，IC50 为 1-2 nM，并增强 ASIC1b ，EC50 为 46.5 nM。
HY-15066R
iGluR
Neurological Disease
CNQX (Standard) 是 CNQX 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。CNQX (FG9065) 是一种有效的竞争性 AMPA /海藻酸酯受体 (AMPA/kainate receptor ) 拮抗剂，IC50 分别为 0.3 μM 和 1.5 μM。CNQX 是一种竞争性的非 NMDA 受体拮抗剂。CNQX 会阻止大鼠恐惧增强的表达。
HY-142723
HY-103367
Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
CHK1-IN-7 (Compound 10c) 是一种有效的人类 CHK1 抑制剂。CHK1-IN-7 没有表现出单药效应，但增强了Gemcitabine HY-17026 在前列腺癌细胞系和乳腺癌细胞系中的抗增殖作用。CHK1-IN-7 可用于癌症研究。
HY-147349A
ANT3310
Bacterial Beta-lactamase
Infection
Pilabactam (ANT3310) 是一种广谱的、共价的丝氨酸 β-内酰胺酶 (Serine β-Lactamase ) 抑制剂，IC50 值为 1 nM-175 nM (一系列丝氨酸β-内酰胺酶)。Pilabactam 增强 β-内酰胺类抗生素对耐碳青霉烯类肠杆菌 (CRE) 和鲍曼不动杆菌 (CRAB) 的活性。Pilabactam 可用于细菌感染相关的研究。
HY-147349
ANT3310 sodium
Beta-lactamase Bacterial
Infection
Pilabactam sodium 是一种广谱的、共价的丝氨酸 β-内酰胺酶 (Serine β-Lactamase ) 抑制剂，IC50 值为 1 nM-175 nM (一系列丝氨酸β-内酰胺酶)。Pilabactam sodium 增强 β-内酰胺类抗生素对耐碳青霉烯类肠杆菌 (CRE) 和鲍曼不动杆菌 (CRAB) 的活性。Pilabactam sodium 可用于细菌感染相关的研究。
HY-157838
MAP4K
Cancer
HMC-B17 是一种选择性、口服生物可利用的 HPK1 抑制剂 (IC50 = 1.39 nM)，可以增强抗 PD-L1 的功效。HMC-B17 有效增强 Jurkat 细胞中 IL-2 的分泌 (EC50 = 11.56 nM)。HMC-B17可用于癌症的研究。
HY-N3995S
HY-143498
DNA/RNA Synthesis
Cancer
ERCC1-XPF-IN-1 是一种有效且具有高亲和力的 ERCC1-XPF 抑制剂，IC50 为 0.49 μM。ERCC1-XPF-IN-1 通过抑制 CPDs 的去除、以及环磷酰胺对结直肠癌细胞的毒性，增强了 UV 辐射的细胞毒性作用，抑制 DNA 修复。
HY-B1546
Benzylamiloride
Na+/Ca2+ Exchanger Sodium Channel
Neurological Disease
Benzamil (Benzylamiloride)，是 Amiloride 类似物，是一种 Na+ /Ca2+ 交换体 (NCX) 抑制剂，(IC50 ~100 nM)。Benzamil 也是一种非选择性 Deg/epithelial sodium channels (ENaC) 阻滞剂，能增强肌源性血管收缩。Benzamil 抑制 TRPP3 介导的 Ca2+ 激活电流，IC50 为 1.1 μM。
HY-B1811S1
Isotope-Labeled Compounds
Others
Vasopressin-d5 是 Vasopressin 的同位素标记物。Vasopressin 是一种环状九肽，在下丘脑中部合成。加压素参与下丘脑-垂体-肾上腺轴，通过增强促皮质素释放因子的刺激作用来调节垂体促皮质素的分泌。Vasopressin 还可以充当神经递质，通过与特定 G 蛋白偶联受体结合发挥其作用。
HY-B1546A
Benzylamiloride hydrochloride
Na+/Ca2+ Exchanger Sodium Channel
Neurological Disease
Benzamil hydrochloride (Benzylamiloride hydrochloride)，是 Amiloride 类似物，是一种 Na+ /Ca2+ 交换体 (NCX) 抑制剂 (IC50 ~100 nM)。Benzamil hydrochloride 也是一种非选择性 Deg/epithelial sodium channels (ENaC) 阻滞剂，能增强肌源性血管收缩。Benzamil hydrochloride 抑制 TRPP3 介导的 Ca2+ 激活电流，IC50 为 1.1 μM。
HY-120523
HY-101377A
(R)-8-Hydroxy-2-dipropylaminotetralin hydrobromide
5-HT Receptor
Neurological Disease
R(+)-8-OH-DPAT ((R)-8-Hydroxy-2-dipropylaminotetralin) hydrobromide 是一种有效的 5-HT1A 激动剂。R(+)-8-OH-DPAT hydrobromide 可增强 SUL (HY-B1059) 诱导的内侧前额叶皮质 (mPFC) 中的多巴胺 (DA) 释放。
HY-N6733
HY-G0021
HY-111655
HY-120645
Opioid Receptor
Neurological Disease
BMS-986122 是一种选择性的、有效的μ-阿片受体 (µ-OR) 正变构调节剂。BMS-986122 显示正构激动剂介导的 β-抑制蛋白募集、腺苷酸环化酶抑制和 G 蛋白活化的增强作用。BMS-986122 增强 DAMGO 介导的 [35 S]GTPγS 在小鼠脑膜中的结合。
HY-167825
HY-120139
Amino acid Transporter
Cancer
KMH-233 是一种有效、可逆、和选择性的氨基酸转运蛋白 LAT1/SLC7A5 的抑制剂，可抑制 LAT1 底物 l-leucin 的摄取 (IC50 =18 μM) 以及细胞生长。即使在低浓度 (25 μM) 下，KMH-233 仍可显着增强 Bestatin 和顺铂的疗效。
HY-107613
DKGI-I; Diacylglycerol kinase inhibitor I
PKC 5-HT Receptor
Inflammation/Immunology
R 59-022 (DKGI-I) 是一种 DGK 抑制剂 (IC50 : 2.8 µM)。R 59-022 抑制 OAG 磷酸化为 OAPA。R 59-022 是一种 5-HT Receptor 拮抗剂，可激活蛋白激酶 C (PKC )。R 59-022 增强血小板中凝血酶诱导的甘油二酯的产生，并抑制嗜中性粒细胞中磷脂酸的产生。
HY-143415
Beta-lactamase Bacterial
Infection
Metallo-β-lactamase-IN-7 是一种有效的 VIM 型金属 β-内酰胺酶 (metallo-β-lactamase ) 抑制剂，对VIM-2、VIM-1和VIM-5 的 IC50 为 0.019 μM、13.64 μM 和 0.38 μM。Metallo-β-lactamase-IN-7 能增强 Meropenem 对革兰氏阴性菌的抗菌活性。
HY-161681
Guanylate Cyclase
Metabolic Disease
Formycin triphosphate 是 ATP 的荧光类似物，与酶活性位点结合后会表现出增强的荧光。Formycin triphosphate 是一种 ATP 竞争性鸡肝丙酮酸羧化酶 (pyruvate carboxylase ) 抑制剂。Formycin triphosphate 可增强心房利钠因子 (ANF) 刺激的鸟苷酸环化酶 (guanylate cyclase ) 活性，EC50 约为 90 μM，并抑制 ATP 刺激的鸟苷酸环化酶活性，IC50 约为 100 μM。
HY-B1811R
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Vasopressin (Standard) 是 Vasopressin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Vasopressin 是一种环状九肽，在下丘脑中枢合成。Vasopressin 参与下丘脑-垂体-肾上腺轴，并通过增强促肾上腺皮质激素释放因子的刺激作用调节垂体促肾上腺皮质激素分泌。Vasopressin 也可以作为一种神经递质，通过与特定的 G 蛋白偶联受体结合来发挥其作用。
HY-107613A
DKGI-I hydrochloride; Diacylglycerol kinase inhibitor I hydrochloride
PKC 5-HT Receptor
Infection Inflammation/Immunology Cancer
R 59-022 (DKGI-I) hydrochloride 是一种 DGK 抑制剂 (IC50 : 2.8 µM)。R 59-022 hydrochloride 抑制 OAG 磷酸化为 OAPA。R 59-022 hydrochloride 是一种 5-HT Receptor 拮抗剂，可激活蛋白激酶 C (PKC )。R 59-022 增强血小板中凝血酶诱导的甘油二酯的产生，并抑制嗜中性粒细胞中磷脂酸的产生。
HY-103552
mGluR
Neurological Disease
LY487379 hydrochloride 是一种选择性人 mGluR2 正变构调节剂 (PAM)。LY487379 hydrochloride 增强谷氨酸刺激[35 S]GTPγS 与 EC50 值分别为 1.7 μM 和 >10 μM 的 mGlu2 和 mGlu3 受体的结合。LY487379 hydrochlorid 可促进大鼠认知灵活性，促进行为抑制。LY487379 hydrochlorid 可用于精神分裂症研究。
HY-A0009
Galantamine hydrobromide
Cholinesterase (ChE) nAChR
Neurological Disease
氢溴酸加兰他敏
AChE 抑制剂， 其 IC50 值为 0.35 µM。Galanthamine hydrobromide 是有效的人 nAChRs α3 β4 、α4 β2 、α6 β4 变构增强配体。Galanthamine hydrobromide 被开发用于阿尔茨海默症的研究。
HY-W014622
DNA/RNA Synthesis
Cancer
CRT0044876 是一种高效、选择性的嘌呤/嘧啶核苷核酸内切酶 1 (APE1) 抑制剂，IC50 约为 3 μM。CRT0044876 可抑制 APE1 的 AP 内切酶、3′-磷酸二酯酶和 3′-磷酸酶活性，也是 APE1 所属的核酸外切酶 III 家族的特异性抑制剂。CRT0044876 增强了几种 DNA 碱基靶向化合物的细胞毒性。
HY-U00244A
P2647 hydrochloride; BZQ hydrochloride; Benzoquinamide hydrochloride
Adrenergic Receptor
Cancer
Benzquinamide (P2647) 是一种止吐剂, 并可以与 α2A , α2B , 以及 α2C 肾上腺素能受体 (α2-AR) 结合，Ki 值分别为 1,365, 691 和 545 nM。Benzquinamide 还抑制 P-糖蛋白介导的药物流出，并增强多药耐药细胞中抗癌药物的细胞毒性。
HY-14658R
HY-N15846
HY-122255
mGluR
Neurological Disease
LY487379 是一种选择性人 mGluR2 正变构调节剂 (PAM)。LY487379 增强谷氨酸刺激[35 S]GTPγS 与 EC50 值分别为 1.7 μM 和 >10 μM 的 mGlu2 和 mGlu3 受体的结合。LY487379 可促进大鼠认知灵活性，促进行为抑制。LY487379 可用于精神分裂症研究。
HY-B1671
HY-124056
CXCR
Cancer
AZ10397767 是一种具有口服活性的、选择性 CXCR2 受体拮抗剂，IC50 为 1 nM。AZ10397767 减弱 Oxaliplatin (HY-17371) 诱导的 NF-κB 转录活性并增强 Oxaliplatin 诱导的雄激素非依赖性前列腺癌 (AIPC) 细胞凋亡。AZ10397767 显着抑制中性粒细胞募集到肿瘤中，从而在体外和体内对肿瘤生长产生不利影响。
HY-N7426
3-Deoxy-D-glucosone
GLP Receptor
Metabolic Disease
3-Deoxyglucosone (3-Deoxy-D-glucosone) 是美拉德反应和多元醇途径的反应中间体 (intermediate )。3-Deoxyglucosone 与蛋白质氨基快速反应形成晚期糖基化终产物 (AGEs )，例如咪唑啉酮，它是 3-DG 的最特异 AGE。3-Deoxyglucosone 可以与低葡萄糖协同作用以增强 GLP-1 分泌，可以作为糖尿病生物学检测的标志物。
HY-100403
mGluR
Cancer
Ro 67-7476 是 mGluR1 的一种有效的正变位调节剂，能增强表达 rat mGluR1a 的 HEK293 细胞中谷氨酸诱导的钙释放，EC50 为 60.1 nM。Ro 67-7476 是一种有效的 P-ERK1/2 激动剂，可以在没有外源性添加谷氨酸的情况下激活 ERK1/2 磷酸化 (EC50 =163.3 nM)。
HY-108985
EGYT-3615
Others
Neurological Disease
Trazium esilate (EGYT-3615) 是一种抗抑郁剂，可以影响中枢多巴胺系统，增加大鼠纹状体自发多巴胺流出。Trazium esilate 还是 a1、a2 和 D2 多巴胺受体的弱取代剂。Trazium esilate 可与 Amphetamine 发挥协同作用，促进刻板行为和运动亢进。Trazium esilate 可阻断 Apomorphine (HY-12723) 诱导的低温和刻板行为，以及 Bulbocapnine (HY-W436270) 诱导的催眠状态。Trazium esilate 可增强 Norepinephrine (HY-13715) 对大鼠离体输精管的作用。
HY-16969
PNB-0408; N-hexanoic-Try-Ile-(6)-amino hexanoic amide; Hexanoyl-Tyr-Ile-Ahx-NH2
c-Met/HGFR
Neurological Disease
Dihexa (PNB-0408)，一种寡肽试剂，是一种具有口服活性，血脑屏障可渗透性的血管紧张素 IV 类似物。Dihexa 高亲和力结合肝细胞生长因子 (HGF) ，Kd 值为 65 pM，并增强了其对受体 c-Met 的活性。Dihexa 在动物模型中显示出优异的抗精神病活性以及改善认知功能。Dihexa 具有研究阿尔茨海默症的潜力。
HY-101165
iGluR GABA Receptor
Neurological Disease
环噻嗪
AMPA 谷氨酸受体的正向变构调节剂。Cyclothiazide 可抑制 GABAA 受体。Cyclothiazide 常用于快速抑制 AMPA 受体脱敏，并显著降低 AMPA 电流的增强速度。Cyclothiazide 可增强海马神经元对海人酸 (kainate ) 的反应。Cyclothiazide 对谷氨酸能神经传递有影响。Cyclothiazide 还会诱发伴随行为性癫痫发作的癫痫样脑电图活动。
HY-12390S
Isotope-Labeled Compounds
Neurological Disease
Lofepramine-d3 是 Lofepramine 的氘代物。Lofepramine (Lopramine) 是有效的三环抗抑郁药，广泛地代谢为 Desipramine。Lofepramine 的抗抑郁活性源于通过抑制摄取促进去甲肾上腺素能神经传递，并且还可以通过抑制神经元摄取 5-羟色胺和色氨酸吡咯酶来增强 5-羟色胺能神经传递。Lofepramine 除了具有抗抑郁作用外，还具有显着的抗焦虑功效。
HY-158380
Bacterial
Infection
UH-NIP-16 对 Mycobacterium tuberculosis 具有抗菌活性，抑制病性分枝杆菌菌株 H37Rv 和 CDC1551，MIC50 为 1.86 和 3.05 μM。UH-NIP-16 可以与 Streptomycin (HY-B1906)、Isoniazid (HY-B0329)、Ethambutol (HY-B0535) 和 Bedaquiline (HY-14881) 等抗结核剂发挥协同作用，增强了他们的抗结核活性。
HY-12976
HY-G0021S
Norclozapine-d8 ; Desmethylclozapine-d8 ; Normethylclozapine-d8
mAChR Opioid Receptor Drug Metabolite Virus Protease
Infection
N-去甲基氯氮平 d8
8 是 N-Desmethylclozapine 的氘代物。N-Desmethylclozapine 是非典型抗精神病有效剂 Clozapine 的主要活性代谢产物。N-Desmethylclozapine 是一种有效的、变构的部分 M1 受体激动剂 (EC50 =115 nM)，能通过 M1 受体激活增强海马 N-methyl-d-aspartate (NMDA) 受体电流。N-Desmethylclozapine 也是 δ-opioid 激动剂。
HY-118140
HY-103520
HY-123489
THDOC
GABA Receptor
Neurological Disease
3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one (THDOC)，是一种内源性神经甾体，是 GABAA 受体的正向调节剂。3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one (THDOC) 增强神经元对低浓度 α4β1δ GABAA 受体的反应。
HY-12757
BCRP
Cancer
YHO-13177，一种腈类衍生物，是具有口服活性、强效且特异性的乳腺癌耐药蛋白 (BCRP ) 和ABCG2 抑制剂，IC50 值为 10 nM。YHO-13177 增强了在表达 BCRP 的 HCT116 和 A549 细胞中 SN-38 的细胞毒性。YHO-13177 与 Irinotecan (HY-16562) 联合使用显著抑制了 HCT116/BCRP 异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-N6733R
HY-G0021S1
Norclozapine-d8 hydrochloride; Desmethylclozapine-d8 hydrochloride; Normethylclozapine-d8 hydrochloride
mAChR Opioid Receptor Drug Metabolite Virus Protease
Infection
N-去甲基氯氮平-d8
8 (hydrochloride) 是 N-Desmethylclozapine hydrochloride 的氘代物。N-Desmethylclozapine hydrochloride 是非典型抗精神病有效剂 Clozapine 的主要活性代谢产物。N-Desmethylclozapine hydrochloride 是一种有效的、变构的部分 M1 受体激动剂 (EC50 =115 nM)，能通过 M1 受体激活增强海马 N-methyl-d-aspartate (NMDA) 受体电流。N-Desmethylclozapine hydrochloride 也是 δ-opioid 激动剂。
HY-120139A
ASCT
Cancer
(R)-KMH-233 是 KMH-233 (HY-120139) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。KMH-233 是一种有效，可逆的且选择性的 l 型氨基酸转运蛋白 1 (LAT1) 抑制剂，可抑制LAT1底物，l-leucin 的摄取 (IC50 =18 μM) 以及细胞生长。即使在低浓度 (25 μM) 下，KMH-233 仍可显着增强 Bestatin 和顺铂的疗效。
HY-103645
HY-B1546AR
Na+/Ca2+ Exchanger Sodium Channel
Neurological Disease
Benzamil (hydrochloride) (Standard) 是 Benzamil (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Benzamil hydrochloride (Benzylamiloride hydrochloride)，是 Amiloride 类似物，是一种 Na+ /Ca2+ 交换体 (NCX) 抑制剂 (IC50 ~100 nM)。Benzamil hydr
HY-N7038
HY-A0009S
HY-150090
CFTR
Inflammation/Immunology
SRI-41315 诱导终止密码子的长时间停顿，抑制与永久和初级人类支气管上皮细胞囊性纤维化相关的 PTCs (过早终止密码子)，恢复 CFTR (囊性纤维化跨膜传导调节剂)的表达和功能。SRI-41315 通过减少终止因子 eRF1 的丰度来抑制 PTCs。SRI-41315 还增强了氨基糖苷介导的通读，导致 CFTR 活性的协同增加。
HY-G0021R
HY-N8280
Fungal
Infection
IKD-8344 是一种大环双内酯，最初从放线菌种中分离出来，具有多种生物活性，包括抗癌、抗菌和驱虫特性。它对 L5178Y 鼠白血病细胞具有细胞毒性（IC50 =0.54 ng/ml）。IKD-8344 可抑制白色念珠菌菌丝形式的生长（MIC=6.25 μg/mL），并增强多粘菌素 B 对多重耐药致病菌 B. cenocepacia 的活性。
HY-14292
Dipeptidyl Peptidase
Metabolic Disease
NVP-DPP728 是一种有效、可逆、腈依赖性二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂。NVP-DPP728 可以抑制人 DPP-IV 的酰胺溶酶活性，Ki 为 11 nM。NVP-DPP728 可抑制胰高血糖素样肽-1 (GLP-1)的降解，从而增强胰岛素对葡萄糖摄入的释放。NVP-DPP728 可用于糖尿病研究。
HY-120553
Apoptosis
Neurological Disease
B355252 是一种苯氧基噻吩磺酰胺小分子，一种有效的 NGF 受体激动剂。B355252 增强 NGF 诱导的神经突生长。B355252 通过减轻 DNA 损伤、减少 ROS 产生和 LDH 水平以及防止神经元凋亡来保护缺血性神经元免受神经元损失。B355252 在谷氨酸诱导的兴奋性毒性以及帕金森病 (PD) 的小鼠海马细胞系 (HT22) 模型中具有抗凋亡作用。
HY-107613R
PKC 5-HT Receptor
Inflammation/Immunology
R 59-022 (Standard） 是 R 59-022 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。R 59-022 (DKGI-I) 是一种 DGK 抑制剂 (IC50 : 2.8 µM)。R 59-022 抑制 OAG 磷酸化为 OAPA。R 59-022 是一种 5-HT Receptor 拮抗剂，可激活蛋白激酶 C (PKC )。R 59-022 增强血小板中凝血酶诱导的甘油二酯的产生，并抑制嗜中性粒细胞中磷脂酸的产生。
HY-101165R
Reference Standards iGluR GABA Receptor
Neurological Disease
环噻嗪(Standard)
AMPA 谷氨酸受体的正向变构调节剂。Cyclothiazide 可抑制 GABAA 受体。Cyclothiazide 常用于快速抑制 AMPA 受体脱敏，并显著降低 AMPA 电流的增强速度。Cyclothiazide 可增强海马神经元对海人酸 (kainate ) 的反应。Cyclothiazide 对谷氨酸能神经传递有影响。Cyclothiazide 还会诱发伴随行为性癫痫发作的癫痫样脑电图活动。
HY-107506
mGluR
Neurological Disease
Ro 67-4853 是 mGluR1 的正向变构调节剂 (PAM)，对于 rmGlu1a 受体的 pEC50 为7.16。Ro67-4853在包括 hmGlu1、rmGlu1 和 rmGlu5 在内的所有I 型 mGlu 受体上显示活性。Ro 67-4853 通过与受体的跨膜结构域 (TMD) 相互作用增强L-谷氨酸的效力。Ro 67-4853 增强对重复振动刺激的感觉突触反应。
HY-111655R
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
SKA-31 (Standard） 是 SKA-31 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SKA-31 是钾离子通道 (potassium channel ) 激活剂，作用于 KCa3.1 ，KCa2.2 ，KCa2.1 和 KCa2.3 的 EC50 值分别为 260 nM，1.9 μM，2.9 μM，2.9 μM，能增强内皮源性超极化因子反应，降低血压。
HY-B1671R
HY-125604
Beta-lactamase Bacterial
Infection
WCK-4234 是一种有效的 β-内酰胺酶抑制剂。WCK-4234 抑制 A、C 和 D 类 β-内酰胺酶活性。WCK-4234 缺乏直接的抗菌活性。WCK-4234 通过OXA-48/OXA-181 或 KPC 酶，或结合不渗透性, AmpC 或 ESBL 活性，增强亚胺培南和美罗培南对肠杆菌科细菌的抗菌作用作用。WCK-4234 明显克服了由 OXA (class D) 型碳青霉烯酶介导的抗性。
HY-162472
ATM/ATR DNA-PK
Cancer
XRD-0394 是一种具有口服活性的 ATM 和 DNA-PKcs 双重抑制剂，IC50 分别为 0.39 nM 和 0.89 nM。XRD-0394 显示出优于其他 PIKK 和 PI3K 家族成员的选择性。在治疗性电离辐射条件下，XRD-0394 可显著增强体外和体内肿瘤细胞杀伤力。XRD-0394 可在体外增强 PARP 和拓扑异构酶 I 抑制剂的作用。
HY-117836
FAK
Cancer
FAK-IN-16 (compound OXA-11) 是一种具有口服活性、选择性粘着斑激酶 (FAK ) 抑制剂，IC50 为 1.2 pM。FAK-IN-16 抑制 pFAK[Y397] 和 pFAK[Y861] 处的 FAK 磷酸化。FAK-IN-16 减缓肿瘤生长并减少肿瘤血管分布和侵袭。FAK-IN-16 增强顺铂 (HY-17394) 对体外肿瘤细胞增殖和凋亡以及小鼠体内的抗肿瘤作用。
HY-A0009R
Galantamine hydrobromide (Standard)
nAChR Cholinesterase (ChE) Reference Standards
Neurological Disease
氢溴酸加兰他敏 (标准品);
AChE 抑制剂， 其 IC50 值为 0.35 µM。Galanthamine hydrobromide 是有效的人 nAChRs α3 β4 、α4 β2 、α6 β4 变构增强配体。Galanthamine hydrobromide 被开发用于阿尔茨海默症的研究。
HY-168491
Phosphodiesterase (PDE) STING PD-1/PD-L1
Cancer
Enpp-1-IN-25 (Compound 30) 是一种 ENPP1 抑制剂，IC50 为 8.05 nM，口服生物利用度低。Enpp-1-IN-25 可通过抑制 cGAMP 降解有效激活细胞内 STING 途径。Enpp-1-IN-25 能够增强肿瘤微环境中免疫细胞浸润和 I 型干扰素应答，提高抗 PD-L1 抗体的抗肿瘤效力。Enpp-1-IN-25 可用于癌症免疫疗法的研究。
HY-B0996
NSC-17764
Bacterial Fungal
Infection Inflammation/Immunology
海克替啶
真菌 生长抑制性能。浓度大于 0.1% 的 Hexetidine 可引起口腔溃疡。此外，Hexetidine 与锌联合使用可提高其抑制斑块 的活性，并已被证实与超声联合使用对化脓性创面有效。Hexetidine 有望用于真菌相关的疾病和软组织化脓性炎症的研究
HY-P1210
Melanocortin Receptor
Endocrinology
Lys-γ3-MSH(human) 是一种来源于 POMC 片段 C 端的黑素皮质素肽。Lys-γ3-MSH(human) 增强大鼠肾上腺对促肾上腺皮质激素 (ACTH) 的类固醇生成反应。Lys-γ3-MSH(human) 是一种有效的脂解激活剂，表观 EC50 为 3.56 nM。Lys-γ3-MSH(human) 可激活激素敏感脂肪酶 (HSL) 和紫苏脂素 A，导致脂解。
HY-B1803A
ICI 136753 hydrochloride
GABA Receptor
Neurological Disease
盐酸西卡唑酯
GABAA 受体调节剂。Tracazolate hydrochloride 对 β3 具有选择性，同时增强 α1β1γ2s (EC50 =13.2μM) 和 α1β3γ2 (EC50 =1.5 μM)。Tracazolate hydrochloride 的效力 (EC50 ) 是由受体复合物中的第三亚基 (γ1-3, δ, ε) 的性质决定。Tracazolate hydrochloride 具有抗焦虑和抗惊厥活性。
HY-B0881
Potassium Channel
Metabolic Disease Cancer
醋磺己脲
ATP-sensitive potassium channels )。Acetohexamide 可抑制淋巴内皮细胞 (LEC) 单层中环状化学排斥诱导缺陷 (CCID) 的形成。Acetohexamide 抑制上皮-间质转化和迁移的标志物。Acetohexamide 抑制 12(S)-HETE 的合成。Acetohexamide 可增强降血糖作用。
HY-P1210A
Melanocortin Receptor
Endocrinology
Lys-γ3-MSH(human) TFA 是一种来源于 POMC 片段 C 端的黑素皮质素肽。Lys-γ3-MSH(human) TFA 增强大鼠肾上腺对促肾上腺皮质激素 (ACTH) 的类固醇生成反应。Lys-γ3-MSH(human) TFA 是一种有效的脂解激活剂，表观 EC50 为 3.56 nM。Lys-γ3-MSH(human) TFA 可激活激素敏感脂肪酶 (HSL) 和紫苏脂素 A，导致脂解。
HY-B1692
MSX; MSO
Glutaminase
Neurological Disease
L-Methionine-DL-sulfoximine (MSX; MSO)，一种 Glutamine synthetase 的高度特异性和不可逆抑制剂，也是一种有效的惊厥药，在代谢和形态上主要影响星形胶质细胞。L-Methionine-DL-sulfoximine 已被用于抑制体外谷氨酰胺依赖的氨刺激的神经元毒性，增强谷氨酰胺缺陷依赖的抑郁症。L-Methionine-DL-sulfoximine 极大地增加了蓝藻中固定氮的释放速度。L-Methionine-DL-sulfoximine 有望用于生物肥料和惊厥发作的研究。
HY-B1811AS1
Isotope-Labeled Compounds
Neurological Disease
Vasopressin-d5 TFA 是 Vasopressin-d5 (HY-B1811S1) 的 TFA 盐形式。Vasopressin-d5 TFA 是 Vasopressin (HY-B1811) 的同位素标记物。Vasopressin 是一种环状九肽，在下丘脑中部合成。Vasopressin 参与下丘脑-垂体-肾上腺轴，通过增强促皮质素释放因子的刺激作用来调节垂体促皮质素的分泌。Vasopressin 还可以充当神经递质，通过与特定 G 蛋白偶联受体结合发挥其作用。
HY-177512
FLAP
Cancer
MSC778 是一种具有选择性和口服活性的 flap 核酸内切酶 1 (FEN1 ) 抑制剂，其 IC50 为 3 nM，KD 为 2.9 nM。MSC778 对 EXO1、GEN1 和 XPG 的选择性分别为 145 倍、516 倍和 65 倍。MSC778 可选择性杀伤 BRCA2 缺陷型细胞，并增强 Niraparib (HY-10619) 在 BRCA2 KO DLD-1 小鼠异种移植瘤中诱导肿瘤停滞的活性。MSC778 可用于结直肠癌的研究。
HY-W016412
HY-120184
AZ13713945
mAChR
Neurological Disease
VU0467485 (AZ13713945) 是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的毒蕈碱乙酰胆碱受体 4 (M4) 正变构调节剂 (PAM)。VU0467485 (AZ13713945) 增强了 ACh 在 M4 的活性，在大鼠和人 M4 受体上的 EC50 分别为 26.6 nM 和 78.8 nM。VU0467485 (AZ13713945) 显示 M4 对人和大鼠 M1/2/3/5 的选择性。VU0467485 (AZ13713945) 显示中度至高度中枢神经系统渗透，并具有抗精神病样活性。
HY-B0881R
Reference Standards Potassium Channel
Metabolic Disease Cancer
醋磺己脲(Standard)
ATP-sensitive potassium channels )。Acetohexamide 可抑制淋巴内皮细胞 (LEC) 单层中环状化学排斥诱导缺陷 (CCID) 的形成。Acetohexamide 抑制上皮-间质转化和迁移的标志物。Acetohexamide 抑制 12(S)-HETE 的合成。Acetohexamide 可增强降血糖作用。
HY-109008
OP0595 free acid
Beta-lactamase Bacterial
Infection
Nacubactam (OP0595 free acid) 是一种有效的非 β-内酰胺-β-内酰胺酶 (non-β-lactam-β-lactamase) 抑制剂，对 A 级和 C 级 β-内酰胺酶具有活性。Nacubactam 是一种青霉素结合蛋白 2 活性抗菌剂，并使 β-内酰胺靶向其他青霉素结合蛋白的 β-内酰胺独立的增强作用。Nacubactam 增强 Piperacillin (HY-B1923)、Cefepime (HY-B0692) 和 Meropenem (HY-13678) 对 CTX-M-15 阳性大肠杆菌和 KPC 阳性肺炎克雷伯菌的抗菌活性。
HY-150105
BMF-219; Menin-MLL inhibitor 21
Epigenetic Reader Domain
Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
Icovamenib (BMF-219) 是一种选择性、口服、不可逆的 Menin 抑制剂。Icovamenib 与 Menin 形成稳定且不可逆的共价键。Icovamenib 可促进β细胞选择性增殖和体外人胰岛培养中 β 细胞功能的改善。Icovamenib 可增强动物糖尿病模型中的血糖控制。Icovamenib 可诱导胰岛素分泌的剂量依赖性增强，并由 GLP-1 受体激动剂 (RA) 增强。Icovamenib 可用于研究多种血液系统恶性肿瘤、实体瘤和糖尿病，例如弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)、多发性骨髓瘤 (MM)、慢性淋巴细胞白血病和 2 型糖尿病。
HY-175670
GABA Receptor
Neurological Disease
GABAA receptor modulator-10 是一种具有口服活性、强效的 α1β2γ2 GABAA receptor 正变构调节剂 (PAM)，具有良好的血脑屏障渗透性。GABAA receptor modulator-10 增强 α1β2γ2 GABAA receptor 功能并增强 GABA 诱发的电流。GABAA receptor modulator-10 在 Pentetrazol (PTZ) 和 Kainic Acid (KA) (HY-N2309) 诱导的小鼠癫痫模型中显示出强大的抗癫痫功效。GABAA receptor modulator-10 可用于癫痫研究。
HY-16639
GPR35 Neurotensin Receptor
Neurological Disease Endocrinology
ML314 是一种强效的、具有血脑屏障渗透性和 β-抑制蛋白偏向性的 NTR1 分子激动剂 (EC50 = 1.9 μM)。ML314 对 NTR2 和 GPR35 具有良好的选择性，但不刺激钙离子动员。ML314 可以减轻多巴胺转运蛋白敲除小鼠的苯丙胺样运动亢进。ML314 可以减轻甲基苯丙胺相关的运动亢进，并增强野生型小鼠模型中生长素释放肽拮抗剂的精神兴奋剂抑制作用。ML314 还可作为内源性神经降压素的变构增强剂。ML314 拮抗 G 蛋白 (G protein ) 信号传导。 ML314 可用于研究甲基苯丙胺滥用情况。
HY-P2196A
Apelin Receptor (APJ)
Cancer
ELA-32(human) TFA 是强效、高亲和力的 apelin 受体抑制剂 (IC50 =0.27 nM；Kd =0.51 nM)。ELA-32(human) TFA 不会结合 GPR15 和 GPR25，但可以激活 PI3K/AKT 通路，通过细胞循环和蛋白翻译生命进程，可以促进 hESCs 的自我更新机制。ELA-32(human) TF 增强 TGFβ 途径，将 hESCs 引向内胚层谱系。ELA-32(human) TF 刺激 HUVEC 细胞血管生成。
HY-B0604
4-AP; 4-Pyridinamine; Fampridine
Potassium Channel nAChR
Neurological Disease
4-氨基吡啶
voltage-gated potassium channels ) 拮抗剂。4-Aminopyridine 可拮抗 D-筒箭毒碱引起的神经肌肉阻滞。4-Aminopyridine 是一种能阻断鱿鱼巨轴突中电压依赖性钾通道的物质。4-Aminopyridine 可强烈增强大鼠运动神经无髓鞘末梢的递质释放。4-Aminopyridine 可延长脱髓鞘和无髓鞘纤维的动作电位。4-Aminopyridine 通过增强运动神经末梢释放乙酰胆碱而发挥作用。4-Aminopyridine 可抑制小胶质细胞的炎症反应。4-Aminopyridine 可用于神经系统疾病的研究。
HY-173163
Bacterial
Infection
(E)-2,6-Di-tert-butyl-4-(4-(diethylamino)styryl)pyrylium (trifluoromethanesulfonate) (Compound 4a) 是一种革兰氏阴性外膜渗透剂，通过靶向 LptA 中的 Met47 阻断 LptA/LptC 相互作用，具有协同抗菌活性。(E)-2,6-Di-tert-butyl-4-(4-(diethylamino)styryl)pyrylium (trifluoromethanesulfonate) 增强 pol B 抗野生型和 MDR A. baumannii 和 E. coli 菌株。(E)-2,6-Di-tert-butyl-4-(4-(diethylamino)styryl)pyrylium (trifluoromethanesulfonate) 可用作耐多药革兰氏阴性菌的抗生素佐剂。
HY-123489S
THDOC-d3
GABA Receptor
Neurological Disease
3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one-d3 是一种氘代标记的 3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one。3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one (THDOC)，是一种内源性神经甾体，是 GABAA 受体的正向调节剂。3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one (THDOC) 增强神经元对低浓度 α4β1δ GABAA 受体的反应。
HY-171936
GM1 (d18:1/C18:0) ammonium; C18 Ganglioside GM1 (d18:1/18:0) ammonium
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Ganglioside GM1 (ammonium) 是一种单唾液酸化的神经节苷脂，是含有一个唾液酸残基的神经节苷脂的原型。Ganglioside GM1 (ammonium) 是脑中最丰富的神经节苷脂之一，具有神经保护作用。Ganglioside GM1 (ammonium) 具有抗炎特性。Ganglioside GM1 (ammonium) 具有均衡的两亲行为。Ganglioside GM1 (ammonium) 可以降低质膜的流动性，这意味着神经节苷脂在被称为脂筏的特定膜区域内滞留和富集。Ganglioside GM1 (ammonium) 可以改变分化过程，增强对神经营养因子的反应，并防止兴奋性氨基酸相关的神经毒性。Ganglioside GM1 (ammonium) 可以通过阻断细胞毒性和增强神经营养因子来减轻急性神经细胞损伤。Ganglioside GM1 (ammonium) 可用于研究阿尔茨海默病等神经退行性疾病。
HY-123597
DDUG; NCI C04808
Autophagy Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
NSC 109555 (DDUG; NCI C04808) 是一种 ATP 竞争性抑制剂，可抑制检查点激酶 2（Chk2；无细胞激酶测定中的 IC50 =200 nM）。NSC 109555 对 Chk2 的选择性优于 Chk1 和一组 16 种激酶，但会抑制 Brk、c-Met、IGFR 和 LCK，IC50 值分别为 210、6,000、7,400 和 7,100 nM。NSC 109555 (DDUG; NCI C04808) 在体外抑制 Chk2 自身磷酸化和 Chk2 底物组蛋白 H1 的磷酸化（IC50 =240 nM）。它抑制 L1210 白血病细胞的生长，并在体外诱导其自噬。NSC 109555 (DDUG; NCI C04808) (1,250 nM) 增强吉西他滨诱导的 MIA PaCa-2、CFPAC-1、PANC-1 和 BxPC-3 胰腺癌细胞中的细胞毒性，并降低吉西他滨诱导的 Chk2 磷酸化增加，并增强吉西他滨诱导的 MIA PaCa-2 细胞中的活性氧 (ROS) 的产生。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W016412
CoQ0
Enzyme Substrates
辅酶Q0
Antrodia cinnamomea 中得到。Coenzyme Q0 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )，抑制 HER-2/AKT/mTOR 信号通路来增强细胞凋亡和自噬机制。Coenzyme Q0 调节 NFκB/AP-1 的激活，并增强 Nrf2 的稳定，减轻炎症和氧化还原失衡。Coenzyme Q0 通过下调 MMP-9/NF-κB 和上调 HO-1 信号通路具有抗血管生成活性。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-G0021S
N-Desmethylclozapine-d8 是 N-Desmethylclozapine 的氘代物。N-Desmethylclozapine 是非典型抗精神病有效剂 Clozapine 的主要活性代谢产物。N-Desmethylclozapine 是一种有效的、变构的部分 M1 受体激动剂 (EC50 =115 nM)，能通过 M1 受体激活增强海马 N-methyl-d-aspartate (NMDA) 受体电流。N-Desmethylclozapine 也是 δ-opioid 激动剂。
HY-G0021S1
N-Desmethylclozapine-d8 (hydrochloride) 是 N-Desmethylclozapine hydrochloride 的氘代物。N-Desmethylclozapine hydrochloride 是非典型抗精神病有效剂 Clozapine 的主要活性代谢产物。N-Desmethylclozapine hydrochloride 是一种有效的、变构的部分 M1 受体激动剂 (EC50 =115 nM)，能通过 M1 受体激活增强海马 N-methyl-d-aspartate (NMDA) 受体电流。N-Desmethylclozapine hydrochloride 也是 δ-opioid 激动剂。
HY-B1811AS1
Vasopressin-d5 TFA 是 Vasopressin-d5 (HY-B1811S1) 的 TFA 盐形式。Vasopressin-d5 TFA 是 Vasopressin (HY-B1811) 的同位素标记物。Vasopressin 是一种环状九肽，在下丘脑中部合成。Vasopressin 参与下丘脑-垂体-肾上腺轴，通过增强促皮质素释放因子的刺激作用来调节垂体促皮质素的分泌。Vasopressin 还可以充当神经递质，通过与特定 G 蛋白偶联受体结合发挥其作用。
HY-B0089S
Acarbose-d4 (BAY g 5421-d4 ) 是氘代标记的 Acarbose. Acarbose (BAY g 5421)，降糖药，是一种具有口服活性 α-葡萄糖苷酶 (alpha-glucosidase ) 抑制剂 (IC50 =11 nM)。Acarbose 能增强磺脲类活性分子或胰岛素的降血糖作用。
HY-N3995S
5β-Dihydrocortisol-d6 是 5β-Dihydrocortisol 的氘代物。5β-Dihydrocortisol，氢化可的松 (Cortisol) 的代谢产物，是潜在的盐皮质激素。5β-Dihydrocortisol 可以增强糖皮质激素的活性以提高眼压。5β-Dihydrocortisol 可引起乳腺癌细胞凋亡。
HY-B1811S1
Vasopressin-d5 是 Vasopressin 的同位素标记物。Vasopressin 是一种环状九肽，在下丘脑中部合成。加压素参与下丘脑-垂体-肾上腺轴，通过增强促皮质素释放因子的刺激作用来调节垂体促皮质素的分泌。Vasopressin 还可以充当神经递质，通过与特定 G 蛋白偶联受体结合发挥其作用。
HY-12390S
Lofepramine-d3 是 Lofepramine 的氘代物。Lofepramine (Lopramine) 是有效的三环抗抑郁药，广泛地代谢为 Desipramine。Lofepramine 的抗抑郁活性源于通过抑制摄取促进去甲肾上腺素能神经传递，并且还可以通过抑制神经元摄取 5-羟色胺和色氨酸吡咯酶来增强 5-羟色胺能神经传递。Lofepramine 除了具有抗抑郁作用外，还具有显着的抗焦虑功效。
HY-A0009S
Galanthamine-d3 (hydrobromide) 是 Galanthamine (hydrobromide) 氘代物。Galanthamine hydrobromide (Galantamine hydrobromide) 是一种选择性、可逆、竞争性的生物碱 AChE 抑制剂， 其 IC50 值为 0.35 µM。Galanthamine hydrobromide 是有效的人 nAChRs α3 β4 、α4 β2 、α6 β4 变构增强配体。Galanthamine hydrobromide 被开发用于阿尔茨海默症的研究
HY-123489S
3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one-d3 是一种氘代标记的 3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one。3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one (THDOC)，是一种内源性神经甾体，是 GABAA 受体的正向调节剂。3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one (THDOC) 增强神经元对低浓度 α4β1δ GABAA 受体的反应。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-116629
炔烃
Dactylyne 是一种乙基二溴氯醚，可以从海兔 Dactylomela 中分离得到。Dactylyne 具有抑制 Pentobarbital (PTB) 代谢和增强其他催眠药的作用。
Your information is safe with us. * Required Fields.
Inquiry Information
产品名称：
目录号：
需求量：
![[Asu1,6-Arg8]Vasopressin](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-p4012.gif)
