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transport inhibitor " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-N0832S
HY-174393
HY-W754708
HY-120931
HY-124218
Antibiotic
Others
S 863390 是一种具有抑制肠道摄取系统的化合物,可与肠道摄取系统相互作用,抑制β-内酰胺抗生素和小肽的摄取,同时自身也可被运输。
HY-B0937AR
HY-112177
HY-164036
Antibiotic
Bacterial
Infection
Lolamicin 是一种口服有效、特异性靶向革兰氏阴性菌脂蛋白转运系统 LolCDE 复合体的抑制剂,通过与脂蛋白结合位点竞争性结合,选择性抑制外膜脂蛋白的跨膜运输。Lolamicin 破坏细菌外膜完整性,导致细胞死亡,兼具杀菌或抑菌活性,对多重耐药的肠杆菌科病原菌 (如大肠杆菌、肺炎克雷伯菌) 效果显著。Lolamicin 可用于抑制革兰氏阴性菌引起的急性肺炎、败血症等感染的研究。
HY-100322
HY-162515
HY-111548
Microtubule/Tubulin
Others
Spastazoline 是一种选择性的 spastin (微管切割 AAA 蛋白质)抑制剂,抑制人 spastin 的 IC50 值为 99 nM。Spastazoline 可用于细胞分裂和细胞内囊泡转运的相关研究。
HY-N0832R
HY-W008566
HY-124789
HY-121088
HY-162396
P-glycoprotein
Cancer
P-gp inhibitor 21 (Compound 56) 是一种 P-糖蛋白 (P-gp ) 转运抑制剂,可以逆转 P-gp 介导的多药耐药性 (MDR),并在小鼠模型中表现出抗肿瘤功效,无显著细胞毒性。
HY-130004
Antibiotic
Bacterial
Infection
MsbA-IN-6 是 MsbA 的有效抑制剂。MsbA-IN-6 是一种抗生素。革兰氏阴性 ATP 结合盒 (ABC) 转运蛋白 MsbA 是一种重要的内膜蛋白,可将脂多糖从内叶转运到内膜的周质面。MsbA-IN-6 通过抑制其 ATP 酶和转运活性来杀死大肠杆菌,而对临床多药耐药菌株的活性没有损失。
HY-135336A
HY-20558R
HY-17513
BAY314666; BAY-MKH 3586
Herbicide
Others
胺唑草酮
Amicarbazone(BAY-MKH3586; BAY314666) 通过与光系统II(PSII)的 Qb 结构域结合而成为光合电子传递的有效抑制剂;具有广谱杂草控制的除草剂。
HY-N9362
Antibiotic
Infection
大黄素蒽酮
Emodinanthrone 是一种蒽醌类化合物,是大黄素 (HY-14393) 的前体,具有抗生素活性。Emodinanthrone 以微摩尔浓度抑制大肠杆菌膜囊泡中呼吸驱动的溶质转运。
HY-N6782
HY-108347
P-glycoprotein
BCRP
Metabolic Disease
CP-100356 hydrochloride 是一种具有口服活性的 MDR1 (P-gp)/BCRP 双重抑制剂,可以抑制 MDR1 介导的 Calcein-AM 转运 (IC50 =0.5 μM) 和 BCRP 介导的 Prazosin 转运 (IC50 =1.5 μM)。CP-100356 hydrochloride 也是 OATP1B1 的弱抑制剂 (IC50 =~66 μM)。CP-100356 hydrochloride 对 MRP2 和主要的人 P450 酶没有抑制作用 (IC50 >15 μM)。
HY-172778
HY-158421
HY-128424
GLUT
Metabolic Disease
4'-Deoxyphlorizin 是葡萄糖转运系统的抑制剂。4'-Deoxyphlorizin 具有良好的根皮苷水解酶 (phlorizin hydrolase ) 抑制活性,其 Km 值为 0.59 nM, Ki 为0.33 nM。
HY-N9429
HY-107547
HY-10824
HY-118534
HY-119687
HY-10822
BGC 945; ONX-0801; CB 300945
Thymidylate Synthase
Cancer
Idetrexed (ONX 0801) 是一种胸苷酸合酶 (thymidylate synthase (TS) ) 抑制剂,Ki 值为 1.2 nM。Idetrexed 可特异性转运至 α-叶酸受体 (α-FR) 过表达的肿瘤,例如卵巢癌。
HY-118534A
BRN-2209058 sodium
Endogenous Metabolite
Endocrinology
Cyclobutyrol sodium 是一种有效的利胆剂。Cyclobutyrol sodium 还抑制胆汁脂质分泌。Cyclobutyrol sodium 诱导的利胆作用与胆汁酸无关。Cyclobutyrol sodium 和胆汁酸不竞争肝胆转运机制。
HY-134451
HY-P3711
Na+/K+ ATPase
Others
SPAI-1 是一种特异性的单价阳离子 ATP 酶的抑制剂。SPAI-1 从猪十二指肠分离,可体外抑制 Na+ ,K+ -ATP 酶和 H+ ,K+ -ATP 酶,并能够刺激 Mg2+ - ATP酶。
HY-168573
BCRP
Cancer
AZ99 (compound 7) 是一种有效的 ABCG2 抑制剂。AZ99 可抑制 ABCG2 介导的雌酮-3-硫酸盐 (E1S) 向蛋白脂质体的转运以及 ABCG2 ATPase 活性。
HY-W725574
BAS 29095
Photosystem II
Others
Dimidazon (BAS 29095) 是一种靶向光合系统 II (PSII ) 的弱电子传递抑制剂。Dimidazon 抑制 PSII 中电子从初级电子受体 Q 到光合系统 I 的传递。Dimidazon 有望用于光合作用调控及杂草防除的研究。
HY-146391
P-glycoprotein
Cancer
P-gp inhibitor 4 (Compound 8b) 是一种选择性的 P-glycoprotein 调节剂,EC50 值为 94 nM。P-gp inhibitor 4 增加活性分子通过胃肠道屏障的能力,恢复 doxorubicin 在耐药癌细胞中的毒性。
HY-N11424
HY-B1813A
(±)-AH5183 hydrochloride
Sigma Receptor
Neurological Disease
(±)-Vesamicol hydrochloride ((±)-AH5183 hydrochloride) 是一种有效的囊泡乙酰胆碱转运 (vesicular acetylcholine transport ) 抑制剂,Ki 为 2 nM。(±)-Vesamicol hydrochloride 也对 σ1 和 σ2 受体具有高亲和力,Ki 值分别为 26 nM 和 34 nM。
HY-N6684
HY-W009823
HY-D0843S
NEM-d5
Cathepsin
Deubiquitinase
Others
N-乙基马来酰亚胺 d5
N-Ethylmaleimide-d5 是 N-Ethylmaleimide 的氘代物。N-Ethylmaleimide (NEM),烷基化自由巯基的试剂, 是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂。N-Ethylmaleimide 特异性抑制线粒体中的磷酸盐转运。N-Ethylmaleimide 同样也是一种去泛素化酶 (deubiquitinating enzyme ) 抑制剂。
HY-W700241
HY-U00049
HY-114698
HY-119984
Cytochrome P450
Others
DNP-INT 是一种有效的光合电子传递链 (PETC ) 抑制剂。DNP-INT 通过与 Cyt-b6f 的 Q0 位点结合(Kd=1.4 nM),竞争性地抑制质体喹啉氧化,从而抑制植物中的电子传递。
HY-10822A
BGC 945 trisodium; ONX 0801 trisodium; CB 300945 trisodium
Thymidylate Synthase
Cancer
Idetrexed (ONX 0801) trisodium 是一种胸苷酸合酶 (thymidylate synthase (TS) ) 抑制剂,Ki 值为 1.2 nM。Idetrexed trisodium 可特异性转运至 α-叶酸受体 (α-FR) 过表达的肿瘤,例如卵巢癌。
HY-B1756R
HY-142444
VAP-1
Metabolic Disease
SSAO/VAP-1 inhibitor 1 是一种有效的 SSAO/VAP-1 抑制剂。SSAO/VAP-1 促进葡萄糖转运 4 (GLUT 4) 从脂肪细胞转移到细胞膜,从而调节葡萄糖转运。在内皮细胞中,SSAO/VAP-1 可以介导白细胞和内皮细胞的粘附和渗出,并参与炎症反应。SSAO/VAP-1 inhibitor 1 具有研究炎症和/或炎症相关疾病或糖尿病和/或糖尿病相关疾病的潜力 (信息提取摘自专利 WO2021102774A1,化合物 E3)。
HY-16592
HY-112847
Sulfo-N-succinimidyl oleate
Mitophagy
Inflammation/Immunology
Sulfosuccinimidyl oleate (Sulfo-N-succinimidyl oleate) 是一种长链脂肪酸,抑制脂肪酸向细胞转运。Sulfosuccinimidyl oleate 是一种有效且不可逆的线粒体呼吸链抑制剂。Sulfosuccinimidyl oleate 结合小胶质细胞表面上的 CD36 受体。具有抗炎作用。
HY-112847A
Sulfo-N-succinimidyl oleate sodium
Mitophagy
Inflammation/Immunology
Sulfosuccinimidyl oleate sodium (Sulfo-N-succinimidyl oleate sodium) 是一种长链脂肪酸,抑制脂肪酸向细胞转运。Sulfosuccinimidyl oleate sodium 是一种有效且不可逆的线粒体呼吸链抑制剂。Sulfosuccinimidyl oleate sodium 结合小胶质细胞表面上的 CD36 受体。具有抗炎作用。
HY-B1849S
HY-112730
2-(1H-Indol-3-yl)-4-oxo-4-phenyl-butyric acid
Others
Others
PEO-IAA 是一种吲哚-3-乙酸 (IAA) 拮抗剂,是一种生长素拮抗剂,可与转运抑制剂响应蛋白 1/生长素信号 F-box 蛋白 (TIR1/AFBs) 结合。
HY-101867
HY-W781148
Topoisomerase
Cancer
Sutopin-2 是一种 拓扑异构酶 II 抑制剂。Sutopin-2 影响细胞周期进程和微管的稳定性。Sutopin-2 通过调节细胞核-细胞质转运的细胞周期蛋白 B1 来诱导细胞周期停滞。
HY-103504
HY-W008566R
HY-130055R
HY-162369
P-glycoprotein
Cancer
PID-9 是一种 P-糖蛋白 抑制剂。PID-9 具有多药耐药性 (MDR) 逆转活性 (IC50 = 0.1338 μM) 和低毒性。PID-9 抑制 P-gp 的转运功能而不下调 P-gp 表达。
HY-N0832S1A
HY-156408
HY-117572
P2Y Receptor
Others
MRS2567 是一种 P2Y 受体拮抗剂,具有抑制小鼠肠系膜动脉收缩的活性。MRS2567 可抑制 UTP 和 UDP 引起的持续收缩,以及抑制 Na+ ,K+ ,Cl2- 协同转运依赖的信号通路,从而影响小鼠肠系膜动脉的肌源性张力。
HY-100957R
HY-D0713
HY-I0352R
HY-N0832S1
HY-121214R
HY-B1849R
HY-N10272
Fungal
Bacterial
Infection
燕麦曲菌素
Avenaciolide是 Aspergillus avenaceus 中发现的抗真菌双 γ-内酯。Avenaciolide 也有抗菌作用。Avenaciolide 是大鼠肝线粒体谷氨酸转运 (glutamate transport ) 的特异性抑制剂。Avenaciolide 干扰 ADP 刺激谷氨酸氧化速率的能力。
HY-B0817
Parasite
Infection
哒螨灵
Pyridaben 是一种线粒体电子传递抑制剂 (METI ) 杀螨剂,会促进破坏性的氧和氮自由基的形成。Pyridaben 可选择性抑制 复合物 I (NADH 脱氢酶 ),其 IC50 值为 2.4 nM (检测位点:大鼠肝脏和牛心的线粒体)。Pyridaben 还能显著阻碍大鼠线粒体 mtNOS 功能。
HY-121123
2-Aminoadamantane-2-carboxylic acid
Aminopeptidase
Cancer
2-氨基金刚烷-2-甲酸
Adamantanine (2-Aminoadamantane-2-carboxylic acid) 抑制蛋氨酸 (Ki 为 0.76 mM) 和亮氨酸转运至艾氏腹水癌细胞中。Adamantanine 抑制 P388 淋巴细胞白血病细胞的增殖,IC50 大于 1 mM。Adamantanine 抑制亮氨酸氨肽酶,I/S0.5 为 10.5。
HY-100928
HY-10824A
PT523 monoammonium
Dihydrofolate reductase (DHFR)
Antifolate
Cancer
Talotrexin monoammonium 是 Talotrexin (HY-10824) 的单铵盐形式。Talotrexin monoammonium 是一种 Aminopterin (HY-14518) 的类似物,是一种非聚谷氨酸化的经典抗叶酸剂 (antifolate )。Talotrexin monoammonium 是一种还原型叶酸载体 (RFC ) 的特异性抑制剂,可选择性地抑制 RFC 转运。Talotrexin monoammonium 通过靶向 DHFR 抑制肿瘤生长显示出抗肿瘤活性。
HY-123158
SAN 835H
Herbicide
Others
氟吡草腙
Diflufenzopyr (SAN 835H) 是一种生长素运输抑制剂。Diflufenzopyr 可提高生长素类除草剂(如 quinclorac (HY-B0871) 和 picloram (HY-B2034))和合成生长素 1-naphthaleneacetic acid (HY-18570) 的活性。
HY-W854295
PtdIns-(1,2-dioctanoyl) (sodium)
P-glycoprotein
Cancer
Phosphatidylinositol-1,2-dioctanoyl sodium 以可重复、不依赖细胞系和不依赖底物的方式显着抑制跨膜 P-gp 转运。Phosphatidylinositol-1,2-dioctanoyl sodium 在信号转导和细胞运动中发挥重要作用 。
HY-D2336
PROTACs
Cancer
PROTAC Aster-A degrader-1 (compound NGF3) 是固醇转运蛋白 Aster-A 的降解剂。PROTAC Aster-A degrader-1 可用作荧光探针。 (Red: Aster-A inhibitor , black: linker, Blue: E3 ligase ligand)。
HY-137934
HY-135336AS
HY-141700
FATP
Metabolic Disease
FATP1-IN-2 (compound 12a) 是芳基哌嗪的衍生物,是一种具有口服活性的脂肪酸转运蛋白1 (FATP1 ) 抑制剂 (对人和小鼠的 IC50 值分别为 0.43 μM 和 0.39 μM)。
HY-155863
HY-B0887BR
(-)-trans-NRDC-143 (Standard); (1S)-trans-Permethrin (Standard)
Insecticide
Reference Standards
Others
(-)-trans-Permethrin (Standard)是 (-)-trans-Permethrin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(-)-trans-Permethrin ((-)-trans-NRDC-143) 是一种拟除虫菊酯,可为牛提供令人满意的防黑蝇保护。
HY-101453
P-glycoprotein
Cancer
Ceefourin 1 是一种有效且高度选择性的多药抗性蛋白 4 (MRP4 ) 抑制剂。Ceefourin 1 抑制多种 MRP4 底物的转运,但对其他 ABC 转运蛋白没有选择性。Ceefourin 1 是一种苯并噻唑,主要用作高危神经母细胞瘤的化学增敏剂。
HY-120103
Sodium Channel
Metabolic Disease
PF-06649298 是一个 sodium-coupled citrate transport er (NaCT or SLC13A5) 抑制剂。PF-06649298 在人类肝细胞中与 NaCT 结合从而抑制柠檬酸盐运输,其 IC50 值为 16.2 μM。PF-06649298 可用于调节糖代谢以及脂代谢的研究。
HY-119770
HY-124789R
HY-155849
Pyruvate Kinase
Cancer
PKM2-IN-4 (compound 5C) 是 PKM2 的选择性抑制剂 (IC50 =0.35 μM),可调节丙酮酸依赖性呼吸,诱导线粒体 H202 产生速率和电子传递系统偶联。
HY-B0133
HY-123742
P-glycoprotein
Metabolic Disease
Estradiol 3-sulfate 17-glucuronide potassium 是雌二醇的代谢产物。Estradiol 3-sulfate 17-glucuronide potassium 抑制多药耐药蛋白 (MRP ) 介导的 17β-Estradiol 17-(β-D-Glucuronide) 转运,Ki 为 22 μM。
HY-W012735
(+)-β-Homoproline; (+)-Hexahydronicotinic acid; (+)-3-Carboxypiperidine
GABA Receptor
Neurological Disease
(+)-3-哌啶甲酸
(+)-Nipecotic acid ((+)-β-Homoproline)是一种GABA转运抑制剂,具有抗抑郁和抗焦虑的潜在活性。(+)-Nipecotic acid可以增加突触间隙中的GABA浓度,从而增强抑制性神经传递。(+)-Nipecotic acid的研究为开发新型精神疾病抑制化合物提供了可能的方向。
HY-N7433
HY-121248
AC217300
Mitochondrial Metabolism
Infection
氟蚁腙
Hydramethylnon (AC217300) 是一种脒基腙杀虫剂。Hydramethylnon 的作用机制是通过抑制细胞色素 b-c1 复合物 (cytochrome b-c1 complex ) 的电子传递链来抑制线粒体呼吸。Hydramethylnon 可用于消灭红火蚁、蟑螂和其他昆虫。
HY-D0843
HY-16592R
HY-U00049A
HY-U00049B
HY-W077242
DNA/RNA Synthesis
Cancer
1,4-Anthraquinone 是一种有效的抗癌剂。1,4-Anthraquinone 阻断核苷转运,抑制大分子合成,诱导 DNA 碎片化,降低癌细胞生长和活力。1,4-Anthraquinone 可用于抗白血病研究。
HY-135336S
(R)-(+)-Verapamil-d7 hydrochloride
P-glycoprotein
Isotope-Labeled Compounds
Apoptosis
Cancer
R-维拉帕米-d7
(R)-Verapamil-d7 (hydrochloride) 是 (R)-Verapamil hydrochloride 的一种氘代化合物。(R)-Verapamil hydrochloride ((R)-(+)-Verapamil hydrochloride) 是一种 P-糖蛋白抑制剂。(R)-Verapamil hydrochloride 抑制 MRP1 介导的转运,导致 MRP1 过表达细胞对抗癌药产生化学敏感性。
HY-138559
HY-N3513
HY-116042
HY-B1837A
HY-W725476
HY-119687R
HY-W702292
HY-126362
Glycosidase
Others
ML266 是葡萄糖脑苷脂酶 (GCase) 分子伴侣, IC50 为 2.5 µM。ML266与 GCase 结合并将其转运至溶酶体,恢复 GCase 酶的活性。ML266 不会抑制 GCase 的活性。ML266 具有研究戈谢病的潜力。
HY-101388
HY-N6684R
HY-N11422R
HY-P10928A
HY-135336
(R)-(+)-Verapamil hydrochloride
P-glycoprotein
Apoptosis
Calcium Channel
Infection
Metabolic Disease
R-维拉帕米
(R)-Verapamil hydrochloride ((R)-(+)-Verapamil hydrochloride) 是一种口服活性的 P-糖蛋白 (P-Glycoprotein ) 抑制剂。(R)-Verapamil hydrochloride 抑制 MRP1 介导的转运。(R)-Verapamil hydrochloride 可诱导凋亡 (Apoptosis ) 并抑制 L 型钙通道 (L-type calcium channels ) BZPcc、DHPcc 和 PLLcc。(R)-Verapamil hydrochloride 具有抗感染性休克和抗糖尿病作用。
HY-118207
GABA Receptor
Cancer
LU-32-176B 是一种 GABA transport er 1(GAT1) 选择性抑制剂,与 GAT2 转运抑制剂 EF1502 具有协同抗惊厥作用。LU-32-176B 抑制 neurons 、astrocytes 和 mGAT1 ,IC50 值分别为 2μM,1μM 和 4μM。
HY-B0817S
Parasite
Infection
哒螨灵-d13
Pyridaben-d13 是 Pyridaben 的氘代物。 Pyridaben 是一种线粒体电子传递抑制剂 (METI ) 杀螨剂,会促进破坏性的氧和氮自由基的形成。Pyridaben 可选择性抑制 复合物 I (NADH 脱氢酶 ),其 IC50 值为 2.4 nM (检测位点:大鼠肝脏和牛心的线粒体)。Pyridaben 还能显著阻碍大鼠线粒体 mtNOS 功能。
HY-135336AS1
HY-124617A
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
AMXT-1501 tetrahydrochloride 是一种具有口服活性的多胺转运系统 (polyamine transport ) 抑制剂。AMXT-1501 可阻断免疫活性小鼠中的肿瘤生长,但不能阻断缺乏 T 细胞无胸腺裸鼠中的肿瘤生长。DFMO 和 AMXT-1501 联合诱导 caspase-3 介导的 NB 细胞凋亡。
HY-W019868
mTOR
Others
1-O-Hexadecyl-2-O-acetyl-sn-glycerol 是一种烷基酰基甘油,可能激活 A-系统的氨基酸转运活性,刺激对甲氨基异丁酸 (MeAIB) 的吸收。而 MeAIB 抑制 mTOR 磷酸化,可能影响小肠氨基酸吸收和信号转导。
HY-B0853
Fungal
Infection
多效唑
Paclobutrazol 是一种含有三唑的植物生长延缓剂,能抑制赤霉素的生物合成。Paclobutrazol 也具有抗真菌 (antifungal ) 活性。Paclobutrazol 能抑制脱落酸的合成,诱导植物的耐冷性植物。Paclobutrazol 通常用于赤霉素在植物生物学中作用的研究。
HY-W009823R
HY-10550B
XR9576 dimesylate
P-glycoprotein
Cardiovascular Disease
Others
Tariquidar dimesylate (XR9576 dimesylate) 是一种 P-glycoprotein (P-gp) 抑制剂。Tariquidar dimesylate 通过与 P-glycoprotein 结合,阻止其将药物从脑内向外运输,从而增加药物在脑内的浓度。Tariquidar dimesylate 可用于血脑屏障穿透性和多药耐药性的研究。
HY-B0817R
Reference Standards
Parasite
Infection
哒螨灵 (Standard)
Pyridaben (Standard) 是 Pyridaben 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pyridaben 是一种线粒体电子传递抑制剂 (METI ) 杀螨剂,会促进破坏性的氧和氮自由基的形成。Pyridaben 可选择性抑制 复合物 I (NADH 脱氢酶 ),其 IC50 值为 2.4 nM (检测位点:大鼠肝脏和牛心的线粒体)。Pyridaben 还能显著阻碍大鼠线粒体 mtNOS 功能。
HY-116425R
Alanap 1 (Standard)
Herbicide
Reference Standards
Others
萘草胺 (Standard)
N-1-Naphthylphthalamic acid (Standard) 是 N-1-Naphthylphthalamic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。N-1-Naphthylphthalamic acid (Alanap 1) 是一种极性生长素转运的调节剂,能够与生长素 (吲哚-3-乙酸,IAA) 竞争膜结合位点。N-1-Naphthylphthalamic acid 还会破坏玉米叶片起始、KNOX 蛋白调节和叶缘形成。
HY-116425
Alanap 1
Herbicide
Others
萘草胺
N-1-Naphthylphthalamic acid (Alanap 1) 是一种极性生长素转运的调节剂,能够与生长素 (吲哚-3-乙酸,IAA) 竞争膜结合位点。N-1-Naphthylphthalamic acid 还会破坏玉米叶片起始、KNOX 蛋白调节和叶缘形成。
HY-P10928
HY-13646B
HM30181 hydrochloride; HM30181A hydrochloride
P-glycoprotein
Others
Encequidar hydrochloride (HM30181 hydrochloride)是一种口服P-glycoprotein (P-gp)抑制剂,具有增强P-gp底物药物的口服生物利用度活性。Encequidar在多种MDR1抑制剂中显示出最高的效力,IC50 =0.63nM。Encequidar有效阻止了在MDCK单层细胞中的紫杉醇的跨上皮运输,IC50 =35.4nM。
HY-124892A
Acetyl-AF64
Histone Acetyltransferase
Neurological Disease
Acetylethylcholine mustard hydrochloride (Acetyl-AF64) 是一种胆碱乙酰转移酶 (choline acetyl-transferase ) 抑制剂,它通过抑制乙酰乙胆碱 (Ach) 的合成来减少肌管的收缩频率,其半最大抑制浓度 (IC50 ) 为 1.22 mM。Acetylethylcholine mustard hydrochloride 是高亲和力胆碱转运系统的不可逆配体。Acetylethylcholine mustard hydrochloride 还是一种胆碱毒素。Acetylethylcholine mustard hydrochloride 还是乙基胆碱芥子氮阳离子的前体。
HY-W003836
7-Methoxy-NAA
Phytohormone
Others
7-Methyl-1-naphthyl acetic acid 是一种植物生长素作用的有效抑制剂。7-Methyl-1-naphthyl acetic acid 抑制酵母中表达的 AUX1、PIN 和 ABCB 蛋白介导的生长素转运。7-Methyl-1-naphthyl acetic acid 可用于生长素依赖性发育的研究
HY-P10700
Antibiotic
Infection
RO7196472 是一种强效的选择性抑制 Acinetobacter 菌株活性的大环肽类抗生素。RO7196472 通过靶向结合 Acinetobacter 菌株内膜上 LptB2FG 复合物的脂多糖 (LPS) 结合位点,来抑制其脂多糖运输,从而抑制 Acinetobacter 菌株活性。
HY-141699
FATP
Metabolic Disease
FATP1-IN-1 (compound 5k) 是一种脂肪酸转运蛋白 1 (FATP1) 抑制剂。FATP1-IN-1 抑制重组人或小鼠 FATP1 acyl-CoA 合成酶活性,IC50 值分别为 0.046 μM和 0.60 μM。
HY-156242
Paraptosis
Cancer
BQZ-485 通过与 Tyr245 相互作用而成为一种有效的 GDI2 抑制剂。BQZ-485 破坏 GDI2-Rab1A 的内在相互作用,从而消除从内质网 (ER) 到高尔基体的囊泡转运,并启动随后的副凋亡 (paraptosis) 事件。
HY-145894
Sodium Channel
Others
NaPi2b-IN-2 (化合物 5) 是一种有效的钠依赖性转运蛋白 2b (SLC34A2 , NaPi2b ) 抑制剂,抑制人 NaPi2b 的 IC50 值为 38 nM。NaPi2b-IN-2 可用于高磷血症的研究。
HY-162850
HY-P10856
P-glycoprotein
Cancer
CPI1 是一种有效的且高特异性的多药耐药蛋白 1 (MRP1 ) 抑制剂。CPI1 对 MRP1 具有纳摩尔级的抑制活性 (Ki : 100 nM),对 P-糖蛋白 (Pgp ) 的抑制作用很小。CPI1 与 LTC4 竞争结合 MRP1 的同一位点,抑制 ATP 水解和底物转运。CPI1 可用于药物递送和癌症化疗耐药性的研究。
HY-100784
EAAT
Neurological Disease
Dihydrokainic acid 是一种谷氨酸转运体 (尤其是 GLT1) 抑制剂。Dihydrokainic acid 对 GLT1 具有较高亲和力,能有效抑制其转运功能。Dihydrokainic acid 通过抑制谷氨酸的摄取,致使细胞外谷氨酸浓度升高,进而影响神经元的兴奋性和神经信号传递。Dihydrokainic acid 主要应用于神经科学领域中谷氨酸相关神经功能、癫痫以及学习记忆等方面的研究。
HY-N1502
HY-B1246
Bacterial
Proton Pump
Infection
通佐溴胺
Thonzonium bromide,一种结构上与 Farnesol (HY-Y0248A) 相似的抗菌剂,是一种单阳离子表面活性剂,在体外可抑制 RANKL 诱导的破骨细胞形成和骨吸收,并在体内阻止 LPS 诱导的骨丢失。Thonzonium bromide 以剂量依赖的方式抑制质子转运 (EC50 =69 μM)。
HY-N2522
HY-N1462
HY-161307
HY-123158R
SAN 835H (Standard)
Herbicide
Reference Standards
Others
氟吡草腙 (Standard)
Diflufenzopyr (Standard)是 Diflufenzopyr 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Diflufenzopyr (SAN 835H) 是一种生长素运输抑制剂。Diflufenzopyr 可提高生长素类除草剂(如 quinclorac (HY-B0871) 和 picloram (HY-B2034))和合成生长素 1-naphthaleneacetic acid (HY-18570) 的活性。
HY-114936
HY-112847B
(E/Z)-Sulfo-N-succinimidyl oleate sodium
Mitophagy
Inflammation/Immunology
(E/Z)-Sulfosuccinimidyl oleate sodium 是 (Z)-Sulfosuccinimidyl oleate sodium 和 (Z)-Sulfosuccinimidyl oleate sodium 的消旋体。Sulfosuccinimidyl oleate sodium (Sulfo-N-succinimidyl oleate sodium) 是一种长链脂肪酸,抑制脂肪酸向细胞转运。Sulfosuccinimidyl oleate sodium 是一种有效且不可逆的线粒体呼吸链抑制剂。Sulfosuccinimidyl oleate sodium 结合小胶质细胞表面上的 CD36 受体。Sulfosuccinimidyl oleate sodium 具有抗炎作用。
HY-176223
Parasite
Infection
Antimalarial agent 51 (Compound 2) 是一种口服有效的抗疟疾化合物。Antimalarial agent 51 通过抑制疟原虫表面阴离子通道 (PSAC ) 阻断疟原虫的营养摄取。Antimalarial agent 51 在营养受限条件下显著抑制疟原虫生长。Antimalarial agent 51 与残留转运抑制剂 PRT-2 联用可增强杀灭疟原虫的效果。Antimalarial agent 51 可用于针对 PSAC 通道疟疾的研究。
HY-N4104
HY-154508
2’-Deoxy-5-Fluorouridine 5’-phosphate triethylammonium
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Thymidylate Synthase
Cancer
FdUMP (triethylammonium) 是 5-氟尿嘧啶 (5-FU) 的细胞内活性形式。5-FU 转运进入细胞后在多种酶的作用下转化为FdUMP。FdUMP 与胸苷酸合成酶 (thymidylate synthetase ) 及其辅因子5,10-亚甲基四氢叶酸 (5,10-methylene tetrahydrofolate) 形成三元配合物抑制胸苷酸合成酶活性,进而导致 DNA 合成被抑制。
HY-125283
2-Me-Phen hydrochloride; 2-Me-Phenformin hydrochloride
Mitochondrial Metabolism
Metabolic Disease
IM176OUT05 是一种高溶解度的双胍。IM176OUT05 激活干细胞代谢,促进毛发再生,并在多能干细胞生成过程中增加干性诱导和维护。IM176OUT0 抑制线粒体电子传递链 (ETC ) 活性,IC50 为 3.2 μM。
HY-126222
Apoptosis
Mitochondrial Metabolism
Cancer
MitoTam bromide, hydrobromide 他莫昔芬衍生物,它是一种电子传递链 (ETC ) 抑制剂,抑制衰老细胞中的线粒体膜电位变化并影响线粒体形态。MitoTam bromide, hydrobromide 是一种有效的抗癌剂,可以抑制乳腺癌细胞中呼吸复合物 (CI-respiration) 和超复合物 (SCs) 的形成。
HY-121858
Angiotensin-converting Enzyme (ACE)
Metabolic Disease
Nicotianamine 可从Nicotiana Tabacum L. 的叶子中分离出来。Nicotianamine 是植物铁载体的关键生物合成前体。Nicotianamine 是一种铁螯合剂,可以促进铁的运输。Nicotianamine 是一种血管紧张素转换酶 (ACE ) 抑制剂,IC50 值为 rhACE2 和 rhACE 分别为 76 nM 和 59 nM。Nicotianamine 对开花植物的金属营养和金属稳态至关重要。
HY-B0133R
HY-10466
BMS-790052; EBP 883
HCV
Infection
达拉他韦
Daclatasvir (BMS-790052) 是一种有效的口服活性 HCV NS5A 蛋白抑制剂,多种 HCV 复制子基因型的 EC50 范围为 9-146 pM。Daclatasvir 也是有机阴离子转运多肽 1B (OATP1B ) 和 OATP1B3 抑制剂,IC50 分别为 1.5 μM 和 3.27 μM。
HY-10465
BMS-790052 dihydrochloride; EBP 883 dihydrochloride
HCV
Infection
盐酸达拉他韦
Daclatasvir dihydrochloride (BMS-790052 dihydrochloride) 是一种有效的具有口服活性的 HCV NS5A 蛋白抑制剂,多种 HCV 复制子基因型的 EC50 范围为 9-146 pM。Daclatasvir dihydrochloride 也是有机阴离子转运多肽 1B (OATP1B ) 和 OATP1B3 抑制剂,IC50 分别为 1.5 μM 和 3.27 μM。
HY-N3513R
HY-19877
Parasite
Infection
GSK932121是一种抗疟疾药物,具有抑制P. falciparum电子传递链的活性。GSK932121选择性地在细胞色素bc1水平(复合体III)对该病原体产生作用。GSK932121的合成方法具有较高的效率,只需5个步骤即可获得最终结构。GSK932121的合成能够以 Ki logram 规模制备,以支持临床研究。
HY-117763
Calcium Channel
Others
A-39355 是一种可克服多药耐药性的化合物,具有逆转多药耐药的活性。A-39355可增强抗肿瘤化合物在多药耐药细胞中的细胞毒性,增加化合物在细胞内的积累,抑制化合物外排,且与钙拮抗剂相比,无严重的降压作用,其活性可能与阻断钙转运能力无关。
HY-169022
Autophagy
mTOR
Neurological Disease
4-FPBUA 是地衣酸 (HY-W015883) 的半合成类似物,可以增强基于细胞的血脑屏障 (BBB) 功能,并增加 β 淀粉样蛋白 (Aβ) 在单层细胞中的转运。4-FPBUA 也是 mTOR 的抑制剂,能增强细胞自噬 (Autophagy ) 作用,从而在体内逆转 BBB 的破坏,用于阿尔茨海默病的研究。
HY-120768
Drug Derivative
Others
A-30312 是一种可克服多药耐药性的化合物,具有逆转多药耐药的活性。A-30312可增强抗肿瘤化合物在多药耐药细胞中的细胞毒性,增加化合物在细胞内的积累,抑制化合物外排,且与钙拮抗剂相比,无严重的降压作用,其活性可能与阻断钙转运能力无关。
HY-N1839
Apoptosis
Glycosidase
Cancer
3-Hydroxybakuchiol 可以从 Otholobium mexicanum J. W. Grimes 中分离出来。3-Hydroxybakuchiol 是一种电子传递链 (ETC) 抑制剂。3-Hydroxybakuchiol 具有抗肿瘤活性,并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。3-Hydroxybakuchiol 对α-葡萄糖苷酶 也具有中等抑制活性 (IC50 : 345 μM)。
HY-142957
HY-159808
Proteasome
Cancer
TCL1 是一种选择性非共价抑制剂,靶向蛋白酶体的 19S 调节颗粒 (19S RP ) 中 Rpn-13 亚基的 Pru 结构域,IC50 值约为 26 μM。TCL1 干扰 Rpn-13 对泛素化蛋白的识别和转运,抑制蛋白酶体对蛋白质的降解,从而影响细胞内蛋白质代谢的平衡。TCL1 有望用于血液学恶性肿瘤的研究。
HY-176253
Parasite
Infection
Antitrypanosomal agent 26 (Compound 1) 是一种别构型锥虫替代氧化酶 (TAO ) 抑制剂。Antitrypanosomal agent 26 对非洲动物锥虫 (例如 Trypanosoma brucei 等) 具有很强的活性,对重组 TAO 的 IC50 值为 1.3 nM。Antitrypanosomal agent 26 阻断锥虫的线粒体电子传递链,并抑制葡萄糖依赖性呼吸作用。Antitrypanosomal agent 26 有望用于非洲动物锥虫病的研究,如牛锥虫病。
HY-146241B
EAAT
ASCT
Others
SN40 hydrochloride 是一种有效的氨基酸转运 (AAT) (amino acid transport (AAT) ) 抑制剂,对大鼠 ASCT2、人 ASCT2、EAAT1、EAAT2、EAAC1 和 EAAT5 的 Ki 分别为 7.29 μM、2.42 μM、2.94 μM、5.55 μM、24.43 μM 和 5.55 μM。SN40 hydrochloride 可用于抗癌研究。
HY-W037817
HY-B0853R
Reference Standards
Fungal
Infection
多效唑 (Standard)
Paclobutrazol (Standard)是 Paclobutrazol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Paclobutrazol 是一种含有三唑的植物生长延缓剂,能抑制赤霉素的生物合成。Paclobutrazol 也具有抗真菌 (antifungal ) 活性。Paclobutrazol 能抑制脱落酸的合成,诱导植物的耐冷性植物。Paclobutrazol 通常用于赤霉素在植物生物学中作用的研究。
HY-146241
EAAT
ASCT
Cancer
SN40 是一种有效的氨基酸转运 (AAT) (amino acid transport (AAT) ) 抑制剂,对大鼠 ASCT2、人 ASCT2、EAAT1、EAAT2、EAAC1 和 EAAT5 的 Ki 分别为 7.29 μM、2.42 μM、2.94 μM、5.55 μM、24.43 μM 和 5.55 μM。SN40 可用于抗癌研究。
HY-126222A
Apoptosis
Mitochondrial Metabolism
Cancer
MitoTam iodide, hydriodide 他莫昔芬衍生物,它是一种电子传递链 (ETC ) 抑制剂,抑制衰老细胞中的线粒体膜电位变化并影响线粒体形态。
MitoTam iodide, hydriodide 是一种有效的抗癌剂。MitoTam iodide, hydriodide 抑制乳腺癌细胞中呼吸复合物 (CI- respiration) 和超复合物 (SCs) 的形成。
MitoTam iodide, hydriodide 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-W741915
HY-146429
Sodium Channel
Metabolic Disease
NaPi2b-IN-3 (compound 5) 是一种有效的钠依赖转运蛋白 2b (SLC34A2, NaPi2b) 抑制剂,对人和大鼠的 NaPi2b IC50 分别为 71 nM 和 28 nM。NaPi2b-IN-3 可用于高磷血症的研究。
HY-146242
EAAT
ASCT
Cancer
SN05 是一种有效的氨基酸转运 (AAT ) 抑制剂,对 hASCT1 、rASCT2 、hASCT2 、EAAT1 、EAAT2 、EAAC1 和 EAAT5 的 Ki 分别为 2.77 μM、0.73 μM、0.87 μM、3.7 μM、7.25 μM、7.23 μM 和 2.22 μM。SN05 可用于肿瘤的研究。
HY-W777527
HY-B1837AR
beta-Cyfluthrin (Standard)
Reference Standards
Calcium Channel
SOD
Neurological Disease
β-Cyfluthrin (Standard) 是 β-Cyfluthrin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 β-Cyfluthrin (beta-Cyfluthrin) 是一种 II 型合成拟除虫菊酯 (pyrethroid ),也是农业中用于虫害的许多杀虫剂产品的活性成分。β-Cyfluthrin 是一种神经毒物,通过抑制参与钙转运的 Ca2+ ATPase 来影响神经组织中的钙浓度。
HY-N1462R
HY-10466S
BMS-790052-d6 ; EBP 883-d6
Isotope-Labeled Compounds
HCV
Infection
达拉他韦-d6
Daclatasvir-d6 是 Daclatasvir 氘代物。Daclatasvir (BMS-790052) 是一种有效的口服活性 HCV NS5A 蛋白抑制剂,多种 HCV 复制子基因型的 EC50 范围为 9-146 pM。Daclatasvir 也是有机阴离子转运多肽 1B (OATP1B ) 和 OATP1B3 抑制剂,IC50 分别为 1.5 µM 和 3.27 µM。
HY-10465R
BMS-790052 dihydrochloride (Standard); EBP 883 dihydrochloride (Standard)
Reference Standards
HCV
Infection
盐酸达拉他韦(Standard)
Daclatasvir (dihydrochloride) (Standard)是 Daclatasvir (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Daclatasvir dihydrochloride (BMS-790052 dihydrochloride) 是一种有效的具有口服活性的 HCV NS5A 蛋白抑制剂,多种 HCV 复制子基因型的 EC50 范围为 9-146 pM。Daclatasvir dihydrochloride 也是有机阴离子转运多肽 1B (OATP1B ) 和 OATP1B3 抑制剂,IC50 分别为 1.5 µM 和 3.27 µM。
HY-115312
Na+/K+ ATPase
Others
Ro 18-5364 是一种 H+/K+ ATPase 的抑制剂,具有抑制该酶活性的作用。Ro 18-5364对胃黏膜 H+/K+ ATPase 酶具有极强的抑制作用,抑制作用在低 pH 时更显著,同时对 H+/K+ ATPase 的两种对映体无选择性差异,且其抑制作用可通过多种实验方法进行研究和验证,包括对酶活性、质子转运的抑制以及对其结合的研究等。
HY-B1246R
HY-10466R
BMS-790052 (Standard); EBP 883 (Standard)
Reference Standards
HCV
Infection
达拉他韦 (Standard)
Daclatasvir (Standard)是 Daclatasvir 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Daclatasvir (BMS-790052) 是一种有效的口服活性 HCV NS5A 蛋白抑制剂,多种 HCV 复制子基因型的 EC50 范围为 9-146 pM。Daclatasvir 也是有机阴离子转运多肽 1B (OATP1B ) 和 OATP1B3 抑制剂,IC50 分别为 1.5 μM 和 3.27 μM。
HY-161834
HY-122416
Lonchocarpol A; Senegalensin
BCRP
Metabolic Disease
Cancer
6,8-二异戊二烯基柚皮素
6,8-Diprenylnaringenin (Lonchocarpol A; Senegalensin) 是一种啤酒花异戊二烯黄酮类化合物,是乳腺癌抗性蛋白 (ABCG2 ) 的抑制剂。具有一定的雌激素作用,但其效力不到 8-Prenylnaringenin 的 1%。在 HEK293 细胞中抑制 ABCG2 介导的 Mitoxantrone 流出和 3 H-Methotrexate 转运 (IC50 =0.41 μM)。Prenylnaringenin 具有一定的雌激素作用,但其效力不到 8-Prenylnaringenin 的 1%。
HY-10466S2
BMS-790052-d16 ; EBP 883-d16
Isotope-Labeled Compounds
HCV
Infection
达拉他韦-d16
Daclatasvir-d16 是 Daclatasvir 氘代物。Daclatasvir (BMS-790052) 是一种有效的口服活性 HCV NS5A 蛋白抑制剂,多种 HCV 复制子基因型的 EC50 范围为 9-146 pM。Daclatasvir 也是有机阴离子转运多肽 1B (OATP1B ) 和 OATP1B3 抑制剂,IC50 分别为 1.5 µM 和 3.27 µM。
HY-111956B
Fluorescent Dye
Cancer
D-Ala-Lys-AMCA hydrochloride 是一种已知的质子偶联寡肽转运蛋白 1 (PEPT1) 底物,可发出蓝色荧光。D-Ala-Lys-AMCA hydrochloride 可能被转运到肝癌细胞和 Caco-2 细胞中。D-Ala-Lys-AMCA hydrochloride 可用于表征 PEPT1 特异性底物或抑制剂 (Ex/Em = 390/480 nm)。
HY-N12887
Mitochondrial Metabolism
Others
Cancer
Mycothiazole 是线粒体电子传递链 (ETC ) 复合物 I 的抑制剂。Mycothiazool 在癌细胞 Huh7 (IC50 为 55.8 μM) U87 和 MCF7 中表现出细胞毒性。Mycothiazole 在 Huh7 中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Mycothiazole 通过调节未折叠蛋白反应 (UPR) 和热休克反应 (HSR) 相关的转录因子 ATFS-1 和 HSF1,延长 C. elegans 的寿命。
HY-111956
Fluorescent Dye
Cancer
D-Ala-Lys-AMCA 是一种已知的质子偶联寡肽转运蛋白 1 (PEPT1) 底物,可发出蓝色荧光。D-Ala-Lys-AMCA 可能被转运到肝癌细胞和 Caco-2 细胞中。D-Ala-Lys-AMCA 可用于表征 PEPT1 特异性底物或抑制剂 (Ex/Em = 390/480 nm)。
HY-N4104R
HY-113126
HY-125469
PF-04895162
Potassium Channel
Neurological Disease
ICA-105665 (PF-04895162) 是一种有效的口服活性的神经元 Kv7.2/7.3 和 Kv7.3/7.5 钾通道激动剂。ICA-105665 抑制肝线粒体功能和胆盐输出蛋白 (BSEP ) 转运 (IC50 为 311 μM). ICA-105665 可穿透血脑屏障并具有抗癫痫作用。
HY-111956A
Fluorescent Dye
Cancer
D-Ala-Lys-AMCA 是一种已知的质子偶联寡肽转运蛋白 1 (PEPT1 ) 底物,可发出蓝色荧光。D-Ala-Lys-AMCA 可能被转运到肝癌细胞和 Caco-2 细胞中。D-Ala-Lys-AMCA 可用于表征 PEPT1 特异性底物或抑制剂 (Ex/Em = 390/480 nm)。
HY-113126A
HY-135599
Bacterial
Infection
Lysine hydroxamate是一种氨基酸羟肟酸盐,它能够抑制Escherichia coli K-12的生长。在测试的其他氨基酸羟肟酸盐中,只有L-赖氨酸羟肟酸盐降低了生长速率。L-丝氨酸羟肟酸盐对生长的抑制可以通过向细菌培养中添加L-丝氨酸或通过过滤去除类似物来迅速逆转。这种逆转对L-丝氨酸是特异的。L-丙氨酸、甘氨酸或腺嘌呤对抑制的培养没有影响。没有证据表明类似物存在主动运输。
HY-N2522R
HY-108464A
Sodium Channel
TRP Channel
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Phenamil methanesulfonate 是 Amiloride (HY-B0285) 的类似物,一种更有效且不可逆的上皮钠通道 (ENaC ) 阻滞剂,IC50 为 400 nM。Phenamil methanesulfonate 也是 TRPP3 的竞争性抑制剂,在 Ca2+ 摄取实验中,抑制 TRPP3 介导的 Ca2+ 转运的 IC50 为 140 nM。Phenamil methanesulfonate 是一种通过强烈激活 BMP 信号通路来促进骨修复的小分子。Phenamil methanesulfonate 用于囊性纤维化肺疾病的相关研究。
HY-145597
GLUT
Disulfidptosis
Metabolic Disease
Cancer
KL-11743 是一种有效的,具有口服活性的葡萄糖竞争性 I 类葡萄糖转运蛋白抑制剂,抑制 GLUT1 ,GLUT2 ,GLUT3 和 GLUT4 的 IC50 值分别为 115 nM,137 nM,90 nM 和 68 nM。KL-11743 特异性阻断葡萄糖代谢。KL-11743 可与电子传递抑制剂协同诱导细胞死亡。此外,KL-11743 可以诱导肌动蛋白细胞骨架蛋白中形成二硫键,导致细胞双硫死亡 (disulfidptosis ) 的发生。
HY-156237
Autophagy
Others
Beclin1-ATG14L interaction inhibitor 1 (com 19) 是选择性的 Beclin1-ATG14L 相互作用抑制剂。这种蛋白互作机制,特异性靶向脂质激酶 VPS34 的复合物 I,而不影响复合物 II。因为 VPS34 复合物 II 的完整性取决于 Beclin 1-UVRAG 相互作用。Beclin1-ATG14L interaction inhibitor 1 可破坏 VPS34 复合物 I 的形成并抑制自噬,但不影响复合物 II 相关的囊泡运输。
HY-175038
Fungal
Infection
Oomycete-IN-1 (Compound X4) 是一种靶向 Phytophthora 中 PcORP1 蛋白 PH 结构域的选择性抑制剂。Oomycete-IN-1 对 6 种卵菌的 EC50 值在 1-4 μg/mL。Oomycete-IN-1 干扰脂质转运与代谢,使 P. capsici 菌丝增生、细胞膜褶皱。Oomycete-IN-1 可用于卵菌病害 (如 P. capsici 感染) 的防控研究。
HY-101561
BLU-285
c-Kit
PDGFR
Cancer
Avapritinib (BLU-285) 是一种高效、选择性、口服生活性的 KIT 和 PDGFRA 激活环突变激酶抑制剂,其对 KIT D816V 和 PDGFRA D842V 的 IC50 值分别为 0.27 和 0.24 nM。Avapritinib (BLU-285) 与激酶的活性构象结合,并显示抗肿瘤活性。Avapritinib (BLU-285) 减弱 ABCB1 和 ABCG2 的传输功能。
HY-176246
Bacterial
Infection
Antitubercular agent-52 (Compound 7k) 是一种抗结核剂,靶向 Mycobacterium tuberculosis (Mtb )。Antitubercular agent-52 选择性地抑制结核分枝杆菌的细胞色素 bcc (cyt-bcc) 电子传递链,同时也作用于细胞色素 bd (cyt-bd)。Antitubercular agent-52 通过干扰结核分枝杆菌的关键能量代谢途径,阻断电子传递和 ATP 生成。Antitubercular agent-52 有望用于结核病的研究。
HY-W702908
P-glycoprotein
Metabolic Disease
DM-4107 是一种 Tolvaptan (HY-17000) 的主要代谢物,主要通过肝脏中的 CYP3A4 酶代谢。DM-4107 在 SCHH 细胞中抑制人体肝脏转运蛋白 NTCP、BSEP、MRP3、MRP4 (IC50 分别为 95.6、119、61.2、37.9 μM) 和胆汁酸转运的能力。DM-4107 可用于常染色体显性多囊肾病 (ADPKD) 的研究。
HY-116716
MicroRNA
Cancer
PIN1 inhibitor API-1 是一种特殊的 Pin1 (peptidyl-prolyl cis -trans isomerase NIMA-interacting 1) 抑制剂 (API-1),IC50 为 72.3 nM。PIN1 inhibitor API-1 直接特异性地与 Pin1 肽基脯氨酰异构酶 (PPIase) 结构域结合,并抑制 Pin1 顺反异构活性。PIN1 inhibitor API-1 保留 pXPO5 的活性构象,恢复 pXPO5 将前 miRNA 从细胞核转运到细胞质的能力,从而上调抗癌 miRNA 的生物发生,抑制体外和体内肝癌的发生。
HY-Y0095
2-Hydroxyethanesulfonic acid
Mitochondrial Metabolism
Parasite
Metabolic Disease
Isethionic acid 是一种钙结合剂和阴离子去污剂,通过与线粒体膜外钙结合位点竞争性结合,增强线粒体钙结合能力。Isethionic acid 能够抑制钙激活的线粒体呼吸。Isethionic acid 抑制藤壶 (Balanus amphitrite ) 无节幼虫的 LC50 为 23 μg/mL (24 h) 和 17 μg/mL (48 h),可抑制藤壶幼虫附着 (10 μg/mL 时完全抑制) 和调节线粒体钙运输,在高钙浓度下可增强 ATP 依赖的钙摄取。Isethionic acid 可用于线粒体钙代谢机制研究。
HY-N6715
Influenza Virus
Bacterial
Enterovirus
Photosystem II
Infection
Cancer
细交链孢菌酮酸
Tenuazonic acid 是 tetramic acids 家族中一种非宿主选择性霉菌毒素。Tenuazonic acid 通过抑制新蛋白质的释放来抑制核糖体上的蛋白质生物合成。Tenuazonic acid 呈现急性毒性,大鼠和小鼠口服的 LD50 设定在 81-186 mg/kg 之间。Tenuazonic acid 通过与 D1 蛋白相互作用阻断初级醌受体 (QA) 以外的电子传递,是一种光系统 II (PSII) 抑制剂。此外,Tenuazonic acid 对麻疹病毒、肠道病毒、呼吸道病毒等有抗病毒效果。Tenuazonic acid 对皮肤癌具有抑制作用。
HY-113329
Taurocyamine
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Guanidinoethyl sulfonate (Taurocyamine) 是一种口服有效、可透过血脑屏障的牛磺酸转运体的竞争性抑制剂和甘氨酸受体 (GlyR ) 的竞争性拮抗剂 (IC50 =565 μM)。Guanidinoethyl sulfonate 对 GABAA 受体兼具弱激动与拮抗作用。Guanidinoethyl sulfonate 抑制牛磺酸跨膜转运、竞争性结合 GlyR 配体结合域,从而阻断甘氨酸介导的氯离子内流,可能调节脑内 pH 值发挥神经保护效应。Guanidinoethyl sulfonate 可用于缺血性脑损伤的神经保护研究。
HY-W141374
DNA/RNA Synthesis
Neurological Disease
CB096 与 r(G4C2)exp RNA 的 5′CGG/3′GGC 内环结构结合,干扰其功能-获得机制,从而可以对核仁聚焦、RNA 剪接缺陷、RNA 代谢、核质运输功能障碍以及 RNA 翻译产生的毒性二肽重复序列 (DPR) 进行调节。CB096 在 HEK293T 细胞中抑制 RAN 翻译,IC50 为 20 μM。
HY-126222B
MitoTax iodide, hydriodide
Mitochondrial Metabolism
Apoptosis
Metabolic Disease
(E/Z)-MitoTam (iodide, hydriodide) (MitoTam (iodide, hydriodide)) 是 MitoTam iodide, hydriodide 的 E/Z 构型的混合物。MitoTam iodide, hydriodide 是他莫昔芬衍生物,它是一种电子传递链 (ETC ) 抑制剂,抑制衰老细胞中的线粒体膜电位变化并影响线粒体形态。MitoTam iodide, hydriodide 是一种有效的抗癌剂。MitoTam iodide, hydriodide 抑制乳腺癌细胞中呼吸复合物 (CI- respiration) 和超复合物 (SCs) 的形成。MitoTam iodide, hydriodide 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N0354
HY-169038
Cannabinoid Receptor
Drug Derivative
Neurological Disease
11(Z),14(Z)-Eicosadienoic acid ethanolamide (Compound 3) 是 11(Z),14(Z)-Eicosadienoic acid (HY-149589) 的乙醇酰胺缀合形式。11(Z),14(Z)-Eicosadienoic acid ethanolamide 抑制内源性大麻素物质的失活转运,IC50 值为 10.6 μM。11(Z),14(Z)-Eicosadienoic acid ethanolamide 可用于神经性精神疾病的研究。
HY-119101
HY-107522
EAAT
Neurological Disease
DL-TBOA 是一种有效的不可运输的兴奋性氨基酸转运蛋白抑制剂,对兴奋性氨基酸转运蛋白 1 (EAAT1 ),EAAT2 和 EAAT3 的 IC50 值分别为 70 μM,6 μM 和 6 μM。DL-TBOA 抑制表达人 EAAT1 和 EAAT2 的 COS-1 细胞摄取 [14 C]谷氨酸,Ki 值分别为 42 μM 和 5.7 μM。DL-TBOA 以竞争性方式阻断 EAAT4 和 EAAT5 ,Ki 值分别为 4.4 μM 和 3.2 μM。
HY-101561R
BLU-285 (Standard)
Reference Standards
c-Kit
PDGFR
Cancer
Avapritinib (Standard)是 Avapritinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Avapritinib (BLU-285) 是一种高效、选择性、口服生活性的 KIT 和 PDGFRA 激活环突变激酶抑制剂,其对 KIT D816V 和 PDGFRA D842V 的 IC50 值分别为 0.27 和 0.24 nM。Avapritinib (BLU-285) 与激酶的活性构象结合,并显示抗肿瘤活性。Avapritinib (BLU-285) 减弱 ABCB1 和 ABCG2 的传输功能。
HY-W702907
P-glycoprotein
Metabolic Disease
DM-4103 是一种 Tolvaptan (HY-17000) 的主要代谢物,主要通过肝脏中的 CYP3A4 酶代谢。DM-4103 在 SCHH 细胞中抑制人体肝脏转运蛋白 NTCP、BSEP、MRP2、MRP3、MRP4 (IC50 分别为 16.3、4.15、51.0、44.6、4.26 μM) 和胆汁酸转运的能力。DM-4103 可用于常染色体显性多囊肾病 (ADPKD) 的研究。
HY-101310
HY-113329R
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Guanidinoethyl sulfonate (Standard) 是 Guanidinoethyl sulfonate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Guanidinoethyl sulfonate 是一种口服有效、可透过血脑屏障的牛磺酸转运体的竞争性抑制剂和甘氨酸受体 (GlyR ) 的竞争性拮抗剂 (IC50 =565 μM)。Guanidinoethyl sulfonate 对 GABAA 受体兼具弱激动与拮抗作用。Guanidinoethyl sulfonate 抑制牛磺酸跨膜转运、竞争性结合 GlyR 配体结合域,从而阻断甘氨酸介导的氯离子内流,可能调节脑内 pH 值发挥神经保护效应。Guanidinoethyl sulfonate 可用于缺血性脑损伤的神经保护研究。
HY-N6715R
HY-141554A
(2S,3S,11bR)-DHTBZ
Monoamine Transporter
Neurological Disease
(2S,3S,11bR)-Dihydrotetrabenazine ((2S,3S,11bR)-DHTBZ) 是一种高选择性的囊泡单胺转运体 2 (VMAT2 ) 抑制剂,Ki 值为 593 nM。(2S,3S,11bR)-Dihydrotetrabenazine 抑制多巴胺和 5-羟色胺等单胺类神经递质的囊泡转运,减少突触间隙单胺类递质释放。(2S,3S,11bR)-Dihydrotetrabenazine 有望用于亨廷顿舞蹈症及其他运动亢进性疾病的研究。
HY-107522B
EAAT
Neurological Disease
DL-TBOA ammonium 是一种有效的不可运输的兴奋性氨基酸转运蛋白抑制剂,对兴奋性氨基酸转运蛋白 1 (EAAT1 ),EAAT2 和 EAAT3 的 IC50 值分别为 70 μM,6 μM 和 6 μM。DL-TBOA ammonium 抑制表达人 EAAT1 和 EAAT2 的 COS-1 细胞摄取 [14 C]谷氨酸,Ki 值分别为 42 μM 和 5.7 μM。DL-TBOA ammonium 以竞争性方式阻断 EAAT4 和 EAAT5 ,Ki 值分别为 4.4 μM 和 3.2 μM。
HY-W754911
BLU-285-d3
Isotope-Labeled Compounds
PDGFR
c-Kit
Cancer
Avapritinib-d3 (BLU-285-d3 ) 是氘代标记的 Avapritinib. Avapritinib (BLU-285) 是一种高效、选择性、口服生活性的 KIT 和 PDGFRA 激活环突变激酶抑制剂,其对 KIT D816V 和 PDGFRA D842V 的 IC50 值分别为 0.27 和 0.24 nM。Avapritinib (BLU-285) 与激酶的活性构象结合,并显示抗肿瘤活性。Avapritinib (BLU-285) 减弱 ABCB1 和 ABCG2 的传输功能。
HY-W014684
HY-17516R
HY-19995
GSK 137647
Free Fatty Acid Receptor
Metabolic Disease
GSK137647A (GSK 137647) 是一种有效的选择性游离脂肪酸受体4激动剂 (FFA4 ),对于人、小鼠和大鼠的 FFA4,其 pEC50 值分别为 6.3、6.2 和 6.1,对于FFA1、FFA2 和 FFA3,pEC50 值分别 < 4.5。GSK137647A 具有抗炎活性。GSK137647A 诱导胰岛素分泌并抑制上皮离子转运。GSK137647A 与调节葡萄糖稳态和抗炎反应有关。
HY-W653921
HY-148118A
LYTACs
Cancer
Tri-GalNAc(OAc)3 TFA 是三价 N-乙酰半乳糖胺 (GalNAc) 衍生物,可用于合成 GalNAc-LYTAC 。其中,Tri-GalNAc 是一种靶向脱唾液酸糖蛋白受体 (ASGPR) 的特异性配体,介导溶酶体靶向嵌合体 (LYTACs) 将细胞表面蛋白 (如 EGFR、HER2) 内吞并运输至溶酶体降解。Tri-GalNAc 显著降低目标蛋白水平并抑制下游信号通路 (如 EGFR 介导的 Akt 和 MAPK 信号)。Tri-GalNAc(OAc)3 TFA 可用于肝细胞靶向研究,在肝癌细胞模型中可降解致癌相关膜蛋白并抑制肿瘤细胞增殖。
HY-N6715S
Influenza Virus
Bacterial
Isotope-Labeled Compounds
Infection
Tenuazonic acid-13 C10 是 13 C 标记的 Tenuazonic acid (HY-N6715)。Tenuazonic acid 是 tetramic acids 家族中一种非宿主选择性霉菌毒素。Tenuazonic acid 通过抑制新蛋白质的释放来抑制核糖体上的蛋白质生物合成。Tenuazonic acid 呈现急性毒性,大鼠和小鼠口服的 LD50 设定在 81-186 mg/kg 之间。Tenuazonic acid 通过与 D1 蛋白相互作用阻断初级醌受体 (QA) 以外的电子传递,是一种光系统 II (PSII) 抑制剂。此外,Tenuazonic acid 对麻疹病毒、肠道病毒、呼吸道病毒等有抗病毒效果。Tenuazonic acid 对皮肤癌具有抑制作用。
HY-10466S1
BMS-790052-13 C2 ,d6 ; EBP 883-13 C2 ,d6
Isotope-Labeled Compounds
HCV
Infection
达拉他韦-13 C2 ,d6
Daclatasvir-13 C2,d6 (BMS-790052-13 C2,d6 ) 是 13 C 和氘代标记的 Daclatasvir。Daclatasvir (BMS-790052) 是一种有效的口服活性 HCV NS5A 蛋白抑制剂,多种 HCV 复制子基因型的 EC50 范围为 9-146 pM。Daclatasvir 也是有机阴离子转运多肽 1B (OATP1B ) 和 OATP1B3 抑制剂,IC50 分别为 1.5 μM 和 3.27 μM。
HY-148118
LYTACs
Cancer
Tri-GalNAc(OAc)3是三价 N-乙酰半乳糖胺 (GalNAc) 衍生物,可用于合成 GalNAc-LYTAC 。其中,Tri-GalNAc 是一种靶向脱唾液酸糖蛋白受体 (ASGPR) 的特异性配体,介导溶酶体靶向嵌合体 (LYTACs) 将细胞表面蛋白 (如 EGFR、HER2) 内吞并运输至溶酶体降解。Tri-GalNAc 显著降低目标蛋白水平并抑制下游信号通路 (如 EGFR 介导的 Akt 和 MAPK 信号)。Tri-GalNAc(OAc)3可用于肝细胞靶向研究,在肝癌细胞模型中可降解致癌相关膜蛋白并抑制肿瘤细胞增殖。
HY-N0668
HY-B1194A
HY-B1194
(±)-Tetramisole hydrochloride; DL-Tetramisole hydrochloride; R-829
Potassium Channel
Parasite
PKA
Infection
Cardiovascular Disease
盐酸四咪唑
Tetramisole hydrochloride 是一种口服有效、选择性的内向整流钾通道激动剂,对 Kir2.1 亚基的 EC50 约为 30 μM。Tetramisole hydrochloride 还是一种抗线虫剂,可非竞争性去极化阻断神经肌肉传递。Tetramisole hydrochloride 促进 Kir2.1 通道的正向转运、超极化静息电位 (RP)、缩短动作电位时程 (APD),抑制细胞内钙超载及 PKA 信号通路,发挥抗心律失常和抗心肌重塑活性。Tetramisole hydrochloride 可用于心脏电生理研究心肌缺血、心力衰竭相关的研究。
HY-172901
AMPK
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
AMPK activator 17 (Compound 10g) 是一种口服有效的 AMPK 激活剂。AMPK activator 17 具有显著的抗脂肪生成 (IC50 : 3.4 μM) 和改善血脂异常活性。AMPK activator 17 通过激活 AMPK 通路抑制脂肪细胞分化的早期阶段 (有丝分裂克隆扩增)。AMPK activator 17 能够增强成熟脂肪细胞的线粒体功能和脂肪酸氧化。AMPK activator 17 通过促进胆固醇逆向转运改善血脂异常。AMPK activator 17 可用于肥胖及相关代谢疾病 (如 2 型糖尿病、心血管疾病) 的研究 。
HY-W015600
HY-168953
P-glycoprotein
Apoptosis
Bcl-2 Family
Reactive Oxygen Species (ROS)
Caspase
Cancer
Lysosomal P-gp targeted agent 1 (Compound 14) 是一种靶向溶酶体 P-glycoprotein (Pgp) 的抗肿瘤药物。Lysosomal P-gp targeted agent 1 通过过表达的 Pgp 选择性转运到溶酶体,释放一氧化氮生成 reactive oxygen species (ROS) ,导致溶酶体膜透化作用 (LMP) 并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Lysosomal P-gp targeted agent 1 能克服 P-glycoprotein 介导的耐药性并导致细胞周期停滞,但对正常细胞的毒性相对较低。Lysosomal P-gp targeted agent 1 具有抗肿瘤活性,可显著抑制肿瘤体积。
HY-W014684R
HY-19310
Adenosine Receptor
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
AMP-579 是一种腺苷受体 激动剂,主要靶向腺苷 A1 和 A2A 受体 (对大鼠大脑和脂肪细胞的 A1 受体的 Ki 为 1.7 和 4.5 nM,对大鼠大脑 A2A 受体的 Ki 为 56 nM)。AMP-579 通过激活 A1 受体来抑制脂肪分解、恢复胰岛素依赖的葡萄糖转运,并降低心率,而通过激活 A2A 受体来刺激血管舒张,特别是在冠状动脉中起到明显作用 (对猪冠状动脉环 IC50 为 0.3 μM)。AMP 579 在心脏保护和急性心肌梗死领域具有应用潜力。
HY-N0668R
HY-103216A
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
RWJ-52353 hydrochloride 是口服有效、高选择性的 α2D 肾上腺素能受体的激动剂 (Ki: 1.5 nM),具有潜在镇痛作用。RWJ-52353 hydrochloride 在大鼠和小鼠的腹部测试实验中均表现出镇痛活性,并改善小鼠在热板实验和甩尾实验中的焦躁情况。RWJ-52353 hydrochloride 还调节有机阳离子转运蛋白 (OCT ) 亚型,抑制 rOCT1 和 rOCT2 的 IC50 s 分别为 100 μM 和 20 μM;同时激活 rOCT3,影响细胞中 [3H]-1-甲基-4-苯基吡啶鎓 ([3H]MPP) 转运。
HY-18282
LXR
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Cancer
AZ876 是一种选择性、口服有效的肝 X 受体 (LXRα/β ) 的激动剂 (Ki =0.007 μM [LXRα ,人],0.011 μM [LXRβ ,人]。AZ876 诱导 ABCA1 、ABCG1 等靶基因表达,促进胆固醇逆转运 (RCT) 并调节脂质代谢和抗炎作用。AZ876 增加心脏多不饱和脂肪酸水平、减少心肌纤维化,并降低动脉粥样硬化模型中病变面积和单核细胞黏附。AZ876 可用于心血管疾病研究,如防治 β-肾上腺素诱导的心脏舒张功能障碍、抑制动脉粥样硬化进展。
HY-B1194R
(±)-Tetramisole hydrochloride (Standard); DL-Tetramisole hydrochloride (Standard); R-829 (Standard)
Reference Standards
Potassium Channel
Parasite
PKA
Infection
Cardiovascular Disease
盐酸四咪唑 (Standard)
Tetramisole hydrochloride (Standard)是 Tetramisole (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tetramisole hydrochloride 是一种口服有效、选择性的内向整流钾通道激动剂,对 Kir2.1 亚基的 EC50 约为 30 μM。Tetramisole hydrochloride 还是一种抗线虫剂,可非竞争性去极化阻断神经肌肉传递。Tetramisole hydrochloride 促进 Kir2.1 通道的正向转运、超极化静息电位 (RP)、缩短动作电位时程 (APD),抑制细胞内钙超载及 PKA 信号通路,发挥抗心律失常和抗心肌重塑活性。Tetramisole hydrochloride 可用于心脏电生理研究心肌缺血、心力衰竭相关的研究。
HY-B2132
HY-W015600R
HY-18282R
LXR
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Cancer
AZ876 (Standard) 是 AZ876 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。AZ876 是一种选择性、口服有效的肝 X 受体 (LXRα/β ) 的激动剂 (Ki =0.007 μM [LXRα ,人],0.011 μM [LXRβ ,人]。AZ876 诱导 ABCA1 、ABCG1 等靶基因表达,促进胆固醇逆转运 (RCT) 并调节脂质代谢和抗炎作用。AZ876 增加心脏多不饱和脂肪酸水平、减少心肌纤维化,并
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W142117
HY-111956B
Fluorescent Dyes/Probes
D-Ala-Lys-AMCA hydrochloride 是一种已知的质子偶联寡肽转运蛋白 1 (PEPT1) 底物,可发出蓝色荧光。D-Ala-Lys-AMCA hydrochloride 可能被转运到肝癌细胞和 Caco-2 细胞中。D-Ala-Lys-AMCA hydrochloride 可用于表征 PEPT1 特异性底物或抑制剂 (Ex/Em = 390/480 nm)。
HY-D2336
Fluorescent Dyes/Probes
PROTAC Aster-A degrader-1 (compound NGF3) 是固醇转运蛋白 Aster-A 的降解剂。PROTAC Aster-A degrader-1 可用作荧光探针。 (Red: Aster-A inhibitor , black: linker, Blue: E3 ligase ligand)。
HY-111956
Fluorescent Dyes/Probes
D-Ala-Lys-AMCA 是一种已知的质子偶联寡肽转运蛋白 1 (PEPT1) 底物,可发出蓝色荧光。D-Ala-Lys-AMCA 可能被转运到肝癌细胞和 Caco-2 细胞中。D-Ala-Lys-AMCA 可用于表征 PEPT1 特异性底物或抑制剂 (Ex/Em = 390/480 nm)。
HY-111956A
Fluorescent Dyes/Probes
D-Ala-Lys-AMCA 是一种已知的质子偶联寡肽转运蛋白 1 (PEPT1 ) 底物,可发出蓝色荧光。D-Ala-Lys-AMCA 可能被转运到肝癌细胞和 Caco-2 细胞中。D-Ala-Lys-AMCA 可用于表征 PEPT1 特异性底物或抑制剂 (Ex/Em = 390/480 nm)。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-N10272
Microbial Culture
燕麦曲菌素
Avenaciolide是 Aspergillus avenaceus 中发现的抗真菌双 γ-内酯。Avenaciolide 也有抗菌作用。Avenaciolide 是大鼠肝线粒体谷氨酸转运 (glutamate transport ) 的特异性抑制剂。Avenaciolide 干扰 ADP 刺激谷氨酸氧化速率的能力。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-100801A
iGluR
Others
DL-threo-3-Hydroxyaspartic acid 是一种谷氨酸摄取抑制剂,可以阻断插管 SD 大鼠体内的谷氨酸转运。
HY-W142117
HY-P10928
HY-162396
P-glycoprotein
Cancer
P-gp inhibitor 21 (Compound 56) 是一种 P-糖蛋白 (P-gp ) 转运抑制剂,可以逆转 P-gp 介导的多药耐药性 (MDR),并在小鼠模型中表现出抗肿瘤功效,无显著细胞毒性。
HY-118534
HY-P3711
Na+/K+ ATPase
Others
SPAI-1 是一种特异性的单价阳离子 ATP 酶的抑制剂。SPAI-1 从猪十二指肠分离,可体外抑制 Na+ ,K+ -ATP 酶和 H+ ,K+ -ATP 酶,并能够刺激 Mg2+ - ATP酶。
HY-P10928A
HY-P10700
Antibiotic
Infection
RO7196472 是一种强效的选择性抑制 Acinetobacter 菌株活性的大环肽类抗生素。RO7196472 通过靶向结合 Acinetobacter 菌株内膜上 LptB2FG 复合物的脂多糖 (LPS) 结合位点,来抑制其脂多糖运输,从而抑制 Acinetobacter 菌株活性。
HY-P10856
P-glycoprotein
Cancer
CPI1 是一种有效的且高特异性的多药耐药蛋白 1 (MRP1 ) 抑制剂。CPI1 对 MRP1 具有纳摩尔级的抑制活性 (Ki : 100 nM),对 P-糖蛋白 (Pgp ) 的抑制作用很小。CPI1 与 LTC4 竞争结合 MRP1 的同一位点,抑制 ATP 水解和底物转运。CPI1 可用于药物递送和癌症化疗耐药性的研究。
HY-W037817
HY-111956B
Fluorescent Dye
Cancer
D-Ala-Lys-AMCA hydrochloride 是一种已知的质子偶联寡肽转运蛋白 1 (PEPT1) 底物,可发出蓝色荧光。D-Ala-Lys-AMCA hydrochloride 可能被转运到肝癌细胞和 Caco-2 细胞中。D-Ala-Lys-AMCA hydrochloride 可用于表征 PEPT1 特异性底物或抑制剂 (Ex/Em = 390/480 nm)。
HY-111956
Fluorescent Dye
Cancer
D-Ala-Lys-AMCA 是一种已知的质子偶联寡肽转运蛋白 1 (PEPT1) 底物,可发出蓝色荧光。D-Ala-Lys-AMCA 可能被转运到肝癌细胞和 Caco-2 细胞中。D-Ala-Lys-AMCA 可用于表征 PEPT1 特异性底物或抑制剂 (Ex/Em = 390/480 nm)。
HY-111956A
Fluorescent Dye
Cancer
D-Ala-Lys-AMCA 是一种已知的质子偶联寡肽转运蛋白 1 (PEPT1 ) 底物,可发出蓝色荧光。D-Ala-Lys-AMCA 可能被转运到肝癌细胞和 Caco-2 细胞中。D-Ala-Lys-AMCA 可用于表征 PEPT1 特异性底物或抑制剂 (Ex/Em = 390/480 nm)。
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-D0843S
N-Ethylmaleimide-d5 是 N-Ethylmaleimide 的氘代物。N-Ethylmaleimide (NEM),烷基化自由巯基的试剂, 是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂。N-Ethylmaleimide 特异性抑制线粒体中的磷酸盐转运。N-Ethylmaleimide 同样也是一种去泛素化酶 (deubiquitinating enzyme ) 抑制剂。
HY-B1849S
Hexazinone-d6 是 Hexazinone 的氘代物。 Hexazinone 是三嗪家族的非选择性除草剂 (herbicide )。Hexazinone 与光系统 II 电子传递链的 D-1 醌蛋白结合,抑制光合作用。
HY-N0832S
L-Histidine-15 N3 是一种 15 N 标记的 L-Histidine。L-Histidine 是婴儿必需的氨基酸。L-Histidine 是线粒体谷氨酰胺转运的抑制剂。
HY-W700241
Norharman-d7 是氘代标记的 Norharmane。Norharmane (Norharman) 是一种 β-carboline 生物碱,是一种有效的可逆单胺氧化酶 (monoamine oxidase ) 抑制剂,其对 MAO-A 和 MAO-B 的 IC50 分别为 6.5 and 4.7 μM。Norharmane 引起抗抑郁反应。Norharmane 还是一种很有前景的抗癌光敏剂。Norharmane 通过抑制 PIN2、PIN3 和 PIN7 转运蛋白来改变极性生长素转运,从而对拟南芥幼苗的生长产生显著的抑制作用。
HY-N0832S1A
L-Histidine-13 C6 ,15 N3 hydrochloride 是 13 C 和 15 N 标记的 L-Histidine (A16)。L-Histidine 是婴儿必需的氨基酸。L-Histidine 是线粒体谷氨酰胺转运的抑制剂。
HY-N0832S1
L-Histidine-13 C6 ,15 N3 是 13 C 和 15 N 标记的 L-Histidine (HY-N0832)。L-Histidine 是婴儿必需的氨基酸。L-Histidine 是线粒体谷氨酰胺转运的抑制剂。
HY-135336AS
(S)-Verapamil-d7 (hydrochloride) 是 (S)-Verapamil hydrochloride 的一种氘代化合物。(S)-Verapamil hydrochloride (S(-)-Verapamil hydrochloride) 通过 MRP1 抑制白三烯 C4 (LTC4) 和钙黄绿素的转运。(S)-Verapamil hydrochloride 导致潜在耐药性肿瘤细胞死亡。
HY-135336S
(R)-Verapamil-d7 (hydrochloride) 是 (R)-Verapamil hydrochloride 的一种氘代化合物。(R)-Verapamil hydrochloride ((R)-(+)-Verapamil hydrochloride) 是一种 P-糖蛋白抑制剂。(R)-Verapamil hydrochloride 抑制 MRP1 介导的转运,导致 MRP1 过表达细胞对抗癌药产生化学敏感性。
HY-W725476
Bifenazate-d5 是 Bifenazate (HY-119687) 的氘代物。Bifenazate是一种咔嗪类杀螨剂,25 ppm 的浓度,可100%控制螨虫。Bifenazate 是GABA 受体的正性变构调节剂。Bifenazate 是线粒体电子传递链复合物 III 的抑制剂。
HY-W702292
(R)-(+)-Verapamil-d6 (hydrochloride) 是氘代标记的 (R)-Verapamil (hydrochloride)。(R)-Verapamil hydrochloride ((R)-(+)-Verapamil hydrochloride) 是一种 P-糖蛋白 (P-Glycoprotein ) 抑制剂。(R)-Verapamil hydrochloride 抑制 MRP1 介导的转运,导致 MRP1 过表达细胞对抗癌药产生化学敏感性。
HY-B0817S
Pyridaben-d13 是 Pyridaben 的氘代物。 Pyridaben 是一种线粒体电子传递抑制剂 (METI ) 杀螨剂,会促进破坏性的氧和氮自由基的形成。Pyridaben 可选择性抑制 复合物 I (NADH 脱氢酶 ),其 IC50 值为 2.4 nM (检测位点:大鼠肝脏和牛心的线粒体)。Pyridaben 还能显著阻碍大鼠线粒体 mtNOS 功能。
HY-135336AS1
(S)-Verapamil-d6 ((S)-(-)-Verapamil-d6 ) hydrochloride 是 (S)-Verapamil hydrochloride 的氘代物。(S)-Verapamil hydrochloride (S(-)-Verapamil hydrochloride) 通过 MRP1 抑制白三烯 C4 (LTC4 ) 和钙黄绿素 的转运。(S)-Verapamil hydrochloride 导致潜在耐药性肿瘤细胞死亡。
HY-W741915
Epiandrosterone-d5 (3β-Androsterone-d5 ; trans-Androsterone-d5 ; iso-Androsterone-d5 ) 是 Epiandrosterone (HY-I0352) 的氘代物。Epiandrosterone 是一种类固醇激素。Epiandrosterone 激活 BKCa 。Epiandrosterone 抑制葡萄糖转运和胰岛素释放。Epiandrosterone 具有弱雄激素活性。
HY-W777527
AM404-d4 是 AM404 (HY-101388) 的氘代物。AM404 是一种内源性大麻素再摄取抑制剂,可阻断 anandamide 转运,IC50 值在低微摩尔范围。去氧肾上腺素使大鼠离体肝动脉收缩,AM404 可使其放松,pEC50 值为 7.4 (对应的 EC50 值为 0.04 μM)。具有神经保护作用[ 2] 。
HY-10466S
Daclatasvir-d6 是 Daclatasvir 氘代物。Daclatasvir (BMS-790052) 是一种有效的口服活性 HCV NS5A 蛋白抑制剂,多种 HCV 复制子基因型的 EC50 范围为 9-146 pM。Daclatasvir 也是有机阴离子转运多肽 1B (OATP1B ) 和 OATP1B3 抑制剂,IC50 分别为 1.5 µM 和 3.27 µM。
HY-10466S2
Daclatasvir-d16 是 Daclatasvir 氘代物。Daclatasvir (BMS-790052) 是一种有效的口服活性 HCV NS5A 蛋白抑制剂,多种 HCV 复制子基因型的 EC50 范围为 9-146 pM。Daclatasvir 也是有机阴离子转运多肽 1B (OATP1B ) 和 OATP1B3 抑制剂,IC50 分别为 1.5 µM 和 3.27 µM。
HY-W754911
Avapritinib-d3 (BLU-285-d3 ) 是氘代标记的 Avapritinib. Avapritinib (BLU-285) 是一种高效、选择性、口服生活性的 KIT 和 PDGFRA 激活环突变激酶抑制剂,其对 KIT D816V 和 PDGFRA D842V 的 IC50 值分别为 0.27 和 0.24 nM。Avapritinib (BLU-285) 与激酶的活性构象结合,并显示抗肿瘤活性。Avapritinib (BLU-285) 减弱 ABCB1 和 ABCG2 的传输功能。
HY-W653921
Tenuazonic acid-d13 是氘代标记的 Tenuazonic acid。Tenuazonic acid 是 tetramic acids 家族中一种非宿主选择性霉菌毒素。Tenuazonic acid 通过抑制新蛋白质的释放来抑制核糖体上的蛋白质生物合成。Tenuazonic acid 呈现急性毒性,大鼠和小鼠口服的 LD50 设定在 81-186 mg/kg 之间。Tenuazonic acid 通过与 D1 蛋白相互作用阻断初级醌受体 (QA) 以外的电子传递,是一种光系统 II (PSII) 抑制剂。此外,Tenuazonic acid 对麻疹病毒、肠道病毒、呼吸道病毒等有抗病毒效果。Tenuazonic acid 对皮肤癌具有抑制作用。
HY-N6715S
Tenuazonic acid-13 C10 是 13 C 标记的 Tenuazonic acid (HY-N6715)。Tenuazonic acid 是 tetramic acids 家族中一种非宿主选择性霉菌毒素。Tenuazonic acid 通过抑制新蛋白质的释放来抑制核糖体上的蛋白质生物合成。Tenuazonic acid 呈现急性毒性,大鼠和小鼠口服的 LD50 设定在 81-186 mg/kg 之间。Tenuazonic acid 通过与 D1 蛋白相互作用阻断初级醌受体 (QA) 以外的电子传递,是一种光系统 II (PSII) 抑制剂。此外,Tenuazonic acid 对麻疹病毒、肠道病毒、呼吸道病毒等有抗病毒效果。Tenuazonic acid 对皮肤癌具有抑制作用。
HY-10466S1
Daclatasvir-13 C2,d6 (BMS-790052-13 C2,d6 ) 是 13 C 和氘代标记的 Daclatasvir。Daclatasvir (BMS-790052) 是一种有效的口服活性 HCV NS5A 蛋白抑制剂,多种 HCV 复制子基因型的 EC50 范围为 9-146 pM。Daclatasvir 也是有机阴离子转运多肽 1B (OATP1B ) 和 OATP1B3 抑制剂,IC50 分别为 1.5 μM 和 3.27 μM。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-P10928
叠氮化物
BCY17901 TFA 是一种强效不可逆的转铁蛋白受体 1 (TfR1 ) 抑制剂 (Ki =12 nM)。BCY17901 TFA 抑制 TfR1 介导的内吞作用和铁转运,抑制依赖铁代谢的肿瘤细胞增殖。BCY17901 TFA 可用于实体瘤 (如乳腺癌、胶质母细胞瘤) 和神经退行性疾病的研究。
HY-159150
叠氮化物
HIV-1 inhibitor -71 (compound 2a) 可阻断内吞的 HIV-1 颗粒运输到核膜内陷 (NEI),从而抑制生产性感染。
HY-10822
BGC 945; ONX-0801; CB 300945
炔烃
Idetrexed (ONX 0801) 是一种胸苷酸合酶 (thymidylate synthase (TS) ) 抑制剂,Ki 值为 1.2 nM。Idetrexed 可特异性转运至 α-叶酸受体 (α-FR) 过表达的肿瘤,例如卵巢癌。
HY-10822A
BGC 945 trisodium; ONX 0801 trisodium; CB 300945 trisodium
炔烃
Idetrexed (ONX 0801) trisodium 是一种胸苷酸合酶 (thymidylate synthase (TS) ) 抑制剂,Ki 值为 1.2 nM。Idetrexed trisodium 可特异性转运至 α-叶酸受体 (α-FR) 过表达的肿瘤,例如卵巢癌。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-N0832
冻干保护剂
增溶剂
L-Histidine 是婴儿必需的氨基酸。L-Histidine 是线粒体谷氨酰胺转运的抑制剂。
HY-154508
2’-Deoxy-5-Fluorouridine 5’-phosphate triethylammonium
核苷及其类似物
U
FdUMP (triethylammonium) 是 5-氟尿嘧啶 (5-FU) 的细胞内活性形式。5-FU 转运进入细胞后在多种酶的作用下转化为FdUMP。FdUMP 与胸苷酸合成酶 (thymidylate synthetase ) 及其辅因子5,10-亚甲基四氢叶酸 (5,10-methylene tetrahydrofolate) 形成三元配合物抑制胸苷酸合成酶活性,进而导致 DNA 合成被抑制。
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