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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-W011727S
HY-118992
HY-P99423
ADG 20
SARS-CoV
Infection
艾定韦单抗
Adintrevimab (ADG 20) 是一种人 IgG1 单克隆 SARS-CoV (SARS-CoV ) 抗体。Adintrevimab 抑制 SARS-CoV-2 变体和其他具有大流行潜力的 SARS 样冠状病毒。
HY-P2319
HY-149585
Fungal
Infection
Chitin synthase inhibitor 14 (compound 4n) 是几丁质合成酶 (CHS) 的抑制剂。Chitin synthase inhibitor 14 具有良好的抗真菌活性,同时具有抗耐药真菌变异的效力。
HY-P99811
CR57
RABV
Infection
雷韦单抗
Rafivirumab (CR57) 是一种用于预防狂犬病的抗狂犬病病毒 (rabies virus ) 单克隆抗体。Rafivirumab 对广泛的 RABV 变体具有中和效力。Rafivirumab 可用于鸡尾酒疗法的研究。
HY-P99362
Anti-MUC5AC Reference Antibody (ensituximab); NEO-102
Mucin
Cancer
恩妥昔单抗
Ensituximab (NEO-102; NPC-1C) 是一种靶向 MUC5AC 变体的嵌合单克隆 IgG1 抗体。Ensituximab 显示出对结直肠癌和胰腺癌的特异性。
HY-143216
HY-143216A
HY-139582
OC-02
nAChR
SARS-CoV
Infection
Simpinicline (OC-02) 是一种高度选择性的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂,在细胞培养中显示出对 SARS-CoV-2 变体的有效抗病毒活性,IC50 为 0.04 µM。
HY-P2319A
HY-117960
HY-118796
4-HO-MET; 4-Hydroxy-N-methyl-N-ethyltryptamine
5-HT Receptor
Neurological Disease
4-Hydroxy MET (4-HO-MET) 是一种色胺类精神活性物质 (NPS),是内源性神经递质血清素的结构类型物。4-Hydroxy MET 具有致幻作用,影响情绪、运动和认知功能。
HY-144391
HY-18748
HY-145994
ATV006
SARS-CoV
Infection
Obeldesivir (ATV006) 是一种口服有效的抗病毒剂和 GS-441524 酯类前体。 Obeldesivir 能有效抑制 SARS-CoV-2 及其变体的复制。Obeldesivir 可用于SARS-CoV-2 研究。
HY-P1771
HY-W800809
HY-P3604
HY-P99435
BRII-196
SARS-CoV
Infection
安巴韦单抗
Amubarvimab (BRII-196) 是一种人 IgG1 mAb,可结合刺突蛋白受体结合域 (RBD ) 上的非竞争表位,KD 为 5.88 nM。Amubarvimab 可有效中和 SARS-CoV-2 变异体。
HY-P1771A
HY-N11680R
Bacterial
Reference Standards
Cancer
Microcystin-LF (Standard)是 Microcystin-LF 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Microcystin-LF 是一种细菌代谢物。Microcystin-LF 是 Microcystin-LR 的苯丙氨酸变体。Microcystin-LF 对 Caco-2 细胞具有细胞毒性。
HY-N1943
HY-P99786
HY-P991148
PD-1/PD-L1
Cancer
Moflerafusp alfa 是一种融合蛋白,靶向人信号调节蛋白 α (SIRPα ) 变体 V2 D1 结构域和人程序性死亡配体 1 (PD-L1 )。Moflerafusp alfa 有望用于多种癌症的研究。
HY-P99902
FAP-IL2v; RO6874281; RG7461
Interleukin Related
Cancer
Simlukafusp alfa (FAP-IL2v) 是一种免疫细胞因子,包括一种抗成纤维细胞活化蛋白 α (FAPα ) 的抗体和一种只结合 IL-2Rβγ 的 IL-2 变体。Simlukafusp alfa 是一种人 IgG1 抗体。
HY-168344
HY-135815
TAK-788; AP32788
EGFR
Cancer
莫博替尼
Mobocertinib (TAK-788) 是一种口服有效并且不可逆的 EGFR/HER2 抑制剂。Mobocertinib 能选择性地 (相较于野生型 EGFR ) 抑制含有 EGFRex20ins 的致癌突变体。Mobocertinib 可用于 NSCLC 的研究。
HY-110175
HY-135815B
TAK-788 mesylate; AP32788 mesylate
EGFR
Cancer
莫博替尼甲磺酸盐
Mobocertinib (TAK-788) mesylate 是一种口服有效并且不可逆的 EGFR/HER2 抑制剂。Mobocertinib mesylate 能选择性地 (相较于野生型 EGFR ) 抑制含有 EGFRex20ins 的致癌突变体。Mobocertinib mesylate 可用于 NSCLC 的研究。
HY-P3627
Drug Derivative
Cancer
Nagrestipen,一种人巨噬细胞炎症蛋白-1α 变体,又称 ECI 301。Nagrestipen 具有抗肿瘤活性,可用于研究癌症、肿瘤、转移、放射肿瘤学和肿瘤转移的研究试验。
HY-153228
PBI-0451
SARS-CoV
Infection
Pomotrelvir 是一种选择性、竞争性、口服有效的 SARS-CoV-2 主蛋白酶 (Mpro ) 共价抑制剂,对野生型 SARS-CoV-2 Mpro 的 IC50 为 24 nM。Pomotrelvir 可抑制病毒多聚蛋白的加工,从而阻止病毒复制。Pomotrelvir 在细胞水平实验中对多种 SARS-CoV-2 变体 (包括 Omicron) 显示出广泛的抗病毒活性,且与靶向病毒 RNA 合成的核苷类似物联用具有相加作用。Pomotrelvir 主要用于 COVID-19 抗病毒药物的研究与开发,特别是针对SARS-CoV-2及其变体引起的感染。
HY-155142
SARS-CoV
Infection
CDD-1819 是一种非共价和非肽有效的 SARS-CoV-2 Mpro 抑制剂,Ki 为 5 nM。CDD-1819 还抑制 ΔP168、A173V 和 ΔP168/A173V Mpro 突变体。
HY-P2258
HY-155143
SARS-CoV
Infection
CDD-1733 是一种非共价和非肽有效的 SARS-CoV-2 Mpro 抑制剂,Ki 为 12 nM。CDD-1733 还抑制 ΔP168、A173V 和 ΔP168/A173V Mpro 突变体。
HY-147650
HIV Protease
Infection
HIV-1 protease-IN-5 (Compound 13c) 是一种 HIV-1 protease 抑制剂,IC50 值为 1.64 nM。HIV-1 protease-IN-5 对野生型和 DRV 耐药型 HIV-1 具有显著活性。
HY-155144
SARS-CoV
Infection
CDD-1845 是一种非共价和非肽有效的 SARS-CoV-2 Mpro 抑制剂,Ki 为 3 nM。CDD-1845 还抑制 ΔP168、A173V 和 ΔP168/A173V Mpro 突变体。
HY-155011
Bacterial
Antibiotic
Others
MB076 是一种改善血浆稳定性的新型杂环三唑,可抑制 7 种C类 Acinetobacter 衍生的 Cephalosporinases (ADCs ) β -内酰胺酶变异体,其 Ki < 1 μM。 MB076 与多种头孢菌素协同作用,恢复 pBCSK(−) 对多种 Cephalosporinases 的易感性。
HY-P99103
LY-3853113; LY-COV1404
SARS-CoV
Infection
贝特洛韦单抗
Bebtelovimab 是针对 SARS-CoV-2 ,特别是 COVID-19 的人源 IgG1-λ2 抗体。Bebtelovimab 能有效中和 SARS-CoV-2 变体,并抑制 COVID-19,具有轻度至中度疗效。
HY-P2454
Bacterial
Infection
CSP1 是一种有效的、选择性的 ComD1 受体激动剂,IC50 值为 10.3 nM。CSP1 是能力刺激肽 (CSP) 的主要变体,它可以通过调节群体感应 (QS) 来调节肺炎链球菌的遗传转化。CSP1 可以作为抗菌剂。
HY-155100
HY-135815A
TAK-788 succinate; AP32788 succinate
EGFR
Cancer
莫博替尼琥珀酸盐
Mobocertinib (TAK-788) succinate 是一种口服有效并且不可逆的 EGFR/HER2 抑制剂。Mobocertinib succinate 能选择性地 (相较于野生型 EGFR ) 抑制含有 EGFRex20ins 的致癌突变体。Mobocertinib succinate 可用于 NSCLC 的研究。
HY-162550
SARS-CoV
Infection
Jobosic acid 是一种饱和脂肪酸,是一种选择性 SARS-CoV-2 抑制剂。Jobosic acid 抑制 Mpro 和 spike-RBD/ACE-2 相互作用,IC50 值分别为 7.5 μg/mL 和 3 μg/mL。Jobosic acid 对 omicron SARS-CoV-2 变体具有病毒进入抑制作用。
HY-168600
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-32 (Compound 1) 是一种选择性的 SARS-CoV-2 MPro 抑制剂,其 IC50 值为 230 nM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-32 还能在体外抑制多种 SARS-CoV-2 变异株的复制。
HY-159477
HY-150102
Androgen Receptor
Cancer
EPI-7170,ralaniten 类似物,是一种有效的雄激素受体 N 端结构域 (androgen receptor N-terminal structural domain ) 拮抗剂,可以阻断全长 AR (FL-AR) 和 AR 剪接变体 (AR-Vs) 的转录活性。 EPI-7170 对 enzalutamide 耐药的去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 具有抗肿瘤作用。
HY-P99342
REGN10987
SARS-CoV
Infection
伊德单抗
Imdevimab (REGN10987) 是一种人的单克隆抗体,靶向导致 COVID-19 的 SARS-CoV-2 病毒。Imdevimab 对 COVID-19 变种缺乏疗效。Imdevimab 可与 Casirivimab (HY-P99341) 联合使用,有效降低病毒载量,改善病症。
HY-108798
VEGFR
Cardiovascular Disease
Cancer
Ziv-aflibercept 是一种可溶性的血管内皮生长因子 (VEGF ) 抑制剂。Ziv-aflibercept 是 Aflibercept (HY-108801) 的自适应变体,与 Aflibercept 相比,Ziv-aflibercept 具有低 PH 值和高渗透压。Ziv-aflibercept 在转移性结直肠癌和视网膜疾病中有潜在应用。
HY-P99496
RPC 4046; ABT 308; CC-93538
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
申达奇单抗
Cendakimab (RPC4046; ABT 308; CC-93538) 是一种选择性的、人源化的 IL-13 重组单克隆抗体。Cendakimab 对人野生型和变异体 IL-13 具有高亲和力和效力,并阻断 IL-13 与 IL-13Rα1 和 IL-13Rα2 的结合,通过 ELISA 测定的 IC50 分别为 352 pM 和 631 pM。Cendakimab 识别野生型人 IL-13 和常见的多态变体 R110Q,结合力分别为 52 pM 和 50 pM。Cendakimab 具有潜力用于 IL-13 相关过敏/炎症性疾病,例如哮喘和嗜酸性粒细胞性食管炎。
HY-169224
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-100 (Compound 172) 是 SARS-CoV-2 抑制剂,对不同的 SARS-CoV-2 变体表现出广谱抗病毒活性。SARS-CoV-2-IN-100 与 Nirmatrelvir (HY-138687) 具有协同作用,可降低抗病毒耐药性的风险。
HY-149304
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-40 (Compound 19) 是一种 SARS-CoV-2 抑制剂。SARS-CoV-2-IN-40 抑制 Calu3 肺细胞中的 SARS-CoV-2 BA.1 和 BA.5 变异体感染,IC50 s 分别为 100 nM 和 160 nM。
HY-P99344
Anti-Human SARS-CoV-2
SARS-CoV
Infection
巴尼韦单抗
Bamlanivimab (Anti-Human SARS-CoV-2) 是首个于 2020 年 11 月获得美国食品药品监督管理局 (FDA) 紧急使用授权 (EUA) 的 COVID-19 单克隆抗体 (mAb)。随着对 Bamlanivimab 耐药的 SARS-CoV-2 病毒变体的增加,Bamlanivimab 已于 2021 年 4 月被撤销。
HY-173459
SARS-CoV
Infection
N-0920 是一种高效的 TMPRSS2 抑制剂,其 IC50 值为 0.35 nM。N-0920 能有效抑制 SARS-CoV-2 变体 EG.5.1 和 JN.1 在 Calu-3 细胞中的入侵,其 EC50 值分别为 300 和 90 pM。
HY-P990782
HY-P3229
NF-κB
Cancer
SN52 是一种有效的、竞争性的、细胞通透性的 NF-κB2 抑制剂。SN52 是 SN50 肽的变体,抑制 p52-RelB 异二聚体的核易位。SN52 对前列腺癌细胞有很强的放射增敏作用。SN52 可以用于癌症研究。
HY-168616
RSV
IGF-1R
Infection
CL-A3-7 是一种靶向 RSV F 蛋白 的病毒-细胞融合抑制剂,通过阻断病毒与宿主 IGF1R 的相互作用发挥作用,有效抑制野生型和 K394R 突变株 RSV 的感染,适用于抗 RSV 药物研发和耐药性研究领域。
HY-173626
Androgen Receptor
Cancer
EN1441 是一种共价降解剂,靶向雄激素受体 (AR ) (EC50 值为 4.2 μM) 和其截短变体 AR-V7 。EN1441 选择性和有效地降解雄激素非依赖性前列腺癌细胞中的 AR 和 AR-V7。EN1441 有望用于雄激素非依赖性前列腺癌的研究。
HY-162735
Others
Inflammation/Immunology
BRD5080 是有效的 GPR65 正向变构调节剂,可以诱导 GPR65 依赖性 cAMP 产生。BRD5080 对 WT 和变体 hGPR65 以及小鼠直系同源物表现出强效的 cAMP 活性诱导和募集 G 蛋白作用。BRD5080 具有用于自身免疫和炎症疾病研究的潜力。
HY-116501
Androgen Receptor
Cancer
VPC-14449 是一种有效和选择性的雄激素受体 DNA 结合结构域 (AR-DBD ) 抑制剂,对全长人 AR 的 IC50 值为 0.34 μM。VPC-14449 可降低全长 AR 以及 AR 变体与染色质相互作用的能力。VPC-14449 可用于前列腺癌的研究。
HY-P5370
Amyloid-β
Others
Scrambled β-amyloid (1-40) 是一种有生物活性的肽。(Aβ (1-40) 和 Aβ (1-42) 是构成 Aβ 大部分的 Aβ 蛋白的两个主要 C 端变体。它们在阿尔茨海默病患者的大脑中进行分泌后聚集和沉积。该肽是 Abeta 1-40 HY-P0265 的乱序序列)
HY-P3846
Amyloid-β
Neurological Disease
(Glu20)-Amyloid β-Protein (1-42) 是淀粉样蛋白 β-蛋白 (Aβ) 的一种较慢原纤维化变体。Glu20 突变降低了 Aβ 的聚集倾向,从而防止缓慢原纤化肽的积累。β 淀粉样蛋白是阿尔茨海默病中血管和实质淀粉样沉积物的主要成分。
HY-114164B
Human Gamma Thrombin
Thrombin
Cardiovascular Disease
人 γ-凝血酶
Human γ-Thrombin (Human Gamma Thrombin) 是一种由 Thrombin 经过进一步水解生成的酶的变体。Human γ-Thrombin 由 α-凝血酶进一步被激活的因子X (fXa ) 或其他血浆蛋白酶如水解酶和 plasmin 水解而成,能够通过特定的受体,选择性地激活血小板。Human γ-Thrombin 可用于抗血栓药物的研究。
HY-P99844
ALPN-202; CD80 vIgD-Fc
CTLA-4
Cancer
Davoceticept (ALPN-202; CD80 vIgD-Fc) 是一种变体 CD80 vIgD-Fc 融合蛋白,靶向 CTLA-4 和 PD-L1 。Davoceticept 由 CD80 的 (1-107) 片段,通过肽基连接子连接 IGHG1 Fc 组成。Davoceticept 的表达体系通常为 CHO (中国仓鼠卵巢) 细胞。
HY-P10582A
MHC
Inflammation/Immunology
SIYNFEKL TFA 是主要 MHC I 类限制性表位 SIINFEKL 的变体。SIYNFEKL TFA 是一种抗原肽,可以在实验环境中刺激特定 T 细胞,以研究 T 细胞之间的竞争性相互作用。SIYNFEKL TFA 对 OT-I T 细胞受体 (TCR) 的亲和力较低,可用于检测 CD8+ T 细胞。
HY-P10581A
MHC
Inflammation/Immunology
SIIVFEKL TFA 是主要 MHC I 类限制性表位 SIINFEKL 的变体。SIIVFEKL TFA 是一种抗原肽,可在实验环境中刺激特定 T 细胞,以研究 T 细胞之间的竞争性相互作用。SIIVFEKL TFA 对 OT-I T 细胞受体 (TCR) 的亲和力较低,可用于检测 CD8+ T 细胞。
HY-145709
Androgen Receptor
Cancer
Ar-V7-IN-1 是一种有效的 Ar-V7 抑制剂。AR-V7 是雄激素受体的一种激素非依赖性剪接变体。Ar-V7-IN-1具有研究各种适应症的潜力,特别是前列腺癌等癌症 (信息提取自专利 WO2018114781A1, 化合物 43)。
HY-128780B
Bacterial
Antibiotic
Infection
SPR206 acetate 是一种多粘菌素类似物,对包括多重耐药的革兰氏阴性病原体具有抗生素活性。SPR206 acetate 通过与细菌的外膜相互作用而具有抗菌感染作用。SPR206 acetate 对铜绿假单胞菌 Pa14 菌株和鲍曼不动杆菌 NCTC13301 菌株的 MIC 值均为 0.125 mg/L。
HY-P10855
SARS-CoV
Infection
S1b3inL1 是一种 SARS-CoV-2 刺突蛋白的大环肽抑制剂。S1b3inL1 可高亲和力结合刺突蛋白的保守位点,抑制多种 SARS-CoV-2 变异株的感染。S1b3inL1 具有抗病毒的活性。
HY-P5410
MHC
Others
OVA-Q4 Peptide 是一种有生物活性的肽。(Q4 肽 (SIIQFEKL) 是激动剂卵清蛋白 (OVA) 肽 (257-264) SIINFEKL 的变体。 OVA 肽是卵清蛋白的 I 类 (Kb) 限制性肽表位,由 I 类 MHC(主要组织相容性复合物)分子 H-2Kb(小鼠 MHC I 类基因)呈递。)
HY-P5815
Glucagon-like Peptide 1 (1-36) amide (human, rat)
GLP Receptor
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1 (1-36) amide (human, rat) (Glucagon-like Peptide 1 (1-36) amide (human, rat) 是胰高血糖素样肽1 (GLP-1 )-(7-36) 酰胺的分子变体。GLP-1 (1-36) amide (human, rat) 可以刺激 [14C] 氨基吡啶在酶分散富集的大鼠壁细胞上积累。
HY-172214
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
AB-343 是一种选择性 SARS-CoV-2 Mpro 共价抑制剂,IC50 为 8 nM,Ki 为 2.8 nM。AB-343 能有效抑制 SARS-CoV-2 及其他多种冠状病毒的主蛋白酶,对部分耐药变体也有活性。AB-343 可用于治疗冠状病毒感染相关疾病的研究。
HY-104077A
GS-5734 maleate
DNA/RNA Synthesis
SARS-CoV
Infection
瑞德西韦马来酸盐
Remdesivir maleate (GS-5734) 是一种核苷类似物,具有抗病毒活性,对 SARS-CoV 及其 4 种 变体 alpha、beta、gamma 和 delta 的 EC50 值分别为 3.3 μM, 4.7 μM, 32 μM, 3.7 μM and 9.2 μM。Remdesivir maleate 有潜力用于 2019-nCoV (COVID-19) 研究。
HY-168917
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
9-AMN 是 SARS-CoV-2 木瓜蛋白酶样蛋白酶 (SARS-CoV-2 PLpro ) 的抑制剂,可抑制其去泛素化 (DUB) 活性和蛋白酶活性,IC50 分别为 4.55 µM 和 4.15 µM。9-AMN 可在 Calu-3 细胞中抑制 SARS-CoV 变体 Delta 和 Omicron 的复制,IC50 分别为 1.04 µM 和 2.35 µM。
HY-109072
SARS-CoV
Infection
Riamilovir 是一种抗病毒药物,其活性主要针对 RNA 病毒。Riamilovir 能够直接作用于病毒的 RNA 依赖性 RNA 聚合酶,从而阻止病毒复制。这种机制使得 Riamilovir 能够有效地减少病毒量,加速症状的缓解,并有助于减轻疾病的严重程度。Riamilovir 可用于由 SARS-CoV-2 新变种引起的急性呼吸道病毒感染的研究。
HY-149368
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-51 (S-10) 是 Omicron 融合抑制剂的有效先导化合物。SARS-CoV-2-IN-51 抑制 Omicron 和其他变体,EC50 为 0.82-5.45 μM。SARS-CoV-2-IN-51 通过与预融合状态下的 S 直接相互作用来抑制 SARS-CoV-2 病毒进入。
HY-P5815A
Glucagon-like Peptide 1 (1-36) amide (human, rat) (TFA)
GLP Receptor
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1 (1-36) amide (human, rat) (Glucagon-like Peptide 1 (1-36) amide (human, rat) TFA 是胰高血糖素样肽1 (GLP-1 )-(7-36) 酰胺的分子变体。GLP-1 (1-36) amide (human, rat) TFA 可以刺激 [14C] 氨基吡啶在酶分散富集的大鼠壁细胞上积累。
HY-104077
GS-5734
DNA/RNA Synthesis
SARS-CoV
Infection
瑞德西韦
Remdesivir (GS-5734) 是一种核苷类似物,具有抗病毒活性,对 SARS-CoV 及其 4 种 变体 alpha、beta、gamma 和 delta 的 EC50 值分别为 3.3 μM, 4.7 μM, 32 μM, 3.7 μM and 9.2 μM。Remdesivir 有潜力用于 2019-nCoV (COVID-19) 研究。
HY-168916
SARS-CoV
Virus Protease
Jun13296 是一种口服有效的喹啉类 SARS-CoV-2 木瓜蛋白酶抑制剂 (IC50 = 0.13 µM,Ki = 8.8 nM)。Jun13296 对 SARS-CoV-2 变体和耐 Nirmatrelvir (HY-138687) 突变体表现出强效抑制作用。Jun13296 可改善肺病毒滴度,并防止 SARS-CoV-2 感染模型中的肺组织损伤。
HY-162680
Influenza Virus
Infection
OSC-GCDI(P) 是一种具有口服活性的广谱抗流感病毒剂,在小鼠感染模型中对野生型和 Oseltamivir (HY-13317) 耐药型 (H275Y) 流感病毒株均表现出了显著抑制作用。OSC-GCDI(P) 不仅可以预防野生型流感病毒,还可以预防具有 NA(H275Y) 的 OS 抗性变体。
HY-15298C
MK-5172 sodium salt
HCV
HCV Protease
SARS-CoV
Infection
格佐匹韦钠盐
Grazoprevir sodium salt (MK-5172 sodium salt) 是选择性的丙型肝炎病毒 NS3/4a蛋白酶 抑制剂,作用于 gt1b,gt1a,gt2a,gt2b 和 gt3a的 Ki 分别为 0.01 nM,0.01 nM,0.08 nM,0.15 nM 和 0.90 nM。Grazoprevir sodium salt 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
HY-15298B
MK-5172 hydrate
HCV
HCV Protease
SARS-CoV
Infection
阿那匹韦
Grazoprevir hydrate (MK-5172 hydrate) 是选择性的丙型肝炎病毒 NS3/4a蛋白酶 抑制剂,作用于 gt1b,gt1a,gt2a,gt2b 和 gt3a的 Ki 分别为 0.01 nM,0.01 nM,0.08 nM,0.15 nM 和 0.90 nM。Grazoprevir hydrate 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
HY-168635
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
SJ46420 是 SJ46421 (HY-168634) 前药变体,是一种强效且选择性的 BRD3 PROTAC 降解剂。SJ46420 以 KLHDC2 依赖的方式降解 BRD3,从而部分降低 BRD2 或 BRD4 的水平(粉色:靶蛋白配体 (HY-13030);黑色:连接子 (HY-20797);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-159973))。
HY-144120
SARS-CoV
Infection
αGalCer-RBD 是一种佐剂脂蛋白结合物。αGalCer-RBD 可诱导对 SARS-CoV-2 及其变异毒株的有效免疫。αGalCer-RBD 结合物诱导 RBD 特异性、产生细胞因子的T细胞发育。αGalCer-RBD 有望成为一种有效的 COVID-19 疫苗候选化合物。α-Galactosylceramide (αGalCer) 是一种有效的不变自然杀伤T细胞 (iNKT) 激动剂。
HY-15298
MK-5172
HCV Protease
HCV
SARS-CoV
Infection
格拉瑞韦
Grazoprevir (MK-5172) 是选择性的丙型肝炎病毒 NS3/4a蛋白酶 抑制剂,作用于 gt1b,gt1a,gt2a,gt2b 和 gt3a的 Ki 分别为 0.01 nM,0.01 nM,0.08 nM,0.15 nM 和 0.90 nM。Grazoprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
HY-148439
RMC-6236; RAS-IN-2
Ras
PERK
Cancer
RMC-6236 是一种口服活性的非共价 RAS (ON) 抑制剂。RMC-6236 破坏野生型或突变型 RAS 蛋白与 BRAF 的 RAS 结合域的相互作用,对野生型 KRAS、NRAS、HRAS 及多种致癌 RAS 变体 EC50 值在 28-220 nM 之间。RMC-6236 抑制 pERK 。RMC-6236 对 KRAS 突变的肿瘤具有抗肿瘤活性。
HY-128358
HY-B0648
17α-Hydroxy-6α-methylprogesterone; U8840
Progesterone Receptor
Endocrinology
Cancer
甲羟孕酮
Medroxyprogesterone (17α-Hydroxy-6α-methylprogesterone) 是合成的人孕酮变体,是孕酮受体激动剂,有口服活性。Medroxyprogesteron 可通过 PI3K/Akt 信号通路诱导细胞增殖。Medroxyprogesterone 对小鼠动脉粥样硬化有抑制作用。Medroxyprogesterone (甲羟孕酮)的孕激素激动剂活性低于醋酸甲羟孕酮 Medroxyprogesterone acetate (HY-B0469)。
HY-15298A
MK-5172 potassium salt
HCV
HCV Protease
SARS-CoV
Infection
MK 5172 钾盐
Grazoprevir potassium salt (MK-5172 potassium salt) 是选择性的丙型肝炎病毒 NS3/4a蛋白酶 抑制剂,作用于 gt1b,gt1a,gt2a,gt2b 和 gt3a的 Ki 分别为 0.01 nM,0.01 nM,0.08 nM,0.15 nM 和 0.90 nM。Grazoprevir potassium salt 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
HY-168472
SARS-CoV
Infection
TP prodrug (compound 15) 是一种有效的和具有口服活性的抗 SARS-CoV-2 药物。13-TP 前药具有细胞毒性。13-TP 前药可降低 SARS-CoV-2 N 蛋白的表达。13-TP 前药具有抗病毒活性。
HY-W107077
Bacterial
Infection
5-硝基-2-苯基吲哚
INF55是一种诺A多药耐药泵抑制剂,具有抑制诺A泵的活性。INF55与小檗碱结合形成的杂合物展示了对抗细菌化合物耐药的潜力。INF55可以增强小檗碱的抗菌活性,通过减少其外排实现。INF55的结构变体可表现出不同的诺A抑制活性,从而影响其对应杂合物的抗菌效果。INF55的不同衍生物在抗菌剂量和有效性方面显示出相似的活性。
HY-109035
SB9200; GS-9992
HCV
HBV
Infection
Inarigivir soproxil (SB9200) 是一种先天免疫激动剂,对耐药 HCV 变异体具有有效的抗病毒活性,在基因型 1 HCV 复制子系统的细胞中,对 HCV 1a/1b 的 EC50 分别为 2.2 和 1.0 μM。Inarigivir soproxil 是 SB 9000 的口服生物可利用前体。Inarigivir soproxil 对 RNA 病毒具有广谱抗病毒活性,包括 HCV、诺如病毒、呼吸道合胞病毒以及流感和 HBV 。
HY-163940
Aldose Reductase
Androgen Receptor
Cancer
LX1 是一种靶向雄激素受体 (AR ),AR 变异体和类固醇合成酶 AKR1C3 的抗前列腺癌化合物。LX1 抑制了 AKR1C3 的酶活性,减少了雄烯二酮转化为睾酮的过程并降低了AR 和 AR-V7 的表达和下调其靶基因。LX1 克服了肿瘤细胞对 Enzalutamide (HY-70002) 的耐药性,与 Enzalutamide (HY-70002) 的组合进一步抑制了肿瘤生长。
HY-176067
Androgen Receptor
Cancer
LO-4-25 是一种共价降解剂,靶向雄激素受体 (AR ) 及其截断变体 AR-V7 。LO-4-25 共价结合 E3泛素连接酶 CUL4 DCAF16,促进 AR 和 AR-V7 的泛素化,随后被蛋白酶体识别和降解,降低细胞中 AR 和 AR--V7 的蛋白水平。LO-4-25 有望用于雄激素非依赖性前列腺癌的研究。
HY-125810
HY-P990088
VEGFR
PD-1/PD-L1
Cardiovascular Disease
索布瑞芙普α
Sotiburafusp alfa 是一种双特异性融合蛋白,是人源化的 VEGFR-1 胞外结构域片段通过肽连接体 101 GGSGGSGGSGGSGGS115 融合到人源化的IgG1-kappa 抗 PD-L1 重链变体 L352>A、L353>A 的重链 N 端 (116-564)。Sotiburafusp alfa 也是一种血管生成抑制剂。
HY-153341
PROTACs
Raf
Cancer
CFT1946 是一种具有口服活性、基于 CRBN 的突变选择性 BRAFV600E 双功能降解激活化合物 (BiDAC ) 降解剂,在 A375 细胞中的 DC50 为 14 nM。CFT1946 能够降解 BRAF V600E (I 类)、G469A (II 类)、G466V (III 类) 突变和 p61-BRAFV600E 剪接变体。CFT1946 可用于肿瘤研究。
HY-19476
Virus Protease
Infection
AG-7404 是一种口服有效的小核糖核酸病毒 3C 蛋白酶 (3C protease ) 的不可逆抑制剂。AG-7404 阻断病毒多聚蛋白的加工,从而抑制病毒复制。AG-7404 与病毒衣壳抑制剂 (如 V-073 (HY-104074) 或 BTA798 (HY-106254)) 具有协同抗病毒活性,且对 V-073 耐药变异株有效。AG-7404 用于肠道病毒感染 (如脊髓灰质炎病毒) 的研究。
HY-152955
STING
Infection
Inflammation/Immunology
STING agonist-22 (CF501) 是一种有效的非核苷酸 STING 激动剂。 STING agonist-22 是一种佐剂,通过激活 STING 来诱导 I 型干扰素 (IFN-I) 反应和促炎细胞因子的产生。 STING agonist-22 可用作增强原始蛋白疫苗的佐剂,产生有效、广泛和长期的免疫保护。 STING agonist-22 可用于 SARS-CoV-2 变异和 sarbecovirus 疾病研究。
HY-12108
HIV Integrase
HIV
Infection
S 1360 是一种强效且选择性的 HIV-1 整合酶 抑制剂。S 1360 可抑制纯化整合酶的催化活性 (IC50 : 20 nM)。S 1360 在 MTT 测定 (感染 HIV-1 IIIB 的 MT-4 细胞) 中的 EC50 和 CC50 分别为 200 nM 和 12 μM。S 1360 对 X4 热带和 R5 热带菌株以及 NRTI、NNRTI 和 PI 耐药变体均具有抗病毒活性。
HY-161777
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-23 (Compound 2) 是 SARS-CoV-2 主蛋白酶 (Mpro ) 的抑制剂,可抑制野生型 Mpro 和突变型 Mpro 变体,IC50 为 0.057-0.92 μM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-23 可抑制野生型 SARS-CoV-2 单轮感染性颗粒(SRIP)的后期进入病毒过程,抑制 Mpro 野生型和 Mpro 突变型的病毒复制,EC50 为 0.02-0.52 μM。
HY-170951
Androgen Receptor
Cancer
AR antagonist 10 (Compound Y5) 是一种强效的口服活性雄激素受体 (Androgen receptor (AR) ) 拮抗剂,其IC50 值为 0.04 μM。AR antagonist 10 展示了双重作用机制:通过破坏 AR 二聚化来拮抗 AR,并通过泛素-蛋白酶体途径诱导 AR 降解。AR antagonist 10 对多种耐药性 AR 突变体表现出优异的活性,并能有效抑制 LNCaP 异种移植瘤的生长。AR antagonist 10 可用于耐药性前列腺癌研究。
HY-P99759
IL-15N72D
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Cancer
Nogapendekin alfa (his tag) 是人白细胞介素 (IL)-15 变体的可溶性蛋白亚基,是 IL-15 的超级激动剂。 Nogapendekin alfa (his tag) 促进免疫细胞的增殖和活力。Nogapendekin alfa (his tag) 与 Inbakicept (HY-P99661) 以 2:1 的比例结合,形成 N-803 (Nogapendekin alfa inbakicept),一种 IL-15 细胞因子抗体融合蛋白。N-803 通过激活 NK 细胞和 CD8+ T 细胞来减轻肿瘤负荷。
HY-173399
STING
Interleukin Related
IFNAR
Inflammation/Immunology
Cancer
hSTING activator-1 (Compound 68) 是一种 STING 激动剂。hSTING activator-1 能够有效激活多种人类 STING 变体 (R232、H232、HAQ),EC50 值分别为:56 nM、89 nM 和 51 nM。hSTING activator-1 通过直接结合 STING 蛋白并稳定其构象,激活 I 型干扰素通路,促进下游 IRF3 磷酸化和细胞因子释放。hSTING activator-1 抑制纤维肉瘤肿瘤生长,在癌症研究中具有潜力。
HY-104077R
HY-160478
Bcr-Abl
Cancer
GNF-6 (Compound 14) 抑制 BCR-ABL-T315I 的门控苏氨酸残基突变,对于 c-ABL-T334I、BCR-ABL 和 BCR-ABL-T315I 变体的 IC50 值分别为 0.25 μM、0.09 μM 和 0.590 μM。GNF-6 是一种 ATP 竞争性抑制剂,可破坏疏水性脊柱 (疏水性相互作用网络) 的组装,从而将激酶锁定在非活性“DFG-out”构象中。
HY-169349
Androgen Receptor
Cancer
Androgen receptor antagonist 12 (Compound EF2) 是一种口服活性雄激素受体 (AR) 拮抗剂 (IC50 : 0.30 μM)。Androgen receptor antagonist 12 抑制变体 AR 突变体的转录活性和 AR 阳性 PCa 细胞系的增殖。Androgen receptor antagonist 12 阻断 AR 核易位。Androgen receptor antagonist 12 抑制 C4-2B 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。Androgen receptor antagonist 12 可用于前列腺癌 (PCa) 研究。
HY-137818
HY-117669
Androgen Receptor
Cancer
VPC-14228 是一种选择性靶向雄激素受体 DNA 结合域 (AR-DBD ) 的抑制剂。VPC-14228 抑制 AR 与 DNA 的相互作用,从而阻断 AR 介导的转录激活。VPC-14228 不依赖核定位抑制,而是通过干扰 AR 与染色质的结合,抑制全长 AR 及剪接变体 AR-V7 的活性,且对 ER、PR 等其他核受体选择性较高。VPC-14228 可用于前列腺癌的研究。
HY-138844
HY-129550
EGFR
Cancer
BI-4020 是一种第四代,具有口服活性,非共价的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。BI-4020 不仅抑制三联突变的 EGFR del19 T790M C797S 突变体 (在 BaF3 细胞系中,IC50 =0.2 nM),也抑制双重突变的 EGFR del19 T790M 和单突变的 EGFR del19 (IC50 =1 nM)。BI-4020 同时保留了针对 EGFR wt 的活性 (IC50 =190 nM)。BI-4020 显示高激酶组选择性和良好的 DMPK 特性。
HY-162484
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
GZNL-P36 是口服有效的 SARS-CoV-2 木瓜蛋白酶样蛋白酶 (PLpro ) 抑制剂,IC50 为 6.45 nM。GZNL-P36 抑制 SARS-CoV 及其变体,EC50 为 58.2 nM-2.66 μM。GZNL-P36 在 CD-1 小鼠模型中的最大血浆浓度为 Cmax = 549 ng/mL,半衰期 T1/2 为 1.45 小时,生物利用度为 74.7%。GZNL-P36 在感染 SARS-CoV-2 XXB.1 的小鼠体内表现出抗病毒活性。
HY-P991212
ALT-B4
Glycosidase
Cancer
Berahyaluronidase alfa (ALT-B4) 是一种透明质酸酶变体。Berahyaluronidase alfa 是一种靶向 Hyaluronidase PH-20, Sperm surface protein PH-20, HYAL3, Sperm adhesion molecule 1, PH20, SPAM1, Hyal-PH20, Hyaluronoglucosaminidase PH-20 的融合蛋白。Berahyaluronidase alfa 可用于晚期和转移性实体瘤的研究。推荐同型对照:3-305-Hyaluronidase PH-20 (human) fusion protein with 303-322-hyaluronidase HYAL-1 (human) fusion protein with 327-433-hyaluronidase PH-20 (human)。
HY-146807
Trk Receptor
Cancer
Type II TRK inhibitor 1 是一种有效的 TRK 抑制剂,可抑制各种 TRK 融合蛋白变体和野生型。Type II TRK inhibitor 1 对携带 CD74-TRKAG667C 和 ETV6-TRKCG696C 融合蛋白的 Ba/F3 细胞具有抗增殖活性,IC 值为 50 分别为 6 nM 和 1.7 nM。Type II TRK inhibitor 1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-155770
FLT3
Cancer
FLT3-IN-20 (compound 34f) 是一种有效的 FLT3 抑制剂,对于 FLT3-D835Y 和 FLT3-ITD 的 IC50 值分别为 1 和 4 nM。FLT3-IN-20 在 FLT3-ITD 阳性 AML 细胞系 MV4-11 和 MOLM-13 (分别为 7 和 9 nM) 以及带有FLT3-ITD-D835Y 突变的 MOLM-13 变体中 (4 nM) 中具有抗增殖功效。FLT3-IN-20 可用于癌症研究。
HY-173411
Glycosidase
SARS-CoV
Infection
Inflammation/Immunology
DNJ-20 是一种 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 抑制剂 (IC50 : 55.3 μg/mL)。DNJ-20具有广谱抗 SARS-CoV-2 活性。DNJ-20 通过干扰内质网相关糖蛋白折叠过程 (ERQC),抑制病毒糖蛋白的正确加工,从而阻断病毒颗粒的形成和感染。DNJ-20 对于几种 SARS-CoV-2 变体,以及 HCoV-229E 和 HCoV-0C43,IC50 值高达 1.49 uM。DNJ-20 能够用于泛冠状病毒的研究。
HY-153918
Androgen Receptor
Cancer
(R)-SKBG-1 是一种靶向 RNA 结合蛋白 NONO 的共价抑制剂。(R)-SKBG-1 可降低雄激素受体(AR)及其剪接变体的表达,抑制癌细胞增殖。(R)-SKBG-1 抑制雄激素受体表达,对 AR-FL mRNA 和 AR-V7 mRNA 的 IC50 分别为 3.1 μM 和 5.5 μM。(R)-SKBG-1 通过稳定 NONO 与 mRNA 的相互作用,干扰癌细胞的基因调控网络,抑制癌细胞生长。(R)-SKBG-1 可用于前列腺癌等与 NONO 功能异常相关的癌症研究。
HY-403733C
Androgen Receptor
Cancer
JJ-450 是一种靶向雄激素受体 (AR ) 的非竞争性拮抗剂,可抑制野生型 AR 和突变型 ARF876L 的转录活性。JJ-450 在 PC3 细胞中抑制 AR 转录活性的 IC50 约为 1-10 μM,对 AR 的结合具有选择性,不与雄激素竞争结合 AR 的配体结合域 (LBD)。JJ-450 通过抑制 AR 的核转运、促进未结合配体的 AR 在细胞核内降解,发挥抑制 AR 及其剪切变体 (如 ARF876L ) 转录活性的作用。JJ-450 可用于 Enzalutamide (MDV3100) (HY-70003) 耐药的去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究。
HY-403733B
Androgen Receptor
Prostaglandin Receptor
Cancer
(+)-JJ-450 是一种靶向雄激素受体 (AR ) 的非竞争性拮抗剂,能在雄激素缺失条件下抑制 AR 核定位及转录活性。(+)-JJ-450 在 LN95 细胞中抑制前列腺特异性抗原 (PSA ) 表达的活性不如 (-)-JJ-450 (HY-403733A),可能因为 (+)-JJ-450 靶向 AR 的配体结合域 (LBD)。(+)-JJ-450 通过促进未结合配体的 AR 在细胞核内降解、减少 AR 与雄激素反应元件 (AREs) 的结合,发挥抑制 AR 及其剪切变体 (如 ARv7) 转录活性的作用。(+)-JJ-450 可用于 Enzalutamide (MDV3100) (HY-70003) 耐药的去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究。
HY-151421
Fungal
Infection
Cancer
Chitin synthase inhibitor 11 是一种几丁质合酶 (CHS) 抑制剂。Chitin synthase inhibitor 11 显示出优异的 CHS 抑制活性,IC50 值为 0.10 mM。Chitin synthase inhibitor 11 具有广谱体外抑菌活性。Chitin synthase inhibitor 11 可用于侵袭性真菌感染 (IFIs) 的研究。
HY-173033
Constitutive Androstane Receptor
Cytochrome P450
Metabolic Disease
MI-883 是口服有效的 Constitutive Androstane Receptor (CAR , EC50 =73 nM) 激动剂和 Pregnane X Receptor (PXR , IC50 =0.1 μM) 拮抗剂。MI-883 可刺激 CAR LBD 组装 (EC50 =0.38 µM) 和 CAR3 变体激活 (EC50 =0.074 µM),在 HepaRG 和原代人肝细胞中诱导 CYP2B6 mRNA 表达。 MI-883 在瞬时转染的 HepG2 细胞中抑制 PXR 的基础活性 (IC50 =2.03 µM),在 HepG2 中抑制 CYP3A4 mRNA 表达。MI-883 调节胆固醇代谢和胆汁酸排泄,在小鼠模型中改善高胆固醇血症。
HY-164552
Apoptosis
Androgen Receptor
Cancer
ZNU-IMB-Z15 (Compound Z15) 是雄激素受体 (AR ) 的拮抗剂也是选择性的 AR 和 ARV7 的降解剂。ZNU-IMB-Z15 能够直接与 AR 的配体结合域 (LBD) 和活化功能-1 区结合,并通过蛋白酶体途径促进 AR 降解。ZNU-IMB-Z15 能有效抑制 AR 、AR 突变体 和 AR 剪接变体 (ARVs ) 的转录活性,下调 AR 下游靶基因的 mRNA 和蛋白质水平,从而克服了去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 中 AR LBD 突变、AR 扩增和 ARVs 诱导的第二代抗雄激素药物的耐药性。 ZNU-IMB-Z15 能抑制 AR -阳性 CRPC 细胞系增殖并诱导其凋亡 (apoptosis ),具有体内和体外抗癌活性。
HY-163913
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-IN-5 (compound 49) 是一种高选择性、非肽类、非共价 3CLpro 抑制剂,对 SARS-CoV-1、SARS-CoV-2 和蝙蝠冠状病毒 WIV1 的 3CLpro 的 IC50 分别为 38 nM、21.1 nM 和 86 nM。SARS-CoV-IN-5 抑制 SARS-CoV-2 delta 变体的复制,EC50 为 0.272 μM。SARS-CoV-IN-5 显著降低了 K18-hACE2 转基因小鼠模型中的肺病毒拷贝数。SARS-CoV-IN-5 对 SARS-CoV-1、WIV1、MERS、HCoV-OC43、HCoV-229E 和 HKU9 有良好的靶向性,具有广谱的抗冠状病毒活性。
HY-160777
Galeterone 3β-imidazole
Molecular Glues
Androgen Receptor
MNK
Apoptosis
Cancer
VNPP433-3β 是一种口服有效的分子胶降解剂,可靶向降解雄激素受体 (AR ) 及其剪接变体 (AR-Vs ) 和与 MAP 激酶相互作用的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Mnk1/2 。VNPP433-3β 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制癌细胞 LNCaP、C4-2B 和 CWR22Rv1 的增殖,GI50 分别为 0.2、0.3 和 0.31 μM。VNPP433-3β 在 CD-1 小鼠中表现出良好的药代动力学特征,并抑制异种移植小鼠模型中 CWR22Rv1 肿瘤生长。VNPP433-3β 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
HY-173148
SARS-CoV
Infection
TKB272 是一种具有口服活性的选择性靶向 SARS-CoV-2 主蛋白酶 (Mpro ) 的抗病毒剂,能有效阻断包括 Omicron 变异株 (如 XBB.1.5 和 EG.5.1) 在内的多种 SARS-CoV-2 毒株的感染与复制。TKB272 的酶抑制活性 IC50 为 0.7 µM (针对 SARS-CoV-2WK-521 Mpro),在细胞水平的抗病毒活性 EC50 低至 2.6 nM (HeLahACE2-TMPRSS2 细胞中对 BQ.1.1 毒株),且细胞毒性 CC50 为 98 µM,无明显毒性。此外,TKB272 在 B6.Cg-Tg(K18-hACE2)2-Prlmn/J 转基因小鼠模型中也能显著抑制 SARS-CoV-2XBB.1.5 的复制。TKB272 有望用于 SARS-CoV-2 感染领域研究。
HY-168384
STING
TNF Receptor
Interleukin Related
CD28
Inflammation/Immunology
M04 是一种 STING 激动剂。M04 在表达野生型人源 STING 的 HEK293T 细胞中诱导 IFN 报告基因的表达,但在表达 R71H-G230A-R293Q (HAQ) STING 变体的 HEK293T 细胞以及在小鼠 RAW 264.7 细胞中则不诱导,表明其活性依赖于等位基因和物种。M04 在人类外周血单核细胞 (PBMCs) 中诱导产生 TNF-α 、IL-10 、IL-1β 和 IL-12p70 。在浓度为 50 µM 时,M04 能刺激分离自 PBMCs 的树突细胞表达 MHC II 类细胞表面受体 HLA-DR 以及共刺激分子 CD40 、CD80 和 CD86 ,同时也可增强这些细胞在体外激活 T 细胞的能力。M04 可用于炎症免疫疾病的研究。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P5411
SIITFEKL, OVA (257-264) Variant
MHC
Others
OVA-T4 Peptide (SIITFEKL, OVA (257-264) Variant) 是一种有生物活性的肽。(T4 肽 (SIITFEKL) 是激动剂卵清蛋白 (OVA) 肽 (257-264) SIINFEKL 的变体。 OVA 肽是卵清蛋白的 I 类 (Kb) 限制性肽表位,由 I 类 MHC(主要组织相容性复合物)分子 H-2Kb(小鼠 MHC I 类基因)呈递。)
HY-P3158
HY-P10620
Peptides
Others
GGGYK-Biotin 是一种底物肽,旨在研究 Sortase A 的底物特异性。GGGYK-Biotin 可用于开发具有不同底物特异性的 Sortase A 变体。
HY-P5406
SAINFEKL, OVA (257-264) Variant
Peptides
Others
OVA-A2 Peptide (SAINFEKL, OVA (257-264) Variant) 是一种有生物活性的肽。(A2 肽 (SAINFEKL) 是具有抗原作用的 (OVA) 肽 (257-264) 变体。)
HY-P5408
SIIQFEHL, OVA (257-264) Variant
Peptides
Others
OVA-Q4H7 Peptide (SIIQFEHL, OVA (257-264) Variant) 是一种有生物活性的肽。(Q4H7 肽 (SIIQFEHL) 是激动剂卵清蛋白 (OVA) 肽 (257-264) SIINFEKL 的变体,是最强的阳性选择配体。)
HY-P4889
Amyloid-β
Neurological Disease
(Gly22)-amyloid beta-protein(1-40) (Arctic variant Ab40ARC (E22G)) 是一种肽。(Gly22)-amyloid beta-protein(1-40) 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-P4510
HY-P1138
FSVYWAQADR
Gap Junction Protein
Others
Scrambled 10Panx (FSVYWAQADR) 是一种针对 Pannexin-1 (Panx1) 半通道的特异性抑制肽 10Panx 的随机序列变体。Scrambled 10Panx 通过作为对照肽,来确定其他实验条件或肽是否通过特定的分子机制发挥作用。Scrambled 10Panx 可用于神经生物学和细胞生物学的研究。
HY-P10545
HY-P3492
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-34 (S-20-1) 是一种具有广谱抑制活性的,可穿透血脑屏障的 pan-coronavirus (CoV) fusion 抑制剂。SARS-CoV-2-IN-34 有效抑制伪型和真型 SARS-CoV-2 和其伪型变体 (VOCs) 的感染效应。SARS-CoV-2-IN-34 对 SARS-CoV-2 S1 和 S2 蛋白的 HR1 和 RBD 结构域具有高度亲和性。SARS-CoV-2-IN-34 可用于感染的研究。
HY-P2318
Fungal
Infection
Bac2A TFA 是一种抗菌 和免疫调节肽,Bac2A TFA 是 bactenecin 的线性变体,对真菌病原体非常有效。
HY-P6079A
HY-149034
S5
Influenza Virus
Infection
Influenza A virus-IN-8 (S5) 是一种无细胞毒性的大环肽。Influenza A virus-IN-8 也是一种有效的甲型流感病毒 (IAV ) 抑制剂 (具有较好的蛋白酶稳定性),其对 H1 和 H5 变体的 IC50 值分别为 6.7 和 6.6 nM。Influenza A virus-IN-8 能与 HA 茎中的一个保守区域结合,对 H1 显示了良好的亲和性,其 Kd 值为 1.0 nM。
HY-P2319
HY-P2319A
HY-P1771
HY-P3604
HY-P1771A
HY-P3627
Drug Derivative
Cancer
Nagrestipen,一种人巨噬细胞炎症蛋白-1α 变体,又称 ECI 301。Nagrestipen 具有抗肿瘤活性,可用于研究癌症、肿瘤、转移、放射肿瘤学和肿瘤转移的研究试验。
HY-P2258
HY-P2454
Bacterial
Infection
CSP1 是一种有效的、选择性的 ComD1 受体激动剂,IC50 值为 10.3 nM。CSP1 是能力刺激肽 (CSP) 的主要变体,它可以通过调节群体感应 (QS) 来调节肺炎链球菌的遗传转化。CSP1 可以作为抗菌剂。
HY-P3229
NF-κB
Cancer
SN52 是一种有效的、竞争性的、细胞通透性的 NF-κB2 抑制剂。SN52 是 SN50 肽的变体,抑制 p52-RelB 异二聚体的核易位。SN52 对前列腺癌细胞有很强的放射增敏作用。SN52 可以用于癌症研究。
HY-P5370
Amyloid-β
Others
Scrambled β-amyloid (1-40) 是一种有生物活性的肽。(Aβ (1-40) 和 Aβ (1-42) 是构成 Aβ 大部分的 Aβ 蛋白的两个主要 C 端变体。它们在阿尔茨海默病患者的大脑中进行分泌后聚集和沉积。该肽是 Abeta 1-40 HY-P0265 的乱序序列)
HY-P3846
Amyloid-β
Neurological Disease
(Glu20)-Amyloid β-Protein (1-42) 是淀粉样蛋白 β-蛋白 (Aβ) 的一种较慢原纤维化变体。Glu20 突变降低了 Aβ 的聚集倾向,从而防止缓慢原纤化肽的积累。β 淀粉样蛋白是阿尔茨海默病中血管和实质淀粉样沉积物的主要成分。
HY-P10582A
MHC
Inflammation/Immunology
SIYNFEKL TFA 是主要 MHC I 类限制性表位 SIINFEKL 的变体。SIYNFEKL TFA 是一种抗原肽,可以在实验环境中刺激特定 T 细胞,以研究 T 细胞之间的竞争性相互作用。SIYNFEKL TFA 对 OT-I T 细胞受体 (TCR) 的亲和力较低,可用于检测 CD8+ T 细胞。
HY-P10581A
MHC
Inflammation/Immunology
SIIVFEKL TFA 是主要 MHC I 类限制性表位 SIINFEKL 的变体。SIIVFEKL TFA 是一种抗原肽,可在实验环境中刺激特定 T 细胞,以研究 T 细胞之间的竞争性相互作用。SIIVFEKL TFA 对 OT-I T 细胞受体 (TCR) 的亲和力较低,可用于检测 CD8+ T 细胞。
HY-P10855
SARS-CoV
Infection
S1b3inL1 是一种 SARS-CoV-2 刺突蛋白的大环肽抑制剂。S1b3inL1 可高亲和力结合刺突蛋白的保守位点,抑制多种 SARS-CoV-2 变异株的感染。S1b3inL1 具有抗病毒的活性。
HY-P5410
MHC
Others
OVA-Q4 Peptide 是一种有生物活性的肽。(Q4 肽 (SIIQFEKL) 是激动剂卵清蛋白 (OVA) 肽 (257-264) SIINFEKL 的变体。 OVA 肽是卵清蛋白的 I 类 (Kb) 限制性肽表位,由 I 类 MHC(主要组织相容性复合物)分子 H-2Kb(小鼠 MHC I 类基因)呈递。)
HY-P5815
Glucagon-like Peptide 1 (1-36) amide (human, rat)
GLP Receptor
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1 (1-36) amide (human, rat) (Glucagon-like Peptide 1 (1-36) amide (human, rat) 是胰高血糖素样肽1 (GLP-1 )-(7-36) 酰胺的分子变体。GLP-1 (1-36) amide (human, rat) 可以刺激 [14C] 氨基吡啶在酶分散富集的大鼠壁细胞上积累。
HY-P5815A
Glucagon-like Peptide 1 (1-36) amide (human, rat) (TFA)
GLP Receptor
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1 (1-36) amide (human, rat) (Glucagon-like Peptide 1 (1-36) amide (human, rat) TFA 是胰高血糖素样肽1 (GLP-1 )-(7-36) 酰胺的分子变体。GLP-1 (1-36) amide (human, rat) TFA 可以刺激 [14C] 氨基吡啶在酶分散富集的大鼠壁细胞上积累。
HY-K3014
Bi-27添加剂 (50×),不含维生素 A 是在 Bi-27 标准配方的基础上去除维生素 A (视黄醇乙酸酯)后的定制版,作为神经元细胞培养的添加剂,可用于支持胚胎、产后和成体的海马神经元以及其他中枢神经系统 (CNS) 神经元的低密度或高密度生长和短期或长期的存活。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99498
HY-P99346
HY-P99962
BGB-A425
Mucin
Cancer
Surzebiclimab (BGB-A425) 是一种人源化 IgG1 变体单克隆抗体,抗 T 细胞免疫球蛋白和含粘蛋白结构域 3 (TIM-3 )。Surzebiclimab 与人 Tim-3 细胞外结构域结合具有较高的亲和力 (KD =0.36 nM) 和特异性。Surzebiclimab 可用于癌症研究。
HY-P99341
REGN10933
SARS-CoV
Infection
卡西瑞单抗
Casirivimab (REGN10933) 是一种人的单克隆抗体,靶向导致 COVID-19 的 SARS-CoV-2 病毒。Casirivimab 对 COVID-19 变种缺乏疗效。Casirivimab 可与 Imdevimab (HY-P99342) 联合使用,改变了 K18-hACE2 小鼠对 SARS-CoV-2 δ 型变异的肺反应,有效降低病毒载量,改善病症。
HY-P99965
SKY59; RO7112689
Complement System
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
可伐利单抗
Crovalimab (SKY59; RO7112689) 是一种以 pH 依赖性方式抗 C5 的人源化抗体,在 pH 7.4 和 5.8 时的 KD 分别为 15.2nM 和 16.8 μM。Crovalimab 以高亲和力结合人 FcRn (KD: 17 μM; pH 6.0)。Crovalimab 可以阻断 C5 转化酶对 C5 的切割并抑制 C5 变体 (p.Arg885His) 的活性。Crovalimab 在所有三种补体途径、经典途径 (CP)、凝集素途径 (LP) 和旁路途径 (AP) 中显着抑制 C5b-9 的形成。Crovalimab 具有用于阵发性睡眠性血红蛋白尿 (PNH) 和补体介导的疾病研究的潜力。
HY-P99423
ADG 20
SARS-CoV
Infection
艾定韦单抗
Adintrevimab (ADG 20) 是一种人 IgG1 单克隆 SARS-CoV (SARS-CoV ) 抗体。Adintrevimab 抑制 SARS-CoV-2 变体和其他具有大流行潜力的 SARS 样冠状病毒。
HY-P99811
CR57
RABV
Infection
雷韦单抗
Rafivirumab (CR57) 是一种用于预防狂犬病的抗狂犬病病毒 (rabies virus ) 单克隆抗体。Rafivirumab 对广泛的 RABV 变体具有中和效力。Rafivirumab 可用于鸡尾酒疗法的研究。
HY-P99362
Anti-MUC5AC Reference Antibody (ensituximab); NEO-102
Mucin
Cancer
恩妥昔单抗
Ensituximab (NEO-102; NPC-1C) 是一种靶向 MUC5AC 变体的嵌合单克隆 IgG1 抗体。Ensituximab 显示出对结直肠癌和胰腺癌的特异性。
HY-P99690
HY-P99633
BGB-A333
PD-1/PD-L1
Apoptosis
Cancer
Garivulimab (BGB-A333) 是一种人源化 IgG1 变体单克隆抗体,可特异性靶向并结合 PD-L1 。Garivulimab 选择性地阻断 PD-L1 和 PD-1 的相互作用,具有抗肿瘤活性。
HY-P99435
BRII-196
SARS-CoV
Infection
安巴韦单抗
Amubarvimab (BRII-196) 是一种人 IgG1 mAb,可结合刺突蛋白受体结合域 (RBD ) 上的非竞争表位,KD 为 5.88 nM。Amubarvimab 可有效中和 SARS-CoV-2 变异体。
HY-P99786
HY-P991148
PD-1/PD-L1
Cancer
Moflerafusp alfa 是一种融合蛋白,靶向人信号调节蛋白 α (SIRPα ) 变体 V2 D1 结构域和人程序性死亡配体 1 (PD-L1 )。Moflerafusp alfa 有望用于多种癌症的研究。
HY-P99902
FAP-IL2v; RO6874281; RG7461
Interleukin Related
Cancer
Simlukafusp alfa (FAP-IL2v) 是一种免疫细胞因子,包括一种抗成纤维细胞活化蛋白 α (FAPα ) 的抗体和一种只结合 IL-2Rβγ 的 IL-2 变体。Simlukafusp alfa 是一种人 IgG1 抗体。
HY-P99103
LY-3853113; LY-COV1404
SARS-CoV
Infection
贝特洛韦单抗
Bebtelovimab 是针对 SARS-CoV-2 ,特别是 COVID-19 的人源 IgG1-λ2 抗体。Bebtelovimab 能有效中和 SARS-CoV-2 变体,并抑制 COVID-19,具有轻度至中度疗效。
HY-P99342
REGN10987
SARS-CoV
Infection
伊德单抗
Imdevimab (REGN10987) 是一种人的单克隆抗体,靶向导致 COVID-19 的 SARS-CoV-2 病毒。Imdevimab 对 COVID-19 变种缺乏疗效。Imdevimab 可与 Casirivimab (HY-P99341) 联合使用,有效降低病毒载量,改善病症。
HY-108798
VEGFR
Cardiovascular Disease
Cancer
Ziv-aflibercept 是一种可溶性的血管内皮生长因子 (VEGF ) 抑制剂。Ziv-aflibercept 是 Aflibercept (HY-108801) 的自适应变体,与 Aflibercept 相比,Ziv-aflibercept 具有低 PH 值和高渗透压。Ziv-aflibercept 在转移性结直肠癌和视网膜疾病中有潜在应用。
HY-P99496
RPC 4046; ABT 308; CC-93538
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
申达奇单抗
Cendakimab (RPC4046; ABT 308; CC-93538) 是一种选择性的、人源化的 IL-13 重组单克隆抗体。Cendakimab 对人野生型和变异体 IL-13 具有高亲和力和效力,并阻断 IL-13 与 IL-13Rα1 和 IL-13Rα2 的结合,通过 ELISA 测定的 IC50 分别为 352 pM 和 631 pM。Cendakimab 识别野生型人 IL-13 和常见的多态变体 R110Q,结合力分别为 52 pM 和 50 pM。Cendakimab 具有潜力用于 IL-13 相关过敏/炎症性疾病,例如哮喘和嗜酸性粒细胞性食管炎。
HY-P99344
Anti-Human SARS-CoV-2
SARS-CoV
Infection
巴尼韦单抗
Bamlanivimab (Anti-Human SARS-CoV-2) 是首个于 2020 年 11 月获得美国食品药品监督管理局 (FDA) 紧急使用授权 (EUA) 的 COVID-19 单克隆抗体 (mAb)。随着对 Bamlanivimab 耐药的 SARS-CoV-2 病毒变体的增加,Bamlanivimab 已于 2021 年 4 月被撤销。
HY-P990782
HY-P99844
ALPN-202; CD80 vIgD-Fc
CTLA-4
Cancer
Davoceticept (ALPN-202; CD80 vIgD-Fc) 是一种变体 CD80 vIgD-Fc 融合蛋白,靶向 CTLA-4 和 PD-L1 。Davoceticept 由 CD80 的 (1-107) 片段,通过肽基连接子连接 IGHG1 Fc 组成。Davoceticept 的表达体系通常为 CHO (中国仓鼠卵巢) 细胞。
HY-P990088
VEGFR
PD-1/PD-L1
Cardiovascular Disease
索布瑞芙普α
Sotiburafusp alfa 是一种双特异性融合蛋白,是人源化的 VEGFR-1 胞外结构域片段通过肽连接体 101 GGSGGSGGSGGSGGS115 融合到人源化的IgG1-kappa 抗 PD-L1 重链变体 L352>A、L353>A 的重链 N 端 (116-564)。Sotiburafusp alfa 也是一种血管生成抑制剂。
HY-P99759
IL-15N72D
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Cancer
Nogapendekin alfa (his tag) 是人白细胞介素 (IL)-15 变体的可溶性蛋白亚基,是 IL-15 的超级激动剂。 Nogapendekin alfa (his tag) 促进免疫细胞的增殖和活力。Nogapendekin alfa (his tag) 与 Inbakicept (HY-P99661) 以 2:1 的比例结合,形成 N-803 (Nogapendekin alfa inbakicept),一种 IL-15 细胞因子抗体融合蛋白。N-803 通过激活 NK 细胞和 CD8+ T 细胞来减轻肿瘤负荷。
HY-P991212
ALT-B4
Glycosidase
Cancer
Berahyaluronidase alfa (ALT-B4) 是一种透明质酸酶变体。Berahyaluronidase alfa 是一种靶向 Hyaluronidase PH-20, Sperm surface protein PH-20, HYAL3, Sperm adhesion molecule 1, PH20, SPAM1, Hyal-PH20, Hyaluronoglucosaminidase PH-20 的融合蛋白。Berahyaluronidase alfa 可用于晚期和转移性实体瘤的研究。推荐同型对照:3-305-Hyaluronidase PH-20 (human) fusion protein with 303-322-hyaluronidase HYAL-1 (human) fusion protein with 327-433-hyaluronidase PH-20 (human)。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-W011727S
Pyridoxal Phosphate-d3 是 Pyridoxal 5'-phosphate 的氘代物。Pyridoxal 5'-phosphate 是维生素 B6 的活性形式,它是多种酶 (包括可催化神经递质多巴胺和5-羟色胺生产的最后阶段的芳族 L-氨基酸脱羧酶) 的重要辅因子。Pyridoxal 5'-phosphate 是维生素 B6 在细胞内磷酸化过程中最重要的辅酶变异体,可与其他变异体互换,包括 PNP 和 PMP。
HY-W778812
Acrylamide-13C3 是丙烯酰胺的同位素变体。
HY-B0648S
Medroxyprogesterone-d3 是 Medroxyprogesterone 的氘代物。Medroxyprogesterone是合成的人孕酮变体,是孕酮受体激动剂。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-19476
炔烃
AG-7404 是一种口服有效的小核糖核酸病毒 3C 蛋白酶 (3C protease ) 的不可逆抑制剂。AG-7404 阻断病毒多聚蛋白的加工,从而抑制病毒复制。AG-7404 与病毒衣壳抑制剂 (如 V-073 (HY-104074) 或 BTA798 (HY-106254)) 具有协同抗病毒活性,且对 V-073 耐药变异株有效。AG-7404 用于肠道病毒感染 (如脊髓灰质炎病毒) 的研究。
HY-125810
炔烃
4'-Ethynyl-2'-deoxyadenosine (4'-E-dA),是一种核苷逆转录酶 (RT) 抑制剂, 是一种抗病毒活性分子,对耐药HIV变异型具有较强的抑制作用,在MT-4细胞中,EC50 值为 98 nM。4'-Ethynyl-2'-deoxyadenosine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-148089A
反义寡核苷酸
Eplontersen sodium 是 Eplontersen (HY-148089) 的钠盐形式。Eplontersen sodium 是一种三触角的、N-乙酰半乳糖胺 (GalNAc3)-缀合的反义寡核苷酸,能够靶向 甲状腺素运载蛋白 TTR 的 mRNA,抑制变体和野生型 TTR 产生。错误折叠的 TTR 诱导心脏和周围神经的淀粉样原纤维形成,并介导淀粉样 TTR (ATTR) 蛋白变性疾病。
HY-132581A
BIIB078 sodium; IONIS-C9Rx sodium
反义寡核苷酸
Tadnersen sodium,一种反义寡核苷酸 (ASO),选择性靶向携带扩增的 C9ORF72 转录变体 1 和 3。
HY-132581
BIIB078; IONIS-C9Rx
反义寡核苷酸
Tadnersen (BIIB078),一种反义寡核苷酸 (ASO),选择性靶向携带扩增的 C9ORF72 转录变体 1 和 3。
HY-148089
反义寡核苷酸
Eplontersen 是一种三触角的、N-乙酰半乳糖胺 (GalNAc3)-缀合的反义寡核苷酸,能够靶向甲状腺素运载蛋白 TTR 的 mRNA,抑制变体和野生型 TTR 产生。错误折叠的 TTR 诱导心脏和周围神经的淀粉样原纤维形成,并介导淀粉样 TTR (ATTR) 蛋白变性疾病。
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