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去甲肾上腺素盐酸盐 " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-N1942
HY-13715
HY-B1276
HY-W010066
NO Synthase
COX
IKK
Inflammation/Immunology
Endocrinology
去甲肾上腺素 杂质13
3,4-Dihydroxyphenylglycol 是一种酚类化合物和抗氧化剂。3,4-Dihydroxyphenylglycol 可从橄榄油中提取。3,4-Dihydroxyphenylglycol 下调促炎酶 (iNOS 、COX-2 ) 表达,阻止 IκBα 降解。3,4-Dihydroxyphenylglycol 具有抗氧化作用。3,4-Dihydroxyphenylglycol 对冻融公羊精子表现出积极作用。3,4-Dihydroxyphenylglycol 可用于炎症相关疾病 (如溃疡性结肠炎)、生殖健康 (精子冷冻保存) 研究。
HY-13715AR
HY-N1942R
HY-13715S
HY-B1276R
HY-B1276S
HY-W010066R
Reference Standards
NO Synthase
COX
IKK
Inflammation/Immunology
Endocrinology
去甲肾上腺素 杂质13 (Standard)
3,4-Dihydroxyphenylglycol (Standard) 是 3,4-Dihydroxyphenylglycol (HY-W010066) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。3,4-Dihydroxyphenylglycol 是一种酚类化合物和抗氧化剂。3,4-Dihydroxyphenylglycol 可从橄榄油中提取。3,4-Dihydroxyphenylglycol 下调促炎酶 (iNOS 、COX-2 ) 表达,阻止 IκBα 降解。3,4-Dihydroxyphenylglycol 具有抗氧化作用。3,4-Dihydroxyphenylglycol 对冻融公羊精子表现出积极作用。3,4-Dihydroxyphenylglycol 可用于炎症相关疾病 (如溃疡性结肠炎)、生殖健康 (精子冷冻保存) 研究。
HY-13715A
HY-13715R
HY-B1105A
HY-N7142S
HY-13715B
HY-13715C
HY-13715BR
HY-121602
HY-W685943
HY-136625
N-myristoyltransferase
Cardiovascular Disease
LY134046 是一种抑制去甲肾上腺素 N-甲基转移酶(NMT )的抑制剂,具有心血管活性。LY134046 可导致持续性平均动脉血压和心率的降低,但大鼠脑中去甲肾上腺素 浓度并没有显著降低。LY134046 不与肾上腺素能或胆碱能受体相互作用,且其降压和心动过缓效应不需要神经源性紧张。LY134046(40 mg/kg/天)可导致下丘脑和脑干 NMT 活动的持续性和显著性抑制,从而导致中枢去甲肾上腺素 的耗竭。
HY-B1752
LY 171555; (-)-LY 141865
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Quinpirole (LY 171555)是一种多巴胺D2/D3受体激动剂,具有减少下丘脑去甲肾上腺素 浓度的活性。Quinpirole的效果并不由选择性D1激动剂 SKF 38393 或缺乏D2激动活性的Quinpirole右旋异构体产生。通过激活D2受体,Quinpirole导致了多巴胺代谢物的减少、下丘脑去甲肾上腺素 浓度的降低以及可能通过增强去甲肾上腺素 释放促进MHPG硫酸盐的增加。
HY-10427A
HY-103218
HY-116211
HY-167689
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
Parethoxycaine hydrochloride是一种麻醉剂,具有阻断神经传导活性。Parethoxycaine hydrochloride在大鼠的输精管和豚鼠回肠肌中对各种兴奋剂的反应表现出非选择性的抑制作用。Parethoxycaine hydrochloride对去甲肾上腺素 的作用有增强效应,其甲溴化物衍生物对去甲肾上腺素 和钾离子作用也表现出相同的特性。Parethoxycaine hydrochloride的衍生物对钙剂量反应曲线有显著的影响,显示出不同的组织和兴奋剂选择性。Parethoxycaine hydrochloride的作用机制涉及对钙转运过程的调控。
HY-A0171
Ba-30803 free base
5-HT Receptor
Neurological Disease
Benzoctamine 是一种口服有效作用精神剂,具有镇静作用。Benzoctamine 可增加儿茶酚胺的周转速度。Benzoctamine 增强大鼠心脏中 [3H] 去甲肾上腺素 的摄取。Benzoctamine 也可加速脑内注射 [3H] 去甲肾上腺素 的消失。
HY-135004
HY-10427
HY-14560C
HY-131007
Adrenergic Receptor
Metabolic Disease
FFN270 hydrochloride 是去甲肾上腺素 的荧光示踪剂,是去甲肾上腺素 和囊泡单胺转运体的荧光底物。根据 pH 值不同,FFN270 hydrochloride 有两个吸收波长,和一个激发波长 (ex: 320 nm or 365 nm, em: 475 nm),可以作为比值荧光的感受器。
HY-14790
(S,S)-(+)-Reboxetine
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
Esreboxetine ((S,S)-Reboxetine)是一种选择性去甲肾上腺素 再摄取抑制剂,具有提高尿道阻力的活性。Esreboxetine被报道在临床IIa期研究中对压力性尿失禁患者有效,通过增加尿道闭合来实现这一效果。Esreboxetine的作用机制涉及对中枢和外周神经系统中去甲肾上腺素 转运体的抑制。Esreboxetine的外周选择性有助于其在不穿透大脑的情况下显著增加尿道抵抗力。
HY-14607
HP 749
Potassium Channel
Neurological Disease
贝西吡啶盐酸盐
Besipirdine (hydrochloride) 是一种钾通道 (potassium channel ) 阻滞剂,具有胆碱能和肾上腺素能活性。Besipirdine (hydrochloride) 的胆碱能活性涉及刺激磷脂酰肌醇转换和钾电流的减少。Besipirdine (hydrochloride) 的肾上腺素能活性涉及刺激去甲肾上腺素 释放,这归因于抑制突触前 α2-肾上腺素能受体和抑制去甲肾上腺素 摄取。Besipirdine (hydrochloride) 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-W297421
(+)-Tomoxetine hydrochloride; LY-139602
Serotonin Transporter
Others
(S)-托莫西汀盐酸盐
(S)-Tomoxetine hydrochloride (LY-139602) 是去甲肾上腺素 再摄取抑制剂 LY 139603 (HY-17385) 的异构体,对去甲肾上腺素 再摄取的抑制常数 (Ki) 为 16.8 nM。
HY-14560CR
HY-129668
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
Bremazocine是一种强效的阿片κ受体激动剂,具有镇痛活性。Bremazocine通过释放内源性去甲肾上腺素 ,从而引发外周的镇痛效果。Bremazocine的镇痛作用与腺苷受体的相互作用有关。Bremazocine在局部施用后可产生剂量依赖性的外周镇痛效果。Bremazocine的效果受非选择性α(2)肾上腺素受体拮抗剂的影响,这表明其通过去甲肾上腺素 途径发挥作用。
HY-12716
Adrenergic Receptor
Endocrinology
BRL-44408 是一种选择性的肾上腺素能受体 α2A/α2B AR 的拮抗剂。BRL-44408 能有效拮抗去甲肾上腺素 或肾上腺素受体激动剂 Clonidine (HY-12721) 对 K+ 诱导的 [3H]去甲肾上腺素 和[3H]5-羟色胺释放的抑制作用。BRL-44408 与含有 α2A-肾上腺素受体的人血小板膜的亲和力,比 BRL-41992 和 Imiloxan (HY-101337) 更高。BRL-44408 可能通过调节 α2A-肾上腺素受体介导的机制影响去甲肾上腺素 和 5-羟色胺的释放,在神经递质释放调节中具有潜在作用。
HY-16094
BW 467C60
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
Bethanidine sulfate 及其邻位氯衍生物 (BW 392C60) 是强效肾上腺素能神经元阻滞剂,在各种动物模型(尤其是猫)中具有与溴苄胺和胍乙啶类似的拟交感神经作用。它们抑制神经刺激期间去甲肾上腺素 的释放,并增强平滑肌对肾上腺素和去甲肾上腺素 的反应。Bethanidine sulfate 可增加对酪胺的升压反应,但这种作用会随着剂量的增加而减弱。与胍乙啶不同,Bethanidine sulfate 在给药后不会消耗猫虹膜中的升压胺含量。它还会短暂抑制自主胆碱能机制,并在大剂量时导致暂时性神经肌肉麻痹,与其长期的肾上腺素能神经元阻滞作用形成对比。
HY-113323
HMPG; MHPG; MOPEG
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
3-Methoxy-4-hydroxyphenylglycol (HMPG) 是大脑中去甲肾上腺素 降解的代谢产物。3-Methoxy-4-hydroxyphenylglycol (HMPG) 是中枢神经系统去甲肾上腺素 能活性的指标。3-Methoxy-4-hydroxyphenylglycol (HMPG) 可用于抑郁症、慢性精神分裂症等疾病的研究。
HY-113323A
HMPG sulfate; MHPG sulfate; MOPEG sulfate
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
3-Methoxy-4-hydroxyphenylglycol sulfate (HMPG sulfate) 是大脑中去甲肾上腺素 降解的代谢产物。3-Methoxy-4-hydroxyphenylglycol sulfate 是中枢神经系统去甲肾上腺素 能活性的指标。3-Methoxy-4-hydroxyphenylglycol sulfate 可用于抑郁症、慢性精神分裂症等疾病的研究。
HY-17385
HY-17385R
HY-107370
Tomoxetine; (R)-Tomoxetine
Serotonin Transporter
Sodium Channel
Neurological Disease
Cancer
托莫西汀
Atomoxetine (Tomoxetine) 是一种选择性去甲肾上腺素 再摄取抑制剂 (noradrenaline reuptake ),去甲肾上腺素 (NE)、5-羟色胺 (5-HT) 和多巴胺 (DA) 转运体的 Ki 值分别为 5、77 和 1451 nM。Atomoxetine (Tomoxetine) 可以增加 PFC 中 DAEX 和 NEEX ,从而增强儿茶酚胺能神经传递。Atomoxetine (Tomoxetine) 是一种有效的Na+ 通道阻断剂 (VGSCs )。Atomoxetine (Tomoxetine) 可用于注意力缺陷多动障碍 (ADHD) 的研究。
HY-32329R
HY-32329
Org-8282
5-HT Receptor
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
司普替林
Setiptiline (Org-8282) 是一种血清素受体 (serotonin receptor ) 拮抗剂。Setiptiline 是一种四环类抗抑郁化合物 (TeCA),是一种去甲肾上腺素 能和特异性血清素能抗抑郁化合物 (NaSSA)。Setiptiline 作为去甲肾上腺素 再摄取抑制剂、2-肾上腺素能受体拮抗剂和 5-HT2A、5-HT2C 和/或 5-HT3 亚型血清素受体拮抗剂,以及 H1 受体逆激动剂/抗组胺剂。
HY-B0168B
HY-14794A
HY-131527
N-Desmethyl Venlafaxine hydrochloride; Wy 45494
Serotonin Transporter
Metabolic Disease
盐酸文拉法辛EP杂质D;1-[1-(4-甲氧基苯基)-2-(甲基氨基)乙基]环己醇盐酸盐
Wy-45494 hydrochloride (N-Desmethyl Venlafaxine hydrochloride; Wy 45494) 是选择性去甲肾上腺素 和血清素再摄取抑制剂 (SNRI) 文拉法辛的次要活性代谢物。它由文拉法辛通过细胞色素 P450 (CYP) 异构体 CYP3A4.2 形成。Wy-45494 hydrochloride 可抑制大鼠突触体制剂中的去甲肾上腺素 和血清素再摄取(IC50 s 分别为 4.7 和 1.6 μM)。在体内,Wy-45494 hydrochloride 可逆转小鼠利血平诱发的体温过低,最低有效剂量 (MED) 为 10 mg/kg。
HY-32329A
MO-8282
5-HT Receptor
Neurological Disease
马来酸司普替林
Setiptiline maleate (MO-8282 maleate) 是一种血清素受体 (serotonin receptor ) 拮抗剂。Setiptiline maleate 是一种四环类抗抑郁化合物 (TeCA),也是一种去甲肾上腺素 能和特异性血清素能抗抑郁化合物 (NaSSA)。Setiptiline maleate 作为去甲肾上腺素 再摄取抑制剂、2-肾上腺素能受体拮抗剂和 5-HT2A 、5-HT2C 和/或 5-HT3 亚型血清素受体拮抗剂,以及 H1 受体逆激动剂/抗组胺剂。
HY-32329S
HY-107370S
Tomoxetine-d7 ; (R)-Tomoxetine-d7
Isotope-Labeled Compounds
Serotonin Transporter
Sodium Channel
Neurological Disease
Cancer
Atomoxetine-d7 (Tomoxetine-d7 ) 是氘代标记的 Atomoxetine. Atomoxetine (Tomoxetine) 是一种选择性去甲肾上腺素 再摄取抑制剂 (noradrenaline reuptake ),去甲肾上腺素 (NE)、5-羟色胺 (5-HT) 和多巴胺 (DA) 转运体的 Ki 值分别为 5、77 和 1451 nM。Atomoxetine (Tomoxetine) 可以增加 PFC 中 DAEX 和 NEEX ,从而增强儿茶酚胺能神经传递。Atomoxetine (Tomoxetine) 是一种有效的Na+ 通道阻断剂 (VGSCs )。Atomoxetine (Tomoxetine) 可用于注意力缺陷多动障碍 (ADHD) 的研究。
HY-107370S1
Tomoxetine-d5 ; (R)-Tomoxetine-d5
Isotope-Labeled Compounds
Neurological Disease
Cancer
托莫西汀-d5
Atomoxetine-d5 (Tomoxetine-d5 ) 是氘代标记的 Atomoxetine. Atomoxetine (Tomoxetine) 是一种选择性去甲肾上腺素 再摄取抑制剂 (noradrenaline reuptake ),去甲肾上腺素 (NE)、5-羟色胺 (5-HT) 和多巴胺 (DA) 转运体的 Ki 值分别为 5、77 和 1451 nM。Atomoxetine (Tomoxetine) 可以增加 PFC 中 DAEX 和 NEEX ,从而增强儿茶酚胺能神经传递。Atomoxetine (Tomoxetine) 是一种有效的Na+ 通道阻断剂 (VGSCs )。Atomoxetine (Tomoxetine) 可用于注意力缺陷多动障碍 (ADHD) 的研究。
HY-116062A
Histone Methyltransferase
Neurological Disease
JNJ-7925476是一种三重再摄取抑制剂,具有选择性和强效抑制血清素转运体(SERT)、去甲肾上腺素 转运体(NET)和多巴胺转运体(DAT)的活性。JNJ-7925476可迅速被吸收入血,且在大脑中的浓度比血浆高7倍。JNJ-7925476在大鼠大脑中对SERT、NET和DAT的占据ED(50)值分别为0.18、0.09和2.4 mg/kg。JNJ-7925476以剂量依赖的方式迅速诱导大鼠大脑皮层中细胞外血清素、多巴胺和去甲肾上腺素 水平的显著增加。JNJ-7925476在小鼠悬尾实验中表现出强效的抗抑郁样活性。这些结果表明JNJ-7925476在抑郁症的生化和行为模型中具有体内疗效。
HY-125784B
(S)-Viloxazin hydrochloride; (S)-Emovit hydrochloride
Drug Isomer
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
(S)-Viloxazine hydrochloride 是 Viloxazine hydrochloride (HY-125784) 的异构体。Viloxazine hydrochloride 是 Viloxazine (HY-W380450) 的盐形式。Viloxazine (Viloxazin) hydrochloride 是一种去甲肾上腺素 重摄取 (norepinephrine reuptake) 抑制剂,也是有效的 5-HT2C 激动剂和 5-HT2B 拮抗剂,对 5-HT2C 的 EC50 为 32 μM,对 5-HT2B 的 IC50 为 27 μM。Viloxazine hydrochloride 的作用机制主要涉及血清素能和去甲肾上腺素 能通路。Viloxazine hydrochloride 可用于抗抑郁研究。
HY-14560
HY-15376
HY-120325
HY-113474
HY-108247
HY-B0168BS
HY-14794AS
(1S,2R)-Milnacipran-d10 hydrochloride; F2695-d10 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
Serotonin Transporter
Trk Receptor
PI3K
mTOR
P-glycoprotein
Akt
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Levomilnacipran-d10 ((1S,2R)-Milnacipran-d10 ) hydrochloride 是氘代标记的 Levomilnacipran hydrochloride (HY-B0168B)。Levomilnacipran ((1S,2R)-Milnacipran) hydrochloride 是 Milnacipran (HY-B0168) 的对映异构体,也是能透过血脑屏障的 P-gp 强底物。Levomilnacipran hydrochloride 是 5-羟色胺和去甲肾上腺素 再摄取抑制剂,对人去甲肾上腺素 转运体 (NET ) 和 5-羟色胺转运体 (SERT ) 的 IC50 分别为 10.5 nM 和 19.0 nM,Ki 分别为 92.2 nM 和 1.2 nM。Levomilnacipran hydrochloride 具有抗抑郁与抗焦虑活性。Levomilnacipran hydrochloride 可用于抑郁症的研究。
HY-W008794
(±)-Normetanephrine hydrochloride; DL-Normetanephrine hydrochloride; (Rac)-Normetanephrine hydrochloride
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Normetanephrine ((±)-Normetanephrine) hydrochloride 是去甲肾上腺素 (ne) 的 O-甲基化代谢产物。
HY-101631
HY-B0800
HY-100796
HY-105132
HY-12392
HY-101684A
HY-W017113
Endogenous Metabolite
Aryl Hydrocarbon Receptor
Metabolic Disease
2-Mercaptobenzothiazole 是芳烃受体 (AhR ) 的激活剂,甲状腺激素合成的抑制剂,多巴胺 β-羟基羟化酶的抑制剂。2-Mercaptobenzothiazole 通过改变 AhR 配体结合域 (LBD) 的构象,激活 AhR 转录并上调靶基因 CYP1A1 和 CYP1B1 的 mRNA 和蛋白表达,从而促进膀胱癌细胞 (BC) 的 侵袭。
2-Mercaptobenzothiazole 抑制甲状腺过氧化物酶 (TPO) 的 IC50 为 11.5 μM,在非洲爪蟾幼虫中抑制甲状腺激素合成引起甲状腺滤泡细胞肥大等组织学反应,延缓发育变质。
2-Mercaptobenzothiazole 还增加了中国仓鼠卵巢 (CHO) 细胞中的染色体畸变和姐妹染色单体交换 (SCE) 频率,提高了 F344/N 大鼠的致癌活性。
2-Mercaptobenzothiazole 有效抑制小鼠体内去甲肾上腺素 合成并完全阻断外源性多巴胺在大鼠心肌中向去甲肾上腺素 的转化。
HY-122300A
HY-Y0123
HY-U00096A
HY-101684
HY-122300C
HY-106832
HY-A0175
HY-18332
HY-A0275
HY-106504
HY-106832A
HY-B1272A
HY-105521A
HY-W008794R
(±)-Normetanephrine hydrochloride (Standard); DL-Normetanephrine hydrochloride (Standard); (Rac)-Normetanephrine hydrochloride (Standard)
Reference Standards
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Normetanephrine (hydrochloride) (Standard)是 Normetanephrine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Normetanephrine ((±)-Normetanephrine) hydrochloride 是去甲肾上腺素 (ne) 的 O-甲基化代谢产物。
HY-101612
HY-B0725A
HY-119409
HY-B1704A
HY-158264
HY-12554
HY-137447
HY-103210
HY-B0444S1
HY-121318
HY-Z8537
HY-103217
HY-17018A
HY-B0161E
(Rac)-Duloxetine hydrochloride
Serotonin Transporter
Neurological Disease
(±)-Duloxetine ((Rac)-Duloxetine) hydrochloride 是 Duloxetine hydrochloride的外消旋体。Duloxetine hydrochloride 是一种 5-羟色胺去甲肾上腺素 再摄取抑制剂,可用于糖尿病性神经痛和纤维肌痛以及抑郁症的研究。
HY-12554B
HY-B1704
HY-12554A
HY-W423643
HY-B0444S
HY-W008794S
(±)-Normetanephrine-d3 hydrochloride; DL-Normetanephrine-d3 hydrochloride; (Rac)-Normetanephrine-d3 hydrochloride
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
DL-去甲变肾上腺素 d3 (盐酸盐)
Normetanephrine-d3 (hydrochloride) 是 Normetanephrine hydrochloride 的氘代物。Normetanephrine ((±)-Normetanephrine) hydrochloride 是去甲肾上腺素 (ne) 的 O-甲基化代谢产物。
HY-105699
HY-12850A
HY-158552
HY-131479A
HY-32126
Drug Intermediate
Others
1-Fluoronaphthalene 是一种来自萘衍生物和氟代芳烃的有机氟化合物。1-Fluoronaphthalene 可用于合成 LY248686,一种有效的血清素和去甲肾上腺素 摄取抑制剂。
HY-172421
HY-P11313
Rat chromogranin A367–387
nAChR
Akt
Cardiovascular Disease
Catestatin (rat) (Rat chromogranin A367–387) 是一种强效、可逆、非竞争性和非协同的烟碱型 nACHR 拮抗剂,来源于嗜铬粒蛋白 A(A367-387 )。Catestatin (rat) 抑制大鼠 PC12 嗜铬细胞瘤细胞中去甲肾上腺素 释放 (IC50 = 1.2 μM),并阻断去甲肾上腺素 释放脱敏 (IC50 = 0.62 μM)。Catestatin (rat) 通过大鼠乳头肌和分离的心肌细胞中的内皮 PI3K-AKT-eNOS 途径发挥抗肾上腺素能作用。Catestatin (rat) 在缺血/再灌注心肌细胞中维持线粒体膜电位,并增加 AKT 在 S473、GSK3β 在 S9、PLB 在 T17 和 eNOS 在 S1179 位的磷酸化。Catestatin (rat) 逆转 22 Na+ 摄取脱敏。Catestatin (rat) 可用于研究烟碱型胆碱能受体调节和儿茶酚胺释放控制机制。
HY-17032A
HY-B0161D
HY-14560S
HY-B0800R
HY-17590
HY-123322
HY-12392R
HY-167646
HY-B0161
HY-W342779
HY-15413
HY-15413A
LY 2216684 hydrochloride
Serotonin Transporter
Neurological Disease
Edivoxetine (LY 2216684) hydrochloride 是一种强效选择性去甲肾上腺素 再摄取 (norepinephrine reuptake ) 抑制剂。Edivoxetine hydrochloride 可用于重度抑郁症 (MDD) 和注意力缺陷多动障碍 (ADHD) 的研究。
HY-123398
HY-125047
HY-13458
HY-B0773
HY-U00096
HY-B0161A
HY-113121
HY-116062
HY-B0444A
HY-135615
HY-W708023
HY-129040A
MIBG sulfate
Adrenergic Receptor
Cancer
Iobenguane sulfate (MIBG sulfate) 是一种具有抗肿瘤活性的神经递质去甲肾上腺素 的类似物。放射性碘代 Iobenguane sulfate 可用于肾上腺肿瘤诊断和肿瘤靶向活性分子的研究。Iobenguane sulfate 是一种高亲和力的霍乱毒素底物,干扰细胞单核(ADP-核糖基化)。
HY-10936
iGluR
Neurological Disease
S 18986 是一种选择性的、口服活性的、脑渗透性的 AMPA-type 受体正向变构调节剂。S 18986 显示啮齿动物具有增强认知能力的特性。S 18986 激活大鼠海马去甲肾上腺素 和乙酰胆碱的释放,增强大鼠在物体识别实验中的记忆。
HY-135615A
HY-B0444
HY-P10435
HY-B0196A
HY-B0196
HY-B1272
HY-172029
HY-113474R
HY-125047A
HY-120405
Dopamine Receptor
Others
RS-12254 是一种具有降压、利尿和交感神经抑制作用的化合物,具有调节血压、水盐代谢和交感神经活性的活性。RS-12254可降低血压,减少血浆去甲肾上腺素 水平,具有利尿和利钠作用,且具有交感神经抑制特性。
HY-B1272AS1
HY-N0127
HY-19346
ROCK
Others
AR-13324 analog mesylate 是 AR-13324 的类似物。AR-13324 是一种 ROCK 和去甲肾上腺素 转运蛋白 (NET) 抑制剂。
HY-13458A
L-DOPS hydrochloride; DOPS hydrochloride; SM5688 hydrochloride
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
Droxidopa (L-DOPS) hydrochloride 是一种有效的口服活性去甲肾上腺素 前体。Droxidopa hydrochloride 可增加站立血压,改善体位性低血压症状并提高站立能力。Droxidopa hydrochloride 具有研究神经源性体位性低血压(nOH)和替代性多动症 (注意缺陷多动障碍) 的潜力[3] 。
HY-12554AR
HY-18332A
HY-B0562
HY-N4115
HY-134458A
Lysyltyrosine TFA
P2X Receptor
Neurological Disease
H-Lys-Tyr-OH TFA (Lysyltyrosine TFA) 是由 L-赖氨酸和 L-酪氨酸组成的二肽。H-Lys-Tyr-OH TFA 通过促进去甲肾上腺素 和酪氨酸释放到大脑中来预防神经系统疾病或改善大脑功能。
HY-B1704R
HY-N0127R
HY-B0161ES
HY-118821
CRFR
Metabolic Disease
JTC-017 是一种特异性促肾上腺皮质激素释放激素受体1 (corticotropin-releasing hormone receptor 1 ) 拮抗剂,可减轻大鼠急性结直肠膨胀后海马去甲肾上腺素 释放、内脏感知、促肾上腺皮质激素释放和焦虑。JTC-017阻断大鼠慢性结肠膨胀后应激诱导的结肠运动改变。
HY-W016443
HY-B0196B
Serotonin Transporter
Cancer
(S)-Venlafaxine 是 Venlafaxine 的 S 构型化合物。Venlafaxine 是口服有效的 5-羟色胺 (5-HT )/去甲肾上腺素 (NE) 重摄取的双重抑制剂。Venlafaxine 具有抗抑郁作用。
HY-120017
HY-Y0123S2
HY-12850
HY-B0161AS
(S)-Duloxetine-d3 hydrochloride; LY248686-d3 hydrochloride
Serotonin Transporter
Neurological Disease
盐酸度洛西汀 d3
Duloxetine-d3 (hydrochloride) 是 Duloxetine hydrochloride 的氘代物。Duloxetine hydrochloride 是 5-羟色胺-去甲肾上腺素 重吸收 (serotonin-norepinephrine reuptake) 抑制剂 (SNRI),Ki 为 4.6 nM,可作用于广泛性焦虑症。
HY-129710
HY-119541
HY-106407
HY-W506356
HY-Y0123S3
HY-17385S
HY-126907
HY-162511
HY-Y0123S1
HY-113121S1
HY-110019
HY-B0161S
HY-B0457AS
HY-13458R
HY-113121R
HY-17416
HY-32329AR
5-HT Receptor
Neurological Disease
马来酸司普替林 (Standard)
Setiptiline (maleate) (Standard) 是 Setiptiline (maleate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Setiptiline maleate (MO-8282 maleate) 是一种血清素受体 (serotonin receptor ) 拮抗剂。Setiptiline maleate 是一种四环类抗抑郁化合物 (TeCA),也是一种去甲肾上腺素 能和特异性血清素能抗抑郁化合物 (NaSSA)。Setiptiline maleate 作为去甲肾
HY-110223
HY-111066
Dopamine Receptor
Others
JNJ-37822681 是一种快速解离的D2拮抗剂,具有抑制精神分裂症的活性。JNJ-37822681对D2受体具有高特异性,在动物模型中有效,可诱导大鼠大脑皮层细胞外血清素、多巴胺和去甲肾上腺素 水平升高,在小鼠悬尾实验中表现出抗抑郁活性,同时具有较好的脑部分布和较低的催乳素释放。
HY-B1233
2-Amino-6-methylheptane; 1,5-Dimethylhexylamine; 6-Methyl-2-heptylamine
Dopamine Receptor
Others
2-氨基-6-甲基庚烷
Octodrine (2-Amino-6-methylheptane) 是一种中枢神经刺激剂,可增加多巴胺 (dopamine ) 和去甲肾上腺素 (noradrenaline ) 的摄取。Octodrine 可增加痛阈、心率 (正变时效应) 和心肌收缩力 (正变力效应)。
HY-12766
HY-17416A
HY-B0161AR
(S)-Duloxetine hydrochloride (Standard); LY-248686 hydrochloride (Standard)
Reference Standards
Serotonin Transporter
Neurological Disease
Cancer
盐酸度洛西汀 (标准品)
Duloxetine (hydrochloride) (Standard) 是 Duloxetine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Duloxetine hydrochloride ((S)-Duloxetine hydrochloride) 是 5-羟色胺-去甲肾上腺素 重吸收 (serotonin-norepinephrine reuptake ) 抑制剂 (SNRI),Ki 为 4.6 nM,可作用于广泛性焦虑症。
HY-B0457S
HY-W653885
HY-18610
HY-14560A
(R,R)-FCE20124 mesylate; (R,R)-PNU155950E mesylate; (R,R)-(-)-Reboxetine mesylate
Adrenergic Receptor
mAChR
Neurological Disease
(R,R)-Reboxetine mesylate 是一种具有良好生物利用度的抗抑郁药。(R,R)-Reboxetine 是 Reboxetine 的对映体,是一种选择性去甲肾上腺素 再摄取抑制剂。Reboxetine 由 (R,R) 和 (S,S) 对映体组成,对 α-肾上腺素能和毒蕈碱受体具有低亲和力,对动物的毒性低。
HY-135615AR
HY-119541A
HY-124910
HY-123498
HY-B1272R
HY-P3064
Leiurotoxin I
Potassium Channel
Neurological Disease
Scyllatoxin (Leiurotoxin I) 是一种肽毒素,它可以从毒蝎 (Leiurus quinquestriatus hebraeus) 的毒液中分离出来。Scyllatoxin 是小电导钙激活型钾通道 KCa (SK ) 的阻断剂。Scyllatoxin 能够增强体内去甲肾上腺素 (NE) 和肾上腺素 (Epi) 的释放。
HY-B0196R
HY-B0444R
HY-B0196AR
HY-18610A
HY-12394
Dosulepin; Dothep
Histamine Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
度硫平
Dothiepin (Dosulepin; Dothep) 是一种具有镇静/抗焦虑活性的抗抑郁剂。Dothiepin 是一种更倾向于抑制去甲肾上腺素 摄取而不是血清素摄取的抑制剂。Dothiepin 通过抑制神经元摄取促进去肾上腺素能神经传递。Dothiepin 也是组胺 H1 受体拮抗剂,无心脏毒性。Dothiepin 在心因性面部疼痛、特发性纤维肌痛综合征或类风湿关节炎中表现出显著的镇痛活性。
HY-B1233A
2-Amino-6-methylheptane hydrochloride; 1,5-Dimethylhexylamine hydrochloride; 6-Methyl-2-heptylamine hydrochloride
Dopamine Receptor
Neurological Disease
2-氨基-6-甲基庚烷盐酸盐
Octodrine (2-Amino-6-methylheptane) 是一种中枢神经激活剂,可增加多巴胺 (dopamine ) 和去甲肾上腺素 (noradrenaline ) 的摄取。Octodrine 可增加痛阈、心率 (正变时效应) 和心肌收缩力 (正变力效应)。
HY-32126R
HY-B0196AS1
HY-122272S2
HY-129040AR
MIBG sulfate (Standard)
Adrenergic Receptor
Reference Standards
Cancer
Iobenguane (sulfate) (Standard) 是 Iobenguane (sulfate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Iobenguane sulfate (MIBG sulfate) 是一种具有抗肿瘤活性的神经递质去甲肾上腺素 的类似物。放射性碘代 Iobenguane sulfate 可用于肾上腺肿瘤诊断和肿瘤靶向活性分子的研究。Iobenguane sulfate 是一种高亲和力的霍乱毒素底物,干扰细胞单核(ADP-核糖基化)。
HY-121670A
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
Ambenoxan hydrochloride是一种作用于中枢神经系统的骨骼肌松弛剂,对小鼠、大鼠、兔、狗和猴子有效,且不会丧失翻正反射。它没有周围神经肌肉阻滞作用,能显著降低或消除兔子的去脑强直,但对士的宁、 Leptazol 或震颤素的作用没有拮抗作用。与其他中枢神经系统抑制剂一样,Ambenoxan hydrochloride延长了hexobarbitone的睡眠时间,但它没有局部麻醉作用。在麻醉猫中,该试剂降低了血压并减少了肾上腺素引起的升压反应,但对去甲肾上腺素 没有影响。
HY-101607A
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
KT-362 free acid 是一种细胞内钙拮抗剂,具有抗心律失常和血管舒张效应。KT-362 free acid 显示出对去甲肾上腺素 (NE) 诱导的血管收缩反应的拮抗作用,通过减少肌醇磷脂水解来实现,从而降低细胞内钙的动员。KT-362 free acid 可用于研究血管平滑肌的收缩和舒张机制,特别是在探索细胞内钙动员和肌醇磷脂水解在血管收缩中的作用。
HY-113121S
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
香草扁桃酸 d3
Vanillylmandelic acid-d3 是 Vanillylmandelic acid 的氘代物。Vanillylmandelic acid 是肾上腺素和去甲肾上腺素 代谢的最终产物。Vanillylmandelic acid 也可作为神经递质代谢紊乱的标志物。Vanillylmandelic acid 具有抗氧化 (antioxidant ) 活性,清除 DPPH 自由基的 IC50 值为 33 μM。
HY-B0562R
HY-B0196AS
HY-129985
HY-N7142
HY-121670
Others
Neurological Disease
Ambenoxan是一种作用于中枢神经系统的骨骼肌松弛剂,对小鼠、大鼠、兔、狗和猴子有效,且不会丧失翻正反射。它没有周围神经肌肉阻滞作用,能显著降低或消除兔子的去脑强直,但对士的宁、 Leptazol 或震颤素的作用没有拮抗作用。与其他中枢神经系统抑制剂一样,Ambenoxan延长了hexobarbitone的睡眠时间,但它没有局部麻醉作用。在麻醉猫中,该试剂降低了血压并减少了肾上腺素引起的升压反应,但对去甲肾上腺素 没有影响。
HY-B0196S
HY-118064
LY-368975
Dopamine Receptor
Neurological Disease
(R)-Thionisoxetine 是一种有效的选择性中枢和外周去甲肾上腺素 (NE) 摄取抑制剂。(R)-thionisoxetine 可防止 6-羟基多巴胺导致的下丘脑 NE 耗竭,ED50 为 0.21 mg/kg。(R)-Thionisoxetine 可用于多种疾病的研究,包括抑郁症和尿失禁。
HY-117542
Histone Methyltransferase
Neurological Disease
D595是一种苯乙胺类钙通道阻滞剂,具有强效的负性肌力活性。D595在其对应的药理学研究中表现出明显的效能,特别是在抑制单胺神经递质的摄取方面。D595在与多巴胺转运体(DAT)、血清素转运体(SERT)和去甲肾上腺素 转运体(NET)的结合中具有较高的亲和力。D595的结构调整尤其是对氢氧基立体化学的变化,显著影响了其与转运体的相互作用,显示出对立体异构体的特异性偏好。
HY-136860
(R)-Wy 45030
5-HT Receptor
Neurological Disease
(R)-Venlafaxine 是 Venlafaxine (HY-B0196) 的 R-对映体,Venlafaxine 是一种口服活性且具有强效的血清素 (5-HT ) 和去甲肾上腺素 (NE ) 再摄取的双重抑制剂。(R)- Venlafaxine 可用于抗抑郁药物研究。
HY-B0196S1
HY-W116433
Dopamine Receptor
Neurological Disease
SK609是一种选择性多巴胺D3受体激动剂,具有改善大脑皮层内多巴胺和去甲肾上腺素 水平的活性。SK609成功用于抑制帕金森病模型中的运动障碍,并减轻了左旋多巴引起的肌肉抽搐。SK609通过显著减少错失和错误警报,提高了在持续注意力任务中的表现。SK609可能为抑制帕金森病患者的运动与认知障碍提供了一种抑制选择。
HY-12390S
Isotope-Labeled Compounds
Neurological Disease
Lofepramine-d3 是 Lofepramine 的氘代物。Lofepramine (Lopramine) 是有效的三环抗抑郁药,广泛地代谢为 Desipramine。Lofepramine 的抗抑郁活性源于通过抑制摄取促进去甲肾上腺素 能神经传递,并且还可以通过抑制神经元摄取 5-羟色胺和色氨酸吡咯酶来增强 5-羟色胺能神经传递。Lofepramine 除了具有抗抑郁作用外,还具有显着的抗焦虑功效。
HY-138818
HY-N7142S1
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
DL-Norepinephrine-d3 (hydrochloride) 是 DL-Norepinephrine hydrochloride 的氘代物。 DL-Norepinephrine hydrochloride 是模拟内源性去甲肾上腺素 的拟交感神经作用的合成苯乙胺。DL-Norepinephrine hydrochloride 是一种靶向 α1 adrenoceptor 和 β1 adrenoceptor 的神经递质,可降低心内膜下氧分压。
HY-B0602B
O-Desmethylvenlafaxine fumarate
5-HT Receptor
Adrenergic Receptor
Drug Metabolite
Neurological Disease
Desvenlafaxine (O-Desmethylvenlafaxine) fumarate 是一种选择性的 5-羟色胺 (serotonin ) 和去甲肾上腺素 (norepinephrine ) 再摄取抑制剂。Desvenlafaxine (O-Desmethylvenlafaxine) fumarate 是抗抑郁药文拉法辛的主要代谢物。Desvenlafaxine (O-Desmethylvenlafaxine) fumarate 具有研究抑郁症及相关病症和疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2009049354A1)。
HY-B0602C
O-Desmethylvenlafaxine hydrochloride
5-HT Receptor
Adrenergic Receptor
Drug Metabolite
Neurological Disease
Desvenlafaxine (O-Desmethylvenlafaxine) hydrochloride 是一种选择性的 5-羟色胺 (serotonin ) 和去甲肾上腺素 (norepinephrine ) 再摄取抑制剂。Desvenlafaxine (O-Desmethylvenlafaxine) hydrochloride 是抗抑郁药文拉法辛的主要代谢物。Desvenlafaxine (O-Desmethylvenlafaxine) hydrochloride 具有研究抑郁症及相关病症和疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2009049354A1)。
HY-107031
19560 RP
iGluR
Others
美他帕明
Metapramine (19560 RP) 是一种抗抑郁 (antidepressant ) 剂,属于三环类化合物。Metapramine 抑制去甲肾上腺素 (norepinephrine ) 的再摄取,而不影响血清素或多巴胺的再摄取。Metapramine 是N-methyl-D-aspartic acid (NMDA ) 受体复合物通道的低亲和力拮抗剂。
HY-118064A
LY-368975 hydrochloride
Monoamine Transporter
Neurological Disease
(R)-Thionisoxetine hydrochloride (LY-368975 hydrochloride) 是一种有效的选择性中枢和外周去甲肾上腺素 (NE) 摄取抑制剂。(R)-Thionisoxetine hydrochloride 可防止 6-羟基多巴胺导致的下丘脑 NE 耗竭,ED50 为 0.21 mg/kg。(R)-Thionisoxetine hydrochloride 可用于多种疾病的研究,包括抑郁症和尿失禁。
HY-17416R
HY-100637
HY-119615
HY-B1110AR
HY-59132R
HY-101355
HY-B0528
HY-B0991
HY-B1308A
HY-18610S
HY-B1308
HY-12766S
HY-122272
HY-131284
Drug Metabolite
Others
(S)-Dehydro Venlafaxine 是 Dehydro Venlafaxine 的非活性 S-对映异构体。Dehydro Venlafaxine 是 Venlafaxine 的杂质。Venlafaxine (Wy 45030) 是有效的 5-羟色胺 (5-HT) / 去甲肾上腺素 (NE) 再摄取双重抑制剂。
HY-B0602D
HY-18610R
HY-16736A
HY-14258
(S)-Citalopram; (S)-(+)-Citalopram
Serotonin Transporter
Neurological Disease
艾司西酞普兰
Escitalopram ((S)-Citalopram) 是外消旋 Citalopram 的 S-对映体,是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI) ,Ki 为 0.89 nM,比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。Escitalopram 对多巴胺转运体 (DAT) 和去甲肾上腺素 转运体 (NET) 均有选择性。Escitalopram 是研究抑郁症的抗抑郁药。
HY-16736
HY-E70007
COMT
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
儿茶酚O-甲基转移酶
Catechol O-methyltransferase, porcine liver (COMT) 依赖于镁将甲基从 S-腺苷甲硫氨酸转移到多巴胺上的羟基,将其转化为 3-甲氧基酪胺。Catechol O-methyltransferase 在组织中有两种形式,可溶性形式 (S-COMT) 和膜结合形式 (MB-COMT)。Catechol O-methyltransferase 用于调节大脑中的肾上腺素、去甲肾上腺素 和多巴胺水平。
HY-B0161S3
HY-P1685
HY-B0528A
HY-107370AS
HY-164009
HY-B0196S2
HY-B1199
HY-B0196S3
HY-W438378
HMPG piperazine
Biochemical Assay Reagents
Others
4-Hydroxy-3-methoxyphenylglycol piperazine (HMPG piperazine) 是 HMPG 与 piperazine 结合的盐。HMPG 是肾上腺素和去甲肾上腺素 的代谢产物,是儿茶酚胺类激素在体内代谢的重要标志物。4-Hydroxy-3-methoxyphenylglycol piperazine 是作为标准品使用在临床实验室中准确测量尿液中的 HMPG 含量。
HY-B1396
HY-174833
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
MAO-A-IN-2 (Compound 4l) 是一种单胺氧化酶 A (MAO-A ) 的选择性抑制剂,IC50 值为 0.4 μM。MAO-A-IN-2 减少单胺类神经递质 (如 5-羟色胺、去甲肾上腺素 ) 的降解。MAO-A-IN-2 有望用于抑郁症、焦虑症等与单胺递质失衡相关的神经系统疾病研究。
HY-B1199A
HY-106523
KT 210; K 351; Hypadil
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
Nipradolol (KT-210; K-351) 是一种有效的 α-1-肾上腺素能受体的阻滞剂。Nipradolol 还抑制白化兔模型中 Phenylephrine (HY-B0769) 诱导的眼压升高 (IOP)。Nipradolol 抑制去甲肾上腺素 (NA) 引起的肌肉收缩,对犬冠状动脉也有血管扩张剂活性。
HY-14258R
HY-B0602S
HY-165378
(E)-Dosulepin hydrochloride; (E)-Dothep hydrochloride
Histamine Receptor
Neurological Disease
(E)-Dothiepin ((E)-Dosulepin;(E)-Dothep) hydrochloride 是一种具有镇静/抗焦虑活性的抗抑郁剂。(E)-Dothiepin hydrochloride 是一种更倾向于抑制去甲肾上腺素 摄取而不是血清素摄取的抑制剂。(E)-Dothiepin hydrochloride 通过抑制神经元摄取促进去肾上腺素能神经传递。(E)-Dothiepin hydrochloride 也是组胺 H1 受体拮抗剂,无心脏毒性。(E)-Dothiepin hydrochloride 在心因性面部疼痛、特发性纤维肌痛综合征或类风湿关节炎中表现出显著的镇痛活性。
HY-B0602S1
HY-P1303
5-HT Receptor
Neurological Disease
CART(62-76)(human,rat) 是一种神经肽 (由 CART 肽的 62-76 残基组成),具有类似神经递质的作用。CART(62-76)(human,rat) 可以调节大鼠脑中纹状体去甲肾上腺素 能,皮质纹状体和下丘脑在 5-羟色胺能 (5-HT ) 系统的活性。
HY-14258A
(S)-Citalopram oxalate; (S)-(+)-Citalopram oxalate
Serotonin Transporter
Neurological Disease
Cancer
草酸艾司西酞普兰
Escitalopram ((S)-Citalopram) oxalate 是外消旋 Citalopram 的 S-对映体,是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI) ,Ki 为 0.89 nM,比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。Escitalopram oxalate 对多巴胺转运体 (DAT) 和去甲肾上腺素 转运体 (NET) 均有选择性。Escitalopram oxalate 是研究抑郁症的抗抑郁药。
HY-131254
HY-119209
HY-13458S1
HY-Y0123S
HY-B0602
O-Desmethylvenlafaxine
Serotonin Transporter
Neurological Disease
去甲文拉法辛
Desvenlafaxine 是 Venlafaxine (HY-B0196) 主要代谢物的丁二酸盐形式,是具有口服活性的、能透过血脑屏障的 5-HT 和 去甲肾上腺素 (norepinephrine ) 再摄取的抑制剂,对 hSERT和 hNET 的IC50 值分别为 47.3 nM和 531.3 nM。Desvenlafaxine 在人多巴胺(DA)转运体上显示弱的结合亲和力。
HY-B0991R
HY-126158
HY-W284026
HY-18332C
HY-122300B
Levoprotiline
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
R-(-)-Oxaprotiline (Levoprotiline)是一种抗抑郁剂,具有抗胆碱能和兴奋交感神经的活性。R-(-)-Oxaprotiline与其对映体C 49802 B-Ba相比,在阻止去甲肾上腺素 摄取和抗胆碱能活性方面表现出不同的能力。R-(-)-Oxaprotiline在对人类的研究中显示出与动物实验结果一致的生理作用。R-(-)-Oxaprotiline的使用可以导致心率和动脉血压的适度增加。R-(-)-Oxaprotiline的唾液分泌受到抑制,这与其抗胆碱能特性相符。R-(-)-Oxaprotiline与育成的抗抑郁化合物Levoprotiline的效果相似并且具有较短的起效潜伏期。
HY-B1396S
HY-P1303A
5-HT Receptor
Neurological Disease
CART(62-76)(human,rat) TFA 是一种神经肽 (由 CART 肽的 62-76 残基组成),具有类似神经递质的作用。CART(62-76)(human,rat) TFA 可以调节大鼠脑中纹状体去甲肾上腺素 能,皮质纹状体和下丘脑在 5-羟色胺能 (5-HT ) 系统的活性。
HY-135242
Adrenergic Receptor
Endocrinology
LY87130 free base是一种酚乙醇胺-N-甲基转移酶抑制剂,具有抑制肾上腺素的活性。LY87130 free base在给药后能够使下丘脑内肾上腺素的基础水平显著降低。LY87130 free base对下丘脑的去甲肾上腺素 、3,4-二羟基苯乙酸(DOPAC)和5-羟基吲哚乙酸(5-HIAA)的基础水平没有明显影响。
HY-122272R
HY-B0602A
O-Desmethylvenlafaxine succinate hydrate; Desvenlafaxine succinate monohydrate
Serotonin Transporter
Neurological Disease
琥珀酸去甲文拉法辛
Desvenlafaxine succinate hydrate 是 Venlafaxine (HY-B0196) 主要代谢物的丁二酸盐形式,是具有口服活性的、能透过血脑屏障的 5-HT 和 去甲肾上腺素 (norepinephrine ) 再摄取的抑制剂,对 hSERT 和 hNET 的 IC50 值分别为47.3 nM和531.3 nM。 Desvenlafaxine succinate hydrate 在人多巴胺 (DA) 转运体上显示弱的结合亲和力。
HY-101435
HY-107128
TD-9855 hydrochloride
Serotonin Transporter
Neurological Disease
Ampreloxetine (TD-9855) hydrochloride 是一种具有口服活性和 CNS 渗透性的去甲肾上腺素 转运体 (NET) 和羟色胺 5-HT 摄取转运体 (SERT) 抑制剂,但不是多巴胺转运蛋白 (DAT)。Ampreloxetine hydrochloride结合去 NET 和 SERT,在血浆中的 EC50 值分别为 11.7 ng/mL 和 50.8 ng/mL。
HY-19907
HY-B0352S
Org3770 d3 ; 6-Azamianserin d3
5-HT Receptor
Neurological Disease
米氮平 D3
Mirtazapine-d3 是 Mirtazapine 的氘代物。Mirtazapine 是 5-HT receptor 受体抑制剂。 Mirtazapine 是一种有效的具有口服活性去甲肾上腺素 能和特异性 5-羟色胺抗抑郁试剂 (NaSSA),可阻断 5-HT2 和 5-HT3 受体。
HY-B0161AS1
HY-B0991S
HY-B1110R
HY-B0528AR
HY-B0602R
HY-B0528AS
HY-111283
(+)-AJ 76; (1S,2R)-AJ 76
Dopamine Receptor
Neurological Disease
AJ-76 ((+)-AJ 76; (1S,2R)-AJ 76) 是多巴胺自身受体 (dopamine autoreceptor ) 拮抗剂。AJ-76 可提高大鼠大脑多巴胺的合成和周转,而对血清素 (5-HT) 和去甲肾上腺素 的合成和周转的影响小。AJ-76 还能够拮抗低剂量阿扑吗啡的镇静作用,且对突触后多巴胺受体具有较弱的拮抗作用。
HY-145487A
HY-16170
O-Desmethylvenlafaxine succinate; Wy-45233 succinate
Serotonin Transporter
Neurological Disease
Metabolic Disease
Desvenlafaxine succinate 是 Venlafaxine (HY-B0196) 主要代谢物的丁二酸盐形式,是具有口服活性的、能透过血脑屏障的 5-HT 和 去甲肾上腺素 (norepinephrine ) 再摄取的抑制剂,对hSERT和hNET 的IC50 值分别为47.3 nM和531.3 nM。Desvenlafaxine succinate (DVS) 在人多巴胺(DA)转运体上显示弱的结合亲和力。
HY-N7142S3
HY-B1396R
HY-B0196S4
HY-133116
HY-B1396S1
HY-13458S2
HY-14472R
HY-N0749
HY-133116S
HY-N0740
HY-119209R
HY-14794
(1R,2S)-milnacipran; F2696
Serotonin Transporter
Metabolic Disease
左旋体米那普仑
Dextromilnacipran (F2696; (1R,2S)-milnacipran) 是米那普仑的对映体,是一种选择性 5- 羟色胺和去甲肾上腺素 (5-HT/NE) 再摄取抑制剂。Dextromilnacipran 也是一种人类 α 肾上腺素能受体拮抗剂,IC50 为 3.4 μM,来自专利 WO2013014263A1。
HY-111124
HY-W061043
HY-14472
HY-123044
HY-111191
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
ONO-2952 是一种有效的,选择性的,口服活性的移位蛋白 18 kDa (TSPO ) 拮抗剂,对大鼠和人 TSPO 的 Ki 值为 0.330-9.30 nM。与其他受体,转运蛋白,离子通道和酶相比,ONO-2952 对 TSPO 的选择性更高。ONO-2952 通过抑制大脑中的去甲肾上腺素 能系统的过度激活而发挥其抗应激作用,并且不消除记忆。ONO-2952 可用于肠易激综合症。
HY-106865
HY-12798
HY-14258AR
(S)-Citalopram oxalate (Standard); (S)-(+)-Citalopram oxalate (Standard)
Reference Standards
Serotonin Transporter
Neurological Disease
Cancer
草酸艾司西酞普兰 (标准品)
Escitalopram (oxalate) (Standard) 是 Escitalopram (oxalate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Escitalopram ((S)-Citalopram) oxalate 是外消旋 Citalopram 的 S-对映体,是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI) ,Ki 为 0.89 nM,比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。Escitalopram oxalate 对多巴胺转运体 (DAT) 和去甲肾上腺素 转运体 (NET) 均有选择性。Escitalopram oxalate 是研究抑郁症的抗抑郁药。
HY-101755
HY-12798B
AR-13324 hydrochloride
ROCK
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
盐酸奈他地尔
Netarsudil (AR-13324) hydrochloride 是一种 Rho 相关蛋白激酶 (ROCK I 和 ROCK II ) 的竞争性抑制剂,以及去甲肾上腺素 转运体 (NET ) 的可逆抑制剂。Netarsudil hydrochloride 通过抑制 ROCK 使小梁网细胞松弛、episcleral 静脉扩张,从而增加房水 (aqueous humor) 外流易度,同时抑制 NET 减少房水生成来降低眼压。Netarsudil hydrochloride 主要用于高眼压症和原发性开角型青光眼的研究。
HY-B0602S2
HY-B0602S3
HY-14258AS1
(S)-Citalopram-d4 oxalate; (S)-(+)-Citalopram-d4 oxalate
Isotope-Labeled Compounds
Serotonin Transporter
Neurological Disease
草酸艾司西酞普兰-d4
Escitalopram-d4 (oxalate) 是 Escitalopram (oxalate) 氘代物。Escitalopram ((S)-Citalopram) oxalate 是外消旋 Citalopram 的 S-对映体,是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI) ,Ki 为 0.89 nM,比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。Escitalopram oxalate 对多巴胺转运体 (DAT) 和去甲肾上腺素 转运体 (NET) 均有选择性。Escitalopram oxalate 是研究抑郁症的抗抑郁药。
HY-B0725
Histamine Receptor
Cytochrome P450
Neurological Disease
Cancer
盐酸多塞平
Doxepin hydrochloride 是一种具有口服活性的三环抗抑郁剂。Doxepin hydrochloride 是一种有效的选择性组胺受体 H1 拮抗剂。Doxepin hydrochloride 也是一种有效的 CYP450 抑制剂,并显着抑制 CYP450 2C19 和 CYP450 1A2 。Doxepin是作为三环类抗抑郁 药,可抑制血清素和去甲肾上腺素 的再摄取。Doxepin对特应性皮炎、慢性荨麻疹有研究作用,能改善认知过程,保护中枢神经系统。Doxepin也被认为是抗氧化应激的保护因子。
HY-17416S2
HY-113781
LY031537 free base
Adrenergic Receptor
Metabolic Disease
Ractopamine (LY031537 free base) 是一种有效的β- 肾上腺素能受体 (βAR) 激动剂,对猪 β1 AR 和 β2 AR 的 Kd 约 25 nM。Ractopamine 与蛋白质代谢有关。Ractopamine 在结构上与天然儿茶酚胺 (catecholamines)、肾上腺素 (epinephrine) 和去甲肾上腺素 (norepinephrine) 相似,在猪脂肪和肌肉组织中与 βAR 具有高亲和力。Ractopamine 可用于研究促进猪瘦肉组织生长和提高生产效率。
HY-W700149
HY-14258AS
Serotonin Transporter
Neurological Disease
依他普仑草酸盐 d6 (草酸盐)
Escitalopram-d6 (oxalate) 是 Escitalopram oxalate 的氘代物。Escitalopram ((S)-Citalopram) oxalate 是外消旋 Citalopram 的 S-对映体,是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI) ,Ki 为 0.89 nM,比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。Escitalopram oxalate 对多巴胺转运体 (DAT) 和去甲肾上腺素 转运体 (NET) 均有选择性。Escitalopram oxalate 是研究抑郁症的抗抑郁药。
HY-17416AS
HY-106838A
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
Org 6906 是一种单胺再摄取抑制剂,可通过抑制去甲肾上腺素 、多巴胺和 5-羟色胺的再摄取,来促进单胺能神经传递。Org 6906 也是 α2 Adrenergic Receptor 拮抗剂,pKi 值为 6.3 (以 α2 肾上腺素能受体的选择性配体 [3 H]rauwolscine 作为配体)。Org 6906 具有抗抑郁活性,可用于神经疾病领域的研究。
HY-147333
Drug Metabolite
Neurological Disease
Trimipramine N-oxide 是三环抗抑郁药 trimipramine 的活性代谢物。Trimipramine N-oxide 对人去甲肾上腺素 单胺转运体 (hNAT),血清素 (hSERT),多巴胺 (hDAT) 和人体有机阳离子转运蛋白 (hOCT1 和 hOCT2) 的 IC50 值分别为 11.7,3.59,9.4,9.35 和 27.4 nM。Trimipramine N-oxid 可用于忧郁和焦虑的研究。
HY-N0749A
HY-131527R
N-Desmethyl Venlafaxine hydrochloride (Standard); Wy 45494 (Standard)
Serotonin Transporter
Reference Standards
Metabolic Disease
盐酸文拉法辛EP杂质D (Standard)
Wy-45494 (hydrochloride) (Standard)是 Wy-45494 (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Wy-45494 hydrochloride (N-Desmethyl Venlafaxine hydrochloride; Wy 45494) 是选择性去甲肾上腺素 和血清素再摄取抑制剂 (SNRI) 文拉法辛的次要活性代谢物。它由文拉法辛通过细胞色素 P450 (CYP) 异构体 CYP3A4.2 形成。Wy-45494 hydrochlor
HY-12798A
AR-13324 dimesylate
ROCK
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
奈他地尔甲磺酸
Netarsudil (AR-13324) dimesylate 是一种 Rho 相关蛋白激酶 (ROCK I 和 ROCK II ) 的竞争性抑制剂,以及去甲肾上腺素 转运体 (NET ) 的可逆抑制剂。Netarsudil dimesylate 通过抑制 ROCK 使小梁网细胞松弛、episcleral 静脉扩张,从而增加房水 (aqueous humor) 外流易度,同时抑制 NET 减少房水生成来降低眼压。Netarsudil dimesylate 主要用于高眼压症和原发性开角型青光眼的研究。
HY-N0740R
HY-133858
5-HT Receptor
Neurological Disease
25N-NBOMe hydrochloride 是一种 2C-N 衍生物,是 5-HT2A 和 5-HT2C 受体激动剂,Ki 分别为 0.144 nM 和 1.06 nM。25N-NBOMe hydrochloride 在诱导重组多巴胺、血清素和去甲肾上腺素 转运体释放预载神经递质方面几乎没有效果。
HY-122272S
HY-W650803
A-57219
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
Nemazoline (A-57219) 是一种选择性 α-肾上腺素能 (α-adrenergic ) 剂,具有 α1 -激动剂/α2 -拮抗剂的作用,主要用作鼻减充血剂。Nemazoline 通过 α1 -介导的容量血管收缩来减轻充血,但没有因为 α2 -拮抗作用而影响血流。Nemazoline 还可以阻止内源性去甲肾上腺素 介导的 α2 对抵抗血管的收缩。
HY-U00050
E-10-OH-NT
Drug Metabolite
Neurological Disease
(E)-10-Hydroxynortriptyline (E-10-OH-NT) 是 Nortriptyline (HY-B1417) 的代谢物。Nortriptyline 是三环类抗抑郁药,是 Amitriptyline (HY-B0527A) 的主要活性代谢物。在体外实验中,E-10-OH-NT作为去甲肾上腺素 神经摄取抑制剂的效力约为 Nortriptyline 的50%,在人体内表现出较弱的抗胆碱能作用。
HY-12390
Lopramine
5-HT Receptor
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
洛非帕明
Lofepramine (Lopramine) 是一种改良的三环类抗抑郁剂,口服有效。Lofepramine 抑制 Noradrenaline (NA) (HY-13715) 和 5-hydroxytryptamine (5-HT) 的摄取,其 IC50 s 值分别为 2.7 μM 和 11 μM。Lofepramine 通过促进去甲肾上腺素 激活的神经传递发挥其抗抑郁活性。Lofepramine 还可以通过抑制神经元摄取 5-羟色胺和色氨酸吡咯酶来增强 5-羟色胺能神经传递。Lofepramine 还表现出显著的抗焦虑特性。
HY-106617A
HY-12390A
Lopramine hydrochloride
5-HT Receptor
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
盐酸洛非帕明
Lofepramine (Lopramine) 是一种改良的三环类抗抑郁剂,口服有效。Lofepramine 抑制 Noradrenaline (NA) (HY-13715) 和 5-hydroxytryptamine (5-HT) 的摄取,其IC50 s 值分别为 2.7 μM 和 11 μM。Lofepramine 通过促进去甲肾上腺素 激活的神经传递发挥其抗抑郁活性。Lofepramine 还可以通过抑制神经元摄取 5-羟色胺和色氨酸吡咯酶来增强 5-羟色胺能神经传递。Lofepramine 还表现出显著的抗焦虑特性。
HY-B1396S3
HY-118997
Dopamine Receptor
Neurological Disease
PD-89211 是一种选择性多巴胺 D4 受体拮抗剂,Ki 值为 3.7 nM。PD-89211 能逆转 Quinpirole (HY-B1752A) 诱导的 CHOpro5 细胞中的 [3H]thymidine 摄取 (IC50 为 2.1 nM)。PD-89211 可调节海马体中多巴胺/去甲肾上腺素 代谢,可用于精神分裂症等中枢神经系统疾病的研究。
HY-W417914
HY-108513
Sigma Receptor
Neurological Disease
σ1 Receptor antagonist 4 (compound TC1) 是一种选择性 sigma1 (σ1) 受体拮抗剂,Ki 为 10 nM。σ1 Receptor antagonist 4 对 σ2 受体(Ki 为 370 nM)的活性较弱,对多巴胺 (DAT)、血清素 (SERT) 和去甲肾上腺素 (NET) 转运体无活性。
HY-N0702
HY-P2543
Neuropeptide Y Receptor
Metabolic Disease
Neuropeptide Y (3-36) (human, rat) 是由二肽基肽酶4 (DPP4) 形成的神经肽Y (NPY) 代谢产物,是一种选择性 Y2 受体激动剂。Neuropeptide Y (3-36) (human, rat) 是由二肽基肽酶 4 (DPP4) 形成的 NPY 代谢产物。Neuropeptide Y (3-36) (human, rat) 通过 Y2 受体减少去甲肾上腺素 的释放。
HY-14202
Ro 19-6327 hydrochloride
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
Lazabemide hydrochloride (Ro 19-6327 hydrochloride) 是单胺氧化酶 B (MAO-B ) 的选择性的可逆抑制剂(IC50 =0.03 μM),但对 MAO-A (IC50 >100 μM) 活性较低。高浓度 Lazabemide 具有抑制单胺摄取的作用,抑制去甲肾上腺素 、血清素和多巴胺摄取的 IC50 值分别为 86 μM、123 μM 和 >500 μM。Lazabemide 可用于帕金森和阿尔茨海默病的研究。
HY-B0725R
HY-17416AS1
HY-14201
Ro 19-6327
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
拉扎贝胺
Lazabemide (Ro 19-6327) 是单胺氧化酶 B (MAO-B) 的选择性的可逆抑制剂 (IC50 =0.03 μM),但对 MAO-A (IC50 >100 μM) 活性较低。高浓度 Lazabemide 具有抑制单胺摄取的作用,抑制去甲肾上腺素 、血清素和多巴胺摄取的 IC50 值分别为 86 μM、123 μM 和 >500 μM。Lazabemide 可用于帕金森和阿尔茨海默病的研究。
HY-P1080
Calcium Channel
Neurological Disease
ω-Agatoxin IVA 是一种有效的选择性 P/Q型 Ca2+ (Cav2.1 ) 通道阻滞剂,对于 P 型和 Q 型 Ca2+ 通道,IC50 分别为 2 nM 和 90 nM。ω-Agatoxin IVA (IC50 ,30-225 nM) 抑制高钾引起的谷氨酸胞吐作用和钙流入。ω-Agatoxin IVA 还可以阻止高钾诱导的 5-羟色胺和去甲肾上腺素 的释放,对 L 型或 N 型钙通道没有影响。
HY-B1213AR
HY-U00237B
Adrenergic Receptor
Others
L-771688 hydrochloride 是一种强效且高度选择性的 α1A-肾上腺素受体拮抗剂 ((Kd=43-90 pM)。L-771688 hydrochloride 对克隆的人类、大鼠和狗α1A-肾上腺素受体表现出很高的亲和力 (Ki≤ 1 nM),与 α1B 和 α1D 亚型相比具有超过 500 倍的选择性。L-771688 有效地拮抗这些受体中的去甲肾上腺素 诱导反应,并在大鼠、狗、人和猴模型中抑制由苯肾上腺素或 A-61603 诱导的收缩。
HY-159106
HY-12390R
5-HT Receptor
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
洛非帕明 (Standard)
Lofepramine (Standard) 是 Lofepramine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lofepramine (Lopramine) 是一种改良的三环类抗抑郁剂,口服有效。Lofepramine 抑制 Noradrenaline (NA) (HY-13715) 和 5-hydroxytryptamine (5-HT) 的摄取,其 IC50 s 值分别为 2.7 μM 和 11 μM。Lofepramine 通过促进去甲肾上腺素 激活的神经传递发挥其抗抑郁活性。Lofepramine 还可以通过抑制神经元摄取 5-羟色胺和色氨酸吡咯酶来增强 5-羟色胺能神经传递。Lofepramine 还表现出显著的抗焦虑特性。
HY-N0702R
HY-W699990
Isotope-Labeled Compounds
Others
4-(1,2-Dihydroxyethyl)benzene-1,2-diol-d5 是氚代标记的 4-(1,2-Dihydroxyethyl)benzene-1,2-diol (HY-W010066)。4-(1,2-Dihydroxyethyl)benzene-1,2-diol,一种去甲肾上腺素 代谢物,和Menkes综合相关。
HY-B0352
HY-117063
5-HT Receptor
Endocrinology
LEK 8841 methanesulfonate 是一种胃肠道冷静剂,具有强的选择性5-HT2受体拮抗活性。LEK 8841 的抗心智病潜力使其成为研究替代药物的焦点。LEK 8841 在与5-HT和去甲肾上腺素 的反应中表现为纯竞争拮抗剂,分别具有 pA2 值为 7.93 和 6.45。LEK 8841 的选择性优于比较药物 ketanserin,使其在相应的受体研究中具有重要的参考价值。与结构改动相关的研究显示,LEK 8841 表现出对5-HT2受体的高亲和力和较低的α-肾上腺素能受体活性。
HY-B1110
(±)-Nomifensine; Nomifensin
Dopamine Receptor
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
诺米芬辛
Nomifensine ((±)-Nomifensine) 是一种有效的去甲肾上腺素 (norepinephrine (NE) ) 和多巴胺 (dopamine (DA) ) 再摄取抑制剂。Nomifensine 抑制大鼠脑突触体对 NE、DA 和 5-HT 的摄取,IC50 值分别为 6.6 nM、48 nM 和 830 nM,Ki 值分别为 4.7 nM、26 nM 和 4000 nM。Nomifensine 具有抗抑郁和镇痛作用。Nomifensine 用于神经退行性疾病、化合物成瘾以及疼痛研究。
HY-P1080A
Calcium Channel
Neurological Disease
ω-Agatoxin IVA TFA 是一种有效的选择性 P/Q型 Ca2+ (Cav2.1 ) 通道阻滞剂,对于 P 型和 Q 型 Ca2+ 通道,IC50 分别为 2 nM 和 90 nM。ω-Agatoxin IVA TFA (IC50 ,30-225 nM) 抑制高钾引起的谷氨酸胞吐作用和钙流入。ω-Agatoxin IVA TFA 还可以阻止高钾诱导的 5-羟色胺和去甲肾上腺素 的释放,对 L 型或 N 型钙通道没有影响。
HY-B1110A
(±)-Nomifensine maleate; Nomifensin maleate
Dopamine Receptor
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
诺米芬新马来酸盐
Nomifensine ((±)-Nomifensine) maleate 是一种有效的去甲肾上腺素 (norepinephrine (NE) ) 和多巴胺 (dopamine (DA) ) 再摄取抑制剂。Nomifensine maleate 抑制大鼠脑突触体对 NE、DA 和 5-HT 的摄取,IC50 值分别为 6.6 nM、48 nM 和 830 nM,Ki 值分别为 4.7 nM、26 nM 和 4000 nM。Nomifensine maleate 具有抗抑郁和镇痛作用。Nomifensine maleate 用于神经退行性疾病、化合物成瘾以及疼痛研究。
HY-B1018A
HY-B0168A
Serotonin Transporter
PERK
Neurological Disease
盐酸米那普仑
Milnacipran hydrochloride 是一种口服活性的 Serotonin (HY-B1473A) 和 Norepinephrine (HY-13715) 再摄取抑制剂。Milnacipran hydrochloride 抑制单胺转运体 (尤其是去甲肾上腺素 转运体和 5-羟色胺转运体 (Ki 值分别为 31 和 8.5 nM))。Milnacipran hydrochloride 抑制 pERK1/2 激活。Milnacipran hydrochloride 具有抗抑郁、抗焦虑和镇痛作用。Milnacipran hydrochloride 抑制小鼠咬合行为。Milnacipran hydrochloride 可用于重度抑郁症、焦虑症、神经性疼痛 (如纤维肌痛) 研究。
HY-B0168
Serotonin Transporter
PERK
Neurological Disease
米那普仑
Milnacipran 是一种口服活性的 Serotonin (HY-B1473A) 和 Norepinephrine (HY-13715) 再摄取抑制剂。Milnacipran 抑制单胺转运体 (尤其是去甲肾上腺素 转运体和 5-羟色胺转运体 (Ki 值分别为 31 和 8.5 nM))。Milnacipran hydrochloride 抑制 pERK1/2 激活。Milnacipran 具有抗抑郁、抗焦虑和镇痛作用。Milnacipran 抑制小鼠咬合行为。Milnacipran 可用于重度抑郁症、焦虑症、神经性疼痛 (如纤维肌痛) 研究。
HY-B0193A
HY-B0352R
HY-135115
3,4-DHPEA-EA
α-synuclein
HDAC
Adrenergic Receptor
Inflammation/Immunology
Oleuropein Aglycone (3,4-DHPEA-EA) 是一种多酚,也是橄榄苦苷 (HY-N0292) 的苷元形式,由橄榄苦苷通过酶促、酸性或乙酰水解形成。饮食中摄入 Oleuropein Aglycone(50 mg/kg diet)可增加阿尔茨海默病 TgCRND8 转基因小鼠模型中的神经元自噬囊泡数量并逆转认知缺陷,降低皮质和海马组蛋白去乙酰化酶 2 (HDAC2 ) 的水平。Oleuropein Aglycone 在高脂饮食引起的肥胖大鼠模型中,可增加尿液中去甲肾上腺素 、肩胛间棕色脂肪组织肾上腺素和 UCP1 蛋白水平,并降低血浆瘦素 (leptin ) 水平和腹腔总脂肪组织重量。Oleuropein Aglycone 还可降低角叉菜胶诱发的胸膜炎小鼠模型中的肺中性粒细胞浸润、脂质过氧化和 IL-1β 水平。
HY-B0352S2
HY-B0352S3
HY-B0168AR
Reference Standards
Serotonin Transporter
PERK
Neurological Disease
盐酸米那普仑(Standard)
Milnacipran (hydrochloride) (Standard)是 Milnacipran (hydrochloride) (HY-B0168A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Milnacipran hydrochloride 是一种口服活性的 Serotonin (HY-B1473A) 和 Norepinephrine (HY-13715) 再摄取抑制剂。Milnacipran hydrochloride 抑制单胺转运体 (尤其是去甲肾上腺素 转运体和 5-羟色胺转运体 (Ki 值分别为 31 和 8.5 nM))。Milnacipran hydrochloride 抑制 pERK1/2 激活。Milnacipran hydrochloride 具有抗抑郁、抗焦虑和镇痛作用。Milnacipran hydrochloride 抑制小鼠咬合行为。Milnacipran hydrochloride 可用于重度抑郁症、焦虑症、神经性疼痛 (如纤维肌痛) 研究。
HY-106617
5-HT Receptor
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
Etoperidone 是一种抗抑郁剂,是一种具有口服活性的血清素 (serotonin ) 和去甲肾上腺素 (nor-adrenaline ) 再摄取拮抗剂。Etoperidone 对 5-HT2 受体、α1-肾上腺素受体 (α1-adrenergic receptor )、5-HT1A 受体和 α2-肾上腺素受体 (α2-adrenergic receptor ) 的 Kd 值分别为 36 nM、38 nM、85 nM 和 570 nM。
HY-N7506
Delta3,2-Hydroxylbakuchiol
Monoamine Transporter
Dopamine Transporter
Neurological Disease
13-Hydroxyisobakuchiol (Delta3,2-Hydroxylbakuchiol) 是从 Psoralea corylifolia 中分离得到,Bakuchiol (HY-N0235) 的类似物。13-Hydroxyisobakuchiol 是一种有效的单胺转运蛋白 (monoamine transporter ) 抑制剂,它对多巴胺转运蛋白 (DAT ) (IC50 =0.58 μM) 和去甲肾上腺素 转运蛋白 (NET ) (IC50 =0.69 μM) 的选择性比血清素转运蛋白 (SERT) (IC50 =312.02 μM) 更强。13-Hydroxyisobakuchiol 有潜力用于帕金森病和抑郁症等疾病的研究。
HY-15780A
OPC-34712 hydrochloride
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
盐酸依匹哌唑
Brexpiprazole (OPC-34712) hydrochloride,一种非典型的、具有口服活性的抗精神紊乱剂,是人 5-HT1A 和多巴胺受体(dopamine D2L receptor )的部分激动剂,Ki 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole hydrochloride 也是 5-HT2A 受体的拮抗剂,Ki 为 0.47 nM。Brexpiprazole hydrochloride 对人去甲肾上腺素 能受体 α1B (Ki =0.17 nM) 和 α2C (Ki =0.59 nM) 也显示出强效拮抗活性。
HY-135096
Serotonin Transporter
5-HT Receptor
Histamine Receptor
mAChR
Adrenergic Receptor
Sodium Channel
Trk Receptor
Neurological Disease
Amitriptyline-d3 hydrochloride 是 Amitriptyline (hydrochloride) 的氘代物。Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT ) 和去甲肾上腺素 再摄取转运体 (NET ) 抑制剂,对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT ) 结合,其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor )、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor )。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkA 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。
HY-106874B
rel-RS-15385-197
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
rel-Delequamine (rel-RS-15385-197) 是具有口服活性,脑渗透性的强效选择性 M2 -肾上腺素受体 (M2 -adrenoceptor ) 拮抗剂和 α2 -肾上腺素受体 (α2 -adrenoceptor ) 拮抗剂。rel-Delequamine 对大鼠皮层的 α2 -adrenoceptor 的 pKi 值为 9.45。rel-Delequamine 增强了 K+ 引发的去甲肾上腺素 释放,其 pEC50 值为 1 nM。
HY-15780
HY-B0193AR
HY-137683A
GDPβS trisodium
Adenylate Cyclase
Cardiovascular Disease
Guanosine 5'-O-(2-thiodiphosphate) (trisodium) (GDPβS (trisodium)) 是 GDP 的非水解衍生物。Guanosine 5'-O-(2-thiodiphosphate) (trisodium) 是腺苷酸环化酶 (AC ) 的抑制剂 (Ki = 600 nM)。Guanosine 5'-O-(2-thiodiphosphate) (trisodium) 在啮齿动物模型的大脑皮层膜中没有谷丙转氨酶 (GPT) 的情况下,可部分激活 AC (EC50 = 400 nM)。Guanosine 5'-O-(2-thiodiphosphate) (trisodium) 可阻止心室肌细胞释放去甲肾上腺素 诱导的一氧化氮。
HY-15780R
HY-B0168S
Isotope-Labeled Compounds
Serotonin Transporter
PERK
Neurological Disease
米那普仑-d10
Milnacipran-d10 (hydrochloride) 是 Milnacipran hydrochloride (HY-B0168A) 的氘代物。Milnacipran hydrochloride 是一种口服活性的 Serotonin (HY-B1473A) 和 Norepinephrine (HY-13715) 再摄取抑制剂。Milnacipran hydrochloride 抑制单胺转运体 (尤其是去甲肾上腺素 转运体和 5-羟色胺转运体 (Ki 值分别为 31 和 8.5 nM))。Milnacipran hydrochloride 抑制 pERK1/2 激活。Milnacipran hydrochloride 具有抗抑郁、抗焦虑和镇痛作用。Milnacipran hydrochloride 抑制小鼠咬合行为。Milnacipran hydrochloride 可用于重度抑郁症、焦虑症、神经性疼痛 (如纤维肌痛) 研究。
HY-B1110S
(±)-Nomifensine-d3 maleate; Nomifensin-d3 maleate
Isotope-Labeled Compounds
Dopamine Receptor
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
诺米芬新-d3 (马来酸盐)
Nomifensine-d3 ((±)-Nomifensine-d3 ) maleate 是 Nomifensine maleate (HY-B1110A) 的氘代物。Nomifensine ((±)-Nomifensine) maleate 是一种有效的去甲肾上腺素 (norepinephrine (NE) ) 和多巴胺 (dopamine (DA) ) 再摄取抑制剂。Nomifensine maleate 抑制大鼠脑突触体对 NE、DA 和 5-HT 的摄取,IC50 值分别为 6.6 nM、48 nM 和 830 nM,Ki 值分别为 4.7 nM、26 nM 和 4000 nM。Nomifensine maleate 具有抗抑郁和镇痛作用。Nomifensine maleate 用于神经退行性疾病、化合物成瘾以及疼痛研究。
HY-B0168AS
Isotope-Labeled Compounds
Serotonin Transporter
PERK
Neurological Disease
盐酸米那普仑-d5
Milnacipran-d5 hydrochloride 是 Milnacipran hydrochloride (HY-B0168A) 氘代物。Milnacipran hydrochloride 是一种口服活性的 Serotonin (HY-B1473A) 和 Norepinephrine (HY-13715) 再摄取抑制剂。Milnacipran hydrochloride 抑制单胺转运体 (尤其是去甲肾上腺素 转运体和 5-羟色胺转运体 (Ki 值分别为 31 和 8.5 nM))。Milnacipran hydrochloride 抑制 pERK1/2 激活。Milnacipran hydrochloride 具有抗抑郁、抗焦虑和镇痛作用。Milnacipran hydrochloride 抑制小鼠咬合行为。Milnacipran hydrochloride 可用于重度抑郁症、焦虑症、神经性疼痛 (如纤维肌痛) 研究。
HY-148866
HY-136693
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
L-654284是一种α2-肾上腺素受体拮抗剂,具有明显的选择性。L-654284在体外与3H-clonidine和3H-rauwolscine的结合竞争,并分别显示出Ki 值为0.8 nM和1.1 nM。L-654284能够阻断克隆尼定在大鼠孤立输精管中的前突效应,pA2值为9.1。L-654284在α2与α1肾上腺素受体选择性方面表现显著,在抑制3H-prazosin结合方面表现出Ki 为110 nM。L-654284在体内能够显著增加大鼠脑皮层去甲肾上腺素 周转率,显示中枢神经系统中α2-肾上腺素受体的阻断活性。
HY-B1018AS
HY-128483
HY-W380450
Viloxazin; Emovit
5-HT Receptor
Neurological Disease
维洛沙秦
Viloxazine 是一种无脑渗透性的、选择性去甲肾上腺素 转运体 (NET ) 抑制剂 (IC50 = 0.26 μM) 与 5-HT 受体调节剂。Viloxazine 分别拮抗 5-HT2B 受体 (Ki =4.2 μM) 和激动 5-HT2C 受体 (EC50 = 32 μM),通过调节 5-HT2B/C 受体增强 5-HT 神经传递。Viloxazin 还竞争性抑制 NET 增加突触间隙 NE 和 DA 水平,可用于注意力缺陷多动障碍 (ADHD) 的研究。
HY-134440A
P2X Receptor
Inflammation/Immunology
α,β-Methylene-ATP 是 P2X1 和 P2X3 受体的激动剂,能够透过血脑屏障。α,β-Methylene-ATP 可通过激活外周肌肉和中枢蓝斑核 (LC) 的 P2X 受体,引发反射性升压反应;该效应可被 P2X 拮抗剂 PPADS (HY-108960) 阻断。α,β-Methylene-ATP 还激活中枢蓝斑核的去甲肾上腺素 能神经元,介导抗伤害作用;该效应可被蓝斑核损伤剂 DSP-4 (HY-103210/HY-121602) 削弱。α,β-Methylene-ATP 可用于研究神经性疼痛病理机制、心血管反射调节及中枢神经系统的抗伤害作用。
HY-134440
P2X Receptor
Inflammation/Immunology
α,β-Methylene-ATP dilithium 是 P2X1 和 P2X3 受体的激动剂,能够透过血脑屏障。α,β-Methylene-ATP dilithium 可通过激活外周肌肉和中枢蓝斑核 (LC) 的 P2X 受体,引发反射性升压反应;该效应可被 P2X 拮抗剂 PPADS (HY-108960) 阻断。α,β-Methylene-ATP dilithium 还激活中枢蓝斑核的去甲肾上腺素 能神经元,介导抗伤害作用;该效应可被蓝斑核损伤剂 DSP-4 (HY-103210/HY-121602) 削弱。α,β-Methylene-ATP dilithium 可用于研究神经性疼痛病理机制、心血管反射调节及中枢神经系统的抗伤害作用。
HY-125784
Viloxazin hydrochloride; Emovit hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
维洛沙秦盐酸盐
Viloxazine hydrochloride 是一种无脑渗透性的、选择性去甲肾上腺素 转运体 (NET ) 抑制剂 (IC50 =0.26 μM) 与 5-HT 受体调节剂。Viloxazin 分别拮抗 5-HT2B 受体 (Ki =4.2 μM) 和激动 5-HT2C 受体 (EC50 =32 μM),通过调节 5-HT2B/C 受体增强 5-HT 神经传递。Viloxazin 还竞争性抑制 NET 增加突触间隙 NE 和 DA 水平,可用于注意力缺陷多动障碍 (ADHD) 的研究。
HY-108652
P2X Receptor
Inflammation/Immunology
α,β-Methylene-ATP trisodium 是 P2X1 和 P2X3 受体的激动剂,能够透过血脑屏障。α,β-Methylene-ATP trisodium 可通过激活外周肌肉和中枢蓝斑核 (LC) 的 P2X 受体,引发反射性升压反应;该效应可被 P2X 拮抗剂 PPADS (HY-108960) 阻断。α,β-Methylene-ATP trisodium 还激活中枢蓝斑核的去甲肾上腺素 能神经元,介导抗伤害作用;该效应可被蓝斑核损伤剂 DSP-4 (HY-103210/HY-121602) 削弱。α,β-Methylene-ATP trisodium 可用于研究神经性疼痛病理机制、心血管反射调节及中枢神经系统的抗伤害作用。
HY-B1213A
5-HT Receptor
Bacterial
Neurological Disease
曲米帕明
Trimipramine 是 5-HT 受体的拮抗剂,其对 5-HT1C ,5-HT2 和 5-HT1A 受体的 pKi 值分别为 6.39,8.10,4.66。Trimipramine 也是一种靶向人去甲肾上腺素 (hNAT )、血清素 (hSERT ) 和有机阳离子转运体 (hOCT1 、hOCT2 ) 的有选择性和强效的抑制剂,其 IC50 值分别为 4.99 μM、2.11 μM、3.72 μM、8.00 μM。Trimipramine 具有血管活性和抗焦虑作用。
HY-B1213
5-HT Receptor
Bacterial
Neurological Disease
三甲丙咪嗪马来酸盐
Trimipramine maleate 是 5-HT 受体的拮抗剂,其对 5-HT1C ,5-HT2 和 5-HT1A 受体的 pKi 值分别为 6.39,8.10,4.66。Trimipramine maleate 也是一种靶向人去甲肾上腺素 (hNAT )、血清素 (hSERT ) 和有机阳离子转运体 (hOCT1 、hOCT2 ) 的有选择性和强效的抑制剂,其 IC50 值分别为 4.99 μM、2.11 μM、3.72 μM、8.00 μM。Trimipramine maleate 具有血管活性和抗焦虑作用。
HY-128483R
HY-15780S
HY-B1213R
Reference Standards
5-HT Receptor
Bacterial
Neurological Disease
三甲丙咪嗪马来酸盐 (Standard)
Trimipramine (maleate) (Standard) 是 Trimipramine (maleate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Trimipramine maleate 是 5-HT 受体的拮抗剂,其对 5-HT1C ,5-HT2 和 5-HT1A 受体的 pKi 值分别为 6.39,8.10,4.66。Trimipramine maleate 也是一种靶向人去甲肾上腺素 (hNAT )、血清素 (hSERT ) 和有机阳离子转运体 (hOCT1 、hOCT2 ) 的有选择性和强效的抑制剂,其 IC50 值分别为 4.99 μM、2.11 μM、3.72 μM、8.00 μM。Trimipramine maleate 具有血管活性和抗焦虑作用。
HY-15780S1
HY-A0139
NSC 108165; Navan; Navane
Sigma Receptor
mAChR
Histamine Receptor
Dopamine Receptor
Adrenergic Receptor
Others
Thiothixene (NSC 108165; Navan) 是一种典型的抗精神病试剂。它选择性地与多巴胺 D2 受体结合,而不 是 D1、D3 和 D4 受体(Kis 分别为 0.417、338、186.2 和 363.1 nM)。Thiothixene (NSC 108165; Navan)还与各种血清素 (5-HT)、组胺 H1、α1 和 α2 肾上腺素能、毒蕈碱乙酰胆碱和 sigma 受体(Kis=15-5,754 nM)以及多巴胺、去甲肾上腺素 和血清素转运体(Kis=3.16-30 μM)结合。在体内,硫噻吨可降低大鼠的自发性和安非他明诱导性运动活动。它可增强潜伏性抑制,以响应光和足部电击刺激时舔舐潜伏期的减少来衡量,这 是衡量大鼠选择性注意力的标准。硫噻吨还可增强顺从小鼠的竞争行为,表明其具有抗抑郁样行为。
HY-W052508
N-Desalkylquetiapine
Drug Metabolite
5-HT Receptor
HCN Channel
Serotonin Transporter
Neurological Disease
脱烷基喹硫平
Norquetiapine (N-Desalkylauetiapine) 是 Quetiapine (HY-14544) 的代谢物,是一种选择性 HCN1 通道抑制剂,IC50 为 13.9 μM。Norquetiapine 选择性地抑制去甲肾上腺素 再摄取,是 5-HT1A (Ki = 45 nM) 受体的部分激动剂,并作为前突触 α2 (Ki = 237 nM)、5-HT2C (Ki = 107 nM) 和 5-HT7 (Ki = 76 nM) 受体的拮抗剂。Norquetiapine 以状态依赖的方式阻断人体心脏钠通道 Nav1.5。Norquetiapine 在 LPS (HY-D1056) 注射的 C57BL/6 小鼠中显示出部分抗炎作用。Norquetiapine 可用于抑郁症和炎症研究。
HY-B0527A
HY-W052508S
N-Desalkylquetiapine-d8
Isotope-Labeled Compounds
Others
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
脱烷基喹硫平-d8
Norquetiapine-d8 (N-Desalkylquetiapine-d8) 是 Norquetiapine 的氘代物。 Norquetiapine (N-Desalkylauetiapine) 是 Quetiapine (HY-14544) 的代谢物,是一种选择性 HCN1 通道抑制剂,IC50 为 13.9 μM。Norquetiapine 选择性地抑制去甲肾上腺素 再摄取,是 5-HT1A (Ki = 45 nM) 受体的部分激动剂,并作为前突触 α2 (Ki = 237 nM)、5-HT2C (Ki = 107 nM) 和 5-HT7 (Ki = 76 nM) 受体的拮抗剂。Norquetiapine 以状态依赖的方式阻断人体心脏钠通道 Nav1.5。Norquetiapine 在 LPS (HY-D1056) 注射的 C57BL/6 小鼠中显示出部分抗炎作用。Norquetiapine 可用于抑郁症和炎症研究。
HY-B0527
HY-W748758
NSC 108165-d8 ; Navan-d8 ; Navane-d8
Isotope-Labeled Compounds
Dopamine Receptor
Histamine Receptor
mAChR
Adrenergic Receptor
Sigma Receptor
Others
(Z)-Thiothixene-d8 (NSC 108165-d8 ; Navan-d8 ; Navane-d8 ) 是 Thiothixene (HY-A0139) 的氘代物。Thiothixene (NSC 108165; Navan) 是一种典型的抗精神病试剂。它选择性地与多巴胺 D2 受体结合,而不 是 D1、D3 和 D4 受体(Kis 分别为 0.417、338、186.2 和 363.1 nM)。Thiothixene (NSC 108165; Navan)还与各种血清素 (5-HT)、组胺 H1、α1 和 α2 肾上腺素能、毒蕈碱乙酰胆碱和 sigma 受体(Kis=15-5,754 nM)以及多巴胺、去甲肾上腺素 和血清素转运体(Kis=3.16-30 μM)结合。在体内,硫噻吨可降低大鼠的自发性和安非他明诱导性运动活动。它可增强潜伏性抑制,以响应光和足部电击刺激时舔舐潜伏期的减少来衡量,这 是衡量大鼠选择性注意力的标准。硫噻吨还可增强顺从小鼠的竞争行为,表明其具有抗抑郁样行为。
HY-B0527R
HY-148863
HY-B0527AS
HY-148862
HY-B0527AR
HY-L906
650 compounds
2024年5月,Nature杂志在线发表了题为“Dimerization and antidepressant recognition at noradrenaline transporter”的研究论文,该研究成果由中国科学院上海药物研究所完成。该研究破解了重要神经系统疾病靶标——去甲肾上腺素 转运体(NET),获得了人源NET同源二聚体分别与转运天然底物去甲肾上腺素 NE,以及六种选择性抗抑郁药物的结合模式,为理解NET等单胺类转运体的生理调控机制奠定了重要的理论基础。
Norepinephrine Transporter (NET) Compound Library是基于HY-L901类药化合物库,通过计算机虚拟筛选获得,具体筛选流程包括分子对接筛选、关键药效团筛选以及CNS-MPO筛选,可用于靶向去甲肾上腺素 转运体的新药发现。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-12554A
HY-P2543
Neuropeptide Y Receptor
Metabolic Disease
Neuropeptide Y (3-36) (human, rat) 是由二肽基肽酶4 (DPP4) 形成的神经肽Y (NPY) 代谢产物,是一种选择性 Y2 受体激动剂。Neuropeptide Y (3-36) (human, rat) 是由二肽基肽酶 4 (DPP4) 形成的 NPY 代谢产物。Neuropeptide Y (3-36) (human, rat) 通过 Y2 受体减少去甲肾上腺素 的释放。
HY-12554B
HY-P11313
Rat chromogranin A367–387
nAChR
Akt
Cardiovascular Disease
Catestatin (rat) (Rat chromogranin A367–387) 是一种强效、可逆、非竞争性和非协同的烟碱型 nACHR 拮抗剂,来源于嗜铬粒蛋白 A(A367-387 )。Catestatin (rat) 抑制大鼠 PC12 嗜铬细胞瘤细胞中去甲肾上腺素 释放 (IC50 = 1.2 μM),并阻断去甲肾上腺素 释放脱敏 (IC50 = 0.62 μM)。Catestatin (rat) 通过大鼠乳头肌和分离的心肌细胞中的内皮 PI3K-AKT-eNOS 途径发挥抗肾上腺素能作用。Catestatin (rat) 在缺血/再灌注心肌细胞中维持线粒体膜电位,并增加 AKT 在 S473、GSK3β 在 S9、PLB 在 T17 和 eNOS 在 S1179 位的磷酸化。Catestatin (rat) 逆转 22 Na+ 摄取脱敏。Catestatin (rat) 可用于研究烟碱型胆碱能受体调节和儿茶酚胺释放控制机制。
HY-P10435
HY-12554AR
HY-P3064
Leiurotoxin I
Potassium Channel
Neurological Disease
Scyllatoxin (Leiurotoxin I) 是一种肽毒素,它可以从毒蝎 (Leiurus quinquestriatus hebraeus) 的毒液中分离出来。Scyllatoxin 是小电导钙激活型钾通道 KCa (SK ) 的阻断剂。Scyllatoxin 能够增强体内去甲肾上腺素 (NE) 和肾上腺素 (Epi) 的释放。
HY-P1685
HY-P1303
5-HT Receptor
Neurological Disease
CART(62-76)(human,rat) 是一种神经肽 (由 CART 肽的 62-76 残基组成),具有类似神经递质的作用。CART(62-76)(human,rat) 可以调节大鼠脑中纹状体去甲肾上腺素 能,皮质纹状体和下丘脑在 5-羟色胺能 (5-HT ) 系统的活性。
HY-P1303A
5-HT Receptor
Neurological Disease
CART(62-76)(human,rat) TFA 是一种神经肽 (由 CART 肽的 62-76 残基组成),具有类似神经递质的作用。CART(62-76)(human,rat) TFA 可以调节大鼠脑中纹状体去甲肾上腺素 能,皮质纹状体和下丘脑在 5-羟色胺能 (5-HT ) 系统的活性。
HY-P1080
Calcium Channel
Neurological Disease
ω-Agatoxin IVA 是一种有效的选择性 P/Q型 Ca2+ (Cav2.1 ) 通道阻滞剂,对于 P 型和 Q 型 Ca2+ 通道,IC50 分别为 2 nM 和 90 nM。ω-Agatoxin IVA (IC50 ,30-225 nM) 抑制高钾引起的谷氨酸胞吐作用和钙流入。ω-Agatoxin IVA 还可以阻止高钾诱导的 5-羟色胺和去甲肾上腺素 的释放,对 L 型或 N 型钙通道没有影响。
HY-P1080A
Calcium Channel
Neurological Disease
ω-Agatoxin IVA TFA 是一种有效的选择性 P/Q型 Ca2+ (Cav2.1 ) 通道阻滞剂,对于 P 型和 Q 型 Ca2+ 通道,IC50 分别为 2 nM 和 90 nM。ω-Agatoxin IVA TFA (IC50 ,30-225 nM) 抑制高钾引起的谷氨酸胞吐作用和钙流入。ω-Agatoxin IVA TFA 还可以阻止高钾诱导的 5-羟色胺和去甲肾上腺素 的释放,对 L 型或 N 型钙通道没有影响。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-N7142S
DL-Norepinephrine-d6 (hydrochloride) 是 DL-Norepinephrine hydrochloride 的氘代物。DL-Norepinephrine hydrochloride 是模拟内源性去甲肾上腺素 的拟交感神经作用的合成苯乙胺。DL-Norepinephrine hydrochloride 是一种靶向 α1 adrenoceptor 和 β1 adrenoceptor 的神经递质,可降低心内膜下氧分压。
HY-B0444S1
Maprotiline-d3 (hydrochloride) 是 Maprotiline (hydrochloride) 氘代物。Maprotiline 盐酸盐是去甲肾上腺素 重吸收抑制剂,为四环抗抑郁化合物(TeCA)。
HY-B0444S
Maprotiline-d5 (hydrochloride) 是 Maprotiline hydrochloride 的氘代物。Maprotiline 盐酸盐是去甲肾上腺素 重吸收抑制剂,为四环抗抑郁化合物(TeCA)。
HY-13715S
(Rac)-Norepinephrine-d3 (formate) 是 Norepinephrine 氘代物。Norepinephrine (Levarterenol; L-Noradrenaline) 是一种有效的肾上腺素能受体 (AR ) 激动剂。Norepinephrine 可以激活 α1 、α2 、β1 受体。
HY-B1276S
Metaproterenol-d7 (hemisulfate) 是 Metaproterenol hemisulfate 的氘代物。Metaproterenol hemisulfate (Orciprenaline hemisulfate) 是一种直接作用的拟交感神经药,是 β2-肾上腺素能受体 (β2AR ) 激动剂,其 IC50 为 68 nM。Metaproterenol hemisulfate 还具有抗炎活性。
HY-32329S
Setiptiline-d3 是 Setiptiline 的氘代物。Setiptiline (Org-8282) 是一种血清素受体 (serotonin receptor ) 拮抗剂。Setiptiline 是一种四环类抗抑郁化合物 (TeCA),是一种去甲肾上腺素 能和特异性血清素能抗抑郁化合物 (NaSSA)。Setiptiline 作为去甲肾上腺素 再摄取抑制剂、2-肾上腺素能受体拮抗剂和 5-HT2A、5-HT2C 和/或 5-HT3 亚型血清素受体拮抗剂,以及 H1 受体逆激动剂/抗组胺剂。
HY-107370S
Atomoxetine-d7 (Tomoxetine-d7 ) 是氘代标记的 Atomoxetine. Atomoxetine (Tomoxetine) 是一种选择性去甲肾上腺素 再摄取抑制剂 (noradrenaline reuptake ),去甲肾上腺素 (NE)、5-羟色胺 (5-HT) 和多巴胺 (DA) 转运体的 Ki 值分别为 5、77 和 1451 nM。Atomoxetine (Tomoxetine) 可以增加 PFC 中 DAEX 和 NEEX ,从而增强儿茶酚胺能神经传递。Atomoxetine (Tomoxetine) 是一种有效的Na+ 通道阻断剂 (VGSCs )。Atomoxetine (Tomoxetine) 可用于注意力缺陷多动障碍 (ADHD) 的研究。
HY-107370S1
Atomoxetine-d5 (Tomoxetine-d5 ) 是氘代标记的 Atomoxetine. Atomoxetine (Tomoxetine) 是一种选择性去甲肾上腺素 再摄取抑制剂 (noradrenaline reuptake ),去甲肾上腺素 (NE)、5-羟色胺 (5-HT) 和多巴胺 (DA) 转运体的 Ki 值分别为 5、77 和 1451 nM。Atomoxetine (Tomoxetine) 可以增加 PFC 中 DAEX 和 NEEX ,从而增强儿茶酚胺能神经传递。Atomoxetine (Tomoxetine) 是一种有效的Na+ 通道阻断剂 (VGSCs )。Atomoxetine (Tomoxetine) 可用于注意力缺陷多动障碍 (ADHD) 的研究。
HY-B0168BS
Levomilnacipran-d5 ((1S,2R)-Milnacipran-d5) hydrochloride 是 Levomilnacipran hydrochloride (HY-B0168B) 氘代物。Levomilnacipran ((1S,2R)-Milnacipran) hydrochloride 是 Milnacipran (HY-B0168) 的对映异构体,也是能透过血脑屏障的 P-gp 强底物。Levomilnacipran hydrochloride 是 5-羟色胺和去甲肾上腺素 再摄取抑制剂,对人去甲肾上腺素 转运体 (NET ) 和 5-羟色胺转运体 (SERT ) 的 IC50 分别为 10.5 nM 和 19.0 nM,Ki 分别为 92.2 nM 和 1.2 nM。Levomilnacipran hydrochloride 具有抗抑郁与抗焦虑活性。Levomilnacipran hydrochloride 可用于抑郁症的研究。
HY-14794AS
Levomilnacipran-d10 ((1S,2R)-Milnacipran-d10 ) hydrochloride 是氘代标记的 Levomilnacipran hydrochloride (HY-B0168B)。Levomilnacipran ((1S,2R)-Milnacipran) hydrochloride 是 Milnacipran (HY-B0168) 的对映异构体,也是能透过血脑屏障的 P-gp 强底物。Levomilnacipran hydrochloride 是 5-羟色胺和去甲肾上腺素 再摄取抑制剂,对人去甲肾上腺素 转运体 (NET ) 和 5-羟色胺转运体 (SERT ) 的 IC50 分别为 10.5 nM 和 19.0 nM,Ki 分别为 92.2 nM 和 1.2 nM。Levomilnacipran hydrochloride 具有抗抑郁与抗焦虑活性。Levomilnacipran hydrochloride 可用于抑郁症的研究。
HY-W008794S
Normetanephrine-d3 (hydrochloride) 是 Normetanephrine hydrochloride 的氘代物。Normetanephrine ((±)-Normetanephrine) hydrochloride 是去甲肾上腺素 (ne) 的 O-甲基化代谢产物。
HY-14560S
Reboxetine-d5 mesylate 是 Reboxetine mesylatea (HY-14560) 的氘代物。Reboxetine 是一种口服有效的和选择性的去甲肾上腺素 摄取阻滞剂。Reboxetine 可用于抗抑郁的研究。
HY-B1272AS1
Desipramine-d3 是氘代标记的Desipramine。Desipramine 是一种三环类的精神类化合物,具有抗抑郁活性。Desipramine 可抑制中枢神经系统的去甲肾上腺素 再摄取受体 (norepinephrine reuptake receptor),减少睡眠引起的腮舌肌活性丧失,可用于研究改善咽塌陷。
HY-B0161ES
(±)-Duloxetine-d3 (hydrochloride) 是 (±)-Duloxetine (hydrochloride) 氘代物。(±)-Duloxetine ((Rac)-Duloxetine) hydrochloride 是 Duloxetine hydrochloride的外消旋体。Duloxetine hydrochloride 是一种 5-羟色胺去甲肾上腺素 再摄取抑制剂,可用于糖尿病性神经痛和纤维肌痛以及抑郁症的研究。
HY-Y0123S2
DL-Tyrosine-d2 是 DL-Tyrosine 氘代物。DL-Tyrosine 是由必需氨基酸苯丙氨酸合成的芳香族非必需氨基酸。DL-Tyrosine 是几种重要神经递质(肾上腺素、去甲肾上腺素 、多巴胺)的前体。
HY-B0161AS
Duloxetine-d3 (hydrochloride) 是 Duloxetine hydrochloride 的氘代物。Duloxetine hydrochloride 是 5-羟色胺-去甲肾上腺素 重吸收 (serotonin-norepinephrine reuptake) 抑制剂 (SNRI),Ki 为 4.6 nM,可作用于广泛性焦虑症。
HY-Y0123S3
DL-Tyrosine-d3 是 DL-Tyrosine 氘代物。DL-Tyrosine 是由必需氨基酸苯丙氨酸合成的芳香族非必需氨基酸。DL-Tyrosine 是几种重要神经递质(肾上腺素、去甲肾上腺素 、多巴胺)的前体。
HY-17385S
Atomoxetine-d5 (hydrochloride) 是 Atomoxetine hydrochloride 的氘代物。Atomoxetine hydrochloride 是去甲肾上腺素 重吸收抑制剂,与人NET,SERT和DAT的放射性配体结合的Ki分别为5,77和1451 nM。
HY-Y0123S1
DL-Tyrosine-d7 是 DL-Tyrosine 氘代物。DL-Tyrosine 是由必需氨基酸苯丙氨酸合成的芳香族非必需氨基酸。DL-Tyrosine 是几种重要神经递质(肾上腺素、去甲肾上腺素 、多巴胺)的前体。
HY-113121S1
Vanillylmandelic acid-d 是 Vanillylmandelic acid 的氘代物。Vanillylmandelic acid 是肾上腺素和去甲肾上腺素 代谢的最终产物。Vanillylmandelic acid 也可作为神经递质代谢紊乱的标志物。Vanillylmandelic acid 具有抗氧化 (antioxidant ) 活性,清除 DPPH 自由基的 IC50 值为 33 μM。
HY-B0161S
Duloxetine-d7 是 Duloxetine 的氘代物。Duloxetine ((S)-Duloxetine) 是 5 羟色胺-去甲肾上腺素 重吸收 (serotonin-norepinephrine reuptake ) 抑制剂,Ki 为 4.6 nM,可作用于广泛性焦虑症。
HY-B0457AS
Clomipramine-d3 是 Clomipramine 的氘代化合物。Clomipramine 是 5-羟色胺转运体 (SERT)、去甲肾上腺素 转运体 (NET) 和多巴胺转运体 (DAT) 阻断剂,Ki 分别为 0.14,54 和 3 nM。
HY-B0457S
Clomipramine-d3 (hydrochloride) 是一种氘标记的 Clomipramine hydrochloride。Clomipramine hydrochloride 是 5-羟色胺转运体 (SERT)、去甲肾上腺素 转运体 (NET) 和多巴胺转运体 (DAT) 阻断剂,Ki 分别为 0.14,54 和 3 nM。
HY-W653885
rac 3,4-Dihydroxymandelic Acid-d3 是氘代标记的 3,4-Dihydroxymandelic acid。3,4-Dihydroxymandelic acid是去甲肾上腺素 的代谢产物。
HY-B0196AS1
Venlafaxine-d6 (hydrochloride) 是 Venlafaxine hydrochloride 的氘代物。Venlafaxine hydrochloride (Wy 45030 hydrochloride) 是口服有效的 5-羟色胺 (5-HT )/去甲肾上腺素 (NE ) 重摄取的双重抑制剂。Venlafaxine 具有抗抑郁作用。
HY-122272S2
Paroxetine-d6-1是氘代标记的Paroxetine。Paroxetine 是一种苯基哌啶衍生物,是一种有效的选择性血清素再摄取抑制剂(SSRI)。 Paroxetine 是一种非常弱的去甲肾上腺素 (NE)摄取抑制剂,但它在这个位点仍然比其他SSRIs更有效。
HY-113121S
Vanillylmandelic acid-d3 是 Vanillylmandelic acid 的氘代物。Vanillylmandelic acid 是肾上腺素和去甲肾上腺素 代谢的最终产物。Vanillylmandelic acid 也可作为神经递质代谢紊乱的标志物。Vanillylmandelic acid 具有抗氧化 (antioxidant ) 活性,清除 DPPH 自由基的 IC50 值为 33 μM。
HY-B0196AS
Venlafaxine-d10 (hydrochloride) 是 Venlafaxine hydrochloride 的氘代物。Venlafaxine hydrochloride (Wy 45030 hydrochloride) 是口服有效的 5-羟色胺 (5-HT )/去甲肾上腺素 (NE ) 重摄取的双重抑制剂。Venlafaxine 具有抗抑郁作用。
HY-B0196S
Venlafaxine-d6 是 Venlafaxine 的氘代物。Venlafaxine (Wy 45030) 是口服有效的 5-羟色胺 (5-HT )/去甲肾上腺素 (NE ) 重摄取的双重抑制剂。Venlafaxine 具有抗抑郁作用。
HY-B0196S1
Venlafaxine-d6 -1 是 Venlafaxine 氘代物。Venlafaxine (Wy 45030) 是口服有效的 5-羟色胺 (5-HT )/去甲肾上腺素 (NE ) 重摄取的双重抑制剂。Venlafaxine 具有抗抑郁作用。
HY-12390S
Lofepramine-d3 是 Lofepramine 的氘代物。Lofepramine (Lopramine) 是有效的三环抗抑郁药,广泛地代谢为 Desipramine。Lofepramine 的抗抑郁活性源于通过抑制摄取促进去甲肾上腺素 能神经传递,并且还可以通过抑制神经元摄取 5-羟色胺和色氨酸吡咯酶来增强 5-羟色胺能神经传递。Lofepramine 除了具有抗抑郁作用外,还具有显着的抗焦虑功效。
HY-N7142S1
DL-Norepinephrine-d3 (hydrochloride) 是 DL-Norepinephrine hydrochloride 的氘代物。 DL-Norepinephrine hydrochloride 是模拟内源性去甲肾上腺素 的拟交感神经作用的合成苯乙胺。DL-Norepinephrine hydrochloride 是一种靶向 α1 adrenoceptor 和 β1 adrenoceptor 的神经递质,可降低心内膜下氧分压。
HY-18610S
Diclofensine-d3 hydrochloride 是 Diclofensine hydrochloride 的氘代物。Diclofensine hydrochloride (Ro-8-4650 hydrochloride) 是高效单胺再摄取抑制剂,大鼠脑突触体中阻断多巴胺、去甲肾上腺素 和 5-羟色胺的 IC50 值分别为 0.74、2.3和 3.7 nM。
HY-12766S
Bupropion morpholinol-d6 是 Bupropion morpholinol 的氘代物。Bupropion morpholinol 是 Bupropion 的主要代谢物。Bupropion morpholinol 在体外抑制多巴胺、去甲肾上腺素 转运蛋白和 α4β2 烟碱受体。Bupropion morpholinol 有助于抗抑郁和戒烟活动。
HY-B0161S3
Duloxetine-d5 (oxalate) ((S)-Duloxetine-d5 (oxalate)) 是氘代标记的 Duloxetine. Duloxetine ((S)-Duloxetine) 是 5 羟色胺-去甲肾上腺素 重吸收 (serotonin-norepinephrine reuptake ) 抑制剂,Ki 为 4.6 nM,可作用于广泛性焦虑症。
HY-107370AS
(Rac)-Atomoxetine-d7 (hydrochloride) 是 (Rac)-Atomoxetine hydrochloride 的氘代物。(Rac)-Atomoxetine hydrochloride 是 Atomoxetine hydrochloride 的外消旋形式,Atomoxetine hydrochloride 是去甲肾上腺素 重吸收抑制剂,与人 NET,SERT 和 DAT 的放射性配体结合的 Ki 分别为 5 nM,77 nM 和 1451 nM。
HY-B0196S2
Venlafaxine-d4 (Wy 45030-d4 ) 是氘代标记的 Venlafaxine。Venlafaxine (Wy 45030) 是口服有效的 5-羟色胺 (5-HT )/去甲肾上腺素 (NE ) 重摄取的双重抑制剂。Venlafaxine 具有抗抑郁作用。
HY-B0196S3
Venlafaxine-d10 (Wy 45030-d10 ) 是氘代标记的 Venlafaxine. Venlafaxine (Wy 45030) 是口服有效的 5-羟色胺 (5-HT )/去甲肾上腺素 (NE ) 重摄取的双重抑制剂。Venlafaxine 具有抗抑郁作用。
HY-B0602S
(R)-(-)-O-Desmethyl Venlafaxine-d6 是 (R)-(-)-O-Desmethyl Venlafaxine 的氘代物。O-Desmethyl Venlafaxine 是 Venlafaxine 的活性代谢产物。Venlafaxine (HY-B0196) 是 5-羟色胺-去甲肾上腺素 再摄取抑制剂 (SNRI) 类的抗抑郁剂。
HY-B0602S1
(S)-(+)-O-Desmethyl Venlafaxine-d6 是 (S)-(+)-O-Desmethyl Venlafaxine 的氘代物。O-Desmethyl Venlafaxine 是 Venlafaxine 的活性代谢产物。Venlafaxine (HY-B0196) 是 5-羟色胺-去甲肾上腺素 再摄取抑制剂 (SNRI) 类的抗抑郁剂。
HY-13458S1
Droxidopa-13 C2 ,15 N (hydrochloride) 是 Droxidopa 氘代物。Droxidopa (L-DOPS) 是 Droxidopa (w/w80%) 和 Pharmaceutical starch (w/w20%) 的混合物,可作为神经递质去甲肾上腺素 和肾上腺素的原药,能透过血脑屏障。
HY-Y0123S
DL-Tyrosine-13 C9 ,15 N 是带有 13 C 标记和 15 N 标记的 DL-Tyrosine。DL-Tyrosine 是由必需氨基酸苯丙氨酸合成的芳香族非必需氨基酸。DL-Tyrosine 是几种重要神经递质(肾上腺素、去甲肾上腺素 、多巴胺)的前体。
HY-B1396S
Nefazodone-d6 (hydrochloride) 是 Nefazodone hydrochloride 的氘代物。Nefazodone hydrochloride (BMY-13754) 是一种强效和选择性的 5HT2A (Ki =5.8 nM) 拮抗剂,对 5-HT 和去甲肾上腺素 摄取具有中度抑制作用 (IC50 分别为 290 和 300 nM)。Nefazodone hydroch
HY-B0352S
Mirtazapine-d3 是 Mirtazapine 的氘代物。Mirtazapine 是 5-HT receptor 受体抑制剂。 Mirtazapine 是一种有效的具有口服活性去甲肾上腺素 能和特异性 5-羟色胺抗抑郁试剂 (NaSSA),可阻断 5-HT2 和 5-HT3 受体。
HY-B0161AS1
Duloxetine-d7 hydrochloride ((S)-Duloxetine-d7 hydrochloride) 是氚代标记的 Duloxetine hydrochloride (HY-B0161A)。Duloxetine hydrochloride ((S)-Duloxetine hydrochloride) 是 5-羟色胺-去甲肾上腺素 重吸收 (serotonin-norepinephrine reuptake ) 抑制剂 (SNRI),Ki 为 4.6 nM,可作用于广泛性焦虑症。
HY-B0991S
Amoxapine-d8 是 Amoxapine 的氘代物。Amoxapine (CL-67772) 是去甲肾上腺素 再摄取阻滞剂和 5-HT2 /5-HT3 拮抗剂。Amoxapine 可用于抑郁症的研究。Amoxapine 还具有抗菌活性。Amoxapine 可通过诱导自噬 (autophagy ) 增强巨噬细胞对分枝杆菌的杀伤作用,同时保护细胞免于死亡。
HY-B0528AS
Octopamine-d4 (hydrochloride) 是 Octopamine hydrochloride 的氘代物。Octopamine ((±)-p-Octopamine) hydrochloride 是一种与去甲肾上腺素 结构相关的生物单胺类物质,在无脊椎动物中起着神经激素、神经调节剂和神经递质的作用。Octopamine hydrochloride 对转染人 alpha2-肾上腺素受体(ARs) 的中国仓鼠卵巢细胞 α2-ARs 有刺激作用。Octopamine hydrochloride 增加糖原分解、糖酵解、摄氧量、糖异生和门脉灌注压。
HY-N7142S3
DL-Norepinephrine-d6 是 DL-Norepinephrine (HY-N7142) 的氘代物。DL-Norepinephrine 是一种合成的苯乙胺。DL-Norepinephrine 是一种靶向α1 adrenoceptors 和 β1 adrenoceptors 的神经递质。DL-Norepinephrine 模拟内源性去甲肾上腺素 的拟交感神经作用。DL-Norepinephrine 对心内膜下氧分压有增强作用。
HY-B0196S4
Venlafaxine-d9 (Wy 45030-d9 ) 是氘代标记的 Venlafaxine (HY-B0196)。Venlafaxine (Wy 45030) 是口服有效的 5-羟色胺 (5-HT)/去甲肾上腺素 (NE) 重摄取的双重抑制剂。Venlafaxine 具有抗抑郁作用。
HY-B1396S1
Nefazodone-d6 (dihydrochloride) 是 Nefazodone (hydrochloride) 氘代物。Nefazodone hydrochloride (BMY-13754) 是一种强效和选择性的 5HT2A (Ki =5.8 nM) 拮抗剂,对 5-HT 和去甲肾上腺素 摄取具有中度抑制作用 (IC50 分别为 290 和 300 nM)。Nefazodone hydrochloride 是一种苯哌嗪类抗抑郁药,具有微弱的 α-肾上腺素阻断活性。
HY-13458S2
Droxidopa-13 C6 (L-DOPS-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Droxidopa. Droxidopa (L-DOPS; SM5688) 是一种有效的口服活性去甲肾上腺素 前体。Droxidopa 可增加站立血压,改善体位性低血压症状并提高站立能力。Droxidopa 具有研究神经源性体位性低血压(nOH)和替代性多动症 (注意缺陷多动障碍) 的潜力。
HY-133116S
4-Hydroxyatomoxetine-d3 是 4-Hydroxyatomoxetine 的氘代物。4-Hydroxyatomoxetine 是 Atomoxetine (Tomoxetine) 的活性代谢产物。4-Hydroxyatomoxetine 通过细胞色素 P450 2D6 (CYP2D6 ) 酶代谢。Atomoxetine 是一种有效的选择性去甲肾上腺素 再摄取抑制剂。
HY-111124
Paroxetine-d2 (CTP 347) 是氘代标记的 Paroxetine (HY-122272)。Paroxetine 是一种可口服的的 抑制剂,是选择性血清素再摄取抑制剂 (SSRI),也是一种非常弱的去甲肾上腺素 (NE) 摄取抑制剂,可诱导细胞凋亡并具有抗肿瘤活性。Paroxetine 具有抗抑郁、抗焦虑、镇痛作用,并可改善强迫症、恐慌症、创伤后应激障碍、经前焦虑症和慢性头痛。
HY-B0602S2
Desvenlafaxine-d6 是 Desvenlafaxine 氘代物。Desvenlafaxine 是 Venlafaxine (HY-B0196) 主要代谢物的丁二酸盐形式,是具有口服活性的、能透过血脑屏障的 5-HT 和 去甲肾上腺素 (norepinephrine ) 再摄取的抑制剂,对 hSERT和 hNET 的IC50 值分别为 47.3 nM和 531.3 nM。Desvenlafaxine 在人多巴胺(DA)转运体上显示弱的结合亲和力。
HY-B0602S3
Desvenlafaxine-d10 是 Desvenlafaxine 氘代物。Desvenlafaxine 是 Venlafaxine (HY-B0196) 主要代谢物的丁二酸盐形式,是具有口服活性的、能透过血脑屏障的 5-HT 和 去甲肾上腺素 (norepinephrine ) 再摄取的抑制剂,对 hSERT和 hNET 的IC50 值分别为 47.3 nM和 531.3 nM。Desvenlafaxine 在人多巴胺(DA)转运体上显示弱的结合亲和力。
HY-14258AS1
Escitalopram-d4 (oxalate) 是 Escitalopram (oxalate) 氘代物。Escitalopram ((S)-Citalopram) oxalate 是外消旋 Citalopram 的 S-对映体,是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI) ,Ki 为 0.89 nM,比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。Escitalopram oxalate 对多巴胺转运体 (DAT) 和去甲肾上腺素 转运体 (NET) 均有选择性。Escitalopram oxalate 是研究抑郁症的抗抑郁药。
HY-17416S2
Guanfacine-13 C,d5 hydrochloride 是一种 13 C 标记的 Guanfacine hydrochloride (HY-17416) 的氘代物。Guanfacine hydrochloride 是一种去甲肾上腺素 能 α2A 激动剂,具有口服活性,对 α2A 受体亚型具有高度选择性。Guanfacine 具有产生低血压和镇静作用。Guanfacine 可用于研究多种 PFC 认知障碍,包括妥瑞氏综合征和注意力缺陷多动障碍 (ADHD)。
HY-W700149
N,O-Didesmethylvenlafaxine-d3 是 N,O-Didesmethylvenlafaxine (HY-138818) 的氘代物。N,O-Didesmethylvenlafaxine (NODVFX) 是 Venlafaxine (VFX;HY-B0196) 的代谢产物。Venlafaxine (Wy 45030) 是口服有效的 5-羟色胺 (5-HT)/去甲肾上腺素 (NE) 重摄取的双重抑制剂。
HY-14258AS
Escitalopram-d6 (oxalate) 是 Escitalopram oxalate 的氘代物。Escitalopram ((S)-Citalopram) oxalate 是外消旋 Citalopram 的 S-对映体,是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI) ,Ki 为 0.89 nM,比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。Escitalopram oxalate 对多巴胺转运体 (DAT) 和去甲肾上腺素 转运体 (NET) 均有选择性。Escitalopram oxalate 是研究抑郁症的抗抑郁药。
HY-17416AS
Guanfacine-13 C,15 N3 是 13 C 和 15 N 标记的 Guanfacine。 Guanfacine 是一种去甲肾上腺素 能 α2A 激动剂,具有口服活性,对 α2A 受体亚型具有高度选择性。Guanfacine 具有产生低血压和镇静作用。Guanfacine 可用于研究多种 PFC 认知障碍,包括妥瑞氏综合征和注意力缺陷多动障碍 (ADHD)。
HY-122272S
Paroxetine-d4 (BRL29060-d4 ) 是氘代标记的 Paroxetine。Paroxetine 是一种可口服的的 抑制剂,是选择性血清素再摄取抑制剂 (SSRI),也是一种非常弱的去甲肾上腺素 (NE) 摄取抑制剂,可诱导细胞凋亡 并具有抗肿瘤活性。Paroxetine 具有抗抑郁、抗焦虑、镇痛作用,并可改善强迫症、恐慌症、创伤后应激障碍、经前焦虑症和慢性头痛。
HY-B1396S3
Nefazodone-d4 (hydrochloride) (BMY-13754-d4 ) 是氘代标记的 Nefazodone (hydrochloride). Nefazodone hydrochloride (BMY-13754) 是一种强效和选择性的 5HT2A (Ki =5.8 nM) 拮抗剂,对 5-HT 和去甲肾上腺素 摄取具有中度抑制作用 (IC50 分别为 290 和 300 nM)。Nefazodone hydrochloride 是一种苯哌嗪类抗抑郁药,具有微弱的 α-肾上腺素阻断活性。
HY-17416AS1
Guanfacine-15 N3 ,13 C2 是 15 N 和 13 C 标记的 Guanfacine (HY-17416A)。Guanfacine 是一种去甲肾上腺素 能 α2A 激动剂,具有口服活性,对 α2A 受体亚型具有高度选择性。Guanfacine 具有产生低血压和镇静作用。Guanfacine 可用于研究多种 PFC 认知障碍,包括妥瑞氏综合征和注意力缺陷多动障碍 (ADHD)。
HY-W699990
4-(1,2-Dihydroxyethyl)benzene-1,2-diol-d5 是氚代标记的 4-(1,2-Dihydroxyethyl)benzene-1,2-diol (HY-W010066)。4-(1,2-Dihydroxyethyl)benzene-1,2-diol,一种去甲肾上腺素 代谢物,和Menkes综合相关。
HY-B0352S2
Mirtazapine-d4 是 Mirtazapine 氘代物。Mirtazapine (Org3770) 是一种有效的具有口服活性的去甲肾上腺素 能和特异性血清素能抗抑郁剂 (NaSSA)。Mirtazapine 也是一种 5-HT2 、5-HT3 ,组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor ) 和 α2-肾上腺素受体 (α2-adrenoceptor ) 拮抗剂,pKi 值分别为 8.05、8.1、9.3 和 6.95。
HY-B0352S3
Mirtazapine-d4 hydrochloride 是氘代标记的 Mirtazapine (HY-B0352)。Mirtazapine (Org3770) 是一种有效的具有口服活性的去甲肾上腺素 能和特异性血清素能抗抑郁剂 (NaSSA)。Mirtazapine 也是一种 5-HT2 、5-HT3 ,组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor ) 和 α2-肾上腺素受体 (α2-adrenoceptor ) 拮抗剂,pKi 值分别为 8.05、8.1、9.3 和 6.95。
HY-B0168S
Milnacipran-d10 (hydrochloride) 是 Milnacipran hydrochloride (HY-B0168A) 的氘代物。Milnacipran hydrochloride 是一种口服活性的 Serotonin (HY-B1473A) 和 Norepinephrine (HY-13715) 再摄取抑制剂。Milnacipran hydrochloride 抑制单胺转运体 (尤其是去甲肾上腺素 转运体和 5-羟色胺转运体 (Ki 值分别为 31 和 8.5 nM))。Milnacipran hydrochloride 抑制 pERK1/2 激活。Milnacipran hydrochloride 具有抗抑郁、抗焦虑和镇痛作用。Milnacipran hydrochloride 抑制小鼠咬合行为。Milnacipran hydrochloride 可用于重度抑郁症、焦虑症、神经性疼痛 (如纤维肌痛) 研究。
HY-B1110S
Nomifensine-d3 ((±)-Nomifensine-d3 ) maleate 是 Nomifensine maleate (HY-B1110A) 的氘代物。Nomifensine ((±)-Nomifensine) maleate 是一种有效的去甲肾上腺素 (norepinephrine (NE) ) 和多巴胺 (dopamine (DA) ) 再摄取抑制剂。Nomifensine maleate 抑制大鼠脑突触体对 NE、DA 和 5-HT 的摄取,IC50 值分别为 6.6 nM、48 nM 和 830 nM,Ki 值分别为 4.7 nM、26 nM 和 4000 nM。Nomifensine maleate 具有抗抑郁和镇痛作用。Nomifensine maleate 用于神经退行性疾病、化合物成瘾以及疼痛研究。
HY-B0168AS
Milnacipran-d5 hydrochloride 是 Milnacipran hydrochloride (HY-B0168A) 氘代物。Milnacipran hydrochloride 是一种口服活性的 Serotonin (HY-B1473A) 和 Norepinephrine (HY-13715) 再摄取抑制剂。Milnacipran hydrochloride 抑制单胺转运体 (尤其是去甲肾上腺素 转运体和 5-羟色胺转运体 (Ki 值分别为 31 和 8.5 nM))。Milnacipran hydrochloride 抑制 pERK1/2 激活。Milnacipran hydrochloride 具有抗抑郁、抗焦虑和镇痛作用。Milnacipran hydrochloride 抑制小鼠咬合行为。Milnacipran hydrochloride 可用于重度抑郁症、焦虑症、神经性疼痛 (如纤维肌痛) 研究。
HY-B1018AS
Phenelzine-d5 sulfate 是 Phenelzine sulfate (HY-B1018A) 的氘代物。Phenelzine sulfate 是一种抗抑郁剂,是一种不可逆的、具有口服活性的单胺氧化酶 (MAO-A 和 MAO-B ) 抑制剂。Phenelzine sulfate 可抑制 GABA 转氨酶和伯胺氧化酶 (PrAO ),并螯合活性醛。Phenelzine sulfate 还能抑制 LSD1 (Ki 5.6 μM),并抑制氧化应激和脂肪生成。Phenelzine sulfate 可升高神经递质(血清素、去甲肾上腺素 、多巴胺)的水平。Phenelzine sulfate 已被研究用于治疗神经系统、代谢和癌症疾病,例如抑郁症和焦虑症、中风、脊髓损伤、创伤性脑损伤、多发性硬化症、帕金森病、阿尔茨海默病、炎症性疼痛、肥胖症和前列腺癌。
HY-15780S
Brexpiprazole-d8 (OPC-34712-d8 ) 是 Brexpiprazole (HY-15780) 的氘代物。Brexpiprazole (OPC-34712),一种非典型的、具有口服活性的抗精神紊乱剂,是人 5-HT1A 和多巴胺受体(dopamine D2L receptor )的部分激动剂,Ki 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是 5-HT2A 受体的拮抗剂,Ki 为 0.47 nM。Brexpiprazole 对人去甲肾上腺素 能受体 α1B (Ki =0.17 nM) 和 α2C (Ki =0.59 nM) 也显示出强效拮抗活性。
HY-15780S1
Brexpiprazole-d8 -1 (OPC-34712-d8 -1) 是 Brexpiprazole (HY-15780) 的氘代物。Brexpiprazole (OPC-34712),一种非典型的、具有口服活性的抗精神紊乱剂,是人 5-HT1A 和多巴胺受体(dopamine D2L receptor )的部分激动剂,Ki 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是 5-HT2A 受体的拮抗剂,Ki 为 0.47 nM。Brexpiprazole 对人去甲肾上腺素 能受体 α1B (Ki =0.17 nM) 和 α2C (Ki =0.59 nM) 也显示出强效拮抗活性。
HY-W052508S
Norquetiapine-d8 (N-Desalkylquetiapine-d8) 是 Norquetiapine 的氘代物。 Norquetiapine (N-Desalkylauetiapine) 是 Quetiapine (HY-14544) 的代谢物,是一种选择性 HCN1 通道抑制剂,IC50 为 13.9 μM。Norquetiapine 选择性地抑制去甲肾上腺素 再摄取,是 5-HT1A (Ki = 45 nM) 受体的部分激动剂,并作为前突触 α2 (Ki = 237 nM)、5-HT2C (Ki = 107 nM) 和 5-HT7 (Ki = 76 nM) 受体的拮抗剂。Norquetiapine 以状态依赖的方式阻断人体心脏钠通道 Nav1.5。Norquetiapine 在 LPS (HY-D1056) 注射的 C57BL/6 小鼠中显示出部分抗炎作用。Norquetiapine 可用于抑郁症和炎症研究。
HY-W748758
(Z)-Thiothixene-d8 (NSC 108165-d8 ; Navan-d8 ; Navane-d8 ) 是 Thiothixene (HY-A0139) 的氘代物。Thiothixene (NSC 108165; Navan) 是一种典型的抗精神病试剂。它选择性地与多巴胺 D2 受体结合,而不 是 D1、D3 和 D4 受体(Kis 分别为 0.417、338、186.2 和 363.1 nM)。Thiothixene (NSC 108165; Navan)还与各种血清素 (5-HT)、组胺 H1、α1 和 α2 肾上腺素能、毒蕈碱乙酰胆碱和 sigma 受体(Kis=15-5,754 nM)以及多巴胺、去甲肾上腺素 和血清素转运体(Kis=3.16-30 μM)结合。在体内,硫噻吨可降低大鼠的自发性和安非他明诱导性运动活动。它可增强潜伏性抑制,以响应光和足部电击刺激时舔舐潜伏期的减少来衡量,这 是衡量大鼠选择性注意力的标准。硫噻吨还可增强顺从小鼠的竞争行为,表明其具有抗抑郁样行为。
HY-B0527AS
Amitriptyline-d6 (hydrochloride) 是 Amitriptyline hydrochloride (HY-B0527A) 的氘代物。Amitriptyline hydrochloride 是一种口服有效的三环类抗抑郁剂 (TCA)。Amitriptyline hydrochloride 主要通过阻断 SERT (Ki = 3.45 nM) 和 NET (Ki = 13.3 nM),增加突触间隙中 5-羟色胺 (5-HT ) 和去甲肾上腺素 (NE ) 的浓度,从而发挥抗抑郁作用。Amitriptyline hydrochloride 也是 α2A 和 TrkA/TrkB 受体激动剂,从而发挥镇痛效果和神经营养活性 (抑制细胞凋亡 (apoptosis ))。Amitriptyline hydrochloride 还可降低炎症、血管生成和纤维化。Amitriptyline hydrochloride 还可与 DAT (Ki = 2.58 μM) 结合。Amitriptyline hydrochloride 对一系列受体具有高亲和力,可拮抗毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M1/M2/M3/M4/M5 受体) (Ki = 11-24 nM)、H1 受体 (Ki = 0.5-1.1 nM)、肾上腺素能 α1 受体 (Ki = 4.4 nM) 等,从而导致一系列副作用。Amitriptyline hydrochloride可阻断钠通道和 hERG 钾通道 (IC50 = 4.78 μM),具有心脏毒性。
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