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GABA-A
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Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-113346
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HY-B0799
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HY-121877
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HY-W001692
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HY-19872
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HY-103498
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HY-14426
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HY-111298
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HY-107489
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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RO 4938581 是一种有效的,选择性的 GABAA α5 反向激动剂,对 GABAA α5β3γ2a 的 Ki 值为 4.6 nM,对 α1β3γ2a,α2β3γ2a,α3β3γ2a 的亲和性相对较低,Ki 值分别为 174,185 和 80 nM;RO 4938581 可用于认知功能障碍的研究。
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HY-19371
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HY-112426
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HY-N10887
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HY-Y1176S
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HY-103526
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HY-100991
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ZK 39106; LSU-65
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 是一种非选择性的苯二氮杂卓反向激动剂,对含 α1 亚基的 GABAA receptor 具有高亲和力 (Ki= 91 nM)。FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 还调节表达 α1 亚基的 GABAA 受体上 GABA 诱导的氯通量 (EC50= 137 nM)。FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 可以增加酪氨酸羟化并导致小鼠大脑皮层中 β-肾上腺素受体的上调。
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HY-160189
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HY-13694
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HY-132806
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HY-103497
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HY-101391
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HY-101869
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HY-B0649
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HY-116622
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HY-N6630
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HY-139145
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Trimethylopropane phosphate
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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Etbicyphat (Trimethylopropane phosphate) 是一种有效的 GABA(A) 受体竞争性拮抗剂。Etbicyphat 诱导海马体 CA1 神经元的类癫痫样活动,并与 GABA(A)-benzodiazepine 受体结合。
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HY-100783B
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(+)-Bicuculline methobromide; d-Bicuculline methobromide
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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Bicuculline methobromide 是一种选择性GABAA 受体 (GABAA Receptor) 拮抗剂,IC50 值为 3 μM。Bicuculline methobromide 在哺乳动物中可以诱导阵挛性强直性惊厥,还可用于阻断 Ca2+ 激活的钾通道。Bicuculline methobromide 可用于癫痫等相关精神疾病的研究。
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HY-W013150
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HY-N2096
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HY-B0649S1
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HY-N0549
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HY-100799
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HY-124463
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HY-Y0313
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HY-P1083
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Dynamin
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Neurological Disease
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Dynamin inhibitory peptide 竞争性地阻止了动力蛋白 (dynamin) 与两性纤维蛋白的结合,从而防止了内吞作用。Dynamin inhibitory peptide 阻断多巴胺 D3 对 GABAA 受体的作用。
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HY-137790
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(+)-Bicuculline methochloride; d-Bicuculline methochloride
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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Bicuculline ((+)-Bicuculline; d-Bicuculline) 甲基氯化物是一种惊厥生物碱,是选择性 GABAA 受体 (GABAA receptor) 的拮抗剂,IC50 为 3 μM。Bicuculline 甲基氯化物在哺乳动物中可以诱导阵挛性强直性惊厥,还可用于阻断 Ca2+ 激活的钾通道。Bicuculline 甲基氯化物可用于癫痫等相关精神疾病的研究。
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HY-N2338
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HY-101640
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HY-116564
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HY-116457
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HY-105272
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HY-105272A
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HY-131941
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HY-P1083A
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Dynamin
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Neurological Disease
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Dynamin inhibitory peptide TFA 竞争性地阻止了动力蛋白 (dynamin) 与两性纤维蛋白的结合,从而防止了内吞作用。Dynamin inhibitory peptide TFA 阻断多巴胺 D3 对 GABAA 受体的作用。
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HY-113320
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HY-113346S
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Tetrahydro-11-deoxycorticosterone-d3
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GABA Receptor
Endogenous Metabolite
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Tetrahydrodeoxycorticosterone-d3 是 Tetrahydrodeoxycorticosterone 氘代物。Tetrahydrodeoxycorticosterone 是一种神经类固醇,是一种有效的 GABAA 受体正变构调节剂 (PAM)。Tetrahydrodeoxycorticosterone 具有有效的神经抑制特性。
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HY-B0649S
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HY-W025443
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HY-121877S
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HY-124030
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HY-100783
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HY-100783A
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HY-69359
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(±)-β-Homoproline; Hexahydronicotinic acid; 3-Carboxypiperidine
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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3-哌啶甲酸
Nipecotic acid ((±)-β-Homoproline) 是一种有效的体外神经元和胶质氨基丁酸 (GABA) 摄取抑制剂。Nipecotic acid 还可以直接激活 GABAA 样氯离子通道,EC50 值约为 300 μM。
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HY-13694S1
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HY-N2080
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GABA Receptor
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Cancer
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宋果灵
Songorine 是从乌头属中分离出的一种二萜生物碱。Songorine 是大鼠脑中的 GABAA 受体拮抗剂,具有抗癌,抗心律不齐和抗炎活性。Songorine 有潜力用于上皮性卵巢癌 (EOC) 的研究。
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HY-13694S
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HY-N0301
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HY-103510
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HY-B0649R
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HY-120837
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HY-107790
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HY-N0042
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HY-107198
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HY-108295
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CXB-722
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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Pivagabine (CXB 722) 是具有神经调节活性的疏水性4-氨基丁酸衍生物。Pivagabine 能穿透大鼠的血脑屏障。Pivagabine 拮抗足部休克对大鼠脑内 GABAA 受体功能和促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF) 浓度的影响。
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HY-123489S
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THDOC-d3
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one-d3 是一种氘代标记的 3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one。3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one (THDOC),是一种内源性神经甾体,是 GABAA 受体的正向调节剂。3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one (THDOC) 增强神经元对低浓度 α4β1δ GABAA 受体的反应。
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HY-131997
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HY-139145S
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Trimethylopropane phosphate-13C3
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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Etbicyphat-13C3 是 13C 标记的 Etbicyphat。 Etbicyphat 是一种有效的 GABA(A) 受体竞争性拮抗剂。Etbicyphat 诱导海马体 CA1 神经元的类癫痫样活动,并与 GABA(A)-benzodiazepine 受体结合。
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HY-113320S
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HY-Y0313S
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HY-N0067
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HY-103522
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HY-129105
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HY-113320S1
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5β-Androsterone-d2
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GABA Receptor
Endogenous Metabolite
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Etiocholanolone-d2 是 Etiocholanolone 氘代物。Etiocholanolone (5β-Androsterone) 是睾酮的排泄代谢物,具有抗惊厥活性。相对于其对映体形式,Etiocholanolone 是一种较弱的神经甾醇类 GABAA receptor 正向变构调节剂。
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HY-110143
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Potassium Channel
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Neurological Disease
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CLP257 是一种选择性 K+-Cl− 共转运蛋白 KCC2 激活剂,EC50 为 616 nM。CLP257 对 NKCC1,GABAA 受体,KCC1,KCC3 和 KCC4 无活性。CLP257 恢复了 KCC2 活性减弱的神经元 Cl− 转运受损,并减轻了神经性疼痛大鼠的超敏反应。CLP257 在翻译后调节血浆中的 KCC2 蛋白转化。
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HY-Y0313S2
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HY-D1704
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HY-16579
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HY-16579A
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HY-107782
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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苦亭
Picrotin 是一种活性化合物,也是 picrotoxin(GABAA 受体 (GABAARs) 和甘氨酸受体 (GlyRs) 的拮抗剂)的成分之一。Picrotin 对甘氨酸受体 (GlyRs) 具有敏感性,IC50 值范围为 5.2 μM 至 106 μM。Picrotin 可用于神经传递的研究。
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HY-100800
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trans-4-Aminocrotonic acid
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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TACA (trans-4-Aminocrotonic acid) 是 GABAA 和GABAC 受体 (KD= 0.6μM) 的一种有效激动剂。TACA 也是 GABA 摄取抑制剂和 GABA-T 的底物。TACA 在 MPG 神经元中产生晚期双相反应。
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HY-Y0313S1
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HY-U00199A
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(S)-N-Desmethyl zopiclone; SEP-174559
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GABA Receptor
nAChR
iGluR
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Neurological Disease
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(S)-Norzopiclone ((S)-N-Desmethyl zopiclone; SEP-174559) 是 Zopiclone 的代谢物,具有抗焦虑和抗惊厥作用。(S)-Norzopiclone 对 GABAA 受体的含 γ2 亚型具有苯二氮卓样作用,并抑制 nACh 和 NMDA 受体。
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HY-N2313
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Agarin; Agarine
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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蝇蕈醇
Muscimol (Agarin) 是一种精神活性异恶唑,是一种选择性神经递质 GABA 激动剂。Muscimol 在高亲和力和低亲和力位点结合 GABAA (Kd 分别为 10 和 270 nM),刺激氯化物流出,EC50 值为 200 nM。Muscimol 可以透过血脑屏障 (BBB),具有破坏记忆的作用。
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HY-N6084
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HY-101359
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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TPMPA 是异四氢烟酸和 3-APMPA 的混合物,是 GABAC 的第一个选择性拮抗剂 (KB = 2.1 μM),但不与 GABAA (KB = 320 μM) 或 GABAB (EC50 = 500 μM) 受体相互作用。TPMPA 具有抑制神经节细胞定向选择性的潜力。
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HY-15831
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HY-N0662
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HY-N0219
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(+)-Bicuculline; d-Bicuculline
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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荷包牡丹碱
Bicuculline ((+)-Bicuculline) 是一种竞争性的神经递质 GABAA 受体拮抗剂 (IC50=2 μM)。Bicuculline 还能阻断 Ca2+ 激活钾 (SK) 通道,并随后阻断慢后超极化 (slow AHP)。Bicuculline 具有抗惊厥活性。Bicuculline 可用于诱导小鼠癫痫发作的研究。
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HY-103528
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HY-N0067S
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HY-N0067S1
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HY-115685
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HY-W012123
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HY-16579AS2
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HY-N0067S3
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HY-123801
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GL-II-93
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GABA Receptor
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Others
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MIDD0301 (GL-II-93) 是一种口服有效、抗哮喘的 GABAA 受体正变构调节剂。MIDD0301 在重复剂量下无明显不良免疫反应,好于 Prednisone (HY-B0214)。MIDD0301 可放松组胺收缩的豚鼠和人气管平滑肌,用于支气管收缩疾病的研究。
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HY-N0067S2
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HY-N8852
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6-MeOF
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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6-甲氧基黄烷酮,98%
6-Methoxyflavanone (6-MeOF) 是一种口服活性黄酮类化合物。6-Methoxyflavanone 具有抗焦虑作用。与传统的苯二氮卓类药物不同, 6-Methoxyflavanone 作用于 GABA-A 受体。6-Methoxyflavanone 可用于研究焦虑障碍。 6-Methoxyflavanone 很容易穿过血脑屏障 (BBB)。
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HY-133596
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HY-105115
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ZK 112119
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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Abecarnil (ZK 112119) 是一种 benzodiazepine (BZ) 受体的配体或部分激动剂。Abecarnil 具有抗焦虑和抗惊厥的特性。Abecarnil 可作为 GABAA 受体的正变构调节剂。Abecarnil 可抑制 BZ [3H]lormetazepam 与大鼠大脑皮层膜的结合,其 IC50 为 0.82 nM。Abecarnil 可用于癫痫的研究。
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HY-N0067R
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HY-103474
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(+)-Bicuculline methiodide; d-Bicuculline methiodide
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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Bicuculline methiodide 是一种有效的 GABA(A) 受体阻断剂。Bicuculline methiodide 改变膜特性和放电模式。Bicuculline methiodide 降低 Apamin 敏感性后超极化,而 Apamin 是从蜂毒中分离到毒素,能够阻断小电导 Ca2+ 激活的 K+ 通道素。Bicuculline methiodide 通过阻断对 Apamin 敏感的 Ca2+ 激活的 K+ 电流促进爆发性放电。
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HY-123840
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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MRK-623 (Compound 14k) 是一种具有口服活性的,高亲和力的 GABAA receptor 激动剂,其对 α1、α2、α3 和 α5 的 Ki 值分别为 0.85 nM、3.7 nM、4.0 nM 和 0.53 nM。MRK-623 显示出抗焦虑的作用。
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HY-105056
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Ro 16-6028
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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Bretazenil (Ro 16-6028) 是γ-氨基丁酸 (GABAA) 受体连接苯二氮卓部位的部分激动剂。Bretazenil 是经检测的有效苯二氮卓,IC50 (特异性[35S]TBPS 结合 IC50) 为 6.1 nM。Bretazenil 对重组 α1β1γ2 的 EC50 为 10 nM。具有抗惊厥作用。
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HY-B1671
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HY-100369A
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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DMCM hydrochloride 是一种苯二氮杂 (benzodiazepine) 非选择性全反向激动剂。DMCM 对人重组 GABAA αxβ3γ2 受体亚型具有亲和力,对 α1,α2,α3 和 α5 受体的 Ki 值分别为 10 nM,13 nM,7.5 nM,2.2 nM。
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HY-19505
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HY-10061
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AZD-3355
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GABA Receptor
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Metabolic Disease
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Lesogaberan (AZD-3355) 是一种有效的选择性 GABAB 受体激动剂,对人重组 GABAB 受体的 EC50 为 8.6 nM。通过脑膜中 [3H]GABA 结合位移测量,Lesogaberan 对大鼠 GABAB 和 GABAA 受体的亲和力 (Kis):分别为 5.1 nM 和 1.4 μM。Lesogaberan 通过外周作用模式抑制短暂的食管下括约肌松弛。
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HY-10061B
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AZD-3355 hydrochloride
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GABA Receptor
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Metabolic Disease
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Lesogaberan (AZD-3355) hydrochloride 是一种有效的选择性 GABAB 受体激动剂,对人重组 GABAB 受体的 EC50 为 8.6 nM。通过脑膜中 [3H]GABA 结合位移测量,Lesogaberan hydrochloride 对大鼠 GABAB 和 GABAA 受体的亲和力 (Kis):分别为 5.1 nM 和 1.4 μM。Lesogaberan hydrochloride 通过外周作用模式抑制短暂的食管下括约肌松弛。
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HY-B0135
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HY-B0135A
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NKCC
GABA Receptor
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Metabolic Disease
Cancer
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呋塞米钠
Furosemide sodium 是 Na+/K+/2Cl- (NKCC),NKCC1 和 NKCC2 共转运蛋白的有效的和具有口服活性抑制剂。Furosemide sodium 也是 GABAA 受体拮抗剂,对含 α6 受体的选择性是含 α1 受体的 100 倍。Furosemide sodium 用作利尿试剂,用于充血性心力衰竭,高血压和水肿的研究。
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HY-N2313B
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Agarin hydrochloride; Agarine hydrochloride
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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Muscimol (Agarin; Agarine) hydrochloride 是一种具有精神活性的异恶唑。Muscimol hydrochloride 也是抑制性神经递质 GABA 离子型受体的选择性激动剂。Muscimol hydrochloride 可以从毒蝇伞和相关蘑菇中分离出来。总之,Muscimol 是一种有效的 GABAA 受体激动剂 (EC50=0.2 μM),部分 GABAC 受体 激动剂和无活性的 GABAB 受体 激动剂。Muscimol hydrochloride 具有镇静、抗焦虑和致幻作用。
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HY-10061A
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AZD-3355 napadisylate
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GABA Receptor
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Metabolic Disease
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Lesogaberan (AZD-3355) napadisylate 是一种有效的选择性 GABAB 受体激动剂,对人重组 GABAB 受体的 EC50 为 8.6 nM。通过脑膜中 [3H]GABA 结合位移测量,Lesogaberan napadisylate 对大鼠 GABAB 和 GABAA 受体的亲和力 (Kis):分别为 5.1 nM 和 1.4 μM。Lesogaberan napadisylate 通过外周作用模式抑制短暂的食管下括约肌松弛。
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HY-103520
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HY-100936
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SQ 20009; EHT 0202 hydrochloride
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Phosphodiesterase (PDE)
GABA Receptor
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Neurological Disease
Inflammation/Immunology
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Etazolate hydrochloride (SQ 20009) 是一种口服有效的、选择性的 4 型磷酸二酯酶 (PDE4) 抑制剂,IC50 为 2 μM。Etazolate hydrochloride 是一种 γ-氨基丁酸 A (GABAA) 受体调节剂。Etazolate hydrochloride 是一种 α-分泌酶 (α-secretase) 激活剂,可诱导可溶性淀粉样前体蛋白 (sAPPα) 的产生。Etazolate hydrochloride 是一种吡唑并吡啶类衍生物,可增加 cAMP 水平。Etazolate hydrochloride 具有抗焦虑样、抗抑郁样和抗炎作用。
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HY-108584
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BMS-204352
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Potassium Channel
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Neurological Disease
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Flindokalner (BMS-204352) 是钾离子通道 (potassium channel) 调节剂。Flindokalner 是在 HEK293 细胞中表达的所有神经元 Kv7 通道亚型的正调节剂。Flindokalner 是一种大电导钙激活 K 通道 (BKca) 正向调节剂。Flindokalner 在 Kv7.1 通道 (Ki=3.7 μM) 处显示负调节活性,并充当 GABAA 受体的负调节剂。Flindokalner 在体内显示出抗焦虑功效。
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HY-120179
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AAK1
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Neurological Disease
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LP-922761 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 AAK1 抑制剂,在酶和细胞分析中 IC50 分别为 4.8 nM 和 7.6 nM。LP-922761 还抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE),IC50 为 24 nM。LP-922761 对细胞 GAK,阿片类活性分子,肾上腺素 α2 或 GABAa 受体无明显活性。
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HY-120179A
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AAK1
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Neurological Disease
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LP-922761 hydrate 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 AAK1 抑制剂,在酶和细胞分析中 IC50 分别为 4.8 nM 和 7.6 nM。LP-922761 hydrate 还抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE),IC50 为 24 nM。LP-922761 hydrate 对细胞 GAK,阿片类活性分子,肾上腺素 α2 或 GABAa 受体无明显活性。
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HY-B0135R
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NKCC
GABA Receptor
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Metabolic Disease
Cancer
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呋塞米(标准品)
Furosemide (Standard) 是 Furosemide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Furosemide 是 Na+/K+/2Cl-?(NKCC),NKCC1 和 NKCC2 共转运蛋白的有效的和具有口服活性抑制剂。Furosemide 也是 GABAA 受体拮抗剂,对含 α6 受体的选择性是含 α1 受体的 100 倍。Furosemide 用作利尿试剂,用于充血性心力衰竭,高血压和水肿的研究。
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HY-B0135S
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NKCC
GABA Receptor
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Metabolic Disease
Cancer
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呋塞米 d5
Furosemide-d5 是 Furosemide 的氘代物。Furosemide 是 Na+/K+/2Cl- (NKCC),NKCC1 和 NKCC2 共转运蛋白的有效的和具有口服活性抑制剂。Furosemide 也是 GABAA 受体拮抗剂,对含 α6 受体的选择性是含 α1 受体的 100 倍。Furosemide 用作利尿试剂,用于充血性心力衰竭,高血压和水肿的研究。
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HY-116152
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HY-120874
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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PF-06372865 是一种具有口服活性的,α2/α3/α5 亚型选择性的 GABAA 正向变构调节剂 (PAM)。PF-06372865 是 α1/α2/α3/α5 亚基的高亲和力配体,对 α2,α1 PAM,α2 PAM 的 Ki 值分别为 2.9 nM,21 nM,134 nM,对 α4/α6 亚基的亲和力低。PF-06372865 可以透过血脑屏障 (BBB)。PF-06372865 具有抗焦虑活性,并且有用于癫痫研究的潜力。
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HY-B1803A
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ICI 136753 hydrochloride
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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盐酸西卡唑酯
Tracazolate (ICI 136753) hydrochloride 是一种有效的 GABAA 受体调节剂。Tracazolate hydrochloride 对 β3 具有选择性,同时增强 α1β1γ2s (EC50=13.2μM) 和 α1β3γ2 (EC50=1.5 μM)。Tracazolate hydrochloride 的效力 (EC50) 是由受体复合物中的第三亚基 (γ1-3, δ, ε) 的性质决定。Tracazolate hydrochloride 具有抗焦虑和抗惊厥活性。
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HY-10233
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Lu 02-030 hydrochloride; THIP hydrochloride
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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加波沙朵
Gaboxadol hydrochloride (Lu 02-030 hydrochloride) 是一种强效有力的 GABAA receptor 的激动剂和 GABAC receptors 受体拮抗剂 (IC50=25 μM)。Gaboxadol hydrochloride 在亚基 α1β2γ2 显示部分激动剂功效,ED50 值为 143 µM,在 α5 亚基显示出一个完整的受体激动剂功效 (ED50=28-129 µM) 以及在 α4β3δ 亚基也有激动作用 (ED50= 6 µM)。Gaboxadol hydrochloride 是一种非阿片类试剂。
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HY-103512
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HY-103521
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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Anxiolytic/nonsedative agent-1 (compound 2b) 是一种有效的选择性 GABAA 激动剂。Anxiolytic/nonsedative agent-1 对牛脑膜中的 BzR 显示出明显的亲和力,对 α1β2γ2、α2β2γ2、α5β3γ2 的 Kis 分别为 14、121、239 nM。Anxiolytic/nonsedative agent-1 在体外表现出 α2 选择性功效,在体内表现出抗焦虑选择性作用。
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HY-W050162
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TMCA
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GABA Receptor
5-HT Receptor
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Neurological Disease
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(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid (TMCA) 是一种被多甲氧基取代的肉桂酸。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 是一种口服有效的 GABAA/BZ 受体激动剂。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 与 5-HT2C 和 5-HT1A 受体具有良好的结合亲和力,其 IC50 值分别为 2.5 和 7.6 μM。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 具有抗惊厥和镇静活性。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 可用于失眠、头痛、癫痫的研究。
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HY-W009009
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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L-838417 是GABAA 受体 α2, α3 和 α5 亚型的选择性部分激动剂,是 α1 亚型的拮抗剂,其对 α1β3γ2、α2β3γ2、α3β3γ2、α4β3γ2、α5β3γ2 和 α6β3γ2 的Ki 值分别为 0.79 nM、0.67 nM、1.67 nM、267 nM、2.25 nM 和 2183 nM。
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HY-103495
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HY-19945
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HY-103505
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HY-120970
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HY-121618
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HY-151950
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HY-151951
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HY-14758
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HY-111052
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HY-L120
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139 compounds
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GABA受体是对脊椎动物中枢神经系统主要抑制性神经递质γ -氨基丁酸(GABA)产生反应的一类受体。GABA受体分为两类:GABAA和GABAB。GABAA受体是配体门控离子通道(也被称为离子型受体),而GABAB受体是G蛋白偶联受体(也被称为代谢型受体)。GABA受体是治疗癫痫、失眠、焦虑等神经精神疾病以及外科手术麻醉的重要药物靶点。
MCE可以提供139种GABA受体抑制剂及激动剂,是用于神经相关疾病药物开发的有效工具。
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Product Name |
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- HY-B0649S1
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Propofol-d18 是 Propofol 的氘代物。Propofol 有效直接地激活 GABAA 受体和抑制谷氨酸受体介导的兴奋性突触传递。
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- HY-113346S
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Tetrahydrodeoxycorticosterone-d3 是 Tetrahydrodeoxycorticosterone 氘代物。Tetrahydrodeoxycorticosterone 是一种神经类固醇,是一种有效的 GABAA 受体正变构调节剂 (PAM)。Tetrahydrodeoxycorticosterone 具有有效的神经抑制特性。
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- HY-Y1176S
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Isonipecotic acid-d9 是 Isonipecotic acid 的氘代物。 Isonipecotic acid 是一种 GABAA 受体部分激动剂。
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- HY-B0649S
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Propofol-d17 是 Propofol 的氘代物。Propofol 有效直接地激活 GABAA 受体和抑制谷氨酸受体介导的兴奋性突触传递。Propofol 具有抗伤害感受特性。
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- HY-121877S
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Valnoctamide-d5 是 Valnoctamide 的氘代物。Valnoctamide (Valmethamide) 是一种 Valproate 的衍生物,有潜力用于对苯二氮卓类活性分子有抗药性的癫痫的研究。Valnoctamide (Valmethamide) 直接作用于 GABAA 受体。
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- HY-13694S1
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Methionine-d4 是 Methionine 氘代物。Methionine (MRX-1024; D-Methionine) 是一种有效的化学保护剂,它还可以通过激活 GABAA 受体来抑制神经元活性。
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- HY-13694S
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Methionine-d3 是 Methionine 氘代物。Methionine (MRX-1024; D-Methionine) 是一种有效的化学保护剂,它还可以通过激活 GABAA 受体来抑制神经元活性。
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- HY-123489S
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3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one-d3 是一种氘代标记的 3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one。3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one (THDOC),是一种内源性神经甾体,是 GABAA 受体的正向调节剂。3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one (THDOC) 增强神经元对低浓度 α4β1δ GABAA 受体的反应。
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- HY-139145S
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Etbicyphat-13C3 是 13C 标记的 Etbicyphat。 Etbicyphat 是一种有效的 GABA(A) 受体竞争性拮抗剂。Etbicyphat 诱导海马体 CA1 神经元的类癫痫样活动,并与 GABA(A)-benzodiazepine 受体结合。
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- HY-113320S
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Etiocholanolone-d5 是 Etiocholanolone 的氘代物。Etiocholanolone (5β-Androsterone) 是睾酮的排泄代谢物,具有抗惊厥活性。相对于其对映体形式,Etiocholanolone 是一种较弱的神经甾醇类 GABAA receptor 正向变构调节剂。
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- HY-Y0313S
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p-Hydroxybenzaldehyde-d4 是 p-Hydroxybenzaldehyde 的氘代物。p-Hydroxybenzaldehyde 是竹笋的主要成分之一,在高浓度下对 α1β2γ2S GABAA receptor 受体具有拮抗作用。
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- HY-113320S1
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Etiocholanolone-d2 是 Etiocholanolone 氘代物。Etiocholanolone (5β-Androsterone) 是睾酮的排泄代谢物,具有抗惊厥活性。相对于其对映体形式,Etiocholanolone 是一种较弱的神经甾醇类 GABAA receptor 正向变构调节剂。
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- HY-Y0313S2
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p-Hydroxybenzaldehyde-d5 是 p-Hydroxybenzaldehyde 的氘代物。 p-Hydroxybenzaldehyde 是香草的主要成分之一,在高浓度下对 α1β2γ2S GABAA receptor 受体具有拮抗作用。
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- HY-Y0313S1
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p-Hydroxybenzaldehyde-13C 是一种 13C 标记的 p-Hydroxybenzaldehyde。p-Hydroxybenzaldehyde 是竹笋的主要成分之一,在高浓度下对 α1β2γ2S GABAA receptor 受体具有拮抗作用。
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- HY-15831
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L-838417-d9 是 L-838417 的氘代物。L-838417 是一种亚型选择性 GABAA 正变构调节剂,在 α2, α3 和 α5 亚型中作为部分激动剂。
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- HY-N0067S
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γ-Aminobutyric acid-d6 是 γ-Aminobutyric acid 的氘代物。γ-Aminobutyric acid (4-Aminobutyric acid) 是成年哺乳动物大脑中主要的抑制性神经递质,能够与离子移变 GABA 受体 (GABAA) 受体和促代谢受体 (GABAB) 受体结合发挥作用。
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- HY-N0067S1
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γ-Aminobutyric acid-d2 是 γ-Aminobutyric acid 的氘代物。γ-Aminobutyric acid (4-Aminobutyric acid) 是成年哺乳动物大脑中主要的抑制性神经递质,能够与离子移变 GABA 受体 (GABAA) 受体和促代谢受体 (GABAB) 受体结合发挥作用。
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- HY-16579AS2
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Etifoxine-d5 是 Etifoxine 的氘代物。Etifoxine 是一个非苯二氮卓类的、具有 GABA 能的化合物,是 GABAA 受体亚基 α1β2γ2 和 α1β3γ2 的阳性变构调节剂。Etifoxine 在啮齿类动物中显示出抗焦虑和抗惊厥活性。
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- HY-N0067S3
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γ-Aminobutyric acid-13C4 是带有 13C 标记的 γ-Aminobutyric acid。γ-Aminobutyric acid (4-Aminobutyric acid) 是成年哺乳动物大脑中主要的抑制性神经递质,能够与离子移变 GABA 受体 (GABAA) 受体和促代谢受体 (GABAB) 受体结合发挥作用。
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- HY-N0067S2
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γ-Aminobutyric acid-4,4-d2 是 γ-Aminobutyric acid 的氘代物。γ-Aminobutyric acid (4-Aminobutyric acid) 是成年哺乳动物大脑中主要的抑制性神经递质,能够与离子移变 GABA 受体 (GABAA) 受体和促代谢受体 (GABAB) 受体结合发挥作用。
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- HY-B0135S
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Furosemide-d5 是 Furosemide 的氘代物。Furosemide 是 Na+/K+/2Cl- (NKCC),NKCC1 和 NKCC2 共转运蛋白的有效的和具有口服活性抑制剂。Furosemide 也是 GABAA 受体拮抗剂,对含 α6 受体的选择性是含 α1 受体的 100 倍。Furosemide 用作利尿试剂,用于充血性心力衰竭,高血压和水肿的研究。
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Cat. No. |
Product Name |
Application |
Reactivity |
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HY-P82516
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GABA-A receptor; beta-1 polypeptide; Gabrb-1; GABRB1; GARB1
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WB
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Human, Mouse, Rat |
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HY-P82013
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GABA; GABA(A) receptor beta 2; GABA(A) receptor subunit beta-2; GABRB2
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WB
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Human, Mouse, Rat |
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HY-P81570
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Gabra1, Gabra-1
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WB, IHC-P
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Mouse, Rat |
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HY-P82504
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GAA 5; GAA5; GABRA 5; Gabra5
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WB, ICC/IF
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Human, Mouse, Rat |
Cat. No. |
Product Name |
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Classification |
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- HY-123249
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炔烃
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HZ166 是一种 GABAA 受体亚型选择性苯二氮卓位点激动剂,对 α2- 和 α3-GABAA 受体具有优先活性。HZ166 显示出抗痛觉过敏作用。HZ166 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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