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TGFβ " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-151427
HY-128437
HY-146434
TGF-beta/Smad
Inflammation/Immunology
TGFβ -IN-2 (Compound 9d) 作用于 NRK-49F 细胞,抑制 TGF-β 诱导的总胶原积累,IC50 为 4.31 μM。TGFβ -IN-2 在体外抑制 TGF-β 诱导的 COL1A1、α-SMA 和 p-Smad3 蛋白表达。通过口服给药,TGFβ -IN-2可作为一种有潜力的体内抗纤维化有效化合物。
HY-142967
HY-151955
HY-151954
HY-P990107
HY-P2294
HY-P2294A
HY-142118A
AP 12009 sodium
TGF-beta/Smad
Cancer
Trabedersen sodium 是一种反义寡脱氧核苷酸,可特异性抑制 TGF-β2 (TGF-beta/Smad)。Trabedersen sodium 可用于研究恶性脑肿瘤和其他过度表达 TGF-β2 的实体瘤,例如皮肤、胰腺和结肠肿瘤。
HY-146693
TGF-β Receptor
Cancer
CJJ300 是一个转化生长因子-β (TGF-β ) 抑制剂, IC50 值为 5.3 µM。CJJ300 通过阻断 TGF-β-TβR-I-TβR-II signaling complex 的形成来抑制 TGF-β signaling。
HY-142118
AP 12009
TGF-beta/Smad
Cancer
Trabedersen (AP 12009) 是一种反义寡脱氧核苷酸,可特异性抑制 TGF-β2 (TGF-beta/Smad)。Trabedersen 可用于研究恶性脑肿瘤和其他过度表达 TGF-β2 的实体瘤,例如皮肤、胰腺和结肠肿瘤。
HY-118810
HY-P3971
HY-P99963
HS636
PD-1/PD-L1
Cancer
Sudubrilimab (HS636) 是一种针对 PDL1 的 Ig G1-kappa 单克隆抗体。Sudubrilimab 在重链的 C 末端与 TGF-β1 受体 Ⅱ 胞外域 (TGFBR2-ECD) 融合,可在免疫抑制性肿瘤微环境中隔离 PD-1/PD-L1 通路和 TGF-β 生物活性。
HY-100347A
HY-100347
HY-12075
HY-13226
LY2157299
TGF-β Receptor
Cancer
Galunisertib (LY2157299) 是一种选择性的 TGF-β 受体 I 型 (TGF-βRI) 激酶 抑制剂,IC50 为 56 nM。
HY-137561
PLN-74809
Integrin
Inflammation/Immunology
Bexotegrast (PLN-74809) 是一种具有口服活性的,有效的双重 αvβ6/αvβ1 整合素抑制剂,Kd 分别为 5.7 nM 和 3.4 nM。Bexotegrast 抑制 αvβ6 和 αvβ1 诱导的 TGF-β 激活,IC50 值分别为 29.8 nM 和 19.2 nM。Bexotegrast 具有抗纤维化作用,可阻断纤维化肺中 TGF-β 激活的多种途径。
HY-78349
HY-P99841
HY-N3674
HY-N10438
HY-N2092
Bacterial
Infection
Cancer
苍术素醇
Atractylodinol 是一种抗菌剂,也是一种 PRRSV (猪繁殖与呼吸综合征病毒)抑制剂。Atractylodinol 通过与波形蛋白 (KD 为 454 nM) 结合并诱导丝状聚集体的形成来抑制 TGF-β 受体 I 的再循环。
HY-P0299
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1)
LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽,是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化,防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-P0299A
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) 三氟醋酸盐
LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽,是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化,防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-10326
TGF-β Receptor
Cancer
GW788388 是一种有效的 ALK5 抑制剂,IC50 值 18 nM;同时抑制 TGF-β II 型受体 和激活素 II 型受体的活性,但对 BMP II 型受体无作用。
HY-N0847
NF-κB
Others
木香内酯
Micheliolide能减弱高糖刺激的NF-κB活化,IκBα的降解,和MCP-1,TGF-β1,FN在鼠系膜细胞的表达。
HY-P990009
NIS-793
TGF-beta/Smad
Cancer
Nisevokitug (NIS-793) 是人源、靶向 TGF-β (TGFB1/TGFB2 ) 的 IgG2λ 抗体。Nisevokitug 可由 CHO-K1 细胞表达。
HY-N6679A
HY-13013
HY-145721
HY-155786
TGF-beta/Smad
Others
3,7-DMF 是一种口服有效的抑制剂,可抑制 TGF-β1 诱导的 HSC 活化。3,7-DMF 诱导抗氧化基因并淬灭 ROS,可用于研究肝纤维化。
HY-N0012
Glycitein 7-O-β-glucoside
Bacterial
Infection
Cancer
黄豆黄素
Glycitin (Glycitein 7-O-β-glucoside) 是一种天然异黄酮,具有抗菌、抗病毒、抗癌、抗炎、抗衰老和雌激素作用。Glycitin 可能通过骨髓干细胞 (BMSC) 中的 TGF-β 或 AKT 信号通路调节成骨细胞。
HY-156512
TGF-beta/Smad
Cancer
DT-6 是一种有效的TGF-β1 抑制剂。DT-6 能抑制 M2 巨噬细胞诱导的上皮到间质转化和癌细胞的侵袭性迁移。DT-6 可用于癌症相关疾病的研究。
HY-103021
HY-100444
HY-151904
TAM Receptor
FLT3
PDGFR
Cancer
AXL-IN-13 是一种有效的、具有口服活性的 AXL 抑制剂 (IC50 : 1.6 nM,Kd : 0.26 nM)。AXL-IN-13 逆转 TGF-β1 诱导的上皮间质转化 (EMT),并抑制癌细胞迁移和侵袭。
HY-10431
Organoid
TGF-β Receptor
Apoptosis
Cancer
SB-431542 是 TGF-β 受体激酶抑制剂 (TRKI) 。SB-431542 对 ALK4、ALK5 和 ALK7 活性有抑制作用, IC50 值分别为 1 μM、0.75 μM 和 2 μM。SB-431542 还能抑制 TGF-β 诱导的转录、基因表达、细胞凋亡和生长抑制。SB-431542 可用于癌症及其信号转导途径的研究。
HY-B0673
HY-142949
TGF-β Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
ALK5-IN-7 是一种有效的 ALK5 抑制剂。 转化生长因子 β (TGF-β) 是一种多功能细胞因子,通过细胞表面的复杂受体信号通路以自分泌、旁分泌和内分泌的方式参与调控细胞增殖、分化和凋亡。ALK5-IN-7 具有研究 TGF-β 相关疾病和病症的潜力,包括但不限于肿瘤、纤维化疾病、炎症性疾病、自身免疫性疾病等 (摘自专利 WO2021129621A1,化合物 4) [1] 。
HY-142950
TGF-β Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
ALK5-IN-6 是一种有效的 ALK5 抑制剂。 转化生长因子 β (TGF-β) 是一种多功能细胞因子,通过细胞表面的复杂受体信号通路以自分泌、旁分泌和内分泌的方式参与调控细胞增殖、分化和凋亡。ALK5-IN-6 具有研究 TGF-β 相关疾病和病症的潜力,包括但不限于肿瘤、纤维化疾病、炎症性疾病、自身免疫性疾病等 (摘自专利 WO2021129621A1,化合物 1) [1] 。
HY-115669
Antibiotic A 15104 Y; PClP
Myosin
TGF-β Receptor
Cancer
Pentachloropseudilin (Antibiotic A 15104 Y; PClP) 是一种可逆的、变构有效的肌球蛋白 (Myo1s ) 抑制剂,对 Myo1s 的 IC50 范围为 1 至 5 μM,对于 2 类和 5 类肌球蛋白,IC50 范围 > 90 μM。Pentachloropseudilin 是转化生长因子-β (TGF-β) 刺激的信号传导的有效抑制剂,对 TGF-β 的 IC50 值为 0.1-0.2 μM。
HY-10431G
HY-B1260
HY-B0449
Bacterial
Antibiotic
Infection
盐酸美他环素
Methacycline hydrochloride 是一种四环素抗生素,可以抑制细菌蛋白质的合成。Methacycline hydrochloride 是一种有效的上皮-间质转化 (EMT ) 抑制剂。Methacycline hydrochloride 在体外可阻断 EMT,体内抑制纤维发生,不会直接影响 TGF-β1 Smad 信号传导。Methacycline hydrochloride 是一种抗菌剂,具有用于肺纤维化研究的潜力。
HY-P3970
HY-149899
VD/VDR
Others
VDR agonist 2 (化合物 16i) 是一种 VDR (vitamin D receptor ) 激动剂,能有效抑制 TGF-β1 诱导的肝星状细胞(HSC) 的活化。VDR agonist 2 在体外和体内均具有显著的抗肝纤维化作用。
HY-10432A
Organoid
TGF-β Receptor
Cancer
A 83-01 sodium 是一种有效的 TGF-β I 型受体 ALK5 ,ALK4 和 ALK7 的抑制剂,能够抑制 ALK5 ,ALK4 和 ALK7 诱导的转录,IC50 值分别为 12 nM,45 nM 和 7.5 nM。
HY-N0587
HY-P3970A
HY-B0673S
HY-151233
TGF-β Receptor
Cancer
ALK5-IN-10 (Compound 5d) 是一种 TGF-β I型受体激酶 (ALK5 ) 抑制剂,对于 ALK5 和 p38α 的 IC50 分别为 0.007 和 1.98 μM。ALK5-IN-10 能够用于癌症的研究。
HY-113604
TGF-β Receptor
Cancer
Pentabromopseudilin (PBrP) 是一种海洋抗生素,从海洋细菌 Pseudomonas bromoutilis 和 Alteromonas luteoviolaceus 中分离出来。 PBrP 具有抗菌、抗肿瘤和植物毒性活性。PBrP 是肌球蛋白 Va (MyoVa) 的可逆变构抑制剂。PBrP 还是转化生长因子-β (TGF-β) 活性的有效抑制剂。PBrP 可用于纤维化疾病和癌症的研究。
HY-145532
HY-151932
FXR
Inflammation/Immunology
FXR agonist 3 是一种抗 NASH 试剂,通过激活 FXR 起作用。FXR agonist 3 抑制 COL1A1 、TGF-β1 、α-SMA 和 TIMP1 的表达,具有抗纤维化活性。FXR agonist 3 显著减轻肝脏脂肪变性和炎症,改善肝纤维化水平。
HY-10432
HY-N6896
TGF-beta/Smad
Cancer
异佛来心苷
Isoviolanthin 是一种黄酮糖苷,在 HCC 细胞中,可通过调控 TGF-β/Smad 和 PI3K/Akt/mTOR 通路抑制上皮间质转化 (EMT),从而显着抑制 TGF-β1 介导的迁移和侵袭。 Isoviolanthin 对正常肝 LO2 细胞没有细胞毒性作用。
HY-12953
HY-151976
STAT
Inflammation/Immunology
STAT3-IN-15 是一种有效的,具有口服活性的 STAT3 抑制剂,可对抗特发性肺纤维化 (IPF)。STAT3-IN-15 抑制 STAT3 磷酸化。STAT3-IN-15 还抑制 TGF-β1 诱导的上皮细胞迁移和变形,抑制上皮间质转化 (EMT)。
HY-128439
DYRK
Cancer
BT173 是一种有效的同源结构域相互作用蛋白激酶 2 (HIPK2) 抑制剂。BT173 与 HIPK2 结合不会抑制 HIPK2 激酶活性,而是以变构方式干扰 HIPK2 与 Smad3 结合的能力。BT173 通过抑制 TGF-β1/Smad3 途径减轻肾纤维化。
HY-128859
Cytochrome P450
Metabolic Disease
EMT inhibitor-2 (Compound 1) 抑制由免疫细胞释放的物质如 IL-1β 和 TGF-β 诱导的上皮-间质转化 (EMT)。EMT inhibitor-2 抑制CYP3A4 睾酮和 CYP2C9,IC50 分别为 49.72 和 5.54 μM。
HY-138657
Phosphatase
Cancer
NCGC00378430 是一种有效的 SIX1/EYA2 相互作用抑制剂。NCGC00378430 部分逆转 SIX1 过表达介导的转录和代谢谱,并逆转 SIX1 诱导的 TGF-β 信号传导和上皮-间质转化 (EMT)。NCGC00378430 在小鼠模型中抑制 SIX1 介导的乳腺癌转移。
HY-12274
LDN 193719
TGF-β Receptor
Cancer
ML347 (DN193719) 是一种高选择性的 ALK1/ALK2 抑制剂。ML347 对ALK1 和 ALK2 的IC50 分别为 46 和 32 nM,是 ALK3 的 300 倍以上。ML347 能够阻断 TGF-β1 对 Smad1/5 的磷酸化。
HY-124748A
HY-124748
HY-18766
TGF-β Receptor
p38 MAPK
Cancer
EW-7195 是一种有效的、选择性 ALK5 (TGFβ R1) 抑制剂,IC50 为 4.83 nM。EW-7195 对 ALK5 的选择性是 p38α 的 300 多倍。EW-7195 能有效抑制 TGF-β1 诱导的 Smad 信号转导、上皮间质转化 (EMT) 和乳腺癌向肺转移。
HY-124745
MAP4K
Wnt
Apoptosis
Cancer
KY-05009 是一种具有 ATP 竞争性的 TNIK 抑制剂,Ki 为 100 nM。KY-05009 在药理上抑制人肺腺癌细胞中 TGF-β1 诱导的上皮-间质转化。KY-05009 还抑制 TNIK 的蛋白表达和 Wnt 靶基因的转录活性,并诱导癌细胞凋亡。KY-05009 具有抗癌活性。
HY-110246
Others
Inflammation/Immunology
Quin C1 是甲酰肽受体 2 (FPR2/ALX ) 的高度特异性和有效的激动剂。Quin-C1 显着降低 BALF 中的中性粒细胞和淋巴细胞计数,减少 TNF-α、IL-1β、KC 和 TGF-β1 的表达,并减少肺组织中的胶原沉积。Quin C1具有研究肺损伤的潜力。
HY-162147
mTOR
Autophagy
Inflammation/Immunology
Nur77 modulator 3 (9e) 可以与 Nur77 结合,并以 Nur77 依赖的方式抑制 TGF-β1 诱导的 α-SMA 和 COLA1 的表达。Nur77 modulator 3 在体外和体内通过抑制 mTORC1 信号通路诱导 Nur77 表达并增强自噬通量。Nur77 modulator 3 阻断肝纤维化的进展。
HY-N1346
HY-118528A
TGF-β Receptor
Endocrinology
TP0427736 hydrochloride 是一种有效的 ALK5 激酶活性抑制剂,IC50 为 2.72 nM,这种作用比对 ALK3 的抑制作用高 300 倍 (抑制 ALK3 的 IC50 为 836 nM)。TP0427736 hydrochloride 还抑制由 TGF-β1 诱导的 A549 细胞中的 Smad2/3 磷酸化,IC50 值为 8.68 nM。TP0427736 hydrochlor
HY-W012977
HY-N1584
HY-155328
HDAC
Inflammation/Immunology
GK444 (Compound 15a) 是一种 HDAC1/2 抑制剂 (IC50 : 对 HDAC1/2 分别为 100 和 92 nM)。GK444 抑制 Caco-2 细胞的 IC50 为 4.1 μM。GK444 还可降低原代正常人肺成纤维细胞中 TGF-β1 诱导的 COL1A1 mRNA 水平。GK444 抑制博来霉素 (Bleomycin (HY-108345)) 诱导的小鼠肺纤维化。
HY-144043
TGF-β Receptor
Cancer
ALK5-IN-8 是一种有效的 TGFβ RI (ALK5 ) 抑制剂。ALK5-IN-8 通过阻断 TGFβ RI 与配体的结合,抑制 ALK5 在其下游信号蛋白 (Smad2 或 Smad3) 上的磷酸化,从而影响或阻断 TGF-β 信号。ALK5-IN-8 具有研究各种ALK5介导的相关疾病的潜力 (信息摘自专利 WO2021190425A1,化合物1)。
HY-N1584B
HY-N1584A
HY-130437
HY-157569
PD-1/PD-L1
Cancer
PD1-PDL1-IN 2 是一种有效的、选择性的 PD-1/PD-L1 抑制剂,其在体内表现出较强的抗肿瘤活性。PD1-PDL1-IN 2 促进细胞毒性 T 细胞肿瘤浸润并诱导 IL-2 表达。此外,PD1-PDL1-IN 2 对 TGF-β mRNA 表达有较强的抑制作用。
HY-100434
FGFR
PDGFR
EGFR
Src
TGF-β Receptor
Cardiovascular Disease
Cancer
PD-161570 是一种有效的且具有 ATP 竞争能力的人 FGF-1 受体抑制剂,IC50 为 39.9 nM,Ki 为 42 nM。PD-161570 还抑制 PDGFR ,EGFR 和 c-Src 酪氨酸激酶,IC50 值分别为 310 nM,240 nM 和 44 nM。PD-161570 抑制 PDGF 刺激的自磷酸化和 FGF-1 受体磷酸化,IC50 分别为 450 nM 和 622 nM。PD-161570 还是一种骨形态发生蛋白 (BMPs ) 和 TGF-β 信号抑制剂。
HY-147946
HY-100534
HY-155699
HY-P99695
HY-146205
HY-110279
GPR68
Neurological Disease
Ogerin 是一种选择性的 GPR68 正向别构调节剂 (pEC50 =6.83),对 A2A 具有中度拮抗作用 (Ki =220 nM)。Ogerin 能抑制小鼠的恐惧条件反射,还能抑制 TGF-β . 诱导的来自多个器官系统的成纤维细胞的肌成纤维细胞分化。Ogerin 可用于纤维化疾病和神经性疾病的研究。
HY-12383
HY-13521A
TGF-β Receptor
Cancer
SB-505124 hydrochloride 是一种选择性的 TGF-β Receptor type I receptor (ALK4 ,ALK5 ,ALK7 ) 抑制剂,对 LK4,ALK5 的 IC50 值分别为 129 nM 和 47 nM,对 ALK1,2,3 或 6 无作用。
HY-12383S
HY-151275
TGF-β Receptor
TGF-beta/Smad
Cancer
ALK5-IN-28 (化合物 Ex-05) 是一种选择性的 ALK-5 抑制剂 (IC50 ≤10 nM; Ki ),能抑制 TGF-β 诱导的 SMAD 信号传导。ALK5-IN-28 有抑制体内肿瘤生长的潜力。ALK5-IN-28 可用于增殖性疾病,如癌症、纤维化疾病、系统性硬化症的研究。
HY-151281
TGF-β Receptor
Cancer
ALK5-IN-31 (化合物 Ex-08) 是一种选择性的 ALK-5 抑制剂 (IC50 ≤10 nM; Ki ),能抑制 TGF-β 诱导的 SMAD 信号传导。ALK5-IN-31 有抑制体内肿瘤生长的潜力。ALK5-IN-31 可用于增殖性疾病,如癌症、纤维化疾病、系统性硬化症的研究。
HY-151282
TGF-β Receptor
TGF-beta/Smad
Cancer
ALK5-IN-32 (化合物 EX-09) 是一种选择性的 ALK-5 抑制剂 (10 nM<IC50 <100 nM),能抑制 TGF-β 诱导的 SMAD 信号传导。ALK5-IN-32 有抑制体内肿瘤生长的潜力。ALK5-IN-32 可用于增殖性疾病,如癌症、纤维化疾病、系统性硬化症的研究。
HY-101275
HY-P99944
HY-N10577
TGF-beta/Smad
Cancer
Chlorfortunone A 是一种新的倍半萜类二聚体,可从 Chloranthus fortunei 的根中分离得到。Chlorfortunone A 能够抑制细胞转化生长因子 (TGF) β 的活性。
HY-150169
TGF-β Receptor
Cancer
THRX-144644 是一种肺限制性 ALK5 抑制剂,其 IC50 值为 0.14 nM。THRX-144644 避免了与 TGFβ 途径抑制相关的全身毒性。
HY-N2589
TGF-β Receptor
Others
异肥皂草苷
Isosaponarin 是一种从芥末叶中分离出的黄酮苷,可以增加胶原蛋白 (collagen ) 的合成,这是由上调的 TGF-βII 型受体 (TβR-II ) 和脯氨酰 4-羟化酶 (P4H ) 蛋白产生引起的。
HY-100608
BMS-189453
RAR/RXR
Cancer
BMS453 (BMS-189453) 是一种合成类维生素 A,是一种 RARβ 激动剂和 RARα/RARγ 拮抗剂。BMS453 主要通过诱导活性 TGFβ 来抑制乳腺细胞生长。
HY-143891
TGF-β Receptor
Others
Chromenone 1 是一种有效的成骨骨形态发生蛋白 (BMP) 增强剂。Chromenone 1 表现出独特的作用模式,因为它诱导了显著的、非激酶依赖的、负的 TGFβ 反馈,从而增强了核 BMP-Smad 信号输出。
HY-P99020
HY-P0118
HY-P0118A
HY-P0118B
P144 diammonium
TGF-beta/Smad
PI3K
Apoptosis
Cancer
Disitertide (P144) diammonium 是转化生长因子 TGFβ 1 的多肽抑制剂,特异性的阻断其与受体间的相互作用。Disitertide diammonium 也是PI3K 的抑制剂和凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。
HY-19928
EW-7197; TEW-7197
TGF-β Receptor
Cancer
Vactosertib (EW-7197) 是一种有效的,具有口服活性且具有 ATP 竞争性激活素受体样激酶 5 (ALK5 ) 抑制剂,IC50 为 12.9 nM。Vactosertib 还以纳摩尔浓度抑制 ALK2 和 ALK4 (IC50 为 17.3 nM)。Vactosertib 具有强大的抗转移活性和抗癌作用。
HY-19928A
EW-7197 Hydrochloride; TEW-7197 Hydrochloride
TGF-β Receptor
Cancer
Vactosertib Hydrochloride (EW-7197 Hydrochloride) 是一种有效的,具有口服活性且具有 ATP 竞争性激活素受体样激酶 5 (ALK5 ) 抑制剂,IC50 为 12.9 nM。Vactosertib Hydrochloride 还以纳摩尔浓度抑制 ALK2 和 ALK4 (IC50 为17.3 nM)。Vactosertib Hydrochloride 具有强大的抗转移活性和抗癌作用。
HY-L018
223 compounds
转化生长因子β (Transforming growth factor beta,TGF-β) 信号通路在成体组织及胚胎发育中参与了多种细胞过程的调控,包括细胞生长、细胞分化、细胞凋亡、细胞内稳态及其他细胞功能。TGF-β 超家族包括 TGF-βs,骨形成蛋白 (BMPs),activins 及相关蛋白。TGF-β 信号通路起始于 TGF-β 超家族配体与TGF-β II 型受体结合,TGF-β II 型受体是一种丝氨酸/苏氨酸激酶受体,能够进一步激活 TGF-β I 型受体,激活的 TGF-β I 型受体可以进一步磷酸化受体调控的SMADs蛋白 (R-SMADs),磷酸化的 R-SMADs 可以与 coSMAD (如SMAD4) 结合,R-SMAD/coSMAD 复合物在细胞核内聚集,作为转录因子参与调控靶基因的表达。TGF-β 信号通路失调会导致一些发育缺陷及疾病的发生,如癌症,某些骨骼疾病,慢性肾脏疾病等。
MCE 收集的 223 种 TGF-β/SMAD 信号相关小分子化合物,是 TGF-β/SMAD 信号通路相关药物筛选和疾病研究的有用工具。
HY-L125
1676 compounds
肺纤维化,又称为弥漫性肺间质纤维化,是特发性肺纤维化、肺动脉高压、硬皮病等多种疾病的一种非常常见的终末期表现,其特征是基质过度沉积和肺结构破坏,最终导致呼吸功能不全。肺纤维化目前已成为一种发病率显著增加的全球性疾病,其中最常见的肺纤维化形式是特发性肺纤维化。
肺纤维化是一种复杂的疾病,多种信号因子和信号通路在该疾病中被破坏,如TGF-β、Wnt、VEGF和PI3K-Akt等。MCE精心收录了1676化合物,具有确定的和潜在的抗肺纤维化活性。MCE抗肺纤维化化合库是抗肺纤维化药物筛选及相关研究的有效工具。
HY-L088
1984 compounds
血管生成是由已有血管生成新的血管的生理过程。血管生成发生在不同的生理过程中,例如胚胎发育、月经周期、运动和伤口愈合等。血管生成受到内源性激活剂及抑制剂的调控,一些主要的内源性激动剂包括 VEGF、bFGF、angiogenin、TGF-β 等,一些主要的内源性抑制剂包括 angiostatin、endostatin、interferon、platelet factor 4 等。血管生成调控失调会引起多种疾病的发生,如癌症、心血管疾病及缺血性疾病等。激活血管生成可以对心血管疾病及缺血性疾病起到一定控制作用,而抑制血管生成可以对癌症发挥一定治疗作用。
MCE 可以提供 1984 种靶向血管生成相关靶点及信号通路的小分子化合物,MCE 血管生成化合物库是进行血管生成相关研究及开发靶向血管生成药物的有效工具。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P2294A
HY-P0299
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1)
LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽,是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化,防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-P0299A
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) 三氟醋酸盐
LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽,是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化,防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-P2294
HY-P3971
HY-P3970
HY-P3970A
HY-P0118
HY-P0118A
HY-P0118B
P144 diammonium
TGF-beta/Smad
PI3K
Apoptosis
Cancer
Disitertide (P144) diammonium 是转化生长因子 TGFβ 1 的多肽抑制剂,特异性的阻断其与受体间的相互作用。Disitertide diammonium 也是PI3K 的抑制剂和凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B0673S
Pirfenidone-d5 是 Pirfenidone 的氘代物。Pirfenidone 是一种抗纤维化剂,可减弱纤维细胞中 CCL2 和 CCL12 的产生。Pirfenidone 具有抑制细胞生长的作用,并能降低人胶质瘤细胞系中的 TGF-β2 蛋白水平。Pirfenidone 还具有抗炎活性。
HY-12383S
Pelubiprofen-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Pelubiprofen。Pelubiprofen 是一种具有口服活性,非甾体类抗炎剂,是 2-芳基丙酸家族的成员,对 COX-2 的活性具有相对选择性的作用。Pelubiprofen 抑制 COX 活性和 TGF-β 活化的激酶 1-IκB 激酶 β-NF-κB 途径,并具有显着的抗炎和缓解疼痛作用。
Cat. No.
Product Name
Application
Reactivity
HY-P81131
TGF-beta receptor type-2; TGF beta R2; TGFBR2; AAT 3; AAT3; FAA 3; FAA3; HNPCC6; MFS 2; MFS2; RIIC; TAAD 2; TAAD2; TbetaR II; TGF beta receptor type 2; TGF beta receptor type II; TGF beta type II receptor; TGFB R2; TGFbeta RII; TGFBR 2; TGFR 2; TGFR2; Transforming growth factor beta receptor II; Transforming growth factor beta receptor type II. TGF-βRⅡ; TGFβ RⅡ; TGF βRⅡ; TGFβ RⅡ.
WB; ELISA; IHC-P; IHC-F; IF
Human, Mouse, Rat, Cow(predicted: Chicken, Pig, Horse, Rabbit, Sheep)
TGF beta Receptor II Antibody is an unconjugated, approximately 62 kDa, rabbit-derived, anti-TGF beta Receptor II polyclonal antibody. TGF beta Receptor II Antibody can be used for: WB, ELISA, IHC-P, IHC-F, IF expriments in human, mouse, rat, cow, and predicted: chicken, pig, horse, rabbit, sheep background without labeling.
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