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Triple negative breast cancer " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-155490
HY-119377
Glutaminase
Cancer
UPGL00004 是一种有效的谷氨酰胺酶 C (GAC) 抑制剂 (IC50 =29 nM; Kd =27 nM)。UPGL00004 强烈抑制高度侵袭性三阴性乳腺癌细胞系的增殖。
HY-163275
HY-136420
PROTACs Raf Apoptosis
Cancer
SJF-0628 是一种 RAF PROTAC 降解剂。SJF-0628 在多种癌细胞系 (结直肠癌细胞系 Colo-205、LS-411N、HT-29、RKO 和三阴性乳腺癌细胞系 DU-4475) 中诱导 BRAF 的靶向降解。SJF-0628 降低 DU-4475 细胞中 pMEK 和 pErk 水平。SJF-0628 具有抗肿瘤活性。SJF-0628 可用于结直肠癌和三阴性乳腺癌研究。(粉色：RAF 配体：(HY-12057)，蓝色： VHL 配体 (HY-125845)，黑色：连接子 (HY-B0912))。
HY-168950
Annexin A
Cancer
ANXA3 degrader 1 (Compound 18a5) 是一种高选择性的 ANXA3 降解剂，具有抑制癌细胞的活性。ANXA3 degrader 1 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 肿瘤异种移植模型中表现出良好的抑制作用 (TGI=96%)。
HY-P10853
Autophagy
Cancer
Bacilotetrin C analogue 对三阴性乳腺癌细胞系 MDA-MB-231 具有细胞毒性，IC50 为 0.48 μM。Bacilotetrin C analogue 可诱导肿瘤细胞自噬 (autophagy )，具有抗肿瘤的活性。
HY-N6007
HY-118618
Hiyodorilactone A; Schkuhrin I
STAT
Cancer
Eucannabinolide 是 STAT3 的抑制剂。Eucannabinolide 抑制 STAT3 在酪氨酸705位点的激活，抑制其向细胞核的易位，降低其 DNA 结合能力。Eucannabinolide 可用于三阴性乳腺癌的研究。
(1-OH)-Exatecan 是一种喹啉环化合物，(1-OH)-Exatecan 具有实质性的抗增殖作用，可用于癌症疾病的研究。
HY-139376
FGFR
Cancer
FGFR1 inhibitor-2 是一个 FGFR1 抑制剂（IC50 为 4.55 μM 在 MDA-MB-231细胞中）。FGFR1 inhibitor-2 可用于转移性三阴性乳腺癌的研究。
HY-163721
CDK
Cancer
CDK7-IN-29 (compound 20) 是 CDK7 的抑制剂，IC50 值为 1.4 nM。CDK7-IN-29 具有口服 活性和良好的药代动力学 (PK) 特性。
HY-156816
Casein Kinase DYRK
Cancer
ON 108600 是 CK2 (Casein Kinase 2)/TNIK/DYRK 1 的抑制剂，DYRK 1A/DYRK B、DYRK2、CK2α1/CK2α2 和 TNIK 的 IC50 值分别为 0.016 μm/0.007 μM、0.028 μM、0.05 μM/0.005 μM 、 和 0.005 μM。 ON 108600 具有抗肿瘤活性。
HY-169130
Fluorescent Dye
Cancer
Lyso BD-1 优先与溶酶体和脂质滴共定位，在白光照射下对三阴性乳腺癌细胞表现出优异的光细胞毒性 (5.57 μM)。Lyso BD-1 的发射波长为 560 nm。
HY-161601
HY-148334
HY-172139
PI3K
Cancer
PI3Kα-IN-25 (Compound Djh1) 是一种选择性 PI3Kα 抑制剂。PI3Kα-IN-25 可用于三阴性乳腺癌研究。
HY-173210
Apoptosis TNF Receptor
Cancer
TNF-α-IN-22 (Compound 30) 是一种 TNFα 抑制剂，可通过抑制 TNFα 诱导的 IkBα 下调和阻断细胞周期来诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。TNF-α-IN-22 可用于三阴性乳腺癌的研究。
HY-P991292
ADC Antibody
Cancer
AB-3A4 是一种靶向 KAAG1 的人类 IgG1 单克隆抗体 (mAb)。AB-3A4 可用于卵巢癌、三阴性乳腺癌和前列腺癌的研究。推荐同型对照：Human IgG1 kappa，Isotype Control (HY-P99001)。
HY-164064
ClpP
Cancer
Anticancer agent 230 (example 65) 是一种酪蛋白水解蛋白酶 P (ClpP) 激活剂，具有抗癌活性。Anticancer agent 230 能够以时间依赖性方式诱导 SUM159 和 MDA-MB-231 三阴性乳腺癌细胞中线粒体蛋白的降解。
HY-155664
HY-161257
Autophagy
Cancer
CDC20-IN-1 (Compound E1) 是一种 CDC20 的特异性抑制剂，可用于三阴性乳腺癌的研究。CDC20-IN-1 可诱导癌细胞的自噬，抑制 MDA-MB-231细胞增殖，IC50 值为 1.43 μM。
HY-22445
c-Myc
Cancer
MY05 在细胞中选择性靶向 c-MYC ，并破坏 MYC-MAX 的相互作用。MY05 结合细胞内的 c-MYC，调节其热稳定性，减少 c-MYC 的转录靶标，并具有抗癌活性 (TNBC，三阴性乳腺癌)。
HY-117426
HY-157298
Apoptosis
Cancer
anti-TNBC agent-4 (compound 7) 对不同 TNBC 细胞均表现出较强的抑制活性，其IC50 范围为 0.37 到 1.52 μM。anti-TNBC agent-4 抑制 IKKβ 介导的 IκB 和 p65 磷酸化。anti-TNBC agent-4 诱导 TNBC 细胞apoptosis
HY-172957
JAK
Cancer
JNN-5 是一种有效的 JAK2 选择性抑制剂，IC50 为 0.41 nM。JNN-5 在 TNBC 细胞系（MDA-MB-468、MDA-MB-213、HCC70、MDA-MB-157）中表现出较强的抗增殖活性。
HY-161774
CD73
Cancer
ST80 是 OTUD4 和 CD73 相互作用的抑制剂。ST80 降低 CD73 蛋白水平，增加 CD73 蛋白周转率，减少肿瘤细胞的免疫逃逸，从而对免疫抑制性三阴性乳腺癌 (TNBC) 表现出抗肿瘤功效。
HY-173211
Photosensitizer
Cancer
anti-TNBC agent-8 (Compound TP2) 是一种靶向线粒体 DNA G4 (mtG4 ) 的光动力治疗剂，在白光照射下，对 4T1 细胞的 IC50 为 0.42 μM 。anti-TNBC agent-8 通过与 mtG4 紧密结合，在白光照射下产生大量活性氧 (ROS )，引发线粒体膜电位 (MMP ) 丧失、ATP 生成减少、ROS 水平上升，进而诱导三阴乳腺癌 (TNBC) 细胞发生显著凋亡 (Apoptosis )，发挥抑制肿瘤细胞生长的活性。anti-TNBC agent-8 可用于三阴乳腺癌的研究。
HY-P5297
HY-145143
Apoptosis
Cancer
anti-TNBC agent-1 是一种有效的抗三阴性乳腺癌 (TNBC) 试剂。anti-TNBC agent-1 对不同的乳腺癌细胞表现出有效的活性，IC50 值范围为 0.20 μM 至 0.27 μM。anti-TNBC agent-1 通过线粒体途径诱导 SUM-159 细胞凋亡 (apoptosis ) 并导致 SUM-159 细胞 G1 期阻滞。
HY-155663
HY-164550
HDAC
Cancer
YF438 是 HDAC 抑制剂，具有有效的体外和体内抗癌活性。YF438 通过阻断 HDAC 与 MDM2 之间的相互作用，诱导 MDM2-MDMX 解离，促进 MDM2 的降解，从而抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的生长和转移。
HY-155787
CDK
Cancer
SHR5428 是一种口服有效，选择性非共价 CDK7 抑制剂，具有高效的 CDK7 酶活性 (IC50 =2.3 nM)。SHR5428 抑制 MDA-MB-468 细胞上的三阴性乳腺癌细胞活性 (IC50 =6.6 nM)。
HY-N0858
HIV
Infection
戈米辛 G
S. chinesis 的木质素，具有抗 HIV (EC50 = 0.006 μg/mL)、抗肝癌和抗炎活性。Gomisin G 具有 AKT-细胞周期蛋白 D1 依赖性机制，通过抑制磷酸化而非诱导细胞凋亡来对抗三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞。Gomisin G 可以抑制 AKT 磷酸化。Gomisin G 可导致细胞周期停滞于 G1 期。Gomisin G 可用于研究 HIV、乳腺癌和肝癌等疾病。
HY-W338764
HY-162575
ERK
Cancer
Anticancer agent 231 (化合物 P5) 是一种酪氨酸蛋白激酶抑制剂，IC50 值为 3.95 μM。Anticancer agent 231 通过靶向 EGFR-ERK1/2 信号通路抑制三阴乳腺癌 (TNBC) 细胞的细胞活力、细胞增殖、细胞迁移和癌症干性，有望在 TNBC 疾病治疗领域发挥重要作用。
HY-155070
DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
SRE-II 是一种酰胺衍生物，是一种可激活的光敏剂，具有降低的荧光和光敏能力，可用于光动力癌症研究。SRE-II 可通过羧酸酯酶催化的酰胺键断裂进一步转化为活性光敏剂 SDU Red。SRE-II 在光存在下会诱导 DNA 损伤和细胞凋亡。SRE-II 可以作为一种有前途的三阴性乳腺癌治疗诊断剂。
HY-135276A
MicroRNA Apoptosis
Cancer
Targaprimir-96 TFA 是 microRNA-96 (miR-96) 加工的有效抑制剂。Targaprimir-96 TFA 选择性地调节癌细胞中 miR-96 的产生并触发凋亡 (apoptosis )。Targaprimir-96 TFA 高亲和力的与 primary miR-96 (pri-miR-96) 结合。Targaprimir-96 TFA 直接与乳腺癌细胞中的 pri-miR-96 结合，并不影响健康乳腺细胞。
HY-135276
MicroRNA Apoptosis
Cancer
Targaprimir-96 是 microRNA-96 (miR-96) 加工的有效抑制剂。Targaprimir-96 选择性地调节癌细胞中 miR-96 的产生并触发凋亡 (apoptosis )。Targaprimir-96 高亲和力的与 primary miR-96 (pri-miR-96) 结合。Targaprimir-96 直接与乳腺癌细胞中的 pri-miR-96 结合，并不影响健康乳腺细胞。
HY-162250
HY-172595
Apoptosis E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
Apoptotic agent-5 (5d) 是一种凋亡因子。Apoptotic agent-5 抑制三阴性乳腺癌细胞的生长。Apoptotic agent-5 通过泛素-蛋白酶体 (ubiquitin-proteasome ) 途径减弱蛋白酶体降解，导致 G2/M 期细胞周期阻滞，诱导凋亡 (apoptotic )。
HY-165245
HY-163889
Apoptosis Ferroptosis
Cancer
Ferroptosis/apoptosis inducer-1 (compound 4d) 是一种细胞凋亡 (apoptosis ) 和铁死亡 (ferroptosis ) 双重诱导剂。Ferroptosis/apoptosis inducer-1 通过降低线粒体膜电位和下调 GPX4 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和铁死亡 (ferroptosis ) 。Ferroptosis/apoptosis inducer-1 在体外和体内均能显著抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 的增殖和转移，在癌症研究中发挥重要作用。
HY-157396
Aurora Kinase Apoptosis Caspase
Cancer
JAB-2485 是一种口服有效和选择性的极光激酶 A (AURKA ) 抑制剂，IC50 值为 0.327 nM。JAB-2485 对神经母细胞瘤、三阴性乳腺癌、小细胞肺癌和上皮性卵巢癌等肿瘤细胞系均有抑制活性。JAB-2485 可诱导肿瘤细胞细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )。JAB-2485 具有抗肿瘤的活性。
HY-172801
CD73
Cancer
PSB-24000 (Compound 27) 是一种选择性外链-5'-核苷酸酶 (CD73 ) 抑制剂，对人 CD73 抑制的 Ki 值为 563 nM (在三阴性乳腺癌细胞中膜结合 CD73 中 Ki = 481 nM)。PSB-24000 干扰 CD73 对底物 AMP 的识别和作用，阻止 AMP 产生免疫抑制和促癌腺苷。PSB-24000 有望用于癌症的研究。
HY-123870
HY-176252
Apoptosis
Cancer
CALR ligand 1 (Compound 2a) 是一种钙网蛋白 (CALR ) 配体。CALR ligand 1 对三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞具有抗肿瘤活性 (IC50 =0.1 μM)。CALR ligand 1 会导致细胞内钙过载，并引发 TNBC 细胞的凋亡 (apoptosis )。CALR ligand 1 有望用于三阴性乳腺癌的研究。
HY-N0331
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
地榆皂苷I
S. officinalis 根中分离，具有抗皱活性，并增加 I 型胶原蛋白的表达。 Ziyuglycoside I 可用作化妆品的有效成分。Ziyuglycoside I 引发 p53 介导的细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )，可用于三阴乳腺癌的相关研究。
HY-158439
JAK STAT
Cancer
anti-TNBC agent-7 (Compound 13c) 具有抗癌活性，能作为分子探针来识别和调节 USP21/JAK2/STAT3 轴的信号传导，对 MDA-MB-231 和 HCC-1806 癌细胞具有纳摩尔水平的细胞毒性，有效对抗三阴性乳腺癌 (TNBC)。
HY-163535
HY-168043
STAT
Cancer
STAT3-IN-35 是一种 STAT3 抑制剂，能够结合 SH2 结构域。STAT3-IN-35 抑制 STAT3 的磷酸化，并对三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系具有抗增殖活性。STAT3-IN-35 在 TNBC 异种移植模型中还表现出毒性和强大的抗肿瘤活性。
HY-137742
ULK Autophagy
Cancer
SBP-7455 是一种有效的，高亲和力，具有口服活性的双重 ULK1/ULK2 自噬抑制剂，在 ADP-Glo 分析中的 IC50 分别为 13 nM 和 476 nM。SBP-7455 有效抑制 ULK1/2 酶活性，并可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-128587
SY-1365
CDK
Cancer
Mevociclib (SY-1365) 是一种高效、首创、选择性的 CDK7 抑制剂，其 Ki 值为 17.4 nM。Mevociclib 在实体肿瘤细胞系中具有抗增殖和凋亡活性。Mevociclib 具有抗血液肿瘤和侵袭性实体肿瘤作用。
HY-175039
HY-175221
Apoptosis Autophagy
Cancer
WHN-11 是一种氨基-Artemisinin (HY-B0094) 衍生物，对多种癌细胞系具有抗癌活性。WHN-11 使细胞缺乏 ATP，激活自噬 (autophagy )，并导致细胞凋亡 (apoptosis )。WHN-11 改变了细胞蛋白质稳态途径，诱导线粒体分裂和功能障碍。WHN-11 的抗癌作用与大量活性氧的产生无关。WHN-11 可用于研究三阴性乳腺癌 (TNBC)。
HY-108692R
HY-108692
HY-108447
Ser/Thr Protease SARS-CoV PAI-1
Infection Cancer
BC-11 hydrobromide 是一种选择性 TMPRSS2 抑制剂 (TMPRSS2 是病毒进入和 SARS-CoV-2 发病机制的关键宿主细胞因子) 和选择性尿激酶 (uPA ) 抑制剂 (IC50 =8.2 μM)。BC-11 hydrobromide 对三阴性 MDA-MB231 乳腺癌细胞具有细胞毒性。BC-11 hydrobromide 可用于病毒感染和癌症的研究。
HY-156285
HY-132913
Biochemical Assay Reagents
Cancer
Cyclopropenone probe 1 可以通过在催化活性位点共价结合，特异且有效地修饰三阴性乳腺癌驱动因子 GSTP1 。Cyclopropenone probe 1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-158378
R-AST-OH
Glutaminase
Cancer
Trivalent hydroxyarsinothricn (R-AST-OH) 是一种共价且不可逆的肾型谷氨酰胺酶 (KGA) 抑制剂。Trivalent hydroxyarsinothricn 与谷氨酰胺结合位点结合，并与活性位点半胱氨酸残基形成共价键。Trivalent hydroxyarsinothricn 选择性杀死三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞，且对照细胞系无细胞毒性。KGA 是控制谷氨酰胺代谢的酶，与肿瘤恶性程度相关。
HY-N0858R
Reference Standards HIV
Infection Inflammation/Immunology Cancer
戈米辛 G (Standard)
S. chinesis 的木质素，具有抗 HIV (EC50 = 0.006 μg/mL)、抗肝癌和抗炎活性。Gomisin G 具有 AKT-细胞周期蛋白 D1 依赖性机制，通过抑制磷酸化而非诱导细胞凋亡来对抗三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞。Gomisin G 可以抑制 AKT 磷酸化。Gomisin G 可导致细胞周期停滞于 G1 期。Gomisin G 可用于研究 HIV、乳腺癌和肝癌等疾病。
HY-175341
Acyltransferase Ras Akt
Cancer
Rac1-IN-5 是一种特异性的 RAC1 蛋白可逆抑制剂 (KD = 30 nM)。Rac1-IN-5 可与鸟嘌呤核苷酸在 RAC 蛋白上特异性结合竞争，有效阻断 RAC1 活性和 RAC1 依赖性细胞功能。Rac1-IN-5 在体内表现出抗肿瘤转移作用，并且可以提高生存率。Rac1-IN-5 可用于研究侵袭性癌症如三阴性乳腺癌，结肠癌。
HY-172900
Akt Apoptosis
Cancer
AKT-IN-27 (4a) 是一种通过选择性靶向 Akt 驱动的信号通路来发挥作用的潜在抗癌的药物。AKT-IN-27 (4a) 通过激活半胱天冬酶-3 (caspase-3)、诱导 G2/M 期细胞周期阻滞以及破坏线粒体膜电位来诱导细胞凋亡。AKT-IN-27 (4a) 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-130250
CDK Apoptosis
Cancer
SR-4835 是有效，高选择性和 ATP 竞争性的 CDK12/CDK13 双重抑制剂 (CDK12：IC50 =99 nM，Kd =98 nM；CDK13：Kd =4.9 nM)。SR-4835 与破坏 DNA 的化学疗法和 PARP 抑制剂协同作用，并引起三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞凋亡。
HY-172175
mTOR Akt PI3K Apoptosis Autophagy
Cancer
HYS-072 是一种具有口服活性的白杨素 (HY-14589) 衍生物，具有抗肿瘤活性。 HYS-072 通过抑制 PI3K/AKT/mTOR 信号通路诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和自噬 (Autophagy )，并在体内异种移植模型中通过调节自噬相关通路抑制肿瘤生长。HYS-072 可用于三阴性乳腺癌的研究。
HY-144449
mTOR HDAC Apoptosis Autophagy
Cancer
mTOR/HDAC6-IN-1 是一种有效的哺乳动物雷帕霉素 (mTOR ) 和组蛋白去乙酰酶 (HDAC6 ) 的双重抑制剂 (mTOR 和 HDAC6 的 IC50 s 分别为 133.7 nM 和 56 nM)。mTOR/HDAC6-IN-1 可诱导明显的细胞自噬 (autophagy )、细胞凋亡 (apoptosis )，以及抑制迁移。mTOR/HDAC6-IN-1 具有研究三阴性乳腺癌 (TNBC) 的潜力。
HY-172177
Apoptosis HDAC ROCK
Cancer
ROCK/HDAC-IN-2 (Compound C-9) 是一种 ROCK/HDAC 抑制剂，其对 HDAC6 、ROCK1 和 ROCK2 的 IC50 值分别为 0.185 µM、0.8 µM 和 0.7 µM。ROCK/HDAC-IN-2 能诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis ) 和线粒体膜电位变化，具有显著的抗肿瘤活性，可以用于胰腺导管腺癌 (PDAC) 和三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-175328
Ferroptosis
Neurological Disease Cancer
LIBX-A403 (Compound 21) 是一种酰基辅酶 A 合成酶长链家族成员 4 (ACSL4 ) 的高选择性抑制剂 (IC50 =0.049 μM)。LIBX-A403 阻断 ACSL4 介导的促铁死亡磷脂重塑过程。LIBX-A403 有望用于癌症 (如三阴性乳腺癌) 及神经退行性疾病 (如帕金森病) 的研究。
HY-168894
Ferroptosis
Cancer
CT-1 是 Cryptotanshinone (HY-N0174) 的衍生物。CT-1 是一种铁死亡 (ferroptosis ) 诱导剂。CT-1 通过靶向 FTH1 促进 NCOA4 与铁蛋白之间的相互作用，从而引发铁蛋白自噬介导的铁死亡。CT-1 对三阴性乳腺癌 (TNBC) 具有抗癌活性。CT-1 可在 N2 型肿瘤相关中性粒细胞 (TAN) 和 TNBC 癌细胞中诱导铁死亡。
HY-144691
PROTACs CDK
Cancer
PP-C8 是一种有效的选择性 PROTAC CDK12-Cyclin K 降解剂。PP-C8 诱导 CDK12-Cyclin K 降解，对CDK12 和 Cyclin K 的 DC50 分别为 416 和 412 nM。PP-C8 与 PARP 抑制剂在三阴性乳腺癌 (TNBC) 中具有高效的协同抗增殖作用。
HY-171786
CDK
Cancer
CDK12-IN-8 (Compound Cpd143) 是一种具有口服活性，高选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 12 (CDK12 ) 抑制剂。CDK12-IN-8 抑制 CDK12 对 RNA 聚合酶 II C 端结构域 (CTD) 丝氨酸 2 的磷酸化，干扰基因转录延伸和 DNA 损伤修复通路。CDK12-IN-8 有望用于 CDK12 高表达癌症的研究，如小细胞肺癌和三阴性乳腺癌。
HY-161659
HY-155179
PAK HDAC
Cancer
ZMF-23 是一种 PAK1/HDAC6 双重抑制剂。ZMF-23 抑制 PAK1 和 HDAC6 调节的有氧糖酵解和迁移。ZMF-23 诱导 TNF-α 调节的坏死性凋亡 (necroptosis )，并进一步增强细胞凋亡 (apoptosis )。ZMF-23 抑制 Warburg 效应和细胞迁移。ZMF-23 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-P991372
RN927C antibody
TROP2
Cancer
Anti-TROP2 Antibody (RN927C antibody) 是一种靶向 TROP2 的人源单克隆抗体 (mAb)。Anti-TROP2 Antibody 对多种肿瘤细胞系均有体外抑制作用。Anti-TROP2 Antibody 在小鼠胰腺 PDX、卵巢 PDX、肺 LG0476 PDX 和三阴性乳腺癌 (TNB) PDX 模型中均有抗肿瘤活性。
HY-173020
HY-159613
Apoptosis
Cancer
PELP1-IN-1 是一种 PELP1 抑制剂。PELP1-IN-1 可降低细胞活力和菌落形成。PELP1-IN-1 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞于 S 期。PELP1-IN-1 可降低 PELP1 的表达。PELP1-IN-1 具有抗肿瘤活性。PELP1-IN-1 具有研究三阴性乳腺癌 (TNBC) 的潜力。
HY-141600
BAY 1187982
Antibody-Drug Conjugates (ADCs) FGFR Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Aprutumab ixadotin (BAY 1187982) 是首个靶向 FGFR2 的抗体-药物偶联物 (ADC )，也是首个使用基于 Auristatin 的有效载荷的 ADC。Aprutumab ixadotin 含有一个全人源抗 FGFR2 单克隆抗体 (Aprutumab) (HY-P99007)，该抗体通过赖氨酸侧链与不可裂解的连接体偶联，并通过该连接体结合一个创新的 Auristatin W 衍生物。Aprutumab ixadotin 可用于研究晚期实体瘤，例如 FGFR2 阳性胃癌和三阴性乳腺癌。
HY-172392
MNK Ribosomal S6 Kinase (RSK)
Cancer
HSND80 (Compound 1) 是一种有口服活性的 MNK /p70S6K 抑制剂，HSND80 对 MNK1 的 Kd 值为 44 nM，对 MNK2 的 Kd 值为 4 nM。HSND80 对 MNK1 和 MNK2 的靶点的停留时间分别为 45 分钟和 58 分钟。HSND80 在体外和体内均可抑制非小细胞肺癌 (NSCLC)，并且可以在体外抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞生长。
HY-P991664
HY-155246
Apoptosis PARP
Cancer
PARP1-IN-15 (Compound 6) 是一种 PARP1 抑制剂。PARP1-IN-15 抑制坦聚合酶 (TNKS) 并促进 DNA 双链断裂损伤。PARP1-IN-15 诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。PARP1-IN-15 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞和 TNBC 患者来源的类器官中具有抗癌活性。 PARP1-IN-15 可用于研究有或没有 BRCA1 突变的 TNBC。
HY-162494
Protein Arginine Deiminase
Cancer
PAD4-IN-4 (compound 28) 是一种有效的 PAD4 抑制剂 (IC50 =0.79±0.09 μM)。 PAD4-IN-4 通过重塑中性粒细胞表型，上调树突状细胞和 M1 巨噬细胞的比例，减少髓源性抑制细胞的数量，改善肿瘤免疫微环境。PAD4-IN-4 可用于三阴性乳腺癌的研究。
HY-149354
Aurora Kinase
Cancer
Aurora kinase-IN-4 (Compound 11c) 是一种共价 ATP 竞争性 aurora kinase A 抑制剂 (IC50 : 1.7 nM)。Aurora kinase-IN-4 抑制 SJSA-1、MDA-MB-231、A54、HeLa 细胞的细胞增殖，IC50 s 为 4.27、1.54、3.08、6.99 μM。Aurora kinase-IN-4 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-112903A
HY-157913
Pyruvate Kinase Apoptosis
Cancer
PKM2-IN-6 (compound 7d) 是一种有效的和具有口服活性的 PKM2 抑制剂，IC50 值为 23 nM。PKM2-IN-6 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2 期。PKM2-IN-6 在 mRNA 水平降低 PKM1 和 PKM2 的表达。PKM2-IN-6 显示出抗癌活性，具有研究三阴性乳腺癌的潜力。
HY-158049
Apoptosis Ferroptosis
Cancer
Anticancer agent 199 (Compound G-4) 通过抑制 EGFR、AKT 和 MAPK 途径，以及线粒体途径诱导三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞凋亡 (Apoptosis )。Anticancer agent 199 还通过下调 LCN2 诱导铁死亡 (Ferroptosis )。Anticancer agent 199 抑制 TNBC 细胞活力和迁移，并诱导 S 期细胞周期停滞。Anticancer agent 199 是细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂 Rocovitine 的衍生物。
HY-N0331R
HY-161778
HDAC VD/VDR
Inflammation/Immunology Cancer
ZG-126 是维生素 D 受体 (VDR ) 的激动剂和组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 的抑制剂 (IC50 =0.63-67.6 μM)。ZG-126 在癌细胞 MDA-MB-231 和 4T1 中表现出细胞毒性。ZG-126 在小鼠模型中对黑色素瘤和三阴性乳腺癌 (TNBC) 表现出抗肿瘤和抗转移活性。ZG-126 通过减少巨噬细胞浸润和免疫抑制性亚型 M2 极化表现出抗炎活性。
HY-175177
Apoptosis Caspase β-catenin
Cancer
XIAP-CASP7 PPI-IN-1 是一种可逆的 XIAP: CASP7 抑制剂，能够特异性地破坏 XIAP 与 CASP7 的相互作用。XIAP-CASP7 PPI-IN-1 选择性诱导 MCF-7 和 caspase-3 低表达 (CASP3/DR) 三阴性乳腺癌细胞凋亡 (apoptosis )。XIAP-CASP7 PPI-IN-1 通过下调 Paclitaxel (HY-B0015) 耐药的 MCF-7 细胞中的 β-连环蛋白及其相关的 ABC 转运蛋白，克服了化疗耐药性。XIAP-CASP7 PPI-IN-1 可用于研究乳腺癌。
HY-P99045
ADC Antibody TROP2
Cancer
戈沙妥珠单抗
TROP2 ) 的 IgG1 单克隆抗体。Sacituzumab 单独使用缺乏抗肿瘤作用，在肿瘤转移过程中并不抑制 TROP-2 的功能，能与 TROP-2 蛋白的线性表位结合。Sacituzumab 可用于抗体-药物偶联物 (ADC) 药物 Sacituzumab govitecan (HY-132254) 的合成。Sacituzumab govitecan 可被用于三阴性乳腺癌领域。
HY-146452
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 57 (compound 14) 对 MDA-MB-231、MDA-MB-468 和 MCF-7 细胞具有较强的抑制作用，IC50 为 6.43 ~ 8.00 μM。Anticancer agent 57 诱导细胞周期阻滞，显著促进细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 57 可抑制 MADMB-231 异种移植裸鼠的肿瘤生长。Anticancer agent 57 可用于研究三阴性乳腺癌 (TNBC)。
HY-168072
Interleukin Related Apoptosis Autophagy
Cancer
GP130-IN-1 (compound 49) 是一种有效的 GP130 抑制剂，具有显著的体外抗肿瘤活性，且与 Bazedoxifene (HY-A0031) 相比具有更高的选择性。GP130-IN-1 通过诱导细胞超微结构改变，使细胞周期以时间依赖性的方式阻滞在 G0/G1 期，并引发细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。GP130-IN-1 可用于三阴性乳腺癌的研究。
HY-150597
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-46 (compound 12c) 是一种有效的 HDAC 抑制剂，对 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.21 μM 和 0.021 μM。HDAC-IN-46 在 MDA-MB-231 细胞中上调 p-p38，下调 Bcl-xL 和 cyclin D1。HDAC-IN-46诱导细胞周期 G2 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC-IN-46 可用于研究三阴性乳腺癌 (TNBC)。
HY-174366
c-Fms PI3K
Cancer
JMC14 是一种具有选择性且口服有效的 PI3Kδ/CSF1R 抑制剂，对 PI3Kδ 和 CSF1R 的 IC50 分别为 12 nM 和 143 nM。JMC14 能够优先抑制 PI3Kδ 介导的细胞层面的信号传导。JMC14 在体内外均表现出对 B 细胞淋巴瘤和三阴性乳腺癌 (TNBC) 强大的抗肿瘤活性。JMC14 可用于抗肿瘤免疫的研究。
HY-168106
HY-170948
Adenosine Receptor
Cancer
A2AR modulator-1 (Compound 45) 是一种选择性负变构腺苷 A2a 受体 (A2a R ) 调节剂，IC50 值为 9 nM。A2AR modulator-1 降低内源性腺苷对受体的亲和力，抑制 cAMP 信号通路的激活。A2AR modulator-1 能有效地恢复 CD4+ T 细胞中的 pCREB 磷酸化，逆转肿瘤微环境中的免疫抑制，并在三阴性乳腺癌模型中显示出抑制肿瘤生长和转移的潜力。
HY-120929
E1/E2/E3 Enzyme c-Myc
Inflammation/Immunology Cancer
BI8622 是泛素连接酶 HUWE1 的特异性抑制剂，IC50 为 3.1 μM。在三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系中，抑制 HUWE1 后，BI8622 可降低 c-myc 和糖酵解标志物以及免疫调节标志物的蛋白表达水平。BI8622 可显著预防顺铂 (HY-17394) 引起的急性肾损伤 (AKI)。BI8622 可显著抑制多发性骨髓瘤 (MM) 细胞系的生长并诱导细胞周期停滞。BI8622 可以阻止 HUWE1 依赖的 TTBK2 泛素化。 BI8622 可用于研究多种疾病，包括髓母细胞瘤、急性肾损伤、乳腺癌和 MM。
HY-163726
GLUT EGFR Apoptosis
Cancer
GLUT1/EGFR-IN-1 (compound H) 是 GLUT1 和 EGFR 的强效抑制剂。GLUT1/EGFR-IN-1 可同时作用于 EGFR 酪氨酸激酶 ATP 结合位点并抑制 GLUT1 介导的能量代谢，导致 ATP、MMP、细胞内乳酸和 EGFR 核转移减少。GLUT1/EGFR-IN-1 可用于鼻咽癌 (NPC) 和三阴性乳腺癌 (TNBC) 研究。
HY-172966
EGFR
Cancer
EG31 是一种 EGFR 抑制剂。EG31 通过抑制 EGFR 信号通路，有效抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞 (MDA-MB-231 和 Hs578T 细胞的 GI50 值分别为 498.90 nM 和 740.73 nM) 的增殖并诱导凋亡 (apoptosis )。EG31 对 5-氟尿嘧啶 (5-FU) 耐药的 TNBC 细胞仍保持抗增殖活性 (GI50 : 519.5 nM)。EG31 可用于 TNBC 耐药的研究。
HY-P99045A
ADC Antibody TROP2
Cancer
Sacituzumab (powder) 是一种人源化靶向滋养细胞表面抗原 2 (TROP2 ) 的 IgG1 单克隆抗体。Sacituzumab (powder) 单独使用缺乏抗肿瘤作用，在肿瘤转移过程中并不抑制 TROP-2 的功能，能与 TROP-2 蛋白的线性表位结合。Sacituzumab (powder) 可用于抗体-药物偶联物 (ADC) 药物 Sacituzumab govitecan (HY-132254) 的合成。Sacituzumab govitecan 可被用于三阴性乳腺癌领域。
HY-174345
HY-P990211
Interleukin Related
Inflammation/Immunology Cancer
Anti-Mouse IL-6R Antibody (15A7) 是一种源自大鼠的抗小鼠 IL-6R IgG2b κ 型抗体抑制剂。Anti-Mouse IL-6R Antibody (15A7) 可阻断 IL-6 与 IL-6Rα 的结合，并抑制 IL-6 的经典和反式信号传导。Anti-Mouse IL-6R Antibody (15A7) 可用于癌症和炎症研究，如三阴性乳腺癌。
HY-162460
ERK
Cancer
ERK1/2 inhibitor 10 (Compound 36c) 是一种有效的 ERK1 和 ERK2 抑制剂 (IC50 分别为0.11/0.08 nM)。 ERK1/2 inhibitor 10 抑制 ERK1/2 并阻断其下游底物 p90RSK 和 c-Myc 的磷酸化表达。ERK1/2 inhibitor 10 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和不完全自噬相关的细胞死亡。ERK1/2 inhibitor 10 对携带 BRAF 和 RAS 突变的三阴性乳腺癌和结直肠癌模型显示出有效的抗肿瘤功效。
HY-174262
Interleukin Related
Cancer
IL4I1-IN-1 是一种白细胞介素 4 诱导蛋白 1 (IL4I1 ) 的选择性抑制剂。IL4I1-IN-1 抑制 IL4I1 介导的苯丙氨酸氧化脱氨作用，减少苯丙酮酸、H2 O2 和 NH3 的生成。IL4I1-IN-1 有望用于 IL4I1 高表达相关癌症的研究，如子宫内膜癌、卵巢癌、三阴性乳腺癌等。
HY-112591
Apoptosis HIV Wnt Bcl-2 Family
Cancer
NSC260594 诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。NSC260594 结合 Mcl-1 蛋白的浅沟，通过下调 Wnt 信号蛋白来抑制 Mcl-1 的表达。NSC260594 还可以识别 HIV 的 G9-G10-A11-G12 RNA 四环，并阻止 5'-UTR 内的 Gag 蛋白结合。NSC260594 抑制肿瘤生长，可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究
HY-173119
ERK Autophagy
Cancer
SKLB-D18 是一种强效且选择性的 ERK1/2 和 ERK5 抑制剂，IC50 值分别为 38.69、40.12 和 59.72 nM。SKLB-D18 也是一种自噬 autophagy 激动剂，在 mTOR/p70S6K 和 NCOA4 介导的铁死亡 (ferroptosis ) 中发挥作用，从而可能减轻多药耐药性。SKLB-D18 在体外和体内对抗三阴性乳腺癌 (TNBC) 均表现出显著优越的疗效。
HY-176259
PROTACs Galectin Apoptosis
Cancer
F3-PEG8-RiboTAC 是一种 RiboTAC ，可特异性降解致癌基因 LGALS1 的 mRNA。F3-PEG8-RiboTAC 可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )、抑制侵袭。F3-PEG8-RiboTAC 具有抗肿瘤的活性，可用于白血病、三阴性乳腺癌等肿瘤的研究。(RNase L ligand (HY-177030); RNA binder (HY-177031); Linker (HY-W019798))
HY-173522
Kinesin
Cancer
KIF2C-IN-1 (Compound 7S9) 是一种选择性和有效的小分子 KIF2C 抑制剂。KIF2C-IN-1 稳定 KIF2C-微管蛋白相互作用，阻断多聚谷氨酰化微管的解聚。KIF2C-IN-1 增强 Paclitaxel (HY-B0015) 对紫杉醇耐药三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的细胞毒性，并在小鼠模型中联合 Paclitaxel 显著降低肿瘤生长。
HY-P991356
LAE-005
PD-1/PD-L1
Cancer
FAZ-053 是一种靶向 B7-H1/PD-L1/CD274 的人类单克隆抗体 (mAb)。FAZ-053 可抑制 PD-L1 与单核细胞、树突状细胞和 B 细胞上的 PD-1 和 B7-1 的相互作用。FAZ-053 增强白细胞介素 2 的产生。FAZ-053 可用于晚期肺泡软组织肉瘤 (ASPS)、脊索瘤和三阴性乳腺癌的研究。
HY-175030
HDAC Apoptosis Pyroptosis Necroptosis
Cancer
TNI-97 是一种具有选择性且口服活性的 HDAC6 抑制剂，其 IC50 值为 0.2 nM。TNI-97 显著抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系 MDA-MB-453 的生长和集落形成能力。TNI-97 在 MDA-MB-453 细胞中诱导泛凋亡包括凋亡 (apoptosis )、坏死性凋亡 (necroptosis ) 和焦亡 (pyroptosis )。TNI-97 在携带 MDA-MB-453 异种移植瘤或小鼠源性 TNBC 细胞同种异体移植瘤的小鼠模型中显示出抗肿瘤活性。TNI-97 可用于三阴性乳腺癌的研究。
HY-P10947
Epigenetic Reader Domain YAP
Cancer
MACTIDE-V 是一种具有口服活性和选择性的肽-药物偶联物，靶向 CD206 。MACTIDE-V 将 Verteporfin (HY-B0146) 递送至 CD206+ 肿瘤相关巨噬细胞 (TAM)，抑制 YAP/TAZ 信号通路，促使 YAP 从细胞核中排除，诱导 TAM 向抗肿瘤表型极化，增强吞噬和抗原呈递，促进 T 细胞浸润和 NK 细胞活性。MACTIDE-V 抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 小鼠模型的原发肿瘤生长和肺转移。
HY-175604
PD-1/PD-L1
Cancer
SCL-1 是一种口服有效的抗 PD-1/PD-L1 抑制剂。SCL-1 能够抑制 PD-1/PD-L1 的结合。SCL-1 可增加 T 细胞、B 细胞和自然杀伤细胞的数量。SCL-1 具有强大的肿瘤生长抑制作用，其作用机制是通过在肿瘤内诱导效应 T 细胞，以及上调长链非编码 RNA 作为新抗原的表达，从而激活细胞毒性 T 淋巴细胞。SCL-1 可用于癌症研究，如三阴性乳腺癌。
HY-168996
CDK Apoptosis
Cancer
LA-CB1 是一种 Abemaciclib (HY-16297A) 衍生物，靶向 CDK4/6 ，通过泛素-蛋白酶体途径促进其降解，从而阻断 CDK4/6-Cyclin D1-Rb-E2F 轴，诱导 G0/G1 细胞周期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis )。LA-CB1 对 MDA-MB-231 细胞具有抗增殖活性， IC50 为 0.27 µM，并有效抑制上皮-间充质转化、细胞迁移、侵袭和血管生成。在三阴性乳腺癌 (TNBC) 等高侵袭性模型中，LA-CB1 显著抑制肿瘤生长，表现出良好的剂量依赖性抗肿瘤活性。LA-CB1 可用于乳腺癌领域的研究。
HY-172551
Apoptosis Cadherin MMP Bcl-2 Family
Cancer
anti-TNBC agent-9 (Compound 3as) 是一种治疗三阴性乳腺癌 (TNBC) 的抗癌剂。anti-TNBC agent-9 对 MDA-MB-453 细胞具有显著的抑制活性，IC50 值为 8.5 μM。anti-TNBC agent-9 通过上调 E-cadherin 和下调 N-cadherin、基质金属蛋白酶 2 (MMP2) 和 MMP9 抑制肿瘤细胞迁移。anti-TNBC agent-9 通过增加促凋亡蛋白 BAX 的表达，降低抗凋亡蛋白 BCL-2 的表达，诱导凋亡 (apoptosis )，从而抑制肿瘤细胞增殖。
HY-175544
Drug Derivative
Cancer
anti-TNBC agent-10 是一种抗三阴性乳腺癌 (TNBC) 药物。anti-TNBC agent-10 对 BT549 细胞显示出强效的抗 TNBC 活性 (IC50 = 0.018 μM)，并对 MDA-MB-231 细胞保持活性 (IC50 = 4.16 μM)。anti-TNBC agent-10 在携带皮下 MDA-MB-231 TNBC 异种移植的小鼠中显示出显著的抗肿瘤效能。anti-TNBC agent-10 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 研究。
HY-174457
HY-174828
PARP ATM/ATR Apoptosis
Cancer
ATR/PARP1-IN-1 是一种 ATR/PARP1 双重抑制剂，对 ATR 的 IC50 为 17.3 nM，对 PARP1 的 IC50 为 0.38 nM。ATR/PARP1-IN-1 能有效降低细胞活力，诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 DNA 损伤。ATR/PARP1-IN-1 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 模型中显著抑制了集落形成、迁移和侵袭。ATR/PARP1-IN-1 在 MDA-MB-468 移植瘤小鼠模型中有效抑制了肿瘤生长，且未引起显著体重变化。
HY-134997
4-oxo DHA
PPAR
Cancer
4-Oxo Docosahexaenoic Acid (4-oxo DHA) 是 Docosahexaenoic acid (HY-B2167) 的推定代谢物，具有抗增殖和 PPARγ 激动剂活性。它在 50-100 μM 浓度下抑制几种三阴性乳腺癌细胞系 (MCF-10F、trMCF、bsMCF、MDA-MB-231 和 BT549) 的生长，但它增加了 MCF-7 细胞的增殖。4-氧代 DHA 与 PPARγ 共价结合，并在荧光素酶报告基因检测和树突状细胞中激活基因转录，EC50 值约为 8-16 μM。
HY-171992
VEGFR Caspase Calcium Channel
Cancer
COX-2-IN-55 (compound 1) 是一种口服有效的 Celecoxib (HY-14398) 类似物，具有广谱的抗癌活性和较弱的 COX-2 抑制作用。COX-2-IN-55 可特异性抑制 SERCA2 ，增加 caspase-3 裂解和 DR5 水平，从而激活 GRP78 ，抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 发展。COX-2-IN-55 还可以下调血管生成标志物 VEGF-α 和 IL-8 的水平，抑制微血管的生成。
HY-161577
Bcl-2 Family
Cancer
BFC1103 是一种小分子化合物。BFC1103 的主要调节机制涉及与 Bcl-2 的特定结构域相互作用，特别是其环区 (loop domain)。这种相互作用导致 Bcl-2 发生构象变化，暴露其 BH3 (Bcl-2 homologous 3) 结构域，从而将 Bcl-2 的功能从抗凋亡转变为促凋亡。BFC1103 诱导的细胞死亡依赖于 Bax 或 Bak 的存在，这两者都是参与线粒体介导的内在凋亡途径的关键蛋白。BFC1103 在小鼠模型中成功抑制了三阴性乳腺癌的肺转移。BFC1103 可以用于 Bcl-2 家族蛋白在癌症发展中的作用，以及它们如何影响癌细胞的存活和增殖的研究。
HY-135699
Apoptosis Phosphatase Akt
Cancer
TD52 是 Erlotinib (HY-50896) 衍生物，一种具有口服活性的强效癌性蛋白磷酸酶 2A (CIP2A ) 抑制剂。TD52 通过调节 CIP2A/PP2A/p-Akt 信号通路介导三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的凋亡作用。TD52 通过干扰 Elk1 与 CIP2A 启动子的结合间接减少 CIP2A。TD52 具有小的 p-EGFR 抑制作用并具有抗癌活性。TD52 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-135699A
Akt Phosphatase Apoptosis
Cancer
TD52 dihydrochloride 是 Erlotinib (HY-50896) 衍生物，一种具有口服活性的强效癌性蛋白磷酸酶 2A (CIP2A ) 抑制剂。TD52 dihydrochloride 通过调节 CIP2A/PP2A/p-Akt 信号通路介导三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的凋亡作用。TD52 dihydrochloride 通过干扰 Elk1 与 CIP2A 启动子的结合间接减少 CIP2A。TD52 dihydrochloride 具有小的 p-EGFR 抑制作用并具有抗癌活性。TD52 (dihydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-N7694
TGF-β Receptor JAK STAT Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
异川楝素
TGFβR1 抑制剂，可抑制其激酶活性 (IC50 = 6732 nM)。Isotoosendanin 通过直接靶向 SHP-2 ，增强其稳定性并减少其泛素化，从而抑制 JAK/STAT3 信号通路。Isotoosendanin 抑制 TGF-β 诱导的三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的迁移、侵袭和转移。Isotoosendanin 在 TNBC 异种移植模型和 A549 异种移植肿瘤中显示出抗肿瘤活性。Isotoosendanin 在醋酸诱导的血管通透性和 λ-角叉菜胶诱导的后爪水肿试验中表现出显著的抗炎效果。Isotoosendanin 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC)、三阴性乳腺癌 (TNBC) 和炎症研究。
HY-145260
HY-150613
Epigenetic Reader Domain PARP Apoptosis
Cancer
PARP1/BRD4-IN-2 是一种有效且具有选择性的 PARP1 和 BRD4 抑制剂，IC50 分别为 197 nM 和 238 nM。PARP1/BRD4-IN-2 抑制 DNA 损伤修复，阻止 G0/G1 细胞周期转变，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PARP1/BRD4-IN-2 在MDA-MB-468小鼠异种移植瘤模型中具有抗肿瘤活性。PARP1/BRD4-IN-2 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-P99682
hLIV22
ADC Antibody
Cancer
Ladiratuzumab (hLIV22) 是一种抗锌转运体 LIV-1/ZIP6 的人源化单克隆抗体。Ladiratuzumab 通过可裂解二肽连接子与微管干扰剂 MMAE (HY-15162) 偶联，能够合成一种抗体-活性分子偶联物 (ADC ) Ladiratuzumab vedotin (HY-P99683)。Ladiratuzumab vedotin 选择性靶向肿瘤细胞表面过表达的 LIV-1 蛋白，通过抗体介导的受体内吞作用进入细胞，释放 MMAE 抑制微管聚合，兼具旁观者效应 (bystander effect ) 杀伤邻近肿瘤细胞。Ladiratuzumab 可用于转移性三阴性乳腺癌 (mTNBC) 等实体瘤的研究。
HY-158684
PROTACs MDM-2/p53
Cancer
YX-02-030M 是一种 PROTAC MDM2 降解剂。YX-02-030M 抑制 MDM2-p53 结合和 VHL-HIF1α 结合，IC50 分别为 63 nM 和 1.35 μM。YX-02-030M 结合 MDM2 并募集 VHL E3 泛素连接酶以启动 MDM2 降解，并有效杀死 p53 突变体或缺失的三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞。（蓝色：VHL 配体；黑色：连接子；粉色：MDM2 抑制剂）
HY-145601
TT 00420
Aurora Kinase FGFR VEGFR
Cancer
Tinengotinib (TT 00420) 是一种口服有效、光谱选择性小分子激酶抑制剂，靶向 Aurora A/B (IC50 =1.2-3.3 nM)、FGFR1/2/3 (IC50 =1.5-3.5 nM)、VEGFRs 、JAK1/2 及 CSF1R 等。Tinengotinib 阻断 Aurora 激酶介导的细胞周期进程 (诱导 G2 /M 期阻滞)、抑制 FGFR/JNK-JUN 信号通路及激活 MEK/ERK 依赖的凋亡途径。Tinengotinib 具有抗肿瘤增殖、诱导凋亡 (apoptosis )、抑制血管生成及调节肿瘤微环境的活性。Tinengotinib 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC)、胆囊癌、肿瘤免疫微环境的研究。
HY-150609
SHP2 Phosphatase CDK
Cancer
SHP2/CDK4-IN-1 (compound 10) 是一种口服有效的 SHP2 和 CDK4 双抑制剂，IC50 分别为 4.3 和 18.2 nM。SHP2/CDK4-IN-1 能有效诱导 G0/G1 阻滞，抑制 TNBC 细胞增殖。SHP2/CDK4-IN-1 在 EMT6 同基因小鼠模型中显示出显著的抗肿瘤作用。SHP2/CDK4-IN-1 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-175497
ROR Apoptosis Bcl-2 Family PARP
Cancer
ROR1-IN-4 是一种选择性的 ROR1 抑制剂，其 Kd 为 52 nM。ROR1-IN-4 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系 MDA-MB-231 中显示出强效的抗增殖活性 (IC50 = 75 nM)。ROR1-IN-4 能够减少 MDA-MB-231 细胞的集落形成，诱导细胞凋亡 (apoptosis )，并抑制 ROR1 (Tyr786) 的磷酸化。ROR1-IN-4 在承载 MDA-MB-231 皮下异种移植瘤的裸鼠中展现出优越的抗肿瘤效能。ROR1-IN-4 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的相关研究。
HY-176561
Casein Kinase HDAC
Cancer
IOR-160 是 casein kinase 2 (CK2) 和 HDAC 双重抑制剂。IOR-160 对 CK2 表现出高选择性 (IC50 =1.7 nM)，并且对 HDAC (HDAC 1、2、3 和 6，IC50 分别为 3.3 nM、24.0 nM、3.9 nM、13.0 nM，HDAC8 活性低) 具有广泛的抑制活性。IOR-160 通过抑制 AKT 磷酸化和乙酰化 α-微管蛋白的增加调节关键的细胞信号通路。IOR-160 通过双重 CK2/HDAC 抑制肿瘤生长并降低了肿瘤负荷。IOR-160 可用于三阴性乳腺癌研究。
HY-171955
Lipoxygenase Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) FAK
Cancer
LXG6403 是一种口服有效的不可逆 LOX 抑制剂 (IC50 = 1.3 μM)。LXG6403 对 LOX 的特异性比对 LOXL2 的特异性高约 3.5 倍，并且不抑制 LOXL1 。LXG6403 抑制了 FAK 信号传导并诱导 ROS 生成和 DNA 损伤，引发 G1 期阻滞和在化疗耐药的三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系中细胞凋亡 (apoptosis )。LXG6403 改变细胞外基质 (ECM) 和胶原结构，减少胶原交联和沉积从而增加药物的渗透率，降低肿瘤硬度。LXG6403 克服体内化疗耐药 TNBC PDX 的 Doxorubicin (HY-15142) 耐药性，可用于高硬度耐药肿瘤的研究。
HY-146740
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-27 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂，IC50 值为 134 nM。 PD-1/PD-L1-IN-27 具有低 T 细胞毒性的抗肿瘤作用。PD-1/PD-L1-IN-27 具有激活 CD8+ T 细胞和减少 T 细胞耗竭的能力。
HY-176149
CaMK MMP AMPK Apoptosis Autophagy
Cancer
Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 (Compound 8) 是一种 eEF2K 抑制剂。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 可抑制癌细胞的增殖，诱导 DNA 损伤、细胞周期在 S 期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis )。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 诱导 ROS 积累和线粒体功能障碍。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 通过抑制 MMP-2 活性来抑制 TNBC 细胞迁移和侵袭。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 通过激活 AMPK 来诱导 TNBC 细胞自噬。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 在 4T1-Luc 小鼠模型中具有抗肿瘤活性并激活免疫抑制。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 可用于三阴乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-170946
STAT Bcl-2 Family
Cancer
WR-S-462 是一种 STAT3 抑制剂。WR-S-462 在体外有效抑制 STAT3 的磷酸化及其生物学功能。WR-S-462 抑制 MDA-MB-231 细胞的 IC50 为 0.03 μM。WR-S-462 对 STAT3 蛋白表现出强结合亲和力，其 Kd 为 58 nM。WR-S-462 抑制 p-STAT3 的核转位，选择性抑制 MDA-MB-23 细胞中 p-STAT3Tyr705 的表达以及由 STAT3 调控的下游靶基因，如 Cyclin D1，Bcl-2 和 Bcl-xl 的表达。WR-S-462 抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 的生长和转移。
HY-156096
HDAC Histone Methyltransferase Caspase Apoptosis DNA/RNA Synthesis
Cancer
HDAC3-IN-2 (compound 4i) 是一种吡嗪酰肼基 HDAC3 抑制剂 (IC50 : 14 nM)，高效靶向三阴性乳腺癌细胞。HDAC3-IN-2 具有细胞毒性，对 4T1 的 IC50 为 0.55 μM，对 MDA-MB-231 的 IC50 为 0.74 μM。HDAC3-IN-2 在荷瘤小鼠模型中具有体内抗肿瘤功效，选择性增加 H3K9、H3K27 和 H4K12 的乙酰化水平，提高凋亡相关的 caspase-3、caspase-7 和细胞色素 c 含量，降低增殖相关的 Bcl-2、CD44、EGFR 和 Ki-67 水平。
HY-164530
Src VEGFR Raf p38 MAPK
Cancer
SKLB646 是一种具有口服活性的多靶点激酶抑制剂。SKLB646 对 SRC 和 VEGFR2 的抑制作用显著，IC50 值分别为 0.002 μmol/L 和 0.012 μmol/L。同时，SKLB646 对 B-Raf 和 C-Raf 的抑制作用也相当显著，IC50 值分别为 0.022 μmol/L 和 0.019 μmol/L。SKLB646 抑制了 SRC 信号通路的激活，并通过抑制 Raf 激酶阻断了 MAPK 信号通路。此外，SKLB646 还可以抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的增殖、迁移和侵袭，来抑制肿瘤诱导的心血管的生成。SKLB646 对三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系表现出显著的抗增殖和抗生存活性。
HY-12875
Ras
Cancer
BQU57 是一种选择性靶向 RalA/RalB 小 GTP 酶的抑制剂，对 RalB-GDP 的结合效力 Kd=7.7 μM。BQU57 可阻断其与效应蛋白 (如 SEC5 、EXO84 ) 的相互作用，抑制肿瘤细胞迁移、侵袭及非贴壁生长。BQU57 下调 NF-κB 信号通路，减少炎症因子 (IL-6 、IL-8 ) 和基质金属蛋白酶 (MMP-13 ) 的表达，同时通过调控 Bcl-2/Bax 平衡抑制细胞凋亡。BQU57 还通过抑制 Ral/NF-κB 通路保护细胞外基质，可用于退行性疾病的研究。BQU57 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 模型中表现出显著的抗肿瘤活性，可抑制原位肿瘤生长及肺转移，增强紫杉醇的化疗敏感性。
HY-167854
Aurora Kinase Apoptosis IGF-1R
Cancer
KW-2450 Free base是一种针对 Aurora A 和 B 激酶的强效多激酶抑制剂，对三阴性乳腺癌 (TNBC) 具有显著的抗肿瘤活性。KW-2450 Free base可有效降低细胞活力、促进细胞凋亡并抑制 TNBC 细胞中的集落形成和乳球形成。KW-2450 Free base可显著抑制 TNBC 异种移植瘤的生长，导致四倍体积聚，随后细胞凋亡或八倍体细胞存活。KW-2450 Free base可增强与 MEK 抑制剂司美替尼联合抑制的疗效，从而在 TNBC 模型中产生协同抗肿瘤作用。 KW-2450 Free base还可作为口服生物可利用的 IGF-1R 和 IR 酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制肿瘤细胞增殖和诱导细胞凋亡发挥其潜在的抗肿瘤活性。
HY-L074
2,688 compounds
乳腺癌是女性中最常见的癌症，每年有 210 万女性受乳腺癌影响，也是女性中死亡率最高的一种癌症。手术通常是乳腺癌的首选治疗方式，并结合化疗或放疗，在某些情况下，还会采用激素治疗或靶向治疗，尤其对于转移性乳腺癌（MBC）。
乳腺癌是一种异质性疾病，根据乳腺癌细胞三种分子标记物（雌激素受体 ER、孕激素受体 PR 及人表皮生长因子2（HER2））表达情况，主要分为三种亚型：HR+ /HER- 乳腺癌（约占70%），HR+ /HER+ 乳腺癌（约占15%-20%）、三阴乳腺癌（约占15%）。不同的基因亚型表现出不同的表型和不同的预后，可能需要特定的靶向治疗实现最佳治疗效果。另外，一些信号通路在肿瘤的发生发展中也发挥重要作用，如 NF-κ B信号通路、TGF-beta 信号通路、PI3K/AKT/mTOR 信号通路及 Notch 信号通路等。这些信号通路是开发新型乳腺癌靶向治疗药物的重要靶点。
MCE 提供 2,688 种具有确定及潜在抗乳腺癌活性的化合物，这些化合物靶向调控乳腺癌细胞生长的关键靶点及信号通路，是开发新型抗乳腺癌药物的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P10853
Autophagy
Cancer
Bacilotetrin C analogue 对三阴性乳腺癌细胞系 MDA-MB-231 具有细胞毒性，IC50 为 0.48 μM。Bacilotetrin C analogue 可诱导肿瘤细胞自噬 (autophagy )，具有抗肿瘤的活性。
HY-P11051
Peptides
Cancer
GE11, Cys Conjugated 是一种肽偶联物。GE11, Cys Conjugated 由 GE11 (HY-P10128) 偶联一段 GGGGC 序列组成。GE11, Cys Conjugated 可用于合成刺激响应肽纳米材料 (SRPNs)，用于光声成像和癌症治疗，例如三阴性乳腺癌 (TNBC)
HY-P5297
HY-P10947
Epigenetic Reader Domain YAP
Cancer
MACTIDE-V 是一种具有口服活性和选择性的肽-药物偶联物，靶向 CD206 。MACTIDE-V 将 Verteporfin (HY-B0146) 递送至 CD206+ 肿瘤相关巨噬细胞 (TAM)，抑制 YAP/TAZ 信号通路，促使 YAP 从细胞核中排除，诱导 TAM 向抗肿瘤表型极化，增强吞噬和抗原呈递，促进 T 细胞浸润和 NK 细胞活性。MACTIDE-V 抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 小鼠模型的原发肿瘤生长和肺转移。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99843
TROP2 ADC Antibody
Cancer
德达博妥单抗
TROP2 ) 抗体。Datopotamab 可以与 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂 Deruxtecan (HY-13631E) 生成抗体-药物偶联物 (ADC) Datopotamab deruxtecan (HY-141598)。Datopotamab 可用于三阴性乳腺癌和非小细胞肺癌的研究。
HY-141600
BAY 1187982
Antibody-Drug Conjugates (ADCs) FGFR Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Aprutumab ixadotin (BAY 1187982) 是首个靶向 FGFR2 的抗体-药物偶联物 (ADC )，也是首个使用基于 Auristatin 的有效载荷的 ADC。Aprutumab ixadotin 含有一个全人源抗 FGFR2 单克隆抗体 (Aprutumab) (HY-P99007)，该抗体通过赖氨酸侧链与不可裂解的连接体偶联，并通过该连接体结合一个创新的 Auristatin W 衍生物。Aprutumab ixadotin 可用于研究晚期实体瘤，例如 FGFR2 阳性胃癌和三阴性乳腺癌。
HY-P991621
EOS-215
TREM receptor
Cancer
EOS006215 是一种靶向 TREM-2 的人源化单克隆抗体抑制剂。EOS006215 可重编程 TREM2+ 巨噬细胞，显著阻断其多效性促肿瘤功能并克服耐药性。EOS215 可降低原位 4T1 三阴性乳腺癌小鼠模型中的转移负担，并显著抑制抗 PD-1 耐药小鼠模型中的肿瘤生长。EOS006215 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 研究。
HY-P991620
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
JS006 是一种靶向 TIGIT/CD155 的人源化 IgG4κ 单克隆抗体抑制剂。JS006 可用于对 PD-1/PD-L1 抑制剂产生耐药性的晚期和/或转移性癌症研究，例如非小细胞肺癌 (NSCLC)、晚期淋巴瘤和晚期/转移性三阴性乳腺癌 (TNBC)。
HY-P991572
EGFR
Cancer
MM-151 是一种靶向 EGFR 的人源化 IgG1 单克隆抗体。MM-151 可与 EGFR 胞外结构域 (ECD) 的多个区域结合，并降低 EGFR 耐药的循环游离肿瘤 DNA 中的突变。MM-151 显著抑制 EGFR 信号传导和细胞生长。MM-151 可用于耐药性癌症研究，例如结直肠癌、非小细胞肺癌和三阴性乳腺癌。
HY-P991319
Mucin
Cancer
TAB-004 是一种靶向 MUC1 的人类单克隆抗体。TAB-004 可特异性识别乳腺癌所有主要亚型 tMUC1 而不会影响正常的乳腺上皮细胞。TAB-004 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-P990552A
MNPR-101
Integrin
Cancer
huATN-658 (MNPR-101) 是一种人源化单克隆抗体抑制剂，靶向尿激酶型纤溶酶原激活物受体(uPAR )。huATN-658 能够阻断 uPAR 与整合素之间的相互作用，抑制肿瘤细胞的增殖、侵袭和迁移。huATN-658 有望用于乳腺癌 (尤其是三阴性乳腺癌) 的研究。
HY-P991292
ADC Antibody
Cancer
AB-3A4 是一种靶向 KAAG1 的人类 IgG1 单克隆抗体 (mAb)。AB-3A4 可用于卵巢癌、三阴性乳腺癌和前列腺癌的研究。推荐同型对照：Human IgG1 kappa，Isotype Control (HY-P99001)。
HY-P991372
RN927C antibody
TROP2
Cancer
Anti-TROP2 Antibody (RN927C antibody) 是一种靶向 TROP2 的人源单克隆抗体 (mAb)。Anti-TROP2 Antibody 对多种肿瘤细胞系均有体外抑制作用。Anti-TROP2 Antibody 在小鼠胰腺 PDX、卵巢 PDX、肺 LG0476 PDX 和三阴性乳腺癌 (TNB) PDX 模型中均有抗肿瘤活性。
HY-P991664
HY-P99045
ADC Antibody TROP2
Cancer
戈沙妥珠单抗
TROP2 ) 的 IgG1 单克隆抗体。Sacituzumab 单独使用缺乏抗肿瘤作用，在肿瘤转移过程中并不抑制 TROP-2 的功能，能与 TROP-2 蛋白的线性表位结合。Sacituzumab 可用于抗体-药物偶联物 (ADC) 药物 Sacituzumab govitecan (HY-132254) 的合成。Sacituzumab govitecan 可被用于三阴性乳腺癌领域。
HY-P99045A
ADC Antibody TROP2
Cancer
Sacituzumab (powder) 是一种人源化靶向滋养细胞表面抗原 2 (TROP2 ) 的 IgG1 单克隆抗体。Sacituzumab (powder) 单独使用缺乏抗肿瘤作用，在肿瘤转移过程中并不抑制 TROP-2 的功能，能与 TROP-2 蛋白的线性表位结合。Sacituzumab (powder) 可用于抗体-药物偶联物 (ADC) 药物 Sacituzumab govitecan (HY-132254) 的合成。Sacituzumab govitecan 可被用于三阴性乳腺癌领域。
HY-P990211
Interleukin Related
Inflammation/Immunology Cancer
Anti-Mouse IL-6R Antibody (15A7) 是一种源自大鼠的抗小鼠 IL-6R IgG2b κ 型抗体抑制剂。Anti-Mouse IL-6R Antibody (15A7) 可阻断 IL-6 与 IL-6Rα 的结合，并抑制 IL-6 的经典和反式信号传导。Anti-Mouse IL-6R Antibody (15A7) 可用于癌症和炎症研究，如三阴性乳腺癌。
HY-P991356
LAE-005
PD-1/PD-L1
Cancer
FAZ-053 是一种靶向 B7-H1/PD-L1/CD274 的人类单克隆抗体 (mAb)。FAZ-053 可抑制 PD-L1 与单核细胞、树突状细胞和 B 细胞上的 PD-1 和 B7-1 的相互作用。FAZ-053 增强白细胞介素 2 的产生。FAZ-053 可用于晚期肺泡软组织肉瘤 (ASPS)、脊索瘤和三阴性乳腺癌的研究。
HY-P99682
hLIV22
ADC Antibody
Cancer
Ladiratuzumab (hLIV22) 是一种抗锌转运体 LIV-1/ZIP6 的人源化单克隆抗体。Ladiratuzumab 通过可裂解二肽连接子与微管干扰剂 MMAE (HY-15162) 偶联，能够合成一种抗体-活性分子偶联物 (ADC ) Ladiratuzumab vedotin (HY-P99683)。Ladiratuzumab vedotin 选择性靶向肿瘤细胞表面过表达的 LIV-1 蛋白，通过抗体介导的受体内吞作用进入细胞，释放 MMAE 抑制微管聚合，兼具旁观者效应 (bystander effect ) 杀伤邻近肿瘤细胞。Ladiratuzumab 可用于转移性三阴性乳腺癌 (mTNBC) 等实体瘤的研究。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-176347S
Alpha Feto Protein, Arg-13 C3 6 , 15 N4 , Lys-13 C6 , 15 N2 是 13 C- 和 15 N-标记的 Alpha Feto Protein。
Cat. No.
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Classification
HY-135699
炔烃
TD52 是 Erlotinib (HY-50896) 衍生物，一种具有口服活性的强效癌性蛋白磷酸酶 2A (CIP2A ) 抑制剂。TD52 通过调节 CIP2A/PP2A/p-Akt 信号通路介导三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的凋亡作用。TD52 通过干扰 Elk1 与 CIP2A 启动子的结合间接减少 CIP2A。TD52 具有小的 p-EGFR 抑制作用并具有抗癌活性。TD52 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-135699A
炔烃
TD52 dihydrochloride 是 Erlotinib (HY-50896) 衍生物，一种具有口服活性的强效癌性蛋白磷酸酶 2A (CIP2A ) 抑制剂。TD52 dihydrochloride 通过调节 CIP2A/PP2A/p-Akt 信号通路介导三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的凋亡作用。TD52 dihydrochloride 通过干扰 Elk1 与 CIP2A 启动子的结合间接减少 CIP2A。TD52 dihydrochloride 具有小的 p-EGFR 抑制作用并具有抗癌活性。TD52 (dihydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-157411
炔烃
anti-TNBC agent-5 (化合物 10C) 是一种三阴性乳腺癌 (TNBC) 抑制剂，具有较好的稳定性和药代动力学特性。anti-TNBC agent-5 对多种癌细胞显示出抗增殖活性。anti-TNBC agent-5 在 MDA-MB-231异种移植模型中，也能有效抑制 TNBC肺转移活性。anti-TNBC agent-5 可用于癌症的研究。
HY-132913
炔烃
Cyclopropenone probe 1 可以通过在催化活性位点共价结合，特异且有效地修饰三阴性乳腺癌驱动因子 GSTP1 。Cyclopropenone probe 1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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