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Ubiquitination

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156

抑制剂 & 激动剂

5

化合物筛选库

6

多肽产品

9

天然产物

3

重组蛋白

4

同位素标记物

2

抗体

1

点击化学

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-135199
    Ubiquitination-IN-1

    		E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    Ubiquitination-IN-1 (compound 24) 是泛素化 (ubiquitination) 和 Cksl-Skp2 蛋白互作抑制剂 (IC50=0.17 μM) 抑制剂，增加 p27 水平。Ubiquitination-IN-1 可通过阻断肿瘤抑制因子的降解来用于疾病。
    Ubiquitination-IN-1
  • HY-136001
    PROTAC α-synuclein degrader 3

    		PROTACs α-synuclein Neurological Disease
    PROTAC α-synuclein degrader 3 (Compound 5) 是一种选择性的 α-synuclein PROTAC 类降解剂。PROTAC α-synuclein degrader 3 能促进 α-synuclein 的泛素化和降解。PROTAC α-synuclein degrader 3 可用于帕金森病研究 (Pink: 靶蛋白配体 (HY-W278021); Black: linker; HY-133302; Blue: E3 连接酶 VHL 配体 (HY-112078))。
    PROTAC α-synuclein degrader 3
  • HY-W020033
    Lanosterol
    3 篇文献验证

    		 Endogenous Metabolite Neurological Disease
    羊毛甾醇 Lanosterol 是胆固醇合成的中间产物，Lanosterol 可诱导胆固醇合成的速率控制酶 HMG-CoA 还原酶的泛素化和降解。Lanosterol 抑制与神经退行性疾病相关的错误折叠蛋白的聚集和细胞毒性。
    Lanosterol
  • HY-147088
    TEAD-IN-2

    		YAP Cancer
    TEAD-IN-2 是一种新型的活性 TEAD 抑制剂，具有口服活性，通过泛素化和/或化合物降解调节转录增强子关联结构域 (TEAD)。TEAD-IN-2 可用于与 TEAD 相关的各种疾病、紊乱或条件的研究。
    TEAD-IN-2
  • HY-150411
    Cys-C-cGMP

    		AUTACs Cancer
    Cys-C-cGMP 是 AUTACs 的自噬标签。Cys-C-cGMP 可增加 HeLa 细胞线粒体 K63 连接的泛素化。
    Cys-C-cGMP
  • HY-131667
    Hdm2 E3 ligase inhibitor 1

    		MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    Hdm2 E3 ligase inhibitor 1 (Compound 1) 是 Hdm2 (一种 E3 泛素连接酶) 介导的 p53 蛋白泛素化的可逆性抑制剂，IC50 为 12.7 μM。Hdm2 E3 ligase inhibitor 1 可结合 Hdm2，阻断 Hdm2 催化的泛素从预连接的 Ub-Ubc4 转移到 p53，抑制 p53 泛素化，稳定肿瘤细胞中的 p53 蛋白，从而发挥抗肿瘤活性。
    Hdm2 E3 ligase inhibitor 1
  • HY-156959
    Ovalicin

    		Others Others
    Ovalicin 是一种有效的血管生成抑制剂。 Ovalicin 可用于制备靶向泛素化组合物文库，该文库可用于鉴定参与细胞预定功能的蛋白质。
    Ovalicin
  • HY-112438A
    rac-MF-094

    		Deubiquitinase Cancer
    rac-MF-094 是 MF-094 (HY-112438) 的外消旋体。 MF-094 是有效，选择性的 USP30 抑制剂，IC50 值为 120 nM。MF-094 增加蛋白质泛素化，加速有丝分裂。
    rac-MF-094
  • HY-169077
    IKZF3 degrader 1

    		Molecular Glues IKZF Family Cancer
    IKZF3 degrader 1 (compound 19a) 是一种 IKZF3 分子胶降解剂 (EC50=0.012 μM)。IKZF3 degrader 1 能够促进 IKZF3 与 Cereblon (CRBN) 的结合，导致 IKZF3 的泛素化和降解。
    IKZF3 degrader 1
  • HY-164539
    TMU 35435

    		HDAC Autophagy Cancer
    TMU 35435 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂。TMU-35435 通过 DNA 依赖性蛋白激酶催化亚基 (DNA-PKcs) 的泛素化抑制 NHEJ 通路。此外，TMU 35435 通过诱导 TNBC 中错误折叠的蛋白质聚集和自噬 (autophagy) 来增强放射敏感性。
    TMU 35435
  • HY-144976
    dCeMM3

    		Molecular Glues CDK Cancer
    dCeMM3 (Compound 3) 是一种分子胶降解剂。dCeMM3 通过促进 CDK12-cyclin K 与 CRL4B 连接酶复合物的相互作用来诱导 cyclin K 的泛素化和降解。
    dCeMM3
  • HY-144977
    dCeMM4

    		Molecular Glues CDK Cancer
    dCeMM4 (Compound 5) 是一种分子胶降解剂。dCeMM4 通过促进 CDK12-cyclin K 与 CRL4B 连接酶复合物的相互作用来诱导 cyclin K 的泛素化和降解。
    dCeMM4
  • HY-153775
    UC-764864

    		E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    UC-764864 是一种 UBE2N 抑制剂。UC-764864 抑制 UBE2N 的酶活性。UC-764864 具有细胞毒性作用并抑制白血病细胞中的 UBE2N 依赖性的信号传导。UC-764864 阻断人 AML 细胞系中先天免疫和炎症相关底物的泛素化。
    UC-764864
  • HY-W020033R
    Lanosterol (Standard)

    		Reference Standards Endogenous Metabolite Neurological Disease
    羊毛甾醇 (Standard) Lanosterol (Standard)是 Lanosterol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lanosterol 是胆固醇合成的中间产物，Lanosterol 可诱导胆固醇合成的速率控制酶 HMG-CoA 还原酶的泛素化和降解。Lanosterol 抑制与神经退行性疾病相关的错误折叠蛋白的聚集和细胞毒性。
    Lanosterol (Standard)
  • HY-139662
    HB007

    		E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    HB007 是一种小的泛素相关修饰剂 1 (SUMO1) 降解剂。HB007 诱导 SUMO1 的泛素化和降解，导致体内肿瘤生长减少。HB007 可用于脑癌、乳腺癌、结肠癌和肺癌的研究。
    HB007
  • HY-144971
    dCeMM2

    		Molecular Glues CDK Cancer
    dCeMM2 (Compound 2) 是一种靶向 cyclin K 的分子胶类型降解剂。dCeMM2 通过促进 CDK12-cyclin K 与 CRL4B 连接酶复合物的相互作用来诱导 cyclin K 的泛素化和降解。
    dCeMM2
  • HY-18643
    TZ9
    2 篇文献验证

    		 E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis Cancer
    TZ9 是一种选择性的 Rad6 抑制剂。TZ9 能抑制 Rad6B 诱导的组蛋白 H2A 泛素化，下调细胞内 β-catenin，诱导 G2-M 停滞和凋亡，并抑制转移性人类乳腺癌细胞的增殖和迁移。
    TZ9
  • HY-115461
    MID-1

    		Insulin Receptor Metabolic Disease
    MID-1 是一种 MG53-IRS-1 (Mitsugumin 53-胰岛素受体底物 1) 相互作用的抑制剂。 MID-1 破坏了 MG53 与 IRS-1 的分子缔合，并消除了 MG53 诱导的 IRS-1 泛素化和骨骼肌降解，从而导致 IRS-1 表达水平升高，胰岛素信号传导和葡萄糖摄取增加。
    MID-1
  • HY-147025
    (S,R,S)-AHPC-C2-amide-benzofuranylmethyl-pyridine
    1 篇文献验证

    		 PROTACs TGF-beta/Smad HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Inflammation/Immunology
    (S,R,S)-AHPC-C2-amide-benzofuranylmethyl-pyridine 是一种双靶点 PROTAC，不仅可以靶向 Smad3 的泛素化和降解，还可以提高 HIF-α 蛋白水平。(S,R,S)-AHPC-C2-amide-benzofuranylmethyl-pyridine 对肾性贫血具有多途径抗纤维化作用和肾脏保护作用。
    (S,R,S)-AHPC-C2-amide-benzofuranylmethyl-pyridine
  • HY-18638
    TCID
    2 篇文献验证

    4,5,6,7-Tetrachloroindan-1,3-dione

    		 Deubiquitinase Neurological Disease
    TCID (4,5,6,7-Tetrachloroindan-1,3-dione) 是一种有效的选择性神经元泛素 C 末端水解酶 (UCH-L3) 抑制剂，IC50 为 0.6 μM。TCID 减少脑干和脊髓原代神经元中的甘氨酸转运蛋白 GlyT2 泛素化。
    TCID
  • HY-163814
    CDK2 degrader 1

    		PROTACs CDK Cancer
    CDK2 degrader 1 (Compound 3) 是一种基于 PROTAC 类的口服活性 cyclin-dependent kinase 2 (CDK2) 降解剂。CDK2 degrader 1 与小脑结合，诱导 CDK2 泛素化和随后的蛋白酶体途径降解。CDK2 degrader 1 被用于多种癌症的研究 (Red: spiro[3.3]heptan-2- ylmethyl carbonochloridate; Blue: N,N-diisopropylethylamine; Black: linker)。
    CDK2 degrader 1
  • HY-124713
    ML372

    		DNA/RNA Synthesis Neurological Disease
    ML372可抑制生存运动神经元 (SMN) 蛋白泛素化，增加 SMN 蛋白稳定性而不影响 mRNA 表达。ML372 可改善小鼠脊髓性肌萎缩症 (SMA)。ML372 具有脑渗透性，在体内具有合理的暴露量和半衰期。
    ML372
  • HY-130841
    Apcin-A

    		APC Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    Apcin-A 是一种选择性靶向细胞分裂周期蛋白 Cdc20 的小分子抑制剂，是 Apcin (HY-110287) 的衍生物。Apcin-A 竞争性结合 Cdc20 的 D-box 结合口袋，抑制后期促进复合物 APC/C-Cdc20 介导的底物泛素化。Apcin-A 还阻断 Cdc20 与底物 (如 securin、cyclin B1) 的结合，抑制有丝分裂后期启动和细胞周期退出。Apcin-A 在高纺锤体组装检查点 (SAC) 活性条件下可协同 p31comet 促进或延长有丝分裂滑脱。Apcin-A 可用于开发抗有丝分裂药物及克服肿瘤化疗耐药性的研究。Apcin-A 可用于合成 PROTAC CP5V (HY-130257)。
    Apcin-A
  • HY-110261
    GS143
    2 篇文献验证

    		 IKK E1/E2/E3 Enzyme NF-κB Inflammation/Immunology
    GS143 是一种选择性的 IκBα 泛素化抑制剂，对于 SCFβTrCP1 介导的 IκBα 泛素化作用的 IC50 为 5.2 μM。GS143 抑制靶基因的 NF-κB 活化和转录，并且不抑制蛋白酶体的活性，并具有抗哮喘作用。
    GS143
  • HY-162809
    XMU-MP-9

    		Ras Cancer
    XMU-MP-9 是一种双功能化合物，可以结合 Nedd4-1 的 C2 结构域和 Kras 的变构位点。XMU-MP-9 通过增强 Nedd4-1 和 K-Ras 的相互作用，诱导 Nedd4-1/K-Ras 复合物的构象变化，促进多种 K-Ras 突变体的泛素化和降解，并抑制携带 K-Ras 突变体的细胞的增殖。XMU-MP-9 可用于癌症的研究。
    XMU-MP-9
  • HY-161410
    WH244

    		PROTACs Apoptosis Bcl-2 Family Cancer
    WH244 是一种第二代 BCL-2 和 BCL-xL 双降解剂 (PROTAC)。WH244 的主要活性是特异性地降解 BCL-2 和 BCL-xL 蛋白 (BCL-xL：DC50=0.6 nM，BCL-2：DC50=7.4 nM)。WH244 通过靶向这些蛋白促进它们的泛素化和随后的蛋白酶体降解，从而恢复细胞的凋亡途径。WH244 有良好的抗肿瘤活性。(Pink: BCL-2/BCL-xL ligand (HY-161415); Blue: E3 ligase ligand (HY-112078); Black: linker)。
    WH244
  • HY-169133
    GDCNF-11

    		PROTACs Glutathione Peroxidase Ferroptosis Cancer
    GDCNF-11 是一种基于伴侣蛋白 HSP90 的 HIM-PROTAC GPX4 降解剂。GDCNF-11 通过 HSP 90 伴侣复合物促进 GPX4 的泛素化和降解，降低内源性 GPX4 来诱导 HT-1080 细胞铁死亡 (ferroptosis)，DC50 值为 0.08 μM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-153748); 蓝色：HSP90 配体 (HY-10212); 黑色：Linker (HY-W169526))
    GDCNF-11
  • HY-160924
    MS147

    		PROTACs E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    MS147 是基于 VHL 的 PROTAC PRC1 降解剂。MS147 针对 EED 和 VHL 的 Kd 为 3.0 μM 和 450 nM。MS147 通过其 EED 结合剂部分特异性地结合到 EED 蛋白上，EED 是 PRC2 的一个核心组分，并且与 PRC1 的核心组分 BMI1 和 RING1B 有相互作用。通过这种结合，MS147 能够将 BMI1 和 RING1B 招募至 VHL 附近。MS147 通过降解 BMI1 和 RING1B，减少了 H2AK119ub 的泛素化水平，影响癌细胞的增殖。(蓝色：VHL 配体 (HY-125845)，黑色：连接子；粉色：PRC1 配体 (HY-158771))。
    MS147
  • HY-W181530
    NCT02

    		Molecular Glues CDK Apoptosis Ligands for E3 Ligase Cancer
    NCT02 是一种基于 E3 泛素连接酶 DDB1 的、靶向 CDK12 及其结合伴侣 CCNK 的分子胶 (Molecular Glues) 降解剂。NCT02 触发 CCNK 的泛素化和蛋白酶体降解，进而下调 CDK12 蛋白水平并抑制其下游信号通路。NCT02 可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)、阻滞细胞周期，并选择性抑制携带 TP53 缺陷或属于共识分子亚型 CMS4 的结直肠癌细胞增殖。NCT02 在体外和体内模型中显示出抑制肿瘤生长的潜力。
    NCT02
  • HY-164027
    MyoMed 205

    		Proteasome Others
    MyoMed-205 是一种针对 MuRF1 (肌肉环指蛋白1) 活性的抑制剂。MyoMed-205 能够防止由于单侧膈神经去神经 12 小时后引起的早期膈肌收缩功能障碍和萎缩。MyoMed-205 通过抑制 MuRF1 活性，减少肌肉蛋白的泛素化和随后的蛋白酶体降解。MyoMed-205 能够增加磷酸化 Akt (ser473) 的蛋白水平，Akt 是肌肉生长和维持的一个重要信号分子。MyoMed-205 可用于研究和治疗早期失用引起的膈肌功能障碍和萎缩 (DIDD)，特别是在临床情况如膈肌麻痹或机械通气时。
    MyoMed 205
  • HY-149760
    PVD-06

    		PROTACs Phosphatase Cancer
    PVD-06 是选择性的 PROTAC 类 PTPN2 降解剂 (PTPN2/PTP1B 选择性指数 >60 倍)， 具有抗癌活性。PVD-06 以泛素化和蛋白酶体依赖性方式诱导 PTPN2 降解。PVD-06 可促进 T 细胞活化，并放大 IFN-γ 介导的细胞毒性。PVD-06 由靶蛋白配体 (red part) PTPN2 ligand 1 (HY-168691)、PROTAC linker (black part) 6-Aminocaproic acid (HY-B0236) 和 E3 泛素酶配体 (blue part) (S,R,S)-AHPC-Me (HY-112078) 组成。其中 E3 泛素酶配体+Linker 可组成 6-Aminocaproic acid-(S,R,S)-AHPC-Me (HY-168690)。
    PVD-06
  • HY-160928
    Smurf1 modulator-1

    		E1/E2/E3 Enzyme Cardiovascular Disease
    Smurf1 modulator-1 (Compound 20) 是 Smad 泛素化调节因子 1 (Smurf1) 的选择性抑制剂，IC50 为 180 nM。
    Smurf1 modulator-1
  • HY-112438
    MF-094
    5 篇文献验证

    		 Deubiquitinase Cancer
    MF-094 是有效，选择性的 USP30 抑制剂，IC50为120 nM。MF-094 增加蛋白质泛素化，加速有丝分裂。
    MF-094
  • HY-122550
    Artemisitene
    1 篇文献验证

    		 Keap1-Nrf2 Topoisomerase Apoptosis Cancer
    青蒿烯 Artemisitene 是 Artemisinin 的天然衍生物，是一种 Nrf2 激活剂，具有抗氧化和抗癌活性。Artemisitene 通过降低 Nrf2 泛素化并增加其稳定性来激活 Nrf2。
    Artemisitene
  • HY-124834
    Nrf2 activator-10

    		Keap1-Nrf2 Apoptosis Cancer
    Nrf2 activator-10 (Compound AI-1) 是 PI3K 依赖性的抗氧化反应元件 (ARE) 诱导剂 (EC50 is 2.7 μM)，也是一种 Nrf2 激活剂。Nrf2 activator-10 修饰 Keap1，阻断 Cul3-Keap1 泛素连接酶复合物的形成，激活 Nrf2 转录。Nrf2 activator-10 保护细胞免受 H2O2 诱导的细胞凋亡(apoptosis)。
    Nrf2 activator-10
  • HY-W020033S
    Lanosterol-d6

    		Isotope-Labeled Compounds Endogenous Metabolite Neurological Disease
    羊毛甾醇-d6 Lanosterol-d6 是 Lanosterol 的氘代物。Lanosterol 是胆固醇合成的中间产物，Lanosterol 可诱导胆固醇合成的速率控制酶 HMG-CoA 还原酶的泛素化和降解。Lanosterol 抑制与神经退行性疾病相关的错误折叠蛋白的聚集和细胞毒性。
    Lanosterol-d6
  • HY-110182
    SP-141
    2 篇文献验证

    		 MDM-2/p53 Cancer
    SP-141 是一种特异性的 MDM2 抑制剂。SP-141 促进 MDM2 自泛素化和降解。SP-141 可用于胰腺癌和乳腺癌的研究。
    SP-141
  • HY-173327
    BRD4 degrader-6

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    BRD4 degrader-6 是一种二聚体形式的 BDR4 PROTAC 类降解剂 (DC50: < 0.1 μM)。BRD4 degrader-6 能够促进 BDR4 的泛素化和降解，具有抗癌活性。
    BRD4 degrader-6
  • HY-15301
    CC0651

    		E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    CC0651 是一种人Cdc34泛素结合酶变构抑制剂。CC0651 有效抑制 p27Kip1的泛素化，IC50 为 1.72 μM。
    CC0651
  • HY-115715
    EN219

    		E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    EN219 是一种特异性适中的作用于 RNF114 的 N 端半胱氨酸 C8 的合成共价配体， IC50为470 nM。EN219 抑制 RNF114 介导的自身泛素化和 p21 泛素化。
    EN219
  • HY-128811
    E3 ligase Ligand 14

    		Ligands for E3 Ligase Cancer
    E3 ligase Ligand 14 是一种 E3 泛素连接酶配体。E3 ligase Ligand 14 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC。PROTAC 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。
    E3 ligase Ligand 14
  • HY-128807
    E3 ligase Ligand 10

    		Ligands for E3 Ligase Cancer
    E3 ligase Ligand 10 是一种 E3 泛素连接酶配体。E3 ligase Ligand 10 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC。PROTAC 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。
    E3 ligase Ligand 10
  • HY-129653
    E3 ligase Ligand 18

    		Ligands for E3 Ligase Cancer
    E3 ligase Ligand 18 是一种 E3 泛素连接酶配体。E3 ligase Ligand 18 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC。PROTAC 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。
    E3 ligase Ligand 18
  • HY-128810
    E3 ligase Ligand 13

    		Ligands for E3 Ligase Cancer
    E3 ligase Ligand 13 是一种 E3 泛素连接酶配体。E3 ligase Ligand 13 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC。PROTAC 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。
    E3 ligase Ligand 13
  • HY-43961
    E3 ligase Ligand 8
    3 篇文献验证

    		 Ligands for E3 Ligase Cancer
    E3 ligase Ligand 8 是一种 E3 泛素连接酶配体。E3 ligase Ligand 8 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC。PROTAC 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。
    E3 ligase Ligand 8
  • HY-13814
    PR-619
    20 篇以上引用文献

    		 Deubiquitinase Autophagy Apoptosis Cancer
    PR-619 是一种 DUB 抑制剂，作用于 USP4，USP8，USP7，USP2 和 USP5，EC50 分别为 3.93，4.9，6.86，7.2 和 8.61 μM。PR-619 可诱导内质网应激和内质网应激相关的凋亡。
    PR-619
  • HY-112220
    VIT-2763
    1 篇文献验证

    		 Ferroportin Metabolic Disease
    VIT-2763 是具有口服活性的铁转运蛋白 (ferroportin) 的抑制剂，抑制hepcidin 与铁转运蛋白结合，阻滞铁外流。VIT-2763有用于地中海贫血症的潜力。
    VIT-2763
  • HY-128806
    E3 ligase Ligand 9

    		Ligands for E3 Ligase Cancer
    E3 ligase Ligand 9 是一种 E3 泛素连接酶配体。E3 ligase Ligand 9 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 或 SNIPER。PROTAC 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。
    E3 ligase Ligand 9
  • HY-W614725
    Apcin-A monohydrochloride

    		APC Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    Apcin-A monohydrochloride，是 Apcin 衍生物，是一种后期促进复合物 (APC) 抑制剂。Apcin-A monohydrochloride 与 Cdc20 强烈相互作用，抑制 Cdc20 底物的泛素化。Apcin-A monohydrochloride 可用于合成 PROTAC CP5V (HY-130257)。
    Apcin-A monohydrochloride
  • HY-114383
    ST-539

    		Deubiquitinase Autophagy Neurological Disease
    ST-539 是去泛素化酶 USP30 的抑制剂，IC50 为 0.37 μM。ST-539 促进线粒体蛋白的泛素化，诱导线粒体自噬 (autophagy)，从而调节线粒体稳态。ST-539 可用于神经退行性疾病的研究。
    ST-539

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