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enzymatic " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-E70101
Others
Others
α-Glucuronidase 在半纤维素的全酶解过程中起着重要作用。α-Glucuronidase 从木糖上切割附着的 MeGlcA 部分。
HY-15914
HY-131068
HY-E70003
HY-W143216
HY-P5990
PSMA
Cancer
Prostate Specific Antigen Substrate 是前列腺特异性抗原 (PSA) 荧光底物。Prostate Specific Antigen Substrate 可用于检测 PSA 酶活性。
HY-W007926R
HY-156359
Others
Others
Tuberculosis inhibitor 10 对MSMEG_6649 的酶活性表现出中等的抑制作用。Tuberculosis inhibitor 10 增强PAS对分枝杆菌的抑制活性。
HY-114892
8-iso Prostaglandin A2
Others
Endocrinology
15-A2t-Isoprostane (8-iso Prostaglandin A2) 是由花生四烯酸的非酶氧化生产的一种异前列腺素。
HY-153203
20:5 Coenzyme A triammonium
Others
Others
Eicosapentaenoyl-CoA triammonium (C20:5-CoA) 是一种不饱和的脂肪酸酰基辅酶 A,可以辅助 TrWSD4 酶的酶活性测定。
HY-N0598
HY-W099563
Biochemical Assay Reagents
Others
4-Nitrophenyl stearate,它是由硬脂酸和 4-硝基苯酚缩合而成的酯,它通常用作酶促测定的底物,其中酯酶和脂肪酶对酯键的水解可以通过吸光度或比色反应的变化来监测,此外,4-Nitrophenyl stearate 已被用作模型化合物,用于研究各种来源的脂肪酶和酯酶的酶活性和选择性,该分子的长疏水尾使其在亲脂环境中具有良好的溶解性,使其成为研究脂质代谢的有用探针。
HY-Y1269
Autophagy
Cancer
氯化铵
Ammonium chloride 作为调节 pH 值的异极性化合物,可引起细胞内碱化和代谢性酸中毒,从而影响酶的活性,影响生物系统的进程。Ammonium chloride 作为一种自噬 (autophagy ) 抑制剂。
HY-N11692
9-Hydroxystearic acid; 9-HSA
HDAC
Cancer
9-Hydroxyoctadecanoic acid (9-HSA) 是一种 HDAC1 抑制剂,在 5 μM 下可抑制约 66.4% 的 HDAC1 酶活性。9-Hydroxyoctadecanoic acid 显示抗癌活性。
HY-131903
HY-D1647
Phospholipase
Others
7-Hydroxycoumarinyl-γ-linolenate 是一种胞质磷脂酶 A2 (cPLA2 ) 的荧光底物。7-Hydroxycoumarinyl-γ-linolenate 可用于检测 cPLA2 的酶活性。
HY-W010737
HY-148756
ATGL
Cancer
NG-497 是一种选择性的人类的脂肪甘油三酯脂肪酶 (ATGL ) 抑制剂,可以靶向人类 ATGL 的酶促活性 patatin 样结构域。NG-497 对肿瘤研究具有潜在价值。
HY-155395
Others
Infection
DDAN-MT 是一种酶激活的近红外荧光探针。DDAN-MT 可用于快速、高选择性和实时监测 M. tuberculosis 中的内源性 MtMET-AP1 活性。
HY-130240
HY-N0640
HY-P2743
HY-D1811
VF 555-dUTP
Fluorescent Dye
Others
Vari Fluor 555-dUTP (VF 555-dUTP) 通过酶促掺入 DNA/cDNA 中,可替代其天然对应物 dTTP。Vari Fluor 555-dUTP 可用于在各种检测应用中生产生物素化 DNA 探针。
HY-144092
MAP4K
Cancer
HPK1-IN-25 (example 94) 是一种造血祖细胞激酶 1 (HPK1 ) 抑制剂,IC50 值为 129 nM。HPK1-IN-25 有潜力用于癌症的研究。
HY-111789A
(S)-TAK-981
Others
Inflammation/Immunology
Cancer
(S)-Subasumstat 是 Subasumstat (HY-111789) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。Subasumstat (TAK-981) 是首创的、SUMOylation 酶联反应的选择性抑制剂,具有潜在的免疫激活和抗肿瘤活性。
HY-101549
UNC2371
FLT3
Cancer
MRX-2843 (UNC2371) 是一种具有口服活性的、ATP 竞争性的 MERTK 和 FLT3 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),IC50 分别为 1.3 nM 和 0.64 nM。
HY-113033A
Others
Neurological Disease
Pentosidine TFA 是一种具有荧光的高级糖基化终产物 (AGE) 和交联物。Pentosidine 可以作为美拉德反应中非酶促修饰长寿蛋白的生物标志物,有助于深入了解美拉德反应在衰老和疾病中的总体作用。
HY-119933
RIP kinase
Cancer
RIPK1-IN-7 是受体相互作用的蛋白激酶 1 (RIPK1) 抑制剂,Kd 值为 4 nM,IC50 值为 11 nM。RIPK1-IN-7 在实验性 B16 黑色素瘤肺转移模型中具有良好的抗转移活性。
HY-126791
Isosuccinyl coenzyme A; Methylmalonyl coenzyme A
Endogenous Metabolite
Others
甲基丙二酰辅酶A
Methylmalonyl coenzyme A (Methylmalonyl-CoA) 是单链脂肪酸、胆固醇和少量氨基酸(如缬氨酸、异亮氨酸、蛋氨酸、苏氨酸)的分解产物。Methylmalonyl coenzyme A 可通过甲基丙二酸单酰辅酶 A 变位酶 (MCM) 与其辅酶维生素 B12 的酶促反应转化为琥珀酰辅酶 A。
HY-B0456
HY-101399
γ-Glutamylphenylalanine
Endogenous Metabolite
Others
γ-Glu-Phe (γ-Glutamylphenylalanine) 是由解淀粉芽孢杆菌 (GBA) 和米曲霉 (GAO) 合成的。γ-Glu-Phe 或酶后反应混合物可增强商业酱油和模型鸡汤的鲜味强度。
HY-P3437
Virus Protease
Others
Dabcyl-KTSAVLQSGFRKM-Glu(Edans)-NH2 是一种荧光肽,作为底物测量蛋白酶形式的酶活性。Dabcyl-KTSAVLQSGFRKM-Glu(Edans)-NH2 可用于 2019-nCoV (COVID-19) 感染的研究。
HY-126791A
Isosuccinyl coenzyme A tetralithium; Methylmalonyl coenzyme tetralithium
Endogenous Metabolite
Others
Methylmalonyl-CoA (Methylmalonyl coenzyme A) tetralithium 是单链脂肪酸、胆固醇和少量氨基酸(如缬氨酸、异亮氨酸、蛋氨酸、苏氨酸)的分解产物。Methylmalonyl-CoA tetralithium 可通过甲基丙二酸单酰辅酶 A 变位酶 (MCM) 与其辅酶维生素 B12 的酶促反应转化为琥珀酰辅酶 A。
HY-155136
SARS-CoV
Infection
NSC89641 抑制 MERS-CoV Mpro ,IC50 值 < 3.5 μM。 NSC89641 对 SARS-CoV-2 Mpro 酶活性具有高抑制效力,IC50 为 3.05 μM。
HY-139884
EGFR
Cancer
EGFR-IN-18 可有效抑制 L858R/T790M/C797S 突变体 EGFR (4.9 nM)的酶活性,而且野生型 EGFR (47 nM)的酶活性也降低。
HY-B0866S
HY-D1810
Fluorescent Dye
Others
Sulfo-Cy3-E-dUTP 通过酶促掺入 DNA/cDNA 中,可替代其天然对应物 dTTP。Sulfo-Cy3-E-dUTP 可用于在各种检测应用中生产生物素化 DNA 探针。
HY-112711
HY-112653A
HY-129683
PPAR
Metabolic Disease
AM3102 是一种油酰乙醇酰胺 (OEA) 类似物。AM3102 是一种内源性高亲和力 PPAR-α 激动剂。AM3102 可抵抗酶水解,在体外高效激活 PPAR-α,并在体内非肠道或口服给药时持续减少摄食。
HY-D1812
VF 488-dUTP
Fluorescent Dye
Others
Vari Fluor 488-dUTP (VF 488-dUTP) 通过酶促掺入 DNA/cDNA 中,可替代其天然对应物 dTTP。Vari Fluor 555-dUTP 可用于在各种检测应用中生产生物素化 DNA 探针。
HY-D1813
VF 594-dUTP
Fluorescent Dye
Others
Vari Fluor 594-dUTP (VF 594-dUTP) 通过酶促掺入 DNA/cDNA 中,可替代其天然对应物 dTTP。Vari Fluor 555-dUTP 可用于在各种检测应用中生产生物素化 DNA 探针。
HY-D1814
VF 640-dUTP
Fluorescent Dye
Others
Vari Fluor 640-dUTP (VF 640-dUTP) 通过酶促掺入 DNA/cDNA 中,可替代其天然对应物 dTTP。Vari Fluor 555-dUTP 可用于在各种检测应用中生产生物素化 DNA 探针。
HY-13297
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
PYZD-4409 是 ubiquitin-activating enzyme UBA1 的特异性抑制剂,其 IC50 值为 20 μM。PYZD-4409 能诱导恶性细胞死亡,并优先抑制原发性急性髓性白血病细胞的生长。
HY-117541
Glycyl-L-glutamine
Others
Neurological Disease
Glycyl-glutamine (Glycyl-L-glutamine),是 β-endorphin 的酶裂解产品,是 β-内啡肽(1-31) 的内源拮抗剂。Glycyl-glutamine (Glycyl-L-glutamine) 是一种比谷氨酰胺 (Gln) 稳定的活性神经肽。
HY-101399A
γ-Glutamylphenylalanine TFA
Endogenous Metabolite
Others
γ-Glu-Phe TFA (γ-Glutamylphenylalanine TFA) 是由解淀粉芽孢杆菌 (GBA) 和米曲霉 (GAO) 合成的。γ-Glu-Phe TFA 或酶后反应混合物可增强商业酱油和模型鸡汤的鲜味强度。
HY-155038
PARP
CDK
Cancer
Antitumor agent-104 (Compound 9) 是一种通过抑制肿瘤中 DNA 损伤修复而发挥作用的抗肿瘤剂。Antitumor agent-104 抑制 PARP1 酶活性和 PAR 蛋白水平。Antitumor agent-104 还抑制 CDK12 的表达。
HY-108702
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
ML-792 是一种特异性的小泛素样修饰物 (SUMO) 活化酶 (SAE ) 抑制剂。ML-792 有效选择性抑制 SAE/SUMO1 和 SAE/SUMO2 ,IC50 分别为 3 和 11 nM。ML-792 微弱抑制 NAE/NEDD8 和 UAE/ubiquitin,IC50 分别为 32 μM 和 >100 μM。
HY-103293
HY-125773
HY-156443
HY-130220
Others
Inflammation/Immunology
(±)5-HETE lactone 是 5-HETE 内酯的外消旋体。5-HETE lactone 是花生四烯酸经过一系列酶促反应生成的代谢产物,也是氧磷酶-1 (PON1) 的底物。5-HETE lactone 可以用于 B 细胞活化的研究。
HY-115747
Histone Demethylase
Cancer
萘莫胺
Namoline,一种 γ-pyrone,是选择性、可逆的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1 ) 抑制剂,在 HRP 偶联酶测定中的 IC50 为 51 μM。Namoline 损害 LSD1 去甲基化酶活性并阻止细胞增殖。Namoline 具有雄激素依赖性前列腺癌研究的潜力。
HY-B1654S
HY-113461
Others
Others
13,14-Dihydro-15-keto-prostaglandin A2 是 13,14-dihydro-15-keto PGE2 非酶脱水的产物。它进一步分解为双环 PGE2,作为 PGE2 合成的生物标志物。
HY-16106S
BMN-673-13 C,d4 ; LT-673-13 C,d4
Isotope-Labeled Compounds
Others
Talazoparib-13 C,d4 是 13 C 和氘代标记的 Talazoparib (HY-16106)。Talazoparib 是口服有效的 PARP 1/2 抑制剂,抑制 PARP1 和 PARP2 酶活性的 Ki 值分别为 1.2 nM 和 0.87 nM。具有抗肿瘤活性。
HY-D1022
Biotin-16-deoxyuridine-5'-triphosphate
Fluorescent Dye
Others
Biotin-16-dUTP (Biotin-16-deoxyuridine-5'-triphosphate) 通过酶促掺入 DNA/cDNA 中,可替代其天然对应物 dTTP。Biotin-16- dUTP 可用于在各种检测应用中生产生物素化 DNA 探针。
HY-N0814B
HY-D1022A
Biotin-16-deoxyuridine-5'-triphosphate trisodium
DNA Stain
Others
Biotin-16- dUTP (Biotin-16-deoxyuridine-5'-triphosphate) trisodium 通过酶促掺入 DNA/cDNA 中,可替代其天然对应物 dTTP。Biotin-16- dUTP trisodium 可用于在各种检测应用中生产生物素化 DNA 探针。
HY-109127A
BCX7353 dihydrochloride
Ser/Thr Protease
Others
Berotralstat dihydrochloride 是一种低毒性,有效,高特异性,第二代,具有口服活性的 plasma kallikrein 抑制剂,用于遗传性血管水肿 (hereditary angioedema,HAE) 的研究。 Berotralstat dihydrochloride 通过阻断 plasma kallikrein 释放缓激肽的酶活性来发挥作用,缓激肽是促进与 HAE 发作相关的肿胀和疼痛的主要生物肽。
HY-117359
PAI-1
Apoptosis
Cancer
UCD38B hydrochloride 是一种细胞渗透性、竞争性酶促 uPA 抑制剂,其IC50 值为 7 μM。UCD38B hydrochloride 靶向细胞内 uPA,导致 uPA 错误运输到核周线粒体中,降低线粒体膜电位,随后释放凋亡诱导因子 (AIF)。UCD38B hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-149861
Others
Infection
Mip-IN-1(S,S-28i)是一种新型雷帕霉素衍生的巨噬细胞感染增强 (Mip) 抑制剂。 Mip-IN-1 对 Neisseria meningitidis 和 Neisseria gonorrhoeae 的 Mip 蛋白表现出强大的抗酶活性,并显著提高了巨噬细胞的杀灭细菌的能力。
HY-155787
CDK
Cancer
SHR5428 是一种口服有效,选择性非共价 CDK7 抑制剂,具有高效的 CDK7 酶活性 (IC50 =2.3 nM)。SHR5428 抑制 MDA-MB-468 细胞上的三阴性乳腺癌细胞活性 (IC50 =6.6 nM)。
HY-E70229
COX-1
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
环加氧酶 1
Cyclooxygenase 1, sheep (COX-1) 是一种 71 kDa 的膜结合蛋白,主要存在于内质网中。Cyclooxygenase 1, sheep 具有三个结构域:表皮生长因子 (EGF) 样结构域、酶结构域和膜结合结构域。Cyclooxygenase 1, sheep 介导前列腺素合成,并受非甾体类抗炎药物的调节。
HY-114822
HY-12689
AG-348
Pyruvate Kinase
Metabolic Disease
Mitapivat (AG-348) 是一种口服有效的丙酮酸激酶 (pyruvate kinase ) 变构激活剂。Mitapivat 在广泛的 PKLR 基因型中增加酶活性、蛋白质稳定性和 ATP 水平,具有恢复丙酮酸激酶缺乏的糖酵解途径活性的潜力。Mitapivat 可用于丙酮酸激酶缺乏症的研究。
HY-113209
Endogenous Metabolite
Others
8-Isoprostaglandin F2α 是膜磷脂中花生四烯酸非酶性过氧化产生的异前列腺素。8-Isoprostaglandin F2α 在人血浆中以两种不同的形式存在,磷脂酯化和游离酸形式。8-Isoprostaglandin F2α 是血管平滑肌中一种弱的 TP 受体 (TP receptor ) 激动剂。
HY-109127
BCX7353
Ser/Thr Protease
Others
Berotralstat (BCX7353) 是一种低毒性,有效,高特异性,第二代,具有口服活性的 plasma kallikrein 抑制剂,用于遗传性血管水肿 (hereditary angioedema,HAE) 的研究。 Berotralstat 通过阻断 plasma kallikrein 释放缓激肽的酶活性来发挥作用,缓激肽是促进与 HAE 发作相关的肿胀和疼痛的主要生物肽。
HY-W209628
Methyl acetylsalicylate
Others
Inflammation/Immunology
乙酰水杨酸甲酯
Methyl 2-acetoxybenzoate (Methyl acetylsalicylate) 是一种安全、简单的抗炎阿司匹林前药。Methyl 2-acetoxybenzoate (Methyl acetylsalicylate) 可以被化学或酶水解成2-羟基苯甲酸甲酯。可以用作搽剂中的镇痛剂,也可以用于炎症疾病的研究。
HY-155612
Caspase
Neurological Disease
M826 是一种强效、选择性和可逆的非肽类 caspase-3 抑制剂,对 caspase-3 酶活性的 IC50 值为 0.005 μM。M826 在动物体内外模型中展现出强效的抗细胞凋亡活性。M826 可用于神经系统疾病的研究。
HY-15148
PNU-140690
HIV Protease
HIV
SARS-CoV
Infection
替拉那韦
Tipranavir (PNU-140690) 有效抑制 HIV-1 蛋白酶 酶活性和二聚化,对抗多种蛋白酶抑制剂(PI)的HIV-1分离株具有有效的活性,IC50 为 66-410 nM。Tipranavir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
HY-N0814
HY-110092
P2Y Receptor
Metabolic Disease
PSB-1114 tetrasodium 是一种有效的,酶促稳定的亚型选择性 P2Y2 受体激动剂,EC50 为 134 nM。PSB-1114 tetrasodium 相对于 P2Y4 (EC50 为 9.3 μM) 和 P2Y6 (EC50 为 7.0 μM) 受体显示出 50 倍以上的选择性。
HY-103347
Apoptosis
Inflammation/Immunology
M50054 是一种有效的细胞凋亡 (apoptosis ) 抑制剂。M50054 抑制 Etoposide 诱导的 U937 细胞 caspase-3 活化,IC50 为 79 μg/mL。M50054 不直接抑制 caspase-3 酶活性。M50054可用于研究抗 Fas 抗体引起的肝炎和化疗引起的脱发。
HY-W154295
Fluorescent Dye
Others
Purple-β-D-Gal 是一种显色 β-半乳糖苷酶 (β-galactosidase ) 底物。 细胞内酶解 Purple-β-D-Gal 产生游离吲哚基分子,这些分子经过原位氧化和随后的二聚反应产生显色的、不溶于水的靛蓝沉淀。Purple-β-D-Gal 可用于检测 β-半乳糖苷酶活性。
HY-P2753
SP
Endogenous Metabolite
Others
Sucrose phosphorylase 是一种细菌转葡糖苷酶,催化蔗糖和磷酸盐转化为 α-D-葡萄糖-1-磷酸和 D-果糖。葡糖基化的 Sucrose phosphorylase 还可水解生成 α-D-葡萄糖,或把葡糖基转移至受体的羟基,而分解生成新的 α-D-葡萄糖苷产物。Sucrose phosphorylase 对底物和产物的水解酶活性弱。
HY-110092A
P2Y Receptor
Cancer
PSB-1114 triethylamine 是一种有效、酶稳定、亚型选择性 P2Y2 受体激动剂,具有 EC50 =134 nM。PSB-1114 triethylamine 对 P2Y4 (EC50 =9.3 μM) 和 P2Y6 受体 (EC50 =7.0 μM) 的选择性 >50 倍。
HY-N10473
Bacterial
Fungal
Infection
Pulcherriminic acid 是一种对 Fe3+ 具有高亲和力的环状二肽抗菌剂,主要在芽孢杆菌和酵母中发现。Pulcherriminic acid 通过非酶促反应螯合铁离子,形成细胞外红色素 pulcherrimin,竞争铁营养,从而达到抗菌效果。Pulcherriminic acid 在食品、农业和医疗等行业有巨大应用价值。
HY-121996
HY-W127719
Biochemical Assay Reagents
Others
光敏生物素乙酸盐
Photobiotin (acetate) 是一种生物学探针,用于研究蛋白质相互作用和酶促反应等生物化学过程。它是一种含有光敏基团的分子,可以通过光化学交联技术与特定靶分子(如蛋白质、核酸等)结合,从而实现对这些分子的标记和检测。在光敏交联过程中,Photobiotin (acetate) 可以参与共价键的形成,并形成稳定的化合物。此外,该化合物还具有较高的生物相容性和生物活性,因此广泛应用于生物医学研究领域,例如酶学研究、蛋白质组学、免疫印迹等方面。Photobiotin (acetate) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-114286
HY-137742
ULK
Autophagy
Cancer
SBP-7455 是一种有效的,高亲和力,具有口服活性的双重 ULK1/ULK2 自噬抑制剂,在 ADP-Glo 分析中的 IC50 分别为 13 nM 和 476 nM。SBP-7455 有效抑制 ULK1/2 酶活性,并可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-143900
HY-146213
CDK
Cancer
CDK4/6-IN-12 是一种有效的周期蛋白依赖性激酶 4/6 抑制剂。CDK4/6-IN-12 对 CDK4 和 CDK6 具有酶抑制活性,IC50 值分别为 592.3 nM 和 3090 nM。 CDK4/6-IN-12 可用于癌症的研究。
HY-W455884
Others
Others
2-羟基-3,5-二氯代苯磺酸
3,5-Dichloro-2-hydroxybenzenesulfonic acid 与 Ampyrone (HY-B1398) (4-AAP) 和过氧化氢 (H2 O2 ) 结合使用,用于偶联酶促反应中过氧化物酶的显色定量。3,5-Dichloro-2-hydroxybenzenesulfonic acid 与过氧化物酶一起用于测量过氧化氢的产生。
HY-W025920
3,3'-Diaminobenzidine tetrahydrochloride hydrate
Biochemical Assay Reagents
Others
DAB (tetrahydrochloride hydrate) 通常用作免疫组织化学和酶组织化学中的显色底物,以显示感兴趣的抗原或酶。当被过氧化氢氧化时,DAB (tetrahydrochloride hydrate) 会在抗原或酶的位置产生棕色沉淀,便于在显微镜下检测和观察。此外,DAB (tetrahydrochloride hydrate) 在其他研究领域也有潜在的应用,例如生物传感器的开发和细胞氧化应激的研究。
HY-153775
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
UC-764864 是一种 UBE2N 抑制剂。UC-764864 抑制 UBE2N 的酶活性。UC-764864 具有细胞毒性作用并抑制白血病细胞中的 UBE2N 依赖性的信号传导。UC-764864 阻断人 AML 细胞系中先天免疫和炎症相关底物的泛素化。
HY-139427
HY-130767A
Biochemical Assay Reagents
Cancer
Naphthol AS-TR Phosphate disodium 是一种水溶性染料,通常用作各种生化测定中的酶底物,以检测碱性磷酸酶活性。Naphthol AS-TR Phosphate disodium 具有独特的化学性质,使其可以被碱性磷酸酶水解,从而形成可以通过分光光度法检测的有色产物。这使其成为监测生物样品(如血清或尿液)中酶活性的有用工具。
HY-139144
HY-B0091
HY-B0091A
HY-N0814A
HY-114286A
Monoamine Oxidase
Inflammation/Immunology
PXS-5153A monohydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有口服活性和快速起效的赖氨酰氧化酶 2/3 (LOXL2/LOXL3) 的双抑制剂,对几乎所有哺乳动物LOXL2的IC50 均< 40 nM,对人类LOXL3 的IC50 为63 nM。PXS-5153A monohydrochloride 可减少交联,改善纤维化。
HY-129388A
CC-90011; LSD1-IN-7
Histone Demethylase
Cancer
Pulrodemstat (CC-90011) 是一种有效的,选择性的,可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1 ) 抑制剂,IC50 为 0.25 nM。Pulrodemstat 对 LSD2,MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。Pulrodemstat 诱导急性髓细胞性白血病 (AML)和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化,并具有有效的抗癌活性。
HY-115929
DNA/RNA Synthesis
Infection
DENV-IN-4 是一种有效的 DENV 抑制剂 (DENV EC50 =4.79 μM, Vero CC50 >100 μM, SI>20.9)。DENV-IN-4 可抑制 DENV2 的表达水平,具有浓度依赖性,并且能降低依赖性 RNA 聚合酶 (RNA-dependent RNA polymerase, RdRp) 的活性。DENV-IN-4 具有抗病毒作用。
HY-145953
Others
Cancer
VY-3-135 是一种口服有效的稳定 ACSS2 抑制剂,IC50 值为 44 nM。VY-3-135 特异性作用于 AcCoA 合成酶家族中的 ACSS2。VY-3-135 不抑制 ACSS1 或 ACSS3 酶活性。VY-3-135 可用于乳腺癌的研究。
HY-144732
HY-16910
PARP
β-catenin
Cancer
WIKI4 是一种有效的 tankyrase 抑制剂,其对 TNKS2 的 IC50 值为 26 nM。WIKI4 有效抑制 Wnt/β-catenin 信号传导,其 EC50 值为 75 nM。WIKI4 通过抑制 TNKS2 的酶活性来介导其对 Wnt/β-catenin 信号传导的影响。WIKI4 对 SCLC 细胞具有细胞毒性,其 IC50 值为 0.02 μM。
HY-13543
CB 1954
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
Tretazicar (CB 1954) 是一种抗肿瘤前体,对 Walker 256 大鼠肿瘤细胞系具有很高的效力和选择性。Tretazicar 酶促活化后生成双功能试剂,该试剂可以形成 DNA-DNA 链间交联。大鼠细胞中的 Tretazicar 涉及通过酶 NAD(P)H:醌氧化还原酶1 (NQO1) 将其 4-硝基还原为 4-羟基胺。
HY-129388B
CC-90011 benzenesulfonate; LSD1-IN-7 benzenesulfonate
Histone Demethylase
Cancer
CC-90011 benzenesulfonate 是一种有效的,选择性的,可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1 ) 抑制剂,IC50 为 0.25 nM。CC-90011 benzenesulfonate 对 LSD2,MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。CC-90011 benzenesulfonate 诱导急性髓细胞性白血病 (AML)和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化,并具有有效的抗癌活性。
HY-131296
Others
Inflammation/Immunology
5-A-RU-PABC-Val-Cit-Fmoc 是 5-A-RU 的前体。5-A-RU 是细菌核黄素的前体,是一种粘膜相关的不变 T (MAIT) 细胞激活剂。5-A-RU 通过与来自其他代谢途径的小分子(如乙二醛和甲基乙二醛)的非酶反应形成有效的 MAIT 激活抗原。
HY-142684
Others
Cancer
Pyruvate Carboxylase-IN-1 (compound 37) 是一种有效的丙酮酸羧化酶(pyruvate carboxylase ) 抑制剂,在基于细胞裂解物和基于细胞的 PC 活性中,IC50 s 分别为 0.204 和 0.104 μM。Pyruvate Carboxylase-IN-1 是毛兰素的天然类似物。Pyruvate Carboxylase-IN-1 抑制 PC 的酶活性,介导人肝细胞癌 (HCC) 的抗癌作用。
HY-142685
Others
Cancer
Pyruvate Carboxylase-IN-2 (compound 29) 是一种有效的丙酮酸羧化酶(pyruvate carboxylase ) 抑制剂,在基于细胞裂解物和基于细胞的 PC 活性中,IC50 s 分别为 0.065 和 0.097 μM。Pyruvate Carboxylase-IN-2 是毛兰素的天然类似物。Pyruvate Carboxylase-IN-2 抑制 PC 的酶活性,介导人肝细胞癌 (HCC) 的抗癌作用。
HY-116804
HY-147841
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
HIV-1 inhibitor-41 (Compound B23) 是一种具有口服活性的非核苷 HIV-1 逆转录酶(HIV-1 reverse transcriptase )抑制剂,对 HIV-1 WT 和 E138K 的 EC50 值分别为 20.8 nM 和 50 nM。HIV-1 inhibitor-41 具有低 hERG,无明显 CYP 酶抑制活性和无急性毒性。
HY-P3632
DADAD
Opioid Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
[DAla2, DArg6] Dynorphin A, (1-13) (porcine) (DADAD) 是一种从猪脑垂体提取物中发现的阿片肽(opioid peptide )(dynorphinl-13, DYN)衍生物。DYN 对外周阿片受体 GPI 和 MVD 具有高效力,但是在体内容易被快速降解。[DAla2, DArg6] Dynorphin A, (1-13) (porcine) 具有一定的酶解抗性,可防止肽被酶裂解。
HY-151988
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-36 是一种有效的 SARS-CoV-2 Mpro (SARS-CoV ) 抑制剂,在酶测定中的 IC50 为 2.37 μM,Kd 为 1.19 μM。SARS-CoV-2-IN-36 在 Vero 细胞中显示出针对 UC-1074、RG2674 和 NVDBB-2220 SARS-CoV-2 变体的抗病毒活性。
HY-P5815
Glucagon-like Peptide 1 (1-36) amide (human, rat)
GLP Receptor
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1 (1-36) amide (human, rat) (Glucagon-like Peptide 1 (1-36) amide (human, rat) 是胰高血糖素样肽1 (GLP-1 )-(7-36) 酰胺的分子变体。GLP-1 (1-36) amide (human, rat) 可以刺激 [14C] 氨基吡啶在酶分散富集的大鼠壁细胞上积累。
HY-160698
MALT1
Cancer
SGR-1505 是一种具有口服活性的 MALT1 变构抑制剂。SGR-1505 抑制 MALT1 酶活性,并在 BTK 抑制剂 (BTKi) 敏感和 BTKi 耐药的活化 B 细胞样弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (ABC-DLBCL) 细胞系中显示出抗增殖活性。SGR-1505 可用于 B 细胞淋巴瘤的研究。
HY-Z0816
Calcium Channel
Others
尼索地平杂质3
Dehydronitrosonisoldipine,是尼索地平 Nisoldipine (HY-17402) 的衍生物,是一种可逆且具有细胞渗透性的 SARM1 抑制剂。Dehydronitrosonisoldipine 主要通过阻断 SARM1 的激活而不是阻断其酶活性来发挥作用。Dehydronitrosonisoldipine 通过共价修饰半胱氨酸抑制 SARM1 和轴突退化 (AxD),也抑制 Vincristine 激活的神经元 cADPR 的产生。Dehydronitrosonisoldipine 可用于研究神经退行性疾病。
HY-124825
Others
Cancer
iGOT1-01 是有效的天冬氨酸转氨酶 1 (谷氨酸草酰乙酸转氨酶 1;GOT1 ) 抑制剂,在 MDH 偶联 GOT1 酶法测定中 IC50 为 85 μM,在 GOT1/GLOX/HRP 测定中 IC50 为 11.3 μM。iGOT1-01 具有抗癌活性。
HY-113330
HY-P5815A
Glucagon-like Peptide 1 (1-36) amide (human, rat) (TFA)
GLP Receptor
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1 (1-36) amide (human, rat) (Glucagon-like Peptide 1 (1-36) amide (human, rat) TFA 是胰高血糖素样肽1 (GLP-1 )-(7-36) 酰胺的分子变体。GLP-1 (1-36) amide (human, rat) TFA 可以刺激 [14C] 氨基吡啶在酶分散富集的大鼠壁细胞上积累。
HY-P990091
HY-129388
CC-90011 Methylbenzenesulfonate; LSD1-IN-7 Methylbenzenesulfonate
Histone Demethylase
Cancer
CC-90011 Methylbenzenesulfonate 是一种有效的,选择性的,可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1 ) 抑制剂,IC50 为 0.25 nM。CC-90011 Methylbenzenesulfonate 对 LSD2,MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。CC-90011 Methylbenzenesulfonate 诱导急性髓细胞性白血病 (AML)和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化,并具有有效的抗癌活性。
HY-12614
Glucokinase
Metabolic Disease
AMG-1694 是一种有效的葡萄糖激酶-葡萄糖激酶调节蛋白 (GK-GKRP) 破坏剂,AMG-1694 促进 GK-GKRP 复合物的解离,IC50 为 7 nM,间接增加 GK 酶活性。AMG-1694 有效地逆转 GKRP 对 GK 活性的抑制作用,并促进 GK 易位。AMG-1694 可在几种啮齿动物的糖尿病模型中使血糖水平正常化,并且只能降低糖尿病患者血糖而非血糖正常的动物。
HY-N7118
Bacterial
Antibiotic
Infection
Cancer
Clindamycin hydrochloride monohydrate 是一种口服有效的蛋白质合成 抑制剂,其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin hydrochloride monohydrate 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin hydrochloride monohydrate 能降低杀白细胞毒素 (PVL)、毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。
HY-138298A
DS-8201; DS-8201a
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
EGFR
Cancer
Trastuzumab deruxtecan (T-DXd; DS-8201a) 是一种抗人表皮生长因子受体 2 (HER2 ) 抗体-活性分子偶联物 (ADC )。Trastuzumab deruxtecan 由人源化抗 HER2 抗体、酶促裂解的肽接头、拓扑异构酶 I 抑制剂 (毒素成分 Dxd) 组成。Trastuzumab deruxtecan 可用于 HER2 阳性乳腺癌和胃癌的研究。
HY-12473
PI3K
SARS-CoV
Cancer
Vps34-IN-2 是一种新型的,有效且有选择性的 Vps34 抑制剂,在 Vps34 酶促测定和 GFP-FYVE 细胞测定中的 IC50 值分别为 2 和 82 nM。Vps34-IN-2 对 SARS-CoV-2 (IC50 为 3.1 μM),HCoV-229E (IC50 为 0.7 μM) 和 HCoV-OC43 具有抗病毒活性。
HY-15823
Stearoyl-CoA Desaturase (SCD)
Cancer
CAY10566 是一种有效的,生物口服可利用的,选择性的硬脂酰辅酶 A 去饱和酶 1 (SCD1 ) 抑制剂,在小鼠和人酶测定中 IC50 分别为 4.5 和 26 nM。CAY10566 具有优异的细胞活性,可阻断 HepG2 细胞中饱和长链脂肪酸-CoAs (LCFA-CoAs) 向单不饱和 LCFA-CoAs 的转化 (IC50 =7.9 nM 或 6.8 nM)。
HY-B0091S
HY-138298
DS-8201 (solution); DS-8201a (solution)
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
EGFR
Cancer
Trastuzumab deruxtecan (T-DXd; DS-8201a) (solution) 是一种抗人表皮生长因子受体 2 (HER2 ) 抗体-活性分子偶联物 (ADC )。Trastuzumab deruxtecan 由人源化抗 HER2 抗体、酶促裂解的肽接头、拓扑异构酶 I 抑制剂 (毒素成分 Dxd) 组成。Trastuzumab deruxtecan 可用于 HER2 阳性乳腺癌和胃癌的研究。
HY-138831
HDAC
Apoptosis
Cancer
AES-350 是一种有效的口服活性 HDAC6 抑制剂,IC50 和 Ki 分别为 0.0244 μM 和 0.035 μM。AES-350 对 HDAC-3、-8 和 -11 的 IC50 值分别为 0.187 μM、0.245 μM。AES-350 通过抑制 HDAC 诱导 AML 细胞凋亡,可用于急性髓系白血病 (AML) 研究。
HY-150701
HY-147313
Others
Metabolic Disease
Cancer
TH10785 是 DNA 糖基化酶 1 (OGG1) 的激活剂。TH10785 能与 OGG1 的苯丙氨酸-319 和甘氨酸-42 氨基酸相互作用,提高酶活性,产生 β, δ 裂解酶的酶促功能。TH10785 可在分子结构上控制氮碱介导的催化活性。TH10785 可用于与 DNA 氧化损伤相关的各种疾病和衰老的研究。
HY-148333
HY-W088070A
Biochemical Assay Reagents
Others
Agarose,Low melting point 是琼脂糖的一种,是一种能够来源于海藻的多糖。它常用于分子生物学和生物化学中,用于分离和纯化 DNA 和 RNA 片段。Agarose,Low melting point 是低熔点的琼脂糖,适用于大 DNA 片段的回收和凝胶内酶促反应等应用。此外,它已被用于各种技术,例如用于分析遗传物质的脉冲场凝胶电泳和毛细管电泳。
HY-156078
Glucosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-32 (compound f26) 是一种可逆的、非竞争性和口服有效的 α-glucosidase 抑制剂,其 IC50 值为 3.07 μM。α-Glucosidase-IN-32 通过氢键和疏水相互作用与α-葡萄糖苷酶络合,改变α-葡萄糖苷酶的构象和二级结构,进一步抑制酶活性。α-Glucosidase-IN-32 可用于糖尿病疾病的研究。
HY-E70091
DNA/RNA Synthesis
Others
T4 RNA ligase 是一种 ATP-依赖的 RNA 连接酶,可以催化单链 RNA、单链 DNA 或单核苷酸分子间或分子内 5'-P 末端与 3'-OH 末端之间形成磷酸二酯键。T4 RNA ligase 用于酶促低核糖核苷酸合成和 RNA 的 3′ 端标记,主要用于 RNA 与 RNA,也可以用于 RNA 和单核苷酸。
HY-B0091R
HY-N0303
HY-101117
Histone Methyltransferase
Cancer
EED226 是一种多梳抑制复合物 2 (PRC2 ) 抑制剂,与胚胎外胚层发育 (EED) 上的 K27me3 口袋结合,在移植瘤小鼠模型中具有强的抗肿瘤活性。EED226 是一种有效的,口服可生物利用的,选择性 EED 抑制剂。当 H3K27me0 肽用作体外酶法测定的底物时,EED226 抑制 PRC2 的 IC50 为 23.4 nM。
HY-114778
SHR3162; Fuzuloparib
PARP
Cancer
氟唑帕利
Fluzoparib (SHR3162) 是一种有效的口服活性 PARP1 抑制剂(IC50 =1.46±0.72 nM),具有优越的抗肿瘤活性。Fluzoparib 选择性地抑制同源重组修复 (HR) 缺陷细胞的增殖,并使 HR 缺陷细胞对细胞毒性活性分子敏感。Fluzoparib 在体内具有良好的药代动力学特性,可用于癌症研究。
HY-113209S1
Endogenous Metabolite
Others
8-iso Prostaglandin F2α-d9 是 8-Isoprostaglandin F2α 的氘代物。8-Isoprostaglandin F2α 是膜磷脂中花生四烯酸非酶性过氧化产生的异前列腺素。8-Isoprostaglandin F2α 在人血浆中以两种不同的形式存在,磷脂酯化和游离酸形式。8-Isoprostaglandin F2α 是血管平滑肌中一种弱的 TP 受体 (TP receptor ) 激动剂。
HY-153259
PARP
Cancer
TNKS1/2-IN-2 (Compound 21) 是一种有效的选择性端锚聚合酶抑制剂。在酶测定中,TNKS1/2-IN-2 对 TNK1 和TNK2 的 IC50 值分别为 4 nM 和 63 nM。 TNKS1/2-IN-2 抑制 A549 和 H292 细胞系的增殖,IC50 值分别为 39.5 nM 和 12.8 nM。 TNKS1/2-IN-2 可用于癌症研究。
HY-111522
Sirtuin
c-Myc
Cancer
RK-9123016 是一种有效的 SIRT2 抑制剂。 RK-9123016 抑制 SIRT2 的酶活性,IC50 值为 0.18 μM,但在 100 μM 时不抑制其他人类沉默调节蛋白成员,包括 SIRT1 和 SIRT3。RK-9123016 增加 SIRT2 生理底物真核翻译起始因子 5A (eIF5A) 的乙酰化水平,并降低人乳腺癌细胞的细胞活力,同时降低 c-Myc 表达。
HY-B1455
Bacterial
Antibiotic
Parasite
Infection
Cancer
克林霉素
Clindamycin 是一种具有口服活性的广谱抑菌林可酰胺类抗生素 (antibiotic )。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成 ,其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL),毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。
HY-146408
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
ALK-IN-21 (Compound B10) 是一种有效的 ALK 抑制剂,对 ALKWT 、ALKL1196M 和 ALKG1202R 的 IC50 值分别为 4.59 nM、2.07 nM 和 5.95 nM。ALK-IN-21 有效抑制 ALK 阳性的 Karpas299 和 H2228 细胞增殖,IC50 值都为 0.07 μM。ALK-IN-21 可用于间变性大细胞淋巴瘤的研究。
HY-145685
Others
Cancer
RECQL5-IN-1 (Compound 4a) 作为一种口服有效的 RECQL5 抑制剂 (靶向酶域和非酶域)。RECQL5-IN-1 是一种有效的 RECQL5 解旋酶活性抑制剂 (IC50 为 46.3 nM)。RECQL5-IN-1 抑制 RECQL5-WT 细胞和 RECQL5-KO2 细胞,IC50 分别为 4.8 μM 和 19.6 μM。RECQL5-IN-1 可用于乳腺癌的研究。
HY-117724
PAI-1
Cardiovascular Disease
AZ3976 是一种有效的纤溶酶原激活物抑制剂 1 型 (PAI-1 ) 抑制剂,在酶显色分析中 IC50 为 26 μM。在血浆凝块溶解试验中,AZ3976 的IC50 为 16 μM。AZ3976 不与活性 PAI-1 结合,但与潜在 PAI-1 可逆结合。AZ3976 通过增强活性 PAI-1 的潜伏期转换来抑制 PAI-1。AZ3976 在人血浆凝块溶解试验中显示促纤维蛋白溶解活性。
HY-B1455S
Bacterial
Antibiotic
Parasite
Infection
克林霉素-d3
Clindamycin-d3 (hydrochloride) 是 Clindamycin 的氘代物。Clindamycin 是一种具有口服活性的广谱抑菌林可酰胺类抗生素。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成 ,其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL),毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。
HY-124346
Others
Metabolic Disease
T-3364366 是一种可逆的、缓慢结合的delta-5 去饱和酶 (D5D ) 抑制剂,在 HepG2 和 RLN-10 细胞中抑制D5D的 IC50 分别为 1.9 nM 和 2.1 nM。在酶活性测定中,T-3364366 有效地选择性抑制 D5D (IC50 =19 nM),而微弱抑制 delta-6 去饱和酶 (D6D, 50 =6200 nM) 和 delta-9 去饱和酶 (硬脂酰辅酶 A 去饱和酶, SCD, 50 >10000 nM)。
HY-B1455S1
Isotope-Labeled Compounds
Bacterial
Antibiotic
Parasite
Infection
克林霉素-13 C,d3
Clindamycin-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Clindamycin。Clindamycin 是一种具有口服活性的广谱抑菌林可酰胺类抗生素。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成 ,其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL),毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。
HY-144123
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-16 (compound 7a) 是一种高效的 HIV-1 抑制剂,对野生型 HIV-1 的 EC50 为 1.3 nM。HIV-1 inhibitor-16 对HIV-1 K103N、E138K、Y181C 和 L100I 病毒株也有一定的抑制活性,EC50 分别为 5.4 nM、9.2 nM、22 nM 和 35 nM。HIV-1 inhibitor-16 具有良好的溶解性和肝微粒体稳定性,未表现出明显的 CYP 酶抑制活性或急性毒性。
HY-128333
PI3K
mTOR
Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor-4 是一种泛 I 类 PI3K/mTOR 抑制剂,具有口服活性。PI3K/mTOR Inhibitor-4 对 PI3Kα、PI3Kγ、PI3Kδ 和 mTOR 具有酶抑制活性,IC50 值分别为 0.63 nM、22 nM、9.2 nM 和 13.85 nM。PI3K/mTOR Inhibitor-4 可用于癌症的研究。
HY-W010934
Biochemical Assay Reagents
Others
3β,5α,6β-Trihydroxycholestane 是一种天然存在于体内的类固醇,也存在于某些食物中。它属于一类被称为胆甾烷的化合物,与更广为人知的胆固醇密切相关。这种特殊的化合物是由胆固醇在肝脏和其他器官中通过一系列酶促反应形成的。人们对它的潜在健康益处进行了研究,包括减少体内炎症和氧化应激的能力。一些研究表明,它还可能在调节血糖水平和提高胰岛素敏感性方面发挥作用。尽管有这些潜在的好处,但 3β,5α,6β-Trihydroxycholestane 由于其相对较低的含量而未被广泛用作补充剂或药物集中于自然资源和有限的研究。然而,研究人员继续调查其潜在用途和对人类健康的影响。
HY-L149
6853 compounds
膜蛋白是附着在细胞膜或细胞器上的蛋白质分子。 膜蛋白可根据其与膜的结合方式分为两类:整合膜蛋白(也称为内在膜蛋白或脂锚定膜蛋白)和外周膜蛋白(也称为外在膜蛋白)。 在人体中,大约30%的基因组编码膜蛋白。 膜蛋白在生物的生存中发挥多种重要功能,如信号转导、分子或离子转运、酶催化和细胞间通讯等。 膜蛋白在药物开发中也发挥着重要作用。 据报道,目前超过60%的药物靶点均是膜蛋白。
MCE可以提供6853种膜蛋白靶向化合物,可以用于膜蛋白靶向筛选或药物开发。
HY-L050
286 compounds
蛋白泛素化(Protein ubiquitination)是指在泛素酶的催化作用下,给底物蛋白添加泛素分子的过程。蛋白泛素化主要包括泛素分子的激活、结合和连接三个步骤,分别由泛素激活酶E1、泛素结合酶 E2、泛素连接酶 E3 完成。主要过程如下:首先在ATP供能的情况下泛素激活酶E1粘附在泛素分子尾部的 Cys 残基上,激活泛素;接着,E1 酶将激活的泛素分子转移到E2泛素结合酶上,随后,E2 泛素结合酶和与底物结合的 E3 泛素连接酶结合,将泛素分子直接转移到底物蛋白上或通过 E3 泛素连接酶将泛素分子转移到底物蛋白上。蛋白泛素化是体内普遍存在的一种翻译后修饰,泛素化通过调节蛋白质的降解(通过蛋白酶体和溶酶体),改变蛋白质的细胞定位,影响蛋白质活性,促进或阻止蛋白质之间的相互作用,从而影响细胞凋亡、细胞周期、DNA 损伤修复、膜转运等细胞过程。泛素通路异常与神经退行性疾病、肿瘤、感染和免疫等多种疾病的发生有关。
MCE 提供 286 种可以用于泛素化研究的生物活性化合物。这些化合物靶向泛素化通路中的关键酶,是研究泛素化调控及相关疾病的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D0162
Fluorescent Dyes/Probes
孔雀石绿草酸盐
Malachite green hemioxalate 是一种三苯基甲烷染料,可用于检测酶促反应中磷酸盐的释放。Malachite green hemioxalate 也是一种有效和选择性的 IKBKE 抑制剂,同时抑制其下游靶标,如 IκBα ,p65 和 IRF3 。Malachite green hemioxalate 在体外和体内均表现出抗肿瘤活性。
HY-15914
HY-D1706
HY-150978
Fluorescent Dyes/Probes
DDAO-C6 是一种酯环酮衍生物,是用于检测人血清白蛋白 (HSA) 的高度特异性荧光探针。DDAO-C6 也是一种酶激活的近红外荧光探针,用于目测肠道微生物内源性脂肪酶 (Ex/Em=600/658 nm)。
HY-D1376A
Fluorescent Dyes/Probes
水溶性花菁染料Cy5-氨基
Sulfo-Cyanine5.5 amine 由四个磺酸基组成,具有高度的亲水性。Sulfo-Cyanine5.5 amine 是一种含胺的荧光染料,脂肪族伯胺基可以与各种亲电分子(活性酯、环氧化合物等)偶联。Sulfo-Cyanine5.5 amine 可用于远红/近红外应用的研究,如体内成像,也可用于酶转胺标记的研究。
HY-D1647
Chromogenic Substrates
7-Hydroxycoumarinyl-γ-linolenate 是一种胞质磷脂酶 A2 (cPLA2 ) 的荧光底物。7-Hydroxycoumarinyl-γ-linolenate 可用于检测 cPLA2 的酶活性。
HY-D1811
VF 555-dUTP
Dyes
Vari Fluor 555-dUTP (VF 555-dUTP) 通过酶促掺入 DNA/cDNA 中,可替代其天然对应物 dTTP。Vari Fluor 555-dUTP 可用于在各种检测应用中生产生物素化 DNA 探针。
HY-D1810
Dyes
Sulfo-Cy3-E-dUTP 通过酶促掺入 DNA/cDNA 中,可替代其天然对应物 dTTP。Sulfo-Cy3-E-dUTP 可用于在各种检测应用中生产生物素化 DNA 探针。
HY-D1812
VF 488-dUTP
Dyes
Vari Fluor 488-dUTP (VF 488-dUTP) 通过酶促掺入 DNA/cDNA 中,可替代其天然对应物 dTTP。Vari Fluor 555-dUTP 可用于在各种检测应用中生产生物素化 DNA 探针。
HY-D1813
VF 594-dUTP
Dyes
Vari Fluor 594-dUTP (VF 594-dUTP) 通过酶促掺入 DNA/cDNA 中,可替代其天然对应物 dTTP。Vari Fluor 555-dUTP 可用于在各种检测应用中生产生物素化 DNA 探针。
HY-D1814
VF 640-dUTP
Dyes
Vari Fluor 640-dUTP (VF 640-dUTP) 通过酶促掺入 DNA/cDNA 中,可替代其天然对应物 dTTP。Vari Fluor 555-dUTP 可用于在各种检测应用中生产生物素化 DNA 探针。
HY-D1022
Biotin-16-deoxyuridine-5'-triphosphate
Fluorescent Dyes/Probes
Biotin-16-dUTP (Biotin-16-deoxyuridine-5'-triphosphate) 通过酶促掺入 DNA/cDNA 中,可替代其天然对应物 dTTP。Biotin-16- dUTP 可用于在各种检测应用中生产生物素化 DNA 探针。
HY-D1022A
Biotin-16-deoxyuridine-5'-triphosphate trisodium
Fluorescent Dyes/Probes
Biotin-16- dUTP (Biotin-16-deoxyuridine-5'-triphosphate) trisodium 通过酶促掺入 DNA/cDNA 中,可替代其天然对应物 dTTP。Biotin-16- dUTP trisodium 可用于在各种检测应用中生产生物素化 DNA 探针。
HY-W154295
Fluorescent Dyes/Probes
Purple-β-D-Gal 是一种显色 β-半乳糖苷酶 (β-galactosidase ) 底物。 细胞内酶解 Purple-β-D-Gal 产生游离吲哚基分子,这些分子经过原位氧化和随后的二聚反应产生显色的、不溶于水的靛蓝沉淀。Purple-β-D-Gal 可用于检测 β-半乳糖苷酶活性。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-129217
HY-23789
2'-O-MOE-rG
Biochemical Assay Reagents
2′-O-(2-Methoxyethyl)guanosine (2'-O-MOE-rG) 是 2'-O-甲氧基乙基修饰的核苷,可以由 2′-O-(2-methoxyethyl)-2,6-diaminopurine riboside 酶促转化 (腺苷脱氨酶) 生成。2′-O-(2-Methoxyethyl)guanosine 不能被胞质核苷激酶有效地磷酸化,也不能被掺入细胞的 DNA 或 RNA 中。
HY-E70003
HY-W099563
Biochemical Assay Reagents
4-Nitrophenyl stearate,它是由硬脂酸和 4-硝基苯酚缩合而成的酯,它通常用作酶促测定的底物,其中酯酶和脂肪酶对酯键的水解可以通过吸光度或比色反应的变化来监测,此外,4-Nitrophenyl stearate 已被用作模型化合物,用于研究各种来源的脂肪酶和酯酶的酶活性和选择性,该分子的长疏水尾使其在亲脂环境中具有良好的溶解性,使其成为研究脂质代谢的有用探针。
HY-E70067
Biochemical Assay Reagents
GlcNAc 1-P uridyltransferase (PmGlmU) 催化从 GlcNAc-1-P 和 UTP 高效合成 UDP-GlcNAc。GlcNAc 1-P uridyltransferase (PmGlmU) 用于将 PmGlmU 反应中形成的焦磷酸盐分解为无机磷酸盐,以改变耦合酶促反应的平衡,从而形成UDP-GlcNA。
HY-Y1269
HY-P2753
SP
Biochemical Assay Reagents
Sucrose phosphorylase 是一种细菌转葡糖苷酶,催化蔗糖和磷酸盐转化为 α-D-葡萄糖-1-磷酸和 D-果糖。葡糖基化的 Sucrose phosphorylase 还可水解生成 α-D-葡萄糖,或把葡糖基转移至受体的羟基,而分解生成新的 α-D-葡萄糖苷产物。Sucrose phosphorylase 对底物和产物的水解酶活性弱。
HY-W127719
Biochemical Assay Reagents
光敏生物素乙酸盐
Photobiotin (acetate) 是一种生物学探针,用于研究蛋白质相互作用和酶促反应等生物化学过程。它是一种含有光敏基团的分子,可以通过光化学交联技术与特定靶分子(如蛋白质、核酸等)结合,从而实现对这些分子的标记和检测。在光敏交联过程中,Photobiotin (acetate) 可以参与共价键的形成,并形成稳定的化合物。此外,该化合物还具有较高的生物相容性和生物活性,因此广泛应用于生物医学研究领域,例如酶学研究、蛋白质组学、免疫印迹等方面。Photobiotin (acetate) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-W025920
3,3'-Diaminobenzidine tetrahydrochloride hydrate
Biochemical Assay Reagents
DAB (tetrahydrochloride hydrate) 通常用作免疫组织化学和酶组织化学中的显色底物,以显示感兴趣的抗原或酶。当被过氧化氢氧化时,DAB (tetrahydrochloride hydrate) 会在抗原或酶的位置产生棕色沉淀,便于在显微镜下检测和观察。此外,DAB (tetrahydrochloride hydrate) 在其他研究领域也有潜在的应用,例如生物传感器的开发和细胞氧化应激的研究。
HY-W088070A
Biochemical Assay Reagents
Agarose,Low melting point 是琼脂糖的一种,是一种能够来源于海藻的多糖。它常用于分子生物学和生物化学中,用于分离和纯化 DNA 和 RNA 片段。Agarose,Low melting point 是低熔点的琼脂糖,适用于大 DNA 片段的回收和凝胶内酶促反应等应用。此外,它已被用于各种技术,例如用于分析遗传物质的脉冲场凝胶电泳和毛细管电泳。
HY-W010934
Biochemical Assay Reagents
3β,5α,6β-Trihydroxycholestane 是一种天然存在于体内的类固醇,也存在于某些食物中。它属于一类被称为胆甾烷的化合物,与更广为人知的胆固醇密切相关。这种特殊的化合物是由胆固醇在肝脏和其他器官中通过一系列酶促反应形成的。人们对它的潜在健康益处进行了研究,包括减少体内炎症和氧化应激的能力。一些研究表明,它还可能在调节血糖水平和提高胰岛素敏感性方面发挥作用。尽管有这些潜在的好处,但 3β,5α,6β-Trihydroxycholestane 由于其相对较低的含量而未被广泛用作补充剂或药物集中于自然资源和有限的研究。然而,研究人员继续调查其潜在用途和对人类健康的影响。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P2295
SARS-CoV
Others
Dabcyl-KTSAVLQSGFRKME-Edans TFA 是一种荧光肽。Dabcyl-KTSAVLQSGFRKME-Edans TFA 用作底物,可测量蛋白酶的酶促活性。Dabcyl-KTSAVLQSGFRKME-Edans TFA 具有用于研究 2019-nCoV (COVID-19) 感染的潜力。
HY-P10050
HY-P2344
HY-P2344A
HY-P3733
Peptides
Cardiovascular Disease
Big Endothelin-1 (22-38), human 是由人源的大内皮素 1 (ET-1) 的 22-38 片段 (1-38)。大内皮素 1 (1-38) 是 ET-1 的前肽,具有强大而持久的血管收缩作用,其 38 个氨基酸链发生特定的酶切,形成内皮素 1 (1-21) 和 C 端片段大内皮素 1 (22-38)。
HY-P2296
Fluorescent Dye
Others
Abz-FRLKGGAPIKGV-EDDNP TFA 是一种荧光底物,可测量蛋白酶的酶促活性,例如严重 SARS-CoV 中的木瓜蛋白酶样蛋白酶 2 (PLP2)。Abz-FRLKGGAPIKGV-EDDNP TFA 具有用于研究 2019-nCoV (COVID-19) 感染的潜力。
HY-P4931
Mca-Lys-Pro-Leu-Gly-Leu-Dpa-Ala-Arg-NH2
MMP
Cancer
Mca-Lys-Pro-Leu-Gly-Leu-Dap(Dnp)-Ala-Arg-NH2 (FS-6) 是一种荧光肽,是猝灭的MMP肽底物,可用于实时定量 MMP 的酶活性。Mca-Lys-Pro-Leu-Gly-Leu-Dap(Dnp)-Ala-Arg-NH2 是 MMP 底物 (FS-1) 的延长肽,对胶原酶 (MMP-1、MMP-8、MMP-13) 和 MT1-MMP 的特异性常数更高。(Ex/Em=325 nm/400 nm)
HY-P3305
HY-W140249
HY-P4491
Peptides
Others
Suc-Leu-Leu-Val-Tyr-pNA 是一种胰凝乳蛋白酶样显色底物,可用于检测胰凝乳蛋白酶酶活性。
HY-P2237
HY-P4399
HY-P5990
PSMA
Cancer
Prostate Specific Antigen Substrate 是前列腺特异性抗原 (PSA) 荧光底物。Prostate Specific Antigen Substrate 可用于检测 PSA 酶活性。
HY-P10043
Peptides
Others
MMP-1 Substrate 是一种基质金属蛋白酶-1 (MMP-1) 选择性底物,可用于 MMP-1 酶活性的荧光测定。
HY-P4313
Peptides
Others
Asp-Val 是由 L-α-天冬氨酸残基和 L-缬氨酸残基形成的二肽。Asp-Val 是一种代谢物。Asp-Val 可以从食物蛋白质的酶解物中分离出来。
HY-101399
γ-Glutamylphenylalanine
Endogenous Metabolite
Others
γ-Glu-Phe (γ-Glutamylphenylalanine) 是由解淀粉芽孢杆菌 (GBA) 和米曲霉 (GAO) 合成的。γ-Glu-Phe 或酶后反应混合物可增强商业酱油和模型鸡汤的鲜味强度。
HY-P3437
Virus Protease
Others
Dabcyl-KTSAVLQSGFRKM-Glu(Edans)-NH2 是一种荧光肽,作为底物测量蛋白酶形式的酶活性。Dabcyl-KTSAVLQSGFRKM-Glu(Edans)-NH2 可用于 2019-nCoV (COVID-19) 感染的研究。
HY-101399A
γ-Glutamylphenylalanine TFA
Endogenous Metabolite
Others
γ-Glu-Phe TFA (γ-Glutamylphenylalanine TFA) 是由解淀粉芽孢杆菌 (GBA) 和米曲霉 (GAO) 合成的。γ-Glu-Phe TFA 或酶后反应混合物可增强商业酱油和模型鸡汤的鲜味强度。
HY-103293
HY-P3632
DADAD
Opioid Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
[DAla2, DArg6] Dynorphin A, (1-13) (porcine) (DADAD) 是一种从猪脑垂体提取物中发现的阿片肽(opioid peptide )(dynorphinl-13, DYN)衍生物。DYN 对外周阿片受体 GPI 和 MVD 具有高效力,但是在体内容易被快速降解。[DAla2, DArg6] Dynorphin A, (1-13) (porcine) 具有一定的酶解抗性,可防止肽被酶裂解。
HY-P5815
Glucagon-like Peptide 1 (1-36) amide (human, rat)
GLP Receptor
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1 (1-36) amide (human, rat) (Glucagon-like Peptide 1 (1-36) amide (human, rat) 是胰高血糖素样肽1 (GLP-1 )-(7-36) 酰胺的分子变体。GLP-1 (1-36) amide (human, rat) 可以刺激 [14C] 氨基吡啶在酶分散富集的大鼠壁细胞上积累。
HY-P5815A
Glucagon-like Peptide 1 (1-36) amide (human, rat) (TFA)
GLP Receptor
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1 (1-36) amide (human, rat) (Glucagon-like Peptide 1 (1-36) amide (human, rat) TFA 是胰高血糖素样肽1 (GLP-1 )-(7-36) 酰胺的分子变体。GLP-1 (1-36) amide (human, rat) TFA 可以刺激 [14C] 氨基吡啶在酶分散富集的大鼠壁细胞上积累。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-N7264S
7α-Hydroxycholesterol-d7 是 7α-Hydroxycholesterol 氘代物。7α-Hydroxycholesterol 是一种胆固醇氧化物,由酶促氧化和非酶促氧化形成。7α-Hydroxycholesterol 可用作脂质过氧化的生物标志物。
HY-113080S
N-Acetylornithine-d2 是 Melengestrol 氘代物。N-Acetylornithine 是从 L-谷氨酸到 L-精氨酸的酶促生物合成中的中间体。
HY-16106S
Talazoparib-13 C,d4 是 13 C 和氘代标记的 Talazoparib (HY-16106)。Talazoparib 是口服有效的 PARP 1/2 抑制剂,抑制 PARP1 和 PARP2 酶活性的 Ki 值分别为 1.2 nM 和 0.87 nM。具有抗肿瘤活性。
HY-B0866S
Ametryn-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Ametryn。Ametryn,是一种抑制光合作用和其他酶的过程的除草剂。Ametryn 对一年生阔叶杂草和草本植物是有效的。
HY-B1654S
Flavin adenine dinucleotide-13 C5 (FAD-13 C5) ammonium 是 13 C 标记的 Flavin adenine dinucleotide (HY-B1654)。Flavin adenine dinucleotide (FAD) 是一种氧化还原辅因子,蛋白质的辅基,在代谢过程中参与了几个重要的酶反应。
HY-B0091S
Adapalene-d3 是 Adapalene 的氘代物。Adapalene (CD271) 是第三代合成类视黄醇,局部应用于痤疮。Adapalene 是一种有效的 RAR 激动剂,对 RARβ 、RARγ 、RARα 的 AC50 值分别为 2.3 nM、9.3 nM 和 22 nM。Adapalene 还以非竞争性方式抑制 GOT1 的酶活性。Adapalene 具有抗肿瘤活性。
HY-113209S1
8-iso Prostaglandin F2α-d9 是 8-Isoprostaglandin F2α 的氘代物。8-Isoprostaglandin F2α 是膜磷脂中花生四烯酸非酶性过氧化产生的异前列腺素。8-Isoprostaglandin F2α 在人血浆中以两种不同的形式存在,磷脂酯化和游离酸形式。8-Isoprostaglandin F2α 是血管平滑肌中一种弱的 TP 受体 (TP receptor ) 激动剂。
HY-B1455S
Clindamycin-d3 (hydrochloride) 是 Clindamycin 的氘代物。Clindamycin 是一种具有口服活性的广谱抑菌林可酰胺类抗生素。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成 ,其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL),毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。
HY-B1455S1
Clindamycin-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Clindamycin。Clindamycin 是一种具有口服活性的广谱抑菌林可酰胺类抗生素。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成 ,其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL),毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-W127719
叠氮化物
Photobiotin (acetate) 是一种生物学探针,用于研究蛋白质相互作用和酶促反应等生物化学过程。它是一种含有光敏基团的分子,可以通过光化学交联技术与特定靶分子(如蛋白质、核酸等)结合,从而实现对这些分子的标记和检测。在光敏交联过程中,Photobiotin (acetate) 可以参与共价键的形成,并形成稳定的化合物。此外,该化合物还具有较高的生物相容性和生物活性,因此广泛应用于生物医学研究领域,例如酶学研究、蛋白质组学、免疫印迹等方面。Photobiotin (acetate) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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