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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-135653
HY-U00141
HY-131181
HY-18652
Ro 5126766; CH5126766
MEK Raf
Cancer
Avutometin ib (Ro 5126766) 是一种有效的双重 MEK /RAF 抑制剂，抑制 BRAFV600E ，CRAF , MEK ，和 BRAF ，IC50 分别为 8.2 nM, 56 nM, 160 nM 和 190 nM。
HY-132885
HY-134836
HY-135145
CB-103
Notch
Cancer
Limantrafin (CB-103) 是一种首创的，有口服活性的蛋白相互作用 (PPI ) 抑制剂，靶向 NOTCH 转录复合体，具有抗肿瘤活性。
HY-107093
Apoptosis
Cancer
MBC-11 是首创的、骨靶向双膦酸乙酯与抗代谢物阿糖胞苷 (araC) 共价结合的偶联物。MBC-11 具有用于肿瘤性骨病 (TIBD) 的潜力。
HY-133735A
RABV
Infection
GRP-60367 hydrochloride 是种首创的小分子狂犬病病毒 (RABV ) 进入抑制剂，对某些 RABV 株具有纳摩尔作用效果。GRP-60367 hydrochloride 特异性靶向 RABV G 蛋白。
HY-W751835
Baloxavir acid-d4 ; S-033447-d4
Isotope-Labeled Compounds
Others Cancer
Baloxavir-d4 (Baloxavir acid-d4 ; S-033447-d4 ) 是氘代标记的 Baloxavir (HY-109025A)。Baloxavir-d4 (Baloxavir-d4 acid)，衍生自前体 Baloxavir-d4 marboxil，是甲型和乙型流感病毒聚合酶 PA 亚基内的一种首创，有效且选择性的帽依赖性核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Baloxavir-d4 抑制病毒 RNA 的转录和复制，并具有强大的抗病毒活性。
HY-109108A
DS-3201 tosylate
Histone Methyltransferase
Cancer
Valemetostat tosylate (DS-3201 tosylate) 是一种首创的 EZH1/2 抑制剂，IC50 值 ＜10 nM。Valemetostat tosylate 可用于复发以及难治型周围 T 细胞淋巴瘤的研究。
HY-109108
HY-153306A
(S)-RLY-2608
PI3K Drug Isomer
Cancer
(S)-Zovegalisib ((S)-RLY-2608) 是 Zovegalisib (HY-153306) 的 R 型对映异构体。Zovegalisib 是具有口服活性的首个 PI3Ka 选择性变构抑制剂，具备抗肿瘤活性。
HY-12814R
HY-107093B
Apoptosis
Cancer
MBC-11 triethylamin e 是首创的、骨靶向双膦酸乙酯与抗代谢物阿糖胞苷 (araC) 共价结合的偶联物。MBC-11 triethylamin e 具有用于肿瘤性骨病 (TIBD) 的潜力。
HY-117421A
HY-177631A
HY-128357A
ACX-362E hydrochloride; GLS-362E hydrochloride
Bacterial DNA/RNA Synthesis
Infection
Ibezapolstat hydrochloride 是一种首创的，具有口服活性的 DNA 聚合酶 IIIC ( DNA pol IIIC) 的抑制剂，被开发用于艰难梭菌感染 (CDI) 的研究。Ibezapolstat hydrochloride 具有广谱的抗艰难梭菌活性，在体外对临床分离的 104 种菌株作用的 MIC 范围为1-8 μg/mL。
HY-117421
HY-P99330
Anti-Human VEGFA Recombin ant Antibody; RO5520985
VEGFR Tie
Cancer
伐努赛珠单抗
VEGF-A 和血管生成素-2 (Ang-2 ) 与其受体相互作用。 Vanucizumab 具有抗血管生成和抗癌作用。
HY-107093A
Apoptosis
Cancer
MBC-11 trisodium 是首创的、骨靶向双膦酸乙酯与抗代谢物阿糖胞苷 (Ara-C) 共价结合的偶联物。MBC-11 trisodium 具有用于肿瘤性骨病 (TIBD) 的潜力。
HY-12861
p97
Cancer
CB-5083 是一种首创的，有效的，具有口服活性的，选择性 p97 AAA ATPase /VCP 抑制剂。CB-5083 抑制 p97 AAA ATP 酶结构域 D2，IC50 为 11 nM。
HY-110273
HY-159989
HY-P99480
M7824; MSB0011359C
TGF-β Receptor
Cancer
Bin trafusp alfa (M 7824) 是一流的双功能融合蛋白，由 TGF-βRII 的细胞外结构域与人 IgG1 mAb 阻断程序性细胞死亡配体融合而成。Bin trafusp alfa 可用于癌症研究。
HY-112606
RXFP Receptor
Others
ML-290 是一种首创、有效的松弛素/胰岛素样肽受体 (RXFP1 ) 激动剂，为抗纤维化基因激活剂，EC50 值为 94 nM。ML290 是 RXFP1 的偏向变构激动剂。
HY-177631
HY-101124
HY-109064
Oxycodegol; NKTR-181
Opioid Receptor
Neurological Disease
Loxicodegol (Oxycodegol) 是一种一流的、长效的、选择性的 mu阿片类(mu-opioid ) 激动剂，与传统的 mu 阿片类激动剂相比，其结构特性降低了其穿过血脑屏障的速率。Loxicodegol 具有口服活性。
HY-12057
PLX4032; RG7204; RO5185426
Raf Autophagy
Cancer
维罗非尼
B-RAF 选择性抑制剂，能够抑制 RAFV600E 和 c-RAF-1 的活性，IC50 分别为 31 nM 和 48 nM。Vemurafenib 可以诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-15262
HY-124600R
HBV
Infection
NVR 3-778 (Standard） 是 NVR 3-778 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。NVR 3-778 是一种首创、口服有效的 HBV CAM (衣壳组装调制剂)，属于 SBA 类，具有抗 HBV 活性。
HY-136198
Syk PI3K
Cancer
SRX3207 是具有口服活性的、首创的 Syk/PI3K 双抑制剂，其对 Syk 和 PI3Kα 的 IC50 值分别为 10.7 nM 和 861 nM。SRX3207 缓解抗肿瘤免疫抑制。
HY-128357
ACX-362E; GLS-362E
Bacterial DNA/RNA Synthesis
Infection
Ibezapolstat (ACX-362E) 是一种首创的，具有口服活性的 DNA 聚合酶 IIIC ( DNA pol IIIC) 的抑制剂，被开发用于艰难梭菌感染 (CDI) 的研究。Ibezapolstat 具有广谱的抗艰难梭菌活性，在体外对临床分离的 104 种菌株作用的 MIC 范围为1-8 μg/mL。
HY-130800
HY-139664
HY-P9915
HY-16726
CG100649
COX Carbonic Anhydrase
Cancer
Polmacoxib (CG100649) 是一种首创的，具有口服活性的非甾体抗炎剂 (NSAID)，它是一种双重抑制剂，可以抑制 COX-2 (IC50 ~ 0.1 μg/ml)和碳酸酐酶 (carbonic anhydrase )。Polmacoxib 在小鼠模型中抑制大肠腺瘤和肿瘤生长。
HY-128587
SY-1365
CDK
Cancer
Mevociclib (SY-1365) 是一种高效、首创、选择性的 CDK7 抑制剂，其 Ki 值为 17.4 nM。Mevociclib 在实体肿瘤细胞系中具有抗增殖和凋亡活性。Mevociclib 具有抗血液肿瘤和侵袭性实体肿瘤作用。
HY-108024
KAF156; GNF156
Parasite
Infection
Ganaplacide (KAF156) 是一种首创的具有口服活性的咪唑哌嗪类抗疟剂 (antimalarial )。Ganaplacide 对多种疟原虫有活性，包括耐药寄生虫。Ganaplacide 对无性和有性血液阶段以及肝脏阶段都有杀虫作用。
HY-12820
Antibiotic-202
Bacterial Antibiotic
Infection
Sibofimloc (Antibiotic-202) 是一类首创的，肠道限制性的，具有口服活性的 FimH 粘附 (FimH adhesion ) 抑制剂。Sibofimloc 具有抗细菌感染活性，被开发用于研究炎症性肠病 (IBD) 的研究。
HY-112233
HY-143899
Fungal
Infection
FBA-IN -1 (compound 2a11) 是来自白色念珠菌的 1,6-二磷酸果糖醛缩酶 (CaFBA) 的首创的，共价变构抑制剂。FBA-IN -1 抑制唑类耐药菌株 103 的生长，MIC80 为 1 μg/mL。
HY-130000
STP0404
HIV Integrase HIV
Infection
Pirmitegravir 是一种有效的、一流的变构整合酶 (ALLIN I ) 抑制剂，靶向 LEDGF/p75 结合位点。 Pirmitegravir 在人类 PBMC 中显示皮摩尔 IC50 ，对 HIV-1 的安全指数 >24,000。Pirmitegravir 具有出色的抗病毒和安全特性。
HY-161847
Ser/Thr Protease
Cancer
Anticancer agent 241 (HZ1) 是一种具有口服活性的首创的细胞周期依赖性激酶样 3 (CDKL3 ) 特异性抑制剂。Anticancer agent 241 表现出强大的肿瘤抑制作用，并有可能克服 CDK4/6 抑制剂的耐药性。
HY-153306
RLY-2608
PI3K
Cancer
Zovegalisib (RLY-2608) 是具有口服活性的首个 PI3Ka 选择性变构抑制剂，具备抗肿瘤活性。Zovegalisib 在 PIK3CA 突变的人源移植小鼠模型中能够抑制肿瘤生长，对胰岛素的影响极小。
HY-126810
Fungal
Infection
NP213 是一种快速、新颖的合成抗菌肽 (AMP )，具有抗真菌 (anti-fungal ) 活性。NP213 以真菌胞质膜为靶点，通过对膜的扰动和破坏发挥作用。NP213 对甲真菌感染有效，耐受性好。
HY-P9915A
Anti-Human CD38, Human Antibody (PBS)
ADC Antibody CD38
Cancer
达雷妥尤单抗 (PBS)
CD38 单克隆抗体 (IgG1)。Daratumumab (PBS) 具有抗多发性骨髓瘤(MM) 的作用。Daratumumab (PBS) 损伤了 MM 细胞的粘附，从而增加了 MM 对蛋白酶体抑制的敏感性。
HY-123134
FGFR
Cancer
FIIN -4 是一种首创的，具有口服活性的且共价的 FGFR 抑制剂，对 FGFR1、FGFR2、FGFR3 和 FGFR4 的 IC50 分别为 2.6 nM、2.6 nM、5.6 nM、9.2 nM。FIIN -4 可以抑制转移性肿瘤的生长。
HY-12057S
HY-12057S1
PLX4032-d7 ; RG7204-d7 ; RO5185426-d7
Isotope-Labeled Compounds Raf Autophagy
Cancer
维罗非尼-d7
7 是 Vemurafenib 氘代物。Vemurafenib (PLX4032; RG7204; RO5185426) 是首创的，有效的 B-RAF 选择性抑制剂，能够抑制 RAFV600E 和 c-RAF-1 的活性，IC50 分别为 31 nM 和 48 nM。Vemurafenib 可以诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-104037A
LYC-55716 sodium
ROR
Cancer
Cin tirorgon sodium 是一种首创的、选择性的，具有口服活性的 RORγ 激动剂。Cin tirorgon sodium 调节 RORγ 表达的 T 淋巴细胞免疫细胞的基因表达，增强效应子功能，降低免疫抑制，降低肿瘤生长，提高生存率 。
HY-100037
HY-139290A
RG4326 sodium
MicroRNA
Cancer
RGLS4326 sodium 是一种首创的 microRNA-17 (miR-17 ) 寡核苷酸抑制剂。RGLS4326 sodium 可用于常染色体显性多囊肾病 (ADPKD) 的研究。RGLS4326 sodium 作用于 HeLa 细胞，抑制 miR-17 功能，EC50 值为 28.3 nM。
HY-119708
HY-123875A
EPI-506
Androgen Receptor
Cancer
Ralaniten triacetate (EPI-506) 是 Ralaniten 的前体，是一种首创的，具有口服活性的雄激素受体 (AR) N 端结构域 (NTD) 抑制剂。Ralaniten triacetate 对全长和与抗性相关的 AR 物种，包括 AR-v7 都有活性。
HY-141429C
HY-19980
HY-128777
VDAC Apoptosis
Cancer
WEHI-9625 是一种首创的，三环砜小分子凋亡抑制剂，EC50 值为 69 nM。WEHI-9625 与 VDAC2 结合可促进其抑制小鼠 BAK 诱导的细胞凋亡的能力，但对人 BAK 和与凋亡效应密切相关的 BAX 因子均完全无效。
HY-120118
ML246
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Metarrestin (ML246) 是一种口服有效的，首创的，选择性的核周区室 (PNC ) 抑制剂。Metarrestin 破坏核仁结构并抑制 RNA 聚合酶 (Pol) I 转录，部分是由于与翻译延伸因子 eEF1A2 的相互作用。Metarrestin 可以阻断小鼠癌症模型的转移发展，并延长存活期。
HY-124071
HY-104037
LYC-55716
ROR
Cancer
Cin tirorgon (LYC-55716) 是一种首创的、选择性的，具有口服活性的 RORγ 激动剂。Cin tirorgon (LYC-55716) 调节 RORγ 表达的 T 淋巴细胞免疫细胞的基因表达，增强效应子功能，降低免疫抑制，降低肿瘤生长，提高生存率 。
HY-141429
HY-127105
HY-139290
RG4326
MicroRNA
Metabolic Disease Cancer
RGLS4326 (RG4326) 是一种首创的 microRNA-17 (miR-17 ) 寡核苷酸抑制剂。RGLS4326 可用于常染色体显性多囊肾病 (ADPKD) 的研究。RGLS4326 作用于 HeLa 细胞，抑制 miR-17 功能，EC50 值为 28.3 nM。
HY-139402
Ras
Cancer
MRTX849 acid 可用来合成 PROTAC LC-2。LC-2 是一种有效且首创的 PROTAC，能够降解内源性 KRAS G12C (DC50 ，介于 0.25 和 0.76 μM之间)。
HY-P2076
SGX942
p62 Bacterial
Infection Cancer
Dusquetide (SGX942) 是第一类天然防御调节因子 (IDR) 。Dusquetide 通过与 p62 结合调节 PAMPs 和 DAMPs 的天然免疫应答。Dusquetide 在减轻炎症和增加细菌感染清除方面都显示出活性。
HY-124069
HY-18204A
HY-126810A
Fungal
Infection
NP213 TFA 是一种快速、新颖、的合成抗菌肽 (AMP )，具有抗真菌 (anti-fungal ) 活性。NP213 TFA 以真菌胞质膜为靶点，通过对膜的扰动和破坏发挥作用。NP213 对甲真菌感染有效且耐受性好。
HY-141521
HY-17614
SMT C1100; BMN 195; VOX-C1100
Cytochrome P450
Others
Ezutromid (SMT C1100) 是一种首创的，具有口服活性的苯并恶唑 utrophin 调节剂， EC50 为 0.91 μM。Ezutromid 可用于 Duchenne 型肌营养不良症 (DMD) 的研究。Ezutromid 抑制人肝微粒体 CYP1A2 酶活性，IC50 为 5.4 μM。
HY-141429A
HY-12481
PI3K Autophagy
Cancer
SAR405 是首创的，选择性的，具有ATP竞争性的 PI3K III (PIK3C3) 亚型 Vps34 抑制剂 (IC50 =1.2 nM; Kd =1.5 nM)。SAR405 抑制饥饿或 mTOR 抑制诱导的自噬。具有抗癌活性。
HY-134823
HY-13591
HY-109025AS
HY-12057R
PLX4032 (Standard); RG7204 (Standard); RO5185426 (Standard)
Reference Standards Raf Autophagy
Cancer
维罗非尼(Standard)
B-RAF 选择性抑制剂，能够抑制 RAFV600E 和 c-RAF-1 的活性，IC50 分别为 31 nM 和 48 nM。Vemurafenib 可以诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-18614
Notch γ-secretase
Cancer
LY900009 是一种有效的，具有口服活性的，Notch 信号传导抑制剂，通过选择性抑制 γ-分泌酶蛋白 (GSI ) 发挥作用。LY900009 抑制肿瘤细胞系和内皮细胞中的 Notch 信号 (IC50 =0.005-20 nM)。 LY900009 可用于晚期癌症研究。
HY-130602
PROTACs MEK
Cancer
MS432 是创新的、高度选择性的、基于 PD0325901 和 von Hippel-Lin dau 配体的 MEK1 和 MEK2 的 PROTAC 降解剂。MS432 在小鼠体内显示了较高且长时间的血浆暴露量，对 HT29 细胞中 MEK1 和 MEK2 蛋白的DC50 值分别为 31 nM 和 17 nM。
HY-P991066
nAChR
Neurological Disease
ARGX-119 是一种针对肌肉特异性激酶（MuSK） 特异的一流人源化激动剂单克隆抗体。ARGX-119可用于神经肌肉疾病的研究。ARGX-119 的同型对照可参考 Human IgG1 lambda1, Isotype Control (HY-P99992)。
HY-120934
HY-109567
HY-139664A
DNA Methyltransferase
Cancer
(R)-GSK-3685032 是 GSK-3685032 的 R 型异构体。GSK-3685032 是一种非时间依赖性、非共价、可逆的 DNMT1 选择性抑制剂，IC50 =0.036 μM。GSK-3685032 诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。
HY-P2076A
SGX942 TFA
p62 Bacterial
Infection Cancer
Dusquetide (SGX942) TFA 是第一类天然防御调节因子 (IDR) 。Dusquetide TFA 通过与 p62 结合调节 PAMPs 和 DAMPs 的天然免疫应答。Dusquetide TFA 在减轻炎症和增加细菌感染清除方面都显示出活性。
HY-112090
HY-108706
Histone Demethylase
Cancer
KDM2A/7A-IN -1 是一种首创、选择性、细胞通过性的组蛋白赖氨酸去甲基化酶 KDM2A/7A 抑制剂，对 KDM2A 的 IC50 值为 0.16 μM，对其选择性是对其他 JmjC 赖氨酸去甲基化酶的 75 倍，同时对甲基转移酶和组蛋白乙酰转移酶无作用。
HY-120051
S44819; Egis-13529
GABA Receptor
Neurological Disease
Afizagabar (S44819) 是一种首创的，有竞争性的，选择性的 α5-GABAAR 拮抗剂，对α5β2γ2 的IC50 值 585 nM，对 α5β3γ2 的 Ki 为 66 nM。Afizagabar 增强海马突触可塑性并显示促认知功效。
HY-109567A
HY-145169
HY-16726R
CG100649 (Standard)
Reference Standards COX Carbonic Anhydrase
Cancer
Polmacoxib (Standard)是 Polmacoxib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Polmacoxib (CG100649) 是一种首创的，具有口服活性的非甾体抗炎剂 (NSAID)，它是一种双重抑制剂，可以抑制 COX-2 (IC50 ~ 0.1 μg/ml)和碳酸酐酶 (carbonic anhydrase )。Polmacoxib 在小鼠模型中抑制大肠腺瘤和肿瘤生长。
HY-12820R
Antibiotic-202 (Standard)
Reference Standards Bacterial Antibiotic
Infection
Sibofimloc (Standard)是 Sibofimloc 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sibofimloc (Antibiotic-202) 是一类首创的，肠道限制性的，具有口服活性的 FimH 粘附 (FimH adhesion ) 抑制剂。Sibofimloc 具有抗细菌感染活性，被开发用于研究炎症性肠病 (IBD) 的研究。
HY-168448
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
dBAZ2 是一种首创的 BAZ2A 和 BAZ2B 的 PROTAC 降解剂，BAZ2A 和 BAZ2B 的 DC50 值分别为 180 nM 和 250 nM。(蓝色: E3 连接酶配体 (VH 101, thiol (HY-47851), 黑色: lin ker (HY-168450); 粉色: 靶蛋白配体 (HY-168449))。
HY-108468
Cryptochrome
Metabolic Disease
KL001 是一种一流的隐花色素蛋白 (CRY ，一种对蓝光敏感的黄素蛋白，参与调节动植物的昼夜节律) 稳定剂，可与 CRY1 和 CRY2 特异性相互作用。 KL001 防止泛素依赖性 CRY 降解，从而延长了昼夜节律周期。KL001 具有控制空腹激素诱导的糖异生的潜力。
HY-10220
PI3K Apoptosis
Cancer
SF1126 是双重 PI3K/BRD4 泛抑制剂，具有抗肿瘤和抗血管生成活性。SF1126 是 RGDS-缀合的 LY294002 前体，其设计为表现出增加的溶解度并与肿瘤区室内的特定整联蛋白结合。SF1126 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-139403
HY-129241
HY-100487
MLN7243
E1/E2/E3 Enzyme NF-κB Apoptosis
Cancer
TAK-243 (MLN7243) 是一种首创的，选择性的泛素激活酶，UAE (UBA1) 抑制剂 (IC50 =1 nM)，其阻断了泛素结合，破坏了单泛素信号传导和全蛋白泛素化。TAK-243 (MLN7243) 诱导内质网应激 (ERS) 反应，消除 NF-κB 通路活化，促进细胞凋亡。
HY-162362
PROTACs GLP Receptor
Cancer
MS8709 (compound 10) 是具有抗癌活性的 G9a/GLP PROTAC 降解剂。MS8709 是基于 G9a/GLP 抑制剂 UNC0642 和 VHL E3 连接酶配体合成的 (Red: G9a/GLP in hibitor UNC0642 (HY-13980); Blue: VHL ligand; Black: lin ker)。
HY-148369
HY-139664B
DNA Methyltransferase
Cancer
(S)-GSK-3685032 是 GSK-3685032 (HY-139664) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。GSK-3685032 是一种非时间依赖、非共价、可逆的 DNMT1 选择性抑制剂，IC50 =0.036 μM。GSK-3685032 诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。
HY-100201
Histone Methyltransferase
Cancer
A-196 是一种有效的选择性的 SUV420H1 和 SUV420H2 抑制剂，其 IC50 值分别为 25 nM 和 144 nM。A-196 以底物竞争性方式抑制 SUV4-20 ，也是一种 SUV4-20 的化学探针，用于研究组蛋白甲基转移酶在基因组完整性中的作用。
HY-17614R
Cytochrome P450
Others
Ezutromid (Standard) 是 Ezutromid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ezutromid (SMT C1100) 是一种首创的，具有口服活性的苯并恶唑 utrophin 调节剂， EC50 为 0.91 μM。Ezutromid 可用于 Duchenne 型肌营养不良症 (DMD) 的研究。Ezutromid 抑制人肝微粒体 CYP1A2 酶活性，IC50 为 5.4 μM。
HY-12248A
CB-839 hydrochloride
Glutaminase Autophagy
Cancer
Telaglenastat (CB-839) hydrochloride 是一种首创的，选择性的，可逆性的，口服活性的谷氨酰胺酶 1 (GLS1 ) 抑制剂。Telaglenastat hydrochloride 抑制 GLS1 剪接变异体 KGA 和 GAC ，比 GLS2 具有更高的选择性。Telaglenastat hydrochloride 对小鼠类肾和脑中的内源性谷氨酰胺酶的 IC50 值分别为 23 nM 和 28 nM。Telaglenastat hydrochloride 还可诱导细胞自噬 (autophagy )，并具有强大的抗肿瘤活性。
HY-112804
Epigenetic Reader Domain
Cancer
SGC-iMLLT 是一种领先的化学探针，也是一种有效选择性的 MLLT1/3-histone 互作抑制剂，IC50 值为 0.26 μM。SGC-iMLLT 对 MLLT1 YEATS 域 (YD) 和 MLLT3 YD (AF9/YEATS3) 具有高结合力，Kd 值分别为 0.129 和 0.077 μM。
HY-12248
CB-839
Glutaminase Autophagy
Cancer
Telaglenastat (CB-839) 是一种首创的，选择性的，可逆性的，口服活性的谷氨酰胺酶 1 (GLS1 ) 抑制剂。Telaglenastat 抑制 GLS1 剪接变异体 KGA 和 GAC ，比 GLS2 具有更高的选择性。Telaglenastat 对小鼠类肾和脑中的内源性谷氨酰胺酶的 IC50 值分别为 23 nM 和 28 nM。Telaglenastat 还可诱导细胞自噬 (autophagy )，并具有强大的抗肿瘤活性。
HY-114277
AMG-510
Ras
Cancer
索托拉西布
KRAS G12C 共价抑制剂。Sotorasib 将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。Sotorasib 导致 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的消退。
HY-119708S
HY-109567R
HY-134539
HY-173639
HY-19980G
APR-246; PRIMA-1Met
MDM-2/p53 Apoptosis Ferroptosis
Cancer
Eprenetapopt (GMP) (APR-246(GMP)) 是 GMP 级的 Eprenetapopt (HY-19980)。Eprenetapopt (APR-246) 是同类首创的小分子，可恢复 TP53 突变细胞中的野生型 p53 功能。Eprenetapopt 可引发肿瘤细胞凋亡。Eprenetapopt 还靶向硒蛋白硫氧还蛋白还原酶 1 (TrxR1)，它是细胞氧化还原平衡的关键调节因子。
HY-123611
RX-5902
DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
Supin oxin (RX-5902) 是磷酸化 p68 RNA 解旋酶 (P-p68 ) 的强效口服活性抑制剂，并且是首创的抗肿瘤试剂 (anti-cancer agent )。Supin oxin 与 Y593 磷酸化的 p68 相互作用并减弱 β-catenin 的核穿梭性。 Supin oxin 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制 TNBC 癌细胞系的生长，IC50 的范围为 10 nM 至 20 nM。
HY-107390
HY-15614A
Interleukin Related Apoptosis
Cancer
SC144 hydrochloride 是首创的口服活性 gp130 (IL6-beta) 抑制剂。SC144 hydrochloride 结合 gp130，诱导 gp130 磷酸化(S782) 和去糖基化，消除 Stat3 磷酸化和核易位，进一步抑制下游靶基因的表达。SC144 hydrochloride 对 gp130 配体触发的信号转导有明显的抑制作用。SC144 hydrochloride 诱导人卵巢癌细胞凋亡。
HY-15614
Interleukin Related Apoptosis
Cancer
SC144 是首创的口服活性 gp130 (IL6-beta) 抑制剂。SC144 结合 gp130，诱导 gp130 磷酸化(S782) 和去糖基化，消除 Stat3 磷酸化和核易位，进一步抑制下游靶基因的表达。SC144 对 gp130 配体触发的信号转导有明显的抑制作用。SC144 诱导人卵巢癌细胞凋亡。
HY-107390A
TNF Receptor Interleukin Related IFNAR
Inflammation/Immunology Cancer
AX-024 hydrochloride 是一种口服可利用的，首创的 TCR-Nck 相互作用抑制剂，可选择性地抑制 TCR 触发的 T 细胞活化，IC50 值为 1 nM。AX-024 hydrochloride 通过靶向 SH3 结构域调节细胞信号传导。AX-024 hydrochloride 具有低毒、高效、高选择性的特点。AX-024 hydrochloride 有效抑制白细胞介素-6 (IL-6 )，肿瘤坏死因子-α (TNFα )，干扰素-γ (IFN-γ )，IL-10 和 IL-17A 的产生。
HY-101925
HY-107146
HY-131177
GSK-3
Metabolic Disease
yGsy2p-IN -H23 是一种有效的酵母糖原合酶 2 (yGsy2p ) 抑制剂，对人糖原合酶 1 (hGYS1) 的 IC50 为 875 μM。yGsy2p-IN -H23 结合在 yGsy2p 的尿苷二磷酸葡萄糖结合口袋内。yGsy2p-IN -H23 用于糖原储存疾病 (GSDs) 的相关研究。
HY-14865B
PTK 0796 tosylate; Amadacyclin e tosylate
Bacterial Antibiotic
Infection
奥马环素
in e (PTK 0796) tosylate，首创的具有口服活性的氨基甲基环素抗菌剂，是一种四环素类抗生素。Omadacyclin e tosylate 通过与 30S 核糖体亚基结合来抑制细菌蛋白质的合成。Omadacyclin e tosylate 对多种细菌表现出活性，包括好氧和厌氧革兰氏阳性细菌和革兰氏阴性细菌，非典型病原体。Omadacyclin e tosylate 可用于研究急性细菌性皮肤和皮肤结构感染，感染性肺炎和尿路感染。
HY-176507
HBV
Infection Inflammation/Immunology
DF-006 是一种首创的口服有效的 ALPK1 (α-激酶 1) 的激动剂。DF-006 通过激活 NF-κB 通路刺激先天免疫反应，从而刺激肝脏局部的先天免疫。DF-006 可降低血清乙型肝炎病毒 (HBV) DNA (EC50 = 2.7 pM)、HBsAg 和 HBeAg 水平，表现出强效抗病毒效果，适用于慢性乙型肝炎 (CHB) 研究。
HY-114277R
Ras
Cancer
索托拉西布 (Standard)
KRAS G12C 共价抑制剂。Sotorasib 将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。Sotorasib 导致 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的消退。
HY-14865C
PTK0796 hydrochloride; Amadacyclin e hydrochloride
Bacterial Antibiotic
Infection
Omadacyclin e (PTK 0796) hydrochloride，首创的具有口服活性的氨基甲基环素抗菌剂，是一种四环素类抗生素。Omadacyclin e hydrochloride 通过与 30S 核糖体亚基结合来抑制细菌蛋白质的合成。Omadacyclin e hydrochloride 对多种细菌表现出活性，包括好氧和厌氧革兰氏阳性细菌和革兰氏阴性细菌，非典型病原体。Omadacyclin e hydrochloride 可用于研究急性细菌性皮肤和皮肤结构感染，感染性肺炎和尿路感染。
HY-12248R
Glutaminase Autophagy
Cancer
Telaglenastat (Standard） 是 Telaglenastat 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Telaglenastat (CB-839) 是一种首创的，选择性的，可逆性的，口服活性的谷氨酰胺酶 1 (GLS1 ) 抑制剂。Telaglenastat 抑制 GLS1 剪接变异体 KGA 和 GAC ，比 GLS2 具有更高的选择性。Telaglenastat 对小鼠类肾和脑中的内源性谷氨酰胺酶的 IC50 值分别为 23 nM 和 28 nM。Telaglenastat 还可诱导细胞自噬 (autophagy )，并具有强大的抗肿瘤活性。
HY-14865
PTK 0796; Amadacyclin e
Bacterial Antibiotic
Infection
Omadacyclin e (PTK 0796) tosylate，首创的具有口服活性的氨基甲基环素抗菌剂，是一种四环素类抗生素。Omadacyclin e tosylate 通过与 30S 核糖体亚基结合来抑制细菌蛋白质的合成。Omadacyclin e tosylate 对多种细菌表现出活性，包括好氧和厌氧革兰氏阳性细菌和革兰氏阴性细菌，非典型病原体。Omadacyclin e tosylate 可用于研究急性细菌性皮肤和皮肤结构感染，感染性肺炎和尿路感染。
HY-14865A
PTK 0796 mesylate; Amadacyclin e mesylate
Bacterial Antibiotic
Infection
Omadacyclin e (PTK 0796) mesylate，首创的具有口服活性的氨基甲基环素抗菌剂，是一种四环素类抗生素。Omadacyclin e mesylate 通过与 30S 核糖体亚基结合来抑制细菌蛋白质的合成。Omadacyclin e mesylate 对多种细菌表现出活性，包括好氧和厌氧革兰氏阳性细菌和革兰氏阴性细菌，非典型病原体。Omadacyclin e mesylate 可用于研究急性细菌性皮肤和皮肤结构感染，感染性肺炎和尿路感染。
HY-16350
NKP-1339; IT-139; KP-1339
DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
BOLD-100 (NKP-1339; IT-139) 是针对实体癌开发的一流钌抗癌试剂，副作用小。BOLD-100 通过线粒体途径诱导 G2/M 细胞周期停滞，DNA 合成阻断 (DNA synthesis ) 和诱导细胞凋亡 (apoptosis )。BOLD-100 具有很高的肿瘤靶向潜力，与血清蛋白 (serum protein s ) 如白蛋白和转铁蛋白强烈结合，并在还原性肿瘤环境中激活。
HY-114277S2
AMG-510-d3
Isotope-Labeled Compounds Ras
Cancer
索托拉西布-d3
3 (AMG-510-d3 ) 是氘代标记的 Sotorasib. Sotorasib (AMG-510) 是一种有效的，口服生物可利用的，选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂。Sotorasib 将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。Sotorasib 导致 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的消退。
HY-136351
Autophagy
Cancer
THZ-P1-2 是一种首创的，选择性的 PI5P4K 抑制剂，对 PI5P4Kα 的 IC50 为 190 nM。THZ-P1-2 共价靶向 PI5P4Kα/β/γ 中无序环上的半胱氨酸。THZ-P1-2 引起自噬破坏，上调 TFEB 信号传导。THZ-P1-2 在白血病细胞系中显示抗癌活性。
HY-114277S
AMG-510-d7
Isotope-Labeled Compounds Ras
Cancer
索托拉西布-d7
7 (AMG-510-d7 ) 是一种氘标记的 Sotorasib (HY-114277)。Sotorasib (AMG-510) 是一种有效的，口服生物可利用的，选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂。Sotorasib 将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。Sotorasib 导致 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的消退。
HY-137516
PROTACs Ras
Cancer
LC-2 是首创的基于von Hippel-Lin dau 的内源性 KRAS G12C 的 PROTAC 降解剂，DC50 在 0.25 和 0.76 μM 之间。LC-2 是一种 PROTAC，与 MRTX849 共价结合 KRAS G12C 并招募 E3 连接酶 VHL，诱导 KRAS G12C 快速持续降解，导致纯合和杂合子 KRAS G12C 细胞系 MAPK 信号的抑制。
HY-160481
Tau Protein MicroRNA
Neurological Disease
MG-1102 是一流的单体 tau 和 pre-miRNA-146a 的双重结合剂。MG-1102 对 miRNA146a 具有特异性抑制作用，对双标记 pre-miRNA146a 和单标记 pre-miRNA146a 的 IC50 值分别为 0.21 μM 和 0.36 μM。MG-1102 与 tau 单体相互作用，通过表面等离子共振 (SPR) 测得 Kd 为 3.21 μM。MG-1102 是一种多靶标配体 (MTDL)，具有用于阿尔茨海默病 (AD) 的潜力。
HY-141640
PROTACs EGFR
Cancer
MS154 是一流的 E3 连接酶 cereblon 招募的 EGFR 降解剂，对于 EGFR WT 和 EGFR L858R 突变体的 Kd 分别为 1.8 nM 和 3.8 nM。MS154 以 E3 连接酶依赖的方式在癌细胞系中有效诱导突变型 EGFR 的降解，但不诱导野生型 EGFR 的降解。MS154 对肺癌具有抗癌作用 (蓝色：E3 连接酶配体 (HY-103596)；黑色：连接子 (HY-W096167)；粉色：EGFR 配体 (HY-168305))。
HY-111789
HY-14865R
PTK 0796 (Standard); Amadacyclin e (Standard)
Reference Standards Bacterial Antibiotic
Infection
Omadacyclin e (Standard)是 Omadacyclin e 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Omadacyclin e (PTK 0796) tosylate，首创的具有口服活性的氨基甲基环素抗菌剂，是一种四环素类抗生素。Omadacyclin e tosylate 通过与 30S 核糖体亚基结合来抑制细菌蛋白质的合成。Omadacyclin e tosylate 对多种细菌表现出活性，包括好氧和厌氧革兰氏阳性细菌和革兰氏阴性细菌，非典型病原体。Omadacyclin e tosylate 可用于研究急性细菌性皮肤和皮肤结构感染，感染性肺炎和尿路感染。
HY-14865BR
PTK 0796 tosylate (Standard); Amadacyclin e tosylate (Standard)
Reference Standards Bacterial Antibiotic
Infection
奥马环素(Standard)
in e (tosylate) (Standard)是 Omadacyclin e (tosylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Omadacyclin e (PTK 0796) tosylate，首创的具有口服活性的氨基甲基环素抗菌剂，是一种四环素类抗生素。Omadacyclin e tosylate 通过与 30S 核糖体亚基结合来抑制细菌蛋白质的合成。Omadacyclin e tosylate 对多种细菌表现出活性，包括好氧和厌氧革兰氏阳性细菌和革兰氏阴性细菌，非典型病原体。Omadacyclin e tosylate 可用于研究急性细菌性皮肤和皮肤结构感染，感染性肺炎和尿路感染。
HY-14865CR
PTK0796 hydrochloride (Standard); Amadacyclin e hydrochloride (Standard)
Reference Standards Bacterial Antibiotic
Infection
Omadacyclin e (hydrochloride) (Standard)是 Omadacyclin e (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Omadacyclin e (PTK 0796) hydrochloride，首创的具有口服活性的氨基甲基环素抗菌剂，是一种四环素类抗生素。Omadacyclin e hydrochloride 通过与 30S 核糖体亚基结合来抑制细菌蛋白质的合成。Omadacyclin e hydrochloride 对多种细菌表现出活性，包括好氧
HY-P99575
AMG-757
Notch
Inflammation/Immunology Cancer
塔拉妥单抗
DLL3 )。DLL3 是在小细胞肺癌 (SCLC) 肿瘤中选择性表达的靶标，但在正常组织中表达很少。Tarlatamab 对人和非人灵长类动物 (NHP) 的 DLL3 的 KD 分别为 0.64 nM 和 0.50 nM，对 CD3 的 KD 分别为 14.9 nM 和 12 nM。Tarlatamab 是针对 DLL3 的一流 HLE BiTE 免疫肿瘤疗法，具有用于 SCLC 研究的潜力。
HY-136259
HY-131708A
HDAC Parasite
Infection
FNDR-20123 是一种有效、安全、首创的抗疟疾 HDAC 抑制剂，对疟原虫和人类 HDAC 的 IC50 分别为 31 nM 和 3 nM。FNDR-20123 对恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum ) 无性期 (IC50 =41 nM) 和性血期 (雄性配子体 IC50 =190 nM) 具有抗疟疾活性。FNDR-20123 抑制 HDAC1，HDAC2，HDAC3，HDAC6，HDAC8 的 IC50 分别为 25，29，2，11，282 nM，并在纳摩尔浓度下抑制 III 类 HDAC 亚型。
HY-129738
HY-131708
HDAC Parasite
Infection
FNDR-20123 free base 是一种有效、安全、首创的抗疟疾 HDAC 抑制剂，对疟原虫和人类 HDAC 的 IC50 分别为 31 nM 和 3 nM。FNDR-20123 free base 对恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum ) 无性期 (IC50 =41 nM) 和性血期 (雄性配子体 IC50 =190 nM) 具有抗疟疾活性。FNDR-20123 free base 抑制 HDAC1，HDAC2，HDAC3，HDAC6，HDAC8 的 IC50 分别为 25，29，2，11，282 nM，并在纳摩尔浓度下抑制 III 类 HDAC 亚型。
HY-164202
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
ORM-5029 是首个靶向人类表皮生长因子受体2（HER2）的抗体药物偶联物（ADC），由高效的 GSPT1 降解剂 SMol006 与 Pertuzumab (HY-P9912) 结合而成。ORM-5029 在 14 种 HER2 阳性乳腺癌细胞系中表现出强效的抑制作用，其 IC50 值范围为 0.3 至 14.4 nM。ORM-5029 在 BT474 异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。ORM-5029 可用于乳腺癌的研究。
HY-14931
AZD 3582; HCT 3012; Nitronaproxen
COX
Inflammation/Immunology
Naproxcin od (Nitronaproxen) 是第一个环氧合酶抑制性一氧化氮供体 (CIN ODs) 。Naproxcin od 具有镇痛和抗炎作用，可用于骨关节炎和炎症的研究。
HY-111789A
HY-114312
PROTACs MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
MD-224 是基于蛋白水解定位嵌合体 (PROTAC) 的高效小分子 (MDM2 ) 降解物。MD-224 由 Cereblon 和 MDM2 配体组成。MD-224 在人白血病细胞中，诱导 MDM2 的快速降解 (<1 nM)，抑制 RS4;11 细胞生长的 IC50 值为 1.5 nM。MD-224 有可能成为一类新的抗癌剂。
HY-123693
HY-170944
HSP Apoptosis Caspase
Cancer
BAG3/HSP70-IN -1 (compound 16) 是一种首创的 BAG3 和 HSP70 双抑制剂。BAG3/HSP70-IN -1 与 BAG3 全长蛋白、BAG3-BD 蛋白和 HSP70 蛋白结合的 Kd 分别为 33.10 μM、27.90 μM 和 33.80 μM。BAG3/HSP70-IN -1 抑制 HeLa 细胞，IC50 为 49.46 μM。BAG3/HSP70-IN -1 通过激活 HeLa 细胞中的 caspase 3 和 caspase 9 水平来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。BAG3/HSP70-IN -1 可提高 HeLa 细胞中 p21 的水平，同时降低 FOXM1 的表达。BAG3/HSP70-IN -1 降低 ATPase 活性。
HY-161667
GSK-3 HDAC
Neurological Disease
GSK-3β/HDAC-IN -1 (Compd 4) 是可穿透血脑屏障的、首创的非 ATP 竞争性糖原合成酶激酶 3β/ 组蛋白去乙酰化酶 (GSK-3β/HDACs ) 抑制剂，对 GSK-3β、HDAC2 和 HDAC6 的 IC50 的分别为 0.142、0.03 和 0.045 μM。GSK-3β/HDAC-IN -1 可被用于阿尔兹海默研究。
HY-134813A
Ras
Cancer
MRTX1133 formic 是一种非共价、强效和选择性 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 formic 以最佳方式填充开关 II 口袋，并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用，对 KRAS G12D 的 KD 为 0.2 pM。MRTX1133 formic 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成，从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 formic 在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。
HY-P99010
FGFR
Cancer
贝玛妥珠单抗
FGFR2b (一种 FGF 受体) 的人源化 IgG1 单克隆抗体。Bemarituzumab 阻止成纤维细胞生长因子结合和激活 FGFR2b。Bemarituzumab 对胃癌和乳腺癌具有抗肿瘤活性。
HY-109017R
HY-145310
HY-133129
PROTACs Histone Methyltransferase Apoptosis
Cancer
MS1943 是一种基于 PROTACs 的具有口服活性的 EZH2 选择性降解剂，可有效降低细胞中的 EZH2 水平。MS1943 具有抗癌活性，在多种 TNBC 细胞中表现出细胞毒性作用，同时保留正常细胞。此外，MS1943 在抑制 EZH2 甲基转移酶 (EZH2 methyltransferase ) 活性方面保持高效力 (IC50 =120 nM)，并且对 EZH2 具有高度选择性。(Structure Note: RED, EZH2 ligand (HY-148458); Blue, Hyt (HY-W001578))。
HY-134813
Ras
Cancer
MRTX1133 是一种非共价、强效和选择性的炔烃类 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 以最佳方式填充开关 II 口袋，并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用，对 KRAS G12D 的 KD 为 0.2 pM。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成，从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 选择性抑制 KRAS G12D 突变体肿瘤细胞，但不抑制 KRAS 野生型细胞。MRTX1133 在细胞实验中具有纳摩尔级活性，在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-19980G
APR-246 (GMP); PRIMA-1Met (GMP)
Fluorescent Dye
Eprenetapopt (GMP) (APR-246(GMP)) 是 GMP 级的 Eprenetapopt (HY-19980)。Eprenetapopt (APR-246) 是同类首创的小分子，可恢复 TP53 突变细胞中的野生型 p53 功能。Eprenetapopt 可引发肿瘤细胞凋亡。Eprenetapopt 还靶向硒蛋白硫氧还蛋白还原酶 1 (TrxR1)，它是细胞氧化还原平衡的关键调节因子。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-19980G
APR-246 (GMP); PRIMA-1Met (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Eprenetapopt (GMP) (APR-246(GMP)) 是 GMP 级的 Eprenetapopt (HY-19980)。Eprenetapopt (APR-246) 是同类首创的小分子，可恢复 TP53 突变细胞中的野生型 p53 功能。Eprenetapopt 可引发肿瘤细胞凋亡。Eprenetapopt 还靶向硒蛋白硫氧还蛋白还原酶 1 (TrxR1)，它是细胞氧化还原平衡的关键调节因子。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P9927
HY-P99631
HY-P99537
HY-P99330
Anti-Human VEGFA Recombin ant Antibody; RO5520985
VEGFR Tie
Cancer
伐努赛珠单抗
VEGF-A 和血管生成素-2 (Ang-2 ) 与其受体相互作用。 Vanucizumab 具有抗血管生成和抗癌作用。
HY-P99480
M7824; MSB0011359C
TGF-β Receptor
Cancer
Bin trafusp alfa (M 7824) 是一流的双功能融合蛋白，由 TGF-βRII 的细胞外结构域与人 IgG1 mAb 阻断程序性细胞死亡配体融合而成。Bin trafusp alfa 可用于癌症研究。
HY-P9915
HY-P9915A
Anti-Human CD38, Human Antibody (PBS)
ADC Antibody CD38
Cancer
达雷妥尤单抗 (PBS)
CD38 单克隆抗体 (IgG1)。Daratumumab (PBS) 具有抗多发性骨髓瘤(MM) 的作用。Daratumumab (PBS) 损伤了 MM 细胞的粘附，从而增加了 MM 对蛋白酶体抑制的敏感性。
HY-P991066
nAChR
Neurological Disease
ARGX-119 是一种针对肌肉特异性激酶（MuSK） 特异的一流人源化激动剂单克隆抗体。ARGX-119可用于神经肌肉疾病的研究。ARGX-119 的同型对照可参考 Human IgG1 lambda1, Isotype Control (HY-P99992)。
HY-P99575
AMG-757
Notch
Inflammation/Immunology Cancer
塔拉妥单抗
DLL3 )。DLL3 是在小细胞肺癌 (SCLC) 肿瘤中选择性表达的靶标，但在正常组织中表达很少。Tarlatamab 对人和非人灵长类动物 (NHP) 的 DLL3 的 KD 分别为 0.64 nM 和 0.50 nM，对 CD3 的 KD 分别为 14.9 nM 和 12 nM。Tarlatamab 是针对 DLL3 的一流 HLE BiTE 免疫肿瘤疗法，具有用于 SCLC 研究的潜力。
HY-P99010
FGFR
Cancer
贝玛妥珠单抗
FGFR2b (一种 FGF 受体) 的人源化 IgG1 单克隆抗体。Bemarituzumab 阻止成纤维细胞生长因子结合和激活 FGFR2b。Bemarituzumab 对胃癌和乳腺癌具有抗肿瘤活性。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-W751835
Baloxavir-d4 (Baloxavir acid-d4 ; S-033447-d4 ) 是氘代标记的 Baloxavir (HY-109025A)。Baloxavir-d4 (Baloxavir-d4 acid)，衍生自前体 Baloxavir-d4 marboxil，是甲型和乙型流感病毒聚合酶 PA 亚基内的一种首创，有效且选择性的帽依赖性核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Baloxavir-d4 抑制病毒 RNA 的转录和复制，并具有强大的抗病毒活性。
HY-114277S
Sotorasib-d7 (AMG-510-d7 ) 是一种氘标记的 Sotorasib (HY-114277)。Sotorasib (AMG-510) 是一种有效的，口服生物可利用的，选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂。Sotorasib 将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。Sotorasib 导致 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的消退。
HY-121467S
Acotiamide-d6 是 Acotiamide 的氘代物。Acotiamide 是有潜力用于功能性消化不良的首创的且具有口服活性的胃肠动力药。
HY-12057S
Vemurafenib-d5 是 Vemurafenib 的氘代物。Vemurafenib (PLX4032; RG7204; RO5185426) 是首创的，有效的 B-RAF 选择性抑制剂，能够抑制 RAFV600E 和 c-RAF-1 的活性，IC50 分别为 31 nM 和 48 nM。Vemurafenib 可以诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-12057S1
Vemurafenib-d7 是 Vemurafenib 氘代物。Vemurafenib (PLX4032; RG7204; RO5185426) 是首创的，有效的 B-RAF 选择性抑制剂，能够抑制 RAFV600E 和 c-RAF-1 的活性，IC50 分别为 31 nM 和 48 nM。Vemurafenib 可以诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-109025AS
Baloxavir-d5 是 Baloxavir 氘代物。Baloxavir (Baloxavir acid)，衍生自前体 Baloxavir marboxil，是甲型和乙型流感病毒聚合酶 PA 亚基内的一种首创，有效且选择性的帽依赖性核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Baloxavir 抑制病毒 RNA 的转录和复制，并具有强大的抗病毒活性
HY-119708S
Ensifentrin e-d6 (RPL-554-d6 ) 是氘代标记的 Ensifentrin e. Ensifentrin e (RPL-554) 是一种吸入式，首创的磷酸二酯酶 3 (PDE3 ) 和 PDE4 双重抑制剂，IC50 分别为 0.4 nM 和 1479 nM。Ensifentrin e 具有支气管保护和抗炎活性，可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
HY-114277S2
Sotorasib-d3 (AMG-510-d3 ) 是氘代标记的 Sotorasib. Sotorasib (AMG-510) 是一种有效的，口服生物可利用的，选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂。Sotorasib 将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。Sotorasib 导致 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的消退。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-114312
PROTAC合成
MD-224 是基于蛋白水解定位嵌合体 (PROTAC) 的高效小分子 (MDM2 ) 降解物。MD-224 由 Cereblon 和 MDM2 配体组成。MD-224 在人白血病细胞中，诱导 MDM2 的快速降解 (<1 nM)，抑制 RS4;11 细胞生长的 IC50 值为 1.5 nM。MD-224 有可能成为一类新的抗癌剂。
HY-134813
炔烃
MRTX1133 是一种非共价、强效和选择性的炔烃类 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 以最佳方式填充开关 II 口袋，并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用，对 KRAS G12D 的 KD 为 0.2 pM。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成，从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 选择性抑制 KRAS G12D 突变体肿瘤细胞，但不抑制 KRAS 野生型细胞。MRTX1133 在细胞实验中具有纳摩尔级活性，在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-139290A
RG4326 sodium
反义寡核苷酸
RGLS4326 sodium 是一种首创的 microRNA-17 (miR-17 ) 寡核苷酸抑制剂。RGLS4326 sodium 可用于常染色体显性多囊肾病 (ADPKD) 的研究。RGLS4326 sodium 作用于 HeLa 细胞，抑制 miR-17 功能，EC50 值为 28.3 nM。
HY-139290
RG4326
反义寡核苷酸
RGLS4326 (RG4326) 是一种首创的 microRNA-17 (miR-17 ) 寡核苷酸抑制剂。RGLS4326 可用于常染色体显性多囊肾病 (ADPKD) 的研究。RGLS4326 作用于 HeLa 细胞，抑制 miR-17 功能，EC50 值为 28.3 nM。
HY-177631A
DT01 sodium; coDbait sodium
反义寡核苷酸
Etidaligide sodium 是一种 DNA 修复抑制剂，旨在防止肿瘤细胞中 DNA 损伤的修复。它还能激活与 DNA 相关的蛋白激酶（DNA-PK）和聚（ADP-核糖）聚合酶，这些酶会促使 H2AX 发生磷酸化以及蛋白质发生帕拉化。
HY-177631
DT01; coDbait
反义寡核苷酸
Etidaligide 是一种 DNA 修复抑制剂，旨在防止肿瘤细胞中 DNA 损伤的修复。它还能激活与 DNA 相关的蛋白激酶（DNA-PK）和聚（ADP-核糖）聚合酶，这些酶会促使 H2AX 发生磷酸化以及蛋白质发生帕拉化。
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