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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-N1347
HY-P2483B
Bacterial
Infection
Octaarginine acetate 是一种细胞穿透肽 (CPP)。CPP 显示膜易位活性，由于 CPP 具有进入细胞内部的内在能力，因此可用于细胞内递送各种膜不可渗透的生物活性剂。CPP 还被用来向细胞内细菌递送抗菌剂。
HY-W116007
DNA/RNA Synthesis
Endocrinology
硅氮烷
HY-P2483
Bacterial
Infection
八聚精氨酸
HY-P2483A
Bacterial
Others
八聚精氨酸三氟乙酸盐
HY-N0636
Eriodictyol 7-rutinoside; Eriodictyol 7-O-rutinoside
Apoptosis
Cancer
圣草次甙
HY-119775
Others
Others
U92016A 是一种5-HT1A受体的强效和选择性激动剂，具有在体外对5-HT1A受体高亲和力结合，在体内引起体温下降，以及在单细胞放电研究中作为激动剂具有高效力和高内在活性等活性。
HY-114725
CFpot-532
CFTR
Inflammation/Immunology
VRT-532 (CFpot-532) 是一种有效的 CFTR 调节剂。VRT-532 增强 G551D-CFTR 中的通道活性和 G551D-CFTR 的内在 ATPase 活性。VRT-532 具有囊性纤维化研究的潜力。
HY-156744
HY-161098
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 14 (Compd 7f) 是一种可用于化疗研究的试剂，可诱导p53 介导的凋亡。Apoptosis inducer 14 在A549、HCT116 和HF84 细胞中的IC50 值分别为 193.93 μg/mL、6.76 μg/mL 和 222.67 μg/mL。
HY-N7071A
Maduramycin ammonium
Bacterial Apoptosis Antibiotic
Infection
马杜霉素铵
Actinomadura rubra 中分离出来的。 Maduramicin ammonium (Maduramycin ammonium) 是一种抗球虫药，用于艾美耳球菌，腺苷球菌，鸡血肠球菌和分散肠球菌感染的相关研究。Maduramicin ammonium (Maduramycin ammonium) 通过内在和外在途径诱导鸡心肌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-156242
Paraptosis
Cancer
BQZ-485 通过与 Tyr245 相互作用而成为一种有效的 GDI2 抑制剂。BQZ-485 破坏 GDI2-Rab1A 的内在相互作用，从而消除从内质网 (ER) 到高尔基体的囊泡转运，并启动随后的副凋亡 (paraptosis) 事件。
HY-W190974
HY-N6801
HY-B0464R
HY-106684A
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
Ridazolol hydrochloride 是一种 β-肾上腺素能受体 (βAR ) 拮抗剂。Ridazolol hydrochloride 对 β-1肾上腺素能受体 (β1AR ) 具有较高的选择性，并且具有中等的内在拟交感活性 (ISA)。Ridazolol hydrochloride 能够竞争性地拮抗由异丙肾上腺素 (isoproterenol) 诱导的松弛效应。Ridazolol hydrochloride 可用于心血管疾病的研究。
HY-161768
CDK Apoptosis
Cancer
VCC972839:01 是细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK9 ) 的抑制剂，IC50 为 7 nM。VCC972839:01 在纳摩尔水平上抑制 SCLC 细胞的细胞活力。VCC972839:01 通过内在途径诱导细胞凋亡(apoptosis )。VCC972839:01 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-106684
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
Ridazolol 是一种 β-肾上腺素能受体 (βAR ) 拮抗剂。Ridazolol 对 β-1肾上腺素能受体 (β1AR ) 具有较高的选择性，并且具有中等的内在拟交感活性 (ISA)。Ridazolol 能够竞争性地拮抗由异丙肾上腺素 (isoproterenol) 诱导的松弛效应。Ridazolol 可用于心血管疾病的研究。
HY-148075
PI4K
Infection
PI4KIIIbeta-IN-11 是 PI4KIIIβ 抑制剂，平均 pIC50 为 9.1。PI4KIIIβ 在 RNA 病毒和恶性疟原虫引起的疾病研究中具有重要作用。
HY-12210
HIV Integrase
Infection
(S)-BI-1001 (Compound 11) 是一种有活性的 BI-1001 的 S-对映异构体。(S)-BI-1001 对 HIV-1 整合酶表现出抗病毒效力，IC50 为 28 nM，EC50 为 450 nM，Kd 为 4.7 μM。
HY-137604A
Biochemical Assay Reagents
Infection
(γ-AmNS)UTP (trisodium) 是 UTP 的荧光衍生物，可用于检测 RNA 聚合酶活性。UMP 与 RNA 结合后会释放 γ-AmNS-PPi，其固有荧光强度高于 (γ-AmNS) UTP。(γ-AmNS)UTP (trisodium) 可用于抗菌和抗结核试剂的研究。
HY-117507
HY-101597
Apoptosis
Cancer
NVX-207 是一种 Betulinic acid 衍生的抗癌化合物，对不同的人和犬细胞株具有抗肿瘤活性(平均 IC50 =3.5 μM)。NVX-207 诱导的细胞凋亡 (apoptosis ) 与 caspases -9，-3，-7 和 PARP 的裂解与内在凋亡途径的激活有关。
HY-N10018
25-Anhydrocimigenol xyloside
Caspase
Cancer
Cimiside E (25-Anhydrocimigenol xyloside) 是一种三萜木糖苷，对胃癌细胞有凋亡作用，IC50 为 14.58 μM。Cimiside E 诱导细胞周期阻滞，并通过诱导 caspase 级联的外部和内在途径介导细胞凋亡。
HY-N1347R
HY-174899
iGluR
Neurological Disease
AMPA-IN-2 是口服有效的能透过血脑屏障的 AMPA 抑制剂。AMPA-IN-2 通过抑制神经元的内在兴奋性和抑制谷氨酸能传递的兴奋性来改善癫痫发作。AMPA-IN-2 在戊四唑 (PTZ) 模型发挥抗癫痫作用，可作为高广谱抗癫痫潜力的有前途的候选物。
HY-N0213
HY-125677
HY-101761
HY-111954
HY-162646
Thrombin
Cardiovascular Disease
FXIIa-IN-5 (Compound 4J) 是口服有效的因子 factor XIIa (FXIIa ) 的选择性抑制剂，IC50 为 21 nM。FXIIa-IN-5 可抑制内在凝血途径，并在 Carrageenan (HY-125474) 诱发的小鼠血栓形成模型中表现出抗炎和抗血栓活性。FXIIa-IN-5 表现出中等药代动力学特征和轻微毒性 (100 mg/kg)。
HY-162238
Parasite
Infection
OSM-S-106 是一种前抑制剂，通过酶介导的 Asn-OSM-S-106 加合物的产生来抑制 PfAsnRS 。OSM-S-106 抑制蛋白质翻译并激活氨基酸饥饿反应。OSM-S-106 对疟原虫的血液和肝脏阶段具有选择性活性，对人微粒体的内在清除率低。
HY-148792
PRAX-562
Sodium Channel
Neurological Disease
Relutrigine (PRAX-562) 是一种具有口服活性的持久性钠通道 (sodium channel ) 抑制剂。Relutrigine 有效且优先抑制 ATX-II (Nav 1.5 激活剂) 或 SCN8A 突变 N1768D 诱导的持续性 INa ，IC50 值分别为 141 nM 和 75 nM。Relutrigine 表现出使用依赖性阻滞，降低了神经元的内在兴奋性。Relutrigine 具有有效的抗惊厥活性。
HY-101761A
PAI-1 Apoptosis
Cancer
TM5441 是一种口服生物可利用的纤溶酶原激活物抑制剂-1 (PAI-1) 抑制剂，抑制多个癌症细胞系的 IC50 值在 13.9 到 51.1 μM，TM5441 诱导几种人类癌症细胞的内在凋亡 (apoptosis )。TM5441 减弱 Nω-硝基-1-精氨酸甲酯诱导的心脏高血压和血管衰老。
HY-E70393J
Factor XI
Others
牛源凝血因子 XIa
HY-N0636R
Eriodictyol 7-rutinoside (Standard); Eriodictyol 7-O-rutinoside (Standard)
Reference Standards Apoptosis
Cancer
圣草次甙 (Standard)
HY-50868
INNO-406; NS-187
Bcr-Abl Src Apoptosis
Cancer
巴氟替尼
Lyn/Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂。Bafetinib 通过 Bcl-2 家族调节的内在凋亡途径增强几种促凋亡的 Bcl-2 同源性 (BH) 3-纯蛋白 (Bim、Bad、Bmf 和 Bik) 的活性，并诱导 Ph+ 白血病细胞凋亡。Bafetinib 具有抗肿瘤活性。
HY-146112
IRAK
Cancer
IRAK4-IN-14 (compound 28) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 IRAK4 抑制剂，IC50 为 0.003 µM。IRAK4-IN-14 在大鼠和小鼠中显示出良好的 PK 参数。IRAK4-IN-14 与 Acalabrutinib 联合使用对 MyD88/CD79 双突变体 ABC-DLBCL 具有协同体外活性。
HY-100432
HY-151429
Apoptosis Ferroptosis Bcl-2 Family COX
Cancer
Antitumor agent-77 具有抗肿瘤活性，能抑制癌细胞的生长和迁移。Antitumor agent-77 通过抑制 GPx-4 和升高 COX2 引发铁死亡 (ferroptosis )。Antitumor agent-77 还能激活肿瘤细胞固有凋亡通路 (Bax-Bcl-2-caspase-3)，阻碍肿瘤细胞上皮间质转化 (EMT) 过程。
HY-151428
Ferroptosis Apoptosis Bcl-2 Family COX
Cancer
Antitumor agent-78 具有抗肿瘤活性，能抑制癌细胞的生长和迁移。Antitumor agent-78 通过抑制 GPx-4 和升高 COX2 引发铁下垂 (ferroptosis )。Antitumor agent-78 还能激活肿瘤细胞固有凋亡通路 (Bax-Bcl-2-caspase-3)，阻碍肿瘤细胞上皮间质转化 (EMT) 过程。
HY-156773
Apoptosis METTL3
Cancer
STM3006 是一种高效的、选择性的和具有口服活性的 METTL3 抑制剂 (IC50 : 5 nM)。 STM3006 能降低 m6A 水平，促使 dsRNA 形成并引发细胞内干扰素反应，增强 T 细胞对肿瘤的杀伤作用。STM3006 具有抗肿瘤活性，与抗 PD-1 免疫疗法联用效果更好。
HY-E70393E
Angiotensin Receptor
Others
人源凝血因子 XIIa Beta
HY-115924
CDK
Cancer
CDK1-IN-1 是一种有效的 CDK1 抑制剂 (CDK1/CycB IC50 =161.2 nM)，具有潜在的抗增殖活性以及对肿瘤组织有选择性。CDK1-IN-1 通过凋亡内在途径以 p53 依赖的方式诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。CDK1-IN-1 是一种潜在的靶向抗肿瘤活性分子。
HY-N6801R
HY-163435
Apoptosis Caspase PARP Bcl-2 Family
Cancer
Anticancer agent 201 (Compound 2f) 对多种肿瘤细胞系的 IC50 值在低微摩尔范围内。Anticancer agent 201 对 CCRF-CEM 细胞具有高体外细胞毒性，通过激活线粒体内在途径中的 caspase-3 并裂解 PARP ，以及降低 Bcl-2 和 Bcl-XL 蛋白的表达，从而诱导细胞凋亡 (apotosis )。Anticancer agent 201 可用于癌症研究。
HY-N7071AR
HY-N2787
Apoptosis
Cancer
8-异戊烯基柚皮素
Humulus lupulus 中分离到的异戊烯类黄酮，具有细胞毒性。8-prenylnaringenin 能通过诱导内源性、外源性通路介导的凋亡，对 HCT-116 结肠癌细胞产生抗增殖活性。8-Prenylnaringenin 能通过激活小鼠 Akt 磷酸化途径，促进其从静止诱导的停用性肌肉萎缩中恢复。
HY-158210
Wnt β-catenin MDM-2/p53
Cancer
Wnt/β-catenin-IN-3 是一种对多种肿瘤细胞具有低微摩尔级 GI50 的 Wnt/β-catenin 抑制剂。Wnt/β-catenin-IN-3 通过激活 p53-p21 通路以及结肠癌细胞的内源性和外源性凋亡，触发 G2/M 细胞周期阻滞。
HY-147949
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
SKLB0565 是一种有效的微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂。SKLB0565 对结直肠癌细胞有明显的抑制增殖活性，IC50 值范围为 0.012 到 0.081 μM。SKLB0565 引起 G2/M 期阻滞和线粒体介导的内源性凋亡 (apoptosis ）。SKLB0565 抑制细胞迁移，破坏 HUVECs 细胞的微管形成。
HY-149556
EGFR PI3K
Cancer
MTX-241F 是一种选择性的小分子抑制剂，靶向 EGFR 和 PI3 激酶家族成员。MTX-241F 能够穿透血脑屏障并长期控制肿瘤生长。MTX-241F 在患者来源的 DIPG 神经球中表现出放射增敏活性，可用于弥漫性内源性桥脑胶质瘤 (DIPG) 的研究。
HY-N6801S
Isotope-Labeled Compounds
Infection
雪腐镰刀菌烯醇-13 C15
13 C15 是 13 C 标记的 Nivalenol (HY-N6801) 的同位素衍生物。Nivalenol 是由禾谷镰刀菌 (Fusarium graminearum ) 产生的 B 型三氯乙烯毒素 (B trichotecenes toxins)，是农产品中存在的真菌代谢物。Nivalenol 通过caspase 依赖性机制和内在的凋亡 (apoptotic) 途径诱导细胞死亡。Nivalenol 影响免疫系统，引起呕吐，生长迟缓，生殖障碍并具有血液毒性/骨髓毒性作用。
HY-N0411
HY-121607
AP-1 Apoptosis
Cancer
INI-43 是 Kpnβ1 的抑制剂，干扰 Kpnβ1 和已知的 Kpnβ1 cargo 蛋白、NFAT、NFκB、AP-1和 NFY 的核定位。INI-43 能抑制癌细胞的增殖，在癌细胞中引起 G2 -M 细胞周期阻滞，并诱导细胞内在凋亡 (apoptosis ) 途径。
HY-N7043
HY-155974
MDM-2/p53
Cancer
MeOIstPyrd 是一种抗皮肤癌化合物。MeOIstPyrd 通过激活线粒体内在凋亡途径来抑制细胞增殖、迁移和球体形成。MeOIstPyrd 会诱导 DNA 损伤。MeOIstPyrd 激活 p53 ，增加 p53 的半衰期，并通过在 ser15 处磷酸化 p53 来稳定 p53。MeOIstPyrd 与 p53 子口袋中的 MDM2 结合并阻断 p53-MDM2 相互作用。
HY-N0213R
HY-50907
Bcl-2 Family Apoptosis Autophagy Mitophagy
Cancer
ABT-737 是一种 BH3 模拟物，是一种有效的 Bcl-2 、Bcl-xL 和 Bcl-w 抑制剂，EC50 分别为 30.3 nM、78.7 nM 和 197.8 nM。ABT-737 诱导 BCL-2/BAX 复合物的破坏和 BAK 依赖性但不依赖 BIM 的内在凋亡途径激活。ABT-737 诱导自噬，并且具有用于急性髓系白血病 (AML) 研究的潜力。
HY-167902
5-HT Receptor
Metabolic Disease
YM-31636 free base 是一种具有口服活性，强效且选择性的 5-HT3 receptor 激动剂，Ki 值为 0.2 nM。YM-31636 free base 能够引起离体豚鼠远端结肠的收缩。YM-31636 free base 在离体豚鼠右心房中诱导心动过速，具有约 0.23 的相对内在活性。YM-31636 free base 有望用于便秘的研究。
HY-50868R
Bcr-Abl Src Apoptosis
Cancer
巴氟替尼 (Standard)
Lyn/Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂。Bafetinib 通过 Bcl-2 家族调节的内在凋亡途径增强几种促凋亡的 Bcl-2 同源性 (BH) 3-纯蛋白 (Bim、Bad、Bmf 和 Bik) 的活性，并诱导 Ph+ 白血病细胞凋亡。Bafetinib 具有抗肿瘤活性。
HY-W142692
Biochemical Assay Reagents
Others
月桂酰基喃葡萄糖
HY-147214
YAP
Cancer
GNE-7883 是一种阻断 YAP/TAZ 与 TEAD 关联的泛 TEAD 抑制剂。GNE-7883 可有效降低染色质在 TEAD 基序处的可及性，抑制多种细胞系模型中的细胞增殖，并在体内实现强大的抗肿瘤功效。此外，GNE-7883 通过抑制 YAP/TAZ 激活，在多种临床前模型中有效克服了对 KRAS (Kirsten 大鼠肉瘤病毒癌基因同源物) G12C 抑制剂的内在和获得性耐药。
HY-W013195
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
8-Bromoadenosine 是一种腺苷类似物。8-Bromoadenosine 腺苷类似物主要作为平滑肌血管扩张剂发挥作用，并已被证明能够抑制癌症进展。8-Bromoadenosine 可以通过静态猝灭过程猝灭人血清白蛋白 (HSA) 的固有荧光。8-Bromoadenosine 可用于合成磷酸腺苷，例如 Acadesine (HY-13417), Clofarabine (HY-A0005), Fludarabine phosphate (HY-B0028) 和 Vidarabine (HY-B0277)。
HY-N7043R
HY-123630
HY-124984
mGluR
Neurological Disease
ML353 是 mGlu5 沉默变构调节剂 (SAM) 的选择性配体，Ki 值为 18.2 nM。ML353 提高了常见变构位点的亲和力，比以前的 mGlu5 SAM 工具化合物 5mpep 高 20 倍。ML353 在解决 SAM 体内固有活性或作为一种活性分子阻断剂方面具有潜在应用。
HY-N3103
Ethyl (E)-p-hydroxycinnamate; Ethyl trans-4-hydroxycinnamate
Tyrosinase
Inflammation/Immunology
对香豆酸乙酯
tyrosinase ) 的非竞争性可逆抑制剂 (IC50 =4.89 μg/mL，Ki =1.83 μg/mL)，能淬灭酶的固有荧光。p-Coumaric Acid Ethyl Ester 通过诱导酪氨酸酶催化区域的构象变化，改变 L-酪氨酸的结合力，且不与酶的铜离子结合。p-Coumaric Acid Ethyl Ester 在利用花粉开发药物、化妆品和水果保鲜产品中得到应用。
HY-16637D
Vitamin B9 disodium; Vitamin M disodium
Endogenous Metabolite DNA/RNA Synthesis
Others Neurological Disease Cancer
Folic acid disodium (Vitamin B9 disodium; Vitamin M disodium) 是 Folic acid (HY-16637) 具有口服活性的钠盐形式，固有溶出速率 (IDR) 为 4.96·105 g/s。Folic acid disodium 是单碳转移反应中的辅助因子，对神经管缺陷，缺血和癌症具有保护作用。Folate acid disodium 过载会导致胚胎发生过程中的大脑发育受损，并促进癌前改变细胞的生长。Folate acid disodium 缺乏会引发巨幼细胞性贫血。
HY-100634SA
(±)-4-Hydroxy Propranolol-d7
Isotope-Labeled Compounds Adrenergic Receptor
Neurological Disease
4-Hydroxypropranolol-d7 是 4-Hydroxypropranolol hydrochloride 的氘代物。4-Hydroxypropranolol hydrochloride 是 Propranolol 的活性代谢产物。4-Hydroxypropranolol hydrochloride 的效力与 Propranolol 相当。4-Hydroxypropranolol hydrochloride 抑制 β1-和 β2-肾上腺素能受体，pA2 值分别为 8.24 和 8.26。4-Hydroxypropranolol hydrochloride 具有固有的拟交感活性，膜稳定活性和强效的抗氧化性能。
HY-170973
Opioid Receptor
KOR agonist 4 (compound 39) 是 κ 阿片受体 (Kappa Opioid Receptor ) 的激动剂。KOR agonist 4是 G 蛋白信号传导的激活剂。KOR agonist 4 与 GTPγS 结合的 EC50 为 14 nM，Emax 为 83%。KOR agonist 4 在人肝细胞中表现出中等至高的内在清除率。KOR agonist 4 对相关的 μ (MOR )和 δ (DOR ) 阿片受体的选择性是 κ (KOR) 阿片受体的 60 倍和 810 倍。KOR agonist 4 适用于中枢神经系统 (CNS) 疾病研究。
HY-B1562
HY-B1562C
HY-N0411R
HY-131710
Phosphodiesterase (PDE) EGFR Wnt Apoptosis
Cancer
PDE5-IN-3 (compound 11j) 是一种有效的 PDE5 抑制剂，IC50 为 1.57 nM。PDE5-IN-3 对 EGFR 显示中度抑制作用，IC50 为 5.827 µM。PDE5-IN-3 显着抑制 Wnt/β-catenin 通路 (IC50 =1286.96 ng/mL)。PDE5-IN-3 在 HepG2 细胞中诱导内在的凋亡线粒体途径。PDE5-IN-3 具有很强的抗肿瘤活性。
HY-B1562B
HY-50907S
Biochemical Assay Reagents
Cancer
ABT 737-d8 是 ABT-737 的氘代物。ABT-737 是一种 BH3 模拟物，是一种有效的 Bcl-2 、Bcl-xL 和 Bcl-w 抑制剂，EC50 分别为 30.3 nM、78.7 nM 和 197.8 nM。ABT-737 诱导 BCL-2/BAX 复合物的破坏和 BAK 依赖性但不依赖 BIM 的内在凋亡途径激活。ABT-737 诱导自噬，并且具有用于急性髓系白血病 (AML) 研究的潜力。
HY-N1913A
HY-137371
Bacterial Apoptosis Antibiotic
Infection Cancer
Lactonic sophorolipid 是一种凋亡 (apoptosis ) 诱导剂和抗菌表面活性剂，具有抗肿瘤活性。Lactonic sophorolipid 通过 caspase-3/9 调节 Bax/Bcl-基因表达，诱导肿瘤细胞凋亡。Lactonic sophorolipid 可破坏细胞膜通透性，发挥抗菌作用 (对口腔病原体 MIC 为 100-400 μg/mL)。Lactonic sophorolipid 促进线粒体膜电位去极化，激活内源性凋亡途径，并能协同抗生素增强抑菌效果。Lactonic sophorolipid 可用于肝癌研究及口腔卫生抗菌剂开发。
HY-N0411S4
HY-N1913
HY-N0941R
HY-N0941
β-Mangostin
Bacterial Parasite Apoptosis
Infection Cancer
Β-倒捻子素
Garcinia mangostana 中的一种氧杂蒽酮化合物，具有抗菌和抗疟疾活性。beta-Mangostin 对结核分枝杆菌作用的 MIC 值为 6.25 μg/mL。beta-Mangostin 具有体外抗疟活性，对恶性疟原虫作用的 IC50 值为 3.00 μg/mL。beta-Mangostin 对各种癌症 (如肝细胞癌、白血病) 具有强大的抗癌活性。
HY-116692
Apoptosis Caspase Mitochondrial Metabolism PARP DNA/RNA Synthesis
Apoptosis inducer 34 (Compound 4) 是一种通过直接激活基础凋亡机制来诱导细胞凋亡的小分子化合物。Apoptosis inducer 34 可促进 Apaf-1 的寡聚化形成成熟的凋亡小体，从而激活 caspase-9 和 caspase-3 。Apoptosis inducer 34 在 Jurkat 细胞中通过增强 cytochrome c 依赖性凋亡信号途径显著激活凋亡通路，并诱导 PARP 裂解和染色体 DNA 片段化。此外，Apoptosis inducer 34 对正常细胞具有较低毒性，展现出选择性靶向癌细胞的潜力。Apoptosis inducer 34 有望用于与凋亡通路相关的癌症研究。
HY-123630R
HY-P10833
VEGFR PI3K Akt mTOR ERK Apoptosis
Cardiovascular Disease Cancer
C-VGB3 是一种选择性血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2 ) 拮抗剂，可抑制 VEGFR2 介导的 PI3K/AKT/mTOR 和 PLCγ/ERK1/2 信号通路。C-VGB3 结合到 VEGFR2 的胞外结构域，阻断配体-受体相互作用，并通过内源性 (涉及 Bcl2 家族和半胱天冬酶) 和外源性 (死亡受体介导) 途径诱导内皮细胞和肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。C-VGB3 有望用于血管生成相关癌症的研究，如乳腺癌。
HY-W023758
4-(4-Bromo-1H-pyrazol-5-yl)pyridine
DNA/RNA Synthesis
Cancer
HDGFRP2/PSIP1-IN-1 (compound BPP) 是一种双重抑制剂，靶向肝癌源性生长因子相关蛋白 2 (HDGFRP2 ) 及其同源蛋白 PSIP1 的 PWWP 结构域，可阻碍了弥漫性内在脑桥胶质瘤 (DIPG) 的发生和发展。HDGFRP2/PSIP1-IN-1 与 HDGFRP2 结合的 Kd 值为 7 μM，配体效率为 0.47; 与 PSIP1 PWWP 结构域结合的 Kd 值为 27 μM; 同时，它对 HDGFRP3 的 Kd 值为 14 μM，表明其作为 HDGFRP2 PWWP 亚家族抑制剂的有效性。
HY-W742404
HY-P3394
CTB, from vibrio cholerae
Biochemical Assay Reagents
Others
霍乱毒素B
HY-173149
Anaplastic lymphoma kinase (ALK) TGF-beta/Smad TGF-β Receptor
Cancer
CDD-2789 是一种靶向 Activin receptor type 1 (ALK2 , 又称 ACVR1 ) 的高选择性小分子抑制剂，通过抑制 ALK2/ALK1 介导的 SMAD1/5 信号通路，有效阻断 BMP 和 activin A 所诱导的下游磷酸化反应。CDD-2789 在 NanoBRET 细胞模型中表现出对 ALK2 IC50 为 0.54 µM 的抑制活性。CDD-2789 有望用于 ALK2 相关疾病研究，包括脑干胶质瘤 (DIPG)、室管膜瘤、子宫内膜癌、黑色素瘤、非小细胞肺癌、结直肠癌和胰腺癌等。
HY-146072
IRAK
Cancer
IRAK4-IN-11 (compound 6) 是一种有效的 IRAK4 抑制剂，IC50 为 0.008 µM。IRAK4-IN-11 显示细胞 pIRAK4 效力，IC50 为 0.19 µM。
HY-146073
IRAK
Cancer
IRAK4-IN-12 (compound 37) 是一种有效的IRAK4 抑制剂，IC50 为 0.015 µM。IRAK4-IN-12 显示细胞 pIRAK4 效力，IC50 为 0.5 µM。
HY-161577
Bcl-2 Family
Cancer
BFC1103 是一种小分子化合物。BFC1103 的主要调节机制涉及与 Bcl-2 的特定结构域相互作用，特别是其环区 (loop domain)。这种相互作用导致 Bcl-2 发生构象变化，暴露其 BH3 (Bcl-2 homologous 3) 结构域，从而将 Bcl-2 的功能从抗凋亡转变为促凋亡。BFC1103 诱导的细胞死亡依赖于 Bax 或 Bak 的存在，这两者都是参与线粒体介导的内在凋亡途径的关键蛋白。BFC1103 在小鼠模型中成功抑制了三阴性乳腺癌的肺转移。BFC1103 可以用于 Bcl-2 家族蛋白在癌症发展中的作用，以及它们如何影响癌细胞的存活和增殖的研究。
HY-174870
PROTACs Estrogen Receptor/ERR Apoptosis Fluorescent Dye
Cancer
PROTAC ERα Degrader-11 是一种选择性且具有内源荧光 (Ex: 366 nm, Em: 440 nm) 的 ERα PROTAC 降解剂。PROTAC ERα Degrader-11 在 MCF-7 乳腺癌细胞系中展现出良好的抗增殖活性、选择性ERα 降解能力及荧光成像功能。PROTAC ERα Degrader-11可以诱导 MCF-7 细胞 G2/M 期阻滞和凋亡 (apotosis )。PROTAC ERα Degrader-11 在无胸腺裸鼠中表现出良好的安全性，500 mg/kg 剂量下未见急性毒性反应。PROTAC ERα Degrader-11 可用于乳腺癌相关研究。(粉色：ERα 配体：(HY-167701)，蓝色：CRBN 配体 (HY-150831)，黑色：连接子，E3 连接酶配体-连接子偶联物：HY-174880)。
HY-151096
CXCR
Inflammation/Immunology
ACT-660602 是一种具有口服活性的趋化因子受体 CXCR3 拮抗剂， IC50 为 204 nM。ACT-660602 抑制 T 细胞迁移，并在体内急性肺损伤模型中表现出显著作用。ACT-660602 可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-121562
5-HT Receptor
Neurological Disease
SB 714786是一种强效、选择性的5-羟色胺1D（5-HT1D）受体拮抗剂。它是从之前报道的双重5-HT1选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（5HT1-SSRIs）系列中发展而来的。SB 714786是首次报道的高效、选择性5-HT1D受体拮抗剂，为进一步理解5-HT1受体亚型的作用提供了极其有用的药理学工具。它对所有三种受体都没有或只有很低的内在活性。SB 714786对5-HT1A、5-HT1B、5-HT1D和SerT受体的pKi值分别为6.5、6.7、9.1和6.5，显示出对5-HT1D受体的高度选择性。这些特性使SB 714786成为研究5-HT1D受体功能和相关疾病抑制的潜在工具化合物。
HY-L0118V
942 compounds
A unique set of molecules containing mild electrophilic moieties that covalently interact with amino acid residues in the target protein. The diversity of our compounds for covalent drug discovery ranges from natural product-like scaffolds to macrocycles, creating multiple opportunities in hit generation for a selected target.
HY-L074
2,621 compounds
乳腺癌是女性中最常见的癌症，每年有 210 万女性受乳腺癌影响，也是女性中死亡率最高的一种癌症。手术通常是乳腺癌的首选治疗方式，并结合化疗或放疗，在某些情况下，还会采用激素治疗或靶向治疗，尤其对于转移性乳腺癌（MBC）。
乳腺癌是一种异质性疾病，根据乳腺癌细胞三种分子标记物（雌激素受体 ER、孕激素受体 PR 及人表皮生长因子2（HER2））表达情况，主要分为三种亚型：HR+ /HER- 乳腺癌（约占70%），HR+ /HER+ 乳腺癌（约占15%-20%）、三阴乳腺癌（约占15%）。不同的基因亚型表现出不同的表型和不同的预后，可能需要特定的靶向治疗实现最佳治疗效果。另外，一些信号通路在肿瘤的发生发展中也发挥重要作用，如 NF-κ B信号通路、TGF-beta 信号通路、PI3K/AKT/mTOR 信号通路及 Notch 信号通路等。这些信号通路是开发新型乳腺癌靶向治疗药物的重要靶点。
MCE 提供 2,621 种具有确定及潜在抗乳腺癌活性的化合物，这些化合物靶向调控乳腺癌细胞生长的关键靶点及信号通路，是开发新型抗乳腺癌药物的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-125746
Fluorescent Dyes/Probes
BODIPY-cholesterol 是一种带有荧光 BODIPY 基团的亲脂性和细胞通透性胆固醇类似物。BODIPY-cholesterol 可用于监测细胞内固醇摄取和细胞器间固醇通量。(激发/发射波长: 505/515nm)。
HY-123630
FD&C RED NO. 40; CI 16035
Dyes
诱惑红
5-HT ) 通路相关的促炎剂，可加剧实验性结肠炎。Allura Red AC 有望用于炎症性肠病 (IBD)、肠道屏障功能及食品添加安全性相关研究。
HY-D1505
Chromogenic Assays
4-(N,N-Dimethylamino)azobenzene-4'-isothiocyanate 是一种疏水的染色试剂，用于探测膜内蛋白质片段。
HY-123630R
Dyes
诱惑红 (Standard)
5-HT ) 通路相关的促炎剂，可加剧实验性结肠炎。Allura Red AC 有望用于炎症性肠病 (IBD)、肠道屏障功能及食品添加安全性相关研究。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-125857
HY-125857C
Native Proteins
细胞色素C (牛心)
HY-W142692
Surfactants
月桂酰基喃葡萄糖
HY-P3394
CTB, from vibrio cholerae
Native Proteins
霍乱毒素B
HY-125857B
Native Proteins
细胞色素C (酿酒酵母)
Saccharomyces cerevisiae ) 由 104 个氨基酸组成，是一种核编码的线粒体蛋白。Cytochrome C (Saccharomyces cerevisiae ) 参与线粒体电子传递和内源性 II 型细胞凋亡。Cytochrome C (Saccharomyces cerevisiae ) 可作为单电子载体。
HY-125857A
Native Proteins
细胞色素C (马心)
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P5118A
Peptides
Neurological Disease
Tat-peptide 190-208 TFA 是一种带 Tat 标记的细胞渗透性融合肽，对应于大鼠 G3BP1 的残基 190-208。来自 HIV 的 Tat 序列，被放置在序列中最不保守的一端，用于细胞渗透性。Tat-peptide 190-208 TFA 增加轴突生长并增加每个神经元的轴突数量。Tat-peptide 190-208 TFA 可能表现出轴突内在机制。Tat-peptide 190-208 TFA 可用于颅内动脉瘤血管内修复过程中的缺血保护。
HY-P2483B
Bacterial
Infection
Octaarginine acetate 是一种细胞穿透肽 (CPP)。CPP 显示膜易位活性，由于 CPP 具有进入细胞内部的内在能力，因此可用于细胞内递送各种膜不可渗透的生物活性剂。CPP 还被用来向细胞内细菌递送抗菌剂。
HY-P5118
Peptides
Neurological Disease
Tat-peptide 190-208 是一种带 Tat 标记的细胞渗透性融合肽，对应于大鼠 G3BP1 的残基 190-208。来自 HIV 的 Tat 序列，被放置在序列中最不保守的一端，用于细胞渗透性。Tat-peptide 190-208 增加轴突生长并增加每个神经元的轴突数量。Tat-peptide 190-208 可能表现出轴突内在机制。Tat-peptide 190-208 可用于颅内动脉瘤血管内修复过程中的缺血保护。
HY-P3220
HY-P2483
Bacterial
Infection
八聚精氨酸
HY-P2483A
Bacterial
Others
八聚精氨酸三氟乙酸盐
HY-P10833
VEGFR PI3K Akt mTOR ERK Apoptosis
Cardiovascular Disease Cancer
C-VGB3 是一种选择性血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2 ) 拮抗剂，可抑制 VEGFR2 介导的 PI3K/AKT/mTOR 和 PLCγ/ERK1/2 信号通路。C-VGB3 结合到 VEGFR2 的胞外结构域，阻断配体-受体相互作用，并通过内源性 (涉及 Bcl2 家族和半胱天冬酶) 和外源性 (死亡受体介导) 途径诱导内皮细胞和肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。C-VGB3 有望用于血管生成相关癌症的研究，如乳腺癌。
HY-P5119A
Peptides
Neurological Disease
Tat-peptide 168-189 是一种可渗透细胞的 Tat 标记融合肽，对应大鼠 G3BP1 的残基 168-189。来自 HIV 的 Tat 序列被放置在该序列的最不保守的末端，用于细胞渗透性。Tat-peptide 168-189 是 Tat-peptide 168-189 TFA (HY-P5118A) 的阴性对照，Tat-peptide 168-189 TFA 增加轴突生长并增加每个神经元的神经突数量。
HY-P5119
Peptides
Neurological Disease
Tat-peptide 168-189 是一种可渗透细胞的 Tat 标记融合肽，对应大鼠 G3BP1 的残基 168-189。来自 HIV 的 Tat 序列被放置在该序列的最不保守的末端，用于细胞渗透性。Tat-peptide 168-189 是 Tat-peptide 190-208 (HY-P5118) 的阴性对照，Tat-peptide 190-208 增加轴突生长并增加每个神经元的神经突数量。
Cat. No.
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Category
Target
Chemical Structure
Species:
Human (2)
Tag:
His (2)
Source:
HEK293
E. coli
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Chemical Structure
HY-50907S
ABT 737-d8 是 ABT-737 的氘代物。ABT-737 是一种 BH3 模拟物，是一种有效的 Bcl-2 、Bcl-xL 和 Bcl-w 抑制剂，EC50 分别为 30.3 nM、78.7 nM 和 197.8 nM。ABT-737 诱导 BCL-2/BAX 复合物的破坏和 BAK 依赖性但不依赖 BIM 的内在凋亡途径激活。ABT-737 诱导自噬，并且具有用于急性髓系白血病 (AML) 研究的潜力。
HY-N0411S4
β-Carotene-13 C10 (Provitamin A-13 C10 ) 是 13 C 标记的 β-Carotene (HY-N0411)。β-Carotene 属于类胡萝卜素化合物，是天然存在的维生素 A 前体。β-Carotene 是一种 ROS 调节剂，具有抗氧化和抗炎活性。β-Carotene 可作为抗氧化剂或者促氧化剂，取决于它的内在特性以及它所作用的生物环境的氧化还原电位。 β-Carotene 可诱导乳腺癌细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗癌活性。
HY-100634S
4-Hydroxypropranolol-d7 (hydrochloride) 是 4-Hydroxypropranolol hydrochloride 的氘代物。4-Hydroxypropranolol hydrochloride 是 Propranolol 的活性代谢产物，效力与 Propranolol 相当。4-Hydroxypropranolol hydrochloride 能抑制 β1-和 β2-肾上腺素能受体，pA2 值分别为 8.24 和 8.26，还具有固有的拟交感活性，膜稳定活性和强效的抗氧化性能。
HY-121109S
Benalaxyl-d5 是氘代标记的 Benalaxyl (HY-121109)。Benalaxyl 是一种杀真菌剂，但烟曲霉分离株对 Benalaxyl 具有内在抗性。
HY-15345AS
Tetrahydrouridine-d3 是 Tetrahydrouridine 的氘代物。 Tetrahydrouridine dihydrate 是一种有效的胞苷脱氨酶 (CDA ) 抑制剂，竞争性阻断酶的活性位点。
HY-N6801S
Nivalenol-13 C15 是 13 C 标记的 Nivalenol (HY-N6801) 的同位素衍生物。Nivalenol 是由禾谷镰刀菌 (Fusarium graminearum ) 产生的 B 型三氯乙烯毒素 (B trichotecenes toxins)，是农产品中存在的真菌代谢物。Nivalenol 通过caspase 依赖性机制和内在的凋亡 (apoptotic) 途径诱导细胞死亡。Nivalenol 影响免疫系统，引起呕吐，生长迟缓，生殖障碍并具有血液毒性/骨髓毒性作用。
HY-100634SA
4-Hydroxypropranolol-d7 是 4-Hydroxypropranolol hydrochloride 的氘代物。4-Hydroxypropranolol hydrochloride 是 Propranolol 的活性代谢产物。4-Hydroxypropranolol hydrochloride 的效力与 Propranolol 相当。4-Hydroxypropranolol hydrochloride 抑制 β1-和 β2-肾上腺素能受体，pA2 值分别为 8.24 和 8.26。4-Hydroxypropranolol hydrochloride 具有固有的拟交感活性，膜稳定活性和强效的抗氧化性能。
HY-W742404
Bopindolol-d9 ((±)-Bopindolol-d9 ) 是 Bopindolol (HY-B1562) 的氘代物。Bopindolol ((±)-Bopindolol) 是一种口服活性的 β-肾上腺素受体 (ARs ) 拮抗剂，具有部分激动剂活性。Bopindolol 对 β1-和 β2-ARs 无选择性，对 β3-AR 亚型亲和力低。Bopindolol 具有内在拟交感神经和膜稳定作用，抑制肾素 (renin ) 分泌，并与 5-HT 受体 相互作用。Bopindolol 是 Pindolol (HY-B0982) 的前体活性分子，可用于原发性和肾血管性高血压的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-15345A
THU; NSC-112907
核苷及其类似物 U
Tetrahydrouridine dihydrate 是一种有效的胞苷脱氨酶 (CDA ) 抑制剂，竞争性阻断酶的活性位点。
HY-15345
THU dihydrate; NSC-112907 dihydrate
核苷及其类似物 U
Tetrahydrouridine dihydrate (THU dihydrate) 是一种有效的胞苷脱氨酶 (CDA ) 抑制剂，竞争性阻断酶的活性位点。
HY-W013195
核苷及其类似物 A
8-Bromoadenosine 是一种腺苷类似物。8-Bromoadenosine 腺苷类似物主要作为平滑肌血管扩张剂发挥作用，并已被证明能够抑制癌症进展。8-Bromoadenosine 可以通过静态猝灭过程猝灭人血清白蛋白 (HSA) 的固有荧光。8-Bromoadenosine 可用于合成磷酸腺苷，例如 Acadesine (HY-13417), Clofarabine (HY-A0005), Fludarabine phosphate (HY-B0028) 和 Vidarabine (HY-B0277)。
HY-153843
核酸适配体
RNA Aptamer Corn (sodium) 是一种28个核苷酸组成的的核酸适配体，比 Spinach 和 Spinach2 短得多，在与DFHO(红色荧光蛋白固有荧光团的可溶性类似物)结合后显示出明亮的红色荧光。RNA Aptamer Corn (sodium) 可用于可视化活细胞中的RNA表达或定位。Corn-DFHO 在照射时不会产生明显的细胞毒性。最重要的是，与其他核酸适配体-发光基团复合物相比，Corn-DFHO 在体外和体内都表现出显著提高的光稳定性。（36 nt Corn construct: 5'-GGCGCGAGGAAGGAGGUCUGAGGAGGUCACUGCGCC-3' 由最短的28-nt Corn序列组成，且延伸出4个碱基对的构成茎。）
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