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malignant " in MCE Product Catalog:
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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-128775
Others
Cancer
JHU395 是一种口服生物利用和血浆稳定的亲脂性谷氨酰胺拮抗剂 (GA) 前体。JHU395 向恶性周围神经鞘瘤 (MPNST) 输送 6-重氮基5-氧代-L-正亮氨酸 (DON),并具有抗肿瘤活性。
HY-123542
Ser/Thr Protease
Apoptosis
Cancer
ONO-3403 是一种具有口服活性的丝氨酸蛋白酶 (serine protease ) 抑制剂。ONO-3403 抑制LPS 诱导的TNF-α 和一氧化氮的产生。ONO-3403 抑制细胞生长,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),对恶性肿瘤具有抗肿瘤作用。
HY-120075
Apoptosis
Cancer
TJ191 是一种有效的抗癌试剂 (anti-cancer agent ),靶向低 TβRIII 表达的恶性T细胞白血病/淋巴瘤细胞。TJ191 对其他癌细胞、正常成纤维细胞或免疫细胞的增殖没有影响。TJ191 可用于癌症研究。
HY-142118
AP 12009
TGF-beta/Smad
Cancer
Trabedersen (AP 12009) 是一种反义寡脱氧核苷酸,可特异性抑制 TGF-β2 (TGF-beta/Smad)。Trabedersen 可用于研究恶性脑肿瘤和其他过度表达 TGF-β2 的实体瘤,例如皮肤、胰腺和结肠肿瘤。
HY-110113
Btk
Cancer
CTA056 是一种 ITK (IL-2 诱导型 T 细胞激酶)抑制剂,其IC50 为 0.1 μM。CTA056 选择性靶向恶性 T 细胞并调节肿瘤抑制因子。CTA056 诱导细胞凋亡,是研究 T 细胞白血病和淋巴瘤的潜在活性分子。
HY-P99255
CAT 8015; HA 22; Anti-Human CD22 Recombinant Antibody
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
CD22
Cancer
Moxetumomab pasudotox (CAT 8015) 是一种抗 CD22 免疫毒素,含有抗 CD22 Fv 和 Pseudomonas exotoxin 。CD22 是在多种恶性 B 细胞上表达的细胞表面受体。Moxetumomab pasudotox 可用于毛细胞白血病 (HCL) 的研究。
HY-122866
Ras
Cancer
ZT-12-037-01 是靶向选择性丝氨酸/苏氨酸激酶 STK19 抑制剂,与 STK19 蛋白具有高亲和力相互作用,抑制 NRAS 驱动的黑素细胞恶性转化。ZT-12-037-01 是ATP 竞争性抑制剂,可以抑制 NRAS 的磷酸化,IC50 为24 nM。
HY-129390
ICP-022
Btk
Cancer
奥布替尼
Orelabrutinib (ICP-022) 是一种强效、口服活性、不可逆的 Bruton 酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。Orelabrutinib 可阻止 B 细胞抗原受体 (BCR) 信号通路的激活和 BTK 介导的下游生存通路的激活,抑制过度表达 BTK 的恶性 B 细胞的生长。
HY-128530
HY-143411
HY-P99239
HUJ-591
PSMA
Cancer
Rosopatamab (HuJ591) 是一种人源化抗 PSMA 的 IgG1 单克隆抗体,可用于癌症,尤其是前列腺癌的研究。Rosopatamab 可通过双功能螯合剂 DOTA-NHS 酯与低能 β 发射放射性同位素 lutetium-177 (177 Lu) 连接,得到高效靶向恶性前列腺细胞的放射免疫缀合物。
HY-147405
PF-07284890; ARRY-461
Raf
Cancer
替洛拉芬尼
Tinlorafenib (PF-07284890) (compound 10) 是一种口服有效的 BRAF kinase 抑制剂,其 IC50 值分别为 4.25 和 2.7 nM (BRAFV600E/V600K )。Tinlorafenib 具有中枢神经系统 (CNS) 渗透性,可用于研究 BRAF 相关的中枢神经系统恶性和良性肿瘤以及颅外恶性肿瘤。
HY-121508
NF-κB
Inflammation/Immunology
Cancer
(E/Z)-IT-603 是 E-IT-603 和 Z-IT-603 (IT-603) 的混合物。IT-603 是一种 c-Rel 抑制剂,其 IC50 值为3 μM。IT-603 具有抗癌活性。(E/Z)-IT-603 有望作为调节剂调节移植物抗宿主病和恶性病中的 T 细胞反应。
HY-136531
Btk
Apoptosis
Cancer
XMU-MP-3 是一种有效的非共价 BTK 抑制剂,在 10 μM ATP 存在下,对 BTK WT 和 BTK C481S 突变型的 IC50 分别为 10.7 nM 和 17.0 nM。XMU-MP-3 也诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-16373
LNK-754; OSI-754
Farnesyl Transferase
Cancer
CP-609754 (LNK-754) 是一种有效且可逆的法尼基转移酶(farnesyltransferase ) 抑制剂,具有潜在的抗癌活性。CP-609754 抑制重组人 H-Ras 和重组 K-Ras法尼基化的 IC50 分别为 0.57 ng/mL 和 46 ng/mL。CP-609754 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-12847
Raf
Src
Apoptosis
Cancer
CCT241161 是一种口服有效的泛型 RAF 抑制剂,其对 LCK , CRAF , SRC , V600E-BRAF 和 BRAF 的 IC50 值分别为 3, 6, 10, 15 和 30 nM。CCT241161 对 BRAF 和 NRAS 突变的黑色素瘤具有良好的活性。CCT241161 还具有抗癌细胞增殖活性。
HY-P99024
RO7082859
CD20
Cancer
Glofitamab (RO7082859) 是一种与 T 细胞结合的双特异性抗体,具有新颖的 2:1 结构,B 细胞上的CD20 为二价,T 细胞上的 CD3 为一价。Glofitamab 与恶性细胞上的 CD20 结合后,可导致 T 细胞活化、增殖和肿瘤细胞杀伤。Glofitamab 可诱导复发或难治性 B 细胞淋巴瘤的持久完全缓解。
HY-P4073
GRN1005; Paclitaxel trevatide
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
ANG1005 (Paclitaxel trevade) 是一种可透过血脑屏障的肽-药物偶联物。ANG1005 是一种紫杉烷衍生物,由三个紫杉醇 (HY-B0015) 分子与 Angiopep-2 共价连接组成,旨在通过低密度脂蛋白受体相关蛋白 (LRP1) 运输系统穿过血脑和血脑脊髓屏障,并穿透恶性细胞。
HY-D0220
Toluidine Blue O
Fluorescent Dye
Cancer
甲苯胺蓝O
Toluidine Blue (Toluidine Blue O) 是一种碱性的醌亚胺染料 (活体染料),对酸性组织成分有很高的亲和力,可将细胞核染成蓝色,多糖染成紫色。Toluidine Blue 对肥大细胞、粘蛋白和软骨细胞显示异染性。Toluidine Blue 可使植物组织和细胞的不同成分染成不同的颜色。Toluidine Blue 还可作为辅助诊断工具,鉴别恶性病变,如癌症。
HY-144175
CDK
Cancer
CDK7-IN-12 是一种有效的 CDK7 抑制剂。CDK7-IN-12 在转录调控和细胞周期调控中起关键作用。CDK7-IN-12在体外和体内有效抑制恶性肿瘤的增殖。CDK7-IN-12 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021249417A1,化合物 43)。
HY-144338
HY-P99033
BTCT-4465A
CD20
CD3
Inflammation/Immunology
Cancer
莫妥珠单抗
Mosunetuzumab (BTCT-4465A) 是一种全长、完全人源化免疫球蛋白 G1 (IgG1) T 细胞依赖性双特异性 (TDB) 抗体,靶向 CD20 (B 细胞) 和 CD3 (T 细胞)。Mosunetuzumab 重定向 T 细胞以接合和消除恶性 B 细胞,可用于研究复发或难治性 (R/R) B 细胞非霍奇金淋巴瘤 (B-NHL)。
HY-107780
c-di-GMP; cyclic diguanylate; 5GP-5GP
STING
Endogenous Metabolite
Cancer
Cyclic-di-GMP 是一种 STING 激动剂,也是细菌第二信使,协调细菌生长和行为的不同方面,包括运动能力、毒力、生物膜的形成和细胞周期的进展。Cyclic-di-GMP 具有抗癌细胞增殖活性,还可诱导 CD4 受体表达升高和细胞周期停滞。Cyclic-di-GMP 可用于癌症的研究。
HY-13440
PI3K
Cancer
AMG 511 是一个高效、口服有效的 I 类 pan-PI3K 抑制剂,对 PI3Kα, β, δ 和 γ 作用的 Ki 值分别为 4 nM, 6 nM, 2 nM 和 1 nM。AMG 511 减少 p-Akt (Ser473), 体现了它显著抑制了 PI3K 信号。AMG 511 在小鼠胶质母细胞瘤移植瘤模型中具有抗肿瘤活性。
HY-107780A
c-di-GMP sodium; cyclic diguanylate sodium; 5GP-5GP sodium
STING
Endogenous Metabolite
Cancer
Cyclic-di-GMP sodium 是一种 STING 激动剂,也是细菌第二信使,协调细菌生长和行为的不同方面,包括运动能力、毒力、生物膜的形成和细胞周期的进展。Cyclic-di-GMP sodium 具有抗癌细胞增殖活性,还可诱导 CD4 受体表达升高和细胞周期停滞。Cyclic-di-GMP sodium 可用于癌症的研究。
HY-107780B
c-di-GMP diammonium; cyclic diguanylate diammonium; 5GP-5GP diammonium
STING
Endogenous Metabolite
Cancer
Cyclic-di-GMP diammonium 是一种 STING 激动剂,也是细菌第二信使,协调细菌生长和行为的不同方面,包括运动能力、毒力、生物膜的形成和细胞周期的进展。Cyclic-di-GMP diammonium 具有抗癌细胞增殖活性,还可诱导 CD4 受体表达升高和细胞周期停滞。Cyclic-di-GMP diammonium 可用于癌症的研究。
HY-110382
c-di-GMP disodium; cyclic diguanylate disodium; 5GP-5GP disodium
STING
Endogenous Metabolite
Cancer
Cyclic-di-GMP disodium 是一种 STING 激动剂,也是细菌第二信使,协调细菌生长和行为的不同方面,包括运动能力、毒力、生物膜的形成和细胞周期的进展。Cyclic-di-GMP disodium 具有抗癌细胞增殖活性,还可诱导 CD4 受体表达升高和细胞周期停滞。Cyclic-di-GMP disodium 可用于癌症的研究。
HY-N7175
9,11-Dehydroergosterol peroxide; 9(11)-DHEP
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Cancer
5,8-Epidioxyergosta-6,9(11),22-trien-3-ol (9,11-Dehydroergosterol peroxide),一种来自药用蘑菇的重要甾体,对几种肿瘤类型具有抗肿瘤活性。5,8-Epidioxyergosta-6,9(11),22-trien-3-ol 通过诱导 CDKN1A 表达抑制 HT29 细胞生长,从而导致细胞周期停滞和凋亡。
HY-N1435
HY-P9976
Apoptosis
Cancer
Isatuximab 是一种单克隆抗体,靶向跨膜受体和胞外酶 CD38 ,一种在血液系统恶性细胞,包括多发性骨髓瘤中高度表达的蛋白。Isatuximab 通过多种生物学机制具有抗肿瘤活性,包括抗体依赖性细胞介导的细胞毒性、补体依赖性细胞毒性、抗体依赖性细胞吞噬作用和无交联直接诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Isatuximab 还直接抑制 CD38 胞外酶活性,这与许多细胞功能有关。
HY-D0220A
Toluidine Blue O (purity 36%)
Fluorescent Dye
Others
Toluidine Blue (Toluidine Blue O) purity 36% 是一种碱性的醌亚胺染料 (活体染料),对酸性组织成分有很高的亲和力,可将细胞核染成蓝色,多糖染成紫色。Toluidine Blue purity 36% 对肥大细胞、粘蛋白和软骨细胞显示异染性。Toluidine Blue purity 36% 可使植物组织和细胞的不同成分染成不同的颜色。Toluidine Blue purity 36% 还可作为辅助诊断工具,鉴别恶性病变,如癌症。
HY-145533
KDN
Others
Others
3-Deoxy-D-glycero-D-galacto-2-nonulosonic acid (KDN) 是一种唾液酸。3-Deoxy-D-glycero-D-galacto-2-nonulosonic acid 保护寡/(聚)唾液酸链免受非还原端外切唾液酸酶的影响,并在鲑科鱼的卵激活中发挥作用。3-Deoxy-D-glycero-D-galacto-2-nonulosonic acid 在胎儿脐带红细胞和人恶性卵巢癌细胞中含量丰富。
HY-19824
Autophagy
Cancer
3PO 是 PFKFB3 的抑制剂。3PO 对多种人癌细胞的增殖具有抑制作用,其 IC50 s 为 1.4-24 μmol/L。3PO 能够抑制葡萄糖摄取,降低细胞内 Fru-2,6-BP,乳酸,ATP,NAD+ 以及 NADH 的浓度。3PO 可用于癌症的研究。
HY-P9954
CD3
Cancer
卡妥索单抗
Catumaxomab 是一种三功能 IgG2 抗体,由小鼠和大鼠的重链和轻链组成,与人 EpCAM 和人 CD3 受体结合。Catumaxomab Fc 端对 FcγR1 (CD 64 ) ,FcγRIIA (CD 32a ) 和 FcγRIII (CD 16 ) 具有结合亲和力。Catumaxomab 可用于抗肿瘤 (尤其是上皮癌) 研究。
HY-148260
Ras
Cancer
KRAS G12D inhibitor 16 是一种 KRAS G12D 抑制剂。KRAS G12D inhibitor 16 对 KRAS G12D 和 KRAS G12D 突变具有抑制活性,IC50 值分别为 0.7 nM 和 0.35 μM。KRAS G12D inhibitor 16 可用于多种恶性肿瘤的研究,如胰腺导管腺癌(PDAC)、结肠直肠癌(CRC)、非小细胞肺癌(NSCLC)。
HY-163034
Apoptosis
Reactive Oxygen Species
Cancer
Antitumor photosensitizer-5 (Ru2) 是一种有效靶向肿瘤线粒体的光敏剂,对 A549 细胞光毒性的 IC50 为 0.3 μM。在 460 nm 光照下,Antitumor photosensitizer-5 诱导活性氧的生成和 NADH 的耗竭,进而导致线粒体损伤并活化 caspase-3,诱导细胞凋亡并抑制细胞迁移。Antitumor photosensitizer-5 具有阻止恶性肿瘤生长的潜力,因此显示出应用于光动力治疗的潜力。
HY-155995
MK-905
Others
Cancer
Pro-905 是一种具有抗肿瘤活性的亚磷酸盐肽。Pro-905 将活性核苷酸抗代谢物硫代鸟苷单磷酸(TGMP) 递送到肿瘤。Pro-905 能有效阻止嘌呤残留底物与核酸的结合,抑制人类恶性周围神经鞘肿瘤 (MPNST) 细胞的集落形成。 Pro-905 抑制嘌呤残留进入核酸并阻止细胞生长。 Pro-905 抑制 MPNST 的生长,增强 JHU395 (HY-124778) 的抗肿瘤作用。
HY-12169
BB2516; TA2516
MMP
Cancer
马立马司他
Marimastat (BB2516) 是一种广谱的,具有口服活性的 MMPs 抑制剂,有效抑制 MMP-9 (IC50 =3 nM), MMP-1 (IC50 =5 nM), MMP-2 (IC50 =6 nM), MMP-14 (IC50 =9 nM), MMP-7 (IC50 =13 nM),用于癌症的研究。Marimastat (BB2516) 是一种血管生成和转移抑制剂,限制血管的生长和生成。作为一种抗变形剂,Marimastat (BB2516) 可以防止恶性细胞突破基底膜。
HY-149913
Others
Cancer
NR2F1 agonist 1 是一种核受体 NR2F1 激动剂,可特异性激活恶性细胞的休眠程序。NR2F1 agonist 1 上调 NR2F1 和调节休眠的下游靶基因。NR2F1 agonist 1 通过 NR2F1 激活在头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 中诱导神经嵴样生长抑制。NR2F1 agonist 1 在小鼠原发肿瘤模型中抑制肿瘤生长。
HY-153953
Bcl-2 Family
Cancer
Bcl-2-IN-11 (compound 6) 是一种有效的选择性 Bcl-2 活性抑制剂,IC50 为 0.9 nM 。 Bcl-2-IN-11 对 Bcl-xl 是微弱的抑制作用 (IC50 > 1000 nM)。 Bcl-2-IN-11 可用于 Bcl-2 家族蛋白异常过量表达导致的多种癌症的研究:特别是急性淋巴性白血病的恶性血液病等。Bcl-2-IN-11 还可避免由 Bcl-xl 抑制引起的毒副作用,如血小板降低。
HY-N0421
HY-102078
Ras
Apoptosis
Cancer
ZINC69391 是一种特异的 Rac1 抑制剂,通过在 Rac1 表面掩蔽 Trp56 残基来干扰 Rac1-GEF 的相互作用。ZINC69391 干扰 Rac1 与 Dock180 的相互作用,降低 Rac1-GTP水平。ZINC69391 诱导细胞凋亡,具有抗增殖和抗转移作用。
HY-W009776
Suberohydroxamic acid; SBHA
HDAC
Apoptosis
Cancer
Suberoyl bis-hydroxamic acid (Suberohydroxamic acid; SBHA) 是竞争性且可透过细胞的 HDAC1 和 HDAC3 抑制剂,ID50 值分别为 0.25 μM 和 0.30 μM。Suberoyl bis-hydroxamic acid 使肿瘤细胞易于凋亡 (apoptosis ) 并促进线粒体凋亡途径。Suberoyl bis-hydroxamic acid 可用于甲状腺髓样癌 (MTC) 的研究。
HY-14801
HY-147327
Others
Cancer
N-甲酰溶肉瘤素
N-Formylsarcolysine 具有抗肿瘤活性,通过增加 Hb 和红细胞水平、减少白细胞数量,抑制白血病症状。N-Formylsarcolysine 也参与胶质母细胞瘤等疾病的研究。
HY-16350
NKP-1339; IT-139; KP-1339
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
BOLD-100 (NKP-1339; IT-139) 是针对实体癌开发的一流钌抗癌试剂,副作用小。BOLD-100 通过线粒体途径诱导 G2/M 细胞周期停滞,DNA 合成阻断 (DNA synthesis ) 和诱导细胞凋亡 (apoptosis )。BOLD-100 具有很高的肿瘤靶向潜力,与血清蛋白 (serum proteins ) 如白蛋白和转铁蛋白强烈结合,并在还原性肿瘤环境中激活。
HY-147039
NKP-1339 free base; IT-139 free base; KP-1339 free base
HSP
Autophagy
Cancer
BOLD-100 (NKP-1339; IT-139) free base 是一种基于钌元素的抗癌剂。BOLD-10 free base 也是应激诱导的 GRP78 上调的抑制剂,从而破坏内质网 (ER) 稳态并诱导 ER 应激和未折叠蛋白反应 (UPR)。BOLD-100 free base 干扰了内质网应激反应、溶酶体动力和细胞自噬 (autophagy ) 之间复杂的相互作用。
HY-147298
CYC140
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
Plogosertib (CYC140) 是一种选择性的、有效的、具有口服活性的 ATP 竞争性的 PLK1 抑制剂 (IC50 : 3 nM)。Plogosertib 是一种有抗增殖活性的抗癌剂,可用于多种肿瘤的研究,包括食管癌、胃癌、白血病、非小细胞肺癌、卵巢癌和鳞状细胞癌。
HY-L025
7681 compounds
癌症是全球第二大死亡原因,严重威胁人类健康。肿瘤和恶性肿瘤是癌症的其他常见名称。细胞周期调控和细胞分裂过程失调是导致癌症发生的主要原因。靶向治疗通过靶向控制癌细胞生长、分裂和扩散的蛋白质,在癌症治疗中发挥着重要作用。近年来的研究主要集中在靶向肿瘤生存的关键蛋白、肿瘤干细胞、肿瘤微环境、肿瘤免疫学等方面。
MCE 收录了 7681 种抗肿瘤化合物,主要靶向激酶、细胞周期调控的关键蛋白,肿瘤发生相关的信号通路等,是筛选抗肿瘤药物的有用工具。
HY-L171
2706 Compounds compounds
血液病又称造血系统疾病,是造血系统发生异常改变的一类疾病。常见的血液病包括:再生障碍性贫血、骨髓增生性疾病、地中海贫血、白血病、淋巴瘤、骨髓瘤以及血友病等。近些年,血液病的治疗方法一直在不断开发。尤其是恶性血液病的治疗手段已从既往的化疗、放疗和骨髓移植治疗进展到免疫治疗、诱导分化治疗、细胞治疗、基因治疗和造血干细胞移植治疗等。尽管这些治疗手段已经大大提高了患者的生存率,但仍存在治愈率低、易复发等问题,因此积极寻找新的血液病治疗药物具有重要意义。
MCE 精心收录了 2706 种具有明确或潜在抗血液病活性的化合物,是血液病相关药物研究的有效工具。
HY-L179
41 Compounds compounds
放射治疗是各种癌症的常见治疗手段之一,超过 50% 的癌症患者在疾病治疗过程中需要接受放疗。随着放射技术的进步和对肿瘤生物学的更好理解,放射治疗的疗效逐渐提高,越来越多的患者从中受益。然而,即使采用先进的放疗技术,仍有许多恶性肿瘤细胞对放射的敏感性低,导致放疗结果不理想。为了解决这个问题,放射增敏剂受到了越来越多的关注。放疗增敏剂是一类增强肿瘤细胞的放射敏感性、提高放射治疗效果的药物。放疗增敏剂以多种方式起作用,如杀灭缺氧细胞、增强 DNA 损伤、抑制 DNA 损伤修复和阻断细胞周期进程等,使肿瘤细胞比周围的正常细胞更容易受到辐射损伤而死亡。
MCE 精心收录了 数字 种具有明确报道的放射增敏作用的化合物,可以用于癌症治疗中的联合给药研究。
HY-L058
689 compounds
糖酵解是指一个葡萄糖分子分解为两个丙酮酸分子,并获得两个 ATP 的一系列代谢过程。糖酵解过程分为 10 个步骤,由一系列酶催化完成,如己糖激酶、葡萄糖-6-磷酸异构酶、磷酸果糖激酶等。体内的所有细胞都利用糖酵解来产生能量。
研究表明,大多数肿瘤细胞中都存在糖酵解增加的现象,肿瘤细胞利用糖酵解途径产生的 ATP 作为其能量供应的主要来源。这种现象被称为 Warburg 效应,被认为是肿瘤细胞恶性转化过程中最基本的代谢变化之一。由于需氧糖酵解的增加在人类癌症中特别常见,因此开发新的糖酵解抑制剂作为一类新的抗癌药物很可能具有广泛的治疗应用。
MCE 提供 689 个糖酵解相关化合物,主要靶向糖酵解过程中的一些关键酶,如 hexokinase,glucokinase,enolase,pyruvate kinase,PDHK 等,是研究糖代谢及抗肿瘤药物开发的有用工具。
HY-L169
325 compounds
耐药性是指药物治疗疾病或病症的有效性降低。由于全球抗生素耐药性不断上升,这可能威胁到我们治疗常见传染病的能力。耐药性也是恶性肿瘤化疗失败的主要原因。在约 50% 的病例中,甚至在化疗开始之前就存在耐药性。抗癌药物耐药机制有很多,包括导致药物去除的蛋白质表达增加、药物结合位点突变、肿瘤蛋白质产生恢复以及遗传异质性肿瘤细胞群的预先存在。此外,耐药性问题似乎影响了新抗癌药物的开发。耐药可能是由多种条件引起的,如突变、表观遗传修饰和药物外排蛋白的表达上调。克服癌症治疗的多药耐药性变得越来越重要。
MCE 收录了 325 种抗耐药性化合物,可以用于癌症等疾病研究。
HY-L103
1618 compounds
结直肠癌(Colorectal Cancer,CRC),又称肠癌(Bowel cancer)、结肠癌(Colon cancer)或直肠癌(Rectal cancer),是由结肠和直肠组成的大肠腺上皮细胞引起的腺癌。大多数结直肠癌病例是散发性的,是由危险因素造成的,如久坐的生活方式、肥胖、加工饮食、饮酒和吸烟。所以结直肠癌也是一种常见的可预防癌症。
研究表明,结直肠癌中多个细胞信号通路失调,才导致恶性表型的发生。因此,分析参与结直肠癌发生和发展的信号通路对研究结直肠癌进展和药物治疗是必要的。其中Wnt/β-catenin 、p53、TGF-β/SMAD、NF-κB、Notch、VEGF等靶基因及信号通路是研究的重点。
MCE提供了1618 种具有明确或潜在抗结直肠癌活性的化合物。MCE抗结直肠癌化合物库是抗结直肠癌药物筛选等相关研究的有用工具。
HY-L079
2676 compounds
血液肿瘤是指发生在血液系统中的恶性肿瘤,主要发病机理为异常血细胞生长失去控制,正常血细胞抵抗感染并产生新的血细胞的功能受限。大多数血液肿瘤开始于骨髓。临床上常见的血液肿瘤主要有三种类型:白血病、淋巴瘤和骨髓瘤,这些癌症每年折磨着数百万儿童和成年人,而且往往是致命的。
一些常见的血液肿瘤治疗方法包括干细胞移植、化疗、放疗、靶向治疗、免疫治疗或几种治疗方法的结合。随着我们对血液疾病恶性转化的关键信号通路和分子驱动因素的逐步了解,新的血液肿瘤治疗策略将不断被开发。
MCE 提供 2676 个具有明确或潜在抗血液肿瘤活性的化合物,这些化合物靶向血液肿瘤治疗中的关键靶点及信号通路,是筛选抗血液肿瘤活性化合物及其他相关研究的重要工具。
HY-L173
1883 Compounds compounds
卵巢癌 (Ovarian Cancer) 是女性恶性肿瘤中比较常见的死亡原因,病死率位于女性生殖道恶性肿瘤之首。其特点是在疾病早期难以被发现、复发率高并且预后不良。事实上,卵巢癌包括多种病理类型,通常被分为上皮性卵巢癌,恶性生殖细胞肿瘤和性索间质肿瘤等,其中上皮性卵巢癌是最主要的类型。在临床上,卵巢癌的治疗优先考虑手术联合紫杉醇化疗。但是由于肿瘤细胞易扩散和具有耐药性,卵巢癌非常容易复发。在这种情况下,结合传统方法开发新的治疗药物有助于提高卵巢癌的治疗效果。
MCE 精心收录了 1883 个具有明确或潜在抗卵巢癌活性的化合物,这些化合物靶向卵巢癌治疗中的关键靶点如 PARP、ATM/ATR、VEGFR、HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase 等,是抗卵巢癌药物筛选等相关研究的重要工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D0220A
Toluidine Blue O (purity 36%)
Dyes
Toluidine Blue (Toluidine Blue O) purity 36% 是一种碱性的醌亚胺染料 (活体染料),对酸性组织成分有很高的亲和力,可将细胞核染成蓝色,多糖染成紫色。Toluidine Blue purity 36% 对肥大细胞、粘蛋白和软骨细胞显示异染性。Toluidine Blue purity 36% 可使植物组织和细胞的不同成分染成不同的颜色。Toluidine Blue purity 36% 还可作为辅助诊断工具,鉴别恶性病变,如癌症。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P2336A
Melanocortin Receptor
Cancer
CCZ01048 TFA 是一种 α-MSH 类似物,与黑素皮质素1受体 (MC1R) 具有很高的结合亲和力,Ki 值为 0.31 nM。CCZ01048 TFA 具有快速内化 B16F10 黑色素瘤细胞和高体内稳定性。CCZ01048 TFA 是恶性黑色素瘤 PET 显像的一个有前途的制剂。
HY-P2336
Melanocortin Receptor
Cancer
CCZ01048 是一种 α-MSH 类似物,与黑素皮质素 1 受体 (MC1R) 具有很高的结合亲和力,Ki 值为 0.31 nM。CCZ01048 具有快速内化 B16F10 黑色素瘤细胞和高体内稳定性。CCZ01048 是恶性黑色素瘤 PET 显像的一个有前途的制剂。
HY-P2524
Peptides
Cancer
MAGE-3 (271-279) 是一个由 MAGE-3 编码的黑色素瘤抗原的 271-279 序列的短肽。MAGE-3 是一种 CTL 定义的 MAGE-3 蛋白,与人类白细胞抗原 (HLA)-A2 分子相关。MAGE-3 在包括恶性黑色素瘤在内的不同人类肿瘤类型中过表达,但在睾丸和胎盘以外的正常组织中没有过表达。
HY-P4085
HY-P3720
Peptides
Cancer
YEQLRNSRA 是 MycC 多肽。MycC 肽由 c-myc 原癌基因编码,c-myc 癌基因与多种人类肿瘤的恶性进展有关。MycC 肽调节基本的细胞过程,如生长控制,代谢,增殖,分化和凋亡。
HY-P4073
GRN1005; Paclitaxel trevatide
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
ANG1005 (Paclitaxel trevade) 是一种可透过血脑屏障的肽-药物偶联物。ANG1005 是一种紫杉烷衍生物,由三个紫杉醇 (HY-B0015) 分子与 Angiopep-2 共价连接组成,旨在通过低密度脂蛋白受体相关蛋白 (LRP1) 运输系统穿过血脑和血脑脊髓屏障,并穿透恶性细胞。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99781
MLN-1202
CCR
Cancer
Plozalizumab (MLN-1202) 是一种特异性的人源化抗 CCR2 抗体。Plozalizumab 可用于恶性黑色素瘤研究。
HY-P99299
HGS-ETR 2; ETR2-ST01
Apoptosis
Cancer
Lexatumumab (HGS-ETR 2) 是一种人源激动 TRAIL 受体 2 (TRAIL-R2, DR5, APO-2 ) IgG1 型单克隆抗体。Lexatumumab 在恶性间皮瘤中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Lexatumumab 可用于恶性胸膜间皮瘤 (MPM) 研究。
HY-P99352
Anti-MSLN Antibody
Mesothelin
Cancer
Anetumab (Anti-MSLN Antibody) 是一种抗间皮素 (MSLN ) 抗体。MSLN 是一种肿瘤相关抗原。Anetumab 可用于合成 Anetumab ravtansine,Anetumab ravtansine 是一种 MSLN 靶向的抗体-活性分子偶联物。Anetumab 可用于恶性肿瘤的研究。
HY-P99772
L19TNF
TNF Receptor
Cancer
Onfekafusp alfa (L19TNF) 是一种同源三聚体,由 L19 抗体的工程肽以 scFv 形式与人 TNF 融合形成。Onfekafusp alfa 可用于恶性胶质瘤研究。
HY-P99326
Anti-Human CD20 Recombinant Antibody
CD20
Cancer
Tositumomab是一种靶向CD20抗原的小鼠IgG2a lambda单克隆抗体,CD20抗原存在于正常和恶性B淋巴细胞表面。
HY-P99262
HY-P99806
Inhibitory Antibodies
Cancer
Pritumumab 是一种天然的人 IgG1kappa 单抗,最初从一名宫颈癌患者的区域引流淋巴结中分离出来。Pritumumab 可识别恶性肿瘤细胞表面表达的波形蛋白。Pritumumab 可用于胶质母细胞瘤研究。
HY-P99255
CAT 8015; HA 22; Anti-Human CD22 Recombinant Antibody
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
CD22
Cancer
Moxetumomab pasudotox (CAT 8015) 是一种抗 CD22 免疫毒素,含有抗 CD22 Fv 和 Pseudomonas exotoxin 。CD22 是在多种恶性 B 细胞上表达的细胞表面受体。Moxetumomab pasudotox 可用于毛细胞白血病 (HCL) 的研究。
HY-P99239
HUJ-591
PSMA
Cancer
Rosopatamab (HuJ591) 是一种人源化抗 PSMA 的 IgG1 单克隆抗体,可用于癌症,尤其是前列腺癌的研究。Rosopatamab 可通过双功能螯合剂 DOTA-NHS 酯与低能 β 发射放射性同位素 lutetium-177 (177 Lu) 连接,得到高效靶向恶性前列腺细胞的放射免疫缀合物。
HY-P99024
RO7082859
CD20
Cancer
Glofitamab (RO7082859) 是一种与 T 细胞结合的双特异性抗体,具有新颖的 2:1 结构,B 细胞上的CD20 为二价,T 细胞上的 CD3 为一价。Glofitamab 与恶性细胞上的 CD20 结合后,可导致 T 细胞活化、增殖和肿瘤细胞杀伤。Glofitamab 可诱导复发或难治性 B 细胞淋巴瘤的持久完全缓解。
HY-P99033
BTCT-4465A
CD20
CD3
Inflammation/Immunology
Cancer
莫妥珠单抗
Mosunetuzumab (BTCT-4465A) 是一种全长、完全人源化免疫球蛋白 G1 (IgG1) T 细胞依赖性双特异性 (TDB) 抗体,靶向 CD20 (B 细胞) 和 CD3 (T 细胞)。Mosunetuzumab 重定向 T 细胞以接合和消除恶性 B 细胞,可用于研究复发或难治性 (R/R) B 细胞非霍奇金淋巴瘤 (B-NHL)。
HY-P9976
Apoptosis
Cancer
Isatuximab 是一种单克隆抗体,靶向跨膜受体和胞外酶 CD38 ,一种在血液系统恶性细胞,包括多发性骨髓瘤中高度表达的蛋白。Isatuximab 通过多种生物学机制具有抗肿瘤活性,包括抗体依赖性细胞介导的细胞毒性、补体依赖性细胞毒性、抗体依赖性细胞吞噬作用和无交联直接诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Isatuximab 还直接抑制 CD38 胞外酶活性,这与许多细胞功能有关。
HY-P9954
CD3
Cancer
卡妥索单抗
Catumaxomab 是一种三功能 IgG2 抗体,由小鼠和大鼠的重链和轻链组成,与人 EpCAM 和人 CD3 受体结合。Catumaxomab Fc 端对 FcγR1 (CD 64 ) ,FcγRIIA (CD 32a ) 和 FcγRIII (CD 16 ) 具有结合亲和力。Catumaxomab 可用于抗肿瘤 (尤其是上皮癌) 研究。
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Chemical Structure
HY-B0631S
Alendronic acid-d6 是 Alendronic acid 的氘代物。Alendronic acid,一种双膦酸盐,是法呢基二磷酸合酶 (FDPS) 抑制剂。Alendronic acid 抑制破骨细胞介导的骨吸收。Alendronic acid 对绝经后骨质疏松症,恶性高钙血症和 Paget 病具有疗效。
HY-12542S
Dantrolene-13 C3 是 13 C3 标记的 Dantrolene。Dantrolene (F368) 是一种肌肉松弛剂,非竞争性地抑制人红细胞谷胱甘肽还原酶 (glutathione reductase ),Ki 和 IC50 值分别为 111.6 μM 和 52.3 μM。 Dantrolene 是一种兰尼碱受体拮抗剂和 Ca2+ 信号稳定剂。Dantrolene 可用于肌肉痉挛、恶性高热
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-16373
LNK-754; OSI-754
炔烃
CP-609754 (LNK-754) 是一种有效且可逆的法尼基转移酶(farnesyltransferase ) 抑制剂,具有潜在的抗癌活性。CP-609754 抑制重组人 H-Ras 和重组 K-Ras法尼基化的 IC50 分别为 0.57 ng/mL 和 46 ng/mL。CP-609754 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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