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抑制剂 & 激动剂

3

多肽产品

7

天然产物

11

重组蛋白

3

同位素标记物

10

抗体

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-144399

    Others Neurological Disease
    CD33 splicing modulator 1 (Compound 1) 是一种 CD33 splicing modulator。CD33/Siglec 3 是一种已知可调节小胶质细胞活性的髓系细胞表面受体。CD33 splicing modulator 1 增加了细胞 mRNA 池中外显子 2 的跳跃。CD33 splicing modulator 1 具有研究包括阿尔茨海默病在内的神经退行性疾病的潜力。
    CD33 <em>splicing</em> modulator 1
  • HY-144399A

    Others Neurological Disease
    CD33 splicing modulator 1 (Compound 1) hydrochloride 是一种 CD33 splicing modulator。CD33/Siglec 3 是一种已知可调节小胶质细胞活性的髓系细胞表面受体。CD33 splicing modulator 1 hydrochloride 增加了细胞 mRNA 池中外显子 2 的跳跃。CD33 splicing modulator 1 hydrochloride 具有研究包括阿尔茨海默病在内的神经退行性疾病的潜力。
    CD33 <em>splicing</em> modulator 1 hydrochloride
  • HY-150247

    DNA/RNA Synthesis Others
    RNA splicing modulator 2 (compound 256) 是 RNA 拼接调节剂。
    RNA <em>splicing</em> modulator 2
  • HY-150246

    DNA/RNA Synthesis Others
    RNA splicing modulator 1 (compound 233) 是一种 RNA 剪接调节剂,AC50 值 <100 nM。
    RNA <em>splicing</em> modulator 1
  • HY-150248

    DNA/RNA Synthesis Others
    RNA splicing modulator 3 (compound 236) 是一种 RNA 剪接调节剂,AC50 值 <100 nM。
    RNA <em>splicing</em> modulator 3
  • HY-139103

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    Thailanstatin C 是一种 pre-mRNA 剪接 (pre-mRNA splicing) 抑制剂 (IC50= 6.84 μM),也是一种抗增殖剂。
    Thailanstatin C
  • HY-136951

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    cp028 是一种有效的 pre-mRNA 剪接 (pre-mRNA splicing) 抑制剂。cp028 抑制 HeLa 核提取物中的剪接,IC50 值为 54 µM。
    cp028
  • HY-148828

    iGluR
    LSP-GR3是一种新型的经化学修饰的RNA寡核苷酸,被称为剪接调控寡聚体(splice modulate oligomer, SMOs),它能在中枢神经系统中特异地调节GluR的选择性剪接和GluR3-flip的表达。
    LSP-GR3
  • HY-148828A

    iGluR Neurological Disease
    LSP-GR3 sodium 是一种新型的经化学修饰的RNA寡核苷酸,被称为剪接调控寡聚体(splice modulate oligomer, SMOs),它能在中枢神经系统中特异地调节GluR的选择性剪接和GluR3-flip的表达。
    LSP-GR3 sodium
  • HY-N2117
    Isoginkgetin
    10 篇以上引用文献

    MMP Akt NF-κB Proteasome Apoptosis Autophagy Inflammation/Immunology Cancer
    异银杏素 Isoginkgetin 是一种 pre-mRNA splicing 抑制剂。Isoginkgetin 也抑制 AktNF-κBMMP-9 的活性。Isoginkgetin 抑制 20S proteasome,诱导细胞凋亡(apoptosis),激活自噬(autophagy)。
    Isoginkgetin
  • HY-19828

    GEX1A

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    Herboxidiene (GEX1A) 是一种有效的植物毒性聚酮类化合物,来源于链霉菌 A7847,具有多种活性,包括除草、抗胆固醇、抗肿瘤等。Herboxidiene 通过与剪接体相关蛋白 (SAP) 155 结合抑制前 mRNA 剪接 (pre-mRNA splicing) 过程,SAP 是剪接体中 SF3b 的一个亚单位。
    Herboxidiene
  • HY-129589

    ADC Cytotoxin Cancer
    泰兰斯他汀A Thailanstatin A 是一种有效的真核 RNA 剪接 (RNA splicing) 抑制剂 (IC50=650 nM)。Thailanstatin A 通过非共价结合到剪接体的 U2 snRNA 亚复合物的 SF3b 亚单位发挥作用,并且对多种癌细胞系显示低 nM 到亚 nM 的 IC50 值。Thailanstatin A 与 Trastuzumab 上的赖氨酸结合,可产生“无连接子 (linker-less)” ADC。
    Thailanstatin A
  • HY-111517

    DNA/RNA Synthesis Apoptosis Cancer
    H3B-8800 是一种有效的口服活性 SF3B 剪接 (SF3B splicing) 调节剂。H3B-8800 与 SF3b 复合物直接相互作用并显示出抗癌活性。H3B-8800 具有研究 SF3B1 突变体急性髓系白血病 (AML) 的潜力。
    H3B-8800
  • HY-148384A

    Others Cancer
    UHMCP1 dihydrochloride 是一种有效的 UHM 结构域 剪接抑制剂,Kd 值为 79 µM。UHMCP1 dihydrochloride 可防止 SF3b155/U2AF65 相互作用。UHMCP1 dihydrochloride 影响细胞活力和 RNA 剪接。
    UHMCP1 dihydrochloride
  • HY-155812

    c-Met/HGFR Cancer
    Tyrosine kinase-IN-6 是一种有效且有前景的 RON 剪接变异体 抑制剂,具有抗癌和抗肿瘤作用。
    Tyrosine kinase-IN-6
  • HY-147149

    Others Neurological Disease
    BPN-15477 是一种有效的 SMC (剪接调节剂化合物),可恢复 ELP1 (延长蛋白复合物 1) 外显子 20 的正确剪接。BPN-15477 纠正了 ELP1 转录本的剪接,显著提高了包括大脑在内的所有组织的体内功能蛋白水平。BPN-15477 可用于额颞痴呆的研究。
    BPN-15477
  • HY-139104

    DNA/RNA Synthesis Apoptosis Cancer
    Thailanstatin D 是 Thailanstatin A 的类似物,通过干扰 U2AF65 和 SAP155 之间的相互作用,阻止它们与位于分支点和 3' 剪接位点之间的多嘧啶束结合,能够抑制 AR-V7 基因剪接。Thailanstatin D 对人 CRPC 异种移植瘤具有明显的抑瘤作用,可导致细胞凋亡 (apoptosis)。
    Thailanstatin D
  • HY-135785

    Acyltransferase Metabolic Disease
    OSMI-3 (Compound 2b) 是一种有效,持久且可渗透细胞的 O-GlcNAc 转移酶 (OGT) 抑制剂。细胞包含部分剪接的 OGT 转录本的核库,OSMI-3 增加了细胞中保留的内含子剪接。
    OSMI-3
  • HY-148384

    Others Cancer
    UHMCP1 是 U2AF 同源基序 (UHM) 的化学探针,Kd 为 79 μM。UHMCP1 抑制 SF3b155/U2AF65 的相互作用,影响 RNA 剪接和细胞活力。UHMCP1 具有潜在的抗癌特性。
    UHMCP1
  • HY-18509

    IRE1 Cancer
    IRE1α kinase-IN-2 是一种有效的 IRE1α 激酶抑制剂,EC50 为 0.82 μM。IRE1α kinase-IN-2 抑制 IRE1α 激酶自磷酸化 (IC50=3.12 μM)。IRE1α kinase-IN-2 抑制 WT 细胞系 XBP1 mRNA 剪接。
    IRE1α kinase-IN-2
  • HY-16399

    Apoptosis SF3B1 Cancer
    Pladienolide B 是一种有效的癌细胞生长抑制剂,其作用靶向剪接体的 SF3B1 亚单位。Pladienolide B 通过抑制前 mRNA 剪接发挥抗肿瘤作用,诱导调亡。
    Pladienolide B
  • HY-100236
    Madrasin
    4 篇文献验证

    DDD00107587

    Others Cancer
    Madrasin (DDD00107587) 是一种剪接抑制剂,可在体外阻止剪接中间体和产物的形成,并干扰剪接体组装途径中的一个或多个早期步骤。Madrasin 还能在体外抑制 pre-mRNA 的剪接,并修饰细胞中内源性 pre-mRNA 的剪接。
    Madrasin
  • HY-12248
    Telaglenastat
    最多引用文献
    57 篇文献验证

    CB-839

    Glutaminase Autophagy Cancer
    Telaglenastat (CB-839) 是一种首创的,选择性的,可逆性的,口服活性的谷氨酰胺酶 1 (GLS1) 抑制剂。Telaglenastat 抑制 GLS1 剪接变异体 KGAGAC,比 GLS2 具有更高的选择性。Telaglenastat 对小鼠类肾和脑中的内源性谷氨酰胺酶的 IC50 值分别为 23 nM 和 28 nM。Telaglenastat 还可诱导细胞自噬 (autophagy),并具有强大的抗肿瘤活性。
    Telaglenastat
  • HY-12248A

    CB-839 hydrochloride

    Glutaminase Autophagy Cancer
    Telaglenastat (CB-839) hydrochloride 是一种首创的,选择性的,可逆性的,口服活性的谷氨酰胺酶 1 (GLS1) 抑制剂。Telaglenastat hydrochloride 抑制 GLS1 剪接变异体 KGAGAC,比 GLS2 具有更高的选择性。Telaglenastat hydrochloride 对小鼠类肾和脑中的内源性谷氨酰胺酶的 IC50 值分别为 23 nM 和 28 nM。Telaglenastat hydrochloride 还可诱导细胞自噬 (autophagy),并具有强大的抗肿瘤活性。
    Telaglenastat hydrochloride
  • HY-111520

    DNA/RNA Synthesis Neurological Disease
    NVS-SM2 是一种有效的、具有口服活性和可透过血脑屏障的 SMN2 剪接增强剂,对 SMN 的 EC50 为 2 nM。NVS-SM2 增强 U1-pre-mRNA 关联。NVS-SM2 促进外显子 7 包含并恢复正常存活运动神经元 (SMN) 蛋白的表达。NVS-SM2 可用于脊椎肌肉萎缩 (SMA) 的研究。
    NVS-SM2
  • HY-19620
    Branaplam
    5 篇以上引用文献

    LMI070; NVS-SM1

    DNA/RNA Synthesis Potassium Channel Cancer
    Branaplam (LMI070; NVS-SM1) 是一种口服有效和选择性的 SMN2 拼接调节剂,对 SMN 的 EC50 为 20 nM。Branaplam 抑制 hERGIC50 为 6.3 μM。Branaplam 在严重的脊髓性肌萎缩症 (SMA) 小鼠模型中可提高全长 SMN 蛋白并延长其生存期。
    Branaplam
  • HY-19620A
    Branaplam hydrochloride
    5 篇以上引用文献

    LMI070 hydrochloride; NVS-SM1 hydrochloride

    DNA/RNA Synthesis Potassium Channel Cancer
    Branaplam (LMI070; NVS-SM1) hydrochloride 是一种口服有效和选择性的 SMN2 拼接调节剂,对 SMN 的 EC50 为 20 nM。Branaplam hydrochloride 抑制 hERGIC50 为 6.3 μM。Branaplam hydrochloride 在严重的脊髓性肌萎缩症 (SMA) 小鼠模型中可提高全长 SMN 蛋白并延长其生存期。
    Branaplam hydrochloride
  • HY-P3522

    Integrin Cancer
    REDV 是纤连蛋白交替剪接的 III 型连接段 (IIICS) 区域的 CS5 位点内的最小活性序列。REDV 可以通过结合整合素 α4β1 介导与血浆纤连 IIICS 区域的粘附。REDV 可用于细胞粘附的研究。
    REDV
  • HY-101792A
    RG7800 tetrahydrochloride
    5 篇文献验证

    RO6885247 tetrahydrochloride

    DNA/RNA Synthesis Neurological Disease
    RG7800 hydrochloride 是一种可口服的 SMN2 剪接调节剂,对 SMN2 剪接及 SMN 蛋白的 EC1.5x 值分别为 23 nM 和 87 nM。
    RG7800 tetrahydrochloride
  • HY-156650

    DNA/RNA Synthesis Neurological Disease
    Votoplam 是一种基因剪接调节剂,用于抑制亨廷顿病。
    Votoplam
  • HY-P3522A

    Integrin Cancer
    REDV TFA 是纤连蛋白交替剪接的 III 型连接段 (IIICS) 区域的 CS5 位点内的最小活性序列。REDV TFA 可以通过结合整合素 α4β1 介导与血浆纤连 IIICS 区域的粘附。REDV TFA 可用于细胞粘附的研究。
    REDV TFA
  • HY-141881

    PROTACs Apoptosis SF3B1 Cancer
    PROTAC-O4I2 是一种靶向剪接因子 3B1 (SF3B1) 的 PROTAC。PROTAC-O4I2 在 K562 细胞中诱导 FLAG-SF3B1 降解,IC50 值为 0.244 μM。PROTAC-O4I2 还诱导 K562 WT 细胞凋亡 (apoptosis)。
    PROTAC-O4I2
  • HY-135784

    Acyltransferase Metabolic Disease
    OSMI-2 (Compound 1b) 是一种可渗透细胞的 O-GlcNAc 转移酶 (OGT) 抑制剂。细胞包含部分剪接的 OGT 转录本的核库,OSMI-2 增加了细胞中保留的内含子剪接。
    OSMI-2
  • HY-N2360
    Hinokiflavone
    1 篇文献验证

    E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis Cancer
    扁柏双黄酮 Hinokiflavone,是 pre-mRNA 剪接活性的一种新型调节剂,在体内外均有效。 Hinokiflavone 通过抑制剪接体装配来阻止前 mRNA 底物的剪接,特别是阻止 B complex 的形成。Hinokiflavone是 SUMO protease 蛋白酶抑制剂,可抑制前哨蛋白特异性蛋白酶 1 (SENP1) 的活性。
    Hinokiflavone
  • HY-153421

    Histone Methyltransferase Cancer
    PRMT5-IN-28 (compound 36) 是蛋白质精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 酶的抑制剂。蛋白质精氨酸甲基化是一种常见的翻译后修饰,涉及基因转录、mRNA 剪接、DNA 修复、蛋白质细胞定位、细胞命运决定和信号传导等。PRMT5 异常,会促进癌症细胞增殖、抵御凋亡、增强侵袭转移能力以及影响免疫逃逸等。
    PRMT5-IN-28
  • HY-101792
    RG7800
    5 篇文献验证

    RO6885247

    DNA/RNA Synthesis Others
    RG7800 是一种小分子SMN2剪接修饰剂。RG7800 有潜力用于脊髓性肌萎缩的研究。
    RG7800
  • HY-113821

    Phosphatase Others
    1-磷酸萘酯钾盐 1-Naphthyl phosphate potassium salt 是一种非特异性磷酸酶 (phosphatase) 抑制剂。1-Naphthyl phosphate potassium salt 可以降低剪接校正作用。
    1-Naphthyl phosphate potassium salt
  • HY-157261

    Others Others
    UNC2383 是一种寡核苷酸增强化合物,可以增强反义寡核苷酸 (ASO) 和剪接转换寡核苷酸 (SSO) 的效果。
    UNC2383
  • HY-112633

    DNA/RNA Synthesis Others
    SMN-C3 是一种可口服的 SMN2 剪接调节剂,可用于脊椎肌肉萎缩 (SMA) 的研究。
    SMN-C3
  • HY-126076

    Others Others
    VPC-80051 racemate 是一种 VPC-80051 外消旋体。VPC-80051是 hnRNP A1 剪接因子的原型抑制剂。
    VPC-80051 racemate
  • HY-153736

    Others Cancer
    NSC 194308 是一种 U2AF2-RNA 复合物增强剂,通过结合 U2AF2 RNA 识别基序 (RRM1 和 RRM2) 之间的位点来增强 U2AF1-U2AF2-SF1 剪接位点 RNA 复合物的关联。NSC 194308 通过在 U2AF 帮助将 U2 snRNP 招募到分支点上阻止剪接体组装来抑制 pre-mRNA 剪接。NSC 194308 增强 pre-mRNA 与 U2AF2 的结合,选择性触发含有剪接体突变的白血病细胞系的细胞死亡。
    NSC 194308
  • HY-112980

    DNA/RNA Synthesis Inflammation/Immunology
    Nusinersen是一种反义寡核苷酸活性分子,修饰 SMN2 基因的前信使 RNA 剪接,从而促进全长SMN蛋白的生成。
    Nusinersen
  • HY-112980A

    DNA/RNA Synthesis Inflammation/Immunology
    Nusinersen sodium 是一种反义寡核苷酸活性分子,修饰 SMN2 基因的前信使 RNA 剪接,从而促进全长SMN蛋白的生成。
    Nusinersen sodium
  • HY-124648

    DNA/RNA Synthesis Inflammation/Immunology
    SMN-C2 ,RG-7916 的类似物,是一种选择性的 SMN2 基因剪接调节剂,通过结合 SMN2 pre-mRNA 起作用,从而增加远上游元件结合蛋白 1 (FUBP1) 和 KH 型剪接的 RNA 结合蛋白的亲和力调节蛋白 (KHSRP) 到 SMN2 pre-mRNA 复合物。SMN-C2 可用于脊髓性肌萎缩症 (SMA) 研究。
    SMN-C2
  • HY-156103

    Huntingtin Neurological Disease
    mHTT-IN-2 (compound 27) 是突变亨廷顿蛋白 (mHTT) 的有效抑制剂 (EC50=0.066 μM)。mHTT-IN-2 可减少 HTT RNA 外显子 [49-50] 的规范剪接,是亨廷顿 (HTT) 基因的剪接调节剂。mHTT-IN-2 在人类 HD 干细胞和小鼠 BACHD 模型中表现出体外和体内抑制活性。mHTT-IN-2 可用于 branaplam 相关的周围神经病变的研究。
    mHTT-IN-2
  • HY-109101
    Risdiplam
    5 篇以上引用文献

    RG7916; RO7034067

    DNA/RNA Synthesis Neurological Disease
    Risdiplam (RG7916) 是一种运动神经元存活基因 SMN2 的前体 mRNA 剪接修饰剂,可增加 SMN 蛋白水平。
    Risdiplam
  • HY-134851

    HIV Infection
    HIV-1 inhibitor-6 (compound 9) 是一种基于二杂芳基酰胺的化合物,是一种有效的 HIV-1 pre-mRNA 选择性剪接抑制剂。HIV-1 inhibitor-6 可以阻断 HIV 复制。HIV-1 inhibitor-6 对野生型 HIV-1IIIB (亚型 B,X4-tropic) 和 HIV-1 97USSN54 (亚型 A,R5-tropic) 具有活性,EC50 值分别为 0.6 μM 和 0.9 μM。HIV-1 inhibitor-6 抑制对靶向 HIV 逆转录酶、蛋白酶、整合酶和辅助受体 CCR5 的活性分子耐药的 HIV 菌株,EC50 范围为 0.9 至 1.5 μM。
    HIV-1 inhibitor-6
  • HY-145724

    Kyndrisa; GSK2402968A; PRO051

    Others Others
    Drisapersen 是一种反义寡核苷酸,在 dystrophin pre-mRNA 剪接过程中诱导 51 号外显子跳跃,合成部分功能性 dystrophin,用于杜氏肌营养不良症研究。
    Drisapersen
  • HY-104040
    MKC8866
    5 篇以上引用文献

    Orin1001

    IRE1 Cancer
    MKC8866 是一种水杨醛类似物,有效的选择性 IRE1 RNase 抑制剂,在体外的 IC50 为 0.29 μM。 MKC8866 强烈抑制 Dithiothreitol 诱导的 XBP1s 表达,EC50 为 0.52 μM。MKC8866 抑制无应激 RPMI 8226 细胞,IC50 为 0.14 μM。 MKC8866 抑制乳腺癌细胞中的 IRE1 RNase 导致促肿瘤发生因子减少,同时也能抑制前列腺癌 (PCa) 肿瘤的生长。
    MKC8866
  • HY-117960

    LEO-32731

    Phosphodiesterase (PDE) Inflammation/Immunology
    Orismilast (LEO-32731) 是一种具有口服活性的、选择性的PDE4抑制剂,用于炎症性疾病的研究。Orismilast可有效抑制PDE4B和PDE4D亚型剪接变体。
    Orismilast

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