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甲基化 " in MCE Product Catalog:
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Product Name
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Research Area
HY-N0297
HY-13753
HY-117426
MO-I-500
Others
Cancer
MO-I-500 是一种 FTO 抑制剂,抑制纯化的 FTO 去甲基化 酶催化的小甲基化 底物的去甲基化 ,IC50 为 8.7 μM。MO-I-500 可用于研究罕见的泛耐药性三阴性炎症性乳腺癌。
HY-122635A
HY-122635
HY-113352
HY-123037
Triadimefon
Fungal
Infection
三唑酮
Triadimefon 是一种三唑类杀菌剂 (fungicide ),用于防治谷物、果蔬作物、草坪、灌木和树木上的白粉病、锈病和其他真菌害虫。Triadimefon 可抑制羊毛甾醇 14α-去甲基化 酶,干扰真菌麦角甾醇生物合成途径的氧化去甲基化 反应,并可阻断赤霉素的生物合成。
HY-135146
HY-113352S
HY-113039
HY-108706
HY-13642
RG108
N-Phthalyl-L-tryptophan
DNA Methyltransferase
Cancer
RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 是一种非核苷的 DNA 甲基转移酶 (DNMTs ) 抑制剂 (IC50 =115 nM),RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 阻断 DNA 甲基转移酶的活性位点。RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 引起抑癌基因的去甲基化 和再激活,但不影响着丝粒卫星序列的甲基化 。
HY-W015114
HY-100859
HY-100860
HY-W011269
HY-122746
HY-B0660
HY-147101
SK-575-NEG
PARP
Cancer
SK-575-NEG (化合物 28)是 SK-575 的甲基化 对应物,由 SK-575 中哌啶-2,6-二酮的氨基甲基化 合成,作为对照化合物。SK-575-NEG 与 PARP1 强结合,其 IC50 值为 2.64 nM。当浓度达到 1 μM 时,SK-575-NEG 对 MDA-MB-436 和 Capan-1 细胞的 PARP1 降解完全无效。
HY-101541
HY-W009444
HY-B0243
HY-128383
HY-113299
HY-N0739
HY-19691
HY-W008794
HY-113306
HY-133605
HY-N0731
HY-15449
HY-137951
HY-W127496
HY-N2597
HY-119683
HY-151190
cis-4-Br-2,5-F2-PCPA
S1024
Histone Demethylase
Cancer
cis-4-Br-2,5-F2-PCPA (S1024) 是赖氨酸特异性去甲基化 酶 1 (LSD1 ) 的选择性抑制剂,Ki 为 94 nM,而对 LSD2 的 Ki 值为 8.4 μM。LSD1 在癌干细胞中异常表达,cis-4-Br-2,5-F2-PCPA 能够通过增加 CCRF-CEM 细胞中二甲基化 组蛋白 H3 的 K4 (H3K4) 水平,抑制 LSD1 活性和癌细胞增殖。
HY-133604
HY-W002112
HY-12388A
HY-113136
HY-N11541
Norrubrofusarin
Didemethylasperxanthone
Others
Others
Norrubrofusarin (Didemethylasperxanthone) 是一种天然产物,可以通过对 Aspergillus nige 的代谢物 (Compound III) 去甲基化 得到。
HY-B1948
HY-124433
HY-126410
HY-111130
HY-W012078
HY-16513
HY-W250580
HY-W006395
HY-W008794S
HY-15774A
HY-101541S
HY-141677A
HY-W011552
HY-15774
HY-D0203
HY-139560
HY-118563
HY-W009444S
HY-141677
HY-12833
HY-B0850
HY-128383S
HY-128383S1
HY-Y0678
HY-N6259
5,7,3'-Trihydroxy-6,4',5'-trimethoxyflavone
Others
Others
5,7,3'-三羟基-6,4',5'-三甲氧基黄酮
5,7,3'-Trihydroxy-6,4',5'-trimethoxyflavone 是从 Artemisia frigida 中提取得到的一种甲基化 黄酮类化合物。
HY-W127497
HY-135307
SSF-109
Huanjunzuo
Fungal
Infection
SSF-109 是一种广谱的杀菌剂,能保护植物免受病害。在 Botrytis cinerea 中,SSF-109 抑制 14α- 去甲基化 步骤麦角甾醇的生物合成。
HY-U00215
HY-121095
HY-N7653
HY-13580
HY-117226
HY-117226A
HY-113354
HY-N6010
HY-148168
HY-112623
HY-15313B
HY-P2861
HY-W091784
HY-103651
HY-113046
HY-W009444S1
HY-W009444S3
HY-N1306
HY-D1603
HY-W009444S4
HY-12388AS
HY-W009444S2
HY-W018326
Temozolomide acid
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Temozolomide acid 是 Temozolomide 的羧酸衍生物。Temozolomide 是一种 DNA 烷基化剂,使 DNA 的鸟嘌呤和腺嘌呤碱基甲基化 ,导致 DNA 双链断裂,细胞周期阻滞,最终导致细胞死亡。Temozolomide acid 具有类似于其母体化合物 Temozolomide 类似的抗癌活性。
HY-151191
HY-N2459
Peonidin chloride
YGM-6 chloride
COX
Cancer
Peonidin chloride 是一种 O-甲基化 的花青素,作为一种主要的植物色素,赋予牡丹等花以紫红色的色调,因此得名,同时也赋予浆果和蔬菜以紫红色。Peonidin chloride 在体外对癌细胞具有化学预防和抗炎活性,阻断 JB6 P+ 小鼠表皮细胞 COX-2 的表达和转化。
HY-149035
PAA4
Others
Cancer
PAA4 是一种以甲基化 物碳为中心的多核 Au(I) 簇。PAA4 显示出抗增殖活性。PAA4 以时间依赖性方式增加 pH2AX 的表达。PAA4 在原位膀胱癌小鼠模型中显示出抗肿瘤作用。
HY-76200
HY-151106
HY-103236
HY-W011142
HY-112080
HY-19980A
HY-101412
HY-101928
HY-76200B
HY-B0710
Betaine
Trimethylglycine; carboxy-N,N,N-trimethylmethanaminium
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
甜菜碱
Betaine (Trimethylglycine) 是许多食物中发现的天然化合物,也是一种可维持正常 DNA 甲基化 模式的活性甲基供体。Betaine 广泛存在于植物,动物,微生物和丰富的膳食来源中,包括海鲜,菠菜和麦麸。Betaine 也可作为渗透物,通过防止脱水和渗透失活来维持禽类的细胞水和离子平衡,从而提高禽类对热应激的能力。 它有助于维持保护性渗透活性,特别是在热应激的鸟类中。Betaine 可以促进各种肠道微生物抵抗渗透变化,从而改善微生物发酵活性。
HY-106689
HY-134828
HY-N3796
HY-111048
HY-13580S
HY-113354S
HY-137187
HY-149036
HY-30008
HY-110277
HY-150729
HY-115747
HY-B1481A
HY-B1481
HY-113354S1
HY-148818
S-Me-DM4
ADC Cytotoxin
Others
S-Me-DM4 是一部分 DM4 被胞内酶 S-甲基化 而产生的代谢产物。DM4 (HY-100503) 是一种微管解聚的含硫醇类玉米素,具有强力细胞毒性。DM4 可用作 ADC 毒性 (ADC Cytotoxin ) 分子。
HY-111558A
HY-111558
HY-139664
HY-101938
HY-76200S
Voriconazole-d3
UK-109496-d3
Fungal
Infection
伏立康唑 d3
Voriconazole-d3 是 Voriconazole 的氘代物。Voriconazole (UK-109496) 是一种二代广谱的三唑类抗真菌 (antifungal ) 化合物,可抑制真菌麦角甾醇的生物合成。Voriconazole 通过抑制由真菌细胞色素 P450 酶介导的 14-α-羊毛甾醇去甲基化 作用发挥其抗真菌活性。
HY-147777
HY-10586
HY-139601
HY-139600
HY-150249
HY-109169
HY-109169C
HY-137977
DMU-212
ERK
Apoptosis
Cancer
DMU-212 是一种白藜芦醇 (HY-16561) 甲基化 衍生物,具有抗分裂、抗增殖、抗氧化和促进细胞凋亡的活性。DMU-212 通过诱导凋亡 (apoptosis ) 和激活 ERK1/2 蛋白导致有丝分裂停止。DMU-212 具有口服活性。
HY-109169B
HY-W017132
2,4-PDCA
Histone Demethylase
Cancer
2,4-PDCA (2,4 pyridine dicarboxylic acid) 是一种广谱的 2OG 氧合酶 (2OG oxygenase ) 抑制剂,包括含 JmjC 结构域的组蛋白去甲基化 酶家族 (JHDMs )。2,4-PDCA 是生物塑料领域的目标化学品。
HY-16466
Spliceostatin A
Others
Cancer
Spliceostatin A,是 FR901464 (HY-16212) 的甲基化 衍生物,是一种有效的抗肿瘤活性分子。Spliceostatin A 通过结合 SF3B1 抑制剪接并促进前体 mRNA 的积累。SF3B1 是剪接体中 U2 小核核糖核蛋白的一个亚复合体。Spliceostatin A 诱导慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞凋亡 (Apoptosis )。
HY-147919
Antifungal agent 33
Fungal
Infection
Antifungal agent 33 (compound 4e) 是一种有效的抗真菌剂。Antifungal agent 33 对白念珠菌表现出显著的抗真菌活性, MIC 为 16 μg/mL。Antifungal agent 33 对羊毛甾醇 14α- 去甲基化 酶 (CYP51 ) 有较强的抑制活性,IC50 为 0.19 μg/mL。
HY-N7118
HY-139561
HY-19313
HY-109169A
HY-15221
HY-139348
HY-147697
HY-B1455
Clindamycin
Bacterial
Antibiotic
Parasite
Infection
Cancer
克林霉素
Clindamycin 是一种具有口服活性的广谱抑菌林可酰胺类抗生素 (antibiotic )。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成 ,其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化 产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL),毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。
HY-19826
HY-18684
HY-151192
HY-114209
MRK-740
Histone Methyltransferase
Cancer
MRK-740 是一种有效的,选择性的,与底物竞争的 PRDM9 组蛋白甲基转移酶抑制剂,IC50 为 80 nM。MRK-740 对 PRDM9 的选择性高于其他组蛋白甲基转移酶和其他非表观遗传靶标。MRK-740 减少 PRDM9 依赖性的 H3K4 三甲基化 (IC50 为 0.8 µM)。
HY-13599
HY-100624
Ryuvidine
CDK
Cancer
Ryuvidine 是一种含有的 SET 结构域的蛋白质 8 (SETD8) 的有效抑制剂,其 IC50 为 0.5 µM,并在体外抑制 H4 K20 的甲基化 。Ryuvidine 还抑制 CDK4,IC50 为 6.0 μM,并对一系列人类癌细胞具有细胞毒性。
HY-139664A
HY-146670
HY-113046S
HY-151738
Fmoc-Aeg(N3)-OH
ADC Linker
Others
Fmoc-Aeg(N3)-OH 是含有叠氮化物的点化学试剂。烷基化酰胺键上的氮会导致类肽结构,从而导致构象抑制,如 N-甲基化 ,并允许骨干衍生化。通过形成类肽衍生物改变细胞毒性,具有细菌细胞选择性和受体药理学的 Cilengitide,Piscidin 1 和 MC3,MC4 和 MC5 受体激动剂。这个构建模块可以通过分子间交联设计大环,或通过分子间环闭合稳定主链。这种化合物是构建 (定制) 肽核酸 (PNAs) 和肽类合成的潜在基石。
HY-131970
HY-16993
HY-B1455S
Clindamycin-d3 hydrochloride
Bacterial
Antibiotic
Parasite
Infection
Clindamycin-d3 (hydrochloride) 是 Clindamycin 的氘代物。Clindamycin 是一种具有口服活性的广谱抑菌林可酰胺类抗生素。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成 ,其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化 产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL),毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。
HY-103392
HY-44062
HY-114965
HY-103392S
HY-128717A
GSK3368715 dihydrochloride
EPZ019997 dihydrochloride
Histone Methyltransferase
Cancer
GSK3368715 dihydrochloride (EPZ019997 dihydrochloride) 是具有口服活性的,可逆的,SAM 非竞争性 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂 (IC50 =3.1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM (PRMT4), 5.7 nM (PRMT6), 1.7 nM (PRMT8))。GSK3368715 dihydrochloride (EPZ019997 dihydrochloride) 导致精氨酸甲基化 状态的转变,改变了外显子的使用,具有很强的抗癌活性。
HY-131031
KCC-07
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
KCC-07 是一种有效的,选择性的且可透过血脑屏障的 MBD2 (methyl-CpG-binding domain protein 2) 抑制剂。KCC-07 防止 MBD2 与甲基化 DNA 结合,并激活脑特异性血管生成抑制剂 1 (BAI1) 诱导抗增殖 BAI1/p53/p21 信号传导。抗癌活性。
HY-B0793
AZ-5104
EGFR
Cancer
AZ-5104 是 AZD 9291 的活性,去甲基化 代谢物。AZ-5104 是 EGFR 抑制剂;抑制 EGFRL858R/T790M ,EGFRL858R ,EGFRL861Q ,EGFR 和 ErbB4 的 IC50 值分别为1,6,1,25 和 7 nM。
HY-128717
GSK3368715
EPZ019997
Histone Methyltransferase
Cancer
GSK3368715 (EPZ019997) 是具有口服活性的,可逆的,SAM 非竞争性 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂 (IC50 =3.1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM (PRMT4), 5.7 nM (PRMT6), 1.7 nM (PRMT8))。GSK3368715 (EPZ019997) 导致精氨酸甲基化 状态的转变,改变了外显子的使用,具有很强的抗癌活性。
HY-122182
HY-119397A
HY-146033
HPV18-IN-1
HPV
Cancer
HPV18-IN-1 (Compound H1) 是一种有效的 HPV18 抑制剂。HPV18-IN-1 可防止宫颈癌细胞过早细胞增殖和异常增殖。HPV18-IN-1 抑制 E7-Rb-E2F 细胞通路和 DNA 甲基化 。HPV18-IN-1 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-147740
WEHI-150
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
WEHI-150 是米托蒽醌的类似物,是一种 DNA 链间交联 剂,半衰期为 12.5 小时。WEHI-150 在 CpG 序列上形成共价加合物,并表现出对甲基化 CpG 位点的偏好性。甲醛激活的 WEHI-150 诱导 DNA 链间交联。甲醛激活的 WEHI-150 显示浓度依赖性转录阻断。WEHI-150 可以介导与不与鸟嘌呤 N-2 相互作用的共价加合物的形成,并且能够在新的 DNA 序列上形成加合物。
HY-119397
KDM5-C49
KDOAM-20
Histone Demethylase
Cancer
KDM5-C49 (KDOAM-20) 是一种有效和选择性的 KDM5 去甲基化 酶抑制剂,抑制 KDM5A ,KDM5B 和 KDM5C 的 IC50 值分别为 40 nM,160 nM 和 100 nM。KDM5-C49 可用于癌症的研究。
HY-101451
PBIT
Histone Demethylase
Cancer
PBIT 是一种特异性的 Jumonji/AT 富集互作结构域 1 (JARID1 ) 抑制剂。PBIT 抑制 JARID1B (KDM5B 或 PLU1 ) 组蛋白去甲基化 酶, IC50 值约为 3 μM。 PBIT 还抑制 JARID1A 和 JARID1C ,IC50 分别为 6 μM 和 4.9 μM。
HY-19340
TMS
(E)-2,3',4,5'-tetramethoxystilbene
Cytochrome P450
Cancer
TMS ((E)-2,3',4,5'-tetramethoxystilbene) 是一种选择性和竞争性 CYP1B1 抑制剂,IC50 为 6 nM,Ki 值为 3 nM。TMS 对 CYP1A1 (IC50 =300 nM) 和 CYP1A2 (IC50 =3.1 μM) 的抑制作用较小。TMS 是白藜芦醇的甲基化 衍生物,具有抗癌活性。
HY-136522
S2116
Histone Demethylase
Apoptosis
Cancer
S2116 是 N-烷基化的反式环丙胺 (TCP) 衍生物,是一种有效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1 ) 抑制剂。S2116 在超级增强子区域增加 H3K9 甲基化 和相应的 H3K27 脱乙酰化。S2116 抑制 NOTCH3 和 TAL1 基因的转录,从而诱导 TCP 抵抗性急性淋巴细胞白血病 T-ALL 细胞凋亡 (apoptosis )。S2116 显着延迟异种移植小鼠中 T-ALL 细胞的生长。
HY-100764
YUKA1
Histone Demethylase
Cancer
YUKA1 是一种有效、可透过细胞的赖氨酸脱甲基化 酶 (KDM5A ) 抑制剂,IC50 值为 2.66 μM,对 KDM5C 的作用较弱,IC50 值为 7.12 μM,对 KDM5B,KDM6A 或 KDM6B 无作用。YUKA1 可增加人细胞中 H3K4me3 的水平,具有抗肿瘤活性。
HY-B1455S1
Clindamycin-13C,d3
Bacterial
Antibiotic
Parasite
Infection
Clindamycin-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Clindamycin。Clindamycin 是一种具有口服活性的广谱抑菌林可酰胺类抗生素。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成 ,其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化 产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL),毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。
HY-136523
S2157
Histone Demethylase
Apoptosis
Cancer
S2157 是 N-烷基化的反式环丙胺 (TCP) 衍生物,是一种有效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1 ) 抑制剂。S2157 在超级增强子区域增加 H3K9 甲基化 和相应的 H3K27 脱乙酰化。S2157 抑制 NOTCH3 和 TAL1 基因的转录,从而诱导 TCP 抵抗性急性淋巴细胞白血病 T-ALL 细胞凋亡 (apoptosis )。S2157 有效地透过血脑屏障,几乎可以完全根除 T-ALL 细胞移植小鼠的中枢神经系统白血病。
HY-101520
HY-101520A
HY-14280A
Entacapone sodium salt
COMT
Neurological Disease
恩他卡朋钠盐
Entacapone sodium salt 是一种有效的、可逆的、外周作用和具有口服活性儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂。Entacapone sodium salt 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用,IC50 值分别为 10 nM、20 nM 和 160 nM。Entacapone sodium salt 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶,包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50 s >50 µM)。Entacapone sodium salt 可用于帕金森病的研究。Entacapone sodium salt 抑制 FTO 去甲基化 活性,IC50 是 3.5 μM,可用于研究代谢紊乱。
HY-14280
Entacapone
COMT
Neurological Disease
恩他卡朋
Entacapone 是一种有效的、可逆的、外周作用和具有口服活性儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂。Entacapone 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用,IC50 值分别为 10 nM、20 nM和160 nM。Entacapone 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶,包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50 s >50 µM)。Entacapone 可用于帕金森病的研究。Entacapone 抑制 FTO 去甲基化 活性,IC50 是 3.5 μM,可用于研究代谢紊乱。
HY-W011235
HY-14280S
Entacapone-d10
COMT
Neurological Disease
恩他卡朋 d10
Entacapone-d10 是 Entacapone 的氘代物。Entacapone 是一种有效的、可逆的、外周作用和具有口服活性儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂。Entacapone 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用,IC50 值分别为 10 nM、20 nM和160 nM。Entacapone 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶,包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50 s >50 µM)。Entacapone 可用于帕金森病的研究。Entacapone 抑制 FTO 去甲基化 活性,IC50 是 3.5 μM,可用于研究代谢紊乱。
HY-102047B
KDOAM-25 citrate
Histone Demethylase
Cancer
KDOAM-25 citrate 是有效,高选择性的组蛋白赖氨酸脱甲基酶 5 (KDM5 ) 抑制剂,对 KDM5A,KDM5B,KDM5C,KDM5D 的 IC50 分别为 71 nM,19 nM,69 nM,69 nM。KDOAM-25 citrate 可增加转录起始位点的整体 H3K4 甲基化 ,并损害多发性骨髓瘤 MM1S 细胞的增殖。
HY-14280S2
(E)-Entacapone-d10
COMT
Neurological Disease
(E)-Entacapone-d10 是 Entacapone 的氘代物。Entacapone 是一种有效的、可逆的、外周作用和具有口服活性儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂。Entacapone 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用,IC50 值分别为 10 nM、20 nM和160 nM。Entacapone 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶,包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50 s >50 µM)。Entacapone 可用于帕金森病的研究。Entacapone 抑制 FTO 去甲基化 活性,IC50 是 3.5 μM,可用于研究代谢紊乱。
HY-102047
KDOAM-25
Histone Demethylase
Cancer
KDOAM-25 是有效,高选择性的组蛋白赖氨酸脱甲基酶 5 (KDM5 ) 抑制剂,对 KDM5A,KDM5B,KDM5C,KDM5D 的 IC50 分别为 71 nM,19 nM,69 nM,69 nM。KDOAM-25 可增加转录起始位点的整体 H3K4 甲基化 ,并损害多发性骨髓瘤 MM1S 细胞的增殖。
HY-102047A
HY-101508
GNA002
Histone Methyltransferase
Cancer
GNA002 是一种有效,选择性的,共价 EZH2 抑制剂,对 EZH2 的 IC50 为1.1 μM。GNA002 可以特异性,共价结合 EZH2-SET 结构域内的 Cys668,通过 Hsp70 相互作用蛋白 (CHIP) 介导的泛素化的 COOH 末端引发 EZH2 降解。GNA002 有效降低 EZH2 介导的 H3K27 三甲基化 ,重新激活 polycomb 阻遏复合物 2 (PRC2) 沉默的肿瘤抑制基因。
HY-144725
HDAC1/6-IN-1
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC1/6-IN-1 (化合物 D7) 是一种有效的 GLP 、HDAC6 和 HDAC1 的多靶点抑制剂,IC50 的值分别为 1.3、13 和 89 nM。HDAC1/6-IN-1 能在蛋白水平上抑制 H3K9 的甲基化 和去乙酰化。HDAC1/6-IN-1 可诱导癌细胞凋亡和 G0/G1 细胞周期阻滞,并阻止癌细胞迁移和入侵。
HY-124131
HY-16705
BRD4770
Histone Methyltransferase
Cancer
BRD4770 是一种组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂。BRD4770 可抑制 H3K9 的二甲基和三甲基化 ,EC50 为 5 µM,对 H3K27me3,H3K36me3,H3K4me3 和 H3K79me3 几乎没有影响。BRD4770 可以激活共济失调毛细血管扩张突变 (ATM) 途径并诱导细胞衰老。
HY-W111226
Fmoc-His(3-Me)-OH
Amino Acid Derivatives
Amyloid-β
Cardiovascular Disease
Fmoc-His(3-Me)OH 能够衍生出具有生物活性的组氨酸缔合化合物。Fmoc-His(3-Me)OH 与 Fmoc-citrulline-OH、Fmoc-His(1-Me)-OH 共同形成三肽,在 1.0 mM Phenylephrine (PE) 收缩主动脉环中有血管舒张的作用,EC50 为 2.7-4.7 mM。Fmoc-His(3-Me)OH (树脂) 也能生成Methyl-His-Gly-Lys,而成为 [Ca2+ ]i 抑制剂。Fmoc-His(3-me)OH 使 NAHIS02 甲基化 ,使其无法阻断阿兹海默症研究中的 Aβ 通道。
HY-15648F
GSK-J4 hydrochloride
Histone Demethylase
Cancer
GSK-J4 hydrochloride 是一种有效的 H3K27me3/me2 去甲基化 酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双抑制剂,IC50 分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。GSK-J4 hydrochloride 抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α,IC50 值为 9 μM。GSK-J4 hydrochloride 是 GSK-J1 的细胞通透性前体。
HY-15648B
GSK-J4
Histone Demethylase
Apoptosis
Cancer
GSK-J4 是一种有效的 H3K27me3/me2 去甲基化 酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双抑制剂,IC50 分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。GSK-J4 抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α,IC50 值为 9 μM。GSK-J4 是 GSK-J1 的细胞通透性前体。GSK-J4 诱导内质网应激相关的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-131420
12-Methyltridecanoic acid
Aseanostatin P1; Isotetradecanoic acid
Biochemical Assay Reagents
Others
12-Methyltridecanoic acid 是一种甲基化 脂肪酸,已在牛奶中发现。1 局部眼部应用 12-甲基十三烷酸 (200 μM) 可减少碱性或铜绿假单胞菌诱导眼小鼠模型的血管生成和角膜混浊injury.21.Ran-Ressler, RR, Sim, D., O'Donnell-Megaro, AM, et al.Branched chain fatty acid content of United States retail cow's milk and implications for dietary intakeLipids46(7)569-576(2011 年) ) 2.Cole, N., Hume, EBH, Jalbert, I., et al.Effects of topical administration of 12-methyltetradecanoic acid (12-MTA) on the development of corneal angiogenesis血管生成10(1)47-54(2007)
HY-L024
组蛋白修饰化合物库
521 compounds
组蛋白修饰是对组蛋白的一种共价翻译后修饰 (PTM) 过程,包括甲基化 、磷酸化、乙酰化、泛素化、类泛素化等。一般来说,组蛋白修饰是在特定酶的催化下进行的,酶主要作用于组蛋白 N 末端氨基酸,包括赖氨酸、精氨酸、丝氨酸、苏氨酸、酪氨酸等。组蛋白的翻译后修饰可以通过改变染色质结构或招募组蛋白修饰剂来影响基因表达。组蛋白修饰在不同的生物学过程中发挥作用,如转录激活/失活、染色体装配和 DNA 损伤/修复等。组蛋白修饰失调会导致多种疾病的发生,包括肿瘤、自身免疫性疾病等。
MCE 收录了 521 种生物活性化合物,主要靶向表观遗传识别蛋白结构域、HDAC、组蛋白乙酰转移酶、组蛋白去甲基化 酶、组蛋白甲基转移酶、Sirtuin 等,是组蛋白修饰研究和药物筛选的有效工具。
HY-L005
表观遗传化合物库
1037 compounds
表观遗传学是指在不改变基因序列的情况下细胞表型发生变化的一种现象。许多类型的表观遗传过程已经被确认——包括 DNA 甲基化 、组蛋白结构的改变和小的非编码 microRNAs 的基因调控等。在不改变 DNA、蛋白、RNA 序列的情况下,通过对其结构的修饰而改变其功能或调控机制,也揭示了细胞分化,胚胎学,基因表达调控,衰老,癌症及其他疾病复杂性。
MCE 表观遗传化合物库收录了 1037 个表观遗传相关的产品,可以用于表观遗传学及相关疾病研究。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W127496
HY-124433
HY-118563
HY-W127497
HY-P2861
HY-131420
12-Methyltridecanoic acid
Aseanostatin P1; Isotetradecanoic acid
Biochemical Assay Reagents
12-Methyltridecanoic acid 是一种甲基化 脂肪酸,已在牛奶中发现。1 局部眼部应用 12-甲基十三烷酸 (200 μM) 可减少碱性或铜绿假单胞菌诱导眼小鼠模型的血管生成和角膜混浊injury.21.Ran-Ressler, RR, Sim, D., O'Donnell-Megaro, AM, et al.Branched chain fatty acid content of United States retail cow's milk and implications for dietary intakeLipids46(7)569-576(2011 年) ) 2.Cole, N., Hume, EBH, Jalbert, I., et al.Effects of topical administration of 12-methyltetradecanoic acid (12-MTA) on the development of corneal angiogenesis血管生成10(1)47-54(2007)
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Target
Category
HY-N0297
HY-13753
HY-113352
HY-113039
HY-W011269
HY-B0660
HY-W009444
HY-N0739
HY-W008794
HY-113306
HY-N0731
HY-15449
HY-N2597
HY-113136
HY-N11541
HY-126410
HY-W012078
HY-W011552
HY-Y0678
HY-N6259
5,7,3'-Trihydroxy-6,4',5'-trimethoxyflavone
Others
Flavonoids
Flavones
Phenols
Polyphenols
Classification of Application Fields
Disease Research Fields
Other Diseases
Source classification
Plants
other families
5,7,3'-三羟基-6,4',5'-三甲氧基黄酮
5,7,3'-Trihydroxy-6,4',5'-trimethoxyflavone 是从 Artemisia frigida 中提取得到的一种甲基化 黄酮类化合物。
HY-N7653
HY-113354
HY-N6010
HY-113046
HY-N1306
HY-N2459
HY-W011142
HY-101412
HY-B0710
HY-N3796
HY-113352S
7-Methylguanine-d3
7-Methylguanine-d3 是 7-Methylguanine 的氘代物。 7-Methylguanine是DNA甲基化 的代谢产物。 它可以通过甲基化 试剂产生,并用作蛋白质-DNA相互作用的探针和DNA测序方法的关键组分。
HY-W008794S
Normetanephrine-d3 hydrochloride
Normetanephrine-d3 (hydrochloride) 是 Normetanephrine hydrochloride 的氘代物。Normetanephrine ((±)-Normetanephrine) hydrochloride 是去甲肾上腺素 (ne) 的 O-甲基化 代谢产物。
HY-101541S
Docosahexaenoic acid-d5 methyl ester
Docosahexaenoic acid-d5 methyl ester 是 Docosahexaenoic Acid methyl ester 的氘代物。Docosahexaenoic Acid methyl ester 是一种甲基化 的二十二碳六烯酸类似物,可以插入膜磷脂中而不被氧化或水解。
HY-W009444S
5-Methyluridine-d4
5-Methyluridine-d4 是 5-Methyluridine 的氘代物。 5-Methyluridine是一种在人体液中发现的内源性甲基化 核苷。
HY-128383S
HY-128383S1
HY-W009444S1
HY-W009444S3
HY-W009444S4
HY-12388AS
N-Desmethyl Clomipramine D3 hydrochloride
N-Desmethyl Clomipramine-d3 (hydrochloride) 是 N-Desmethyl Clomipramine 的氘代化合物。N-Desmethyl Clomipramine hydrochloride (Desmethylclomipramine hydrochloride) 是 Clomipramine 在血浆中 N-去甲基化 的主要代谢产物。
HY-W009444S2
HY-13580S
Budesonide-d8
Budesonide-d8 是 Budesonide 的氘代物。Budesonide 是一种吸入型糖皮质类固醇,具有口服活性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor ) 激动剂。Budesonide 可减少肺部肿瘤的大小,逆转 DNA 低度甲基化 并调节基因的 mRNA 表达。Budesonide 是一种可以用于哮喘的抗炎药。
HY-113354S
Anserine-d4
Anserine-d4 是 Anserine 的氘代物。Anserine 是 Carnosine 的甲基化 形式,是一种口服有效的、天然的、含有组氨酸的二肽,存在于脊椎动物的骨骼肌。Anserine 不会被血清肌肽酶裂解,可作为生化缓冲液,螯合剂,抗氧化剂和抗糖化剂。Anserine 可以改善阿尔茨海默氏病 (AD) 模型小鼠的记忆功能。
HY-113354S1
Anserine-d4 hydrochloride
Anserine-d4 hydrochloride 是一种氘代标记的 Anserine (HY-113354)。Anserine 是 Carnosine 的甲基化 形式,是一种口服有效的、天然的、含有组氨酸的二肽,存在于脊椎动物的骨骼肌。Anserine 不会被血清肌肽酶裂解,可作为生化缓冲液,螯合剂,抗氧化剂和抗糖化剂。Anserine 可以改善阿尔茨海默氏病 (AD) 模型小鼠的记忆功能。
HY-76200S
Voriconazole-d3
Voriconazole-d3 是 Voriconazole 的氘代物。Voriconazole (UK-109496) 是一种二代广谱的三唑类抗真菌 (antifungal ) 化合物,可抑制真菌麦角甾醇的生物合成。Voriconazole 通过抑制由真菌细胞色素 P450 酶介导的 14-α-羊毛甾醇去甲基化 作用发挥其抗真菌活性。
HY-113046S
5-Methyltetrahydrofolic acid-13C5
5-Methyltetrahydrofolic acid-13 C5 是一种 13 C 标记的 5-Methyltetrahydrofolic acid。5-Methyltetrahydrofolic acid (5-Methyl THF) 是一种具有生物活性的叶酸形式。5-Methyltetrahydrofolic acid 是四氢叶酸的甲基化 衍生物。5-Methyltetrahydrofolic acid 是主要的天然膳食叶酸,是血浆和脑脊液中叶酸的主要形式。
HY-B1455S
Clindamycin-d3 hydrochloride
Clindamycin-d3 (hydrochloride) 是 Clindamycin 的氘代物。Clindamycin 是一种具有口服活性的广谱抑菌林可酰胺类抗生素。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成 ,其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化 产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL),毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。
HY-103392S
Stiripentol-d9
Stiripentol-d9 是 Stiripentol 的氘代物。Stiripentol (STP) 是一种抗惊厥剂,其可以抑制由 CYP3A4 (非竞争性) 和 CYP2C19 (竞争性地) 介导的 CLB 向 N-desmethylclobazam (NCLB) 的 N-去甲基化 ,其 Ki 值分别为 1.59±0.07 和 0.516±0.065 μM,IC50 值分别为 1.58 和 3.29 μM。
HY-B1455S1
Clindamycin-13C,d3
Clindamycin-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Clindamycin。Clindamycin 是一种具有口服活性的广谱抑菌林可酰胺类抗生素。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成 ,其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化 产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL),毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。
HY-14280S
Entacapone-d10
Entacapone-d10 是 Entacapone 的氘代物。Entacapone 是一种有效的、可逆的、外周作用和具有口服活性儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂。Entacapone 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用,IC50 值分别为 10 nM、20 nM和160 nM。Entacapone 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶,包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50 s >50 µM)。Entacapone 可用于帕金森病的研究。Entacapone 抑制 FTO 去甲基化 活性,IC50 是 3.5 μM,可用于研究代谢紊乱。
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