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甲基化 " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-W744867
HY-W704916
HY-W008794
(±)-Normetanephrine hydrochloride; DL-Normetanephrine hydrochloride; (Rac)-Normetanephrine hydrochloride
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Normetanephrine ((±)-Normetanephrine) hydrochloride 是去甲肾上腺素 (ne) 的 O-甲基化 代谢产物。
HY-113306
HY-133605
HY-N0731
HY-126084
HY-137951
HY-N0297R
HY-W127496
HY-N2597
HY-W010986
HY-119683
HY-W752053
HY-N8840
Others
Cancer
Laricitrin (compound 4) 是一种 O-甲基化 黄酮醇,是类黄酮的一种,具有抗肿瘤作用。
HY-133604
HY-N1183
Others
Cancer
Taiwanhomoflavone A 是一种 C-甲基化 双黄酮,可以从 Cephalotaxus wilsoniana 的茎中分离出来。Taiwanhomoflavone A 具有抗癌活性。
HY-N14823
Drug Intermediate
Others
Demethylmacrocin 是泰乐菌素 (HY-B0519A) 生物合成途径中的关键中间体。Demethylmacrocin 经特定顺序的氧化和甲基化 反应,可高效转化为泰乐菌素。
HY-12388A
Desmethylclomipramine hydrochloride; Norclomipramine hydrochloride
Drug Metabolite
Neurological Disease
N-Desmethyl Clomipramine hydrochloride (Desmethylclomipramine hydrochloride) 是 Clomipramine 在血浆中 N-去甲基化 的主要代谢产物。Clomipramine 是一种三环抗抑郁药。
HY-N0739R
HY-119393
Drug Metabolite
Others
Olanzapine N-oxide 是一种在抗精神病化合物代谢研究中的化合物,Olanzapine 的 N-氧化和 N-去甲基化 分别由不同酶催化,其血浆浓度和清除率不受特定基因型或吸烟行为的单一因素影响。
HY-N11541
Didemethylasperxanthone
Others
Others
Norrubrofusarin (Didemethylasperxanthone) 是一种天然产物,可以通过对 Aspergillus nige 的代谢物 (Compound III) 去甲基化 得到。
HY-101541R
HY-B1948
HY-124433
HY-126410
FAK
Metabolic Disease
Petunidin chloride 是一种 O-甲基化 花青素,由飞花蓟草素衍生而来。Petunidin chloride 结合并抑制黏附灶激酶的活性,并抑制血小板来源的生长因子诱导的主动脉平滑肌细胞迁移,这可能对动脉粥样硬化具有保护作用。
HY-N10340
Clauszoline I
Others
Cancer
Clausine E 是一种生物碱,能够从假黄皮中分离得到,是脂肪量和肥胖相关蛋白去甲基化 酶的抑制剂。Clausine E 具有抑制滑膜细胞和肿瘤细胞增殖的活性。
HY-N0731R
HY-131420
Aseanostatin P1; Isotetradecanoic acid
Biochemical Assay Reagents
Others
12-Methyltridecanoic acid 是一种甲基化 脂肪酸,已在牛奶中发现。12-Methyltridecanoic acid (200 μM) 可减少碱性或铜绿假单胞菌诱导眼小鼠模型的血管生成和角膜混浊。
HY-111130
HY-W008794R
(±)-Normetanephrine hydrochloride (Standard); DL-Normetanephrine hydrochloride (Standard); (Rac)-Normetanephrine hydrochloride (Standard)
Reference Standards
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Normetanephrine (hydrochloride) (Standard)是 Normetanephrine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Normetanephrine ((±)-Normetanephrine) hydrochloride 是去甲肾上腺素 (ne) 的 O-甲基化 代谢产物。
HY-B0660S1
EPA 1,2,3,4,5-13C, FA 20:5-13 C5
Isotope-Labeled Compounds
Endogenous Metabolite
Histone Demethylase
Neurological Disease
Cancer
二十碳五烯酸-13 C5
Eicosapentaenoic acid 1,2,3,4,5-13 C5 (EPA 1,2,3,4,5-13 C, FA 20:5-13 C5 ) 是 13 C 标记的 Eicosapentaenoic Acid。Eicosapentaenoic Acid (EPA) 是一种具有口服活性的 ω-3 长链多不饱和脂肪酸 (ω-3 LC-PUFAs)。Eicosapentaenoic Acid 具有促进肿瘤抑制基因 CCAAT/增强子结合蛋白δ (C/EBPδ) 重新表达的 DNA 去甲基化 作用。Eicosapentaenoic Acid 通过 H-RAS 内含子 1 CpG 岛去甲基化 激活U937 白血病细胞中的 RAS/ERK/C/EBPβ 途径。Eicosapentaenoic Acid 能促进血管平滑肌细胞的松弛和血管舒张。
HY-16513
HY-15449R
HY-159002S
HY-10445
Azoline; R126638
Fungal
Infection
Pramiconazole 是一种具有口服活性的广谱抗真菌剂。Pramiconazole 对 14α-去甲基化 酶有较好的亲和力。Pramiconazole 可以用于局部皮肤、头发、指甲、口腔和生殖器粘膜的真菌感染的研究。
HY-W250580
Biochemical Assay Reagents
Others
二甲硅油
Dimethicone 是一种具有口服活性的生化分析试剂 (Biochemical Assay Reagents ),由完全甲基化 的线性硅氧烷聚合物组成,其端部被三甲基硅氧烷单元阻塞。Dimethicone 可以润滑头发,物理地堵塞虱子的呼吸系统以去除虱子。Dimethicone 在化妆品和日常清洁品中有潜在应用。
HY-130393
HY-W006395
HY-W008794S
(±)-Normetanephrine-d3 hydrochloride; DL-Normetanephrine-d3 hydrochloride; (Rac)-Normetanephrine-d3 hydrochloride
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
DL-去甲变肾上腺素 d3 (盐酸盐)
Normetanephrine-d3 (hydrochloride) 是 Normetanephrine hydrochloride 的氘代物。Normetanephrine ((±)-Normetanephrine) hydrochloride 是去甲肾上腺素 (ne) 的 O-甲基化 代谢产物。
HY-15774A
HY-128383R
HY-B0243
HY-101541S
HY-141677A
Histone Demethylase
Cancer
INCB059872 dihydrochloride 是一种有效、具有口服活性,选择性和不可逆的赖氨酸特异性去甲基化 酶1 (LSD1 ) 抑制剂。INCB059872 dihydrochloride 可用于髓系白血病的研究。
HY-W011552
HY-15774
HY-W009444R
HY-126181
HY-118728
HY-118563
HY-168143
HY-W009444S
HY-170531
HY-141677
HY-119683R
HY-12833
HY-B0850
Fungal
Infection
苯醚甲环唑
Difenoconazole 是一种甾醇去甲基化 抑制剂,作为杀真菌剂。Difenoconazole 结合真菌细胞色素 P450 51 的血红素部分,干扰菌丝生长,抑制病原菌孢子萌发,抑制真菌生长。
HY-128383S
HY-103641C
HY-128383S1
HY-A0278
HY-N6259
Others
Others
5,7,3'-Trihydroxy-6,4',5'-trimethoxyflavone 是从 Artemisia frigida 中提取得到的一种甲基化 黄酮类化合物。
HY-W127497
Biochemical Assay Reagents
Others
Methyl 12-Methyltetradecanoate 是一种甲基化 的脂肪酸甲酯,已在牛粪的蚯蚓粪、番木瓜叶和 K. africana 的表皮蜡中发现。它是降脂颗粒茶中的挥发性化合物。与未处理的对照相比,用硝呋替莫处理的克氏锥虫中 12-甲基肉豆蔻酸甲酯的水平降低。
HY-154839
c-Myc
Cancer
c-Myc inhibitor 10 (compound 17) 是 c-myc 的抑制剂,表现出一定的的细胞效力,与甲基化 的morpholine氮的通透性增加一致。
HY-135307
Huanjunzuo
Fungal
Infection
SSF-109 是一种广谱的杀菌剂,能保护植物免受病害。在 Botrytis cinerea 中,SSF-109 抑制 14α- 去甲基化 步骤麦角甾醇的生物合成。
HY-100967
HY-U00215
HY-113136
HY-121095
HY-121095A
HY-112080A
HY-N7653
HY-160183
HY-13580
HY-117226
HY-117226A
HY-126410R
Reference Standards
FAK
Metabolic Disease
Petunidin (chloride) (Standard) 是 Petunidin (chloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Petunidin chloride 是一种 O-甲基化 花青素,由飞花蓟草素衍生而来。Petunidin chloride 结合并抑制黏附灶激酶的活性,并抑制血小板来源的生长因子诱导的主动脉平滑肌细胞迁移,这可能对动脉粥样硬化具有保护作用。
HY-113354
HY-B1948R
HY-N6010
Others
Others
8-羟基佛手苷内酯
在离散的 O-甲基转移酶介导的反应中,8-hydroxybergapten 被 Ruta 细胞的无细胞提取物 O-甲基化 为异青霉素。 8-hydroxybergapten 具有优异的抗皱效果。
HY-W850994
HY-104009
HY-148168
HY-112623
HY-15313B
HY-126733
(6R)-Folinic acid
Drug Derivative
Others
6R-亚叶酸
(6R)-Leucovorin 是叶酸 (Folic Acid) 的一种衍生物,叶酸是一种维生素,在 DNA 合成、DNA 修复及 DNA 甲基化 过程中发挥重要作用,并且在涉及叶酸的生物反应中充当辅因子。
HY-148807B
(S)-QC8222 free base; (S)-TACH 101 free base
Histone Demethylase
Others
(S)-Zavondemstat 是 Zavondemstat (HY-148807) 的 S-对映体。Zavondemstat 是具有抗肿瘤活性的组蛋白赖氨酸去甲基化 酶 4D (KDM4D ) 抑制剂。
HY-W091784
HY-103651
Oxytocin Receptor
Endocrinology
OT antagonist 1 demethyl derivative 是 OT antagonist 1 的去甲基化 产物. OT antagonist 1 (Compound 4) 是一种有效的选择性催产素 (Oxytocin ) 拮抗剂,Ki 为 50 nM。
HY-W009444S1
HY-W009444S3
HY-P2861
HY-N1306
HY-W009444S4
HY-B0243R
HY-12388AS
Desmethylclomipramine-d3 hydrochloride;Norclomipramine-d3 hydrochloride
Drug Metabolite
Neurological Disease
去甲氯米帕明-d3 盐酸盐
N-Desmethyl Clomipramine-d3 (hydrochloride) 是 N-Desmethyl Clomipramine 的氘代化合物。N-Desmethyl Clomipramine hydrochloride (Desmethylclomipramine hydrochloride) 是 Clomipramine 在血浆中 N-去甲基化 的主要代谢产物。
HY-W009444S2
HY-151191
HY-172824
Deubiquitinase
Cancer
MS7131 是一种能募集 USP1 的 DUBTAC 抑制剂。MS7131 能有效降低组蛋白 H3 赖氨酸 27 三甲基化 ,显著抑制癌细胞的增殖和克隆形成能力。
HY-N2459
YGM-6 chloride
COX
Cancer
Peonidin chloride 是一种 O-甲基化 的花青素,作为一种主要的植物色素,赋予牡丹等花以紫红色的色调,因此得名,同时也赋予浆果和蔬菜以紫红色。Peonidin chloride 在体外对癌细胞具有化学预防和抗炎活性,阻断 JB6 P+ 小鼠表皮细胞 COX-2 的表达和转化。
HY-157719
COMT
Others
S-Adenosylhomocysteine sulfoxide 是一种儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 的抑制剂 IC50 值为 860 μM。 S-Adenosylhomocysteine sulfoxide 可以用于甲基化 反应调节剂的研究
HY-12388AR
Desmethylclomipramine hydrochloride (Standard); Norclomipramine hydrochloride (Standard)
Reference Standards
Drug Metabolite
Neurological Disease
N-Desmethyl Clomipramine (hydrochloride) (Standard) 是 N-Desmethyl Clomipramine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。N-Desmethyl Clomipramine hydrochloride (Desmethylclomipramine hydrochloride) 是 Clomipramine 在血浆中 N-去甲基化 的主要代谢产物。Clomipramine 是一种三环抗抑郁药。
HY-113136R
HY-B0850R
HY-B1812
1,2-Dimethoxybenzene
Cytochrome P450
Others
邻苯二甲醚
Veratrole (1,2-Dimethoxybenzene) 是一种广泛存在于植物中吸引传粉者的关键化合物。Veratrole 的释放具有昼夜节律,在植物繁殖、物种分化及与传粉者互作中起重要作用。此外,Veratrole 在 Streptomyces setonii 中可被细胞色素 P-450 脱甲基化 。
HY-149035
Others
Cancer
PAA4 是一种以甲基化 物碳为中心的多核 Au(I) 簇。PAA4 显示出抗增殖活性。PAA4 以时间依赖性方式增加 pH2AX 的表达。PAA4 在原位膀胱癌小鼠模型中显示出抗肿瘤作用。
HY-119683S1
HY-76200
UK-109496
Fungal
Bacterial
Infection
Cancer
伏立康唑
Voriconazole (UK-109496) 是一种二代广谱的三唑类抗真菌 (antifungal ) 化合物,可抑制真菌麦角甾醇的生物合成。Voriconazole 通过抑制由真菌细胞色素 P450 酶介导的 14-α-羊毛甾醇去甲基化 作用发挥其抗真菌活性。
HY-151106
HY-103236
HY-B0850S
HY-W394006
HY-112080
HY-113648
HBV
Infection
LP10是一种非唑类CYP51抑制剂,具有抑制Trypanosoma cruzi感染的活性。LP10的处理阻止了14α-去甲基化 步骤,导致寄生虫细胞膜破坏,最终引发重要临床相关的阿米巴虫阶段的死亡。
HY-19980A
HY-101412
HY-113354R
HY-21197
Perfluoroheptanoic acid; Tridecafluoroheptanoic acid; PFHpA
iGluR
Neurological Disease
全氟庚酸
Perfluoroenanthic acid (Perfluoroheptanoic acid) 是一种全氟烷基物质 (PFAS),妊娠期暴露会对子代小鼠精管发育和睾丸m6A RNA 甲基化 产生不利影响,进而干扰精子发生,导致生殖毒性。Perfluoroenanthic acid 在初级皮层神经元培养中改变树突棘的形态发生和突触形成,增强神经活动和突触传递,升高兴奋性突触相关蛋白 Synaptophysin 和 PSD95 的表达。
HY-W011142
HY-101928
HY-76200B
UK-109496 camphorsulfonate
Fungal
Bacterial
Infection
Voriconazole (UK-109496) camphorsulfonate 是一种二代广谱的三唑类抗真菌 (antifungal ) 化合物,可抑制真菌麦角甾醇的生物合成。Voriconazole camphorsulfonate 通过抑制由真菌细胞色素 P450 酶介导的 14-α-羊毛甾醇去甲基化 作用发挥其抗真菌活性。
HY-W018326
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Temozolomide acid 是 Temozolomide (HY-17364) 的羧酸衍生物,具有抗癌活性。Temozolomide 是一种 DNA 烷基化剂,使 DNA 的鸟嘌呤和腺嘌呤碱基甲基化 ,导致 DNA 双链断裂,细胞周期阻滞,最终导致细胞死亡。Temozolomide acid 有望用于胶质母细胞瘤和脑癌的研究。
HY-B0710
Trimethylglycine; carboxy-N,N,N-trimethylmethanaminium
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
甜菜碱
Betaine (Trimethylglycine) 是许多食物中发现的天然化合物,也是一种可维持正常 DNA 甲基化 模式的活性甲基供体。Betaine 广泛存在于植物,动物,微生物和丰富的膳食来源中,包括海鲜,菠菜和麦麸。Betaine 也可作为渗透物,通过防止脱水和渗透失活来维持禽类的细胞水和离子平衡,从而提高禽类对热应激的能力。 它有助于维持保护性渗透活性,特别是在热应激的鸟类中。Betaine 可以促进各种肠道微生物抵抗渗透变化,从而改善微生物发酵活性。
HY-106689A
HY-106689
HY-W242821
HY-13580R
HY-134828
HY-N3796
Echinuline
NF-κB
Inflammation/Immunology
Echinulin (Echinuline) 是一种带有三苯甲基化 吲哚部分的环状二肽。 Echinulin 有助于激活 T 细胞亚群,从而导致 NF-κB 活化。Echinulin 通过 NF-κB 途径发挥其免疫作用。Echinulin 具有作为免疫抑制剂的潜力。
HY-111048
HY-111589
HY-W742981
HY-D0203R
Malachite green (Standard)
Fluorescent Dye
Others
孔雀石绿 (Standard)
Basic green 4 (Standard) 是 Basic green 4 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Basic green 4 (Malachite green) 是一种阳离子染料。Basic green 4 也是一种 N-甲基化 二氨基三苯基甲烷染料,可用于着色。
HY-13580S
HY-173136
HY-113354S
HY-113081
HY-118836
5-HT Receptor
Others
GSK215083 是一种高亲和力的 5-HT6 受体拮抗剂。GSK215083 可以通过甲基化 用 (11)C 进行放射性标记,而作为一种有前途的 5-HT6 放射性配体候选物。
HY-W021079
2,4-Dimethylpenta-2,3-diene; 2,4-Dimethyl-2,3-pentadiene; 1,1,3,3-Tetramethylallene
Biochemical Assay Reagents
Others
Tetramethylallene (2,4-Dimethylpenta-2,3-diene) 是丙二烯的甲基化 类似物,可作为氢原子受体与 HMn(CO)5 和 HCo(CO)4 的反应。
HY-137187
HY-149036
HY-30008
HY-W010235
Biochemical Assay Reagents
Infection
3,5-Dimethoxytoluene 是一种甲基化 酚类衍生物,是大多数玫瑰品种花朵散发的特征性香味化合物之一。3,5-Dimethoxytoluene 对 L. serricorne 和 L. bostrychophila 有显着的熏蒸毒性,LC50 值分别为 4.99 mg/L 空气和 0.91 mg/L 空气。
HY-110277
HY-111030
HY-150729
HY-W743674
HY-115747
Histone Demethylase
Cancer
萘莫胺
Namoline,一种 γ-pyrone,是选择性、可逆的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1 ) 抑制剂,在 HRP 偶联酶测定中的 IC50 为 51 μM。Namoline 损害 LSD1 去甲基化 酶活性并阻止细胞增殖。Namoline 具有雄激素依赖性前列腺癌研究的潜力。
HY-76200R
HY-Y0511
HY-W011552R
HY-B1812R
1,2-Dimethoxybenzene (Standard)
Reference Standards
Cytochrome P450
Others
邻苯二甲醚 (Standard)
Veratrole (Standard)是 Veratrole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Veratrole (1,2-Dimethoxybenzene) 是一种广泛存在于植物中吸引传粉者的关键化合物。Veratrole 的释放具有昼夜节律,在植物繁殖、物种分化及与传粉者互作中起重要作用。此外,Veratrole 在 Streptomyces setonii 中可被细胞色素 P-450 脱甲基化 。
HY-N2459R
YGM-6 chloride (Standard)
Reference Standards
COX
Cancer
Peonidin (chloride) (Standard) 是 Peonidin (chloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Peonidin chloride 是一种 O-甲基化 的花青素,作为一种主要的植物色素,赋予牡丹等花以紫红色的色调,因此得名,同时也赋予浆果和蔬菜以紫红色。Peonidin chloride 在体外对癌细胞具有化学预防和抗炎活性,阻断 JB6 P+ 小鼠表皮细胞 COX-2 的表达和转化。
HY-173590
HY-W001158
HY-A0084A
HY-B1481A
HY-B1812S2
1,2-Dimethoxybenzene-d10
Isotope-Labeled Compounds
Cytochrome P450
Others
Veratrole-d10 是 Veratrole 的氘代物。Veratrole (1,2-Dimethoxybenzene) 是一种广泛存在于植物中吸引传粉者的关键化合物。Veratrole 的释放具有昼夜节律,在植物繁殖、物种分化及与传粉者互作中起重要作用。此外,Veratrole 在 Streptomyces setonii 中可被细胞色素 P-450 脱甲基化 。
HY-A0084
Procaine amide hydrochloride; SP 100 hydrochloride
DNA Methyltransferase
Potassium Channel
Cancer
盐酸普鲁卡因胺
Procainamide hydrochloride (Procaine amide hydrochloride) 是一种特异性强效的 DNA 甲基转移酶 1 (DNMT1 ) 抑制剂,通过对肿瘤抑制基因去甲基化 来重新激活肿瘤抑制因子的表达。Procainamide hydrochloride 可诱导各种类型的细胞空泡化,降低细胞的增殖和迁移。Procainamide hydrochloride 通过激活钾通道 (potassium channel ) 来松弛气管平滑肌。Procainamide hydrochloride 可用于癌症和心律失常的研究。
HY-B1481
HY-123284
Others
Others
LY137150(2)和LY163252(4)是LY175326在大鼠或狗体内代谢后的产物。通过准备14C标记在甲基硫氧基上的LY175326,可以提供一种敏感的方法来确定代谢产生的LY137150(2)是否通过S-去甲基化 进一步代谢。
HY-B1812S
1,2-Dimethoxybenzene-d4
Isotope-Labeled Compounds
Cytochrome P450
Others
Veratrole-d4 是 Veratrole 的氘代物。Veratrole (1,2-Dimethoxybenzene) 是一种广泛存在于植物中吸引传粉者的关键化合物。Veratrole 的释放具有昼夜节律,在植物繁殖、物种分化及与传粉者互作中起重要作用。此外,Veratrole 在 Streptomyces setonii 中可被细胞色素 P-450 脱甲基化 。
HY-B1812S3
1,2-Dimethoxybenzene-d6
Isotope-Labeled Compounds
Cytochrome P450
Others
Veratrole-d6 是 Veratrole 的氘代物。Veratrole (1,2-Dimethoxybenzene) 是一种广泛存在于植物中吸引传粉者的关键化合物。Veratrole 的释放具有昼夜节律,在植物繁殖、物种分化及与传粉者互作中起重要作用。此外,Veratrole 在 Streptomyces setonii 中可被细胞色素 P-450 脱甲基化 。
HY-B1812S1
1,2-Dimethoxybenzene-d2
Isotope-Labeled Compounds
Cytochrome P450
Others
Veratrole-d2 是 Veratrole 的氘代物。 Veratrole (1,2-Dimethoxybenzene) 是一种广泛存在于植物中吸引传粉者的关键化合物。Veratrole 的释放具有昼夜节律,在植物繁殖、物种分化及与传粉者互作中起重要作用。此外,Veratrole 在 Streptomyces setonii 中可被细胞色素 P-450 脱甲基化 。
HY-113354S1
HY-P2252
HY-124124
HY-148818
ADC Cytotoxin
Others
S-Me-DM4 是一部分 DM4 被胞内酶 S-甲基化 而产生的代谢产物。DM4 (HY-100503) 是一种微管解聚的含硫醇类玉米素,具有强力细胞毒性。DM4 可用作 ADC 毒性 (ADC Cytotoxin ) 分子。
HY-P2257
HY-D1879
HY-111558A
DNA Methyltransferase
TET Protein
Cancer
Bobcat339 hydrochloride 是一种有效的、选择性的基于胞嘧啶的 TET 酶抑制剂,抑制 TET1 和 TET2 的 IC50 值分别为 33 μM 和 73 μM。Bobcat339 hydrochloride 可用于表观遗传学领域研究,并且可作为靶向 DNA 甲基化 和基因转录新疗法的起点。
HY-D1878
HY-111558
HY-111086
GSK1733953A
Bacterial
Infection
DG70 (GSK1733953A) 是一种联苯酰胺,是结核分枝杆菌的呼吸抑制剂,抑制 MenG 活性,IC50 值为 2.6 ± 0.6 μM。DG70抑制结核分枝杆菌去甲基萘醌甲基转移酶的催化甲基化 。DG70可用于结核病(TB)研究。
HY-139664
HY-125980
p38 MAPK
Cancer
LX-3 是 p38 MAPK 信号通路的选择性激活剂,激活因 DNA 甲基化 而被沉默的 EGFP 报告基因,例如 TNF、EGR1、LY6K 和 ISG20。
HY-101938
HY-W422288
(Rac)-Ketoconazol; (Rac)-R 41400
Fungal
Cytochrome P450
Infection
(Rac)-Ketoconazole ((Rac)-R 41400) 是一种具有口服活性的抗真菌咪唑类化合物。(Rac)-Ketoconazole 通过抑制真菌细胞膜上的一种关键酶——细胞色素 P450 依赖的 14α-甾醇去甲基化 酶 (CYP51 ),从而干扰真菌的麦角固醇合成,导致细胞膜的功能障碍,最终抑制真菌的生长和繁殖。(Rac)-Ketoconazole 可用于真菌感染的研究。
HY-76200S
UK-109496-d3
Fungal
Infection
伏立康唑 d3
Voriconazole-d3 是 Voriconazole 的氘代物。Voriconazole (UK-109496) 是一种二代广谱的三唑类抗真菌 (antifungal ) 化合物,可抑制真菌麦角甾醇的生物合成。Voriconazole 通过抑制由真菌细胞色素 P450 酶介导的 14-α-羊毛甾醇去甲基化 作用发挥其抗真菌活性。
HY-118788
HY-N0585
(Rac)-NCTD
Endogenous Metabolite
Cancer
(Rac)-去甲斑蝥素 ((Rac)-NCTD) 是去甲斑蝥素 (Norcantharidin; NCTD) 的同型异构体,而 Norcantharidin 是源于Cantharidin (HY-N0209) 的,一种合成的、去甲基化 抗癌剂。Norcantharidin 比 Cantharidin 副作用更轻,生物活性更强。Norcantharidin 抑制细胞增殖、迁移和转移,引起细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
HY-139560
HY-118843
Potassium Channel
Infection
Lombazole是一种抗微生物化合物,具有抑制细胞膜合成的活性。Lombazole对金黄色葡萄球菌的K+通透性影响很小。Lombazole在金黄色葡萄球菌中仅抑制了细胞封闭的de novo合成,且这一作用发生在生长受到影响之前。Lombazole的主要影响是通过抑制脂质合成来实现的。Lombazole对脂质生物合成的关键步骤可能具有影响,这一点可以从处理后脂质模式没有改变来推断。Lombazole还抑制了白色念珠菌中甾醇C-14去甲基化 步骤。
HY-147777
HY-153421
Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5-IN-28 (compound 36) 是蛋白质精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5 ) 酶的抑制剂。蛋白质精氨酸甲基化 是一种常见的翻译后修饰,涉及基因转录、mRNA 剪接、DNA 修复、蛋白质细胞定位、细胞命运决定和信号传导等。PRMT5 异常,会促进癌症细胞增殖、抵御凋亡、增强侵袭转移能力以及影响免疫逃逸等。
HY-10586
HY-159901
Histone Demethylase
Cancer
LSD1-IN-37 (Compound 5g) 是一种赖氨酸特异性去甲基化 酶 1 (LSD1 ) 抑制剂,通过采用含六氟异丙基基团的高效合成策略构建得到。该方法无需金属催化剂,具有优良的反应稳定性和适应性。LSD1-IN-37 显示出优异的 LSD1 抑制活性,具有进一步研究的潜力。
HY-161848
Histone Demethylase
Cancer
TCP-MP-CA (compound 11a) 是一种 LSD1 去甲基化 酶抑制剂,通过与 LSD1/CoREST 复合物结合而起作用。TCP-MP-CA 对破骨细胞生成有抑制作用,其 IC50 值为 0.14 µM。
HY-172002
3'-O-Methyl GTP sodium
Drug Derivative
Metabolic Disease
3'-O-Methylguanosine-5'-O-triphosphate (3'-O-Methyl GTP) sodium 是 Guanosine 5'-triphosphate (HY-W010737) 的甲基化 衍生物,可被用作制备早期 RNA 聚合酶 II 延伸中间体的链终止试剂。
HY-139601
HY-139600
HY-116708
HY-A0084AR
HY-150249
DNA Methyltransferase
Cancer
GSK3735967 是一种选择性、可逆、非核苷类 DNMT1 抑制剂。GSK3735967 含有一个平面二氰基吡啶核心,能特异性地嵌入 DNMT1 结合的半甲基化 CpG 二核苷酸中。GSK3735967 有三个结合位点,其中一个能与组蛋白 H4K20me3 结合。
HY-109169
IMG-7289
Histone Demethylase
Apoptosis
Cancer
Bomedemstat (IMG-7289) 是一种具有口服活性和不可逆的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1 ) 抑制剂。Bomedemstat 可以增加 H3K4 和 H3K9 的甲基化 ,然后改变基因表达。Bomedemstat 具有抗癌活性,可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡。
HY-109169C
IMG-7289 dihydrochloride
Histone Demethylase
Apoptosis
Cancer
Bomedemstat (IMG-7289) dihydrochloride 是一种具有口服活性和不可逆的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1 ) 抑制剂。Bomedemstat dihydrochloride 可以增加 H3K4 和 H3K9 的甲基化 ,然后改变基因表达。Bomedemstat dihydrochloride 具有抗癌活性,可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡。
HY-137977
ERK
Apoptosis
Cancer
DMU-212 是一种白藜芦醇 (HY-16561) 甲基化 衍生物,具有抗分裂、抗增殖、抗氧化和促进细胞凋亡的活性。DMU-212 通过诱导凋亡 (apoptosis ) 和激活 ERK1/2 蛋白导致有丝分裂停止。DMU-212 具有口服活性。
HY-W753672
HY-109169B
IMG-7289 hydrochloride
Histone Demethylase
Apoptosis
Cancer
Bomedemstat (IMG-7289) hydrochloride 是一种具有口服活性和不可逆的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1 ) 抑制剂。Bomedemstat hydrochloride 可以增加 H3K4 和 H3K9 的甲基化 ,然后改变基因表达。Bomedemstat hydrochloride 具有抗癌活性,可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡。
HY-114346A
Fluorescent Dye
Others
ODIPY FL EDA free base 是胺类、绿色荧光探针。ODIPY FL EDA free base 的 R-NH2 可以与醛或酮偶联,生成可逆的席夫碱产物。使用还原剂如硼氢化钠或氰硼氢化钠转化为稳定的胺衍生物。ODIPY FL EDA free base 可用于检测被修饰或正常的脱氧核苷酸,并展示 DNA 损伤和基因组 DNA 甲基化 。
HY-W017132
Histone Demethylase
Cancer
2,4-PDCA (2,4 pyridine dicarboxylic acid) 是一种广谱的 2OG 氧合酶 (2OG oxygenase ) 抑制剂,包括含 JmjC 结构域的组蛋白去甲基化 酶家族 (JHDMs )。2,4-PDCA 是生物塑料领域的目标化学品。
HY-149145
HY-16466
SF3B1
Cancer
Spliceostatin A,是 FR901464 (HY-16212) 的甲基化 衍生物,是一种有效的抗肿瘤活性分子。Spliceostatin A 通过结合 SF3B1 抑制剪接并促进前体 mRNA 的积累。SF3B1 是剪接体中 U2 小核核糖核蛋白的一个亚复合体。Spliceostatin A 诱导慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞凋亡 (Apoptosis )。
HY-147919
Fungal
Infection
Antifungal agent 33 (compound 4e) 是一种有效的抗真菌剂。Antifungal agent 33 对白念珠菌表现出显著的抗真菌活性, MIC 为 16 μg/mL。Antifungal agent 33 对羊毛甾醇 14α- 去甲基化 酶 (CYP51 ) 有较强的抑制活性,IC50 为 0.19 μg/mL。
HY-B1812S4
1,2-Dimethoxybenzene-d2 -1
Isotope-Labeled Compounds
Cytochrome P450
Others
Veratrole-d2-1 是氚代标记的 Veratrole (HY-B1812)。Veratrole (1,2-Dimethoxybenzene) 是一种广泛存在于植物中吸引传粉者的关键化合物。Veratrole 的释放具有昼夜节律,在植物繁殖、物种分化及与传粉者互作中起重要作用。此外,Veratrole 在 Streptomyces setonii 中可被细胞色素 P-450 脱甲基化 。
HY-W091169
HY-160693
DNA/RNA Synthesis
Others
2′-O-Methylguanosine 5′-monophosphate 是核糖体的核苷酸复合基团 (pGm),主要用于 DNA 偶联。现在的抗体识别 pGm 时,按要素重要性降序排列为亲本碱基、甲基化 核糖部分和磷酸基团。2′-O-Methylguanosine 5′-monophosphate 还可用于制备 RNA 疫苗,作为 5'-末端核苷酸来封闭 RNA 分子。
HY-N7118
Bacterial
Antibiotic
Infection
Cancer
Clindamycin hydrochloride monohydrate 是一种口服有效的蛋白质合成 抑制剂,其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin hydrochloride monohydrate 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化 产生。Clindamycin hydrochloride monohydrate 能降低杀白细胞毒素 (PVL)、毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。
HY-113136S
HY-113081S
HY-139561
HY-19313
Histone Methyltransferase
Cancer
LLY-507 是一种有效、选择性的赖氨酸甲基转移酶 SMYD2 抑制剂。LLY-507 能有效抑制 SMYD2 甲基化 p53 肽的能力,其 IC50 <15 nM。LLY-507 是一种有价值的化学探针,用于解析 SMYD2 在癌症和其他生物过程中的功能。
HY-113081R
HY-109169A
IMG-7289 ditosylate
Histone Demethylase
Apoptosis
Cancer
Bomedemstat (IMG-7289) ditosylate 是一种具有口服活性和不可逆的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1 ) 抑制剂。Bomedemstat ditosylate 可以增加 H3K4 和 H3K9 的甲基化 ,然后改变基因表达。Bomedemstat ditosylate 具有抗癌活性,可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡。
HY-W414799
Amino Acid Derivatives
Endogenous Metabolite
Nε,Nε-Dimethyl-L-lysine monohydrochloride是一种非天然氨基酸,具有调节蛋白质翻译后修饰的活性。Nε,Nε-Dimethyl-L-lysine monohydrochloride能够作为表观遗传学研究的工具,促进乙酰化和甲基化 的研究进程。Nε,Nε-Dimethyl-L-lysine monohydrochloride还被广泛应用于化合物开发和生物化学研究中。
HY-15221
HY-139348
HY-158158
Histone Methyltransferase
Cancer
CARM1-IN-5 (Compound 17e) 是 CARM1 的高效选择性抑制剂 (IC50 = 2 nM)。CARM1-IN-5 通过直接与 CARM1 相互作用,有效阻止其对底物蛋白进行甲基化 。CARM1-IN-5 对黑色素瘤细胞系具有显著的抗增殖作用。
HY-D1603
Fluorescent Dye
Others
BODIPY FL-EDA 是一种广泛用于核苷酸定量分析的荧光染料。BODIPY FL-EDA 是脂肪族胺类似物,可以与醛和酮相结合。BODIPY FL-EDA 可用于检测修饰的和正常的脱氧核苷酸,可通过毛细管电泳激光诱导荧光检测法 (CE-LIF) 确定 DNA 损伤和基因组的 DNA 甲基化 ,同时也可以定量检测细胞内 ATP 含量,激发波长为 500 nm,发射波长 510 nm。
HY-147697
HY-170523
HY-W010235R
Reference Standards
Biochemical Assay Reagents
Infection
3,5-Dimethoxytoluene (Standard)是 3,5-Dimethoxytoluene 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。3,5-Dimethoxytoluene 是一种甲基化 酚类衍生物,是大多数玫瑰品种花朵散发的特征性香味化合物之一。3,5-Dimethoxytoluene 对 L. serricorne 和 L. bostrychophila 有显着的熏蒸毒性,LC50 值分别为 4.99 mg/L 空气和 0.91 mg/L
HY-P2253
Histone Demethylase
Cancer
H3K27(Me2) (15-34) 是一种组蛋白肽,是一种源自人类组蛋白的抑制性染色质标记。Polycomb Repressive Complex 2 (PRC2) 是一种多蛋白复合物,可催化 H3K27(Me) 的甲基化 。
HY-B1455
Bacterial
Antibiotic
Parasite
Infection
Cancer
克林霉素
Clindamycin 是一种具有口服活性的广谱抑菌林可酰胺类抗生素 (antibiotic )。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成 ,其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化 产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL),毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。
HY-113081S1
HY-P2254
HY-18935
HY-10587A
HY-113081AS
HY-19826
HY-18684
HY-168083
HY-151192
Histone Demethylase
Cancer
LSD1/2-IN-3 是赖氨酸特异性去甲基化 酶 1 (LSD1 ) 的选择性抑制剂,Ki 为 11 nM,而对 LSD2 的 Ki 值为 7 μM。LSD1 在癌干细胞中异常表达,LSD1/2-IN-3 能够抑制 LSD1 活性和癌细胞增殖。
HY-114209
Histone Methyltransferase
Cancer
MRK-740 是一种有效的,选择性的,与底物竞争的 PRDM9 组蛋白甲基转移酶抑制剂,IC50 为 80 nM。MRK-740 对 PRDM9 的选择性高于其他组蛋白甲基转移酶和其他非表观遗传靶标。MRK-740 减少 PRDM9 依赖性的 H3K4 三甲基化 (IC50 为 0.8 µM)。
HY-169131
AMPK
Cancer
ALKBH1-IN-4 prodrug (Compound 29E) 是一种 DNA N6-甲基腺嘌呤去甲基化 酶 ALKBH1 抑制剂的前药,能够通过显著增加细胞 6mA 的丰度,并上调 AMPK 信号通路,来抑制胃癌细胞的活力。ALKBH1-IN-4 prodrug 具有优异的细胞活性和在体内良好的代谢暴露,有望用于胃癌相关的研究领域。
HY-13599
2-Chloro-2′-deoxyadenosine; CldAdo; 2CdA
Adenosine Deaminase
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Cancer
克拉屈滨
Cladribine (2-Chloro-2′-deoxyadenosine) 是一种嘌呤核苷类似物,是具有口服活性的腺苷脱氨酶 (adenosine deaminase ) 抑制剂。Cladribine 能作为 DNA 合成 (DNA synthesis ) 的抑制剂,可阻断受损 DNA 的修复。Cladribine 可以抑制 DNA 甲基化 。Cladribine 具有抗淋巴瘤活性,可用于一些血液恶性肿瘤和多发性硬化的研究。
HY-402410
TET Protein
Cancer
TETi76 是一种具有口服活性的 TET 家族抑制剂,对 TET1 , TET2 和 TET3 的 IC50 值分别为 1.5, 9.4 和 8.8 μM。TETi76 通过与 TET 酶的活性位点竞争性结合,在体外和体内降低 TET2 突变体的胞嘧啶羟甲基化 和限制克隆生长,但不影响正常造血前体细胞的生长。TETi76 可用于白血病的研究。
HY-P2266
HY-173156
HY-Y0511R
HY-139664A
DNA Methyltransferase
Cancer
(R)-GSK-3685032 是 GSK-3685032 的 R 型异构体。GSK-3685032 是一种非时间依赖性、非共价、可逆的 DNMT1 选择性抑制剂,IC50 =0.036 μM。GSK-3685032 诱导 DNA 甲基化 丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。
HY-146670
Histone Demethylase
Cancer
KDM5B-IN-3 (Compound 5) 是一种组蛋白赖氨酸特异性去甲基化 酶 5B (KDM5B/JARID1B ) 抑制剂,IC50 为 9.32 μM。KDM5B-IN-3可用于胃癌的研究。
HY-10586R
HY-Y0678S
Trimethyl phloroglucinol-d3
Isotope-Labeled Compounds
Neurological Disease
1,3,5-Trimethoxybenzene-d3 (Trimethyl phloroglucinol-d3) 是氚代标记的 1,3,5-Trimethoxybenzene (HY-Y0678)。1,3,5-Trimethoxybenzene 是中国玫瑰品种中的主要芳香化合物。1,3,5-Trimethoxybenzene 在三个连续的甲基化 步骤中由间苯三酚 (初始前体) 合成。
HY-P10570
Histone Methyltransferase
Cancer
[Nle20] H4 peptide (16−23) 是一种对组蛋白甲基转移酶 SETD8 具有强烈抑制活性的多肽 (Kd =0.14 μM),通过与 SETD8 的底物结合位点竞争,从而抑制了 SETD8 对组蛋白 H4 的甲基化 作用。[Nle20] H4 peptide (16−23) 可作为抗癌疗法的先导化合物。
HY-113046S
5-Methyl THF-13 C5 ; 5-MTHF-13 C,d5
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
5-Methyltetrahydrofolic acid-13 C5 是一种 13 C 标记的 5-Methyltetrahydrofolic acid。5-Methyltetrahydrofolic acid (5-Methyl THF) 是一种具有生物活性的叶酸形式。5-Methyltetrahydrofolic acid 是四氢叶酸的甲基化 衍生物。5-Methyltetrahydrofolic acid 是主要的天然膳食叶酸,是血浆和脑脊液中叶酸的主要形式。
HY-W001158S1
HY-117540
Histone Methyltransferase
Cancer
ZLD10A是一种高效且选择性的EZH2抑制剂,具有抑制H3K27甲基化 的活性。ZLD10A能够以纳摩尔级别的效力抑制野生型及突变型EZH2,并对其他10种组蛋白甲基转移酶具有超过1000倍的选择性。ZLD10A在浓度和时间依赖的方式下,抑制了DLBCL细胞系的细胞增殖,展现出潜在的抗增殖效果。ZLD10A可用于 EZH2突变性淋巴瘤的研究。
HY-131970
Histone Demethylase
HDAC
Cancer
LSD1/HDAC6-IN-1 是一种具有口服活性的组蛋白去甲基化 酶 LSD1 和组蛋白去乙酰酶 HDAC6 (LSD1/HDAC6 ) 双重抑制剂,具有抗肿瘤活性。LSD1/HDAC6-IN-1 可用于多发性骨髓瘤 (MM) 的研究。
HY-P10028
Fluorescent Dye
Cancer
DC432 是 N-端甲基转移酶1/2 (NTMT1/2 ) 的拟肽抑制剂 IC50 为 54 nM。HCT116 能够抑制 HCT116 细胞中 NTMT1/2 底物 N 端甲基化 水平,用于 NTMT1/2 探针的研究。
HY-Q36691
Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5-IN-30 (compound 17) 是一种有效的选择性蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5 ) 抑制剂,IC50 为 0.33 μM,Kd 为 0.987 μM。PRMT5-IN-30 对一组其他甲基转移酶表现出广泛的选择性。PRMT5-IN-30 抑制 PRMT5 介导的 SmD3 甲基化 。
HY-16993
Histone Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
OICR-9429 是一种高亲和力的 WD 重复域 5 (WDR5) 抑制剂,通过结合 WDR5 的中心肽结合袋,竞争性地阻断 WDR5 与 MLL 蛋白的相互作用。OICR-9429 可抑制组蛋白 H3K4 三甲基化 ,可用于非 MLL 重排白血病、结肠癌、胰腺癌、前列腺癌、膀胱癌 (BCa) 等多种癌症的研究。
HY-139664B
DNA Methyltransferase
Cancer
(S)-GSK-3685032 是 GSK-3685032 (HY-139664) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。GSK-3685032 是一种非时间依赖、非共价、可逆的 DNMT1 选择性抑制剂,IC50 =0.036 μM。GSK-3685032 诱导 DNA 甲基化 丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。
HY-B1455S
Bacterial
Antibiotic
Parasite
Infection
克林霉素-d3
Clindamycin-d3 (hydrochloride) 是 Clindamycin 的氘代物。Clindamycin 是一种具有口服活性的广谱抑菌林可酰胺类抗生素。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成 ,其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化 产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL),毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。
HY-103392
BCX2600
Cytochrome P450
Neurological Disease
斯利潘托
Stiripentol (STP) 是一种抗惊厥剂,其可以抑制由 CYP3A4 (非竞争性) 和 CYP2C19 (竞争性地) 介导的 CLB 向 N-desmethylclobazam (NCLB) 的 N-去甲基化 ,其 Ki 值分别为 1.59±0.07 和 0.516±0.065 μM,IC50 值分别为 1.58 和 3.29 μM。
HY-B1455R
Reference Standards
Bacterial
Antibiotic
Parasite
Infection
Cancer
克林霉素(Standard)
Clindamycin (Standard)是 Clindamycin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Clindamycin 是一种具有口服活性的广谱抑菌林可酰胺类抗生素 (antibiotic )。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成 ,其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化 产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL),毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。
HY-W091754
HY-W011235R
HY-170668
HY-128717C
EPZ019997 hydrochloride
Histone Methyltransferase
Cancer
GSK3368715 (EPZ019997) hydrochloride 是具有口服活性的,可逆的,SAM 非竞争性 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs ) 抑制剂 (IC50 =3.1 nM (PRMT1 ), 48 nM (PRMT3 ), 1148 nM (PRMT4 ), 5.7 nM (PRMT6 ), 1.7 nM (PRMT8 ))。GSK3368715 hydrochloride 导致精氨酸甲基化 状态的转变,改变了外显子的使用,具有很强的抗癌活性。
HY-44062
HY-N6259R
Reference Standards
Others
Others
5,?7,?3'-Trihydroxy-6,?4',?5'-trimethoxyflavone (Standard) 是 5,?7,?3'-Trihydroxy-6,?4',?5'-trimethoxyflavone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。5,7,3'-Trihydroxy-6,4',5'-trimethoxyflavone 是从 Artemisia frigida 中提取得到的一种甲基化 黄酮类化合物。
HY-13599R
HY-124660A
Endogenous Metabolite
Others
A-395N 可作为 A-395 的对照探针,A-395 是一种高效且选择性的化学探针,靶向多梳蛋白 EED,该蛋白是多梳抑制复合物 2 (PRC2) 中的关键成员,负责通过组蛋白 H3K27 甲基化 进行转录抑制。虽然 A-395N 与 A-395 具有结构相似性,但它在生化或细胞测定中没有表现出药理活性,使其成为理想的对照化合物。
HY-W093017
Amine N-methyltransferase
Others
4-氯基吡啶
4-Chloropyridine 是一种烟酰胺 N-甲基转移酶 (NNMT ) 抑制剂。4-Chloropyridine 可作为 NNMT 的底物,在其催化反应中通过甲基化 吡啶环的氮原子,增强 C4 位置的亲电子性,从而通过芳香亲核取代反应与 NNMT 中的非催化半胱氨酸 (C159) 发生作用,最终导致 NNMT 的自杀性活性抑制。4-Chloropyridine 有望用于 NNMT 活性靶向探针 (activity-based probes) 开发研究。
HY-116971
Histone Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
DCG066 是一种赖氨酸甲基转移酶 G9a 的抑制剂。DCG066 能直接与 G9a 结合,并在体外抑制甲基转移酶 活性。DCG066 降低组蛋白 H3 赖氨酸 9 二甲基化 水平 (H3K9Me2 ),抑制细胞增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。DCG066 在 G9a 高表达的白血病细胞系(包括 K562) 中表现出低细胞毒性。
HY-W001158S
HY-114965
HY-168708
HY-103392S
HY-118041
Carboxylesterase (CES)
Endogenous Metabolite
Cancer
PMPMEase-IN-1是一种烯丙基化的甲基化 蛋白甲酯酶抑制剂,具有抑制PMPMEase活性的特性。PMPMEase-IN-1通过增强对polyisoprenyl衍生物的亲和力,可能对癌症的抑制提供有用的策略。PMPMEase-IN-1在导致人类神经母细胞瘤SH-SY5Y细胞的变性方面,显示出具有有效浓度(EC50 )值的潜力。PMPMEase-IN-1的特异性抑制可能有助于调节polyisoprenyl化蛋白的代谢,从而维护正常细胞的生存。PMPMEase-IN-1的进一步开发和应用可能为抑制退行性疾病和癌症开辟新的路径。
HY-128717B
EPZ019997 trihydrochloride
Histone Methyltransferase
Cancer
GSK3368715 trihydrochloride (EPZ019997) 是具有口服活性的,可逆的,SAM 非竞争性 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂 (IC50 =3.1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM (PRMT4), 5.7 nM (PRMT6), 1.7 nM (PRMT8))。GSK3368715 trihydrochloride (EPZ019997) 导致精氨酸甲基化 状态的转变,改变了外显子的使用,具有很强的抗癌活性。
HY-153792
FLAP
Cancer
FEN1-IN-7 (compound 16) 是一种选择性 Flap 内切酶 1 (FEN1 ,IC50 =18 nM) 抑制剂,参与哺乳动物细胞的 DNA 损伤修复。FEN1-IN-7 还靶向相关的内切酶,着色性干皮病 G 蛋白 (XPG ),IC50 为 3.04 μM。FEN1-IN-7 增加癌细胞对强效 DNA 烷基化剂或甲基化 试剂的细胞敏感性。
HY-128717A
EPZ019997 dihydrochloride
Histone Methyltransferase
Cancer
GSK3368715 dihydrochloride (EPZ019997 dihydrochloride) 是具有口服活性的,可逆的,SAM 非竞争性 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂 (IC50 =3.1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM (PRMT4), 5.7 nM (PRMT6), 1.7 nM (PRMT8))。GSK3368715 dihydrochloride (EPZ019997 dihydrochloride) 导致精氨酸甲基化 状态的转变,改变了外显子的使用,具有很强的抗癌活性。
HY-131031
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
KCC-07 是一种有效的,选择性的且可透过血脑屏障的 MBD2 (methyl-CpG-binding domain protein 2) 抑制剂。KCC-07 防止 MBD2 与甲基化 DNA 结合,并激活脑特异性血管生成抑制剂 1 (BAI1) 诱导抗增殖 BAI1/p53/p21 信号传导。抗癌活性。
HY-B0793
EGFR
Cancer
AZ-5104 是 AZD 9291 的活性,去甲基化 代谢物。AZ-5104 是 EGFR 抑制剂;抑制 EGFRL858R/T790M ,EGFRL858R ,EGFRL861Q ,EGFR 和 ErbB4 的 IC50 值分别为1,6,1,25 和 7 nM。
HY-172614
RK-552
Histone Methyltransferase
Cancer
RK-0080552 (RK-552) 是一种 NSD2 组蛋白甲基转移酶 (NSD2 histone methyltransferase ) 抑制剂。RK-0080552 对携带 t(4;14) 的多发性骨髓瘤 (MM) 细胞具有显著的细胞毒性。RK-0080552 抑制 IRF4 基因,降低组蛋白 H3 赖氨酸 36 二甲基化 水平。RK-0080552 有望用于血液恶性肿瘤的研究。
HY-128717
EPZ019997
Histone Methyltransferase
Cancer
GSK3368715 (EPZ019997) 是具有口服活性的,可逆的,SAM 非竞争性 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂 (IC50 =3.1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM (PRMT4), 5.7 nM (PRMT6), 1.7 nM (PRMT8))。GSK3368715 (EPZ019997) 导致精氨酸甲基化 状态的转变,改变了外显子的使用,具有很强的抗癌活性。
HY-122182
HY-119397A
KDOAM-20 hydrochloride
Histone Demethylase
Cancer
KDM5-C49 (KDOAM-20) hydrochloride 是一种有效和选择性的 KDM5 去甲基化 酶抑制剂,抑制 KDM5A ,KDM5B 和 KDM5C 的 IC50 值分别为 40 nM,160 nM 和 100 nM。KDM5-C49 hydrochloride 可用于癌症的研究。
HY-146033
HPV
Cancer
HPV18-IN-1 (Compound H1) 是一种有效的 HPV18 抑制剂。HPV18-IN-1 可防止宫颈癌细胞过早细胞增殖和异常增殖。HPV18-IN-1 抑制 E7-Rb-E2F 细胞通路和 DNA 甲基化 。HPV18-IN-1 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-147740
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
WEHI-150 是米托蒽醌的类似物,是一种 DNA 链间交联 剂,半衰期为 12.5 小时。WEHI-150 在 CpG 序列上形成共价加合物,并表现出对甲基化 CpG 位点的偏好性。甲醛激活的 WEHI-150 诱导 DNA 链间交联。甲醛激活的 WEHI-150 显示浓度依赖性转录阻断。WEHI-150 可以介导与不与鸟嘌呤 N-2 相互作用的共价加合物的形成,并且能够在新的 DNA 序列上形成加合物。
HY-168044
AMPK
Cancer
ALKBH1-IN-3 是一种有效的 DNA N6-甲基腺苷 (6mA) 去甲基化 酶 ALKBH1 抑制剂。ALKBH1-IN-3 可以增加胃癌细胞系 HGC27 和 AGS 中的 6mA 丰度,并抑制细胞活力和上调 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 信号通路。ALKBH1-IN-3 有望用于癌症,包括胃癌的研究。
HY-119397
KDOAM-20
Histone Demethylase
Cancer
KDM5-C49 (KDOAM-20) 是一种有效和选择性的 KDM5 去甲基化 酶抑制剂,抑制 KDM5A ,KDM5B 和 KDM5C 的 IC50 值分别为 40 nM,160 nM 和 100 nM。KDM5-C49 可用于癌症的研究。
HY-101451
Histone Demethylase
Cancer
PBIT 是一种特异性的 Jumonji/AT 富集互作结构域 1 (JARID1 ) 抑制剂。PBIT 抑制 JARID1B (KDM5B 或 PLU1 ) 组蛋白去甲基化 酶, IC50 值约为 3 μM。 PBIT 还抑制 JARID1A 和 JARID1C ,IC50 分别为 6 μM 和 4.9 μM。
HY-19340
(E)-2,3',4,5'-tetramethoxystilbene
Cytochrome P450
Cancer
TMS ((E)-2,3',4,5'-tetramethoxystilbene) 是一种选择性和竞争性 CYP1B1 抑制剂,IC50 为 6 nM,Ki 值为 3 nM。TMS 对 CYP1A1 (IC50 =300 nM) 和 CYP1A2 (IC50 =3.1 μM) 的抑制作用较小。TMS 是白藜芦醇的甲基化 衍生物,具有抗癌活性。
HY-W004883
5A-DMP
E1/E2/E3 Enzyme
DNA/RNA Synthesis
Cancer
3-Amino-4,6-dimethylpyridine (5A-DMP) 是一种 UHRF1 抑制剂,靶向 UHRF1 TTD 结构域的 Arg 结合空腔 (Arg-binding cavity) 位点。3-Amino-4,6-dimethylpyridine 通过阻断 UHRF1 与 LIG1 的相互作用,干扰 DNA 甲基化 ,可用于癌症领域的研究。
HY-136522
Histone Demethylase
Apoptosis
Cancer
S2116 是 N-烷基化的反式环丙胺 (TCP) 衍生物,是一种有效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1 ) 抑制剂。S2116 在超级增强子区域增加 H3K9 甲基化 和相应的 H3K27 脱乙酰化。S2116 抑制 NOTCH3 和 TAL1 基因的转录,从而诱导 TCP 抵抗性急性淋巴细胞白血病 T-ALL 细胞凋亡 (apoptosis )。S2116 显着延迟异种移植小鼠中 T-ALL 细胞的生长。
HY-161334
Histone Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
CARM1-IN-4 (compound 11f) 是一种有效的 CARM1 抑制剂,对 CARM1 和 PRMT1 的 IC50 值分别为 9 nM 和 56 nM。CARM1-IN-4 对结直肠癌细胞系显示出显着的抗增殖作用。CARM1-IN-4 有效抑制 CARM1 的甲基转移酶活性,防止下游蛋白甲基化 。CARM1-IN-4 诱导细胞凋亡,并显示出抗肿瘤活性。
HY-151229
DETC-Me; DDTC-Me; Diethyldithiocarbamic acid methyl ester
Aldehyde Dehydrogenase (ALDH)
Metabolic Disease
S-Methyl-N,N-diethylthiolcarbamate (DETC-Me; DDTC-Me) 是醛脱氢酶抑制剂双硫仑 (HY-B0240) 的活性代谢物。它由小鼠肝微粒体中双硫仑代谢物二乙基二硫代氨基甲酸甲基化 而产生。S-Methyl-N,N-diethylthiolcarbamate (DETC-Me; DDTC-Me)可抑制大鼠肝脏低 Km 醛脱氢酶 (ALDH) (ID50=15.5 mg/kg)。当以 20.6 mg/kg 的剂量给药时,它会降低大鼠平均动脉压 (MAP) 并增加大鼠在乙醇刺激期间的心率。
HY-W125425
HIV
METTL3
Infection
Methyl piperazine-2-carboxylate (compound 4)是一种有效的 METTL3/METTL14/WTAP 激活剂。Methyl piperazine-2-carboxylate 可增加 HIV-1 p24 病毒粒子的产生。Methyl piperazine-2-carboxylate 可增加病毒 RNA 基因组中的 N6-腺苷甲基化 水平。
HY-100764
Histone Demethylase
Cancer
YUKA1 是一种有效、可透过细胞的赖氨酸脱甲基化 酶 (KDM5A ) 抑制剂,IC50 值为 2.66 μM,对 KDM5C 的作用较弱,IC50 值为 7.12 μM,对 KDM5B,KDM6A 或 KDM6B 无作用。YUKA1 可增加人细胞中 H3K4me3 的水平,具有抗肿瘤活性。
HY-100624
HY-B1455S1
Isotope-Labeled Compounds
Bacterial
Antibiotic
Parasite
Infection
克林霉素-13 C,d3
Clindamycin-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Clindamycin。Clindamycin 是一种具有口服活性的广谱抑菌林可酰胺类抗生素。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成 ,其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化 产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL),毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。
HY-W653970
HY-136523
Histone Demethylase
Apoptosis
Cancer
S2157 是 N-烷基化的反式环丙胺 (TCP) 衍生物,是一种有效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1 ) 抑制剂。S2157 在超级增强子区域增加 H3K9 甲基化 和相应的 H3K27 脱乙酰化。S2157 抑制 NOTCH3 和 TAL1 基因的转录,从而诱导 TCP 抵抗性急性淋巴细胞白血病 T-ALL 细胞凋亡 (apoptosis )。S2157 有效地透过血脑屏障,几乎可以完全根除 T-ALL 细胞移植小鼠的中枢神经系统白血病。
HY-101520
Histone Methyltransferase
Cancer
Dot1L-IN-1 是一种高效的选择性 Dot1L 抑制剂,Ki 为 2 pM,IC50 <0.1 nM。Dot1L-IN-1 有效抑制 HeLa 细胞中 H3K79 二甲基化 (IC50 =3 nM) 以及 Molm-13 细胞中 HoxA9 启动子的活性 (IC50 =17 nM)。
HY-139015
5-Aza-T-dCyd; NTX-301
DNA Methyltransferase
Cancer
5-Aza-4'-thio-2'-deoxycytidine (5-Aza-T-dCyd) 是一种口服有效的 DNA 甲基转移酶 I (DNMT1 ) 抑制剂。5-Aza-4'-thio-2'-deoxycytidine 是一种含硫脱氧胞苷类似物,具有 DNA 低甲基化 的潜力。5-Aza-4'-thio-2'-deoxycytidine 具有抗肿瘤作用。
HY-101520A
Histone Methyltransferase
Cancer
Dot1L-IN-1 TFA 是一种高效的选择性 Dot1L 抑制剂,Ki 为 2 pM,IC50 <0.1 nM。Dot1L-IN-1 TFA 有效抑制 HeLa 细胞中 H3K79 二甲基化 (IC50 =3 nM) 以及 Molm-13 细胞中 HoxA9 启动子的活性 (IC50 =17 nM)。
HY-14280A
COMT
Neurological Disease
Cancer
恩他卡朋钠盐
Entacapone sodium salt 是一种有效的、可逆的、外周作用和具有口服活性儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂。Entacapone sodium salt 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用,IC50 值分别为 10 nM、20 nM 和 160 nM。Entacapone sodium salt 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶,包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50 s >50 μM)。Entacapone sodium salt 可用于帕金森病的研究。Entacapone sodium salt 抑制 FTO 去甲基化 活性,IC50 是 3.5 μM,可用于研究代谢紊乱。
HY-162308
Histone Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
NSD-IN-3 (compound 3) 是一种核受体结合 SET 结构域 (NSD ) 抑制剂。NSD-IN-3 抑制 NSD2-SET 和 NSD3-SET,IC50 值分别为 0.81 μM 和 0.84 μM。NSD-IN-3 抑制组蛋白 H3K36 二甲基化 并降低非小细胞肺癌细胞中 NSD 靶向基因的表达。NSD-IN-3 诱导 s 期细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-13599S
2-Chloro-2′-deoxyadenosine-d4 ; CldAdo-d4 ; 2CdA-d4
Isotope-Labeled Compounds
Cardiovascular Disease
Cancer
Cladribine-d4 (2-Chloro-2′-deoxyadenosine-d4 ) 是氘代标记的 Cladribine. Cladribine (2-Chloro-2′-deoxyadenosine) 是一种嘌呤核苷类似物,是具有口服活性的腺苷脱氨酶 (adenosine deaminase ) 抑制剂。Cladribine 能作为 DNA 合成 (DNA synthesis ) 的抑制剂,可阻断受损 DNA 的修复。Cladribine 可以抑制 DNA 甲基化 。Cladribine 具有抗淋巴瘤活性,可用于一些血液恶性肿瘤和多发性硬化的研究。
HY-14280
COMT
Neurological Disease
Cancer
恩他卡朋
Entacapone 是一种有效的、可逆的、外周作用和具有口服活性儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂。Entacapone 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用,IC50 值分别为 10 nM、20 nM和160 nM。Entacapone 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶,包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50 s >50 μM)。Entacapone 可用于帕金森病的研究。Entacapone 抑制 FTO 去甲基化 活性,IC50 是 3.5 μM,可用于研究代谢紊乱。
HY-W011235
5-HT Receptor
Calcium Channel
Drug Metabolite
Neurological Disease
Norfluoxetine hydrochloride 是 Fluoxetine 的 N-去甲基化 活性代谢物。Fluoxetine 是一种选择性血清素 (5-HT) 再摄取抑制剂,可通过细胞色素 P450 (CYP) 2D6、CYP2C19 和 CYP3A4 代谢为 Norfluoxetine hydrochloride。Norfluoxetine hydrochloride 抑制 5-HT 摄取并抑制 CaV3.3 T 电流 (IC50=5 μM)。Norfluoxetine hydrochloride 具有抗惊厥活性。
HY-156153
Histone Methyltransferase
Cancer
CARM1 degrader-2 (compound 3e) 是辅助激活因子相关精氨酸甲基转移酶 co-activator associated argininemethyltransferase (CARM1) 的降解剂 (DC50 =8.8 nM)。CARM1 degrader-2 以 VHL 和蛋白酶体依赖性方式降解 CARM1。由此,CARM1 degrader-2 可抑制 CARM1 底物 (如聚腺苷酸结合蛋白 PABP1 和 BGR1 相关因子 BAF155) 甲基化 并抑制乳腺癌细胞迁移。
HY-156152
Histone Methyltransferase
Cancer
CARM1 degrader-1 (compound 3b) 是辅助激活因子相关精氨酸甲基转移酶 co-activator associated argininemethyltransferase (CARM1) 的降解剂 (DC50 =8.1 nM)。CARM1 degrader-1 以 VHL 和蛋白酶体依赖性方式降解 CARM1。由此,CARM1 degrader-1 可抑制 CARM1 底物 (如聚腺苷酸结合蛋白 PABP1 和 BGR1 相关因子 BAF155) 甲基化 并抑制乳腺癌细胞迁移。
HY-14280S
COMT
Neurological Disease
恩他卡朋 d10
Entacapone-d10 是 Entacapone 的氘代物。Entacapone 是一种有效的、可逆的、外周作用和具有口服活性儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂。Entacapone 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用,IC50 值分别为 10 nM、20 nM和160 nM。Entacapone 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶,包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50 s >50 µM)。Entacapone 可用于帕金森病的研究。Entacapone 抑制 FTO 去甲基化 活性,IC50 是 3.5 μM,可用于研究代谢紊乱。
HY-14280R
Reference Standards
COMT
Neurological Disease
Cancer
恩他卡朋 (标准品)
Entacapone (Standard) 是 Entacapone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Entacapone 是一种有效的、可逆的、外周作用和具有口服活性儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂。Entacapone 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用,IC50 值分别为 10 nM、20 nM和160 nM。Entacapone 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶,包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50 s >50 µM)。Entacapone 可用于帕金森病的研究。Entacapone 抑制 FTO 去甲基化 活性,IC50 是 3.5 μM,可用于研究代谢紊乱。
HY-164144
Histone Methyltransferase
Cancer
EPZ033294 是 SYMD2 的抑制剂 (IC50 为 3.9 nM)。SYMD2 本身具有催化活性,可以将 BTF3 的赖氨酸残基甲基化 为 BTF3me1,实验通过检测 SYMD2 抑制 BTF3me1 的 IC50 为 2.9 nM,说明 EPZ033294 对 SYMD2 的活性抑制。EPZ033294 (0-50 µM) 在 293T 细胞中抑制 SYMD2 且有浓度依赖性的抑制作用[1][2] 。
HY-172732
Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5-IN-50 是一种口服有效的 PRMT5 选择性抑制剂。PRMT5-IN-50 在人肝微粒体中具有良好的代谢稳定性和较低的清除率。PRMT5-IN-50 可抑制 SDMA/HCT116-MTAPdel 和 SDMA/HCT116-MTAPwt ,其中抑制精氨酸对称甲基化 的 IC50 s 值分别为 1.0,536 nM,抗增殖的 IC50 值分别为 19,1620 nM。PRMT5-IN-50 抑制小鼠肿瘤生长。
HY-102047B
Histone Demethylase
Cancer
KDOAM-25 citrate 是有效,高选择性的组蛋白赖氨酸脱甲基酶 5 (KDM5 ) 抑制剂,对 KDM5A,KDM5B,KDM5C,KDM5D 的 IC50 分别为 71 nM,19 nM,69 nM,69 nM。KDOAM-25 citrate 可增加转录起始位点的整体 H3K4 甲基化 ,并损害多发性骨髓瘤 MM1S 细胞的增殖。
HY-169919
Histone Demethylase
Fungal
Infection
HDM-IN-1 (Compound A4) 是真菌组蛋白去甲基化 酶(HDM )抑制剂,可抑制 Cryptococcus neoformans 和 Candida auris 中的 H3K27me3 ,IC50 分别为 134 和 12 nM。HDM-IN-1 通过抑制生物膜和荚膜形成,对 Cryptococcus neoformans 和 Candida auris 表现出抑制作用,MIC80 为 0.5-2 μg/mL。HDM-IN-1 在 ICR 小鼠模型中表现出抗真菌活性。
HY-12315
N-Oxaloglycine
Histone Demethylase
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
N-草酰甘氨酸
N-Oxalylglycine (N-Oxaloglycine) 是一种 Jumonji C 结构域组蛋白赖氨酸去甲基化 酶 (Jumonji C-domain-containing histone lysine demethylase ) 抑制剂。N-Oxalylglycine 抑制 JMJD2A、JMJD2C 和 JMJD2D。N-Oxalylglycine 还抑制 HIF 脯氨酰羟化酶结构域-1 (PHD-1 ) 和 PHD-2 ,IC50 分别为 2.1 μM 和 5.6 μM。
HY-102047
Histone Demethylase
Cancer
KDOAM-25 是有效,高选择性的组蛋白赖氨酸脱甲基酶 5 (KDM5 ) 抑制剂,对 KDM5A,KDM5B,KDM5C,KDM5D 的 IC50 分别为 71 nM,19 nM,69 nM,69 nM。KDOAM-25 可增加转录起始位点的整体 H3K4 甲基化 ,并损害多发性骨髓瘤 MM1S 细胞的增殖。
HY-102047A
Histone Demethylase
Cancer
KDOAM-25 trihydrochloride 是有效,高选择性的组蛋白赖氨酸脱甲基酶 5 (KDM5 ) 抑制剂,对 KDM5A,KDM5B,KDM5C,KDM5D 的 IC50 分别为 71 nM,19 nM,69 nM,69 nM。KDOAM-25 trihydrochloride 可增加转录起始位点的整体 H3K4 甲基化 ,并损害多发性骨髓瘤 MM1S 细胞的增殖。
HY-W025074
Sirtuin
Histone Methyltransferase
Cancer
BML-278 是一种 SIRT1 激活剂 (EC150 : 1 μM)。BML-278 增加父本和母本原核中的 H3K9 甲基化 并抑制 H3K9 乙酰化。BML-278 改善早期胚胎发育。BML-278 将原代人间充质细胞的细胞周期阻滞在 G1/S 期,并减少衰老。BML-278 减少 U937 细胞中的微管蛋白乙酰化。BML-278 还增加小鼠 C2C12 成肌细胞的线粒体密度。
HY-101508
Histone Methyltransferase
Cancer
GNA002 是一种有效,选择性的,共价 EZH2 抑制剂,对 EZH2 的 IC50 为1.1 μM。GNA002 可以特异性,共价结合 EZH2-SET 结构域内的 Cys668,通过 Hsp70 相互作用蛋白 (CHIP) 介导的泛素化的 COOH 末端引发 EZH2 降解。GNA002 有效降低 EZH2 介导的 H3K27 三甲基化 ,重新激活 polycomb 阻遏复合物 2 (PRC2) 沉默的肿瘤抑制基因。
HY-B0710S
Trimethylglycine-13 C3 ; Carboxy-N,N,N-trimethylmethanaminium-13 C3
Isotope-Labeled Compounds
Metabolic Disease
甜菜碱-13 C3
Betaine-13C3(Trimethylglycine-13C3; Carboxy-N,N,N-trimethylmethanaminium-13C3) 是 13 C 标记的 Betaine (HY-B0710)。Betaine (Trimethylglycine) 是许多食物中发现的天然化合物,也是一种可维持正常 DNA 甲基化 模式的活性甲基供体。Betaine 广泛存在于植物,动物,微生物和丰富的膳食来源中,包括海鲜,菠菜和麦麸。Betaine 也可作为渗透物,通过防止脱水和渗透失活来维持禽类的细胞水和离子平衡,从而提高禽类对热应激的能力。 它有助于维持保护性渗透活性,特别是在热应激的鸟类中。Betaine 可以促进各种肠道微生物抵抗渗透变化,从而改善微生物发酵活性。
HY-13599S2
2-Chloro-2′-deoxyadenosine-15 N; Cldado-15 N; 2Cda-15 N
Isotope-Labeled Compounds
Apoptosis
Adenosine Deaminase
Cardiovascular Disease
Cancer
Cladribine-15 N (2-Chloro-2′-deoxyadenosine-15 N) 是 15 N 标记的 Cladribine. Cladribine (2-Chloro-2′-deoxyadenosine) 是一种嘌呤核苷类似物,是具有口服活性的腺苷脱氨酶 (adenosine deaminase ) 抑制剂。Cladribine 能作为 DNA 合成 (DNA synthesis ) 的抑制剂,可阻断受损 DNA 的修复。Cladribine 可以抑制 DNA 甲基化 。Cladribine 具有抗淋巴瘤活性,可用于一些血液恶性肿瘤和多发性硬化的研究。
HY-144725
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC1/6-IN-1 (化合物 D7) 是一种有效的 GLP 、HDAC6 和 HDAC1 的多靶点抑制剂,IC50 的值分别为 1.3、13 和 89 nM。HDAC1/6-IN-1 能在蛋白水平上抑制 H3K9 的甲基化 和去乙酰化。HDAC1/6-IN-1 可诱导癌细胞凋亡和 G0/G1 细胞周期阻滞,并阻止癌细胞迁移和入侵。
HY-113137
Endogenous Metabolite
Cancer
N2,N2-Dimethylguanosine 是一种存在于 RNA 中的甲基化 修饰核苷,是 tRNA 的结构修饰成分。N2,N2-Dimethylguanosine 阻碍逆转录酶介导的 cDNA 合成,是高通量 RNA 测序中影响测序效率的关键修饰之一。N2,N2-Dimethylguanosine 通过 AlkB 突变酶 (如 D135S/L118V) 可选择性移除其中一个甲基,转化为 N2-甲基鸟苷,从而减少对逆转录的阻碍。
HY-P10463
Histone Methyltransferase
Cancer
ssK36 是组蛋白甲基转移酶 (SET) 结构域蛋白 2 (SETD2 ) 的超底物肽,ssK36 是针对 SETD2 蛋白设计的,这是一种特定的 PKMT,它在人体细胞中负责将甲基团添加到组蛋白 H3 的第 36 个赖氨酸残基上 (H3K36),形成 H3K36me3。ssK36 能够被 SETD2 以比自然底物 H3K36 快 100 倍以上的速率甲基化 。ssK36 可用于研究 PKMTs 的催化机制,特别是底物特异性和催化效率。
HY-176701
Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5-MTA-IN-4 (Compound 30) 是一种强效的不可逆性蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5 ) 抑制剂 (IC50 =8 nM)。PRMT5-MTA-IN-4 能阻止精氨酸甲基化 ,抑制核糖体 RNA 的加工过程以及与细胞周期相关的蛋白质表达。PRMT5-MTA-IN-4 在多种肿瘤细胞系中表现出抗增殖活性 (例如,在 DLD-1 细胞中的IC50 =0.3 μM)。PRMT5-MTA-IN-4 有望用于血液系统恶性肿瘤的研究,如急性髓系白血病、弥漫性大 B 细胞淋巴瘤。
HY-12315R
Histone Demethylase
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
N-草酰甘氨酸 (Standard)
N-Oxalylglycine (Standard) 是 N-Oxalylglycine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。N-Oxalylglycine (N-Oxaloglycine) 是一种 Jumonji C 结构域组蛋白赖氨酸去甲基化 酶 (Jumonji C-domain-containing histone lysine demethylase ) 抑制剂。N-Oxalylglycine 抑制 JMJD2A、JMJD2C 和 JMJD2D。N-Oxalylglycine 还抑制 HIF 脯氨酰羟化酶结构域-1 (PHD-1 ) 和 PHD-2 ,IC50 分别为 2.1 μM 和 5.6 μM。
HY-151738
ADC Linker
Others
Fmoc-Aeg(N3)-OH 是含有叠氮化物的点化学试剂。烷基化酰胺键上的氮会导致类肽结构,从而导致构象抑制,如 N-甲基化 ,并允许骨干衍生化。通过形成类肽衍生物改变细胞毒性,具有细菌细胞选择性和受体药理学的 Cilengitide,Piscidin 1 和 MC3,MC4 和 MC5 受体激动剂。这个构建模块可以通过分子间交联设计大环,或通过分子间环闭合稳定主链。这种化合物是构建 (定制) 肽核酸 (PNAs) 和肽类合成的潜在基石。Fmoc-Aeg(N3)-OH 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-156152A
Histone Methyltransferase
PROTACs
Cancer
CARM1 degrader-1 hydrochloride 是 CARM1 degrader-1 (HY-156152) 的盐酸盐形式。CARM1 degrader-1 hydrochloride 是辅激活剂相关精氨酸甲基转移酶 1 (CARM1 ) 的 PROTAC 降解剂,VHL 和蛋白酶依赖地降解 CARM1,DC50 为 8.1 nM。CARM1 degrader-1 hydrochloride 可抑制 CARM1 底物 (如聚腺苷酸结合蛋白 PABP1 和 BGR1 相关因子 BAF155) 甲基化 并抑制乳腺癌细胞迁移。
HY-156094
HDAC
Histone Demethylase
Apoptosis
Cancer
JMJD3/HDAC-IN-1 (compound A5b) 是一种双重抑制剂,靶向含 Jumonji 结构域蛋白去甲基酶 3 (JMJD3) 和组蛋白去乙酰化酶 (HDAC1,IC50 =16 nM)。JMJD3/HDAC-IN-1 促进组蛋白 H3K27 的高甲基化 和 H3K9 的高乙酰化,还裂解 caspase-7 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。JMJD3/HDAC-IN-1 可有效抑制癌细胞克隆、迁移和侵袭。
HY-124131
HY-168086
HY-176702
Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5-MTA-IN-5 (Compound 7) 是一种具有口服活性、不可逆的 PRMT5-MTA 复合物 (PRMT5•MTA ) 抑制剂 (IC50 =1.15 nM)。PRMT5-MTA-IN-5 能阻断精氨酸甲基化 ,并抑制核糖体 RNA 的加工以及与细胞周期相关的蛋白质表达。PRMT5-MTA-IN-5 能有效抑制缺乏 MTAP 的肿瘤细胞的增殖。PRMT5-MTA-IN-5 有望用于缺乏 MTAP 的实体肿瘤 (如肝脏、乳腺和胰腺癌) 的研究。
HY-16705
Histone Methyltransferase
Cancer
BRD4770 是一种组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂。BRD4770 可抑制 H3K9 的二甲基和三甲基化 ,EC50 为 5 μM,对 H3K27me3,H3K36me3,H3K4me3 和 H3K79me3 几乎没有影响。BRD4770 可以激活共济失调毛细血管扩张突变 (ATM) 途径并诱导细胞衰老。
HY-173135
PROTACs
Histone Demethylase
Apoptosis
Cancer
PROTAC KDM4 degrader-1 (Compound 11) 是一种针对 KDM4 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC ) 降解剂。PROTAC KDM4 degrader-1 可以降解 KDM4A-C,同时保留 KDM4D。PROTAC KDM4 degrader-1 在食管癌细胞中表现出强大的抗增殖活性。PROTAC KDM4 degrader-1 诱导细胞凋亡 apoptosis 和细胞周期停滞,并抑制组蛋白 H3 赖氨酸去甲基化 。(蓝色:E3 连接酶配体 (HY-112078),黑色:连接子 (HY-W013381);粉色:靶蛋白配体 (HY-173136))。
HY-W111226
Amyloid-β
Amino Acid Derivatives
Cardiovascular Disease
Fmoc-His(3-Me)OH 能够衍生出具有生物活性的组氨酸缔合化合物。Fmoc-His(3-Me)OH 与 Fmoc-citrulline-OH、Fmoc-His(1-Me)-OH 共同形成三肽,在 1.0 mM Phenylephrine (PE) 收缩主动脉环中有血管舒张的作用,EC50 为 2.7-4.7 mM。Fmoc-His(3-Me)OH (树脂) 也能生成Methyl-His-Gly-Lys,而成为 [Ca2+ ]i 抑制剂。Fmoc-His(3-me)OH 使 NAHIS02 甲基化 ,使其无法阻断阿兹海默症研究中的 Aβ 通道。
HY-15648F
Histone Demethylase
Cancer
GSK-J4 hydrochloride 是一种有效的 H3K27me3/me2 去甲基化 酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双抑制剂,IC50 分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。GSK-J4 hydrochloride 抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α,IC50 值为 9 μM。GSK-J4 hydrochloride 是 GSK-J1 的细胞通透性前体。
HY-155816
PROTACs
Cancer
PROTAC NSD3 degrader-1 (compound 56) 是一种靶向核受体结合 SET 结构域蛋白 NSD3 的 PROTAC。 PROTAC NSD3 degrader-1 在肺癌细胞 NCI-H1703 和 A549 中特异性诱导 NSD3 降解,DC50 值分别为 1.43 和 0.94 μM。 PROTAC NSD3 degrader-1 抑制 H3K36 的甲基化 ,诱导细胞凋亡,并导致细胞周期停滞。PROTAC NSD3 degrader-1 还下调 NSD3 相关基因的表达,例如 CDC25A、ALDH1A1 和 IGFBP。
HY-173422
PROTACs
Histone Methyltransferase
Cancer
MS2133 是一种 DOT1L PROTAC 降解剂。MS2133 在 THP-1 和 MV4-11 细胞中能促进 DOT1L 的泛素化和降解 (DC50 分别为: 56 nM 和 25 nM),并降低 H3K79 甲基化 。MS2133 可抑制 MLL-r 白血病细胞的生长,具有抗癌活性。(粉色:DOT1L 配体 (HY-173423);蓝色:E3 连接酶 VHL 配体 (HY-47070);黑色:连接子 (HY-79577);E3 连接酶 VHL 配体-连接子结合物 (HY-173424))。
HY-15648B
Histone Demethylase
Apoptosis
Cancer
GSK-J4 是一种有效的 H3K27me3/me2 去甲基化 酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双抑制剂,IC50 分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。GSK-J4 抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α,IC50 值为 9 μM。GSK-J4 是 GSK-J1 的细胞通透性前体。GSK-J4 诱导内质网应激相关的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-13599S1
2-Chloro-2′-deoxyadenosine-13 C5 ,15 N2 ; CldAdo-13 C5 ,15 N2 ; 2CdA-13 C5 ,15 N2
Isotope-Labeled Compounds
Cardiovascular Disease
Cancer
Cladribine-13 C5 ,15 N2 (2-Chloro-2′-deoxyadenosine-13 C5 ,15 N2 ) 是 13 C 和 15 N 标记的 Cladribine. Cladribine (2-Chloro-2′-deoxyadenosine) 是一种嘌呤核苷类似物,是具有口服活性的腺苷脱氨酶 (adenosine deaminase ) 抑制剂。Cladribine 能作为 DNA 合成 (DNA synthesis ) 的抑制剂,可阻断受损 DNA 的修复。Cladribine 可以抑制 DNA 甲基化 。Cladribine 具有抗淋巴瘤活性,可用于一些血液恶性肿瘤和多发性硬化的研究。
HY-P10819
Histone Demethylase
Apoptosis
Cancer
S9-CMC1 TFA 是一种共价肽类赖氨酸特异性去甲基化 酶 1 (LSD1 ) 抑制剂,IC50 值为 2.53 μM。S9-CMC1 TFA 特异性地识别酶活性区中的 Cys360。S9-CMC1 TFA 抑制 LSD1 活性,增加 H3K4me1 和 H3K4me2 水平,导致 G1 细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制细胞增殖。S9-CMC1 TFA 显著抑制 A549 异种移植动物模型中的肿瘤生长。
HY-149091
Histone Demethylase
Cancer
KDM5B-IN-4 (compound 11ad) 是一种新的赖氨酸去甲基化 酶 5B (KDM5B ) 抑制剂,对 KDM5B 的 IC50 为 0.025 μM。KDM5B-IN-4 通过抑制 PC-3 细胞内 KDM5B 增加底物 H3K4me1/2/3 浓度。KDM5B-IN-4 可将 PC-3 细胞阻滞在 G2/M 期。KDM5B-IN-4 能下调 PI3K/AKT 通路蛋白。KDM5B-IN-4 降低小鼠体内肿瘤体积且对脏器毒性较小。
HY-170524
SARS-CoV
DNA Methyltransferase
Infection
TDI-015051 是口服有效的 SARS-CoV-2 非结构蛋白 14 (SARS-CoV-2 NSP14 ) 抑制剂,IC50 ≤0.15 nM。TDI-015051 可在 Huh-7.5 细胞 (EC50 =11.4 nM) 和表达 ACE2-TMPRSS2 的 A549 细胞 (EC50 =64.7 nM) 中抑制 SARS-CoV-2 NSP14 。TDI-015051 还可抑制其他冠状病毒,如 α-hCoV-NL63、α-hCoV-229E 和 β-hCoV-MERS,IC50 分别为 1.7、2.6 和 3.6 nM。TDI-015051 可通过与 SAH 稳定的 cap 口袋结合,抑制病毒 RNA 甲基化 和病毒复制,并在小鼠模型中表现出抗感染活性。
HY-172368
PROTACs
Histone Methyltransferase
IKZF Family
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 (Compound 074) 抑制 CARM1 ,降低其底物 BAF155 的甲基化 水平。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 是 PROTAC 降解剂,通过 CRBN 依赖的途径降解 IKZF 1/3 。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 抑制 MYC 蛋白的表达,从而抑制多种多发性骨髓瘤细胞的增殖。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 可以诱导 H929 细胞凋亡 (apoptosis )。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 克服免疫调节药物(IMiD,如泊马度胺)的耐药性。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 可用于癌症和免疫学研究。(Pink: ligand for target protein CARM1/IKZF3 ligand 1 (HY-172369); Active form of target protein ligand: EZM 2302 (HY-111109); Black: linker (HY-21999); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon Thalidomide 4-fluoride (HY-41547))
HY-L203
297 compounds
甲基化 是一种表观遗传修饰机制,甲基化 涉及向 DNA、组蛋白等分子添加甲基基团,可在不改变 DNA 序列的情况下改变基因表达。这一过程由 DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferases, DNMTs) 和组蛋白甲基转移酶 (histone methyltransferases, HMTs) 等酶催化,并可被去甲基化 酶逆转。
甲基化 与去甲基化 的平衡对于维持细胞功能和基因组稳定性至关重要。甲基化 异常调节可能导致包括癌症、神经系统疾病和发展异常在内的多种疾病。深入理解甲基化 代谢的分子机制对于开发与甲基化 失调相关疾病的治疗策略至关重要。
MCE 收录了靶向甲基化 酶/去甲基化 酶的 297 个小分子化合物,该库对于研究甲基化 代谢途径、探索其在疾病中的作用机制具有重要价值。
HY-L024
767 compounds
组蛋白修饰是对组蛋白的一种共价翻译后修饰 (PTM) 过程,包括甲基化 、磷酸化、乙酰化、泛素化、类泛素化等。一般来说,组蛋白修饰是在特定酶的催化下进行的,酶主要作用于组蛋白 N 末端氨基酸,包括赖氨酸、精氨酸、丝氨酸、苏氨酸、酪氨酸等。组蛋白的翻译后修饰可以通过改变染色质结构或招募组蛋白修饰剂来影响基因表达。组蛋白修饰在不同的生物学过程中发挥作用,如转录激活/失活、染色体装配和 DNA 损伤/修复等。组蛋白修饰失调会导致多种疾病的发生,包括肿瘤、自身免疫性疾病等。
MCE 收录了 767 种生物活性化合物,主要靶向表观遗传识别蛋白结构域、HDAC、组蛋白乙酰转移酶、组蛋白去甲基化 酶、组蛋白甲基转移酶、Sirtuin 等,是组蛋白修饰研究和药物筛选的有效工具。
HY-L005
1,581 compounds
表观遗传学是指在不改变基因序列的情况下细胞表型发生变化的一种现象。许多类型的表观遗传过程已经被确认——包括 DNA 甲基化 、组蛋白结构的改变和小的非编码 microRNAs 的基因调控等。在不改变 DNA、蛋白、RNA 序列的情况下,通过对其结构的修饰而改变其功能或调控机制,也揭示了细胞分化,胚胎学,基因表达调控,衰老,癌症及其他疾病复杂性。
MCE 表观遗传化合物库收录了 1,581 个表观遗传相关的产品,可以用于表观遗传学及相关疾病研究。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D1879
Fluorescent Dyes/Probes
SPiDER-βGal-2 是一种荧光 β-半乳糖苷酶 (β-galactosidase ) 底物,适用于标记培养中的活细胞和活组织。SPiDER-βGal-2 可通过酶促反应生成醌甲基化 物,并与分子附近蛋白质的亲核功能基团形成共价键,从而将荧光产物固定在活细胞内 (Ex/Em = 493 nm, 525 nm/560 nm)。
HY-D1878
Fluorescent Dyes/Probes
SPiDER-βGal-1 是一种荧光 β-半乳糖苷酶 (β-galactosidase ) 底物,适用于标记培养中的活细胞和活组织。SPiDER-βGal-1 可通过酶促反应生成醌甲基化 物,并与分子附近蛋白质的亲核功能基团形成共价键,从而将荧光产物固定在活细胞内 (Ex/Em = 493 nm, 525 nm/560 nm)。
HY-D1603
Fluorescent Dyes/Probes
BODIPY FL-EDA 是一种广泛用于核苷酸定量分析的荧光染料。BODIPY FL-EDA 是脂肪族胺类似物,可以与醛和酮相结合。BODIPY FL-EDA 可用于检测修饰的和正常的脱氧核苷酸,可通过毛细管电泳激光诱导荧光检测法 (CE-LIF) 确定 DNA 损伤和基因组的 DNA 甲基化 ,同时也可以定量检测细胞内 ATP 含量,激发波长为 500 nm,发射波长 510 nm。
HY-114346A
Dyes
ODIPY FL EDA free base 是胺类、绿色荧光探针。ODIPY FL EDA free base 的 R-NH2 可以与醛或酮偶联,生成可逆的席夫碱产物。使用还原剂如硼氢化钠或氰硼氢化钠转化为稳定的胺衍生物。ODIPY FL EDA free base 可用于检测被修饰或正常的脱氧核苷酸,并展示 DNA 损伤和基因组 DNA 甲基化 。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W127496
Drug Delivery
Methyl 13-Methyltetradecanoate 是一种甲基化 的细菌脂肪酸甲酯。通过 GC-MS,它已被用作污水污泥中细菌和活性分子制造中细菌污染物的标记物。
HY-124433
iso-Tridecanoic methyl ester
Biochemical Assay Reagents
Methyl 11-Methyldodecanoate 是一种甲基化 的脂肪酸甲酯,已用作定量分析胎脂和 M. oleifera 提取物中 11-甲基月桂酸的标准品。
HY-131420
Aseanostatin P1; Isotetradecanoic acid
Drug Delivery
12-Methyltridecanoic acid 是一种甲基化 脂肪酸,已在牛奶中发现。12-Methyltridecanoic acid (200 μM) 可减少碱性或铜绿假单胞菌诱导眼小鼠模型的血管生成和角膜混浊。
HY-118563
Biochemical Assay Reagents
S-Farnesyl thioacetic acid 是 S-法呢基半胱氨酸的类似物,它是异戊二烯化蛋白甲基转移酶(也称为 S-腺苷甲硫氨酸依赖性甲基转移酶)的竞争性抑制剂。它还可以抑制法呢基化和香叶基香叶基化底物的甲基化 。
HY-W127497
Drug Delivery
Methyl 12-Methyltetradecanoate 是一种甲基化 的脂肪酸甲酯,已在牛粪的蚯蚓粪、番木瓜叶和 K. africana 的表皮蜡中发现。它是降脂颗粒茶中的挥发性化合物。与未处理的对照相比,用硝呋替莫处理的克氏锥虫中 12-甲基肉豆蔻酸甲酯的水平降低。
HY-W850994
Tridecyl beta-D-maltopyranoside
Carbohydrates
Tridecyl beta-D-吡喃麦芽糖苷
Tridecyl β-D-maltopyranoside (Tridecyl beta-D-maltopyranoside) 是一种合成糖,经过氟化和甲基化 修饰。碳水化合物可用于糖基化蛋白质的合成。(biosynth:W-204093)。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-W001158
HY-P2257
HY-P2556
Peptides
Others
Histone H3 (21-44),源于组蛋白 H 3的 21-44 个氨基酸,通常用作甲基化 检测的底物 (如蛋白质精氨酸甲基转移酶)。
HY-P5516
Peptides
Others
SNNF(N-Me)GA(N-Me)IL 是一种有生物活性的肽。(淀粉样蛋白生成和细胞毒性部分 IAPP 序列的双 N-甲基化 衍生物)
HY-P5517
Peptides
Others
SNNF(N-Me)GA(N-Me)ILSS 是一种有生物活性的肽。(淀粉样蛋白生成和细胞毒性部分 IAPP 序列的双 N-甲基化 衍生物)
HY-P5515
Peptides
Others
F(N-Me)GA(N-Me)IL 是一种有生物活性的肽。(淀粉样蛋白形成和细胞毒性部分 IAPP 序列的双 N-甲基化 衍生物被发现缺乏 β-折叠结构、淀粉样蛋白形成性和细胞毒性,该衍生物能够与天然序列相互作用并抑制淀粉样蛋白形成)
HY-P2555
Peptides
Others
Histone H3 (23-34) 是组蛋白 H3 的氨基酸残基 23 到 34。Histone H3 (23-34) 在 23 位和 27 位含有赖氨酸残基,这些残基可被甲基化 和乙酰化。
HY-P2252
HY-P5514
Amylin (22-27) [NMeG24, NMeI26], human (IAPP)
Peptides
Others
NF(N-Me)GA(N-Me)IL 是一种有生物活性的肽。(该氨基酸 22 至 27 片段是人胰岛淀粉样蛋白多肽 hIAPP (NFGAIL) 的修饰,其中 G24 和 I26 处的酰胺键被 N-甲基化 。在含有淀粉样蛋白核心的序列 NFGAIL 中引入两个 N-甲基残基,将这种淀粉样蛋白生成和细胞毒性序列转化为非淀粉样蛋白生成和非细胞毒性肽。该肽能够与高亲和力全长 hIAPP 结合并抑制其纤维形成。)
HY-P2253
Histone Demethylase
Cancer
H3K27(Me2) (15-34) 是一种组蛋白肽,是一种源自人类组蛋白的抑制性染色质标记。Polycomb Repressive Complex 2 (PRC2) 是一种多蛋白复合物,可催化 H3K27(Me) 的甲基化 。
HY-P2254
HY-P10111
HY-P2266
HY-P10570
Histone Methyltransferase
Cancer
[Nle20] H4 peptide (16−23) 是一种对组蛋白甲基转移酶 SETD8 具有强烈抑制活性的多肽 (Kd =0.14 μM),通过与 SETD8 的底物结合位点竞争,从而抑制了 SETD8 对组蛋白 H4 的甲基化 作用。[Nle20] H4 peptide (16−23) 可作为抗癌疗法的先导化合物。
HY-P10028
Fluorescent Dye
Cancer
DC432 是 N-端甲基转移酶1/2 (NTMT1/2 ) 的拟肽抑制剂 IC50 为 54 nM。HCT116 能够抑制 HCT116 细胞中 NTMT1/2 底物 N 端甲基化 水平,用于 NTMT1/2 探针的研究。
HY-P10463
Histone Methyltransferase
Cancer
ssK36 是组蛋白甲基转移酶 (SET) 结构域蛋白 2 (SETD2 ) 的超底物肽,ssK36 是针对 SETD2 蛋白设计的,这是一种特定的 PKMT,它在人体细胞中负责将甲基团添加到组蛋白 H3 的第 36 个赖氨酸残基上 (H3K36),形成 H3K36me3。ssK36 能够被 SETD2 以比自然底物 H3K36 快 100 倍以上的速率甲基化 。ssK36 可用于研究 PKMTs 的催化机制,特别是底物特异性和催化效率。
HY-W111226
Amyloid-β
Amino Acid Derivatives
Cardiovascular Disease
Fmoc-His(3-Me)OH 能够衍生出具有生物活性的组氨酸缔合化合物。Fmoc-His(3-Me)OH 与 Fmoc-citrulline-OH、Fmoc-His(1-Me)-OH 共同形成三肽,在 1.0 mM Phenylephrine (PE) 收缩主动脉环中有血管舒张的作用,EC50 为 2.7-4.7 mM。Fmoc-His(3-Me)OH (树脂) 也能生成Methyl-His-Gly-Lys,而成为 [Ca2+ ]i 抑制剂。Fmoc-His(3-me)OH 使 NAHIS02 甲基化 ,使其无法阻断阿兹海默症研究中的 Aβ 通道。
HY-P10819
Histone Demethylase
Apoptosis
Cancer
S9-CMC1 TFA 是一种共价肽类赖氨酸特异性去甲基化 酶 1 (LSD1 ) 抑制剂,IC50 值为 2.53 μM。S9-CMC1 TFA 特异性地识别酶活性区中的 Cys360。S9-CMC1 TFA 抑制 LSD1 活性,增加 H3K4me1 和 H3K4me2 水平,导致 G1 细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制细胞增殖。S9-CMC1 TFA 显著抑制 A549 异种移植动物模型中的肿瘤生长。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-113081
HY-149036
HY-W010235
HY-76200R
HY-Y0511
HY-W011552R
HY-B1812R
HY-N2459R
HY-124124
HY-N0585
HY-113081R
HY-W010235R
HY-Y0511R
HY-N6259R
Structural Classification
Flavonoids
other families
Flavones
Source classification
Phenols
Polyphenols
Plants
Reference Standards
Others
5,?7,?3'-Trihydroxy-6,?4',?5'-trimethoxyflavone (Standard) 是 5,?7,?3'-Trihydroxy-6,?4',?5'-trimethoxyflavone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。5,7,3'-Trihydroxy-6,4',5'-trimethoxyflavone 是从 Artemisia frigida 中提取得到的一种甲基化 黄酮类化合物。
HY-113137
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-W706180
(±)-Triadimefon-d4 是氘代标记的 Triadimefon。Triadimefon 是一种三唑类杀菌剂 (fungicide ),用于防治谷物、果蔬作物、草坪、灌木和树木上的白粉病、锈病和其他真菌害虫。Triadimefon 可抑制羊毛甾醇 14α-去甲基化 酶,干扰真菌麦角甾醇生物合成途径的氧化去甲基化 反应,并可阻断赤霉素的生物合成。
HY-W008794S
Normetanephrine-d3 (hydrochloride) 是 Normetanephrine hydrochloride 的氘代物。Normetanephrine ((±)-Normetanephrine) hydrochloride 是去甲肾上腺素 (ne) 的 O-甲基化 代谢产物。
HY-101541S
Docosahexaenoic acid-d5 methyl ester 是 Docosahexaenoic Acid methyl ester 的氘代物。Docosahexaenoic Acid methyl ester 是一种甲基化 的二十二碳六烯酸类似物,可以插入膜磷脂中而不被氧化或水解。
HY-W009444S
5-Methyluridine-d4 是 5-Methyluridine 的氘代物。 5-Methyluridine是一种在人体液中发现的内源性甲基化 核苷。
HY-113352S
7-Methylguanine-d3 是 7-Methylguanine 的氘代物。 7-Methylguanine是DNA甲基化 的代谢产物。 它可以通过甲基化 试剂产生,并用作蛋白质-DNA相互作用的探针和DNA测序方法的关键组分。
HY-W744986
L-2-Hydroxyglutaric acid-d5 disodium ((2S)-2-Hydroxyglutaric acid-d5 disodium) 是 L-2-Hydroxyglutaric acid disodium (HY-W015114) 的氘代物。L-2-Hydroxyglutaric acid disodium 是一种表观遗传修饰因子,可用于肾癌的相关研究。L-2-Hydroxyglutaric acid disodium 可抑制组蛋白去甲基化 酶 (histone demethylases ),从而促进组蛋白甲基化 。L-2-Hydroxyglutaric acid 抑制线粒体肌酸激酶 (Mi-CK ) 活性,Km 和 Ki 分别为 2.52 mM 和11.13 mM。
HY-B0660S1
Eicosapentaenoic acid 1,2,3,4,5-13 C5 (EPA 1,2,3,4,5-13 C, FA 20:5-13 C5 ) 是 13 C 标记的 Eicosapentaenoic Acid。Eicosapentaenoic Acid (EPA) 是一种具有口服活性的 ω-3 长链多不饱和脂肪酸 (ω-3 LC-PUFAs)。Eicosapentaenoic Acid 具有促进肿瘤抑制基因 CCAAT/增强子结合蛋白δ (C/EBPδ) 重新表达的 DNA 去甲基化 作用。Eicosapentaenoic Acid 通过 H-RAS 内含子 1 CpG 岛去甲基化 激活U937 白血病细胞中的 RAS/ERK/C/EBPβ 途径。Eicosapentaenoic Acid 能促进血管平滑肌细胞的松弛和血管舒张。
HY-159002S
Methyl-warfarin-d3 是甲基化 Warfarin (HY-B0687) 的氘代标记物。
HY-128383S
1-Methylpyrrolidine-d8 是 1-Methylpyrrolidine 的氘代物。1-Methylpyrrolidine 是一种甲基化 的吡咯烷。
HY-128383S1
1-Methylpyrrolidine-d3 是 1-Methylpyrrolidine 的氘代物。1-Methylpyrrolidine 是一种甲基化 的吡咯烷。
HY-W009444S1
5-Methyluridine-1′-13 C 是 13 C 标记的 5-Methyluridine。 5-Methyluridine是一种在人体液中发现的内源性甲基化 核苷。
HY-W009444S3
5-Methyluridine-3′-13 C 是 13 C 标记的 5-Methyluridine。 5-Methyluridine是一种在人体液中发现的内源性甲基化 核苷。
HY-W009444S4
5-Methyluridine-5′-13 C 是 13 C 标记的 5-Methyluridine。 5-Methyluridine是一种在人体液中发现的内源性甲基化 核苷。
HY-12388AS
N-Desmethyl Clomipramine-d3 (hydrochloride) 是 N-Desmethyl Clomipramine 的氘代化合物。N-Desmethyl Clomipramine hydrochloride (Desmethylclomipramine hydrochloride) 是 Clomipramine 在血浆中 N-去甲基化 的主要代谢产物。
HY-W009444S2
5-Methyluridine-2′-13 C 是 13 C 标记的 5-Methyluridine。 5-Methyluridine是一种在人体液中发现的内源性甲基化 核苷。
HY-119683S1
Epoxiconazole-d4 是氚代标记的 Epoxiconazole (HY-119683)。Epoxiconazole 是一种杀菌剂,是麦角固醇生物合成途径的去甲基化 抑制剂。Epoxiconazole 对耐多菌灵和耐苯甲酰胺的菌株均表现出强大的抑制作用,可用于控制多种农作物病害。
HY-B0850S
Difenoconazole-d6 (hydrochloride) 是氘代标记的 Difenoconazole。Difenoconazole 是一种甾醇去甲基化 抑制剂,作为杀真菌剂。Difenoconazole 结合真菌细胞色素 P450 51 的血红素部分,干扰菌丝生长,抑制病原菌孢子萌发,抑制真菌生长。
HY-W742981
Budesonide-d6 是氘代标记的 Budesonide。Budesonide 是一种吸入型糖皮质类固醇,具有口服活性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor ) 激动剂。Budesonide 可减少肺部肿瘤的大小,逆转 DNA 低度甲基化 并调节基因的 mRNA 表达。Budesonide 是一种可以用于哮喘的抗炎药。
HY-13580S
Budesonide-d8 是 Budesonide 的氘代物。Budesonide 是一种吸入型糖皮质类固醇,具有口服活性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor ) 激动剂。Budesonide 可减少肺部肿瘤的大小,逆转 DNA 低度甲基化 并调节基因的 mRNA 表达。Budesonide 是一种可以用于哮喘的抗炎药。
HY-113354S
Anserine-d4 是 Anserine 的氘代物。Anserine 是 Carnosine 的甲基化 形式,是一种口服有效的、天然的、含有组氨酸的二肽,存在于脊椎动物的骨骼肌。Anserine 不会被血清肌肽酶裂解,可作为生化缓冲液,螯合剂,抗氧化剂和抗糖化剂。Anserine 可以改善阿尔茨海默氏病 (AD) 模型小鼠的记忆功能。
HY-W743674
Difenoconazole-d6 是 Difenoconazole (HY-B0850) 的氘代物。Difenoconazole 是一种甾醇去甲基化 抑制剂,作为杀真菌剂。Difenoconazole 结合真菌细胞色素 P450 51 的血红素部分,干扰菌丝生长,抑制病原菌孢子萌发,抑制真菌生长。
HY-B1812S2
Veratrole-d10 是 Veratrole 的氘代物。Veratrole (1,2-Dimethoxybenzene) 是一种广泛存在于植物中吸引传粉者的关键化合物。Veratrole 的释放具有昼夜节律,在植物繁殖、物种分化及与传粉者互作中起重要作用。此外,Veratrole 在 Streptomyces setonii 中可被细胞色素 P-450 脱甲基化 。
HY-B1812S
Veratrole-d4 是 Veratrole 的氘代物。Veratrole (1,2-Dimethoxybenzene) 是一种广泛存在于植物中吸引传粉者的关键化合物。Veratrole 的释放具有昼夜节律,在植物繁殖、物种分化及与传粉者互作中起重要作用。此外,Veratrole 在 Streptomyces setonii 中可被细胞色素 P-450 脱甲基化 。
HY-B1812S3
Veratrole-d6 是 Veratrole 的氘代物。Veratrole (1,2-Dimethoxybenzene) 是一种广泛存在于植物中吸引传粉者的关键化合物。Veratrole 的释放具有昼夜节律,在植物繁殖、物种分化及与传粉者互作中起重要作用。此外,Veratrole 在 Streptomyces setonii 中可被细胞色素 P-450 脱甲基化 。
HY-B1812S1
Veratrole-d2 是 Veratrole 的氘代物。 Veratrole (1,2-Dimethoxybenzene) 是一种广泛存在于植物中吸引传粉者的关键化合物。Veratrole 的释放具有昼夜节律,在植物繁殖、物种分化及与传粉者互作中起重要作用。此外,Veratrole 在 Streptomyces setonii 中可被细胞色素 P-450 脱甲基化 。
HY-113354S1
Anserine-d4 hydrochloride 是一种氘代标记的 Anserine (HY-113354)。Anserine 是 Carnosine 的甲基化 形式,是一种口服有效的、天然的、含有组氨酸的二肽,存在于脊椎动物的骨骼肌。Anserine 不会被血清肌肽酶裂解,可作为生化缓冲液,螯合剂,抗氧化剂和抗糖化剂。Anserine 可以改善阿尔茨海默氏病 (AD) 模型小鼠的记忆功能。
HY-76200S
Voriconazole-d3 是 Voriconazole 的氘代物。Voriconazole (UK-109496) 是一种二代广谱的三唑类抗真菌 (antifungal ) 化合物,可抑制真菌麦角甾醇的生物合成。Voriconazole 通过抑制由真菌细胞色素 P450 酶介导的 14-α-羊毛甾醇去甲基化 作用发挥其抗真菌活性。
HY-W753672
2'-O-Methyl Adenosine-d3 是 2'-O-Methyl Adenosine 的氘代物。 2'-O-Methyl Adenosine 是甲基化 腺嘌呤的残基,在正常人群和腺苷脱氨基酶 (ADA) 的尿液中可被检测到。2'-O-Methyl Adenosine 具有独特的降血压活性。
HY-B1812S4
Veratrole-d2-1 是氚代标记的 Veratrole (HY-B1812)。Veratrole (1,2-Dimethoxybenzene) 是一种广泛存在于植物中吸引传粉者的关键化合物。Veratrole 的释放具有昼夜节律,在植物繁殖、物种分化及与传粉者互作中起重要作用。此外,Veratrole 在 Streptomyces setonii 中可被细胞色素 P-450 脱甲基化 。
HY-113136S
1-Methylguanosine-d3 (N1-Methylguanosine-d3 ) 是氘代标记的 1-Methylguanosine (HY-113136)。1-Methylguanosine 是一种源自 RNA 降解过程的甲基化 核苷。1-Methylguanosine 是肿瘤标志物。
HY-113081S
1-Methyl Adenosine-d3 是 1-Methyladenosine 的氘代物。1-Methyladenosine 是一种 RNA 修饰,可作为肿瘤标志物,其体内水平升高与癌症发生有关。1-Methyladenosine 甲基化 后可通过上调 PPARδ 表达,调节胆固醇代谢并激活 Hedgehog 信号通路,来驱动肝脏肿瘤的发生。
HY-113081S1
1-Methyladenosine-d3 hydriodide 是 1-Methyladenosine (HY-113081) 的氘代物。1-Methyladenosine 是一种 RNA 修饰,可作为肿瘤标志物,其体内水平升高与癌症发生有关。1-Methyladenosine 甲基化 后可通过上调 PPARδ 表达,调节胆固醇代谢并激活 Hedgehog 信号通路,来驱动肝脏肿瘤的发生。
HY-113081AS
1-Methyladenosine-d3 hydrochloride 是氘标记的 1-Methyladenosine (HY-113081) 的盐酸盐形式。1-Methyladenosine 是一种 RNA 修饰,可作为肿瘤标志物,其体内水平升高与癌症发生有关。1-Methyladenosine 甲基化 后可通过上调 PPARδ 表达,调节胆固醇代谢并激活 Hedgehog 信号通路,来驱动肝脏肿瘤的发生。
HY-Y0678S
1,3,5-Trimethoxybenzene-d3 (Trimethyl phloroglucinol-d3) 是氚代标记的 1,3,5-Trimethoxybenzene (HY-Y0678)。1,3,5-Trimethoxybenzene 是中国玫瑰品种中的主要芳香化合物。1,3,5-Trimethoxybenzene 在三个连续的甲基化 步骤中由间苯三酚 (初始前体) 合成。
HY-113046S
5-Methyltetrahydrofolic acid-13 C5 是一种 13 C 标记的 5-Methyltetrahydrofolic acid。5-Methyltetrahydrofolic acid (5-Methyl THF) 是一种具有生物活性的叶酸形式。5-Methyltetrahydrofolic acid 是四氢叶酸的甲基化 衍生物。5-Methyltetrahydrofolic acid 是主要的天然膳食叶酸,是血浆和脑脊液中叶酸的主要形式。
HY-W001158S1
N,N-Dimethylglycine-d3 (hydrochloride) 是 N,N-Dimethylglycine hydrochloride (HY-W001158) 氘代物。N,N-Dimethylglycine (Dimethylglycine) hydrochloride 是一种天然的 N-甲基化 甘氨酸,是一种营养补充剂,可作为 NMDAR 甘氨酸位点部分激动剂。N,N-Dimethylglycine hydrochloride 是一种甲基供体,可以提高免疫力,作为抗氧化剂防止氧化应激,并清除过量的自由基。N,N-Dimethylglycine hydrochloride 具有抗抑郁样和表面活性剂的作用。
HY-B1455S
Clindamycin-d3 (hydrochloride) 是 Clindamycin 的氘代物。Clindamycin 是一种具有口服活性的广谱抑菌林可酰胺类抗生素。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成 ,其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化 产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL),毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。
HY-W001158S
N,N-Dimethylglycine-d6 (Dimethylglycine-d6 ) hydrochloride 是 N,N-Dimethylglycine hydrochloride (HY-W001158) 氘代物。N,N-Dimethylglycine (Dimethylglycine) hydrochloride 是一种天然的 N-甲基化 甘氨酸,是一种营养补充剂,可作为 NMDAR 甘氨酸位点部分激动剂。N,N-Dimethylglycine hydrochloride 是一种甲基供体,可以提高免疫力,作为抗氧化剂防止氧化应激,并清除过量的自由基。N,N-Dimethylglycine hydrochloride 具有抗抑郁样和表面活性剂的作用。
HY-103392S
Stiripentol-d9 是 Stiripentol 的氘代物。Stiripentol (STP) 是一种抗惊厥剂,其可以抑制由 CYP3A4 (非竞争性) 和 CYP2C19 (竞争性地) 介导的 CLB 向 N-desmethylclobazam (NCLB) 的 N-去甲基化 ,其 Ki 值分别为 1.59±0.07 和 0.516±0.065 μM,IC50 值分别为 1.58 和 3.29 μM。
HY-B1455S1
Clindamycin-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Clindamycin。Clindamycin 是一种具有口服活性的广谱抑菌林可酰胺类抗生素。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成 ,其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化 产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL),毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。
HY-W653970
5-Azacytidine-15 N4 是 13 C 和 15 N 标记的 5-Azacytidine。5-Azacytidine (Azacitidine; 5-AzaC; Ladakamycin) 是胞苷核苷类似物,特异型抑制 DNA 甲基化 。5-Azacytidine 与 DNA 结合共价捕获 DNA甲基转移酶 (DNA methyltransferases ),有益于逆转表观遗传变化。5-Azacytidine 诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-13599S
Cladribine-d4 (2-Chloro-2′-deoxyadenosine-d4 ) 是氘代标记的 Cladribine. Cladribine (2-Chloro-2′-deoxyadenosine) 是一种嘌呤核苷类似物,是具有口服活性的腺苷脱氨酶 (adenosine deaminase ) 抑制剂。Cladribine 能作为 DNA 合成 (DNA synthesis ) 的抑制剂,可阻断受损 DNA 的修复。Cladribine 可以抑制 DNA 甲基化 。Cladribine 具有抗淋巴瘤活性,可用于一些血液恶性肿瘤和多发性硬化的研究。
HY-14280S
Entacapone-d10 是 Entacapone 的氘代物。Entacapone 是一种有效的、可逆的、外周作用和具有口服活性儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂。Entacapone 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用,IC50 值分别为 10 nM、20 nM和160 nM。Entacapone 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶,包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50 s >50 µM)。Entacapone 可用于帕金森病的研究。Entacapone 抑制 FTO 去甲基化 活性,IC50 是 3.5 μM,可用于研究代谢紊乱。
HY-B0710S
Betaine-13C3(Trimethylglycine-13C3; Carboxy-N,N,N-trimethylmethanaminium-13C3) 是 13 C 标记的 Betaine (HY-B0710)。Betaine (Trimethylglycine) 是许多食物中发现的天然化合物,也是一种可维持正常 DNA 甲基化 模式的活性甲基供体。Betaine 广泛存在于植物,动物,微生物和丰富的膳食来源中,包括海鲜,菠菜和麦麸。Betaine 也可作为渗透物,通过防止脱水和渗透失活来维持禽类的细胞水和离子平衡,从而提高禽类对热应激的能力。 它有助于维持保护性渗透活性,特别是在热应激的鸟类中。Betaine 可以促进各种肠道微生物抵抗渗透变化,从而改善微生物发酵活性。
HY-13599S2
Cladribine-15 N (2-Chloro-2′-deoxyadenosine-15 N) 是 15 N 标记的 Cladribine. Cladribine (2-Chloro-2′-deoxyadenosine) 是一种嘌呤核苷类似物,是具有口服活性的腺苷脱氨酶 (adenosine deaminase ) 抑制剂。Cladribine 能作为 DNA 合成 (DNA synthesis ) 的抑制剂,可阻断受损 DNA 的修复。Cladribine 可以抑制 DNA 甲基化 。Cladribine 具有抗淋巴瘤活性,可用于一些血液恶性肿瘤和多发性硬化的研究。
HY-13599S1
Cladribine-13 C5 ,15 N2 (2-Chloro-2′-deoxyadenosine-13 C5 ,15 N2 ) 是 13 C 和 15 N 标记的 Cladribine. Cladribine (2-Chloro-2′-deoxyadenosine) 是一种嘌呤核苷类似物,是具有口服活性的腺苷脱氨酶 (adenosine deaminase ) 抑制剂。Cladribine 能作为 DNA 合成 (DNA synthesis ) 的抑制剂,可阻断受损 DNA 的修复。Cladribine 可以抑制 DNA 甲基化 。Cladribine 具有抗淋巴瘤活性,可用于一些血液恶性肿瘤和多发性硬化的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-151738
叠氮化物
Fmoc-Aeg(N3)-OH 是含有叠氮化物的点化学试剂。烷基化酰胺键上的氮会导致类肽结构,从而导致构象抑制,如 N-甲基化 ,并允许骨干衍生化。通过形成类肽衍生物改变细胞毒性,具有细菌细胞选择性和受体药理学的 Cilengitide,Piscidin 1 和 MC3,MC4 和 MC5 受体激动剂。这个构建模块可以通过分子间交联设计大环,或通过分子间环闭合稳定主链。这种化合物是构建 (定制) 肽核酸 (PNAs) 和肽类合成的潜在基石。Fmoc-Aeg(N3)-OH 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-W011552
核苷及其类似物
A
2'-O-Methyladenosine 是甲基化 腺嘌呤的残基,在正常人群和腺苷脱氨基酶(ADA) 的尿液中可被检测到。2'-O-Methyladenosine 具有独特的降血压活性。
HY-W011142
dUMP disodium
核苷酸及其类似物
2'-Deoxyuridine 5'-monophosphate (dUMP) disodium 是一种脱氧核苷酸,通过双底物酶胸苷酸合酶 (TS) 还原甲基化 为 dTMP (2'-脱氧胸苷 5'-单磷酸)。dTMP 是 DNA 合成所需的核苷酸。
HY-150729A
CpG寡核苷酸
ODN 1982 sodium 是一种非甲基化 寡脱氧核苷酸,没有CpG基序,可用于制备 DNA 疫苗。ODN 1982 sodium 抑制 R-848 信号通路。ODN 1982 序列:5’-tccaggacttctctcaggtt-3’。
HY-W250580
其他
Dimethicone 是一种具有口服活性的生化分析试剂 (Biochemical Assay Reagents ),由完全甲基化 的线性硅氧烷聚合物组成,其端部被三甲基硅氧烷单元阻塞。Dimethicone 可以润滑头发,物理地堵塞虱子的呼吸系统以去除虱子。Dimethicone 在化妆品和日常清洁品中有潜在应用。
HY-148168
HY-W394006
dUMP
核苷酸及其类似物
U
2'-Deoxyuridine 5'-monophosphate (dUMP) 是一种脱氧核苷酸,通过双底物酶胸苷酸合酶 (TS) 还原甲基化 为 dTMP (2'-脱氧胸苷 5'-单磷酸)。dTMP 是 DNA 合成所需的核苷酸。
HY-106689A
DHAC acetate; NSC 264880 acetate
核苷及其类似物
C
Dihydro-5-azacytidine acetate (DHAC) 是一种核苷类似物,可掺入 DNA 并抑制 DNA 甲基化 (DNA methylation )。Dihydro-5-azacytidine acetate 具有抗肿瘤活性。
HY-106689
DHAC; NSC 264880
核苷及其类似物
C
Dihydro-5-azacytidine (DHAC) 是一种核苷类似物,可掺入 DNA 并抑制 DNA 甲基化 (DNA methylation )。Dihydro-5-azacytidine 具有抗肿瘤活性。
HY-150729
CpG寡核苷酸
ODN 1982 是一种非甲基化 寡脱氧核苷酸,没有CpG基序,可用于制备 DNA 疫苗。ODN 1982 抑制 R-848 信号通路。ODN 1982 序列:5’-tccaggacttctctcaggtt-3’。
HY-172002
3'-O-Methyl GTP sodium
核苷酸及其类似物
G
3'-O-Methylguanosine-5'-O-triphosphate (3'-O-Methyl GTP) sodium 是 Guanosine 5'-triphosphate (HY-W010737) 的甲基化 衍生物,可被用作制备早期 RNA 聚合酶 II 延伸中间体的链终止试剂。
HY-160693
核苷酸及其类似物
G
2′-O-Methylguanosine 5′-monophosphate 是核糖体的核苷酸复合基团 (pGm),主要用于 DNA 偶联。现在的抗体识别 pGm 时,按要素重要性降序排列为亲本碱基、甲基化 核糖部分和磷酸基团。2′-O-Methylguanosine 5′-monophosphate 还可用于制备 RNA 疫苗,作为 5'-末端核苷酸来封闭 RNA 分子。
HY-W091754
核苷及其类似物
G
5'-O-Dmt-n2-isobutyryl-2'-o-methyl-d-guanosine 是一种核苷,利用 5' 位的肟开环和 2' 位的甲基化 而制成。5'-O-Dmt-n2-isobutyryl-2'-o-methyl-d-guanosine 在趋化试验中显示对组织具有亲和性。
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