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Pathways Recommended: MAPK/ERK Pathway
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MAPK Kinase Kinase Kinase

" in MCE Product Catalog:

86

抑制剂 & 激动剂

2

化合物筛选库

7

多肽产品

1

抗体抑制剂

15

天然产物

41

重组蛋白

1

同位素标记物

70

抗体

1

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-112401

    p38 MAPK Inflammation/Immunology
    p38 MAP Kinase Inhibitor IV 是一种高度特异的 ATP 竞争性 p38α MAPK 抑制剂,p38 MAP Kinase Inhibitor IV 对 p38α 和 p38β MAPKIC50 分别为 0.13 和 0.55 μM。
    p38 MAP Kinase Inhibitor IV
  • HY-112389

    p38 MAPK Inflammation/Immunology
    p38 MAP Kinase Inhibitor III (compound 7h) 是一种 p38 MAPK 抑制剂,50 为 0.9 μM。p38 MAP Kinase Inhibitor III 也抑制 IL-1β 和 TNF-α 的释放,50 值分别为 0.37 μM 和 0.044 μM。
    p38 MAP Kinase Inhibitor III
  • HY-49073

    p38 MAPK Cancer
    p38 MAP Kinase Inhibitor Ⅵ (compound c32) 是 p38 MAPK 抑制剂,抑制率达到 24%。
    p38 MAP Kinase Inhibitor Ⅵ
  • HY-120595

    RV568

    p38 MAPK Src Inflammation/Immunology
    JNJ-49095397 (RV568) 是一种吸入性窄谱激酶抑制剂 (NSKI),可抑制 p38 MAPK的 α 和 γ 亚型。JNJ-49095397 还抑制 SRC kinase 家族,特别是造血激酶(HCK),显示出强大的抗炎作用,可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和哮喘的研究。
    JNJ-49095397
  • HY-160765

    APS-8-100-2

    Wnt Apoptosis Cancer
    WNTinib (APS-8-100-2) 是一种多激酶 (multi-kinase) 抑制剂,选择性地拮抗 β-catenin (CTNNB1) 突变的肝细胞癌 (HCC)。WNTinib 通过抑制 KIT/MAPK 和下游 EZH2 激活来下调致癌 Wnt 信号传导。
    WNTinib
  • HY-142452

    Raf Cancer
    Pan-RAF kinase inhibitor 1 (compound 16B) 是一种有效的 Pan-RAF 激酶抑制剂。Pan-RAF kinase inhibitor 1 通过抑制 RAF 激酶来调节 MAPK 信号传导,从而对 RAS 突变肿瘤细胞的增殖产生影响。 Pan-RAF kinase inhibitor 1 具有研究癌症疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021110141A1, 化合物 16B)。
    Pan-RAF kinase inhibitor 1
  • HY-U00324

    p38 MAPK Autophagy Cancer
    p38 MAPK-IN-2 是一种 p38 kinase 的抑制剂。
    p38 MAPK-IN-2
  • HY-P10367

    MAPKAPK2 (MK2) Checkpoint Kinase (Chk) AMPK Others
    Ziptide 是多种激酶的底物,如 MAPK蛋白激酶 2 (MAPKAPK2, Km = 5 μM)、MAPKAPK3 (Km = 30 μM)、PARK (Km = 40 μM)、checkpoint kinase 1 (Chk1, Km = 5 μM), AMP激活蛋白激酶 (AMPK, Km = 75 μM) 以及钙/钙调素依赖性蛋白激酶 II (CamKII, Km = 300 μM)。
    Ziptide
  • HY-175429

    p38 MAPK Inflammation/Immunology
    p38 MAPK-IN-7 (Compound 2) 是一种具有口服活性并有效的 p38 丝裂原活化蛋白激酶 (p38 MAP kinase) 抑制剂 (IC50=170 nM)。p38 MAPK-IN-10 有望用于炎症性疾病的研究,如类风湿性关节炎和脓毒症休克。
    p38 MAPK-IN-7
  • HY-175433

    p38 MAPK Inflammation/Immunology
    p38 MAPK-IN-10 (Compound 4) 是一种具有口服活性并有效的 p38 丝裂原活化蛋白激酶 (p38 MAP kinase) 抑制剂 (IC50=570 nM)。p38 MAPK-IN-10 有望用于慢性炎症性疾病的研究,如类风湿性关节炎和克罗恩病。
    p38 MAPK-IN-10
  • HY-P10072A

    Hsp25 Kinase inhibitor acetate; Mk2 pseudosubstrate acetate

    JNK HSP MAPKAPK2 (MK2) p38 MAPK ERK Others
    MK2-IN-5 (Hsp25 kinase inhibitor) acetate 是 Mk2 的假底物 (Ki= 8 μM)。MK2-IN-5 acetate 靶向 MAPK 通路中的蛋白相互作用域。MK2-IN-5 acetate 抑制 HSP25 和 HSP27 的磷酸化。
    MK2-IN-5 acetate
  • HY-N1818

    3-Deoxysappanone B

    p38 MAPK Neurological Disease Inflammation/Immunology
    3-脱氧苏木酮 B Deoxysappanone B (3-Deoxysappanone B) 是一种从 Caesalpinia sappan L (Lignum Sappan) 分离得到的异黄酮化合物。Deoxysappanone B 具有抗神经炎症和神经保护作用,可以通过阻断 IκB kinase (IKK)-NF-κB 和 p38/ERK MAPK 途径的信号通路,抑制神经炎症介质的产生。Deoxysappanone B 可用于神经炎和炎症相关的神经损伤的疾病研究。
    Deoxysappanone B
  • HY-N0031
    Plantamajoside
    2 篇文献验证

    NF-κB PI3K Akt Apoptosis Autophagy p38 MAPK Src Cardiovascular Disease Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    车前子甙 Plantamajoside 是一种具有口服活性的苯丙烷类糖苷。Plantamajoside 可从车前 Plantago asiatica L. 中分离出来。Plantamajoside 失活 NF-κB, PI3K/akt, 诱导凋亡 (Apoptosis), 改善自噬 (Autophagy)。Plantamajoside 调节 MAPK, integrin-linked kinase/c-Src。Plantamajoside 抑制多种癌症,改善肺、肾损伤。Plantamajoside 具有神经保护和抗炎作用。
    Plantamajoside
  • HY-N0031R

    Reference Standards NF-κB PI3K Apoptosis Autophagy p38 MAPK Src Cardiovascular Disease Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    车前子甙 (Standard) Plantamajoside (Standard) 是 Plantamajoside 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Plantamajoside 是一种具有口服活性的苯丙烷类糖苷。Plantamajoside 可从车前 Plantago asiatica L. 中分离出来。Plantamajoside 失活 NF-κB, PI3K/akt, 诱导凋亡 (Apoptosis), 改善自噬 (Autophagy)。Plantamajoside 调节 MAPK, integrin-linked kinase/c-Src。Plantamajoside 抑制多种癌症,改善肺、肾损伤。Plantamajoside 具有神经保护和抗炎作用。
    Plantamajoside (Standard)
  • HY-107620

    MEK Neurological Disease
    PD 198306 是一种选择性 MAPK/ERK 激酶 (MEK) 抑制剂。PD 198306 显著降低 Streptozocin 诱导的 ERK1/2 水平升高。具有抗痛觉过敏作用。
    PD 198306
  • HY-15496

    ER-806201

    MEK FLT3 Cancer
    E6201 (ER-806201) 是一种 ATP 竞争性的 MEK1FLT3 双重激酶抑制剂。E6201 抑制 MEK1 诱导的 ERK2 磷酸化,IC50 值为 5.2 nM,MKK4 诱导的 JNK 磷酸化,IC50 值为 91 nM,以及 MKK6 诱导的 p38 MAPK 磷酸化,IC50 值为 19 nM。具有抗肿瘤和抗银屑病功效。
    E6201
  • HY-P10438

    Raf Cancer
    TAT-Braftide 是一种肽抑制剂,目的是阻断 BRAF 的二聚化,从而抑制其激酶活性。TAT-Braftide 破坏 BRAF 二聚体后,使 BRAF 蛋白更易受到蛋白酶体的降解,直接抑制 BRAF 激酶的活性,减少 MAPK 信号通路的激活。Tat-braftide 可用于 RAF 激酶在 MAPK 信号通路中作用以及针对 BRAF 突变癌症的研究。
    TAT-Braftide
  • HY-152087

    ERK p38 MAPK Cardiovascular Disease
    DCZ19931 是一种有效的多靶向激酶抑制剂。DCZ19931 对眼部新生血管有抗血管生成作用。DCZ19931 还抑制 ERK1/2-MAPK 和 p38-MAPK 信号。
    DCZ19931
  • HY-112181
    KO-947
    4 篇文献验证

    ERK Cancer
    KO-947是有效和选择性的 ERK1/2 激酶抑制剂,在MAPK途径失调的肿瘤中具有潜在效用。
    KO-947
  • HY-161293

    p38 MAPK Cancer
    p38-α MAPK-IN-6 (compound 3a) 是 p38α 丝裂原激活蛋白激酶抑制剂。
    p38-α MAPK-IN-6
  • HY-120485

    IRFI-016

    p38 MAPK ERK PKC Cardiovascular Disease
    Raxofelast (IRFI-016) 是一种抗氧化剂,适用于各种缺血再灌注损伤模型。 Raxofelast 在 H2O2MAPK), ERK 激酶 1, 2 (MEK1,2) 和蛋白激酶 C (PKC) 的激活而不影响 Ras 表达。
    Raxofelast
  • HY-Z3832

    Apoptosis p38 MAPK Autophagy Cancer
    N-甲基帕罗西汀 N-Methylparoxetine 是 Paroxetine 的一种衍生物,通过激活丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 途径诱导 NSCLC 细胞凋亡 (Apoptosis)。N-Methylparoxetine 具有抗肿瘤活性。
    N-Methylparoxetine
  • HY-145027

    ERK Cancer
    ERK1/2 inhibitor 5 是一种有效的ERK1/2抑制剂。丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 在信号转导通路中起着极其重要的作用,而细胞外信号调节激酶 (ERK) 是MAPK家族的成员。ERK1/2 inhibitor 5 具有研究或预防癌症、炎症或其他增殖性疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2020238776A1)。
    ERK1/2 inhibitor 5
  • HY-145026

    ERK Inflammation/Immunology Cancer
    ERK1/2 inhibitor 5 是一种有效的ERK1/2抑制剂。丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 在信号转导通路中起着极其重要的作用,而细胞外信号调节激酶 (ERK) 是MAPK家族的成员。ERK1/2 inhibitor 5 具有研究或预防癌症、炎症或其他增殖性疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2020238776A1)。
    ERK1/2 inhibitor 4
  • HY-175431

    p38 MAPK Inflammation/Immunology Cancer
    p38 MAPK-IN-8 (Compound 8) 是一种具有口服活性、有效且选择性的 p38 丝裂原活化蛋白激酶 (p38 MAPK) 抑制剂。p38 MAPK-IN-8 有望用于炎症反应、自身免疫性疾病和癌症的研究。
    p38 MAPK-IN-8
  • HY-145025

    ERK Inflammation/Immunology Cancer
    ERK1/2 inhibitor 3 是一种有效的ERK1/2抑制剂。丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 在信号转导通路中起着极其重要的作用,而细胞外信号调节激酶 (ERK) 是MAPK家族的成员。ERK1/2 inhibitor 3 具有研究或预防癌症、炎症或其他增殖性疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021218912A1, 化合物 1)。
    ERK1/2 inhibitor 3
  • HY-N1966
    (E)-Osmundacetone
    2 篇文献验证

    p38 MAPK JNK ERK Neurological Disease
    (E)-紫萁酮 (E)-Osmundacetone 是 Osmundacetone 的异构体。Osmundacetone 可以显着抑制 MAPK 磷酸化,包括 JNK,ERK 和 p38 激酶,具有抗氧化应激的神经保护作用。
    (E)-Osmundacetone
  • HY-12072
    Lck Inhibitor
    2 篇文献验证

    Src Inflammation/Immunology
    Lck Inhibitor 是一种有效的口服活性淋巴细胞特异性激酶 (Lck) 抑制剂,对 Lck,Lyn,Src 和 Syk 激酶的 IC50 分别为 7、2.1、4.2 和 200 nM。与 MAPK,CDK 和 RSK 家族代表相比,Lck Inhibitor 对 Lck 的选择性高出 1000 倍以上。Lck Inhibitor 抑制 T 细胞增殖和关节炎模型。
    Lck Inhibitor
  • HY-110193
    SPP-86
    2 篇文献验证

    RET Cancer
    SPP-86 是一种选择性的 RET 酪氨酸激酶的有效抑制剂,其 IC50 值为 8 nM。SPP-86 抑制 MCF7 细胞中 RET 诱导激活的 PI3K/Akt 和 MAPK 信号通路,也能抑制 RET 诱导的 ERα 磷酸化。
    SPP-86
  • HY-175432

    p38 MAPK Inflammation/Immunology
    p38 MAPK-IN-9 (Compound 15) 是一种具有口服活性,高选择性的 p38α MAP 激酶 (p38 MAPK) 的抑制剂,IC50 值为 9.6 nM。p38 MAPK-IN-9 有望用于类风湿性关节炎、脓毒症休克及慢性阻塞性肺病等炎症性疾病的研究。
    p38 MAPK-IN-9
  • HY-P10436

    Raf Cancer
    Braftide 是一种 BRAF 激酶变构抑制剂,通过靶向 BRAF 激酶二聚体表面,抑制 BRAF 二聚体的形成,发挥抑制作用。Braftide 抑制野生型 BRAF 和致癌型 BRAFG469AIC50 分别为 364 nM 和 172 nM。Braftide 与 TAT 序列结合使用,可以抑制 MAPK 信号通路,抑制 KRAS 突变肿瘤细胞的增殖 (对于 HCT116 和 HCT-15,EC50 分别为 7.1 和 6.6 μM)。
    Braftide
  • HY-100278

    p38 MAPK Inflammation/Immunology
    AKP-001 是一种 p38 丝裂原活化蛋白激酶 (p38 MAPK) 抑制剂。AKP-001 可以抑制炎性细胞因子的产生,可用于风湿性关节炎和炎症性肠病的研究。
    AKP-001
  • HY-148061

    PROTACs Bcr-Abl CDK Salt-inducible Kinase (SIK) Cyclin G-associated Kinase (GAK) MAP4K MAPKAPK2 (MK2) Ferroptosis ULK LIM Kinase (LIMK) Others
    DB1113 (Example 24) 是一种靶向蛋白激酶降解的双功能化合物。DB1113 可降解 ABL1,ABL2,BLK,CDK11B,CDK4,CSK,EPHA3,FER,GAK,LIMK1,MAP3K20,MAP4K1,MAP4K2,MAP4K3,MAP4K5,MAPK14,MAPK7,MAPK8,MAPK9,MAPKAPK2,MAPKAPK3,NLK,PDIK1L,PTK2B,RIPK1,RPS6KA1,RPS6KA3,SIK2,SIK3,STK35,TNK2 和 ULK1。DB1113 可用于研究异常激酶活性介导的疾病或紊乱。
    DB1113
  • HY-172787

    FGFR Akt AMPK Cancer
    FGFR4-IN-23 (compound 48c) 是一种 FGFR4 抑制剂,对 FGFR4WT激酶的 IC50 值为 2.9 nM。FGFR4-IN-23 抑制 FGFR4AKTMAPK 的磷酸化。
    FGFR4-IN-23
  • HY-160469

    Akt PROTACs Cancer
    INY-05-040 是一种 AKT 降解剂,能够选择性地快速降解所有三种 AKT 亚型。INY-05-040 具有抗癌活性。INY-05-040 可抑制 288 种癌细胞系中的下游信号传导和细胞增殖。INY-05-040 可以抑制 AKT 信号传导并诱导应激丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) c-Jun 氨基端激酶 (JNK)。INY-05-040 对应激 MAPK 通路低基线激活的乳腺癌细胞系有效。INY-05-040 可用于抗癌研究。
    INY-05-040
  • HY-136990

    Others Cancer
    GLPG0259 是 MAPK 活化蛋白激酶 5 (MK5) 的 ATP 竞争性抑制剂,具有口服活性。GLPG0259 可减少小鼠胶原诱导的关节炎模型中的炎症和骨破坏。GLPG0259 还抑制前列腺癌 (PCa) 细胞的转移。
    GLPG0259
  • HY-112345

    FGFR PDGFR EGFR Src Cancer
    PD-089828 是 ATP 竞争性 FGFR-1PDGFR-βEGFR (IC50 分别为 0.15, 1.76, 5.47 µM) 抑制剂和 c-Src 酪氨酸激酶非竞争性抑制剂 (IC50=0.18 µM)。PD-089828 也抑制 MAPKIC50 值为 7.1 µM。PD-089828 体外抑制 PDGF-、EGF- 和 bFGF 介导的酪氨酸激酶受体的自磷酸化。PD-089828 具有持久的细胞活性。
    PD-089828
  • HY-P10414

    KP1 (human)

    TGF-beta/Smad p38 MAPK Inflammation/Immunology
    Klotho-derived peptide 1 (KP1 human) 可阻断 TGF-β/TGF-β 受体 2 的相互作用,抑制 TGF-β 诱导的 Smad2/3 和丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 激活,并在小鼠模型中表现出抗纤维化和肾脏保护作用。
    Klotho-derived peptide 1
  • HY-P10414A

    KP1 (human) (hydrochloride)

    TGF-beta/Smad p38 MAPK Inflammation/Immunology
    Klotho-derived peptide 1 (KP1 human) hydrochloride 可阻断 TGF-β/TGF-β 受体 2 的相互作用,抑制 TGF-β 诱导的 Smad2/3 和丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 激活,并在小鼠模型中表现出抗纤维化和肾脏保护作用。
    Klotho-derived peptide 1 hydrochloride
  • HY-14974

    p38 MAPK Inflammation/Immunology
    R 1487 是一种有口服活性,高选择性的 p38α 丝裂原活化蛋白激酶 抑制剂。R 1487 可用于类风湿关节炎的研究。
    R 1487
  • HY-10406A

    SCIO-469 hydrochloride

    p38 MAPK Cancer
    他匹莫德盐酸盐 Talmapimod (SCIO-469) hydrochloride 是 p38α 选择性的,具有口服活性的,ATP 竞争性的抑制剂,IC50 值是 9 nM,约为 p38β 的 10 倍,在 20 个其他激酶 (包括其他 MAPKs) 上显示出至少 2000 倍的选择性。
    Talmapimod hydrochloride
  • HY-10406
    Talmapimod
    3 篇文献验证

    SCIO-469

    p38 MAPK Cancer
    他匹莫德 Talmapimod (SCIO-469) 是 p38α 选择性的,具有口服活性的,ATP 竞争性的抑制剂,IC50 值是 9 nM,约为 p38β 的10倍,在 20 个其他激酶 (包括其他 MAPKs) 上显示出至少 2000 倍的选择性。
    Talmapimod
  • HY-135906
    CK2/ERK8-IN-1
    2 篇文献验证

    Casein Kinase ERK Pim DYRK Apoptosis Cancer
    CK2/ERK8-IN-1 是一种酪蛋白激酶 2 (CK2) (Ki 为 0.25 µM) 和 ERK8 (MAPK15, ERK7) 的双重抑制剂,IC50 均为 0.50 μM。CK2/ERK8-IN-1 还与 PIM1HIPK2DYRK1A 结合,Ki 值分别为 8.65 µM,15.25 µM 和 11.9 µM。CK2/ERK8-IN-1 具有促凋亡 (pro-apoptotic) 作用。
    CK2/ERK8-IN-1
  • HY-137092
    IACS-13909
    3 篇文献验证

    SHP2 Phosphatase Cancer
    IACS-13909 是一种有效的选择性的,具有口服活性的 SHP2 变构抑制剂,其 IC50 为 15.7 nM,Kd 为 32 nM。与其他磷酸酶 (包括 SHP1) 相比,IACS-13909 对 SHP2 的选择性更高。IACS-13909 抑制受体酪氨酸激酶 (RTK)/MAPK 途径的信号传导,并具有抗癌作用。
    IACS-13909
  • HY-N6246

    NF-κB ERK Inflammation/Immunology Cancer
    车叶草苷酸 Asperulosidic Acid (ASPA) 车叶草苷酸是一种具有生物活性的环烯醚萜苷,从白花蛇舌草 (Hedyotis diffusa Willd) 的草药中提取的。 Asperulosidic Acid (ASPA) 具有抗肿瘤,抗氧化和抗炎作用。 Asperulosidic Acid (ASPA) 通过抑制 NF-κB 和丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 信号通路抑制炎性细胞因子(TNF-α,IL-6) 释放发挥抗炎作用。
    Asperulosidic Acid
  • HY-P10954

    p38 MAPK Others
    Link N peptide 是一种细胞外基质中的蛋白聚糖聚集体 (proteoglycan aggregates) 激活剂。Link N peptide 能够选择性激活 p38 丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 通路,促进人椎间盘细胞中 I 型和 II 型胶原蛋白的表达。Link N peptide 有望用于椎间盘退变相关疾病的研究。
    Link N peptide
  • HY-111820

    Casein Kinase p38 MAPK Cardiovascular Disease
    CK1-IN-1 (Compound 1c) 是一种酪蛋白激酶 1 (CK1) 抑制剂,对 CK1δCK1εIC50 值分别为 15 nM 和 16 nM。CK1-IN-1 抑制 p38α MAPKIC50 为 73 nM。CK1-IN-1 可用于心肌生成研究。
    CK1-IN-1
  • HY-116035
    Nimbolide
    1 篇文献验证

    Wnt NF-κB CDK Apoptosis Cancer
    印苦楝内酯 Nimbolide 是可以从印楝 (Azadirachta indica) 中分离得到的一种三萜化合物,具有抗癌和抗增殖活性。Nimbolide 通过抑制 NF-κBCDK4/CDK6 激酶,诱导肿瘤细胞凋亡。Nimbolide 抑制 Wnt、PI3K-Akt、MAPK 和 JAK-STAT 信号通路。
    Nimbolide
  • HY-108645

    p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology
    AL 8697 是一种特异性的,具有口服活性的 p38α MAPK 抑制剂,IC50 为 6 nM。与 p38β (IC50=82 nM) 相比,AL 8697 对 p38α 的抑制作用强 14 倍,对 p38α 的选择性比其他 91 种激酶高 300 倍。具有抗炎活性。
    AL 8697
  • HY-N12726

    p38 MAPK MMP Infection Inflammation/Immunology Cancer
    Halociline 是一种可从海洋真菌 Penicillium griseofulvum (灰绿青霉) 中分离出的生物碱衍生物。Halociline 针对胃癌细胞中的MAPK1、MMP-9 和 PIK3CA,其作用可能通过包括癌症、脂质代谢、动脉粥样硬化和EGFR酪氨酸激酶抑制剂抗性等多种途径介导。Halociline 具有抗菌、抗氧化和抑制生物膜活性的特性。
    Halociline

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