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plasma cell " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-W142596
Liposome
Others
1,2-DImyristoyl-rac-glycero-3-phosphocholine (DMPC) 是一种两性离子磷脂,被选为简单的真核细胞膜,模拟真核细胞质膜表面的中性电荷。
HY-156404
Fluorescent Dye
Others
PM-1 是硫磺素-T (ThT;HY-D0218) 的衍生物,是一种高度特异性的质膜 (PM) 荧光染料,用于活细胞和固定细胞的特异性和长时间膜成像。PM-1 直接嵌入细胞膜中,在质膜上具有非常长的保留时间,半衰期约为 15 小时。PM-1 可与蛋白质标记探针结合使用,研究细胞表面蛋白质的胞外域脱落和内吞过程。
HY-108883
Fibrinolysins, Human plasma ; Serum tryptase, Human plasma ; TAL 05-00018, Human plasma
ERK
Inflammation/Immunology
纤溶酶,来源于人血浆
Plasmin, Human plasma 是一种存在于血液中的重要蛋白酶,可降解许多血浆蛋白,包括纤维蛋白凝块。Plasmin 也可以作为免疫过程的有效调节剂,可以与各种细胞类型直接相互作用,包括单核细胞、巨噬细胞和树突状细胞等。
HY-NP011
HY-W010989
HY-111077
JAK
STAT
Inflammation/Immunology
Cancer
INCB16562 是具有口服活性的选择性 JAK1/2 抑制剂,对 JAK3 有明显的选择性。INCB16562 有效地抑制了白细胞介素-6 (IL-6) 诱导的 STAT3 磷酸化。此外,INCB16562 还抑制了依赖 IL-6 生长的骨髓瘤细胞的增殖和存活,以及 IL-6 诱导的原代骨髓来源浆细胞的生长。INCB16562 对小鼠中的骨髓瘤异种移植的生长具有拮抗作用,并展现了抗肿瘤活性。INCB16562 有望用于多发性骨髓瘤的研究。
HY-159564
COX
NO Synthase
Inflammation/Immunology
iNOS/COX-2-IN-3 (compound 7d) 是一种 iNOS 和 COX-2 的双重抑制剂,对 LPS (HY-D1056) 诱导的 RAW 264.7 细胞具有潜在的抗炎活性 (IC50 =3.48 μM)。iNOS/COX-2-IN-3 具有良好的血浆稳定性,口服活性和胃安全性,对 iNOS 和 COX-2 表达的抑制活性分别为 Indomethacin (HY-14397) 的 5.43 倍和 2.37 倍。
HY-116150
HY-100044
1,2,4-Benzotriazin-3-amine; Win 60109
DNA/RNA Synthesis
Others
SR 4330 是一种针对缺氧细胞、具有细胞毒性的化合物。在小鼠和人类血浆中最低定量限为 40 ng/mL 和 20 ng/mL。
HY-W587499
Liposome
Cancer
2-Arachidonoyl-sn-glycero-3-phosphocholine 是一种磷脂分子,是质膜的主要成分,参与调节膜流动性、信号转导、细胞间通讯和炎症介质,可用于合成脂质体。
HY-157679
HY-114297
HY-129035
Vanin-1-IN-1
Pantetheinase
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
PFI-653 (Vanin-1-IN-1, compound 3) 是一种 vanin-1 酶抑制剂,可结合小鼠、大鼠、狗和人的血浆 vanin-1。vanin-1 是一种细胞表面相关的肌醇 (GPi) 锚定蛋白,在代谢和炎症中发挥重要作用。PFI-653 抑制不同物种来源的 vanin-1 的 IC50 s 分别为 6.85 nM (人重组浆 vanin-1),9.0 nM (人血浆 vanin-1),24.5 nM (小鼠重组 vanin-1),53.4 nM (小鼠血浆 vanin-1)。
HY-W705140A
Hydroxymelphalan hydrochloride
Drug Metabolite
Cancer
Monohydroxy melphalan hydrochloride (Hydroxymelphalan hydrochloride) 是 Melphalan (HY-17575) 的降解产物,由 Melphalan 在水溶液 (包括细胞培养基和人血浆) 中水解得到。
HY-126378
HY-P3160C
HY-107781
HY-120885
Ras
Cancer
(+)-Oxanthromicin (Compound 1) 可以使致癌突变体 K-Ras 从完整的 Madin-Darby 犬肾 (MDCK) 细胞的质膜上错误定位,从而发挥抗肿瘤活性。
HY-N7122
HY-N7122A
HY-15924
MTT; Thiazolyl Blue Tetrazolium bromide; Methylthiazolyldiphenyl-tetrazolium bromide
Fluorescent Dye
Others
噻唑蓝
Thiazolyl Blue (MTT) 是一种具有细胞渗透性和正电荷的四唑染料,用于检测细胞的还原性代谢。Thiazolyl Blue 被细胞通过质膜吸收,然后被细胞内的 NAD (P) H 氧化还原酶还原为甲醛。它经常用于比色测定,以测量细胞增殖,细胞毒性,和凋亡。
HY-151284
HY-168376
9(10)-Nitrated oleic acid
PPAR
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
9(10)-Nitrooleate (9(10)-Nitrated oleic acid) 是 Oleic acid (HY-N1446) 的一种硝化衍生物。9(10)-Nitrooleate 能够激活 PPAR (PPARα, PPARβ/δ, 和PPARγ),促进脂肪形成和葡萄糖摄取,抑制中性粒细胞和血小板功能,可用于脂质代谢和炎症研究。
HY-100432
HY-152102
Fluorescent Dye
Cancer
BTCy 是一种近红外 (NIR) 荧光探针,具有极性响应和细胞质膜靶向特性。BTCy 可用于肿瘤组织的体内成像 (λex = 561 nm, λem = 600-700 nm)。
HY-D2301
Fluorescent Dye
Others
mgc(3Me)FL 是 mgc(3Me)FDA (HY-D2300) 在细胞中水解后的活性荧光形式。mgc(3Me)FL 亚细胞定位于高尔基体,是可视化的高尔基探针。mgc(3Me)FL 还与质膜 (PM) 的外小叶结合,使质膜发荧光。
HY-N15423
Others
Inflammation/Immunology
Acrophylline 是一种抗过敏化合物。Acrophylline 可抑制肥大细胞脱粒。Acrophylline 可减少小鼠耳部被动皮肤过敏 (PCA) 反应中的血浆渗漏。Acrophylline 是一种可从 acronychia haplophylla 中分离出来的生物碱。
HY-P10649
Fluorescent Dye
Cancer
CPP12 是一种小型、两亲性、环状细胞穿透肽 (CPP)。CPP 直接与质膜磷脂结合,通过内吞作用进入哺乳动物细胞,然后从内体有效释放。CPP12 可用于药物和化学探针的细胞内递送。
HY-P10644
Fluorescent Dye
Cancer
CPP9 是一种小型、两亲性、环状细胞穿透肽 (CPP)。CPP 直接与质膜磷脂结合,通过内吞作用进入哺乳动物细胞,然后从内体有效释放。CPP9 可用于药物和化学探针的细胞内递送。
HY-N4202
Insecticide
Apoptosis
p38 MAPK
Neurological Disease
二氢鱼藤酮
Dihydrorotenone 是一种杀虫剂 (insecticide ) 和线粒体复合物 (mitochondrial complexs ) I 的不可逆抑制剂,能通过血脑屏障。Dihydrorotenone 可能诱发帕金森综合症。Dihydrorotenone 通过触发内质网应激并激活 p38 信号通路来诱导人浆细胞凋亡 (apoptosis )。Dihydrorotenone 在大鼠中的口服 LD50 约为 2.5 g/kg。Dihydrorotenone 展现出抗虫活性及对浆细胞的细胞毒性。Dihydrorotenone 可用于帕金森病动物模型的建立、天然农药的安全性评估以及潜在的癌症化学预防研究。
HY-163462
Fungal
Infection
Poacic Acid 是一种植物衍生的具有抗真菌活性的二苯乙烯类化合物。Poacic Acid 定位于酵母细胞壁,破坏真菌细胞壁中 β-1,3- 葡聚糖的生产和组装。Poacic Acid 对酿酒酵母具有杀菌活性,而质膜受损的突变体具有杀菌白色念珠菌。
HY-NP018
FGA; FGA protein
NF-κB
Inflammation/Immunology
牛纤维蛋白原
Bovine fibrinogen (from fibrinogen) 是一种来源于牛血浆的天然纤维蛋白原。Bovine fibrinogen (from fibrinogen) 可调节内皮细胞 NF-KB 的活化,上调炎性趋化因子MCP-1 的表达。
HY-P4856
PTHR
PKC
Endocrinology
pTH-Related Protein (1-40) (human, mouse, rat) 通过 PTHR1 受体和 PKCα/β 信号通路刺激大鼠肠细胞钙摄取。pTH-Related Protein (1-40) 上调甲状旁腺激素 1 受体 (PTHR1) 蛋白、四种跨细胞钙转运蛋白、潜在香草素成员 6 (TRPV6)、钙结合蛋白-D9k (CaBP-D9k)、钠钙交换剂 1 (NCX1) 和质膜钙 ATP 酶 1 (PMCA1)。
HY-134939
Drug Derivative
Others
thio-Miltefosine 是膜组织中筏的调节剂。筏是不同脂质和蛋白质的纳米级聚集体,深刻影响细胞功能。thio-Miltefosine 能够调节细胞源性巨型质膜囊泡上的膜相行为。
HY-19365
HY-P10649A
Fluorescent Dye
Cancer
CPP12 TFA 是一种小型、两亲性、环状细胞穿透肽 (CPP) 的盐形式。CPP12 TFA 直接与质膜磷脂结合,通过内吞作用进入哺乳动物细胞,然后从内体有效释放。CPP12 TFA 可用于药物和化学探针的细胞内递送。
HY-P1956A
HSA (cell culture grade, Endotoxin<0.125 EU/mg)
NF-κB
NO Synthase
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
人血清白蛋白
Human serum albumin (Cell culture grade, Endotoxin<0.125 EU/mg) (HSA) 是血浆中含量最高的蛋白质,是影响血浆瘤压的主要因素。Human serum albumin (Cell culture grade, Endotoxin<0.125 EU/mg) 具有抗氧化、抗凝血、抗炎、抗血小板聚集活性以及胶体渗透作用。Human serum albumin (Cell culture grade, Endotoxin<0.125 EU/mg) 能阻止 GML 抑制人类 T 细胞的能力,实现对 T 细胞功能的保护。Human serum albumin (Cell culture grade, Endotoxin<0.125 EU/mg) 也与心血管疾病相关,能部分阻止 LPS (HY-D1056) 诱导的氧化应激以及血管壁中 NF-κB 、iNOS 和过氧亚硝酸根 (ONOO− ) 上调的血压降低。
HY-D2263
Fluorescent Dye
Others
BODIPY-cholesterol conjugate-3 (compound 7) 是具有荧光 BODIPY 基团的胆固醇类似物。BODIPY-cholesterol conjugate-3 主要定位于质膜,可用于同时可视化细胞内多个胆固醇池 。
HY-D0986
Fluorescent Dye
Others
TMA-DPH 是一种疏水性荧光膜探针 (Ex=355 nm; Em=430 nm)。TMA-DPH 能够锚定在细胞表面,定位磷脂双分子层的不同区域。通过分析 TMA-DPH 在质膜及膜的亚结构中的荧光极化数值,可以测定细胞膜的流动性。
HY-D2376
Fluorescent Dye
Cancer
BH-Vis 是一种可以靶向细胞膜 (CPM) 的双光子荧光探针。BH-Vis 在小鼠腹主动脉瘤 AAA 模型中具有准确识别 AAA 发育过程中细胞焦亡水平的巨大潜力。
HY-N0322A
Liposome
Others
Cholesterol Water Soluble 是一种哺乳动物中的主要固醇,占质膜结构成分的 20-25%。 质膜对水具有高渗透性,但对离子和质子则相对不可渗透。Cholesterol Water Soluble 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol Water Soluble 还是一种内源性雌激素相关受体 α (ERRα ) 激动剂。Cholesterol Water Soluble 可用于研究胆固醇对内毛细胞钾电流的影响。
HY-156655A
STI-1558 sodium
SARS-CoV
Cathepsin
Virus Protease
Infection
Olgotrelvir (STI-1558) sodium 是一种有口服活性的冠状病毒主蛋白酶 (Mpro ) 和人细胞组织蛋白酶 (Cathepsin L ) 的双重抑制剂。Olgotrelvir sodium 在全血和/或血浆中很容易转化为其活性形式 AC1115。Olgotrelvir sodium 可以有效抑制 SARS-CoV-2 复制和进入宿主细胞。
HY-156655
STI-1558
SARS-CoV
Virus Protease
Cathepsin
Infection
Olgotrelvir (STI-1558) 是一种有口服活性的冠状病毒主蛋白酶 (Mpro ) 和人细胞组织蛋白酶 (Cathepsin L ) 的双重抑制剂。Olgotrelvir 在全血和/或血浆中很容易转化为其活性形式 AC1115。Olgotrelvir 可以有效抑制 SARS-CoV-2 复制和进入宿主细胞。
HY-136213
Fluorescent Dye
Others
Endoplasmic reticulum dye 1 是一种活细胞显像剂 (live cell imaging agent ),用于检测质膜上的胞外活动。Endoplasmic reticulum dye 1 具有低细胞毒性,耐光漂白,是短期或长期成像的理想选择。
HY-106938
HY-174375
Others
Cancer
NEDD4-IN-1 (Compound 32) 是 NEDD4 的强效抑制剂 (IC50 = 0.12 μM)。NEDD4-IN-1 在 H292 细胞系中表现出显著且相当的抗增殖活性。NEDD4-IN-1 在人和小鼠模型中均表现出较高的血浆蛋白结合率和中高的体外清除率。NEDD4-IN-1 在小鼠血浆中表现出优异的稳定性。NEDD4-IN-1 具有优异的药效、选择性和良好的体外 ADME 特性。NEDD4-IN-1 在小鼠模型中的全身血浆清除率超过了肝血流量。NEDD4-IN-1 可用于抗癌研究。
HY-P1956
HY-B0896
Glyceryl triacetate; 1,2,3-Triacetoxypropane
Apoptosis
HDAC
Cancer
三醋酸甘油酯
Triacetin (Glyceryl triacetate) 是一种人工合成的化合物,是甘油和乙酸的三酯,具有口服活性。Triacetin 可提高胶质瘤细胞中醋酸盐的生物利用度。Triacetin 诱导胶质瘤细胞生长停滞和细胞凋亡(Apoptosis )。Triacetin 可自由穿过血脑屏障/质膜。Triacetin 增加组蛋白乙酰化并增强 Temozolomide (HY-17364) (TMZ) 化疗疗效。
HY-W110790
HY-W709553
HY-W190925
HY-W087928
HY-P1923
HY-P5712
Gramicidin soviet
Antibiotic
Bacterial
Na+/K+ ATPase
Infection
短杆菌肽 S
Gramicidin S (Gramicidin soviet) 是一种选择性靶向细菌细胞膜的阳离子环肽抗生素,具有抗癌活性。Gramicidin S 还破坏膜完整性和干扰膜蛋白功能发挥抗菌活性。Gramicidin S 通过疏水氨基酸残基插入磷脂双层,特异性结合负电荷膜脂并扰乱膜结构,进而抑制细胞分裂和细胞壁合成,最终引发细菌死亡。Gramicidin S 还抑制离子通道,对 Na+ /K+ -ATPase ,烟草叶质膜 Mg2+ /K+ -ATPase ,大鼠心脏质膜 Ca2+ -ATPase 的 IC50 分别为 41 μM,24 μM,3 μM。
HY-176558
Ferroptosis
Cancer
Fentomycin 是一种双功能脂解靶向嵌合体 (LIPTAC)。Fentomycin 能靶向质膜磷脂,经内吞后激活溶酶体铁,促进磷脂氧化降解和铁死亡 (ferroptosis )。Fentomycin 可有效杀死原发性肉瘤和胰腺导管腺癌细胞,尤其针对 CD44 高表达的转移和耐药细胞亚群。Fentomycin 具有抗肿瘤的活性。
HY-D1585
Fluorescent Dye
Others
BODIPY TR methyl ester 是一种 GFP 亲脂性复染剂。BODIPY TR methyl ester 很容易渗透细胞膜,并在膜内细胞器中定位,但不强烈地定位于质膜中。BODIPY TR methyl ester 是一种较好的红色荧光活体染色剂 (Ex=568 nm, Em=625 nm),可用于揭示细胞核的位置和形状、胚胎组织内细胞的形状,以及整个胚胎内器官形成组织的边界。
HY-156004
Bacterial
Others
Ziapin 2 是一种分子光机械光传感器。Ziapin 2 是一种两亲性偶氮苯,对质膜具有很强的非共价亲和力。Ziapin 2 可以光调节革兰氏阳性菌 Bacillus subtilis 细胞的膜电位。Ziapin 2 进入脂膜的速度非常快 (≈40 ns)。
HY-173483
HY-143458
FAK
PROTACs
Cancer
FAK PROTAC B5 (Compound B5) 是 FAK PROTAC 降解剂,IC50 值为14.9 nM。FAK PROTAC B5 具有很强的 FAK 降解活性,抗增殖活性,血浆稳定性。FAK PROTAC B5 抑制细胞迁移与侵袭。
HY-173120
HBV
Infection
HBV-IN-51 (Compound 17e) 是一种有效的乙型肝炎病毒 (HBV ) 衣壳组装调节剂。HBV-IN-51 表现出显著的抗乙型肝炎病毒活性,在 HepAD38 细胞中的 EC50 值为 0.033 μM。HBV-IN-51 在血浆中表现出良好的代谢稳定性,并可在人肝微粒体中快速代谢。
HY-B0215A
N-Acetylcysteine (extracted from plants); N-Acetyl-L-cysteine (extracted from plants); NAC (extracted from plants)
Apoptosis
Infection
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
N-乙酰-L-半胱氨酸(植物提取)
Acetylcysteine (N-Acetylcysteine) extracted from plants 源自植物,是一种抗氧化剂和粘液溶解剂,可增强细胞中自由基清除剂的储备。Acetylcysteine extracted from plants 可防止神经元细胞凋亡,同时诱导平滑肌细胞凋亡。此外,它还能抑制 HIV 复制,并可作为微粒体谷胱甘肽转移酶的底物。这种内源性氨基硫醇存在于人体血浆和尿液中,在临床环境中常用作粘液溶解剂,通常通过吸入给药。
HY-155742
CFTR
Others
CFTR corrector 12 (compound 17C) 是一种双噻唑衍生物,用作CFTR校正剂。CFTR corrector 12 能够校正一些负责控制氯离子跨质膜运输的通道的折叠缺陷突变。CFTR corrector 12 恢复突变细胞中 α-肌聚糖 (α-SG) 含量。
HY-122357
γ-Glu-Trp
Adenylate Cyclase
Inflammation/Immunology
Bestim (γ-Glu-Trp) 是一种二肽,对鼠腹膜巨噬细胞、胸腺细胞和从这些细胞中分离的质膜具有高亲和力,Kd 分别为 3.1,2.1,18.6 和 16.7 nM。Bestim 抑制小鼠巨噬细胞和胸腺细胞膜中的腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase )。Bestim 具有免疫调节活性。
HY-118147
Fatty Acid Synthase (FASN)
Cancer
ML356 (Compound 16) 是脂肪酸合酶 (FAS ) 的抑制剂,可抑制 FAS 的硫酯酶结构域 (FAS TE ),IC50 为 0.334 μM,并可阻断 PC-3 细胞中的棕榈酸从头合成,IC50 为 20 μM。ML356 表现出良好的膜通透性,并在人和小鼠血浆中表现出良好的稳定性。
HY-130602
PROTACs
MEK
Cancer
MS432 是创新的、高度选择性的、基于 PD0325901 和 von Hippel-Lindau 配体的 MEK1 和 MEK2 的 PROTAC 降解剂。MS432 在小鼠体内显示了较高且长时间的血浆暴露量,对 HT29 细胞中 MEK1 和 MEK2 蛋白的DC50 值分别为 31 nM 和 17 nM。
HY-128943
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
MAC glucuronide phenol-linked SN-38 是一种对 pH 敏感的内酯化合物,由 ADC 毒物 SN-38 (DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂) 和 MAC 葡糖醛酸苷苯酚组成。MAC glucuronide phenol-linked SN-38 对 L540cy 细胞和 Ramos 细胞具有细胞毒性,IC50 分别为 113 和 67 ng/mL。白蛋白偶联的 MAC 葡糖苷酚连接的 SN-38 在小鼠血浆中均具有较好的稳定性。
HY-139567
HY-P3522
Integrin
Cardiovascular Disease
REDV 是纤连蛋白交替剪接的 III 型连接段 (IIICS) 区域的 CS5 位点内的最小活性序列。REDV 可以通过结合整合素 α4β1 介导与血浆纤连 IIICS 区域的粘附。REDV 可用于细胞粘附的研究。REDV 用于研究含 REDV 的基因载体对细胞的作用。
HY-W339834
Acyltransferase
Endogenous Metabolite
Liposome
Others
1-Stearoyl-sn-glycerol 3-phosphate sodium 是一种生物活性磷脂,主要通过与 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 相互作用,在调节细胞运动、增殖、侵袭、存活和生长因子产生等过程方面发挥关键作用。这种化合物通常在血浆中的浓度较低(~100nM),是在膜磷脂形成过程中合成的,来源于各种细胞类型,包括活化的血小板、上皮细胞、白细胞、神经元细胞和肿瘤细胞。其独特结构包括 sn-1 位的硬脂酸和 sn-2 位的羟基。
HY-117187
CFTR
Others
Corr4A 是一种化学校正剂,可用于治疗囊性纤维化。Corr4A 直接与囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR ) 相互作用或间接影响其折叠过程。Corr4A 可增加细胞表面 CFTR ΔF508 的表达,从而改善其向质膜的运输,并增加获救突变蛋白的稳定性。
HY-P1446
HY-P99822
SHR-1209
PCSK9
LDLR
Metabolic Disease
瑞卡西单抗
Recaticimab (SHR-1209) 是一种具有口服活性的靶向 PCSK9 的全人源化 IgG1 单克隆抗体。Recaticimab 可高亲和力结合 PCSK9 ,提高肝细胞表面低密度脂蛋白受体水平,降低血浆中低密度脂蛋白胆固醇的水平。Recaticimab 可用于高胆固醇血症和高脂血症的研究。
HY-106435
DNA/RNA Synthesis
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
Cystemustine 是一种 DNA 抑制剂,Cystemustine 能造成 DNA 交联,从而抑制肿瘤细胞增值。Cystemustine 也能通过干扰细胞周期、诱导细胞再分化以及改变磷脂代谢等方式发挥其细胞毒性作用。Cystemustine 在小鼠体内具有较高的抗肿瘤活性和较短的血浆半衰期,受昼夜给药时间的影响。Cystemustine 可被用于多种恶性肿瘤研究,包括黑色素瘤、胶质瘤、肾癌、头颈癌和结直肠癌等
。
HY-100313A
HY-147547
HY-D0367
Calcofluor White M2R
Fluorescent Dye
Others
Fluorescent brightener 28 是荧光增白剂,常用于纺织工业的浸轧工艺。Fluorescent brightener 28 能对纤维素等其他多糖进行染色,并且当质膜破裂时,Fluorescent brightener 28 还会对细胞质进行弱染色,对细胞核进行强染色。另外,Fluorescent brightener 28 可以用来测活细胞中的细胞内几丁质。Fluorescent Brightener 28 也是一种可见发光二极管 (LED) 光敏光引发剂,可用于自由基光聚合。
HY-130207
NSC-743380
Endogenous Metabolite
Cancer
Oncrasin-72 (NSC-743380)是一种RNA聚合酶II抑制剂,具有抑制人类癌细胞生长和诱导细胞死亡的活性。Oncrasin-72通过JNK活化和STAT3抑制表现出抗肿瘤活性。Oncrasin-72的分析方法开发和验证对于在生物体液中定量其浓度进行药代动力学研究至关重要。该方法在大鼠血浆中应用时,能够在不同剂量组中成功量化Oncrasin-72。
HY-W750459
Fluorescent Dye
Others
Fluorescent brightener 28 (Technical Grade) 是荧光增白剂,常用于纺织工业的浸轧工艺。Fluorescent brightener 28 能对纤维素等其他多糖进行染色,并且当质膜破裂时,Fluorescent brightener 28 还会对细胞质进行弱染色,对细胞核进行强染色。另外,Fluorescent brightener 28 可以用来测活细胞中的细胞内几丁质。Fluorescent Brightener 28 也是一种可见发光二极管 (LED) 光敏光引发剂,可用于自由基光聚合。
HY-N0667
HY-W017443
HY-P10356
TRP Channel
Others
T100-Mut 是一种细胞渗透肽,其 N 端通过与一个豆蔻酰基团结合,来穿透并定位到细胞质膜的细胞内侧,从而模拟 Tmem100-3Q 的拓扑结构。T100-Mut 可减轻 TRPA1 疼痛。
HY-161247
5-HT Receptor
Metabolic Disease
5HT2A antagonist 2 是一种具有选择性的,口服有效的 5HT2A 拮抗剂,IC50 为 14 nM。5-HT2A antagonist 2 具有良好的化学、肝细胞和血浆稳定性,在细胞系 VERO,HFL-1,L929,NIH3T3 和 CHO-K1 中不具备明显的细胞毒性。
HY-170956
HY-P10281
Bacterial
Infection
RW3 是一个小型阳离子六肽,具有两亲性。RW3 针对细菌的细胞质膜,通过抑制细胞呼吸和细胞壁合成来发挥作用。RW3 对革兰氏阳性细菌表现出较高的生物活性,并且在之前的研究中没有显示出显著的细胞毒性或溶血作用。RW3 在两倍最小抑制浓度 (MIC ) 下,RW3 能在 10 分钟内迅速杀死 97% 的初始菌落形成单位 (CFU)。RW3 可用于抗微生物和抗真菌的研究。
HY-155193
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
XY-52 (Compound 32) 是一种 Stimulation-2 (ST2) 抑制剂,在 AlphaLISA 实验中的 IC50 值为 5.68 μM,在 HEK-Blue 实验中为 4.59 μM。XY-52 增加促炎性 T 细胞增殖。XY-52 降低移植物抗宿主病 (GVHD) 小鼠模型中的血浆 sST2 和 IFNγ 生物标志物。
HY-P3522A
Integrin
Cancer
REDV TFA 是纤连蛋白交替剪接的 III 型连接段 (IIICS) 区域的 CS5 位点内的最小活性序列。REDV TFA 可以通过结合整合素 α4β1 介导与血浆纤连 IIICS 区域的粘附。REDV TFA 可用于细胞粘附的研究。
HY-119594
HY-100313
Farnesyl Transferase
HCV
Metabolic Disease
YM-53601 free base 是一种角鲨烯合酶 (squalene synthase ) 抑制剂,可降低体内血浆胆固醇和甘油三酯水平。YM-53601 free base 抑制源自人肝癌细胞的角鲨烯合酶,IC50 为 79 nM。可用作降脂剂[2] 。YM-53601 free base 还是法呢基二磷酸法呢基转移酶 1 (FDFT1 ) 酶活性的抑制剂,可抑制 HCV 传播。
HY-P1823
HY-162754
Proteasome
Inflammation/Immunology
LMP7/LMP2-IN-1 (Compound 19) 是口服有效的免疫蛋白酶体亚基 LMP7 和 LMP2 的抑制剂,IC50 分别为 257 和 10 nM。LMP7/LMP2-IN-1 可减少抗体的产生,下调 NP-OVA 免疫小鼠脾脏生发中心 B 和血浆中的细胞,可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-113202
Endogenous Metabolite
PKC
GlyT
Neurological Disease
Metabolic Disease
Stearoylcarnitine 是一种脂肪酯脂质分子,是一种内源性代谢物 (endogenous metabolite )。Stearoylcarnitine 可用作 PKC 抑制剂。Stearoylcarnitine 在 β 细胞中积聚,导致 2 型糖尿病小鼠的胰岛素合成停止和能量缺乏。Stearoylcarnitine 抑制大鼠和兔血浆中的卵磷脂胆固醇酰基转移酶 (LCAT)。Stearoylcarnitine 可作为帕金森病的代谢组学生物标志物。Stearoylcarnitine 是一种效力较弱的 GlyT2 抑制剂。
HY-168100
Bacterial
Infection
LpxC-IN-14 (compound 6i) 是一种有效的 LpxC 抑制剂。LpxC-IN-14 具有抗菌活性。LpxC-IN-14 具有低细胞毒性。LpxC-IN-14 具有可接受的血浆蛋白结合率。
HY-155009
HY-129611
HY-P10973
CXCR
ERK
Cancer
Peptide R analogue 10 (compound 10) 是 CXCR4 拮抗肽 Peptide R (HY-P4111) 的类似物,具有更强的拮抗效力、特异性和血浆稳定性。Peptide R analogue 10 能够抑制 CXCL12 介导的细胞迁移、ERK 磷酸化和 CXCR4 内化。Peptide R analogue 10 可用于 CXCR4 过表达白血病和结肠癌的研究。
HY-P991221
Melanocortin Receptor
Metabolic Disease
ALD1613 是一种针对促肾上腺皮质激素 (ACTH ) 的强效中和单克隆抗体。ALD1613 可中和 ACTH 诱导的信号传导,并通过所有 5 种黑皮质素受体,抑制 ACTH 诱导的小鼠肾上腺细胞系 (Y1) 中的环磷酸腺苷蓄积。ALD1613 可显著降低野生大鼠的血浆皮质酮水平。ALD1613 可用于促肾上腺皮质激素 (ACTH) 水平升高疾病的相关研究。
HY-B0633A
Hyaluronan; Hyaluronate
Endogenous Metabolite
Bacterial
Akt
PI3K
Inflammation/Immunology
Cancer
透明质酸
Hyaluronic acid 是一种由重复的二糖单元组成的生物聚合物,具有多种用途。Hyaluronic acid 是细胞外基质 (ECM) 的主要成分。Hyaluronic acid 在质膜上合成。Hyaluronic acid 水平升高与消化系统癌症中的肿瘤细胞生长、粘附、迁移、侵袭和血管生成有关。Hyaluronic acid 参与一些生理过程 (包括胚胎形态发生和伤口愈合) 中的组织重塑和快速细胞增殖。Hyaluronic acid 可激活 PI3K-Akt 信号传导。Hyaluronic acid 可作为癌症相关淋巴管生成的调节剂。Hyaluronic acid 还通过促进蛋白水解的 MMP-9 与细胞表面结合或刺激 MMP-9 与细胞表面结合来增强细胞侵袭和血管生成。Hyaluronic acid 可作为丁酸钠的药物递送载体,增强其对乳腺癌细胞系的抗增殖活性。Hyaluronic acid 可用于研究关节疾病、伤口愈合和癌症治疗。
HY-B0633
Sodium hyaluronate
Endogenous Metabolite
Bacterial
PI3K
Akt
Inflammation/Immunology
Cancer
透明质酸钠
Hyaluronic acid sodium (Sodium hyaluronate) 是一种由重复的二糖单元组成的生物聚合物,具有多种用途。Hyaluronic acid sodium 是细胞外基质 (ECM) 的主要成分。Hyaluronic acid sodium 在质膜上合成。Hyaluronic acid sodium 水平升高与消化系统癌症中的肿瘤细胞生长、粘附、迁移、侵袭和血管生成有关。Hyaluronic acid sodium 参与一些生理过程 (包括胚胎形态发生和伤口愈合) 中的组织重塑和快速细胞增殖。Hyaluronic acid sodium 可激活 PI3K-Akt 信号传导。Hyaluronic acid sodium 可作为癌症相关淋巴管生成的调节剂。Hyaluronic acid sodium 还通过促进蛋白水解的 MMP-9 与细胞表面结合或刺激 MMP-9 与细胞表面结合来增强细胞侵袭和血管生成。Hyaluronic acid sodium 可作为丁酸钠的药物递送载体,增强其对乳腺癌细胞系的抗增殖活性。Hyaluronic acid sodium 可用于研究关节疾病、伤口愈合和癌症治疗。
HY-N0667S5
HY-150229
Liposome
Cancer
306-N16B 是一种选择性肺部靶向脂质纳米颗粒,通过尾结构差异介导的蛋白冠选择性吸附 (如纤维蛋白原 β/γ 链),可逆性靶向肺部内皮细胞及特定免疫细胞。306-N16B 与血液中特定血浆蛋白结合形成蛋白冠,引导颗粒富集于肺部,释放 mRNA 并促进靶细胞基因表达,发挥高效肺部细胞转染活性,可精准调控肺内不同细胞类型 (如内皮细胞、巨噬细胞) 的基因递送。306-N16B 可用于包括肺淋巴管肌瘤病 (LAM) 等遗传性肺部疾病的基因治疗技术,通过递送 Tsc2 mRNA 恢复肿瘤抑制因子功能,同时可用于肺部特异性 mRNA 疫苗及基因编辑疗法。
HY-N0667R
HY-W017443R
HY-W017443S1
HY-N0667S1
HY-N0667S2
HY-N0667S3
HY-N0667S4
(-)-Asparagine-4-13 C monohydrate; Asn-4-13 C monohydrate; Asparamide-4-13 C monohydrate
Isotope-Labeled Compounds
Endogenous Metabolite
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Inflammation/Immunology
L-(+)-无水天冬酰胺酸-4-13 C (水合物)
L-Asparagine-4-13 C monohydrate 是一种 13 C 标记的 L-Asparagine monohydrate (HY-W017443)。L-Asparagine monohydrate 是白血病细胞必需氨基酸和 L-Asparaginase 的底物。L-Asparaginase 是一种强效抗白血病酶,可促天冬酰胺 (Asn) 和谷氨酰胺 (Gln) 消耗,抑制淋巴母细胞的蛋白质生物合成。L-Asparaginase 从血浆中去除 L-天冬酰胺会导致 RNA 和 DNA 合成抑制,随后引起细胞凋亡 (apoptosis)。L-Asparaginase 具有体外和体内细胞杀伤能力,选择性抑制天冬酰胺合成酶 (AASNS ) 低表达的癌细胞生长。L-Asparagine monohydrate 可作为生物标志物和传感器,用于儿童急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-W017443S4
HY-116461
CID2440433
GPR55
Neurological Disease
ML-184 (CID244033) 是一种选择性的 GPR55 激动剂,其 EC50 为 250 nM,对 GPR55 的选择性是 GPR35、CB1 和 CB2 的 100 倍以上。ML-184 通过激活 GPR55 诱导 ERK1/2 磷酸化和 PKCβII 向质膜移位。ML-184 (CID2440433) 在体外增加神经干细胞的增殖并促进神经元分化。
HY-113202S
HY-161940
PCSK9
Cardiovascular Disease
PCSK9-IN-30 (Compound 3f) 是一种 PCSK9 抑制剂。PCSK9-IN-30 通过与 PCSK9 的隐性结合槽相互作用,抑制PCSK9 与低密度脂蛋白受体 (LDLR) 的结合 (IC50 为 537 nM),恢复肝细胞对低密度脂蛋白 (LDL) 的摄取,并最终降低血浆胆固醇水平。PCSK9-IN-30 在小鼠体内表现出良好的生物利用度,可用于心血管疾病领域研究。
HY-W130236
Cholinesterase (ChE)
Cancer
Methylene Violet 3RAX 是一种吩嗪染料,用于染色细胞的线粒体。Methylene Violet 3RAX 可以改变DNA的分子结构,破坏DNA的模块,诱导活性单线态氧的产生。Methylene Violet 3RAX 对人红细胞 AChE 和人血浆 BChE 具有抑制作用,Ki s 分别为 1.58 和 0.51 μM。Methylene Violet 3RAX 具有研究PDT (光动力疗法) 中线粒体靶向作用的潜在光敏剂的潜力。
HY-161819
Trk Receptor
Cancer
TRK-IN-29 (Compound B31) 是第二代 TRK 抑制剂 (对 TRKAG595R 、TRKAF589L 、TRKAG667C 、TRKA 和 TRKC 的 IC50 分别为 9 nM、0.6 nM、18 nM、5 nM、6 nM)。TRK-IN-29 抑制 TRKA 的磷酸化。TRK-IN-29 对 NTRK 融合阳性细胞具有良好的抗增殖活性。TRK-IN-29 具有出色的血浆稳定性和适中的药代动力学特性。
HY-12765
E-3174; EXP-3174
Drug Metabolite
Angiotensin Receptor
Cardiovascular Disease
氯沙坦羧酸
Losartan Carboxylic Acid (E-3174) 是 Losartan 的活性羧酸代谢产物,是血管紧张素 Ⅱ 受体 1 型 (AT1) 拮抗剂。对大鼠 AT1B/AT1A 和人 AT1 的 Ki 值分别为 0.97、0.57、0.67 nM。Losartan Carboxylic Acid 阻断血管紧张素II诱导的血管平滑肌细胞 (VSMC) 反应。Losartan Carboxylic Acid 升高血浆肾素活性,降低平均动脉压。
HY-176019
p38 MAPK
c-Myc
Cardiovascular Disease
Cancer
Methylcarbamyl PAF C-8 对 PAF 乙酰水解酶 (PAF-AH ) 降解功能具有抗性,在贫血小板血浆中的半衰期超过 100 分钟,具有诱导血小板聚集活性。在过表达 PAF 受体的 NRK-49 细胞中,Methylcarbamyl PAF C-8 能诱导 c-myc 、c-fos 表达,并激活丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK ),此外,Methylcarbamyl PAF C-8 可诱导 G1 期细胞周期阻滞。Methylcarbamyl PAF C-8 有望用于心血管和抗癌领域的研究。
HY-W017443S2
HY-N0667S
HY-N0667S7
HY-171895
12-Nitro-9-cis,12-cis-octadecadienoic acid
PPAR
Interleukin Related
NF-κB
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
12-Nitrolinoleate (12-Nitro-9-cis,12-cis-octadecadienoic acid) 是一种过氧化物酶体增殖激活受体 γ(PPARγ )的激活剂。12-Nitrolinoleate 是亚油酸的硝化形式。12-Nitrolinoleate 可在暴露于酸化硝酸盐时形成,并存在于人体红细胞和血浆中。12-Nitrolinoleate 可激活表达 PPARγ 的 MCF-7 细胞中 PPARγ 依赖性基因的表达,其 EC50 = 0.045 μM。12-Nitrolinoleate 能够抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的 RAW 264.7 细胞中的 NF-κB 转录。12-Nitrolinoleate 能抑制LPS诱导的IL-6 、TNF-α 和CCL2 。
HY-W017443S
HY-W017443S3
HY-163004
Trk Receptor
Cancer
Type II TRK inhibitor 2 (compound 40l) 是选择性的 II 型 TRK 抑制剂,具有血浆稳定性和中等肝微粒体稳定性。Type II TRK inhibitor 2 显着抑制 Km-12、Ba/F3-TRKAG595R 和 Ba/F3-TRKAG667C 细胞增殖 (IC50 : 4.1 nM,41.5 nM,1.4 nM)。Type II TRK inhibitor 2 可用于 NTRK 融合癌症的研究。
HY-W783254
HY-N3980
HY-170377
Estrogen Receptor/ERR
Potassium Channel
Cancer
ER degrader 10 (Compound 51) 是口服有效的雌激素受体 (ER ) 选择性降解剂和拮抗剂,DC50 为 0.43 nM,IC50 为 0.56 nM。ER degrader 10 抑制 ER 阳性细胞的增殖,IC50 为 0-15 nM。ER degrader 10 对 hERG 通道表现出弱抑制活性,IC50 >40 μM。ER degrader 10 具有血脑屏障通透性,脑/血浆比 (Kp) 为 3.05。ER degrader 10 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-161823
Bacterial
Infection
Anti-MRSA agent 13 (Compound 9b) 是一种抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA ) 剂,对临床分离的 MRSA 菌的最低抑菌浓度 (MIC) 为 0.5–2 μg/mL。Anti-MRSA agent 13 具有良好的生物安全性、血浆耐受稳定性和较低的耐药倾向性。Anti-MRSA agent 13 能够破坏细胞壁和细胞膜,降低代谢活性,造成氧化损伤,影响 DNA 功能,最终通过多靶点协同作用导致 MRSA 死亡。
HY-159492
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-HT7 receptor ligand 2 (compound 32) 是一种 5-HT7 R 的芳基哌嗪肼配体 (Ki =178 nM)。5-HT7 receptor ligand 2 具有良好的膜通透性,低肝毒性和心脏毒性,同时具有高血浆蛋白结合率。5-HT7 receptor ligand 2 在 SH-SY5Y 细胞中显示出了神经保护作用,可用于中枢神经系统相关疾病的研究。
HY-113202S1
Isotope-Labeled Compounds
GlyT
Endogenous Metabolite
PKC
Neurological Disease
Metabolic Disease
Stearoyl-L-carnitine-d9 chloride 是 Stearoyl-L-carnitine chloride 的氘代物。Stearoyl-L-carnitine chloride 是一种脂肪酯脂质分子,是一种内源性代谢物 (endogenous metabolite )。Stearoyl-L-carnitine chloride 可用作 PKC 抑制剂。Stearoyl-L-carnitine chloride 在 β 细胞中积聚,导致 2 型糖尿病小鼠的胰岛素合成停止和能量缺乏。Stearoyl-L-carnitine chloride 抑制大鼠和兔血浆中的卵磷脂胆固醇酰基转移酶 (LCAT)。Stearoyl-L-carnitine chloride 可作为帕金森病的代谢组学生物标志物。Stearoyl-L-carnitine chloride 是一种效力较弱的 GlyT2 抑制剂。
HY-P0165B
ITM077 acetate; R1583 acetate; BIM51077 acetate
GLP Receptor
Metabolic Disease
Taspoglutide (R1583) acetate 是胰高血糖素样肽 1 受体 (GLP-1R ) 的激动剂,Ki 值为 1.1 nM。Taspoglutide acetate 在表达人 GLP-1R 的 CHO-K1 细胞中诱导 cAMP 积累 (EC50 = 0.06 nM)。在 Zucker 糖尿病肥胖大鼠的葡萄糖耐量试验中,Taspoglutide acetate 降低血葡萄糖水平并增加血胰岛素水平。在同一模型中,Taspoglutide acetate 降低胃抑制多肽 (GIP) 血药水平、血浆甘油三酯水平和体重。
HY-N3980R
HY-120821
ES2
Others
Others
Endosidin-2 (ES2) 是一种选择性、靶向保守外泌复合体亚基 EXO70 的抑制剂。Endosidin-2 结合 EXO70 的 C 端结构域,抑制外泌作用及内体循环,同时促进植物细胞中的液泡运输。Endosidin-2 通过干扰 EXO70 介导的囊泡与质膜的锚定过程,导致生长素转运蛋白 (如 PIN2 ) 在细胞质内异常聚集并重定向至液泡降解,同时引起高尔基体结构异常 (如杯状或环形囊泡 cisternae 形成)。Endosidin-2 可在植物和哺乳动物细胞中抑制外泌功能,主要用于研究膜运输动态调控 (如极性生长、囊泡分选)。
HY-W010713
Fimaporfin free base
Photosensitizer
Cancer
Meso-tetraphenylchlorin (TPCS2a) 是一种光敏剂,其水溶性较差,限制了在血液循环中的使用。但可以基于聚乳酸-共-聚乙二醇酸 (PLGA) 聚合物核心载荷 TPCS2,制备 TPCS2a@NPs 纳米颗粒。这种纳米颗粒能够经过表面包被间充质干细胞源血浆膜 (mMSCs),形成 mMSC-TPCS2a@NPs,延长了血液循环时间并提高了靶向肿瘤的能力。mMSC-TPCS2a@NPs 相比未衣被的 TPCS2a@NPs,在不同条件下可使巨噬细胞摄取减少 54% 至 70%。这两种纳米颗粒形式均有效地积累在 MCF7 和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞中,而在正常乳腺上皮细胞 MCF10A 中的摄取显著较低。
HY-143877
HDAC
Cancer
NN-390 是一种有效的选择性 HDAC6 抑制剂,其 IC50 为 9.8 nM。NN-390 可穿透血脑屏障。NN-390 在转移性第 3 组成神经管细胞瘤中显示出研究潜力。
HY-149028
HY-162963
PPAR
Inflammation/Immunology
PPARδ agonist 11 (Compound 11) 是 PPARδ 的选择性激动剂,EC50 为 20 nM。PPARδ agonist 11 可以降低 LPS (HY-D1056)-刺激的 RAW264.7 细胞中一氧化氮 (NO)、促炎细胞因子 TNFα 和 IL-6 的水平,并通过 NF-κB 通路表现出抗炎作用。PPARδ agonist 11 在人肝微粒体和血浆中表现出良好的稳定性。PPARδ agonist 11 可改善 Carrageenan (HY-125474)-引起的足部水肿。
HY-12765R
HY-12765S1
Isotope-Labeled Compounds
Angiotensin Receptor
Cardiovascular Disease
氯沙坦羧酸-d4
Losartan carboxylic acid-d4 (hydrochloride) 是 Losartan Carboxylic Acid 氘代物。Losartan Carboxylic Acid (E-3174) 是 Losartan 的活性羧酸代谢产物,是血管紧张素 Ⅱ 受体 1 型 (AT1) 拮抗剂。对大鼠 AT1B/AT1A 和人 AT1 的 Ki 值分别为 0.97、0.57、0.67 nM。Losartan Carboxylic Acid 阻断血管紧张素II诱导的血管平滑肌细胞 (VSMC) 反应。Losartan Carboxylic Acid 升高血浆肾素活性,降低平均动脉压。
HY-164477
Androgen Receptor
Cancer
FL442 是一种 Androgen Receptor (AR ) 调节剂。FL442 在 AR 依赖性的前列腺癌细胞中表现出强效的抑制作用,与传统的抗雄激素药物 Bicalutamide (HY-14249) 和 Enzalutamide (HY-70002) 具有类似的抑制效率,并保持对 Enzalutamide 具有较强耐药性的 AR 突变体 F876L 的抗雄激素活性。FL442 在小鼠中的药代动力学特征显示其具有较长的半衰期 (8 小时)、良好的靶向性 (前列腺组织) 和代谢稳定性,并且能够在低血浆浓度 (30 ng/mL) 下有效抑制 LNCaP 肿瘤生长。
HY-170606
Glycosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-79 (Compound 4d9) 是一种非竞争性 α-Glucosidase 抑制剂,IC50 为 2.11 μM,抑制效果强于现有的 α-Glucosidase 抑制剂 Acarbose (HY-B0089) (IC50 为 327.0 μM) 和 HXH8r (IC50 为 15.32 μM)。 α-Glucosidase-IN-79 对人类正常肝细胞 (LO2) 无细胞毒性效果,并在大鼠血浆中显示出良好的代谢稳定性。α-Glucosidase-IN-79 有望用于 2 型糖尿病研究。
HY-B0984
Calcium Channel
Ras
STING
Autophagy
Infection
Cardiovascular Disease
Cancer
盐酸芬他林
Fendiline hydrochloride 是一种二苯烷基胺类抗心绞痛剂,是一种 L 型钙通道 (L-type calcium channel ) 阻滞剂 (IC50 为 17 μM)。Fendiline hydrochloride 也是一种选择性 K-Ras 抑制剂,对 H-Ras 和 N-Ras 无作用。Fendiline hydrochloride 可抑制 K-Ras 质膜定位 (IC50 为 9.64 μM),抑制 K-Ras 信号输出,并阻断表达致癌突变 K-Ras 的胰腺癌、结肠癌、肺癌和子宫内膜癌细胞系的增殖。Fendiline hydrochloride 还是一种 STING 激动剂,能够抑制多种难治性冷肿瘤 (MC38、CT26 和 B16F10) 的生长。
HY-B0984A
Calcium Channel
Ras
STING
Autophagy
Infection
Cardiovascular Disease
Cancer
芬他林
Fendiline 是一种二苯烷基胺类抗心绞痛剂,是一种 L 型钙通道 (L-type calcium channel ) 阻滞剂 (IC50 为 17 μM)。Fendiline 也是一种选择性 K-Ras 抑制剂,对 H-Ras 和 N-Ras 无作用。Fendiline 可抑制 K-Ras 质膜定位 (IC50 为 9.64 μM),抑制 K-Ras 信号输出,并阻断表达致癌突变 K-Ras 的胰腺癌、结肠癌、肺癌和子宫内膜癌细胞系的增殖。Fendiline 还是一种 STING 激动剂,能够抑制多种难治性冷肿瘤 (MC38、CT26 和 B16F10) 的生长。
HY-173066
PROTACs
Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO)
Cancer
NU227326 是 吲哚胺 2,3-双加氧酶 1 (IDO1 ) 的 PROTAC 降解剂,DC50 为 4.5 nM。NU227326 在细胞 U87 和 GBM43 中降解 IDO1 ,DC50 分别为 7.1 nM 和 11.8 nM。NU227326 具有良好的药代动力学特性,血浆半衰期为 5.7 小时,脑组织半衰期为 11.8 小时。(Pink: ligand for target protein IDO1 ligand-1 (HY-173067); Black: linker (HY-173068); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon (HY-W087383))
HY-169059
Ferroptosis
Inflammation/Immunology
Ferroptosis-IN-12 (Cpd-A1) 是一种 ferroptosis 抑制剂。Ferroptosis-IN-12 在 Erastin (HY-15763) 处理的小鼠肾小管上皮细胞 (mTECs) 中表现出有效的 ferroptosis 抑制,并且可在缺血/再灌注 (I/R) 或盲肠结扎穿刺 (CLP) 诱导的急性肾损伤 (AKI) 小鼠模型中以剂量依赖的方式改善肾功能,减轻肾小管损伤,并消除炎症。Ferroptosis-IN-12 在对小鼠的药代动力学实验中显示出良好的血浆稳定性和肾脏组织中的高分布。Ferroptosis-IN-12 有望用于急性肾损伤 (AKI) 领域的研究。
HY-W679754
PFTrDA
TSH Receptor
Infection
Pentacosafluorotridecanoic Acid (PFTrDA)是一种全氟烷基物质(PFAS)。胚胎幼虫暴露于 PFTrDA 会诱发卵黄囊水肿,并增加斑马鱼中甲状腺激素合成基因(包括 tshβ)的 mRNA 表达(浓度分别为 0.1 和 0.3 mg/L)。PFTrDA(10 mg/kg)会降低血清睾酮和促黄体激素水平、睾丸棕榈酸、亚油酸和油酸水平,以及青春期晚期大鼠的睾丸间质细胞数量。妊娠期间母体血浆中的 PFTrDA 水平与女性婴儿(而非男性婴儿)湿疹的发展呈正相关,并且癌性人类肝脏中的 PFTrDA 水平高于非癌性人类肝脏人类肝脏。它也存在于海洋哺乳动物中。
HY-161988
Bacterial
Infection
Inflammation/Immunology
Antimicrobial agent-34 (compound 4h) 是一种抗菌剂 (MIC = 1–4 μg/mL),clogP 值为 9.14。Antimicrobial agent-34 血浆稳定性好 (HC50 为 131.1 μg/mL),具有良好的膜选择性 (HC50 /MIC 为 65.6),具备快速杀菌能力。Antimicrobial agent-34 通过破坏细菌细胞膜完整性,诱导细胞内活性氧增加及蛋白质和 DNA 泄漏,最终导致细菌死亡。Antimicrobial agent-34 在金黄色葡萄球菌 ATCC43300 感染的小鼠败血症模型中,展现了显著的体内抗菌效力。
HY-B0984R
HY-149917
PROTACs
Itk
Cancer
ITK degrader 1 是一种高度选择性的白细胞介素 2 诱导的 T 细胞激酶 (ITK ) 降解剂 (DC50 =3.6 nM)。ITK degrader 1 快速、持久地诱导 ITK 降解,并抑制体内抗 CD3 抗体刺激的 IL-2 分泌 (EC50 =35.2 nM,Jurkat 细胞)。ITK degrader 1 也显示出良好的血浆暴露水平。ITK degrader 1 由靶蛋白配体 (red part) ITK ligand 1 (HY-168387)、PROTAC linker (black part) Piperidine-C2-piperazine-Boc (HY-168388) 和 E3 泛素酶配体 (blue part) Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383)。其中 E3 泛素酶与 PROTAC linker 可组成 Thalidomide-piperidine-C2-piperazine-Boc (HY-168389)。
HY-100401A
CS-505
Acyltransferase
Cardiovascular Disease
帕替麦布硫酸盐
Pactimibe sulfate (CS-505) 是一种 ACAT1/2 双重抑制剂,对于 ACAT1 的 IC50 值为 4.9 μM,对于 ACAT2 的 IC50 值为 3.0 μM。Pactimibe sulfate (CS-505) 抑制 ACAT ,其 IC50 值在肝细胞中是 2.0 μM,在巨噬细胞中是 2.7 μM,在 THP-1 细胞中是 4.7 μM。Pactimibe sulfate (CS-505) 非竞争性抑制 oleoyl-CoA ,Ki 是5.6 μM。此外,Pactimibe sulfate (CS-505) 明显抑制胆固醇酯的形成,IC50 是6.7 μM。Pactimibe sulfate (CS-505) 具有抗动脉粥样硬化的潜力,可降低血浆胆固醇的活性。
HY-167924
Kallikrein
Thrombin
Ser/Thr Protease
Inflammation/Immunology
Ono 3307 Free base 是一种合成蛋白酶抑制剂,通过预防高淀粉酶血症和胰腺水肿,对急性胰腺炎具有保护作用。Ono 3307 Free base 还能抑制腺泡细胞中溶酶体酶的重新分布,并减轻乳酸脱氢酶的排出。Ono 3307 Free base 能以剂量依赖性方式有效减少溶酶体中蛋白酶 B 的泄漏。Ono 3307 Free base?能够靶向胰蛋白酶?(Ki =48 nM)、凝血酶?(Ki =0.18 μM)、血浆激肽释放酶?(Ki =0.29 μM)、纤溶酶?(Ki =0.31 μM)、胰激肽释放酶?(Ki =3.6 μM)和糜蛋白酶?(Ki =47 μM)。
HY-100401
CS-505 free base
Acyltransferase
Cardiovascular Disease
帕替麦布
Pactimibe (CS-505 free base) 是一种 ACAT1/2 双重抑制剂,对于 ACAT1 的 IC50 值为 4.9 μM,对于 ACAT2 的 IC50 值为 3.0 μM。Pactimibe (CS-505 free base) 抑制 ACAT ,其 IC50 值在肝细胞中是 2.0 μM,在巨噬细胞中是 2.7 μM,在 THP-1 细胞中是 4.7 μM。Pactimibe (CS-505 free base) 非竞争性抑制 oleoyl-CoA ,Ki 是5.6 μM。此外,Pactimibe (CS-505 free base) 明显抑制胆固醇酯的形成,IC50 是6.7 μM。Pactimibe (CS-505 free base) 具有抗动脉粥样硬化的潜力,可降低血浆胆固醇的活性。
HY-W679754R
PFTrDA (Standard)
TSH Receptor
Reference Standards
Infection
Pentacosafluorotridecanoic Acid (Standard)是 Pentacosafluorotridecanoic Acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pentacosafluorotridecanoic Acid (PFTrDA)是一种全氟烷基物质(PFAS)。胚胎幼虫暴露于 PFTrDA 会诱发卵黄囊水肿,并增加斑马鱼中甲状腺激素合成基因(包括 tshβ)的 mRNA 表达(浓度分别为 0.1 和 0.3 mg/L)。PFTrDA(10 mg/kg)会降低血清睾酮和促黄体激素水平、睾丸棕榈酸、亚油酸和油酸水平,以及青春期晚期大鼠的睾丸间质细胞数量。妊娠期间母体血浆中的 PFTrDA 水平与女性婴儿(而非男性婴儿)湿疹的发展呈正相关,并且癌性人类肝脏中的 PFTrDA 水平高于非癌性人类肝脏人类肝脏。它也存在于海洋哺乳动物中。
HY-130743
Bis-eugenol; Dehydrodieugenol
Parasite
Infection
Dieugenol 是一种新木脂素,存在于 N. leucantha 中,具有抗氧化和抗原虫活性。在无细胞测定中,它抑制硫代巴比妥酸反应物质 (TBARS) 的形成并清除超氧化物阴离子,但不清除羟基自由基。它对克氏锥虫无鞭毛体和锥鞭毛体具有抗锥虫活性(IC50 s 分别为 15.1 和 11.5 μM),但对 NCTC L-929 成纤维细胞具有细胞毒性,50% 细胞毒性浓度 (CC50) 值为 58.2 μM。Dieugenol (15 μM) 会破坏克氏锥虫锥鞭毛体质膜的完整性,但不会在锥鞭毛体或 LPS 刺激和未刺激的分离小鼠腹膜巨噬细胞中诱导活性氧 (ROS) 的产生。
HY-163403
HY-E70525A
Proteasome
Inflammation/Immunology
快速型α2巨球蛋白,人血浆
Alpha 2 Macroglobulin, Human Plasma , Fast Form 是一种广谱蛋白酶抑制剂,是 Alpha 2 Macroglobulin 的快速形式 (Fast Form)。Alpha 2 Macroglobulin 还有一种慢速形式 (Slow Form)。慢速形式 Alpha 2 Macroglobulin 能够将活性蛋白酶引诱到其分子笼中,随后“标记”其复合物并进行消除。快速形式 Alpha 2 Macroglobulin 是慢速形式的变构产物,当蛋白酶被 A2M 诱饵区捕获,诱饵区附近的内部硫醇酯键发生化学裂解产生。Alpha 2 Macroglobulin 还促进细胞迁移以及细胞因子、生长因子和受损细胞外蛋白的结合。Alpha 2 Macroglobulin 在炎症、免疫和感染领域均有研究意义。
HY-L182
285 compounds
脂肪酸 (fatty acids,FAs) 是脂质的主要成分。脂肪酸的合成途径主要有甘油三酯 (TG) 循环和脂质新生 (De Novo Lipogenesis, DNL)。脂肪酸在生物体中广泛存在,是细胞膜上磷脂双分子层的组成成分,在细胞信号传导中发挥重要作用。此外,游离脂肪酸可以被所有含线粒体的细胞从血液中吸收,通过 β-氧化代谢,柠檬酸循环产生 ATP,为生物体供能。脂肪酸代谢异常与心血管疾病、糖尿病、脂肪肝、甲状腺功能亢进等疾病的发生发展密切相关。
MCE 收录了 285 个脂肪酸类化合物,是研究能量代谢及进行代谢相关疾病药物开发的重要工具。
HY-L150
5,897 compounds
膜受体,也称为细胞表面受体或跨膜受体,是嵌入质膜的跨膜蛋白,在维持细胞内部过程与各种细胞外信号之间的通信中起着重要作用。 这些膜受体通过与细胞外分子结合在细胞信号传导中发挥作用,与膜受体结合的细胞外分子也称为配体。 这些细胞外分子包括激素、细胞因子、生长因子、神经递质、亲脂性信号分子如前列腺素和细胞识别分子。
存在三种不同的膜受体:离子通道受体、G蛋白偶联受体和酶偶联受体。它们在维持人体正常生理过程中起着重要作用。GPCRs和离子通道也是药物发现中的重要靶点。
MCE可以提供5,897种膜受体靶向化合物,可以用于膜受体靶向筛选或药物开发。
HY-L168
542 compounds
细胞外囊泡 (EVs) 是小的膜结合结构,从细胞释放到周围环境中,在介导和调节与生理和病理过程相关的细胞间通讯中起着关键作用。EVs 是由蛋白质、脂质和核酸组成的脂膜囊泡。EVs 根据其来源可分为几种类型,例如外泌体,微囊泡和凋亡囊泡。外泌体的大小范围为30-150nm,在多泡内体 (MVEs) 内分泌;微囊泡 (50-1000nm) 直接通过外细胞作用分泌,从而释放质膜囊泡。相比之下,凋亡小体通常更大,尺寸为1-5μm,这是在程序性细胞死亡过程中产生的。EVs 在细胞之间传递信息并影响受体细胞的行为和功能方面起着至关重要的作用。
MCE 收录了 542 种细胞外囊泡相关化合物,可以用于代谢、癌症等疾病研究。
HY-L118
161 compounds
钠离子通道是特异性传导钠离子(Na+)的一种跨膜蛋白,是神经系统和肌肉兴奋性电流的来源。钠离子通道根据打开方式不同可以分为两种:电压门控钠离子通道(Voltage-gated sodium channels)和配体门控钠离子通道(Ligand-gated sodium channels)。电压门控钠通道功能障碍与神经和心脏疾病相关,包括癫痫、肌病、疼痛和心律失常。钠通道阻滞剂用于治疗心律失常、疼痛和惊厥。
MCE 可以提供161种对钠离子通道具有明确抑制作用的钠离子通道阻断剂,可以用于神经、心脏疾病药物开发及钠离子通道研究。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-156404
Dyes
PM-1 是硫磺素-T (ThT;HY-D0218) 的衍生物,是一种高度特异性的质膜 (PM) 荧光染料,用于活细胞和固定细胞的特异性和长时间膜成像。PM-1 直接嵌入细胞膜中,在质膜上具有非常长的保留时间,半衰期约为 15 小时。PM-1 可与蛋白质标记探针结合使用,研究细胞表面蛋白质的胞外域脱落和内吞过程。
HY-15924
MTT; Thiazolyl Blue Tetrazolium bromide; Methylthiazolyldiphenyl-tetrazolium bromide
Chromogenic Substrates
噻唑蓝
Thiazolyl Blue (MTT) 是一种具有细胞渗透性和正电荷的四唑染料,用于检测细胞的还原性代谢。Thiazolyl Blue 被细胞通过质膜吸收,然后被细胞内的 NAD (P) H 氧化还原酶还原为甲醛。它经常用于比色测定,以测量细胞增殖,细胞毒性,和凋亡。
HY-D0986
Fluorescent Dyes/Probes
TMA-DPH 是一种疏水性荧光膜探针 (Ex=355 nm; Em=430 nm)。TMA-DPH 能够锚定在细胞表面,定位磷脂双分子层的不同区域。通过分析 TMA-DPH 在质膜及膜的亚结构中的荧光极化数值,可以测定细胞膜的流动性。
HY-136213
Dyes
Endoplasmic reticulum dye 1 是一种活细胞显像剂 (live cell imaging agent ),用于检测质膜上的胞外活动。Endoplasmic reticulum dye 1 具有低细胞毒性,耐光漂白,是短期或长期成像的理想选择。
HY-D0367
Calcofluor White M2R
Fluorescent Dyes/Probes
Fluorescent brightener 28 是荧光增白剂,常用于纺织工业的浸轧工艺。Fluorescent brightener 28 能对纤维素等其他多糖进行染色,并且当质膜破裂时,Fluorescent brightener 28 还会对细胞质进行弱染色,对细胞核进行强染色。另外,Fluorescent brightener 28 可以用来测活细胞中的细胞内几丁质。Fluorescent Brightener 28 也是一种可见发光二极管 (LED) 光敏光引发剂,可用于自由基光聚合。
HY-D2301
Fluorescent Dyes/Probes
mgc(3Me)FL 是 mgc(3Me)FDA (HY-D2300) 在细胞中水解后的活性荧光形式。mgc(3Me)FL 亚细胞定位于高尔基体,是可视化的高尔基探针。mgc(3Me)FL 还与质膜 (PM) 的外小叶结合,使质膜发荧光。
HY-D2263
Dyes
BODIPY-cholesterol conjugate-3 (compound 7) 是具有荧光 BODIPY 基团的胆固醇类似物。BODIPY-cholesterol conjugate-3 主要定位于质膜,可用于同时可视化细胞内多个胆固醇池 。
HY-D2376
Dyes
BH-Vis 是一种可以靶向细胞膜 (CPM) 的双光子荧光探针。BH-Vis 在小鼠腹主动脉瘤 AAA 模型中具有准确识别 AAA 发育过程中细胞焦亡水平的巨大潜力。
HY-D1585
Fluorescent Dyes/Probes
BODIPY TR methyl ester 是一种 GFP 亲脂性复染剂。BODIPY TR methyl ester 很容易渗透细胞膜,并在膜内细胞器中定位,但不强烈地定位于质膜中。BODIPY TR methyl ester 是一种较好的红色荧光活体染色剂 (Ex=568 nm, Em=625 nm),可用于揭示细胞核的位置和形状、胚胎组织内细胞的形状,以及整个胚胎内器官形成组织的边界。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W142596
Drug Delivery
1,2-DImyristoyl-rac-glycero-3-phosphocholine (DMPC) 是一种两性离子磷脂,被选为简单的真核细胞膜,模拟真核细胞质膜表面的中性电荷。
HY-NP011
HY-P3160C
Native Proteins
牛血纤连蛋白
Fibronectin, bovine plasma 是一种来源于牛源的纤连蛋白。纤连蛋白在多种细胞过程中发挥作用,包括组织修复、胚胎发生、血液凝固和细胞迁移/粘附。
HY-P1956A
HSA (cell culture grade, Endotoxin<0.125 EU/mg)
Native Proteins
人血清白蛋白
Human serum albumin (Cell culture grade, Endotoxin<0.125 EU/mg) (HSA) 是血浆中含量最高的蛋白质,是影响血浆瘤压的主要因素。Human serum albumin (Cell culture grade, Endotoxin<0.125 EU/mg) 具有抗氧化、抗凝血、抗炎、抗血小板聚集活性以及胶体渗透作用。Human serum albumin (Cell culture grade, Endotoxin<0.125 EU/mg) 能阻止 GML 抑制人类 T 细胞的能力,实现对 T 细胞功能的保护。Human serum albumin (Cell culture grade, Endotoxin<0.125 EU/mg) 也与心血管疾病相关,能部分阻止 LPS (HY-D1056) 诱导的氧化应激以及血管壁中 NF-κB 、iNOS 和过氧亚硝酸根 (ONOO− ) 上调的血压降低。
HY-N0322A
Drug Delivery
Cholesterol Water Soluble 是一种哺乳动物中的主要固醇,占质膜结构成分的 20-25%。 质膜对水具有高渗透性,但对离子和质子则相对不可渗透。Cholesterol Water Soluble 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol Water Soluble 还是一种内源性雌激素相关受体 α (ERRα ) 激动剂。Cholesterol Water Soluble 可用于研究胆固醇对内毛细胞钾电流的影响。
HY-P1956
HSA
Native Proteins
Human serum albumin (HSA) 是血浆中含量最高的蛋白质,是影响血浆瘤压的主要因素。Human serum albumin 具有抗氧化、抗凝血、抗炎、抗血小板聚集活性以及胶体渗透作用。Human serum albumin 能阻止 GML 抑制人类 T 细胞的能力,实现对 T 细胞功能的保护。Human serum albumin 也与心血管疾病相关,能部分阻止 LPS (HY-D1056) 诱导的氧化应激以及血管壁中 NF-κB 、iNOS 和 过氧亚硝酸根 (ONOO− ) 上调的血压降低 。
HY-W110790
Indicators
溴甲酚紫钠盐
Bromocresol purple sodium 是一种 pH 指示剂,当 pH 从 5.2 升至 6.8 时,颜色从黄色变为紫色。Bromocresol purple sodium 可用于检测质膜受损的酵母细胞以及测定血清白蛋白浓度。
HY-W087928
Indicators
溴甲酚紫
Bromocresol purple 是一种 pH 指示剂,当 pH 从 5.2 升至 6.8 时,颜色从黄色变为紫色。Bromocresol purple 可用于检测质膜受损的酵母细胞以及测定血清白蛋白浓度。
HY-B0633A
Hyaluronan; Hyaluronate
Drug Delivery
透明质酸
Hyaluronic acid 是一种由重复的二糖单元组成的生物聚合物,具有多种用途。Hyaluronic acid 是细胞外基质 (ECM) 的主要成分。Hyaluronic acid 在质膜上合成。Hyaluronic acid 水平升高与消化系统癌症中的肿瘤细胞生长、粘附、迁移、侵袭和血管生成有关。Hyaluronic acid 参与一些生理过程 (包括胚胎形态发生和伤口愈合) 中的组织重塑和快速细胞增殖。Hyaluronic acid 可激活 PI3K-Akt 信号传导。Hyaluronic acid 可作为癌症相关淋巴管生成的调节剂。Hyaluronic acid 还通过促进蛋白水解的 MMP-9 与细胞表面结合或刺激 MMP-9 与细胞表面结合来增强细胞侵袭和血管生成。Hyaluronic acid 可作为丁酸钠的药物递送载体,增强其对乳腺癌细胞系的抗增殖活性。Hyaluronic acid 可用于研究关节疾病、伤口愈合和癌症治疗。
HY-NP018
FGA; FGA protein
Native Proteins
牛纤维蛋白原
Bovine fibrinogen (from fibrinogen) 是一种来源于牛血浆的天然纤维蛋白原。Bovine fibrinogen (from fibrinogen) 可调节内皮细胞 NF-KB 的活化,上调炎性趋化因子MCP-1 的表达。
HY-150229
Drug Delivery
306-N16B 是一种选择性肺部靶向脂质纳米颗粒,通过尾结构差异介导的蛋白冠选择性吸附 (如纤维蛋白原 β/γ 链),可逆性靶向肺部内皮细胞及特定免疫细胞。306-N16B 与血液中特定血浆蛋白结合形成蛋白冠,引导颗粒富集于肺部,释放 mRNA 并促进靶细胞基因表达,发挥高效肺部细胞转染活性,可精准调控肺内不同细胞类型 (如内皮细胞、巨噬细胞) 的基因递送。306-N16B 可用于包括肺淋巴管肌瘤病 (LAM) 等遗传性肺部疾病的基因治疗技术,通过递送 Tsc2 mRNA 恢复肿瘤抑制因子功能,同时可用于肺部特异性 mRNA 疫苗及基因编辑疗法。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-N7122
HY-N7122A
HY-P10644A
Peptides
Cancer
CPP9 TFA 是一种小型、两亲性、环状细胞穿透肽 (CPP)。CPP 直接与质膜磷脂结合,通过内吞作用进入哺乳动物细胞,然后从内体有效释放。CPP9 TFA 可用于药物和化学探针的细胞内递送。
HY-P10649A
Fluorescent Dye
Cancer
CPP12 TFA 是一种小型、两亲性、环状细胞穿透肽 (CPP) 的盐形式。CPP12 TFA 直接与质膜磷脂结合,通过内吞作用进入哺乳动物细胞,然后从内体有效释放。CPP12 TFA 可用于药物和化学探针的细胞内递送。
HY-P4078
Peptides
Others
(Arg)9 biotin labeled 是一种可渗透细胞的肽。(Arg)9 biotin labeled 可用于活性分子输送。(Arg)9 biotin labeled 可穿过真核细胞的质膜。
HY-P5345
Peptides
Others
KLA peptide 是一种有生物活性的肽。(一种阳离子两亲线粒体膜破坏肽,通过破坏线粒体膜诱导程序性细胞死亡,但不能穿过质膜)
HY-P10649
Fluorescent Dye
Cancer
CPP12 是一种小型、两亲性、环状细胞穿透肽 (CPP)。CPP 直接与质膜磷脂结合,通过内吞作用进入哺乳动物细胞,然后从内体有效释放。CPP12 可用于药物和化学探针的细胞内递送。
HY-P10644
Fluorescent Dye
Cancer
CPP9 是一种小型、两亲性、环状细胞穿透肽 (CPP)。CPP 直接与质膜磷脂结合,通过内吞作用进入哺乳动物细胞,然后从内体有效释放。CPP9 可用于药物和化学探针的细胞内递送。
HY-P4856
PTHR
PKC
Endocrinology
pTH-Related Protein (1-40) (human, mouse, rat) 通过 PTHR1 受体和 PKCα/β 信号通路刺激大鼠肠细胞钙摄取。pTH-Related Protein (1-40) 上调甲状旁腺激素 1 受体 (PTHR1) 蛋白、四种跨细胞钙转运蛋白、潜在香草素成员 6 (TRPV6)、钙结合蛋白-D9k (CaBP-D9k)、钠钙交换剂 1 (NCX1) 和质膜钙 ATP 酶 1 (PMCA1)。
HY-P3826
Peptides
Neurological Disease
Chromogranin A (324-337), human 是嗜铬粒蛋白 A 的一个肽片段,可从人的回肠类癌肿瘤中分离出来。嗜铬粒蛋白 A 是一种可溶性糖蛋白,与激素和神经肽一起储存在大多数(神经)内分泌细胞和神经元的分泌颗粒中,它也是神经内分泌肿瘤的血浆标志物。
HY-P5712
Gramicidin soviet
Antibiotic
Bacterial
Na+/K+ ATPase
Infection
短杆菌肽 S
Gramicidin S (Gramicidin soviet) 是一种选择性靶向细菌细胞膜的阳离子环肽抗生素,具有抗癌活性。Gramicidin S 还破坏膜完整性和干扰膜蛋白功能发挥抗菌活性。Gramicidin S 通过疏水氨基酸残基插入磷脂双层,特异性结合负电荷膜脂并扰乱膜结构,进而抑制细胞分裂和细胞壁合成,最终引发细菌死亡。Gramicidin S 还抑制离子通道,对 Na+ /K+ -ATPase ,烟草叶质膜 Mg2+ /K+ -ATPase ,大鼠心脏质膜 Ca2+ -ATPase 的 IC50 分别为 41 μM,24 μM,3 μM。
HY-122357
γ-Glu-Trp
Adenylate Cyclase
Inflammation/Immunology
Bestim (γ-Glu-Trp) 是一种二肽,对鼠腹膜巨噬细胞、胸腺细胞和从这些细胞中分离的质膜具有高亲和力,Kd 分别为 3.1,2.1,18.6 和 16.7 nM。Bestim 抑制小鼠巨噬细胞和胸腺细胞膜中的腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase )。Bestim 具有免疫调节活性。
HY-P3522
Integrin
Cardiovascular Disease
REDV 是纤连蛋白交替剪接的 III 型连接段 (IIICS) 区域的 CS5 位点内的最小活性序列。REDV 可以通过结合整合素 α4β1 介导与血浆纤连 IIICS 区域的粘附。REDV 可用于细胞粘附的研究。REDV 用于研究含 REDV 的基因载体对细胞的作用。
HY-P10356
TRP Channel
Others
T100-Mut 是一种细胞渗透肽,其 N 端通过与一个豆蔻酰基团结合,来穿透并定位到细胞质膜的细胞内侧,从而模拟 Tmem100-3Q 的拓扑结构。T100-Mut 可减轻 TRPA1 疼痛。
HY-P10281
Bacterial
Infection
RW3 是一个小型阳离子六肽,具有两亲性。RW3 针对细菌的细胞质膜,通过抑制细胞呼吸和细胞壁合成来发挥作用。RW3 对革兰氏阳性细菌表现出较高的生物活性,并且在之前的研究中没有显示出显著的细胞毒性或溶血作用。RW3 在两倍最小抑制浓度 (MIC ) 下,RW3 能在 10 分钟内迅速杀死 97% 的初始菌落形成单位 (CFU)。RW3 可用于抗微生物和抗真菌的研究。
HY-P3522A
Integrin
Cancer
REDV TFA 是纤连蛋白交替剪接的 III 型连接段 (IIICS) 区域的 CS5 位点内的最小活性序列。REDV TFA 可以通过结合整合素 α4β1 介导与血浆纤连 IIICS 区域的粘附。REDV TFA 可用于细胞粘附的研究。
HY-P1823
HY-P10973
CXCR
ERK
Cancer
Peptide R analogue 10 (compound 10) 是 CXCR4 拮抗肽 Peptide R (HY-P4111) 的类似物,具有更强的拮抗效力、特异性和血浆稳定性。Peptide R analogue 10 能够抑制 CXCL12 介导的细胞迁移、ERK 磷酸化和 CXCR4 内化。Peptide R analogue 10 可用于 CXCR4 过表达白血病和结肠癌的研究。
HY-P10567
Peptides
Others
Pip6a 是一种富含精氨酸的细胞穿透肽,能够跨血浆和内体膜输送药物。Pip6a 由疏水核心区组成,两侧是富含精氨酸的结构域,其中包含 β-丙氨酸和氨基己酰间隔物。Pip6a 结合吗啉代磷二酰胺寡聚体 (PMO) 会显著增强了反义寡核苷酸 (ASO) 向强直性肌营养不良 (DM1) 小鼠横纹肌中的递送。
HY-P0165B
ITM077 acetate; R1583 acetate; BIM51077 acetate
GLP Receptor
Metabolic Disease
Taspoglutide (R1583) acetate 是胰高血糖素样肽 1 受体 (GLP-1R ) 的激动剂,Ki 值为 1.1 nM。Taspoglutide acetate 在表达人 GLP-1R 的 CHO-K1 细胞中诱导 cAMP 积累 (EC50 = 0.06 nM)。在 Zucker 糖尿病肥胖大鼠的葡萄糖耐量试验中,Taspoglutide acetate 降低血葡萄糖水平并增加血胰岛素水平。在同一模型中,Taspoglutide acetate 降低胃抑制多肽 (GIP) 血药水平、血浆甘油三酯水平和体重。
HY-K2001
MCE Bradford 蛋白浓度检测试剂盒适用于检测血清、血浆、动物组织、细胞样本中的总蛋白含量。
HY-K0319
MCE 脂质过氧化 (MDA) 检测试剂盒可用于检测血清、血浆、尿液、动植物组织或细胞裂解液中的 MDA 含量。
HY-K0311
MCE 氧化型/还原型谷胱甘肽检测试剂盒适用于定量检测全血、血浆、血清、尿液以及组织和细胞提取物中的还原型和氧化型谷胱甘肽 (GSH/GSSG)。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-N0667S5
L-Asparagine-d3 (hydrate) 是 L-Asparagine (HY-N0667) 的氘代物。L-Asparagine 是白血病细胞必需氨基酸和 L-Asparaginase 的底物。L-Asparaginase 是一种强效抗白血病酶,可促天冬酰胺 (Asn) 和谷氨酰胺 (Gln) 消耗,抑制淋巴母细胞的蛋白质生物合成。L-Asparaginase 从血浆中去除 L-天冬酰胺会导致 RNA 和 DNA 合成抑制,随后引起细胞凋亡 (apoptosis)。L-Asparaginase 具有体外和体内细胞杀伤能力,选择性抑制天冬酰胺合成酶 (AASNS ) 低表达的癌细胞生长。L-Asparagine 可作为生物标志物和传感器,用于儿童急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-W017443S1
L-Asparagine-amide-15 N monohydrate 是 15 N 标记的 L-Asparagine monohydrate (HY-W017443)。L-Asparagine-amide-15 N monohydrate 是 15 N 标记的 L-Asparagine monohydrate (HY-W017443)。L-Asparagine monohydrate 是白血病细胞必需氨基酸和 L-Asparaginase 的底物。L-Asparaginase 是一种强效抗白血病酶,可促天冬酰胺 (Asn) 和谷氨酰胺 (Gln) 消耗,抑制淋巴母细胞的蛋白质生物合成。L-Asparaginase 从血浆中去除 L-天冬酰胺会导致 RNA 和 DNA 合成抑制,随后引起细胞凋亡 (apoptosis)。L-Asparaginase 具有体外和体内细胞杀伤能力,选择性抑制天冬酰胺合成酶 (AASNS ) 低表达的癌细胞生长。L-Asparagine monohydrate 可作为生物标志物和传感器,用于儿童急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-N0667S2
L-Asparagine-15 N2 monohydrate 是 15 N 标记的 L-Asparagine monohydrate (HY-W017443)。L-Asparagine monohydrate 是白血病细胞必需氨基酸和 L-Asparaginase 的底物。L-Asparaginase 是一种强效抗白血病酶,可促天冬酰胺 (Asn) 和谷氨酰胺 (Gln) 消耗,抑制淋巴母细胞的蛋白质生物合成。L-Asparaginase 从血浆中去除 L-天冬酰胺会导致 RNA 和 DNA 合成抑制,随后引起细胞凋亡 (apoptosis)。L-Asparaginase 具有体外和体内细胞杀伤能力,选择性抑制天冬酰胺合成酶 (AASNS ) 低表达的癌细胞生长。L-Asparagine monohydrate 可作为生物标志物和传感器,用于儿童急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-W017443S2
L-Asparagine-13 C4 ,15 N2 ,d3 monohydrate 是带有 13 C,15 N 标记和氘代标记的 L-Asparagine monohydrate (HY-W017443)。L-Asparagine monohydrate 是白血病细胞必需氨基酸和 L-Asparaginase 的底物。L-Asparaginase 是一种强效抗白血病酶,可促天冬酰胺 (Asn) 和谷氨酰胺 (Gln) 消耗,抑制淋巴母细胞的蛋白质生物合成。L-Asparaginase 从血浆中去除 L-天冬酰胺会导致 RNA 和 DNA 合成抑制,随后引起细胞凋亡 (apoptosis)。L-Asparaginase 具有体外和体内细胞杀伤能力,选择性抑制天冬酰胺合成酶 (AASNS ) 低表达的癌细胞生长。L-Asparagine monohydrate 可作为生物标志物和传感器,用于儿童急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-N0667S
L-Asparagine-13 C4 ,15 N2 ,d8 是一种 13 C 和 15 N 标记的 L-Asparagine (HY-N0667)。L-Asparagine 是白血病细胞必需氨基酸和 L-Asparaginase 的底物。L-Asparaginase 是一种强效抗白血病酶,可促天冬酰胺 (Asn) 和谷氨酰胺 (Gln) 消耗,抑制淋巴母细胞的蛋白质生物合成。L-Asparaginase 从血浆中去除 L-天冬酰胺会导致 RNA 和 DNA 合成抑制,随后引起细胞凋亡 (apoptosis)。L-Asparaginase 具有体外和体内细胞杀伤能力,选择性抑制天冬酰胺合成酶 (AASNS ) 低表达的癌细胞生长。L-Asparagine 可作为生物标志物和传感器,用于儿童急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-N0667S1
L-Asparagine-15 N2 ,d8 是 15 N 和氘代标记的 L-Asparagine (HY-N0667)。L-Asparagine 是白血病细胞必需氨基酸和 L-Asparaginase 的底物。L-Asparaginase 是一种强效抗白血病酶,可促天冬酰胺 (Asn) 和谷氨酰胺 (Gln) 消耗,抑制淋巴母细胞的蛋白质生物合成。L-Asparaginase 从血浆中去除 L-天冬酰胺会导致 RNA 和 DNA 合成抑制,随后引起细胞凋亡 (apoptosis)。L-Asparaginase 具有体外和体内细胞杀伤能力,选择性抑制天冬酰胺合成酶 (AASNS ) 低表达的癌细胞生长。L-Asparagine 可作为生物标志物和传感器,用于儿童急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-N0667S3
L-Asparagine-13 C4 monohydrate 是一种 13 C 标记的 L-Asparagine monohydrate (HY-W017443)。L-Asparagine monohydrate 是白血病细胞必需氨基酸和 L-Asparaginase 的底物。L-Asparaginase 是一种强效抗白血病酶,可促天冬酰胺 (Asn) 和谷氨酰胺 (Gln) 消耗,抑制淋巴母细胞的蛋白质生物合成。L-Asparaginase 从血浆中去除 L-天冬酰胺会导致 RNA 和 DNA 合成抑制,随后引起细胞凋亡 (apoptosis)。L-Asparaginase 具有体外和体内细胞杀伤能力,选择性抑制天冬酰胺合成酶 (AASNS ) 低表达的癌细胞生长。L-Asparagine monohydrate 可作为生物标志物和传感器,用于儿童急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-N0667S4
L-Asparagine-4-13 C monohydrate 是一种 13 C 标记的 L-Asparagine monohydrate (HY-W017443)。L-Asparagine monohydrate 是白血病细胞必需氨基酸和 L-Asparaginase 的底物。L-Asparaginase 是一种强效抗白血病酶,可促天冬酰胺 (Asn) 和谷氨酰胺 (Gln) 消耗,抑制淋巴母细胞的蛋白质生物合成。L-Asparaginase 从血浆中去除 L-天冬酰胺会导致 RNA 和 DNA 合成抑制,随后引起细胞凋亡 (apoptosis)。L-Asparaginase 具有体外和体内细胞杀伤能力,选择性抑制天冬酰胺合成酶 (AASNS ) 低表达的癌细胞生长。L-Asparagine monohydrate 可作为生物标志物和传感器,用于儿童急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-W017443S4
L-Asparagine-1,2,3,4-13 C4 monohydrate 是 13 C 标记的 L-Asparagine monohydrate (HY-W017443)。L-Asparagine monohydrate 是白血病细胞必需氨基酸和 L-Asparaginase 的底物。L-Asparaginase 是一种强效抗白血病酶,可促天冬酰胺 (Asn) 和谷氨酰胺 (Gln) 消耗,抑制淋巴母细胞的蛋白质生物合成。L-Asparaginase 从血浆中去除 L-天冬酰胺会导致 RNA 和 DNA 合成抑制,随后引起细胞凋亡 (apoptosis)。L-Asparaginase 具有体外和体内细胞杀伤能力,选择性抑制天冬酰胺合成酶 (AASNS ) 低表达的癌细胞生长。L-Asparagine monohydrate 可作为生物标志物和传感器,用于儿童急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-113202S
Stearoyl-L-carnitine-d3 是 Stearoylcarnitine 的氘代物。Stearoylcarnitine 是一种脂肪酯脂质分子,是一种内源性代谢物 (endogenous metabolite )。Stearoylcarnitine 可用作 PKC 抑制剂。Stearoylcarnitine 在 β 细胞中积聚,导致 2 型糖尿病小鼠的胰岛素合成停止和能量缺乏。Stearoylcarnitine 抑制大鼠和兔血浆中的卵磷脂胆固醇酰基转移酶 (LCAT)。Stearoylcarnitine 可作为帕金森病的代谢组学生物标志物。Stearoylcarnitine 是一种效力较弱的 GlyT2 抑制剂。
HY-N0667S7
L-Asparagine-13C4,15N2 ((-)-Asparagine-13C4,15N2) 是 13C 和 15N 标记的 L-Asparagine (HY-N0667)。L-Asparagine 是白血病细胞必需氨基酸和 L-Asparaginase 的底物。L-Asparaginase 是一种强效抗白血病酶,可促天冬酰胺 (Asn) 和谷氨酰胺 (Gln) 消耗,抑制淋巴母细胞的蛋白质生物合成。L-Asparaginase 从血浆中去除 L-天冬酰胺会导致 RNA 和 DNA 合成抑制,随后引起细胞凋亡 (apoptosis)。L-Asparaginase 具有体外和体内细胞杀伤能力,选择性抑制天冬酰胺合成酶 (AASNS ) 低表达的癌细胞生长。L-Asparagine 可作为生物标志物和传感器,用于儿童急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-W017443S
L-Asparagine-13 C4 ,15 N2 monohydrate 是一种 13 C 和 15 N 标记的 L-Asparagine monohydrate (HY-W017443)。L-Asparagine monohydrate 是白血病细胞必需氨基酸和 L-Asparaginase 的底物。L-Asparaginase 是一种强效抗白血病酶,可促天冬酰胺 (Asn) 和谷氨酰胺 (Gln) 消耗,抑制淋巴母细胞的蛋白质生物合成。L-Asparaginase 从血浆中去除 L-天冬酰胺会导致 RNA 和 DNA 合成抑制,随后引起细胞凋亡 (apoptosis)。L-Asparaginase 具有体外和体内细胞杀伤能力,选择性抑制天冬酰胺合成酶 (AASNS ) 低表达的癌细胞生长。L-Asparagine monohydrate 可作为生物标志物和传感器,用于儿童急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-W017443S3
L-Asparagine-15 N2 ,d3 monohydrate 是带有 15 N 标记和氘代标记的 L-Asparagine monohydrate (HY-W017443)。L-Asparagine monohydrate 是白血病细胞必需氨基酸和 L-Asparaginase 的底物。L-Asparaginase 是一种强效抗白血病酶,可促天冬酰胺 (Asn) 和谷氨酰胺 (Gln) 消耗,抑制淋巴母细胞的蛋白质生物合成。L-Asparaginase 从血浆中去除 L-天冬酰胺会导致 RNA 和 DNA 合成抑制,随后引起细胞凋亡 (apoptosis)。L-Asparaginase 具有体外和体内细胞杀伤能力,选择性抑制天冬酰胺合成酶 (AASNS ) 低表达的癌细胞生长。L-Asparagine monohydrate 可作为生物标志物和传感器,用于儿童急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-113202S1
Stearoyl-L-carnitine-d9 chloride 是 Stearoyl-L-carnitine chloride 的氘代物。Stearoyl-L-carnitine chloride 是一种脂肪酯脂质分子,是一种内源性代谢物 (endogenous metabolite )。Stearoyl-L-carnitine chloride 可用作 PKC 抑制剂。Stearoyl-L-carnitine chloride 在 β 细胞中积聚,导致 2 型糖尿病小鼠的胰岛素合成停止和能量缺乏。Stearoyl-L-carnitine chloride 抑制大鼠和兔血浆中的卵磷脂胆固醇酰基转移酶 (LCAT)。Stearoyl-L-carnitine chloride 可作为帕金森病的代谢组学生物标志物。Stearoyl-L-carnitine chloride 是一种效力较弱的 GlyT2 抑制剂。
HY-12765S1
Losartan carboxylic acid-d4 (hydrochloride) 是 Losartan Carboxylic Acid 氘代物。Losartan Carboxylic Acid (E-3174) 是 Losartan 的活性羧酸代谢产物,是血管紧张素 Ⅱ 受体 1 型 (AT1) 拮抗剂。对大鼠 AT1B/AT1A 和人 AT1 的 Ki 值分别为 0.97、0.57、0.67 nM。Losartan Carboxylic Acid 阻断血管紧张素II诱导的血管平滑肌细胞 (VSMC) 反应。Losartan Carboxylic Acid 升高血浆肾素活性,降低平均动脉压。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-159564
叠氮化物
iNOS/COX-2-IN-3 (compound 7d) 是一种 iNOS 和 COX-2 的双重抑制剂,对 LPS (HY-D1056) 诱导的 RAW 264.7 细胞具有潜在的抗炎活性 (IC50 =3.48 μM)。iNOS/COX-2-IN-3 具有良好的血浆稳定性,口服活性和胃安全性,对 iNOS 和 COX-2 表达的抑制活性分别为 Indomethacin (HY-14397) 的 5.43 倍和 2.37 倍。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-W142596
磷脂
1,2-DImyristoyl-rac-glycero-3-phosphocholine (DMPC) 是一种两性离子磷脂,被选为简单的真核细胞膜,模拟真核细胞质膜表面的中性电荷。
HY-N0322A
胆固醇
Cholesterol Water Soluble 是一种哺乳动物中的主要固醇,占质膜结构成分的 20-25%。 质膜对水具有高渗透性,但对离子和质子则相对不可渗透。Cholesterol Water Soluble 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol Water Soluble 还是一种内源性雌激素相关受体 α (ERRα ) 激动剂。Cholesterol Water Soluble 可用于研究胆固醇对内毛细胞钾电流的影响。
HY-N0667
(-)-Asparagine; Asn; Asparamide
冻干保护剂
增溶剂
L-Asparagine 是白血病细胞必需氨基酸和 L-Asparaginase 的底物。L-Asparaginase 是一种强效抗白血病酶,可促天冬酰胺 (Asn) 和谷氨酰胺 (Gln) 消耗,抑制淋巴母细胞的蛋白质生物合成。L-Asparaginase 从血浆中去除 L-天冬酰胺会导致 RNA 和 DNA 合成抑制,随后引起细胞凋亡 (apoptosis)。L-Asparaginase 具有体外和体内细胞杀伤能力,选择性抑制天冬酰胺合成酶 (AASNS ) 低表达的癌细胞生长。L-Asparagine 可作为生物标志物和传感器,用于儿童急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-B0633A
Hyaluronan; Hyaluronate
聚合物
Hyaluronic acid 是一种由重复的二糖单元组成的生物聚合物,具有多种用途。Hyaluronic acid 是细胞外基质 (ECM) 的主要成分。Hyaluronic acid 在质膜上合成。Hyaluronic acid 水平升高与消化系统癌症中的肿瘤细胞生长、粘附、迁移、侵袭和血管生成有关。Hyaluronic acid 参与一些生理过程 (包括胚胎形态发生和伤口愈合) 中的组织重塑和快速细胞增殖。Hyaluronic acid 可激活 PI3K-Akt 信号传导。Hyaluronic acid 可作为癌症相关淋巴管生成的调节剂。Hyaluronic acid 还通过促进蛋白水解的 MMP-9 与细胞表面结合或刺激 MMP-9 与细胞表面结合来增强细胞侵袭和血管生成。Hyaluronic acid 可作为丁酸钠的药物递送载体,增强其对乳腺癌细胞系的抗增殖活性。Hyaluronic acid 可用于研究关节疾病、伤口愈合和癌症治疗。
HY-150229
阳离子脂质
306-N16B 是一种选择性肺部靶向脂质纳米颗粒,通过尾结构差异介导的蛋白冠选择性吸附 (如纤维蛋白原 β/γ 链),可逆性靶向肺部内皮细胞及特定免疫细胞。306-N16B 与血液中特定血浆蛋白结合形成蛋白冠,引导颗粒富集于肺部,释放 mRNA 并促进靶细胞基因表达,发挥高效肺部细胞转染活性,可精准调控肺内不同细胞类型 (如内皮细胞、巨噬细胞) 的基因递送。306-N16B 可用于包括肺淋巴管肌瘤病 (LAM) 等遗传性肺部疾病的基因治疗技术,通过递送 Tsc2 mRNA 恢复肿瘤抑制因子功能,同时可用于肺部特异性 mRNA 疫苗及基因编辑疗法。
HY-W587499
磷脂
2-Arachidonoyl-sn-glycero-3-phosphocholine 是一种磷脂分子,是质膜的主要成分,参与调节膜流动性、信号转导、细胞间通讯和炎症介质,可用于合成脂质体。
HY-157679
磷脂
1-O-Hexadecyl-2-eicosapentaenoyl-SN-glycero-3-phosphocholine 是一种存在于血浆和血细胞中的磷脂。
HY-W783254
PA(18:0e/0:0)
磷脂
C18 LPA (PA(18:0e/0:0)) 是一种水溶性磷脂,可作为信号分子发挥作用,通过 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 影响各种细胞反应。已知它可以促进平滑肌收缩、细胞骨架重排和趋化性,同时还在神经递质释放、细胞增殖、血小板聚集和 Ca2+ 动员中发挥作用。人血浆中 C18 LPA 水平升高与卵巢癌和动脉粥样硬化有关,表明其具有作为卵巢癌生物标志物的潜力。
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