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selective Akt inhibitor
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-15965
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GSK2141795
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Akt
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Cancer
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优普色替
Uprosertib (GSK2141795) 是一种有效的,选择性的 Akt 广谱抑制剂,抑制 Akt1/Akt2/Akt3 的活性,IC50 值分别为 180/328/38 nM。
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HY-100018
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Akt
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Cancer
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BAY1125976 是一种化学探针,是 Akt1/Akt2 选择性的变构抑制剂;在10 μM ATP 时抑制 Akt1 和 Akt2 活性的 IC50值分别为 5.2 nM 和 18 nM。
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HY-15727
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GSK2110183; LAE002
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Akt
PKC
ROCK
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Cancer
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Afuresertib (GSK2110183) 是一个口服有效的,ATP 竞争性的选择性 pan-Akt 抑制剂,作用于 Akt1/Akt2/Akt3,Ki 值分别为 0.08/2/2.6 nM。
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HY-15727A
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GSK2110183 hydrochloride; LAE002 hydrochloride
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Akt
PKC
ROCK
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Cancer
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Afuresertib hydrochloride (GSK 2110183 hydrochloride) 是一个口服有效的,ATP 竞争性的选择性 pan-Akt 抑制剂,作用于 Akt1/Akt2/Akt3,Ki 值分别为 0.08/2/2.6 nM。
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HY-15186A
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GDC-0068 dihydrochloride; RG-7440 dihydrochloride
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Organoid
Akt
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Cancer
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Ipatasertib dihydrochloride (GDC-0068 dihydrochloride) 是一种选择性的,ATP竞争性的 pan-Akt 抑制剂,抑制 Akt1,Akt2,Akt3 的 IC50 分别为 5,18,8 nM。
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HY-132302
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HY-133850
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Pim
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Cancer
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10-DEBC 是一种选择性 Ak t抑制剂。10-DEBC 具有 Moloney 小鼠白血病病毒 (Pim) 激酶-1的强抑制活性 (IC50=1.28 μM)。
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HY-15965A
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GSK2141795 (hydrochloride)
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Akt
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Cancer
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Uprosertib hydrochloride (GSK2141795 hydrochloride) 是一种有效的,选择性的 Akt 广谱抑制剂,抑制 Akt1/Akt2/Akt3 的活性,IC50 值分别为 180/328/38 nM。
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HY-112148
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Akt
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Cancer
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AKT-IN-2 是一种有效的,选择性和口服生物可利用的 AKT 抑制剂,抑制 AKT1,IC50 为 5 nM。
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HY-16032
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Akt
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Cancer
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AKT-I-1 是一种 Akt1 的选择性抑制剂,IC50 为 4.6 µM。
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HY-10355
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HY-148868A
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Akt
CDK
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Cancer
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Akt1&PKA-IN-2 ((R)-29) 是一种具有周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2) 选择性的酰胺类 PKB/AKT 抑制剂。Akt1&PKA-IN-2 抑制 AKT1、PKAa 和 CDK2a,IC50 值分别为 0.007 µM、0.01 µM 和 0.69 µM。
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HY-132302A
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HY-137458A
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ARQ 751 trihydrochloride
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Akt
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Cancer
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Vevorisertib (ARQ 751) trihydrochloride 是选择性、变构、pan-AKT 和 AKT1-E17K 突变抑制剂,可有效抑制 AKT 的磷酸化。Vevorisertib trihydrochloride 对 AKT1 和 AKT1-E17K 的 Kd 值分别为 1.2 nM 和 8.6 nM。Vevorisertib trihydrochloride 对 AKT1、AKT2 和 AKT3 的 IC50 值分别为 0.55、0.81 和 1.3 nM。 Vevorisertib trihydrochloride 可用于癌症的研究。
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HY-173155
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Akt
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Cancer
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AKT1-IN-9 (4) 是选择性的 AKT1(E17K) 突变抑制剂,其在 LAPC4-CR 和 SkBr3 细胞中的 EC50 值分别为 9 nM 和 995 nM。
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HY-148868
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Akt
PKA
CDK
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Others
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Akt1&PKA-IN-1 是一种有效的 Akt/PKA 双重抑制剂,对 PKAa、Akt 和 CDK2 的 IC50 值分别为 0.03、0.11 μM 和 9.8 μM。Akt1&PKA-IN-1 对细胞周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2) 具有选择性。
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HY-13254A
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Akt
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Cancer
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A-674563 hydrochloride 是具有选择性的高效 Akt1 抑制剂,其 Ki 值为 11 nM。
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HY-146459
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Akt
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Cancer
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Akt1-IN-1 (compound 5b) 是一种有效的 Akt1 抑制剂,对 MIA Paca-2 细胞的 IC50 为 18.79 nM。Akt1-IN-1 不具有明显的致畸性、肝毒性和心脏毒性 (有害作用剂量大于 100 µM)。Akt1-IN-1 可用于抗癌研究。
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HY-13260
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Akt
Autophagy
Apoptosis
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Cancer
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CCT128930 是一种 ATP 竞争性地且选择性的 AKT 抑制剂 (对AKT2 的 IC50 为 6 nM )。CCT128930 通过靶向 AKT 的 Met282 (PKA-AKT嵌合体的 Met173),对 PKA 激酶 (IC50=168 nM) 具有 28 倍的选择性,对 p70S6K (IC50=120 nM) 具有 20 倍的选择性。具有抗肿瘤活性。
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HY-133120A
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PROTACs
Akt
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Cancer
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INY-03-041 trihydrochloride 是一种有效的、高选择性的、基于 PROTAC 的泛-AKT 降解剂,由ATP 竞争性 AKT 抑制剂Ipatasertib (HY-15186) 结合 Lenalidomide (HY-A0003)组成。INY-03-041 trihydrochloride 可抑制 AKT1,AKT2 和 AKT3,IC50 分别为 2.0 nM,6.8 nM 和 3.5 nM。
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HY-19719A
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ARQ-092 hydrochloride
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Akt
Parasite
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Infection
Cancer
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Miransertib hydrochloride (ARQ-092 hydrochloride) 是一种有效的,具有口服活性的,选择性和变构性 Akt 抑制剂,对 Akt1,Akt2,Akt3 的 IC50 分别为 2.7 nM,14 nM 和 8.1 nM。Miransertib hydrochloride 还是有效的 AKT1-E17K 突变蛋白抑制剂,并可用于 PI3K/AKT 驱动的肿瘤和 Proteus 综合征的研究。Miransertib hydrochloride 有效抑制利什曼原虫 (Leishmania)。
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HY-19719
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ARQ-092
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Akt
Parasite
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Infection
Cancer
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Miransertib (ARQ-092) 是一种有效的,具有口服活性的,选择性和变构性 Akt 抑制剂,对 Akt1,Akt2,Akt3 的 IC50 分别为 2.7 nM,14 nM 和 8.1 nM。Miransertib 还是有效的 AKT1-E17K 突变蛋白抑制剂,并可用于 PI3K/AKT 驱动的肿瘤和 Proteus 综合征的研究。Miransertib 有效抑制利什曼原虫 (Leishmania)。
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HY-10721
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Akt protein kinase inhibitor
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Akt
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Cancer
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PF-AKT400 是一种有效的, ATP 竞争性的选择性 Akt 抑制剂,对 PKBα (IC50=0.5 nM) 的选择性比 PKA (IC50=450 nM) 高 900 倍。
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HY-151613
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PROTACs
Akt
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Cancer
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MS15 是一种有效且选择性的 AKT PROTAC 降解剂。 MS15 可抑制 AKT1、-2 和 -3 活性,IC50 值分别为 798 nM、90 nM 和 544 nM。
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HY-133120
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PROTACs
Akt
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Cancer
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INY-03-041 是一种有效的、高选择性的、基于 PROTAC 的泛-AKT 降解剂,由ATP 竞争性 AKT 抑制剂Ipatasertib (HY-15186) 结合 Lenalidomide (HY-A0003,Cereblon 配体)组成。INY-03-041 可抑制 AKT1,AKT2 和 AKT3,IC50 分别为 2.0 nM,6.8 nM 和 3.5 nM。
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HY-151613A
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PROTACs
Akt
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Cancer
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MS15 TFA 是一种有效且选择性的 AKT PROTAC 降解剂。MS15 TFA 可抑制 AKT-1、-2 和 -3 活性,IC50 值分别为 798 nM、90 nM 和 544 nM。
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HY-169960
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mTOR
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Cancer
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2DII 是一种有效且选择性的 mTORC2 抑制剂。2DII 选择性地结合 mSin1 PH 结构域并降低 AKT1 的磷酸化表达。
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HY-102080
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FKBP
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Cancer
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SAFit2 是一种化学探针,是一个高效且高选择性的 FK506 结合蛋白 51 (FKBP51) 抑制剂,其 Ki 值为 6 nM,并且能增强 AKT2-AS160 的结合。
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HY-137458
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ARQ 751
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Akt
Ser/Thr Protease
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Cancer
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Vevorisertib (ARQ 751) 是一种具有口服活性、有效和选择性的 pan-AKT 丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂,对 AKT1 (IC50=0.55 nM)、AKT2 (IC50=0.81 nM) 和AKT3 (IC50=1.31 nM) 有抑制作用。Vevorisertib 单体化合物或与其他抗癌化合物联用,可用于 PIK3CA/AKT/PTEN 突变的实体瘤研究。
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HY-15186
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GDC-0068; RG7440
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Organoid
Akt
Apoptosis
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Cancer
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Ipatasertib (GDC-0068) 是一种口服有效的、高选择性和 ATP 竞争性泛 Akt 抑制剂,其对 Akt1/2/3 的 IC50 值分别为 5、18、8 nM。Ipatasertib 通过抑制 Akt 导致非 p53 依赖性的 PUMA 激活,从而同步激活 FoxO3a 和 NF-κB 。Ipatasertib 还能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis),抑制异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
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HY-15186C
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GDC-0068 tosylate; RG7440 tosylate
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Organoid
Akt
Apoptosis
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Cancer
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Ipatasertib (GDC-0068) tosylate 是一种口服有效的、高选择性和 ATP 竞争性泛 Akt 抑制剂,其对 Akt1/2/3 的 IC50 值分别为 5、18、8 nM。Ipatasertib 通过抑制 Akt 导致非 p53 依赖性的 PUMA 激活,从而同步激活 FoxO3a 和 NF-κB 。Ipatasertib 还能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis),抑制异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
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HY-108232
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Organoid
Akt
Autophagy
Apoptosis
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Cancer
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MK-2206 是一种具有口服活性的,高效选择性的,变构 Akt 抑制剂,对 Akt1、Akt2 和 Akt3 中的 IC50 分别为 8、12 和 65 nM。许多乳腺癌细胞系、PIK3CA 突变体和 PTEN 丢失细胞系对 MK-2206 敏感。MK-2206 具有抗癌活性。
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HY-151606
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Akt
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Cancer
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Akt3 degrader 1 (化合物 12l) 是一种选择性的 Akt3 降解剂,能克服 Osimertinib (HY-15772) 诱导的 H1975OR NSCLC 细胞的抗性。Akt3 degrader 1 还具有抗增殖活性,能显著抑制小鼠体内肿瘤的生长。Akt3 degrader 1 可用于耐药性非小细胞肺癌的研究。
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HY-100501
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MSC2363318A
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Ribosomal S6 Kinase (RSK)
Akt
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Cancer
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M2698 (MSC2363318A) 是一种具有口服活性,ATP 竞争的,选择性的 p70S6K 和 Akt 双重抑制剂,对于 p70S6K,Akt1 和 Akt3 的 IC50 均为 1 nM。M2698 可以透过血脑屏障,具有抗癌活性。
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HY-13260A
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Akt
Autophagy
Apoptosis
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Cancer
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CCT128930 hydrochloride是一种有效且选择性的 AKT 抑制剂 (IC50=6 nM)。CCT128930 hydrochloride 通过靶向 AKT 的 Met282 (PKA-AKT 嵌合体的 Met173),对 PKA 激酶 (IC50=168 nM) 具有 28 倍的选择性,对 p70S6K (IC50=120 nM) 具有 20 倍的选择性。具有抗肿瘤活性。
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HY-15369
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Akt
Apoptosis
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Cancer
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FPA-124,一种细胞通透性铜配合物,是选择性的 Akt 抑制剂,IC50 为 0.1 μM ,与 Akt 的蛋白同源性 (PH) 域和激酶结构域相互作用。FPA-124 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-11005
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PDK-1
Apoptosis
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Cancer
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BX-912 是一种直接的,选择性的,ATP 竞争性的 PDK1 抑制剂 (IC50=26 nM)。BX-912 阻断肿瘤细胞 PDK1/Akt 信号转导,抑制多种肿瘤细胞株的锚定依赖性生长或诱导凋亡。
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HY-110077
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Akt
Apoptosis
Caspase
PARP
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Cancer
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API-1 是一种有效的选择性 Akt/PKB 抑制剂,可降低磷酸化 Akt 的水平 (IC50 = 0.8 μM)。API-1 与 PH 结构域结合并抑制 Akt 膜易位。API-1 诱导 c-FLIP 降解。API-1 可降低细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。API-1 可降低小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。
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HY-10357
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Organoid
Akt
Autophagy
Apoptosis
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Cancer
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MK-2206 free base 是一种具有口服活性的,高效选择性的,变构 Akt 抑制剂,对 Akt1、Akt2 和 Akt3 中的 IC50 分别为 8、12 和 65 nM。许多乳腺癌细胞系、PIK3CA 突变体和 PTEN 丢失细胞系对 MK-2206 free base 敏感。MK-2206 free base 具有抗癌活性。
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HY-100654
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HY-18271
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CaMK
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Neurological Disease
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CaMKII-IN-1 (Compound 8p) is a selective CaMKII inhibitor with an IC50 of 63 nM. CaMKII-IN-1 can be used in the research of learning and memory.
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HY-18284
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HY-146751
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PI3K
Akt
mTOR
Apoptosis
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Cancer
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PI3K/Akt/mTOR-IN-2 是一种有效的 PI3K/AKT/mTOR 抑制剂。PI3K/Akt/mTOR-IN-2 具有抗癌作用,并对 MDA-MB-231 细胞具有选择性,IC50 为 2.29 μM。PI3K/Akt/mTOR-IN-2 可诱导癌细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-19934A
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TAS-117 hydrochloride
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Akt
Apoptosis
Autophagy
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Cancer
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Pifusertib (TAS-117) hydrochloride 是一种有效、选择性、具有口服活性的别构 Akt 抑制剂 (对 Akt1、2 和 3 的 IC50 分别为 4.8、1.6 和 44 nM)。Pifusertib hydrochloride 激发抗骨髓瘤活性并增强蛋白酶体抑制诱导的致命内质网应激。Pifusertib hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
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HY-19934
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TAS-117
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Akt
Apoptosis
Autophagy
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Cancer
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Pifusertib (TAS-117) 是一种有效、选择性、具有口服活性的别构 Akt 抑制剂 (对 Akt1、2 和 3 的 IC50 分别为 4.8、1.6 和 44 nM)。Pifusertib 激发抗骨髓瘤活性并增强蛋白酶体抑制诱导的致命内质网应激。Pifusertib 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
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HY-124740
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HY-149989
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Ack1
Akt
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Cancer
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Ack1 inhibitor 1 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的ACK1激酶抑制剂,其 IC50 值为 2.1 nM。Ack1 inhibitor 1 抑制 ACK1 的磷酸化和下游 AKT 的激活。Ack1 inhibitor 1 具有抗肿瘤活性。
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HY-175848
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HY-109011
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AQX-1125
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Phosphatase
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Cancer
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Rosiptor (AQX-1125) 是一种选择性,具有口服活性的磷酸酶 SHIP1 激活剂,具有抗炎作用。Rosiptor (AQX-1125) 在体外抑制 Akt 磷酸化、炎症介质生成和白细胞趋化。
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HY-109011A
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AQX-1125 acetate
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Phosphatase
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Cancer
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Rosiptor (AQX-1125) acetate 是一种选择性,具有口服活性的磷酸酶 SHIP1 激活剂,具有抗炎作用。Rosiptor acetate (AQX-1125) 在体外抑制 Akt 磷酸化、炎症介质生成和白细胞趋化。
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HY-173571
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SHP2
Apoptosis
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Cancer
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TK-685 是一种具有口服活性、选择性、变构性的 SHP2 抑制剂,其 IC0 为 2.1 nM。TK-685 通过靶向 SHP2 介导的 AKT 和 ERK 信号通路,抑制食管癌细胞增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis) 。
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HY-109198
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ME-401; PWT-143
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PI3K
Akt
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Cancer
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Zandelisib (ME-401) 是一种选择性的、口服活性的、非共价的 PI3Kδ 抑制剂。Zandelisib 可持续抑制 AKT 磷酸化及其下游信号通路。Zandelisib 可用于研究恶性肿瘤,如复发性/难治性 B 细胞淋巴瘤。
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HY-109198A
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ME-401 hydrochloride; PWT-143 hydrochloride
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PI3K
Akt
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Cancer
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Zandelisib (ME-401) hydrochloride 是选择性、口服有效的 PI3Kδ 非共价抑制剂。Zandelisib hydrochloride 可持续抑制 AKT 磷酸化及下游信号通路。Zandelisib hydrochloride 可用于复发/难治性 B 细胞淋巴瘤等恶性肿瘤的研究。
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HY-156382
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Akt
ERK
E1/E2/E3 Enzyme
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Cancer
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SPOP-IN-1 是选择性SPOP E3 ubiquitin ligase 抑制剂。在肾透明细胞癌中,SPOP-IN-1 导致了肿瘤抑制因 PTEN 和 DUSP7 的积累,并降低了磷酸化 AKT 和 ERK 的水平
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HY-130985
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PROTAC Linkers
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Cancer
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9-Decyn-1-ol 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl/ether 类,可用于合成一系列 PROTAC 分子,如 9-Decyn-1-ol 将 GDC-0068 和 Lenalidomide 偶联可合成 INY-03-041 (HY-133120)。INY-03-041 是一种有效的选择性 PROTAC Akt 降解剂。INY-03-041 抑制 Akt1,Akt2 和 Akt3,IC50 分别为 2.0 nM,6.8 nM 和 3.5 nM。9-Decyn-1-ol 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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HY-12037A
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HY-13736A
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CV205-502 hydrochloride
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Dopamine Receptor
Akt
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Neurological Disease
Cancer
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盐酸喹高利特
Quinagolide hydrochloride (CV205-502 hydrochloride) 是选择性的、具有口服活性的多巴胺 D2 受体 激动剂。Quinagolide hydrochloride 是催乳素抑制剂。Quinagolide hydrochloride 下调 AKT 的水平及其磷酸化。Quinagolide hydrochloride 具有抗肿瘤活性,可用于癌症的研究。
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HY-146738
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Akt
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Cancer
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GSD-11 是一种有效的选择性抗紧缩剂。GSD-11 抑制 PANC-1 细胞的迁移和集落形成。GSD-11 抑制 Akt/mTOR 信号通路。GSD-11 具有研究胰腺癌的潜力。
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HY-107597
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HY-157888
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SHP2
Phosphatase
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Cancer
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SHP2-IN-26 (Compound 4b) 是一种高选择性 SHP2 变构抑制剂,IC50 值为 3.2 nM。SHP2-IN-26 可抑制 NCI-H358 细胞中 ERK 和 AKT 的磷酸化水平。SHP2-IN-26 具有抗肿瘤活性。
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HY-173573
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Apoptosis
SHP2
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Cancer
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TK-684 是一种有效的、选择性的 SHP2 变构抑制剂,其对 SHP2WT 和 SHP22PTP 的 IC50 值分别 2.1,>1000 nM。TK-684 可抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。TK-684 可降低 p-AKT 和 p-ERK 的蛋白表达。
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HY-12037
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ON-01910 sodium
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Polo-like Kinase (PLK)
PI3K
Apoptosis
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Cancer
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瑞格色替钠
Rigosertib sodium (ON-01910 sodium) 是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂,通过抑制 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡,促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。Rigosertib sodium 是一种选择性的非 ATP 竞争性 PLK1 抑制剂,IC50 值为 9 nM。
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HY-13326
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HY-160469
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Akt
PROTACs
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Cancer
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INY-05-040 是一种 AKT 降解剂,能够选择性地快速降解所有三种 AKT 亚型。INY-05-040 具有抗癌活性。INY-05-040 可抑制 288 种癌细胞系中的下游信号传导和细胞增殖。INY-05-040 可以抑制 AKT 信号传导并诱导应激丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) c-Jun 氨基端激酶 (JNK)。INY-05-040 对应激 MAPK 通路低基线激活的乳腺癌细胞系有效。INY-05-040 可用于抗癌研究。
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HY-15290
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Ack1
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Cancer
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AIM-100 是一种有效的选择性 Ack1 抑制剂,IC50 为 21.58 nM。AIM-100 还抑制 Tyr267 磷酸化,但不抑制其他激酶,包括 PI3K 和 AKT 亚家族成员。AIM-100 具有抗癌作用。
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HY-100932
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Myosin
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Cancer
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ML-9 是 Akt 激酶的选择性强效抑制剂,可抑制肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) 和基质相互作用分子1 (STIM1) 的活性。 ML-9 抑制 MLCK,PKA 和 PKC 活性,Ki 值分别为 4、32 和 54 μM。 ML-9 通过刺激自噬小体的形成并抑制其降解来诱导自噬 (autophagy)。
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HY-121629
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PDK-1
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Cancer
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PS210 是一种针对 PDK1 的 PIF 结合口袋的有效且选择性的 PDK1 激活剂。PS210 对其他蛋白激酶 (包括 PDK1 下游信号传导成分,如 S6K,PKB/Akt 或 GSK3) 无活性。在细胞中,PS210 的前药 PS423 可作为 PDK1 的底物选择性抑制剂,抑制 S6K 的磷酸化和活化。
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HY-18366A
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Hedgehog
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Cancer
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RU-SKI 43 hydrochloride 是一种有效的选择性刺猬酰基转移酶 (Hhat) 抑制剂,IC50 为 850 nM。RU-SKI 43 hydrochloride 通过独立于平滑化的非规范信号传导降低 Gli-1 激活,并抑制 Akt 和 mTOR 通路活性。RU-SKI 43 hydrochloride 具有抗癌活性。
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HY-18366
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Hedgehog
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Cancer
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RU-SKI 43 是一种有效的选择性刺猬酰基转移酶 (Hhat) 抑制剂,IC50 为 850 nM。RU-SKI 43 通过独立于平滑化的非规范信号传导降低 Gli-1 激活,并抑制 Akt 和 mTOR 通路活性。RU-SKI 43 具有抗癌活性。
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HY-10514
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PDK-1
IKK
Autophagy
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Cancer
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BX795 是一种有效的、选择性的 PDK1 抑制剂,IC50 值为 6 nM。同时,BX795 为有效、相对特异性的TBK1 和 IKKε 的抑制剂,IC50 值分别为 6 和 41 nM。BX795 抑制 S6K1,Akt,PKCδ 和 GSK3β 的磷酸化。BX795 对 PKA,PKC,c-Kit,GSK3β 选择性较低。BX795 可调节自噬 (autophagy)。
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HY-155533
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SHP2
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Cancer
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YF704 (化合物 4w) 是一种选择性 SHP2 变构抑制剂 (IC50=0.25 μM)。YF704 在癌细胞中显示出抗增殖活性并诱导细胞凋亡。YF704 还能下调癌细胞中 Erk1/2 和 Akt 的磷酸化水平。
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HY-147259
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c-Met/HGFR
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Cancer
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Dalmelitinib 是一种具有口服活性的 c-Met 激酶选择性抑制剂 (IC50: 2.9 nM),可与 c-Met 的 ATP-binding 区域结合。 Dalmelitinib 可诱导 MET 的磷酸化,部分或完全抑制 AKT 和 ERK 的磷酸化。Dalmelitinib 有效抑制癌细胞 (c-Met 癌基因扩增) 的增殖,可用于癌症的研究,如非小细胞肺癌。
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HY-173057
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HY-103224
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PI3K
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Cancer
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PIT-1 是一种选择性的 PIP3 (3, 4, 5-三磷酸磷脂酰肌醇) 的拮抗剂。PIT-1 通过抑制 PIP3 依赖的 PI3K / Akt 信号传导从而抑制癌细胞存活并诱导其凋亡。PIT-1 在体内也具有抗肿瘤活性。
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HY-168884
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mTOR
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Metabolic Disease
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AV457 是一种有效且选择性的 mTOR 抑制剂。AV457 可抑制多囊肾病 (PKD) 类器官中的囊肿生长。AV457 可降低 P-s6、P-p70s6 的蛋白质表达,但不会降低 P-AKT 的蛋白质表达。
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HY-118374
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PI3K
Akt
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Inflammation/Immunology
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AM-9635 是一种选择性 PI3Kδ 抑制剂,具有口服生物利用度,以及良好的体内外活性和药效学特性。AM-9635 抑制 PI3Kδ 依赖的 B 细胞受体介导的 AKT 磷酸化,并且抑制海兔血蓝蛋白 (KLH) 免疫的大鼠产生特异性特异性 IgG 和 IgM 抗体。
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HY-113756A
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Prostaglandin Receptor
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Inflammation/Immunology
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Latanoprost acid 是前列腺素 (PG) F2α 的类似物,是选择性的前列腺素受体 FP 激动剂,FP 可以特异性激活 FP-PG 受体。Latanoprost acid 通过抑制 ERK,AKT,JNK 和 p38 级联反应,继而沿 c-fos/NFATc1 通路抑制 RANKL 诱导的破骨细胞生成和功能。Latanoprost acid 是一种可降低眼内压力的活性分子。
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HY-121537
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HY-100932A
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Myosin
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Cancer
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ML-9 (Free Base) 是 Akt 激酶的选择性强效抑制剂,可抑制肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) 和基质相互作用分子 1 (STIM1) 的活性。 ML-9 (Free Base) 抑制 MLCK,PKA 和 PKC 活性,Ki 值分别为 4、32 和 54 μM。 ML-9 通过刺激自噬小体的形成并抑制其降解来诱导自噬 (autophagy)。
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HY-14569
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HY-172255
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PI4K
Apoptosis
Autophagy
PI3K
Akt
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Cancer
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PI4KIII beta inhibitor 4 (Compound 16) 是一种选择性 PI4KIIIβ 抑制剂,IC50 为 0.005 μM。PI4KIII beta inhibitor 4 通过抑制 PI3K/AKT 途径,诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)、细胞周期停滞和自噬 (autophagy)。PI4KIII beta inhibitor 4 可用于肿瘤的研究。
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HY-107758
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Prolyl Endopeptidase (PREP)
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Cancer
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Y-29794 oxalate 是一种选择性的、具有口服活性和血脑屏障渗透性的非肽脯氨酰内肽酶抑制剂。Y-29794 oxalate 可阻断 IRS1-AKT-mTORC1 通路,并抑制肿瘤生长。Y-29794 oxalate 还可有效抑制衰老加速小鼠 (SAM) 海马中 Aβ 样沉积的进展。
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HY-13326R
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HY-10971A
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MLN 8237 sodium
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Aurora Kinase
Autophagy
Apoptosis
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Cancer
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Aliertib (MLN 8237) sodium 是一种口服活性和选择性的 Aurora A 激酶抑制剂 (IC50=1.2 nM),与Aurora A 激酶结合,导致有丝分裂纺锤体异常、有丝分裂累积。Aliertib sodium 通过靶向白血病细胞中的 AKT/mTOR/AMPK/p38 途径诱导其凋亡和自噬。具有抗肿瘤活性。
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HY-144396
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SHP2
Phosphatase
Akt
Apoptosis
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Cancer
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SHP2-IN-8 是一种高效、具有选择性和细胞活性的变构 SHP2 抑制剂,IC50 为 23 nM,Ki 为 22 nM。SHP2-IN-8 可逆的、非竞争性的。SHP2-IN-8 能引起显著的热位移,ΔTm 为 7.01 ℃。SHP2-IN-8 可诱导 Hela 细胞凋亡 (apoptosis),抑制 AKT 的磷酸化。
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HY-120471
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PI3K
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Inflammation/Immunology
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AM-0687 是 PI3Kδ 的选择性抑制剂,IC50 为 2.9 nM。AM-0687 可降低 IgG 和 IgM 特异性抗体水平,抑制 anti-IgM/CD40L 诱导的人类 B 细胞增殖 (IC50=0.8 nM) 和 AKT 磷酸化 (IC50=0.7 nM),并表现出抗炎活性。
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HY-N4205
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Cytochrome P450
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Cancer
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四氢胡椒碱
Tetrahydropiperine 是一种口服有效、选择性的 NF-κB 和 MAPKs 抑制剂,以及 PI3K/Akt/mTOR 通路的激活剂。Tetrahydropiperine 通过抑制 NF-κB 的核转位及 ERK、JNK、p38 等 MAPKs 的磷酸化,减少 TNF-α、IL-6 等促炎细胞因子和一氧化氮 (NO) 的产生。同时,Tetrahydropiperine 通过激活 PI3K/Akt/mTOR 通路抑制过度自噬,保护神经元免受氧化损伤。Tetrahydropiperine 具有抗炎、抗凋亡和神经保护作用,主要用于炎症性疾病 (如内毒素血症、关节炎) 及缺血性中风等神经系统疾病的研究。
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HY-10971
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MLN 8237
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Aurora Kinase
Autophagy
Apoptosis
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Cancer
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Aliertib (MLN 8237) 是一种口服活性和选择性的 Aurora A 激酶抑制剂 (IC50=1.2 nM),与Aurora A 激酶结合,导致有丝分裂纺锤体异常、有丝分裂累积。Aliertib (MLN 8237) 通过靶向白血病细胞中的 AKT/mTOR/AMPK/p38 途径诱导其凋亡和自噬。具有抗肿瘤活性。
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HY-163538
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PI3K
Apoptosis
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Cancer
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TYM-3-98 是 PI3Kδ 的选择性抑制剂,IC50 为 7.1 nM。TYM-3-98 抑制 B 淋巴瘤细胞的增殖。TYM-3-98 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis),抑制 PI3K/AKT/mTOR 信号通路。TYM-3-98 小鼠/大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征和抗肿瘤活性,且无明显毒性。
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HY-113756AR
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Reference Standards
Prostaglandin Receptor
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Inflammation/Immunology
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Latanoprost acid (Standard)是 Latanoprost acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Latanoprost acid 是前列腺素 (PG) F2α 的类似物,是选择性的前列腺素受体 FP 激动剂,FP 可以特异性激活 FP-PG 受体。Latanoprost acid 通过抑制 ERK,AKT,JNK 和 p38 级联反应,继而沿 c-fos/NFATc1 通路抑制 RANKL 诱导的破骨细胞生成和功能。Latanoprost acid 是一种可降低眼内压力的活性分子。
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HY-162647
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PI3K
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Inflammation/Immunology
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PI3Kδ-IN-22 (Compound 26) 是 PI3Kδ 的选择性抑制剂,pKi 为 9.3。PI3Kδ-IN-22 抑制 THP-1 细胞中的 PI3Kδ-AKT 信号通路,pIC50 为 9.4。PI3Kδ-IN-22 在大鼠体内表现出良好的药代动力学特性。
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HY-121537R
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COX
Akt
Apoptosis
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Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
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CAY10404 (Standard) 是 CAY10404 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。CAY10404 是一种有效且高度选择性的环氧合酶 2 (COX-2) 抑制剂,IC50 为 1 nM,选择性指数 (SI;COX-1 IC50/COX-2 IC50) 为 >500000。CAY10404 是有效的 PKB/Akt 和 MAPK 信号通路抑制剂,可诱导非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞凋亡 (apoptosis)。CAY10404 是一种二芳基异恶唑,具有良好的止痛,抗炎和抗癌活性。
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HY-164411
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c-Met/HGFR
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Cancer
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KRC-00715 是口服有效的 c-Met 的抑制剂 (IC50为 9.0 nM),具有高度选择性。KRC-00715 在胃癌细胞中通过诱导 G1/S 阻滞来特异性抑制 c-Met 高表达细胞系的生长,降低了下游信号包括 Akt 和 Erk 以及 c-Met 活性。KRC-00715 在胃癌细胞系 Hs746 中的细胞毒性 IC50 为 39 nM,且只抑制高表达 c-Met 细胞系的增殖。KRC-00715 减小 Hs746T 异种移植小鼠模型的肿瘤大小。
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HY-109041
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AKB-9778
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Phosphatase
Tie
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Inflammation/Immunology
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Razuprotafib (AKB-9778) 是 VE-PTP (HPTPη) 催化活性的有效选择性抑制剂 (IC50=17 pM),促进 TIE2 活化,增强 ANG1 诱导的 TIE2 活化,并刺激 TIE2 通路中信号分子的磷酸化,包括 AKT、eNOS 和 ERK。Razuprotafib 抑制结构相关磷酸酶 PTP1B,IC50 为 780 nM。除 HPTPη (IC50=36 pM) 和 HPTPγ (100 pM) 外,Razuprotafib 对 VE-PTP 具有良好的选择性。
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HY-152079
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Cytochrome P450
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Cancer
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CYP1B1-IN-3 是一种有效的选择性 CYP1B1 抑制剂,对 CYP1B1、CYP1A1、CYP1A2 的 IC50 值分别为6.6, 347.3, >10000 nM。CYP1B1-IN-3 抑制细胞迁移和侵袭。CYP1B1-IN-3 抑制 P-gp、AKT/ERK、FAK/SRC 和 EMT 通路。
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HY-103224R
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Reference Standards
PI3K
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Cancer
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PIT-1 (Standard)是 PIT-1 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。PIT-1 是一种选择性的 PIP3 (3, 4, 5-三磷酸磷脂酰肌醇) 的拮抗剂。PIT-1 通过抑制 PIP3 依赖的 PI3K / Akt 信号传导从而抑制癌细胞存活并诱导其凋亡。PIT-1 在体内也具有抗肿瘤活性。
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HY-76474A
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Apoptosis
Syk
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Inflammation/Immunology
Cancer
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BAY 61-3606 hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的,ATP 竞争性的,可逆的选择性 Syk 抑制剂,Ki 为 7.5 nM,IC50 为 10 nM。BAY 61-3606 hydrochloride 降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化。BAY 61-3606 hydrochloride 降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化。BAY 61-3606 hydrochloride 作用于乳腺癌细胞,通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。
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HY-173165
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3-O-(6-Bromo-D-mannosyl)-28-acylamino-n-caproate methyl oleanolic acid
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Phosphatase
Apoptosis
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Cancer
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OA-Br-1 是一种有口服活性的 PTP1B 选择性抑制剂,IC50 值为 7.08 μM。OA-Br-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。OA-Br-1 具有广谱抗癌细胞增殖活性,通过 PTP1B/PI3K/AKT 信号通路在体内外发挥抗乳腺癌作用。
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HY-76474
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Syk
Apoptosis
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Inflammation/Immunology
Cancer
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BAY 61-3606 是一种有效的,具有口服活性的,ATP 竞争性的,可逆的选择性 Syk 抑制剂,Ki 为 7.5 nM,IC50 为 10 nM。BAY 61-3606 降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化。BAY 61-3606 降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化。Bay 61-3606 作用于乳腺癌细胞,通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。
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HY-143472
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PI3K
Akt
Apoptosis
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Cancer
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PI3Kδ-IN-11 是一种高效且具有选择性的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 为 27.5 nM。PI3Kδ-IN-11 剂量依赖性地阻断 PI3K/Akt 通路的活性。PI3Kδ-IN-11 可用于研究 B 细胞或 T 细胞相关的恶性肿瘤。
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HY-14985
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Syk
Apoptosis
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Inflammation/Immunology
Cancer
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BAY 61-3606 dihydrochloride 是一种口服有效的,ATP 竞争性的,可逆的选择性 Syk 抑制剂,Ki 为 7.5 nM,IC50 为 10 nM。BAY 61-3606 dihydrochloride 降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化。BAY 61-3606 dihydrochloride 降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化。Bay 61-3606 dihydrochloride 作用于乳腺癌细胞,通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。
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HY-10971R
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Aurora Kinase
Autophagy
Apoptosis
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Cancer
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Alisertib (Standard) 是 Alisertib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Aliertib (MLN 8237) 是一种口服活性和选择性的 Aurora A 激酶抑制剂 (IC50=1.2 nM),与Aurora A 激酶结合,导致有丝分裂纺锤体异常、有丝分裂累积。Aliertib (MLN 8237) 通过靶向白血病细胞中的 AKT/mTOR/AMPK/p38 途径诱导其凋亡和自噬。具有抗肿瘤活性。
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HY-13404A
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INC280 dihydrochloride; INCB28060 dihydrochloride
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c-Met/HGFR
Apoptosis
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Cancer
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卡马替尼二盐酸盐
Capmatinib (INC280; INCB28060) dihydrochloride 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50=0.13 nM)。Capmatinib dihydrochloride 可抑制 c-MET 的磷酸化,以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib dihydrochloride 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib dihydrochloride 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
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HY-110193
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RET
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Cancer
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SPP-86 是一种选择性的 RET 酪氨酸激酶的有效抑制剂,其 IC50 值为 8 nM。SPP-86 抑制 MCF7 细胞中 RET 诱导激活的 PI3K/Akt 和 MAPK 信号通路,也能抑制 RET 诱导的 ERα 磷酸化。
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HY-13404B
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INC280 hydrochloride; INCB-28060 hydrochloride
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c-Met/HGFR
Apoptosis
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Cancer
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卡马替尼盐酸盐
Capmatinib (INC280; INCB28060) hydrochloride 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50=0.13 nM)。Capmatinib hydrochloride 可抑制 c-MET 的磷酸化,以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib hydrochloride 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib hydrochloride 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
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HY-13404
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INC280; INCB28060
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c-Met/HGFR
Apoptosis
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Cancer
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卡马替尼
Capmatinib (INC280; INCB28060) 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50=0.13 nM)。Capmatinib 可抑制 c-MET 的磷酸化,以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
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HY-13404C
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INC280 dihydrochloride hydrate; INCB-28060 dihydrochloride hydrate
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c-Met/HGFR
Apoptosis
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Cancer
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卡马替尼盐酸盐水合物
Capmatinib (INC280; INCB28060) dihydrochloride hydrate 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50=0.13 nM)。Capmatinib dihydrochloride hydrate 可抑制 c-MET 的磷酸化,以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib dihydrochloride hydrate 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib dihydrochloride hydrate 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
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HY-132231
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PI3K
Apoptosis
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Cancer
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FD223 是一种有效且选择性的磷酸肌醇3-激酶δ (PI3Kδ) 抑制剂。FD223 显示出高效价 (IC50=1 nM) 和对其他异构体的良好选择性 (α、β 和 γ 的IC50 值分别为 51 nM、29 nM 和 37nM)。FD223通过抑制 p-AKT Ser473 有效抑制急性髓系白血病 (AML) 细胞系的增殖,从而导致细胞周期 G1 期阻滞。FD223 在 AML 等白血病的研究中具有潜力。
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HY-122022
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mTOR
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Cancer
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JR-AB2-011 是一种选择性 mTORC2 抑制剂,IC50 值为 0.36 μM。JR-AB2-011 通过阻断 Rictor-mTOR 联合体 (Ki: 0.19 μM) 抑制 mTORC2 活性。 JR-AB2-011 降低 Akt 的磷酸化水平,降低了 MMP2 的活性,从而降低了肿瘤细胞的迁移和侵入能力。JR-AB2-011 还诱导非凋亡的细胞死亡。
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HY-117548
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TAM Receptor
Apoptosis
p38 MAPK
ERK
PI3K
Akt
JAK
STAT
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Cardiovascular Disease
Cancer
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UNC1062 是一种高选择性的酪氨酸激酶 (MERTK) 抑制剂,其 IC50 值为 1.1 nM (Morrison Ki = 0.33 nM)。UNC1062 在 TAM 家族中表现出良好的选择性 (TYRO3 IC50 = 60 nM,AXL IC50 = 85 nM)。UNC1062 在多种癌症模型中 (如黑色素瘤、胃癌、急性髓系白血病) 中表现出显著的抗增殖作用,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。UNC1062 抑制 MAPK/ERK、PI3K/AKT 和 JAK/STAT 等多条通路,通过 RhoA 信号通路影响头颈鳞状细胞癌 (HNSCC) 细胞运动性。UNC1062 抑制了巨噬细胞胞葬作用 (efferocytosis),可应用于动脉粥样硬化研究。
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HY-N2554
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HY-178009
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EGFR
Apoptosis
Akt
PERK
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Cancer
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EGFR-IN-175 是一种口服有效且有选择性的的 EGFRL858R/T790M/C797S 抑制剂,其 IC50 值为 18.94 nM。EGFR-IN-175 能够诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并导致 G1 期阻滞。EGFR-IN-175 可下调 p-EGFR、p-AKT 和 p-ERK 的表达。EGFR-IN-175 可用于癌症研究,如肺癌研究。
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HY-15113
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HY-15113A
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Prolyl Endopeptidase (PREP)
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Neurological Disease
Cancer
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Y-29794 tosylate 是口服有效的非肽脯氨酰内肽酶 (PREP) 选择性抑制剂,IC50 为 3 nM, Ki 为 0.95 nM。Y-29794 tosylate 增强促甲状腺激素释放激素 (TRH) 对大鼠海马体内 ACh 释放的作用,具有神经保护潜力。Y-29794 tosylate 通过抑制 IRS1-AKT-mTORC1 通路表现出抗癌活性。Y-29794 tosylate 具有血脑屏障 (BBB) 通透性。
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HY-103100
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HY-18686
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Phosphatase
Akt
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Metabolic Disease
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AS1949490 是一种口服有效的选择性 SHIP2 磷酸酶抑制剂,抑制小鼠 SHIP2、人 SHIP2、人 SHIP1、人 PTEN、人突触小泡磷酸酶和人肌管蛋白的 IC50 值分别为 0.34、0.62、13、>50、>50 和 >50 µM。AS1949490 增加 Akt 的磷酸化、葡萄糖的消耗和葡萄糖的摄取。AS1949490 激活细胞内胰岛素信号通路。AS1949490 可用于糖尿病的研究。
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HY-N6576
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p38 MAPK
ERK
JNK
IAP
PARP
Apoptosis
Caspase
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Cancer
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蟾蜍它里定
Hellebrigenin 是一种选择性靶向 MAPK 信号通路 (ERK、p38、JNK) 及 XIAP 的抑制剂,可抑制 Akt 表达与磷酸化。Hellebrigenin 可激活内外源凋亡通路 (如线粒体膜电位破坏、Caspase 家族激活、PARP 裂解)、下调抗凋亡蛋白 (Bcl-2、Bcl-xL) 并上调促凋亡蛋白 (Bax、Bak)。Hellebrigenin 还可引发 DNA 双链断裂激活 ATM 通路。Hellebrigenin 能抑制肿瘤细胞增殖与克隆形成,主要用于口腔鳞状细胞癌、肝癌等癌症的研究。
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HY-164384
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PI3K
Akt
mTOR
Apoptosis
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Cancer
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DFX117 是口服有效的 PI3Kα 和 c-Met 酪氨酸激酶 (c-Met) 选择性抑制剂。DFX117 抑制 PI3K/Akt/mTOR 通路,抑制 NCI-H1975、NCI-H1993 和 HCC827 的增殖,IC50 为 0.02-0.08 µM。DFX117 在 G0/G1 期阻滞细胞周期,诱导 A549 和 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis)。DFX117 在小鼠中表现出抗肿瘤活性。i
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HY-N6985
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Others
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Cancer
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巴卡亭 Ⅲ
Baccatin III 是一种口服有效、选择性 TGF-β1 信号通路及髓源性抑制细胞 (MDSC) 激活抑制剂,是合成 Paclitaxel (HY-B0015) 的无活性前体。Baccatin III 靶向 AKT/STAT6 和 Smad2/3 通路,阻断 TGF-β1 诱导的成纤维细胞分化及 MDSC 介导的免疫抑制。Baccatin III 通过抑制巨噬细胞活化和细胞外基质沉积发挥抗炎抗纤维化作用,在调节肿瘤免疫微环境方面显示出治疗肺纤维化和癌症的潜力。
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HY-P991243
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EGFR
PI3K
Akt
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Cancer
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MP-RM-1 是一种选择性小鼠单克隆抗体抑制剂,靶向人表皮生长因子受体 3 (ErbB-3)。MP-RM-1 阻断神经调节蛋白 1 (NRG-1β) 诱导的 ErbB-3 活化,促进 ErbB-3 内化和降解,抑制 PI3K-Akt 等下游信号通路。MP-RM-1 有望用于 ErbB-3 高表达实体瘤,如乳腺癌、黑色素瘤、前列腺癌的研究。
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HY-124295
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ABT-301; MPT0E028; TMU-C-0012
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HDAC
Akt
Apoptosis
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Inflammation/Immunology
Cancer
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Imofinostat (ABT-301; MPT0E028) 是一种具有口服活性的选择性HDAC抑制剂,对HDAC1、HDAC2和HDAC6的 IC50 分别为 53.0 nM、106.2 nM 和 29.5 nM。Imofinostat 对 HDAC8 有较弱的抑制作用 (IC50 为 2.5 μM),但对 HDAC4 无抑制作用 (IC50>10 μM)。Imofinostat 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 来降低 B 细胞淋巴瘤的存活率,并具有强大的直接 Akt 靶向能力,可降低 B 细胞淋巴瘤中的 Akt 磷酸化。Imofinostat 具有广谱抗肿瘤活性,包括结直肠癌、B 细胞淋巴瘤、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胰腺癌,同时在肺气肿和肺纤维化等非肿瘤疾病中也具有研究潜力。
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HY-116572
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Reactive Oxygen Species (ROS)
JNK
Apoptosis
Caspase
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Cancer
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TASIN-1 hydrochloride 是截短型 APCTR (结肠腺瘤样息肉基因) 选择性抑制剂,通过抑制胆固醇生物合成发挥细胞毒性作用。TASIN-1 hydrochloride 专门靶向携带 APC 截短突变的结直肠癌 (CRC) 细胞,同时对野生型 APC 细胞无显著毒性。TASIN-1 hydrochloride 靶向 Emopamil 结合蛋白 (EBP) 抑制胆固醇生物合成,引发内质网 (ER) 应激、活性氧 (ROS) 生成和 JNK 介导的凋亡,并抑制 Akt 生存信号传导,从而发挥细胞毒性作用。TASIN-1 hydrochloride 可用于预防和干预 APC 突变型结直肠癌。
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HY-116572A
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Reactive Oxygen Species (ROS)
JNK
Apoptosis
Caspase
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Cancer
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TASIN-1 是截短型 APCTR (结肠腺瘤样息肉基因) 选择性抑制剂,通过抑制胆固醇生物合成发挥细胞毒性作用。TASIN-1 专门靶向携带 APC 截短突变的结直肠癌 (CRC) 细胞,同时对野生型 APC 细胞无显著毒性。TASIN-1 靶向 Emopamil 结合蛋白 (EBP) 抑制胆固醇生物合成,引发内质网 (ER) 应激、活性氧 (ROS) 生成和 JNK 介导的凋亡 (apoptosis),并抑制 Akt 生存信号传导,从而发挥细胞毒性作用。TASIN-1 可用于预防和干预 APC 突变型结直肠癌。
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HY-13404R
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INC280 (Standard); INCB28060 (Standard)
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Reference Standards
c-Met/HGFR
Apoptosis
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Cancer
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卡马替尼(Standard)
Capmatinib (Standard)是 Capmatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Capmatinib (INC280; INCB28060) 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50=0.13 nM)。Capmatinib 可抑制 c-MET 的磷酸化,以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
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HY-123035
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HSP
Akt
EGFR
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Endocrinology
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Gamendazole 是一种吲唑羧酸 (ICA),一种具有口服活性的,选择性 HSP90AB1 (HSP90BETA) 和 EEF1A1 (eEF1A) 抑制剂。Gamendazole 与 HSP90 的 C 端核苷酸结合口袋结合,导致 AKT1 和 ERBB2 下调,但稳定 HSP90 异源复合物。Gamendazole 特异性抑制 EEF1A1 的肌动蛋白捆绑功能,但不与核苷酸对接口袋结合,也不抑制 EEF1A1 的核糖体充电或蛋白质翻译功能。Gamendazole 是一种可以抗精子发生的化合物,具有抗生育作用,有用于可逆性非激素男性避孕药研究的潜力。
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HY-134877
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EGFR
ERK
Akt
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Cancer
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BAY 2476568 是一种强效且选择性靶向 EGFR exon20 插入变体的抑制剂。BAY 2476568 强效抑制 EGFR exon20 插入突变体 (insASV、insSVD、insNPG) 的激酶活性,其 IC50 值分别为 0.09 nM、0.21 nM 和 0.11 nM。BAY 2476568 抑制表达 EGFR exon20 插入突变体 (insASV、insSVD) 的 Ba/F3 细胞中 EGFR (Y1068) 的磷酸化,并减少 ERK1/2 和 Akt (S473) 的磷酸化。BAY 2476568 可用于研究由 EGFR exon20 插入突变驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC)。
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HY-13404CR
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c-Met/HGFR
Apoptosis
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Cancer
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卡马替尼盐酸盐水合物 (Standard)
Capmatinib (dihydrochloride hydrate) (Standard) 是 Capmatinib (dihydrochloride hydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Capmatinib (INC280; INCB28060) dihydrochloride hydrate 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50=0.13 nM)。Capmatinib dihydrochloride hydrate 可抑制 c-MET 的磷酸化,以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib dihydrochloride hydrate 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib dihydrochloride hydrate 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
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HY-155975
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PI3K
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Inflammation/Immunology
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PI3Kδ-IN-14 (Compound (S)-29) 是一种选择性的 PI3Kδ 抑制剂 (IC50: 0.8 nM,K d: 84.8 nM)。PI3Kδ-IN-14 与 PI3Kδ 激酶结构域的 ATP 结合位点结合。PI3Kδ-IN-14 通过抑制 PI3K/AKT 通路而具有抗炎活性。PI3Kδ-IN-14 可改善急性肺损伤 (ALI)。
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HY-178500
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Deubiquitinase
Apoptosis
STAT
JAK
Akt
PI3K
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Cancer
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WCY-8-67 是一种具有口服活性的选择性 USP5 抑制剂,其 IC50 值为 1.33 μM。WCY-8-67 在体外诱导凋亡 (apoptosis) 并抑制 JAK/STAT3 和 PI3K/AKT 信号通路。WCY-8-67 抑制 AE 阳性 AML 细胞的增殖,诱导 AML 细胞的 G1 期阻滞和分化。WCY-8-67 在小鼠中显示出强效的抗白血病疗效。WCY-8-67 可用于急性髓系白血病研究。
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HY-158688
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PI3K
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Inflammation/Immunology
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PI3Kδ-IN-21 (Compound 31) 磷酸肌醇 3-激酶 δ (PI3Kδ) 的选择性抑制剂,IC50 为 13.6 nM。PI3Kδ-IN-21 通过 PI3K/AKT/mTOR 信号通路抑制 T 细胞的增殖和分化。PI3Kδ-IN-21 在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征,并在髓磷脂少突胶质细胞糖蛋白 (MOG) 诱导的 EAE 模型中表达改善实验性自身免疫性脑脊髓炎的活性。
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HY-N7204
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HY-P99463
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AVB-500; AVB-S6-500
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TAM Receptor
PI3K
Akt
p38 MAPK
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Cancer
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Batiraxcept (AVB-500;AVB-S6-500) 是一种选择性、可溶性 AXL 受体和 GAS6 抑制剂,靶向 GAS6-AXL 信号轴。Batiraxcept 无口服活性,无法通过血脑屏障。Batiraxcept 竞争性结合 GAS6 ((KD <1 nM),阻止其与 AXL 受体酪氨酸激酶相互作用,从而抑制下游 PI3K/AKT 和 MAPK 信号通路,减少肿瘤细胞糖酵解、血管生成和转移潜力。Batiraxcept 在子宫内膜癌、胆管癌和卵巢癌等临床前模型中通过抑制肿瘤生长、侵袭和转移展现抗肿瘤活性。
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HY-174382
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Akt
mTOR
NF-κB
ROR
Apoptosis
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Cancer
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ROR1-IN-3 (Compound 24d) 是一种强效且高选择性的 ROR1 激酶抑制剂 (IC50 = 17.6 nM)。ROR1-IN-3 在体内和体外均表现出强大的抗肿瘤活性和对 ROR1 的抑制作用。ROR1-IN-3 在体内和体外均具有强大的抗增殖功效。ROR1-IN-3 诱导癌细胞系凋亡 (apoptosis)。ROR1-IN-3 抑制 ROR1 下游的 AKT/mTOR 和 NF-κB 信号通路。ROR1-IN-3 可用于抗肿瘤研究。
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HY-106591A
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Vinylcyclohexene diepoxide
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Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
PI3K
Akt
mTOR
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Endocrinology
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4-Vinylcyclohexene dioxide (4-Vinylcyclohexene diepoxide) 是口服活性的 4-vinylcyclohexene 代谢物。4-Vinylcyclohexene dioxide 诱导凋亡 (Apoptosis),增加细胞内 ROS,激活 PI3K/Akt/mTOR 通路。4-Vinylcyclohexene dioxide 选择性损伤卵巢小卵泡、抑制颗粒细胞功能及破坏雄性生殖系统。4-Vinylcyclohexene dioxide 可用于早发性卵巢功能不全、生殖毒性及相关 fertility 障碍的研究。
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HY-171558
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PI3K
Akt
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Cancer
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PI3K-IN-56 (Compound 1) 是一种具有口服活性、强效、选择性的不可逆磷酸肌苷激酶 (PI3K) 抑制剂。PI3K-IN-56 不可逆地阻断磷脂酰肌醇-3,4,5-三磷酸 (PIP3) 的产生和下游 AKT 信号通路。PI3K-IN-56 有望用于 PI3Kα 驱动的癌症的研究,如乳腺癌和卵巢癌。
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HY-176561
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Casein Kinase
HDAC
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Cancer
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IOR-160 是 casein kinase 2 (CK2) 和 HDAC 双重抑制剂。IOR-160 对 CK2 表现出高选择性 (IC50 =1.7 nM),并且对 HDAC (HDAC 1、2、3 和 6,IC50 分别为 3.3 nM、24.0 nM、3.9 nM、13.0 nM,HDAC8 活性低) 具有广泛的抑制活性。IOR-160 通过抑制 AKT 磷酸化和乙酰化 α-微管蛋白的增加调节关键的细胞信号通路。IOR-160 通过双重 CK2/HDAC 抑制肿瘤生长并降低了肿瘤负荷。IOR-160 可用于三阴性乳腺癌研究。
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HY-12491
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PI3K
Apoptosis
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Cancer
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PIK-C98 是一种有效和选择性的 PI3K 抑制剂,抑制 α,β,δ 和 γ 亚型的 IC50 分别为 0.59,1.64,3.65 和 0.74 μM。PIK-C98 可抑制所有 I 类 PI3K,但对 AKT 或 mTOR 活性没有影响。PIK-C98 通过与特定氨基酸残基形成 H 键和芳烃-H 相互作用来干扰 PI3K 的 ATP 结合口袋。PIK-C98 通过抑制 PI3K 诱导细胞凋亡。PIK-C98 可用于多发性骨髓瘤的研究。
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HY-136765
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PI3K
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Cancer
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PI3K-IN-11 (compound 13) 是 PI3K 抑制剂,选择性抑制 PI3Kα、PI3Kβ、PI3K 和 PI3Kδ(IC50s 分别为 6.4、13、8 和 11 nM),而非 mTOR(IC50=2.9 μM)。PX-13-17OH 对 20 种脂质和蛋白激酶中的 PI3K 的选择性超过 420 倍。当浓度范围为 0.03 至 1 μg/mL 时,PX-13-17OH 可抑制 PTEN 阴性 U87MG 细胞中 Akt 和 S6 激酶 (S6K) 的磷酸化。当剂量范围为 2.5 至 10 mg/kg 时,可抑制 U87MG 小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。
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HY-124068
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HY-175002
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PI3K
Akt
Apoptosis
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Cancer
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PI3Kδ-IN-24 是一种选择性的 PI3Kδ 抑制剂 (IC50 = 0.1 nM)。PI3Kδ-IN-24 对 PI3Kδ 过表达的癌细胞系表现出显著的抗增殖作用。PI3Kδ-IN-24 降低 p-AKT 水平,诱导肿瘤细胞细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。PI3Kδ-IN-24 可用于癌症研究,如弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)。
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HY-149493
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PI3K
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Inflammation/Immunology
Cancer
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IHMT-PI3K-455 (Compound 15u) 是一种有效,选择性和具有口服活性的 PI3Kγ/δ 双重抑制剂。IHMT-PI3K-455 对 PI3Kγ 和 PI3Kδ 的 IC50 分别为 7.1 nM 和 0.57 nM。IHMT-PI3K-455 抑制了 AKT 磷酸化。IHMT-PI3K-455 通过招募和激活更多 CD8+ 杀伤 T 细胞抑制肿瘤生长。IHMT-PI3K-455 可用于肿瘤研究。
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HY-P10833
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VEGFR
PI3K
Akt
mTOR
ERK
Apoptosis
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Cardiovascular Disease
Cancer
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C-VGB3 是一种选择性血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2) 拮抗剂,可抑制 VEGFR2 介导的 PI3K/AKT/mTOR 和 PLCγ/ERK1/2 信号通路。C-VGB3 结合到 VEGFR2 的胞外结构域,阻断配体-受体相互作用,并通过内源性 (涉及 Bcl2 家族和半胱天冬酶) 和外源性 (死亡受体介导) 途径诱导内皮细胞和肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。C-VGB3 有望用于血管生成相关癌症的研究,如乳腺癌。
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HY-N2037A
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HY-116497
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FAK
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Cancer
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PH11是一种焦点粘附激酶(FAK)抑制剂,与TRAIL联合使用可以迅速诱导TRAIL耐药的PANC-1细胞凋亡,但对正常人类成纤维细胞无影响。研究发现,PH11通过抑制FAK和磷脂酰肌醇-3激酶(PI3K)/AKT途径下调c-FLIP,从而恢复TRAIL凋亡途径,这表明这种联合抑制可能为安全有效地抑制胰腺癌提供有吸引力的抑制策略。PH11通过调节上游信号通路选择性抑制c-FLIP表达,可能代表一种创新的抑制策略。尽管还需要进一步的工作来完全阐明PH11诱导TRAIL敏感化的机制,但我们相信我们的结果将提供一种不干扰caspase-8处理风险的靶向c-FLIP的新方法,这可能潜在地导致TRAIL耐药。本研究还提出了FAK/AKT信号通路在调控TRAIL诱导凋亡中c-FLIP表达的作用,这种理解将为控制耐药机制以优化TRAIL为基础的胰腺癌抑制潜力提供重要线索。
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HY-151137
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mTOR
HSP
Apoptosis
Autophagy
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Cancer
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HSP90/mTOR-IN-1 是一种有效的 Hsp90 和 mTOR 抑制剂,IC50 分别为 69 nM 和 29 nM。HSP90/mTOR-IN-1 通过过度激活PI3K/AKT/mTOR 通路抑制 SW780 细胞增殖。HSP90/mTOR-IN-1 通过对 HSP90 和 mTOR 的选择性抑制来诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞自噬 (autophagy)。HSP90/mTOR-IN-1 在异种移植小鼠体内也表现出良好的抗肿瘤活性。HSP90/mTOR-IN-1 可用于膀胱癌的研究。
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HY-147183A
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EGFR
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Cancer
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JBJ-09-063 TFA 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂,对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC50 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 TFA 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 TFA 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 TFA 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。
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HY-147183
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EGFR
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Cancer
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JBJ-09-063 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂,对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC50 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感与耐药模型均有效。JBJ-09-063 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。
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HY-147183B
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EGFR
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Cancer
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JBJ-09-063 hydrochloride 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂,对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC50 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 hydrochloride 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 hydrochloride 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 hydrochloride 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。
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HY-174415
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PROTACs
EGFR
Akt
ERK
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Cancer
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ZSH-2117 是一种共价选择性 EGFR PROTAC 降解剂,在 Ba/F3-EGFRL858R/T790M/C797S 细胞中的 DC50 为 45 nM。ZSH-2117 显著抑制细胞增殖,并降低下游 EGFR 信号通路的 AKT 和 ERK 蛋白水平。ZSH-2117 有效抑制 Ba/F3-EGFRL858R/T790M/C797S 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。粉色:EGFR ligand (HY-175162);蓝色:NEDD4 ligase ligand (HY-175159);黑色:linker
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HY-176854
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PI3K
mTOR
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Cancer
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PI3K/mTOR-IN-18 (Compound 12) 是一种高选择性 PI3K/mTOR 双抑制剂。PI3K/mTOR-IN-18 通过竞争性结合 PI3Kα(Ki=0.130 nM) 和 mTOR (Ki=0.111 nM),发挥抗肿瘤作用。PI3K/mTOR-IN-18 阻断 PI3K/AKT/mTOR 通路并抑制肿瘤细胞增殖 (IC50=144 nM)。PI3K/mTOR-IN-18 有望用于实体瘤 (如乳腺癌、非小细胞肺癌) 的研究。
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HY-158029
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PI3K
Apoptosis
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Cancer
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PI3Kα-IN-21 (compound 8) 是 PI3Kα 抑制剂,对 PI3Kα 的选择性分别比 PI3Kβ/γ/δ 高出 10.41/16.99/37.53 倍 (IC50: 96.89/568.24/397.48 nM)。PI3Kα-IN-21 可抑制癌细胞活性、增殖和迁移,并通过 PI3K/Akt/mTOR 途径诱导线粒体凋亡。PI3Kα-IN-21 在非小细胞肺癌小鼠模型中表现出体内抗肿瘤效力。
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HY-N1431A
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HY-N1431
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HY-177008
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PROTACs
EGFR
Apoptosis
Akt
ERK
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Cancer
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PROTAC HER2 degrader-1 是一种高的选择性的 HER2 PROTAC 类降解剂,DC50 为 69 nM,Dmax 为 96%。PROTAC HER2 degrader-1 通过持久的 HER2 降解和对下游通路 (AKT 和ERK) 的强力抑制,抑制 HER2 阳性细胞增殖和肿瘤生长。PROTAC HER2 degrader-1 可诱导 BT-474 细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC HER2 degrader-1 可用于 HER2 阳性癌症的研究。(粉色:HER2 配体:(HY-177009);黑色:连接子;蓝色:CRBN 配体:(HY-W023573)。
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HY-168555
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CDK
PROTACs
Apoptosis
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Cancer
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YJ1206 是一种具有口服活性的,选择性 CDK12/CDK13 PROTAC 降解剂,在 VCaP 细胞中的 IC50 为 12.55 nM。YJ1206 可增加 DNA 损伤、诱导细胞凋亡并促进耐药性前列腺癌原位 WA74 来源异种移植 (PDX) 小鼠模型中的肿瘤消退。YJ1206 与 AKT 通路抑制剂协同作用,抑制体内肿瘤生长。YJ1206 由 CDK12/CDK13降解剂 (HY-10087)、linker (HY-W004328) 和 VHL E3 泛素连接酶 (HY-W453548) 组成 (Pink: Navitoclax; Blue: VHL ligand; Black: linker)
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HY-N2037AS1
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HY-N2037AR
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HY-112608
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PI3K
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Cancer
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CHMFL-PI3KD-317 是一种高效、选择性、可口服的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 值为 6 nM,对其选择性是对其他 PIKK 家族的 10-1500 倍,例如 PI3Kα (IC50,62.6 nM),PI3Kβ (IC50,284 nM),PI3Kγ (IC50,202.7 nM),PIK3C2A (IC50,>10000 nM),PIK3C2B (IC50,882.3 nM),VPS34 (IC50,1801.7 nM),PI4KIIIA (IC50,574.1 nM) 和 PI4KIIIB (IC50,300.2 nM)。在 Raji 细胞中,CHMFL-PI3KD-317 抑制 PI3Kδ 介导的 Akt T308 磷酸化,EC50 值为 4.3 nM。CHMFL-PI3KD-317 对癌细胞具有抗增殖作用。
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HY-149824
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EGFR
Apoptosis
|
Cancer
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EGFRT790M/L858R-IN-2 是一种有效的选择性 EGFRT790M/L858R 抑制剂,对 EGFRT790M/L858R 和 EGFR WT 的 IC50 值分别为 3.5, 1290 nM。EGFRT790M/L858R-IN-2 降低 p-EGFR、P-AKT、P-ERK1/2 的表达。EGFRT790M/L858R-IN-2 诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 和细胞周期停滞在 G1 期。EGFRT790M/L858R-IN-2 具有抗癌活性。
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HY-175369
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PI3K
Akt
PD-1/PD-L1
Interleukin Related
CD3
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Inflammation/Immunology
Cancer
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PI3Kδ-IN-25 是一种具有口服活性的选择性的 PI3Kδ 抑制剂 (IC50 = 2.1 nM)。PI3Kδ-IN-25 对 PI3Kα,PI3Kγ,PI3Kβ 的 IC50 分别为 272,285,1171 nM。PI3Kδ-IN-25 在 B16F10 细胞中抑制 AKT Ser473 磷酸化,抑制 Treg 细胞增殖并下调 PD-L1 的表达。PI3Kδ-IN-25 在 B16F10 黑色素瘤和 Lewis 肺癌小鼠模型中通过减少肿瘤浸润 Treg 细胞并增强免疫反应发挥抗癌功效。PI3Kδ-IN-25 可用于黑色素瘤,肺癌等癌症的研究。
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HY-172581
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FLT3
Apoptosis
Ras
p38 MAPK
PI3K
Akt
JAK
STAT
|
Cancer
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克立福替尼
Clifutinib 是一种具有口服活性且选择性作用于 FLT3-ITD (FMS 样酪氨酸激酶 3 内部串联重复突变) 的抑制剂,其 IC50 值为 15.1 nM。Clifutinib 对 FLT3-ITD 急性髓系白血病 (AML) 细胞系表现出强效的抗增殖作用(MV-4-11:IC50 = 1.5 nM;MOLM-13:IC50 = 1.4 nM)。Clifutinib 抑制 FLT3-ITD 激酶活性,并阻断 FLT3 的下游 RAS/MAPK、PI3K/AKT 和 JAK/STAT5 信号通路。Clifutinib 可诱导携带 FLT3-ITD 突变的急性髓系白血病细胞发生细胞凋亡 (apoptosis)。Clifutinib 在携带 MV-4-11 或 MOLM-13 移植瘤的小鼠中显示出显著的抗肿瘤功效。Clifutinib 有望用于复发/难治性 FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病的研究。
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HY-176239
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PROTACs
PI3K
Akt
Apoptosis
Autophagy
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Cancer
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PROTAC PI3Kδ degrader-1 是一种靶向赖氨酸的共价 PI3Kδ PROTAC 降解剂,DC50 为 3.98 nM。PROTAC PI3Kδ degrader-1 具有强效的抗增殖活性和 PI3Kδ 选择性抑制 (IC50:8 nM)。PROTAC PI3Kδ degrader-1 还能显著降解 p-AKT,诱导细胞周期停滞于 G1 期,并促进细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。PROTAC PI3Kδ degrader-1 可有效抑制 SU-DHL-6 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。粉色:PI3Kδ ligand (HY-169983);蓝色:VHL ligase ligand (HY-112078);黑色:linker (HY-W013381)
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HY-N2037
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Norcoclaurine; Demethyl-Coclaurine
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MAP3K
MDM-2/p53
Adrenergic Receptor
ROS Kinase
Apoptosis
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Cardiovascular Disease
Endocrinology
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去甲乌药碱
Higenamine (Norcoclaurine) 是一种 β2-AR 激动剂,具有抗氧化能力,是中药乌头的关键成分,可用于心力衰竭的的研究。Higenamine 也是一种 α1-adrenergic receptor 拮抗剂,具有降压效果。Higenamine 是一种可以从乌头毒草中分离得到的选择性的 LSD1 抑制剂 (IC50=1.47 μM)。Higenamine hydrochloride 具有抗炎、抗菌活性。Higenamine 通过选择性激活 β2-肾上腺素受体 (β2-AR) 来保护心肌细胞的凋亡 (Apoptosis) 和缺血/再灌注 (I/R) 损伤。Higenamine 还降低了小鼠 I/R 诱导的心肌梗死。Higenamine 能通过 ROS 介导的 PI3K/Akt 信号通路来减弱 IL-1β 引起的凋亡。Higenamine 能保护脑细胞免受缺氧损伤。Higenamine 能够通过 SMAD2/3 途径促进骨质疏松症的骨形成。Higenamine 可以用于癌症、炎症、心肾综合征等疾病的研究。
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HY-N2037R
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HY-174469
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HY-172889
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PI3K
HDAC
Apoptosis
mTOR
Akt
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Cancer
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PI3K/HDAC-IN-4 (Compound 31f) 是一种 PI3K/HDAC 双重抑制剂 (IC50: 0.2μM)。PI3K/HDAC-IN-4 对 HDAC1-3 表现出较高的选择性 (IC50 值分别为 75.5 nM、70.9 nM 和 1.9 nM)。PI3K/HDAC-IN-4 是一个强效的 PIK3 广谱抑制剂,对 PI3Kα、β、δ 和 γ 的IC50 值分别为 2.5 nM、80.5 nM、10.0 nM 和 57.2 nM。PI3K/HDAC-IN-4 通过同时抑制 PI3K/AKT/mTOR 信号通路和 HDAC1-3,显著诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。PI3K/HDAC-IN-4 在多种肿瘤细胞系 (如 MV4-11、Jeko-1、HL60 和 MCF-7,IC50 值分别为 0.2、0.9、0.8 和 1.5 μM) 中表现出强效的抗增殖活性。PI3K/HDAC-IN-4 可用于淋巴瘤和白血病的研究。
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
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- HY-P99463
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AVB-500; AVB-S6-500
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TAM Receptor
PI3K
Akt
p38 MAPK
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Cancer
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Batiraxcept (AVB-500;AVB-S6-500) 是一种选择性、可溶性 AXL 受体和 GAS6 抑制剂,靶向 GAS6-AXL 信号轴。Batiraxcept 无口服活性,无法通过血脑屏障。Batiraxcept 竞争性结合 GAS6 ((KD <1 nM),阻止其与 AXL 受体酪氨酸激酶相互作用,从而抑制下游 PI3K/AKT 和 MAPK 信号通路,减少肿瘤细胞糖酵解、血管生成和转移潜力。Batiraxcept 在子宫内膜癌、胆管癌和卵巢癌等临床前模型中通过抑制肿瘤生长、侵袭和转移展现抗肿瘤活性。
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- HY-P991243
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EGFR
PI3K
Akt
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Cancer
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MP-RM-1 是一种选择性小鼠单克隆抗体抑制剂,靶向人表皮生长因子受体 3 (ErbB-3)。MP-RM-1 阻断神经调节蛋白 1 (NRG-1β) 诱导的 ErbB-3 活化,促进 ErbB-3 内化和降解,抑制 PI3K-Akt 等下游信号通路。MP-RM-1 有望用于 ErbB-3 高表达实体瘤,如乳腺癌、黑色素瘤、前列腺癌的研究。
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Cat. No. |
Product Name |
Category |
Target |
Chemical Structure |
Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
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- HY-N2037AS1
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Higenamine-d4-1 (Norcoclaurine-d4-1) hydrochloride 是氘代标记的 Higenamine (hydrochloride)。Higenamine hydrochloride 是一种可以从乌头毒草中分离得到的选择性的 LSD1 抑制剂 (IC50=1.47 μM)。Higenamine hydrochloride 具有抗炎、抗菌活性。Higenamine (Norcoclaurine) 能通过 ROS 介导的 PI3K/Akt 信号通路来减弱 IL-1β 引起的凋亡。Higenamine hydrochloride 能保护脑细胞免受缺氧损伤。Higenamine 能够通过 SMAD2/3 途径促进骨质疏松症的骨形成。Higenamine hydrochloride 可以用于癌症、炎症、心肾综合征等疾病的研究。
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Cat. No. |
Product Name |
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Classification |
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- HY-130985
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炔烃
PROTAC合成
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9-Decyn-1-ol 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl/ether 类,可用于合成一系列 PROTAC 分子,如 9-Decyn-1-ol 将 GDC-0068 和 Lenalidomide 偶联可合成 INY-03-041 (HY-133120)。INY-03-041 是一种有效的选择性 PROTAC Akt 降解剂。INY-03-041 抑制 Akt1,Akt2 和 Akt3,IC50 分别为 2.0 nM,6.8 nM 和 3.5 nM。9-Decyn-1-ol 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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