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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-158251
Others
Cancer
BIBD-300 是 PARP-1 成像剂,对 PARP-1 具有高亲和力。BIBD-300 能准确定位到 C6 和 U87MG 肿瘤,可以用于乳腺癌、前列腺癌、胶质瘤以及肝癌诊断的研究。
HY-120599A
HY-103711R
Microtubule/Tubulin
Mitosis
Reference Standards
Cancer
Estramustine (Standard)是 Estramustine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Estramustine 是一种抗肿瘤剂。Estramustine 通过与微管蛋白 1 (tubulin 1) 结合来解聚微管,具有抗有丝分裂活性,对 DU 145 细胞有丝分裂的 IC50 大约为 16 μM。Estramustine 在前列腺肿瘤异种移植模型中阻断前列腺肿瘤细胞有丝分裂。
HY-131724
p-DDAP; p-Dodecylaminophenol
Apoptosis
Cancer
4-(Dodecylamino)phenol (p-DDAP) 是一种抗癌剂。4-(Dodecylamino)phenol 具有抗肿瘤活性,可抑制增殖、阻滞细胞周期并诱导凋亡细胞死亡。4-(Dodecylamino)phenol 可用于前列腺癌等癌症的研究。
HY-124012
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
PCNA-I1 是一种靶向增殖细胞核抗原 (PCNA ) 的选择性小分子抑制剂,具有抗癌活性。PCNA-I1 可稳定 PCNA 三聚体结构 (Kd=0.14-0.41μM),减少其与染色质的结合,诱导肿瘤细胞周期阻滞,抑制 DNA 复制与修复,还能增强 DNA 损伤剂的抗肿瘤效果。PCNA-I1 可用于前列腺癌、肺癌等肿瘤靶向疗法的研究。
HY-123310
Androgen Receptor
Cancer
JNJ-26146900 是一种具有口服活性的雄激素受体拮抗剂,对大鼠 AR 的 Ki 值为 400nM。JNJ-26146900 是一种非甾体雄激素受体 (AR) 配体。JNJ-26146900 可减小前列腺肿瘤并防止骨质流失。JNJ-26146900 可用于癌症研究。
HY-16160
Autophagy
ICMT
Cancer
Cysmethynil 是一种 Icmt 抑制剂(IC50 = 2.4 μM)。Cysmethynil 抑制 RAS 膜结合和EGF的信号转导。Cysmethynil 将细胞周期阻滞在 G1 期,诱导细胞自噬。Cysmethynil 抑制 PC3 细胞增殖,与 Paclitaxel (HY-B0015) and Doxorubicin (HY-15142A) 有协同作用。Cysmethynil 具有抗肿瘤作用,可用于实体瘤 (例如前列腺癌等) 研究。
HY-155458
PARP
Inflammation/Immunology
Cancer
HYDAMTIQ 是 PARP-1/2 抑制剂 (IC50 : 29-38 nM),具有抗癌、抗炎和缺血保护作用。HYDAMTIQ 抑制肺 PARP 活性,有效对抗过敏原引起的咳嗽和呼吸困难,并抑制支气管对乙酰甲胆碱的高反应性。HYDAMTIQ 具有广谱抑癌作用,包括卵巢癌和乳腺癌、前列腺癌和胰腺肿瘤以及多形性胶质母细胞瘤。HYDAMTIQ 在脑缺血、哮喘、癌症等动物模型中被证实了体内效力。
HY-118487A
Others
Cancer
OB-24 free base是一种强效且选择性地抑制血红素加氧酶1 (HO-1)的化合物,具有抑制晚期前列腺癌的潜力。OB-24通过选择性抑制前列腺癌细胞中的HO-1活性,显著减少蛋白质羰基化和活性氧种的形成。OB-24在体外显著抑制细胞增殖,并在体内抑制肿瘤生长及淋巴结和肺转移。OB-24与Taxol联合使用时表现出强大的协同作用。
HY-149862
PROTACs
Androgen Receptor
Cancer
ARD-2051 是一种选择性且口服活性的雄激素受体 (AR ) 蛋白水解靶向嵌合体降解剂。ARD-2051 在 LNCaP 和 VCaP 前列腺癌细胞系中对 AR 蛋白降解的 DC50 值为 0.6 nM。ARD-2051在 VCaP 异种移植小鼠模型中表现出有效的抗肿瘤活性。ARD-2051 可用于前列腺癌研究 (粉色:AR 配体:(HY-400666),蓝色:CRBN 配体 (HY-14658),黑色:连接子)。
HY-163410
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
AU-24118 是一种选择性、有口服生物利用度的 PROTAC 降解剂,降解 mSWI-SNF ATPases (SMARCA2 和 SMARCA4 ) 以及 PBRM1 。AU-24118 整合了与 SMARCA2 和 SMARCA4 溴结构域结合的诱饵部分,以及 CRBN 连接酶的配体部分。AU-24118 在前列腺癌模型中显示出肿瘤消退。AU-24118 可用于研究其对抗前列腺癌的作用。(粉色:PBRM1/SMARCA2,4 配体 (HY-171774);蓝色:CRBN配体 (HY-171775))。
HY-144669
HY-151576
HY-163062
HY-144671
HY-N0790
Clerodol; Monogynol B; Fagarasterol
Androgen Receptor
Apoptosis
Cancer
羽扇豆醇
Lupeol (Clerodol; Monogynol B; Fagarasterol) 是一个活跃的五环三萜,具有抗氧化剂, 抗肿瘤和抗炎活性。Lupeol 是一种有效的雄激素受体 (androgen receptor ) 抑制剂,可用于癌症研究,特别是雄激素依赖表型 (ADPC) 和去势抵抗表型 (CRPC) 的前列腺癌。
HY-111614
Progesterone Receptor
Metabolic Disease
Cancer
Melengestrol acetate 是一种孕酮衍生物,作为一种具有口服活性的皮质类固醇激素,可促进子宫内膜增殖、妊娠维持和月经活动延迟。Melengestrol acetate 是一种避孕试剂 (contraceptive agent ),用于动物的生长促进作用和抑制发情。在动物模型中,Melengestrol acetate 抑制雄激素依赖性和非依赖性前列腺肿瘤生长,可用于癌症研究。
HY-106431R
Olpadronate (Standard); OLP (Standard)
Reference Standards
Others
Metabolic Disease
Cancer
Olpadronic acid (Standard)是 Olpadronic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Olpadronic acid (Olpadronate) 是一种口服的氨基双膦酸盐,可抑制骨吸收。Olpadronic acid 还可抑制骨骼前列腺癌小鼠模型中的骨质破坏和肿瘤生长。Olpadronic acid 可用于骨质疏松症、恶性肿瘤和类风湿性关节炎的研究。
HY-144670
HY-135671
HY-147696
HSP
AMPK
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
SMTIN-T140 (化合物 6a) 是一种有效的 TRAP1 (肿瘤坏死因子受体相关蛋白 1) 抑制剂,其 IC50 为 1.646 μM。SMTIN-T140 具有抗癌活性。SMTIN-T140 导致线粒体功能障碍,增加线粒体 ROS 生成,并激活 AMPK 。在 PC3 前列腺癌细胞异种移植的小鼠模型中,SMTIN-T140 能有效抑制肿瘤生长,且体内毒性不明显。
HY-163940
Aldose Reductase
Androgen Receptor
Cancer
LX1 是一种靶向雄激素受体 (AR ),AR 变异体和类固醇合成酶 AKR1C3 的抗前列腺癌化合物。LX1 抑制了 AKR1C3 的酶活性,减少了雄烯二酮转化为睾酮的过程并降低了AR 和 AR-V7 的表达和下调其靶基因。LX1 克服了肿瘤细胞对 Enzalutamide (HY-70002) 的耐药性,与 Enzalutamide (HY-70002) 的组合进一步抑制了肿瘤生长。
HY-P991172
CD3
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
JNJ-70218902 是一种双特异性抗体,可与表达 TMEFF2 的肿瘤细胞和 T 细胞上的 CD3 结合。JNJ-70218902 引起暴露依赖性促炎反应和靶向肿瘤细胞裂解,并促进 T 细胞介导的肿瘤细胞杀灭 (EC50 : 1.4 nM)。JNJ-70218902 对于前列腺癌的研究具有丰富的潜力。推荐同型对照为人 IgG4 kappa,同型对照 (HY-P99003)。
HY-164477
Androgen Receptor
Cancer
FL442 是一种 Androgen Receptor (AR ) 调节剂。FL442 在 AR 依赖性的前列腺癌细胞中表现出强效的抑制作用,与传统的抗雄激素药物 Bicalutamide (HY-14249) 和 Enzalutamide (HY-70002) 具有类似的抑制效率,并保持对 Enzalutamide 具有较强耐药性的 AR 突变体 F876L 的抗雄激素活性。FL442 在小鼠中的药代动力学特征显示其具有较长的半衰期 (8 小时)、良好的靶向性 (前列腺组织) 和代谢稳定性,并且能够在低血浆浓度 (30 ng/mL) 下有效抑制 LNCaP 肿瘤生长。
HY-153396
Ceramidase
Cancer
Acid Ceramidase-IN-2 (compound 1) 是一种酸性神经酰胺酶 (ceramidase ) 抑制剂,具有潜在的抗增殖和细胞抑制活性。此外,人酸性神经酰胺酶在前列腺癌细胞中过表达,说明 Acid Ceramidase-IN-2 有潜在的抗肿瘤作用。据研究,Acid Ceramidase-IN-2 的水解能够被 3 种 α-酮酰胺:GT85、GT98 和 GT99 在体外抑制。
HY-168556
CDK
PROTACs
DNA/RNA Synthesis
Cancer
YJ9069 是一种选择性 CDK12/CDK13 PROTAC 降解剂,在 VCaP 细胞中的 IC50 为 22.22 nM。CDK12/13 降解迅速引发基因长度依赖性转录延长缺陷,导致 DNA 损伤和细胞周期停滞。YJ9069 可有效抑制前列腺癌细胞亚群的增殖,并在体内显著抑制前列腺肿瘤的生长。(Pink: CDK12/CDK13降解剂 (HY-168658); Black: Linker (HY-W015967); Blue: E3 泛素连接酶配体 (HY-103596))。
HY-123045
CDK
Cancer
PNU-292137 是一种口服有效的 CDK2 抑制剂,对 CDK2/cyclin A 和 CDK2/cyclin E 的 IC50 分别为 37 nM 和 92 nM。PNU-292137 与 CDK2 ATP 口袋背面的疏水口袋相互作用。PNU-292137 可有效抑制人类结肠和前列腺肿瘤细胞系中的肿瘤细胞增殖。PNU-292137 在小鼠异种移植模型中表现出抗肿瘤活性 (TGI>50%)。
HY-176521
Androgen Receptor
Epigenetic Reader Domain
Cancer
Antiproliferative agent-71(Compound II-5) 是一种具有口服活性的双重抑制剂,能够同时抑制雄激素受体 (AR ) 和含溴结构域的蛋白 4 (BRD4 )。Antiproliferative agent-71 能够通过同时阻断 AR 和 BRD4 的功能来有效抑制肿瘤细胞的生长和增殖。Antiproliferative agent-71 有望用于前列腺癌的研究。
HY-118487
HY-162895
Polo-like Kinase (PLK)
Akt
CDK
Caspase
Apoptosis
Cancer
NL13 是一种 Polo 样激酶 4 (PLK4 ) 抑制剂,IC50 值为 2.32 μM。NL13 可以抑制 PC3 和 DU145 前列腺癌细胞活力,IC50 值分别为 3.51 μM 和 2.53 μM。NL13 可以导致 AKT 信号通路失活,通过下调 CCNB1/CDK1 诱导 G2/M 细胞周期阻滞,并通过 caspase-9/caspase-3 切割触发细胞凋亡 (apoptosis )。NL13 在前列腺癌小鼠中可以抑制肿瘤生长。
HY-176217
Biochemical Assay Reagents
DNA/RNA Synthesis
Cancer
dA-NHbenzylOCF3 是一种靶向 DNA 的放射增敏剂,其通过解离电子附着 (DEA) 机制增强肿瘤细胞对 X 射线的敏感性。dA-NHbenzylOCF3 对正常细胞毒性低,进入细胞后主要定位于细胞质和细胞核。dA-NHbenzylOCF3 通过诱导细胞周期阻滞于放射敏感的 G2/M 期发挥放射增敏作用。dA-NHbenzylOCF3 可用于前列腺癌、乳腺癌等恶性肿瘤的放射增敏研究。
HY-176763
Sec61
Apoptosis
Caspase
Cancer
KZR-261 是一种 Sec61 抑制剂。KZR-261 直接结合 Sec61 通道,有效抑制部分 Sec61 客户端蛋白的生物合成。KZR-261 具有广泛的抗肿瘤活性 (例如结直肠癌、胰腺癌和前列腺癌),并能激活内质网应激反应,且对正常细胞的不良反应极小。KZR-261 显著诱导 H929 细胞凋亡 (apoptosis )。KZR-261 在多种异种移植肿瘤小鼠模型中有效抑制肿瘤生长,且耐受性良好。
HY-W744741
HY-153342
ARV-766
PROTACs
Androgen Receptor
Cancer
Luxdegalutamide (ARV-766) 是一种口服有效的靶向雄激素受体 (AR ) 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC),可以降解 AR 的耐药相关突变体,包括 T878/H875/L702 突变体。Luxdegalutamide 具有抗肿瘤活性,可用于去势抵抗性前列腺癌的研究。
HY-P10511
Apoptosis
Infection
Cancer
Pantinin-3 是一种存在于帝王蝎 (Pandinus imperator) 毒液中具有抗肿瘤活性的抗菌肽。Pantinin-3 对乳腺癌细胞 (MDA-MB-231) 和前列腺癌细胞 (DU-145) 显示出选择性的毒性。Pantinin-3 能够诱导肿瘤细胞发生凋亡 (apoptosis )。Pantinin-3 可用于癌症领域的研究。
HY-111614S1
Progesterone Receptor
Metabolic Disease
Cancer
Melengestrol acetate-d2 是 Melengestrol acetate 的氘代物。Melengestrol acetate 是一种孕酮衍生物,作为一种具有口服活性的皮质类固醇激素,可促进子宫内膜增殖、妊娠维持和月经活动延迟。Melengestrol acetate 是一种避孕试剂 (contraceptive agent ),用于动物的生长促进作用和抑制发情。在动物模型中,Melengestrol acetate 抑制雄激素依赖性和非依赖性前列腺肿瘤生长,可用于癌症研究。
HY-111614R
Reference Standards
Progesterone Receptor
Metabolic Disease
Cancer
Melengestrol acetate (Standard) 是 Melengestrol acetate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Melengestrol acetate 是一种孕酮衍生物,作为一种具有口服活性的皮质类固醇激素,可促进子宫内膜增殖、妊娠维持和月经活动延迟。Melengestrol acetate 是一种避孕试剂 (contraceptive agent ),用于动物的生长促进作用和抑制发情。在动物模型中,Melengestrol acetate 抑制雄激素依赖性和非依赖性前列腺肿瘤生长,可用于癌症研究。
HY-111614S
Progesterone Receptor
Metabolic Disease
Cancer
Melengestrol acetate-d6 是 Melengestrol acetate 的氘代物。Melengestrol acetate 是一种孕酮衍生物,作为一种具有口服活性的皮质类固醇激素,可促进子宫内膜增殖、妊娠维持和月经活动延迟。Melengestrol acetate 是一种避孕试剂 (contraceptive agent ),用于动物的生长促进作用和抑制发情。在动物模型中,Melengestrol acetate 抑制雄激素依赖性和非依赖性前列腺肿瘤生长,可用于癌症研究。
HY-N0790R
Clerodol (Standard); Monogynol B (Standard); Fagarasterol (Standard)
Reference Standards
Androgen Receptor
Apoptosis
Cancer
羽扇豆醇 (Standard)
Lupeol (Standard) 是 Lupeol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lupeol (Clerodol; Monogynol B; Fagarasterol) 是一个活跃的五环三萜,具有抗氧化剂, 抗肿瘤和抗炎活性。Lupeol 是一种有效的雄激素受体 (androgen receptor ) 抑制剂,可用于癌症研究,特别是雄激素依赖表型 (ADPC) 和去势抵抗表型 (CRPC) 的前列腺癌。
HY-149495
PROTACs
CDK
Cancer
CP-07 是一种有效的选择性的 PROTAC CDK9 降解剂 (DC50 : 43 nM)。CP-07 通过下调 Mcl-1 和 c-Myc 抑制 22RV1 细胞增殖 (IC50 : 62 nM) 和集落形成。CP-07 抑制 22RV1 异种移植肿瘤生长。CP-07 可用于前列腺癌研究。
HY-P991214
EMD 273066; huKS-IL2
Interleukin Related
Cancer
Tucotuzumab celmoleukin (EMD 273066) 是一种免疫细胞因子融合剂,靶向上皮细胞粘附分子 (EpCAM )。Tucotuzumab cellmoleukin 与 EpCAM 结合并将 IL-2 传递到肿瘤微环境,从而激活细胞毒性效应细胞,如 CD8+ T 细胞和自然杀伤 (NK) 细胞。Tucotuzumab cellmoleukin 有望用于 EpCAM 阳性癌症的研究,如结直肠癌和前列腺癌。
HY-111614S2
HY-D2132
Fluorescent Dye
Cancer
Sulfo-Cy5.5-ALN 是一种荧光标记的阿仑膦酸盐,靶向骨。Sulfo-Cy5.5-ALN 在体外与羟基磷灰石和分化的成骨细胞结合。Sulfo-Cy5.5-ALN 选择性结合肿瘤的矿化区域。Sulfo-Cy5.5-ALN 可用于检测前列腺骨转移中的骨过度生长。
HY-177138
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin-IN-52 是一种 tubulin 抑制剂。Tubulin-IN-52 对包括前列腺癌、肺癌和卵巢癌在内的多种癌细胞类型均表现出显著的细胞毒性 (IC50 = 0.9-3.8 μM)。Tubulin-IN-52 能显著抑制肿瘤的生长且无明显毒性。Tubulin-IN-52 可用于癌症相关研究。
HY-145479
PROTACs
Androgen Receptor
Cancer
PROTAC AR-V7 degrader-1 是一种口服有效的选择性 AR-V7 PROTAC 降解剂,DC50 为 0.32 μM (22Rv1 细胞)。PROTAC AR-V7 degrader-1 能够抑制肿瘤细胞的增殖,具有抗肿瘤的活性。PROTAC AR-V7 degrader-1 可用于前列腺癌等癌症的研究。(Pink: VPC-14228 (HY-117669); Black: linker (HY-W041652); Blue: VHL Ligand (HY-112078))
HY-175243
Adenosine Deaminase
Apoptosis
Cancer
ADAR1-IN-1 是一种强效的 ADAR1 抑制剂。ADAR1-IN-1 显著抑制了 DU-145 细胞的增殖 (IC50 = 1.11 μM)、克隆形成、迁移和侵袭,并诱导细胞周期阻滞和凋亡(apoptosis )。ADAR1-IN-1 能安全有效地抑制肿瘤生长。ADAR1-IN-1 可用于前列腺癌 (PCa) 的研究[1]。。
HY-168300
HY-P10992
PI3K
Akt
mTOR
Caspase
Apoptosis
Bcl-2 Family
Cancer
YVPGP 是从 Anthopleura anjunae 中提取的寡肽。YVPGP 通过介导 PI3K/AKT/mTOR 信号通路发挥显著的抗肿瘤活性。YVPGP 能够将 DU-145 细胞阻滞于 S 期,并通过线粒体和死亡受体通路 (caspase3、7、8、9 ) 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。YVPGP 能够有效抑制 DU-145 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长,具有前列腺癌研究潜力。
HY-158775
Ferroptosis
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Ferroptocide 是一种细胞铁死亡 (ferroptosis ) 诱导剂,有抗肿瘤活性。Ferroptocide 可诱导氧化应激并导致 G2/M 细胞周期停滞和 LNCaP 细胞凋亡 (apoptosis ) 激活,还能有效抑制 LNCaP 和 TRAMP-C1 细胞的细胞活力。Ferroptocide 能够用于诱导线粒体自噬 (autophagy ) 以及在前列腺癌细胞中诱导 ICD 能力的研究。
HY-143660
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
LG308 是一种具有抗微管活性的新型合成化合物。LG308 诱导有丝分裂期停滞并显着抑制 G2/M 进展,这与细胞周期蛋白 B1 和有丝分裂标志物 MPM-2 的上调以及 cdc2 的去磷酸化有关。LG308 还诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞死亡。LG308 显着抑制肿瘤生长。具有抗有丝分裂活性的LG308具有研究前列腺癌的潜力。
HY-147081
AGRO-100
Histone Methyltransferase
Bcl-2 Family
Cancer
AS 1411 (AGRO-100) 是一种靶向核蛋白的寡核苷酸适配体。AS 1411 通过影响含核蛋白复合物 的活性抑制肿瘤细胞增殖,并可作为载体将纳米颗粒、寡核苷酸及小分子精准递送至癌细胞。AS 1411 在 DU145 前列腺癌细胞中,减少 PRMT5 表达以抑制肿瘤生长。AS 1411 在 MCF-7 乳腺癌细胞中,则通过阻断核蛋白与 bcl-2 mRNA 的结合发挥作用。AS 1411 偶联金纳球能在体外抑制乳腺癌细胞增殖,也可以在小鼠模型中抑制乳腺癌细胞增殖,具备穿越血脑屏障的能力且组织毒性低。
HY-146494
Androgen Receptor
Cancer
Androgen receptor antagonist 5 (compound 42f) 是一种有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂,IC50 为 6.17 μM。Androgen receptor antagonist 5 可有效损害 AR 核转位,降低细胞核 AR 水平,扰乱 AR 介导的基因调控。Androgen receptor antagonist 5 可抑制前列腺癌细胞 LNCaP 的增殖,并在 LNCaP 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Androgen receptor antagonist 5 可用于前列腺癌症的研究。
HY-144749
Aldose Reductase
Cancer
AKR1C3-IN-5 (Compound 6e) 是一种有效的 AKR1C3 抑制剂。AKR1C3 酶在激素依赖性前列腺和乳腺肿瘤中过度表达。 AKR1C3-IN-5 源自 drupanin,其对 MCF-7 细胞的半数抑制浓度 (IC50 ) 为 9.6 ± 3 μM,选择性指数 (SI) 为 5.5。
HY-N8230
HIV
HIV Protease
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Ganosinensic acid C 是一种可以从灵芝 (Ganoderma Iucidum ) 中提取到的取的三萜类化合物。Ganosinensic acid C 具有抗肿瘤、抗前列腺癌、抗炎、抑制 HIV-I 蛋白酶等重要生物活性。Ganosinensic acid C 对人高转移肺癌细胞株 95D 的 IC50 值为 10.5 μM。Ganosinensic acid C 对宫颈癌细胞株 Hela 的IC50 值为 13.2 μM。
HY-172449
Hedgehog
Cancer
GLI1-IN-3 (Compound 11a) 是一种三萜类似物,能够抑制 GLI1 过表达癌细胞中的 Hedgehog 信号。GLI1-IN-3 能够抑制 Hh 信号过度激活的非小细胞肺癌和前列腺癌细胞系的增殖。GLI1-IN-3 还能降低 A549 和 DU-145 癌细胞中 GLI1 蛋白及其与肿瘤进展和增殖相关的靶基因的表达。
HY-117803
OSI-461 free base
Apoptosis
Cancer
CP 461 free base (OSI-461 free base)是一种新型促凋亡化合物,具有抑制环鸟苷酸磷酸二酯酶的活性。CP 461 free base在体外对多种人肿瘤细胞系表现出抑制生长的活性。CP 461 free base选择性诱导癌细胞系发生凋亡,但对正常细胞没有影响。CP 461 free base可以用于肾细胞癌、前列腺癌和克罗恩病的研究。
HY-P1793A
HY-P1793
HY-168555
CDK
PROTACs
Apoptosis
Cancer
YJ1206 是一种具有口服活性的,选择性 CDK12/CDK13 PROTAC 降解剂,在 VCaP 细胞中的 IC50 为 12.55 nM。YJ1206 可增加 DNA 损伤、诱导细胞凋亡 并促进耐药性前列腺癌原位 WA74 来源异种移植 (PDX) 小鼠模型中的肿瘤消退。YJ1206 与 AKT 通路抑制剂协同作用,抑制体内肿瘤生长。YJ1206 由 CDK12/CDK13降解剂 (HY-10087)、linker (HY-W004328) 和 VHL E3 泛素连接酶 (HY-W453548) 组成 (Pink: Navitoclax; Blue: VHL ligand; Black: linker)
HY-175455
PROTACs
Androgen Receptor
Akt
Cancer
LYA914 是一种具有口服活性的 AR /AR-V7 PROTAC 降解剂。LYA914 靶向雄激素受体 (AR ) 保守 DNA 结合域 (DBD) 的蛋白水解。LYA914 在 Enzalutamide (HY-70002) 不敏感/耐药细胞中表现出有效的抗增殖作用。LYA914 在 VCaP/LNCaP 肿瘤小鼠模型中抑制肿瘤生长。LYA914 可用于研究去势抵抗性前列腺癌 (CRPC)。(粉色: AR-DBD ligand-1 : HY-175456,蓝色: Thalidomide : HY-14658,粉色 + 黑色: AR-DBD ligand-Linker Conjugate 1: HY-175457,黑色: Boc-piperidine-oxopiperidin: HY-175458)。
HY-175248
PSMA
Cancer
PSMA-DIM 是一种二聚体的 PSMA 配体,其对 LNCaP 细胞的 Kd 值为 37.09 nM。PSMA-DIM可以用 [68 Ga]Ga 进行放射性标记,形成 [68 Ga]Ga-PSMA-DIM。[68 Ga]Ga-PSMA-DIM 能够有效地区分不同 PSMA 表达水平的细胞和动物模型。[68 Ga]Ga-PSMA-DIM 具有较高 LNCaP 细胞摄取率和的肿瘤摄取峰值。PSMA-DIM 可用于前列腺癌 (PCa) 的研究。
HY-19416
Reactive Oxygen Species (ROS)
NF-κB
Inflammation/Immunology
Cancer
AEOL-10150 pentachloride 是一种金属卟啉催化抗氧剂,也是一种超氧化物歧化酶模拟物。AEOL-10150 pentachloride 清除活性氧 (ROS ) 和活性氮 (RNS )、调节 NF-κB 信号通路。AEOL-10150 pentachloride 具有强效的抗氧化和抗炎活性。AEOL-10150 pentachloride 有效减轻辐射、化学试剂 (如 CEES (HY-W199190)) 造成的组织损害。AEOL-10150 pentachloride 协同放疗对前列腺肿瘤发挥抗癌作用。
HY-N6796
HY-170951
Androgen Receptor
Cancer
AR antagonist 10 (Compound Y5) 是一种强效的口服活性雄激素受体 (Androgen receptor (AR) ) 拮抗剂,其IC50 值为 0.04 μM。AR antagonist 10 展示了双重作用机制:通过破坏 AR 二聚化来拮抗 AR,并通过泛素-蛋白酶体途径诱导 AR 降解。AR antagonist 10 对多种耐药性 AR 突变体表现出优异的活性,并能有效抑制 LNCaP 异种移植瘤的生长。AR antagonist 10 可用于耐药性前列腺癌研究。
HY-143616
Histone Methyltransferase
Cancer
EZH2-IN-7 是一种有效的 EZH2 抑制剂。EZH2 过表达或 SET 区突变 (Y641F、Y641N、A687V、A677G 点突变) 均导致H3K27me3异常升高,促进多种肿瘤的生长发育,如乳腺癌、前列腺癌、白血病等。EZH2-IN-7 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021129629A1,化合物 259)。
HY-P991358
LFA-102; X213
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
XOMA-213 (LFA-102; X213) 是一种靶向 PRLR/Prolactin Receptor 的人类单克隆抗体 (mAb)。XOMA-213 抑制 BaF3/hPRLR 细胞的 hPRL 依赖性生长 (EC50 : 0.5 μg/mL)。XOMA-213 在 Nb2-11-luc 异种移植小鼠模型和 DMBA 诱导大鼠乳腺癌模型中可抑制 PRLR 信号传导和肿瘤生长。XOMA-213 可用于乳腺癌、高泌乳素血症和前列腺癌的研究。
HY-104040
Orin1001
IRE1
Cancer
MKC8866 是一种水杨醛类似物,有效的选择性 IRE1 RNase 抑制剂,在体外的 IC50 为 0.29 μM。 MKC8866 强烈抑制 Dithiothreitol 诱导的 XBP1s 表达,EC50 为 0.52 μM。MKC8866 抑制无应激 RPMI 8226 细胞,IC50 为 0.14 μM。 MKC8866 抑制乳腺癌细胞中的 IRE1 RNase 导致促肿瘤发生因子减少,同时也能抑制前列腺癌 (PCa) 肿瘤的生长。
HY-169349
Androgen Receptor
Cancer
Androgen receptor antagonist 12 (Compound EF2) 是一种口服活性雄激素受体 (AR) 拮抗剂 (IC50 : 0.30 μM)。Androgen receptor antagonist 12 抑制变体 AR 突变体的转录活性和 AR 阳性 PCa 细胞系的增殖。Androgen receptor antagonist 12 阻断 AR 核易位。Androgen receptor antagonist 12 抑制 C4-2B 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。Androgen receptor antagonist 12 可用于前列腺癌 (PCa) 研究。
HY-158101
CC-94676
PROTACs
Androgen Receptor
Cancer
BMS-986365 (CC-94676) 是一种具有口服活性且选择性的靶向雄激素受体 (AR ) 的 PROTAC 降解剂,可诱导 cereblon (CRBN) E3 连接酶依赖性泛素化和 AR 以及多种 AR 突变体降解。BMS-986365 表现出显著的体内效力,在晚期前列腺癌的动物模型中降解 AR 、抑制 AR 信号传导并抑制肿瘤生长。(蓝色: HY-W247437; 黑色: linker (HY-W126831); 粉色: HY-168697)。
HY-163510
Androgen Receptor
Cancer
AR/AR-V7-IN-1 (Compound 20i) 是一种 AR/ARV7 抑制剂 (IC50 = 172.85 nM)。AR/AR-V7-IN-1 有效抑制 LNCaP 和 22RV1 细胞系中的细胞生长,IC50 值分别为 4.87 和 2.07 μM。AR/AR-V7-IN-1 在 22RV1 异种移植研究中表现出有效的肿瘤生长抑制作用。AR/AR-V7-IN-1 可用于前列腺癌的研究。
HY-P991243
EGFR
PI3K
Akt
Cancer
MP-RM-1 是一种选择性小鼠单克隆抗体抑制剂,靶向人表皮生长因子受体 3 (ErbB-3 )。MP-RM-1 阻断神经调节蛋白 1 (NRG-1β) 诱导的 ErbB-3 活化,促进 ErbB-3 内化和降解,抑制 PI3K-Akt 等下游信号通路。MP-RM-1 有望用于 ErbB-3 高表达实体瘤,如乳腺癌、黑色素瘤、前列腺癌的研究。
HY-N0726
HY-157486
Epigenetic Reader Domain
Cancer
KMI169 是一种针对赖氨酸甲基转移酶 (KMT9 ) 的强效选择性抑制剂 (IC50 = 0.05 μM, Kd = 0.025 μM)。KMI169 是一种双底物抑制剂,靶向辅因子 S-5’-腺苷-L-蛋氨酸 (SAM ) 和 KMT9 的底物结合位点。KMI169 可以通过抑制 KMT9 来下调参与细胞周期调控的靶基因并抑制肿瘤细胞增殖。KMI169 是探索细胞 KMT9 功能的重要工具,可用于研究对抗前列腺癌、肺癌、结肠癌和侵袭性膀胱癌等疾病。
HY-164575
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs)
PSMA
Cancer
NH2-NODAGA 是一种 NODAGA 类金属螯合剂,能够与放射性核素结合,制备核素偶联物 (RDC)。NH2-NODAGA 可以与方酸二乙酯在 0.5M 磷酸缓冲液中反应 (室温,2 h,ph 7-7.5),得到 NODAGA.SA。NODAGA.SA 能够靶向 L-赖氨酸尿素-L-谷氨酸(KuE),KuE 是前列腺特异性膜抗原(PSMA)的关键结构。NODAGA.SA.KuE 可结合 [68]Ga,可对携带 LNCaP 肿瘤的 NMRInu/nu 裸鼠进行 PET 检查。
HY-159190
MAPKAPK2 (MK2)
Cancer
HRX-0233 是一种小分子 MAP2K4 抑制剂。HRX-0233 在体内能够强效缩小 H358 KRASG12C 突变非小细胞肺癌 (NSCLC) 肿瘤,且没有明显的毒性。HRX-0233 能有效防止在单药治疗 KRAS 抑制剂 Sotorasib (HY-114277) 对受体酪氨酸激酶 (RTKs) 的反馈激活,并导致 MAPK 信号通路的更持久和全面的抑制。HRX-0233 有望用于 AR 阴性前列腺癌,肺癌和结肠癌的研究。
HY-174377
HY-40136
HY-162702
PROTACs
Androgen Receptor
Cancer
AZ'3137 是一种口服有效的 PROTAC 型雄激素受体 (AR ) 降解剂,DC50 值为 22 nM。AZ'3137 可以降解 L702H 突变体 AR (DC50 为 92 nM)。AZ'3137 可以抑制 LNCaP 细胞增殖,GI50 值为 74 nM。AZ'3137 可以抑制前列腺癌小鼠的 AR 信号传导和肿瘤生长 (粉色:AR 配体 (HY-172954);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-172955);黑色:连接子 (HY-W262798);E3+ Linker: HY-172956)。
HY-119272
HY-174447
PARP
Cancer
ADP-ribose/PARP-IN-1 (Compound Ex.16) 是一种共轭化合物。ADP-ribose/PARP-IN-1 包含疾病靶向部分、PARP 抑制剂部分、可切割连接子、螯合剂。ADP-ribose/PARP-IN-1 通过疾病靶向部分靶向特定靶点,将 PARP 抑制剂选择性递送至肿瘤细胞。ADP-ribose/PARP-IN-1 的可切割连接子在适当条件下释放 PARP 抑制剂,抑制 PARP 以阻止 DNA 损伤修复,同时螯合剂携带的放射性核素发挥杀伤作用。ADP-ribose/PARP-IN-1 可用于前列腺癌研究。
HY-N0726R
Dracohodin perochlorate (Standard)
Reference Standards
Apoptosis
Cancer
血竭素高氯酸盐 (Standard)
Dracorhodin perchlorate (Standard) 是 Dracorhodin perchlorate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dracorhodin perchlorate (Dracohodin perochlorate) 是一种天然产物。Dracorhodin perchlorate 可以从天然活性分子血竭中得到。Dracorhodin perchlorate 抑制 PI3K/Akt 和 NF-κB 活化,上调 p53 表达,激活 caspase ,产生 ROS ,促进凋亡 (Apoptosis )。Dracorhodin perchlorate 调节 TLR4 。Dracorhodin perchlorate 促进伤口愈合,改善糖尿病。Dracorhodin perchlorate 对前列腺癌、乳腺癌、宫颈癌等癌症具有抗肿瘤活性[sup>[sup>[sup>[sup>[sup>[4] [sup>[6] 。
HY-P990279
CD276/B7-H3
Apoptosis
STAT
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse CD276/B7-H3 Antibody (MJ18) 是一种大鼠来源的抗小鼠 CD276/B7-H3 IgG1 单克隆抗体。Anti-Mouse CD276/B7-H3 Antibody (MJ18) 可以抑制 CD276/B7-H3 并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis) 。Anti-Mouse CD276/B7-H3 Antibody (MJ18) 通过减少免疫抑制细胞和促进 T 细胞活化来增强抗肿瘤免疫反应。Anti-Mouse CD276/B7-H3 Antibody (MJ18) 可用于癌症如乳腺癌和前列腺癌的研究。
HY-N6953
STAT
Keap1-Nrf2
Reactive Oxygen Species (ROS)
Neurological Disease
伽升沃 D
Garcinone D 是 STAT3/Cyclin D1 和 Nrf2/HO-1 通路的激活剂,同时也是 CDK2/CyclinE1 和 CDK4 的抑制剂 (对 CDK2/CyclinE1 的 IC50 为 28.23 μM) 。Garcinone D 通过激活 STAT3 磷酸化及 Cyclin D1 表达、增强 Nrf2/HO-1 信号通路促进神经干细胞增殖。并且,Garcinone D 通过抑制 CDK2/CyclinE1 阻滞肿瘤细胞周期。Garcinone D 可促进 C17.2 神经干细胞增殖及前列腺癌、乳腺癌抑制。
HY-40136R
HY-P990255
CXCR
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse CXCL9/MIG Antibody (MIG-2F5.5) 是一种抗小鼠 CXCL9/MIG IgG 单克隆抗体。Anti-Mouse CXCL9/MIG Antibody (MIG-2F5.5) 可以减少 CD8+ 细胞毒性 T 细胞 (CTLs) 的肿瘤浸润。Anti-Mouse CXCL9/MIG Antibody (MIG-2F5.5) 可以延长移植心脏的存活时间。Anti-Mouse CXCL9/MIG Antibody (MIG-2F5.5) 可用于免疫学和癌症如前列腺癌的研究。
HY-40136S
HY-N6953R
HY-159922
Androgen Receptor
Cancer
AR antagonist 9 是一种具有口服活性的选择性 雄激素受体 (AR) 拮抗剂,通过破坏 AR 配体结合域二聚体的形成发挥抗癌作用,具有克服前列腺癌 (PCa) 药物抗性的潜力。其对 AR 的拮抗活性 IC50 为 0.051 μM,与 Enzalutamide (HY-70002) (IC50 = 0.060 μM) 相当。AR antagonist 9 对 ARF876L/T877A 和 ARW741C 突变体的抑制效果优于 Enzalutamide (HY-70002)。此外,AR antagonist 9 具有良好的药代动力学特性 (大鼠中的口服生物利用度 F = 66.24%),在 LNCaP 异种移植小鼠模型中口服给药表现出显著的肿瘤生长抑制效果。AR antagonist 9 有望用于克服 PCa 抗药性领域的研究。
HY-160777
Galeterone 3β-imidazole
Molecular Glues
Androgen Receptor
MNK
Apoptosis
Cancer
VNPP433-3β 是一种口服有效的分子胶降解剂,可靶向降解雄激素受体 (AR ) 及其剪接变体 (AR-Vs ) 和与 MAP 激酶相互作用的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Mnk1/2 。VNPP433-3β 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制癌细胞 LNCaP、C4-2B 和 CWR22Rv1 的增殖,GI50 分别为 0.2、0.3 和 0.31 μM。VNPP433-3β 在 CD-1 小鼠中表现出良好的药代动力学特征,并抑制异种移植小鼠模型中 CWR22Rv1 肿瘤生长。VNPP433-3β 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
HY-L107
1,817 compounds
天然产物由于其空间结构及生物活性的多样性,一直是先导化合物及新药开发的重要来源。在开发和发现多种治疗人类疾病的新药上发挥着重要作用,特别是抗肿瘤及抗感染药物开发方面表现突出。大量来自植物、动物、海洋生物和微生物的天然产物已被证明具有明确或潜在的抗肿瘤活性。目前,超过60%的抗肿瘤药物都从天然来源中提取,其中在乳腺癌,前列腺癌,结肠癌等领域应用较为广泛。
MCE提供了 1,817 种具有明确抗肿瘤活性的天然产物。MCE抗肿瘤天然产物库是抗肿瘤药物筛选等相关研究的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D2132
Fluorescent Dyes/Probes
Sulfo-Cy5.5-ALN 是一种荧光标记的阿仑膦酸盐,靶向骨。Sulfo-Cy5.5-ALN 在体外与羟基磷灰石和分化的成骨细胞结合。Sulfo-Cy5.5-ALN 选择性结合肿瘤的矿化区域。Sulfo-Cy5.5-ALN 可用于检测前列腺骨转移中的骨过度生长。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W782083
Chelators
p-SCN-Bn-NOTA三盐酸盐
p-SCN-Bn-NOTA trihydrochloride 是一种大环螯合剂。p-SCN-Bn-NOTA trihydrochloride 可通过硫氰酸酯基团与多肽等分子共价偶联,形成六配位铜 (如 64 Cu) 复合物。p-SCN-Bn-NOTA trihydrochloride 与肿瘤细胞表面高表达的 GRPR 或 EGFR 特异性结合,介导放射性探针的肿瘤富集。p-SCN-Bn-NOTA trihydrochloride 可用于前列腺癌、结直肠癌等表达 GRPR 或 EGFR 的恶性肿瘤研究。
HY-W054292
(OtBu)KuE(OtBu)2
Biochemical Assay Reagents
tert-Butyl-DCL 是一种小分子 PSMAM 抑制剂,具有抗癌活性,对前列腺特异性膜抗原 (PSMA ) 具有特异性。tert-Butyl-DCL 还是一种有效的生物成像剂,具有高选择性和亲和力,可以针对并突出肿瘤细胞表面特定受体。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-20167A
Neurokinin Receptor
Cancer
H-Glu(OtBu)-OtBu hydrochloride 是一种可用于合成前列腺特异性膜抗原 (PSMA ) 靶向探针的关键中间体。H-Glu(OtBu)-OtBu hydrochloride 可通过负电荷连接子减少非特异性背景结合,提高肿瘤/背景对比度,可用于前列腺癌 PET/SPECT 成像研究。
HY-P5290
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs)
PSMA
Cancer
HYNIC-PSMA 是一种用于肿瘤分子影像学的配体。HYNIC-PSMA 由两个组成部分组成:HYNIC(6-hydrazinonicotinamide)和PSMA(Prostate -Specific Membrane Antigen)。HYNIC 是一种用于将放射性同位素连接到靶向分子上的化合物,例如 188 Re-HYNIC-PSMA。而 PSMA 则是一种特异性表达在前列腺癌细胞表面的膜抗原。HYNIC-PSMA 可用于前列腺癌的研究。HYNIC-PSMA 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
HY-P5292A
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs)
PSMA
Cancer
HYNIC-iPSMA TFA 是一种用于肿瘤分子影像学的配体。 HYNIC-iPSMA TFA 由 2 个组成部分组成:HYNIC (6-hydrazinonicotinamide) 和 iPSMA (Inhibitor of Prostate -Specific Membrane Antigen)。HYNIC 是一种用于将放射性同位素连接到靶向分子上的化合物。iPSMA 是一种特异性抑制剂,用于抑制前列腺特异性膜抗原 (PSMA)。68Ga 标记的 iPSMA 已用于通过 PET 成像检测前列腺癌。而进一步形成的 99mTc-EDDA/HYNIC-iPSMA TFA 具有出色的特异性和敏感性。HYNIC-iPSMA TFA 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
HY-P4085
HY-P10743
HY-P5292
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs)
PSMA
Cancer
HYNIC-iPSMA 是一种用于肿瘤分子影像学的配体。 HYNIC-iPSMA 由 2 个组成部分组成:HYNIC (6-hydrazinonicotinamide) 和 iPSMA (Inhibitor of Prostate -Specific Membrane Antigen)。HYNIC 是一种用于将放射性同位素连接到靶向分子上的化合物。iPSMA 是一种特异性抑制剂,用于抑制前列腺特异性膜抗原 (PSMA)。68Ga 标记的 iPSMA 已用于通过 PET 成像检测前列腺癌。而进一步形成的 99mTc-EDDA/HYNIC-iPSMA 具有出色的特异性和敏感性。HYNIC-iPSMA 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
HY-P10744
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs)
PSMA
Cancer
BQ7859 是一种靶向 PSMA 的 含有 NOTA 螯合剂的探针,具有出色的成像性能。BQ7859 可标记多种放射性核素,如 68Ga、18F、55Co 和 111In。在小鼠前列腺癌异种移植模型中,BQ7859 (标记 111In) 通过以 PSMA 依赖的方式在肿瘤区域高效积累,并可呈现高对比度的肿瘤成像效果。BQ7859 有望用于前列腺癌的影像领域研究,特别是正电子发射断层扫描 (PET) 和单光子发射计算机断层扫描 (SPECT) 的研究。BQ7859 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
HY-P10759
HY-P10511
Apoptosis
Infection
Cancer
Pantinin-3 是一种存在于帝王蝎 (Pandinus imperator) 毒液中具有抗肿瘤活性的抗菌肽。Pantinin-3 对乳腺癌细胞 (MDA-MB-231) 和前列腺癌细胞 (DU-145) 显示出选择性的毒性。Pantinin-3 能够诱导肿瘤细胞发生凋亡 (apoptosis )。Pantinin-3 可用于癌症领域的研究。
HY-P10992
PI3K
Akt
mTOR
Caspase
Apoptosis
Bcl-2 Family
Cancer
YVPGP 是从 Anthopleura anjunae 中提取的寡肽。YVPGP 通过介导 PI3K/AKT/mTOR 信号通路发挥显著的抗肿瘤活性。YVPGP 能够将 DU-145 细胞阻滞于 S 期,并通过线粒体和死亡受体通路 (caspase3、7、8、9 ) 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。YVPGP 能够有效抑制 DU-145 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长,具有前列腺癌研究潜力。
HY-P1793A
HY-P1793
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99217
AMG 102
c-Met/HGFR
Cancer
利妥木单抗
Rilotumumab (AMG 102) 是一种 anti-HGF (抗肝细胞生长因子) 的单克隆抗体,抑制 HGF/MET 驱动的信号传导。Rilotumumab 具有抗肿瘤活性,可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 和实体瘤的研究。
HY-P99517
JNJ-63898081; JNJ-081
CD3
PSMA
Cancer
沃昔莱妥单抗
Voxalatamab (JNJ-63898081) 是一种靶向 PSMA 和 CD3 的双特异性 IgG4 抗体。Voxalatamab 通过激活 T 细胞来攻击表达 PSMA 的肿瘤细胞。Voxalatamab 具有抗癌活性,可用于前列腺癌等实体瘤的研究。
HY-P990279
CD276/B7-H3
Apoptosis
STAT
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse CD276/B7-H3 Antibody (MJ18) 是一种大鼠来源的抗小鼠 CD276/B7-H3 IgG1 单克隆抗体。Anti-Mouse CD276/B7-H3 Antibody (MJ18) 可以抑制 CD276/B7-H3 并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis) 。Anti-Mouse CD276/B7-H3 Antibody (MJ18) 通过减少免疫抑制细胞和促进 T 细胞活化来增强抗肿瘤免疫反应。Anti-Mouse CD276/B7-H3 Antibody (MJ18) 可用于癌症如乳腺癌和前列腺癌的研究。
HY-P990255
CXCR
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse CXCL9/MIG Antibody (MIG-2F5.5) 是一种抗小鼠 CXCL9/MIG IgG 单克隆抗体。Anti-Mouse CXCL9/MIG Antibody (MIG-2F5.5) 可以减少 CD8+ 细胞毒性 T 细胞 (CTLs) 的肿瘤浸润。Anti-Mouse CXCL9/MIG Antibody (MIG-2F5.5) 可以延长移植心脏的存活时间。Anti-Mouse CXCL9/MIG Antibody (MIG-2F5.5) 可用于免疫学和癌症如前列腺癌的研究。
HY-P99554
PRX-302
PSMA
Cancer
Topsalysin 是一种 PSA 激活的原蛋白,也是一种与人前列腺特异性抗原融合的孔隙形成蛋白 (合成原气溶素)。Topsalysin 对小鼠模型的肿瘤生长有抑制作用。
HY-P991172
CD3
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
JNJ-70218902 是一种双特异性抗体,可与表达 TMEFF2 的肿瘤细胞和 T 细胞上的 CD3 结合。JNJ-70218902 引起暴露依赖性促炎反应和靶向肿瘤细胞裂解,并促进 T 细胞介导的肿瘤细胞杀灭 (EC50 : 1.4 nM)。JNJ-70218902 对于前列腺癌的研究具有丰富的潜力。推荐同型对照为人 IgG4 kappa,同型对照 (HY-P99003)。
HY-P991214
EMD 273066; huKS-IL2
Interleukin Related
Cancer
Tucotuzumab celmoleukin (EMD 273066) 是一种免疫细胞因子融合剂,靶向上皮细胞粘附分子 (EpCAM )。Tucotuzumab cellmoleukin 与 EpCAM 结合并将 IL-2 传递到肿瘤微环境,从而激活细胞毒性效应细胞,如 CD8+ T 细胞和自然杀伤 (NK) 细胞。Tucotuzumab cellmoleukin 有望用于 EpCAM 阳性癌症的研究,如结直肠癌和前列腺癌。
HY-P991358
LFA-102; X213
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
XOMA-213 (LFA-102; X213) 是一种靶向 PRLR/Prolactin Receptor 的人类单克隆抗体 (mAb)。XOMA-213 抑制 BaF3/hPRLR 细胞的 hPRL 依赖性生长 (EC50 : 0.5 μg/mL)。XOMA-213 在 Nb2-11-luc 异种移植小鼠模型和 DMBA 诱导大鼠乳腺癌模型中可抑制 PRLR 信号传导和肿瘤生长。XOMA-213 可用于乳腺癌、高泌乳素血症和前列腺癌的研究。
HY-P991243
EGFR
PI3K
Akt
Cancer
MP-RM-1 是一种选择性小鼠单克隆抗体抑制剂,靶向人表皮生长因子受体 3 (ErbB-3 )。MP-RM-1 阻断神经调节蛋白 1 (NRG-1β) 诱导的 ErbB-3 活化,促进 ErbB-3 内化和降解,抑制 PI3K-Akt 等下游信号通路。MP-RM-1 有望用于 ErbB-3 高表达实体瘤,如乳腺癌、黑色素瘤、前列腺癌的研究。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-111614S2
Melengestrol acetate-d3 是 Melengestrol acetate 的氘代物。Melengestrol acetate 是一种孕酮衍生物,作为一种具有口服活性的皮质类固醇激素,可促进子宫内膜增殖、妊娠维持和月经活动延迟。Melengestrol acetate 是一种避孕试剂 (contraceptive agent ),用于动物的生长促进作用和抑制发情。在动物模型中,Melengestrol acetate 抑制雄激素依赖性和非依赖性前列腺肿瘤生长,可用于癌症研究。
HY-40136S
cis-4-Hydroxy-L-proline-d3 是 cis-4-Hydroxy-L-proline (HY-40136) 氘代物。cis-4-Hydroxy-L-proline 是一种口服活性的脯氨酸类似物和胶原蛋白产生抑制剂。cis-4-Hydroxy-L-proline 可通过阻止三层螺旋胶原在细胞层上的沉积抑制细胞生长。cis-4-Hydroxy-L-proline 抑制 N-nitrosomethylurea 诱导的乳腺肿瘤生长。cis-4-Hydroxy-L-proline 改善肺顺应性和减小前列腺重量。cis-4-Hydroxy-L-proline 可用于缺氧性肺动脉高压研究。
HY-W744741
Lupeol-d3 是 Lupeol (HY-N0790) 的氘代物。Lupeol?是一个活跃的五环三萜,具有抗氧化剂, 抗肿瘤和抗炎活性。Lupeol?是一种有效的雄激素受体 (androgen receptor) 抑制剂,可用于癌症研究,特别是雄激素依赖表型 (ADPC) 和去势抵抗表型 (CRPC) 的前列腺癌。
HY-111614S1
Melengestrol acetate-d2 是 Melengestrol acetate 的氘代物。Melengestrol acetate 是一种孕酮衍生物,作为一种具有口服活性的皮质类固醇激素,可促进子宫内膜增殖、妊娠维持和月经活动延迟。Melengestrol acetate 是一种避孕试剂 (contraceptive agent ),用于动物的生长促进作用和抑制发情。在动物模型中,Melengestrol acetate 抑制雄激素依赖性和非依赖性前列腺肿瘤生长,可用于癌症研究。
HY-111614S
Melengestrol acetate-d6 是 Melengestrol acetate 的氘代物。Melengestrol acetate 是一种孕酮衍生物,作为一种具有口服活性的皮质类固醇激素,可促进子宫内膜增殖、妊娠维持和月经活动延迟。Melengestrol acetate 是一种避孕试剂 (contraceptive agent ),用于动物的生长促进作用和抑制发情。在动物模型中,Melengestrol acetate 抑制雄激素依赖性和非依赖性前列腺肿瘤生长,可用于癌症研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-147081
AGRO-100
核酸适配体
AS 1411 (AGRO-100) 是一种靶向核蛋白的寡核苷酸适配体。AS 1411 通过影响含核蛋白复合物 的活性抑制肿瘤细胞增殖,并可作为载体将纳米颗粒、寡核苷酸及小分子精准递送至癌细胞。AS 1411 在 DU145 前列腺癌细胞中,减少 PRMT5 表达以抑制肿瘤生长。AS 1411 在 MCF-7 乳腺癌细胞中,则通过阻断核蛋白与 bcl-2 mRNA 的结合发挥作用。AS 1411 偶联金纳球能在体外抑制乳腺癌细胞增殖,也可以在小鼠模型中抑制乳腺癌细胞增殖,具备穿越血脑屏障的能力且组织毒性低。
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