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Acute+Myeloid+Leukemia

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By Targets:	ADC Antibody (1) ADC Cytotoxin (2) AMPK (1) Antibody-Drug Conjugates (ADCs) (1) Apoptosis (38) Arenavirus (1) Aurora Kinase (2) Autophagy (5) Bacterial (1) Bcl-2 Family (2) Bcr-Abl (1) Biochemical Assay Reagents (2) Btk (2) c-Kit (2) c-Myc (1) Caspase (3) CD3 (1) CDK (5) CXCR (1) Dihydroorotate Dehydrogenase (4) DNA Alkylator/Crosslinker (2) DNA Methyltransferase (4) DNA/RNA Synthesis (3) Drug Metabolite (2) Drug-Linker Conjugates for ADC (1) E1/E2/E3 Enzyme (4) Epigenetic Reader Domain (9) ERK (1) Eukaryotic Initiation Factor (eIF) (1) FLT3 (26) GSK-3 (4) HDAC (9) Histone Demethylase (5) Histone Methyltransferase (1) HIV (1) Integrin (2) Interleukin Related (1) Isocitrate Dehydrogenase (IDH) (4) Isotope-Labeled Compounds (1) JAK (2) Keap1-Nrf2 (1) KLF (1) Lactate Dehydrogenase (1) Ligands for E3 Ligase (1) MAP4K (1) MDM-2/p53 (4) Mitochondrial Metabolism (2) Mitophagy (1) MNK (1) mTOR (2) P-glycoprotein (2) p38 MAPK (1) PDGFR (5) PI3K (2) Pim (2) PROTACs (3) Proteasome (1) RET (1) Ribosomal S6 Kinase (RSK) (1) Salt-inducible Kinase (SIK) (1) SphK (1) STAT (5) Syk (1) TAM Receptor (1) TET Protein (1) Trk Receptor (1) VEGFR (2)
By Research Areas:	Cancer (126) Cardiovascular Disease (1) Infection (3) Inflammation/Immunology (7) Neurological Disease (1)

By Targets:

ADC Antibody (1)

ADC Cytotoxin (2)

AMPK (1)

Antibody-Drug Conjugates (ADCs) (1)

Apoptosis (38)

Arenavirus (1)

Aurora Kinase (2)

Autophagy (5)

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By Research Areas:

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-109539

Gemtuzumab ozogamicin	Antibody-Drug Conjugates (ADCs)	Cancer
Gemtuzumab ozogamicin 是一种抗体-药物偶联物 (ADC)，由 Calicheamicin 的细胞毒性衍生物和靶向 CD33 抗原的单克隆抗体组成，CD33 抗原主要存在于急性髓性白血病的白血病成髓细胞上 (AML)。Calicheamicin 是一种细胞毒性抗生素。 Gemtuzumab ozogamicin 可用于急性髓性白血病的研究。

HY-N2517

Dihydroevocarpine	mTOR	Cancer
Dihydroevocarpine 通过抑制 mTORC1/2 活性诱导急性髓系白血病细胞毒性。

HY-132969

SBP-3264	Others	Cancer
SBP-3264是一种理解STK3和STK4在急性髓系白血病（AML）中作用的有价值的化学探针。

HY-P99971

Gemtuzumab	ADC Antibody	Cancer
Gemtuzumab 是一种靶向 CD33 抗原的单克隆抗体，该抗原存在于急性髓系白血病 (AML) 的白血病成髓细胞上。Gemtuzumab 可用于合成一种抗体偶联药物 (ADC)，Gemtuzumab ozogamicin (HY-109539)。Gemtuzumab ozogamicin 由加利车霉素 (一种细胞毒性抗生素) 的细胞毒性衍生物和单克隆抗体组成。 Gemtuzumab ozogamicin 可用于急性髓性白血病的研究。

HY-139877

OXS007417	Others	Cancer
OXS007417 在体外诱导急性髓系白血病细胞分化（EC₅₀ = 48 nM），并在体内显示抗肿瘤作用。

HY-144835

FHD-286	Epigenetic Reader Domain	Cancer
FHD-286 是一种BRG1/BRM ATP酶抑制剂，用于研究 BAF 相关疾病例如急性髓系白血病。

HY-13542

Guadecitabine 5 篇以上引用文献 SGI-110	DNA Methyltransferase	Cancer
Guadecitabine (SGI-110) 是第二代 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 抑制剂，可用于急性髓细胞性白血病 (AML) 和骨髓增生异常综合症 (MDS) 的研究。

HY-15229

Guadecitabine sodium 5 篇以上引用文献 SGI-110 sodium; S-110 sodium	DNA Methyltransferase	Cancer
Guadecitabine sodium (SGI-110 sodium) 是第二代 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 抑制剂，可用于急性髓细胞性白血病 (AML) 和骨髓增生异常综合症 (MDS) 的研究。

HY-110071

APcK110	c-Kit	Cancer
APcK110 是一种有效的 Kit 抑制剂，可用于急性髓性白血病 (AML) 的研究。APcK110 诱导 AML 细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-135664

hDHODH-IN-5	Dihydroorotate Dehydrogenase DNA/RNA Synthesis	Cancer
DHODH-IN-7 是人的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂，IC₅₀ 为 0.91 μM。DHODH-IN-7 诱导急性髓样白血病的分化。

HY-N0564

Notopterol 1 篇文献验证	Apoptosis	Cancer Inflammation/Immunology Neurological Disease
羌活醇 Notopterol 是从 N. incisum 提取的香豆素。Notopterol 诱导细胞凋亡，具有解热，缓解疼痛和抗炎作用。Notopterol 有用于急性髓细胞性白血病 (AML) 的潜力。

HY-141680

CPS2	CDK	Cancer
CPS2是一种高效、选择性、不可逆的 PROTAC CDK2 降解剂 (IC₅₀= 24 nM)。CPS2 可用于研究急性髓系白血病。

HY-101150A

sulfo-DGN462 sodium	DNA Alkylator/Crosslinker ADC Cytotoxin	Cancer
sulfo-DGN46 sodium 在培养基和血浆中可以降解为 DGN462。DGN462 是一种有效的 DNA 烷基化剂，具有抗肿瘤活性，如抗急性髓系白血病 (AML)。

HY-148036

FLT3-IN-16	FLT3	Cancer
FLT3-IN-16 是一种有效 FLT3 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 1.1 μM。FLT3-IN-16 可用于研究急性髓系白血病。

HY-16271

Kevetrin hydrochloride 4-Isothioureidobutyronitrile hydrochloride; thioureidobutyronitrile hydrochloride; thioureido butyronitrile hydrochloride	MDM-2/p53 Apoptosis	Cancer
Kevetrin hydrochloride 是一种有效的 p53 激活剂，可诱导 TP53 野生型和突变型急性髓系白血病细胞凋亡。Kevetrin 对原始胚细胞具有优先的细胞毒性。

HY-101150

DGN462	DNA Alkylator/Crosslinker ADC Cytotoxin	Cancer
DGN462 是一种有效的 DNA 烷基化剂，具有抗肿瘤活性，如抗急性髓系白血病 (AML)。DGN462 可以作为 ADC 毒素分子合成 ADC。

HY-U00442

CTX1 1 篇文献验证	MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme	Cancer
CTX1 是一种 p53 激活物，可以克服 HdmX 介导的 p53 抑制。CTX1 在小鼠急性髓系白血病 (AML) 模型中显示出强大的抗癌活性。

HY-128068

DHODH-IN-17	Dihydroorotate Dehydrogenase	Cancer
DHODH-IN-17，作为一种 2- 苯胺酰烟酸，是一种人DHODH抑制剂 (IC₅₀=0.40 μM)。DHODH-IN-17 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。

HY-101025

Nrf2-IN-1 2 篇文献验证	Keap1-Nrf2	Cancer
Nrf2-IN-1 是 Nrf2 的抑制剂，被用于急性髓性白血病 (AML) 活性分子研究。

HY-148422

Rohinitib	Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Apoptosis	Cancer
Rohinitib 是一种有效的以及特异性的 eIF4A 抑制剂。Rohinitib 诱导急性髓系白血病 (AML) 细胞系的凋亡，并减轻在 AML 异种移植模型小鼠的白血病负担。Rohinitib 可用于 AML 的研究。

HY-151560

hDHODH-IN-11	Lactate Dehydrogenase	Cancer
hDHODH-IN-11 是一种有效的人二氢旋转酸脱氢酶 (hDHODH) 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 7.2 nM。hDHODH-IN-11具有低细胞毒性。hDHODH-IN-11 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。

HY-101266B

Milademetan tosylate hydrate 2 篇文献验证 DS-3032b; DS-3032 tosylate hydrate	MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis	Cancer
Milademetan (DS-3032) tosylate hydrate 是特异性的、具有口服活性的 MDM2 抑制剂，用于急性髓系白血病和实体肿瘤的研究。Milademetan (DS-3032) tosylate hydrate 可诱导 G1 细胞周期阻滞、衰老和凋亡。

HY-18948

GSK321 1 篇文献验证	Isocitrate Dehydrogenase (IDH)	Cancer
GSK321 是突变异柠檬酸脱氢酶 1 (IDH1) 酶的有效抑制剂。GSK321 对突变的 IDH1 酶具有高抑制性和选择性。GSK321 可用于急性髓性白血病的研究。

HY-112316

BAY1238097	Epigenetic Reader Domain	Cancer
BAY1238097 是一种有效的、BET 与组蛋白结合的选择性抑制剂，通过下调c-Myc水平及下游转录组，在AML (急性髓性白血病) 和MM (多发性骨髓瘤) 模型中表现出较强的抗增殖活性 (IC₅₀ 值 <100 nM)。

HY-150586

PTG-0861	HDAC Apoptosis	Cancer
PTG-0861 是一种选择性的组蛋白去乙酰酶 (HDAC6) 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 5.92 nM。PTG-0861 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)，用于急性髓性白血病、多发性骨髓瘤等血液癌症相关疾病的研究。

HY-16782

Pexmetinib 1 篇文献验证 ARRY-614	p38 MAPK Autophagy	Cancer
Pexmetinib 是一种有效的 Tie-2 和 p38 MAPK 双重抑制剂，对 Tie-2，p38α 和 p38β 的 IC₅₀ 值分别为 1 nM，35 nM 和 26 nM，可用于急性骨髓性白血病的研究。

HY-101266

Milademetan 2 篇文献验证 DS-3032	MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis	Cancer
Milademetan (DS-3032) 是特异性的、具有口服活性的 MDM2 抑制剂，用于急性髓系白血病和实体肿瘤的研究。Milademetan (DS-3032) 可诱导 G1 细胞周期阻滞、衰老和凋亡。

HY-N0071

Crotonoside Isoguanosine	FLT3 HDAC	Cancer
巴豆苷 Crotonoside 是从中草药木豆中分离得到的。Crotonoside 抑制 FLT3 和 HDAC3/6，在急性髓系白血病 (AML) 细胞中表现出选择性抑制作用。Crotonoside 可能是研究 AML 的一种有前途的新先导化合物。

HY-111249

TTT 3002	FLT3	Cancer
TTT 3002 是一种口服有效的 FLT3 抑制剂。TTT 3002 通过激活残基 D835 的突变来有效抑制 FLT3 磷酸化，其 IC50 为 0.2 nM。TTT 3002 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。

HY-100688

ML390	Dihydroorotate Dehydrogenase	Cancer
ML390 是一种有效的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂。ML390 是骨髓分化的诱导剂，并在鼠 (ER-HoxA9) 和人 (U937 and THP1) 急性髓细胞性白血病 (AML) 细胞中引起骨髓分化。

HY-124629

DB2313	Apoptosis	Cancer
DB2313 是一种有效的转录因子 PU.1 抑制剂，apoptosis 为 14 nM。DB2313 破坏了 PU.1 与靶基因启动子的相互作用。DB2313 可诱导急性髓细胞性白血病 (AML) 细胞凋亡 (apoptosis)，并具有抗癌作用。

HY-13680

Meisoindigo Dian III; N-Methylisoindigotin; Natura-α	Apoptosis	Cancer
甲异靛 Meisoindigo (Dian III) 是 Indirubin (HY-N0117) 的衍生物，可以造成急性髓细胞性白血病 (AML) 细胞周期在 G0/G1 期停滞，并诱导凋亡。Meisoindigo 具有很高的抗肿瘤活性。

HY-144782

HDAC10-IN-2	HDAC Autophagy	Cancer
HDAC10-IN-2 (化合物 10c) 是一种有效的和高选择性的 HDAC10 抑制剂，其 IC₅₀ 为 20 nM。HDAC10-IN-2 可调节侵袭性 FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病细胞的自噬。

HY-144779

HDAC10-IN-1	HDAC Autophagy	Cancer
HDAC10-IN-1 (化合物 13b) 是一种有效的和高选择性的 HDAC10 抑制剂，其 IC₅₀ 为 58 nM。HDAC10-IN-1 可调节侵袭性 FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病细胞的自噬。

HY-139535

Luxeptinib CG-806	FLT3 Btk Apoptosis	Cancer
Luxeptinib (CG-806) 是一种具有口服活性、可逆的、一流的非共价的有效 pan-FLT3/pan-BTK 抑制剂。Luxeptinib 诱导急性髓系白血病细胞周期阻滞、凋亡或自噬。

HY-134481

FLT3-IN-10	FLT3	Cancer
FLT3-IN-10 (compound 7c) 是 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3) 的有效抑制剂。FLT3-IN-10 具有研究 FLT3 突变的急性髓性白血病 (AML) 的潜力。

HY-13297

PYZD-4409 1 篇文献验证	E1/E2/E3 Enzyme	Cancer
PYZD-4409 是 ubiquitin-activating enzyme UBA1 的特异性抑制剂，其 IC₅₀ 值为 20 μM。PYZD-4409 能诱导恶性细胞死亡，并优先抑制原发性急性髓性白血病细胞的生长。

HY-121725

MM-206	STAT	Cancer
MM-206 是一种 STAT3 活性抑制剂，有效抑制 STAT3 SH2 结构域-磷酸肽相互作用，IC₅₀ 为 1.2 μM。MM-206 在急性髓性白血病 (AML) 细胞系中表现出剂量依赖性诱导细胞凋亡。

HY-153939S

Idasanutlin-d3-1 RG7388-d₃-1	Isotope-Labeled Compounds	Cancer
Idasanutlin-d₃-1 (RG7388-d₃-1) 是氘标记的 Idasanutlin。Idasanutlin 是一种有效的 MDM2/p53 拮抗剂。Idasanutlin 抑制复发或难治性急性髓性白血病。

HY-144782A

HDAC10-IN-2 hydrochloride	Autophagy HDAC	Cancer
HDAC10-IN-2 hydrochloride (化合物 10c) 是一种有效的和高选择性的 HDAC10 抑制剂，其 IC₅₀ 为 20 nM。HDAC10-IN-2 hydrochloride 可调节侵袭性 FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病细胞的自噬。

HY-151634

Syk-IN-6	Syk STAT ERK	Cancer
Syk-IN-6 是脂质与 SH2 结构域相互作用的抑制剂，控制含有 SH2 结构域的激酶的细胞活性。Syk-IN-6 能够阻断 Syk 激酶活性，与造血恶性肿瘤相关，包括急性髓系白血病(AML)

HY-P99014

Cusatuzumab 1 篇文献验证	Apoptosis	Inflammation/Immunology
Cusatuzumab 是一种人 αCD70 单克隆抗体。 Cusatuzumab 显示出增强抗体依赖性的细胞毒性。 Cusatuzumab 可减少白血病干细胞 (LSC) 并触发与骨髓分化和凋亡 apoptosis 相关的基因特征。Cusatuzumab 具有研究急性白血病 (AML) 的潜力。

HY-120035

DD1	Proteasome Ribosomal S6 Kinase (RSK) Apoptosis	Cancer
DD1 是一种蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，在急性髓细胞白血病 (AML) 凋亡过程中，激活 Bax，降解 P70S6K。DD1 以 caspase 依赖性方式诱导细胞凋亡。DD1 诱导线粒体膜去极化和 Bad 去磷酸化。

HY-149981

P-gp inhibitor 13	P-glycoprotein	Cancer
P-gp inhibitor 13 是一种 P-gp 抑制剂。 P-gp inhibitor 13 可以逆转 A2780/T 细胞中 P-糖蛋白介导的紫杉醇耐药性。P-gp inhibitor 13 可用于晚期急性髓性白血病的研究。

HY-141797

MS33	Histone Methyltransferase PROTACs	Cancer
MS33 是一种有效的 WDR5 降解剂，对 VCB 和 WDR5 的 K_d 值分别为 870 nM 和 120 nM。MS33 以 E3 连接酶 VHL 和蛋白酶体依赖性方式诱导 WDR5 降解。MS33 可用于急性髓系白血病的研究。

HY-136175

Revumenib 2 篇文献验证 SNDX-5613	Epigenetic Reader Domain	Cancer
Revumenib (SNDX-5613) 是一种有效的特异性 Menin-MLL 抑制剂，结合 K_i 为 0.149 nM，细胞实验中，抑制 Menin-MLL 的 IC₅₀ 为 10-20 nM。Revumenib 可用于 MLL 基因重排的急性白血病研究，包括急性淋巴细胞白血病 (ALL) 和急性髓细胞白血病 (AML)。

HY-147574

Axl-IN-7	TAM Receptor	Cancer Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
Axl-IN-7 (化 22) 是一种有效的 AXL 抑制剂。Axl-IN-7 可用于 Axl 相关疾病的研究，例如癌症(如急性髓系白血病、黑色素瘤、乳腺癌、胰腺癌和神经胶质肿瘤)、肾脏疾病、免疫系统紊乱和心血管疾病。

HY-P1613

Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val)	Integrin Apoptosis	Cancer
Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) 是一种整合素 αvβ3 抑制剂。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) 具有抗肿瘤活性。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) 可用于急性髓系白血病的研究。

HY-142690

HDAC-IN-27	HDAC	Cancer
HDAC-IN-27 (Compound 11h) 是一种有效的、具有口服活性的 HDAC I 类选择性抑制剂，对 HDAC1-3 的 IC₅₀ 值范围为 0.43 至 3.01 nM。抗急性髓系白血病 (AML) 活性。

HY-155556

ZG36	Biochemical Assay Reagents	Cancer
ZG36 是一种人类 Caseinolytic protease P (ClpP) 激动剂。ZG36 可非选择性地降解呼吸链复合物并减少线粒体 DNA，最终导致线粒体功能崩溃和白血病细胞死亡。ZG36 还可抑制异种移植小鼠模型中急性髓细胞性白血病的发生。

HY-N2492

(E)-Methyl 4-coumarate Methyl trans-p-coumarate	Bacterial Apoptosis	Cancer Infection
4-羟基肉桂酸甲酯 (E)-Methyl 4-coumarate (Methyl 4-hydroxycinnamate) 在几种植物中发现，如葱 (Allium cepa) 或海滨木巴戟 (Morinda citrifolia L.) 叶中。(E)-Methyl 4-coumarate 与 Carnosic Acid 联用可诱导细胞凋亡，杀死急性髓性白血病细胞，但不能杀死正常的外周血单核细胞。(E)-Methyl 4-coumarate 具有抗氧化和抗菌活性。

HY-129079A

TFMB-(S)-2-HG 1 篇文献验证	DNA Methyltransferase	Cancer
TFMB-(S)-2-HG 是 5'-甲基胞嘧啶羟化酶 TET2 的有效抑制剂。TFMB-(S)-2-HG 也抑制 EglN 脯氨酰羟化酶。TFMB-(S)-2-HG 具有研究急性髓性白血病 (AML) 的潜力。

HY-P1613A

Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) TFA	Integrin Apoptosis	Cancer
Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) (TFA) 是一种整合素 αvβ3 抑制剂。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) (TFA) 具有抗肿瘤活性。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) (TFA) 可用于急性髓系白血病的研究。

HY-139481

TL-895	Btk	Cancer Infection
TL-895 是一种有效的，具有口服活性的，ATP 竞争性的，高度选择性不可逆 BTK 抑制剂，其 IC₅₀ 和 K_i 值分别为 1.5 nM 和 11.9 nM。TL-895 可用于 JAKi 复发/难治性骨髓纤维化、急性髓系白血病、COVID-19 和癌症研究。

HY-120395

UC-514321	STAT Apoptosis TET Protein	Cancer Inflammation/Immunology
UC-514321 是 NSC370284 的结构类似物，且活性更高，靶向 STAT3/5 并选择性抑制 TET1 的表达。UC-514321 体内体外均表现出良好的抗急性髓系白血病的活性，并具有较低的毒性。

HY-136291

Sulfo-SPDB-DGN462	Drug-Linker Conjugates for ADC	Cancer
Sulfo-SPDB-DGN462 是 ADC 的活性分子连接偶联物。Sulfo-SPDB-DGN462 由毒素分子 DGN462 (HY-101150) 偶联到可裂解的Sulfo-SPDB linker。DGN462 是一种有效的DNA 烷基化剂，具有抗肿瘤活性，如急性髓系白血病 (AML)。

HY-129079

TFMB-(R)-2-HG	Others	Cancer
TFMB-(R)-2-HG 是具有细胞膜渗透性的 (R)-2-HG，急性髓细胞性白血病 (AML) 的致癌因子。TFMB-(R)-2-HG 响应雌激素戒断损害SCF ER-Hoxb8 细胞分化。

HY-145550

Amredobresib BI894999	Epigenetic Reader Domain	Cancer
Amredobresib 是一种有效的 BET 抑制剂。Amredobresib 抑制溴结构域与组蛋白 H3 和 H4 上乙酰化赖氨酸的结合，因此充当基因转录的重要调节剂。Amredobresib 可用于研究急性髓性白血病 (AML) 和癌症 (信息摘自专利 WO2019145410A1 和 WO2021175824A1)。

HY-127103

FB23-2 5 篇以上引用文献	Apoptosis	Cancer
FB23-2 是一种有效、选择性的 mRNA N⁶- 甲基腺嘌呤脱甲基酶 FTO 抑制剂，IC₅₀ 值为 2.6 μM。FB23-2 具有抗增殖作用。FB23-2 能用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。

HY-129239

Farudodstat 1 篇文献验证 ASLAN003	Dihydroorotate Dehydrogenase DNA/RNA Synthesis Apoptosis	Cancer
Farudodstat (ASLAN003) 是一种具有口服活性，有效的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂，对人 DHODH 酶的 IC₅₀ 为 35 nM。Farudodstat 通过激活 AP-1 转录因子来抑制蛋白质合成。Farudodstat 可以诱导凋亡 (apoptosis)，并在急性髓样白血病 (AML) 异种移植小鼠中大大延长其生存期。

HY-146002

IDH2R140Q-IN-1	Isocitrate Dehydrogenase (IDH)	Cancer
IDH2R140Q-IN-1 (化合物 C6) 是一种有效的 IDH2^R140Q 抑制剂，IC₅₀ 值为 6.1 nM。IDH2R140Q-IN-1 可用于研究急性髓细胞白血病

HY-112037

IACS-010759 5 篇文献验证 IACS-10759	Mitochondrial Metabolism Apoptosis	Cancer
IACS-010759 是一种口服有效的线粒体氧化磷酸化复合物 I (OXPHOS) 抑制剂。IACS-010759 在依赖 OXPHOS 的脑癌和急性髓性白血病 (AML) 模型中抑制增殖并诱导细胞凋亡。IACS-010759 具有用于复发/难治性 AML 和实体瘤研究的潜力。

HY-146680

FLT3/ITD-IN-4	FLT3 RET CDK MAP4K	Cancer
FLT3/ITD-IN-4 (Compound 16) 是一种选择性的 FLT3 内部串联重复突变 (FLT3-ITD) 抑制剂，IC₅₀ 值为 2.3 nM。FLT3/ITD-IN-4 可用于急性骨髓性白血病的研究。

HY-112316A

(R)-BAY1238097	Epigenetic Reader Domain	Cancer
(R)-BAY1238097 是BAY1238097 的低活性 R 型异构体。BAY1238097 是一种有效的、BET与组蛋白结合的选择性抑制剂，通过下调c-Myc水平及下游转录组，在AML (急性髓性白血病) 和MM (多发性骨髓瘤) 模型中表现出较强的抗增殖活性。

HY-112037A

IACS-010759 hydrochloride 5 篇文献验证 IACS-10759 hydrochloride	Mitochondrial Metabolism Apoptosis	Cancer
IACS-010759 是一种口服有效的线粒体氧化磷酸化复合物 I (OXPHOS) 抑制剂。IACS-010759 在依赖 OXPHOS 的脑癌和急性髓性白血病 (AML) 模型中抑制增殖并诱导细胞凋亡。IACS-010759 具有用于复发/难治性 AML 和实体瘤研究的潜力。

HY-144675A

LSD1-IN-13 hydrochloride	Histone Demethylase	Cancer
LSD1-IN-13 hydrochloride (compound 7e) 是一种口服有效的 LSD1 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 24.43 nM。LSD1-IN-13 hydrochloride 可激活 CD86 表达，其 EC₅₀ 值为 470 nM。LSD1-IN-13 hydrochloride 诱导 AML (急性髓系白血病)细胞系分化。

HY-146886

FLT3-IN-15	FLT3	Cancer
FLT3-IN-15 是一种有效且具有口服活性的 FLT3 抑制剂，对 FLT3 和 FLT3/D835Y 的 IC₅₀ 分别为 0.87 nM 和 0.32 nM。FLT3-IN-15 可用于研究急性髓系白血病。

HY-116830

BRD0705 1 篇文献验证	GSK-3	Cancer
BRD0705 是一种有效的，具有旁系选择性和口服活性的 GSK3α 抑制剂，IC₅₀ 为 66 nM，K_d 为 4.8 μM。 BRD0705 与 GSK3β (IC₅₀ 为 515 nM) 相比，对 GSK3α 的选择性更高 (8 倍)。BRD0705 可用于急性髓细胞性白血病的研究。

HY-150797

QA-68 QA-68-ZU81	Epigenetic Reader Domain	Cancer Inflammation/Immunology
QA-68 (QA-68-ZU81) 是一种有效的 BRD9 降解剂。QA-68 能抑制细胞周期进程和细胞集落形成。QA-68 对急性髓系白血病 (AML) 细胞系具有抗增殖活性。

HY-12333

Denfivontinib G-749	FLT3 Apoptosis	Cancer
Denfivontinib (G-749) 是一种高效的, ATP 竞争性的 FLT3 抑制剂，对野生型 FLT3 和突变型 FLT3-D835Y 作用的 IC₅₀ 值分别为 0.4 nM 和 0.6 nM。Denfivontinib 可用于急性髓系白血病 (AML) 的耐药研究。

HY-144675

LSD1-IN-13	Histone Demethylase	Cancer
LSD1-IN-13 (compound 7e) 是一种口服有效的 LSD1 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 24.43 nM。LSD1-IN-13 可激活 CD86 表达，其 EC₅₀ 值为 470 nM。LSD1-IN-13 诱导 AML (急性髓系白血病)细胞系分化。

HY-16018A

Ilorasertib hydrochloride ABT-348 hydrochloride	Aurora Kinase PDGFR VEGFR	Cancer
Ilorasertib (ABT-348) hydrochloride 是一种有效的，具有口服活性和 ATP 竞争性的 aurora 抑制剂，对 aurora A, aurora B, aurora C 的 IC₅₀ 值分别为 116, 5, 1 nM。Ilorasertib hydrochloride 也是一种有效的 VEGF 和 PDGF 抑制剂。Ilorasertib hydrochloride 具有用于急性髓系白血病 (AML) 和骨髓增生异常综合征 (MDS) 的研究潜力。

HY-16018

Ilorasertib ABT-348	Aurora Kinase VEGFR PDGFR	Cancer
Ilorasertib (ABT-348) 是一种有效的，具有口服活性和 ATP 竞争性的 aurora 抑制剂，对 aurora A, aurora B, aurora C 的 IC₅₀ 值分别为 116, 5, 1 nM。Ilorasertib 也是一种有效的 VEGF 和 PDGF 抑制剂。Ilorasertib 具有用于急性髓系白血病 (AML) 和骨髓增生异常综合征 (MDS) 的研究潜力。

HY-132189

Laniquidar R101933	P-glycoprotein	Cancer
Laniquidar (R101933) 是一种非竞争性的第三代 P-glycoprotein (P-gp) 抑制剂，IC₅₀值为 0.51 μM。Laniquidar 可用于多药耐药转运体的调控。Laniquidar 也可用于研究急性髓细胞白血病 (AML) 和骨髓增生异常综合征 (MDS)。 Laniquidar口服生物利用度有限。

HY-112041

Unesbulin 3 篇文献验证 PTC596	Apoptosis	Cancer
Unesbulin (PTC596) 是一种口服有效和选择性的 B 细胞特异性莫洛尼氏鼠白血病病毒整合位点 1 (BMI-1) 抑制剂。Unesbulin 在急性髓细胞白血病 (AML) 细胞中可下调 MCL-1 并诱导不依赖 p53 的线粒体凋亡。Unesbulin 具有抗白血病作用。

HY-108263B

(R)-3-Hydroxy Midostaurin (R)-CGP52421	FLT3 Drug Metabolite	Cancer
(R)-3-Hydroxy Midostaurin ((R)-CGP52421) 是有效的激酶抑制剂。(R)-3-Hydroxy Midostaurin 是 Midostaurin (PKC412; HY-10230) 通过肝 CYP3A4 酶代谢的主要代谢产物。(R)-3-Hydroxy Midostaurin 具有潜在的用于急性髓细胞性白血病 (AML) 的潜力。

HY-148813

AK-2292	PROTACs STAT	Cancer
AK-2292 是一种有效和选择性 STAT5 PROTAC 降解剂，DC₅₀ 值为 0.10 μM。AK-2292 在体外和体内诱导 STAT5A/B 蛋白的降解。AK-2292 可在急性髓性白血病和慢性髓性白血病异种移植小鼠模型中诱导肿瘤消退。

HY-129388A

Pulrodemstat 2 篇文献验证 CC-90011; LSD1-IN-7	Histone Demethylase	Cancer
Pulrodemstat (CC-90011) 是一种有效的，选择性的，可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1) 抑制剂，IC₅₀ 为 0.25 nM。Pulrodemstat 对 LSD2，MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。Pulrodemstat 诱导急性髓细胞性白血病 (AML)和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化，并具有有效的抗癌活性。

HY-145904

PDGFRα/FLT3-ITD-IN-3	PDGFR FLT3	Cancer
PDGFRα/FLT3-ITD-IN-3 (Compound 18d) 是一种有效的 PDGFRα/FLT3 抑制剂，IC₅₀s 分别为 0.153 和 0.004 μM。PDGFRα/FLT3-ITD-IN-3 具有研究急性髓系白血病或慢性嗜酸性粒细胞白血病的潜力。

HY-114226

Olutasidenib 1 篇文献验证 FT-2102	Isocitrate Dehydrogenase (IDH)	Cancer Inflammation/Immunology
Olutasidenib (FT-2102) 是一种，具有口服活性的、能透过血脑屏障的、突变型异柠檬酸脱氢酶 (IDH)1 的选择性有效抑制剂，对IDH1- R132H 和 IDH1- R132C的 IC₅₀ 值分别为 21.2 nM 和 114 nM。可用于研究急性髓性白血病或骨髓增生异常综合征。

HY-145903

PDGFRα/FLT3-ITD-IN-2	PDGFR FLT3	Cancer
PDGFRα/FLT3-ITD-IN-2 (Compound 13d) 是一种有效的 PDGFRα/FLT3 抑制剂，IC₅₀s 分别大于 20 和 0.004 μM。PDGFRα/FLT3-ITD-IN-2 具有研究急性髓系白血病或慢性嗜酸性粒细胞白血病的潜力。

HY-16291

APTO-253 10 篇以上引用文献 LOR-253; LT-253	c-Myc KLF Apoptosis	Cancer Inflammation/Immunology
APTO-253 (LOR-253) 是一种小分子，可抑制c-Myc表达，稳定 G-四链体 DNA 并诱导急性髓样白血病细胞的细胞周期停滞和凋亡。APTO-253 通过诱导 Kruppel-like factor 4 (KLF4) 抑癌因子介导抗癌活性。APTO-253 具有抗关节炎活性。

HY-145902

PDGFRα/FLT3-ITD-IN-1	PDGFR FLT3	Cancer
PDGFRα/FLT3-ITD-IN-1 (Compound 12d) 是一种有效的 PDGFRα/FLT3 抑制剂，IC₅₀s 分别大于 0.036 和 0.003 μM。PDGFRα/FLT3-ITD-IN-1 具有研究急性髓系白血病或慢性嗜酸性粒细胞白血病的潜力。

HY-116830A

(Rac)-BRD0705	GSK-3	Cancer
(Rac)-BRD0705 是 BRD0705 的低活性外消旋体，BRD0705 是一种有效的，具有旁系选择性和口服活性的 GSK3α 抑制剂，IC₅₀ 为 66 nM，K_d 为 4.8 μM。BRD0705 与 GSK3β (IC₅₀ 为 515 nM) 相比，对 GSK3α 的选择性更高 (8 倍)。BRD0705 可用于急性髓细胞性白血病。

HY-148522

FLT3-IN-18	FLT3	Cancer
FLT3-IN-18 是一种有效的选择性 FLT3 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.003 μM。FLT3-IN-18 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G1 期。FLT3-IN-18 抑制 FLT3 和 STAT5 磷酸化。FLT3-IN-18 具有研究急性髓系白血病 (AML) 的潜力。 IC₅₀: 0.003 μM (FLT3)。

HY-129388B

Pulrodemstat benzenesulfonate 2 篇文献验证 CC-90011 benzenesulfonate; LSD1-IN-7 benzenesulfonate	Histone Demethylase	Cancer
CC-90011 benzenesulfonate 是一种有效的，选择性的，可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1) 抑制剂，IC₅₀ 为 0.25 nM。CC-90011 benzenesulfonate 对 LSD2，MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。CC-90011 benzenesulfonate 诱导急性髓细胞性白血病 (AML)和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化，并具有有效的抗癌活性。

HY-144709

FLT3/ITD-IN-1	FLT3	Cancer
FLT3/ITD-IN-1 (Compound 1) 是一种有效的 FLT3-ITD 抑制剂，对 FLT3 和 FLT3-ITD 的 IC₅₀ 值分别为 38.2 nM 和 144.1 nM。FLT3/ITD-IN-1 对急性髓系白血病细胞具有良好的抗增殖活性。

HY-149819

CDK/HDAC-IN-3	HDAC CDK	Cancer
CDK/HDAC-IN-3 是一种 HDAC/CDK 双重抑制剂，具有口服活性。 CDK/HDAC-IN-3 对 CDK9、CDK12、CDK13、HDAC1、HDAC2 和 HDAC3 具有有效和选择性的抑制作用，IC₅₀ 值为98.32 nM, 98.85 nM, 100 nM, 62.12 nM, 93.28nM 和 82.87 nM. CDK/HDAC-IN-3可用于急性髓性白血病 (AML) 的研究。

HY-129388

Pulrodemstat Methylbenzenesulfonate 2 篇文献验证 CC-90011 Methylbenzenesulfonate; LSD1-IN-7 Methylbenzenesulfonate	Histone Demethylase	Cancer
CC-90011 Methylbenzenesulfonate 是一种有效的，选择性的，可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1) 抑制剂，IC₅₀ 为 0.25 nM。CC-90011 Methylbenzenesulfonate 对 LSD2，MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。CC-90011 Methylbenzenesulfonate 诱导急性髓细胞性白血病 (AML)和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化，并具有有效的抗癌活性。

HY-116830B

BRD5648 (R)-BRD0705	GSK-3	Cancer
BRD5648 ((R)-BRD0705) 是一种 BRD0705 的阴性对照，BRD0705 是一种有效的，具有旁系选择性和口服活性的 GSK3α 抑制剂，IC₅₀ 为 66 nM，K_d 为 4.8 μM。BRD0705 与 GSK3β (IC₅₀ 为 515 nM) 相比，对 GSK3α 的选择性更高 (8 倍)。BRD0705 可用于急性髓细胞性白血病。

HY-103275

Adaphostin NSC 680410	Bcr-Abl Apoptosis	Cancer
Adaphostin (NSC 680410)，是 AG957 金刚烷酯，是一种有效的 p210^bcr/abl 抑制剂 (IC₅₀=14 μM)。Adaphostin 诱导 T 淋巴细胞白血病细胞系凋亡 (IC₅₀ 范围为 17-216 nM)。Adaphostin 对慢性和急性髓系白血病细胞具有显著的选择性活性。Adaphostin 增加了 CLL B 细胞内活性氧 (ROS) 的水平。

HY-108263A

(S)-3-Hydroxy Midostaurin (S)-CGP52421	FLT3 Drug Metabolite	Cancer
(S)-3-Hydroxy Midostaurin ((S)-CGP52421) 是一种有效的激酶抑制剂，对 VEGFR-2，TRK-A，FLT3 等 13 种激酶的 IC₅₀ 值为 <400 nM。(S)-3-Hydroxy Midostaurin 是 Midostaurin (PKC412; HY-10230) 通过肝 CYP3A4 酶代谢的次要代谢产物。(S)-3-Hydroxy Midostaurin 具有潜在的用于急性髓细胞性白血病 (AML) 的潜力。

HY-149474

HDAC-IN-63	Apoptosis HDAC FLT3	Cancer
HDAC-IN-63 (Compound 63) 是一种双重 FLT3/HDAC 抑制剂 (IC₅₀: 对 FLT3 和 HDAC1 分别为 0.844 和 30.0 nM)。HDAC-IN-63 抑制 MV4-11 细胞增殖 (IC₅₀: 92 nM。HDAC-IN-63在 MV4-11 细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并阻滞细胞周期。HDAC-IN-63 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。

HY-19541A

I-CBP112 hydrochloride	Epigenetic Reader Domain	Cancer
I-CBP112 盐酸盐是一种选择性的 CBP/P300 抑制剂，可直接结合它们的溴结构域 (K_ds分别为 142 和 625 nM)。在体外和体内，I-CBP112 以剂量依赖性方式显著降低 MLL-AF9(+) 急性髓系白血病细胞的白血病启动潜能。I-CBP112 增加 BET 抑制剂 JQ1 和阿霉素的细胞毒性。

HY-138831

AES-350	HDAC Apoptosis	Cancer
AES-350 是一种有效的口服活性 HDAC6 抑制剂，IC₅₀ 和 K_i 分别为 0.0244 μM 和 0.035 μM。AES-350 对 HDAC-3、-8 和 -11 的 IC₅₀ 值分别为 0.187 μM、0.245 μM。AES-350 通过抑制 HDAC 诱导 AML 细胞凋亡，可用于急性髓系白血病 (AML) 研究。

HY-P99623

Flotetuzumab MGD006; S80880	CD3	Cancer
Flotetuzumab (MGD006; S80880) 是一种双特异性 CD123/CD3 双亲和再靶向 (DART) 抗体。Flotetuzumab 通过同时结合靶细胞的 CD123 和效应 T 细胞的 CD3，而重新激活 T 细胞，导致 T 细胞介导的靶细胞的细胞毒性。Flotetuzumab 对小鼠中急性髓系白血病 (AML) 患者来源异种移植物 (PDX) 模型具有抑制效力。

HY-16379A

Pacritinib hydrochloride 10 篇以上引用文献 SB-1518 hydrochloride	JAK	Cancer
Pacritinib hydrochloride 是一种有效的野生型 JAK2 和 JAK2^V617F 突变型抑制剂，IC₅₀ 分别为 23 nM 和 19 nM。Pacritinib hydrochloride 也抑制 FLT3 及其突变型 FLT3^D835Y，IC₅₀ 分别为 22 nM 和 6 nM。Pacritinib hydrochloride 可用于急性髓系白血病(AML)和骨髓纤维化(MF)的研究。

HY-13560

AVN-944 3 篇文献验证 VX-944	Arenavirus DNA/RNA Synthesis Apoptosis Caspase Bcl-2 Family	Cancer Infection
AVN-944 (VX-944) 是一种口服有效、选择性、非竞争性和特异性的 IMPDH (肌苷一磷酸脱氢酶)抑制剂。AVN-944 是从头合成鸟嘌呤核苷酸的必要限速酶。AVN-944 也是一种沙粒病毒 RNA 合成 (arenavirus RNA synthesis) 抑制剂，可阻断沙粒病毒感染。AVN-944 具有广泛的抗癌活性，可用于多发性骨髓瘤 (MM) 和急性髓系白血病 (AML) 的研究。

HY-P99272

Ulocuplumab BMS 936564; MDX 1338; Anti-Human CXCR4 Recombinant Antibody	CXCR	Cancer
Ulocuplumab (Anti-Human CXCR4 Recombinant Antibody/BMS-936564/MDX1338) 是一种完全人 IgG4 抗 CXCR4 抗体。Ulocplumab 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)，能够抑制 CXCL12 介导的慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞在 CXCR4 激活下的迁移。Ulocplumab 在急性髓系白血病 (AML)，非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 和多发性骨髓瘤移植模型中显示抗肿瘤活性。

HY-50907

ABT-737 最多引用文献 31 篇文献验证	Bcl-2 Family Apoptosis Autophagy Mitophagy	Cancer
ABT-737 是一种 BH3 模拟物，是一种有效的 Bcl-2、Bcl-x_L 和 Bcl-w 抑制剂，EC₅₀ 分别为 30.3 nM、78.7 nM 和 197.8 nM。ABT-737 诱导 BCL-2/BAX 复合物的破坏和 BAK 依赖性但不依赖 BIM 的内在凋亡途径激活。ABT-737 诱导自噬，并且具有用于急性髓系白血病 (AML) 研究的潜力。

HY-143434

FLT3/D835Y-IN-1	FLT3	Cancer
FLT3/D835Y-IN-1 (化合物13a) 是一种口服有效且选择性的 FLT3 和FLT3/D835Y 抑制剂，其 IC₅₀ 值分别为 0.26 nM 和 0.18 nM。FLT3/D835Y-IN-1 还能阻断肿瘤生长，具有抗癌作用，可以用于研究急性髓系白血病。

HY-18949

JI6	FLT3 JAK c-Kit	Cancer
JI6 是一种有效，选择性和具有口服活性的 FLT3 抑制剂，抑制 FLT3-WT，FLT3-D835Y 和 FLT3-D835H 的 IC₅₀ 值分别为 ~40，8 和 4 nM。JI6 还抑制 JAK3 和 c-Kit，IC₅₀ 值分别为 ~250 和 ~500 nM。JI6 可用于急性髓性白血病的研究。

HY-118304B

AKN-028 acetate	FLT3 Apoptosis Caspase	Cancer
AKN-028 acetate 是一种新型酪氨酸激酶 (TKI) 抑制剂，是一种有效的口服活性的 FMS 样受体酪氨酸激酶 3 (FLT3) 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 6 nM。AKN-028 acetate 抑制 FLT3 自磷酸化。AKN-028 acetate 诱导剂量依赖性的细胞毒性反应 (平均 IC₅₀=1 μM)。AKN-028 acetate 通过激活 caspase 3 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。AKN-028 acetate 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。

HY-144711

FLT3/ITD-IN-3	FLT3	Cancer
FLT3/ITD-IN-3 (Compound 19) 是一种有效的 FLT3-ITD 抑制剂，对 FLT3^D835Y、FLT3 和 FLT3-ITD 的 IC₅₀ 值分别为 0.3、0.4 和 0.9 nM。FLT3/ITD-IN-3 有效抑制 FLT3 的磷酸化，对急性髓系白血病细胞具有良好的抗增殖活性。

HY-144710

FLT3/ITD-IN-2	FLT3	Cancer
FLT3/ITD-IN-2 (Compound 17) 是一种有效的 FLT3-ITD 抑制剂，对 FLT3^D835Y、FLT3 和 FLT3-ITD 的 IC₅₀ 值分别为 0.3、0.4 和 1.0 nM。FLT3/ITD-IN-2 有效抑制 FLT3 的磷酸化，对急性髓系白血病细胞具有良好的抗增殖活性。

HY-143317

XY153	Epigenetic Reader Domain	Cancer
XY153 (compound 8l) 是 BD2 选择性的 BET 抑制剂，选择性地与 BRD4 BD2 结合。XY153 与 BRD4 BD2，BRD3 BD2 和 BRD2 BD2 结合 IC₅₀ 值分别为 0.79，5.31 和 5.09 nM。XY153 对多种肿瘤细胞系显示出有效的抗增殖活性。XY153 可用于急性髓性白血病和癌症的研究。

HY-12892

SKI-178	SphK Apoptosis	Cancer
SKI-178 是一种有效的鞘氨醇激酶-1 (SphK1) 和 SphK2 抑制剂。SKI-178 对活性分子敏感和多药耐药癌细胞系 (如MTR3、NCI-ADR 和 HL60/VCR) 的 IC₅₀ 浓度范围为 1.8 到 0.1 μM。SKI-178 以 CDK1 依赖性方式诱导人急性髓性白血病细胞凋亡。

HY-118304

AKN-028	FLT3 Apoptosis Caspase	Cancer
AKN-028 是一种新型酪氨酸激酶 (TKI) 抑制剂，是一种有效的口服活性的 FMS 样受体酪氨酸激酶 3 (FLT3) 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 6 nM。AKN-028 抑制 FLT3 自磷酸化。AKN-028 诱导剂量依赖性的细胞毒性反应 (平均 IC₅₀=1 μM)。AKN-028 通过激活 caspase 3 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。AKN-028 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。

HY-115906

K783-0308	FLT3 MNK Apoptosis	Cancer
K783-0308 是一种有效且选择性的 FLT3 和 MNK2 双重抑制剂，IC₅₀ 值分别为 680 和 406 nM。 K783-0308 抑制 MOLM-13 (IC₅₀=10.5 µM) 和 MV-4-11 (IC₅₀=10.4 µM) 细胞的生长。K783-0308 促进急性髓性白血病 (AML) 细胞的凋亡 (apoptosis) 并使细胞周期停滞在 G0/G1 期。

HY-150025

(4aS,8aR)-NPD-001	DNA Methyltransferase Apoptosis	Cancer
(4aS,8aR)-NPD-001 是一种有效的 DNMT3A 的变构抑制剂。(4aS,8aR)-NPD-001 通过破坏蛋白质-蛋白质相互作用来抑制 DNMT3A 的活性。(4aS,8aR)-NPD-001 可诱导急性髓系白血病 (AML) 细胞凋亡 (apoptosis)。(4aS,8aR)-NPD-001 诱导不同的 AML 细胞系分化，包括 DNMT3A R882 突变的细胞。

HY-50907S

ABT-737-d8	Biochemical Assay Reagents	Cancer
ABT 737-d₈ 是 ABT-737 的氘代物。ABT-737 是一种 BH3 模拟物，是一种有效的 Bcl-2、Bcl-x_L 和 Bcl-w 抑制剂，EC₅₀ 分别为 30.3 nM、78.7 nM 和 197.8 nM。ABT-737 诱导 BCL-2/BAX 复合物的破坏和 BAK 依赖性但不依赖 BIM 的内在凋亡途径激活。ABT-737 诱导自噬，并且具有用于急性髓系白血病 (AML) 研究的潜力。

HY-132231

FD223	PI3K Apoptosis	Cancer
FD223 是一种有效且选择性的磷酸肌醇3-激酶δ (PI3Kδ) 抑制剂。FD223 显示出高效价 (IC₅₀=1 nM) 和对其他异构体的良好选择性 (α、β 和 γ 的IC₅₀ 值分别为 51 nM、29 nM 和 37nM）。FD223通过抑制 p-AKT Ser473 有效抑制急性髓系白血病 (AML) 细胞系的增殖，从而导致细胞周期 G1 期阻滞。FD223 在 AML 等白血病的研究中具有潜力。

HY-155529

FD1024	Pim	Cancer
FD1024 是 PIM 抑制剂 (对 PIM1、2、3 的 IC₅₀s 为 1.96、38.9、4.17 nM)。FD1024 可用于急性髓系白血病的研究。FD1024 对所测试的 AML 细胞系具有很强的抗增殖活性，对EOL-1、MV-4-11、KG-1、MOLM-16 细胞的抑制作用为 0.16 μM、0.12 μM、1.05 μM、1.39μM。FD1024 对小鼠也具有抗肿瘤功效。

HY-15815

Bromosporine 3 篇文献验证	Epigenetic Reader Domain Apoptosis CDK HIV	Cancer
Bromosporine 是一种有效的 BET 抑制剂，对 PCAF 的 IC₅₀ 为 2.1 μM。Bromosporine 能阻滞癌细胞的细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Bromosporine 与 5-FU (HY-90006) 联合使用时，在移植瘤小鼠模型中表现出良好的抗肿瘤活性。在 HIV-1 潜伏期模型中，Bromosporine 可增加 CDK9 T-loop 磷酸化，从而保护 HIV-1 复制免受潜伏期的影响。Bromosporine 可用于大肠癌、急性髓系白血病 (AML) 和艾滋病 (AIDS) 的研究。

HY-143895

FLT3-IN-12	FLT3	Cancer
FLT3-IN-12 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 FLT3 激酶抑制剂，对 FLT3-WT 和 FLT3-D835Y 的 IC₅₀ 分别为 1.48 nM 和 2.87 nM。FLT3-IN-12 具有比 c-KIT 高的选择性 (>1000 倍)。FLT3-IN-12 具有出色的抗急性髓性白血病活性 (MV4-11细胞，IC₅₀ 为 0.75 nM)。

HY-124500

AC-4-130 3 篇文献验证	STAT Apoptosis	Cancer
AC-4-130 是一种有效的 STAT5 SH2 结构域抑制剂。AC-4-130 直接与 STAT5 结合并破坏 STAT5 激活、二聚化、核易位和 STAT5 依赖性基因转录。AC-4-130 在 FLT3-ITD 驱动的白血病细胞中诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。AC-4-130 具有抗癌活性，可以有效阻断急性髓系白血病 (AML) 中 STAT5 活性的病理水平。

HY-134557

GS87	GSK-3	Cancer
GS87 是一种高度特异性的 GSK3 抑制剂，对 GSK3α 和 GSK3β 的IC₅₀ 分别为 415nM 和 521nM。GS87 通过有效地激活 GSK3 依赖性信号成分(包括 MAPK 信号)诱导急性髓性白血病 (AML) 细胞系的分化。GS87 比 Lithium 和 SB415285 (SB) 更有效地调节参与细胞增殖和分化的关键 GSK3 靶蛋白。GS87 具有作为非早幼粒细胞 AML 分化剂研究的潜力。

HY-139996

Pomalidomide-C5-Dovitinib	PROTACs Ligands for E3 Ligase	Cancer
Pomalidomide-C5-Dovitinib (compound 2) 是一种含有 Pomalidomide、Dovitinib 并与 CRBN 相连的 PROTAC。Pomalidomide-C5-Dovitinib 对 FLT3-ITD+ AML 细胞具有增强的抗增殖作用。Pomalidomide-C5-Dovitinib 以泛素-蛋白酶体依赖性方式诱导 FLT3-ITD 和 KIT 蛋白降解，并完全阻断其下游信号通路。Pomalidomide-C5-Dovitinib具有研究FLT3-ITD⁺ 急性髓系白血病的潜力。

HY-155066

FD274	PI3K mTOR	Cancer
FD274 是一种高效的 PI3K/mTOR 双重抑制剂，对 PI3Kα/β/γ/δ 和 mTOR 的 IC₅₀ 分别为 0.65 nM、1.57 nM、0.65 nM、0.42 nM 和 2.03 nM。 FD274 对 AML 细胞系 (HL-60 和 MOLM-16) 具有显着的抗增殖作用。 FD274 在 HL-60 异种移植模型中表现出剂量依赖性的肿瘤生长抑制作用。 FD274具有用于急性髓系白血病研究的潜力。

HY-143894

FLT3-IN-11	FLT3	Cancer
FLT3-IN-11 (compound 30) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 FLT3 激酶抑制剂，对野生型 FLT3 和 FLT3-D835Y 的 IC₅₀ 分别为 7.22 nM 和 4.95 nM。FLT3-IN-11 对 FLT3 的选择性高于 c-KIT (>1000 倍)。FLT3-IN-11 具有出色的抗急性髓性白血病 (AML) 活性 (MV4-11 细胞，IC₅₀ 为 3.2 nM)。

HY-128888B

(S,R)-GSK321	Isocitrate Dehydrogenase (IDH)	Cancer
(S,R)-GSK321 是一个有效的选择性突变型 IDH1 抑制剂，抑制 R132G、R132C、R132H 和 WT IDH1 的 IC₅₀ 值分别为 2.9、3.8、4.6 和 46 nM，选择性比 IDH2 高出 100 倍。(S,R)-GSK321 诱导细胞内 2-HG 减少，髓细胞分化阻滞失效，在白血病母细胞和更不成熟的干细胞水平诱导粒细胞分化。 (S,R)-GSK321 可用于急性髓系白血病 (AML) 及其他癌症的研究。

HY-146749

FLT3/TrKA-IN-1	FLT3 Trk Receptor Apoptosis	Cancer
FLT3/TrKA-IN-1 是一种有效的 FLT3/TrKA 双激酶抑制剂，FLT3、FLT3-ITD、FLT3-TKD 和 TrKA 酶的IC₅₀ 值分别为 43.8 nM、97.2 nM、92.5 nM 和 23.6 nM。FLT3/TrKA-IN-1 诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期，细胞凋亡 (apoptosis) 和具有抗增殖活性。FLT3/TrKA-IN-1 具有研究急性髓性白血病 (AML) 的潜力。

HY-142696

CDK6/PIM1-IN-1	CDK Pim Apoptosis	Cancer
CDK6/PIM1-IN-1 是一种有效且平衡的双重 CDK6/PIM1 抑制剂，IC₅₀ 分别为 39 nM 和 88 nM。CDK6/PIM1-IN-1 抑制 CDK4 (IC₅₀=3.6 nM)。CDK6/PIM1-IN-1 可显著抑制急性髓系白血病 (AML) 细胞增殖，将细胞周期阻滞在 G1 期，并促进细胞凋亡。CDK6/PIM1-IN-1 具有抗AML活性。

HY-120877

MRT199665	Salt-inducible Kinase (SIK) AMPK Apoptosis	Cancer
MRT199665 是一种有效的，ATP竞争性的，选择性 MARK/SIK/AMPK 抑制剂，对 MARK1/MARK2/MARK3/MARK14，AMPKα1/AMPKα2 和 SIK1/SIK2/SIK3 的 IC₅₀ 分别为 2/2/3/2 nM，10/10 nM 和 110/12/43 nM。MRT199665 作用于 MEF2C 激活的人急性髓性白血病 (AML) 细胞，引起凋亡 (apoptosis)。MRT199665 抑制 SIK 底物 CRTC3 磷酸化 (在 S370 位点)。

HY-P99395

Talacotuzumab JNJ 56022473; CSL 362	Interleukin Related	Cancer
塔妥珠单抗 Talacotuzumab (JNJ 56022473; CSL 362) 是一种 IgG1 型完全人源化的 CD123 中和单克隆抗体，含有修饰的 Fc 结构。Talacotuzumab 对 CD123、CD32b/c、CD16-158F、CD16-158V 的 K_D 分别为 0.43 nM、188 nM、46 nM、16.8 nM。Talacotuzumab 抑制 IL-3 与 CD123 的结合，从而拮抗靶细胞中的 IL-3 信号传导。Talacotuzumab 使 Fc 区发生突变以增加对 CD16 (FcγRIIIa) 的亲和力，从而增强抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC)。Talacotuzumab 在体内非常有效地减少急性髓性白血病 (AML) 异种移植小鼠模型中的白血病细胞生长。

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