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B-cell lymphomas " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-132300
β-catenin
Cancer
ZW4864 是一种具有口服活性和选择性的 β catenin/ B-Cell lymphoma 9 蛋白-蛋白相互作用 (β catenin/BCL9 PPI ) 抑制剂。ZW4864 抑制 β catenin/BCL9 PPI 的 Ki 值为0.76 μM,IC50 值为 0.87 μM。
HY-132300A
β-catenin
Cancer
ZW4864 (free base) 是一种具有口服活性和选择性的 β catenin/ B-Cell lymphoma 9 蛋白-蛋白相互作用 (β catenin/BCL9 PPI ) 抑制剂。ZW4864 (free base) 抑制 β catenin/BCL9 PPI 的 Ki 值为 0.76 μM,IC50 值为 0.87 μM。
HY-P99501
HS006
CD20
Cancer
泽贝妥单抗
Zuberitamab (HS006) 是一种靶向CD20 的单克隆抗体,可用于癌症,包括弥漫性大 B 细胞淋巴瘤研究。
HY-160698
MALT1
Inflammation/Immunology
Cancer
SGR-1505 是一种具有口服活性的 MALT1 变构抑制剂。SGR-1505 抑制 MALT1 酶活性,并在 BTK 抑制剂 (BTKi) 敏感和 BTKi 耐药的活化 B 细胞样弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (ABC-DLBCL) 细胞系中显示出抗增殖活性。SGR-1505 可用于 B 细胞淋巴瘤的研究。
HY-129226
SHMT
Endocrinology
Cancer
SHMT-IN-2 是一种特异性人SHMT1/2 抑制剂,对 SHMT1 和 SHMT2 的 IC50 值分别为 13 nM 和 66 nM。SHMT-IN-2 可以抑制许多人类癌细胞的生长,对 B 细胞淋巴瘤有敏感性。
HY-131246
HY-159817
Bcl-2 Family
Cancer
Asaretoclax 是一种有效的 B 细胞淋巴瘤 2 (B-cell lymphoma 2 (Bcl-2) ) 抑制剂。Asaretoclax 具有用于癌症研究的潜力。
HY-109198A
ME-401 hydrochloride; PWT-143 hydrochloride
PI3K
Akt
Cancer
Zandelisib (ME-401) hydrochloride 是选择性、口服有效的 PI3Kδ 非共价抑制剂。Zandelisib hydrochloride 可持续抑制 AKT 磷酸化及下游信号通路。Zandelisib hydrochloride 可用于复发/难治性 B 细胞淋巴瘤等恶性肿瘤的研究。
HY-120231
MALT1
Cancer
Z-VRPR-FMK 是一种不可逆地 MALT1 蛋白抑制剂。Z-VRPR-FMK 可通过抑制 MALT1 诱导的 NF-κB 活化和 MMP 表达来抑制弥漫性大 B 细胞淋巴瘤的生长和侵袭。
HY-P991369
HY-146183
Bcl-2 Family
Cancer
BCL6-IN-9 (compound 1) 是一种有效的 B 细胞淋巴瘤 6 蛋白 (BCL6 ) 抑制剂,IC50 值为 3.9 nM。BCL6-IN-9 可用于癌症研究。
HY-148281
Bcl-2 Family
Cancer
TMX-2164 是一种有效、不可逆的 B 细胞淋巴瘤 6 (BCL6 ) 抑制剂,其 IC50 值为 152 nM。TMX-2164 在细胞中表现出持续的靶向作用和抗增殖活性。
HY-150594
IRAK
NF-κB
Cancer
IRAK4-IN-17 (Compound 5) 是一种强效 IRAK4 抑制剂,IC50 为 1.3 nM。IRAK4-IN-17 可用于弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 研究。
HY-147741
HY-132601A
MRG-106 sodium
MicroRNA
Cancer
Cobomarsen sodium 是 miR-155 的寡核苷酸抑制剂,可用于 B 细胞淋巴瘤的研究。 Cobomarsen sodium 抑制与细胞存活相关的多种基因通路 (JAK/STAT ,MAPK/ERK 和 PI3K/AKT )。
HY-161080
HY-P991345
AMP-514
PD-1/PD-L1
Cancer
MEDI-0680 (AMP-514) 是一种靶向 PDCD1/PD-1/CD279 的人类 IgG4 单克隆抗体 (mAb)。MEDI-0680 可用于弥漫大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 的研究。
HY-124295
ABT-301; MPT0E028; TMU-C-0012
HDAC
Akt
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Imofinostat (ABT-301; MPT0E028) 是一种具有口服活性的选择性HDAC 抑制剂,对HDAC1 、HDAC2 和HDAC6 的 IC50 分别为 53.0 nM、106.2 nM 和 29.5 nM。Imofinostat 对 HDAC8 有较弱的抑制作用 (IC50 为 2.5 μM),但对 HDAC4 无抑制作用 (IC50 >10 μM)。Imofinostat 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 来降低 B 细胞淋巴瘤的存活率,并具有强大的直接 Akt 靶向能力,可降低 B 细胞淋巴瘤中的 Akt 磷酸化。Imofinostat 具有广谱抗肿瘤活性,包括结直肠癌、B 细胞淋巴瘤、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胰腺癌,同时在肺气肿和肺纤维化等非肿瘤疾病中也具有研究潜力。
HY-P99055
HY-132601
MRG-106
MicroRNA
Cancer
Cobomarsen (MRG-106) 是 miR-155 的寡核苷酸抑制剂。 Cobomarsen 抑制与细胞存活相关的多种基因通路 (JAK/STAT ,MAPK/ERK 和 PI3K/AKT )。Cobomarsen 可用于 B 细胞淋巴瘤的研究。
HY-10293
INCB007839; INCB7839
MMP
Cancer
Aderbasb (INCB007839) 是一种有效的、具有口服活性的、靶向特异性的低纳摩尔 ADAM10 和 ADAM17 抑制剂。Aderbasb 表现出强大的抗肿瘤活性,可用于癌症研究,包括弥漫性大 B 细胞非霍奇金淋巴瘤,HER2+ 乳腺癌,胶质瘤等。
HY-132253
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Polatuzumab vedotin 是一种靶向 CD79b 的抗体活性分子偶联物。它由一种人源化抗 CD79b IgG1 单克隆抗体与一种有效的微管抑制剂单甲基 auristatin E (MMAE) 相连,是一种有效的微管抑制剂。其中抗体部分是 Polatuzumab (HY-P99042),ADC 毒性分子和 linker 偶联物是 VcMMAE (HY-15575)。Polatuzumab vedotin 具有研究大 B 细胞淋巴瘤 (LBCL) 的潜力。
HY-132253A
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Polatuzumab vedotin solution 是一种靶向 CD79b 的抗体活性分子偶联物。它由一种人源化抗 CD79b IgG1 单克隆抗体与一种有效的微管抑制剂单甲基 auristatin E (MMAE) 相连,是一种有效的微管抑制剂。其中抗体部分是 Polatuzumab (HY-P99042),ADC 毒性分子和 linker 偶联物是 VcMMAE (HY-15575)。Polatuzumab vedotin solution 具有研究大 B 细胞淋巴瘤 (LBCL) 的潜力。
HY-P991544
CD20
ADC Antibody
Cancer
TRS-005 Antibody 是一种靶向 CD20 阳性肿瘤细胞的抗体。TRS-005 Antibody 可用于抗体-药物偶联物 (ADC ) 的合成。TRS-005 Antibody 可用于复发/难治性弥漫大 B 细胞淋巴瘤 (R/R DLBCL) 的研究。
HY-161765
HSP
STAT
Cancer
iHSP110-33 是分子伴侣 heat shock protein 110 (HSP110 ) 的抑制剂。iHSP110-33 对大 B 细胞淋巴瘤和经典霍奇金淋巴瘤具有抗肿瘤作用。iHSP110-33 与 Selinexor (HY-17536) 发挥协同作用,可增强其对 STAT6 磷酸化的抑制并增强其抗肿瘤活性。
HY-155574
IRAK
Apoptosis
Cancer
IRAK4-IN-27 (Compound 22) 是一种有效的、选择性的 IRAK4 抑制剂,IC50 为 8.7 nM。IRAK4-IN-27 抑制 MYD88 L265P DLBCL 细胞系细胞生长,促进细胞凋亡 (apoptosis )。IRAK4-IN-27 可用于弥漫大 b 细胞淋巴瘤研究。
HY-12422
CDK
Cancer
Voruciclib 是一种具有口服活性和选择性 CDK 抑制剂,Ki 为 0.626 nM-9.1 nM。Voruciclib 可以有效阻断 MCL-1 的转录调节子 CDK9。Voruciclib 抑制多种弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 模型中 MCL-1 的表达。
HY-12422A
CDK
Cancer
Voruciclib hydrochloride 是一种具有口服活性和选择性 CDK 抑制剂,Ki 为 0.626 nM-9.1 nM。Voruciclib hydrochloride 可以有效阻断 MCL-1 的转录调节子 CDK9。Voruciclib hydrochloride 抑制多种弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 模型中 MCL-1 的表达。
HY-144858
HY-P99033
BTCT-4465A; RG-7828; RO7030816
CD20
CD3
Inflammation/Immunology
Cancer
莫妥珠单抗
Mosunetuzumab (BTCT-4465A) 是一种全长、完全人源化免疫球蛋白 G1 (IgG1) T 细胞依赖性双特异性 (TDB) 抗体,靶向 CD20 (B 细胞) 和 CD3 (T 细胞)。Mosunetuzumab 重定向 T 细胞以接合和消除恶性 B 细胞,可用于研究复发或难治性 (R/R) B 细胞非霍奇金淋巴瘤 (B-NHL)。
HY-P99656
MCDS0593A
ADC Antibody
Cancer
Iladatuzumab (MCDS0593A) 是一种人源化 IgG1 抗人 CD79B 单克隆抗体。Iladatuzumab 可用于合成 ADC 活性分子 Iladatuzumab vedotin (DCDS0780A; HY-P99657),Iladatuzumab vedotin 具有用于 B 细胞非霍奇金淋巴瘤 (B-NHL) 研究的潜力。
HY-N3062
3,5,7-Trihydroxyflavanone
Apoptosis
Others
Pinobanksin 对 B 细胞淋巴瘤细胞系有凋亡诱导作用。
HY-P99024
RO7082859; RG-6026
CD20
CD3
Inflammation/Immunology
Cancer
格菲妥单抗
Glofitamab (RO7082859) 是一种与 T 细胞结合的双特异性抗体,具有新颖的 2:1 结构,即能够双价结合 B 细胞上的 CD20 ,并单价结合 T 细胞上的 CD3 。Glofitamab 通过与恶性细胞上的 CD20 结合,激活 T 细胞,促进其增殖并杀死肿瘤细胞。Glofitamab 能够在复发或难治性的 B 细胞非霍奇金淋巴瘤 (B-NHL) 中诱导持久的完全缓解。
HY-172736
PROTACs
BCL6
Cancer
BMS-986458 是一种高选择性且具有口服活性的 BCL6 PROTAC 降解剂。BMS-986458 同时选择 cereblon (CRBN) 和 BCL6 N 端 BTB 结构域来催化邻近诱导的 BCL6 降解。BMS-986458 可用于 B 细胞非霍奇金淋巴瘤的研究 (粉色:靶蛋白配体 (HY-172740);黑色:连接子 (HY-W267161);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-W593794))。
HY-P99349
Loncastuximab tesirine-lpyl; ADCT-402
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Apoptosis
Cancer
Loncastuximab tesirine 是一种人簇分化 19 (CD19 ) 靶向的抗体-活性分子偶联物 (ADC)。其中抗体部分是 Loncastuximab (HY-P99711),ADC 毒性分子和 linker 偶联物是Tesirine (HY-128952)。一旦与细胞膜上的 CD19 结合,Loncastuximab tesirine 被迅速内化,引发细胞死亡。Loncastuximab tesirin 诱导细胞凋亡 ,可用于弥漫型 B 细胞淋巴瘤的研究。
HY-100653
HY-134982
HY-144293
Apoptosis
HDAC
Cancer
HDAC-IN-31 是一种有效、选择性和具有口服活性的 HDAC 抑制剂,HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC8 的 IC50 值分别为 84.90, 168.0, 442.7, >10000 nM。 HDAC-IN-31 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在在 G2/M 期。HDAC-IN-31 显示出良好的抗肿瘤功效。HDAC-IN-31 具有研究弥漫性大B细胞淋巴瘤的潜力。
HY-143653
BCL6
Cancer
BCL6-IN-6 是转录抑制 B 细胞淋巴瘤 6 (BCL6 ) 的有效抑制剂。BCL6-IN-6 显着阻断 BCL6 与其辅阻遏物的相互作用,并以剂量依赖性方式重新激活 BCL6 靶基因。BCL6-IN-6 具有研究弥漫性大B细胞淋巴瘤 (DLBCL) 的潜力。
HY-168983
Bcl-2 Family
Cancer
Lonitoclax 是 B 细胞淋巴瘤 2 (Bcl-2 ) 抑制剂。Lonitoclax 在 B 细胞和髓系恶性肿瘤模型中的抗肿瘤效果与 Venetoclax (HY-15531) 相当。Lonitoclax 有望用于复发或难治性慢性淋巴细胞白血病 (CLL)、小淋巴细胞淋巴瘤和某些低级别淋巴瘤的研究。
HY-122829
PROTACs
BCL6
Cancer
BCL6 PROTAC 1 是一种选择性的 B 细胞淋巴瘤 6 (BCL6 ) PROTAC 。BCL6 PROTAC 1 抑制 BCL6 细胞报告,IC50 值为 8.8 µM。BCL6 PROTAC 1 在弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞系中显著降解 BCL6。BCL6 PROTAC 1 可用于肿瘤相关研究。
HY-111537
c-Myc
CDK
Bcl-2 Family
Others
rel-AZ5576 是一种选择性 CDK9 抑制剂,具有在弥漫性大 B 细胞淋巴瘤中通过抑制 CDK9 来下调 Mcl-1 和 MYC mRNA 转录及蛋白表达、促进 MYC 蛋白周转、减少 MYC 在稳定的 Ser62 残基上的磷酸化并下调 MYC 转录靶点、抑制弥漫性大 B 细胞淋巴瘤细胞系在体外和体内的生长且独立于细胞起源等活性。
HY-147308
PCLX-001
N-myristoyltransferase
Cancer
Zelenirstat 是一种具有口服活性的小分子 N- 肉豆蔻转移酶 (NMT ) 抑制剂,对 NMT1 和 NMT2 的 IC50 分别为 5 nM 和 8 nM。Zelenirstat 可诱导细胞凋亡 ,具有抗癌活性、抑制早期 B 细胞受体 (BCR) 信号,可用于对恶性淋巴瘤的研究。
HY-P99483
AT 004; VT 007
CD20
Adenosine Receptor
Cancer
布隆妥维单抗
Blontuvetmab (AT 004) 是一种犬源化的 CD20 单克隆抗体,也是一种有效的,选择性的,高效的 A2aR receptor 拮抗剂。Blontuvetmab作为 Nociceptin (HY-P0183)/Orphanin (HY-P0183) FQ 受体 (NOP ) 激动剂表现出弱的 NOP 亲和力。Blontuvetmab 抑制 5'- N -乙基羧胺腺苷 (NECA) 介导的 A2aR 活化,并显著逆转腺苷抑制 CD8 T 细胞活化的能力,增加 IFN-γ 等细胞因子的水平。Blontuvetmab 可用于犬 B 细胞淋巴瘤的研究。
HY-111101
IRAK
Cancer
AZ1495,一种弱碱,是一种有效的白细胞介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 抑制剂,具有口服活性。AZ1495 对 IRAK4 和 IRAK1 具有良好的理化和激酶选择性,其 IC50 值分别为 0.005 μM 和 0.023 μM。AZ1495 具有 IRAK4 抑制作用,Kd 值为 0.0007 μM。AZ1495 可用于弥漫大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 的研究。
HY-136268
HY-136640
Bcl-2 Family
Cancer
BCL6-IN-4 是一种有效的 B 细胞淋巴瘤 6 (BCL6 ) 抑制剂,IC50 IC50 为 97 nM。BCL6-IN-4 具有抗肿瘤活性。
HY-129188
HY-P991309
HY-109029
INCB040093
PI3K
Cancer
Dezapelisib (NCB040093) 是一种有效的磷脂酰肌醇 3-激酶 δ (PI3Kδ ) 抑制剂。Dezapelisib 是一种很有前景的研究策略,可用于研究特定的 R/R B 细胞淋巴瘤。
HY-175502
Molecular Glues
IKZF Family
Apoptosis
Cancer
MGD-22,一种分子胶,是一种口服活性的 IKZF1/2/3 降解剂,其 DC50 值分别为 8.33 nM、9.91 nM 和 5.74 nM。MGD-22 对多种血液癌症细胞表现出极强的抗增殖活性。MGD-22 诱导癌症细胞凋亡 (apoptosis )。MGD-22 在NCI-H929 异种移植瘤或 WSU-DLCL-2 异种移植瘤的小鼠中展示出强大的抗肿瘤效能。MGD-22 可用于研究血液癌症,包括多发性骨髓瘤 (MM)、急性髓系白血病 (AML) 和弥漫大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)。
HY-147091
HY-169218
BCL6
Cancer
WK692 是一种 BCL6 抑制剂,抑制 BCL6BTB /SMRT 互作。WK692 可有效抑制弥漫大B细胞淋巴瘤细胞的生长,与 EZH2 和 PRMT5 抑制剂发挥协同作用。
HY-P99711
RB4v1.2
CD19
ADC Antibody
Cancer
朗妥昔单抗
Loncastuximab (RB4v1.2) 是一种抗 CD19 单克隆抗体。Loncastuximab 具有抗肿瘤的活性,可用于非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 和弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 的研究。Loncastuximab 能够合成 ADC 分子 Loncastuximab tesirine (HY-P99349)。
HY-109198
ME-401; PWT-143
PI3K
Akt
Cancer
Zandelisib (ME-401) 是一种选择性的、口服活性的、非共价的 PI3Kδ 抑制剂。Zandelisib 可持续抑制 AKT 磷酸化及其下游信号通路。Zandelisib 可用于研究恶性肿瘤,如复发性/难治性 B 细胞淋巴瘤。
HY-10984A
(S)-CC-4047
Endogenous Metabolite
Cancer
(S)-Pomalidomide ((S)-CC-4047)是一种抑制血管生成的药物,具有对B细胞肿瘤的生长抑制活性。 (S)-Pomalidomide能够诱导BurKi tt淋巴瘤细胞肿瘤的完全消退。 (S)-Pomalidomide作为一种免疫调节剂,对抑制血液恶性肿瘤具有潜在应用。
HY-130369
Bacterial
Necroptosis
HSV
Infection
Cancer
NSC10010 hydrochloride 通过激活 NF-kB 和 c-Myc 介导的信号通路抑制伽玛疱疹病毒相关的 B 淋巴瘤生长。NSC10010 hydrochloride 可诱导受伽马疱疹病毒感染的 B 细胞坏死性细胞死亡。NSC10010 hydrochloride 也是 Mtb ClpC1 ATPase 的抑制剂。
HY-119402
BCL6-IN-8c
Bcl-2 Family
Cancer
TP-021 (BCL6-IN-8c) 是一种化学探针,是一种有效的具有口服活性的 BCL6 -共抑制因子相互作用抑制剂,在无细胞酶联免疫吸附试验中,其 IC50 为 0.10 μM。
HY-176083
MDM-2/p53
Cancer
ASTX295 是一种选择性小鼠双微体 2 (MDM2 ) 拮抗剂,IC50 值 <1 nM。ASTX295 特异性阻断 MDM2 与 p53 的相互作用,重新激活野生型 (WT) TP53,进而诱导相关转录靶点的表达,导致细胞死亡和细胞周期阻滞。ASTX295 有望用于淋巴细胞恶性肿瘤的研究,如弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)、套细胞淋巴瘤 (MCL) 和 T 细胞淋巴瘤。
HY-160245
Btk
Others
QL47R 是 QL47 (HY-80003) 的近似等构类似物。QL47R 在浓度低于 10 μM 时不会抑制 BTK 的生化激酶活性,也对 B 细胞淋巴瘤细胞系不显示抗增殖活性。
HY-12649
Ras
Cancer
Y16 是 LARG 的特异性抑制剂,其 Kd 值为 76 nM。Y16 可以有效阻断 LARG 和相关的 G-protein-coupled Rho GEFs 与 RhoA 的相互作用,而不会对其他 DBL 家族成员如 Rho GEFs,Rho effectors 或 RhoGAP 产生影响。
HY-155477
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
Cbl-b-IN-15 (compound 25) 是环指 E3 连接酶 Cbl 的抑制剂 (IC50 : 15 nM)。Cbl-b 指 Casitas B 系淋巴瘤原癌基因-b,能够抑制 T 细胞、自然杀伤 (NK) 细胞和 B 细胞激活。Cbl-b-IN-15 可激活 T 细胞功能,EC50 =0.41 μM。
HY-E70809
Btk
Inflammation/Immunology
Cancer
布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 在 B 细胞抗原受体 (BCR) 信号转导通路中起着至关重要的作用。BTK 可用于研究淋巴瘤和自身免疫性疾病。BTK 有多种突变体。BTK V416L Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 BTK V416L 蛋白,可用于研究 BTK V416L 相关功能。
HY-160141
BGB-16673; BTK-IN-29
PROTACs
Btk
Cancer
BGB-16673 (BGB-16673; BTK-IN-29) 是一种口服有效的、选择性靶向 BTK 的嵌合式降解激活化合物 (CDAC ) (IC50 =0.69 nM)。BGB-16673 通过将 BTK 与 E3 泛素连接酶相连接,促使 BTK 发生多聚泛素化,进而被蛋白酶体识别并降解,从而发挥高效的 BTK 降解活性。BGB-16673 可用于 B 细胞恶性肿瘤,如慢性淋巴细胞白血病、小淋巴细胞淋巴瘤、套细胞淋巴瘤等领域的研究。
HY-E70808
Btk
Inflammation/Immunology
Cancer
布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 在 B 细胞抗原受体 (BCR) 信号转导通路中起着至关重要的作用。BTK 可用于研究淋巴瘤和自身免疫性疾病。BTK 有多种突变体。BTK C481R Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 BTK C481R 蛋白,可用于研究 BTK C481R 相关功能。
HY-P991514
CD20
Cancer
MIL62 是一种糖工程化的 II 型抗 CD20 单克隆抗体,其 Fc 区 N-糖链几乎完全无岩藻糖基化。MIL62 对 FcγRⅢa 受体具有增强的亲和力,并具有直接杀伤 B 细胞的作用。MIL62 具有抗体依赖性细胞介导细胞毒作用 (ADCC),可用于非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 的研究。
HY-P5472
Transmembrane Glycoprotein
Others
Tumour-associated MUC1 epitope 是一种有生物活性的肽。(该序列是 MUC1 粘蛋白的标志。 MUC1 是一种高度糖基化的 I 型跨膜糖蛋白,具有独特的胞外结构域,由该 20 个氨基酸肽的可变数量的串联重复序列 (VNTR) 组成。它在许多人类腺癌和血液恶性肿瘤(包括多发性骨髓瘤和 B 细胞淋巴瘤)的细胞表面过度表达,使得 MUC1 成为免疫治疗策略的广泛适用靶点。)
HY-136328
SETD2-IN-1 TFA
Histone Methyltransferase
Cancer
EZM0414 (SETD2-IN-1) TFA 是 EZM0414 (HY-144858) 的 TFA 盐形式。EZM0414 TFA 是一种有效、选择性、口服有效的 SETD2 抑制剂 (在 SETD2 生化分析中,IC50 =18 nM;在细胞分析中,IC50 =34 nM)。EZM0414 TFA 可用于研究复发或难治性多发性骨髓瘤和弥漫性大 B 细胞淋巴瘤。
HY-W703549
INCB007839-d3 ; INCB7839-d3
Isotope-Labeled Compounds
MMP
Cancer
Aderbasib-d3 (INCB007839-d3 ) 是氘代标记的 Aderbasib. Aderbasb (INCB007839) 是一种有效的、具有口服活性的、靶向特异性的低纳摩尔 ADAM10 和 ADAM17 抑制剂。Aderbasb 表现出强大的抗肿瘤活性,可用于癌症研究,包括弥漫性大 B 细胞非霍奇金淋巴瘤,HER2+ 乳腺癌,胶质瘤等。
HY-176172
Btk
Cancer
BTK-IN-44 (Compound 10) 是一种强效非共价的 Bruton 酪氨酸激酶 (BTK ) 抑制剂,IC50 值为 24.7 nM。BTK-IN-44 干扰 B 细胞恶性肿瘤信号通路,在淋巴瘤细胞中展现有效抗肿瘤作用。BTK-IN-44 有望用于 B 细胞恶性肿瘤 (如淋巴瘤) 的研究。
HY-174366
c-Fms
PI3K
Cancer
JMC14 是一种具有选择性且口服有效的 PI3Kδ/CSF1R 抑制剂,对 PI3Kδ 和 CSF1R 的 IC50 分别为 12 nM 和 143 nM。JMC14 能够优先抑制 PI3Kδ 介导的细胞层面的信号传导。JMC14 在体内外均表现出对 B 细胞淋巴瘤和三阴性乳腺癌 (TNBC) 强大的抗肿瘤活性。JMC14 可用于抗肿瘤免疫的研究。
HY-153096
HY-144792
Bcl-2 Family
MDM-2/p53
Caspase
Apoptosis
Cancer
Bcl-2-IN-7 (化合物 6) 是一种有效的 Bcl-2 (b 细胞淋巴瘤 -2) 抑制剂。Bcl-2-IN-7 下调 Bcl-2 的表达,增加 p53、Bax、caspase-7 mRNA 的表达。Bcl-2-IN-7 诱导乳腺癌 MCF-7 细胞周期阻滞和凋亡。Bcl-2-IN-7 对 MCF-7、LoVo、HepG2 和 A549 细胞均表现出良好的抗肿瘤活性,其 IC50 分别为 20.17、22.64、45.57 和 51.50 μM。
HY-144791
Bcl-2 Family
MDM-2/p53
Caspase
Apoptosis
Cancer
Bcl-2-IN-6 (化合物 10) 是一种有效的 Bcl-2 (b 细胞淋巴瘤 -2) 抑制剂。Bcl-2-IN-7 下调 Bcl-2 的表达,增加 p53、Bax、caspase-7 mRNA 的表达。Bcl-2-IN-7 诱导乳腺癌 MCF-7 细胞周期阻滞和凋亡。Bcl-2-IN-7 对 MCF-7、LoVo、HepG2 和 A549 细胞均表现出良好的抗肿瘤活性,其 IC50 分别为 20.91、22.30、42.29和48.00 μM。
HY-A0003B
CC-5013 hemihydrate
Ligands for E3 Ligase
Molecular Glues
Apoptosis
Cancer
来那度胺半水合物
Lenalidomide hemihydrate (CC-5013 hemihydrate) 是 Thalidomide 的衍生物,也是一种具有口服活性免疫调节剂,以分子胶的方式作用。Lenalidomide hemihydrate (CC-5013 hemihydrate) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体,通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide hemihydrate (CC-5013 hemihydrate) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长,并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。
HY-171788
N-myristoyltransferase
Cancer
NMT-IN-8 (Compound Ex.129) 是一种具有口服活性的高选择性的 N-肉豆蔻酰转移酶抑制剂 (NMT ),IC50 值 <10 nM。NMT-IN-8 与 NMT 的肽结合口袋结合,阻断其催化的蛋白质 N -肉豆蔻酰基化,从而干扰蛋白质运输、信号转导和病毒复制等关键途径。NMT-IN-8 有望用于肿瘤学 (如 MYC 成瘾性癌症、B 细胞淋巴瘤) 和传染病 (如疟疾、艾滋病毒、鼻病毒感染) 的研究。
HY-A0003
HY-A0003A
CC-5013 hydrochloride
Ligands for E3 Ligase
Molecular Glues
Inflammation/Immunology
Cancer
来那度胺盐酸盐
Lenalidomide hydrochloride (CC-5013 hydrochloride) 是 Thalidomide 的衍生物,也是一种具有口服活性免疫调节剂,以分子胶的方式作用。Lenalidomide hydrochloride (CC-5013 hydrochloride) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体,通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide hydrochloride (CC-5013 hydrochloride) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长,并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。
HY-153096A
JNJ-65234637 TFA
Bcl-2 Family
Cancer
OICR12694 (JNJ-65234637) TFA 是一种口服有效的 B 细胞淋巴瘤 6 (BCL6) 抑制剂。
HY-P991176
RO7443904
CD19
CD28
Cancer
RG-6333 是一种靶向 CD19 和 CD28 的双特异性激动剂。RG-6333 特异性识别并结合 B 细胞恶性肿瘤表面的 CD19 抗原,定位肿瘤细胞。RG-6333 通过与 CD28 结合激活 T 细胞,克服激活障碍,增强抗肿瘤免疫力。RG-6333 能够用于复发/难治性非霍奇金淋巴瘤的研究。推荐同型对照为 human IgG4 kappa,同型对照 (HY-P99003)。
HY-15191B
(S)-BI-97C1
Bcl-2 Family
Cancer
(S)-Sabutoclax ((S)-BI-97C1) 是一种光学纯的阿朴棉酚衍生物,是抗凋亡 B 细胞淋巴瘤/白血病 2 (Bcl-2) 家族蛋白的全活性抑制剂。 (S)-Sabutoclax (Compound II) 抑制 BH3 肽与 Bcl-XL、Bcl-2、Mcl-1 和 Bfl-1 的结合,具有 IC50 值 分别为 0.31、0.32、0.20 和 0.62 μM。 (S)-Sabutoclax 还有效抑制人前列腺癌、肺癌和淋巴瘤细胞系的细胞生长,EC50 值分别为 0.13、0.56 和 0.049 μM 。 (S)-Sabutoclax 可用于研究基于细胞凋亡的癌症疗法。
HY-169400
HDAC
Histone Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
HDACs/EZH2-IN-1 (Compound 22a) 是一种 HDACs/EZH2 抑制剂 (EZH2 Y641N 在 50 nM 时抑制率: 98%),其中对 HDAC1 和 HDAC6 选择性抑制 (IC50 分别为 0.23 μM 和 0.07 μM)。HDACs/EZH2-IN-1 抑制携带 EZH2 突变的弥漫性大 B 细胞淋巴瘤细胞和多种急性髓性白血病细胞的增殖。HDACs/EZH2-IN-1 具有诱导细胞分化和凋亡 (Apoptosis ) 能力。
HY-A0003S
HY-175002
PI3K
Akt
Apoptosis
Cancer
PI3Kδ-IN-24 是一种选择性的 PI3Kδ 抑制剂 (IC50 = 0.1 nM)。PI3Kδ-IN-24 对 PI3Kδ 过表达的癌细胞系表现出显著的抗增殖作用。PI3Kδ-IN-24 降低 p-AKT 水平,诱导肿瘤细胞细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )。PI3Kδ-IN-24 可用于癌症研究,如弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)。
HY-A0003R
HY-A0003BR
HY-P991567
VX5/5261
CXCR
Inflammation/Immunology
Cancer
VX5 是一种靶向 BCA-1/CXCL13 的人源化 IgG1κ 单克隆抗体抑制剂。VX5 显著抑制人 CXCL13 介导的 CXCR5 内化,并阻止人类和小鼠 CXCL13 依赖的相应 B 细胞趋化和迁移 (对人扁桃体细胞和 pre-B-697-hCXCR5 细胞的 EC50 分别为 105 nM 和 253 nM)。VX5 可用于研究多发性硬化症和关节炎等自身免疫性疾病,以及胃淋巴瘤和结肠癌等癌症。
HY-150105
BMF-219; Menin-MLL inhibitor 21
Epigenetic Reader Domain
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Icovamenib (BMF-219) 是一种选择性、口服、不可逆的 Menin 抑制剂。Icovamenib 与 Menin 形成稳定且不可逆的共价键。Icovamenib 可促进β细胞选择性增殖和体外人胰岛培养中 β 细胞功能的改善。Icovamenib 可增强动物糖尿病模型中的血糖控制。Icovamenib 可诱导胰岛素分泌的剂量依赖性增强,并由 GLP-1 受体激动剂 (RA) 增强。Icovamenib 可用于研究多种血液系统恶性肿瘤、实体瘤和糖尿病,例如弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)、多发性骨髓瘤 (MM)、慢性淋巴细胞白血病和 2 型糖尿病。
HY-A0003S2
HY-A0003S3
HY-156292
Histone Methyltransferase
Cancer
IHMT-EZH2-426 (compound 38) 是一种有效的共价 EZH2 降解剂,针对 EZH2 野生型、EZH2-A687V 和 EZH2-Y641F/Y641N/Y641S 的 IC50 分别为 1.3 nM、1.2 nM 和 1.7-3.5 nM 。IHMT-EZH2-426 通过降低 H3K27me3 和 EZH2 的水平,对 B 细胞淋巴瘤和三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系表现出有效的抗增殖作用。
HY-130253
IRAK
Cancer
IRAK4-IN-6 是一种口服高效、选择性 IRAK 抑制剂,IC50 为 4 nM,靶向 MyD88 L265P 突变型弥漫性大 B 细胞淋巴瘤。
HY-171131
Btk
Cancer
BTK-IN-41 (Compound 47) 是 BTK 的抑制剂,IC50 为 5.4 nM。BTK-IN-41 抑制弥漫大 B 细胞淋巴瘤细胞 TDM-8,IC50 为 13.8 nM。
HY-176701
Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5-MTA-IN-4 (Compound 30) 是一种强效的不可逆性蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5 ) 抑制剂 (IC50 =8 nM)。PRMT5-MTA-IN-4 能阻止精氨酸甲基化,抑制核糖体 RNA 的加工过程以及与细胞周期相关的蛋白质表达。PRMT5-MTA-IN-4 在多种肿瘤细胞系中表现出抗增殖活性 (例如,在 DLD-1 细胞中的IC50 =0.3 μM)。PRMT5-MTA-IN-4 有望用于血液系统恶性肿瘤的研究,如急性髓系白血病、弥漫性大 B 细胞淋巴瘤。
HY-175541
PROTACs
Btk
Cancer
TQ-3959 是一种具有口服活性的 BTK PROTAC 降解剂,DC50 为 14.6 nM。TQ-3959 对野生型 BTK 和 C481S 突变体 BTK 细胞系均表现出抗增殖活性。TQ-3959 在携带 TMD-8 异种移植的雌性 NOD-SCID 小鼠中显示出肿瘤生长抑制作用。TQ-3959 可以用于B 细胞恶性肿瘤如淋巴瘤的研究。(粉色:BTK 配体:(HY-175543),蓝色:CRBN 配体 (HY-W733888),黑色:连接子 (HY-W061884),E3 连接酶配体-连接子偶联物: (HY-175545))。
HY-173097
VH032-Boc derivative 1
MALT1
Cancer
(S,R,S)-AHPC-Boc derivative 1 (Compound 80-9; VH032-Boc derivative 1) 是一种选择性蛋白酶体降解物,靶向 MALT1 ,招募 E3 泛素连接酶 CRBN 与 MALT1 形成三元复合物,导致 MALT1 泛素化并随后蛋白酶体降解。(S,R,S)-AHPC-Boc derivative 1 通过破坏 CBM 复合体抑制 NF-κB 信号通路,显示出在 ABC-DLBCL 细胞中诱导凋亡的潜力。(S,R,S)-AHPC-Boc derivative 1 有望用于 MALT1 依赖性癌症的研究,如弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)。
HY-156437
HY-P99326
Anti-Human CD20 Recombinant Antibody; V10XA53
CD20
Cancer
托西莫单抗
Tositumomab (Anti-Human CD20 Recombinant Antibody) 是一种鼠源 IgG2a 单克隆抗体,靶向人 CD20 。Tositumomab 能够消耗 B 细胞。Tositumomab 可用于癌症研究,如淋巴瘤。
HY-168190
PROTACs
Cancer
PROTAC TBL1X degrader-1 (Compound TD11) 是一种 PROTAC 降解剂,可降解 Transducin β-like protein 1 X-linked (TBL1X ) 蛋白,在淋巴瘤细胞 Riva、Pfeiffer 和 Granta-519 中表现出细胞毒性,IC50 分别为 0.795、0.397 和 0.522 μM。(粉色:靶蛋白配体:TBL1X ligand 1 (HY-168191);黑色:连接子 (HY-168193);蓝色:E3 连接酶的配体:Thalidomide 4-fluoride (HY-41547))
HY-163741
HY-160246
Btk
Cancer
QL47B 是 QL47 (HY-80003) 的生物素化类似物,是有效的 BTK 抑制剂,IC50 值为 1.3 μM。QL47B 具有抗肿瘤活性。
HY-44432
ABT-263-piperazine
Ligands for Target Protein for PROTAC
Bcl-2 Family
Cancer
Navitoclax-piperazine (ABT-263-piperazine) 是 Navitoclax (HY-10087) 的类似物和 BCL-XL 抑制剂。Navitoclax-piperazine 是 PROTAC DT2216 (HY-130604) 靶蛋白配体。Navitodax-pperaie 和 E3 泛素连接酶 VHL 配体可用于合成 PROTAC DT2216 (HY-130604)。
HY-P991671
CD3
CD20
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
Anafiltamig 是一种靶向 CD79B 、CD3E 和 MS4A1 的三价单克隆抗体抑制剂。Anafiltamig 由一条人源化 IgG1κ 抗 CD79B 臂和一条靶向 CD3E 和 MS4A1 的双特异性 scFv 臂组成。Anafiltamig 可同时桥接 T 细胞和 B 细胞,进而激活 T 细胞并特异性杀伤 B 细胞肿瘤。Anafiltamig 可用于 B 细胞恶性肿瘤(例如非霍奇金淋巴瘤)的研究。
HY-161087
β-catenin
Cancer
β-catenin/BCL9 PPI-IN-1 (compound B4) 是 β catenin/B 细胞淋巴瘤 9 蛋白间相互作用 (β catenin/BCL9 PPI ) 的有效抑制剂, IC50 值为 2.25 μM。
HY-100866B
Bcl-2 Family
Cancer
F1324 acetate 是一种有效、高亲和力的 BCL6 多肽抑制剂,IC50 值为 1 nM。F1324 acetate 结合 BCL6 动力学 t1/2 为 441 s, 对 BCL6 PPI 具有很强的抑制作用。
HY-100866
Bcl-2 Family
Cancer
F1324 是一种有效、高亲和力的 BCL6 多肽抑制剂,IC50 值为 1 nM。F1324 结合 BCL6 的动力学 t1/2 为 441 s ,对 BCL6 PPI 具有很强的抑制作用。
HY-157562
Phospholipase
Apoptosis
Cancer
DS68591889 是一种选择性具有口服活性的磷脂酰丝氨酸合酶 1 (PTDSS1 ) 抑制剂。DS68591889 对 PTDSS2 没有抑制活性。DS68591889 可诱导多种癌细胞的磷脂失衡。DS68591889 负向调控 B 细胞受体 (BCR) 诱导的 Ca2+ 信号传导以及随后的细胞凋亡 (apoptosis )。DS68591889 可用于癌症研究,例如 B 细胞淋巴瘤。
HY-160921
SL65.0155 free base
5-HT Receptor
Neurological Disease
Capeserod (SL65.0155 free base) 是血清素受体 (5-HT receptor ) 激动剂,对 5-HT4 receptor 的 Ki 为 0.6 nM。Capeserod 增强海马体中磷酸化 cAMP 反应元件结合蛋白 (p-CREB)、血管内皮生长因子 (VEGF)、脑源性神经营养因子 (BDNF) 和 B 细胞淋巴瘤-2蛋白 (Bcl-2) 的表达,并在 Wistar 大鼠模型中表现出抗抑郁活性。
HY-169005
HY-100866A
Bcl-2 Family
Cancer
F1324 TFA 是一种有效、高亲和力的 BCL6 多肽抑制剂,IC50 值为 1 nM。F1324 TFA 结合 BCL6 动力学 t1/2 为 441 s, 对 BCL6 PPI 具有很强的抑制作用。
HY-103019
(+)-BAY-1251152; (+)-VIP152; (S)-Enitociclib
Drug Isomer
CDK
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Cancer
(+)-Enitociclib ((+)-BAY-1251152) 是 Enitociclib (HY-103019E) 的对映体,旋光性为 (+)。Enitociclib 是一种选择性 CDK9 抑制剂和凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。Enitociclib 通过抑制 CDK9 活性,减少 RNA 聚合酶 Pol II 羧基末端结构域 (CTD) 丝氨酸2 (Ser2) 的磷酸化,从而下调 MYC、MCL1 等关键致癌基因的转录。Enitociclib 具有靶向 MYC+ 淋巴瘤和多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的抗增殖活性,与 Bortezomib (HY-10227)、Lenalidomide (HY-A0003) 具有协同作用,可用于血液系统恶性肿瘤研究。
HY-129966
PROTACs
IRAK
Cancer
PROTAC IRAK4 degrader-1 (compound I-210) 是一种基于 Cereblon 的 IRAK4 PROTAC。PROTAC IRAK4 degrader-1 由 IRAK4 配体 (red part) PROTAC IRAK4 ligand-1 (HY-129967),E3 连接酶配体 (blue part) Pomalidomide (HY-10984),PROTAC linker (balck part) AM-Imidazole-PA-Boc (HY-129968) 组成。
HY-149463
Histone Methyltransferase
Cancer
EZH2-IN-16 (Compound 24) 是组蛋白甲基转移酶 (EZH2 ) 的抑制剂。EZH2-IN-16 抑制 EZH2 和 EZH2 Y641F,IC50 分别为 37.6 和 79.1 nM。EZH2-IN-16 抑制 WSU-DLCL2 增殖,GI50 为 0.2 μM。
HY-117622
IRAK
Inflammation/Immunology
Cancer
ND-2110 是一种选择性 IRAK4 抑制剂 (Ki : 7.5 nM)。ND-2110 与 IRAK4 的 ATP 口袋结合。ND-2110 靶向
具有 MYD88 L265P 突变的弥漫大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞系的活化 B 细胞样 (ABC) 亚型。ND-2110 可抑制 LPS 诱导的 TNF 产生,缓解胶原诱导的关节炎,并阻止小鼠模型中的痛风形成。
HY-158105
PROTACs
BCL6
Cancer
ARV-393 是一种强效且口服有效的 BCL6 PROTAC 降解剂。ARV-393 可诱导 BCL6 泛素化,随后被蛋白酶体降解。ARV-393 具有用于晚期非霍奇金淋巴瘤研究的潜力。
HY-P99293
IDEC 114; Anti-Human CD80 Recombinant Antibody
CD28
Apoptosis
Cancer
加利昔单抗
Galiximab (IDEC 114) 是一种靶向 CD80 的灵长类化单克隆 IgG1 抗体。Galiximab 的可变区是灵长类源化,恒定区是人源化。Galiximab 通过阻断 CD80-CD28 结合,诱导抗体依赖细胞毒性。Galiximab 具有抗肿瘤的活性,能够诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Galiximab 可用于复发性霍奇金淋巴瘤和实体瘤的研究。
HY-103017A
HY-173641
HY-101798
PI3K
Cancer
MDVN1003 是一种 Bruton 酪氨酸激酶 (BTK ) 和磷脂酰肌醇-3-激酶δ (PI3Kδ ) 双重抑制剂,可阻止 B 细胞活化,抑制蛋白激酶 B (AKT) 和细胞外信号调节激酶 1/2 (ERK 1/2) 的磷酸化。MDVN1003 可用于非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 的研究。
HY-136774
Bcl-2 Family
Cancer
BCL6-IN-5 是一种有效的 BCL6 的抑制剂,pIC50 值为 5.82,详细信息请参见 WO2018215801A1,example 1n。
HY-13453
HY-176165
CDK
Histone Methyltransferase
Cancer
CDK9/EZH2-IN-1 (Compound D16) 是一种 CDK9/EZH2 双靶点抑制剂 (IC50 : 83.9/108.6 nM)。CDK9/EZH2-IN-1 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和 DNA 双链断裂 (DSB )。CDK9/EZH2-IN-1 抑制 MKN45、MDA-MB-453 和 SW620 癌细胞的增殖活性 (IC50 值分别为136.3、171.3 和 315.7 nM)。
HY-173552
HY-153084A
CD19
Cancer
CD19 CAR mRNA (Human) 可以表达人源 CD19 CAR 蛋白。CD19 CAR mRNA 可触发 CAR 的短暂表达,使 T 细胞无需永久性基因改造即可被靶向。CD19 CAR mRNA 靶向 CD19,CD19 是一种主要在 B 淋巴细胞上表达的跨膜糖蛋白,在 B 细胞活化中起重要作用。CD19 CAR mRNA 可用于淋巴瘤和白血病等癌症研究。
HY-100335
Fluorescent Dye
Btk
Cancer
PCI-33380 是一种荧光探针 (Ex=532 nm, Em=555 nm)。PCI-33380 由 (BTK) 抑制剂 PCI-32765 (HY-10997) 通过哌嗪连接体与 Bodipy-FL 荧光团连接而成。PCI-33380 主要与 B 细胞裂解物中的 Btk 结合,且具有细胞渗透活性。PCI-33380 可用于活体癌细胞成像,例如非霍奇金淋巴瘤研究。
HY-P990806
HY-153084
CD19
Inflammation/Immunology
Cancer
CD19 CAR mRNA (Mouse) 表达小鼠 CD19 CAR 蛋白。CD19 CAR mRNA 可触发 CAR 的短暂表达,使 T 细胞无需永久性基因改造即可被靶向。CD19 CAR mRNA 靶向 CD19,CD19 是一种主要在 B 淋巴细胞上表达的跨膜糖蛋白,在 B 细胞活化中起重要作用。CD19 CAR mRNA 可用于淋巴瘤和白血病等癌症研究。
HY-153803
PROTACs
Molecular Glues
Btk
Cancer
GBD-9 是一种基于 E3 泛素连接酶 CRBN 的、靶向 BTK 及 G1 到 S 期过渡蛋白 GSPT1 的降解剂。GBD-9 通过诱导靶蛋白泛素化及蛋白酶体降解,兼具 PROTAC 与分子胶 ( ) 特性。GBD-9 能高效降解野生型及突变型 BTK (如 C481S 突变) 和 GSPT1。GBD-9 通过诱导癌细胞 G1 期阻滞、下调抗凋亡蛋白 (BCL-2 、MCL-1 ) 并激活 Caspase-3 引发凋亡 (apoptosis ),显著抑制肿瘤细胞增殖。GBD-9 主要用于弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)、急性髓系白血病 (AML) 等血液肿瘤的研究。
GBD-9 由 E3 泛素连接酶配体 (pink part) 5-Aminothalidomide (HY-W023573),靶蛋白配体 (blue part) Btk Inhibitor: IBT6A (HY-13036A),和 PROTAC linker (black part) Nonanoic acid (HY-N7057) 组成。
HY-160142
PROTACs
Btk
Syk
MEK
ERK
Cancer
UBX-382 是一种具有口服活性的 BTK PROTAC 降解剂,DC50 为 4.56 nM。UBX-382 通过靶向 BTK 抑制 B 细胞受体信号传导。UBX-382 对野生型和突变型 BTK 蛋白显示出优越的降解活性。UBX-382 抑制携带野生型或 C481S 突变 BTK 的 TMD-8 细胞的小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。UBX-382 可用于 B 细胞相关血液癌症研究。
HY-P991510
TNF Receptor
Cancer
CDX-1140 是一种人 IgG2 CD40 激动剂抗体。CDX-1140 可激活树突状细胞 (DC) 和 B 细胞,并在表达 CD40 的报告细胞系中驱动 NF-kB 刺激。CDX-1140 不依赖 FcR 结合,并与天然 CD40L 信号传导具有协同作用。CDX-1140 具有直接和免疫介导的抗肿瘤活性。 CDX-1140 可用于淋巴瘤和实体瘤的研究。
HY-122595
Histone Methyltransferase
Cancer
EZH2-IN-1 (compound 3) 是一种选择性且 SAM 竞争性的 EZH2 和 EZH1 抑制剂,对 EZH2wt、EZH2 Y641N 突变体和 EZH1 的 IC50 值分别为 32 nM、197 nM 和 213 nM。EZH2-IN-1 降低了 H3K27me3 和 H3K27me2 的总体水平。EZH2-IN-1具有用于弥漫性大B细胞淋巴瘤研究的潜力。
HY-158064
Btk
Cancer
BTK-IN-36 (S-016) 是一种 BTK 抑制剂,IC50 值为 0.5 nM。BTK-IN-36 可用于癌症相关研究。
HY-130604
Bcl-2 Family
PROTACs
Apoptosis
Cancer
DT2216 是一种 PROTAC 类的有效的,选择性的 BCL-XL (Bcl-2 家族成员) 降解剂。DT2216 通过募集 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 泛素连接酶来降解 BCR-ABL 蛋白。DT2216 可以抑制各种 BCL-XL 依赖性白血病和癌细胞,但对血小板的毒性要小得多。DT2216 由 Bcl-2 家族蛋白抑制剂 Navitoclax-piperazine (HY-44432)、linker 和 VHL E3 泛素连接酶组成 (Pink: Navitoclax-piperazine; Blue: VHL ligand; Black: linker)。
HY-100507R
HY-100507A
HY-100507
HY-19916A
BAL-101553 dihydrochloride
Microtubule/Tubulin
Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
Lisavanbulin (BAL-101553) dihydrochloride 是微管蛋白靶向剂 Avanbulin (BAL 27862) (HY-106008) 的前体。Lisavanbulin dihydrochloride 具有抗肿瘤活性,尤其是在高水平表达末端结合蛋白 1 的肿瘤中。Lisavanbulin dihydrochloride 能够靶向肿瘤细胞增殖,并通过减少肿瘤微血管来影响肿瘤微环境。Lisavanbulin dihydrochloride 也是一种纺锤体组装检查点激活剂。Lisavanbulin dihydrochloride 可诱导细胞周期停滞,进而导致细胞死亡或染色体异常分离。Lisavanbulin dihydrochloride 可用于弥漫大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 和胶质母细胞瘤的研究。
HY-150752
Btk
Pyroptosis
Cancer
BTK-IN-15 (compound 42) 是一种新型的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂,具有良好口服活性。BTK-IN-15 抑制 BTK ,IC50 为 0.7 nM,并具有良好的激酶选择性和抗肿瘤活性,能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-19916
BAL-101553
Microtubule/Tubulin
Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
Lisavanbulin (BAL-101553) 是微管靶向药物 Avanbulin (BAL 27862) (HY-106008) 的前体药物。Lisavanbulin 是一种具有血脑屏障渗透性和口服有效的抗肿瘤药物,尤其适用于表达高水平末端结合蛋白 1 的肿瘤。Lisavanbulin 能够靶向肿瘤细胞增殖,并通过减少肿瘤微血管来影响肿瘤微环境。Lisavanbulin 也是一种纺锤体组装检查点激活剂。Lisavanbulin 可诱导细胞周期停滞,进而导致细胞死亡或染色体异常分离。Lisavanbulin 可用于弥漫大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 和胶质母细胞瘤的研究。
HY-P991225
Fc Receptor (FcR)
CD20
Inflammation/Immunology
Cancer
BI-1206 是一种靶向 FcγRIIB (CD32B ) 的重组拮抗性人源单克隆抗体。BI-1206 可以阻断 Rituximab (HY-P9913) 本身或与其他药物包括 Ibrutinib (HY-10997),Venetoclax (HY-15531),和 CHOP 联合使用时诱导的 CD20 内化。BI-1206 可以增强或恢复 Rituximab 或其他抗 CD20 单克隆抗体的活性。BI-1206 具有对抗恶性 B 细胞的细胞溶解活性。BI-1206 可用于研究套细胞淋巴瘤 (MCL) 等癌症的研究。
HY-115944
HY-151395
HY-151396
HY-151394
HY-120758
Pim
FLT3
Apoptosis
Cancer
SEL24-B489 是有效的、I 型的、口服有效的、PIM 和 FLT3-ITD 的双抑制剂,其对PIM1、PIM2 和 PIM3 的 Kd 值分别为 2 nM、2 nM、和 3 nM。
HY-13739
HY-150593
IRAK
Cancer
IRAK4-IN-16 (compound 4) 是一种有效的 IRAK4 (白细胞介素 -1 受体相关激酶 4) 抑制剂,IC50 为 2.5 nM。IRAK4-IN-16 对 OCI-LY10、TMD8、Ramos 和 HT 细胞表现出细胞毒性活性,其 IC50 分别为 0.2、0.2、0.6 和 2.7 μM。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P5472
Transmembrane Glycoprotein
Others
Tumour-associated MUC1 epitope 是一种有生物活性的肽。(该序列是 MUC1 粘蛋白的标志。 MUC1 是一种高度糖基化的 I 型跨膜糖蛋白,具有独特的胞外结构域,由该 20 个氨基酸肽的可变数量的串联重复序列 (VNTR) 组成。它在许多人类腺癌和血液恶性肿瘤(包括多发性骨髓瘤和 B 细胞淋巴瘤)的细胞表面过度表达,使得 MUC1 成为免疫治疗策略的广泛适用靶点。)
HY-100866B
Bcl-2 Family
Cancer
F1324 acetate 是一种有效、高亲和力的 BCL6 多肽抑制剂,IC50 值为 1 nM。F1324 acetate 结合 BCL6 动力学 t1/2 为 441 s, 对 BCL6 PPI 具有很强的抑制作用。
HY-100866
Bcl-2 Family
Cancer
F1324 是一种有效、高亲和力的 BCL6 多肽抑制剂,IC50 值为 1 nM。F1324 结合 BCL6 的动力学 t1/2 为 441 s ,对 BCL6 PPI 具有很强的抑制作用。
HY-100866A
Bcl-2 Family
Cancer
F1324 TFA 是一种有效、高亲和力的 BCL6 多肽抑制剂,IC50 值为 1 nM。F1324 TFA 结合 BCL6 动力学 t1/2 为 441 s, 对 BCL6 PPI 具有很强的抑制作用。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99501
HS006
CD20
Cancer
泽贝妥单抗
Zuberitamab (HS006) 是一种靶向CD20 的单克隆抗体,可用于癌症,包括弥漫性大 B 细胞淋巴瘤研究。
HY-P99055
HY-132253
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Polatuzumab vedotin 是一种靶向 CD79b 的抗体活性分子偶联物。它由一种人源化抗 CD79b IgG1 单克隆抗体与一种有效的微管抑制剂单甲基 auristatin E (MMAE) 相连,是一种有效的微管抑制剂。其中抗体部分是 Polatuzumab (HY-P99042),ADC 毒性分子和 linker 偶联物是 VcMMAE (HY-15575)。Polatuzumab vedotin 具有研究大 B 细胞淋巴瘤 (LBCL) 的潜力。
HY-P99033
BTCT-4465A; RG-7828; RO7030816
CD20
CD3
Inflammation/Immunology
Cancer
莫妥珠单抗
Mosunetuzumab (BTCT-4465A) 是一种全长、完全人源化免疫球蛋白 G1 (IgG1) T 细胞依赖性双特异性 (TDB) 抗体,靶向 CD20 (B 细胞) 和 CD3 (T 细胞)。Mosunetuzumab 重定向 T 细胞以接合和消除恶性 B 细胞,可用于研究复发或难治性 (R/R) B 细胞非霍奇金淋巴瘤 (B-NHL)。
HY-P99656
MCDS0593A
ADC Antibody
Cancer
Iladatuzumab (MCDS0593A) 是一种人源化 IgG1 抗人 CD79B 单克隆抗体。Iladatuzumab 可用于合成 ADC 活性分子 Iladatuzumab vedotin (DCDS0780A; HY-P99657),Iladatuzumab vedotin 具有用于 B 细胞非霍奇金淋巴瘤 (B-NHL) 研究的潜力。
HY-P99024
RO7082859; RG-6026
CD20
CD3
Inflammation/Immunology
Cancer
格菲妥单抗
Glofitamab (RO7082859) 是一种与 T 细胞结合的双特异性抗体,具有新颖的 2:1 结构,即能够双价结合 B 细胞上的 CD20 ,并单价结合 T 细胞上的 CD3 。Glofitamab 通过与恶性细胞上的 CD20 结合,激活 T 细胞,促进其增殖并杀死肿瘤细胞。Glofitamab 能够在复发或难治性的 B 细胞非霍奇金淋巴瘤 (B-NHL) 中诱导持久的完全缓解。
HY-P991369
HY-P991345
AMP-514
PD-1/PD-L1
Cancer
MEDI-0680 (AMP-514) 是一种靶向 PDCD1/PD-1/CD279 的人类 IgG4 单克隆抗体 (mAb)。MEDI-0680 可用于弥漫大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 的研究。
HY-P991544
CD20
ADC Antibody
Cancer
TRS-005 Antibody 是一种靶向 CD20 阳性肿瘤细胞的抗体。TRS-005 Antibody 可用于抗体-药物偶联物 (ADC ) 的合成。TRS-005 Antibody 可用于复发/难治性弥漫大 B 细胞淋巴瘤 (R/R DLBCL) 的研究。
HY-P99851
HY-P99349
Loncastuximab tesirine-lpyl; ADCT-402
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Apoptosis
Cancer
Loncastuximab tesirine 是一种人簇分化 19 (CD19 ) 靶向的抗体-活性分子偶联物 (ADC)。其中抗体部分是 Loncastuximab (HY-P99711),ADC 毒性分子和 linker 偶联物是Tesirine (HY-128952)。一旦与细胞膜上的 CD19 结合,Loncastuximab tesirine 被迅速内化,引发细胞死亡。Loncastuximab tesirin 诱导细胞凋亡 ,可用于弥漫型 B 细胞淋巴瘤的研究。
HY-P99483
AT 004; VT 007
CD20
Adenosine Receptor
Cancer
布隆妥维单抗
Blontuvetmab (AT 004) 是一种犬源化的 CD20 单克隆抗体,也是一种有效的,选择性的,高效的 A2aR receptor 拮抗剂。Blontuvetmab作为 Nociceptin (HY-P0183)/Orphanin (HY-P0183) FQ 受体 (NOP ) 激动剂表现出弱的 NOP 亲和力。Blontuvetmab 抑制 5'- N -乙基羧胺腺苷 (NECA) 介导的 A2aR 活化,并显著逆转腺苷抑制 CD8 T 细胞活化的能力,增加 IFN-γ 等细胞因子的水平。Blontuvetmab 可用于犬 B 细胞淋巴瘤的研究。
HY-P991309
HY-P99711
RB4v1.2
CD19
ADC Antibody
Cancer
朗妥昔单抗
Loncastuximab (RB4v1.2) 是一种抗 CD19 单克隆抗体。Loncastuximab 具有抗肿瘤的活性,可用于非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 和弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 的研究。Loncastuximab 能够合成 ADC 分子 Loncastuximab tesirine (HY-P99349)。
HY-P991514
CD20
Cancer
MIL62 是一种糖工程化的 II 型抗 CD20 单克隆抗体,其 Fc 区 N-糖链几乎完全无岩藻糖基化。MIL62 对 FcγRⅢa 受体具有增强的亲和力,并具有直接杀伤 B 细胞的作用。MIL62 具有抗体依赖性细胞介导细胞毒作用 (ADCC),可用于非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 的研究。
HY-P991176
RO7443904
CD19
CD28
Cancer
RG-6333 是一种靶向 CD19 和 CD28 的双特异性激动剂。RG-6333 特异性识别并结合 B 细胞恶性肿瘤表面的 CD19 抗原,定位肿瘤细胞。RG-6333 通过与 CD28 结合激活 T 细胞,克服激活障碍,增强抗肿瘤免疫力。RG-6333 能够用于复发/难治性非霍奇金淋巴瘤的研究。推荐同型对照为 human IgG4 kappa,同型对照 (HY-P99003)。
HY-P991567
VX5/5261
CXCR
Inflammation/Immunology
Cancer
VX5 是一种靶向 BCA-1/CXCL13 的人源化 IgG1κ 单克隆抗体抑制剂。VX5 显著抑制人 CXCL13 介导的 CXCR5 内化,并阻止人类和小鼠 CXCL13 依赖的相应 B 细胞趋化和迁移 (对人扁桃体细胞和 pre-B-697-hCXCR5 细胞的 EC50 分别为 105 nM 和 253 nM)。VX5 可用于研究多发性硬化症和关节炎等自身免疫性疾病,以及胃淋巴瘤和结肠癌等癌症。
HY-P99326
Anti-Human CD20 Recombinant Antibody; V10XA53
CD20
Cancer
托西莫单抗
Tositumomab (Anti-Human CD20 Recombinant Antibody) 是一种鼠源 IgG2a 单克隆抗体,靶向人 CD20 。Tositumomab 能够消耗 B 细胞。Tositumomab 可用于癌症研究,如淋巴瘤。
HY-P991671
CD3
CD20
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
Anafiltamig 是一种靶向 CD79B 、CD3E 和 MS4A1 的三价单克隆抗体抑制剂。Anafiltamig 由一条人源化 IgG1κ 抗 CD79B 臂和一条靶向 CD3E 和 MS4A1 的双特异性 scFv 臂组成。Anafiltamig 可同时桥接 T 细胞和 B 细胞,进而激活 T 细胞并特异性杀伤 B 细胞肿瘤。Anafiltamig 可用于 B 细胞恶性肿瘤(例如非霍奇金淋巴瘤)的研究。
HY-P99293
IDEC 114; Anti-Human CD80 Recombinant Antibody
CD28
Apoptosis
Cancer
加利昔单抗
Galiximab (IDEC 114) 是一种靶向 CD80 的灵长类化单克隆 IgG1 抗体。Galiximab 的可变区是灵长类源化,恒定区是人源化。Galiximab 通过阻断 CD80-CD28 结合,诱导抗体依赖细胞毒性。Galiximab 具有抗肿瘤的活性,能够诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Galiximab 可用于复发性霍奇金淋巴瘤和实体瘤的研究。
HY-P990806
HY-P991510
TNF Receptor
Cancer
CDX-1140 是一种人 IgG2 CD40 激动剂抗体。CDX-1140 可激活树突状细胞 (DC) 和 B 细胞,并在表达 CD40 的报告细胞系中驱动 NF-kB 刺激。CDX-1140 不依赖 FcR 结合,并与天然 CD40L 信号传导具有协同作用。CDX-1140 具有直接和免疫介导的抗肿瘤活性。 CDX-1140 可用于淋巴瘤和实体瘤的研究。
HY-P991225
Fc Receptor (FcR)
CD20
Inflammation/Immunology
Cancer
BI-1206 是一种靶向 FcγRIIB (CD32B ) 的重组拮抗性人源单克隆抗体。BI-1206 可以阻断 Rituximab (HY-P9913) 本身或与其他药物包括 Ibrutinib (HY-10997),Venetoclax (HY-15531),和 CHOP 联合使用时诱导的 CD20 内化。BI-1206 可以增强或恢复 Rituximab 或其他抗 CD20 单克隆抗体的活性。BI-1206 具有对抗恶性 B 细胞的细胞溶解活性。BI-1206 可用于研究套细胞淋巴瘤 (MCL) 等癌症的研究。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-A0003S
Lenalidomide-d5 是 Lenalidomide 氘代物。Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物,也是一种具有口服活性免疫调节剂,以分子胶的方式作用。Lenalidomide (CC-5013) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体,可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide (CC-5013) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长,并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2) 。
HY-W703549
Aderbasib-d3 (INCB007839-d3 ) 是氘代标记的 Aderbasib. Aderbasb (INCB007839) 是一种有效的、具有口服活性的、靶向特异性的低纳摩尔 ADAM10 和 ADAM17 抑制剂。Aderbasb 表现出强大的抗肿瘤活性,可用于癌症研究,包括弥漫性大 B 细胞非霍奇金淋巴瘤,HER2+ 乳腺癌,胶质瘤等。
HY-A0003S2
Lenalidomide-13 C5 ,15 N 是 15 N 和 13 C 标记的 Lenalidomide (HY-A0003)。Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物,也是一种具有口服活性免疫调节剂,以分子胶的方式作用。Lenalidomide (CC-5013) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体,可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide (CC-5013) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长,并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。
HY-A0003S3
Lenalidomide-d4 (CC-5013-d4 ) 是氘代标记的 Lenalidomide. Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物,也是一种具有口服活性免疫调节剂,以分子胶的方式作用。Lenalidomide (CC-5013) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体,可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide (CC-5013) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长,并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-132601A
MRG-106 sodium
反义寡核苷酸
Cobomarsen sodium 是 miR-155 的寡核苷酸抑制剂,可用于 B 细胞淋巴瘤的研究。 Cobomarsen sodium 抑制与细胞存活相关的多种基因通路 (JAK/STAT ,MAPK/ERK 和 PI3K/AKT )。
HY-153084A
mRNA
CD19 CAR mRNA (Human) 可以表达人源 CD19 CAR 蛋白。CD19 CAR mRNA 可触发 CAR 的短暂表达,使 T 细胞无需永久性基因改造即可被靶向。CD19 CAR mRNA 靶向 CD19,CD19 是一种主要在 B 淋巴细胞上表达的跨膜糖蛋白,在 B 细胞活化中起重要作用。CD19 CAR mRNA 可用于淋巴瘤和白血病等癌症研究。
HY-153084
mRNA
CD19 CAR mRNA (Mouse) 表达小鼠 CD19 CAR 蛋白。CD19 CAR mRNA 可触发 CAR 的短暂表达,使 T 细胞无需永久性基因改造即可被靶向。CD19 CAR mRNA 靶向 CD19,CD19 是一种主要在 B 淋巴细胞上表达的跨膜糖蛋白,在 B 细胞活化中起重要作用。CD19 CAR mRNA 可用于淋巴瘤和白血病等癌症研究。
HY-161080
核苷类似物
胞苷
4'-Ethynyl-2'-deoxycytidine 是一种抗癌核苷。4'-Ethynyl-2'-deoxycytidine 可用于急性淋巴细胞白血病和弥漫性大b细胞淋巴瘤的研究。
HY-132601
MRG-106
反义寡核苷酸
Cobomarsen (MRG-106) 是 miR-155 的寡核苷酸抑制剂。 Cobomarsen 抑制与细胞存活相关的多种基因通路 (JAK/STAT ,MAPK/ERK 和 PI3K/AKT )。Cobomarsen 可用于 B 细胞淋巴瘤的研究。
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