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HCT116 cells " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-115543
Wnt β-catenin
Cancer
β-catenin-IN-37 是 β-Catenin/T-cell factor 蛋白互作的选择性抑制剂 (β-catenin/Tcf PPI) 。β-catenin-IN-37 抑制典型 Wnt 信号的传导和结直肠癌细胞 SW480 和 HCT116 50 值分别为 20 μM 和 31 μM。
HY-144899
Notch
Cancer
ASR-490 通过下调 Notch1 信号传导降低 HCT116 和 SW620 细胞的活力。ASR-490 克服 Notch1 的过表达并抑制 HCT/Notch1 转染子的生长。ASR-490 在异种移植小鼠中抑制对照 (pCMV/HCT116 ) 和 Notch1/HCT116 的肿瘤生长。
HY-12757
BCRP
Cancer
YHO-13177，一种腈类衍生物，是具有口服活性、强效且特异性的乳腺癌耐药蛋白 (BCRP ) 和ABCG2 抑制剂，IC50 值为 10 nM。YHO-13177 增强了在表达 BCRP 的 HCT116 和 A549 细胞中 SN-38 的细胞毒性。YHO-13177 与 Irinotecan (HY-16562) 联合使用显著抑制了 HCT116 /BCRP 异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-161045
EGFR Apoptosis
Cancer
T-1-DOCA 是一种 EGFR 抑制剂，对 EGFRWT 和 EGFRT790M 的IC50 值分别为 56.94 和 269.01 nM。T-1-DOCA 可诱导 HCT-116 细胞凋亡 (cell apoptosis )。
HY-170906S
Methionine Adenosyltransferase (MAT)
Cancer
MAT2A-IN-23 (compound 39) 是一种MAT2A 抑制剂，其 IC50 为 4 nM。MAT2A-IN-23 在 HCT-116 (MTAP−/− ) 和 HCT-116 WT 细胞系中抑制 SAM，IC50 分别为 3 nM 和 2 nM。MAT2A-IN-23 在 HCT-116 (MTAP−/− ) 和 HCT-116 WT 细胞系中抑制 SDMA，IC50 分别为 2 nM 和 >3000 nM。MAT2A-IN-23 抑制 HCT-116 (MTAP−/− ) 细胞增殖，IC50 为 47 nM。
HY-170958
Src Apoptosis
Cancer
Scr-IN-1 (Compound 4e) 是一种酪氨酸激酶 (Tyrosine kinase ) 抑制剂。它对 HCT-116 细胞和 MIA-PaCa-2 细胞的抑制活性 IC50 值分别为 0.16 μM 和 1.16 μM。Scr-IN-1 在 HCT-116 细胞和 MIA-PaCa-2 细胞上表现出选择性，选择性指数 (SI)分别大于 625 和 86。Scr-IN-1 可诱导 HCT-116 结肠癌细胞发生凋亡 Apoptosis ，且不会引起坏死细胞比例的变化。Scr-IN-1 可能是一种新型的 HCT-116 细胞 SRC 激酶抑制剂。Scr-IN-1 适用于癌症研究。
HY-N8491
Others
Cancer
二氢香芹醇
IC50 值为 28.31 μM。Dihydrocarveol 有望用于结肠癌的研究。
HY-P10028
Fluorescent Dye
Cancer
DC432 是 N-端甲基转移酶1/2 (NTMT1/2 ) 的拟肽抑制剂 IC50 为 54 nM。HCT116 能够抑制 HCT116 细胞中 NTMT1/2 底物 N 端甲基化水平，用于 NTMT1/2 探针的研究。
HY-168725
PROTACs Kinesin Apoptosis
Cancer
PROTAC KSP-IN-1 (Compound 21) 是 PROTAC 的纺锤体驱动蛋白 (KSP ) 降解剂，可在 HCT-116 中降解 KSP ，DC50 为 114.8 nM。PROTAC KSP-IN-1 可抑制 HCT-116 的增殖，IC50 为 10 nM，在 G2/M 期阻滞 HCT-116 的细胞周期，并诱导 HCT-116 中的细胞凋亡 (apoptosis )。PROTAC KSP-IN-1 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。 (Blue: Ligand for E3 Ligase Cereblon (HY-103596); Blank: Linker (HY-168726); Pink: Target Protein Ligand (HY-168727))
HY-156444
HDAC CDK Apoptosis
Cancer
HDAC1/CDK7-IN-1 (compound 8e) 是一种 CDK7 和 HDAC1 双重抑制剂，IC50 分别为 893 nM 和 248 nM。HDAC1/CDK7-IN-1 抑制 MDA-MB-231、MCF-7、A549 和 HCT-116 癌细胞的生长。HDAC1/CDK7-IN-1 诱导 HCT-116 细胞的细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )，并阻碍 HCT-116 细胞的迁移。
HY-161151
DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
Frangulin B (Compd 11g) 具有抗癌活性，是有效的 RecQ 解旋酶抑制剂。Frangulin B (Compd 11g) 可同时诱导 HCT-116和 MDA-MB-231 的细胞凋亡，同时可将 HCT-116 细胞阻滞在 G2/M 期。
HY-P1935
HY-176404
HSP
Cancer
DDO-6691 是一种热休克蛋白 90 (HSP90 ) 抑制剂。DDO-6691 对多种肿瘤细胞具有的抗增殖作用，HCT-116 结肠癌细胞最敏感 (IC50 : 1.08 μM)。DDO-6691 在 HCT-116 异种移植小鼠模型中表现出强效的肿瘤生长抑制作用。
HY-163896
β-catenin
Cancer
β-Catenin modulator-7 (Compound 5) 是 β-catenin 的调节剂。β-Catenin modulator-7 抑制 HCT-116 细胞质和细胞核中 β-catenin 的表达，抑制 GSK 3β 的磷酸化。β-Catenin modulator-7 促进 HCT-116 中 NO 的释放，抑制癌细胞 HCT-116 的增殖，IC50 为 0.6-0.9 μM。β-Catenin modulator-7 可用于结肠癌研究。
HY-139425
HY-N11982
HY-170421
HY-126596
Apoptosis
Cancer
Angelylalkannin是一种从Alkanna tinctoria根部中分离的萘醌类化合物。在对人类结肠癌细胞HCT-116和SW-480的抗增殖作用测试中，Angelylalkannin显示出显著的抑制效果。Angelylalkannin的中位抑制浓度（IC50 ）为HCT-116细胞4.76 mM和SW-480细胞7.03 mM。Angelylalkannin与alkannin一样，在1-10 mM浓度下均能使细胞周期停滞于G1期并诱导细胞凋亡。
HY-149327
Others
Cancer
HCT-116-IN-1 是 γ-内酰胺融合的吡啶酮衍生物，具有抗癌活性，对 HCT116 细胞显示出高度的细胞毒性， IC50 值为 5.59 μM。
HY-159119
Dihydroorotate Dehydrogenase Ferroptosis
Cancer
hDHODH-IN-15 (Compound H19) 是人二氢鸟苷酸脱氢酶 (hDHODH) 的抑制剂，IC50 为 0.21 µM。hDHODH-IN-15 在癌细胞 NCI-H226、HCT-116 和 MDA-MB-231 中表现出细胞毒性，IC50 为 0.95-2.81 µM。hDHODH-IN-15 可在 HCT-116 中诱导铁死亡 (ferroptosis )，并表现出抗肿瘤活性。
HY-157047
Others
Cancer
Anticancer agent 171 (Compound 6a) 是一种肟类似物。Anticancer agent 171 对HCT116 细胞具有抗癌活性，IC50 值为3.43 μM。Anticancer agent 171 可用于癌症的研究。
HY-146409
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-59 (Compound 13b) 是一种有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-59 有效抑制 HCT116 细胞增殖和迁移。Antitumor agent-59 诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis )，在 G2/M 期阻滞细胞周期。
HY-N14435
HY-119784
Fungal
Cancer
Eupenifeldin 是从 Eupenicillium brefeldianum ATCC 74184 培养物中分离出的五环双酚酮。Eupenifeldin 对 HCT-116 细胞系具有细胞毒性。Eupenifeldin 具有研究白血病的潜力。
HY-121199
Apoptosis
Cancer
Germanicol 是一种选择性抗肿瘤试剂，能够抑制人结肠癌细胞株 HCT-116 和 HT29 生长。Germanicol 通过染色质凝聚和DNA损伤，来诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-153272
HY-156186
Others
Cancer
Anticancer agent 160 (Compound 6) 是一种来源于 Parthenium hysterophorus 的天然产物。Anticancer agent 160 对 HCT-116 细胞有细胞毒性，IC50 =5.0 μM。
HY-120607
Parasite
Infection Cancer
Chevalone C 是一种半萜类真菌代谢产物，具有抗疟活性，IC50 值为 25 μg/mL。Chevalone C 对结肠癌 HCT116 、肝癌 HepG2 和黑色素瘤 A375 细胞系具有抗增殖活性。
HY-145778
HY-145777
HY-157048
Others
Cancer
Anticancer agent 172 (8d) 具有抗癌活性，其在HCT116 细胞中的 IC50 值为6.96 μM。
HY-172209
p38 MAPK Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
PPIA-IN-1 (Compound 20b) 是肽酰脯氨酰异构酶 A (PPIA ) 的抑制剂，KD 为 0.52 μM。PPIA-IN-1 在多种癌细胞系中表现出抗增殖活性（HCT116 的 IC50 为 0.69 μM），在 G0/G1 期阻滞细胞周期，并在细胞 HCT116 中表现出抗转移作用。PPIA-IN-1 增加 ROS，导致 DNA 损伤、ER 应激和线粒体功能障碍，通过 MAPK 通路诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis )。PPIA-IN-1 在小鼠 CT26 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-125580
Topoisomerase
Cancer
Makaluvamine A 是 Makaluvamines 的一种。Makaluvamines 可从斐济的 Zyzzya 属海绵中分离出来，具有对拓扑异构酶 II 的抑制活性以及对 HCT-116 人结肠癌细胞的细胞毒活性。
HY-156298
PARP Apoptosis
Cancer
PARP1-IN-16 (compound 12a) 是一种有效的 PARP1 抑制剂，IC50 值为 1.89 nM。PARP1-IN-16 可将细胞周期阻滞于 S 期并诱导 HCT-116 细胞凋亡。
HY-N1031
12-epi-Vitexolide D; Curcucomosin C
Bacterial
Cancer
Vitexolide E 是一种从马来西亚种 Vitex vestita 的叶子中分离出来的二萜化合物。Vitexolide E 对 HCT-116 癌细胞系和人胎肺成纤维细胞 MRC5 细胞系具有细胞毒活性。
HY-139882
HY-168515
CDK
Cancer
CDK9-IN-35 (compound 10j) 是 CDK9/Cyclin T1 的抑制剂，其 IC50 值为 10.2 nM，对 HCT-116 细胞系的 IC50 值为 20 nM。
HY-113796
Others
Cancer
Kopsoffinol 是一种双吲哚生物碱，在体外对人 PC-3、HCT-116、MCF-7 和 A549 细胞表现出生长抑制活性，在逆转长春新碱耐药的人类 KB 细胞的多药耐药性方面具有一定的作用。
HY-B1550
DL-Benzoin; Desyl alcohol; (±)-2-Hydroxy-2-phenylacetophenone
PI3K
Cancer
安息香
PI3Kα 抑制剂。Benzoin 抑制结肠癌细胞系 (HCT-116) 的生长。Benzoin 可用作食品添加剂。
HY-172791
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-56 (compound 18d) 是 HDAC6 的抑制剂，IC50 为 1.3 nM。HDAC6-IN-56 可抑制 S 期并诱导 HCT-116 结肠癌细胞凋亡。
HY-176538
HSP
Cancer
Antiproliferative agent-72 (Compound 10) 是一种 Hsp90 抑制剂，Kd 为 11 nM。Antiproliferative agent-72 具有抗增殖活性，对 HCT116 和 NCI-N87 细胞的 IC50 分别为 1.5 μM 和 1.1 μM。Antiproliferative agent-72 可用于癌症研究。
HY-13323
DNA/RNA Synthesis
Cancer
CX-5461 是一种有效，口服的 rRNA 合成抑制剂。在 HCT-116，A375 和 MIA PaCa-2 细胞中抑制 RNA 聚合酶 I 驱动的 rRNA 转录，IC50 为 142，113 和 54 nM。
HY-156500
ICMT
Cancer
ICMT-IN-1 (compound 75) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.0013 μM)。ICMT-IN-1 剂量依赖性地诱导 ICMT 在 HCT-116 细胞的胞质中积累，抑制多种表达 K-Ras 和 N-Ras 的癌细胞系增殖。
HY-149705
ICMT
Cancer
ICMT-IN-7 (compound 74) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.015 μM)。ICMT-IN-7 剂量依赖性地诱导 ICMT 在 HCT-116 细胞的胞质中积累，抑制多种表达 K-Ras 和 N-Ras 的癌细胞系增殖。
HY-170591
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
p53 Activator 14 (Compound 7A) 是 Neratinib (HY-32721) 的衍生物，可诱导 DNA 损伤,激活 p53 并抑制多种癌细胞的增殖 (抑制 HCT116 细胞增殖，IC50 =7.21 μM)。p53 Activator 14 可抑制 HCT116 的粘附、迁移和侵袭，阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。p53 Activator 14 在鸡胚绒毛尿囊膜 (CAM) 模型中抑制血管生成并表现出抗肿瘤活性。
HY-145851
HDAC Topoisomerase Apoptosis
Cancer
Top/HDAC-IN-1 (Compound 29b) 是一种拓扑异构酶 (Top )/HDAC 双重抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 18、230、790、87 和 5250 nM。Top/HDAC-IN-1 对 HCT116 细胞具有有效的抗肿瘤活性，IC50 为 180 nM。Top/HDAC-IN-1 通过阻滞 G2 细胞周期有效诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N15522
HY-162353
HY-13323A
DNA/RNA Synthesis
Cancer
CX-5461 dihydrochloride 是一种有效的，可口服的 Pol I 介导的 rRNA synthesis 抑制剂，在 HCT-116，A375 和 MIA PaCa-2 细胞中，IC50 值分别为 142 nM，113 nM 和 54 nM，对 Pol II 作用不大 (IC50 ≥25 μM)。
HY-120027
HY-160029
HY-N13063
Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) PI3K Akt
Cancer
Anticancer agent 235 (Compound 49) 是 PI3K/AKT/mTOR 信号通路的调节剂，可以促进活性氧 (ROS ) 的产生，降低线粒体膜电位，从而抑制癌细胞 HCT116 ，Caco-2，AGS 和 SMMC-772 的增殖 (IC50 为 0.35-26.9 μM)。Anticancer agent 235 在 G2/M 期阻滞细胞周期，诱导 HCT-116 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-115908
CDK Apoptosis
Cancer
ZDLD13 是一种 β-咔啉，是一种选择性、具有口服活性的 CDK4/CycD3 抑制剂，IC50 值为 0.38 μM。ZDLD13 表现出有效的抗 HCT116 活性，包括抑制集落形成、抑制侵袭和迁移、诱导细胞凋亡和阻止细胞周期的 G1 期。ZDLD13 在 HCT116 肿瘤异种移植模型中显示出显着的肿瘤生长抑制作用。
HY-157402
Topoisomerase EGFR
Cancer
Topoisomerase II/EGFR-IN-1 是 topoisomerase II/EGFR 双重抑制剂。Topoisomerase II/EGFR-IN-1 对 MCF-7、A549 和 HCT-116 细胞株具有较强的细胞毒活性，显示出较强的凋亡活性，可用于癌症的研究。
HY-155360
YAP Apoptosis
Cancer
MY-1076 是 YAP 的抑制剂。MY-1076 诱导 YAP 降解和细胞凋亡。MY-1076 对 MGC-803、SGC-7901、HCT-116 和 KYSE450 细胞增殖有抑制作用，IC50 分别为 0.019、0.017、0.020 和 0.044 μM。
HY-156097
EGFR
Cancer
Anticancer agent 158 (compound 7c) 是强效的抗癌剂，抑制 HepG-2, MDA-MB-231, HCT-116 细胞系的 IC50 s 分别为 7.93 μM，9.28 μM，13.28 μM，181.89 μM,。
HY-143436
HY-164320
Others
Cancer
Anticancer agent 245 (Compound 115) 抑制癌细胞 SKOV3、MDA-MB-231 和 HCT-116 的增殖，IC50 分别为 0.021、0.056 和 0.11 μM。Anticancer agent 245 在小鼠体内表现出抗肿瘤活性，在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
HY-156334
FAK
Cancer
FAK-IN-12 (Compound 12S) 是一种 FAK 抑制剂 (IC50 = 47 nM)。FAK-IN-12 抑制 MGC-803、HCT-116 和 KYSE30 细胞增殖 (IC50 : 0.24, 0.45, 0.44 μM)。FAK-IN-12 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞衰老。
HY-169403
HY-161644
STAT Apoptosis
Cancer
STAT3-IN-27 (Compound 41) 是口服有效的 STAT3 抑制剂，可抑制 STAT3 的磷酸化 (KD 为 4.4 μM) 和 STAT3 转录活性 (IC50 为 22.57 nM)。STAT3-IN-27 可抑制多种癌细胞的增殖，IC50 为 10-500 nM。STAT3-IN-27 将细胞周期阻滞在 G2/M 期，诱导 HCT116 中的线粒体功能障碍和细胞凋亡 (apoptosis )，抑制 HCT116 的细胞迁移。STAT3-IN-27 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用。
HY-147921
Pim
Cancer
PIM1-IN-7 (compound 6c) 是一种有效的 PIM-1 抑制剂，其 IC50 为 0.60 μM。PIM1-IN-7 对 HCT-116 和 MCF-7 细胞表现出较高的细胞毒性活性，IC50 分别为42.9 和7.68 μM。
HY-147920
Pim
Cancer
PIM1-IN-6 (compound 5h) 是一种有效的 PIM-1 抑制剂，其 IC50 为 0.60 μM。PIM1-IN-6 对 HCT-116 和 MCF-7 细胞表现出较高的细胞毒性活性，IC50 分别为 1.51 和 15.2 μM。
HY-151589
Virus Protease
Infection Cancer
HCVcc-IN-2 是一种具有抗肿瘤和抗病毒活性的苯并噻唑-2-噻吩 S-糖苷衍生物。HCVcc-IN-2 对中枢神经系统癌 (SF-539 和 SNB-75)，结肠癌 (HCT-116) 和肾癌 (A498) 细胞系有较高的抑制作用。
HY-144315
Snail/HDAC-IN-1
HDAC
Cancer
CYD19 是一种有效的 Snail/HDAC 双靶点抑制剂。CYD19 对 HDAC1 有较强的抑制活性，IC50 为0.405 μM，对 Snail 有较强的抑制作用，Kd 为 0.18 μM。CYD19 增加 HCT-116 细胞中的组蛋白 H4 乙酰化，并降低 Snail 蛋白的表达，从而诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-150636
Autophagy Apoptosis
Cancer
Autophagy-IN-1 是一种有效的细胞自噬 (autophagy ) /线粒体自噬 (mitophagy ) 抑制剂，通过在阻断癌细胞内自噬体-溶酶体融合的同时选择性地增加自噬通量来发挥作用。Autophagy-IN-1 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞。Autophagy-IN-1 在 HCT116 小鼠异种移植瘤模型中显著抑制肿瘤生长，且毒性低。Autophagy-IN-1 可用于结直肠癌的研究。
HY-121333
HY-172890
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 37 (Derivative 10) 是一种 apoptosis 诱导剂。Apoptosis inducer 37 通过诱导 S-G2/M 期细胞周期阻滞和促进细胞凋亡发挥抗癌作用。Apoptosis inducer 37 对 HCT116 、SKOV3 和 HepG2 癌细胞具有显著抑制活性 (IC50 值分别为 24.98 μM、26.15 μM 和 23.09 μM)。Apoptosis inducer 37 具有抗肿瘤作用，可用于卵巢癌研究。
HY-149675
VEGFR c-Met/HGFR
Cancer
VEGFR-2/c-Met-IN-2 (compound 3e) 是一种 VEGFR-2/c-Met 抑制剂，IC50 值分别为 83 和 48 nM。VEGFR-2/c-Met-IN-2 对 HCT-116 细胞系表现出细胞毒活性 (IC50 ：3.403 µM)。
HY-120079
Bcl-2 Family Apoptosis
Cancer
MSN-125 是有效的 Bax 和 Bak 低聚抑制剂。MSN-125 可防止线粒体外膜通透性 (MOMP)，IC50 为 4 μM。MSN-125 有效抑制 HCT-116，BMK细胞和原代皮层神经元中 Bax/Bak 介导的凋亡，保护原代神经元免受谷氨酸兴奋性毒性。
HY-162808
DNA/RNA Synthesis
Cancer
GTSE1-IN-1 (compound Y18) 是一种具有口服活性的 GTSE1 抑制剂，具有抗癌活性。GTSE1-IN-1 通过抑制 GTSE1 的转录和表达，造成 DNA 损伤并持久性诱导细胞周期阻滞和细胞衰老，从而显著抑制癌细胞增殖。此外，GTSE1-IN-1 在体外对结直肠癌 HCT116 细胞和非小细胞肺癌 A549 细胞的粘附、迁移和侵袭有明显的抑制作用。
HY-W643128
Cholinesterase (ChE)
Infection
Carlina oxide 是一种 AChE 抑制剂和抗氧化剂，可以杀灭库蚊幼虫 (LC50=1.39 μg/mL)。Carlina oxide 对脊椎动物细胞、人类真皮、HCT116 和 MDA-MB231 细胞系具有细胞毒性。
HY-111425
HY-143904
PROTACs
Cancer
PROTAC TTK degrader-1 是一种有效的 TTK (苏氨酸酪氨酸激酶) PROTAC 降解剂，在 COLO-205 和 HCT-116 细胞中的 DC50 值分别为 1.7 和 5.8 nM。PROTAC TTK degrader-1 在 COLO-205 人结直肠癌细胞异种移植小鼠模型中显示出靶向降解和抗癌效果。
HY-149995
Pim
Cancer
Pim-1 kinase inhibitor 5 (Compound 4c) 是一种 Pim-1 激酶 抑制剂 (IC50 : 0.61 μM)。Pim-1 kinase inhibitor 5 对癌细胞具有细胞毒性，对 HepG2、MCF-7、PC3 和 HCT-116 细胞的 IC50 s 范围为 6.95-20.19 μM。
HY-143905
PROTACs
Cancer
PROTAC TTK degrader-2 是一种有效的 TTK (苏氨酸酪氨酸激酶) PROTAC 降解剂，在 COLO-205 和 HCT-116 细胞中的 DC50 值分别为 3.1 和 12.4 nM。PROTAC TTK degrader-2 在 COLO-205 人结直肠癌细胞异种移植小鼠模型中显示出靶向降解和抗癌效果。
HY-P10914
MDM-2/p53 Autophagy
Inflammation/Immunology Cancer
D-CopA3 是 MDM2 的抑制剂和 p53 信号通路的激活剂。D-CopA3 在结肠直肠癌细胞 HCT-116、LoVo 和 RKO 中表现出细胞毒性（IC50 =15-18 μM），诱导 JNK/Beclin-1 介导的细胞自噬 (autophagy )。D-CopA3 下调细胞周期抑制蛋白 p21Cip1/Waf1 的表达，增强粘膜屏障功能并减少炎症介质的渗透。D-CopA3 在小鼠 C. difficile 毒素 A 诱发的急性肠炎模型和 DSS (HY-116282) 诱发的慢性结肠炎模型中表现出抗炎活性。D-CopA3 在小鼠 HCT-116 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-N14342
Bacterial
Infection
Manumycin E 具有抗革兰氏阳性菌和大肠杆菌作用，但对其他抗革兰氏阴性菌作用很弱，对真菌无作用。Manumycin E 抑制 RAS 法拉第碱基转移，对人克隆癌细胞系HCT-116有较弱的细胞毒活性。
HY-N14344
Bacterial
Infection
Manumycin G具有抗革兰氏阳性菌和大肠杆菌作用，但对其他抗革兰氏阴性菌作用很弱，对真菌无作用。Manumycin G 抑制 RAS 法拉第碱基转移，对人克隆癌细胞系HCT-116有较弱的细胞毒活性。
HY-B1550R
DL-Benzoin (Standard); Desyl alcohol (Standard); (±)-2-Hydroxy-2-phenylacetophenone (Standard)
Reference Standards PI3K
Cancer
安息香 (Standard)
PI3Kα 抑制剂。Benzoin 抑制结肠癌细胞系 (HCT-116) 的生长。Benzoin 可用作食品添加剂。
HY-13323R
HY-B1550S
DL-Benzoin-d10 ; Desyl alcohol-d10 ; (±)-2-Hydroxy-2-phenylacetophenone-d10
Isotope-Labeled Compounds PI3K
Cancer
安息香-d10
10 (DL-Benzoin-d10 ) 是 Benzoin (HY-B1550) 的氘代物。 Benzoin (DL-Benzoin) 是一种天然香脂，是一种具有抗癌作用的 PI3Kα 抑制剂。Benzoin 抑制结肠癌细胞系 (HCT-116) 的生长。Benzoin 可用作食品添加剂。
HY-N14343
Bacterial
Infection
Manumycin F 具有抗革兰氏阳性菌和大肠杆菌作用，但对其他抗革兰氏阴性菌作用很弱，对真菌无作用。Manumycin F 抑制 RAS 法拉第碱基转移，对人克隆癌细胞系HCT-116有较弱的细胞毒活性。
HY-156286
Ferroptosis
Cancer
GPX4-IN-7 (Compound 31)，靛玉红衍生物，是结肠癌铁死亡诱导剂。 GPX4-IN-7 对 HCT-116 细胞具有很强的抗肿瘤活性，IC50 值为 0.49 μM。 GPX4-IN-7可以促进GPX4的降解，引起脂质ROS的积累，从而诱发铁死亡。
HY-170557
Topoisomerase Apoptosis Mitochondrial Metabolism
Cancer
Topoisomerase IIα-IN-10 (Compound 13r) 是一种 拓扑异构酶 IIα (Topoisomerase IIα) 抑制剂，在与拓扑异构酶 IIα 形成复合物时，能够与 DNA 的活性位点结合，这种结合通过与 DNA 碱基对和氨基酸残基的相互作用得到稳定。Topoisomerase IIα-IN-10 可通过嵌插 DNA 抑制拓扑异构酶 IIα 来诱导凋亡 (Apoptosis )，并破坏 HCT116 细胞的线粒体膜电位，从而抑制 HCT116 细胞系生长，对 HCT116 细胞系 IC50 为 4.37 μM。Topoisomerase IIα-IN-10 可用于抗癌领域的研究。
HY-147348
Biochemical Assay Reagents
Cancer
4-Formylcolchicine 是一种有效的抗癌剂，能够与乳糖化血清白蛋白结合发挥抗纤维化作用。4-Formylcolchicine 显示细胞毒性活性，对 A549、HT-29、HCT116 细胞的 IC50 值分别为 1.007、0.128、0.054 μM。
HY-158371
HDAC Casein Kinase
Cancer
HDAC/CK2-IN-1 (compound 38) 是 HDAC1 (IC50 = 1.46 μM)、HDAC6 (IC50 = 0.66 μM) 和 CK2 (IC50 = 3.67 μM) 抑制剂。HDAC/CK2-IN-1 对 Jurkat、MCF-7、HCT-116 和 HL-60 细胞系表现出良好的抗增殖活性。
HY-123295
HDAC
Infection Cancer
HDAC3-IN-T247 是一种有效的选择性 HDAC3 (组蛋白去乙酰化酶 3) 抑制剂，其 IC50 为 0.24 μM。HDAC3-IN-T247 诱导 HCT116 细胞选择性增加 NF-κB 乙酰化。HDAC3-IN-T247 具有抗癌和抗病毒活性。HDAC3-IN-T247 能抑制癌细胞生长，激活潜伏在 HIV 感染细胞中的 HIV 基因表达。
HY-147839
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 10 (compound 32a) 是一种有效的拓扑异构酶II (topoisomerase II ) 抑制剂，IC50 为 7.45 μM。Topoisomerase II inhibitor 10 引起细胞周期阻滞在 G2-M 期，诱导 HepG-2 细胞凋亡 (apoptosis )。Topoisomerase II inhibitor 10 对 HepG-2、MCF-7 和 HCT-116 细胞具有良好的抗增殖活性。
HY-146819
Carbonic Anhydrase
Cancer
化合物9对肿瘤特异性CA IX/CA XII（KI=29.1和8.8 nM）最有效，因此有可能在体外评估其对HepG-2、HCT-116和MCF-7癌细胞系的细胞毒性和选择性，而其对肿瘤细胞的IC50 值分别为1.78、1.94和3.07μM，表明其有明显的细胞毒性。
HY-W278944
Drug Derivative
Cancer
Antiproliferative agent-15 是一种噻吩并嘧啶衍生的抗癌剂，对人结肠癌细胞系 (HCT116 和 HCT15)、脑癌细胞系 (LN-229 和 GBM-10) 显示出抗增殖活性。
HY-156470
HY-163134
DNA-PK
Cancer
DNA-PK-IN-12 (compound 31t) 是一种口服活性 DNA-PK 抑制剂，其 IC50 值为 0.1 nM。DNA-PK-IN-12 抑制细胞生长和 Hct116 细胞集落形成的 IC50 值为 33.28 μM，在体内表现出抗肿瘤活性。
HY-175332
Apoptosis Bcl-2 Family Caspase MDM-2/p53
Cancer
Apoptosis inducer 43 是一种凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。Apoptosis inducer 43 可以诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis )，SubG0-G1 细胞周期停滞、继发性坏死，上调 caspase-3 、p53 和 Bax/Bcl-2 表达。Apoptosis inducer 43 在实体艾氏癌 (SEC) 小鼠模型中可抑制肿瘤生长。Apoptosis inducer 43 可用于结肠癌、白血病、非小细胞肺癌等癌症的研究。
HY-174404
Topoisomerase Apoptosis Bcl-2 Family
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 23 是一种强效的拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 抑制剂, IC50 值为 0.94 μM。Topoisomerase II inhibitor 23 在 MCF-7、HepG2 和 HCT116 细胞中表现出高选择性和卓越的细胞毒性作用。Topoisomerase II inhibitor 23 诱导细胞周期停滞在 G1 期，从而抑制细胞增殖。Topoisomerase II inhibitor 23 通过上调促凋亡蛋白 Bax 和下调抗凋亡蛋白 Bcl-2 水平诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-143241
HDAC MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-34 (compound 27) 是一种有效的 HDAC 抑制剂，其对 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.022 和 0.45 μM。HDAC-IN-34 可以与 DNA 结合，导致 DNA 损伤。HDAC-IN-34 通过 p53 信号通路引起细胞凋亡。HDAC-IN-34 对 HCT-116 细胞具有显著的抗增殖作用，其 IC50 为 1.41 μM。
HY-18351A
LMP-400 hydrochloride; NSC-724998 hydrochloride
Topoisomerase
Infection Cancer
Indotecan hydrochloride，一种茚并异喹啉衍生物，是有效的拓扑异构酶 I 抑制剂。Indotecan hydrochloride 抑制 P388，HCT116 ，和 MCF-7 细胞系的 IC50 值分别为 300，1200，和 560 nM。Indotecan hydrochloride 抑制 DNA 超螺旋松弛，可用于内脏利什曼病的研究。
HY-176189
CDK
Cancer
CDK1-IN-7 (compound M7) 是一种有效的 CDK1 抑制剂。CDK1-IN-7 抑制 HCT116 和 Lovo 细胞的增殖和迁移。CDK1-IN-7 可用于结直肠癌的研究。
HY-172097
Drug Derivative
Cancer
HL22 是骆驼蓬碱的衍生物。HL22 对 HCT116 、MGC803 和 MCF7 三种癌细胞系具有显著的抑制作用，可抑制 MGC803 细胞迁移和单克隆形成。HL22 的抗癌机制与多种代谢通路相关，可用于肿瘤的研究。
HY-147853
Raf
Cancer
B-Raf IN 8 (compound 7g) 是一种有效的 B-Raf 抑制剂，其 IC50 为 70.65 nM。B-Raf IN 8 对肝细胞癌 (HEPG-2)、结肠癌 (HCT-116)，乳腺癌 (MCF-7) 和人前列腺癌 (PC-3) 细胞表现出较强的抗肿瘤活性，IC50 值分别为9.78、13.78、18.52 和 29.85 µM。
HY-163692
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-64 (Compound 8a) 是一种微管蛋白聚合抑制剂，它通过占据微管蛋白的秋水仙碱结合位点来抑制微管蛋白聚合，IC50 为 6.9 μM。Tubulin polymerization-IN-64 抑制癌细胞 A549、HeLa、HCT116 和 HT-29 的增殖，IC50 分别为 2.42、10.33、6.28、5.33 μM。Tubulin polymerization-IN-64 在 G2/M 期阻滞细胞周期，在 A549 中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-172748
Drug Derivative
Neurological Disease Cancer
9β-Hydroxyhexahydrocannabinol 是一种合成大麻素衍生物。9β-Hydroxyhexahydrocannabinol 对多种肿瘤细胞系具有细胞毒性，如 HCT-116、MCF-7、 K562、MIAPaCa-2 、PANC-1、A549、PC-3 和 SW-620，IC50 在 15.23-33.74 μM 之间。9β-Hydroxyhexahydrocannabinol 可用于肿瘤的研究。
HY-N14221
Antibiotic DNA/RNA Synthesis
Infection Cancer
Eponemycin 是一种具有抗肿瘤活性的抗生素。Eponemycin 对癌细胞 B16-F10、L1210、P388 和 HCT-116 表现出细胞毒性，IC50 分别为 0.0017、0.01、0.031 和 0.0097 µg/mL。Eponemycin 在 B16-F10 和丝裂霉素 C 中抑制 DNA 合成，IC50 分别为 0.1 µg/mL 和 0.41 µg/mL。
HY-170527
HY-146715
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
IDO/Tubulin-IN-2 (HT2) 是一种有效的 TDO 和微管蛋白 (tubulin) 抑制剂。IDO/Tubulin-IN-2 对 U87、HepG2、A549、HCT-116 和 LO2 癌细胞具有较强的抗肿瘤活性，其 IC50 分别为 0.43、0.036、0.041、0.095和1.04 μM。IDO/Tubulin-IN-2 显著提高抗肿瘤活性。
HY-155313
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
β-Glucuronide-NB-bis[N(Me)-methyl ester]-MMAE 是一种木耳素-葡糖苷缀合物，对β-葡萄糖醛酸酶预处理和未处理的癌细胞的体外抗增殖活性具有良好的选择性，IC50 值为5.7 nM - 9.7 nM。在 HCT-116 异种移植小鼠模型中具有较强的抗肿瘤作用，且无副作用。
HY-147852
Raf
Cancer
B-Raf IN 7 (compound 6a) 是一种有效的 B-Raf 抑制剂，其 IC50 为 110.23 nM。B-Raf IN 7 对结肠癌 (HCT-116)、乳腺癌 (MCF-7)、肝细胞癌 (HEPG-2)、人宫颈癌 (Hela) 和人前列腺癌 (PC-3) 细胞表现出较强的抗肿瘤活性，IC50 值分别为 7.50、9.87、10.57、11.63 和 12.83 µM。
HY-146200
PI3K mTOR
Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor-8 (Compound 18b) 是一种 PI3K 和 mTOR 双重抑制剂，对 PI3Kα 和 mTOR 的 IC50 分别为 0.46 nM 和 12 nM。PI3K/mTOR Inhibitor-8 诱导 HCT-116 细胞凋亡 (apoptosis )，在 G1/S 期阻滞细胞周期。
HY-167694
Others
Cancer
Antiproliferative agent-62 是一种功能化的苄亚甲基吲哚-2-酮，具有显著的抗增殖活性，特别是诱导小鼠 Hepa1c1c7 细胞中的 NQO1 表达，并对人类癌细胞系（包括 MCF-7 和 HCT116 ）表现出有效性。
HY-147771
CDK Apoptosis
Cancer
ZLWT-37 是一种有效的、具有口服活性的 CDKs 抑制剂，对 CDK9 和 CDK2 的 IC50 分别为 0.002 μM 和 0.054 μM。ZLWT-37 诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis )，在 G2/M 期阻滞细胞周期。
HY-163083
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
JN122 是一种含有螺吲哚啉的分子，是一种 MDM2 抑制剂。 JN122 抑制 MDM2/p53 蛋白质-蛋白质相互作用并发挥强大的体内抗肿瘤功效。 JN122 在 HCT-116 细胞和 HEK-293 细胞中具有抗增殖活性，IC50 值分别为 39.6 nM 和 4.28μM。 JN122可以促进p53及其靶基因的激活，抑制细胞周期进程，诱导细胞凋亡。
HY-N10965
Others
Cancer
Gambogic acid B 是一种活性化合物。Gambogic acid B 可从 Garcinia hanburyi 的树脂中分离得到。Gambogic acid B 对 A549、HCT116 和 MDA-MB-231 细胞具有细胞毒性，IC50 值分别为 1.60 μM、6.88 μM 和 0.87 μM。
HY-N3825
Apoptosis
Cancer
ent-Kaurane-3α,16β,17-triol (Compound 3) 是一种抗癌剂。ent-Kaurane-3α,16β,17-triol 诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-18351
LMP-400; NSC-724998
Topoisomerase
Infection Cancer
Indotecan (LMP-400)，一种茚并异喹啉衍生物，是有效的拓扑异构酶 I 抑制剂。Indotecan 抑制 P388，HCT116 ，和 MCF-7 细胞系的 IC50 值分别为 300，1200，和 560 nM。Indotecan 抑制 DNA 超螺旋松弛，可用于内脏利什曼病的研究。
HY-162670
CDK
Cancer
Anticancer agent 238 (compound 5) 是一种抗癌剂，对 CDK-5 酶具有特别强结合亲和力。Anticancer agent 238 对 HCT116 和 MCF7 细胞表现出很强的功效，IC50 值分别为 13.46 µM 和 16.43 µM。
HY-169652
Reactive Oxygen Species (ROS) AMPK
Cancer
NPC26 是一种小分子线粒体干扰物，具有抗肿瘤活性。NPC-26 对 CRC 细胞系 (HCT-116、DLD-1 和 HT-29) 具有显著的抗增殖和细胞毒性活性。NPC26 可破坏线粒体功能，导致线粒体通透性转换孔 (mPTP) 开放和活性氧 ( Reactive Oxygen Species ) 的生成，并诱导细胞死亡。NPC-26 可通过激活 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK ) 信号来杀死人 CRC 细胞。
HY-162891
EGFR
Cancer
EGFR-IN-123 (compound D06) 是有效的 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-123 对 PC-9G，A549，A431 和 HCT116 细胞有抑制作用，IC50 分别为 0.74，1.36，1.20 和2.53 μM
HY-136521
Epigenetic Reader Domain
Cancer
AZ13824374 是一种高效且选择性的 ATAD2 溴结构域 (ATAD2 bromodomain ) 抑制剂 (在 HCT116 细胞中的 pIC50 为 6.9)。AZ13824374 通过与 ATAD2 溴结构域的乙酰赖氨酸结合位点结合，破坏染色质相互作用和基因转录。AZ13824374 对乳腺癌具有抗癌活性。
HY-147698
HY-162837
Aurora Kinase
Cancer
AURKA against 1(compound Ac13) 是 Aurora 激酶 (AURKA ) 的抑制剂 (IC50 小于 0.5 nM)，靶向内源性赖氨酸 (K162) 乙酰化，并具有抗肿瘤细胞增殖活性。AURKA against 1 诱导的 K162 乙酰化的 AURKA 的激酶活性在转染 SIRT3 的 HCT116 细胞中被可逆的恢复。
HY-N15742
Ferroptosis Reactive Oxygen Species (ROS) p38 MAPK
Cancer
Talaroconvolutin A 是一种铁死亡 (ferroptosis ) 诱导剂。Talaroconvolutin A 通过增加活性氧 (ROS ) 水平而非 GPX4 途径诱导铁死亡。Talaroconvolutin A 下调通道蛋白溶质载体家族 7 成员 11 (SLC7A11) 及上调花生四烯酸脂氧合酶 3 (ALOXE3) 表达。Talaroconvolutin A 抑制结直肠癌细胞 HCT116 和膀胱癌细胞 SW480 的生长，IC50 值分别为 1.22 μM 和 1.4 μM。Talaroconvolutin A 可用于结直肠癌和膀胱癌的研究。
HY-175558
MMP Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
MMP-9-IN-12 是一种基质金属蛋白酶-9 (MMP-9) 抑制剂，其 IC50 值为 6.57 μM。MMP-9-IN-12 对 HCT-116 细胞的 IC50 值为1.54 μM。MMP-9-IN-12 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )、活性氧 (ROS ) 生成及线粒体去极化。MMP-9-IN-12 能抑制细胞迁移并破坏细胞周期进程。MMP-9-IN-12 可用于结直肠癌 (CRC) 的研究。
HY-146442
Raf
Cancer
BRAF V600E/CRAF-IN-1 (Compound 8b) 是一种有效的 BRAF V600E /CRAF 抑制剂。BRAF V600E/CRAF-IN-1 在 HCT-116 结肠癌细胞的 G0/G1 期触发细胞凋亡和细胞周期停滞。BRAF V600E/CRAF-IN-1具有研究癌症疾病的潜力。
HY-175174
Others
Cancer
Antiproliferative agent-73 (Compound 7) 是一种抗增殖剂。Antiproliferative agent-73 能够显著抑制人类癌细胞的增殖，并具有优异的细胞毒性。Antiproliferative agent-73 具有强效的抗癌活性，对 HepG2、MCF-7、HCT-116 和 WI38 细胞的 IC50 分别为 15.20 μM、18.18 μM、20.20 μM 和 13.23 μM。Antiproliferative agent-73 可用于乳腺癌、结直肠癌和肝癌等癌症研究。
HY-155177
CDK
Cancer
CDK9-IN-27 (Compound 6a) 是一种 CDK9 抑制剂 (IC50 apoptosis ) 和 S 期细胞周期停滞。CDK9-IN-27 对 HepG2、HCT-116 和 MCF-7 细胞系具有细胞毒作用，IC50 s 范围为 10.31-40.34 μM。CDK9-IN-27 可用于癌症研究。
HY-146103
Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Antiproliferative agent-7 (compound 8f) 是一种有效的抗增殖剂。Antiproliferative agent-7 对癌细胞 MCF-7、MDA-MB-231、HCT-116 和 FR-2 具有抗增殖活性，IC50 分别为 3.5 μM、15.54 μM、30.43 μM 和 34.8 μM。Antiproliferative agent-7 可促进 ROS 产生，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-130418
Adrenergic Receptor
Cancer
(-)-Domesticine是一种抗α-1D-肾上腺素受体的化合物，具有细胞毒活性。(-)-Domesticine在对人结肠癌细胞系HCT-116和Caco-2的MTS细胞毒性测定中表现出活性。(-)-Domesticine在其化学结构的修改中，C1位置对烷氧基取代基和苯甲酸酯功能团具有耐受性。(-)-Domesticine的最有效化合物在IC50值范围内为23-38 μM，类似于已知的细胞毒性化合物依托泊苷。
HY-163615
Bacterial
Infection
Antimicrobial agent-32 (Compound 4g) 是一种抗菌剂，对多种细菌具有显著活性，包括 Staphylococcus aureus 、Bacillus subtilis 、Bacillus cereus (MIC=1000 µg/mL)，Klebsiella pneumonia 和 Staphylococcus aureus (MRSA) (MIC=500 µg/mL)，以及 Escherichia coli (MIC=250 µg/mL)。此外，Antimicrobial agent-32 还能抑制 MCF-7、HCT-116 和 HepG-2 细胞的增殖，显示抗癌活性。
HY-172677
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
IIP0943 是一种选择性 PLK1 (polo-like kinase 1) 抑制剂，对 PLK1 的 IC50 为 5.1 nM。同时 IIP0943 具有对 HCT116 细胞增殖的抑制活性，IC50 为 0.22 µM。IIP0943 有望用于抗肿瘤领域的研究。
HY-161098
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 14 (Compd 7f) 是一种可用于化疗研究的试剂，可诱导p53 介导的凋亡。Apoptosis inducer 14 在A549、HCT116 和HF84 细胞中的IC50 值分别为 193.93 μg/mL、6.76 μg/mL 和 222.67 μg/mL。
HY-173002
DNA Methyltransferase
Cancer
MS9024 是 DNA 甲基转移酶 1 (DNMT1 ) 的降解剂，可通过泛素-蛋白酶体途径在细胞 HCT116 中降解 DNMT1，DC50 为 35 nM（MDA-MB-468 和 H1299 中的 DC50 分别为 254 nM 和 101 nM）。MS9024 还可抑制 DNMT1 ，IC50 为 0.43 μM。
HY-168934
DNA/RNA Synthesis
Cancer
KWR137 是一种 WRN 的降解剂，IC50 为 8 nM。KWR137 表现出对 MSI-H 细胞的良好抗增殖活性 (对 SW48 细胞的 GI50 为 509 nM，对 HCT116 的 GI50 为 824 μM)，同时在异种移植小鼠模型中显示出抗肿瘤生长作用。KWR137 可用于癌症领域的研究。
HY-158436
Microtubule/Tubulin Autophagy Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-155 (Compound 13) 抑制微管 聚合，诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-155 对 HCT116 、A549、AGS、SK-MES-1 细胞表现出细胞毒性，IC50 分别为 0.227、0.253、0.574、0.423 μM。
HY-N13025
Verrucarin L acetate
Fungal
Infection
8-Acetylverrucarin L (Verrucarin L acetate) 是一种霉菌毒素，具有抗肿瘤和抗菌活性。8-Acetylverrucarin L 对癌细胞 HCT116 和 A2780S 具有细胞毒性，IC100 分别为 9.77 和 9.77 ng/mL。8-Acetylverrucarin L 对 Saccharomyces cerevisiae ，Candida albicans 和 Geotrichum candidum 具有抗真菌活性。
HY-119257
Farnesyl Transferase Apoptosis
Cancer
ABT-100 是一种化学探针，是一种有效的，高选择性和口服活性的 farnesyltransferase 抑制剂。ABT-100 抑制细胞增殖 (对于 EJ-1，DLD-1，MDA-MB-231，HCT-116，MiaPaCa-2，PC-3 和 DU-145 细胞的 IC50 分别为 2.2 nM，3.8 nM，5.9 nM，6.9 nM，9.2 nM，70 nM 和 818 nM)，可增加细胞凋亡并减少血管生成。ABT-100 具有广谱抗肿瘤活性。
HY-N6002
Apoptosis Autophagy
Cancer
3’-羟基紫檀茋
IC50 分别值为 9.0，40.2 和 70.9 μM。3'-Hydroxypterostilbene 显著下调 PI3K/Akt 和 MAPKs 信号通路并通过诱导细胞凋亡和自噬抑制人结肠癌细胞生长。3'-Hydroxypterostilbene 可用于癌症的研究。
HY-146411
MicroRNA Apoptosis
Cancer
microRNA-21-IN-1 (compound A7) 是一种高效的 microRNA 抑制剂。microRNA-21-IN-1 对 Hela 和 HCT-116 细胞具有抗增殖活性，IC50 分别为 5.5 μM 和 2.8 μM，也能促进 Hela 细胞凋亡 (apoptosis )。microRNA-21-IN-1上调 microRNA-21 下游功能靶点 (PTEN、 EGR1、SLIT2) 的表达。microRNA-21-IN-1 可用于抗癌研究。
HY-P991328
Notch
Cancer
MAb604.107 是一种靶向 NOTCH1 的人类单克隆抗体。MAb604.107 抑制原代 T-ALL 细胞的增殖和 CD34/CD44 的表达。MAb604.107 在 MDA-MB-231、HCC-1806、BT-474 和 HCT-116 四种肿瘤异种移植小鼠模型中具有抗肿瘤活性。MAb604.107 可用于 T 急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-174983
Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5-MTA-IN-6 (Compound 31) 是一种选择性 MTA 协同 PRMT5 抑制剂。PRMT5-MTA-IN-6 对 PRMT5・MTA 具有强效抑制活性 (IC50 : 6.6 nM)。PRMT5-MTA-IN-6 能选择性抑制 MTAP 缺失的 HCT-116 细胞生长 (IC50 : 319 nM)。PRMT5-MTA-IN-6 可用于 MTAP 缺失肿瘤的研究。
HY-145426
HDAC
Cancer
MPT0B390 是一种芳基磺酰胺衍生物，有效抑制 HDAC 。MPT0B390 是 TIMP3 诱导剂，可抑制肿瘤生长、转移和血管生成。MPT0B390 对人结肠癌细胞系 HCT116 具有抗增殖活性，GI50 为 0.03 μM。
HY-155039
Drug Derivative
Cancer
Antitumor agent-105 (Compound 37) 是一种抗肿瘤剂。Antitumor agent-105 对 A549、H1299、H460、HCT116 、MDA-MB-231 细胞具有抗肿瘤活性，IC50 值分别为 6.7、8.3、4.3、4.4、6.7 μM。
HY-145819
HDAC PROTACs
Cancer
JPS036 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS036 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS036 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂，与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis ) 相关。
HY-164467
Wnt
Cancer
CCT070535在 TCF 水平上阻断 TCF 依赖的转录，其在 HT29 (APC 突变)、HCT116 (致癌 β-连环蛋白)、SW480 (APC 突变) 和 SNU475 (Axin 突变) 细胞 中的 GI50 值分别为 17.6 μM、11.1 μM、11.8 μM 和 13.4 μM。
HY-145389
CDK
Cancer
SZ-015268 是一种 CDK7 抑制剂，IC50 为 23.56 nM。 SZ-015268具有极其显着的抗肿瘤优势。 SZ-015268 抑制 HCC70、OVCAR-3、HCT116 和 HCC1806 细胞增殖，IC50 分别为 33、80.56、12.53 和 61.55 nM。
HY-145816A
HDAC PROTACs
Cancer
JPS016 TFA 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS016 TFA 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS016 TFA 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂，与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis ) 相关。
HY-126180
MEK
Cancer
BAY-866 是一种磺酰胺化合物，是一种变构 MEK1 抑制剂，IC50 为 14 nM。BAY-866 抑制 A375 (BRAF) 和 HCT116 (K-Ras) 细胞生长，IC50 分别为 13 nM 和 277 nM。BAY-866 可抑制 K-Ras 突变的 A549 异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-145818
HDAC PROTACs
Cancer
JPS035 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS035 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS035 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂，与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis ) 相关。
HY-145815
HDAC PROTACs
Cancer
JPS014 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS014 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS014 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂，与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis ) 相关。
HY-173498
Adenosine Receptor
Cancer
AR ligand 40 (compound 19c) 是一种具有拮抗活性的 Adenosine A1 Receptor 配体。AR ligand 40 对 SW480、SW48、HCT116 、K562、MDA-MB-231 和 A549 细胞表现出抗增殖作用，其 EC50 分别为 7、10、12、13、15 和 39 μM。
HY-145816
HDAC PROTACs
Cancer
JPS016 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS016 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS016 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂，与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis ) 相关。
HY-159176
Cytochrome P450
Cancer
Antitumor agent-183 (compound 3f) 具有抗肿瘤活性，且代谢稳定。Antitumor agent-183 (compound 3f) 可抑制癌细胞生长，对 A549、HCT116 和 HS578T 细胞的 IC50 小于 5 nM。Antitumor agent-183 (compound 3f) 的白蛋白结合纳米颗粒制剂可在肿瘤组织中延长滞留时间。
HY-155112
Microtubule/Tubulin FLT3 Bcr-Abl
Cancer
Antiproliferative agent-30 (Compound 8g) 抑制微管蛋白 组装并抑制 FLT3 和 Abl1 。Antiproliferative agent-30 具有血管破坏活性。Antiproliferative agent-30 对癌细胞系具有广泛的抗增殖活性 (对于 HCT-116、K562、MV-4-11 细胞 的 IC50 分别为 0.054 nM、0.008 nM、0.144 nM)。Antiproliferative agent-30 对FLT3-ITD-TKD突变的 AML 也具有抗癌作用。
HY-146443
Raf
Cancer
BRAF V600E/CRAF-IN-2 (Compound 9c) 是一种有效的 BRAF V600E /CRAF 抑制剂，具有 IC 50 s 分别为 0.888 和 0.229 μM。BRAF V600E/CRAF-IN-2 在 HCT-116 结肠癌细胞的 G0/G1 期触发细胞凋亡和细胞周期停滞。BRAF V600E/CRAF-IN-2具有研究癌症疾病的潜力。
HY-156912
EGFR
Cancer
Tyrosine kinase-IN-7 (compound 13h) 是酪氨酸激酶 EGFR 抑制剂，抑制 EGFR(WT) 和 EGFR(T790M) 的 IC50 s 分别为 0.630 μM，0.956 μM。Tyrosine kinase-IN-7 对四种癌细胞系（HepG2、HCT-116、MCF-7 和 A431）具有抗肿瘤活性，IC50 s 分别为 13.02 μM，10.14 μM，12.68 μM，和 47.05 μM。
HY-143462
HDAC c-Met/HGFR Apoptosis
Cancer
c-Met/HDAC-IN-2 是一种高效的 c-Met 和 HDAC 双重抑制剂，对 HDAC1 与 c-Met 的 IC50 分别为 18.49 nM 和 5.40 nM。c-Met/HDAC-IN-2 对几种癌细胞具有抗增殖活性。c-Met/HDAC-IN-2 能将 HCT-116 细胞周期阻滞在 G2/M 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。c-Met/HDAC-IN-2 可用于抗癌耐药研究。
HY-149427
PI3K
Cancer
PI3Kα-IN-12 (compound 13) 是高选择性的 PI3Kα 抑制剂 (IC50 : 1.2 nM)。PI3Kα-IN-12 抑制 HCT-116 和 U87-MG，IC50 s 值分别为 0.83 和 1.25 μM。PI3Kα-IN-12 (40 mg/kg; IP) 可在 U87-MG 细胞系异种移植小鼠模型中导致肿瘤消退。
HY-160786
DNA/RNA Synthesis
Cancer
TREX1-IN-3 (Compound 95) 是一种 TREX1 和 TREX2 抑制剂，对 TREX1 的 IC50 小于 0.1 μM, 对 TREX2 的 IC50 小于 1 μM，对 HCT116 细胞的 EC50 小于 1 μM。TREX1-IN-3 可用于癌症领域的研究。
HY-N2409
Apoptosis EGFR JAK STAT
Cardiovascular Disease Cancer
氯化花翠素
JAK/STAT3 和 MAPK 信号传导，从而诱导 HCT116 细胞凋亡。Delphinidin chloride 还是 EGFR 的有效抑制剂 (IC50 : 1.3 μM)，可关闭下游信号级联。
HY-107412
PS-IX; AM114
Proteasome
Cancer
Proteasome inhibitor IX (PS-IX; AM114) 是一种 Chalcone 衍生物，也是一种 20S 蛋白酶体 (20S proteasome ) 的胰凝乳蛋白酶样活性抑制剂，IC50 值约为 1 μM。Proteasome inhibitor IX 具有 HCT116 p53+/+ 细胞生长抑制活性，IC50 值为 1.49 μM，具有有效的抗癌活性。
HY-146454
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Antiproliferative agent-6 (compound 8a) 是一种有效的抗肿瘤剂。Antiproliferative agent-6 对癌细胞系 HCT116 、MCF-7、H460 和非肿瘤非整倍体永生角质细胞 HaCaT 具有抗增殖活性，GI50 分别为 0.5 μM、2 μM、0.7 μM 和 3.5 μM。
HY-143447
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin aggregation-IN-8 (compound IIc) 是一种有效的tubulin 聚合抑制剂。Tubulin aggregation-IN-8 浓度依赖性地导致 HCT116 肿瘤细胞 G2/M 期细胞周期停滞，并显示显着抑制微管蛋白聚合，IC50 值为 12.7 μM。Tubulin aggregation-IN-8 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-N13009
HY-176718
Caspase CDK Telomerase VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-69 (Compound 5A) 是一种 VEGFR-2 和端粒酶 (Telomerase ) 抑制剂，可上调 caspase 3 、caspase 8 和 caspase 9 的表达，并下调 CDK-2 、CDK-4 和 CDK-6 。VEGFR-2-IN-69 对 HCT116 的 IC50 为 15.46 µM。
HY-160786A
DNA/RNA Synthesis
Cancer
TREX1-IN-4 (Compound 96) 是一种 TREX1 和 TREX2 抑制剂，对 TREX1 的 IC50 小于 0.1 μM, 对 TREX2 的 IC50 小于 1 μM，对 HCT116 细胞的 EC50 为 0.1-10 μM。TREX1-IN-4 可用于癌症领域的研究。
HY-145815A
PROTACs HDAC Apoptosis
Cancer
JPS014 TFA 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS014 TFA 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS014 TFA 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂，与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis) 相关。
HY-114461B
Drug Metabolite
Cancer
(3S,17S)-FD-895 是 FD-895 的类似物。(3S,17S)-FD-895 可以抑制 HCT116 细胞的生长，具有剪接调节的活性。(3S,17S)-FD-895 可用于肿瘤的研究。
HY-174160
TAM Receptor Apoptosis
Cancer
MerTK-IN-2 (compound 15f) 是一种具有口服活性的 MerTK 抑制剂，IC50 为 37.5 nM。MerTK-IN-2 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )。MerTK-IN-2 具有抗肿瘤活性，对人卵巢癌细胞 A2780、乳腺癌细胞 MDA-MB-231、结肠癌细胞 HCT116 的 IC50 值分别为 1.79、18.32、2.18 μM。
HY-157419
7-(4-Ethylphenyl)-FL118
Apoptosis
Cancer
FL77-24 是FL118 的类似物和凋亡诱导剂，具有抗肿瘤活性，其在HCT116 、HepG2、MCF-7、A549 和 HeLa 细胞中的IC50 值分别为99.4 nM、118 nM、<6.4 nM、28.5 nM 和 <6.4 nM。FL77-24 主要引起细胞阻滞在S 和 G2/M。
HY-161641
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-62 (Compound 14b) 是微管聚合抑制剂 (IC50 为 7.5 μM)，也是 α 和 β 微管蛋白 (α-/β-tubulin) 的降解剂。Tubulin polymerization-IN-62 抑制癌细胞 MCF-7、A549 和 HCT-116 的增殖，IC50 分别为 32、60 和 29 nM。Tubulin polymerization-IN-62 将细胞周期停滞在 G2/M 期，抑制 MCF-7 细胞的迁移。Tubulin polymerization-IN-62 在 4T1 同种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤功效，肿瘤生长抑制率 (TGI) 为 74.27%。
HY-168962
HY-168435
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-63 (Compound 12b) 是 VEGFR2 的抑制剂，10 μM 时可抑制 87.2% 的 VEGFR-2 活性。VEGFR-2-IN-63 在多种癌细胞中表现出抗增殖活性，对 HCT116 、MCF7 和 PaCa2 的 IC50 分别为 6.5 μM、2.1 μM 和 4.1 μM。
HY-149302
HY-112462
CDK
Cancer
Cdk1/2 Inhibitor III (compound 3n) 是一种高效、选择性 的 Cdk1/cyclin B 和 Cdk2/cyclin A 抑制剂，IC50 分别为 0.6 nM 和 0.5 nM。Cdk1/2 Inhibitor III 对 VEGF-R2 (IC50 为 32 nM)、GSK-3β (IC50 为 140 nM) 和其他激酶均具有选择性。Cdk1/2 Inhibitor III 可抑制细胞增殖，对 HCT-116、HeLa 和 A375 细胞的 IC50 分别为 20 nM、35 nM 和 92 nM。
HY-147708
Calcium Channel
Cancer
T-Type calcium channel inhibitor 2 (compound 6g) 是一种有效的 T 型钙通道 抑制剂，Cav3.1 (α1G)、Cav3.2 (α1H)、Cav3.3 (α1I) (α1H) 的 IC50 s 分别为31.0、83.1、69.3 µM。T-Type calcium channel inhibitor 2 对 A549、HCT-116 细胞具有细胞毒性，IC50 s 分别为5.0、6.4 µM。
HY-P10436
Raf
Cancer
Braftide 是一种 BRAF 激酶变构抑制剂，通过靶向 BRAF 激酶二聚体表面，抑制 BRAF 二聚体的形成，发挥抑制作用。Braftide 抑制野生型 BRAF 和致癌型 BRAFG469A ，IC50 分别为 364 nM 和 172 nM。Braftide 与 TAT 序列结合使用，可以抑制 MAPK 信号通路，抑制 KRAS 突变肿瘤细胞的增殖 (对于 HCT116 和 HCT-15，EC50 分别为 7.1 和 6.6 μM)。
HY-15990
HSP
Cancer
CH5164840 (16) 对 N 端 Hsp90a 显示出高结合亲和力 (Kd = 0.52 nM) 并且对人类癌细胞系 (HCT116 IC50 = 0.15 μM, NCI-N87 IC50 = 0.066 μM) 表现出强抗增殖活性。CH5164840 (16) 具有良好的口服活性(t1/2 = 2.64 h)，具有强大的抗肿瘤活性。
HY-115909
CDK
Cancer
ZDLD20 是一种 β-咔啉，是一种选择性、具有口服活性的 CDK4/CycD3 抑制剂，IC50 值为 6.51 μM。ZDLD20 表现出有效的抗 HCT116 活性，包括抑制集落形成、抑制侵袭和迁移、诱导细胞凋亡和阻止细胞周期的 G1 期。ZDLD20 表现出有效的抗癌活性。
HY-155118
EGFR
Cancer
EGFR-IN-81 (Compound 10i) 是一种 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-81 抑制 EGFR WT 和 L858R/T790M，IC50 s 4.38 nM 和 5.69 nM。EGFR-IN-81 对 MCF-7 和 HCT116 细胞具有细胞毒活性，浓度分别为 2.07 μM 和 6.72 μM。
HY-170910
HSP
Cancer
Hsp90-IN-39 (Compound 16t) 是一种 HSP90 抑制剂，对 HSP90α 亚型具有显著的选择性。Hsp90-IN-39在多种癌细胞系中表现出显著的抗增殖活性，包括 MCF-7、HCT116 、SKBr3、K562 和 A549。Hsp90-IN-39 可用于癌症研究。
HY-156018
PI3K
Cancer
PI3Kα-IN-13 (Compound 18a) 是一种 PI3Kα 抑制剂 (IC50 : 2.5 nM)。PI3Kα-IN-13 诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。PI3Kα-IN-13 抑制癌细胞增殖，IC50 s 分别为 0.75 μM (MCF-7)、3.79 μM (HCT-116)、13.71 μM (MDA-MB) -231), 9.85 μM (SW620)。PI3Kα-IN-13 抑制肿瘤细胞集落形成、迁移和侵袭。
HY-170594
Atg7 Autophagy
Cancer
Antitumor agent-192 (Compound 2f) 是一种 β-咔啉抗肿瘤剂。Antitumor agent-192 通过 ATG5/ATG7 通路诱导 HCT116 细胞自噬 (Autophagy )。Antitumor agent-192 对人肿瘤细胞系的 IC50 低于 5 μM，且同种移植的小鼠结直肠癌模型中显著抑制肿瘤发展并减轻肿瘤重量。
HY-169086
PROTACs
Cancer
KL-465 是 MAGE-A3 PROTAC 降解剂，在 HeLa 细胞中降解 MAGE-A3 ，DC50 为 2 μM。KL-465 抑制 MAGE-A3 阳性癌细胞 HCT116 ，A375 和 HeLa 的增殖。(蓝色：E3 连接酶配体 (HY-151227)；黑色：连接子 (HY-W679862)；粉色：靶蛋白配体 (HY-169087))
HY-159512
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR kinase inhibitor 7 (compound 18i) 是一种 EGFR 抑制剂 (IC50 =42.3 nM)，具有抗癌活性。EGFR kinase inhibitor 7 具有显著的体外细胞毒性和细胞凋亡 (apoptosis ) 诱导能力。EGFR kinase inhibitor 7 对人结肠癌细胞系 HCT116 和人非小细胞肺癌细胞系 A549 具有抗增殖活性，IC50 值分别为 4.82 µM 和 1.43 µM。
HY-175531
EGFR Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) CDK Bcl-2 Family
Cancer
EGFR-IN-169 是一种源自人参二醇的表皮生长因子 (EGFR ) 抑制剂，其 IC50 值为 5.19 μM。EGFR-IN-169 通过抑制 EGFR 介导的 RalA/EMT 通路，来干扰结直肠癌细胞的迁移和生长。EGFR-IN-169 对 HCT-116 细胞的 IC50 值为 4.46 μM，选择指数 (SI) 为 16.92。EGFR-IN-169 会抑制 CDKs 活性，诱导 G0/G1 期细胞周期停滞，并抑制细胞迁移和侵袭。EGFR-IN-169 能降低线粒体膜电位，诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和活性氧 (ROS ) 的产生。EGFR-IN-169 可用于癌症研究，例如结直肠癌。
HY-157125
PI3K Apoptosis
Cancer
PI3Kα-IN-14 (compound F8) 是一种选择性 PI3Kα 抑制剂，IC50 为 0.14 nM。PI3Kα-IN-14 诱导线粒体膜大幅减少，导致 U87-MG 细胞的细胞周期停滞在 G1 期并发生凋亡 (apoptosis )。PI3Kα-IN-14 对三种肿瘤来源的细胞系显示出显着的抗增殖活性 (PC-3：IC50 为 0.28 μM；HCT-116：IC50 为 0.57 μM；U87-MG：IC50 为 1.37 μM)。
HY-173492
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-156 (Compound 7f) 是一种 EGFR 抑制剂，对突变 EGFRL858R 和 EGFRT790M 也有抑制活性 (IC50 值分别为 0.186、0.131 和 0.107 μM)。EGFR-IN-156 对人类癌细胞系 HepG-29 (肝癌)、MCF-7 (乳腺癌) 和 HCT-116 (结肠癌) 都有显著的抗癌活性 (IC50 值分别为 1.67、5.32 和 6.56 μM)。EGFR-IN-156 通过诱导细胞周期停滞在 G/G1 期并触发细胞凋亡 (apoptosis ) 来抑制癌细胞增殖。EGFR-IN-156 在 EGFR 相关癌症中具有潜力。
HY-164619
CDK SARS-CoV
Infection Cancer
CDK9-IN-34 (Compound 1b) 是 CDK9 的抑制剂，IC50 为 0.25 μM。CDK9-IN-34 对癌细胞 HCT116 、MCF7 和 K652 表现出细胞毒性，IC50 分别为 1.43、3.01 和 50.27 μM。CDK9-IN-34 对冠状病毒 229E 表现出抗病毒活性，IC50 为 145.92 μM。
HY-163770
Proteasome
Cancer
Anticancer agent 233 (compound 5g) 是一种具有抗癌活性的 3,5-双(芳亚甲基)-4-哌啶酮衍生物，其对宫颈癌 (HeLa) 细胞系和结肠癌 (HCT116 ) 细胞系的 GI50 分别为 0.25 μM 和 0.23 μM。Anticancer agent 233 芳环上的氯原子与 20S 蛋白酶体 的催化位点相互作用良好，抑制 20S 蛋白酶体 的活性，从而发挥其抗癌作用。
HY-161324
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin degrader 1 (Compound 5i) 是 BML284 (HY-19987) 衍生物，是一种具有口服活性的秋水仙碱位点非共价微管蛋白降解剂，针对 5 种肿瘤细胞系 (Hela, HCT116 , MCF-7, K562 and Molm-13) IC50 值为 0.02 - 0.05 μM。Tubulin degrader 1 具有抗增殖活性，可有效抑制肿瘤生长。
HY-N2409R
HY-175513
HDAC Apoptosis
Cancer
WZH-21 是一种选择性且具有口服活性的 HDAC1/2 双重抑制剂，对 HDAC1 的 IC50 值为 34 nM，对 HDAC2 的值为 41 nM。ZWZH-21 能够抑制 HCT116 和 SW480 细胞的生长，IC50 值分别为 0.524 μM 和 1.063 μM。ZWZH-21 可以抑制多种结直肠癌细胞的增殖和迁移，并诱导其凋亡 (apoptosis )。ZWZH-21 可用于癌症研究，如结直肠癌研究。
HY-174803
p38 MAPK HDAC AMPK MDM-2/p53 Microtubule/Tubulin Pim Survivin Apoptosis
Cancer
WMJ-J-09 是 HDAC 抑制剂，对其的IC50 为 7.5 nM (HDAC 1)，21.3 nM (HDAC2 )，18.4 nM (HDAC3 )，90.9 nM (HDAC8 )，3.9 nM (HDAC6 )，8715.7 nM (HDAC4 )。WMJ-J-09 在癌细胞中可以阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。WMJ-J-09 通过LKB1-AMPK-p38MAPK-p63-存活素信号级联反应诱导癌细胞死亡。WMJ-J-09 通过抑制 HDAC 酶活性，导致关键蛋白乙酰化，进而调控癌细胞死亡。WMJ-J-09可以用于结直肠癌和头颈部鳞状细胞癌的研究[1][2] 。
HY-159517
Apoptosis PI3K Akt mTOR STAT
Cancer
PI3K/Akt/mTOR-IN-5 (compound D3) 是一种 Pseudolaric Acid B (HY-N6939) 的衍生物，具有抗肿瘤活性。PI3K/Akt/mTOR-IN-5 通过 PI3K/AKT/mTOR 和 STAT3/GPX4 途径抑制肿瘤细胞的过度增殖。此外，PI3K/Akt/mTOR-IN-5 有效抑制 EDU 阳性率，减少集落形成，使 HCT-116 细胞处于 S 期和 G2/M 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-169938
HDAC Histone Demethylase Apoptosis
Cancer
LSD1/HDAC-IN-2 (Compound 20c) 是 LSD 和 HDAC 的抑制剂，可抑制 LSD1 、HDAC1 、HDAC2 、HDAC3 、HDAC6 和 HDAC8 ，IC50 分别为 39.0、1.4、1.0、1.3、2.9 和 16.0 nM。LSD1/HDAC-IN-2 可抑制癌细胞增殖，尤其是结肠直肠癌细胞。LSD1/HDAC-IN-2 可在 G2/M 期阻滞细胞周期，抑制细胞迁移，并诱导 HCT-116 和 HT-29 细胞中的细胞凋亡 (apoptosis )。 LSD1/HDAC-IN-2 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性，且无明显毒性 (20 mg/kg)。
HY-146366
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 26 (compound 3c) 是一种有效的 tubulin 抑制剂。Tubulin inhibitor 26 是一种吲唑衍生物化合物。Tubulin inhibitor 26 对 HepG2、HCT116 、SW620、HT29 和 A549 癌细胞系表现出显着的低纳摩尔效力。Tubulin inhibitor 26 将肿瘤细胞阻滞在G2/M 期并诱导细胞凋亡 。Tubulin inhibitor 26 在体内抑制肿瘤生长而不影响小鼠体重。
HY-158117
Apoptosis Autophagy
Cancer
[Cu2Cl2(4'-(4-Methoxy-1-naphthyl)-terpy)2](PF6)2 (Compound 3) 是一种铜络合物，可抑制 HCT116 、HCT116 DoxR、A2780 和成纤维细胞的细胞活力，IC50 分别为 0.13，0.15，0.66 和 6.24 μM。[Cu2Cl2(4'-(4-Methoxy-1-naphthyl)-terpy)2](PF6)2 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )，在 G0/G1 组织细胞周期。[Cu2Cl2(4'-(4-Methoxy-1-naphthyl)-terpy)2](PF6)2 具有抗转移活性。
HY-161687
Src
Cancer
Cisplatin/Dasatinib prodrug-1 (Compound 3) 是 Cisplatin (HY-17394) 和 Dasatinib (HY-10181) 的前药。Cisplatin/Dasatinib prodrug-1 对肿瘤细胞系 A2780，MDA-MB-231，MCF7，HCT116 ，RD，Thp1 和 HL60 具有抗增殖活性，其 IC50 分别为 0.1，0.1，0.36，2.0，0.4，0.3 和 0.25 μM。
HY-170966
HDAC
Cancer
HDAC1-IN-9 (13c) 是一种 HDAC1 抑制剂。HDAC1-IN-9 抑制 HDAC1 酶，其 IC50 值为 1.07 µM。HDAC1-IN-9 对 HT-29 (人结肠腺癌细胞) 表现出最强的抗增殖效果，其 IC50 值为 1.78 μM。HDAC1-IN-9 在 HCT-116 (人结肠癌细胞) 中诱导显著的细胞凋亡 (Apoptosis )。HDAC1-IN-9 具有抗血管生成特性。HDAC1-IN-9 将 VEGFR-2 和磷酸化 VEGFR-2 (pVEGFR-2) 的表达水平降低了约 80%。
HY-162873
MEK Raf
Cancer
MEK/RAF-IN-1 (Compound 16b) 是一种 MEK 和 RAF 抑制剂，对 MEK1 、BRAF 和 BRAFV600E 的 IC50 值分别为 28、3 和 3 nM。MEK/RAF-IN-1 具有抗肿瘤活性，可以在体外抑制 MIA PaCa-2 (G12C KRAS)、HCT116 (G13D KRAS) 和 C26 (G12D KRAS) 细胞增殖，以及在异种移植的结直肠癌小鼠模型中抑制肿瘤生长。
HY-170615
Autophagy Apoptosis COX Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Autophagy inducer 6 (Compound 3) 通过抑制 COX-1 （IC50 =15.3 µM）和 COX-2 （IC50 =4.58 µM）来抑制 ROS 和 RNS 的产生。Autophagy inducer 6 促进自噬体的形成，并诱导自噬 (autopagy ) 作为细胞保护机制。Autophagy inducer 6 诱导轻度的细胞凋亡 (apoptosis )。Autophagy inducer 6 抑制癌细胞 MC38、HCT116 和 HCT29，IC50 分别为 9.5、11.5 和 17.6 µM。
HY-112393
HIV Src PKA PKC
Infection
TX-1918 是真核延伸因子 2 激酶 (eEF2-K ) 和 Src 激酶 (Src kinase ) 的抑制剂，IC50 分别为 0.44 和 4.4 μM。TX-1918 在细胞 HepG2 和 HCT116 中表现出细胞毒性，IC50 分别为 2.07 和 230 μM。TX-1918 抑制 HIV-1 CA (CA CTD ) 的 C 末端结构域 (IC50 =3.81 μM)，并抑制病毒复制，(IC50 =15.16 μM)。
HY-159122
Carbonic Anhydrase Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis
Cancer
CA IX-IN-2 (Compound 9o) 是碳酸酐酶 (carbonic anhydrase , CA ) 的抑制剂，可抑制 CA IX、CA XII 和 CA II，IC50 分别为 5.6、7.4 和 430 nM。CA IX-IN-2 可抑制癌细胞 HCT-116、SW480、MDA-MB 231 和 MCF-7 的增殖，IC50 为 14.63-29.33 μM。CA IX-IN-2 可插入 DNA，在 G1/S 期阻滞细胞周期，诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis )。CA IX-IN-2 响线粒体膜电位 (MMP)，增加细胞内 ROS 水平，导致线粒体损伤，并抑制 MDA-MB-231 细胞迁移。CA IX-IN-2 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-170895
HSP Na+/K+ ATPase
Cancer
Hsp90-IN-38 (compound 20m) 是一种 HSP90 (热休克蛋白) 抑制剂。Hsp90-IN-38 展现出强烈的 HSP90 结合亲和力，Kd 为 87 nM。Hsp90-IN-38 抑制 ATPase 的 IC50 为 0.13 μM。Hsp90-IN-38 抑制 HCT116 ，MCF-7，SKBr3，K562 和 A549 细胞的 IC50 值分别为 0.187，0.072，0.105，0.403 和 0.031 μM。
HY-147682
NF-κB Apoptosis
Cancer
NF-κB-IN-5 (化合物 4d) 是一种口服有效的 NF-κB 抑制剂，与 NF-κB 直接相互作用。NF-κB-IN-5 对人癌细胞株 (HCT116 、U87-MG、HepG2、BGC823、PC9) 具有明显的抗肿瘤活性，其 IC50 分别为 5.35、2.81、2.83、2.02 和 3.90 μM。NF-κB-IN-5 诱导 U87-MG 肿瘤细胞凋亡，细胞周期阻滞在 G0/G1 期。
HY-172733S
Isotope-Labeled Compounds Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5-MTA-IN-3-d3 是氘代标记的 PRMT5-MTA-IN-3 (HY-172733)。PRMT5-MTA-IN-3-d3 是一种具有口服活性的 PRMT5-MTA 抑制剂。PRMT5-MTA-IN-3-d3 对 HTC116-MTAP 缺失型和野生型结直肠癌 HCT-116 细胞系具有抗增殖作用，IC50 值分别为 6 nM 和 961 nM。PRMT5-MTA-IN-3-d3 具有抗癌作用，特别是对于 MTAP 缺失的肿瘤，如非小细胞肺癌 (NSCLC)、胰腺癌。
HY-163767
β-catenin
Inflammation/Immunology Cancer
Antitumor agent-171 (Compound 35) 是 β-catenin/BCL9 相互作用的抑制剂，IC50 为 1.61 μM。Antitumor agent-171 抑制 axin2 基因表达，IC50 为 0.84 μM。Antitumor agent-171 对 β-catenin 具有高亲和力，Kd 为 0.63 μM。Antitumor agent-171 抑制 HCT116 细胞活力，IC50 为 4.39 μM。Antitumor agent-171 激活 T 细胞，促进抗原呈递，并在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性和良好的药代动力学特征。
HY-163799
Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5-MTA-IN-1 (Compound A9a) 是蛋白精氨酸甲基转移酶 PRMT5-MTA 的抑制剂。PRMT5-MTA-IN-1 抑制结肠直肠癌细胞 HCT116 野生型和 MTAP del 突变体的增殖，IC50 分别为 16 nM 和 2.47 μM。PRMT5-MTA-IN-1 表现出良好的肝微粒体稳定性和膜通透性。PRMT5-MTA-IN-1 在 CD-1 小鼠中表现出良好的药代动力学特征。
HY-100555
HSP
Infection Cancer
CH5138303 是一种口服有效的 Hsp90 抑制剂。CH5138303 与 Hsp90α N 端具有较高的结合亲和力，Kd 为 0.52 nM。CH5138303 对人癌细胞 (HCT116 和 NCI-N87) 具有较强的抗增殖活性，其 IC50 值分别为 0.098 和 0.066 μM。CH5138303 小鼠口服生物利用度高 (F=44.0%)。CH5138303 在人 NCI-N87 胃癌异种移植模型中显示出强大的抗肿瘤作用。
HY-117807
Ras Farnesyl Transferase VEGFR
Cancer
A-176120 是基于法呢基焦磷酸 (FPP) 类似物的法呢基转移酶 (Farnesyl Transferase ) 的选择性抑制剂 (IC50 =1.2 nM)，高于对香叶基香叶基转移酶 GGTaseI (IC50 =423 nM)、香叶基香叶基转移酶 GGTaseII (IC50 =3000 nM) 和角鲨烯合酶 SSase (IC50 >10 μM) 的选择性。 A-176120 抑制 H-ras 转化的 NIH3T3 细胞和 HCT116 K-ras 突变细胞中的 ras 加工 (ED50 分别为 1.6 和 0.5 μM)。A-176120 具有抗血管生成和体内抗肿瘤活性，可减少毛细血管结构形成，VEGF 分泌。
HY-N8504
NSC 260179; Spectinabilin
Bacterial
Infection
Neoaureothin 是一种细菌代谢物，存在于链霉菌中。它是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂，可抑制双氢睾酮 (DHT) 与 AR 的结合 (IC50 =13 μM)，并抑制 LNCaP 细胞中 DHT 诱导的前列腺特异性抗原表达 (IC50 =1.75 nM)。Neoaureothin 对 A549、HCT116 和 HepG2 细胞具有细胞毒性 (IC50 s 分别为 34.3、47 和 37.2 μg/mL)。它还具有针对松木线虫 B. xylophilus 的杀线虫活性 (LC50=0.84 μg/mL)，并可提高接种 B. xylophilus 的 P. densiflora 树的存活率。
HY-172217
DNA Methyltransferase Apoptosis
Cancer
DNMT1-IN-5 (Compound 55) 是 DNMT 的抑制剂，可抑制 DNMT1 和 DNMT3A ，IC50 分别为 2.42 μM 和 14.4 μM。DNMT1-IN-5 在多种癌细胞系中表现出抗增殖活性（TMD-8、DOHH2、MOLM-13、THP-1、RPIM-8226 和 HCT116 的 IC50 为 0.19-2.37 μM），在 G2/M 期阻滞细胞周期，并诱导 TMD-8 和 DOHH2 细胞凋亡 (apoptosis )。DNMT1-IN-5 在 TMD-8 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-156110
Insulin Receptor
Cancer
IGF2BP1-IN-1 (Compound A11) 是一种 IGF2BP1 抑制剂，可抑制下游信号传导。IGF2BP1-IN-1 与 IGF2BP1 蛋白结合，KD 值为 2.88 nM。IGF2BP1-IN-1 抑制癌细胞增殖 (IC50 : 对 A549 细胞为 9 nM，HCT116 为 34 nM)。IGF2BP1-IN-1 诱导癌细胞凋亡(apoptosis )。GF2BP1-IN-1 抑制 A549 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-175292
EGFR Microtubule/Tubulin
Cancer
EGFR WT/T790M-in-3 是一种不可逆的、共价的 EGFRWT 和EGFRT790M 抑制剂，其 IC50 值分别为 28.1 和 24.6 nM。EGFR WT/T790M-IN-3 抑制微管蛋白聚合 (IC50 = 5.1 μM)。EGFR WT/T790M-IN-3 对 HCT116 和 T47D 细胞具有显著的抗增殖作用，其 IC50 值分别为 3.12 μM 和 4.12 μM。EGFR WT/T790M-IN-3 可用于非小细胞肺癌、结肠癌、乳腺癌等癌症的研究。
HY-175297
VEGFR EGFR
Cancer
EGFR T790M/VEGFR-2-IN-1 (Compound 6) 是一种 EGFR T790M 突变体 (IC50 =0.26 μM) 和 VEGFR-2 (IC50 =0.95 μM) 的双重抑制剂。EGFR T790M/VEGFR-2-IN-1 能够阻断肿瘤细胞增殖和血管生成信号通路。EGFR T790M/VEGFR-2-IN-1 对多种癌细胞系 (HCT116 、MCF-7、HepG2、A549；IC50 =5.35-9.90 μM) 表现出强大的细胞毒性。EGFR T790M/VEGFR-2-IN-1 有望用于非小细胞肺癌和实体瘤的研究。
HY-139062
C6 Ceramide (d18:1/6:0) Urea; Cer(d18:1/6:0) Urea; D-erythro-Urea-C6-Ceramide
Apoptosis Ceramidase Autophagy β-catenin
Cancer
D-赤型-N-[2-(1,3-二羟基-4E-十八碳烯)]-N'-己烷-脲-鞘氨醇
Ceramidase ) 的抑制剂。C6 Urea Ceramide 可增加野生型小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 和 HT-29 结肠癌细胞中的总神经酰胺水平。C6 Urea Ceramide (5-10 μM) 会抑制 HT-29 细胞的增殖，并诱导细胞凋亡和自噬，但对非癌性细胞无毒性。C6 Urea Ceramide 可降低 HT-29 和 HCT116 细胞中总 β-catenin 和磷酸化 β-catenin 水平，并诱导 β-catenin 与 20S 蛋白酶体的共定位。C6 Urea Ceramide (1.25、2.5 和 5 mg/kg) 可以减少肿瘤生长并增加 HT-29 小鼠异种移植模型中肿瘤组织中的 C16、C18、C20 和 C24 神经酰胺水平。
HY-138185
SF 2738A
Bacterial Apoptosis
Cancer
Collismycin A (SF 2738A) 是一种最初从链霉菌中分离出来的细菌代谢物，具有多种生物活性，包括抗菌、抗增殖和神经保护特性。Collismycin A (SF 2738A) 对多种细菌（MICs=6.25 和 100 μg/mL）和真菌（MICs=12.5-100 μg/mL）具有活性。它可抑制 A549 肺癌、HCT116 结肠癌和 HeLa 宫颈癌细胞（IC50 分别为 0.3、0.6 和 0.3 μM）和 NIH373 成纤维细胞（IC50 =56.6 μM）的增殖，但不抑制 MDA-MD-231 乳腺癌细胞（IC50 =>100 μM）的增殖。Collismycin A (SF 2738A) 与 Fe(II) 和 Fe(III) 以 2:1 的比例形成复合物，添加铁离子会抑制 Collismycin A (SF 2738A) 对 HeLa 细胞的抗增殖作用，而添加锌、锰、铜或镁离子则不会产生这种作用。在全反式维甲酸诱导的神经细胞死亡模型中，Collismycin A (SF 2738A) (1 μM) 可防止斑马鱼幼虫脑区细胞凋亡。
HY-N2445
Apoptosis
Cancer
卡瓦胡椒素C
50 值为 12.75 μM。
HY-N2445R
HY-155239
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-35 (compound 7) 是有效的 VEGFR-2 抑制剂，IC50 =37 nM。VEGFR-2-IN-35 抑制 MCF-7 和 HCT 116 癌细胞，IC50 值分别为 10.56 和 7.07 μM。
HY-173489
Wnt β-catenin
Cancer
Wnt/β-catenin-IN-5 (compound 19T) 是一种 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂。Wnt/β-catenin-IN-5 抑制 HCT 116, SW480 和 A549 细胞的活性，IC50 值分别为 3.05, 3.27 和 34.91 μM。
HY-155522
Carbonic Anhydrase
Cancer
WES-1 (Compound 8g) 是 碳酸酐酶 IX 的抑制剂 (Ki : 55.9 Μm)。WES-1 对癌细胞具有广谱抗增殖活性，例如白血病 (K-562 和 MOLT-4)、非小细胞肺癌 (NCI-H460)、结肠癌 (HCT 116 和 HCT-15) 和黑色素瘤 (LOX IMVI) 细胞系。
HY-N10113
HY-155065
HY-149632
EGFR Dihydrofolate reductase (DHFR)
Cancer
EGFR/HER2/DHFR-IN-2 (Compound 4b) 是 EGFR 、HER2 和 DHFR 的抑制剂 (IC< sub>50 分别为 0.248、0.156、0.138 μM)。EGFR/HER2/DHFR-IN-2 对一组癌细胞具有抗癌活性 (对 Hep G2, HeLa, HEp-2, HCT 116, PC-3, MCF7 细胞的 IC50 ：9.14、7.33、14.18、24.87、20.07、6.16 μM )。EGFR/HER2/DHFR-IN-2 减少乳腺癌肿瘤生长。
HY-111007
HSP
Cancer
CH5015765 是一种口服活性的 Hsp90 抑制剂，与 N 端 ATP 结合位点结合。CH5015765 在癌症研究中发挥着重要作用。
HY-169412
MDM-2/p53 CDK Caspase Bcl-2 Family Reactive Oxygen Species (ROS) p38 MAPK ERK JNK
Cancer
MAPK-IN-3 (Compound 4a) 是一种抗增殖剂，对 KYSE 30，HCT 116，HGC 27 表现出特别强的抑制作用，IC50 值分别为 0.57 μM，3.27 μM 和 2.28 μM。MAPK-IN-3 通过 p53 依赖机制阻滞细胞周期，并通过 p53 非依赖机制诱导细胞凋亡 ，下调了细胞周期相关蛋白 (如 Cyclin D1 和 cyclin B1) 的表达，上调了促凋亡蛋白 (如裂解 PARP、裂解 caspase-7 和裂解 caspase-9 )，并减少了抗凋亡蛋白 (如 Bcl-2 ) 的表达，增加了 KYSE 30 细胞内的 ROS 水平，并上调了与 ROS 相关的 MAPK 信号通路成员 (如 p-ERK 、p-p38 和 p-JNK ) 的表达。
HY-163590
HY-161379
CDK
Cancer
CLZX-205 (compound C-7) 是 CDK9 的选择性抑制剂，IC50 为 2.9 nM。CLZX-205 在癌症研究中发挥着重要作用。
HY-116217
FdCyd; NSC-48006
DNA Methyltransferase
Cancer
5-氟脱氧胞苷
DNMT ) 抑制剂。5-Fluoro-2'-deoxycytidine 是胸苷酸合酶抑制剂 5-fluoro-2′-dUMP 的肿瘤选择性前体。5-Fluoro-2'-deoxycytidine 可通过 DNA 损伤反应诱导肿瘤细胞细胞周期阻滞，具有抗肿瘤的活性。
HY-116217R
DNA Methyltransferase
Cancer
5-氟脱氧胞苷 (Standard)
DNMT ) 抑制剂。5-Fluoro-2'-deoxycytidine 是胸苷酸合酶抑制剂 5-fluoro-2′-dUMP 的肿瘤选择性前体。5-Fluoro-2'-deoxycytidine 可通过 DNA 损伤反应诱导肿瘤细胞细胞周期阻滞，具有抗肿瘤的活性。
HY-116543
HY-144672
HY-175039
HY-159124
Sirtuin
Cancer
YZL-51N 是一种选择性 SIRT7 抑制剂，IC50 值为 12.71 μM。YZL-51N 通过占领 NAD+ 结合袋来破坏 SIRT7 酶的活性，减弱 DNA 损伤修复，抑制癌细胞存活。YZL-51N 具有抗肿瘤活性，可用于癌症领域研究。
HY-P5819A
PROTACs β-catenin Wnt
Cancer
xStAx-VHLL TFA 是一种 β-catenin PROTAC 降解剂，可促进 β-catenin 的泛素化和蛋白酶体降解。xStAx-VHLL TFA 抑制 Wnt/β-catenin 信号通路。xStAx-VHLL TFA 抑制结肠癌细胞的增殖，具有抗肿瘤的活性。
HY-P5819
Wnt PROTACs β-catenin
Cancer
xStAx-VHLL 是一种 β-catenin PROTAC 降解剂，可促进 β-catenin 的泛素化和蛋白酶体降解。xStAx-VHLL 抑制 Wnt/β-catenin 信号通路。xStAx-VHLL 抑制结肠癌细胞的增殖，具有抗肿瘤的活性。
HY-161712
IMPDH
Cancer
IMPDH-IN-4 是 N-Pyridinylthiophene carboxamid (吡啶基噻吩酰胺) 的一个衍生物，对周围神经鞘癌细胞显示出活性。IMPDH-IN-4 通过 NAMPT 和 NMNAT1 被代谢成一种腺嘌呤二核苷酸 (AD) 衍生物，这种衍生物是 NAD 的类似物，并且能够抑制次黄嘌呤核苷酸脱氢酶 (IMPDH )，导致细胞内次黄嘌呤核苷酸 (IMP) 的积累。IMPDH-IN-4 良好的血脑屏障透过性可用于中枢和周围神经系统癌症的研究。
HY-168583
HY-176727
DNA/RNA Synthesis
Cancer
WRN inhibitor 19 (Compound 40) 是一种 WRN 解旋酶抑制剂 (IC50 : 3.7 nM)。WRN inhibitor 19 在 WRN 依赖性癌细胞中表现出选择性抗增殖活性。WRN inhibitor 19 通过竞争性结合 ATP 位点抑制 WRN 解旋酶功能，并诱导 DNA 损伤和细胞周期阻滞。WRN inhibitor 19 可用于 WRN 依赖性癌症的研究。
HY-157974
Paraptosis
Cancer
[Ag(2,2′-bipy)(dppe)][CF3SO3] (compound 4) 可以诱导细胞凋亡 (cell paraptosis )，可用于耐药卵巢癌的研究。
HY-176484
CDK Apoptosis
Cancer
CDK9-IN-39 (1-7a-B1) 是一种具有口服活性的周期蛋白依赖性激酶 9 (CDK9 ) 抑制剂， IC50 值为 6.51 nM。CDK9-IN-39 通过抑制 RNA 聚合酶 II Ser2 位点的磷酸化诱导细胞 (apoptosis )，可用于结直肠癌的研究。
HY-155972
CRM1
Cancer
CRM1-IN-1 (Compound KL1) 是一种非共价 CRM1 抑制剂。CRM1-IN-1 诱导核 CRM1 降解(IC50 apoptosis )
HY-133998
Sirtuin
Cancer
SIRT-IN-3 是一种有效的 SIRT 抑制剂，对 SIRT1 的 IC50 为 17 μM。SIRT-IN-3 对 SIRT1 的选择性分别是 SIRT-2 和 SIRT3 的 4 倍和 14 倍(IC50 for SIRT2=74 μM; IC50 for SIRT3=235 μM)。
HY-139193
DNA/RNA Synthesis
Cancer
TH1760 是一种 NUDIX-type 15 (NUDT15 ) 抑制剂，IC50 值为 25 nM。TH1760 通过增强核酸中 6-thio-(d) GTP 的积累使细胞对 6-硫代鸟嘌呤敏感。TH1760 增强了硫基嘌呤的抗白血病作用。
HY-120105
DNA/RNA Synthesis
Cancer
NSC666715 是一种 DNA聚合酶链位移活性 (strand-displacement activity of DNA polymerase ) 抑制剂。NSC666715 增强 Temozolomide (HY-17364) 诱导的 DNA 损伤、细胞衰老和凋亡 (apoptosis )。NSC666715 可用于研究结直肠癌。
HY-150511
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
3-(3-Phenoxybenzyl)amino-β-carboline 是一种有效的微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂。3-(3-Phenoxybenzyl)amino-β-carboline 促进 αβ- 微管蛋白异二聚体的选择性降解。3-(3-Phenoxybenzyl)amino-β-carboline 诱导 G2/M 期细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。3-(3-Phenoxybenzyl)amino-β-carboline 具有抗癌活性。
HY-155040
HY-158018
EGFR
Cancer
EGFR-TK-IN-2 (compound 10b) 是 EGFR-TK 抑制剂，IC50 值为 0.16 μM。EGFR-TK-IN-2 抑制细胞增殖。
HY-146616
Glutaminase
Cancer
GLS1 Inhibitor-3 (compound C147) 是一种有效的 GLS1 抑制剂，IC50 为 27.98 nM。GLS1 Inhibitor-3 具有抗增殖活性。
HY-101280
NAMPT
Cancer
LB-60-OF61 是一种 NAMPT 抑制剂，是一种对 MYC 过表达细胞系具有选择性的细胞毒性化合物。
HY-157764
PROTACs ATM/ATR
Cancer
PROTAC ATR degrader-1 (compound ZS-7) 是一种有效的共济失调毛细血管扩张症和 Rad3 相关 (ATR ) 的 PROTAC 降解剂，DC50 为0.53μM。PROTAC ATR degrader-1 在癌症研究中发挥着重要作用。
HY-101280A
NAMPT
Cancer
LB-60-OF61 hydrochloride 是一种有效的 NAMPT 抑制剂，LB-60-OF61 hydrochloride 是一种对 MYC 过表达细胞系具有选择性的细胞毒性化合物。
HY-136464
β-catenin
Cancer
β-catenin-IN-2 (Compound H1B1) 是一种有效的 β-catenin 抑制剂。β-catenin-IN-2 可用于结直肠癌的研究。
HY-133030
HY-59001
Apoptosis
Cancer
Sappanchalcone 从 Caesalpinia sappan L. 中提取的黄酮类化合物，诱导人结肠癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-145394
CDK
Cancer
CDK7-IN-6 是一种有效的选择性细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK7 ) 抑制剂 (IC50 ≤100 nM)，来自专利 WO2019197549 A1，compound 210。CDK7- IN-6 对 CDK7 的选择性比 CDK1、CDK2 和 CDK5 高 200 倍以上。CDK7-IN-6 可用于癌症研究。
HY-161688
Apoptosis HDAC
Cancer
HDAC-IN-73 (compound P-503) 是一种组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。HDAC-IN-73 对 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 s 值分别为 0.17、0.49 µM。值得注意的是，HDAC-IN-73 对 HDAC6 的抑制效力增强，其疗效是 PsA (HY-N2150) 的 9 倍 (IC50 =3.9 µM)。HDAC-IN-73 具有有效的抗增殖活性，诱导细胞凋亡，并导致细胞在 G2 / M 期停滞。HDAC-IN-73具有用于结肠癌等癌症研究的潜力[1] 。
HY-175478
Phosphodiesterase (PDE) STING
Inflammation/Immunology Cancer
Enpp-1-IN-27 是一种选择性 ENPP1 抑制剂，其 IC50 为 14.68 nM，对 ENPP2 的选择性约为 410 倍，对 ENPP3 的选择性约为 10 倍。Enpp-1-IN-27 可稳定 cGAMP 水平并激活 STING 通路，从而促进细胞因子释放并增强先天免疫反应。Enpp-1-IN-27 可激活 ISRE 并增强 cGAMP 介导的免疫反应，并在 4T1 和 CT26 同基因小鼠模型中显示出显著的抗肿瘤效果。Enpp-1-IN-27 可用于乳腺癌和结肠癌的研究。
HY-155090
ATM/ATR
Cancer
ATM Inhibitor-8 (Compound 10r) 是一种有效、选择性、可口服的 ATM 抑制剂，IC50 为 1.15 nM。ATM Inhibitor-8 具有抗肿瘤活性。
HY-163828
HY-174989
ATM/ATR Apoptosis
Cancer
ATM-IN-2 是一种选择性且口服有效的 ATM 抑制剂，其 IC50 为 4 nM。ATM-IN-2 具有高度的激酶选择性 (相对于 PIKK 家族成员的选择性超过 700 倍)。ATM-IN-2 通过抑制 ATM 磷酸化和下游信号通路 (p53、H2AX) 发挥抗肿瘤作用并促进细胞凋亡 (apoptosis )。ATM-IN-2 可用于实体瘤，如结肠癌的研究。
HY-151436
CDK Cholinesterase (ChE) Apoptosis
Cancer
ZLMT-12 (compound 35) 是他克宁衍生物，是一种有效的 CDK2/9 抑制剂，抑制 CDK9 和 CDK2 的 IC50 值分别为 0.002 和 0.011 μM。ZLMT-12 对 AChE (IC50 =19.023 μM) 和 BuChE (IC50 =2.768 μM) 有弱抑制作用。ZLMT-12 具有低毒和抗增殖活性。ZLMT-12 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，阻滞细胞周期在 S 期和 G2/M 期。
HY-112128
HY-157954
HY-152173
HDAC Apoptosis Bcl-2 Family CDK
Cancer
HDAC-IN-51 是一种有效的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂，对 HDAC10、HDAC1、HDAC2、 HDAC3 和 HDAC11 的 IC50 值分别为 0.32、0.353、0.431、0.515 和 85.4 μM。HDAC-IN-51 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡，调节细胞周期/细胞凋亡相关的 miRNA 表达。HDAC-IN-51 可用于癌症研究。
HY-15186
GDC-0068; RG7440
Organoid Akt Apoptosis
Cancer
Ipatasertib (GDC-0068) 是一种口服有效的、高选择性和 ATP 竞争性泛 Akt 抑制剂，其对 Akt1/2/3 的 IC50 值分别为 5、18、8 nM。Ipatasertib 通过抑制 Akt 导致非 p53 依赖性的 PUMA 激活，从而同步激活 FoxO3a 和 NF-κB 。Ipatasertib 还能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )，抑制异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-122706A
HY-120763
Farnesyl Transferase
Cancer
LB42908 是一种有效的、选择性和具有口服活性的法尼基转移酶 (farnesyltransferase (FTase) ) 抑制剂。LB42908 可抑制 H-Ras、K-Ras 的法尼基化，对 H-Ras、K-Ras 的 IC50 值分别为 0.9 nM、2.4 nM。LB42908 具有抗增殖活性。LB42908 具有抗肿瘤活性。
HY-15186C
GDC-0068 tosylate; RG7440 tosylate
Organoid Akt Apoptosis
Cancer
Ipatasertib (GDC-0068) tosylate 是一种口服有效的、高选择性和 ATP 竞争性泛 Akt 抑制剂，其对 Akt1/2/3 的 IC50 值分别为 5、18、8 nM。Ipatasertib 通过抑制 Akt 导致非 p53 依赖性的 PUMA 激活，从而同步激活 FoxO3a 和 NF-κB 。Ipatasertib 还能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )，抑制异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-120458
LCA hydroxyamide
Deubiquitinase
Cancer
LCAHA (LCA hydroxyamide) 是一种脱泛素酶 USP2a 抑制剂，在 Ub-AMC 分析和 Di-Ub 分析中, IC50 分别为 9.7 μM 和 3.7 μM。LCAHA 通过抑制去泛素酶 USP2a 破坏细胞周期蛋白 D1 稳定性并诱导 G0 /G1 期阻滞。
HY-149291
ATM/ATR Apoptosis
Cancer
ATM Inhibitor-7 是一种有效的选择性 ataxia-telangiectasia mutated (ATM) 抑制剂，IC50 值为 1.0 nM。ATM Inhibitor-7 与 CPT-11 (HY-16562) 结合使用时诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。ATM Inhibitor-7 与 CPT-11 结合显示出抗肿瘤活性。
HY-125974A
HSP
Cancer
HM03 trihydrochloride是一种有效的选择性的热休克 70 kDa 蛋白 5, HSPA5 (也称为 Bip，Grp78) 抑制剂，具有抗肿瘤活性。
HY-125974
HSP
Cancer
HM03 是一种有效的选择性的热休克 70 kDa 蛋白 5, HSPA5 (也称为 Bip，Grp78) 抑制剂，具有抗肿瘤活性。
HY-146276
HDAC CDK Apoptosis
Cancer
CDK/HDAC-IN-2 是一种有效的 HDAC/CDK 双重抑制剂，对于 HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC6,8, CDK1, CDK2, CDK4,6,7, IC50 分别为 6.4, 0.25, 45, >1000, 8.63, 0.30, >1000 nM。CDK/HDAC-IN-2 显示出优异的抗增殖活性。CDK/HDAC-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。CDK/HDAC-IN-2 显示出强大的抗肿瘤功效。
HY-174442
PARP
Cancer
PARP1-IN-40 是一种具有高度选择性的具有口服活性的 PARP1 抑制剂 (IC50 : PARP1 为 0.19 nM，PARP2 为 26 nM)。PARP1-IN-40 通过抑制 PARP1 导致 DNA 损伤累积，杀死肿瘤细胞。PARP1-IN-40 对 BRCA 突变的 MDA-MB-436 细胞具有较高的抗肿瘤活性。PARP1-IN-40 可以与化疗联合用于癌症的相关研究。
HY-174412
HY-146548
HY-149262
CDK DYRK Autophagy
Cancer
CLK1-IN-3 (compound 10ad) 是一种有效的选择性 Clk1 抑制剂，其 IC50 为 5 nM，是 300 多倍 Dyrk1A 的选择性。CLK1-IN-3 对 Clk2 和 Clk4 也表现出相对有效的抑制作用，IC50 值分别为 42 和 108 nM。CLK1-IN-3 在体外有效诱导自噬 (autophagy )。CLK1-IN-3 可用于急性肝损伤 (ALI) 研究。
HY-173397
β-glucuronidase Bacterial
Metabolic Disease
β-Glucuronidase-IN-3 (Compound 49) 是一种 β-glucuronidase 共价变构抑制剂。β-Glucuronidase-IN-3 具有强效的大肠杆菌 β-葡萄糖醛酸酶 (EcGUS) 抑制活性 (IC50 : 12.9 nM)。β-Glucuronidase-IN-3 通过可逆共价修饰 EcGUS 的半胱氨酸残基 (Cys28、Cys443和Cys197) 发挥抑制作用。β-Glucuronidase-IN-3 能够用于肠道微生物相关疾病的研究，特别是减轻 Irinotecan (HY-16562) 和非甾体抗炎药 (NSAIDs) 的毒性副作用。
HY-157932
Hippo (MST)
Cancer
MR24 是一种 G-5555 (HY-19635) 衍生物，是一种哺乳动物 STE20 样 (MST)激酶抑制剂。MR24 选择性靶向 MST3/4 ，EC50 值分别为 57 和 583 nM。
HY-P10226
Chloride Channel CFTR
Endocrinology
PGD97 是一种针对 CAL/CFTR 相互作用的选择性环肽抑制剂，其脱硫环化形式对 CAL PDZ 结构域的 KD 值为 6 nM。PGD97 (脱硫环化形式) 与 NHERF1/2 PDZ 结构域相比，选择性≥ 130 倍。PGD97 能够稳定细胞膜上的 F508del-CFTR，改善肺部正常液体平衡所需的 CFTR 功能。PGD97 可用于囊性纤维化的研究。
HY-143468
Apoptosis MEK
Cancer
MEK-IN-5 是一种有效的 MEK 抑制剂和 NO 供体。MEK-IN-5 以剂量和时间依赖性方式显著降低 pMEK 和 pERK 的表达水平。MEK-IN-5 诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-168115
FLT3 PDGFR
Cancer
Multi-kinase inhibitor 4 (compound 14) 是一种口服有效的 FLT1 、KDR 、FLT3 、FLT4 、PDGFRα 、PDGFRβ 抑制剂，其 IC50 分别为 1.97 nM、1.04 nM、0.33 nM、1.44 nM、0.18 nM、0.89 nM。Multi-kinase inhibitor 4 在癌症研究中发挥着重要作用。
HY-145408
CDK
Cancer
CDK7/9-IN-1 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 7/9 (CDK7/9 ) 抑制剂。CDK7/9-IN-1 选择性抑制 CDK7。CDK7/9-IN-1 在非预孵育和预孵育 3 小时后抑制 CDK7，IC50 分别为 0.0656 μM 和 0.00574 μM。 CDK7/9-IN-1 在预孵育 3 小时后抑制 CDK9，IC50 为 2.14 μM。 CDK7/9-IN-1可用于癌症研究。
HY-143586
CDK
Cancer
CDK7-IN-8 是一种有效的 CDK7 抑制剂，IC50 为 54.29 nM。CDK7-IN-8 对一些癌细胞和体内肿瘤模型有抑制作用。
HY-150259
PROTACs c-Myc
Cancer
MDEG-541 是一种有效的 MYC-MAX 降解剂。MDEG-541 是一种基于 MYC-MAX 二聚化抑制剂 10058-F4 衍生物 28RH 和沙利度胺 (HY-14658) 的PROTAC 。MDEG-541 显示出抗增殖活性。MDEG-541 降低 GSPT1、MYC、GSPT2、PLK1 蛋白的表达。
HY-160005
NSC 781517
Topoisomerase DNA/RNA Synthesis
Cancer
LMP517 (NSC 781517) 是一种强效且非喜树碱类的拓扑异构酶 (Topoisomerase ) Ⅰ 和 Ⅱ (TOP1 and TOP2 ) 双重抑制剂。LMP517 可诱导 TOP1 和 TOP2 切割复合物 (TOP1ccs 和 TOP2ccs) 的形成。LMP517 能诱导癌细胞 DNA 损伤并产生 γH2AX。LMP517 可用于癌症研究，如小细胞肺癌的研究。
HY-151172
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
MDM2-p53-IN-15 是 MDM2-p53 的抑制剂，其 IC50 值为 26.1 nM。MDM2-p53-IN-15 抑制多种癌细胞的增值并诱导细胞凋亡。MDM2-p53-IN-15 可用于癌症的研究。
HY-152146
Apoptosis FGFR HDAC
Cancer
HDAC-IN-50 是一种有效的，具有口服活性的 FGFR 和 HDAC 双重抑制剂，对 FGFR1, FGFR2, FGFR3, FGFR4, HDAC1, HDAC2, HDAC6, HDAC8 的IC50 值分别为 0.18, 1.2, 0.46, 1.4, 1.3, 1.6, 2.6, 13 nM。HDAC-IN-50 诱导细胞凋亡(Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。HDAC-IN-50 降低 pFGFR1、pERK、pSTAT3 的表达。HDAC-IN-50 具有抗肿瘤活性。
HY-12003
Aurora Kinase
Cancer
SNS-314 mesylate 是一种有效的选择性极光激酶 (aurora ) 抑制剂，对极光激酶 A，B，C 的IC50 值分别为 9，31 和 6 nM。
HY-134978A
SHMT
Cancer
(+)SHIN2 是一种丝氨酸羟甲基转移酶 (SHMT ) 抑制剂，它的体内靶点能够用 13 C 丝氨酸示踪。(+)SHIN2 增加 Notch1 驱动的小鼠患原发性急性T淋巴细胞白血病 (T-ALL) 的存活率，并与 Methotrexate (HY-14519) 有协同作用。
HY-143497
HDAC CDK Apoptosis
Cancer
HDAC1/2 and CDK2-IN-1 (compound 14d) 是一种有效的 HDAC1 ，HDAC2 和 CDK2 抑制剂，IC50 分别为 70.7，23.1 和 0.80 μM。HDAC1/2 and CDK2-IN-1 可阻断细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC1/2 and CDK2-IN-1 表现出良好的体内抗肿瘤活性。
HY-176761
Apoptosis
Cancer
Apoptotic agent-6 (NSC-647889) 是一种凋亡剂。Apoptotic agent-6 能有效诱导多细胞球体 (MCS) 的外周细胞凋亡 (apoptotic )。Apoptotic agent-6 可用于实体肿瘤研究，尤其是播散性实体瘤。
HY-108344
HY-168885
Apoptosis RAR/RXR
Cancer
ZSH-512 是一种有效的 RARγ 抑制剂。ZSH-512 具有抗增殖活性。ZSH-512 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。ZSH-512 降低 CD133、NANOG、SOX2 和 EPCAM 蛋白表达。ZSH-512 具有抗癌活性。ZSH-512 具有用于结直肠癌研究的潜力。
HY-N6257
HY-176798
Lactate Dehydrogenase Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis
Cancer
NCI-006 是一种具有口服活性的乳酸脱氢酶 (LDH ) 抑制剂 (LDHA IC50 = 0.06 μM; LDHB IC50 = 0.03 μM)。NCI-006 在小鼠胰腺癌模型中抑制了肿瘤内 LDH 活性、乳酸生成、肿瘤生长。NCI-006 在体外抑制糖酵解，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。NCI-006 与电离辐射 (IR) 结合使用可以增强糖酵解肿瘤细胞系的放射敏感性，同时不影响非糖酵解/正常细胞 (1522，皮肤成纤维细胞)。NCI-006 与 IACS-010759 (HY-112037) 联合使用对结直肠癌和胃癌发挥协同抗肿瘤作用。NCI-006 通过抑制乳酸脱氢酶靶向糖酵解会损害尤文肉瘤模型中的肿瘤生长。
HY-P11036
MDM-2/p53
Cancer
p53-hDM2 cyclic peptide inhibitor 16e 是一种 p53-hDM2 细胞通透肽抑制剂，对 hDM2 的 IC50 为 9.24 nM。p53-hDM2 cyclic peptide inhibitor 16e 可用于乳腺癌、结直肠癌和宫颈癌等癌症的研究。
HY-168843
Apoptosis Autophagy
Cancer
PSP205 是一种有效的抗癌剂。PSP205 具有细胞毒性。PSP205 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PSP205 诱导 ER 应激介导的自噬 (autophagy )。PSP205 增加 LC3BII 的蛋白质表达，并在 mRNA 和蛋白质水平上增加 CHOP 和剪接的 XBP1 的表达。
HY-W613220
HY-B1357
HY-110088
MDM-2/p53
Cancer
SCH529074 是一种具有口服活性的 p53 激活剂。SCH529074 与 p53 DBD 特异性结合并与构象相关，其 Ki 值为 1-2 μM。SCH529074 恢复突变的 p53 功能，并阻断 HDM2 介导的野生型 p53 泛素化。SCH529074 可用于非小细胞肺癌 NSCLC 的研究。
HY-B1357R
HY-143280
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 4 (compound E17) 是一种有效的拓扑异构酶 II (Topoisomerase II ) 抑制剂。Topoisomerase II inhibitor 4 具有抗肿瘤作用，引起 G2/M 期细胞周期阻滞，抑制癌细胞增殖并显示出细胞毒性。
HY-15815
Epigenetic Reader Domain Apoptosis CDK HIV
Cancer
Bromosporine 是一种化学探针，是一种有效的 BET 抑制剂，对 PCAF 的 IC50 为 2.1 μM。Bromosporine 能阻滞癌细胞的细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Bromosporine 与 5-Fluorouracil (HY-90006) 联合使用时，在移植瘤小鼠模型中表现出良好的抗肿瘤活性。在 HIV-1 潜伏期模型中，Bromosporine 可增加 CDK9 T-loop 磷酸化，从而保护 HIV-1 复制免受潜伏期的影响。Bromosporine 可用于大肠癌、急性髓系白血病 (AML) 和艾滋病 (AIDS) 的研究。
HY-A0068
HY-162456
Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Anticancer agent 205 (compound 9) 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 205 与 G4-mtDNA 靶标结合并抑制 mtDNA (线粒体基因组) 的复制、转录和翻译。Anticancer agent 205 会导致线粒体功能障碍、增加 ROS 产生、诱导 DNA 损伤和细胞衰老。Anticancer agent 205 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。Anticancer agent 205 具有研究结直肠癌的潜力。
HY-157990
Wnt β-catenin
Cancer
Wnt/β-catenin-IN-1 (compounds 17) 是一种 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂。Wnt/β-catenin-IN-1 可诱导结肠癌细胞凋亡，具有广谱抗癌活性，可用于多种实体肿瘤研究。
HY-146617
Glutaminase Apoptosis
Cancer
GLS1 Inhibitor-4 (compound 41e) 是一种有效的 GLS1 抑制剂，IC50 为 11.86 nM。GLS1 Inhibitor-4 显示出抗增殖活性、良好的代谢稳定性和强大的 GLS1 结合亲和力。GLS1 Inhibitor-4 阻断谷氨酰胺代谢并诱导 ROS 的产生。GLS1 Inhibitor-4 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )并显示出抗肿瘤活性。
HY-146682
HY-146683
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P10436
Raf
Cancer
Braftide 是一种 BRAF 激酶变构抑制剂，通过靶向 BRAF 激酶二聚体表面，抑制 BRAF 二聚体的形成，发挥抑制作用。Braftide 抑制野生型 BRAF 和致癌型 BRAFG469A ，IC50 分别为 364 nM 和 172 nM。Braftide 与 TAT 序列结合使用，可以抑制 MAPK 信号通路，抑制 KRAS 突变肿瘤细胞的增殖 (对于 HCT116 和 HCT-15，EC50 分别为 7.1 和 6.6 μM)。
HY-P5819A
PROTACs β-catenin Wnt
Cancer
xStAx-VHLL TFA 是一种 β-catenin PROTAC 降解剂，可促进 β-catenin 的泛素化和蛋白酶体降解。xStAx-VHLL TFA 抑制 Wnt/β-catenin 信号通路。xStAx-VHLL TFA 抑制结肠癌细胞的增殖，具有抗肿瘤的活性。
HY-P5819
Wnt PROTACs β-catenin
Cancer
xStAx-VHLL 是一种 β-catenin PROTAC 降解剂，可促进 β-catenin 的泛素化和蛋白酶体降解。xStAx-VHLL 抑制 Wnt/β-catenin 信号通路。xStAx-VHLL 抑制结肠癌细胞的增殖，具有抗肿瘤的活性。
HY-P10028
Fluorescent Dye
Cancer
DC432 是 N-端甲基转移酶1/2 (NTMT1/2 ) 的拟肽抑制剂 IC50 为 54 nM。HCT116 能够抑制 HCT116 细胞中 NTMT1/2 底物 N 端甲基化水平，用于 NTMT1/2 探针的研究。
HY-P1935
HY-139425
HY-P10914
MDM-2/p53 Autophagy
Inflammation/Immunology Cancer
D-CopA3 是 MDM2 的抑制剂和 p53 信号通路的激活剂。D-CopA3 在结肠直肠癌细胞 HCT-116、LoVo 和 RKO 中表现出细胞毒性（IC50 =15-18 μM），诱导 JNK/Beclin-1 介导的细胞自噬 (autophagy )。D-CopA3 下调细胞周期抑制蛋白 p21Cip1/Waf1 的表达，增强粘膜屏障功能并减少炎症介质的渗透。D-CopA3 在小鼠 C. difficile 毒素 A 诱发的急性肠炎模型和 DSS (HY-116282) 诱发的慢性结肠炎模型中表现出抗炎活性。D-CopA3 在小鼠 HCT-116 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-P10226
Chloride Channel CFTR
Endocrinology
PGD97 是一种针对 CAL/CFTR 相互作用的选择性环肽抑制剂，其脱硫环化形式对 CAL PDZ 结构域的 KD 值为 6 nM。PGD97 (脱硫环化形式) 与 NHERF1/2 PDZ 结构域相比，选择性≥ 130 倍。PGD97 能够稳定细胞膜上的 F508del-CFTR，改善肺部正常液体平衡所需的 CFTR 功能。PGD97 可用于囊性纤维化的研究。
HY-P11036
MDM-2/p53
Cancer
p53-hDM2 cyclic peptide inhibitor 16e 是一种 p53-hDM2 细胞通透肽抑制剂，对 hDM2 的 IC50 为 9.24 nM。p53-hDM2 cyclic peptide inhibitor 16e 可用于乳腺癌、结直肠癌和宫颈癌等癌症的研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P991328
Notch
Cancer
MAb604.107 是一种靶向 NOTCH1 的人类单克隆抗体。MAb604.107 抑制原代 T-ALL 细胞的增殖和 CD34/CD44 的表达。MAb604.107 在 MDA-MB-231、HCC-1806、BT-474 和 HCT-116 四种肿瘤异种移植小鼠模型中具有抗肿瘤活性。MAb604.107 可用于 T 急性淋巴细胞白血病的研究。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-170906S
MAT2A-IN-23 (compound 39) 是一种MAT2A 抑制剂，其 IC50 为 4 nM。MAT2A-IN-23 在 HCT-116 (MTAP−/− ) 和 HCT-116 WT 细胞系中抑制 SAM，IC50 分别为 3 nM 和 2 nM。MAT2A-IN-23 在 HCT-116 (MTAP−/− ) 和 HCT-116 WT 细胞系中抑制 SDMA，IC50 分别为 2 nM 和 >3000 nM。MAT2A-IN-23 抑制 HCT-116 (MTAP−/− ) 细胞增殖，IC50 为 47 nM。
HY-B1550S
Benzoin-d10 (DL-Benzoin-d10 ) 是 Benzoin (HY-B1550) 的氘代物。 Benzoin (DL-Benzoin) 是一种天然香脂，是一种具有抗癌作用的 PI3Kα 抑制剂。Benzoin 抑制结肠癌细胞系 (HCT-116) 的生长。Benzoin 可用作食品添加剂。
HY-159176
Antitumor agent-183 (compound 3f) 具有抗肿瘤活性，且代谢稳定。Antitumor agent-183 (compound 3f) 可抑制癌细胞生长，对 A549、HCT116 和 HS578T 细胞的 IC50 小于 5 nM。Antitumor agent-183 (compound 3f) 的白蛋白结合纳米颗粒制剂可在肿瘤组织中延长滞留时间。
HY-172733S
PRMT5-MTA-IN-3-d3 是氘代标记的 PRMT5-MTA-IN-3 (HY-172733)。PRMT5-MTA-IN-3-d3 是一种具有口服活性的 PRMT5-MTA 抑制剂。PRMT5-MTA-IN-3-d3 对 HTC116-MTAP 缺失型和野生型结直肠癌 HCT-116 细胞系具有抗增殖作用，IC50 值分别为 6 nM 和 961 nM。PRMT5-MTA-IN-3-d3 具有抗癌作用，特别是对于 MTAP 缺失的肿瘤，如非小细胞肺癌 (NSCLC)、胰腺癌。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-143904
PROTAC合成
PROTAC TTK degrader-1 是一种有效的 TTK (苏氨酸酪氨酸激酶) PROTAC 降解剂，在 COLO-205 和 HCT-116 细胞中的 DC50 值分别为 1.7 和 5.8 nM。PROTAC TTK degrader-1 在 COLO-205 人结直肠癌细胞异种移植小鼠模型中显示出靶向降解和抗癌效果。
HY-159119
炔烃
hDHODH-IN-15 (Compound H19) 是人二氢鸟苷酸脱氢酶 (hDHODH) 的抑制剂，IC50 为 0.21 µM。hDHODH-IN-15 在癌细胞 NCI-H226、HCT-116 和 MDA-MB-231 中表现出细胞毒性，IC50 为 0.95-2.81 µM。hDHODH-IN-15 可在 HCT-116 中诱导铁死亡 (ferroptosis )，并表现出抗肿瘤活性。
HY-143905
PROTAC合成
PROTAC TTK degrader-2 是一种有效的 TTK (苏氨酸酪氨酸激酶) PROTAC 降解剂，在 COLO-205 和 HCT-116 细胞中的 DC50 值分别为 3.1 和 12.4 nM。PROTAC TTK degrader-2 在 COLO-205 人结直肠癌细胞异种移植小鼠模型中显示出靶向降解和抗癌效果。
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![β-Glucuronide-NB-bis[N(Me)-methyl ester]-MMAE](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-155313.gif)
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