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PARP
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PARP抑制剂 " in MCE Product Catalog:
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Chemical Structure
HY-148566
PARP
Cancer
OUL232 是单 ARTs PARP 7、PARP 10、PARP 11、PARP 12、PARP 14 和 PARP 15抑制剂 。OUL232 是迄今为止描述的最有效的 PARP 10抑制剂 (IC50 =7.8 nM)，也是报道的第一个 PARP 12抑制剂 。
HY-10617
AG-014699 phosphate; PF-01367338 phosphate
PARP
Cancer
瑞卡帕布磷酸盐
PARP PARP -1, PARP -2 and PARP -3) 抑制剂 ，对 PARP -1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib phosphate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD ) 抑制剂 。Rucaparib phosphate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
HY-10617A
AG014699; PF-01367338
PARP
Cancer
瑞卡帕布
PARP PARP -1, PARP -2 and PARP -3) 抑制剂 ，对 PARP -1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD ) 抑制剂 。Rucaparib 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
HY-102003
AG014699 (monocamsylate); PF-01367338 (monocamsylate)
PARP
Cancer
瑞卡帕布樟脑磺酸盐
PARP PARP -1, PARP -2 and PARP -3) 抑制剂 ，对 PARP -1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib monocamsylate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD ) 抑制剂 。Rucaparib monocamsylate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
HY-145749
PARP
Cancer
PARP YnD 是基于三重 PARP 1/2/6抑制剂 AZ9482 (HY-119653) 的、一种 PARP PARP YnD 靶向 PARP 50 s 分别为 38 nM (PARP 1)，6 nM (PARP 2)，230 nM (PARP 6)。PARP YnD 可以富集掺入细胞裂解物中的重组 PARP 6 并在无细胞测定中抑制 PARP 6，但它不会标记完整细胞中的 PARP 6。
HY-10617B
AG014699 hydrochloride; PF-01367338 hydrochloride
PARP
Cancer
瑞卡帕布盐酸盐
PARP PARP -1, PARP -2 and PARP -3) 抑制剂 ，对 PARP -1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib hydrochloride 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD ) 抑制剂 。Rucaparib hydrochloride 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
HY-10617D
AG014699 acetate; PF-01367338 acetate
PARP
Cancer
瑞卡帕布醋酸盐
PARP PARP -1, PARP -2 and PARP -3) 抑制剂 ，对 PARP -1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib acetate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD ) 抑制剂 。Rucaparib acetate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
HY-10617C
AG-014699 tartrate; PF-01367338 tartrate
PARP
Cancer
瑞卡帕布酒石酸盐
PARP PARP -1, PARP -2 and PARP -3) 抑制剂 ，对 PARP -1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib tartrate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD ) 抑制剂 。Rucaparib tartrate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
HY-102003A
AG014699 camsylate; PF-01367338 camsylate
PARP
Cancer
Rucaparib (AG014699) camsylate 是一种口服有效的 PARP PARP -1, PARP -2 and PARP -3) 抑制剂 ，对 PARP -1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib camsylate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD ) 抑制剂 。Rucaparib camsylate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
HY-10617R
AG-014699 phosphate (Standard); PF-01367338 phosphate (Standard)
Reference Standards PARP
Cancer
瑞卡帕布磷酸盐 (Standard)
PARP PARP -1, PARP -2 and PARP -3) 抑制剂 ，对 PARP -1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib phosphate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD ) 抑制剂 。Rucaparib phosphate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
HY-10617AR
AG014699 (Standard); PF-01367338 (Standard)
Reference Standards PARP
Cancer
瑞卡帕布 (Standard)
PARP PARP -1, PARP -2 and PARP -3) 抑制剂 ，对 PARP -1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD ) 抑制剂 。Rucaparib 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
HY-153590
PARP
Cancer
PARP -1-IN-4 是一种 PARP -1抑制剂 。PARP -1-IN-4 对 PARP -1 具有抑制活性，IC50 值为 302 μM。PARP -1-IN-4 可用于肺腺癌的研究。
HY-168094
PARP
Cancer
PARP 1-IN-30 (Compound 3) 是一种特定而有效的 PARP 1抑制剂 ，具有细胞毒性。PARP 1-IN-30 可以在缺乏乳腺癌 1 蛋白 (BRCA1) 或 BRCA2 的肿瘤细胞中精确抑制 PARP 1PARP 1-IN-30 有望用于癌症的研究。
HY-10617AS
AG014699-d8 ; PF-01367338-d8
Isotope-Labeled Compounds PARP
Cancer
瑞卡帕布-d8
8 (AG014699-d8 ) 是氘代标记的 Rucaparib. Rucaparib (AG014699) 是一种口服有效的 PARP PARP -1, PARP -2 and PARP -3) 抑制剂 ，对 PARP -1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD ) 抑制剂 。Rucaparib 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
HY-148754
PARP
Cancer
PARP 10-IN-3 是一种选择性的单-ADP-核糖基转移酶 PARP 10抑制剂 ，对人 PARP 10 的 IC50 为 480 nM。PARP 10-IN-3 也抑制 PARP 2PARP 15PARP 2 和人 PARP 15 的 IC50 均为 1.7 μM。
HY-155246
Apoptosis PARP
Cancer
PARP 1-IN-15 (Compound 6) 是一种 PARP 1抑制剂 。PARP 1-IN-15 抑制坦聚合酶 (TNKS) 并促进 DNA 双链断裂损伤。PARP 1-IN-15 诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。PARP 1-IN-15 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞和 TNBC 患者来源的类器官中具有抗癌活性。 PARP 1-IN-15 可用于研究有或没有 BRCA1 突变的 TNBC。
HY-108632
PARP
Cancer
BYK204165 是一种有效的选择性 PARP 1抑制剂 。BYK204165 抑制重组人 PARP -1 (hPARP -1 )，pIC50 值为 7.35 (pKi 7.05)。抑制鼠 PARP -2 (mPARP -2 )，pIC50 值为 5.38 。BYK204165 对 PARP -1 的选择性比对 PARP -2 高 100 倍。
HY-148753
PARP
Cancer
PARP 10-IN-2 是一种有效的单-ADP-核糖基转移酶 PARP 10抑制剂 ，对人 PARP 10 的 IC50 为 3.64 μM。PARP 10-IN-2 也抑制 PARP 2PARP 15PARP 2 和人 PARP 15 的 IC50 分别为 27 μM 和 11 μM。
HY-164475
PARP
Cancer
PARP 1-IN-29 是一种具有口服活性的 PARP -1抑制剂 ，其 IC50 值为 6.3 nM。PARP 1-IN-29 被 [18F] 标记后可用于正电子发射断层扫描 (PET) 成像，特异性靶向肿瘤中的 PARP -1PARP 1-IN-29 可用于肿瘤学和成像研究领域，特别是用于检测癌症中 PARP -1
HY-149800
PARP Apoptosis Caspase
Cancer
PARP -1-IN-3 是一种苯甲酰胺衍生物，是一种有效的 PARP -1抑制剂 ，对 PARP -1 和 PARP -2 的 IC50 值分别为 0.25 nM 和 2.34 nM。PARP -1-IN-3 诱导细胞凋亡并使细胞周期停滞在 G2/M 期。PARP -1-IN-3 可用于癌症研究。
HY-105253
PARP
Neurological Disease
ABT-888对映体
PARP -2/1-IN-2 (Compound 4a) 是 Veliparib (HY-10129) 的对映异构体，是一种有效的 PARP 抑制剂 ，对 PARP -2PARP -1Ki 分别为 2 和 5 nM。在以 PARP 活性为基础的细胞测定中，PARP -2/1-IN-2 的 EC50 为 3 nM。
HY-157320
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin/PARP -IN-2 是一种 PARP -微管蛋白抑制剂 。 Tubulin/PARP -IN-2 抑制 PARP 1、PARP 2 和微管蛋白活性，IC50 值分别为 74nM、109nM 和 1.4μM。 微管蛋白/PARP -IN-2 诱导细胞凋亡 和自噬。 微管蛋白/PARP -IN-2 导致细胞周期 停滞在 G2/M 期。
HY-168851
PARP
Cancer
PARP 1-IN-35 (compound T26) 是一种选择性、具有口服活性、可透过血脑屏障的 PARP 1抑制剂 ，对 PARP 1、PARP 2 的 IC50 值分别为 0.2、122 nM。PARP 1-IN-35 具有抗增殖活性和抗癌活性。PARP 1-IN-35 具有用于乳腺癌研究的潜力。
HY-157165
Microtubule/Tubulin PARP
Cancer
Tubulin/PARP -IN-1 (compound 14) 是双 PARP -微管蛋白抑制剂 ，具有抗子宫内膜癌活性。Tubulin/PARP -IN-1 抑制 PARP 和微管蛋白的 IC50 s 分别为 74 nM (PARP 1)，109 nM (PARP 2)，1.4 μM (Microtubule/Tubulin)。Tubulin/PARP -IN-1 能够诱导细胞凋亡和自噬 (apoptosis)，并导致细胞周期停滞在 G2/M 期。
HY-147886
PARP
Cancer
PARP 1-IN-11 (compound 49) 是一种有效的 PARP 1抑制剂 ，其IC 50 值为 0.082 µM。PARP 1-IN-11 显示完全抑制 PARP 2 ，并显著抑制 PARP 3、TNKS1 和 TNKS2。
HY-162349
HDAC PARP
Cancer
PARP 7/HDACs-IN-1 (compound 9l) 是靶向 PARP 7HDAC 的双靶点抑制剂 ，具有抗肿瘤活性。PARP 7/HDACs-IN-1 抑制 PARP s 和 HDACs 不同亚型的 IC50 s 分别为 83.3 nM (PARP 1)，3.1 nM (PARP 7)，35 nM (HDAC1)，30.3 nM (HDAC2)，35.4 nM (HDAC3)，6.4 nM (HDAC6)。
HY-151625
PARP Apoptosis
Cancer
PARP -2-IN-3 (Compound 12) 是一种有效的 PARP -2抑制剂 ，其 IC50 为 0.07 μM。 PARP -2-IN-3 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ) 和坏死。 PARP -2-IN-3 具有较好的预测药代动力学参数和口服生物利用度。
HY-170432
PARP
Cancer
PARP 1-IN-34 (compound 30) 是一种PARP 1抑制剂 ，IC50 为 0.32 nM。PARP 1-IN-34 是一种亚纳摩尔 PARP 1 抑制剂 ，对 PARP 2 的选择性为 1000 倍，IC50 为 326 nM。PARP 1-IN-34 具有抗癌活性。
HY-155122
PARP
Cancer
PARP -1-IN-13 (Compound 19c) 是一种 PARP -1抑制剂 (IC50 : 26 nM)。PARP -1-IN-13 抑制 DNA 单链断裂修复并加剧 DNA 双链断裂。PARP -1-IN-13通过线粒体凋亡途径促进癌细胞 (apoptosis )。
HY-157137
PARP Caspase Apoptosis
Cancer
PARP 1-IN-17 是 PARP -1抑制剂 (PARP -150 = 19.24 nM，PARP -2 IC50 = 32.58 nM)，可诱导细胞凋亡(apoptosis )。PARP 1-IN-17 具有良好的抗增殖活性。
HY-13536
PARP
Cancer
AZD-2461 是一种有效的 PARP 抑制剂 ，可抑制 PARP 1，PARP 2 和 PARP 3 的活性，IC50 值分别为 5 nM，2 nM 和 200 nM。
HY-157490
PARP HDAC
Cancer
PARP /HDAC-IN-1 (compound B102) 是有效的 PARP HDAC 的双重抑制剂 。PARP /HDAC-IN-1 对 PARP 1PARP 2HDAC1 有抑制作用，IC50 分别为 19.01，2.13 和 1690 nM。
HY-171543
PARP
Cancer
PARP 1-IN-37 (Compound 8) 是一种具有口服活性和选择性聚 (ADP-核糖) 聚合酶 1 和 2 (PARP 1/2抑制剂 ，PARP 1 的 IC50 值为 24 nM。PARP 1-IN-37 在细胞中抑制 PARP 活性，EC50 值为 3.7 μM。PARP 1-IN-37 有望用于 BRCA 突变肿瘤的研究，如乳腺癌和卵巢癌。
HY-157212
Apoptosis PARP Proteasome
Cancer
PARP -1/Proteasome-IN-1 (compound 42i) 是一种 PARP -1 和蛋白酶体双重抑制剂 ，对乳腺癌有显著抑制作用。PARP -1/Proteasome
HY-156419A
PARP
Cancer
PARP 7-IN-16 free base 是 PARP 7-IN-16 (HY-156419) 的游离态形式。PARP 7-IN-16 free base 是选择性和具有口服活性的 PARP -1/2/7抑制剂 ，IC50 值分别为 0.94，0.87 和 0.21 nM。PARP 7-IN-16 可用于乳腺癌和前列腺癌的研究。
HY-144338
HY-148709
PARP
Inflammation/Immunology
ARTD10/PARP 10-IN-1 (compound 23) 是一种强效、非选择性的 PARP 抑制剂 。ARTD10/PARP 10-IN-1 靶向单 ADP 核糖转移酶 ARTD7/PARP 15 ，ARTD8/PARP 14 ，ARTD10/PARP 10 和聚 ADP-核糖聚合酶-1 (ARTD1/PARP 1 )，IC50 分别为 1.7 μM，1.6 μM，0.8 μM，和 4.4 μM。
HY-125218
ITK7
PARP
Cancer
PARP 11 inhibitor ITK7 (ITK7) 是一种有效的选择性 PARP 11抑制剂 。PARP 11 inhibitor ITK7 可有效抑制 PARP 11，IC50 值为 14 nM。PARP 11 inhibitor ITK7 可用于细胞定位的研究。
HY-164757
HY-148710
PARP
Inflammation/Immunology
ARTD10/PARP 10-IN-2 (compound 19) 是一种强效、非选择性的 PARP 抑制剂 。ARTD10/PARP 10-IN-2 靶向单 ADP 核糖转移酶 (ARTD10/PARP 10 ) 和聚 ADP-核糖聚合酶-1 (ARTD1/PARP 1 )，IC50 分别为 2.0 μM，和 9.7 μM。
HY-169299
PARP Topoisomerase Apoptosis
Cancer
TOPOI/PARP -1-IN-2 (compound 6c) 是 PARP -1TOPO-1 ) 的双重抑制剂 ，IC50 分别为 32.2 nM 和 46.2 nM。TOPOI/PARP -1-IN-2 对 PARP -1 的选择性高于 PARP -2。TOPOI/PARP -1-IN-2 可破坏 S 期细胞周期并诱导 NCI-60 癌细胞系凋亡 (apoptosis )。
HY-146502
PARP Apoptosis
Cancer
PARP 10/15-IN-3 (Compound 8a) 是一种有效的 PARP 10PARP 15抑制剂 ，对 PARP 10 和 PARP 15 的 IC50 值分别为 0.14 µM 和 0.40 µM。PARP 10/15-IN-3 能进入细胞并阻止细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-176456
PARP
Inflammation/Immunology Cancer
PARP 14 inhibitor 2 (Compound 3) 是一种具有口服活性且高选择性的 PARP 14抑制剂 ，IC50 值 <30 nM。PARP 14 inhibitor 2 能够抑制 PARP 14 的单 ADP 核糖基转移酶活性，并调节 IFN-γ 和 IL-4 信号传导，逆转促肿瘤巨噬细胞极化，抑制抗肿瘤炎症反应。PARP 14 inhibitor 2 有望用于与 PARP 14 相关疾病的研究，如肿瘤、特应性皮炎和自身免疫性疾病等。
HY-159612
PARP
Cancer
PARP 1-IN-28 (compound 1) 是一种 PARP 1抑制剂 。PARP 1-IN-28 可用于癌症研究。
HY-14478
PARP
Cancer
UPF 1069 是一种 PARP 抑制剂 ，对 PARP -1 和 PARP -2 的 IC50 值分别为 8 和 0.3 μM。
HY-100847
PARP
Cancer
AZ0108 是一种聚 ADP-核糖聚合酶 (PARP 抑制剂 ，可抑制 PARP 1、PARP 2、PARP 3、PARP 6、TNKS1、TNKS2，IC50 分别为 0.03、<0.03、2.8、0.083、3.2、>3 μM。AZ0108 可防止着丝粒聚集，EC50 为 0.053 μM，并在细胞 OCI-LY-19 中表现出细胞毒性，GI50 为 0.017 μM。AZ0108 在大鼠/小鼠模型中表现出良好的体内药代动力学特征。
HY-146501
PARP Apoptosis
Cancer
PARP 10/15-IN-2 (Compound 8h) 是一种有效的 PARP 10PARP 15抑制剂 ，对 PARP 10 和 PARP 15 的 IC50 值分别为 0.15 µM 和 0.37 µM。PARP 10/15-IN-2 能进入细胞并阻止细胞凋亡 (apoptosis )
HY-145804
AZD-9574
PPAR
Neurological Disease Cancer
AZD-9574 是一种有效的，具有血脑屏障的通透性 PARP 1抑制剂 ，与 PARP 2/3/5a/6 相比，对 PARP 1 表现出 >8000 倍的选择性。AZD-9574 在 SSB 位点选择性抑制 PARP 1。AZD-9574 是一种抗癌化合物，可用于 HRD+ 乳腺癌和晚期实体恶性肿瘤研究。
HY-105692
PARP
Neurological Disease
DR2313 是一种有效，选择性，竞争性的和可透过血脑屏障的 PARP 抑制剂 ，抑制 PARP -1PARP -2IC50 值分别为 0.20 μM 和 0.24 μM。DR2313 在体外和体内均表现出对缺血性损伤的神经保护作用。
HY-163658
PARP
Cancer
PARP -1-IN-23 (Compound I16 ) 是一种具有口服活性、选择性的 PARP -1抑制剂 ，其 IC50 值为 12.38 nM。PARP -1-IN-23 在体内抑制肿瘤生长。
HY-163719
PARP
Cancer
PARP 7-IN-22 (XLY-1) 是一种 PARP 7抑制剂 ，IC50 为 0.6 nM。PARP 7-IN-22 具有口服有效性，能够增强体外的 I 型干扰素信号传导，恢复 I 型干扰素信号并促进 T 细胞浸润肿瘤组织，对肿瘤生长具有显著抑制作用。PARP 7-IN-22 有望用于癌症免疫领域研究。
HY-164926
PARP
Neurological Disease
PARP 1-IN-33 (Example 6) 是一个 PARP 1 抑制剂 (IC50 : 0.41 nM)。 PARP 1-IN-33 具有视网膜细胞保护作用，其 EC50 为 0.02 nM（抑制过氧化氢诱导的人视网膜色素上皮细胞的 MTS 活性）。
HY-10162
AZD2281; KU0059436
PARP Autophagy Mitophagy
Cancer
奥拉帕尼
PARP 抑制剂 ，抑制 PARP -1PARP -2IC50 分别为 5 和 1 nM。Olaparib 是一种自噬 (autophagy ) 和线粒体自噬 (mitophagy ) 激活剂。
HY-146336
PARP Apoptosis
Cancer
PARP 1/2/TNKS1/2-IN-1 (Compound I-9) 是一种 PARP -1PARP -2TNKS1 、TNKS2 多重抑制剂 ，对 PARP -1、PARP -2、TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 值分别为 0.25 nM、1.2 nM、13.5 nM 和 4.15 nM。PARP 1/2/TNKS1/2-IN-1 表现出良好的协同抗肿瘤作用，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-149398
Apoptosis PARP CDK
Cancer
PARP -1/2-IN-2 (Compound 12e) 是一种 PARP 1/2CDK12 抑制剂 (IC50 分别为 34、30 和 285 nM)。PARP -1/2-IN-2 抑制 DNA 损伤修复，促进细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。PARP -1/2-IN-2 抑制 TNBC 细胞和 TNBC 异种移植肿瘤的生长。
HY-163081
PARP
Cancer
PARP 7-IN-17 是一种有效的 PARP 7抑制剂 ，IC50 为 4.5 nM，具有口服活性。PARP 7-IN-17 显示抗肿瘤作用。
HY-170942
CDK PARP
Cancer
CDK9/PARP -IN-1 (compound 37) 是一种 CDK9/PARP 抑制剂 。CDK9/PARP -IN-1 抑制 CDK9 和 PARP 1IC50 值分别为 118 nM 和 107 nM。CDK9/PARP -IN-1 在多种癌细胞系中表现出广谱的抗增殖作用。
HY-117889
PARP Apoptosis
Cancer
PARP 14 inhibitor H10 (化合物 H10) 是针对 PARP 14抑制剂 (IC50 =490 nM)，是其他 PARP 的抑制剂 (约为 PARP 1 的 24 倍)。PARP 14 抑制剂 H10 诱导 caspase-3/7 介导的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-151624
PARP Apoptosis
Cancer
PARP -2-IN-2 (compound 27) 是 PARP 2抑制剂 ，IC50 值为 0.057 μM。PARP -2-IN-2 诱导 MCF-7 乳腺癌细胞周期阻滞和凋亡。PARP -2-IN-2 可用于癌症的研究。
HY-12418
E7449; 2X-121
PARP
Cancer
Stenoparib (E7449) 是 PARP 1PARP 2抑制剂 ，同时可抑制 TNKS1 和 TNKS2 的活性，在以 32 P-NAD+ 为底物的实验中，测得对 PARP 1，PARP 2，TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 值分别为 2.0，1.0，～50 和 ～50 nM。
HY-169170
Apoptosis DNA/RNA Synthesis Epigenetic Reader Domain PARP
Cancer
PARP 1/BRD4-IN-3 (compound HF4) 是一种有效的 BRD4 和 PARP 1抑制剂 ，BRD4 和 PARP 1 的 IC50 值分别为 1210 和 2019 nM。PARP 1/BRD4-IN-3 显示出抗增殖活性。PARP 1/BRD4-IN-3 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。PARP 1/BRD4-IN-3 导致 DNA 损伤并降低 Rad51 的蛋白质表达。PARP 1/BRD4-IN-3 显示出抗肿瘤活性。
HY-132297A
PARP
Cancer
PARP 1-IN-5 dihydrochloride 是一种低毒、具有口服活性、有效的和有选择性的 PARP -1抑制剂 (IC50 =14.7 nM)。PARP 1-IN-5 dihydrochloride 可用于癌症研究。
HY-132297
PARP
Cancer
PARP 1-IN-5 是一种低毒、具有口服活性、有效的和有选择性的 PARP -1抑制剂 (IC50 =14.7 nM)。PARP 1-IN-5 可用于癌症研究。
HY-147027
PARP Caspase Apoptosis
Cancer
PARP 1-IN-2 (化合物 11g) 是一种有效的可透过血脑屏障的 PARP 1抑制剂 ，其 IC50 值为 149 nM。PARP 1-IN-2 对人肺腺癌上皮细胞系 A549 具有显著的抗增殖活性。PARP 1-IN-2 可诱导 A549 细胞凋亡。
HY-10162R
HY-149001
PARP
Cancer
PARP 1-IN-9 (Compound 5c) 是一种 PARP 1 抑制剂 ，IC50 值为 30.51 nM。PARP 1-IN-9 诱导细胞凋亡（apoptosis ），具有抗癌活性。PARP 1-IN-9 具有高于 Olaparib (HY-10162) 的效果。
HY-150765
PARP Apoptosis
Cancer
PARP 1-IN-12 是一种有效的 PARP 1抑制剂 ，其 IC50 值为 2.99 nM。PARP 1-IN-12 具有较好的抗癌细胞增殖活性，可诱导细胞凋亡并使细胞周期停滞在 G2/M 期。PARP 1-IN-12 能在 BRCA 缺陷的细胞中诱导 DNA 双链断裂 (DSBs)。
HY-170972
Apoptosis PARP NAMPT
Cancer
PARP /NAMPT-IN-1 (Compound 13j) 是一种双靶点 PARP /NAMPT抑制剂 ，对 PARP 1NAMPT 的 IC50 分别为 0.8 nM 和 18 nM。PARP /NAMPT-IN-1 能抑制乳腺癌细胞的增殖和迁移，诱导细胞凋亡(apoptosis )。PARP /NAMPT-IN-1 可用于三阴性乳腺癌的研究。
HY-158138
PARP Topoisomerase Apoptosis
Cancer
TOPOI/PARP -1-IN-1 (化合物 B6) 是一种口服有效的、低细胞毒性的 TOPOI/PARP 双重抑制剂 ，其对 PARP 1IC50 值为 0.09 μM。TOPOI/PARP -1-IN-1 能有效抑制癌细胞的增殖和迁移。TOPOI/PARP -1-IN-1 还可导致细胞周期停滞于 G0/G1 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。TOPOI/PARP -1-IN-1 对小鼠的肿瘤生长抑制率 (TGI) 为 75.4%。
HY-12975
PARP
Cancer
AZ6102 是一种有效的 TNKS1 和 TNKS2 双重抑制剂 ，IC50 值分别为 3 nM 和 1 nM，选择性是对 PARP 家族其他蛋白的 100 多倍，对 PARP 1，PARP 2 和 PARP 6 的 IC50 值分别为 2.0 μM，0.5 μM 和 >3 μM。
HY-102035
PARP
Cancer
PARP -2-IN-1是有效的和选择性的 PARP -2抑制剂 ，IC50 为11.5 nM。
HY-143398
PARP
Cancer
PARP 10/15-IN-1 (化合物 8l) 是一种有效的 PARP 10PARP 15抑制剂 ，IC50 值分别为 160 nM 和 370 nM。PARP 10/15-IN-1 可以用于癌症的研究。
HY-144642
PARP
Cancer
PARP -1-IN-1 是一种高选择性且具有口服活性的 PARP -1抑制剂 (IC50 =0.96 nM)。PARP -1-IN-1 在 MDA-MB-436 异种移植模型中具有良好的耐受性和显著的单剂量活性。
HY-163817
PARP
Cancer
PARP 1/2-IN-3 (Compound 29) 是口服有效的 PARP 1PARP 2抑制剂 ，IC50 分别为 0.2235 nM 和 <0.001 nM。PARP 1/2-IN-3 可抑制 Capan-1 野生型、AZD2281 或 BMN673 耐药细胞的增殖，IC50 为 1.82-9.98 nM。PARP 1/2-IN-3 在小鼠中表现出抗肿瘤活性。
HY-156419
PARP
Cancer
PARP 7-IN-16 是一种有效的，选择性和具有口服活性的 PARP -1/2/7抑制剂 ，IC50 值分别为 0.94，0.87 和 0.21 nM。PARP 7-IN-16 可用于乳腺癌和前列腺癌的研究。
HY-168657
PARP
Others
PARP 1/2-IN-4 (compound 3) 是一种 PARP 1/2抑制剂 。
HY-169575
HY-142657
PARP
Cancer
PARP 1-IN-7 是一种聚ADP核糖聚合酶-1（PARP 1） 的抑制剂 ，作为抗癌剂。
HY-150613
Epigenetic Reader Domain PARP Apoptosis
Cancer
PARP 1/BRD4-IN-2 是一种有效且具有选择性的 PARP 1BRD4 抑制剂 ，IC50 分别为 197 nM 和 238 nM。PARP 1/BRD4-IN-2 抑制 DNA 损伤修复，阻止 G0/G1 细胞周期转变，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PARP 1/BRD4-IN-2 在MDA-MB-468小鼠异种移植瘤模型中具有抗肿瘤活性。PARP 1/BRD4-IN-2 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-10162S
HY-10162S1
HY-137457
IDX-1197
PARP
Cancer
Venadaparib (IDX-1197) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 PARP 抑制剂 ，对 PARP 1PARP 2IC50 分别为 1.4 nM 和 1.0 nM。Venadaparib 对 PARP -5 不敏感。Venadaparib 可防止 DNA 单链断裂 (SSB) 的修复，可用于实体瘤研究。
HY-143338
PARP
Cancer
ART-IN-1 (compound 7) 是一种选择性的 PARP 抑制剂 ，其对 PARP 2, TNKS2, PARP 10, PARP 14, PARP 15 的 IC50 值分别为 19, 22, 2.4, >100, 1.1 µM。
HY-12032
PARP
Cancer
AG14361 是一种有效的 PARP -1抑制剂 ，Ki 值 < 5 nM，在通透的 SW620 细胞和完整的 SW620 细胞中，抑制 PARP -1IC50 值分别为 29 nM 和 14 nM。
HY-146160
PARP HDAC
Cancer
PARP -1/HDAC-IN-1 是一种 PARP -1/HDAC6抑制剂 ，IC50 值分别为 68.90 nM 和 510 nM。PARP -1/HDAC-IN-1 显示出显着的抗癌、抗迁移和抗血管生成活性。
HY-161606
PARP
Cancer
PARP -1/2/7-IN-1 (compound 86) 是 PARP -1/2/7抑制剂 ，IC50 都 ＜ 10 nM。
HY-10162S3
HY-108633
PARP
Cancer
BYK 49187 是一种 PARP 抑制剂 ，其对无细胞重组人PARP -1PARP -1) 和小鼠 PARP -2PARP -2) 的pIC50 值分别为 8.36 和 7.50。BYK 49187 能有效减少大鼠冠状动脉闭塞和再灌注引起的梗死面积。BYK 49187 可用于癌症的研究。
HY-145328
PARP
Others
PARP -1/2-IN-1是一种有效的PARP -1/2抑制剂 ，其IC50 分别为0.51nm和23.11nm。
HY-163492
PARP
Cancer
PARP 7-IN-19 (compound 5a) 是 PARP 7抑制剂 (IC50 ≤10nM)。PARP 7-IN-19可用于肿瘤研究领域。
HY-151609
PARP
Cancer
PARP 7-IN-12 是一种有效的 PARP 7抑制剂 ，其 IC50 值为 7.836 nM。PARP 7-IN-12 可用于癌症的研究。
HY-164713
Others
Others
PARP 1-IN-31 (compound 11f) 是一种基于酞嗪酮的化合物，是一种对PARP -1有抑制活性（IC50 值为97 nM）的抗肺腺癌化合物，具有在肺癌细胞系中诱导细胞凋亡和抑制细胞增殖的活性。
HY-145734
Microtubule/Tubulin
Cancer
AMXI-5001 是一种有效的、具有口服活性的 parp 1/2抑制剂 。MXI-5001 对多种人类癌细胞表现出选择性抗肿瘤细胞毒性，其 IC50 s 比现有的临床 PARP 1/2 抑制剂 低得多。AMXI-5001 诱导已建立的肿瘤完全消退，包括非常大的肿瘤。
HY-145734A
Microtubule/Tubulin
Cancer
AMXI-5001 hydrochloride 是一种有效的、具有口服活性的 parp 1/2抑制剂 。MXI-5001 hydrochloride 对多种人类癌细胞表现出选择性抗肿瘤细胞毒性，其 IC50 s 比现有的临床 PARP 1/2 抑制剂 低得多。AMXI-5001 hydrochloride 诱导已建立的肿瘤完全消退，包括非常大的肿瘤。
HY-161372
PARP c-Met/HGFR Apoptosis
Cancer
PARP 1/c-Met-IN-1 (Compound 16) 是 PARP 1c-Met 的选择性双重抑制剂 ，IC50 分别为 3.3 和 32.2 nM。PARP 1/c-Met-IN-1 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )，在 G2/M 期阻滞细胞周期。PARP 1/c-Met-IN-1 在小鼠体内表现出抗肿瘤活性。
HY-161083
PARP Histone Methyltransferase
Cancer
PARP /EZH2-IN-2 (compound 12e) 是一种双靶点 PARP 1EZH2 抑制剂 ，IC50 值分别为 6.89 和 27.34 nM。PARP /EZH2-IN-2 显示出抗癌活性，对正常细胞没有毒性。PARP /EZH2-IN-2 通过抑制 EZH2 去增加对 PARP 1 的敏感性来间接实现合成致死，并通过调节过度自噬诱导细胞死亡。
HY-119653
PARP
Cancer
AZ9482 是 PARP 1/2/6抑制剂 ，其对 PARP 1/2/6 的IC50 值分别为 1 nM、1 nM 和640 nM。
HY-162172
PARP
Cancer
PARP 7-IN-18 (Compund 8) 是一种选择性的 PARP 7抑制剂 IC50 为 0.11 nM。PARP 7-IN-18 具有良好的抗癌活性和药代动力学特性。
HY-153581
PARP
Others
ARTD3/PARP 3-IN-1 是白喉毒素样 ADP-核糖基转移酶 3 (ARTD3 )/PARP 3抑制剂 。
HY-162114
PARP
Cancer
PARP 1-IN-18 (compound 25) 是一种有效的 PARP 1抑制剂 ，IC50 值为 2.7 nM。PARP 1-IN-18 具有抗癌活性。
HY-158045
PROTACs PARP
Inflammation/Immunology Cancer
PROTAC PARP 1 degrader-1 (Compound CN0) 是 PARP 1PARP 1 degrader-1 激活 cGAS/STING 免疫途径，最终增强 T 细胞对肿瘤细胞的杀伤。PROTAC PARP 1 degrader-1 抑制 DNA 损伤修复，导致胞质 DNA 片段高效积累 (蓝色: CRBN 配体，黑色: 连接子；粉色: PARP 1 抑制剂 )。
HY-W424851
6,7-Dimethoxy-2-(1-piperazinyl)-4-quinazolinamine hydrochloride
PARP
Infection Inflammation/Immunology
DPQ hydrochloride 是一种具有血脑屏障透过性和选择性的 PARP -1抑制剂 ，可阻断 PARP -1 介导的 DNA 损伤修复及 NAD+ /ATP 消耗，从而抑制过度炎症反应。DPQ hydrochloride 抑制 NF-κB 通路激活、减少促炎因子 (如 TNF-α、IL-6) 表达及氧化应激。DPQ hydrochloride 可用于急性肺损伤、心肌梗死及神经退行性疾病的炎症相关研究。
HY-114869
PARP
Neurological Disease
DPQ 是一种具有血脑屏障透过性和选择性的 PARP -1抑制剂 ，可阻断 PARP -1 介导的 DNA 损伤修复及 NAD+ /ATP 消耗，从而抑制过度炎症反应。DPQ 抑制 NF-κB 通路激活、减少促炎因子 (如 TNF-α、IL-6) 表达及氧化应激。DPQ 可用于急性肺损伤、心肌梗死及神经退行性疾病的炎症相关研究。
HY-116218C
JPI-289 hydrochloride
PARP
Cardiovascular Disease Neurological Disease
Amelparib (JPI-289) hydrochloride 是一种有效的、具有口服活性的水溶性 PARP -1抑制剂 。Amelparib hydrochloride 抑制 PARP -1IC50 = 18.5 nM) 和细胞 PAR 形成 (IC50 = 10.7 nM)。Amelparib hydrochloride 是一种潜在的神经保护剂。Amelparib hydrochloride 具有研究急性缺血性脑卒中的潜力。
HY-105303
PARP
Cancer
CEP-9722 是 CEP-8983 的前体，是一种选择性且具有口服活性的PARP -1PARP -2抑制剂 ，IC50 分别为 20 nM 和 6 nM。CEP-9722 具有抗癌作用。
HY-133531
Poly(ADP-ribose) Glycohydrolase (PARG)
Cancer
PDD00017272 是聚 (ADP-核糖) 糖水解酶 (PARG ) 的抑制剂 (EC50 =4.8 nM) 和 PARP 1/2pADPr ) 的活性，导致 pADPr 在染色质上积累，干扰 DNA 损伤修复和复制进程，诱发 PARP 1/2PARP 抑制剂 耐药的癌症模型。PDD00017272 的抑制效力与 PARG 表达水平相关，对 PARG 细胞的 EC50 为 9.2 nM，低表达 PARG 的肿瘤细胞对其更敏感。
HY-172224
CDK PARP
Cancer
PARP 1/CDK12-IN-1 (107) 是 CDK12 和 PARP 1抑制剂 ，其对 CDK12 和 PARP 1 的 IC50 值分别为 285 nM 和 34 nM。
HY-155766
PARP Apoptosis
Cancer
PARP 1-IN-14 (compound 19k) 是一种有效的 PARP 1抑制剂 ，IC50 为 0.6 ± 0.1 nM。 PARP 1-IN-14 对 MDA-MB-436 (BRCA1−/− ) 和 Capan-1 (BRCA2−/− ) 细胞具有抗增殖作用，IC50 值低于 0.3 nM。
HY-176713
PARP CDK Wnt β-catenin Apoptosis
Cancer
KWZY-11 (Compound 11) 是一种有效的 PARP /CDK6抑制剂 ，对 PARP 1、PARP 2 和 CDK6 的 IC50 值分别为 156.8、197.3 和 13.3 nM。KWZY-11 通过调节 Wnt/β-catenin 信号通路抑制肿瘤细胞增殖。KWZY-11 可诱导 MDA-MB-231 乳腺癌细胞的过度 DNA 损伤和凋亡 (Apoptosis )。
HY-173446
PARP
Cancer
PARP 1-IN-38 (compound ent-6_P) 是一种高效的 PARP 1抑制剂 ，其IC50 值为 10 μM。PARP 1-IN-38 在 BRCA 突变癌细胞中显示出选择性的细胞毒活性。
HY-147030
PARP
Cancer
PARP 1-IN-8 (化合物 11c) 是一种有效的可透过血脑屏障的 PARP 1抑制剂 ，其 IC50 值为 97 nM。PARP 1-IN-8 对人肺腺癌上皮细胞系 A549 具有显著的抗增殖活性。
HY-156298
PARP Apoptosis
Cancer
PARP 1-IN-16 (compound 12a) 是一种有效的 PARP 1抑制剂 ，IC50 值为 1.89 nM。PARP 1-IN-16 可将细胞周期阻滞于 S 期并诱导 HCT-116 细胞凋亡。
HY-14688
PARP
Cancer
CEP-8983 是一种 PARP -1PARP -2抑制剂 (IC50 : 20 和 6 nM) 。CEP-8983 是一种有效的化疗增敏剂，可以使化疗耐药细胞系和皮下异种移植物对 Temozolomide (HY-17364) 和 Camptothecin (HY-16560) 敏感。
HY-173262
PARP
Cancer
PARP 7-IN-24 (compound 44) 是一种有效的 PARP 7抑制剂 ，在 NCI-H1373 细胞中对 pSTAT1 的 EC50 为 0.375 nM。PARP 7-IN-24 具有用于癌症研究的潜力。
HY-173259
PARP
Cancer
PARP 7-IN-23 (compound 56) 是一种有效的 PARP 7抑制剂 ，在 NCI-H1373 细胞中对 pSTAT1 的 EC50 为 0.915 nM。PARP 7-IN-23 具有用于癌症研究的潜力。
HY-116218
JPI-289 free base
PARP
Cardiovascular Disease Neurological Disease
Amelparib (JPI-289 free base) 是一种有效的、具有口服活性的水溶性 PARP -1抑制剂 。Amelparib 抑制 PARP -1IC50 =18.5 nM) 和细胞 PAR 形成 (IC50 =10.7 nM) 在纳摩尔范围内。Amelparib 是一种潜在的神经保护剂。Amelparib 具有研究急性缺血性脑卒中的潜力。
HY-170620
PROTACs PARP
Cancer
PROTAC PARP 1 degrader-4 (Compound 180055) 是一种选择性的 PARP 1DC50 分别为 180 nM 和 240 nM)。PROTAC PARP 1 degrader-4 可促进 PARP 1 的泛素化和降解，并抑制 PARP 1 酶的活性，但不会产生明显的 DNA 诱捕效应。PROTAC PARP 1 degrader-4 能抑制携带 BRCA 基因突变肿瘤，同时对正常细胞的生长影响较小 (粉红色：PARP 1 ligand (HY-10617A); 蓝色：E3 ligase VHL ligand (HY-125845); 黑色：linker (HY-W014787))。
HY-10129
HY-172806
PARP
Inflammation/Immunology
PARP 14 inhibitor 1（化合物 Q22）是一种选择性 PARP 14抑制剂 ，IC50 为 5.52 nM。PARP 14 inhibitor 1 还表现出抗炎作用，在小鼠肝微粒体中的半衰期为 182 分钟。PARP 14 inhibitor 1 可用于特应性皮炎研究。
HY-161934
PARP Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis
Cancer
PARP 1-IN-27 (Compound 9B) 是 PARP 1PARP 2抑制剂 ，在细胞 SUM149PT 中的 IC50 分别为 2.53 nM 和 6.45 nM。PARP 1-IN-27 抑制 BRCA 突变癌细胞 SUM149PT，HCC1937 和 Capan-1 的增殖，IC50 分别为 0.62，1.91 和 4.26 μM。PARP 1-IN-27 加剧 DNA 双链断裂，增加 ROS 生成，在 G2/M 期阻滞细胞周期，并在 SUM149PT 中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-161517
PARP
Cancer
PARP 1-IN-20 (compound 19A10)是 PARP 1抑制剂 ，IC50 为 4.62 nM 并与 Veliparib (HY-10129) 相比,具有类似的低 PARP IC50 (MDA-MB-436) >100 μM。
HY-149003
PARP Apoptosis
Cancer
PARP 1-IN-10 是一种无毒、有效的 PARP 1抑制剂 ，IC50 为 50.62 nM。PARP 1-IN-10 导致细胞周期在 G2/M 期停滞和凋亡 (apoptosis )，并能够增强替莫唑胺 (TMZ) 的细胞毒性。
HY-15050
HY-160417
PARP
Cancer
PARP 1-IN-19 是一种具有抗肿瘤作用的 PARP 1抑制剂 (CN107955001A；实施例3)。
HY-158681
PARP
Cancer
PARP 1-IN-22 (compound 15) 是 PARP 1抑制剂 ，IC50 为 ＜ 10 nM。
HY-158680
PARP
Cancer
PARP 1-IN-21 (example 16) 是 PARP 1抑制剂 ，其 IC50 为 ＜ 10 nM。
HY-161607
PARP
Cancer
PARP 7-IN-21 (compound 128) 是 PARP 7抑制剂 ，IC50 为 ＜ 10 nM。
HY-155965
VEGFR PARP Apoptosis
Cancer
VEGFR/PARP -IN-1 (Compound 14b) 是一种 VEGFR/PARP 双重抑制剂 (IC50 PARP -IN-1 抑制 DNA 损伤修复，诱导细胞凋亡 (apoptosis )，并将细胞阻滞在 G2/M 期。VEGFR/PARP -IN-1 对 BRCA 野生型乳腺癌细胞具有良好的抗增殖功效 对MDA-MB-231 和 MCF-7 细胞的 IC50 分别为 4.1 和 3.5 μM)。VEGFR/PARP -IN-1 是一种抗肿瘤和抗转移剂。
HY-133124
PARP PI3K Apoptosis
Cancer
PARP /PI3K-IN-1 (compound 15) 是一种有效的 PARP /PI3K抑制剂 ，对 PARP -1，PARP -2，PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kδ 和 PI3Kγ 的 pIC50 值分别为 8.22、8.44、8.25、6.54、8.13、6.08。PARP /PI3K-IN-1 是针对多种肿瘤疾病的高效抗癌化合物。
HY-108413
BMN 673ts
PARP
Cancer
他拉唑帕利甲苯磺酸盐
PARP 1/2抑制剂 ，抑制PARP 1的IC50 值为 0.57 nM。
HY-12022
PARP-IN-1
PARP
Cancer
3-Aminobenzamide (PARP -IN-1) 是一种有效的 PARP 抑制剂 ，在 CHO 细胞中，对 PARP 的 IC50 值约为 50 nM。
HY-155351
PARP
Cancer
PARP 7-IN-15 (Compound 18) 是一种 PARP 7 抑制剂 ，IC50 为 0.56 nM，具有抗肿瘤活性。
HY-115552
PARP
Cancer
Simmiparib 是一种高效且具有口服活性的 PARP 1PARP 2抑制剂 ，IC50 分别为 1.75 nM 和 0.22 nM。Simmiparib 对 PARP 1/2 的抑制作用强于其母体化合物 Olaparib (HY-10162)。在同源重组修复 (HR) 缺陷细胞中，Simmiparib 诱导 DNA 双链断裂 (DSB) 积累和 G2/M 阻滞，从而诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Simmiparib 在细胞和裸鼠移植瘤模型中都表现出显著的抗癌活性。
HY-10129R
HY-155458
PARP
Inflammation/Immunology Cancer
HYDAMTIQ 是 PARP -1/2 抑制剂 (IC50 : 29-38 nM)，具有抗癌、抗炎和缺血保护作用。HYDAMTIQ 抑制肺 PARP 活性，有效对抗过敏原引起的咳嗽和呼吸困难，并抑制支气管对乙酰甲胆碱的高反应性。HYDAMTIQ 具有广谱抑癌作用，包括卵巢癌和乳腺癌、前列腺癌和胰腺肿瘤以及多形性胶质母细胞瘤。HYDAMTIQ 在脑缺血、哮喘、癌症等动物模型中被证实了体内效力。
HY-114324A
PROTACs PARP
Cancer
rel-PROTAC PARP 1 degrader 是 PROTAC PARP 1 degrader (HY-114324) 的相对构型。PROTAC PARP 1 degrader 是基于 MDM2 E3配体的 PARP 1PARP 1剪切和程序性死亡。在10 μM，24 h时，PROTAC PARP 1 degrader抑制MDA-MB-231的 IC50 值为6.12 μM。
HY-139879
PARP
Cancer
PARP 1-IN-6 是一种 tubulin/PARP -1 双抑制剂 ，其 IC50 值分别为 0.94 和 0.48 μM。
HY-120115
Olaparib-bodipy FL
PARP Fluorescent Dye
Cancer
PARP i-FL (Olaparib-bodipy FL) 是一种 PARP 1抑制剂 ，能特异性结合 PARP 1PARP i-FL 可作为荧光成像剂，用于肿瘤的检测、诊断和手术指导。
HY-161302
Apoptosis DNA/RNA Synthesis PARP
Cancer
Polθ/PARP -IN-1 (compound 25d) 是一种有效的双 DNA 聚合酶 θ (DNA polymerase theta (Polθ) ) 和 PARP 抑制剂 ，IC50 值分别为 45.6、5.4 nM。Polθ/PARP -IN-1 显示出抗增殖活性。Polθ/PARP -IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期，导致 DNA 损伤。Polθ/PARP -IN-1 显示出抗肿瘤活性。
HY-16106
BMN-673; LT-673
PARP
Cancer
他拉唑帕利
PARP 1/2抑制剂 。Talazoparib 抑制 PARP 1 和 PARP 2 酶活性的 Ki 值分别为 1.2 nM 和 0.87 nM。Talazoparib 具有抗肿瘤活性。
HY-150207
PARP
Inflammation/Immunology
RBN-3143 是一种有效的 NAD+ 竞争性催化 PARP 14抑制剂 ，IC50 值为 4 nM。 RBN-3143 抑制 PARP 14 介导的 ADP-核糖基化并稳定细胞系中的 PARP 14。 RBN-3143 用于肺部炎症研究。
HY-104044
BGB-290
PARP
Cancer
Pamiparib (BGB-290) 是一种有效的，具有口服活性的高选择性 PARP 抑制剂 ，对 PARP 1PARP 2IC50 值分别为 0.9 nM 和 0.5 nM。Pamiparib 能透过血脑屏障，可用于包括实体瘤在内的多种肿瘤的研究。
HY-12022R
PARP
Cancer
3-Aminobenzamide (Standard） 是 3-Aminobenzamide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。3-Aminobenzamide (PARP -IN-1) 是一种有效的 PARP 抑制剂 ，在 CHO 细胞中，对 PARP 的 IC50 值约为 50 nM。
HY-16106S
BMN-673-13 C,d4 ; LT-673-13 C,d4
Isotope-Labeled Compounds
Others
Talazoparib-13 C,d4 是 13 C 和氘代标记的 Talazoparib (HY-16106)。Talazoparib 是口服有效的 PARP 1/2 抑制剂 ，抑制 PARP 1 和 PARP 2 酶活性的 Ki 值分别为 1.2 nM 和 0.87 nM。具有抗肿瘤活性。
HY-104044R
BGB-290 (Standard)
Reference Standards PARP
Cancer
Pamiparib (Standard)是 Pamiparib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pamiparib (BGB-290) 是一种有效的，具有口服活性的高选择性 PARP 抑制剂 ，对 PARP 1PARP 2IC50 值分别为 0.9 nM 和 0.5 nM。Pamiparib 能透过血脑屏障，可用于包括实体瘤在内的多种肿瘤的研究。
HY-145584
JPI-547/OCN-201
PARP Wnt β-catenin
Cancer
Nesuparib (JPI-547) 是一种口服有效的 PARP 1/2Tankyrase 1/2 抑制剂 ，可抑制 Tankyrases 1 、Tankyrases 2 、PARP 1IC50 分别为 5 nM、1 nM 和 2 nM。Nesuparib 具有抗肿瘤活性，可用于晚期实体瘤的研究。
HY-10885
ABT-472
PARP
Cancer
A-620223 succinate (ABT-472) 是一种口服有效的聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP 抑制剂 。A-620223 succinate (ABT-472) 对 PARP -1 酶表现出非常好的效力，Ki 值为 8 nM，在全细胞测定中 EC50 值为 3 nM，可用于癌症的研究。
HY-150221
PARP
Cancer
DB008 是一种有效的选择性 PARP 16抑制剂 ，IC50 值为 0.27 μM，含有丙烯酰胺亲电试剂。DB008 具有膜渗透性，可选择性标记 PARP 16。DB008 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-16106S1
BMN-673-d4 ; LT-673-d4
Isotope-Labeled Compounds PARP
Cancer
Talazoparib-d4 (BMN-673-d4 ) 是氘代标记的 Talazoparib. Talazoparib (BMN-673) 是一种高效的，具有口服活性的 PARP 1/2抑制剂 。Talazoparib 抑制 PARP 1 和 PARP 2 酶活性的 Ki 值分别为 1.2 nM 和 0.87 nM。Talazoparib 具有抗肿瘤活性。
HY-U00223
PARP
Cancer
WD2000-012547 是一种选择性的 PARP -1抑制剂 ，pKi 为 8.221。
HY-13688
PARP
Cancer
PJ34 hydrochloride 是 PARP 1/2抑制剂 ，IC50 值分别为 110 nM 和 86 nM。
HY-137450A
IMP4297 hydrochloride; JS109 hydrochloride
PARP
Cancer
Senaparib hydrochloride (IMP4297 hydrochloride)是一种口服的选择性PARP 1/2抑制剂 ，具有强大的抗肿瘤活性。Senaparib hydrochloride对晚期卵巢癌显示出抗肿瘤活性。
HY-137849
PARP
Cancer
RK-582 是一种口服有效的、基于螺吲哚啉的端锚聚合酶 (tankyrase) 选择性抑制剂 。RK-582 对 TNKS1/PARP 5A 和 PARP 1 的 IC50 s 分别为 36.1 nM 和 18.168 nM。RK-582 抑制直肠癌 COLO-320DM 细胞 (GI50=0.23 μM)，并在 COLO-320DM 小鼠异种移植模型中显著抑制肿瘤生长。
HY-34386
HY-10614
PARP
Cancer
A-966492 是一种新颖的，有效的 PARP 1PARP 2抑制剂 ，Ki 值为 1 nM 和 1.5 nM。
HY-10130
HY-123512
NSC39047
PARP
Cancer
OUL35 (NSC39047) 是选择性的 ARTD10 (PARP -10) 抑制剂 ，其 IC50 值为 329 nM。
HY-108238
PARP
Cancer
BSI-401 是一种口服的 PARP -1抑制剂 。BSI-401 单独使用或与 Oxaliplatin (HY-17371) 协同使用可抑制胰腺癌。
HY-137450
IMP4297; JS109
PARP
Cancer
Senaparib (IMP4297) 是强效的、选择性的、口服有效的 PARP 1/2抑制剂 。Senaparib (IMP4297) 在动物模型中表现强效的抗肿瘤活性。
HY-W156961
HY-W006566A
5-Aminoisoquinolin-1-one hydrochloride
PARP
Cancer
5-AIQ盐酸盐
PARP -1抑制剂 。5-AIQ hydrochloride 是多种药物中的一个重要官能团。5-AIQ hydrochloride 减少肝脏缺血再灌注相关的组织损伤，可用于肝脏缺血再灌注相关研究条件的研究。
HY-100225
PARP
Cancer
ME0328 是一种有效的选择性 ARTD3 /PARP 3抑制剂 ，IC50 为 0.89±0.28 μM。
HY-D1107
PARP
Others
NCT-TFP 是 PARP 探针，用于鉴定聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP ) 抑制剂 (摘自专利 US20190331688A1)。
HY-18954
PARP
Cancer
NMS-P118是一种有效的，口服可用的，高选择性的PARP -1抑制剂 ，在HeLa细胞中的IC50 值为0.04 μM。
HY-132167
AZD5305
PARP
Cancer
Saruparib (AZD5305) 是一种口服有效的，具有选择性的多聚 ADP 核糖聚合酶抑制剂 和捕集剂，对 PARP 1 和 PARP 2 的 IC50 值分别为 3 nM 和 1400 nM。Saruparib 具有抗增殖活性，并抑制 DNA 修复缺陷细胞的生长。
HY-13990
TNKS656
PARP Apoptosis
Cancer
NVP-TNKS656 是一种有效的，可口服的，选择性的 TNKS2 抑制剂 ，IC50 值为 6 nM，是 PARP 1PARP 2
HY-122661
MPH
PARP Apoptosis
Cancer
盐酸美呋哌瑞
PARP 1/2抑制剂 ，IC50 分别为 3.2 nM 和 1.9 nM。Mefuparib hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，并在体内外具有显着的抗癌活性。
HY-14477
HY-10619
MK-4827
PARP Apoptosis
Cancer
尼拉帕尼
PARP 1PARP 2抑制剂 ，IC50 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib 抑制 DNA 损伤修复，诱导凋亡 (apoptosis ) 并具有抗肿瘤活性。
HY-10619A
MK-4827 hydrochloride
PARP Apoptosis
Cancer
尼拉帕利盐酸盐
PARP 1PARP 2抑制剂 ，IC50 值分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib hydrochloride 抑制 DNA 损伤修复，诱导凋亡 (apoptosis ) 并具有抗肿瘤活性。
HY-10619E
MK-4827 tosylate hydrate
PARP Apoptosis
Cancer
甲苯磺酸尼拉帕尼一水物
PARP 1PARP 2抑制剂 ，IC50 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib tosylate hydrate 抑制 DNA 损伤修复，诱导凋亡 (apoptosis ) 并具有抗肿瘤活性。
HY-10619B
MK-4827 tosylate
PARP Apoptosis
Cancer
尼拉帕尼对苯甲磺酸盐
PARP 1PARP 2抑制剂 ，IC50 分别为 3.8 和 2.1 nM。Niraparib tosylate 抑制 DNA 损伤修复，诱导凋亡 (apoptosis ) 并具有抗肿瘤活性。
HY-149348
HY-128599
PARP
Cancer
NMS-P515 是有效的、口服有效的、立体定向的PARP -1抑制剂 ，Kd 值为16 nM，IC50 值为 27 nM (Hela 细胞中)。有抗肿瘤活性。
HY-W294889
PARP
Cancer
OUL245 是一种 7-羟基衍生物，是选择性的 PARP 2抑制剂 (IC50 =44 nM)。OUL245 也抑制其他 PARP 和 TNKS 酶，IC50 为 2.9-8.8 μM。
HY-155993
PARP
Cancer
YCH1899是一种具有口服活性的PARP 抑制剂 ，对PARP 1/2的IC50 均小于0.001 nM。YCH1899对Olaparib (HY-10162) 耐药和Talazoparib (HY-16106) 耐药的Capan-1细胞 (Capan-1/OP和Capan-1/TP细胞) 显示出明显的抗增殖活性，IC50 值分别为0.89和1.13 nM。YCH1899在大鼠体内具有良好的药代动力学特性。
HY-113432
HY-132885
HY-W006566
5-Aminoisoquinolin-1-one
PARP
Cancer
5-AIQ (5-Aminoisoquinolin-1-one) 是一种 PARP -1抑制剂 。5-AIQ 是多种药物中的一个重要官能团。5-AIQ 减少肝脏缺血再灌注相关的组织损伤，可用于肝脏缺血再灌注相关研究条件的研究。
HY-10619R
HY-144874
PARP
Neurological Disease Cancer
AZ3391 是一种有效的 PARP 抑制剂 。AZ3391 是一种喹喔啉衍生物。PARP 酶家族在许多细胞过程中发挥重要作用，例如复制、重组、染色质重塑和 DNA 损伤修复。AZ3391具有研究中枢神经系统组织中发生的疾病和病症的潜力，例如大脑和脊髓 (信息摘自专利 WO2021260092A1，化合物 23)。
HY-132157
PARP
Cancer
8-氯-4-喹唑啉酮
PARP -1抑制剂 ，IC50 为 5.65 μM。
HY-15046
HY-108631
PARP
Inflammation/Immunology
EB-47 dihydrochloride 是一种有效的 PARP -1/ARTD-1抑制剂 ，IC50 值为 45 nM，对 ARTD5 的IC50 值为 410 nM，表现出温和的效果。EB-47 模拟底物 NAD+ ，从烟酰胺延伸至腺苷亚区结合。
HY-113432R
HY-163983
Microtubule/Tubulin Apoptosis PARP Caspase
Cancer
Tubulin polymerization-IN-68 (compound 32) 是微管蛋白抑制剂 ，可以抑制微管蛋白聚合并破坏细胞微管网络。Tubulin polymerization-IN-68 可以上调 PARP -1 和 caspase-3 表达并诱导细胞凋亡，具有抗癌活性。Tubulin polymerization-IN-68 能够有效抑制 HepG2 (IC50 =93 nM)，并通过灌胃给药显著抑制裸鼠的 HepG2 异种移植瘤的生长。
HY-117423
PARP
Cancer
T7710AA1 (compound 1l) 是一种有效的 PARP -1抑制剂 ，其 IC50 值为 0.07 µM。ST7710AA1 表现出抗增殖活性。ST7710AA1 表现出抗癌活性。
HY-164306
PROTACs PARP
Cancer
PROTAC PARP 1 degrader-2 (Compound 72) 是 PARP DC50 <10 nM。PROTAC PARP 1 degrader-2 抑制 MDA-MB-436 细胞活力，IC50 <100 nM。(Blue: ligand for target protein (HY-160937); Pink: ligand for E3 ligase (HY-W998262))
HY-113432S
HY-162363
HY-113352
Endogenous Metabolite PARP
Cancer
7-Methylguanine 是一种口服活性和竞争性的 PARP -1抑制剂 ，其 Ki 值为 61 μM。7-Methylguanine 是核酸的代谢物。7-Methylguanine 对子宫肉瘤和结肠腺癌具有抗癌活性。7-Methylguanine 用作蛋白质-DNA 相互作用的探针。
HY-108708
PARP
Cancer
GeA-69 是一种选择性的 PARP 14抑制剂 ，靶向作用于 macrodomain 2 (MD2 )，Kd 值为 2.1 μM。GeA-69 参与 DNA 损伤修复机制，能够防止 PARP 14 MD2
HY-136174
PARP
Cancer
RBN-2397 是一种强效的，跨物种的，且具有口服活性的 NAD+ 竞争性 PARP 7抑制剂 ，IC50 值小于 3 nM。RBN-2397 有选择性地结合 PARP 7 (Kd =0.001 μM) 并可以恢复干扰素 I 型信号转导。RBN-2397 有潜力用于研究晚期或转移性实体肿瘤。
HY-15048
PARP
Inflammation/Immunology
GPI 15427 是酶聚（ADP-核糖）聚合酶-1 (PARP -1抑制剂 ，该酶在炎症期间起有害作用。在大鼠肠道损伤和炎症模型中，包括内脏动脉闭塞 (SAO) 休克和二硝基苯磺酸 (DNBS) 诱发的结肠炎，GPI 15427 表现出强大的抗炎作用。它减少了炎症细胞浸润、组织学损伤和延迟炎症的临床症状。GPI 15427 还减少了接受治疗的大鼠回肠和结肠中聚（ADP-核糖）的积累。这些结果表明 GPI 15427 可用于治疗肠道缺血和炎症。
HY-W759435
HY-N15380
HY-75706
PARP Ligands for Target Protein for PROTAC
Cancer
N-Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib 是含有 DOTA 的 Olaparib (HY-10162) 的类似物。Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib 是一种有效的 PARP 抑制剂 ，可用于合成新型靶向 EGFR 和 PARP 的双靶点 PROTAC，DP-C-4 (HY-141481)。N-Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib 可以用 F-18 或荧光团进行放射性标记用于正电子发射断层扫描 (PET) 或几种类型的肿瘤的光学成像。
HY-123851
M2912
PARP
Cancer
MSC2504877 (M2912) 是一种有效的，具有口服活性的 tankyrase 抑制剂 ，对 TNKS、TNKS2、PARP 1 的 IC50 值分别为 0.0007、0.0008、0.54 µM。MSC2504877 增加 AXIN2 和 TNKS 蛋白的表达水平并降低 β-catenin 蛋白水平。MSC2504877 具有抗肿瘤活性。
HY-W748509
Caspase Apoptosis
Cancer
Pipernonaline 是胡椒碱衍生物，具有抗前列腺癌活性。Pipernonaline 抑制雄激素依赖/非依赖性 LNCaP/PC-3 前列腺细胞的增殖。Pipernonaline 激活 caspase-3，促进 procaspase-3/PARP 裂解。Pipernonaline 还介导活性氧 (ROS) 产生、胞内 Ca(2+) 增加和线粒体膜去极化。
HY-169509
HY-14687
(rac)-BMN-673; (rac)-LT-673
PARP
Cancer
(rac)-Talazoparib ((rac)-BMN-673) (Compound 47) 是口服有效的 PARP 1/2抑制剂 ，Ki > 分别为 1.2 nM 和 0.87 nM。 (rac)-Talazoparib 抑制细胞 PARylation，EC50 为 2.51 nM。 (rac)-Talazoparib 导致 DNA 损伤的积累，抑制 BRCA1/2 突变的 MX-1 细胞和 Capan-1 细胞的增殖，IC50 分别为 0.3 nM 和 5 nM。 (rac)-Talazoparib 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-161868
PARP HDAC Apoptosis
Cancer
DLC-50 是 PARP -1HDAC-1 的双重抑制剂 ，IC50 分别为 1.2 nM 和 31 nM。DLC-50 抑制癌细胞 MDA-MB-436、MDA-MB-231 和 MCF-7 的增殖，IC50 分别为 0.3、2.7 和 2.41 μM。DLC-50 诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis )，在 G2 期阻滞细胞周期。
HY-163527
FGFR
Cancer
FGFR-IN-13 (compound III-30) 通过抑制关键蛋白的表达调节内源性 FGFR1 (IC50 =0.20±0.02 nM) 和 FGFR4 (IC50 =0.40±0.03 nM) 介导的信号通路。FGFR-IN-13 能够抑制 total-PARP 和 Bcl-2 蛋白的表达，促进 Cleaved-PARP 和 Bax 蛋白的表达，且呈剂量依赖性。FGFR-IN-13 具有显著的抗肿瘤活性且具有口服活性。
HY-169336
PARP PSMA
Cancer
CQ-16 是一种具有口服活性的，靶向前列腺特异性膜抗原 (PSMA ) 的小分子药物偶联物 (SMDC)。CQ-16 在 PSMA 阳性和 PSMA 阴性前列腺细胞间表现出高度选择性的抗增殖活性。此外，CQ-16 还具有 PARP IC50 =1 nM)。(Pink: PSMA Ligand (HY-139840); Black: Linker (HY-W037980); Blue: PARP Inhibitor (HY-10162))
HY-168979
HY-115862
HY-156623
PARP
Cancer
Lerzeparib 是一种 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP ) 抑制剂 ，具有抗肿瘤活性。
HY-161288
HY-167927
CVL218
PARP
Cancer
Mefuparib (CVL218) 是一种用于癌症研究的聚 ADP 核糖聚合酶 (PARP ) 抑制剂 ，由于其高蛋白结合率而表现出有效的脑渗透性。
HY-12015
HY-G0023
Niraparib carboxylic acid metabolite M1; M1 metabolite of niraparib
Drug Metabolite
Others
尼拉帕尼代谢物
PARP 抑制剂 。
HY-15276
PARP
Cancer
4-Aminonaphthalimide 是一种有效的 PARP 抑制剂 ，可使癌细胞对 γ 辐射诱导的细胞毒性敏感。
HY-137457A
IDX-1197 hydrochloride
PARP
Cancer
Venadaparib (IDX-1197) hydrochloride 是一种有效的选择性 PARP 抑制剂 ，具有抗癌活性。Venadaparib hydrochloride 可用于实体瘤研究。
HY-100828
HY-173597
PARP
Cancer
ZINC43120769 是一种 PARP 1抑制剂 。ZINC43120769 可用于前列腺癌 (PC) 的研究。
HY-N6866
HY-170542
PARP
Cancer
ZINC20906412 是一种聚 (ADP-核糖)聚合酶-10 (PARP 10抑制剂 。ZINC20906412 能够用于癌症的相关研究。
HY-10619D
MK 4827 (R-enantiomer)
PARP
Cancer
Niraparib R-enantiomer (MK-4827 R-enantiomer) 是一种高效的 PARP 1抑制剂 ，IC50 为 2.4 nM。
HY-N14161
HY-12015R
PARP Influenza Virus
Cancer
Iniparib (Standard） 是 Iniparib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Iniparib (BSI-201) 是一种不可逆的 PARP 1抑制剂 ，可用于三阴性乳腺癌的研究。
HY-13540
GPI 21016
PARP
Cancer
E7016 (GPI 21016) 是一种口服有效的 PARP 抑制剂 。E7016 可以通过抑制 DNA 修复来增强肿瘤细胞在体内外的放射敏感性。E7016 用作一种潜在的抗肿瘤剂。
HY-121719
HY-N3584
Chonglou Saponin VII
Akt p38 MAPK P-glycoprotein Bcl-2 Family Caspase PARP Autophagy Apoptosis
Cancer
重楼皂苷 VII
Trillium tschonoskii ) 的根和根茎中分离的甾体皂苷。Paris saponin VII 诱导的 K562/ADR 细胞凋亡与 Akt/p38 MAPK 和 P-gp 的抑制有关。Paris saponin VII 减弱线粒体膜电位，增加凋亡相关蛋白 (Bax 和细胞色素 c) 的表达，并降低 Bcl-2 ，caspase-9 ，caspase-3 ，PARP -1p-Akt 的蛋白表达水平。Paris saponin VII 在 K562/ADR 细胞中诱导强烈的自噬，可用于白血病的研究。
HY-145471A
Deubiquitinase PARP
Cancer
KSQ-4279 (gentisate) (Compound Formula I) 是一种有效的 USP1 抑制剂 和选择性 PARP 1抑制剂 。KSQ-4279 (gentisate) 有望用于癌症的研究。
HY-145471
HY-Z0283
Benzenecarboxamide; Phenylamide
Endogenous Metabolite PARP
Others
苯甲酰胺
PARP 抑制剂 。Benzamide 对谷氨酸和 methamphetamine (METH) 诱导的神经毒性均有体外保护作用。Benzamide 能减轻 METH 诱导的小鼠多巴胺消耗，并表现出神经保护活性，对纹状体多巴胺代谢没有急性影响，也不降低体温。
HY-136489
PARP Apoptosis
Cancer
KU-0058948 是一种特异性、有效的 PARP 1抑制剂 ，IC50 为 3.4 nM，并具有抗癌作用。KU-0058948 诱导原发性髓系白血病细胞和髓系白血病细胞系的细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-15044
HY-136489A
PARP Apoptosis
Cancer
KU-0058948 hydrochloride 是一种特异性、有效的 PARP 1抑制剂 ，IC50 为 3.4 nM，并具有抗癌作用。KU-0058948 hydrochloride 诱导原发性髓系白血病细胞和髓系白血病细胞系的细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-152696
HY-123232
PARP
Cancer
KU-0058684 是一种有效的 PARP 抑制剂 ，其 IC50 为 3.2 nM。KU-0058684 可显著减少 DNA 双链断裂 (DSB) 修复。
HY-160409
HY-163743
HY-136979
PARP
Inflammation/Immunology Cancer
RBN012759 是一种有效的，选择性和具有口服活性的 PARP 14抑制剂 ，IC50 值 <3 nM，比对 monoPARP s 的选择性高 300 倍，比对 polyPARP s 的选择性高 1000 倍。RBN012759 可以降低肿瘤前巨噬细胞的功能并引起肿瘤外植体的炎症反应。
HY-146096
HY-G0023R
Niraparib carboxylic acid metabolite M1 (Standard); M1 metabolite of niraparib (Standard)
Reference Standards Drug Metabolite
Others
尼拉帕尼代谢物 (Standard)
PARP 抑制剂 。
HY-W039271
HY-154017
HY-15045A
PARP
Cancer
INO-1001 mesylate 是一种有效的，选择性聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP 抑制剂 。INO-1001 mesylate 是有效的辐射敏感性增强剂，可通过干扰 DNA 修复机制来增强辐射诱导的细胞杀伤，从而导致坏死细胞死亡。INO-1001 mesylate 具有抗肿瘤作用。
HY-Z0283R
Benzenecarboxamide (Standard); Phenylamide (Standard)
Reference Standards Endogenous Metabolite PARP
Others
苯甲酰胺 (Standard)
PARP 抑制剂 。Benzamide 对谷氨酸和 methamphetamine (METH) 诱导的神经毒性均有体外保护作用。Benzamide 能减轻 METH 诱导的小鼠多巴胺消耗，并表现出神经保护活性，对纹状体多巴胺代谢没有急性影响，也不降低体温。
HY-15045
PARP
Cancer
INO-1001 是一种有效的，选择性聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP 抑制剂 。INO-1001 是有效的辐射敏感性增强剂，可通过干扰 DNA 修复机制来增强辐射诱导的细胞杀伤，从而导致坏死细胞死亡。INO-1001 具有抗肿瘤作用。
HY-114778
SHR3162; Fuzuloparib
PARP
Cancer
氟唑帕利
PARP 1抑制剂 (IC50 =1.46±0.72 nM)，具有优越的抗肿瘤活性。Fluzoparib 选择性地抑制同源重组修复 (HR) 缺陷细胞的增殖，并使 HR 缺陷细胞对细胞毒性活性分子敏感。Fluzoparib 在体内具有良好的药代动力学特性，可用于癌症研究。
HY-34431
HY-122935
HY-167927S
Isotope-Labeled Compounds PARP
Cancer
Mycophenolic Acid-d3 Acyl-Beta-D-glucuronide 是 Mefuparib (HY-167927) 的氘代物。Mefuparib (CVL218) 是一种用于癌症研究的聚 ADP 核糖聚合酶 (PARP ) 抑制剂 ，由于其高蛋白结合率而表现出有效的脑渗透性。
HY-W015422
HY-168566
HSP
Cancer
EV206 是一种有效的 Hsp70 抑制剂 。EV206 具有抗增殖活性。EV206 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并增加裂解的 PARP 和 caspase-3 的蛋白表达。EV206 具有抗肿瘤活性。
HY-121497
3-MBA
PARP Bacterial
Cancer
3-Methoxybenzamide (3-MBA) 是 ADP-核糖转移酶 (ADPRTs) 和 PARP 抑制剂 ，抑制枯草芽孢杆菌的细胞分裂，导致细胞最终裂解。3-Methoxybenzamide (3-MBA) 可促进蓝薯 (Solanum tuberosum L. subsp. andigenum ) 植株的生长、微瘤化和转化效率。
HY-Z0283S
Benzenecarboxamide-15 N; Phenylamide-15 N
Endogenous Metabolite PARP
Others
Benzamide-15 N 是一种 15 N 标记的 Benzamide. Benzamide 可抑制 poly(ADP-ribose) polymerase (PARP ) .
HY-155038
PARP CDK
Cancer
Antitumor agent-104 (Compound 9) 是一种通过抑制肿瘤中 DNA 损伤修复而发挥作用的抗肿瘤剂。Antitumor agent-104 抑制 PARP 1CDK12 的表达。
HY-154393
Nucleoside Antimetabolite/Analog Xanthine Oxidase
Cancer
2-Chloro-2'-deoxy-6-O-methylinosine 是一种次黄嘌呤类似物。次黄嘌呤是一类主要存在于肌肉组织中的嘌呤碱基，由嘌呤氧化酶作用于黄嘌呤而产生的代谢物。次黄嘌呤有典型的抗炎作用，是潜在的内源性 poly(ADP-ribose) polymerase (PARP ) 抑制剂 。它通过抑制 PAPR 活性，抑制过氧亚硝酸盐诱导的线粒体去极化和次级超氧化物产生，具有细胞保护性。次黄嘌呤还可以作为缺氧指标。
HY-126248
PARP
Cancer
Tankyrase-IN-2 (compound 5k) 是一种有效选择性的 tankyrase 抑制剂 (对 TNKS1, TNKS2, PARP 1 的 IC50 值分别为 10 nM, 7 nM, 710 nM)，具有良好的理化特性和药动学特性，可调节结直肠癌异种移植模型中 Wnt 通路的活性。
HY-156520
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Immunosuppressant-1 (Compound 31) 抑制抗-CD3/抗-CD28 共刺激的 T 细胞增殖。Immunosuppressant-1 具有免疫抑制活性，并通过激活活化的淋巴结细胞中的 caspase-3 和 PARP 来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-152678
Nucleoside Antimetabolite/Analog Xanthine Oxidase
Cancer
6-Methoxypurine-9-β-D-5’(R)-C-methylriboside 是一种次黄嘌呤类似物。次黄嘌呤是一类主要存在于肌肉组织中的嘌呤碱基，由嘌呤氧化酶作用于黄嘌呤而产生的代谢物。次黄嘌呤有典型的抗炎作用，是潜在的内源性 poly(ADP-ribose) polymerase (PARP ) 抑制剂 。它通过抑制 PAPR 活性，抑制过氧亚硝酸盐诱导的线粒体去极化和次级超氧化物产生，具有细胞保护性。次黄嘌呤还可以作为缺氧指标。
HY-W711852
Benzenecarboxamide-d5 ; Phenylamide-d5
Isotope-Labeled Compounds PARP Endogenous Metabolite
Others
苯甲酰胺-d5
5 (Benzenecarboxamide-d5 ) 是氘代标记的 Benzamide. Benzamide (Benzenecarboxamide) 是一种有效的 PARP 抑制剂 。Benzamide 对谷氨酸和 methamphetamine (METH) 诱导的神经毒性均有体外保护作用。Benzamide 能减轻 METH 诱导的小鼠多巴胺消耗，并表现出神经保护活性，对纹状体多巴胺代谢没有急性影响，也不降低体温。
HY-W392836
HY-161430
DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
RTx-161 是一种变构 Polθ 聚合酶 抑制剂 ，IC50 值为 4.1 nM。RTx-161 能选择性杀死 HR 缺陷型癌细胞，并在包括 HR 充足型细胞在内的多种遗传背景下抑制 PARP 抑制剂 (PARP i) 抗性。RTx-161 还可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-W141392
Nucleoside Antimetabolite/Analog Xanthine Oxidase
Cancer
2'-Fluoro-5'-O-DMT-2'-deoxyinosine-3'-CE-phosphoramidite 是一种次黄嘌呤类似物。次黄嘌呤是一类主要存在于肌肉组织中的嘌呤碱基，由嘌呤氧化酶作用于黄嘌呤而产生的代谢物。次黄嘌呤有典型的抗炎作用，是潜在的内源性 poly(ADP-ribose) polymerase (PARP ) 抑制剂 。它通过抑制 PAPR 活性，抑制过氧亚硝酸盐诱导的线粒体去极化和次级超氧化物产生，具有细胞保护性。次黄嘌呤还可以作为缺氧指标。
HY-139156
PROTACs PARP
Cancer
SK-575 是一种高效、特异的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC ) 的 PARP 1IC50 为2.30 nM。SK-575 能有效抑制携带 BRCA1/2 突变的癌细胞的生长。
HY-104044A
BGB-290 maleate
Apoptosis
Neurological Disease
Pamiparib maleate (BGB-290 maleate)是一种高效且选择性的PARP 抑制剂 ，具有诱导神经毒性的活性。Pamiparib maleate能有效穿透血脑屏障，并在斑马鱼胚胎暴露中导致脑出血、脑萎缩和运动障碍。Pamiparib maleate的暴露下调了乙酰胆碱酯酶(AChE)和腺苷三磷酸酶(ATPase)的活性，并导致氧化应激的上调，从而引发细胞凋亡并干扰神经发育相关基因的表达。Pamiparib maleate的使用还伴随着Notch信号通路的下调，而Notch信号通路的激活可以部分拯救神经发育毒性。因此，Pamiparib maleate为评估其在胚胎发育过程中的潜在神经毒性提供了参考。
HY-163461
PARP
Cancer
4F-DDC 是一种新型 PARP 1抑制剂 ，IC50 值为 82 nM。4F-DDC 诱导 DNA 损伤并激活 cGAS-STING 通路。4F-DDC 抑制 HCC-1937 来源的肿瘤异种移植物的生长。
HY-161431
DNA/RNA Synthesis
Cancer
RTx-152 可捕获在 DNA 上的 Polθ ，是一种变构的 Polθ-pol 抑制剂 (IC50 : 6.2 nM)。RTx-152 选择性杀死具有 HR 缺陷的癌细胞，并抑制多种遗传背景中的 PARP 抑制剂 的耐药性，包括同源重组 (HR)-proficient 的细胞。RTx-152 选择性杀死 BRCA2 缺失的细胞。
HY-116204
HY-121497R
PARP Bacterial
Cancer
3-Methoxybenzamide (Standard） 是 3-Methoxybenzamide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。3-Methoxybenzamide (3-MBA) 是 ADP-核糖转移酶 (ADPRTs) 和 PARP 抑制剂 ，抑制枯草芽孢杆菌的细胞分裂，导致细胞最终裂解。3-Methoxybenzamide (3-MBA) 可促进蓝薯 (Solanum tuberosum L. subsp. andigenum ) 植株的生长、微瘤化和转化效率。
HY-130073
NF-κB Apoptosis
Cancer
Amorfrutin A 可抑制 NF-κB 的激活，从而抑制 TNF-α 诱导的 IκBα 降解、p65 核转位和 DNA 结合。Amorfrutin A 通过促进 caspase-3 和 PARP 蛋白水解促进 TNF-α 诱导的 HeLa 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-162472
ATM/ATR DNA-PK
Cancer
XRD-0394 是一种具有口服活性的 ATM 和 DNA-PKcs 双重抑制剂 ，IC50 分别为 0.39 nM 和 0.89 nM。XRD-0394 显示出优于其他 PIKK 和 PI3K 家族成员的选择性。在治疗性电离辐射条件下，XRD-0394 可显著增强体外和体内肿瘤细胞杀伤力。XRD-0394 可在体外增强 PARP 和拓扑异构酶 I 抑制剂 的作用。
HY-101985
HY-17548
Caspase Apoptosis
Cancer
VMY-1-103 是细胞周期蛋白/细胞周期蛋白依赖性激酶复合物 (cyclin/Cdk complex ) 的抑制剂 ，可以在 G1 期阻滞细胞周期。VMY-1-103 可降低线粒体膜电位，诱导 p53 磷酸化和 PARP 裂解，激活 caspase-3，从而诱导前列腺癌细胞 LNCaP 凋亡 (apoptosis )。
HY-146097
P-glycoprotein Apoptosis
Cancer
RMS5 是一种汉防己碱类似物，是一种有效的 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂 。RMS5 对癌细胞具有显着的抗增殖和细胞毒作用。RMS5 略微降低抗凋亡 Bcl-2 家族蛋白 Bcl-XL 和 Mcl-1 的表达。RMS3 导致 PARP 裂解，这是细胞凋亡的标志物。RMS5 具有强抗癌特性。
HY-16106A
(8R,9S)-BMN-673; (8R,9S)-LT-673
PARP
Cancer
他拉唑帕利 (8R,9S)
PARP 1抑制剂 ，其 IC50 值为 144 nM。
HY-124134
LCL102
Ceramidase Caspase PARP
Cancer
AD-2646 (LCL102) 是一种神经酰胺类似物，可以杀死白血病 T 细胞 (EC50 : 40 μM)。AD-2646 可触发 caspase-8、-9 和 -3 以及 caspase 底物 PARP 的裂解。AD-2646 是一种神经酰胺酶 抑制剂 。AD-2646 可诱导由于神经酰胺代谢紊乱导致的内源性神经酰胺的积累。
HY-13326
HY-122611
Androgen Receptor Apoptosis
Cancer
CSRM617 是转录因子 ONECUT2 (OC2 ，雄激素受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂 ，在 SPR 测定中 Kd 为7.43 uM，直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 通过切割 Caspase-3 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CSRM617 在小鼠的前列腺癌模型中耐受性良好。
HY-122611A
Androgen Receptor Apoptosis
Cancer
CSRM617 hydrochloride 是转录因子 ONECUT2 (OC2 ，雄激素受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂 ，在 SPR 测定中 Kd 为 7.43 uM，直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 hydrochloride 通过切割 Caspase-3 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CSRM617 hydrochloride 在小鼠的前列腺癌模型中耐受性良好。
HY-107545
Dynamin Apoptosis
Cancer
Dynole 34-2 是一种有效的 dynamin GTPase 抑制剂 (对 dynamin 1 和 dynamin 2 GTPase 活性的 IC50 s 值分别为 6.9 和 14.2 µM)，具有抗有丝分裂的作用。Dynole 34-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，如细胞空泡、DNA 断裂和 PARP 剪切。Dynole 34-2 也能有效抑制受体介导的内吞作用 (RME)。
HY-156498
Ras ERK Raf Ribosomal S6 Kinase (RSK) AMPK Apoptosis PARP
Cancer
RMC-7977 是一种具有口服活性的三复合 RAS 抑制剂 ，可同时结合亲环蛋白 A (CYPA ) (Kd = 195 nM) 和 KRAS (G12V) (Kd = 292 μM)，对 KRAS、NRAS 和 HRAS 三种 RAS 蛋白及其各种野生型和突变型变体具有广谱抑制活性。RMC-7977 通过抑制 ERK 、CRAF 和 RSK 磷酸化以及增加 PARP Apoptosis )，可导致肿瘤消退，减少 KRASG12C 癌症模型的耐药性，并且在多种 RAS 癌症模型中具有良好的耐受性。
HY-130250
CDK Apoptosis
Cancer
SR-4835 是有效，高选择性和 ATP 竞争性的 CDK12/CDK13 双重抑制剂 (CDK12：IC50 =99 nM，Kd =98 nM；CDK13：Kd =4.9 nM)。SR-4835 与破坏 DNA 的化学疗法和 PARP 抑制剂 协同作用，并引起三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞凋亡。
HY-149735
HY-163746
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
BuChE-IN-11 (Compound 3b-1) 是一种 BuChE 选择性抑制剂 ，其中hBuChE 的 IC50 为0.44 μM。PARP 7-IN-22血脑屏障透过性高，具有自由基清除作用因此具有强大的抗氧化活性。BuChE-IN-11可以与胆碱结合位点、乙酰结合位点和外周阴离子位点相互作用，表现出亚微摩尔级别的BuChE抑制活性并且防止β-淀粉样蛋白 (Aβ) 的自聚集。BuChE-IN-11有望用于阿尔兹海默疾病领域研究。
HY-155570
PI3K Apoptosis Caspase PARP
Cancer
Anticancer agent 137 (8q) 是一种有效的 PI3k 抑制剂 。Anticancer agent 137 具有广谱抗癌活性。Anticancer agent 137 诱导 G2/M 细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 137 增加裂解的PARP 、caspase 3 和caspase 7。Anticancer agent 137 可用于癌症研究。
HY-N6576
p38 MAPK ERK JNK IAP PARP Apoptosis Caspase
Cancer
蟾蜍它里定
MAPK 信号通路 (ERK 、p38 、JNK ) 及 XIAP 的抑制剂 ，可抑制 Akt 表达与磷酸化。Hellebrigenin 可激活内外源凋亡通路 (如线粒体膜电位破坏、Caspase 家族激活、PARP Bcl-2 、Bcl-xL ) 并上调促凋亡蛋白 (Bax 、Bak )。Hellebrigenin 还可引发 DNA 双链断裂激活 ATM 通路。Hellebrigenin 能抑制肿瘤细胞增殖与克隆形成，主要用于口腔鳞状细胞癌、肝癌等癌症的研究。
HY-147291
c-Myc PARP Apoptosis
Cancer
VPC-70063 是一种有效的 Myc-Max 抑制剂 ，对 Myc-Max 转录活性抑制的 IC50 为 8.9 μM。VPC-70063 降低 UBE2C 启动子活性和 AR-V7 水平，诱导 PARP apoptosis )，并阻断 Myc-Max 与 DNA 的相互作用。VPC-70063 可用于抗癌研究。
HY-171006
HY-122611R
Reference Standards Androgen Receptor Apoptosis
Cancer
CSRM617 (Standard)是 CSRM617 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。CSRM617 是转录因子 ONECUT2 (OC2 ，雄激素受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂 ，在 SPR 测定中 Kd 为7.43 uM，直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 通过切割 Caspase-3 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CSRM617 在小鼠的前列腺癌模型中耐受性良好
HY-144691
PROTACs CDK
Cancer
PP-C8 是一种有效的选择性 PROTAC CDK12-Cyclin K 降解剂。PP-C8 诱导 CDK12-Cyclin K 降解，对CDK12 和 Cyclin K 的 DC50 分别为 416 和 412 nM。PP-C8 与 PARP 抑制剂 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 中具有高效的协同抗增殖作用。
HY-13326R
HY-139534
ROR Apoptosis Akt mTOR PARP
Cancer
ARI-1 是一种受体酪氨酸激酶样孤儿受体 1 (ROR1 ) 抑制剂 。ARI-1 通过依赖 ROR1 的方式阻断 PI3K/AKT/mTOR 信号通路。ARI-1 上调 cleaved-PARP 和 p-P38 。ARI-1 诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。ARI-1 对非小细胞肺癌具有抗癌活性。
HY-111329
ILS-JGB-1741
Sirtuin Apoptosis
Cancer
JGB1741 (ILS-JGB-1741) 是一种有效且特异性的 SIRT1 活性抑制剂 ，IC50 为 ~15 μM。JGB1741 对 SIRT2 和 SIRT3 具有弱的抑制作用，IC50 >100 μM。JGB1741 通过调节 Bax/Bcl2 比率、细胞色素 c 释放和 PARP 裂解来增加乙酰化 p53 水平，导致 p53 介导的细胞凋亡。JGB1741 具有用于乳腺癌研究的潜力。
HY-138832
APG-1252-M1
Bcl-2 Family Apoptosis Caspase PARP
Cancer
BM-1244 (APG-1252-M1) 是一种 Bcl-xL /Bcl-2 抑制剂 ，其 Ki 分别为 134 nM 和 450 nM。BM-1244 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和抑制肿瘤生长发挥抗肿瘤作用。BM-1244 可诱导线粒体释放细胞色素 C 和 Smac，并切割 caspase-3 和 PARP 。BM-1244 在体内与化疗具有协同作用。BM-1244 可用于研究结直肠癌、急性髓系白血病和胃癌。
HY-155956
HY-146817
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-11 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂 ，IC50 值为 3.4 µM。Tubulin polymerization-IN-11 显示出抗增殖活性。Tubulin polymerization-IN-11 诱导细胞凋亡 (Apoptosis PARP 的表达。
HY-171007
HY-168171
ERK Caspase Apoptosis
Cancer
ERK1/2 inhibitor 11 (compound L6) 是 ERK1/2 的双重抑制剂 ，导致 DSB 积累和 ERK1/2 表达降解。ERK1/2 inhibitor 11 降低 BCL-2 的水平，并通过抑制 PARP ERK1/2 诱导 DNA 损伤。ERK1/2 inhibitor 11 激活 caspase 3 以诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-N0576
HY-174302
Pim HDAC PARP Apoptosis
Cancer
PIM-1/HDAC-IN-2 是一种高效的 PIM/HDAC 抑制剂 ，其 IC50 值为 0.11 μM，通过抑制 PIM1 激酶 (IC50 为 2.6 nM) 和选择性抑制 HDAC6 (IC50 为 8 nM) 的双重机制发挥协同抗增殖作用。PIM-1/HDAC-IN-2 能显著诱导 PARP [1] 。
HY-N1970
HY-N6969A
Adrenergic Receptor
Cancer
荷苞牡丹碱盐酸盐
PARP ）活性。Dicentrine hydrochloride抑制了TNF-α诱导的A549细胞的侵袭和迁移。Dicentrine hydrochloride显著抑制了TNF-α激活的TAK1、p38、JNK和Akt信号通路，降低了NF-κB和AP-1的转录活性。
HY-156094
HDAC Histone Demethylase Apoptosis
Cancer
JMJD3/HDAC-IN-1 (compound A5b) 是一种双重抑制剂 ，靶向含 Jumonji 结构域蛋白去甲基酶 3 (JMJD3) 和组蛋白去乙酰化酶 (HDAC1，IC50 =16 nM)。JMJD3/HDAC-IN-1 促进组蛋白 H3K27 的高甲基化和 H3K9 的高乙酰化，还裂解 caspase-7 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。JMJD3/HDAC-IN-1 可有效抑制癌细胞克隆、迁移和侵袭。
HY-147245
STP1002
PARP
Cancer
Basroparib (STP1002) 是一种选择性、口服有效的端锚聚合酶 (TNKS1 /TNKS2 ) 的抑制剂 ，对 TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 分别为 29.94 nM 和 3.68 nM。Basroparib 对 PARP 1 的 IC50 >10 μM。Basroparib 与 TNKS 结合，稳定 AXIN1/2 蛋白，阻断 Wnt/β-catenin 信号通路，抑制肿瘤细胞增殖并诱导凋亡 (apoptossi )，同时降低癌症干细胞特性。Basroparib 可用于 KRAS 突变 (如 G12V/G12D) 的结直肠癌 (CRC) 研究，克服 MEK 抑制剂 的获得性耐药。STP1002 与 MEK 抑制剂 具有协同抗肿瘤活性。
HY-123929
MDM-2/p53 Wnt IKK Apoptosis Caspase
Cancer
PAWI-2 是一种 p53 激活剂和 Wnt 抑制剂 。PAWI-2 抑制不依赖 KRAS 的 β3-KRAS 信号传导。PAWI-2 选择性抑制 TBK1 的磷酸化。PAWI-2 激活细胞凋亡 (Apoptosis ) (激活 caspase-3/7)，并诱导 PARP 裂解。PAWI-2 促进视神经素转位进入细胞核并导致 G2/M 停滞。PAWI-2 逆转整合素 β3 KRAS 依赖性人类胰腺癌干细胞 (hPCSC) 的癌症干细胞特性，并克服耐药性。PAWI-2 抑制原位异种移植小鼠模型中 hPCSC 肿瘤的生长。
HY-162643
PD-1/PD-L1 PARP
Cancer
Antitumor agent-169 (Compound B3) 是 PD-1/PD-L1 相互作用和 PARP 7抑制剂 ，IC50 分别为 0.426 μM 和 2.50 nM。Antitumor agent-169 对人 PD-L1 具有亲和力，Ki 为 20.2 nM。Antitumor agent-169 可恢复 T 细胞功能，增加 IFN-γ 的分泌。Antitumor agent-169 可抑制 MDA-MB-231 和 Jurkat T 的细胞活力，在小鼠模型中对黑色素瘤表现出抗肿瘤作用，并具有良好的药代动力学特征。
HY-N0576R
HY-N8508
Apoptosis Cytochrome P450 PARP JNK Bcl-2 Family Caspase
Cancer
Myrothecine A 是一种存在于 M. roridum 中的单端孢霉毒素。Myrothecine A 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis 、促进细胞色素 c 释放、PARP 裂解和 JNK 磷酸化、增加 Bax 和裂解 caspase-3、-5 和 -8 水平。Myrothecine A 具有抗癌活性，可促进微环境中 树突细胞的成熟。Myrothecine A 可抑制 A549、MCF-7、HepG2 和 SMMC-7721 癌细胞的增殖，IC50 分别为 95、70、60 和 25 µM。
HY-161874
Apoptosis MDM-2/p53 Bcl-2 Family Caspase PARP Autophagy
Cancer
RPS6-IN-1 (Compound 22o) 抑制细胞转移，诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) (增加 Bax、p53、cleaved-caspase 3 和 cleaved-PARP 的表达)。RPS6-IN-1 降低线粒体膜电位。RPS6-IN-1 通过 PI3K-Akt-mTOR 信号通路激活自噬 (Autophagy )，损伤细胞内线粒体和溶酶体，并引起内质网应激。RPS6-IN-1 抑制 RPS6 磷酸化。RPS6-IN-1 是一种全身毒性较低的抗癌剂。
HY-162633
Deubiquitinase
Cancer
USP1-IN-9 (Compound 1m) 是可逆的且非竞争性的泛素化特异性酶 (USP1 ) 抑制剂 ，IC50 值为 8.8 nM。它是在 ML323(HY-17543) 和 KSQ-4279(HY-145471) 结构的基础上被设计合成为吡啶[2,3-d]嘧啶-7(8H)- 1衍生物。USP1-IN-9 对 USP1/UAF 有很好的抑制作用，并且对乳腺癌细胞有很强的抗增殖作用。USP1-IN-9 与 PARP 抑制剂 奥拉帕利布(HY-10162) 联合使用可增强对的 MDA-MB-436/OP 细胞的杀伤作用。USP1-IN-9 有望用于癌症领域的研究。
HY-N2132
HY-162644
PD-1/PD-L1 PARP
Cancer
Antitumor agent-170 (Compound C6) 对 PD-1/PD-L1 相互作用和 PARP 7IC50 分别为 0.342 μM 和 7.05 nM。Antitumor agent-170 对人 PD-L1 表现出高亲和力，Ki 为 9.31 nM。Antitumor agent-170 可恢复 T 细胞功能并增加 IFN-γ 的分泌。Antitumor agent-170 在小鼠模型中表现出对黑色素瘤的抗肿瘤作用，并具有良好的药代动力学特征。
HY-N1970R
HY-162802
Apoptosis PI3K Akt PARP CDK
Cancer
PI3K/AKT-IN-4 (compound 3) 是一种二萜类化合物，可以从 Salvia castanea Diels f 的根和根茎中分离得到。PI3K/AKT-IN-4 具有抗肿瘤活性，通过阻断 Hep3B 细胞周期的 G0/G1 期，诱导线粒体功能障碍和氧化应激，来抑制细胞的活力和增殖 (IC50 =4.72 μM)，并促进细胞凋亡 (apoptosis )。此外，PI3K/AKT-IN-4 通过抑制 PI3K-Akt 信号通路，并结合 PARP 1CDK2 靶点来抑制肝细胞癌。
HY-N6696
HY-N0805
HY-169412
MDM-2/p53 CDK Caspase Bcl-2 Family Reactive Oxygen Species (ROS) p38 MAPK ERK JNK
Cancer
MAPK-IN-3 (Compound 4a) 是一种抗增殖剂，对 KYSE 30，HCT 116，HGC 27 表现出特别强的抑制作用，IC50 值分别为 0.57 μM，3.27 μM 和 2.28 μM。MAPK-IN-3 通过 p53 依赖机制阻滞细胞周期，并通过 p53 非依赖机制诱导细胞凋亡 ，下调了细胞周期相关蛋白 (如 Cyclin D1 和 cyclin B1) 的表达，上调了促凋亡蛋白 (如裂解 PARP 、裂解 caspase-7 和裂解 caspase-9 )，并减少了抗凋亡蛋白 (如 Bcl-2 ) 的表达，增加了 KYSE 30 细胞内的 ROS 水平，并上调了与 ROS 相关的 MAPK 信号通路成员 (如 p-ERK 、p-p38 和 p-JNK ) 的表达。
HY-N0805R
HY-K0021
磷酸酶抑制剂 Cocktail Ⅰ (100× in DMSO) 由 2 种磷酸酶抑制剂 混合制成，可以有效的抑制碱性磷酸酶和丝氨酸/苏氨酸磷酸酶，用于维持蛋白的磷酸化状态。
HY-K0022
磷酸酶抑制剂 Cocktail Ⅱ (100× in ddH2 O) 由 5 种磷酸酶抑制剂 混合制成，可以广谱的抑制酸性磷酸酶、碱性磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶（PTPs），用于维持蛋白的磷酸化状态。
HY-K0023
磷酸酶抑制剂 Cocktail Ⅲ (100× in DMSO) 由 3 种磷酸酶抑制剂 混合制成，可以有效的抑制丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和碱性磷酸酶，用于维持蛋白的磷酸化状态。
HY-K0010
MCE 蛋白酶抑制剂 Cocktail (EDTA-Free, 100× in DMSO) 可以用于细胞或组织提取物用来增加蛋白稳定性。
HY-K0011
MCE 蛋白酶抑制剂 Cocktail，片剂 (EDTA-Free) 可以用于细胞或组织提取物用来增加蛋白稳定性。
HY-K0012
MCE 蛋白酶抑制剂 ，细菌款是一种用于细菌蛋白提取的蛋白酶抑制剂 混合物。
HY-K0013
MCE 蛋白酶磷酸酶抑制剂 ，通用型是一种质谱兼容的通用型蛋白酶和磷酸酶抑制剂 混合物。本产品可以有效抑制常规的细胞或组织提取物中的各种蛋白酶和磷酸酶。
HY-K1043
MCE CEPT Cocktail 包含三种小分子化合物：Chroman 1、Emricasan 和 Trans-ISRIB，并搭配了 Polyamine Solution，可减少细胞应激，显著提高多功能干细胞存活率并促进其克隆生长。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-10162S
Olaparib-d5 (AZD2281-d5 ) 是 Olaparib (HY-10162) 的氘代物。Olaparib 是一种口服有效的 PARP 抑制剂 ，抑制 PARP -1PARP -2IC50 分别为 5 和 1 nM。Olaparib 是一种自噬 (autophagy ) 和线粒体自噬 (mitophagy ) 激活剂。
HY-10162S1
Olaparib-d8 (AZD2281-d8 ) 是 Olaparib (HY-10162) 的氘代物。Olaparib 是一种口服有效的 PARP 抑制剂 ，抑制 PARP -1PARP -2IC50 分别为 5 和 1 nM。Olaparib 是一种自噬 (autophagy ) 和线粒体自噬 (mitophagy ) 激活剂。
HY-10162S3
Olaparib-d4 -1 (AZD2281-d4 -1) 是 Olaparib (HY-10162) 的氘代物。Olaparib 是一种口服有效的 PARP 抑制剂 ，抑制 PARP -1PARP -2IC50 分别为 5 和 1 nM。Olaparib 是一种自噬 (autophagy ) 和线粒体自噬 (mitophagy ) 激活剂。
HY-16106S
Talazoparib-13 C,d4 是 13 C 和氘代标记的 Talazoparib (HY-16106)。Talazoparib 是口服有效的 PARP 1/2 抑制剂 ，抑制 PARP 1 和 PARP 2 酶活性的 Ki 值分别为 1.2 nM 和 0.87 nM。具有抗肿瘤活性。
HY-113432S
Nudifloramide-d3 是 Nudifloramide 的氘代物。Nudifloramide (2PY) 是烟酰胺-腺嘌呤二核苷酸 (NAD) 降解的最终产物之一。Nudifloramide 在体外可显著抑制 PARP -1
HY-Z0283S
Benzamide-15 N 是一种 15 N 标记的 Benzamide. Benzamide 可抑制 poly(ADP-ribose) polymerase (PARP ) .
HY-10617AS
Rucaparib-d8 (AG014699-d8 ) 是氘代标记的 Rucaparib. Rucaparib (AG014699) 是一种口服有效的 PARP PARP -1, PARP -2 and PARP -3) 抑制剂 ，对 PARP -1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD ) 抑制剂 。Rucaparib 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
HY-16106S1
Talazoparib-d4 (BMN-673-d4 ) 是氘代标记的 Talazoparib. Talazoparib (BMN-673) 是一种高效的，具有口服活性的 PARP 1/2抑制剂 。Talazoparib 抑制 PARP 1 和 PARP 2 酶活性的 Ki 值分别为 1.2 nM 和 0.87 nM。Talazoparib 具有抗肿瘤活性。
HY-W759435
Niraparib-d5 (MK-4827-d5 ) 是 Niraparib (HY-10619) 的氘代物。Niraparib (MK-4827) 是高效的，具有生物口服利用度的 PARP 1PARP 2抑制剂 ，IC50 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib 抑制 DNA 损伤修复，诱导凋亡 (apoptosis ) 并具有抗肿瘤活性。
HY-167927S
Mycophenolic Acid-d3 Acyl-Beta-D-glucuronide 是 Mefuparib (HY-167927) 的氘代物。Mefuparib (CVL218) 是一种用于癌症研究的聚 ADP 核糖聚合酶 (PARP ) 抑制剂 ，由于其高蛋白结合率而表现出有效的脑渗透性。
HY-W711852
Benzamide-d5 (Benzenecarboxamide-d5 ) 是氘代标记的 Benzamide. Benzamide (Benzenecarboxamide) 是一种有效的 PARP 抑制剂 。Benzamide 对谷氨酸和 methamphetamine (METH) 诱导的神经毒性均有体外保护作用。Benzamide 能减轻 METH 诱导的小鼠多巴胺消耗，并表现出神经保护活性，对纹状体多巴胺代谢没有急性影响，也不降低体温。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-150221
炔烃
DB008 是一种有效的选择性 PARP 16抑制剂 ，IC50 值为 0.27 μM，含有丙烯酰胺亲电试剂。DB008 具有膜渗透性，可选择性标记 PARP 16。DB008 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-145749
炔烃
PARP YnD 是基于三重 PARP 1/2/6抑制剂 AZ9482 (HY-119653) 的、一种 PARP PARP YnD 靶向 PARP 50 s 分别为 38 nM (PARP 1)，6 nM (PARP 2)，230 nM (PARP 6)。PARP YnD 可以富集掺入细胞裂解物中的重组 PARP 6 并在无细胞测定中抑制 PARP 6，但它不会标记完整细胞中的 PARP 6。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-W392836
亚磷酰胺单体 I
2'-O-Methyl-5'-O-dmt-inosine-3'-CE-phosphoramidite 是一种次黄嘌呤类似物。次黄嘌呤是一类主要存在于肌肉组织中的嘌呤碱基，由嘌呤氧化酶作用于黄嘌呤而产生的代谢物。次黄嘌呤有典型的抗炎作用，是潜在的内源性 poly(ADP-ribose) polymerase (PARP ) 抑制剂 。它通过抑制 PAPR 活性，抑制过氧亚硝酸盐诱导的线粒体去极化和次级超氧化物产生，具有细胞保护性。次黄嘌呤还可以作为缺氧指标。
HY-W141392
亚磷酰胺单体 I
2'-Fluoro-5'-O-DMT-2'-deoxyinosine-3'-CE-phosphoramidite 是一种次黄嘌呤类似物。次黄嘌呤是一类主要存在于肌肉组织中的嘌呤碱基，由嘌呤氧化酶作用于黄嘌呤而产生的代谢物。次黄嘌呤有典型的抗炎作用，是潜在的内源性 poly(ADP-ribose) polymerase (PARP ) 抑制剂 。它通过抑制 PAPR 活性，抑制过氧亚硝酸盐诱导的线粒体去极化和次级超氧化物产生，具有细胞保护性。次黄嘌呤还可以作为缺氧指标。
HY-152696
核苷及其类似物 I
6-O-Methylinosine 是一种次黄嘌呤类似物。次黄嘌呤是一类主要存在于肌肉组织中的嘌呤碱基，由嘌呤氧化酶作用于黄嘌呤而产生的代谢物。次黄嘌呤有典型的抗炎作用，是潜在的内源性 poly(ADP-ribose) polymerase (PARP ) 抑制剂 。它通过抑制 PAPR 活性，抑制过氧亚硝酸盐诱导的线粒体去极化和次级超氧化物产生，具有细胞保护性。次黄嘌呤还可以作为缺氧指标。
HY-154017
核苷及其类似物 I
2′-C-Methyl-6-O-methylinosine 是一种次黄嘌呤类似物。次黄嘌呤是一类主要存在于肌肉组织中的嘌呤碱基，由嘌呤氧化酶作用于黄嘌呤而产生的代谢物。次黄嘌呤有典型的抗炎作用，是潜在的内源性 poly(ADP-ribose) polymerase (PARP ) 抑制剂 。它通过抑制 PAPR 活性，抑制过氧亚硝酸盐诱导的线粒体去极化和次级超氧化物产生，具有细胞保护性。次黄嘌呤还可以作为缺氧指标。
HY-154393
核苷及其类似物 I
2-Chloro-2'-deoxy-6-O-methylinosine 是一种次黄嘌呤类似物。次黄嘌呤是一类主要存在于肌肉组织中的嘌呤碱基，由嘌呤氧化酶作用于黄嘌呤而产生的代谢物。次黄嘌呤有典型的抗炎作用，是潜在的内源性 poly(ADP-ribose) polymerase (PARP ) 抑制剂 。它通过抑制 PAPR 活性，抑制过氧亚硝酸盐诱导的线粒体去极化和次级超氧化物产生，具有细胞保护性。次黄嘌呤还可以作为缺氧指标。
HY-152678
核苷及其类似物
6-Methoxypurine-9-β-D-5’(R)-C-methylriboside 是一种次黄嘌呤类似物。次黄嘌呤是一类主要存在于肌肉组织中的嘌呤碱基，由嘌呤氧化酶作用于黄嘌呤而产生的代谢物。次黄嘌呤有典型的抗炎作用，是潜在的内源性 poly(ADP-ribose) polymerase (PARP ) 抑制剂 。它通过抑制 PAPR 活性，抑制过氧亚硝酸盐诱导的线粒体去极化和次级超氧化物产生，具有细胞保护性。次黄嘌呤还可以作为缺氧指标。
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![Benzo[c][1,8]naphthyridin-6(5H)-one](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-115862.gif)
