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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-P99795
GSK 3196165; MOR103
c-Fms
Inflammation/Immunology
奥替利单抗
Otilimab (GSK 3196165) 是一种抗粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子 (GM-CSF ) 人源单克隆抗体。Otilimab 通过阻断 GM-CSF 与其细胞表面受体的相互作用来中和 GM-CSF 的生物学功能。
HY-122767
HY-159986
Pantetheinase
Cancer
X-17 是一种具有强效抗炎和抗氧化活性的 Vanin-1 抑制剂。X-17 抑制炎症因子表达和髓过氧化物酶活性,提高结肠谷胱甘肽储备,恢复肠道屏障。
HY-161116
HY-172796
TAM Receptor
Cancer
UNC9435 (compound 44) 是 TYRO3/MERTK 的双重抑制剂,IC50 值分别为 3.7 nM 和 1.1 nM。UNC9435 可减少非小细胞肺癌培养物中的克隆形成
HY-144331
HY-151450
HY-P3851
HY-149347
Bacterial
Infection
Mtb-IN-3 (compound 10c) 是结核分枝杆菌 (Mtb) 的抑制剂。Mtb-IN-3 显示出选择性、有效的体外抗分枝杆菌活性,且无细胞毒性。Mtb-IN-3 抑制小鼠结核病模型中脾脏的集落形成。
HY-162820
Bcl-2 Family
Cancer
Bcl-2-IN-21 (compound C1) 是一种具有抗癌活性的铱化合物,靶向抑制 Bcl-2。Bcl-2-IN-21 可抑制癌细胞的集落形成,诱导 Bax 和 caspase 3 水平升高。
HY-W012980
HY-101303
HY-176464
TRP Channel
Inflammation/Immunology
SK2220691 是一种有效的 TRPV4 抑制剂。SK2220691 可抑制 GSK1016790 引起的肺水肿。SK2220691 还可抑制盐酸诱导的 VEGF、角质形成细胞衍生趋化因子 (KC; CXCL1) 和粒细胞集落刺激因子 (GCSF) 等关键因子的增加。
HY-126297
HY-10917
HY-162041
Survivin
Cancer
AQIM-I 是一种存活蛋白抑制剂,通过抑制存活蛋白表达和集落形成。 AQIM-I 诱导 ROS 产生、细胞凋亡 、细胞周期 停滞、DNA 损伤和自噬 。 AQIM-I 抑制非小细胞肺癌细胞 A549,IC50 值为 9 nM。
HY-162763
Apoptosis
Cancer
FLQY2 是一种喜树碱类似物,对多种实体肿瘤具有优异的抗肿瘤功效。FLQY2 具有体内和体外抗胰腺癌活性,在纳摩尔浓度下抑制细胞增殖、集落形成、诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 并导致细胞周期停滞。
HY-114766
HY-126324
Apoptosis
Cancer
IV-23 (Compound 20) 是一种有效的 Noxa 介导的细胞凋亡 诱导剂,它是一种有潜力的有前景的抗癌剂。IV-23 在体外和体内抑制细胞生长,减少集落形成,在 M 期停滞细胞周期,并抑制食管鳞状细胞癌 (ESCC)。
HY-114360AS1
HY-120044
Farnesyl Transferase
Ras
Cancer
L-739749 是一种法呢基转移酶 (Farnesyl Transferase ) 抑制剂。L-739749 通过阻断 Ras 的戊烯化,来抑制 JMML 细胞对粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子 (GM-CSF) 选择性超敏。L-739749 在体外对人 JMML 原代细胞的生长表现出较强的抑制作用。
HY-161084
HY-173140
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 268 (Compound 4k) 是一种潜在的抗肿瘤剂。Anticancer agent 268 对 HepG2 细胞具有抗增殖作用,IC50 值为 6.08 μM。Anticancer agent 268 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制 HepG2 细胞的集落形成和迁移。
HY-P99913
c-Fms
Inflammation/Immunology
Cancer
Eflapegrastim 是一种人源 IgG4 单抗 ,也是一种粒细胞集落刺激因子 (G-CSF )。Eflapegrastim 靶向 G-CSF 受体 (c-Fms )。Eflapegrastim 刺激中性粒细胞祖细胞的增殖和分化,维持成熟和功能性中性粒细胞数目稳定。Eflapegrastim 还缩短中性粒细胞减少的持续时间。
HY-144766
Apoptosis
Cancer
ATX inhibitor 13 (compound 10c) 是一种口服有效的 ATX 抑制剂,其IC50 为 3.4 nM。ATX inhibitor 13 抑制 RAW264.7 细胞的增殖和迁移,诱导细胞凋亡和 G2 期阻滞。ATX inhibitor 13 抑制肿瘤细胞集落形成。
HY-114319
HY-W329071
Bacterial
Fungal
Infection
Rose Bengal 是一种光敏剂,作用于微生物细胞。Rose Bengal 在光和氧的存在下抑制酵母细胞和其他微生物的生长,甚至导致死亡。Rose Bengal 可用于抑制细菌生长,限制丝状真菌的菌落大小,抑制根霉、木霉等“扩散真菌”的生长。
HY-173218
EGFR
Cancer
anti-NSCLC agent-1 (compound 8dc) 是酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 的抑制剂,在 A549 和 NCI-H441 细胞中的 IC50 值分别为 0.05 和 0.09 μM。anti-NSCLC agent-1 在克隆形成、迁移和侵袭方面表现出抗 NSCLC 活性。
HY-118821
CRFR
Metabolic Disease
JTC-017 是一种特异性促肾上腺皮质激素释放激素受体1 (corticotropin-releasing hormone receptor 1 ) 拮抗剂,可减轻大鼠急性结直肠膨胀后海马去甲肾上腺素释放、内脏感知、促肾上腺皮质激素释放和焦虑。JTC-017阻断大鼠慢性结肠膨胀后应激诱导的结肠运动改变。
HY-164349
STAT
Cancer
WZ-2-033 是有效的 STAT3 抑制剂。WZ-2-033 抑制 MDA-MB-231、HCC70 和 MDA-MB231-4175 细胞的增殖、集落存活、迁移和侵袭,IC50 分别为 0.7、1.3 和 1.3 μM。
HY-W396714
Wormwood acid sodium
Potassium Channel
TET Protein
Neurological Disease
Succinic acid sodium 是一种口服有效的抗焦虑剂。Succinic acid sodium 对体内的结肠上皮细胞增殖有抑制作用。Succinic acid sodium 可下调 KCNMB1 (钾通道亚基 β1) 和 TET1 (10-11 易位 1) 的表达。Succinic acid sodium 可用于妊娠期高血压的研究。
HY-155526
Histone Demethylase
Cancer
FY-21 是一种选择性的 LSD1 抑制剂 (IC50 =340 nM),具有抗增殖和抗集落形成活性。FY-21 还增强 p53 的表达,下调 HOXA9 和 MEIS1 的表达。FY-21 还能诱导白血病细胞分化,表现出抗肿瘤活性。
HY-132935
HY-168951
Annexin A
Apoptosis
Cancer
(R)-SL18 是 ANXA3 的降解剂,可通过泛素化途径降解 ANXA3 蛋白。(R)-SL18 能够抑制乳腺癌细胞增殖、迁移、侵袭和克隆形成,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。(R)-SL18 可用于三阴性乳腺癌的研究。
HY-155055
Others
Cancer
Antiproliferative agent-26 (compound 4g) 是一种具有广泛活性的抗增殖药物,(10 μM) 有效抑制白血病、中枢神经系统、黑色素瘤、肾脏和乳腺癌细胞。Antiproliferative agent-26 抑制集落形成,并分别在 5 μM 和 25 μM 时将细胞周期阻滞在 G1 期/S 期。
HY-153893
Mitochondrial Metabolism
Metabolic Disease
Magmas-IN-1 (compound 9) 是一种小分子 Magmas 抑制剂 (SMMI)。Magmas 是线粒体相关的粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子信号分子,也是骨髓细胞中的 GM-CSF 诱导基因。Magmas-IN-1 抑制 Magmas 并调节线粒体功能。4 μM 的 Magmas-IN-1 还显著抑制酵母的增殖。
HY-122906
c-Fms
Inflammation/Immunology
JTE-952 是 集落刺激因子-1 受体 (CSF-1R/cFMS ) 有效的、具有口服活性的、 II 型 选择性抑制剂,其对 CSF1R 和 TrkA 的IC50 值分别为 13 nM 和 261 nM。可用于关节炎的相关研究。
HY-126246
Phosphatase
Cancer
CDC25B-IN-1 (compound 4a) 是一种有效的细胞分裂周期 25B (CDC25B) 磷酸酶 抑制剂,其 Ki 值为 8.5 μM。CDC25B-IN-1 能有效抑制细胞增殖和克隆形成,导致 G2/M 期停滞。
HY-161117
RSV
Cancer
AD-8007 是一种可以通过血脑屏障的乙酰辅酶 A 合成酶 2 (ACSS2 ) 抑制剂。AD-8007 在体外模型中可以显著减少脂质储存和细胞集落形成,增加肿瘤细胞死亡。AD-8007 具有抗癌活性,可用于乳腺癌的研究。
HY-164372
17-DR
HSP
Apoptosis
Cancer
17-Demethoxy-reblastatin (17-DR) 是热休克蛋白 90 (Hsp90 ) 的抑制剂,对酵母 Hsp90 ATPase 的 IC50 为 1.82 μM。17-Demethoxy-reblastatin 抑制癌细胞 HepG2 和 SMMC7721 的增殖,减少菌落形成,并通过线粒体和 caspase 介导的途径诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-W012980R
HY-P99879
Benegrastim; Bineuta; F 627
STAT
Inflammation/Immunology
Efbemalenograstim alfa (F 627) 是一种重组融合蛋白。 Efbemalenograstim alfa 是一种长效二聚体粒细胞集落刺激因子 (G-CSF),包含两个人 G-CSF,通过肽接头与人免疫球蛋白 G2 (hIgG2)-Fc 片段融合。Efbemalenograstim alfa 可以诱导白细胞的产生。
HY-149371
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC6-IN-16 (compound 5c) 是一种组蛋白脱乙酰酶 6 (HDAC6) 抑制剂,基于 Quinazolin-4(3H)-One。HDAC6-IN-16 具有抗癌作用,抑制集落形成。HDAC6-IN-16 将细胞周期阻滞在 G2 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-149346
Bacterial
Infection
Mtb-IN-2 (compound 10c) 是一种针对结核分枝杆菌 (Mtb) 的抗菌剂,无细胞毒性。Mtb-IN-2 显着降低小鼠结核病模型脾脏中的菌落形成单位 (CFU),并区分药物敏感和耐药 Mtb H37Rv 菌株。Mtb-IN-2 影响蛋氨酸代谢,但不直接影响叶酸途径。
HY-10917S
HY-158148
HY-161338
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-61 (Compound 9a) 是一种微管蛋白 聚合抑制剂。Tubulin polymerization-IN-61 破坏微管骨架,阻断细胞周期 G2/M 期,诱导细胞凋亡 (Apoptosis ),抑制癌细胞迁移和集落形成。Tubulin polymerization-IN-61 在 in vivo 4T1 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-10917R
c-Fms
Inflammation/Immunology
Cancer
GW2580 (Standard) 是 GW2580 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。GW2580 是口服有效的,选择性的 c-Fms 激酶抑制剂,体外实验中在 0.06 μM 时可完全抑制人 cFMS 激酶。GW2580 是 ATP 与 cFMS 激酶结合的竞争性抑制剂,并且可以抑制集落刺激因子 1 信号传导。
HY-172259
PI3K
Akt
mTOR
Cancer
Toyaburgine 是一种具有抗肿瘤活性的异喹啉化合物。Toyaburgine 通过破坏 PI3K/AKT/mTOR 信号通路,在 MIA PaCa-2 细胞中引起显着的形态变化和癌细胞死亡,同时还抑制细胞迁移和集落形成。Toyaburgine 有望用于胰腺癌研究。
HY-162938
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
Skp2 inhibitor 3 (E35) 是一种抗肿瘤剂,是一种强效的S期激酶相关蛋白2(SKP2)抑制剂,对 Skp2-Cks1 结合的 IC50 为4.86 μM。Skp2 inhibitor 3 (E35) 显著抑制克隆形成和迁移,并使细胞周期停滞在S期。
HY-146254
HY-P2818
HY-107612
HY-100433
PDI
Cancer
PACMA 31 是一种不可逆的口服活性蛋白二硫化物异构酶 (PDI) 抑制剂,IC50 为 10μM,PACMA 31 与 PDI 的活性部位半胱氨酸形成共价键。PACMA 31 具有肿瘤靶向性,能显著抑制卵巢肿瘤生长,对正常组织无毒性。PACMA 31 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-161153
Apoptosis
Cancer
Microtubule inhibitor 9 (Compound O-7) 是 2-Aryl-1H-benzo [d] 咪唑衍生物,具有体外抗癌活性。Microtubule inhibitor 9 能诱导细胞周期阻滞在 G2/M 期和早期细胞凋亡 (apoptosis )。Microtubule inhibitor 9 通过抑制伤口愈合和集落来抑制癌细胞迁移。
HY-112288
TTI-101
STAT
Apoptosis
Cancer
C188-9 (TTI-101) 是 Stat3 的抑制剂,其 Kd 值为 4.7 nM。C188-9 抑制 G-CSF 诱导的 STAT3 激活和 STAT3 依赖性基因表达。C188-9 诱导 AML 细胞系和原代标本凋亡,抑制原代 AML 细胞集落形成。
HY-146038
HY-P990043
HY-161450
PROTACs
Ras
Cancer
LHF418 是一种有效的 SOS1 PROTAC 降解剂,其在 A549 细胞中的 DC50 值为 209.4 nM。LHF418 能有效抑制 KRAS 驱动型癌细胞中的 RAS 信号传导和集落形成 (结构备注:(Blue: Cereblon 配体 (HY-A0003), Black: linker;Pink: SOS1 结合剂 SOS1 Ligand intermediate-3 (HY-161452))。
HY-163707
Apoptosis
Cancer
UR778Br 靶向 IQGAP1 蛋白的 GTPase 活化蛋白相关结构域 (GRD 结构域)。UR778Br 抑制人类急性髓系白血病 (AML) 的增殖,在 G2/M 期阻滞细胞周期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。UR778Br 抑制原代细胞和 AML 细胞的集落形成,而对正常骨髓细胞没有显著影响。
HY-N13944
Apoptosis
Cancer
原囊菌素 F
Argyrin F 是一种具有抗肿瘤活性的环肽。Argyrin F 通过部分诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和上皮-间质转化 (EMT) 来抑制细胞增殖、迁移、侵袭和菌落形成。Argyrin F 稳定 p27kip 、上调 p21waf1/cip1 并消耗 COX2。Argyrin F 可用于胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
HY-168085
YAP
Apoptosis
Cancer
CV-4-26 (Compound 22) 是 TEAD 的共价抑制剂。CV-4-26 抑制基于 YAP/TEAD 的转录,从而降低 CTGF 和 CYR61 的表达。CV-4-26 抑制 Huh7 和 HepG2 细胞集落形成,诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。CV-4-26 对肝细胞癌 (HCC) 和肝母细胞瘤 (HB) 具有抗肿瘤活性。
HY-132935A
HY-16749A
PLX-3397 hydrochloride
c-Fms
c-Kit
Apoptosis
Cancer
Pexidartinib hydrochloride (PLX-3397 hydrochloride) 是一种有效、具有口服活性的,选择性 ATP-竞争性的集落刺激因子 1 (CSF1R 或 M-CSFR) 和 c-Kit 抑制剂,IC50 值分别为 20 和 10 nM。Pexidartinib hydrochloride 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性是对其他相关激酶的 10-100 倍,例如 FLT3,KDR (VEGFR2),LCK,FLT1 (VEGFR1) 和 NTRK3 (TRKC),IC50 值分别为 160,350,860,880 和 890 nM。Pexidartinib hydrochloride 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 具有抗肿瘤活性。
HY-N15201
STAT
Cancer
Betavulgarin 是一种 抗癌剂 。Betavulgarin 可以从甜菜 (Beta vulgaris ) 中分离出来。Betavulgarin 抑制乳腺癌细胞的增殖、迁移、集落形成和乳腺肿瘤球形成,并减少 CD44+ /CD24− 亚群的规模以及自我更新相关基因 C-Myc 、Nanog 和 Oct4 的表达。Betavulgarin 通过调控 Stat3/Sox2 信号转导促进 BCSCs 死亡。
HY-159613
Apoptosis
Cancer
PELP1-IN-1 是一种 PELP1 抑制剂。PELP1-IN-1 可降低细胞活力和菌落形成。PELP1-IN-1 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞于 S 期。PELP1-IN-1 可降低 PELP1 的表达。PELP1-IN-1 具有抗肿瘤活性。PELP1-IN-1 具有研究三阴性乳腺癌 (TNBC) 的潜力。
HY-14933
ERB-041
Estrogen Receptor/ERR
Wnt
Apoptosis
Cancer
普林贝瑞
Prinaberel (ERB-041) 是一种有效的选择性雌激素受体 β (ERβ ) 激动剂,对人,大鼠和小鼠 ERβ 的 IC50 分别为 5.4、3.1 和 3.7 nM。 Prinaberel 对 ERβ 的选择性是 ERα 的 200 倍以上。Prinaberel是有效的皮肤癌化学预防剂,可通过抑制 WNT/β-catenin 信号通路发挥作用。Prinaberel 诱导卵巢癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-13496
c-Fms
Inflammation/Immunology
Cancer
JNJ-28312141 是一种集落刺激因子 1 受体 (CSF-1R 或 FMS ) 抑制剂,IC50 为 0.69 nM。JNJ-28312141 可抑制 BDBM,MV-4-11,M-o7e 和 TF-1 细胞增殖,IC50 为 2.6,21,41 和 150 nM。JNJ-28312141 在小鼠关节炎模型中表现出抗炎活性。
HY-159108
c-Fms
Cardiovascular Disease
AZ683 是一种有效的选择性3-氨基-4-苯胺喹啉 CSF1R 抑制剂。AZ683 对 CSF1R 具有较高的亲和力 (Ki =8 nM; IC50 =6 nM)。AZ683 具有良好的口服生物利用度。[11 C]AZ683 可作为集落刺激因子1受体 (CSF1R) 的正电子发射断层扫描 (PET) 示踪剂。
HY-109086A
JNJ-40346527 hydrochloride; JNJ-527 hydrochloride
c-Fms
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Edicotinib hydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有血脑通透性和口服活性 CSF-1R 抑制剂,IC50 ?为 3.2 nM。Edicotinib hydrochloride 对 KIT 和 FLT3 的抑制作用较小,IC50 ?值分别为 20 nM 和 190 nM。Edicotinib hydrochloride 抑制小胶质细胞的扩张,减弱小胶质细胞的增殖和神经退行性变。Edicotinib hydrochloride 可以用于阿尔茨海默病和类风湿性关节炎的研究。
HY-149578
Microtubule/Tubulin
HDAC
Cancer
Tubulin/HDAC-IN-3 (compound 12a) 是一种有效的 tubulin/HDAC 双重抑制剂。Tubulin/HDAC-IN-3 有效破坏微管蛋白聚合 (IC50 :5.4 μM)。Tubulin/HDAC-IN-3 表现出有效的 HDAC1/8 抑制活性,IC50 值分别为 0.155 和 0.177 μM。 Tubulin/HDAC-IN-3 通过阻断细胞周期、诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和抑制集落形成发挥作用。
HY-173065
CDK
Apoptosis
Cancer
CDK9-IN-36 (Compound T7) 是一种有效的、选择性的、代谢稳定的 CDK9 抑制剂,IC50 值为 1.2 nM。CDK9-IN-36 通过下调 Mcl-1,有效抑制 Osimertinib (HY-15772) 耐药的 NSCLC 细胞增殖,减少集落形成,诱导凋亡 (apoptosis )。CDK9-IN-36 在肿瘤异种移植模型中也显示出抗肿瘤效果。
HY-109086
JNJ-40346527; JNJ-527
c-Fms
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Edicotinib (JNJ-40346527) 是一种有效的、选择性的、具有血脑通透性和口服活性 CSF-1R 抑制剂,IC50 为 3.2 nM。Edicotinib 对 KIT 和 FLT3 的抑制作用较小,IC50 值分别为 20 nM 和 190 nM。Edicotinib 抑制小胶质细胞的扩张,减弱小胶质细胞的增殖和神经退行性变。Edicotinib 可以用于阿尔茨海默病和类风湿性关节炎的研究。
HY-173131
5-HT Receptor
Others
5-HT4R agonist-2 (Compound 4) 是一种选择性 5-HT4R 激动剂,EC50 为 0.41 nM。5-HT4R agonist-2 可显著增强全肠和结肠转运,增加粪便排出量和水分含量,同时保持最小的全身吸收,有望用于慢性特发性便秘研究。
HY-151155
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
ALK-IN-23 是一种有效的 ALK 抑制剂,对 ALKWT 、ALKL1196M 和 ALKG1202R 的 IC50 分别为 1.6 nM、0.71 nM 和 1.3 nM。ALK-IN-23 可将细胞阻滞在 G2 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。ALK-IN-23 在体外抑制癌细胞迁移和集落形成。ALK-IN-23 在 H2228 异种移植裸鼠模型中表现出抗良好的肿瘤活性与低毒性。
HY-15790
HY-119948
HY-118830
DK-PGD2; 15-Oxo-13,14-dihydro-PGD2; 13,14-Dihydro-15-keto-PGD2
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
13,14-Dihydro-15-keto prostaglandin D2 (DK-PGD2) 是通过 15-羟基 PGDH 途径形成的 PGD2 代谢物。13,14-Dihydro-15-keto prostaglandin D2 是 DP2 受体的选择性激动剂。13,14-Dihydro-15-keto prostaglandin D2 可以抑制犬结肠粘膜制备中的离子通量。
HY-121166
(S)-Betaxolol
Adrenergic Receptor
Others
Levobetaxolol 是一种有效且高亲和力的 β-adrenergic 拮抗剂,对豚鼠心房 β1、气管β2 和大鼠结肠 β3 受体的 IC50 值分别为 33.2, 2970, 709 nM。Levobetaxolol 可降低 IOP(眼内压)。Levobetaxolol 对 L 型 Ca21 通道具有微摩尔亲和力。Levobetaxolol 可降低大鼠缺血/再灌注损伤的影响。Levobetaxolol 具有青光眼研究潜力。
HY-117548
TAM Receptor
Cancer
UNC1062 是一种 MERTK 选择性酪氨酸激酶抑制剂,减少 MERTK 介导的下游信号的激活,在培养中诱导细胞凋亡 (apoptosis ),减少软琼脂中的集落形成,并抑制黑色素瘤细胞的侵袭。UNC1062 能有效抑制 MERTK 激酶活性 (MERTK IC50 =1.1 nM, Morrison Ki =0.33 nM),并在 TAM 家族中表现出特异性 (TYRO3 IC50 =60 nM, AXL IC50 =85 nM)。
HY-B0380B
GIC-1001
Biochemical Assay Reagents
Others
Trimebutine 3-TCBS (GIC-1001) 是一种创新的制剂,设计用于在体内释放硫化氢 (H2S)。这种化合物结合了三咪丁与一种释放H2S的对阵物 (3-硫代氨基甲酸苯酯),在小鼠结肠扩张模型中表现出增强的抗痛效果,优于常规三咪丁。GIC-1001能够通过剂量依赖的方式减轻与管腔扩张相关的内脏疼痛和不适,显示出潜在的优越性。
HY-163192
ROR
Apoptosis
Cancer
W6134 是一种高效选择性 RORγ 共价抑制剂,IC50 为 0.21 μM。W6134 对 RORγ 的选择性优于 RORα、RXRγ 和 ERRγ。W6134 显著抑制 RORγ 转录活性,抑制去势抵抗性前列腺癌细胞 (CRPC) 的增殖和集落形成,并诱导其凋亡 (apoptosis )。W6134 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。
HY-16749
PLX-3397
c-Fms
c-Kit
Apoptosis
Cancer
Pexidartinib (PLX-3397) 是一种有效的,具有口服活性的、选择性ATP-竞争性的集落刺激因子 1 (CSF1R 或 M-CSFR) 和 c-Kit 抑制剂,IC50 值分别为 20 和 10 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性是对其他相关激酶的 10-100 倍,例如 FLT3,KDR (VEGFR2),LCK,FLT1 (VEGFR1) 和 NTRK3 (TRKC),IC50 值分别为 160,350,860,880 和 890 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis ),具有抗肿瘤活性。
HY-15790A
A 3309 hydrate; AZD 7806 hydrate
Apical Sodium-Dependent Bile Acid Transporter
Metabolic Disease
Cancer
Elobixibat (A 3309;AZD 7806) hydrate 是一种口服有效的胆汁酸转运体 (IBAT ) 抑制剂,IC50 分别为 0.53 nM (人类 IBAT),0.13 nM (小鼠 IBAT),5.8 nM (犬类 IBAT)。Elobixibat hydrate 可降低 LDL 胆固醇,增加血清 GLP-1,促进结肠运动,并具有治疗代谢综合征的潜力。Elobixibat hydrate 可用于老年慢性功能性便秘 (CIC)、血脂异常、非酒精性肝炎和肝脏肿瘤的研究。
HY-B0595
HY-P10281
Bacterial
Infection
RW3 是一个小型阳离子六肽,具有两亲性。RW3 针对细菌的细胞质膜,通过抑制细胞呼吸和细胞壁合成来发挥作用。RW3 对革兰氏阳性细菌表现出较高的生物活性,并且在之前的研究中没有显示出显著的细胞毒性或溶血作用。RW3 在两倍最小抑制浓度 (MIC ) 下,RW3 能在 10 分钟内迅速杀死 97% 的初始菌落形成单位 (CFU)。RW3 可用于抗微生物和抗真菌的研究。
HY-170867
HY-116282C
DSS (MW 35000-45000); DXS (MW 35000-45000)
Apoptosis
Infection
Inflammation/Immunology
硫酸葡聚糖钠盐 (35000-45000)
Dextran sulfate sodium salt (DSS) (MW 35000-45000) 是一种脱水葡萄糖的聚合物,分子量约为 35000-45000,不同分子量的 DSS 具有不同的生物活性。Dextran sulfate sodium salt (DSS) (MW 35000-45000) 是有效的结肠炎诱导剂 。Dextran sulfate sodium salt (DSS) (MW 35000-45000) 可用于急性结肠炎,慢性结肠炎,结肠炎相关的结肠癌造模。Dextran sulfate sodium salt (DSS) (MW 35000-45000) 可能与巨噬细胞功能失调、肠道菌群失调有关,特别具有结肠上皮毒性。
HY-130495
CDDO-Trifluoethyl amide; RTA 404; TP-500
Keap1-Nrf2
Apoptosis
Cancer
CDDO-TFEA (RTA 404; TP-500) 是 CDDO 的三氟乙酰胺衍生物,具有增强的穿过血脑屏障的能力。CDDO 是一种 Nrf2 激活剂,可抑制增殖并诱导各种癌细胞分化和凋亡。CDDO-TFEA 可以增强各种神经退行性疾病模型中的 Nrf2 表达和信号传导,包括模拟多发性硬化症、肌萎缩侧索硬化症和亨廷顿氏病的模型。CDDO-TFEA 诱导尤文氏肉瘤和神经母细胞瘤细胞系凋亡,阻止集落形成,IC50 值范围为 85-170 nM。
HY-155244
HY-133178
3,4,8,9-Tetrahydroxy urolithin
Ephrin Receptor
PPAR
AMPK
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Urolithin D (3,4,8,9-Tetrahydroxy urolithin) 是一种 Ellagitannins 的结肠代谢物和 EphA 受体竞争性、可逆性和选择性拮抗剂。Urolithin D 可抑制 EphA2-ephrin-A1 结合,IC50 为 0.9 μM。Urolithin D 也是一种高效的抗氧化剂,可清除自由基,修复氧化 DNA 损伤。此外,Urolithin D 通过激活 AMPK 信号通路,抑制甘油三酯积累并促进脂肪酸氧化。Urolithin D 可用于肿瘤、代谢性和炎症性疾病的研究。
HY-104067
NASTRp
Epigenetic Reader Domain
Cancer
Naphthol AS-MX phosphate (NASTRp) 是 CREB (环磷酸腺苷反应元件结合蛋白)-CBP (CREB 结合蛋白) 转录因子复合体的小分子抑制剂。Naphthol AS-MX phosphate 显示出对肺癌细胞的抗肿瘤活性,能够抑制肿瘤细胞的增殖 (IC50 =3.701 μmol/L),集落形成和软琼脂中的锚定非依赖性生长。Naphthol AS-MX phosphate 可用于对 KRAS 突变肺癌的研究,尤其是对于化疗抵抗和预后较差的 KRAS 突变肺癌。
HY-173008
Apoptosis
YTHDF
Cancer
YTHDF2-IN-1 (Compound CK-75) 是 YT521-B 同源域家族 2 YTHDF2 的抑制剂(Kd =26.2 μM),可阻断 YTHDF2 与 m6A RNA 之间的相互作用。YTHDF2-IN-1 可抑制 JAR 细胞的集落形成,在多种癌细胞中表现出抗增殖活性(IC50 为微摩尔水平),在 G0/G1 期阻滞细胞周期,诱导 K562 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-15790S
HY-173038
EGFR
ERK
STAT
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-151 (Compound 10) 抑制 EGFR 及其下游信号通路 ERK/STAT3 。EGFR-IN-151 抑制多种肺癌细胞的增殖(对 NCI-H1781、HCC827、NCI-H3255 和 NCI-H1975 的 IC50 分别为 11.7、5.19、7.32 和 1.53 μM),抑制 H1975 的集落形成和细胞迁移,在 G1 期阻滞细胞周期,并诱导 H1975 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-155243
DNA/RNA Synthesis
Inflammation/Immunology
12R-LOX-IN-1 (Compound 4a) 是一种 12R-LOX 抑制剂 (IC50 : 28.25 μM)。12R-LOX-IN-1 抑制 Imiquimod (HY-B0180) 诱导的银屑病角质形成细胞的过度增殖状态和集落形成潜力。12R-LOX-IN-1 抑制活性氧、Ki67、IL-17A、TNF-α 和 IL-6 的产生。 12R-LOX-IN-1 可用于抗银屑病研究。
HY-161825
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-66 (Compound 13) 可抑制集落形成和微管蛋白聚合 。Tubulin polymerization-IN-66 (Compound 13) 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。Tubulin polymerization-IN-66 可抑制 A549、A2780、SKOV3、HCC827 细胞的细胞活力,IC50 分别为 0.84、0.38、0.31、0.34 nM。Tubulin polymerization-IN-66 还可有效对抗
Paclitaxel (HY-B0015) 耐药癌细胞系 A2780/T 及其亲本细胞系 A2780。
HY-15790R
HY-B0160
HY-B0160R
HY-125387
Src
Inflammation/Immunology
TOP1210是一种窄谱酪氨酸激酶抑制剂,具有对P38α、Src和Syk激酶的强力抑制活性。TOP1210有效减少了外周血单核细胞、原代巨噬细胞、HT29细胞、溃疡性结肠炎(UC)活检中的炎症细胞及从炎症结肠UC粘膜中分离的肌成纤维细胞释放的促炎细胞因子。TOP1210在细胞实验和UC活检中表现出显著的抗炎效果,优于某些选择性激酶抑制剂。TOP1210的多激酶抑制作用为获得更广泛的疗效提供了可能,尤其是在自身免疫反应的调节中。
HY-N15267
FAK
Akt
mTOR
Cancer
Ovalitenone 是一种可从植物 Millettia peguensis 中分离得到的一种黄酮类化合物。Ovalitenone 对肺癌 H460 和 A549 细胞没有细胞毒性作用,但显著抑制了非锚定依赖性生长、类似 CSC 的表型、集落形成以及癌细胞迁移和侵袭的能力。Ovalitenone 能够显著降低 N-钙黏蛋白、snail 和 slug 的水平,同时增加 E-钙黏蛋白,抑制 EMT 途径。Ovalitenone 还抑制了焦附激酶 (FAK )、ATP 依赖性酪氨酸激酶 (AKT )、哺乳动物雷帕霉素靶蛋白 (mTOR ) 和细胞分裂周期 42 (Cdc42) 的调控信号通路。
HY-168858
Trk Receptor
ERK
PI3K
Apoptosis
Cancer
TRK-IN-30 (Compound C11) 是原肌球蛋白受体激酶(TRK )的抑制剂,可抑制 TRKA 、TRKB 和 TRKC 以及耐药突变体 TRKAG595R ,IC50 分别为 1.8、0.98、3.8 和 54 nM。TRK-IN-30 可抑制下游 PI3K/AKT 和 MEK/ERK 信号通路的激活。 TRK-IN-30 抑制 Km-12 的菌落形成和细胞迁移,在 G0/G1 期阻滞细胞周期,并诱导 Km-12 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-159966
Topoisomerase
HDAC
Reactive Oxygen Species (ROS)
Apoptosis
Cancer
Top/HDAC-IN-3 (Compound 31) 是一种具有口服活性的 Topoisomerase 和 HDAC 的双重抑制剂。Top/HDAC-IN-3 通过增加活性氧 (ROS) 水平,导致 DNA 损伤,从而
抑制癌细胞的克隆形成和迁移,
诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期阻滞。Top/HDAC-IN-3 在 NSCLC 模型中展现出显著的抗肿瘤作用,抗肿瘤效率 (TGI = 77.5%,100 mg/kg) 优于 HDAC 抑制剂 SAHA (HY-10221) 以及 SAHA (HY-10221) 与拓扑异构酶抑制剂伊立替康 (HY-16562) 的联合处理效果。
HY-155008
PROTACs
Hexokinase
Cancer
PROTAC HK2 Degrader-1 是靶向 Hexokinase 2 (HK2) 的 PROTAC 。PROTAC HK2 Degrader-1 由 Hexokinase 2 (HK2) 抑制剂 Lonidamine (HY-B0486),CRBN 配体 Thalidomide (HY-14658) 组成。PROTAC HK2 Degrader-1通过泛素-蛋白酶体系统形成一个三元复合体降解 Hexokinase 2 (HK2) 蛋白诱导线粒体损伤,引发细胞焦亡 (pyroptosis )。PROTAC HK2 Degrader-1 能有效抑制乳腺肿瘤的生长,并减少 Cisplatin (HY-17394) 的结肠副作用。可用于乳腺癌的研究。
HY-156018
PI3K
Cancer
PI3Kα-IN-13 (Compound 18a) 是一种 PI3Kα 抑制剂 (IC50 : 2.5 nM)。PI3Kα-IN-13 诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。PI3Kα-IN-13 抑制癌细胞增殖,IC50 s 分别为 0.75 μM (MCF-7)、3.79 μM (HCT-116)、13.71 μM (MDA-MB) -231), 9.85 μM (SW620)。PI3Kα-IN-13 抑制肿瘤细胞集落形成、迁移和侵袭。
HY-168574
PROTACs
Sirtuin
Apoptosis
Cancer
SZU-B6 是一种 PROTAC 降解剂,可降解 SIRT6 ,在 SK-HEP-1 和 Huh-7 细胞中降解 SIRT6 的 DC50 分别为 45 nM 和 154 nM。SZU-B6 可抑制 SK-HEP-1 细胞的增殖,IC50 为 1.51 μM,可抑制 SK-HEP-1 和 Huh-7 的集落形成,诱导 SK-HEP-1 细胞凋亡 (apoptosis ),并在 G2/M 期阻滞细胞周期。SZU-B6 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: 靶蛋白配体 (HY-16605); Black: 连接子 (HY-W012935); BLue: E3 连接酶配体 (HY-W453548)
HY-170968
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-150 是一种 EGFR 抑制剂,可有效抑制突变型表皮生长因子受体 (EGFR ) 及其下游 AKT 信号通路的磷酸化,从而发挥抗肿瘤作用,并诱导 HMOX1 表达以触发铁死亡反应。EGFR-IN-150 对非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞系 H1975 的 IC50 为 0.386 μM,并可显著抑制 H1975 和 A549 细胞的克隆形成及迁移能力,并诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。此外,EGFR-IN-150 可在 H1975 荷瘤小鼠 CDX 模型中显著抑制肿瘤生长。EGFR-IN-150 有望用于非小细胞肺癌的相关研究。
HY-159517
Apoptosis
PI3K
Akt
mTOR
STAT
Cancer
PI3K/Akt/mTOR-IN-5 (compound D3) 是一种 Pseudolaric Acid B (HY-N6939) 的衍生物,具有抗肿瘤活性。PI3K/Akt/mTOR-IN-5 通过 PI3K/AKT/mTOR 和 STAT3/GPX4 途径抑制肿瘤细胞的过度增殖。此外,PI3K/Akt/mTOR-IN-5 有效抑制 EDU 阳性率,减少集落形成,使 HCT-116 细胞处于 S 期和 G2/M 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-159577
PI3K
mTOR
Akt
Cancer
Nic-15 (compound 4n) 是用于拮抗胰腺肿瘤低血管特性的抗紧缩剂。低血管特性使癌细胞适应营养缺乏的肿瘤微环境,产生耐药性。Nic-15 能够调节 PI3K/Akt/mTOR 通路,同时缓解 Gemcitabine (HY-17026) 诱导的 ER 应激。Nic-15 可显著抑制 MIA PaCa-2 和 PANC-1 胰腺癌细胞迁移和集落形成,Nic-15 与 Gemcitabine 联合使用可有效解决胰腺肿瘤耐药性的问题。在体内异种移植模型中,Nic-15 能够显著增强 Gemcitabine 的疗效。
HY-133178R
3,4,8,9-Tetrahydroxy urolithin (Standard)
Reference Standards
Ephrin Receptor
PPAR
AMPK
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Urolithin D (Standard) (3,4,8,9-Tetrahydroxy urolithin (Standard)) 是 Urolithin D (HY-133178) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Urolithin D (3,4,8,9-Tetrahydroxy urolithin) 是一种 Ellagitannins 的结肠代谢物和 EphA 受体竞争性、可逆性和选择性拮抗剂。Urolithin D 可抑制 EphA2-ephrin-A1 结合,IC50 为 0.9 μM。Urolithin D 也是一种高效的抗氧化剂,可清除自由基,修复氧化 DNA 损伤。此外,Urolithin D 通过激活 AMPK 信号通路,抑制甘油三酯积累并促进脂肪酸氧化。Urolithin D 可用于肿瘤、代谢性和炎症性疾病的研究。
HY-173280
CHNQD-01228
Arf Family GTPase
BMX Kinase
Cancer
Brefeldin A 4-O-nicotinate (CHNQD-01228) 是一种 Arf1 和 BMX 蛋白的双重抑制剂,对 T24 细胞增殖的 IC50 值为 0.22 μM,还能剂量依赖性抑制 T24 细胞迁移和集落形成、诱导 G1 期阻滞并触发细胞凋亡 (Apoptosis );Brefeldin A 4-O-nicotinate 通过靶向 BMX 蛋白抑制 AKT/p-AKT 和 STAT3/p-STAT3 信号通路,以及抑制 Arf1 蛋白来消除膀胱癌干细胞、激活抗肿瘤免疫,从而发挥抗癌活性。Brefeldin A 4-O-nicotinate 可用于膀胱癌相关领域的研究。
HY-170924
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Mitosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-76 (compound 20b) 是一种强效且具有口服活性的微管蛋白聚合抑制剂。Tubulin polymerization-IN-76 通过作用于秋水仙碱结合位点,抑制 微管蛋白 聚合,其 IC50 值为 2.505 μM,从而破坏细胞内 微管 网络并干扰细胞有丝分裂。Tubulin polymerization-IN-76 对 MGC-803 和 HGC-27 细胞表现出显著的抑制效果,其 IC50 值分别为 1.61 和 1.82 nM。Tubulin polymerization-IN-76 有效抑制 MGC-803 和 HGC-27 细胞的集落形成和细胞迁移活性,并诱导 G2/M 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis )。Tubulin polymerization-IN-76 显示出广谱的抗增殖活性。
HY-118830S
DK-PGD2-d4 ; 15-Oxo-13,14-dihydro-PGD2-d4 ; 13,14-Dihydro-15-keto-PGD2-d4
Isotope-Labeled Compounds
Endocrinology
13,14-Dihydro-15-keto prostaglandin D2-d4 (DK-PGD2-d4 ) 是氘代标记的 13,14-Dihydro-15-keto prostaglandin D2。13,14-Dihydro-15-keto prostaglandin D2 (DK-PGD2) 是通过 15-羟基 PGDH 途径形成的 PGD2 代谢物。13,14-Dihydro-15-keto prostaglandin D2 是 DP2 受体的选择性激动剂。13,14-Dihydro-15-keto prostaglandin D2 可以抑制犬结肠粘膜制备中的离子通量。
HY-19471
Drug Isomer
CDK
VEGFR
Survivin
Apoptosis
Cancer
(rac)-ZK-304709 是 ZK-304709 的一种异构体,是具有口服活性的多靶点肿瘤生长抑制剂,能抑制多种细胞周期依赖性激酶 (CDKs)、血管内皮生长因子受体激酶 (VEGF-RTKs) 和血小板源性生长因子受体激酶 β(PDGF-RTKβ)。(rac)-ZK-304709 能够剂量依赖性地抑制神经内分泌肿瘤 (NET) 细胞的增殖和集落形成。(rac)-ZK-304709 通过诱导 G2 期细胞周期阻滞和细胞凋亡来直接作用于 NET 细胞,同时降低 MCL1、survivin 和 HIF1α 的表达。(rac)-ZK-304709 通过诱导细胞凋亡和抑制肿瘤诱导的血管生成来有效控制肿瘤生长,可能成为抑制 NET 的潜在试剂。
HY-118830S1
DK-PGD2-d9 ; 15-Oxo-13,14-dihydro-PGD2-d9 ; 13,14-Dihydro-15-keto-PGD2-d9
Isotope-Labeled Compounds
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
13,14-Dihydro-15-keto prostaglandin D2-d9 (DK-PGD2-d9 ) 是氘代标记的 13,14-Dihydro-15-keto prostaglandin D2。13,14-Dihydro-15-keto prostaglandin D2 (DK-PGD2) 是通过 15-羟基 PGDH 途径形成的 PGD2 代谢物。13,14-Dihydro-15-keto prostaglandin D2 是 DP2 受体的选择性激动剂。13,14-Dihydro-15-keto prostaglandin D2 可以抑制犬结肠粘膜制备中的离子通量。
HY-168739
Topoisomerase
Reactive Oxygen Species (ROS)
Apoptosis
Survivin
Bcl-2 Family
IAP
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 17 (Compound 7h) 是一种 Topoisomerase I (Top1) 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 17 减少 DDX5,并逆转 DDX5 对 Top1 活性的锁定。Topoisomerase I inhibitor 17 诱导 Top1 介导的 DNA 损伤,促进 活性氧 (ROS) 产生。Topoisomerase I inhibitor 17 诱导凋亡 (减少抗凋亡蛋白 XIAP , Bcl-2 , Survivin 且增加促凋亡蛋白 Bax , γH2AX)。Topoisomerase I inhibitor 17 还阻止 G2/M 检查点的进展,诱导细胞周期阻滞。Topoisomerase I inhibitor 17 显著抑制结直肠癌细胞集落形成和细胞迁移的能力。Topoisomerase I inhibitor 17 有效减少人 PDX 肿瘤小鼠肿瘤。
HY-150797
QA-68-ZU81
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Inflammation/Immunology
Cancer
QA-68 (QA-68-ZU81) 是一种有效的 PROTAC 类 BRD9 降解剂。QA-68 能抑制细胞周期进程和细胞集落形成。QA-68 对急性髓系白血病 (AML) 细胞系具有抗增殖活性。QA-68 能够由靶蛋白配体 (red part) EA-89 (HY-170314)、E3 连接酶配体 (blue part) Lenalidomide-I (HY-131318) 和 PROTAC linker (black part) Ethyne-C2-Pip-CO-Pip-Boc (HY-170315) 组成。其中 E3 泛素酶和 linker 能够组成 Lenalidomide-ethyne-C2-Pip-CO-Pip (HY-170319)。
HY-167854
Aurora Kinase
Apoptosis
IGF-1R
Cancer
KW-2450 Free base是一种针对 Aurora A 和 B 激酶的强效多激酶抑制剂,对三阴性乳腺癌 (TNBC) 具有显著的抗肿瘤活性。KW-2450 Free base可有效降低细胞活力、促进细胞凋亡并抑制 TNBC 细胞中的集落形成和乳球形成。KW-2450 Free base可显著抑制 TNBC 异种移植瘤的生长,导致四倍体积聚,随后细胞凋亡或八倍体细胞存活。KW-2450 Free base可增强与 MEK 抑制剂司美替尼联合抑制的疗效,从而在 TNBC 模型中产生协同抗肿瘤作用。 KW-2450 Free base还可作为口服生物可利用的 IGF-1R 和 IR 酪氨酸激酶抑制剂,通过抑制肿瘤细胞增殖和诱导细胞凋亡发挥其潜在的抗肿瘤活性。
HY-15026
Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
ATB-429 是一种可释放 H2 S 的美沙拉嗪 (HY-15027) 衍生物,在肠易激综合征 (IBS) 模型中表现出显著的抗伤害和抗炎作用。通过释放硫化氢 (H2S),ATB-429 可调节健康和结肠炎后大鼠的结肠直肠扩张引起的超敏反应。ATB-429 减轻腹部戒断反应并抑制脊髓 c-Fos mRNA 表达,表明其有可能缓解与胃肠道炎症相关的疼痛。此外,ATB-429 下调结肠环氧合酶-2 (COX-2) 和 IL-1β 的 mRNA 表达,而单独使用美沙拉嗪则不会产生这种效果。该机制涉及 ATP 敏感的 K+ (KATP) 通道,这一点可以通过格列本脲逆转 ATB-429 的作用得到证实。这些发现表明 ATB-429 可以为治疗与炎症相关的疼痛性肠道疾病提供治疗益处。
HY-L161
1,050 compounds
细胞因子是由免疫原、丝裂原或其他因子刺激细胞所合成分泌的一类低分子可溶性蛋白质,具有调节固有免疫和适应性免疫应答,促进造血,刺激细胞活化、增殖和分化等功能。细胞因子的大量释放的过程又被称为“细胞风暴”,会引起机体多个组织器官的损伤。细胞因子的失调与人类多种疾病的发病机制有关,包括肿瘤、糖尿病、慢性炎性疾病等。细胞因子抑制剂是一类重要化合物,通过直接抑制细胞因子的合成释放或是阻断细胞因子与其受体的结合发挥作用。细胞因子抑制剂是一类肿瘤、自身免疫性疾病研究的重要工具化合物。
MCE精心收录了 1,050 种细胞因子抑制剂,主要靶向受体白介素(IL)、集落刺激因子(CSF)、干扰素(IFN)、肿瘤坏死因子(TNF)、生长因子(GF)、趋化因子等,是癌症、慢性炎症疾病、自身免疫性疾病等相关药物研究的有效工具。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P10281
Bacterial
Infection
RW3 是一个小型阳离子六肽,具有两亲性。RW3 针对细菌的细胞质膜,通过抑制细胞呼吸和细胞壁合成来发挥作用。RW3 对革兰氏阳性细菌表现出较高的生物活性,并且在之前的研究中没有显示出显著的细胞毒性或溶血作用。RW3 在两倍最小抑制浓度 (MIC ) 下,RW3 能在 10 分钟内迅速杀死 97% 的初始菌落形成单位 (CFU)。RW3 可用于抗微生物和抗真菌的研究。
HY-P3597
CFTR
Others
Urocortin III (mouse) (free acid) 是一种选择性的 CRF2 受体激动剂 (对 CRF2 受体具有高亲和力)。Urocortin III (mouse) (free acid) 可显著抑制胃排空而不改变结肠运输。
HY-P3598
HY-122767
HY-P3851
HY-K6120
MCE 小鼠结肠类器官培养试剂盒包含小肠类器官基础培养基 A,培养添加物 B (50×),培养添加物 C (250×),培养添加物 D (250×) 以及 EDTA。该产品可有效构建小鼠小肠类器官。
HY-K6112
MCE 人结肠类器官培养试剂盒包含结肠类器官基础培养基 A 以及培养添加物 B(50×),培养添加物 C (250×) 和培养添加 D (250×)。该产品可有效构建人结肠类器官。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-W050026S
Phenylacetylglutamine-d5 (NSC 203800-d5 ) 是 Phenylacetylglutamine (HY-W050026) 的氘代物。Phenylacetylglutamine 是一种结肠微生物代谢物,源于氨基酸发酵。
HY-114360AS1
Taurohyodeoxycholic acid-d4 (sodium)是氘代标记的Taurohyodeoxycholic acid (sodium)。Taurohyodeoxycholic acid (THDCA) sodium 是二级胆汁酸羟基去氧胆酸的牛磺酸共轭形式。Taurohyodeoxycholic acid 还能降低 TNBS 诱导的溃疡性结肠炎小鼠模型中髓过氧化物酶、TNF-α 和 IL-6 的活性和表达,以及抑制结肠损伤。
HY-10917S
GW2580-d6 是 GW2580 的氘代物。GW2580 是口服有效的,选择性的 c-Fms 激酶抑制剂,体外实验中在 0.06 μM 时可完全抑制人 cFMS 激酶。GW2580 是 ATP 与 cFMS 激酶结合的竞争性抑制剂,并且可以抑制集落刺激因子 1 信号传导。
HY-15790S
Elobixibat-d5 是氘代标记的 Elobixibat (HY-15790)。Elobixibat (A 3309;AZD 7806) 是一种口服有效的胆汁酸转运体 (IBAT ) 抑制剂,IC50 分别为 0.53 nM (人类 IBAT),0.13 nM (小鼠 IBAT),5.8 nM (犬类 IBAT)。Elobixibat 可降低 LDL 胆固醇,增加血清 GLP-1,促进结肠运动,并具有治疗代谢综合征的潜力。Elobixibat 可用于老年慢性功能性便秘 (CIC)、血脂异常、非酒精性肝炎和肝脏肿瘤的研究。
HY-118830S
13,14-Dihydro-15-keto prostaglandin D2-d4 (DK-PGD2-d4 ) 是氘代标记的 13,14-Dihydro-15-keto prostaglandin D2。13,14-Dihydro-15-keto prostaglandin D2 (DK-PGD2) 是通过 15-羟基 PGDH 途径形成的 PGD2 代谢物。13,14-Dihydro-15-keto prostaglandin D2 是 DP2 受体的选择性激动剂。13,14-Dihydro-15-keto prostaglandin D2 可以抑制犬结肠粘膜制备中的离子通量。
HY-118830S1
13,14-Dihydro-15-keto prostaglandin D2-d9 (DK-PGD2-d9 ) 是氘代标记的 13,14-Dihydro-15-keto prostaglandin D2。13,14-Dihydro-15-keto prostaglandin D2 (DK-PGD2) 是通过 15-羟基 PGDH 途径形成的 PGD2 代谢物。13,14-Dihydro-15-keto prostaglandin D2 是 DP2 受体的选择性激动剂。13,14-Dihydro-15-keto prostaglandin D2 可以抑制犬结肠粘膜制备中的离子通量。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-100433
炔烃
PACMA 31 是一种不可逆的口服活性蛋白二硫化物异构酶 (PDI) 抑制剂,IC50 为 10μM,PACMA 31 与 PDI 的活性部位半胱氨酸形成共价键。PACMA 31 具有肿瘤靶向性,能显著抑制卵巢肿瘤生长,对正常组织无毒性。PACMA 31 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-125387
炔烃
TOP1210是一种窄谱酪氨酸激酶抑制剂,具有对P38α、Src和Syk激酶的强力抑制活性。TOP1210有效减少了外周血单核细胞、原代巨噬细胞、HT29细胞、溃疡性结肠炎(UC)活检中的炎症细胞及从炎症结肠UC粘膜中分离的肌成纤维细胞释放的促炎细胞因子。TOP1210在细胞实验和UC活检中表现出显著的抗炎效果,优于某些选择性激酶抑制剂。TOP1210的多激酶抑制作用为获得更广泛的疗效提供了可能,尤其是在自身免疫反应的调节中。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-111648
核苷及其类似物
G
6-O-Methyl Guanosine 是一种修饰的核苷。6-O-Methyl Guanosine (6-methylguanosine) 作用于恶性着色性干皮病细胞系,抑制集落形成。
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