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human cancer cell lines " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-147728
HY-147724
HY-W278944
Drug Derivative
Cancer
Antiproliferative agent-15 是一种噻吩并嘧啶衍生的抗癌剂,对人结肠癌细胞系 (HCT116 和 HCT15)、脑癌细胞系 (LN-229 和 GBM-10) 显示出抗增殖活性。
HY-N1261
Others
Cancer
Scutebarbatine B 对三种人类癌症细胞系,即 HONE-1 鼻咽癌、KB 口腔表皮样癌和 HT29 结直肠癌细胞具有显著的细胞毒活性,IC50 值在 3.5-8.1 mM。
HY-N0255
α-Hederin
Apoptosis
Others
Cancer
α-常春藤皂苷
alpha-Hederin (α-Hederin) 是一种单桥糖三萜皂苷,对多种肿瘤细胞具有良好的抗肿瘤作用。alpha-Hederin 可通过激活线粒体依赖性途径抑制胃癌细胞增殖,诱导凋亡 (apoptosis ),并伴有谷胱甘肽减少和活性氧生成。
HY-108692S
HY-163760
HuR
MMP
Cancer
ZM-32 是人类抗原 R (HuR ) 抑制剂,可下调 VEGF-A 和 MMP9 的表达,从而抑制乳腺癌肿瘤血管生成。ZM-32 在多种癌细胞系中表现出广谱抗增殖作用,并在小鼠模型中对 MDA-MB-231 表现出抗肿瘤功效。
HY-167694
Others
Cancer
Antiproliferative agent-62 是一种功能化的苄亚甲基吲哚-2-酮,具有显著的抗增殖活性,特别是诱导小鼠 Hepa1c1c7 细胞中的 NQO1 表达,并对人类癌细胞系(包括 MCF-7 和 HCT116)表现出有效性。
HY-101997
Apoptosis
Caspase
Infection
Cancer
BEPP hydrochloride 是一种双链 RNA 依赖性蛋白激酶 (PKR ) 诱导剂和抗病毒剂。BEPP hydrochloride 有效地抑制了过度表达 PKR 的人类肺癌细胞系的生长,并在敏感细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并激活 caspase-3 。此外,BEPP hydrochloride 还可以显著抑制痘苗病毒复制。
HY-12892
SphK
Apoptosis
Cancer
SKI-178 是一种有效的鞘氨醇激酶-1 (SphK1) 和 SphK2 抑制剂。SKI-178 对活性分子敏感和多药耐药癌细胞系 (如MTR3、NCI-ADR 和 HL60/VCR) 的 IC50 浓度范围为 1.8 到 0.1 μM。SKI-178 以 CDK1 依赖性方式诱导人急性髓性白血病细胞凋亡。
HY-136959
HDAC
Cancer
M133 是一种 HDAC1 和 HDAC2 选择性抑制剂,对多种人类肿瘤细胞系具有有效的抗增殖活性,IC50 s 为 0.75-1.94 μM。M133 可用于肿瘤研究。
HY-149375
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 37 (化合物 12) 是一种 Tubulin 抑制剂,能有效抑制 Tubulin 聚合 (IC50 =1.3 µM)。Tubulin inhibitor 37 对人肿瘤细胞系显示出抗增殖活性,具有研究癌症的潜力。
HY-146021
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase IIα-IN-2 (compound 5) 是一种有效的 DNA 结合配体 (DNA-binding ligands ) 和拓扑异构酶 TopoIIα 抑制剂。Topoisomerase IIα-IN-2 对人癌症细胞株具有较高的抗增殖活性。Topoisomerase IIα-IN-2 能显著诱导 DNA 损伤,使癌细胞停留在 G2/M 期。
HY-151453
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Topoisomerase IIα-IN-4 (F2) 是非嵌入性、ATP 竞争性的 人 DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂,对 TopoIIα 和 TopoIIβ 的 IC50 值分别为 3.8 和 10.1 μM。Topoisomerase IIα-IN-4 在 HepG2 细胞中具有诱导凋亡和细胞周期阻滞的作用。Topoisomerase IIα-IN-4 对人类癌细胞株具有较强的抗肿瘤活性,可用于癌症的研究。
HY-119272
HY-15096
FJ-776
Fluorescent Dye
HSP
Cancer
MKT-077 (FJ-776) 是一种高水溶性线粒体染料,具有显著的抗肿瘤活性。MKT-077 的细胞毒性低,对广谱人癌细胞系 (结肠癌、乳腺癌、胰腺癌) 有抑制活性。MKT-077 可抑制裸鼠异植肿瘤模型的肿瘤生长。其荧光波长:Ex/Em=488/543 nm。
HY-126743
Proteasome
Others
JBIR-22 是一种蛋白酶体组装因子3同二聚体的蛋白质-蛋白质相互作用抑制剂,具有抑制该相互作用并对人宫颈癌细胞系具有长期细胞毒性的活性,其立体化学结构通过全合成确定。
HY-N1066
Others
Cancer
Xanthohumol D,分离于啤酒花,是一种醌还原酶2 (QR-2) 抑制剂,IC50 为110 μM,并与 QR-2 活性位点结合。Xanthohumol D 在体外对人癌细胞株有抗增殖作用。
HY-167880
HY-W317408
Biochemical Assay Reagents
Others
(+)-乙酸薄荷酯
(+)-Menthyl acetate 是从天然 Cunila angustifolia Benth 精油中分离出来的化合物。 (+)-Menthyl acetate 对 MCF-7 细胞株的选择性较高,IC50 =34.0 μg?mL-1 ,对 SK-Mel-28 细胞株的选择性较低,IC50 =279.9 μg?mL-1 ,对 A549 细胞无致死性。
HY-151295
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Antitumor agent-75 是一种新型有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-75 对癌症和正常人类细胞系具有细胞毒性作用。Antitumor agent-75 与 Antitumor agent-74 (HY-151292) 结合使用时对人肺腺癌(细胞系 A549 )具有高度选择性的细胞毒作用,其 IC50 值为 2.8 μM。Antitumor agent-75 可用于癌症的研究。
HY-108692R
HY-103367
Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
CHK1-IN-7 (Compound 10c) 是一种有效的人类 CHK1 抑制剂。CHK1-IN-7 没有表现出单药效应,但增强了Gemcitabine HY-17026 在前列腺癌细胞系和乳腺癌细胞系中的抗增殖作用。CHK1-IN-7 可用于癌症研究。
HY-125331
HY-W663230
Parasite
Infection
Eugenitin 是一种聚酮化合物,能从南美药用植物的相关真菌 Mycoleptodiscus indicus 中分离得到。Eugenitin 抑制大利士曼原虫 (Leishmania major),LD50 =39.9 μM。Eugenitin 对几种人癌细胞系的细胞毒性低 (IC50 >131 μM)。
HY-W854934
Microtubule/Tubulin
Cancer
IKP-104 是一种微管/微管蛋白 (microtubule/tubulin ) 抑制剂 (IC50 = 1.31 μM) 。IKP-104 通过抑制微管 (microtubule ) 合和诱导细胞骨架微管 (microtubule ) 解聚来阻止细胞处于有丝分裂期和 M 期。IKP-104 抑制小鼠和人类肿瘤细胞系的生长。IKP-104 对小鼠腹水瘤以及肺癌模型具有抗肿瘤作用。IKP-104 可用于白血病、肺癌、黑色素瘤等癌症的研究。
HY-W778286
HY-149372
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-17 (compound 5b) 是一种有效的 HDAC6 抑制剂,对 HDAC6、HDAC8 和 HDAC4 的 IC50 值分别为 150 nM、1400 nM 和 2300 nM。HDAC6-IN-17 对人类癌细胞系具有细胞毒活性。HDAC6-IN-17 用于癌症研究。
HY-122639
NEKs
Cancer
ZINC05007751 是一种有效的 NIMA 相关激酶 NEK6 抑制剂,IC50 为 3.4 μM。ZINC05007751 对一组人类癌细胞系显示出抗增殖活性,并且在 BRCA2 突变的卵巢癌细胞系中显示出与顺铂和紫杉醇的协同效应。ZINC05007751 对 NEK1 和 NEK6 具有很强的选择性,但对 NEK2、NEK7 和 NEK9 没有明显的活性。
HY-147816
Mitochondrial Metabolism
Cancer
Anticancer agent 70 (Compound 21) 是一种抗癌剂,对多种人类癌细胞具有显著的细胞毒活性。Anticancer agent 70 导致 G0/G1 细胞周期阻滞,伴随 p53 和 p21 蛋白水平升高。 Anticancer agent 70 导致 ATP 消耗和线粒体膜电位的破坏。
HY-P991462
CD38
Cancer
GBR-1342 是一种靶向 CD38 & CD3 的人类双特异性抗体。GBR-1342 抑制 Daudi、RAJI、RPMI8226、IM-9 和 NCI-H929 癌细胞系的活性。GBR-1342 可用于骨髓瘤的研究。
HY-120574
ADC Payload
Topoisomerase
Cancer
TH1338 (compound 3b) 是具有口服活性的喜树碱的衍生物,是有潜力的抗癌化合物,在体外表现出优异的肿瘤细胞毒性的效果。TH1338 (compound 3b) 具有显著的血脑屏障透过性,良好的外排泵特性和低血液学毒性。
HY-W784565
DNA/RNA Synthesis
Cancer
5-Fluorouridine 5'-phosphate 是一种 ODCase (尿苷-5′-单磷酸脱羧酶) 抑制剂,对人类 ODCase 的 Ki 值为 98 µM,对甲烷自养菌 ODCase 的 Ki 值为 645 µM,5-Fluorouridine 5'-phosphate 对白血病和淋巴瘤细胞系的活性具有抑制作用,可用于抗癌领域的研究。
HY-112732
Apoptosis
Metabolic Disease
Cancer
Sparfosic acid 是 DNA 抗代谢剂和天门冬氨酸氨甲酰转移酶 (aspartate transcarbamoyl transferase ) 的有效抑制剂。Sparfosic acid 具有抗肿瘤活性。天冬氨酸氨甲酰转移酶催化第二步 de novo 嘧啶生物合成。Sparfosic acid 协同增强 5-氟尿嘧啶 (5-FU) 和干扰素-α (IFN) 对人结肠癌细胞系的细胞毒性。
HY-13208
AT-406 hydrochloride; Debio 1143 hydrochloride; SM-406 hydrochloride
IAP
Apoptosis
Cancer
Xevinapant (AT-406) hydrochloride 是一种有效的、口服生物可利用的 Smac 模拟物,也是细胞凋亡蛋白 (IAPs) 抑制剂的拮抗剂。Xevinapant hydrochloride 与 XIAP、cIAP1 和 cIAP2 蛋白结合,Ki 分别为 66.4、1.9 和 5.1 nM。Xevinapant hydrochloride 在无细胞功能测定中有效拮抗 XIAP BIR3 蛋白,诱导细胞 cIAP1 蛋白的快速降解,并抑制各种人类癌细胞系中的癌细胞生长。Xevinapant hydrochloride 在诱导异种移植肿瘤细胞凋亡方面非常有效。
HY-B0942
HY-173492
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-156 (Compound 7f) 是一种 EGFR 抑制剂,对突变 EGFRL858R 和 EGFRT790M 也有抑制活性 (IC50 值分别为 0.186、0.131 和 0.107 μM)。EGFR-IN-156 对人类癌细胞系 HepG-29 (肝癌)、MCF-7 (乳腺癌) 和 HCT-116 (结肠癌) 都有显著的抗癌活性 (IC50 值分别为 1.67、5.32 和 6.56 μM)。EGFR-IN-156 通过诱导细胞周期停滞在 G/G1 期并触发细胞凋亡 (apoptosis ) 来抑制癌细胞增殖。EGFR-IN-156 在 EGFR 相关癌症中具有潜力。
HY-N12198
Others
Cancer
Mollicell in H 是真菌 C. brasiliense 的次级代谢物,具有广泛的生物活性,包括免疫调节、细胞毒性和抗肿瘤作用。Mollicell in H 对人乳腺癌 (Bre04)、人肺 (Lu04) 和人神经瘤 (N04) 细胞系的生长抑制作用 (GI50 s) 分别为 5.1 μg/mL,6.5 μg/mL,2.5 μg/mL。
HY-172881
Pyruvate Kinase
Cancer
PKM2-IN-10 (Compound 16) 是一种 PKM2 抑制剂。PKM2-IN-10 可抑制 A549 和 HCC1833 细胞系的增殖,IC50 分别为 3.36 μM和 9.20 μM。PKM2-IN-10 在人源性非小细胞肺癌 (NSCLC) 和小鼠肺腺癌模型中具有抗肿瘤活性。PKM2-IN-10 可用于肺癌的研究。
HY-161824
Others
Cancer
Antiproliferative agent-52 (Compound 4a) 是一种抗增殖剂,对四种人类肿瘤细胞系 (A549、A2780、SKOV3、HCC827) 表现出良好的抗增殖活性,IC50 值范围为 5.83-8.63 nM。Antiproliferative agent-52 可以用于癌症的研究。
HY-N11709
Others
Cancer
Theasaponin E1 是一种茶皂苷,可从茶籽中分离得到。Theasaponin E1 对人肿瘤细胞系 K562 和 HL60 表现出潜在抗肿瘤活性。Theasaponin E1 还具有醌还原酶 (QR) 诱导活性,可作用抗肿瘤剂用于癌症预防。
HY-N10876
Others
Others
8-epi-Chlorajapolide F (化合物 1) 是一种倍半萜,能够从日本金花 (Chloranthus japonicus ) 的地上部分分离得到。8-epi-Chlorajapolide F 对人类癌症细胞系 NCI-H460 和 SMMC-7721 无细胞毒性 (IC50 >50 μg/mL)。
HY-123656
Apoptosis
Cancer
Antiproliferative agent-61是一种合成的β-卡啉基查尔克酮,具有显著的抗增殖活性。Antiproliferative agent-61在一系列固体肿瘤细胞系中表现出明显的效应,在乳腺癌中效果最为突出。Antiproliferative agent-61在对人类乳腺癌MCF-7细胞系的测试中,显示出IC50值分别为2.25和3.29 μM。Antiproliferative agent-61显著诱导乳腺癌细胞的DNA片段化和凋亡。Antiproliferative agent-61抑制MDM2与p53的相互作用,并促进MDM2的降解。
HY-P991425
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
AT-1413 是一种靶向 CD43 的人源单克隆抗体 (mAb)。AT-1413 可诱导黑色素瘤细胞系和急性髓系白血病 (AML) 细胞的抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC)。AT-1413 在AML 小鼠模型中具有抗肿瘤活性。AT-1413 可用于急性髓系白血病,乳腺癌,恶性黑色素瘤和骨髓增生异常综合征的研究。推荐同型对照:Human IgG1 kappa,Isotype Control (HY-P99001)。
HY-118054
Orphan Nuclear Receptor
Cancer
LRH-1 Inhibitor-3 是一种小分子,可抑制 LRH-1 转录活性,从而降低与细胞生长和增殖相关的靶基因的表达。LRH-1 Inhibitor-3 已显示出降低人类胰腺、结肠和乳腺腺癌细胞系中癌细胞增殖的潜力。LRH-1 Inhibitor-3 可作为分子探针,用于研究 LRH-1 在各种恶性肿瘤中的作用。
HY-N5152
Others
Cancer
(2′S)-4′-O-β-D-apiofuranosyl-(1→6)-O-β-D-glucopyranosylvisamminol 是可从Saposhnikovia divaricate 根部分离得到糖苷。(2′S)-4′-O-β-D-apiofuranosyl-(1→6)-O-β-D-glucopyranosylvisamminol 具有弱抗肿瘤活性。
HY-P5391
Bacterial
Others
LL-37(17-32) 是一种有生物活性的肽。(该肽是 LL-37 的活性片段,LL-37 是一种源自人导管素抗菌肽 C 末端结构域的肽。据报道,LL17-32 肽对癌细胞系中 ABCG2 介导的多药耐药性具有逆转作用。)
HY-124083
HY-112732B
Apoptosis
Metabolic Disease
Cancer
Sparfosic acid trisodium 是天门冬氨酸氨甲酰转移酶 (aspartate transcarbamoyl transferase ) 的有效抑制剂,具有抗肿瘤和抗代谢物活性。天冬氨酸氨甲酰转移酶催化第二步 de novo 嘧啶生物合成。Sparfosic acid trisodium 协同增强 5-氟尿嘧啶 (5-FU) 和干扰素-α (IFN) 对人结肠癌细胞系的细胞毒性。
HY-101597
Apoptosis
Cancer
NVX-207 是一种 Betulinic acid 衍生的抗癌化合物,对不同的人和犬细胞株具有抗肿瘤活性(平均 IC50 =3.5 μM)。NVX-207 诱导的细胞凋亡 (apoptosis ) 与 caspases -9,-3,-7 和 PARP 的裂解与内在凋亡途径的激活有关。
HY-108730A
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
Cancer
Avelumab (anti-PD-L1) 是一种全人源 IgG1 抗 PD-L1 单克隆抗体 (mAb),具有潜在的抗体依赖性细胞介导细胞毒作用 (ADCC)。Avelumab (anti-PD-L1) 可增强多种表达 PD-L1 的癌细胞系的 ADCC。Avelumab (anti-PD-L1) 可用于脊索瘤的研究。
HY-P99662
MLN0264; TAK-264
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Guanylate Cyclase
Apoptosis
Cancer
Indusatumab vedotin (MLN-0264; AKT-264) 是一种抗体-药物偶联物 (ADC ),由人抗鸟苷酸环化酶 C (guanylate cyclase , GCC) 与微管破坏剂单 Monomethyl auristatin (HY-15162) 连接而组成。Indusatumab vedotin 对胰腺癌细胞系具有抗增殖作用。Indusatumab vedotin 使细胞周期停滞在 G2/M 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-177345
Sigma Receptor
Apoptosis
Caspase
Cancer
SV119 是一种选择性 σ-2 受体 (σ₂ receptor ) 配体 (Ki ≈ 5-10 nM)。SV119 通过激活 caspase-3 并促进线粒体去极化,诱导多种人类癌细胞系凋亡 (apoptosis )。SV119 可以增强 Paclitaxel (HY-B0015) 等化疗药物的作用,增强对肿瘤细胞的细胞毒性。SV119 在小鼠异种移植模型中单独使用或联合使用均可显著抑制肿瘤生长。SV119 可用于乳腺癌、前列腺癌和胰腺癌等癌症的研究。
HY-N0255R
α-Hederin (Standard)
Reference Standards
Apoptosis
Others
α-常春藤皂苷 (Standard)
alpha-Hederin (Standard) 是 alpha-Hederin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。alpha-Hederin (α-Hederin) 是一种单桥糖三萜皂苷,对多种肿瘤细胞具有良好的抗肿瘤作用。alpha-Hederin 可通过激活线粒体依赖性途径抑制胃癌细胞增殖,诱导凋亡 (apoptosis ),并伴有谷胱甘肽减少和活性氧生成。
HY-146307
TrxR
Cancer
TrxR-IN-3 (Compound 2c) 是一种有效的 TrxR 抑制剂。TrxR-IN-3 对五种人类癌细胞系表现出有效的抗增殖活性,尤其是对乳腺肿瘤细胞。TrxR-IN-3 通过调节乳腺癌细胞中表达的凋亡相关蛋白增加 ROS 水平并导致显着的细胞凋亡。TrxR-IN-3 还通过促进 LC3-II 和 Beclin-1 的表达,降低 LC3-I 和 p62 蛋白的表达,触发自噬体和自溶酶体的形成。
HY-118899
Endogenous Metabolite
Cancer
XR5944是一种抗肿瘤化合物,具有对DNA的靶向活性。XR5944作为一种拓扑异构酶抑制剂,能够有效抑制拓扑异构酶I和II的活性。XR5944在体内外对人类和小鼠肿瘤细胞显示出卓越的抗肿瘤活性。XR5944在多个细胞系中表现出显著的高效性,IC50 值为0.04-0.4 nM。XR5944在细胞中不受非典型药物耐受性的影响,即使在过表达P-糖蛋白或多药耐药相关蛋白的细胞中仍保持显著活性。XR5944在H69小细胞肺癌和HT29结肠癌的人类肿瘤模型中显示出抗肿瘤疗效,在HT29模型中诱导了大多数动物的肿瘤回归。XR5944可用于研究与结肠癌和肺癌相关的生物学过程。
HY-134601
HuR
Cancer
KH-3 是一种有效的 RNA 结合蛋白 Hu 抗原 R (HuR ) 抑制剂,其 IC50 值为 0.35 μM 。KH-3 具有抗增殖活性。KH-3 通过干扰 HuR-FOXQ1 Mrna 相互作用抑制乳腺癌细胞侵袭并延迟肺集落的形成。
HY-155152
P-glycoprotein
BCRP
Cancer
P-gp/BCRP-IN-2 (compound 15) 是恶二唑衍生物,是 ABC 转运蛋白 P-glycoprotein (IC50 : 1.6 nM) 和 BCRP (IC50 : 600 nM) 的双抑制剂。P-gp/BCRP-IN-2 还能够增强 Doxorubicin (HY-15142A) 在耐药人腺癌结肠癌细胞系 HT29/DX 和 MDCK-MDR1 细胞中的抗增殖作用。
HY-N11957
Others
Inflammation/Immunology
Angeloylbinankadsurin A (compound 7) 是一种抗类风湿关节炎 (RA) 试剂,能从黑虎胡的 EtOAc 和 CH2Cl2 提取物中分离得到。Angeloylbinankadsurin A 对 RA-FLS 细胞表现出抑制活性 (IC50 =11.70 μM)。Angeloylbinankadsurin A 对人类癌细胞系(Hela 和 BGC-823)具有微弱毒性 (IC50 =19.9 μM,21.93 μM)。
HY-N14342
Bacterial
Infection
Manumycin E 具有抗革兰氏阳性菌和大肠杆菌作用,但对其他抗革兰氏阴性菌作用很弱,对真菌无作用。Manumycin E 抑制 RAS 法拉第碱基转移,对人克隆癌细胞系HCT-116有较弱的细胞毒活性。
HY-N14344
Bacterial
Infection
Manumycin G具有抗革兰氏阳性菌和大肠杆菌作用,但对其他抗革兰氏阴性菌作用很弱,对真菌无作用。Manumycin G 抑制 RAS 法拉第碱基转移,对人克隆癌细胞系HCT-116有较弱的细胞毒活性。
HY-N7020
Others
Cancer
华蟾蜍毒醇
Cinobufaginol 是一种从蟾蜍毒液中分离出来的天然蟾蜍二烯醇,蟾蜍毒液在中国已被广泛使用了几个世纪,用于研究各种疾病,尤其是癌症。Cinobufaginol 有效抑制人鼻咽癌细胞系的活性,对于 CNE-1 和 CNE-2Z,IC50 分别为 803 μM 和 1.270 μM。
HY-N14343
Bacterial
Infection
Manumycin F 具有抗革兰氏阳性菌和大肠杆菌作用,但对其他抗革兰氏阴性菌作用很弱,对真菌无作用。Manumycin F 抑制 RAS 法拉第碱基转移,对人克隆癌细胞系HCT-116有较弱的细胞毒活性。
HY-101761
HY-146302
Apoptosis
Cancer
14-3-3η Protein inhibitor 1 (Compound C11) 是一种 14-3-3η 蛋白抑制剂,KD 值为 35 µM。14-3-3η Protein inhibitor 1 对几种典型的人肝癌细胞系具有抑制活性。14-3-3η Protein inhibitor 1 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G1-S细胞周期阻滞,具有良好的代谢稳定性。
HY-164549
RET
Cancer
XMD15-44 是一种 RET 激酶抑制剂。XMD15-44 在 RET/C634R 和 RET/M918T 转化的 RAT1 细胞中具有生长抑制作用,IC50 值分别为 11.5 nM 和 8.3 nM。XMD15-44 可以抑制携带致癌 RET 等位基因的人甲状腺癌细胞系中的 RET 激酶和信号传导,抑制细胞增殖。
HY-178133
Pim
Apoptosis
Caspase
Cancer
Pim-1 kinase-IN-14 是一种 PIM-1 激酶抑制剂,其 IC50 值为 94 nM。Pim-1 kinase-IN-14 对多种人类癌细胞系表现出广谱且高效的抗癌活性,包括肝癌 (HepG-2)、结肠癌 (Caco-2)、髓系白血病 (NFS-60) 和前列腺癌 (PC-3) 细胞。Pim-1 kinase-IN-14 通过诱导凋亡 (apoptosis ) 和激活 caspase 3/7 发挥其抗癌作用。Pim-1 kinase-IN-14 可用于研究与 PIM-1 激酶过表达相关的癌症。
HY-170594
Atg7
Autophagy
Cancer
Antitumor agent-192 (Compound 2f) 是一种 β-咔啉抗肿瘤剂。Antitumor agent-192 通过 ATG5/ATG7 通路诱导 HCT116 细胞自噬 (Autophagy )。Antitumor agent-192 对人肿瘤细胞系的 IC50 低于 5 μM,且同种移植的小鼠结直肠癌模型中显著抑制肿瘤发展并减轻肿瘤重量。
HY-136057
Ferroptosis
Cancer
iFSP1 是 FSP1 (AIFM2) 的选择性有效抑制剂,EC50 值为 103 nM。iFSP1 可选择性地诱导过表达 FSP1 的 GPX4 敲除细胞发生铁死亡 (ferroptosis )。iFSP1 可增强多种人癌细胞系对铁死亡诱导剂的敏感度,如: (1S,3R)-RSL3 (HY-100218A)。
HY-130723A
AMPK
Cancer
AMPK activator 2 (compound 7a) hydrochloride 是一种含氟氯胍衍生物,可上调 AMPK 信号通路并下调 mTOR/4EBP1/p70S6K。AMPK activator 2 hydrochloride 抑制人类癌细胞系 (UMUC3、T24、A549) 的增殖和迁移。
HY-101761A
PAI-1
Apoptosis
Cancer
TM5441 是一种口服生物可利用的纤溶酶原激活物抑制剂-1 (PAI-1) 抑制剂,抑制多个癌症细胞系的 IC50 值在 13.9 到 51.1 μM,TM5441 诱导几种人类癌症细胞的内在凋亡 (apoptosis )。TM5441 减弱 Nω-硝基-1-精氨酸甲酯诱导的心脏高血压和血管衰老。
HY-N6844
Others
Cancer
8,9-环氧-3-异丁酰-10-(2-甲基丁酰) 百里草酚
8,9-Epoxy-3-isobutyryloxy-10-(2-methylbutanoyl)thymol 是一种来自 Telekia speciosa 精油的化学组合物。8,9-Epoxy-3-isobutyryloxy-10-(2-methylbutanoyl)thymol 在体外对人癌细胞系也显示出显著的抗增殖活性。
HY-130723
AMPK
Cancer
AMPK activator 2 (compound 7a) 是一种含氟氯胍衍生物,可上调 AMPK 信号通路并下调 mTOR/4EBP1/p70S6K。AMPK activator 2 抑制人类癌细胞系 (UMUC3、T24、A549) 的增殖和迁移。
HY-164482
RET
Cancer
HG-6-63-01 是一种二型 RET 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI )。HG-6-63-01 还抑制了在转染过程中重排的 (RET ) 激酶及其在携带致癌 RET 等位基因的人类甲状腺癌细胞系中的信号传导。HG-6-63-01 损害 RET 致癌突变体的磷酸化和信号传导。HG-6-63-01 抑制 RET/C634R 和 RET/M918T 转化的成纤维细胞以及 RET 突变的甲状腺癌细胞的增殖,有望用于 RET 致癌激活的癌症的研究。
HY-N3626
Others
Cancer
Coronalolide 是一种天然三萜,具有抗癌作用。Coronalolide 对人乳腺癌 (BT474)、胃 (KATO-3) 、肺 (CHAGO)、结肠 (SW-620) 和肝 (Hep-G2) 癌细胞系表现出广泛的细胞毒活性,IC50 值分别为 6.59 µg/mL、5.85 µg/mL、5.42 µg/mL、4.98 µg/mL 和 6.41 µg/mL。
HY-100555
HSP
Infection
Cancer
CH5138303 是一种口服有效的 Hsp90 抑制剂。CH5138303 与 Hsp90α N 端具有较高的结合亲和力,Kd 为 0.52 nM。CH5138303 对人癌细胞 (HCT116 和 NCI-N87) 具有较强的抗增殖活性,其 IC50 值分别为 0.098 和 0.066 μM。CH5138303 小鼠口服生物利用度高 (F=44.0%)。CH5138303 在人 NCI-N87 胃癌异种移植模型中显示出强大的抗肿瘤作用。
HY-B0530A
γ-pipradol hydrochloride
Reactive Oxygen Species (ROS)
mAChR
NADPH Oxidase
Cancer
Azacyclonol (γ-pipradol) hydrochloride 是一种具有良好抗癌活性的化合物,可有效抑制 A549 人肺癌细胞中 NOX 衍生的 ROS。Azacyclonol hydrochloride 对雄激素抵抗性癌细胞系(特别是 DU145 和 PC-3)表现出增强的增殖抑制作用。Azacyclonol hydrochloride 在 DU145 异种移植绒毛尿囊膜肿瘤模型中表现出抗肿瘤活性。Azacyclonol hydrochloride 还可作为 M3 毒蕈碱乙酰胆碱受体的配体,该受体在 ARPC 中过度表达。Azacyclonol hydrochloride 可有效阻断 DU145 细胞中卡巴胆碱诱导的增殖和 NOX 活性。Azacyclonol hydrochloride 还可用于抑制慢性精神分裂症。
HY-162264
Microtubule/Tubulin
Proton Pump
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Tubulin polymerization/V-ATPase-IN-1 (compound F10) 是微管蛋白聚合/V-ATPase (Tubulin polymerization/V-ATPase ) 抑制剂。Tubulin polymerization/V-ATPase-IN-1 对四种人类癌细胞表现出强大的抗增殖活性,并通过抑制微管蛋白和 V-ATPase 发挥抗增殖活性。Tubulin polymerization/V-ATPase-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和免疫原性死亡,并抑制 T 淋巴细胞浸润增强的 RM-1 同种移植物模型的肿瘤生长。
HY-N15398
Ferroptosis
Cancer
Chaetoglobosin E 是一种铁死亡 (Ferroptosis ) 诱导剂,对 MDA - MB231 和 A549 两种人类肿瘤细胞系具有显著细胞毒性,IC50 值分别为 9.14 和 7.47 μM。Chaetoglobosin E 通过下调 A549 细胞中 GPX4 的表达,使细胞内 Fe2+ (铁离子) 和脂质过氧化产物丙二醛 (MDA ) 水平显著升高,导致线粒体皱缩、嵴减少或消失,从而诱导铁死亡发生。Chaetoglobosin E 可用于癌症领域的研究。
HY-N2132R
Flavokavain B (Standard)
Reference Standards
Apoptosis
Cancer
黄卡瓦胡椒素B (Standard)
Flavokawain B (Standard) 是 Flavokawain B 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Flavokawain B (Flavokavain B) 是从卡瓦醉椒的根提取物中分离出的查尔酮,是一种抑制各种癌细胞株生长的有效凋亡诱导剂。(Flavokavain B) 具有很强的抗血管生成活性。(Flavokavain B) 以极低的无毒浓度抑制人脑内皮细胞 (HUVEC) 的迁移和血管形成。
HY-P10515
Bacterial
Fungal
Infection
Cancer
AcrAP2 是存在于阿拉伯蝎 (Androctonus crassicauda) 毒液中的一种抗菌肽。AcrAP2 对革兰氏阳性菌和酵母具有抑制作用,但对革兰氏阴性菌基本上没有活性。阳离子增强的 AcrAP2 类似物 (AcrAP2a) 在低浓度下对某些人类癌细胞系显示出了显著的抗增殖效果。AcrAP2 可用于抗菌和抗肿瘤领域的研究。
HY-15990
HSP
Cancer
CH5164840 (16) 对 N 端 Hsp90a 显示出高结合亲和力 (Kd = 0.52 nM) 并且对人类癌细胞系 (HCT116 IC50 = 0.15 μM, NCI-N87 IC50 = 0.066 μM) 表现出强抗增殖活性。CH5164840 (16) 具有良好的口服活性(t1/2 = 2.64 h),具有强大的抗肿瘤活性。
HY-N6954
ATM/ATR
STAT
CDK
Hedgehog
Inflammation/Immunology
Cancer
伽升沃 C
Garcinone C 是一种呫吨酮 (xanthone) 衍生物,是从岭南山竹子 (Garcinia oblongifolia ) 中提取的天然化合物,用作抗炎,涩味和促进成粒的活性分子,对某些癌症具有潜在的细胞毒作用。Garcinone C 通过抑制 Hedgehog 信号通路,以时间和剂量依赖性的方式刺激 ATR 和 4E-BP1 的表达水平,阻止细胞周期,抑制人类鼻咽癌 (NPC) 细胞系 CNE1、CNE2、HK1 和 HONE1 的细胞活力。Garcinone C 具有口服活性。
HY-123034
CDK
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
CDKI-83 是一种有效的 CDK9 和 CDK1 抑制剂,对 CDK9/T1 和 CDK1/B 的 Ki 值分别为 21 nM 和 72 nM。CDKI-83 在人类肿瘤细胞系中表现出有效的抗增殖活性,GI50 <1 μM。CDKI-83 可有效诱导 A2780 人卵巢癌细胞凋亡 。CDKI-83 通过抑制细胞 CDK9 活性降低 RNA 聚合酶 II (RNAPII) 的 Ser-2 磷酸化,并下调 Mcl-1 和 Bcl-2。CDKI-83 具有抗癌研究的潜力。
HY-N10677
Others
Cancer
S-30-Hydroxygambogic acid 是一种聚戊烯酰黄酮外聚体,可从藤黄中分离出来。S-30-Hydroxygambogic acid 对人白血病 K562 细胞系 K562/R 和 K562/S 的 IC50 值分别为 4.49 和 3.61 μM。S-30-Hydroxygambogic acid 可用于癌症的研究。
HY-N10678
Others
Cancer
R-30-Hydroxygambogic acid 是一种聚戊烯酰黄酮外聚体,可从藤黄中分离出来。R-30-Hydroxygambogic acid 对人白血病 K562 细胞系 K562/R 和 K562/S 的 IC50 值分别为 2.89 和 1.27 μM。R-30-Hydroxygambogic acid 可用于癌症的研究。
HY-P991372
RN927C antibody
TROP2
Cancer
Anti-TROP2 Antibody (RN927C antibody) 是一种靶向 TROP2 的人源单克隆抗体 (mAb)。Anti-TROP2 Antibody 对多种肿瘤细胞系均有体外抑制作用。Anti-TROP2 Antibody 在小鼠胰腺 PDX、卵巢 PDX、肺 LG0476 PDX 和三阴性乳腺癌 (TNB) PDX 模型中均有抗肿瘤活性。
HY-15191B
(S)-BI-97C1
Bcl-2 Family
Cancer
(S)-Sabutoclax ((S)-BI-97C1) 是一种光学纯的阿朴棉酚衍生物,是抗凋亡 B 细胞淋巴瘤/白血病 2 (Bcl-2) 家族蛋白的全活性抑制剂。 (S)-Sabutoclax (Compound II) 抑制 BH3 肽与 Bcl-XL、Bcl-2、Mcl-1 和 Bfl-1 的结合,具有 IC50 值 分别为 0.31、0.32、0.20 和 0.62 μM。 (S)-Sabutoclax 还有效抑制人前列腺癌、肺癌和淋巴瘤细胞系的细胞生长,EC50 值分别为 0.13、0.56 和 0.049 μM 。 (S)-Sabutoclax 可用于研究基于细胞凋亡的癌症疗法。
HY-13265
HDAC-42; OSU-HDAC42
HDAC
Autophagy
Apoptosis
Cancer
AR-42 (HDAC-42; OSU-HDAC42) 是一种口服生物有效的泛 HDAC 抑制剂 (IC50 =16 nM)。AR-42 诱导生长抑制、细胞周期阻滞、凋亡和 caspases-3/7 活化。AR-42 促进 H3、H4 和 α-微管蛋白的高乙酰化,并上调 p21。AR-42 对多种人肿瘤细胞具有细胞毒性。
HY-P99361
PDL192; ABT-361; Anti-TNFRSF12A/TWEAKR/CD266 Reference Antibody (enavatuzumab)
TNF Receptor
Cancer
依那妥组单抗
Enavatuzumab (PDL192; ABT-361) 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体,靶向 TNF 样细胞凋亡弱诱导剂受体 (TWEAK )。TWEAK (Fn14; TNFRSF12A) 是 TWEAK 受体 (TweakR) 的天然配体,可刺激多种细胞反应。Enavatuzumab 通过直接的 TweakR 信号和抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 诱导肿瘤生长抑制。Enavatuzumab 可以主动募集和激活骨髓效应细胞来杀死肿瘤细胞。Enavatuzumab 在体外和体内抑制各种人类 TweakR 阳性癌细胞系和异种移植物的生长。
HY-175465
Interleukin Related
STAT
Cancer
SMI-10B13 是一种制瘤素 M (OSM ) 抑制剂,其解离常数 (KD ) 值为 6.6 μM。SMI-10B13 可抑制 T47D 和 MCF-7 细胞系中 OSM 介导的 STAT3 磷酸化,IC50 值分别为 136 nM 和 164 nM。SMI-10B13 在人乳腺癌小鼠模型中显示出抗肿瘤作用。
HY-145923
ABBV-CLS-484
Phosphatase
STAT
JAK
Cancer
Osunprotafib (ABBV-CLS-484) 是一种口服有效的选择性活性位点 PTPN1 (IC50 : 2.5 nM) 和 PTPN2 (IC50 : 1.8 nM) 抑制剂。Osunprotafib 对 PTPN9 的活性弱 6-8 倍,对 SHP-1 或 SHP-2 的活性未检测到。Osunprotafib 可增强人类癌细胞系对 IFNγ 的敏感性。Osunprotafib 通过增强 JAK-STAT 信号传导和减少 T 细胞功能障碍来产生强大的抗肿瘤免疫力。
HY-145923B
ABBV-CLS-484 hydrochloride
Phosphatase
Inflammation/Immunology
Cancer
Osunprotafib (ABBV-CLS-484) hydrochloride 是一种口服有效的选择性活性位点 PTPN1 (IC50 : 2.5 nM) 和 PTPN2 (IC50 : 1.8 nM) 抑制剂。Osunprotafib hydrochloride 对 PTPN9 的活性弱 6-8 倍,对 SHP-1 或 SHP-2 的活性未检测到。Osunprotafib hydrochloride 可增强人类癌细胞系对 IFNγ 的敏感性。Osunprotafib hydrochloride 通过增强 JAK-STAT 信号传导和减少 T 细胞功能障碍来产生强大的抗肿瘤免疫力。
HY-147682
NF-κB
Apoptosis
Cancer
NF-κB-IN-5 (化合物 4d) 是一种口服有效的 NF-κB 抑制剂,与 NF-κB 直接相互作用。NF-κB-IN-5 对人癌细胞株 (HCT116、U87-MG、HepG2、BGC823、PC9) 具有明显的抗肿瘤活性,其 IC50 分别为 5.35、2.81、2.83、2.02 和 3.90 μM。NF-κB-IN-5 诱导 U87-MG 肿瘤细胞凋亡,细胞周期阻滞在 G0/G1 期。
HY-123981
Phosphatase
Cancer
5MPN 是一种一流、具有口服活性和选择性的 6-磷酸果糖-2激酶/果糖-2,6-二磷酸酶4 (PFKFB4 )抑制剂。5MPN 是 F6P 结合位点的竞争性抑制剂 (Ki =8.6 μM)。5MPN 不抑制 PFK-1 或 PFKFB3。5MPN 靶向肿瘤的糖代谢,可以抑制多种人类癌细胞系的增殖。
HY-130418
Adrenergic Receptor
Cancer
(-)-Domesticine是一种抗α-1D-肾上腺素受体的化合物,具有细胞毒活性。(-)-Domesticine在对人结肠癌细胞系HCT-116和Caco-2的MTS细胞毒性测定中表现出活性。(-)-Domesticine在其化学结构的修改中,C1位置对烷氧基取代基和苯甲酸酯功能团具有耐受性。(-)-Domesticine的最有效化合物在IC50值范围内为23-38 μM,类似于已知的细胞毒性化合物依托泊苷。
HY-N12253
Others
Cancer
(19R)-13-Deoxy-19-hydroxyenmein 是enmein型二萜类似物的母体化合物。(19R)-13-Deoxy-19-Hydroxyenmein 具有抗增殖 活性,对人癌细胞系 K562、MGC-803、CaEs-17 和 Bel-7402 的 IC50 值分别为 0.41、0.85、0.43、1.89 μM
HY-168074
HY-117085
Phosphatase
TMV
Lipoxygenase
Cancer
Lobaric acid 是从 Stereocaulon 地衣属植物中分离出来的一种缩酚酸代谢物,具有抗氧化、抗增殖、抗病毒和酶抑制活性。Lobaric acid 能够清除超氧化物自由基(IC50 =97.9 μM),并抑制癌细胞的增殖 (对白血病、结直肠癌、胃癌、乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌、胰腺癌和肺癌细胞系的 EC50 为 15.2-63.9 μg/mL)。Lobaric acid 抑制蛋白酪氨酸磷酸酶 1B(PTP1B;人重组酶的 IC50 =0.87 μM)和 12(S)-脂氧合酶产生的 12(S)-HETE(IC50 =28.5 μM)。Lobaric acid(250 μM)还可以减轻感染烟草花叶病毒 (TMV) 的烟叶的病变情况。
HY-N6954R
HY-175857
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-92 是一种泛 HDAC 抑制剂,在 A2780 细胞中的 IC50 为 12.58 µM。HDAC-IN-92 对多种人类癌细胞系表现出广谱且显著的细胞毒活性,涵盖卵巢癌、肝癌及乳腺癌等类型。HDAC-IN-92 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并显著抑制肿瘤细胞集落形成。HDAC-IN-92 可抑制鸡胚绒毛尿囊膜 (CAM) 血管的形成。HDAC-IN-92 在 4T1 肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤作用。HDAC-IN-92 可用于针对实体瘤的研究。
HY-136727A
Caspase
Apoptosis
Cancer
Ac-LEVD-CHO (TFA) 是 caspase-4 的抑制剂。Ac-LEVD-CHO (TFA) 可以抑制人牙龈成纤维细胞中 IL-1α 的表达和分泌,以及由牙周病原菌 T. denticola 表面蛋白 Td92 诱导的 caspase-4 的活化。Ac-LEVD-CHO (TFA) 还可以减少 A549 和 PC3 癌细胞系中由显性负性腺病毒 RNA 依赖性蛋白激酶表达引起的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-157404
Pim
Cancer
Pim-1/2 kinase inhibitor 2 (compound 5b) 是一种竞争性 PIM-1 和 PIM-2 激酶抑制剂,IC50 分别为 1.31 μM 和 0.67 μM。Pim-1/2 kinase inhibitor 2 对正常人肺成纤维细胞 Wi-38 细胞系显示出低细胞毒性,对骨髓性白血病 (NFS-60)、肝脏 (HepG-2)、前列腺 (PC) 具有有效的体外抗癌活性 -3) 和结肠 (Caco-2) 癌细胞系。
HY-153360
Drug-Linker Conjugates for ADC
Topoisomerase
Cancer
MC-GGFG-AM-(10Me-11F-Camptothecin) 是一种用于合成 ZW251 的 Linker-Payload 偶联物。ZW251 是一种靶向人 GPC3 的抗体-活性分子偶联物 (ADC)。ZW251 由人源化 IgG1 抗体、喜树碱 (camptothecin) 类型的扑异构酶 1 抑制剂 ZD06519,和连接子组成(马来酰亚胺锚定和甘酰甘酰苯丙酰甘氨酸 (GGFG)-氨基甲基(AM) 可切割连接体)。ZW251 与人和食蟹猴 GPC3 具有高亲和力。ZW251 在表达 GPC3 的 HCC 细胞系中表现出快速内化,以及旁观者介导的对 GPC3 阴性癌细胞的杀伤。
HY-164202
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
ORM-5029 是首个靶向人类表皮生长因子受体2(HER2)的抗体药物偶联物(ADC),由高效的 GSPT1 降解剂 SMol006 与 Pertuzumab (HY-P9912) 结合而成。ORM-5029 在 14 种 HER2 阳性乳腺癌细胞系中表现出强效的抑制作用,其 IC50 值范围为 0.3 至 14.4 nM。ORM-5029 在 BT474 异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。ORM-5029 可用于乳腺癌的研究。
HY-P99974
Nanoparticle albumin-bound Paclitaxel; Nanoparticle albumin-bound ABI-007
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Autophagy
Cancer
白蛋白结合型紫杉醇
Nab-Paclitaxel (Nanoparticle albumin-bound Paclitaxel) 是一种白蛋白结合的紫杉醇纳米颗粒制剂 (HY-B0015)。Nab-Paclitaxel 由白蛋白和活性药物成分紫杉醇组成,其中人血白蛋白作为赋形剂,用于分散和稳定颗粒并承载主要药物。Nab-Paclitaxel 是一种无溶剂紫杉烷,具有更高的反应率和更好的耐受性。Nab-Paclitaxel 毒性更低,抗肿瘤活性更强。Nab-Paclitaxel 在 3 种横纹肌肉瘤细胞系、7 种神经母细胞瘤细胞系和 1 种骨肉瘤细胞系中更容易被肿瘤细胞摄取。Nab-Paclitaxel 可用于癌症研究,例如乳腺癌和实体瘤。(下方产品规格仅指示Paditaxe!有效含量,实际白蛋白质量以批次为准;该产品中各成分比例为Paditaxel:白蛋白-1:7~1:11)。
HY-W107409
Others
Cancer
Meridianin C是一种海洋天然产物,具有抗癌活性。Meridianin C对四种不同的人类舌癌细胞(YD-8、YD-10B、YD-38和HSC-3)具有显著的抑制作用。Meridianin C最强地减少了YD-10B细胞的生长,这是所测试细胞系中最具攻击性和肿瘤原性的一种。Meridianin C还诱导YD-10B细胞中大泡囊的显著积累,验证了其通过巨吞噬作用发挥功能。Meridianin C降低了细胞中Dickkopf相关蛋白-3(DKK-3)的水平,这是一种已知的巨吞噬作用负调节因子。Meridianin C通过下调DKK-3来影响巨吞噬作用,从而影响细胞增殖。
HY-N1683
Others
Others
20(S),24(S)-DiHydroxydammar-25-en-3-one 是一种三萜烯。20(S),24(S)-DiHydroxydammar-25-en-3-one 可以从白桦 Betula platyphylla 的花穗中分离出来。20(S),24(S)-DiHydroxydammar-25-en-3-one 对人类癌细胞系具有细胞毒性。
HY-P5327
Bcl-2 Family
Others
r8 Bid BH3 是一种有生物活性的肽。(Bid BH3 是 BCL-2 家族蛋白“仅 BH3”子集的促凋亡成员,构成细胞凋亡的关键控制点。 r8BIDBH3 对表达 Bcl-2 的人类白血病细胞系具有致死性。 Bcl-2 拮抗剂可能具有有效治疗癌症的潜力。聚-D-精氨酸(d-异构体,以 rrrrrrrr 表示)与 Bid BH3 肽融合,以促进细胞摄取该肽。)
HY-117991
VEGFR
Cancer
DW10075 是一种的高度选择性、口服有效的 VEGFR 抑制剂,靶向 VEGF/VEGFR 通路。DW10075 能够选择性抑制 VEGFR-1、VEGFR-2 和 VEGFR-3,而对 FGFR 和 PDGFR 无影响。DW10075 能够抑制 VEGF 诱导的 HUVEC 增殖、迁移和管状形成。并且,DW10075 在大鼠主动脉环模型和鸡胚绒毛膜模型中都抑制血管生成。DW10075 还对人癌细胞系表现出抗增殖活性,对 U87-MG人类胶质母细胞瘤细胞和 A375 黑色素瘤细胞的 IC50 s 分别为 2.2 μM 和 22.2 μM。在裸鼠 U87-MG 异种移植肿瘤模型中,DW10075 (po) 显著抑制肿瘤生长,并降低了肿瘤组织中 CD31 和 Ki67 的表达。
HY-19896
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
COTI-2,一种具有口服活性的,低毒的抗癌活性分子,是一种第三代 p53 突变体 (p53 mutant ) 的激活剂。COTI-2 通过激活突变型 p53 和抑制 PI3K/AKT/mTOR 途径发挥作用。COTI-2 诱导多种人肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。COTI-2 通过 p53 依赖和非依赖机制在 HNSCC 中具有抗肿瘤活性。COTI-2 将突变型 p53 转化为野生型构象。
HY-N10621
Others
Cancer
3,5-Dimethoxy-2,7-phenanthrenediol (compound 2) 是一种菲类化合物,可从黄牛奶树根 (Combretum laxum) 中分离得到。3,5-Dimethoxy-2,7-phenanthrenediol 对人癌细胞系 786-0,MCF-7 和 NCI/ADR-RES 具有细胞毒性,IC50 s 分别为 73.26 μM,118.40 μM,83.99 μM。3,5-Dimethoxy-2,7-phenanthrenediol 还具有自由基清除活性,IC50 为 20.4 μM。
HY-126914
Parasite
Infection
Diacetylcercosporin 是由尾孢菌和壳针孢菌产生的一种具有多种生物活性的苝醌。Diacetylcercosporin 可抑制对氯喹敏感和有抗性的恶性疟原虫菌株(D6 和 W2 克隆的 IC50 s 分别为 2.75 和 1.94 μM)和利斯特氏菌寄生虫(IC50 =3.1 μM)的体外生长。Diacetylcercosporin对 SK-MEL、KB、BT549 和 SKOV3 人类癌细胞系具有细胞毒性(IC50 s=4.8-8.7 μM)。Diacetylcercosporin 也是一种植物毒素,在浓度为 1.62 mM 时可抑制莴苣和翦股颖的生长。
HY-164530
Src
VEGFR
Raf
p38 MAPK
Cancer
SKLB646 是一种具有口服活性的多靶点激酶抑制剂。SKLB646 对 SRC 和 VEGFR2 的抑制作用显著,IC50 值分别为 0.002 μmol/L 和 0.012 μmol/L。同时,SKLB646 对 B-Raf 和 C-Raf 的抑制作用也相当显著,IC50 值分别为 0.022 μmol/L 和 0.019 μmol/L。SKLB646 抑制了 SRC 信号通路的激活,并通过抑制 Raf 激酶阻断了 MAPK 信号通路。此外,SKLB646 还可以抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的增殖、迁移和侵袭,来抑制肿瘤诱导的心血管的生成。SKLB646 对三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系表现出显著的抗增殖和抗生存活性。
HY-162098
PROTACs
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
PROTAC tubulin-Degrader-1 是一种 α/β/β3-tubulin PROTAC 降解剂。PROTAC tubulin-Degrader-1 对多种人类肿瘤细胞系表现出强效的抗增殖活性。PROTAC tubulin-Degrader-1 可诱导 A549 和 A549/Taxol 细胞的 G2/M 期阻滞和凋亡 (apoptosis ),并抑制其集落形成。PROTAC tubulin-Degrader-1 在 A549 和 A549/Taxol 异种移植瘤模型中显示出显著的抗肿瘤功效。PROTAC tubulin-Degrader-1 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的相关研究。(粉色:Tubulin 配体 (HY-N2146), 蓝色:CRBN 配体 (HY-10984), 黑色:连接子 (HY-N6056))。
HY-157229
EGFR
ERK
Cancer
STX-721 是一种口服活性的、不可逆的的 EGFR 外显子 20 插入 (ex20ins) 抑制剂,可选择性靶向 ex20ins 突变的动态蛋白状态。STX-721 能强效抑制 EGFR ex20ins 突变体 (NPG、ASV、SVD) 的激酶活性。STX-721 抑制 EGFR (pEGFR Y1068) 及下游 ERK (pERK Thr202/Tyr204) 的磷酸化,并抑制 ex20ins 突变 Ba/F3 细胞和人 NSCLC 细胞系 (NCI-H2073 ASV KI、CUTO-14 ASV) 的增殖。STX-721 可抑制诱导 EGFR ex20ins 突变 PDX/CDX 模型的肿瘤。STX-721 可用于研究携带 EGFR 或 HER2 ex20ins 突变的非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-N10922
Others
Cancer
(3S,4aS,10aS)-3-(Acetyloxy)-2,3,4,4a,10,10a-hexahydro-6-hydroxy-1,1,4a-trimethyl-7-(1-methylethyl)-9(1H)-phenanthrenone (化合物 3) 是一种棕榈酸盐,能够从丹参 (Salvia miltiorrhiza ) 的根中提取得到。(3S,4aS,10aS)-3-(Acetyloxy)-2,3,4,4a,10,10a-hexahydro-6-hydroxy-1,1,4a-trimethyl-7-(1-methylethyl)-9(1H)-phenanthrenone 具有抗癌活性,抑制人癌细胞系的 DC50 分别为 25.5 μg/mL (HeLa),37.5 μg/mL (HepG2),30.2 μg/mL (OVCAR-3)。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-15096
FJ-776
Dyes
MKT-077 (FJ-776) 是一种高水溶性线粒体染料,具有显著的抗肿瘤活性。MKT-077 的细胞毒性低,对广谱人癌细胞系 (结肠癌、乳腺癌、胰腺癌) 有抑制活性。MKT-077 可抑制裸鼠异植肿瘤模型的肿瘤生长。其荧光波长:Ex/Em=488/543 nm。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P5391
Bacterial
Others
LL-37(17-32) 是一种有生物活性的肽。(该肽是 LL-37 的活性片段,LL-37 是一种源自人导管素抗菌肽 C 末端结构域的肽。据报道,LL17-32 肽对癌细胞系中 ABCG2 介导的多药耐药性具有逆转作用。)
HY-P10561
Peptides
Cancer
CPK peptide 是一种肿瘤定位肽。CPK peptide 特异性地结合到单羧酸转运蛋白1 (MCT1 ) 受体,MCT1 受体在许多人类结肠癌细胞株中过表达,而在正常细胞中不表达。CPK peptide 可用于肿瘤诊断的研究中。
HY-P10515
Bacterial
Fungal
Infection
Cancer
AcrAP2 是存在于阿拉伯蝎 (Androctonus crassicauda) 毒液中的一种抗菌肽。AcrAP2 对革兰氏阳性菌和酵母具有抑制作用,但对革兰氏阴性菌基本上没有活性。阳离子增强的 AcrAP2 类似物 (AcrAP2a) 在低浓度下对某些人类癌细胞系显示出了显著的抗增殖效果。AcrAP2 可用于抗菌和抗肿瘤领域的研究。
HY-136727A
Caspase
Apoptosis
Cancer
Ac-LEVD-CHO (TFA) 是 caspase-4 的抑制剂。Ac-LEVD-CHO (TFA) 可以抑制人牙龈成纤维细胞中 IL-1α 的表达和分泌,以及由牙周病原菌 T. denticola 表面蛋白 Td92 诱导的 caspase-4 的活化。Ac-LEVD-CHO (TFA) 还可以减少 A549 和 PC3 癌细胞系中由显性负性腺病毒 RNA 依赖性蛋白激酶表达引起的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P5327
Bcl-2 Family
Others
r8 Bid BH3 是一种有生物活性的肽。(Bid BH3 是 BCL-2 家族蛋白“仅 BH3”子集的促凋亡成员,构成细胞凋亡的关键控制点。 r8BIDBH3 对表达 Bcl-2 的人类白血病细胞系具有致死性。 Bcl-2 拮抗剂可能具有有效治疗癌症的潜力。聚-D-精氨酸(d-异构体,以 rrrrrrrr 表示)与 Bid BH3 肽融合,以促进细胞摄取该肽。)
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99413
ASP1650
HCV
Cancer
IMAB027 (ASP1650) 是一种特异性抗 CLDN6 单克隆抗体,而 CLDN6 (Claudin 6 ) 是一种紧密连接膜蛋白,在各种人类癌症类型中异常表达,尤其是在卵巢癌中。IMAB 027 具有抗肿瘤活性,并诱导 CLDN6+ 卵巢癌和睾丸癌细胞凋亡。
HY-108730
Anti-human PD-L1, human Antibody; MSB 0010718C; MSB0010718C
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
Cancer
阿维鲁单抗
Avelumab (Anti-Human PD-L1) 是一种全人源 IgG1 抗 PD-L1 单克隆抗体 (mAb),具有潜在的抗体依赖性细胞介导细胞毒作用 (ADCC)。Avelumab 可增强多种表达 PD-L1 的癌细胞系的 ADCC。Avelumab 可用于脊索瘤的研究。
HY-108730A
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
Cancer
Avelumab (anti-PD-L1) 是一种全人源 IgG1 抗 PD-L1 单克隆抗体 (mAb),具有潜在的抗体依赖性细胞介导细胞毒作用 (ADCC)。Avelumab (anti-PD-L1) 可增强多种表达 PD-L1 的癌细胞系的 ADCC。Avelumab (anti-PD-L1) 可用于脊索瘤的研究。
HY-P99662
MLN0264; TAK-264
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Guanylate Cyclase
Apoptosis
Cancer
Indusatumab vedotin (MLN-0264; AKT-264) 是一种抗体-药物偶联物 (ADC ),由人抗鸟苷酸环化酶 C (guanylate cyclase , GCC) 与微管破坏剂单 Monomethyl auristatin (HY-15162) 连接而组成。Indusatumab vedotin 对胰腺癌细胞系具有抗增殖作用。Indusatumab vedotin 使细胞周期停滞在 G2/M 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P99361
PDL192; ABT-361; Anti-TNFRSF12A/TWEAKR/CD266 Reference Antibody (enavatuzumab)
TNF Receptor
Cancer
依那妥组单抗
Enavatuzumab (PDL192; ABT-361) 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体,靶向 TNF 样细胞凋亡弱诱导剂受体 (TWEAK )。TWEAK (Fn14; TNFRSF12A) 是 TWEAK 受体 (TweakR) 的天然配体,可刺激多种细胞反应。Enavatuzumab 通过直接的 TweakR 信号和抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 诱导肿瘤生长抑制。Enavatuzumab 可以主动募集和激活骨髓效应细胞来杀死肿瘤细胞。Enavatuzumab 在体外和体内抑制各种人类 TweakR 阳性癌细胞系和异种移植物的生长。
HY-P99974
Nanoparticle albumin-bound Paclitaxel; Nanoparticle albumin-bound ABI-007
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Autophagy
Cancer
白蛋白结合型紫杉醇
Nab-Paclitaxel (Nanoparticle albumin-bound Paclitaxel) 是一种白蛋白结合的紫杉醇纳米颗粒制剂 (HY-B0015)。Nab-Paclitaxel 由白蛋白和活性药物成分紫杉醇组成,其中人血白蛋白作为赋形剂,用于分散和稳定颗粒并承载主要药物。Nab-Paclitaxel 是一种无溶剂紫杉烷,具有更高的反应率和更好的耐受性。Nab-Paclitaxel 毒性更低,抗肿瘤活性更强。Nab-Paclitaxel 在 3 种横纹肌肉瘤细胞系、7 种神经母细胞瘤细胞系和 1 种骨肉瘤细胞系中更容易被肿瘤细胞摄取。Nab-Paclitaxel 可用于癌症研究,例如乳腺癌和实体瘤。(下方产品规格仅指示Paditaxe!有效含量,实际白蛋白质量以批次为准;该产品中各成分比例为Paditaxel:白蛋白-1:7~1:11)。
HY-P991462
CD38
Cancer
GBR-1342 是一种靶向 CD38 & CD3 的人类双特异性抗体。GBR-1342 抑制 Daudi、RAJI、RPMI8226、IM-9 和 NCI-H929 癌细胞系的活性。GBR-1342 可用于骨髓瘤的研究。
HY-P991425
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
AT-1413 是一种靶向 CD43 的人源单克隆抗体 (mAb)。AT-1413 可诱导黑色素瘤细胞系和急性髓系白血病 (AML) 细胞的抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC)。AT-1413 在AML 小鼠模型中具有抗肿瘤活性。AT-1413 可用于急性髓系白血病,乳腺癌,恶性黑色素瘤和骨髓增生异常综合征的研究。推荐同型对照:Human IgG1 kappa,Isotype Control (HY-P99001)。
HY-P991372
RN927C antibody
TROP2
Cancer
Anti-TROP2 Antibody (RN927C antibody) 是一种靶向 TROP2 的人源单克隆抗体 (mAb)。Anti-TROP2 Antibody 对多种肿瘤细胞系均有体外抑制作用。Anti-TROP2 Antibody 在小鼠胰腺 PDX、卵巢 PDX、肺 LG0476 PDX 和三阴性乳腺癌 (TNB) PDX 模型中均有抗肿瘤活性。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-N2445
HY-N0162
HY-123901
HY-121199
HY-129584
HY-N10393
HY-N3210
HY-N9507
HY-N10265
HY-N12200
HY-N6997
HY-N6990
HY-N0162R
HY-108692
HY-N12834
HY-N7205
HY-N2445R
HY-N10777
HY-N10351
HY-N5208
HY-N1261
HY-N0255
HY-N1066
HY-108692R
HY-W663230
HY-N12198
HY-N11709
HY-N10876
HY-N5152
HY-N0255R
HY-N11957
HY-N14342
HY-N14344
HY-N7020
HY-N14343
HY-N6844
HY-N3626
HY-N15398
HY-N2132R
HY-N6954
HY-N10677
HY-N10678
HY-N12253
HY-N6954R
HY-W107409
HY-N1683
HY-N10621
Combretaceae
Phenols
Polyphenols
Plants
Quisqualis indica Linn.
Others
3,5-Dimethoxy-2,7-phenanthrenediol (compound 2) 是一种菲类化合物,可从黄牛奶树根 (Combretum laxum) 中分离得到。3,5-Dimethoxy-2,7-phenanthrenediol 对人癌细胞系 786-0,MCF-7 和 NCI/ADR-RES 具有细胞毒性,IC50 s 分别为 73.26 μM,118.40 μM,83.99 μM。3,5-Dimethoxy-2,7-phenanthrenediol 还具有自由基清除活性,IC50 为 20.4 μM。
HY-N10922
Terpenoids
Source classification
Celastraceae
Diterpenoids
Celastrus
Plants
Others
(3S,4aS,10aS)-3-(Acetyloxy)-2,3,4,4a,10,10a-hexahydro-6-hydroxy-1,1,4a-trimethyl-7-(1-methylethyl)-9(1H)-phenanthrenone (化合物 3) 是一种棕榈酸盐,能够从丹参 (Salvia miltiorrhiza ) 的根中提取得到。(3S,4aS,10aS)-3-(Acetyloxy)-2,3,4,4a,10,10a-hexahydro-6-hydroxy-1,1,4a-trimethyl-7-(1-methylethyl)-9(1H)-phenanthrenone 具有抗癌活性,抑制人癌细胞系的 DC50 分别为 25.5 μg/mL (HeLa),37.5 μg/mL (HepG2),30.2 μg/mL (OVCAR-3)。
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-108692S
Enterolactone-d6 是 Enterolactone 的氘代物。Enterolactone 是一种生物活性酚类代谢物,被称为哺乳动物木酚素,来源于膳食木酚素。Enterolactone 具有雌激素特性和抗乳腺癌活性。Enterolactone 是人乳腺癌细胞系的放射增敏剂,通过受损的 DNA修复和增加的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-W778286
Enterolactone-13 C3 是 13 C 标记的 Enterolactone (HY-108692)。Enterolactone 是一种生物活性酚类代谢物,被称为哺乳动物木酚素,来源于膳食木酚素。Enterolactone 具有雌激素特性和抗乳腺癌活性。Enterolactone 是人乳腺癌细胞系的放射增敏剂,通过受损的 DNA修复和增加的细胞凋亡 (apoptosis )。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-148413
ISIS 3521 sodium
反义寡核苷酸
Aprinocarsen (ISIS 3521) sodium,是蛋白激酶 C-α(PKC-α ) 的特异性反义寡核苷酸抑制剂。Aprinocarsen sodium 是一种 20-mer 的寡核苷酸,它能调节细胞分化和增殖。Aprinocarsen sodium 可抑制人类肿瘤细胞系在裸鼠体内的生长。Aprinocarsen sodium 具有作为人类癌症化疗化合物的价值。
HY-W784565
核苷酸类似物
尿嘧啶核苷酸
5-Fluorouridine 5'-phosphate 是一种 ODCase (尿苷-5′-单磷酸脱羧酶) 抑制剂,对人类 ODCase 的 Ki 值为 98 µM,对甲烷自养菌 ODCase 的 Ki 值为 645 µM,5-Fluorouridine 5'-phosphate 对白血病和淋巴瘤细胞系的活性具有抑制作用,可用于抗癌领域的研究。
HY-160066
核酸适配体
SYL3C aptamer sodium 是靶向癌细胞表面的上皮细胞粘附分子 (EpCAM) 的 DNA 核酸适配体。SYL3C aptamer sodium 靶向包括 MDA-MB-231、Kato III、HT-29、T47D 和 SW480 在内的多种人癌细胞系。SYL3C aptamer sodium 针对乳腺癌细胞 MDA-MB-231 和胃癌细胞 Kato III 的 Kd 分别为 38 nM 和 67 nM。SYL3C aptamer sodium 具有稳定性、高结合亲和力和选择性,可用于靶向癌症治疗、癌细胞成像和循环肿瘤细胞检测。
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