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By Targets:	5-HT Receptor (2) AAK1 (10) Adenosine Receptor (4) Adrenergic Receptor (2) Aminopeptidase (1) Angiotensin Receptor (2) Antibiotic (1) Apoptosis (4) Arrestin (2) Calcium Channel (5) Cannabinoid Receptor (8) Cathepsin (1) CCR (2) Cholinesterase (ChE) (2) CXCR (2) Cyclin G-associated Kinase (GAK) (3) Epigenetic Reader Domain (1) Epoxide Hydrolase (1) FAAH (4) Fungal (2) GABA Receptor (3) GCGR (1) GPR55 (1) Histamine Receptor (6) HSV (1) iGluR (14) Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) (1) Influenza Virus (1) Isotope-Labeled Compounds (1) JAK (1) mAChR (2) MAGL (3) MEK (1) mGluR (4) MicroRNA (1) Monoamine Oxidase (1) nAChR (3) NO Synthase (2) Opioid Receptor (5) P2X Receptor (6) P2Y Receptor (2) Parasite (1) PARP (1) Phosphodiesterase (PDE) (1) Potassium Channel (7) SARS-CoV (1) Serotonin Transporter (3) Sigma Receptor (8) Sodium Channel (13) Somatostatin Receptor (1) Topoisomerase (1) Trk Receptor (1) TRP Channel (7) Wnt (1) β-catenin (1)
By Research Areas:	Cancer (16) Cardiovascular Disease (11) Endocrinology (2) Infection (6) Inflammation/Immunology (23) Metabolic Disease (4) Neurological Disease (128)
Click Chemistry:	炔烃 (1)

139

抑制剂 & 激动剂

多肽产品

天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-100771

PCC0208009	Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO)	Cardiovascular Disease
PCC0208009 是 IDO 有效的抑制剂，其在 HeLa 细胞中的 IC₅₀ 值为 4.52 nM。PCC0208009 通过调节 ACC 和杏仁核的突触可塑性来减轻神经性疼痛和合并症。

HY-131004

CB2R PAM	Cannabinoid Receptor	Neurological Disease
CB2R PAM 是一种具有口服活性大麻素 2 型受体 (CB2Rs) 正向变构调节剂。CB2R PAM 在神经病理性疼痛小鼠模型中显示抗伤害活性。

HY-100080

A-887826	Sodium Channel	Neurological Disease
A-887826 是一种高效、选择性的，口服有效的，电压依赖性的 Na(v)1.8 钠通道阻滞剂，其 IC₅₀ 值为 11 nM。在体内，A-88782 6可减轻神经性触觉痛。

HY-12909

MK-4409	FAAH	Inflammation/Immunology Neurological Disease
MK-4409 是一种有效的恶唑 FAAH 抑制剂，可用于炎症性和神经性疼痛的研究。

HY-113608

VCP171	Adenosine Receptor	Neurological Disease
VCP171 是一种有效的腺苷 A1 受体 (A1R) 正向变构调节剂。VCP171 能有效降低神经性疼痛模型 Lamina II 的兴奋性突触电流。VCP171 可用于神经性疼痛的研究。

HY-110036

GW-405833 L768242	Cannabinoid Receptor	Inflammation/Immunology Neurological Disease
GW-405833 (L768242) 是一种有效的、选择性的大麻素受体2 (CB₂) 激动剂，EC₅₀ 值为 50.7 nM。GW-405833 也表现为非竞争性的 CB₁ 拮抗剂。GW-405833 抑制炎症性和神经性疼痛。

HY-N0478

Neoline 1 篇文献验证 Bullatine B	Others	Neurological Disease
雪上一枝蒿乙素 Neoline (Bullatine B)) 是乌头根 (PA) 的活性成分，可减轻了奥沙利铂引起的小鼠周围神经病变。Neoline可用作标记化合物，以确定用于研究神经性疼痛的 PA 产品的质量。

HY-143263

FAAH/MAGL-IN-1	FAAH MAGL	Neurological Disease
FAAH/MAGL-IN-1 (compound SIH 3) 是一种有效的 FAAH 和 MAGL 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 31 nM 和 29 nM。 FAAH/MAGL-IN-1 具有研究神经性疼痛的潜力。

HY-103344

ZJ43	Aminopeptidase mGluR	Inflammation/Immunology Neurological Disease
ZJ43 是一种有效的 NAAG 肽酶抑制剂，其 IC₅₀ 为 2.4 nM，K_i 为 0.8 nM。ZJ43 能充分激活 II 组 mGluR，降低 PCP 的部分行为效应。ZJ43 在神经病变、炎症和疼痛模型中具有镇痛作用。

HY-14897

Rezatomidine AGN-203818	Adrenergic Receptor	Metabolic Disease Neurological Disease
Rezatomidine (AGN-203818) 是一种有效的选择性 α2-AR 激动剂。Rezatomidine 可用于糖尿病神经病变和神经性疼痛研究。

HY-15451

MDA 19 1 篇文献验证	Cannabinoid Receptor	Neurological Disease
MDA 19 是一种有效和选择性的人类大麻素受体 2 (CB2) 激动剂，K_i 值为 43.3 nM。MDA 19 在神经性疼痛的大鼠模型中具有抗痛觉过敏作用，并且不影响大鼠的运动能力。

HY-145584

Nesuparib JPI-547/OCN-201	PARP	Neurological Disease Cardiovascular Disease
Nesuparib 是一种有效的 PARP 抑制剂。Nesuparib 可用于研究神经性疼痛、神经退行性疾病和心血管疾病 (信息提取自专利 WO2016200101A2)。

HY-B0161E

(±)-Duloxetine hydrochloride (Rac)-Duloxetine hydrochloride	Serotonin Transporter	Neurological Disease
(±)-Duloxetine ((Rac)-Duloxetine) hydrochloride 是 Duloxetine hydrochloride的外消旋体。Duloxetine hydrochloride 是一种 5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂，可用于糖尿病性神经痛和纤维肌痛以及抑郁症的研究。

HY-147306

ZLc-002	Others	Neurological Disease
ZLc-002 是一种选择性的 nNOS-Capon 抑制剂。ZLc-002 抑制炎症和化疗诱导的神经性疼痛。ZLc-002 可用于焦虑和炎症研究。

HY-117714

AZD-3161	Sodium Channel	Neurological Disease
AZD-3161 是一种有效的和选择性的 Na_V1.7 通道的阻滞剂，pIC₅₀ 值为 7.1。AZD-3161 可用于神经性和炎性疼痛的研究。

HY-155616

KSK94	Histamine Receptor Sigma Receptor	Neurological Disease
KSK94 是一种高亲和力组胺 H3 受体拮抗剂，对 H3 受体、sigma-1、sigma-2 受体的 K_i 分别为 7.9, 2958, 75.2 nM。KSK94 可用于伤害性疼痛和神经性疼痛的研究。

HY-132133

Nav1.8-IN-1	Sodium Channel	Inflammation/Immunology Neurological Disease
Nav1.8-IN-1 (Compound 31) 是 Na(v)1.8 钠通道的有效抑制剂。Nav1.8-IN-1 具有研究炎症性和神经性疼痛的潜力。

HY-155615

KSK67	Histamine Receptor Sigma Receptor	Neurological Disease
KSK67 是一种高亲和力双重 sigma-2 和组胺 H3 受体拮抗剂，对 H3 受体、sigma-1、sigma-2 受体的 K_i 分别为 3.2, 1531, 101 nM。KSK67 可用于伤害性疼痛和神经性疼痛的研究。

HY-143879

MRGPRX1 agonist 3	Others	Neurological Disease
MRGPRX1 agonist 3 (compound 1f) 是一种有效的 Mas 相关 G 蛋白偶联受体 X1 (MRGPRX1) 正向变构调节剂，EC₅₀ 为 0.22 μM。MRGPRX1 agonist 3 可用于神经性疼痛的研究。

HY-A0057

Gabapentin 最多引用文献 8 篇文献验证	Calcium Channel	Neurological Disease Cancer
加巴喷丁 Gabapentin 是一种口服有效的 P/Q 型 Ca²⁺ 通道阻滞剂。Gabapentin 抑制神经元 Ca²⁺ 内流和减少神经递质释放。Gabapentin 是 GABA 类似物，可用于缓解神经性疼痛。

HY-A0057A

Gabapentin hydrochloride 最多引用文献 8 篇文献验证	Calcium Channel	Neurological Disease Cancer
加巴喷丁盐酸盐 Gabapentin hydrochloride 是一种口服有效的 P/Q 型 Ca²⁺ 通道阻滞剂。Gabapentin hydrochloride 抑制神经元 Ca²⁺ 内流和减少神经递质释放。Gabapentin hydrochloride 是 GABA 类似物，可用于缓解神经性疼痛。

HY-14900

Tedalinab GRC-10693	Cannabinoid Receptor	Inflammation/Immunology
Tedalinab (GRC-10693) 是一种有效的、具有口服活性的、选择性大麻素受体 2 (CB2) 激动剂。Tedalinab 对 CB2 的选择性大 CB1 的 4700 多倍。Tedalinab 具有用于神经性疼痛和骨关节炎的潜力。

HY-143878

MRGPRX1 agonist 2	Others	Neurological Disease
MRGPRX1 agonist 2 (compound 1a) 是一种有效的 Mas 相关 G 蛋白偶联受体 X1 (MRGPRX1) 正向变构调节剂，EC₅₀ 为 0.48 μM。MRGPRX1 agonist 2 可用于神经性疼痛研究。

HY-15078

NS1219 (R)-SPD502	iGluR	Neurological Disease
NS1219 ((R)-SPD502) 是 NS 1209 HY-15074 的异构体。NS1209 是一种选择性 AMPA 受体拮抗剂，具有神经保护活性。NS1209 可用于中风、神经性疼痛和癫痫的研究。

HY-143880

MRGPRX1 agonist 4	Others	Neurological Disease
MRGPRX1 agonist 4 (compound 1t) 是一种有效且具有口服活性的 Mas 相关 G 蛋白偶联受体 X1 (MRGPRX1) 正向变构调节剂，EC₅₀ 为 0.1 μM。MRGPRX1 agonist 4 具有良好的代谢稳定性和口服生物利用度。在人源性 MRGPRX1 神经疼痛模型小鼠中，MRGPRX1 agonist 4 能降低行为性热过敏反应。MRGPRX1 agonist 4 可用于神经性疼痛的研究。

HY-P3431A

VSGLNPSLWSIFGLQFILLWLVSGSRHYLW TFA	iGluR	Neurological Disease
VSGLNPSLWSIFGLQFILLWLVSGSRHYLW (TFA) 是一种 30 个氨基酸组成的肽，模拟 α2δ-1 的 C 端结构域。VSGLNPSLWSIFGLQFILLWLVSGSRHYLW 能在体内和体外有效阻断 α2δ-1 与 NMDAR 的相互作用。VSGLNPSLWSIFGLQFILLWLVSGSRHYLW 可用于神经性疼痛的研究。

HY-P3431

VSGLNPSLWSIFGLQFILLWLVSGSRHYLW	iGluR	Neurological Disease
VSGLNPSLWSIFGLQFILLWLVSGSRHYLW 是一种 30 个氨基酸组成的肽，模拟 α2δ-1 的 C 端结构域。VSGLNPSLWSIFGLQFILLWLVSGSRHYLW 能在体内和体外有效阻断 α2δ-1 与 NMDAR 的相互作用。VSGLNPSLWSIFGLQFILLWLVSGSRHYLW 可用于神经性疼痛的研究。

HY-155614

KSK68	Histamine Receptor Sigma Receptor	Neurological Disease
KSK68 是一种高亲和力双重 sigma-1 和组胺 H3 受体拮抗剂，对 H3 受体、sigma-1、sigma-2 受体的 K_i 分别为 7.7 nM, 3.6 nM、22.4 nM。KSK68 对其他组胺受体亚型的亲和力可以忽略不计。KSK68 可用于伤害性疼痛和神经性疼痛的研究。

HY-144301

AAK1-IN-2	AAK1	Neurological Disease
AAK1-IN-2 (compound (S)-31) 是一种有效的、选择性的和可透过血脑屏障的 AAK1 抑制剂，IC₅₀ 值为 5.8 nM。AAK1-IN-2 可用于神经性疼痛的研究。

HY-107656

PTAC oxalate	mAChR	Neurological Disease
PTAC oxalate 是一种选择性毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 配体。PTAC oxalate 是 M2 和 M4 的部分激动剂，是 M1、M3 和 M5 的拮抗剂，对于 CHO 细胞中的 hM1-5，K_i 值为 0.2-2.8 nM。PTAC oxalate 减轻神经性疼痛的机械异常性疼痛并具有抗抑郁作用。

HY-151391

LPA5 antagonist 1	Others	Neurological Disease
LPA5 antagonist 1 (Compound 66) 是一种强效和选择性的 lysophosphatidic acid receptor 5 (LPA5) 拮抗剂 (IC₅₀=32 nM)。LPA5 antagonist 1 显示出高脑渗透性和抗痛活性，可用于炎症性和神经性疼痛的研究。

HY-144301A

AAK1-IN-2 TFA	AAK1	Neurological Disease
AAK1-IN-2 TFA (compound (S)-31) 是一种有效的、选择性的和可透过血脑屏障的 AAK1 抑制剂，IC₅₀ 值为 5.8 nM。AAK1-IN-2 TFA 可用于神经性疼痛的研究。

HY-108449

Acoltremon WS-12; AR-15512; AVX-012	TRP Channel	Cancer
Acoltremon (WS-12; AR-15512) 是一种强效和选择性的 TRPM8 激动剂，是薄荷醇的衍生物，作为一种冷却剂。WS-12 显示出镇痛作用，可用于慢性神经性疼痛的研究。

HY-133130

JNJ-42226314	MAGL	Neurological Disease
JNJ-42226314 是一种竞争性，高度选择性和可逆的非共价单酰甘油脂肪酶 MAGL 抑制剂。JNJ-42226314 可剂量依赖性增强主要的内源性大麻素 2-花生四烯酰甘油 (2-AG)，在神经性和炎性疼痛模型中表现出抗伤害作用。

HY-P0244

Dermorphin	Opioid Receptor	Neurological Disease
皮啡肽 Dermorphin 是在两栖类皮肤中发现的一种天然七肽 μ-阿片受体 (MOR) 激动剂。Dermorphin 可用于抑制神经痛。

HY-16935

Mavatrep JNJ-39439335	TRP Channel	Neurological Disease
Mavatrep (JNJ-39439335) 是一种口服有效的、具有选择性的强效 TRPV1 拮抗剂，对 hTRPV1 通道具有高亲和力 (K_i=6.5 nM)。Mavatrep 能拮抗辣椒素诱导的 Ca²⁺ 流入，其 IC₅₀ 值为4.6 nM。Mavatrep 可用于某些神经病理性疼痛的研究。

HY-129421

PA-9	Others	Inflammation/Immunology Neurological Disease
PA-9 是一种垂体腺苷酸环化酶激活多肽 (PACAP) I 型 (PAC1) 受体拮抗剂。PA-9 剂量依赖性地抑制 PACAP 诱导的 cAMP 升高，IC₅₀ 为 5.6 nM。PA-9 可用于研究神经性和/或炎症性疼痛。

HY-P0244A

Dermorphin TFA	Opioid Receptor	Neurological Disease
皮啡肽三氟乙酸盐 Dermorphin TFA 是在两栖类皮肤中发现的一种天然七肽 μ-阿片受体 (MOR) 激动剂。Dermorphin 可用于抑制神经痛。

HY-P3618

Cortistatin 29	Somatostatin Receptor	Neurological Disease
Cortistatin 29 是一种神经肽。Cortistatin 29 可减轻神经性疼痛。Cortistatin 29 以高亲和力结合所有生长抑素 (SS) 受体亚型，对 SSTR1、SSTR2、SSTR3、 SSTR4，SSTR5 的< b>IC₅₀ 值分别为 2.8,7.1,0.2,3.0,13.7 nM。Cortistatin 29 显示出抗纤维化作用。

HY-133195

Nefopam 2 篇文献验证 Fenazoxine	Others	Neurological Disease
Nefopam (Fenazoxine) 是一种口服有效的非阿片类、非甾体类中枢作用止痛剂。Nefopam 能阻断电压敏感性钠通道 (IC₅₀=27 µM) 并调节啮齿动物的谷氨酸能传递。Nefopam 可用于抗神经性疼痛、抗惊厥以及预防术后寒战和打嗝的研究。

HY-155184

A3AR agonist 2	Adenosine Receptor	Cancer Inflammation/Immunology Neurological Disease
A3AR agonist 2 (Compound 19) 是一种选择性的 A3AR 激动剂 (K_i: 22.1 nM)。A3AR agonist 2 刺激 β-arrestin2 募集，EC₅₀ 值为 4.36 nM。A3AR agonist 2 可用于炎症性疾病、缺血、癌症、神经性疼痛、肝脏疾病和其他慢性疾病的研究。

HY-143264

FAAH/MAGL-IN-2	FAAH MAGL	Neurological Disease
FAAH/MAGL-IN-2 是一种有效的，可逆的，具有口服活性且可透过血脑屏障的 FAAH 和 MAGL 抑制剂，其IC₅₀ 值分别为 11 nM 和 36 nM (b>K_i 值分别为 28 nM 和 60 nM)。FAAH/MAGL-IN-2 有研究神经性疼痛的潜力而不引起运动障碍。

HY-144302

AAK1-IN-3	AAK1	Neurological Disease
AAK1-IN-3 是一种喹啉类似物，一种可透过血脑屏障的适配蛋白 2 相关激酶 1 (AAK1) 抑制剂，IC₅₀ 为 11 nM。AAK1-IN-3 具有用于神经病理性疼痛研究的潜力。

HY-155183

A3AR agonist 1	Adenosine Receptor	Cancer Inflammation/Immunology
A3AR agonist 1 (Compound 12) 是一种 A3AR 激动剂 (K_i: 25.8 nM)。A3AR agonist 1 刺激 β-arrestin2 募集，EC₅₀ 值为 5.17 nM。A3AR agonist 1 可用于炎症性疾病、缺血、癌症、神经性疼痛、肝脏疾病等的研究。

HY-151392

LPA5 antagonist 2	Others	Inflammation/Immunology Neurological Disease
LPA5 antagonist 2 (compound 65) 是高水溶性的 LPA5 (lysophosphatidic acid receptor 5) 拮抗剂。LPA5 antagonist 2 显著减轻痛觉，可用于炎症性和神经性疼痛的研究。

HY-125111

PSB-SB-487	GPR55 Cannabinoid Receptor	Cancer Metabolic Disease Neurological Disease
PSB-SB-487 是一种有效的 GPR55 拮抗剂与 CB₂ 激动剂，对 GPR55 的 IC₅₀ 为 0.113 µM，对人 CB₂ 的 K_i 为 0.292 µM。PSB-SB-487 可用于研究糖尿病、帕金森病、神经性疼痛以及癌症。

HY-131019

JF-NP-26	mGluR	Neurological Disease
JF-NP-26 是 Raseglurant 的无活性光笼衍生物，也是第一个光笼 mGlu5 受体负性变构调节剂。在可见光波段 (405 nm) 用光脉冲激发 JF-NP-26。JF-NP-26 诱导自由行为动物炎症性和神经病理性疼痛模型的光依赖性缓解疼痛作用。

HY-144302A

AAK1-IN-3 TFA	AAK1	Neurological Disease
AAK1-IN-3 TFA 是一种喹啉类似物，一种可透过血脑屏障的适配蛋白 2 相关激酶 1 (AAK1) 抑制剂，IC₅₀ 为 11 nM。AAK1-IN-3 具有用于神经病理性疼痛研究的潜力。

HY-107503

MMPIP	mGluR	Neurological Disease
MMPIP 是一种变构的选择性代谢型谷氨酸受体7 (mGluR7) 拮抗剂 (K_B 值范围为 24-30 nM)。 MMPIP 可用于研究 mGluR7 对中枢神经系统功能的作用。MMPIP 可减轻神经病小鼠的疼痛并使其情感和认知行为正常化。

HY-103111

MMPIP hydrochloride	mGluR	Neurological Disease
MMPIP hydrochloride 是一种变构的选择性代谢型谷氨酸受体7 (mGluR7) 拮抗剂 (K_B 值范围为 24-30 nM)。MMPIP hydrochloride 可用于研究 mGluR7 对中枢神经系统功能的作用。MMPIP hydrochloride 可减轻神经病小鼠的疼痛并使其情感和认知行为正常化。

HY-136459

NMDA receptor antagonist 2	iGluR	Neurological Disease
NMDA receptor antagonist 2 是一种有效的口服 NR2B 亚型选择性 NMDA 拮抗剂，其 IC₅₀ 和 K_i 分别为 1.0 nM 和 0.88 nM。NMDA receptor antagonist 2 用于神经性疼痛与帕金森病的研究。

HY-146280

mGAT3/4-IN-1	GABA Receptor	Metabolic Disease Neurological Disease
mGAT3/4-IN-1 (compound 19b) 是一种有效的 mGAT3/mGAT4 抑制剂，pIC₅₀ 值分别为 5.31 和 5.24。mGAT3/4-IN-1 在糖尿病神经病变小鼠中表现出显著降低触觉异常性疼痛。

HY-145839

AAK1-IN-5	AAK1	Neurological Disease
AAK1-IN-5 是一种具有高选择性、可透过血脑屏障以及口服活性的接头蛋白2相关激酶1 (adaptor protein-2-associated kinase 1, AAK1) 抑制剂 (AAK1 IC₅₀=1.2 nM, Filt K_i=0.05 nM, cell IC₅₀=0.5 nM)。AAK1-IN-5 具有研究神经性疼痛的潜力。

HY-145838

AAK1-IN-4	AAK1	Neurological Disease
AAK1-IN-4 是一种具有高选择性、可透过血脑屏障以及口服活性的接头蛋白2相关激酶1 (adaptor protein-2-associated kinase 1, AAK1) 抑制剂 (AAK1 IC₅₀=4.6 nM, Filt K_i=0.9 nM, cell IC₅₀=8.6 nM)。AAK1-IN-4 具有研究神经性疼痛的潜力。

HY-N2573A

Corydalmine hydrochloride L-Corydalmine hydrochloride; TLZ-16-CL	Fungal CXCR	Infection Neurological Disease
Corydalmine hydrochloride 抑制某些植物病原体的孢子萌发以及腐生真菌。Corydalmine hydrochloride 具有口服活性，可用于缓解疼痛的研究。Corydalmine hydrochloride 通过抑制 NF-κB 依赖性的 CXCL1/CXCR2 信号传导途径，可缓解 Vincristine 引起的神经性疼痛。

HY-143583

ATX inhibitor 10	Others	Cancer Neurological Disease
ATX inhibitor 10 是一种有效的 ATX 抑制剂。ATX inhibitor 10是含氮杂环化合物。ATX 在引起包括纤维化、关节炎、神经变性、神经性疼痛和癌症在内的病理状况中发挥作用。ATX inhibitor 10 具有研究ATX相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021115375A1，化合物 35)。

HY-12844

Ro 64-6198 1 篇文献验证	Opioid Receptor	Neurological Disease
Ro 64-6198 是一种有效的，选择性的，非肽，高亲和力，高细胞通透性和脑渗透 N/OFQ 受体 (NOP) 激动剂，EC₅₀ 值为 25.6 nM。Ro 64-6198 对 NOP 受体的选择性至少是经典阿片受体的 100 倍。Ro 64-6198 可用于压力和焦虑，成瘾，神经性疼痛，咳嗽和厌食症的研究。

HY-118140

ZCZ011	Cannabinoid Receptor	Inflammation/Immunology Neurological Disease
ZCZ011 是一种有效且具有大脑渗透性的大麻素 1 (CB1) 受体正向变构调节剂。ZCZ011 增强 CP55,940 与 CB1 受体的结合，并增强花生四烯乙醇胺 (AEA) 刺激的 GTPγS 在小鼠脑膜上的结合。ZCZ011 还能增加 hCB1 细胞中 β- 抑制素招募和 ERK 磷酸化。ZCZ011 可用于研究神经性疼痛和炎症性疼痛。

HY-11079

A-803467 1 篇文献验证	Sodium Channel	Inflammation/Immunology Neurological Disease
A-803467 是一种强效、选择性的河豚毒素不敏感型 Na_v1.8 钠通道阻断剂 (IC₅₀=8 nM)。A-803467 在神经性疼痛和炎症性疼痛模型中有缓解疼痛作用。A-803467 通过与 ATP-binding cassette subfamily G member 2 (ABCG2) 转运蛋白的相互作用，增强了传统抗癌物的化疗敏感性。

HY-110143

CLP257	Potassium Channel	Neurological Disease
CLP257 是一种选择性 K⁺-Cl⁻ 共转运蛋白 KCC2 激活剂，EC₅₀ 为 616 nM。CLP257 对 NKCC1，GABAA 受体，KCC1，KCC3 和 KCC4 无活性。CLP257 恢复了 KCC2 活性减弱的神经元 Cl⁻ 转运受损，并减轻了神经性疼痛大鼠的超敏反应。CLP257 在翻译后调节血浆中的 KCC2 蛋白转化。

HY-B0563A

Ropivacaine hydrochloride monohydrate 3 篇文献验证	Sodium Channel Potassium Channel	Neurological Disease Cardiovascular Disease
盐酸罗哌卡因一水合物 Ropivacaine hydrochloride monohydrate 是一种有效的钠通道 (sodium channel) 阻断剂。Ropivacaine 通过可逆地抑制钠离子内流 (sodium ion influx) 从而引起神经纤维脉冲传导阻滞。Ropivacaine 也是一种 K_2P (双孔钾通道) TREK-1 的抑制剂，在 COS-7 细胞膜上的 IC₅₀ 值为 402.7 μM。Ropivacaine 在动物实验模型中，可用于神经性疼痛的缓解。

HY-144200

CCR8 antagonist 2	CCR	Cancer Neurological Disease
CCR8 antagonist 2 是一种有效的 CCR8 拮抗剂。CCR8 (C-C Motif 趋化因子受体 8) 主要在 Treg 细胞和 Th2 细胞上表达，但不在 Th1 细胞上表达。CCR8 antagonist 2 抑制 CCR8 活性，可用于研究由 CCR8 介导的疾病，如癌症和/或神经性疼痛 (摘自专利 WO2022000443A1，化合物 220)。

HY-115681

(2R/S)-6-PNG 6-Prenylnaringenin; (±)-6-Prenylnaringenin	Calcium Channel	Neurological Disease
(2R/S)-6-PNG (6-Prenylnaringenin) 是一种有效且可逆的 Ca_v3.2 T 型 Ca²⁺ 通道 (T 通道)阻滞剂。(2R/S)-6-PNG 可以透过血脑屏障 (BBB)。(2R/S)-6-PNG 抑制小鼠的神经性和内脏疼痛。

HY-B0563

Ropivacaine 3 篇文献验证	Sodium Channel Potassium Channel	Neurological Disease Cardiovascular Disease Cancer
罗哌卡因 Ropivacaine 是一种有效的钠通道 (sodium channel) 阻断剂。Ropivacaine 通过可逆地抑制钠离子内流 (sodium ion influx) 从而引起神经纤维脉冲传导阻滞。Ropivacaine 也是一种 K_2P (双孔钾通道) TREK-1 的抑制剂，在 COS-7 细胞膜上的 IC₅₀ 值为 402.7 μM。Ropivacaine 用于神经性疼痛的缓解的相关研究。

HY-121333

Dinactin	Antibiotic Wnt β-catenin	Cancer Neurological Disease Infection
二活菌素 Dinactin 是一种由链霉菌属物种产生的抗生素离子载体，可作为靶向癌细胞中 Wnt/β-catenin 信号通路的有效小分子。Dinactin 显着抑制 HCT-116 细胞生长，IC₅₀ 为 1.1 µM。Dinactin 以不依赖凋亡的方式对癌细胞显示出抗增殖活性。Dinactin也可用于神经性疼痛的研究。

HY-B0563B

Ropivacaine hydrochloride 3 篇文献验证	Sodium Channel Potassium Channel	Neurological Disease Cardiovascular Disease
盐酸罗哌卡因 Ropivacaine hydrochloride 是一种有效的钠通道 (sodium channel) 阻断剂。Ropivacaine 通过可逆地抑制钠离子内流 (sodium ion influx) 从而引起神经纤维脉冲传导阻滞。Ropivacaine 也是一种 K_2P (双孔钾通道) TREK-1 的抑制剂，在 COS-7 细胞膜上的 IC₅₀ 值为 402.7 μM。Ropivacaine 在动物实验模型中，可用于神经性疼痛的缓解。

HY-103461

FAAH-IN-6	FAAH	Neurological Disease
FAAH-IN-6 (compound 21d) 是一种有效的、具有口服活性并能穿过血脑屏障的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂，hFAAH、rFAAH 的 IC₅₀s 分别为 0.72、0.28 nM。FAAH-IN-6 在神经性和炎症性疼痛动物模型中均显示出剂量依赖性镇痛效果。

HY-B0563C

Ropivacaine mesylate 3 篇文献验证	Sodium Channel Potassium Channel	Neurological Disease Cardiovascular Disease
甲磺酸罗哌卡因 Ropivacaine mesylate 是一种有效的钠通道 (sodium channel) 阻断剂。Ropivacaine 通过可逆地抑制钠离子内流 (sodium ion influx) 从而引起神经纤维脉冲传导阻滞。Ropivacaine 也是一种 K_2P (双孔钾通道) TREK-1 的抑制剂，在 COS-7 细胞膜上的 IC₅₀ 值为 402.7 μM。

HY-125777A

α-Conotoxin Vc1.1 TFA	nAChR	Neurological Disease
α-Conotoxin Vc1.1 TFA 是一种分离自 Conus victoriae 的二硫键肽，也是一种选择性的 nAChR 拮抗剂。α-Conotoxin Vc1.1 TFA 抑制 α3α5β2，α3β2 和 α3β4 的 IC₅₀ 分别为 7.2 μM，7.3 μM 和 4.2 μM，对其他 nAChR 亚型的抑制作用较小，可用于神经性疼痛的研究。

HY-100822

(R)-(+)-HA-966 (+)-HA-966	iGluR	Neurological Disease
(R)-(+)-HA-966 ((+)-HA-966) 是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体复合物的甘氨酸位点的部分激动剂/拮抗剂。(R)-(+)-HA-966 通过苯丙胺选择性阻断中脑边缘多巴胺系统的活化。(R)-(+)-HA-966 可透过血脑屏障，有用于神经性和急性疼痛的潜力。

HY-147560

σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 1	Sigma Receptor Opioid Receptor	Neurological Disease
σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 1 (Compound 44) 是一种有效的 σ1 受体拮抗剂和 μ 阿片受体激动剂，K_i 分别为 1.86 nM 和 2.1 nM。σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 1 具体有效的镇痛活性。σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 1 可用于神经性疼痛。

HY-107794

Clodronate disodium tetrahydrate Disodium clodronate tetrahydrate	Others	Inflammation/Immunology Neurological Disease Cancer
氯膦酸二钠(四水合物) Clodronate disodium tetrahydrate (Disodium clodronate tetrahydrate) 是第一代双膦酸盐，具有抗骨质疏松、抗炎作用，可用于缓解疼痛的研究。Clodronate disodium tetrahydrate 是一种选择性、高效的，可逆、Cl^- 竞争性的囊泡核苷酸转运体 (VNUT) 阻滞剂，其 IC₅₀ 值为 15.6 nM。Clodronate disodium tetrahydrate 可抑制神经元释放囊泡 ATP，缓解慢性神经病理性疼痛和炎症性疼痛。

HY-18099A

S1RA hydrochloride 1 篇文献验证 E-52862 hydrochloride	Sigma Receptor 5-HT Receptor	Neurological Disease
S1RA (E-52862) hydrochloride 是具有口服活性和选择性的 sigma-1 受体 (σ1R) 拮抗剂，K_i 值为 17 nM。S1RA hydrochloride 具有良好的选择性，对 σ2R 的 K_i 值大于 1000 nM。S1RA hydrochloride 是人 5-HT2B 受体的拮抗剂，IC₅₀ 值为 4.7 μM。S1RA hydrochloride 抑制神经性疼痛和活动诱导的脊髓敏化。

HY-B0563BS

Ropivacaine-d7 hydrochloride	Isotope-Labeled Compounds	Neurological Disease
Ropivacaine-d₇ hydrochloride 是一种氘代标记的 Ropivacaine hydrochloride (HY-B0563B)。Ropivacaine hydrochloride 是一种有效的钠通道 (sodium channel) 阻断剂。Ropivacaine 通过可逆地抑制钠离子内流 (sodium ion influx) 从而引起神经纤维脉冲传导阻滞。Ropivacaine 也是一种 K_2P (双孔钾通道) TREK-1 的抑制剂，在 COS-7 细胞膜上的 IC₅₀ 值为 402.7 μM。Ropivacaine 在动物实验模型中，可用于神经性疼痛的缓解。

HY-P1220

Huwentoxin-IV	Sodium Channel	Neurological Disease
Huwentoxin-IV 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂，可抑制神经元 Nav1.7，Nav1.2，Nav1.3 和 Nav1.4，IC₅₀ 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV 可用于炎性和神经性疼痛的动物模型的研究。

HY-15568A

A-317491 sodium salt hydrate 3 篇文献验证	P2X Receptor	Inflammation/Immunology Neurological Disease
A-317491 sodium salt hydrate 是一种有效，选择性和非核苷酸的 P2X₃ 和 P2X_2/3 受体的拮抗剂，对 hP2X₃，rP2X₃，hP2X_2/3 和 rP2X_2/3 的 K_i 值分别为 22，22，9 和 92 nM。A-317491 sodium salt hydrate 对其他 P2 受体和神经递质受体，离子通道以及酶具有高度选择性 (IC50>10 μM)。A-317491 sodium salt hydrate 通过阻断 P2X₃ 和 P2X_2/3 受体介导的钙通量减轻炎性和神经性疼痛。

HY-15568

A-317491 3 篇文献验证	P2X Receptor	Inflammation/Immunology Neurological Disease
A-317491 是一种有效，选择性和非核苷酸的 P2X₃ 和 P2X_2/3 受体的拮抗剂，对 hP2X₃，rP2X₃，hP2X_2/3 和 rP2X_2/3 的 K_i 值分别为 22，22，9 和 92 nM。A-317491 对其他 P2 受体和神经递质受体，离子通道以及酶具有高度选择性 (IC50>10 μM)。A-317491 通过阻断 P2X₃ 和 P2X_2/3 受体介导的钙通量减轻炎性和神经性疼痛。

HY-B1191

Nanofin 2,6-Lupetidine	Others	Cardiovascular Disease
那诺芬 Nanofin (2,6-Lupetidine) 为神经性阻断药, 具有降压效果, 可用于研究轻中度高血压。

HY-P1220A

Huwentoxin-IV TFA	Sodium Channel	Neurological Disease
Huwentoxin-IV TFA 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂，可抑制神经元 Nav1.7，Nav1.2，Nav1.3 和 Nav1.4，IC₅₀ 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV TFA 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV TFA 可用于炎性和神经性疼痛的动物模型的研究。

HY-148708

Oleoyl-D-lysine	iGluR	Neurological Disease
Oleoyl-D-lysine 是一种基于脂质的、选择性的甘氨酸转运体-2 (GlyT2) 抑制剂。Oleoyl-D-lysine 可逆转小鼠神经性疼痛，对慢性神经性疼痛有抗嗜睡的作用。Oleoyl-D-lysine 安全有效，不会引起呼吸抑制。

HY-P1626

Acetyl tetrapeptide-15	Opioid Receptor	Neurological Disease
Acetyl tetrapeptide-15 是一种合成肽，用于敏感皮肤的化妆品中。Acetyl tetrapeptide-15 衍生自 endomorphin-2 (Tyr-Pro-Phe-Phe-NH2)，一种具有选择性镇痛作用的人类 μ-阿片类激动剂。Acetyl tetrapeptide-15 通过内啡肽样通路提高 μ-阿片受体中的神经元兴奋性阈值，降低皮肤高反应性产生的炎症性、慢性和神经性疼痛。

HY-105283

PF 04531083	Sodium Channel	Neurological Disease
PF 04531083 是一种选择性的 Na_V1.8 阻滞剂，能够用于神经性或炎症性疼痛的研究。

HY-B1583

(Z)-Capsaicin Zucapsaicin; Civamide; cis-Capsaicin	TRP Channel HSV	Neurological Disease
(Z)-辣椒素 (Z)-Capsaicin 是 capsaicin 的顺式异构体，为可口服的 TRPV1 激动剂，可用于神经性疼痛的研究。

HY-101290

BMT-090605	AAK1 Cyclin G-associated Kinase (GAK)	Neurological Disease
BMT-090605 是一种有效的选择性连接蛋白-2 相关激酶 1 (AAK1) 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.6 nM。BMT-090605 显示抗伤害活性。BMT-090605 抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE) 和细胞周期蛋白 G 相关激酶 GAK，IC₅₀ 值分别为 45 nM 和 60 nM。BMT-090605 可用于神经性疼痛的研究。

HY-101290A

BMT-090605 hydrochloride	Cyclin G-associated Kinase (GAK) AAK1	Neurological Disease
BMT-090605 hydrochloride 是一种有效的选择性连接蛋白-2 相关激酶 1 (AAK1) 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.6 nM。BMT-090605 hydrochloride 显示抗伤害活性。BMT-090605 hydrochloride 抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE) 和细胞周期蛋白 G 相关激酶 GAK，IC₅₀ 值分别为 45 nM 和 60 nM。BMT-090605 hydrochloride 可用于神经性疼痛的研究。

HY-112430

TRPM8 antagonist 2 1 篇文献验证	TRP Channel	Neurological Disease
TRPM8 antagonist 2 是一种有效的，选择性的 TRPM8 拮抗剂，IC₅₀ 值为 0.2 nM，可用于研究神经性疼痛综合症。

HY-N3710

Dehydrocrenatidine Kumujian G; O-Methylpicrasidine I	JAK Apoptosis	Cancer Neurological Disease
去氢苦木碱 Dehydrocrenatidine 是天然的生物碱，是特异性的 JAK 抑制剂。Dehydrocrenatidine在大鼠神经痛模型中抑制电压门控钠通道并改善机械性异位。

HY-149863

DDO-8926	Epigenetic Reader Domain	Neurological Disease
DDO-8926 是一种有效的选择性 BET 抑制剂，可以通过抑制促炎细胞因子的表达和降低兴奋性，显着减轻机械超敏反应，用于神经性疼痛研究。

HY-P1267

α-Conotoxin PnIA	nAChR	Neurological Disease
α-芋螺毒素 PnIA α-Conotoxin PnIA 是一种有效的选择性哺乳动物 α7nAChR 拮抗剂，具有研究神经性疼痛和阿尔茨海默氏病等神经系统疾病的潜力。

HY-A0057S

Gabapentin-d4	Calcium Channel	Neurological Disease
加巴喷丁 d₄ Gabapentin-d₄ 是 Gabapentin 的氘代物。Gabapentin (Neurontin)是GABA类似物，可用于缓解神经性疼痛。

HY-14777

Radiprodil RGH-896	iGluR	Neurological Disease
Radiprodil (RGH-896) 是具有口服活性的、NMDA 受体 NR2B 亚类的选择性拮抗剂。Radiprodil 有潜力用于神经性疼痛和其它慢性疼痛的相关研究。

HY-P1267A

α-Conotoxin PnIA TFA	nAChR	Neurological Disease
α-芋螺毒素 PnIA 三氟乙酸盐 α-Conotoxin PnIA TFA 是一种有效的选择性哺乳动物 α7nAChR 拮抗剂，具有研究神经性疼痛和阿尔茨海默氏病等神经系统疾病的潜力。

HY-135653

EC5026 BPN-19186	Epoxide Hydrolase	Neurological Disease
EC5026 (BPN-19186) 是一种首创的，非阿片类的，可溶性环氧水解酶 (sEH) 抑制剂。EC5026 对发炎性和神经性疼痛的有效。

HY-106856

Dimiracetam NT-11624	Others	Cancer
地来西坦 Dimiracetam 是一种口服活性化合物，具有抗神经病变活性。Dimiracetam 可抑制过敏和神经改变，并抑制冷刺激大鼠模型中索拉非尼 (HY-10201) 诱导的神经病变。

HY-147306A

(S)-ZLc002	NO Synthase	Neurological Disease
(S)-ZLc002 是 ZLc-002 的 S-对映体。ZLc-002 是 nNOS-Capon 偶联的选择性抑制剂。ZLc-002 可抑制炎症伤害感受和化疗引起的神经性疼痛。

HY-100933

MY-5445	Phosphodiesterase (PDE)	Cancer Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
MY-5445 是一种特异性的 cGMP 磷酸二酯酶 PDE5 抑制剂，其 K_i 值为 1.3 μM。MY-5445 能抑制人血小板凝集。MY-5445 是一种 ABCG2 转运蛋白调节剂，具有抗增殖活性。

HY-B0161ES

(±)-Duloxetine-d3 hydrochloride (Rac)-Duloxetine-d₃ (hydrochloride)	Serotonin Transporter	Neurological Disease
(±)-Duloxetine-d₃ (hydrochloride) 是 (±)-Duloxetine (hydrochloride) 氘代物。(±)-Duloxetine ((Rac)-Duloxetine) hydrochloride 是 Duloxetine hydrochloride的外消旋体。Duloxetine hydrochloride 是一种 5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂，可用于糖尿病性神经痛和纤维肌痛以及抑郁症的研究。

HY-N0405

Orientin 2 篇文献验证	Others	Cancer Neurological Disease
荭草苷 Orientin 是一种天然存在的生物活性类黄酮，具有多种生物特性，包括抗炎、抗氧化、抗肿瘤、保护心脏等。Orientin 是一种有前景的神经保护剂，有潜力用于神经性疼痛的研究。

HY-131868

TRPV3 antagonist 74a	TRP Channel	Neurological Disease
TRPV3 antagonist 74a 是一种有效的选择性 TRPV3 拮抗剂。TRPV3 antagonist 74a 对其他离子通道面板显示无显著活性。TRPV3 antagonist 74a 可用于神经性疼痛的研究。

HY-101418

JNJ-47965567 3 篇文献验证	P2X Receptor	Neurological Disease
JNJ-47965567 是一种中枢通透性、高亲和力、选择性的 P2X7 拮抗剂，对人和大鼠 P2X7 作用的 pK_i 值分别为 7.9 和 8.7。JNJ-47965567 可用于探讨中枢 P2X7 在中枢神经系统病理生理模型中的作用。

HY-N0630

Shanzhiside methyl ester	GCGR	Neurological Disease
山芝皂苷甲酯 Shanzhiside methyl ester 是从lamiophlomis rotata中分离得到的。Shanzhiside methyl ester 是一种小分子胰高血糖素样肽 1 (GLP-1 receptor) 受体激动剂，具有诱导抗异常性痛觉耐受的能力。

HY-124996

(Rac)-ZLc-002	NO Synthase	Cancer Inflammation/Immunology Neurological Disease
(Rac)-ZLc-002 是 nNOS 与一氧化氮合酶 1 衔接蛋白 (NOS1AP) 相互作用的抑制剂，抑制炎症性痛觉和化疗诱导的神经性疼痛，并与 Paclitaxel (HY-B0015) 协同降低肿瘤细胞活力。

HY-A0270

Diphenidol	Others	Neurological Disease
Diphenidol 是一种口服有效的止吐剂。Diphenidol 能减少慢性压迫损伤后大鼠神经病理性异常性疼痛和 TNF-α 过度表达。Diphenidol 还具有局部麻醉的活性，能抑制钠电流。Diphenidol 可用于梅尼埃病、抗眩晕、止吐、止痛的研究。

HY-113689

GAT211	Cannabinoid Receptor	Neurological Disease
GAT211 是一种大麻素 1 受体 (CB1R) 正变构调节剂 (PAM)，pKb 为 7.26。GAT211 对 cAMP 和 β-arrestin2 的 EC₅₀ 分别为 260 nM，650 nM。GAT211 可用于神经性和/或炎症性疼痛的研究。

HY-124283A

LEI-101	Cannabinoid Receptor	Neurological Disease
LEI-101 是有效的、选择性的、具有口服活性的大麻素 CB2 受体的激动剂，其对 hCB2 的 pEC₅₀ 值为 8，对 hERG 的 pK_i 值小于 4。LEI-101 与 CB2 受体的结合能力比 CB1 强100 倍。

HY-N2573

Corydalmine L-Corydalmine; TLZ-16	Fungal CXCR	Infection Neurological Disease
紫堇达明碱 Corydalmine (L-Corydalmine) 抑制某些植物病原体的孢子萌发以及腐生真菌。Corydalmine 具有口服活性，可用于缓解疼痛的研究。Corydalmine 通过抑制 NF-κB 依赖性的 CXCL1/CXCR2 信号传导途径，可缓解 Vincristine 引起的神经性疼痛。

HY-13954

A 839977 1 篇文献验证	P2X Receptor	Neurological Disease Inflammation/Immunology
A 839977是一种选择性 P2X7 受体拮抗剂, 可阻断人和大小鼠 P2X7 受体的 BzATP 诱发的钙内流 (IC₅₀s=20 nM, 42 nM / 150 nM); 在体实验中, 通过阻断 IL-1β 释放产生抗痛觉过敏反应, 减弱模型动物的炎症反应与神经性疼痛.

HY-N6967

Levomenol (-)-α-Bisabolol	Apoptosis	Inflammation/Immunology Neurological Disease
没药醇 Levomenol ((-)-α-Bisabolol) 是一种单环倍半萜醇，具有抗氧化、抗炎和抗凋亡的作用。Levomenol 还具有神经保护作用，通过减少小鼠永久性局灶性脑缺血诱导的促炎标志物，防止神经元损伤和记忆缺陷。Levomenol 减轻三叉神经性疼痛啮齿动物模型的伤害性行为和中枢敏感性。

HY-125821

Sigma-1 receptor antagonist 1	Sigma Receptor	Neurological Disease
Sigma 1 receptor antagonist 1 (compound 137) 是一种高效选择性的 sigma-1 受体 (σ1R) 拮抗剂，对 σ1R 具有高亲和力 (K_i = 1.06 nM)。Sigma 1 receptor antagonist 1 具有抗神经痛活性，有作为研究神经性疼痛活性分子的前景。

HY-115510

SPR inhibitor 3 SPRi3	Others	Inflammation/Immunology
SPR inhibitor 3 (SPRi3) 是一种有效的 sepiapertin 还原酶 (SPR) 抑制剂。SPR inhibitor 3 (SPRi3) 在非细胞体系中显示出与人 SPR 的高结合亲和力 (IC₅₀=74 nM)，在细胞检测中有效降低生物喋呤水平 (IC₅₀=5.2 μM)。SPR inhibitor 3 (SPRi3) 通过降低 BH4 水平减少神经性和炎症性疼痛。

HY-B0563S1

Ropivacaine-d7	Sodium Channel Potassium Channel	Neurological Disease Cardiovascular Disease
Ropivacaine-d₇ 是 Ropivacaine 氘代物。Ropivacaine 是一种有效的钠通道 (sodium channel) 阻断剂。Ropivacaine 通过可逆地抑制钠离子内流 (sodium ion influx) 从而引起神经纤维脉冲传导阻滞。Ropivacaine 也是一种 K_2P (双孔钾通道) TREK-1 的抑制剂，在 COS-7 细胞膜上的 IC₅₀ 值为 402.7 μM。Ropivacaine 用于神经性疼痛的缓解的相关研究。

HY-125820

Sigma-1 receptor antagonist 3	Sigma Receptor Potassium Channel	Neurological Disease
Sigma-1 receptor antagonist 3 (化合物 135) 是有效的，选择性 Sigma-1 (σ1) 受体拮抗剂，K_i 为 1.14 nM。Sigma-1 receptor antagonist 3 抑制 hERG，IC₅₀ 为 1.54μM。Sigma-1 receptor antagonist 3 有用于神经性疼痛的潜力。

HY-135891

AZD2423	CCR	Neurological Disease
AZD2423 是一种有效的、选择性的、口服生物利用的、非竞争性的 CCR2 趋化因子受体负向变构调节剂。AZD2423 对 CCR2 Ca²⁺ 通量的 IC₅₀ 为 1.2 nM。

HY-13106A

Olodanrigan sodium 1 篇文献验证 EMA401 sodium; PD-126055 sodium	Angiotensin Receptor	Endocrinology Neurological Disease
Olodanrigan (EMA401) sodium 是一个高选择性、口服活性、外周受限的血管紧张素 Ⅱ 类型 2 受体 (AT2R) 拮抗剂。Olodanrigan sodium 可用于神经性疼痛的研究。Olodanrigan sodium 的缓解疼痛作用似乎包括抑制增强的 AngII/AT2R 诱导的 p38 和 p42/p44 MAPK 激活，从而抑制 DRG 神经元的过度兴奋性和 DRG 神经元的萌发。

HY-146383

H3R antagonist 2	Histamine Receptor Cholinesterase (ChE) Monoamine Oxidase	Neurological Disease
H3R antagonist 2 (Compound 23) 是一种多靶点 histamine H₃ receptor (H₃R) 拮抗剂，对 hH₃R 的 K_i 值为 170 nM。H3R antagonist 2 抑制乙酰胆碱酯酶 (acetylcholinesterase)、丁酰胆碱酯酶 (butyrylcholinesterase) 和人单胺氧化酶 B (human monoamine oxidase B (hMAO B))，IC₅₀ 值分别为180、880 和 775 nM。H3R antagonist 2 具有良好的抗神经性疼痛和记忆增强作用，能透过血脑屏障。

HY-136363

MDR-652	TRP Channel	Neurological Disease
MDR-652 是一种高效的特异性瞬时受体电位香草酸亚型 1 (TRPV1) 配体，具有激动剂活性。对 hTRPV1 和 rTRPV1 的 K_i 分别为 11.4 和 23.8 nM。对 hTRPV1 和 rTRPV1 的 EC₅₀ 分别为 5.05 和 93 nM。MDR-652 可用于缓解疼痛的研究。

HY-108656A

MRS2365 trisodium	P2Y Receptor Arrestin	Cardiovascular Disease
MRS2365 trisodium 是一种有效的选择性 P2Y1 受体 (EC₅₀=0.4 nM)/[³⁵S]GTPγS 结合/β-arrestin 2 募集激动剂。MRS2365 trisodium 缓解了机械性异常疼痛，提高了机械灵敏度。

HY-108656

MRS2365	P2Y Receptor Arrestin	Cardiovascular Disease
MRS2365 是一种有效的选择性 P2Y1 受体 (EC₅₀=0.4 nM)/[³⁵S]GTPγS 结合/β-arrestin 2 募集激动剂。MRS2365 缓解了机械性异常疼痛，提高了机械灵敏度。MRS2365 对 P2Y12 或 P2Y13 受体几乎没有激动或拮抗活性。

HY-13106

Olodanrigan 1 篇文献验证 EMA401; PD-126055	Angiotensin Receptor	Neurological Disease Endocrinology
Olodanrigan (EMA401) 是一个高选择性、口服活性、外周受限的血管紧张素 Ⅱ 类型 2 受体 (AT2R) 拮抗剂。可用于神经性疼痛的研究。Olodanrigan (EMA401) 的缓解疼痛作用似乎包括抑制增强的 AngII/AT2R 诱导的 p38 和 p42/p44 MAPK 激活，从而抑制 DRG 神经元的过度兴奋性和 DRG 神经元的萌发。

HY-117626

LP-935509	AAK1 Cyclin G-associated Kinase (GAK) SARS-CoV	Infection Inflammation/Immunology Neurological Disease
LP-935509 是一种口服有效的、选择性的、ATP 竞争性的和可透过血脑屏障的一种接头蛋白-2 相关激酶 1 (AAK1) 抑制剂，其 IC₅₀ 为 3.3 nM，K_i 为 0.9 nM。LP-935509 也是 BIKE 的有效抑制剂 (IC₅₀=14 nM) 和 GAK 的中度抑制剂 (IC₅₀=320 nM)。LP-935509 具有镇痛活性。LP-935509 可用于神经性疼痛和 SARS-CoV-2 的研究。

HY-106199

Adenosine A1 receptor activator T62 1 篇文献验证	Adenosine Receptor	Inflammation/Immunology Neurological Disease
Adenosine A1 receptor activator T62 是腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor) 的变构增强剂。Adenosine A1 receptor activator T62 在急性疼痛的动物模型中产生抗伤害感受，并在炎性和神经损伤性疼痛的模型中降低超敏反应。

HY-135871

BMT-124110	AAK1	Neurological Disease
BMT-124110 是一种有效的选择性 AAK1 抑制剂，IC₅₀ 为 0.9 nM。 BMT-124110 显示出抗伤害感受活性。BMT-090605 抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE) 和细胞周期蛋白 G 相关激酶 (GAK)，IC₅₀ 分别为 17 和 99 nM。

HY-149335

Sigma-1 receptor antagonist 5	Sigma Receptor Histamine Receptor	Neurological Disease
Sigma-1 receptor antagonist 5 (compound 12) 是具有镇痛活性的 4-吡啶衍生物，也是 sigma 受体 (Ki=4.5 nM (σ1R)，10 nM (σ2R)) 和组胺 H3 (hH₃R，Ki=7.7 nM，IC₅₀=215 nM) 的拮抗剂。Sigma-1 receptor antagonist 5 抑制辣椒素诱导的伤害性，具有抗伤害性活性，并在伤害性和神经性疼痛模型中显示出强有力的疗效。

HY-143396

NMDA receptor modulator 5	iGluR	Neurological Disease
NMDA receptor modulator 5 (Compound 195) 是一种有效的 NMDA receptor 调节剂。NMDA receptor modulator 5 可用于神经障碍研究。

HY-B0527A

Amitriptyline hydrochloride 3 篇文献验证	Serotonin Transporter 5-HT Receptor Histamine Receptor mAChR Adrenergic Receptor Sodium Channel Trk Receptor	Neurological Disease
盐酸阿米替林 Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂，对人的 SERT 和 NET 作用的 K_i 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合，其 K_i 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkA 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。

HY-143391

NMDA receptor modulator 3	iGluR	Neurological Disease
NMDA receptor modulator 3 (Compound 99) 是一种有效的 NMDA receptor 调节剂。NMDA receptor modulator 3 可用于神经障碍研究。

HY-143397

NMDA receptor modulator 6	iGluR	Neurological Disease
NMDA receptor modulator 6 (Compound 183) 是一种有效的 NMDA receptor 调节剂。NMDA receptor modulator 6 可用于神经障碍研究。

HY-143390

NMDA receptor modulator 2	iGluR	Neurological Disease
NMDA receptor modulator 2 (Compound 1) 是一种有效的 NMDA receptor 调节剂。NMDA receptor modulator 2 可用于神经障碍研究。

HY-143393

NMDA receptor modulator 4	iGluR	Neurological Disease
NMDA receptor modulator 4 (Compound 169) 是一种有效的 NMDA receptor 调节剂。NMDA receptor modulator 4 可用于神经障碍研究。

HY-147638

MONIRO-1	Calcium Channel	Neurological Disease
MONIRO-1 是一种 T 型和 N 型钙通道阻断剂，对 hCa_v2.2、hCa_v3.1、hCa_v3.2 和 hCa_v3.3 的 IC₅₀ 值分别为 34、3.3、1.7 和 7.2 µM。

HY-14485

Ro-51	P2X Receptor	Neurological Disease
Ro-51 是一种高效、选择性的 P2X₃/P2X_2/3 双重拮抗剂，对 P2X₃ 和 P2X_2/3 作用的IC₅₀ 值分别为 2 nM 和 5 nM。Ro-51 可以用于痛觉研究。

HY-146281

mGAT3/4-IN-2	GABA Receptor	Metabolic Disease Neurological Disease
mGAT3/4-IN-2 (compound 27b) 是一种有效的 mGAT3/mGAT4 抑制剂，pIC₅₀ 值分别为 5.44 和 5.25。

HY-148236

BAY-390	TRP Channel	Inflammation/Immunology
BAY-390 是一种选择性的，跨物种活跃的，可穿透大脑的 TRPA1 抑制剂。BAY-390 抑制 hTRPA1 FLIPR，hTRPA1 Ephys，rTRPA1 FLIPR 和 rDRG Ephys，IC₅₀ 值分别为 16，82，63 和 35 nM。BAY-390 可用于炎症的研究。

HY-17387

(-)-Huperzine A 3 篇文献验证 Huperzine A	Cholinesterase (ChE) Apoptosis iGluR	Neurological Disease
石杉碱甲 (-)-Huperzine A (Huperzine A) 是从Huperzia serrata分离得到的生物碱，具有神经保护活性。(-)-Huperzine A 是一种高效、高特异性、可逆的，具有血脑屏障渗透性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 82 nM。 (-)-Huperzine A 也是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体的非竞争性拮抗剂。(-)-Huperzine A 被开发用于神经退行性疾病的研究，包括阿尔茨海默病。

HY-128971

LHVS	Cathepsin Parasite	Infection Neurological Disease
LHVS 是一种有效的，非选择性的，不可逆的，可透过细胞的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 和组织蛋白酶 (cathepsin) 抑制剂。LHVS 可减少肌动蛋白环的形成。LHVS 抑制 T. gondii 侵袭，其 IC₅₀ 为 10 μM。

HY-147352

NMDA receptor potentiator-1	iGluR	Neurological Disease
NMDA receptor potentiator-1 (Compound 1368) 是一种亚基选择性的 NMDA receptor 增强剂，对 NR2C 和 NR2D 表达的 IC₅₀ 分别为 4 μM 和 5 μM。

HY-146282

mGAT-IN-1	GABA Receptor	Neurological Disease
mGAT-IN-1 (compound 28) 是一种有效的非选择性 GAT 抑制剂。mGAT-IN-1 对 mGAT3 具有较高的抑制能力，其 IC₅₀ 为 2.5 μM，pIC₅₀ 值为 5.61。

HY-107620

PD 198306	MEK	Neurological Disease
PD 198306 是一种选择性 MAPK/ERK 激酶 (MEK) 抑制剂。PD 198306 显著降低 Streptozocin 诱导的 ERK1/2 水平升高。具有抗痛觉过敏作用。

HY-122575

Aurintricarboxylic acid 1 篇文献验证	P2X Receptor Influenza Virus Topoisomerase MicroRNA Apoptosis	Infection Inflammation/Immunology Neurological Disease
金精三羧酸 Aurintricarboxylic acid 是高效的，αβ-亚甲基-ATP 敏感选择性 P2X1Rs 和 P2X3Rs 变构拮抗剂，对 rP2X1R 和 rP2X3R 作用的 IC₅₀ 值分别为 8.6 nM 和 72.9 nM。Aurintricarboxylic acid 是一种有效的抗流感剂，通过直接抑制神经氨酸酶 (neuraminidase) 作用。Aurintricarboxylic acid 也是拓扑异构酶 II 和凋亡抑制剂。Aurintricarboxylic acid 是选择性的 TWEAK-Fn14 信号通路抑制剂。Aurintricarboxylic acid 也是一种胱硫醚-γ-裂解酶 (CSE) 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 0.6 μM。Aurintricarboxylic acid 是能够调节 miRNA 功能的 miRNA 调节剂。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P0244

Dermorphin	Opioid Receptor	Neurological Disease
皮啡肽 Dermorphin 是在两栖类皮肤中发现的一种天然七肽 μ-阿片受体 (MOR) 激动剂。Dermorphin 可用于抑制神经痛。

HY-P3618

Cortistatin 29	Somatostatin Receptor	Neurological Disease
Cortistatin 29 是一种神经肽。Cortistatin 29 可减轻神经性疼痛。Cortistatin 29 以高亲和力结合所有生长抑素 (SS) 受体亚型，对 SSTR1、SSTR2、SSTR3、 SSTR4，SSTR5 的< b>IC₅₀ 值分别为 2.8,7.1,0.2,3.0,13.7 nM。Cortistatin 29 显示出抗纤维化作用。

HY-P3431A

VSGLNPSLWSIFGLQFILLWLVSGSRHYLW TFA	iGluR	Neurological Disease
VSGLNPSLWSIFGLQFILLWLVSGSRHYLW (TFA) 是一种 30 个氨基酸组成的肽，模拟 α2δ-1 的 C 端结构域。VSGLNPSLWSIFGLQFILLWLVSGSRHYLW 能在体内和体外有效阻断 α2δ-1 与 NMDAR 的相互作用。VSGLNPSLWSIFGLQFILLWLVSGSRHYLW 可用于神经性疼痛的研究。

HY-P3431

VSGLNPSLWSIFGLQFILLWLVSGSRHYLW	iGluR	Neurological Disease
VSGLNPSLWSIFGLQFILLWLVSGSRHYLW 是一种 30 个氨基酸组成的肽，模拟 α2δ-1 的 C 端结构域。VSGLNPSLWSIFGLQFILLWLVSGSRHYLW 能在体内和体外有效阻断 α2δ-1 与 NMDAR 的相互作用。VSGLNPSLWSIFGLQFILLWLVSGSRHYLW 可用于神经性疼痛的研究。

HY-125777A

α-Conotoxin Vc1.1 TFA	nAChR	Neurological Disease
α-Conotoxin Vc1.1 TFA 是一种分离自 Conus victoriae 的二硫键肽，也是一种选择性的 nAChR 拮抗剂。α-Conotoxin Vc1.1 TFA 抑制 α3α5β2，α3β2 和 α3β4 的 IC₅₀ 分别为 7.2 μM，7.3 μM 和 4.2 μM，对其他 nAChR 亚型的抑制作用较小，可用于神经性疼痛的研究。

HY-P1220

Huwentoxin-IV	Sodium Channel	Neurological Disease
Huwentoxin-IV 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂，可抑制神经元 Nav1.7，Nav1.2，Nav1.3 和 Nav1.4，IC₅₀ 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV 可用于炎性和神经性疼痛的动物模型的研究。

HY-P1220A

Huwentoxin-IV TFA	Sodium Channel	Neurological Disease
Huwentoxin-IV TFA 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂，可抑制神经元 Nav1.7，Nav1.2，Nav1.3 和 Nav1.4，IC₅₀ 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV TFA 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV TFA 可用于炎性和神经性疼痛的动物模型的研究。

HY-P1626

Acetyl tetrapeptide-15	Opioid Receptor	Neurological Disease
Acetyl tetrapeptide-15 是一种合成肽，用于敏感皮肤的化妆品中。Acetyl tetrapeptide-15 衍生自 endomorphin-2 (Tyr-Pro-Phe-Phe-NH2)，一种具有选择性镇痛作用的人类 μ-阿片类激动剂。Acetyl tetrapeptide-15 通过内啡肽样通路提高 μ-阿片受体中的神经元兴奋性阈值，降低皮肤高反应性产生的炎症性、慢性和神经性疼痛。

HY-P1267

α-Conotoxin PnIA	nAChR	Neurological Disease
α-芋螺毒素 PnIA α-Conotoxin PnIA 是一种有效的选择性哺乳动物 α7nAChR 拮抗剂，具有研究神经性疼痛和阿尔茨海默氏病等神经系统疾病的潜力。

HY-P1267A

α-Conotoxin PnIA TFA	nAChR	Neurological Disease
α-芋螺毒素 PnIA 三氟乙酸盐 α-Conotoxin PnIA TFA 是一种有效的选择性哺乳动物 α7nAChR 拮抗剂，具有研究神经性疼痛和阿尔茨海默氏病等神经系统疾病的潜力。

Cat. No.	Product Name	Target	Category

HY-N0478

Neoline 1 篇文献验证 Bullatine B	Others	Alkaloids Piperidine Alkaloids Source classification Plants other families
雪上一枝蒿乙素 Neoline (Bullatine B)) 是乌头根 (PA) 的活性成分，可减轻了奥沙利铂引起的小鼠周围神经病变。Neoline可用作标记化合物，以确定用于研究神经性疼痛的 PA 产品的质量。

HY-P0244

Dermorphin	Opioid Receptor	Phenols Polyphenols Structural Classification Natural Products Animals Source classification
皮啡肽 Dermorphin 是在两栖类皮肤中发现的一种天然七肽 μ-阿片受体 (MOR) 激动剂。Dermorphin 可用于抑制神经痛。

HY-N3710

Dehydrocrenatidine Kumujian G; O-Methylpicrasidine I	JAK Apoptosis	Alkaloids Pyridine Alkaloids Source classification Plants Simaroubaceae
去氢苦木碱 Dehydrocrenatidine 是天然的生物碱，是特异性的 JAK 抑制剂。Dehydrocrenatidine在大鼠神经痛模型中抑制电压门控钠通道并改善机械性异位。

HY-N0405

Orientin 2 篇文献验证	Others	Flavonoids Flavones Phenols Polyphenols Source classification Plants other families
荭草苷 Orientin 是一种天然存在的生物活性类黄酮，具有多种生物特性，包括抗炎、抗氧化、抗肿瘤、保护心脏等。Orientin 是一种有前景的神经保护剂，有潜力用于神经性疼痛的研究。

HY-P0244A

Dermorphin TFA	Opioid Receptor	Phenols Polyphenols Source classification Animals
皮啡肽三氟乙酸盐 Dermorphin TFA 是在两栖类皮肤中发现的一种天然七肽 μ-阿片受体 (MOR) 激动剂。Dermorphin 可用于抑制神经痛。

HY-N0630

Shanzhiside methyl ester	GCGR	Iridoids Terpenoids Source classification Plants Labiatae Helenium radiatum (Less.) Bierner
山芝皂苷甲酯 Shanzhiside methyl ester 是从lamiophlomis rotata中分离得到的。Shanzhiside methyl ester 是一种小分子胰高血糖素样肽 1 (GLP-1 receptor) 受体激动剂，具有诱导抗异常性痛觉耐受的能力。

HY-N2573

Corydalmine L-Corydalmine; TLZ-16	Fungal CXCR	Isoquinoline Alkaloids Alkaloids Monophenols Phenols Source classification Plants Papaveraceae Corydalis yanhusuo W. T. Wang
紫堇达明碱 Corydalmine (L-Corydalmine) 抑制某些植物病原体的孢子萌发以及腐生真菌。Corydalmine 具有口服活性，可用于缓解疼痛的研究。Corydalmine 通过抑制 NF-κB 依赖性的 CXCL1/CXCR2 信号传导途径，可缓解 Vincristine 引起的神经性疼痛。

HY-N6967

Levomenol (-)-α-Bisabolol	Apoptosis	Terpenoids Sesquiterpenes Source classification Plants other families
没药醇 Levomenol ((-)-α-Bisabolol) 是一种单环倍半萜醇，具有抗氧化、抗炎和抗凋亡的作用。Levomenol 还具有神经保护作用，通过减少小鼠永久性局灶性脑缺血诱导的促炎标志物，防止神经元损伤和记忆缺陷。Levomenol 减轻三叉神经性疼痛啮齿动物模型的伤害性行为和中枢敏感性。

HY-17387

(-)-Huperzine A 3 篇文献验证 Huperzine A	Cholinesterase (ChE) Apoptosis iGluR	Sesquiterpenes Alkaloids Terpenoids Pyridine Alkaloids Structural Classification Huperziaceae Huperzia serrata Plants Source classification Neurological Disease Disease Research Fields Anti-aging Classification of Application Fields
石杉碱甲 (-)-Huperzine A (Huperzine A) 是从Huperzia serrata分离得到的生物碱，具有神经保护活性。(-)-Huperzine A 是一种高效、高特异性、可逆的，具有血脑屏障渗透性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 82 nM。 (-)-Huperzine A 也是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体的非竞争性拮抗剂。(-)-Huperzine A 被开发用于神经退行性疾病的研究，包括阿尔茨海默病。

Cat. No.	Product Name

HY-B0563BS

Ropivacaine-d7 hydrochloride

Ropivacaine-d₇ hydrochloride 是一种氘代标记的 Ropivacaine hydrochloride (HY-B0563B)。Ropivacaine hydrochloride 是一种有效的钠通道 (sodium channel) 阻断剂。Ropivacaine 通过可逆地抑制钠离子内流 (sodium ion influx) 从而引起神经纤维脉冲传导阻滞。Ropivacaine 也是一种 K_2P (双孔钾通道) TREK-1 的抑制剂，在 COS-7 细胞膜上的 IC₅₀ 值为 402.7 μM。Ropivacaine 在动物实验模型中，可用于神经性疼痛的缓解。

HY-A0057S

Gabapentin-d4
Gabapentin-d₄ 是 Gabapentin 的氘代物。Gabapentin (Neurontin)是GABA类似物，可用于缓解神经性疼痛。

HY-B0161ES

(±)-Duloxetine-d3 hydrochloride
(±)-Duloxetine-d₃ (hydrochloride) 是 (±)-Duloxetine (hydrochloride) 氘代物。(±)-Duloxetine ((Rac)-Duloxetine) hydrochloride 是 Duloxetine hydrochloride的外消旋体。Duloxetine hydrochloride 是一种 5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂，可用于糖尿病性神经痛和纤维肌痛以及抑郁症的研究。

HY-B0563S1

Ropivacaine-d7

Ropivacaine-d₇ 是 Ropivacaine 氘代物。Ropivacaine 是一种有效的钠通道 (sodium channel) 阻断剂。Ropivacaine 通过可逆地抑制钠离子内流 (sodium ion influx) 从而引起神经纤维脉冲传导阻滞。Ropivacaine 也是一种 K_2P (双孔钾通道) TREK-1 的抑制剂，在 COS-7 细胞膜上的 IC₅₀ 值为 402.7 μM。Ropivacaine 用于神经性疼痛的缓解的相关研究。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-155184

A3AR agonist 2		炔烃
A3AR agonist 2 (Compound 19) 是一种选择性的 A3AR 激动剂 (K_i: 22.1 nM)。A3AR agonist 2 刺激 β-arrestin2 募集，EC₅₀ 值为 4.36 nM。A3AR agonist 2 可用于炎症性疾病、缺血、癌症、神经性疼痛、肝脏疾病和其他慢性疾病的研究。

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