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obesity and diabetes " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-16953
HY-178769
HY-P10746
Neurokinin Receptor
Metabolic Disease
EB1002 是一种选择性 NK2R 激动剂。EB1002 显著提高了肥胖小鼠线粒体生物合成相关基因 (如 PGC-1α) 的表达水平,表明其通过增强线粒体活动来促进能量消耗。EB1002 还提高了小鼠的胰岛素敏感性和改善了糖脂代谢。EB1002 有望用于肥胖和 2 型糖尿病的研究。
HY-P3580
HY-128057
HY-149893
HY-117378
HY-172610
HY-P3848
HY-143312A
GLP Receptor
Metabolic Disease
V-0219 hydrochloride (Compound 9) 是一种具有口服活性的胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R ) 正向别构调节剂 (PAM)。V-0219 hydrochloride 能被用于肥胖相关糖尿病的研究。
HY-148850
HY-143312
HY-178768
HY-139077
HY-P3580A
HY-14860A
HY-176493
HY-14860
HY-15756
HY-W768338
HY-108196
HY-131515R
HY-172120
GPR119
Metabolic Disease
GPR119 agonist 3 (Compound 21b) 是一种具有口服活性的 GPR119 激动剂,其对 hGPR119 的 EC50 值为 3.8 nM。GPR119 agonist 3 还具有降血糖作用, 可以用于 2 型糖尿病和肥胖症的研究。
HY-W012999
HY-W014787
HY-178857
Cannabinoid Receptor
Metabolic Disease
CB1 antagonist 6 (Compound 11jE2) 是一种具有口服活性的 CB1R 拮抗剂,IC50 值为 23 nM。CB1 antagonist 6 显著减少饮食诱导肥胖 (DIO) 小鼠的食物摄入和体重,改善葡萄糖耐量和胰岛素抵抗,并降低血清 ALT 和 AST 水平,显示出肝保护作用。CB1 antagonist 6 可用于代谢综合征 (肥胖、糖尿病) 研究。
HY-153660
MC-4R Agonist 2
Melanocortin Receptor
Metabolic Disease
Bivamelagon (MC-4R Agonist 2) 是一种口服有效且能透过血脑屏障的 MC4R 激动剂,EC50 为 0.562 nM (Luci 检测) 和 36.5 nM (cAMP 检测),Ki 为 65 nM。Bivamelagon 可用于肥胖、糖尿病等疾病的研究。
HY-17386B
HY-17386A
HY-169566
EGFR
AMPK
Metabolic Disease
EGFR-IN-146 是一种 EGFR 抑制剂,能够抑制 EGFR 信号通路,通过激活 AMPK 途径,改善胰岛素敏感性,可有效降低血糖水平和体重。EGFR-IN-146 在研究糖尿病和肥胖症中有巨大潜力。
HY-147037
HY-153660A
MC-4R Agonist 2 hydrochloride
Melanocortin Receptor
Metabolic Disease
Bivamelagon (MC-4R Agonist 2) hydrochloride 是一种口服有效且能透过血脑屏障的 MC4R 激动剂,EC50 为 0.562 nM (Luci 检测) 和 36.5 nM (cAMP 检测),Ki 为 65 nM。Bivamelagon hydrochloride 可用于肥胖、糖尿病等疾病的研究。
HY-17386
HY-111367
HY-112488
HY-AF0005
Others
Metabolic Disease
60 kcal% High Fat Diet 是一种高脂饲料,可用于构造动物肥胖和二型糖尿病模型。对标 Research Diets D12492。此产品提供权威第三方质量检测报告。
HY-B1779S5
HY-143613A
HY-P3577
Insulin Receptor
Metabolic Disease
[Tyr0] Gastric Inhibitory Peptide (23-42), human,一种葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP),是一种弱的胃酸分泌抑制剂,也可以刺激胰岛素分泌。[Tyr0] Gastric Inhibitory Peptide (23-42), human 可用于糖尿病、肥胖症研究。
HY-111315
HY-19702
HY-B1779R
HY-50861
HY-138996
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1 receptor agonist 8 是一种有效的 GLP-1 R 激动剂。GLP-1 receptor agonist 8 具有研究糖尿病、肥胖和非酒精性脂肪肝 (NAFLD) 的潜力 (信息提取自专利 WO2021213521A1,compound 17)。
HY-159694
ISIS 404173
Phosphatase
Metabolic Disease
IONIS PTP1BRx (ISIS 404173) 是蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP-1B ) 的反义抑制剂。IONIS PTP1BRx 具有抗糖尿病活性,可用于研究与肥胖相关的胰岛素抵抗和 2 型糖尿病。
HY-W768340
HY-159694A
ISIS 404173 sodium
Phosphatase
Metabolic Disease
IONIS PTP1BRx (ISIS 404173) sodium 是蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP-1B ) 的反义抑制剂。IONIS PTP1BRx sodium 具有抗糖尿病活性,可用于研究与肥胖相关的胰岛素抵抗和 2 型糖尿病。
HY-P11262
GLP Receptor
Metabolic Disease
GUB021794 是一种利用 streaMLine 平台开发出来的一种强效的、高选择性的胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R ) 激动剂,其 EC50 为 18 pM。GUB021794 对 SCTR 活性很弱,EC50 为 190 nM。GUB021794 在饮食诱导肥胖 (DIO) 小鼠模型中能显著降低小鼠体重,减少食物摄入和全身脂肪质量。GUB021794 可用于研究肥胖/糖尿病。
HY-15206S1
HY-W707119
HY-173527
Others
Metabolic Disease
PSSI-51 是一种口服有效的外周组织选择性的琥珀酰辅酶 A : 3-酮酸辅酶 A 转移酶 (SCOT ) 抑制剂。PSSI-51 能够抑制外周组织 (如肌肉和肾脏) 的 SCOT 活性,但不影响脑组织的 SCOT 活性。PSSI-51 通过抑制 SCOT 减少酮体氧化,从而改善肥胖相关的高血糖。PSSI-51 能够用于 2 型糖尿病 (T2D) 的研究,在改善肥胖相关代谢紊乱方面具有潜力。
HY-112812
HY-120223
HY-153798
GLP Receptor
Metabolic Disease
GLP-1 receptor agonist 10 (compound 42) 是胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP Receptor ) 的激动剂。GLP-1 receptor agonist 10 可抑制小鼠的食物摄入,并降低葡萄糖偏移。GLP-1 receptor agonist 10 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 和肥胖症的研究。
HY-B0025
HY-F0004S
HY-N9153A
Others
Metabolic Disease
Guaiacylglycerol-8-O-4'-(sinapyl alcohol) ether 是一种 DGAT1 抑制剂,具有 92.7 μM 的 IC50 ,可从 Eleutherococcus senticosus 中提取。Guaiacylglycerol-8-O-4'-(sinapyl alcohol) ether 可用于与 II 型糖尿病和肥胖相关的研究。
HY-142917
HY-151193
HY-P3584A
(Pro3) Gastric Inhibitory Peptide, human TFA
Insulin Receptor
Metabolic Disease
(Pro3) GIP, human TFA 是一种有效、稳定且特异性的人 GIP 受体 (hGIPR) 完全激动剂。(Pro3) GIP, human TFA 对人 GIPR 具有高结合亲和力,Ki / Kd 值为 0.90 nM。(Pro3) GIP, human TFA 可用于肥胖相关糖尿病的研究。
HY-143613
HY-178767
GLP Receptor
Metabolic Disease
ECC-5004 (Compound 1) 是一种 GLP-1 受体激动剂,其 EC50 为 0-20 nM。ECC-5004 对 OATP1B1 具有强抑制效果,其 IC50 < 1 μM。ECC-5004 可用于研究糖尿病、肥胖症、非酒精性脂肪肝等疾病。
HY-129297
HY-178492
HY-143614
HY-101824
PPAR
Metabolic Disease
NC-2100 是一种 PPAR 激活剂。NC-2100 可有效降低肥胖 KKAy 小鼠的血浆葡萄糖和甘油三酯水平。NC-2100 可诱导小鼠肠系膜和皮下白色脂肪组织中 UCP1 和 UCP2 的表达。NC-2100 可用于 2 型糖尿病相关研究。
HY-176838
HY-17386AR
HY-144287
Glucokinase
Sodium Channel
Metabolic Disease
Glucokinase activator 3 是一种口服活性的葡萄糖激酶 (GK ) 激活剂,AC50 为 38 nM。Glucokinase activator 3 在膜片钳实验中抑制 hERG 通道和钠通道。Glucokinase activator 3 在饮食诱导的肥胖 (DIO) 小鼠中表现出高效降低血糖的功效。Glucokinase activator 3 有潜力用于 2 型糖尿病研究。
HY-13012
E-616452; SJN 2511
Organoid
TGF-β Receptor
Metabolic Disease
RepSox (E-616452) 是一种有效的选择性转化生长因子-β 受体 I/激活素样激酶 5 (TGF-β-RI/ALK5) 抑制剂。RepSox 抑制 ALK5 自身磷酸化,IC50 值为 4 nM。RepSox 可用于肥胖和相关代谢疾病(如 2 型糖尿病)的研究。
HY-17386R
HY-12841
Ketohexokinase
Metabolic Disease
KHK-IN-1 (化合物8) 是一种具有选择性和细胞膜渗透性的己酮糖激酶 (KHK ) 抑制剂 (IC50 =12 nM; F=34%)。KHK-IN-1 能抑制 HepG2 细胞裂解液中 F1P 的产生 (IC50 =400 nM)。KHK-IN-1 具有研究糖尿病和肥胖症的潜力。
HY-P5489
HY-F0004R
HY-148312
HY-103479
HY-17386S1
HY-P3584
(Pro3) Gastric Inhibitory Peptide, human
Insulin Receptor
Metabolic Disease
(Pro3) GIP, human ((Pro3) Gastric Inhibitory Peptide, human) 是一种有效、稳定和特异性的人 GIP 受体完全激动剂。(Pro3) GIP, human 对人 GIPR 具有高结合亲和力,Ki / Kd 值为 0.90 nM。(Pro3) GIP, human可用于肥胖相关糖尿病的研究。
HY-12841A
Ketohexokinase
Metabolic Disease
KHK-IN-1 hydrochloride (化合物8) 是一种具有选择性和细胞膜渗透性的己酮糖激酶 (KHK ) 抑制剂 (IC50 =12 nM; F=34%)。KHK-IN-1 hydrochloride 能抑制 HepG2 细胞裂解液中 F1P 的产生 (IC50 =400 nM)。KHK-IN-1 hydrochloride 具有研究糖尿病和肥胖症的潜力。
HY-N15691A
HY-177297
NVP-LCZ960
Glucokinase
Metabolic Disease
LCZ960 是一种具有口服活性的葡萄糖激酶 (Glucokinase ) (GK ) 激活剂。LCZ960 在体外对肝细胞中的 GK 活性发挥刺激作用,在体内通过肝脏 GK 激活刺激葡萄糖摄取。LCZ960 可降低饮食诱导肥胖 (DIO) 小鼠的血糖剂量。LCZ960 维持 DIO 小鼠和大鼠的正常血糖并改善了葡萄糖耐量。LCZ960 在大鼠中刺激糖原合酶通量,肝糖原周转增加。LCZ960 诱导肝糖原循环增加。LCZ960 可用于研究高脂饮食导致的肥胖和 2 型糖尿病。
HY-175701
RO7795081; RG6652
GLP Receptor
Arrestin
Metabolic Disease
CT-996 是一种口服活性的 GLP-1RA 激动剂,其 EC50 为 0.49 nM。CT-996 减少 β-arrestin 的募集和 GLP-1R 的内化。CT-996 在表达人类 GLP-1 受体的小鼠中通过混合餐耐量测试 (MMTT) 抑制餐后血糖,并增强肥胖猴在静脉葡萄糖挑战中的葡萄糖刺激胰岛素分泌 (GSIS)。CT-996 可用于 2 型糖尿病 (T2D) 和肥胖症的研究。
HY-18260
HY-W014787S
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Decanedioic acid-d4 是 Decanedioic acid (HY-W014787) 的氘代物。 Decanedioic acid 是一种直链二羧酸。Decanedioic acid 可克服 2 型糖尿病的代谢不灵敏。Decanedioic acid 可预防和逆转代谢相关的肝病和肥胖。Decanedioic acid 与肉碱-酰基肉碱转位酶缺乏症和中链酰基辅酶 A 脱氢酶缺乏症有关。
HY-14860R
HY-W014787S1
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Decanedioic acid-d16 是 Decanedioic acid (HY-W014787) 的氘代物。 DDecanedioic acid 是一种直链二羧酸。Decanedioic acid 可克服 2 型糖尿病的代谢不灵敏。Decanedioic acid 可预防和逆转代谢相关的肝病和肥胖。Decanedioic acid 与肉碱-酰基肉碱转位酶缺乏症和中链酰基辅酶 A 脱氢酶缺乏症有关。
HY-P2812
HY-W014787R
HY-18260S4
Endogenous Metabolite
Endocrinology
双酚A-d4
Bisphenol A-d4 是 Bisphenol A 的氘代物。 Bisphenol A 是一种酚类有机合成化合物,广泛用于聚碳酸酯塑料和环氧树脂的生产。Bisphenol A 是一种生殖、发育和全身毒性物质,常被归类为内分泌干扰物 (EDC)。Bisphenol A 与许多疾病有关,包括心血管疾病、呼吸系统疾病、糖尿病、肾脏疾病、肥胖和生殖障碍。
HY-W778391
HY-18260S1
HY-P2231A
MEDI0382 acetate
GCGR
Metabolic Disease
Cotadutide (MEDI0382) acetate 是一种有效的胰高血糖素样肽-1 (GLP-1 ) 和胰高血糖素受体 (GCGR ) 双重激动剂,EC50 值分别为 6.9 pM 和 10.2 pM。Cotadutide acetate 可促进减肥,控制血糖,以及减轻纤维化。Cotadutide acetate 可用于肥胖和 2 型糖尿病 (T2D) 的研究。
HY-18260S5
Endogenous Metabolite
Endocrinology
双酚A-d4 -1
Bisphenol A-d4 -1 是 Bisphenol A 的氘代物。 Bisphenol A 是一种酚类有机合成化合物,广泛用于聚碳酸酯塑料和环氧树脂的生产。Bisphenol A 是一种生殖、发育和全身毒性物质,常被归类为内分泌干扰物 (EDC)。Bisphenol A 与许多疾病有关,包括心血管疾病、呼吸系统疾病、糖尿病、肾脏疾病、肥胖和生殖障碍。
HY-18260S
Endogenous Metabolite
Endocrinology
双酚A-d16
Bisphenol A-d16 是 Bisphenol A 的氘代物。 Bisphenol A 是一种酚类有机合成化合物,广泛用于聚碳酸酯塑料和环氧树脂的生产。Bisphenol A 是一种生殖、发育和全身毒性物质,常被归类为内分泌干扰物 (EDC)。Bisphenol A 与许多疾病有关,包括心血管疾病、呼吸系统疾病、糖尿病、肾脏疾病、肥胖和生殖障碍。
HY-W012999R
HY-18260S3
HY-P2231
MEDI0382
GCGR
Metabolic Disease
Cotadutide (MEDI0382) 是一种有效的胰高血糖素样肽-1 (GLP-1 ) 和胰高血糖素受体 (GCGR ) 双重激动剂,EC50 值分别为 6.9 pM 和 10.2 pM。Cotadutide 可促进减肥,控制血糖,以及减轻纤维化。Cotadutide 可用于肥胖和 2 型糖尿病 (T2D) 的研究。
HY-143721
HY-P2812B
HY-AF0005A
Others
Metabolic Disease
10 kcal% Fat Diet (Matching Sucrose to HY-AF0005) 是 60 kcal% High Fat Diet (HY-AF0005) 的对照组饲料。60 kcal% High Fat Diet 是一种高脂模型饲料,可用于构造动物肥胖和二型糖尿病模型。对标 Research Diets D12450J。
HY-173463
Sirtuin
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Sirtuin modulator 8 是一种沉默调节蛋白 (sirtuin ) 调节剂,能够激活 Sirtuin 的活性。Sirtuin modulator 8 显著下调单核细胞趋化蛋白-1 (MCP-1) 的表达,并上调成纤维细胞生长因子 21 (FGF21) 的表达。Sirtuin modulator 8 调控炎症和代谢相关基因的表达,展现出研究代谢性疾病 (如糖尿病、肥胖) 和炎症性疾病的潜力。
HY-18260S6
HY-18260R
HY-P11321
acyl-GIP
Insulin Receptor
Metabolic Disease
IUB0271 (acyl-GIP) 是一种脂肪酰化的长效葡萄糖依赖性促胰岛素多肽 (GIP)。IUB0271 可增强 DIO 小鼠模型中下丘脑摄食中枢的 cFos 神经元活性,并降低小鼠体重、食物摄入量和血糖,这些作用依赖于 CNS-GIPR 信号传导。IUB0271 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 和肥胖症研究。
HY-AF0004A
Others
Metabolic Disease
10 kcal% Fat Diet (Matching Sucrose to HY-AF0004) 是一种 45 kcal% High Fat Diet (HY-AF0004) 的对照组饲料。45 kcal% High Fat Diet 是一种高脂饲料,可用于构造动物肥胖和二型糖尿病模型。对标 Research Diets D12450H。
HY-116771A
Adrenergic Receptor
Metabolic Disease
CL316243 是一种高效的选择性 β3-肾上腺素受体 (β3-adrenoceptor ) 激动剂,EC50 为 3 nM,但其对 β1/2-受体选择性却比较差。CL316243 是一种有效的脂肪细胞脂解刺激剂,可增加棕色脂肪组织的生热作用和代谢率。CL316243 具有有潜力用于肥胖症,糖尿病和尿失禁的相关研究。
HY-116771
Adrenergic Receptor
Metabolic Disease
CL316243 free acid 是一种高效的选择性 β3-肾上腺素受体 (β3-adrenoceptor ) 激动剂,EC50 为 3 nM,但其对 β1/2-受体选择性却比较差。CL316243 free acid 是一种有效的脂肪细胞脂解刺激剂,可增加棕色脂肪组织的生热作用和代谢率。CL316243 free acid 具有有潜力用于肥胖症,糖尿病和尿失禁的相关研究。
HY-15206
HY-143723
HY-121835
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1R agonist 2 (compound 2) 是一种有效的 GLP-1R 激动剂,通过与 GLP-1R 的 Tyr42、Cys71 和 Ser84 残基形成氢键来发挥激活作用。GLP-1R agonist 2 具有研究 2 型糖尿病和肥胖等代谢性疾病的潜力。
HY-B0025R
HY-14229
HY-P5396
Amino Acid Decarboxylase
Others
GAD65 (524-543) 是一种生物活性肽,其氨基酸序列为谷氨酸脱羧酶 65 (GAD65) 的 524 至 543 位氨基酸片段。GAD65 (524-543) 是胰岛抗原中首批在自发性自身免疫性糖尿病非肥胖糖尿病 (NOD) 小鼠模型中诱导增殖性 T 细胞应答的片段之一。GAD65 (524-543) 是一种特异性刺激物,可能对自发产生的致糖尿病 T 细胞克隆 BDC2.5 具有低亲和力。用 GAD65 (524-543) 免疫可增加 NOD 小鼠对 BDC2.5 T 细胞过继转移诱发的 1 型糖尿病的易感性。
HY-P5396A
Amino Acid Decarboxylase
Others
GAD65 (524-543) acetate 是一种有生物活性的肽,其氨基酸序列为谷氨酸脱羧酶 65 (GAD65) 的 524 至 543 位氨基酸片段。GAD65 (524-543) acetate 是胰岛抗原中首批在自发性自身免疫性糖尿病非肥胖糖尿病 (NOD) 小鼠模型中诱导增殖性 T 细胞应答的片段之一。GAD65 (524-543) acetate 是一种特异性刺激物,可能对自发产生的致糖尿病 T 细胞克隆 BDC2.5 具有低亲和力。用 GAD65 (524-543) acetate 免疫可增加 NOD 小鼠对 BDC2.5 T 细胞过继转移诱发的 1 型糖尿病的易感性。
HY-13012R
Organoid
TGF-β Receptor
Metabolic Disease
RepSox (Stand ard) 是 RepSox 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。RepSox (E-616452) 是一种有效的选择性转化生长因子-β 受体 I/激活素样激酶 5 (TGF-β-RI/ALK5) 抑制剂。RepSox 抑制 ALK5 自身磷酸化,IC50 值为 4 nM。RepSox 可用于肥胖和相关代谢疾病(如 2 型糖尿病)的研究。
HY-173503
GLUT
Metabolic Disease
DS-1150b 是一种口服有效的 GLUT4 激活剂。DS-1150b 具有激活 GLUT4 转运的活性,可促进骨骼肌细胞中 GLUT4 向细胞膜移位。DS-1150b 在 Zucker 肥胖大鼠模型中显示出降血糖效果,可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
HY-153530
HY-P1230
HY-139282
C16:0 1-Deoxyceramide; C16:0 Ceramide (m18:1/16:0); Cer(m18:1/16:0)
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
C16 1-Deoxyceramide (m18:1/16:0) (C16:0 1-Deoxyceramide) 是一种脂质分子,由中链脂肪酸 (12:0) 和 1-脱氧鞘氨醇 (1-deoxysphingoid) 骨架组成。Deoxyceramide 在肥胖和 2 型糖尿病 (T2D) 的情况下积聚。Deoxyceramide 无法进一步代谢为更复杂的鞘脂,在体内积聚时具有毒性。Deoxyceramide 在体外分化的脂肪细胞中水平增加。
HY-178798
GLP Receptor
Metabolic Disease
GLP-1R agonist 37 (compound 25) 是一种强效的胰高血糖素样肽 -1 受体 (GLP-1R ) 激动剂。GLP-1R agonist 37 可提高细胞内 cAMP 水平。GLP-1R agonist 37 可用于代谢性疾病的研究,例如 2 型糖尿病 (T2DM)、肥胖症和非酒精性脂肪肝。
HY-15206S
HY-150701
HY-15206R
HY-148322
HY-N7394
(3S)-Zuonin A
AMPK
Metabolic Disease
Cancer
Galbacin ((3S)-Zuonin A) 是 (-)-Zuonin A (HY-N7394A) 的差向异构体,是一种 AMPK 激活剂。Galbacin 可从 Myristica fragrans (肉豆蔻) 中分离得到。Galbacin 可刺激分化的 C2C12 细胞中的 AMPK 酶。Galbacin 还具有抗癌活性,抑制淋巴细胞和肿瘤细胞的增殖。Galbacin 可抑制节食诱导小鼠模型中的体重增加。Galbacin 可用于代谢综合征 (包括肥胖和 2 型糖尿病) 和癌症研究。
HY-168481
GLP Receptor
Metabolic Disease
GLP-1R agonist 27 (compound 21) 是一种有效且具有口服活性的 GLP-1R 激动剂。GLP-1R agonist 27 促进环磷酸腺苷 (cAMP) 积累。GLP-1R agonist 27 降低血糖水平和食物摄入量。GLP-1R agonist 27 具有研究肥胖和 2 型糖尿病 (T2DM) 的潜力。
HY-160912
ELOVL
Cancer
ELOVL6-IN-5 (compound B) 是长链脂肪酸家族 6 的延长酶 (ELOVL6 ) 的抑制剂。ELOVL6 是饱和和单不饱和长链脂肪酸延长的限速酶,是抑制糖尿病的有效靶点。ELOVL6-IN-5 在饮食诱导肥胖 (DIO) 的小鼠模型中降低肝脂肪酸水平。但 ELOVL6-IN-5 造成的 ELOVL6 抑制未改善胰岛素抵抗。
HY-139284
C24:1 Deoxy dihydroceramide; C24:1 DeoxyDHceramide; Cer(m18:0/24:1)
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
C24:1 Dihydro 1-deoxyceramide (m18:0/24:1) (C24:1 Deoxy dihydroceramide) 是一种脂质分子,由中链脂肪酸 (12:0) 和 1-脱氧鞘氨醇 (1-deoxysphingoid) 骨架组成。Deoxyceramide 在肥胖和 2 型糖尿病 (T2D) 的情况下积聚。Deoxyceramide 无法进一步代谢为更复杂的鞘脂,在体内积聚时具有毒性。Deoxyceramide 在体外分化的脂肪细胞中水平增加。
HY-14229R
HY-14363
HY-139283
C24:1(15Z) 1-Deoxyceramide; C24:1 Ceramide (m18:1/24:1(15Z)); Cer(m18:1/24:1(15Z))
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
C24:1 1-Deoxyceramide (m18:1/24:1(15Z)) (C24:1(15Z) 1-Deoxyceramide) 是一种脂质分子,由中链脂肪酸 (12:0) 和 1-脱氧鞘氨醇 (1-deoxysphingoid) 骨架组成。Deoxyceramide 在肥胖和 2 型糖尿病 (T2D) 的情况下积聚。Deoxyceramide 无法进一步代谢为更复杂的鞘脂,在体内积聚时具有毒性。Deoxyceramide 在体外分化的脂肪细胞中水平增加。
HY-15206S2
HY-N2181
HY-177295
LY3549492
GLP Receptor
Phosphodiesterase (PDE)
Metabolic Disease
Naperiglipron (LY3549492) (Example 2) 是一种胰高血糖素样肽 1 受体 (GLP-1R ) 激动剂,对 hGLP-1R 的 EC50 为 1.14 nM。Naperiglipron 显著降低 GLP-1R 基因敲入小鼠模型中的血糖水平。Naperiglipron 抑制 PDE10A1 酶活性 (IC50 :7.43 μM),并具有较弱的 hERG 抑制活性。Naperiglipron 可用于 II 型糖尿病 (T2DM) 和肥胖症研究。
HY-11032
Others
Metabolic Disease
SM-350300 是一种糖蛋白。SM-350300 通过激活环腺苷酸 (cAMP) 途径刺激白色脂肪细胞中的脂解作用,并上调棕色脂肪组织 (BAT) 和白色脂肪组织 (WAT) 中脂解酶和解偶联蛋白 (UCP1、UCP3) 的表达。SM-350300 在代谢紊乱模型中通过减少体脂来降低体重,同时增加瘦肌肉量。SM-350300 可用于研究代谢紊乱,包括肥胖、2型糖尿病和恶病质。
HY-P11075
Neurokinin Receptor
Metabolic Disease
[Lys5,Tyr6,mLeu9,Nle10]-Neurokinin A (4-10) (ID 305) 是一种选择性 NK2R 激动剂,对 hNK2R 的 EC50 为 3.7 nM。[Lys5,Tyr6,mLeu9,Nle10]-Neurokinin A (4-10) 显著抑制饮食诱导的肥胖 (DIO) 小鼠模型中的体重减轻,并改善野生型小鼠中 Loperamide (HY-156131) 诱导的排尿功能障碍。[Lys5,Tyr6,mLeu9,Nle10]-Neurokinin A (4-10) 可用于神经激肽受体介导的疾病,例如肥胖、胰岛素抵抗和 2 型糖尿病研究。
HY-P11043
GLP Receptor
Neuropeptide Y Receptor
Arrestin
Metabolic Disease
GEP44 是一种靶向胰高血糖素样肽 1 受体 (GLP-1R )、神经肽 Y1 受体 (Y1-R ) 和神经肽 Y2 受体 (Y2-R ) 的肽偏向的三重激动剂。GEP44 通过抵消 Y1-R 和 GLP-1R 激动作用,诱导大鼠和人类胰岛中由 Y1-R 拮抗剂控制的、GLP-1R 依赖性的胰岛素分泌刺激。GEP44 促进肌肉组织中胰岛素非依赖性的 Y1-R 介导的葡萄糖摄取,并显著降低饮食诱导的肥胖大鼠模型的食物摄入量和体重。GEP44 可用于肥胖及 2 型糖尿病研究。
HY-P3375
IBI-362; LY-3305677; OXM-3
GCGR
GLP Receptor
Metabolic Disease
Mazdutide (IBI-362; LY-3305677) 是一种长效合成胃泌酸调节素类似物。Mazdutide 也是胰高血糖素样肽 (GLP-1R ) 与胰高血糖素受体 (GCGR ) 的共激动剂。Mazdutide 结合人和小鼠 GCGR (Ki 值分别为 17.7 nM 和 15.9 nM) 和 GLP-1R (Ki 值分别为 28.6 nM 和 25.1 nM)。Mazdutide 刺激小鼠胰岛的胰岛素分泌 (EC50 为 5.2 nM)。Mazdutide 可用于肥胖和 2 型糖尿病 (T2D) 的研究。
HY-171850
HY-171851
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1R agonist 32 (Compound 111) 是一种具有口服活性且有效的 GLP-1R 激动剂,EC50 值为 0.017 nM。GLP-1R agonist 32 通过激活 GLP-1R 来刺激环磷酸腺苷 (cAMP) 的生成,促进胰岛素分泌,抑制胰高血糖素释放以及延缓胃排空,发挥调节血糖的作用。GLP-1R agonist 32 有望用于 2 型糖尿病、肥胖症及相关代谢紊乱的研究。
HY-117912
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
TRC210258是一种TGR5激动剂,具有改善糖尿病相关的高血糖和血脂异常的活性。TRC210258通过增强葡萄糖样肽-1的释放来促进能量消耗。TRC210258能够改善高脂饮食诱导的肥胖小鼠的糖代谢控制。TRC210258还显示出改善高脂喂养的仓鼠的血脂参数,包括降低血浆甘油三酯和低密度脂蛋白胆固醇水平。TRC210258改善了包括残余胆固醇和甘油三酯清除在内的新兴血脂相关心血管风险参数。
HY-163996
HY-176770
GLP Receptor
Metabolic Disease
GLP-1R agonist 34 (Compound 1) 是一种具有口服活性的胰高血糖素样肽-1受体 (GLP-1R ) 的小分子激动剂。GLP-1R agonist 34 促进胰岛素分泌、抑制胰高血糖素释放,并减缓胃排空,从而有效降低血糖水平。GLP-1R agonist 34 有望用于 2 型糖尿病、肥胖症及非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 等代谢性疾病的研究。
HY-134356
AICAR-5'-MP
Endogenous Metabolite
Others
AICA-riboside, 5′-phosphate 是有磷酸基团的 AICA riboside。AICA riboside 的功能包括:1) 转化为 AMP 模拟剂选择性激活 AMPK;2)与腺苷竞争核苷转运蛋白的吸收,可逆性阻断腺苷再摄取,增加细胞外腺苷浓度,间接激活腺苷 A1 受体。AICA riboside 参与代谢调控 (促进分解代谢、抑制合成代谢) 和腺苷依赖的神经保护 (抑制兴奋性突触传递)。AICA riboside 可用于代谢性疾病 (如糖尿病、肥胖) 和神经疾病 (如缺血、癫痫) 的研究,具有中枢神经系统保护活性。
HY-N12999
HY-171836
HY-P10302
GLP Receptor
Insulin Receptor
Metabolic Disease
GLP-1R/GIPR agonist-1 是一种 GLP-1 (胰高血糖素样肽-1) 和 GIP (葡萄糖依赖性胰岛素释放肽) 双受体激动剂。GLP-1R/GIPR agonist-1 通过模拟内源性激素 GLP-1 和 GIP 的作用,增强胰岛素的分泌,同时抑制胰高血糖素的分泌,从而降低血糖。GLP-1R/GIPR agonist-1 可用于糖尿病,肥胖和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 等代谢疾病的研究。
HY-P3375A
IBI-362 TFA; LY-3305677 TFA; OXM-3 TFA
GCGR
GLP Receptor
Metabolic Disease
Mazdutide (IBI-362; LY-3305677) TFA 是一种长效合成胃泌酸调节素类似物。Mazdutide 也是胰高血糖素样肽 (GLP-1R ) 与胰高血糖素受体 (GCGR ) 的共激动剂。Mazdutide TFA 结合人和小鼠 GCGR (Ki 值分别为 17.7 nM 和 15.9 nM) 和 GLP-1R (Ki 值分别为 28.6 nM 和 25.1 nM)。Mazdutide TFA 刺激小鼠胰岛的胰岛素分泌 (EC50 为 5.2 nM)。Mazdutide TFA 可用于肥胖和 2 型糖尿病 (T2D) 的研究。
HY-14156
11β-HSD
Metabolic Disease
11β-HSD1-IN-15 是一种 11β-羟基类固醇脱氢酶 I 型 (11β-HSD1 ) 的抑制剂。11β-HSD1-IN-15 通过与 11β-HSD1 酶的活性位点结合,阻断皮质酮转化为皮质醇的过程。11β-HSD1-IN-15 可以用于研究 11β-HSD1 酶在代谢综合征,肥胖,认知衰退和 2 型糖尿病发展中的作用。
HY-172901
AMPK
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
AMPK activator 17 (Compound 10g) 是一种口服有效的 AMPK 激活剂。AMPK activator 17 具有显著的抗脂肪生成 (IC50 : 3.4 μM) 和改善血脂异常活性。AMPK activator 17 通过激活 AMPK 通路抑制脂肪细胞分化的早期阶段 (有丝分裂克隆扩增)。AMPK activator 17 能够增强成熟脂肪细胞的线粒体功能和脂肪酸氧化。AMPK activator 17 通过促进胆固醇逆向转运改善血脂异常。AMPK activator 17 可用于肥胖及相关代谢疾病 (如 2 型糖尿病、心血管疾病) 的研究 。
HY-172811
GCGR
Metabolic Disease
DA-302168S 是一种口服有效的选择性 GLP-1R 激动剂,其 EC50 值为 1.32 nM。DA-302168S 可刺激胰岛素分泌,并具有降血糖作用。DA-302168S 可减少食物摄入量。DA-302168S 主要激活猴和人的 GLP-1R,对大鼠、小鼠和犬的 GLP-1R 几乎无激动作用。DA-302168S 可用于 2 型糖尿病和肥胖症研究。
HY-P3247
Insulin Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
[D-Ala2]-GIP (human) 是一种 GIP 受体 激动剂 (EC50 = 630 pM)。[D-Ala2]-GIP (human) 可改善葡萄糖耐量。[D-Ala2]-GIP (human) 在 MPTP (HY-W114750) 诱导的帕金森病模型中显示出神经保护活性。[D-Ala2]-GIP (human) 还可以改善肥胖糖尿病大鼠的认知功能和海马突触可塑性。[D-Ala2]-GIP (human) 可用于 2 型糖尿病、帕金森病等疾病的研究。
HY-P11320
Amylin Receptor
CGRP Receptor
Metabolic Disease
Davalintide 是一种 Amylin (HY-P1464) 模拟肽,具有强的效力和更长效的作用。Davalintide 是胰淀素受体 (amylin receptor ) (IC50 = 0.04 nM)、降钙素受体 (calcitonin receptor ) (IC50 = 0.06 nM) 以及降钙素相关肽受体 (CGRP receptor ) (IC50 = 3.1 nM) 的高效激动剂。Davalintide 与 Amylin 在通过降钙素受体激活环磷酸腺苷生成方面具有更强的效力 (EC50 = 1.4 nM)。Davalintide 通过多种机制调节血糖和体重,例如延缓胃排空、抑制胰高血糖素分泌以及减少食物摄入等。Davalintide 可用于抗肥胖和抗糖尿病的研究。
HY-16942
HY-U00425
HY-116330
HY-109692
Free Fatty Acid Receptor
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
GPR120 Agonist 5 (compound 12) 是一种以 GPR120 为靶点的激动剂 (EC50 =1.2 μM)。GPR120 Agonist 5 通过与 GPR120 受体结合,促进类胰高血糖素-1 (GLP-1) 的释放,GLP-1 进而与其在胰腺 β 细胞上的受体结合,增加胰岛素的分泌,从而降低血糖水平。GPR120 Agonist 5 还有助于减轻慢性低度炎症,这在肥胖、胰岛素抵抗和 2 型糖尿病的发病机制中起着重要作用。GPR120 Agonist 5 可用于对 GPR120 在代谢和炎症疾病中作用机制的研究。
HY-W015924
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
2-羟基异丁酸
2-Hydroxyisobutyric acid (2-HIBA) 是 Insulin/IGF-1 通路和 p38 MAPK 通路的选择性调节剂,可减少秀丽隐杆线虫中的活性氧 (ROS) 和脂肪积累。2-Hydroxyisobutyric acid 通过上调 SKN-1/NRF2 和下调 SREBP-1c 转录因子,促进 β-氧化并抑制脂肪酸合成。2-Hydroxyisobutyric acid 具有抗衰老和降脂作用,可研究肥胖和糖尿病等代谢疾病。2-Hydroxyisobutyric acid 还通过 2-HIB-CoA 变位酶介导的生物合成,是甲基丙烯酸酯的可再生前体。
HY-155156
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
PF-07238025 是 BCKDC 激酶 (BDK) 抑制剂 (EC50 =19 nM)。PF-07238025 能够稳定 BDK 和 BCKDH 核心亚基 E2 的相互作用,阻止 E1 的磷酸化。BDK 介导支链酮酸脱氢酶 (BCKDH) 磷酸化,而抑制 BCKDH 参与控制支链氨基酸 (BCAA) 降解的限速步骤。BCAA 分解代谢障碍与心力衰竭 (HF)、2 型糖尿病 (T2DM)、非酒精性脂肪肝病 (NAFLD) 和肥胖等多种疾病有关,特别是心脏代谢疾病。而 PF-07238025 在小鼠中改善了心脏代谢终点,改善小鼠的葡萄糖耐量。
HY-123765
Acyltransferase
Metabolic Disease
JTT-553 是一种 DGAT1 抑制剂 (IC50 : 2.38 nM)。JTT-553 可降低葡萄糖、胰岛素、非酯化脂肪酸 (NEFA)、总胆固醇 (TC) 和肝脏甘油三酯 (TG) 的血浆浓度。JTT-553 可改善 DIO 小鼠脂肪组织中胰岛素依赖性葡萄糖的吸收和葡萄糖不耐受。JTT-553降低 KK-Ay 小鼠脂肪组织中 TNF-α mRNA 水平,并提高了 GLUT4 mRNA 水平。JTT-553 通过减轻体重改善脂肪组织的胰岛素抵抗和全身葡萄糖代谢。JTT-553 可用于肥胖症和 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
HY-155157
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
PF-07247685 是 BCKDC 激酶 (BDK) 抑制剂 (EC50 =2.2 nM)。PF-07247685 能够稳定 BDK 和 BCKDH 核心亚基 E2 的相互作用,阻止 E1 的磷酸化。BDK 介导支链酮酸脱氢酶 (BCKDH) 磷酸化,而抑制 BCKDH 参与控制支链氨基酸 (BCAA) 降解的限速步骤。BCAA 分解代谢障碍与心力衰竭 (HF)、2 型糖尿病 (T2DM)、非酒精性脂肪肝病 (NAFLD) 和肥胖等多种疾病有关,特别是心脏代谢疾病。而 PF-07247685 在小鼠中改善了心脏代谢终点,改善小鼠的葡萄糖耐量。
HY-W414548
Others
Neurological Disease
Metabolic Disease
7α,27-二羟基胆固醇
7α,27-Dihydroxycholesterol 是一种以氧化侧链为特征的氧固醇,由 27-羟基胆固醇 (27-OHC) 羟基化产生;它是各种病理状况的脂质组学分析中感兴趣的代谢物,包括神经系统疾病、史密斯-莱姆利-奥皮茨综合征、肥胖代谢综合征和糖尿病。值得注意的是,7α,27-二羟基胆固醇的水平在脂多糖活化后会降低,它还可以作为 Epstein-Barr 病毒诱导基因 2 (EBI2) 的配体。此外,7α,27-二羟基胆固醇 (7α25-OHC) 的结构异构体存在。
HY-W015924R
HY-110079
IPK Superfamily
Cancer
TNP 是竞争、可逆的 IP6K1 和 IP3K 的抑制剂,对 IP6K1 和 IP3K 的 IC50 值分别为 0.47 μM 和 18 μM。TNP 竞争性结合 IP6K 的 ATP 结合位点抑制,减少 5-IP7 生成,从而解除 5-IP7 对 AKT 信号通路的抑制。TNP 可以增强胰岛素敏感性,并促进脂肪组织产热。TNP 无法有效通过血脑屏障,主要用于肥胖、2 型糖尿病及代谢综合征的研究。但 TNP 也抑制 CYP3A4,可能需进一步优化。
HY-114118B
HY-114118
HY-N7075
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Cancer
菊粉
Inulin 是口服有效、靶向肠道微生物群的益生元,选择性促进双歧杆菌和乳酸菌等有益菌的增殖与活性,发挥调节肠道微生态的作用。Inulin 的功能包括:① 在结肠中被益生菌发酵产生短链脂肪酸(如丁酸、丙酸),降低肠道 pH 值并抑制有害菌过度生长;② 增强肠道屏障功能,减少内毒素移位;③ 直接清除自由基(如超氧自由基、羟基自由基)并激活抗氧化酶(SOD、CAT),减轻氧化应激。Inulin 还可通过调节糖脂代谢(如降低甘油三酯、改善胰岛素敏感性)和免疫应答(增强 NK 细胞活性、抑制炎症因子),可用于肠道疾病(便秘、IBD)、代谢综合征(糖尿病、肥胖)及肝损伤的研究。
HY-161449
11β-HSD
Metabolic Disease
JTT-654 是一种口服有效的选择性11β-羟基类固醇脱氢酶 1 型 (11β-HSD1) 抑制剂。在人、大鼠和小鼠重组酶中,JTT-654 对 11β-HSD1 的 IC50 分别为 4.65、0.97 和 0.74 nM。 JTT-654 对人重组酶表现出竞争性抑制。JTT-654 对人 11β-HSD2 的 IC50 值 > 30 μM(人 11β-HSD2 负责针对人 11β-HSD1 的逆反应)。JTT-654 通过抑制脂肪组织和肝脏 11β-HSD1 改善胰岛素抵抗和非肥胖 2 型糖尿病。
HY-114118F
HY-P10302A
GLP Receptor
Metabolic Disease
GLP-1R/GIPR agonist-1 soduim 是 GLP-1R/GIPR agonist-1 (HY-P10302) 的钠盐形式。GLP-1R/GIPR agonist-1 soduim 是胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R , EC50 为 0.57 nM) 和葡萄糖依赖性胰岛素释放肽受体 (GIPR , EC50 为 0.75 nM) 的双重激动剂。GLP-1R/GIPR agonist-1 soduim 通过模仿内源性激素 GLP-1 和 GIP 的作用来降低血糖,增强胰岛素分泌,同时抑制胰高血糖素分泌。GLP-1R/GIPR agonist-1 soduim 可用于糖尿病、肥胖症、非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 等代谢疾病的研究。
HY-114118S1
HY-114118A
HY-114118S
HY-114118S3
HY-L087
3,126 compounds
肥胖已经成为了全世界的公共卫生问题,并与许多慢性疾病有关,包括骨关节炎、阻塞性睡眠呼吸暂停、胆结石、脂肪肝、生殖和胃肠道癌症、血脂异常、高血压、2型糖尿病、心力衰竭、冠状动脉疾病、和中风等。肥胖被认为是食欲调节和能量代谢两种生理功能失调导致的疾病,这两种功能失调结合在一起导致能量平衡失调。因此,开发针对新途径的肥胖治疗药物是生物制药行业日益关注的焦点。
MCE抗肥胖化合物库包含 3,126 种化合物,主要靶向食欲控制、脂肪代谢及能量消耗等相关信号通路,是开发抗肥胖药物的有用工具。
HY-L146
3,639 compounds
代谢 (metabolism) 是生物体内一系列化学反应的总称,维持着细胞稳态。代谢途径是酶介导的一系列生化反应,可以促使细胞或组织内化合物的生物合成(合成代谢)或分解(分解代谢),包括葡萄糖代谢、脂质代谢、蛋白质代谢等。作为代谢中的催化剂,酶在生物体代谢中发挥重要作用——既能促使反应加快,也能调节代谢反应的速率。由于代谢平衡在生物体的重要性,代谢酶的功能异常常导致多种代谢类疾病的发生,如糖尿病、肥胖、心血管疾病等。
MCE 收录了 3,639 个代谢酶相关的小分子化合物,是研究生物体代谢活动及进行代谢类疾病药物开发的重要工具。
HY-L078
499 compounds
越来越多的研究表明,肠道菌群在人类健康及疾病发展方面发挥越来越重要的作用。肠道菌群失调与多种疾病的发生发展有关,如心血管疾病、炎症性肠道疾病、糖尿病、高血压、癌症及抑郁症等。事实上,肠道微生物的功能就像人体的一种内分泌器官,产生生物活性代谢物,这些代谢物在人类新陈代谢、健康和疾病中发挥重要作用。肠道微生物目前也成为一种新的潜在治疗靶点,有望用于多种疾病的治疗,而对肠道微生物代谢物的分析和鉴定,将有助于新的治疗方法的开发。
为了满足对肠道微生物的研究需求,MCE 精心挑选了 499 个肠道微生物代谢物。MCE肠道微生物代谢物库将有助于肠道微生物研究及相关药物开发。
HY-L123
6,416 compounds
人体新陈代谢是细胞功能的一个组成部分,可以反映健康、疾病、饮食和生活方式的个体差异。许多健康状况,如肥胖、糖尿病、高血压、心脏病和癌症都与异常代谢状态有关。在人体处于病理状态时,代谢途径显著改变,导致中间体或终产物水平异常,这些中间体或终产物可被视为潜在的诊断生物标志物甚至治疗靶点。因此,人体代谢产物的检测、鉴定和定量对药物开发中药物代谢研究十分重要。
MCE提供6,416人代谢物,包括内源性代谢物及外源性代谢物。涉及脂类、氨基酸、核酸、碳水化合物、有机酸、生物胺、维生素等多种结构。MCE人代谢物库是研究疾病与代谢组之间关系的有效工具。
HY-L208
59 compounds
胆汁酸是一类由胆固醇分解代谢后的两亲性分子,主要在肝脏中合成,并在肠道内发挥关键作用。根据结构特点,胆汁酸主要分为两大类:游离型胆汁酸 (包括Cholic acid,Deoxycholic acid,Chenodeoxy cholic acid) 和结合型胆汁酸 (包括Glycocholic acid,Glycochenodeoxycholic acid,Taurocholic acid等)。胆汁酸在肝胆疾病和胃肠道疾病的病理机制研究中扮演着重要角色,并且与肥胖、II 型糖尿病、非酒精性脂肪性肝炎和动脉粥样硬化等代谢性疾病的发生有着密切的联系。胆汁酸通过调节糖代谢、脂质代谢和氨基酸的代谢过程,维持体内代谢平衡,并影响代谢相关酶和转运体的活性。此外,胆汁酸还可用于构建胆汁酸代谢研究平台,有助于深入探究胆汁酸在生物体内的代谢途径和动态变化,并有助于识别某些疾病的新型生物标志物。
MCE 收录了 59 个胆汁酸化合物,包括 Cholic acid、Deoxycholic acid、Glycocholic acid 等,是研究肝胆类疾病的有效工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-114118F
Fluorescent Dyes/Probes
Semaglutide, FITC labeled 是一种长效、选择性、竞争型 GLP-1R 激动剂,能透过血脑屏障。Semaglutide, FITC labeled 激活 GLP-1R 后促进胰岛素分泌、抑制胃排空和食欲,同时通过增强自噬、抑制氧化应激和凋亡 (apoptosis )。Semaglutide, FITC labeled 还调节线粒体功能及脂质代谢 (如减少肝内从头脂肪生成) 。Semaglutide, FITC labeled 具有降血糖、减重、神经保护 (如改善帕金森病模型中的运动功能、减少 α-突触核蛋白 (α-synuclein ) 聚集) 及改善肝脂肪变性等活性。Semaglutide, FITC labeled 可用于 2 型糖尿病、肥胖症、帕金森病、代谢相关脂肪性肝病 (MASLD) 等神经退行性疾病和肝脏疾病,以及癌症的研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P10798
HY-P10798A
HY-P3388
HY-P10026
HY-P10746
Neurokinin Receptor
Metabolic Disease
EB1002 是一种选择性 NK2R 激动剂。EB1002 显著提高了肥胖小鼠线粒体生物合成相关基因 (如 PGC-1α) 的表达水平,表明其通过增强线粒体活动来促进能量消耗。EB1002 还提高了小鼠的胰岛素敏感性和改善了糖脂代谢。EB1002 有望用于肥胖和 2 型糖尿病的研究。
HY-P3866
HY-P11042
HY-P3341
HY-138119A
HY-P3580
HY-P3848
HY-P3580A
HY-P3577
Insulin Receptor
Metabolic Disease
[Tyr0] Gastric Inhibitory Peptide (23-42), human,一种葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP),是一种弱的胃酸分泌抑制剂,也可以刺激胰岛素分泌。[Tyr0] Gastric Inhibitory Peptide (23-42), human 可用于糖尿病、肥胖症研究。
HY-P11262
GLP Receptor
Metabolic Disease
GUB021794 是一种利用 streaMLine 平台开发出来的一种强效的、高选择性的胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R ) 激动剂,其 EC50 为 18 pM。GUB021794 对 SCTR 活性很弱,EC50 为 190 nM。GUB021794 在饮食诱导肥胖 (DIO) 小鼠模型中能显著降低小鼠体重,减少食物摄入和全身脂肪质量。GUB021794 可用于研究肥胖/糖尿病。
HY-P3584A
(Pro3) Gastric Inhibitory Peptide, human TFA
Insulin Receptor
Metabolic Disease
(Pro3) GIP, human TFA 是一种有效、稳定且特异性的人 GIP 受体 (hGIPR) 完全激动剂。(Pro3) GIP, human TFA 对人 GIPR 具有高结合亲和力,Ki / Kd 值为 0.90 nM。(Pro3) GIP, human TFA 可用于肥胖相关糖尿病的研究。
HY-P5489
HY-P3584
(Pro3) Gastric Inhibitory Peptide, human
Insulin Receptor
Metabolic Disease
(Pro3) GIP, human ((Pro3) Gastric Inhibitory Peptide, human) 是一种有效、稳定和特异性的人 GIP 受体完全激动剂。(Pro3) GIP, human 对人 GIPR 具有高结合亲和力,Ki / Kd 值为 0.90 nM。(Pro3) GIP, human可用于肥胖相关糖尿病的研究。
HY-P2231A
MEDI0382 acetate
GCGR
Metabolic Disease
Cotadutide (MEDI0382) acetate 是一种有效的胰高血糖素样肽-1 (GLP-1 ) 和胰高血糖素受体 (GCGR ) 双重激动剂,EC50 值分别为 6.9 pM 和 10.2 pM。Cotadutide acetate 可促进减肥,控制血糖,以及减轻纤维化。Cotadutide acetate 可用于肥胖和 2 型糖尿病 (T2D) 的研究。
HY-P2231
MEDI0382
GCGR
Metabolic Disease
Cotadutide (MEDI0382) 是一种有效的胰高血糖素样肽-1 (GLP-1 ) 和胰高血糖素受体 (GCGR ) 双重激动剂,EC50 值分别为 6.9 pM 和 10.2 pM。Cotadutide 可促进减肥,控制血糖,以及减轻纤维化。Cotadutide 可用于肥胖和 2 型糖尿病 (T2D) 的研究。
HY-P11321
acyl-GIP
Insulin Receptor
Metabolic Disease
IUB0271 (acyl-GIP) 是一种脂肪酰化的长效葡萄糖依赖性促胰岛素多肽 (GIP)。IUB0271 可增强 DIO 小鼠模型中下丘脑摄食中枢的 cFos 神经元活性,并降低小鼠体重、食物摄入量和血糖,这些作用依赖于 CNS-GIPR 信号传导。IUB0271 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 和肥胖症研究。
HY-P5396
Amino Acid Decarboxylase
Others
GAD65 (524-543) 是一种生物活性肽,其氨基酸序列为谷氨酸脱羧酶 65 (GAD65) 的 524 至 543 位氨基酸片段。GAD65 (524-543) 是胰岛抗原中首批在自发性自身免疫性糖尿病非肥胖糖尿病 (NOD) 小鼠模型中诱导增殖性 T 细胞应答的片段之一。GAD65 (524-543) 是一种特异性刺激物,可能对自发产生的致糖尿病 T 细胞克隆 BDC2.5 具有低亲和力。用 GAD65 (524-543) 免疫可增加 NOD 小鼠对 BDC2.5 T 细胞过继转移诱发的 1 型糖尿病的易感性。
HY-P5396A
Amino Acid Decarboxylase
Others
GAD65 (524-543) acetate 是一种有生物活性的肽,其氨基酸序列为谷氨酸脱羧酶 65 (GAD65) 的 524 至 543 位氨基酸片段。GAD65 (524-543) acetate 是胰岛抗原中首批在自发性自身免疫性糖尿病非肥胖糖尿病 (NOD) 小鼠模型中诱导增殖性 T 细胞应答的片段之一。GAD65 (524-543) acetate 是一种特异性刺激物,可能对自发产生的致糖尿病 T 细胞克隆 BDC2.5 具有低亲和力。用 GAD65 (524-543) acetate 免疫可增加 NOD 小鼠对 BDC2.5 T 细胞过继转移诱发的 1 型糖尿病的易感性。
HY-P1230
HY-P11075
Neurokinin Receptor
Metabolic Disease
[Lys5,Tyr6,mLeu9,Nle10]-Neurokinin A (4-10) (ID 305) 是一种选择性 NK2R 激动剂,对 hNK2R 的 EC50 为 3.7 nM。[Lys5,Tyr6,mLeu9,Nle10]-Neurokinin A (4-10) 显著抑制饮食诱导的肥胖 (DIO) 小鼠模型中的体重减轻,并改善野生型小鼠中 Loperamide (HY-156131) 诱导的排尿功能障碍。[Lys5,Tyr6,mLeu9,Nle10]-Neurokinin A (4-10) 可用于神经激肽受体介导的疾病,例如肥胖、胰岛素抵抗和 2 型糖尿病研究。
HY-P11043
GLP Receptor
Neuropeptide Y Receptor
Arrestin
Metabolic Disease
GEP44 是一种靶向胰高血糖素样肽 1 受体 (GLP-1R )、神经肽 Y1 受体 (Y1-R ) 和神经肽 Y2 受体 (Y2-R ) 的肽偏向的三重激动剂。GEP44 通过抵消 Y1-R 和 GLP-1R 激动作用,诱导大鼠和人类胰岛中由 Y1-R 拮抗剂控制的、GLP-1R 依赖性的胰岛素分泌刺激。GEP44 促进肌肉组织中胰岛素非依赖性的 Y1-R 介导的葡萄糖摄取,并显著降低饮食诱导的肥胖大鼠模型的食物摄入量和体重。GEP44 可用于肥胖及 2 型糖尿病研究。
HY-P3375
IBI-362; LY-3305677; OXM-3
GCGR
GLP Receptor
Metabolic Disease
Mazdutide (IBI-362; LY-3305677) 是一种长效合成胃泌酸调节素类似物。Mazdutide 也是胰高血糖素样肽 (GLP-1R ) 与胰高血糖素受体 (GCGR ) 的共激动剂。Mazdutide 结合人和小鼠 GCGR (Ki 值分别为 17.7 nM 和 15.9 nM) 和 GLP-1R (Ki 值分别为 28.6 nM 和 25.1 nM)。Mazdutide 刺激小鼠胰岛的胰岛素分泌 (EC50 为 5.2 nM)。Mazdutide 可用于肥胖和 2 型糖尿病 (T2D) 的研究。
HY-P10302
GLP Receptor
Insulin Receptor
Metabolic Disease
GLP-1R/GIPR agonist-1 是一种 GLP-1 (胰高血糖素样肽-1) 和 GIP (葡萄糖依赖性胰岛素释放肽) 双受体激动剂。GLP-1R/GIPR agonist-1 通过模拟内源性激素 GLP-1 和 GIP 的作用,增强胰岛素的分泌,同时抑制胰高血糖素的分泌,从而降低血糖。GLP-1R/GIPR agonist-1 可用于糖尿病,肥胖和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 等代谢疾病的研究。
HY-P3375A
IBI-362 TFA; LY-3305677 TFA; OXM-3 TFA
GCGR
GLP Receptor
Metabolic Disease
Mazdutide (IBI-362; LY-3305677) TFA 是一种长效合成胃泌酸调节素类似物。Mazdutide 也是胰高血糖素样肽 (GLP-1R ) 与胰高血糖素受体 (GCGR ) 的共激动剂。Mazdutide TFA 结合人和小鼠 GCGR (Ki 值分别为 17.7 nM 和 15.9 nM) 和 GLP-1R (Ki 值分别为 28.6 nM 和 25.1 nM)。Mazdutide TFA 刺激小鼠胰岛的胰岛素分泌 (EC50 为 5.2 nM)。Mazdutide TFA 可用于肥胖和 2 型糖尿病 (T2D) 的研究。
HY-P3247
Insulin Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
[D-Ala2]-GIP (human) 是一种 GIP 受体 激动剂 (EC50 = 630 pM)。[D-Ala2]-GIP (human) 可改善葡萄糖耐量。[D-Ala2]-GIP (human) 在 MPTP (HY-W114750) 诱导的帕金森病模型中显示出神经保护活性。[D-Ala2]-GIP (human) 还可以改善肥胖糖尿病大鼠的认知功能和海马突触可塑性。[D-Ala2]-GIP (human) 可用于 2 型糖尿病、帕金森病等疾病的研究。
HY-P11320
Amylin Receptor
CGRP Receptor
Metabolic Disease
Davalintide 是一种 Amylin (HY-P1464) 模拟肽,具有强的效力和更长效的作用。Davalintide 是胰淀素受体 (amylin receptor ) (IC50 = 0.04 nM)、降钙素受体 (calcitonin receptor ) (IC50 = 0.06 nM) 以及降钙素相关肽受体 (CGRP receptor ) (IC50 = 3.1 nM) 的高效激动剂。Davalintide 与 Amylin 在通过降钙素受体激活环磷酸腺苷生成方面具有更强的效力 (EC50 = 1.4 nM)。Davalintide 通过多种机制调节血糖和体重,例如延缓胃排空、抑制胰高血糖素分泌以及减少食物摄入等。Davalintide 可用于抗肥胖和抗糖尿病的研究。
HY-114118B
HY-114118
HY-114118F
HY-P10302A
GLP Receptor
Metabolic Disease
GLP-1R/GIPR agonist-1 soduim 是 GLP-1R/GIPR agonist-1 (HY-P10302) 的钠盐形式。GLP-1R/GIPR agonist-1 soduim 是胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R , EC50 为 0.57 nM) 和葡萄糖依赖性胰岛素释放肽受体 (GIPR , EC50 为 0.75 nM) 的双重激动剂。GLP-1R/GIPR agonist-1 soduim 通过模仿内源性激素 GLP-1 和 GIP 的作用来降低血糖,增强胰岛素分泌,同时抑制胰高血糖素分泌。GLP-1R/GIPR agonist-1 soduim 可用于糖尿病、肥胖症、非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 等代谢疾病的研究。
HY-114118S1
HY-114118A
HY-114118S
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-W768338
Sucrose-13 C 是 13 C 标记的 Sucrose。Sucrose (D-(+)-Saccharose) 是一种二糖,由葡萄糖和果糖两种单糖组成。Sucrose 可应用于一些动物模型,包括代谢性疾病、肥胖、偏食、糖尿病等。
HY-W768340
Sucrose-13 C6 -1 是 13 C 标记的 Sucrose。Sucrose (D-(+)-Saccharose) 是一种二糖,由葡萄糖和果糖两种单糖组成。Sucrose 可应用于一些动物模型,包括代谢性疾病、肥胖、偏食、糖尿病等。
HY-15206S1
Glyburide-d3 是 Glibenclamide 的氘代物。Glibenclamide (Glyburide) 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP ) 抑制剂,可用于糖尿病和肥胖的研究。Glibenclamide 抑制 P-glycoprotein 。Glibenclamide 直接结合并阻断KATP 的 SUR1 亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR )。Glibenclamid 通过诱导膜离子通透性干扰线粒体生物能。Glibenclamid 可诱导自噬 。
HY-F0004S
Fosribnicotinamide-d4 (β-Nicotinamide mononucleotide-d4 ) 是 Fosribnicotinamide 的氘代物。Fosribnicotinamide 是烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 反应的产物,NAD+ 的关键中间体。Fosribnicotinamide 的作用包括其在细胞生化功能、心脏保护、糖尿病、阿尔茨海默病和肥胖相关并发症中的作用。
HY-18260S4
Bisphenol A-d4 是 Bisphenol A 的氘代物。 Bisphenol A 是一种酚类有机合成化合物,广泛用于聚碳酸酯塑料和环氧树脂的生产。Bisphenol A 是一种生殖、发育和全身毒性物质,常被归类为内分泌干扰物 (EDC)。Bisphenol A 与许多疾病有关,包括心血管疾病、呼吸系统疾病、糖尿病、肾脏疾病、肥胖和生殖障碍。
HY-172439S
Simedeutirom 是甲状腺激素 β 受体(THRβ )的激动剂,可用于肥胖症和糖尿病等代谢疾病的研究。
HY-B1779S5
Sucrose-13 C6 是 13 C 标记的 Sucrose。 Sucrose (D-(+)-Saccharose) 是一种二糖,由葡萄糖和果糖两种单糖组成。Sucrose 可应用于一些动物模型,包括代谢性疾病、肥胖、偏食、糖尿病等。
HY-17386S1
Rosiglitazone-d4 是氘代标记的 Rosiglitazone (HY-17386)。Rosiglitazone (BRL 49653) 是一种具有口服活性的 PPARγ 选择性激动剂 (EC50 : 60 nM, Kd : 40 nM)。Rosiglitazone 是一种 TRPC5 激活剂 (EC50 : 30 μM) 和 TRPM3 抑制剂。Rosiglitazone 可用于肥胖、糖尿病、衰老、卵巢癌的研究。
HY-W014787S
Decanedioic acid-d4 是 Decanedioic acid (HY-W014787) 的氘代物。 Decanedioic acid 是一种直链二羧酸。Decanedioic acid 可克服 2 型糖尿病的代谢不灵敏。Decanedioic acid 可预防和逆转代谢相关的肝病和肥胖。Decanedioic acid 与肉碱-酰基肉碱转位酶缺乏症和中链酰基辅酶 A 脱氢酶缺乏症有关。
HY-W014787S1
Decanedioic acid-d16 是 Decanedioic acid (HY-W014787) 的氘代物。 DDecanedioic acid 是一种直链二羧酸。Decanedioic acid 可克服 2 型糖尿病的代谢不灵敏。Decanedioic acid 可预防和逆转代谢相关的肝病和肥胖。Decanedioic acid 与肉碱-酰基肉碱转位酶缺乏症和中链酰基辅酶 A 脱氢酶缺乏症有关。
HY-W778391
Bisphenol A-13 C2 是 13 C 标记的 Bisphenol A。Bisphenol A 是一种酚类有机合成化合物,广泛用于聚碳酸酯塑料和环氧树脂的生产。Bisphenol A 是一种生殖、发育和全身毒性物质,常被归类为内分泌干扰物 (EDC)。Bisphenol A 与许多疾病有关,包括心血管疾病、呼吸系统疾病、糖尿病、肾脏疾病、肥胖和生殖障碍。
HY-18260S1
Bisphenol A-d6 是 Bisphenol A 的氘代物。Bisphenol A 是一种酚类有机合成化合物,广泛用于聚碳酸酯塑料和环氧树脂的生产。Bisphenol A 是一种生殖、发育和全身毒性物质,常被归类为内分泌干扰物 (EDC)。Bisphenol A 与许多疾病有关,包括心血管疾病、呼吸系统疾病、糖尿病、肾脏疾病、肥胖和生殖障碍。
HY-18260S5
Bisphenol A-d4 -1 是 Bisphenol A 的氘代物。 Bisphenol A 是一种酚类有机合成化合物,广泛用于聚碳酸酯塑料和环氧树脂的生产。Bisphenol A 是一种生殖、发育和全身毒性物质,常被归类为内分泌干扰物 (EDC)。Bisphenol A 与许多疾病有关,包括心血管疾病、呼吸系统疾病、糖尿病、肾脏疾病、肥胖和生殖障碍。
HY-18260S
Bisphenol A-d16 是 Bisphenol A 的氘代物。 Bisphenol A 是一种酚类有机合成化合物,广泛用于聚碳酸酯塑料和环氧树脂的生产。Bisphenol A 是一种生殖、发育和全身毒性物质,常被归类为内分泌干扰物 (EDC)。Bisphenol A 与许多疾病有关,包括心血管疾病、呼吸系统疾病、糖尿病、肾脏疾病、肥胖和生殖障碍。
HY-18260S3
Bisphenol A-d8 是一种酚类有机合成化合物,广泛用于聚碳酸酯塑料和环氧树脂的生产。Bisphenol A 是一种生殖、发育和全身毒性物质,常被归类为内分泌干扰物 (EDC)。Bisphenol A 与许多疾病有关,包括心血管疾病、呼吸系统疾病、糖尿病、肾脏疾病、肥胖和生殖障碍。
HY-18260S6
Bisphenol A-d14 是一种氘代标记的 Bisphenol A (HY-18260)。Bisphenol A 是一种酚类有机合成化合物,广泛用于聚碳酸酯塑料和环氧树脂的生产。Bisphenol A 是一种生殖、发育和全身毒性物质,常被归类为内分泌干扰物 (EDC)。Bisphenol A 与许多疾病有关,包括心血管疾病、呼吸系统疾病、糖尿病、肾脏疾病、肥胖和生殖障碍。
HY-15206S
Glyburide-d11 是 Glibenclamide 的氘代物。Glibenclamide (Glyburide) 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP ) 抑制剂,可用于糖尿病和肥胖的研究。Glibenclamide 抑制 P-glycoprotein 。Glibenclamide 直接结合并阻断KATP 的 SUR1 亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR )。Glibenclamid 通过诱导膜离子通透性干扰线粒体生物能。Glibenclamid 可诱导自噬 。
HY-15206S2
Glibenclamide-13 C6 (Glyburide-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Glibenclamide. Glibenclamide (Glyburide) 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP ) 抑制剂,可用于糖尿病和肥胖的研究。Glibenclamide 抑制 P-glycoprotein 。Glibenclamide 直接结合并阻断KATP 的 SUR1 亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR )。Glibenclamid 通过诱导膜离子通透性干扰线粒体生物能。Glibenclamid 可诱导自噬 。
HY-114118S1
Semaglutide-d8 tetraTFA 是氘代标记的 Semaglutide (HY-114118)。Semaglutide 是一种长效、选择性、竞争型 GLP-1R 激动剂,能透过血脑屏障。Semaglutide 激活 GLP-1R 后促进胰岛素分泌、抑制胃排空和食欲,同时通过增强自噬、抑制氧化应激和凋亡 (apoptosis)。Semaglutide 还调节线粒体功能及脂质代谢 (如减少肝内从头脂肪生成) 。Semaglutide 具有降血糖、减重、神经保护 (如改善帕金森病模型中的运动功能、减少 α-突触核蛋白 (α-synuclein) 聚集) 及改善肝脂肪变性等活性。Semaglutide 可用于 2 型糖尿病、肥胖症、帕金森病、代谢相关脂肪性肝病 (MASLD) 等神经退行性疾病和肝脏疾病,以及癌症的研究。
HY-114118S
Semaglutide-d8 是氘代标记的 Semaglutide (HY-114118)。Semaglutide 是一种长效、选择性、竞争型 GLP-1R 激动剂,能透过血脑屏障。Semaglutide 激活 GLP-1R 后促进胰岛素分泌、抑制胃排空和食欲,同时通过增强自噬、抑制氧化应激和凋亡 (apoptosis)。Semaglutide 还调节线粒体功能及脂质代谢 (如减少肝内从头脂肪生成) 。Semaglutide 具有降血糖、减重、神经保护 (如改善帕金森病模型中的运动功能、减少 α-突触核蛋白 (α-synuclein) 聚集) 及改善肝脂肪变性等活性。Semaglutide 可用于 2 型糖尿病、肥胖症、帕金森病、代谢相关脂肪性肝病 (MASLD) 等神经退行性疾病和肝脏疾病,以及癌症的研究。
HY-114118S3
Semaglutide-13 C6 ,15 N TFA 是 13 C 和 15 N 标记的 Semaglutide TFA (HY-114118A)。Semaglutide TFA 是一种长效、选择性、竞争型 GLP-1R 激动剂,能透过血脑屏障。Semaglutide TFA 激活 GLP-1R 后促进胰岛素分泌、抑制胃排空和食欲,同时通过增强自噬、抑制氧化应激和凋亡 (apoptosis )。Semaglutide TFA 还调节线粒体功能及脂质代谢 (如减少肝内从头脂肪生成) 。Semaglutide TFA 具有降血糖、减重、神经保护 (如改善帕金森病模型中的运动功能、减少 α-突触核蛋白 (α-synuclein ) 聚集) 及改善肝脂肪变性等活性。Semaglutide TFA 可用于 2 型糖尿病、肥胖症、帕金森病、代谢相关脂肪性肝病 (MASLD) 等神经退行性疾病和肝脏疾病,以及癌症的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-B1779
D-(+)-Saccharose
填充剂
Sucrose (D-(+)-Saccharose) 是一种二糖,由葡萄糖和果糖两种单糖组成。Sucrose 可应用于一些动物模型,包括代谢性疾病、肥胖、偏食、糖尿病等。
HY-159694
ISIS 404173
反义寡核苷酸
IONIS PTP1BRx (ISIS 404173) 是蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP-1B ) 的反义抑制剂。IONIS PTP1BRx 具有抗糖尿病活性,可用于研究与肥胖相关的胰岛素抵抗和 2 型糖尿病。
HY-159694A
ISIS 404173 sodium
反义寡核苷酸
IONIS PTP1BRx (ISIS 404173) sodium 是蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP-1B ) 的反义抑制剂。IONIS PTP1BRx sodium 具有抗糖尿病活性,可用于研究与肥胖相关的胰岛素抵抗和 2 型糖尿病。
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