Search Result
Results for "
CRBN Ligand
" in MCE Product Catalog:
没找到您心仪的产品？我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂
您还可以尝试以下方式，我们的专业人员为您服务
| Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
-
HY-162192
-
|
|
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
|
Cancer
|
|
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 20 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 20 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
|
-
-
HY-157757
-
|
|
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
|
Cancer
|
|
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 105 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 105 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
|
-
-
HY-157637
-
|
|
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
|
Cancer
|
|
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 94 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 94 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
|
-
-
HY-162204
-
|
|
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
|
Cancer
|
|
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 54 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 54 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
|
-
-
HY-157635
-
|
|
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
|
Cancer
|
|
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 92 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 92 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
|
-
-
HY-157595
-
|
|
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
|
Cancer
|
|
E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 38 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 38 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
|
-
-
HY-162195
-
|
|
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
|
Cancer
|
|
E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 34 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 34 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
|
-
-
HY-157600
-
|
|
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
|
Cancer
|
|
E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 66 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 66 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
|
-
-
HY-157756
-
|
|
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
|
Cancer
|
|
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 104 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 104 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
|
-
-
HY-162182
-
|
|
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
|
Cancer
|
|
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 7 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 7 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
|
-
-
HY-157636
-
|
|
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
|
Cancer
|
|
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 93 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 93 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
|
-
-
HY-157761
-
|
|
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
|
Cancer
|
|
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 106 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 106 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
|
-
-
HY-162191
-
|
|
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
|
Cancer
|
|
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 18 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 18 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
|
-
-
HY-162189
-
|
|
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
|
Cancer
|
|
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 16 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 16 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
|
-
-
HY-162203
-
|
|
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
|
Cancer
|
|
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 51 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 51 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
|
-
-
HY-162196
-
|
|
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
|
Cancer
|
|
E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 39 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 39 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
|
-
-
HY-162197
-
|
|
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
|
Cancer
|
|
E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 41 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 41 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
|
-
-
HY-157747
-
|
|
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
|
Cancer
|
|
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 99 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 99 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
|
-
-
HY-162199
-
|
|
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
|
Cancer
|
|
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 45 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 45 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
|
-
-
HY-162183
-
|
|
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
|
Cancer
|
|
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 9 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 9 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
|
-
-
HY-162186
-
|
|
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
|
Cancer
|
|
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 13 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 13 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
|
-
-
HY-162205
-
|
|
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
|
Cancer
|
|
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 55 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 55 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
|
-
-
HY-157748
-
|
|
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
|
Cancer
|
|
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 100 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 100 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
|
-
-
HY-157594
-
|
|
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
|
Cancer
|
|
E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 37 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 37 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
|
-
-
HY-162181
-
|
|
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
|
Cancer
|
|
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 5 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 5 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
|
-
-
HY-162200
-
|
|
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
|
Cancer
|
|
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 47 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 47 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
|
-
-
HY-162187
-
|
|
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
|
Cancer
|
|
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 14 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 14 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
|
-
-
HY-162185
-
|
|
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
|
Cancer
|
|
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 12 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 12 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
|
-
-
HY-162194
-
|
|
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
|
Cancer
|
|
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 28 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 28 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
|
-
-
HY-157588
-
|
|
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
|
Cancer
|
|
E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 30 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 30 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
|
-
-
HY-157587
-
|
|
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
|
Cancer
|
|
E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 29 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 29 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
|
-
-
HY-162184
-
|
|
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
|
Cancer
|
|
E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 11 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 11 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
|
-
-
HY-162190
-
|
|
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
|
Cancer
|
|
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 17 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 17 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
|
-
-
HY-162198
-
|
|
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
|
Cancer
|
|
E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 43 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 43 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
|
-
-
HY-157599
-
|
|
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
|
Cancer
|
|
E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 65 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 65 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
|
-
-
HY-162206
-
|
|
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
|
Cancer
|
|
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 58 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 58 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
|
-
-
HY-162180
-
|
|
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
|
Cancer
|
|
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 2 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 2 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
|
-
-
HY-44148
-
-
-
HY-176180
-
|
|
PROTACs
STING
NF-κB
IKK
|
Inflammation/Immunology
|
|
PROTAC STING degrader-4 是一种不含硝基的共价 STING PROTAC 降解剂，DC50 为 3.23 μM。PROTAC STING degrader-4 可有效抑制 STING 及其下游信号传导，例如 p-TBK1 和 p-NF-κB (p-P65) 以及免疫炎症细胞因子。PROTAC STING degrader-4 可减轻 Cisplatin (HY-17394) 诱发的急性肾损伤 (AKI) 小鼠模型中的肾脏和血液炎症。粉色：STING ligand (HY-176183)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-103596)；黑色：linker (HY-176182)；CRBN ligase ligand + linker：HY-176181
|
-
-
HY-170673
-
-
-
HY-170082S
-
-
-
HY-139997
-
|
|
PROTACs
EGFR
|
Cancer
|
|
DDC-01-163 是一种选择性作用于 EGFR 突变体的 PROTAC 降解剂，其 IC50 为 45 nM (Pink: EGFR ligand (HY-151048); Black: linker (HY-W008005); Blue: CRBN ligand (HY-14658))。
|
-
-
HY-41547
-
|
Cereblon Ligand 4; E3 ligase Ligand 4
|
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Apoptosis
|
Cancer
|
|
Thalidomide 4-fluoride (Cereblon ligand 4) 是一种基于 Thalidomide 的，可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Thalidomide 4-fluoride (Cereblon ligand 4) 可通过 linker 与 IRAK4 靶蛋白配体连接，形成 PROTAC IRAK4 degrader-1 (HY-129966)。
|
-
-
HY-170390
-
|
|
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
|
Cancer
|
|
AB3067 是针对 BET 蛋白 (BET protein) 的 PROTAC 降解剂，可募集两种不同的 E3 连接酶 Cereblon 和 VHL，且具有良好的亲和力 (在活体 HEK293 中，VHL 的 IC50=559 nM，CRBN 的 IC50=190 nM)，并且可降解 BRD2、BRD3、BRD4 和 CRBN，DC50 分别为 2.1~2.3、1.6、15 和 75 nM。 AB3067 抑制 RKO 细胞增殖，EC50 为 111 nM。(Pink: ligand for target protein (HY-131633A); Black: linker (HY-170391); Blue: ligand for E3 ligase VHL (HY-112078) and CRBN(HY-W998346))
|
-
-
HY-153321
-
|
NX-5948; BTK-IN-24
|
PROTACs
Btk
|
Inflammation/Immunology
Cancer
|
|
Bexobrutideg (NX-5948) 是一种具有口服活性的 PROTAC，可通过 cereblon E3 连接酶 (CRBN) 复合物诱导特异性 BTK 蛋白降解，而不降解其他 cereblon neo 底物。Bexobrutideg 通过 BTK 降解介导有效的抗炎活性，从而抑制 B 细胞活化。Bexobrutideg 在含有野生型 BTK 或 BTKi 抗性突变的 TMD8 异种移植模型中表现出有效的肿瘤生长抑制作用。Bexobrutideg 在小鼠胶原诱导关节炎 (CIA) 模型中有效。Bexobrutideg 可以透过血脑屏障。NX-5948 由靶蛋白配体、linker 和 VHL E3 泛素连接酶组成的 (Red: BTK ligand (HY-170324); Blue: CRBN ligand (HY-171893); Black: linker)。
|
-
-
HY-163234
-
|
|
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
|
Cancer
|
|
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 88 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 88 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
|
-
-
HY-131887
-
-
-
HY-161210
-
|
|
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
|
Cancer
|
|
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 79 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 79 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
|
-
-
HY-161205
-
|
|
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
|
Cancer
|
|
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 73 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 73 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
|
-
-
HY-W145436
-
-
-
HY-170820
-
|
|
Molecular Glues
|
Cancer
|
|
XYD049 (compound 7d) 是一种靶向 GSPT1 的 CRBN 型分子胶 (DC50=19 nM)，可用于 MYC 驱动的去势抵抗性前列腺癌（CRPC）的研究。XYD049 可有效抑制 22Rv1 细胞生长 (IC50=7 nM)，并具有体内抗肿瘤效力。XYD049 通过下调 22Rv1 细胞中 CRPC 相关的癌基因，包括 AR、AR- v7、PSA 和 c-Myc。XYD049 由分子胶 linker (black part) NH2-C5-NH-Boc (HY-W004710)，CRBN 型 E3 连接酶配体 (blue part) Thalidomide 4-fluoride (HY-41547)，靶蛋白配体 (red part) GSPT1 ligand-1 (HY-170821) 组成，其中 E3 连接酶配体+liner 组成偶联物 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 158 (HY-170822)。
|
-
-
HY-176227
-
|
|
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
|
Cancer
|
|
Thalidomide-piperidine-azetidine-Br 是一种 E3 泛素酶配体-连接子偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate)，其包含基于 Thalidomide (HY-14658) 的 CRBN ligand (HY-41547) 和 linker (HY-176182)。Thalidomide-piperidine-azetidine-Br 可用于合成 BY13 (HY-176225)。
|
-
-
HY-174797
-
|
|
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
|
Others
|
|
Dione-piperidine-indazol-piperazin-cyclohexyl-NH2 是一种 E3 泛素酶配体-连接子偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate)，其包含一个 CRBN ligand (HY-W883326) 和 linker。Dione-piperidine-indazol-piperazin-cyclohexyl-NH2 可用于合成 PROTAC MD-4251 (HY-174458)。
|
-
-
HY-174813
-
|
|
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
|
Others
|
|
Pomalidomide-PEG3-Cys 是一种 E3 泛素酶配体-连接子偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate)，其包含一个 CRBN ligand Pomalidomide (HY-10984) 和 3 个单元 PEG linker。Pomalidomide-PEG3-Cys 可用于合成 PROTAC BRD4 Degrader-33 (HY-174811)。
|
-
-
HY-174877
-
|
|
PROTACs
HDAC
|
Cancer
|
|
PROTAC HDAC6 degrader 6 (Compound 12) 是一种选择性靶向 HDAC6 的光化学靶向嵌合体 (PHOTACs) (PROTAC 的子集) 降解剂，仅在用 390 nm 光照射激活至其顺式状态时， Dmax 才约为 50%。粉色：HDAC6 ligand；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-A0003)；黑色：linker
|
-
-
HY-159087
-
|
|
PROTACs
|
Cancer
|
|
RGB110 (Compound 10d) 是 D-多巴色素互变异构酶 (D-dopachrome tautomerase) 的 PROTAC 抑制剂，IC50 为 5.9 μM。RGB110 不会导致 D-DT 降解。(Pink: ligand for target protein (HY-159164); Black: linker (HY-W125017); Blue: ligand for E3 ligase CRBN (HY-10984))
|
-
-
HY-163238
-
|
|
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
|
Cancer
|
|
Thalidomide-azetidine-CH-piperazineethanol 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-azetidine-CH-piperazineethanol 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
|
-
-
HY-163232
-
|
|
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
|
Cancer
|
|
Phthalimidinoglutarimide-piperidine-NH-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Phthalimidinoglutarimide-piperidine-NH-Boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
|
-
-
HY-163237
-
|
|
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
|
Cancer
|
|
Thalidomide-piperidine-O-azetidineethanol 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-piperidine-O-azetidineethanol 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
|
-
-
HY-163239
-
|
|
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
|
Cancer
|
|
(R)-Thalidomide-piperazine-pyrrolidineethanol 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(R)-Thalidomide-piperazine-pyrrolidineethanol 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
|
-
-
HY-173359
-
|
|
JAK
|
Inflammation/Immunology
|
|
TYK2 ligand 2 是 PROTAC TYD-68 (HY-173357) 的 TYK2 的配体。TYD-68 是一种高效且选择性的 CRBN 招募型 TYK2 PROTAC 降解剂，其 DC50 值为 0.42 nM。
|
-
-
HY-160241
-
-
-
HY-131875
-
-
-
HY-163815
-
|
|
PROTACs
CDK
|
Cancer
|
|
CDK2 degrader 2 (Compound I-10) 是一种 PROTAC 降解剂，可在 MKN1 细胞中降解 CDK2，DC50 <100 nM。(Pink: ligand for target protein (HY-176124); Black: linker (HY-W687952); Blue: ligand for E3 ligase CRBN (HY-45512))
|
-
-
HY-168867
-
|
|
PROTACs
RET
Apoptosis
|
Cancer
|
|
RD-23 是一种具有口服活性和选择性的 RET PROTAC 降解剂。RD-23 可促进 RETG810C 突变的泛素化和降解，其 DC50 值为 11.7 nM。RD-23 可抑制下游 Shc 信号的激活并诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。RD-23 可用于研究 RET 相关癌症 (粉色：RET ligand-2 (HY-168868)；蓝色：E3 ligase CRBN ligand；黑色：linker)。
|
-
-
HY-163236
-
|
|
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
|
Cancer
|
|
Thalidomide-piperidine-O-azetidine-acetic acid 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-piperidine-O-azetidine-acetic acid 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
|
-
-
HY-163233
-
|
|
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
|
Cancer
|
|
Phthalimidinoglutarimide-5-piperazine 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Phthalimidinoglutarimide-5-piperazine 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
|
-
-
HY-174247
-
|
|
PROTACs
PAK
Cadherin
|
Cancer
|
|
CPS-021 是一种选择性 PAK4 PROTAC 降解剂，DC50 为 50 nM。CPS-021 具有强效的抗迁移和侵袭活性，显著抑制了 A549-luc 肺转移小鼠模型中肿瘤细胞的侵袭和转移。粉色：PAK4 ligand (HY-174822)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-10984)；黑色：linker
|
-
-
HY-W1120221
-
|
|
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
|
Others
|
|
Lenalidomide-C3-NH2 是一种 E3 泛素酶配体-连接子偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate)，其包含基于 Lenalidomide (HY-A0003) 的 CRBN ligand (HY-43722) 和连接子。Lenalidomide-C3-NH2 可用于合成 PROTAC BET degrader-2 (HY-114228)。
|
-
-
HY-176428
-
|
|
PROTACs
MNK
Apoptosis
Eukaryotic Initiation Factor (eIF)
|
Cancer
|
|
ROTAC MNK1 degrader-1 是一种选择性 MNK1 PROTAC 降解剂，其在 MV4-11 细胞中的 DC50 为 11.92 nM，Dmax > 96%。PROTAC MNK1 degrader-1 显著降低 p-eIF4E 水平 (IC50 为 22.07 nM)，诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并将细胞周期阻滞于 G1 期。PROTAC MNK1 degrader-1 具有强效的抗肿瘤活性。PROTAC MNK1 degrader-1 在 MV4-11 异种移植小鼠模型中表现出强大的抗白血病功效，且具有可接受的药物安全性。粉色：MNK1 ligand (HY-176429)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-A0003)；黑色：linker (HY-Y1139)；CRBN + linker：HY-176430
|
-
-
HY-W674436
-
|
|
Drug Isomer
|
Cancer
|
|
(S)-Thalidomide-4-OH 是 Thalidomide-4-OH (HY-103596) 的 S 型异构体。Thalidomide-4-OH (Cereblon ligand 2) 是一种基于 Thalidomide 的，可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Thalidomide-4-OH 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。
|
-
-
HY-115881
-
|
|
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
|
Cancer
|
|
SR-1114 是一种靶向 ENL 的 PROTAC 降解剂。SR-1114 通过 CRBN 依赖的方式降解 ENL，并选择性下调 ENL 靶基因。SR-1114 能够促进急性髓系白血病细胞分化。SR-1114 可用于肿瘤的研究。(Pink: ENL ligand (HY-145409); Black: Linker; Blue: E3 Ligand (HY-14658))
|
-
-
HY-129775
-
|
|
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
|
Cancer
|
|
K-Ras ligand-Linker Conjugate 1 包含靶蛋白 K-Ras 配体和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 (如 VHL，CRBN，MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 1 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523)，PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂，在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
|
-
-
HY-129776
-
|
|
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
|
Cancer
|
|
K-Ras ligand-Linker Conjugate 2 包含靶蛋白 K-Ras 配体和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 (如 VHL，CRBN，MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 2 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523)，PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂，在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
|
-
-
HY-161201
-
|
|
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
|
Cancer
|
|
Thalidomide-piperazine-pyrimidine-piperazine-C-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-piperazine-pyrimidine-piperazine-C-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
|
-
-
HY-161208
-
|
|
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
|
Cancer
|
|
Deoxy-thalidomide-Pip-C-PIP-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Deoxy-thalidomide-Pip-C-PIP-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
|
-
-
HY-145925C
-
|
|
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
|
Cancer
|
|
(S,R)-CFT8634 (compound 176) 是一种选择性和口服活性的 PROTAC 类 BRD9 蛋白降解剂。(S,R)-CFT8634 具有研究 BRD9 介导的疾病的潜力，包括但不限于细胞增殖异常。(S,R)-CFT8634 由靶蛋白配体 (red part) BRD9 ligand-5 (HY-169988)、E3 连接酶配体 (blue part) CRBN ligand-11 (HY-169989) 和 PROTAC linker (black part) 1-(3,3-Difluoro-4-piperidinyl)piperazine (HY-169991) 组成。其中 E3 连接酶配体和 linker 可组成 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 142 (HY-169990)。
|
-
-
HY-158239
-
|
|
PROTACs
E1/E2/E3 Enzyme
|
Cancer
|
|
MS181 (compound 1) 是一种有效的 cereblon (CRBN) 募集和 EED 结合的泛素化复合体 1 (polycomb repressive complex 1 (PRC1)) PROTAC 降解剂。MS181 降低 EED、EZH2、SUZ12、BMI1 和 RING1B 的表达。MS181 显示出抗增殖活性 (Strtucture Note: Red, EED binder (HY-158771); Blue, CRBN ligand (HY-41547); Black, Linker HY-131717)。
|
-
-
HY-170449
-
|
|
Ligands for E3 Ligase
|
Others
|
|
E3 ligase Ligand 48 是 PROTAC AR Degrader-9 (HY-170448) 的 CRBN 配体。PROTAC AR Degrader-9 (Compound c6) 是针对雄激素受体 (androgen receptor) 的 PROTAC 降解剂，可在人类毛囊乳头细胞 (HDPC) 中降解 AR，DC50 为 262.38 nM。
|
-
-
HY-174879
-
|
|
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
|
Cancer
|
|
Dioxopiperidin-phthalimidine-PEG3-NBoc 是 CRBN 配体 (HY-138793) 和连接子的偶联物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate)。
Dioxopiperidin-phthalimidine-PEG3-NBoc 可用于合成 Bcl-xL 的 PROTAC 靶向降解剂 PZ671 (HY-174876)。
|
-
-
HY-169362
-
|
|
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
|
Cancer
|
|
Lenalidomide-Pip-butyn 是一种基于 Lenalidomide (HY-A0003) 的 E3 连接酶配体-接头结合物 (E3 ligase ligand-linker conjugate)，用于 CRBN 蛋白的募集。Lenalidomide-Pip-butyn 可连接到蛋白质配体上形成 PROTAC，如 PROTAC STAT3 降解剂 SD-436 (HY-169360)。
|
-
-
HY-161195
-
|
|
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
|
Cancer
|
|
Deoxy-thalidomide-piperidine-C-piperazine-C-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Deoxy-thalidomide-piperidine-C-piperazine-C-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
|
-
-
HY-161198
-
|
|
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
|
Cancer
|
|
Thalidomide-azetidine-pyrrolidine-C-piperidine-C-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-azetidine-pyrrolidine-C-piperidine-C-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
|
-
-
HY-161206
-
|
|
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
|
Cancer
|
|
Thalidomide-Pip-C-Pip-O-C-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-Pip-C-Pip-O-C-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
|
-
-
HY-161193
-
|
|
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
|
Cancer
|
|
Thalidomide-piperazine-(R)-C-pyrrolidine-C-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-piperazine-(R)-C-pyrrolidine-C-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
|
-
-
HY-171139
-
|
|
PROTACs
HDAC
|
Cancer
|
|
PROTAC HDAC6 degrader 2 (Compound 1) 是一种 HDAC6 PROTAC 降解剂，其IC50 值为 0.643 μM。PROTAC HDAC6 degrader 2 能促进 HDAC6 的泛素化和降解。PROTAC HDAC6 degrader 2 可用于血液癌和实体癌的研究 (粉色：HDAC6 ligand (HY-171141); 蓝色：E3 ligase CRBN ligand (HY-10984))。
|
-
-
HY-130991A
-
|
|
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
|
Cancer
|
|
K-Ras ligand-Linker Conjugate 6 formate 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 (如 VHL，CRBN，MDM2 和 IAP 等类型)。 K-Ras ligand-Linker Conjugate 6 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523)，PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂，在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
|
-
-
HY-130823
-
|
|
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
|
Cancer
|
|
K-Ras ligand-Linker Conjugate 5 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 (如 VHL，CRBN，MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 5 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523)，PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂，在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
|
-
-
HY-130822
-
|
|
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
|
Cancer
|
|
K-Ras ligand-Linker Conjugate 4 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 (如 VHL，CRBN，MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 4 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523)，PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂，在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
|
-
-
HY-130991
-
|
|
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
|
Cancer
|
|
K-Ras ligand-Linker Conjugate 6 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 (如 VHL，CRBN，MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 6 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523)，PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂，在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
|
-
-
HY-139332
-
-
-
HY-129608
-
|
Cereblon Ligand-linker Conjugate
|
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
|
Cancer
|
|
Lenalidomide-acetylene-C5-COOH (compound 43; Cereblon ligand-linker Conjugate) 是一种基于 Lenalidomide 的，可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。
|
-
-
HY-162538
-
|
|
NF-κB
IRAK
PROTACs
|
Inflammation/Immunology
|
|
LC-MI-3 是一种具有口服活性的、有效的白细胞介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) PROTAC 降解剂，DC50 值为 47.3 nM。LC-MI-3 可有效抑制下游 NF-κB 信号的激活。LC-MI-3 可用于急性和慢性炎症性皮肤的研究。(Blue: VHL ligand, Black: linker, Pink: CRBN ligand (HY-14658))。
|
-
-
HY-130707
-
|
|
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
|
Cancer
|
|
K-Ras ligand-Linker Conjugate 3 (Compound 001371) 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 (如 VHL，CRBN，MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 3 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523)，PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂，在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
|
-
-
HY-160017
-
|
|
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
|
Cancer
|
|
Pomalidomide-5'-C8-acid (Compound 3d') 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate)，包含基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 Cereblon (CRBN) 配体和 1 个 linker。Pomalidomide-5'-C8-acid 可用于 PROTAC 的合成。
|
-
-
HY-161202
-
|
|
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
|
Cancer
|
|
Thalidomide-piperidine-O-piperidine-C2-OH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-piperidine-O-piperidine-C2-OH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
|
-
-
HY-161200
-
|
|
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
|
Cancer
|
|
Thalidomide-piperazine-C-azetidine-C2-OH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-piperazine-C-azetidine-C2-OH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
|
-
-
HY-164391
-
|
|
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
|
Cancer
|
|
Pomalidomide-C2-amide-C4-Br 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate)，包含基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 Cereblon (CRBN) 配体和 1 个 linker。Pomalidomide-C2-amide-C4-Br 可用于 PROTAC 的合成。
|
-
-
HY-176470
-
|
|
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
|
Cancer
|
|
Thalidomide-N-C-piperidine-C7-Br，一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate)，包含一个用于 E3 泛素连接酶的 cereblon (CRBN) 配体和一个连接子。Thalidomide-N-C-piperidine-C7-Br 可用于合成 ZS3-046 (HY-176457)。
|
-
-
HY-176181
-
|
|
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
|
Inflammation/Immunology
|
|
Thalidomide-4-OH-PEG4-OTs 是一种 E3 泛素酶配体-连接子偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate)，其包含基于 Thalidomide (HY-14658) 的 CRBN ligand (HY-103596) 和4 个单元 PEG linker (HY-176182)。Thalidomide-4-OH-PEG4-OTs 可用于合成 PROTAC STING degrader-4 (HY-176180)。
|
-
-
HY-170869
-
|
|
PROTACs
FGFR
|
Cancer
|
|
PROTAC FGFR1 degrader-1 (compound S2H) 是靶向 FGFR1 的 PROTAC 降解剂，在 KG1a 细胞中的 IC50=26.81 nM，DC50=39.78 nM。PROTAC FGFR1 degrader-1 由 CRBN 型 E3 连接酶配体 (blue part) Pomalidomide (HY-10984)，靶蛋白配体 (red part) FGFR1 ligand-1 (HY-170871)，PROTAC linker (black part) 9-Bromononanoic acid (HY-W007587) 组成，其中 E3 连接酶配体和 linker 组成偶联物 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 164 (HY-170870)。
|
-
-
HY-148276
-
|
|
PROTACs
IRAK
|
Cancer
|
|
KTX-497 是一种 IRAK4 PROTAC 降解剂，具有口服活性，DC50 值为 3 nM。KTX-497 可用于肿瘤学研究。(Pink:IRAK4 inhibitor (HY-150735); Black: linker; Blue: CRBN Ligand (HY-10984))
|
-
-
HY-174869
-
|
|
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
|
Others
|
|
5-Aminothalidomide-NH-C7-NH2 是一种 E3 泛素酶配体-连接子偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate)，其包含基于 5-Aminothalidomide (HY-W023573) 的 CRBN ligand (HY-103596) 和 linker。5-Aminothalidomide-NH-C7-NH2 可用于合成 PROTAC BT-O2C (HY-174866)。
|
-
-
HY-161203
-
|
|
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
|
Cancer
|
|
Thalidomide-azetidine-piperazine-C2-O-C-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-azetidine-piperazine-C2-O-C-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
|
-
-
HY-161184
-
|
|
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
|
Cancer
|
|
Deoxy-thalidomide-piperidine-C-piperazine-C2-OH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Deoxy-thalidomide-piperidine-C-piperazine-C2-OH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
|
-
-
HY-161199
-
|
|
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
|
Cancer
|
|
Thalidomide-azetidine-pyrrolidine-C-piperidine-C2-OH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-azetidine-pyrrolidine-C-piperidine-C2-OH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
|
-
-
HY-157760
-
|
|
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
|
Cancer
|
|
(S)-Thalidomide-piperazine-pyrimidine-piperazine-C2-OH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(S)-Thalidomide-piperazine-pyrimidine-piperazine-C2-OH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
|
-
-
HY-148277
-
|
|
PROTACs
IRAK
|
Cancer
|
|
KTX-612 是一种 IRAK4 PROTAC 降解剂，具有口服活性，DC50 值为 7 nM。KTX-612 可用于肿瘤学研究。(Pink:IRAK4 inhibitor (HY-150735); Black: linker; Blue: CRBN Ligand (HY-10984))
|
-
-
HY-174443
-
-
-
HY-175271
-
|
|
PROTACs
Trk Receptor
ERK
|
Cancer
|
|
JWJ-01-378 是一种选择性 TRK PROTAC 降解剂。JWJ-01-378 可有效降解 WT 型 TRK 和 TPM3-TRKA 融合蛋白，并抑制下游 pERK 信号传导，但对 TRK 抑制剂耐药突变体和 ALK 融合蛋白的降解效果有限。JWJ-01-378 可有效抑制癌细胞增殖。粉色：TRK ligand (HY-160520)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-103596)；黑色：linker
|
-
-
HY-161186
-
|
|
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
|
Cancer
|
|
Thalidomide-piperidine-C-azetidine-C2-O-C-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-piperidine-C-azetidine-C2-O-C-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
|
-
-
HY-174863
-
-
-
HY-125876
-
|
|
PROTACs
Bcl-2 Family
|
Cancer
|
|
PROTAC Bcl2 degrader-1 (Compound C5) 是一种基于 Cereblon 配体的 PROTAC，通过将 E3 连接酶 cereblon 的配体 pomalidomide 引入到 Mcl-1/Bcl-2 的双重抑制剂 Nap-1，来有效、特异性地诱导 Bcl-2 (IC50，4.94 μM；DC50，3.0 μM) 和 Mcl-1 (IC50，11.81 μM) 的降解。(蓝色: CRBN ligand, 黑色: linker；粉色: Mcl-1/Bcl-2 inhibitor, Nap-1).
|
-
-
HY-174811
-
-
-
HY-161191
-
|
|
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
|
Cancer
|
|
Thalidomide-azetidine-piperazine-C2-O-C2-OH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-azetidine-piperazine-C2-O-C2-OH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
|
-
-
HY-161187
-
|
|
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
|
Cancer
|
|
Thalidomide-piperidine-1,6-diazaspiro[3.3]heptane-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-piperidine-1,6-diazaspiro[3.3]heptane-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
|
-
![Thalidomide-piperidine-1,6-diazaspiro[3.3]heptane-boc](//file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-161187.gif)
-
HY-174401
-
|
|
PROTACs
HDAC
Ligands for E3 Ligase
|
Cancer
|
|
PROTAC HDAC6 degrader 5 (Compound 5a) 是一种高度选择性的靶向 HDAC6 的 PROTAC。PROTAC HDAC6 degrader 5 可有效降解细胞中的 HDAC6 (IC50 = 43 nM)。PROTAC HDAC6 degrader 5 通过蛋白酶体和 CRBN 依赖的机制降低 HDAC6 水平。(Pink: Target protein ligand (HY-174408), Target protein ligand + linker (HY-174409); Pomalidomide (HY-10984), Pomalidomide 4'-alkylC3-azide (HY-139341))。
|
-
-
HY-169861
-
|
|
Epigenetic Reader Domain
|
Others
|
|
PROTAC SMARCA2/4 degrader-37 (Example 4) 是 SMARCA2/4 的 PROTAC 降解剂，其 IC50 值为 ≤0.1 μM (Pink: SMARCA2/4 lignad (HY-172446); Black: CRBN ligand (HY-41547); Linker (HY-N2407))。
|
-
-
HY-161204
-
|
|
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
|
Cancer
|
|
Thalidomide-O-C4H4-N(Me)-piperidine-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-O-C4H4-N(Me)-piperidine-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
|
-
-
HY-163225
-
|
|
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
|
Cancer
|
|
(S)-Thalidomide-piperazine-(1S,4r)-cyclohexane-NH-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(S)-Thalidomide-piperazine-(1S,4r)-cyclohexane-NH-Boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
|
-
-
HY-161209
-
|
|
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
|
Cancer
|
|
Thalidomide-2,6-diazaspiro[3.4]octane-C-Pip-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-2,6-diazaspiro[3.4]octane-C-Pip-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
|
-
![Thalidomide-2,6-diazaspiro[3.4]octane-C-Pip-boc](//file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-161209.gif)
-
HY-157570
-
|
|
PROTACs
STING
|
Infection
|
|
Anti-inflammatory agent 70 (N-Me-SP23) 是一种 STING 蛋白 PROTAC 降解剂，可抑制 STING 信号通路。Anti-inflammatory agent 70 具有抗炎活性。(Pink: STING inhibitor (HY-47709); Black: linker (HY-W008296); Blue: CRBN Ligand (HY-W460193))。
|
-
-
HY-161192
-
|
|
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
|
Cancer
|
|
Thalidomide-O-C4H4-N(Me)-piperidine-C-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-O-C4H4-N(Me)-piperidine-C-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
|
-
-
HY-157759
-
|
|
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
|
Cancer
|
|
(S)-Thalidomide-piperazine-pyrimidine-piperazine-C2-O-C2-OH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(S)-Thalidomide-piperazine-pyrimidine-piperazine-C2-O-C2-OH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
|
-
-
HY-161196
-
|
|
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
|
Cancer
|
|
Thalidomide-2,6-diazaspiro[3.4]octane-C-piperidine-C-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-2,6-diazaspiro[3.4]octane-C-piperidine-C-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
|
-
![Thalidomide-2,6-diazaspiro[3.4]octane-C-piperidine-C-boc](//file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-161196.gif)
-
HY-163221
-
|
|
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
|
Cancer
|
|
(S)-Thalidomide-piperazine-(1S,4r)-cyclohexane-N(Me)-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(S)-Thalidomide-piperazine-(1S,4r)-cyclohexane-N(Me)-Boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
|
-
-
HY-163229
-
|
|
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
|
Cancer
|
|
(1r,4r)-Thalidomide-piperidine-N(Me)-CH-cyclohexane-NH-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(1r,4r)-Thalidomide-piperidine-N(Me)-CH-cyclohexane-NH-Boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
|
-
-
HY-139548
-
-
-
HY-174458
-
|
|
PROTACs
MDM-2/p53
IKZF Family
Casein Kinase
|
Cancer
|
|
MD-4251 是一种口服有效的 MDM2 PROTAC 降解剂。MD-4251 可强效降解 RS4;11 细胞中的 MDM2 (DC50：0.2 nM) 并激活 p53。MD-4251 对急性白血病细胞 (野生型 p53) 表现出强大的抗增殖活性，但对突变型细胞的疗效甚微。MD-4251 在 RS4;11 异种移植小鼠模型中诱导肿瘤完全消退。粉色：MDM2 ligand (HY-130684)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-W883326)；黑色：linker
|
-
-
HY-174405
-
-
-
HY-170335
-
|
|
PROTACs
c-Met/HGFR
|
Others
|
|
PROTAC c-Met degrader-2 (PROTAC2) 是基于 PROTAC 技术的 c-Met 降解剂，其 DC50 值为 50 nM (Pink: Foretinib (HY-10338); Black: linker (HY-45124); Blue: CRBN ligand Thalidomide-4-O-C2-NH2 (HY-136162A))。
|
-
-
HY-169082
-
|
|
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
|
Cancer
|
|
JQ-1 (carboxylic acid)-NH-C2-NH-COOH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 JQ-1 carboxylic acid (HY-78695) 和对应的 Linker：(2-Aminoethyl)carbamic acid (HY-W398806) 构成。JQ-1 (carboxylic acid)-NH-C2-NH-COOH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
|
-
-
HY-174876
-
|
|
PROTACs
Bcl-2 Family
Apoptosis
|
Cancer
|
|
PZ671 是一种强效的针对 Bcl-xL 的 PROTAC 靶向降解剂，在 MOLT-4 细胞中的 IC50 为 1.3 nM，对 Bcl-xL 的 DC50 为 0.9 nM。PZ671 能够诱导 MOLT-4 细胞凋亡 (apoptosis)。PZ671 能有效抑制 MOLT-4 异种移植小鼠中肿瘤的生长并能够迅速恢复血小板数目短暂性的降低。PZ671 可用于癌症研究，如小细胞肺癌。(结构：粉色：Bcl-xL ligand (HY-174878)；蓝色; CRBN Ligand (HY-138793)；黑色：连接子；E3-连接子偶联物 (HY-174879))
|
-
-
HY-157510
-
|
|
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Autophagy
Apoptosis
|
Cancer
|
|
Thalidomide-O-C3-azide 是通过点击化学修饰的、cereblon (CRBN) 抑制剂 Thalidomide (HY-14658)。Thalidomide-O-C3-azide 含有叠氮基，可以与含有炔基的分子进行铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。Thalidomide-O-C3-azide 可作为 E3 泛素连接酶的配体和 Linker 的偶联物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，用于 PROTACs 的合成。
|
-
-
HY-157511
-
|
|
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
|
Cancer
|
|
Thalidomide-O-C5-azide 是通过点击化学修饰的、cereblon (CRBN) 抑制剂 Thalidomide (HY-14658)。Thalidomide-O-C5-azide 含有叠氮基，可以与含有炔基的分子进行铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。Thalidomide-O-C5-azide 可作为 E3 泛素连接酶的配体和 Linker 的偶联物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，用于 PROTACs 的合成。
|
-
-
HY-174087
-
|
|
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
|
Cancer
|
|
Thalidomide-4-OH-C11-OH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide-4-OH (HY-103596) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-4-OH-C11-OH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成，例如 PROTAC GPX4 degrader-4 (HY-174086)。
|
-
-
HY-W586822
-
|
Pomalidomide-methyl
|
Ligands for E3 Ligase
|
Cancer
|
|
N-methylated pomalidomide (Pomalidomide-methyl) 是 Pomalidomide (HY-10984) 的衍生物，是一种 cereblon (CRBN) 配体。N-methylated pomalidomide 无法募集 CRBN，可用作 Pomalidomide 的阴性对照。N-methylated pomalidomide 可用于合成 PROTAC。
|
-
-
HY-161190
-
|
|
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
|
Cancer
|
|
Thalidomide-piperidine-C-2,6-diazaspiro[3.3]heptane-C2-OH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-piperidine-C-2,6-diazaspiro[3.3]heptane-C2-OH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
|
-
![Thalidomide-piperidine-C-2,6-diazaspiro[3.3]heptane-C2-OH](//file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-161190.gif)
-
HY-174235
-
|
|
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
|
Infection
|
|
Thalidomide-OCH2-amide-PEG2-C2-Boc 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate)，包含一个用于 E3 泛素连接酶的 cereblon (CRBN) 配体和一个连接子。Thalidomide-OCH2-amide-PEG2-C2-Boc 可用于合成 PROTAC SARS-CoV-2 Degrader-1 (HY-174233)。
|
-
-
HY-161188
-
|
|
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
|
Cancer
|
|
Thalidomide-O-C4H4-N(Me)-piperidine-C2-OH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-O-C4H4-N(Me)-piperidine-C2-OH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
|
-
-
HY-157515
-
|
|
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
|
Cancer
|
|
Thalidomide 4'-ether-PEG2-azide 是通过点击化学修饰的、cereblon (CRBN) 抑制剂 Thalidomide (HY-14658)。Thalidomide 4'-ether-PEG2-azide 含有叠氮基，可以与含有炔基的分子进行铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。Thalidomide 4'-ether-PEG2-azide 可作为 E3 泛素连接酶的配体和 Linker 的偶联物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，用于 PROTACs 。
|
-
-
HY-174315
-
|
|
PROTACs
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Akt
ERK
|
Cancer
|
|
WZH-17-002 是一种基于 WZH-15-125 的 ALK PROTAC 降解剂，DC50 为 25 nM。WZH-17-002 可增强对耐药性 Lorlatinib (HY-12215) 的 ALK 化合物突变活性。WZH-17-002 显著减少 ALK 融合非小细胞肺癌 (NSCLC) 的耐药性，并抑制 EML4-ALK G1202R/L1196 M 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。粉色：ALK ligand (HY-174314)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-14658)；黑色：linker (HY-174316)
|
-
-
HY-161741
-
|
|
AUTOTACs
Androgen Receptor
|
Cancer
|
|
VinclozolinM2-2204 是一种 androgen receptor AUTOTAC 降解剂，在 LNCaP 前列腺癌细胞中的 DC50 为 200 nM。VinclozolinM2-2204 诱导 AR+LC3+ 自噬膜的形成。VinclozolinM2-2204 可用于癌症研究。(Pink: AR inhibitor (HY-168296); Black: linker (HY-128833); Blue: CRBN Ligand (HY-168293))
|
-
-
HY-176225
-
|
|
PROTACs
Src
Estrogen Receptor/ERR
Apoptosis
|
|
|
BY13 是一种 SRC-3 PROTAC 降解剂，其 DC50 为 0.031 μM。BY13 通过下调 ERα 水平选择性阻断 ER 信号通路，其高于对雄激素受体 (AR) 的选择性。BY13 通过诱导细胞周期停滞于 G1 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis)，有效克服乳腺癌的内分泌耐药性，其作用优于 Fulvestrant (HY-13636)。BY13 显著抑制 LCC2 异种移植小鼠模型中耐药乳腺肿瘤的生长，且无明显毒性。粉色：SRC-3 ligand (SI-2) (HY-101447)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-41547)；黑色：linker (HY-176226)
|
-
-
HY-155258
-
|
|
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
|
Cancer
|
|
Pomalidomide-PEG7-NH2 hydrochloride 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体，用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-PEG7-NH2 hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
|
-
-
HY-153337A
-
|
|
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
|
Cancer
|
|
Pomalidomide-C11-NH2 hydrochloride 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体，用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-C11-NH2 hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
|
-
-
HY-163230
-
|
|
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
|
Cancer
|
|
(1R,5S)-Thalidomide-3,8-diazabicyclo[3.2.1]octane-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(1R,5S)-Thalidomide-3,8-diazabicyclo[3.2.1]octane-Boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
|
-
![(1R,5S)-Thalidomide-3,8-diazabicyclo[3.2.1]octane-Boc](//file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-163230.gif)
-
HY-161189
-
|
|
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
|
Cancer
|
|
Thalidomide-2,6-diazaspiro[3.4]octane-C-piperidine-C2-O-C-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-2,6-diazaspiro[3.4]octane-C-piperidine-C2-O-C-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
|
-
![Thalidomide-2,6-diazaspiro[3.4]octane-C-piperidine-C2-O-C-boc](//file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-161189.gif)
-
HY-157758
-
|
|
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
|
Cancer
|
|
(S)-Thalidomide-piperazine-pyrimidine-piperazine-C2-O-CH2-COO-C(CH3)3 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(S)-Thalidomide-piperazine-pyrimidine-piperazine-C2-O-CH2-COO-C(CH3)3 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
|
-
-
HY-158062
-
|
|
PROTACs
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
|
Cancer
|
|
LC-1-40 是一种 PROTAC，能选择性降解 NUDT1 (DC50=0.97 nM)。LC-1-40 在小鼠模型中，能选择性抑制 MYCN 引起的肿瘤生长。LC-1-40 还能诱导 MYCN 相关性肿瘤的核苷酸损伤和细胞凋亡 (apoptosis)。LC-1-40 可用于癌症的研究。(Red: NUDT1 binder; Blue: CRBN ligand; Black: Linker)。
|
-
-
HY-132856
-
-
-
HY-175281
-
|
|
PROTACs
Src
Discoidin Domain Receptor
Bcr-Abl
Apoptosis
|
Cancer
|
|
SJ11646 是一种基于 Dasatinib (HY-10181) 的 LCK PROTAC 降解剂，其 DC50 为 0.00838 pM。SJ11646 对 LCK 激活的 T 细胞急性淋巴细胞白血病 (T-ALL) 细胞和原发性白血病样本具有强效细胞毒性，可显著延长 LCK 信号抑制时间，并诱导 T-ALL 细胞凋亡 (apoptosis)。SJ11646 可与 51 种人类激酶 (尤其是 ABL1、KIT 和 DDR1) 高亲和力结合。SJ11646 在 T-ALL 小鼠模型中表现出卓越的抗白血病疗效。粉色：LCK ligand (HY-107447)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-163169)；黑色：linker (HY-76667)
|
-
-
HY-168869
-
|
|
PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
|
Cancer
|
|
Tamoxifen-PEG-Clozapine 是一种雌激素受体 α (ERα) PROTAC 降解剂。Tamoxifen-PEG-Clozapine 通过使用泛素蛋白连接酶 E3 组分 N-识别素 5 的泛素-蛋白酶体系统降解 ERα。Tamoxifen-PEG-Clozapine 可用于癌症研究。 (Pink: ERα inhibitor (HY-W271653); Black: linker (HY-168870); Blue: CRBN Ligand (HY-G0021))
|
-
-
HY-175320
-
|
|
PROTACs
c-Met/HGFR
Apoptosis
STAT
|
Cancer
|
|
PROTAC c-Met degrader-5 (Compound D19) 是一种具有口服活性的 c-Met PROTAC 降解剂，其在 EBC-1 和 Hs746T 细胞中的 DC50 分别为 0.42 nM 和 0.32 nM。PROTAC c-Met degrader-5 显著诱导细胞凋亡 (apoptosis)、G1 细胞周期阻滞，并抑制细胞迁移和侵袭。PROTAC c-Met degrader-5 对 c-Met 依赖性癌细胞和 Tepotinib (HY-14721) 耐药性癌细胞具有强效的抗增殖和降解作用。粉色：c-Met ligand (HY-W425461)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-14658)；黑色：linker
|
-
-
HY-153166
-
|
|
PROTACs
GSK-3
|
Neurological Disease
|
|
PT-65 是一种有效的、选择性 GSK3 PROTAC 降解剂，对 SH-SY5Y 细胞中 GSK3α (DC50= 28.3 nM) 和 GSK3β (DC50 = 34.2 nM) 的降解能力最强。PT-65 可用于阿尔茨海默病的研究。(Pink: GSK3 inhibitor (HY-15761); Black: linker; Blue: CRBN Ligand (HY-10984))
|
-
-
HY-155263
-
|
|
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
|
Cancer
|
|
Pomalidomide-5-C7-NH2 hydrochloride 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体，用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-5-C7-NH2 hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
|
-
-
HY-155270
-
|
|
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
|
Cancer
|
|
Pomalidomide-5-C14-NH2 hydrochloride 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体，用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-5-C14-NH2 hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
|
-
-
HY-155266
-
|
|
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
|
Cancer
|
|
Pomalidomide-5-C10-NH2 hydrochloride 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体，用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-5-C10-NH2 hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
|
-
-
HY-155265
-
|
|
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
|
Cancer
|
|
Pomalidomide-5-C9-NH2 hydrochloride 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体，用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-5-C9-NH2 hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
|
-
-
HY-155267
-
|
|
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
|
Cancer
|
|
Pomalidomide-5-C11-NH2 hydrochloride 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体，用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-5-C11-NH2 hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
|
-
-
HY-155268
-
|
|
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
|
Cancer
|
|
Pomalidomide-5-C12-NH2 hydrochloride 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体，用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-5-C12-NH2 hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
|
-
-
HY-148662
-
|
|
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
|
Cancer
|
|
Pomalidomide-PEG5-C2-NH2 hydrochloride 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体，用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-PEG5-C2-NH2 hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
|
-
-
HY-161197
-
|
|
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
|
Cancer
|
|
Thalidomide-2,6-diazaspiro[3.4]octane-C-piperidine-C2-O-C2-OH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-2,6-diazaspiro[3.4]octane-C-piperidine-C2-O-C2-OH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
|
-
![Thalidomide-2,6-diazaspiro[3.4]octane-C-piperidine-C2-O-C2-OH](//file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-161197.gif)
-
HY-170601
-
|
|
PROTACs
JNK
|
Cancer
|
|
PROTAC JNK1-targeted-1 (PA2) 是一种 JNK1 PROTAC 降解剂，其 DC50 为 10 nM。PROTAC JNK1-targeted-1 (PA2) 可降低纤连蛋白的水平。PROTAC JNK1-targeted-1 可用于肺纤维化的研究。(Pink: JNK1 inhibitor (HY-170602); Black: linker (HY-40178); Blue: CRBN Ligand (HY-41547))
|
-
-
HY-137340
-
|
|
PROTACs
|
Cancer
|
|
WH-10417-099 是一种 CRBN 型 PROTAC 类多激酶降解剂，可共同诱导最大数量的独特激酶 (超过 125 种独特激酶) 的降解。WH-10417-099 通过泛素生物素化 (E-STUB) 途径诱导蛋白降解，由靶蛋白配体 (red part) PI3Kγ ligand 1 (HY-168319)、E3 泛素连接酶配体 (blue part) Thalidomide 4-fluoride (HY-41547) 和 PROTAC linker (black part) Amino-PEG5-C2-acid (HY-115384) 组成。其中 E3 连接酶配体和 linker 可以组成偶联物 Pomalidomide 4'-PEG5-acid (HY-131647)。
|
-
-
HY-155072
-
|
|
PROTACs
Btk
|
Cancer
|
|
PROTAC BTK Degrader-5 (compound 3e) 是一种具有选择性的 BTK PROTAC 降解剂，对 JeKo-1 细胞的 DC50 值为 7.0 nM。PROTAC BTK Degrader- 5对 CRBN 新基态无脱靶效应。PROTAC BTK Degrader-5 对淋巴瘤细胞具有抗增殖作用，可用于恶性淋巴瘤研究 (Blue: E3 ligand (HY-W440230), Black: linker HY-168297；Pink:BKT inhibitor (HY-150898))。
|
-
-
HY-175459
-
|
|
PROTACs
FAK
|
Inflammation/Immunology
Cancer
|
|
PROTAC FAK degrader 3 是一种选择性的 FAK PROTAC 降解剂 (DC50 = 1.08 nM)。PROTAC FAK degrader 3 诱导 FAK 降解依赖于泛素-蛋白酶体系统及其与 FAK 和 CRBN 的结合。PROTAC FAK degrader 3 通过对 FAK 非催化活性的抑制上调 MHC-I 的基因转录和肿瘤细胞表面表达，进而导致抗原呈递增加和细胞毒性 CD8 T 细胞的激活。PROTAC FAK degrader 3 通过促进 MHC-I 表达和增强 T 细胞活化来增强体内抗肿瘤活性。PROTAC FAK degrader 3 可用于卵巢癌、肝细胞癌等靶向 FAK 降解的癌症研究。(粉色: FAK-IN-3:HY-143407，蓝色: Thalidomide-4-OH:HY-103596，蓝色 + 黑色: FAK ligand-3: HY-W939883，黑色：连接子)。
|
-
-
HY-172368
-
|
|
PROTACs
Histone Methyltransferase
IKZF Family
Apoptosis
|
Inflammation/Immunology
Cancer
|
|
PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 (Compound 074) 抑制 CARM1，降低其底物 BAF155 的甲基化水平。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 是 PROTAC 降解剂，通过 CRBN 依赖的途径降解 IKZF 1/3。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 抑制 MYC 蛋白的表达，从而抑制多种多发性骨髓瘤细胞的增殖。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 可以诱导 H929 细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 克服免疫调节药物（IMiD，如泊马度胺）的耐药性。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 可用于癌症和免疫学研究。(Pink: ligand for target protein CARM1/IKZF3 ligand 1 (HY-172369); Active form of target protein ligand: EZM 2302 (HY-111109); Black: linker (HY-21999); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon Thalidomide 4-fluoride (HY-41547))
|
-
-
HY-126534
-
-
-
HY-161183
-
|
|
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
|
Cancer
|
|
(S)-Thalidomide-O-(1S,3r)-C4H4-N(Me)-Pip-C2-O-C-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(S)-Thalidomide-O-(1S,3r)-C4H4-N(Me)-Pip-C2-O-C-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
|
-
-
HY-161654
-
|
|
SOS1
PROTACs
Ras
|
Cancer
|
|
PROTAC SOS1 degrader-10 (Compound 11o) 是 son of sevenless 1 (SOS1) 的降解剂，CRBN 和蛋白酶依赖地降解 SOS1。PROTAC SOS1 degrader-10 可降解 KRAS 突变的癌细胞 SW620、A549 和 DLD-1 中的 SOS1，DC50 分别为 2.23、1.85 和 7.53 nM。PROTAC SOS1 degrader-10 抑制细胞 SW620、A549 和 DLD-1 的增殖，IC50 分别为 36.7、52.2 和 107 nM。PROTAC SOS1 degrader-10 抑制 ERK 磷酸化。(Pink: SOS1 ligand (HY-161655); Black: linker (HY-161656); Blue: E3 ligase ligand (HY-W249500))
|
-
-
HY-175392
-
|
|
PROTACs
Epoxide Hydrolase
|
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
|
|
PROTAC sEH-degrader-3 (Compound 1a) 是一种靶向 sEH PROTAC 降解剂，能选择性降解胞质中的 sEH，而不影响过氧化物酶体中的 sEH。PROTAC sEH-degrader-3 通过 CRBN 依赖的溶酶体途径而非蛋白酶体降解 sEH，对 hsEH 的 IC50 为 0.8 nM。PROTAC sEH-degrader-3 能抑制内质网应激，可用于炎症、代谢疾病等与内质网应激相关疾病的研究。(Pink: sEH inhibitor (HY-114266); Black: Linker (HY-W008352); Blue: E3 Ligase Ligand (HY-14658))。
|
-
-
HY-163226
-
|
|
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
|
Cancer
|
|
(1R,5S)-Thalidomide-3,8-diazabicyclo[3.2.1]octane-(1R,4r)-cyclohexane-NH-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(1R,5S)-Thalidomide-3,8-diazabicyclo[3.2.1]octane-(1R,4r)-cyclohexane-NH-Boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
|
-
![(1R,5S)-Thalidomide-3,8-diazabicyclo[3.2.1]octane-(1R,4r)-cyclohexane-NH-Boc](//file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-163226.gif)
-
HY-163227
-
|
|
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
|
Cancer
|
|
(1R,4R)-Thalidomide-2,5-diazabicyclo[2.2.1]heptane-(1R,4r)-cyclohexane-NH-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(1R,4R)-Thalidomide-2,5-diazabicyclo[2.2.1]heptane-(1R,4r)-cyclohexane-NH-Boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
|
-
![(1R,4R)-Thalidomide-2,5-diazabicyclo[2.2.1]heptane-(1R,4r)-cyclohexane-NH-Boc](//file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-163227.gif)
-
HY-156726
-
|
|
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
|
Cancer
|
|
Pomalidomide-amino-PEG4-C4-Cl (Intermediate 4d) 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 cereblon (CRBN) 配体和 1 个 linker。Pomalidomide-amino-PEG4-C4-Cl 可用于 PROTAC 的合成。
|
-
-
HY-130965B
-
-
-
HY-163210
-
|
|
Ligands for E3 Ligase
|
Cancer
|
|
Pomalidomide 5'-fluoro-6'-piperazine-4-methylpiperidine hydrochloride (ZJT1) 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体，用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide 5'-fluoro-6'-piperazine-4-methylpiperidine hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
|
-
-
HY-156172
-
|
|
Ligands for E3 Ligase
|
Cancer
|
|
Thalidomide-NH-PEG6-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的，可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-NH-PEG6-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
|
-
-
HY-156161
-
|
|
Ligands for E3 Ligase
|
Cancer
|
|
Thalidomide-NH-C13-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的，可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-NH-C13-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
|
-
-
HY-156160
-
|
|
Ligands for E3 Ligase
|
Cancer
|
|
Thalidomide-NH-C10-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的，可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-NH-C10-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
|
-
-
HY-156159
-
|
|
Ligands for E3 Ligase
|
Cancer
|
|
Thalidomide-NH-C9-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的，可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-NH-C9-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
|
-
-
HY-162704
-
|
|
PROTACs
Pregnane X Receptor (PXR)
|
Cancer
|
|
JMV7048 是一种有效的靶向 PXR (Pregnane X 受体) 的 PROTAC 降解剂，DC50 为 379 nM。JMV7048 通过招募 E3 CRBN 泛素连接酶和 26S 蛋白酶体来诱导 PXR 蛋白的多泛素化和降解。JMV7048 通过减少结肠癌干细胞中 PXR 蛋白表达，显著提高了结肠癌干细胞对化疗的敏感性，从而显著延缓了体内癌症复发。JMV7048 由 PXR 激动剂 JMV6944 (HY-162738)，linker (HY-162736) 和 Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383) 组成 (Red: JMV6944; Blue: Thalidomide 5-fluoride ligand; Black: linker)。
|
-
-
HY-155257
-
|
|
Ligands for E3 Ligase
|
Cancer
|
|
Thalidomide-5-PEG7-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的，可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-PEG7-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
|
-
-
HY-155256
-
|
|
Ligands for E3 Ligase
|
Cancer
|
|
Thalidomide-5-PEG6-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的，可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-PEG6-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
|
-
-
HY-155255
-
|
|
Ligands for E3 Ligase
|
Cancer
|
|
Thalidomide-5-PEG2-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的，可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-PEG2-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
|
-
-
HY-149576
-
|
|
Ligands for E3 Ligase
|
Cancer
|
|
Thalidomide-4-O-C14-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的，可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-4-O-C14-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
|
-
-
HY-149574
-
|
|
Ligands for E3 Ligase
|
Cancer
|
|
Thalidomide-4-O-C12-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的，可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-4-O-C12-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
|
-
-
HY-149570
-
|
|
Ligands for E3 Ligase
|
Cancer
|
|
Thalidomide-5-O-C13-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的，可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-O-C13-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
|
-
-
HY-149564
-
|
|
Ligands for E3 Ligase
|
Cancer
|
|
Thalidomide-5-O-C7-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的，可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-O-C7-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
|
-
-
HY-149567
-
|
|
Ligands for E3 Ligase
|
Cancer
|
|
Thalidomide-5-O-C10-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的，可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-O-C10-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
|
-
-
HY-149575
-
|
|
Ligands for E3 Ligase
|
Cancer
|
|
Thalidomide-4-O-C13-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的，可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-4-O-C13-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
|
-
-
HY-149568
-
|
|
Ligands for E3 Ligase
|
Cancer
|
|
Thalidomide-5-O-C11-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的，可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-O-C11-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
|
-
-
HY-149559
-
|
|
Ligands for E3 Ligase
|
Cancer
|
|
Thalidomide-5-O-C2-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的，可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-O-C2-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
|
-
-
HY-156170
-
-
-
HY-156171
-
|
|
Ligands for E3 Ligase
|
Cancer
|
|
Thalidomide-5-NH-PEG6-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的，可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-NH-PEG6-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
|
-
-
HY-130949B
-
|
|
Ligands for E3 Ligase
|
Cancer
|
|
Thalidomide-4-O-C7-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的，可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-4-O-C7-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
|
-
-
HY-149573
-
|
|
Ligands for E3 Ligase
|
Cancer
|
|
Thalidomide-4-O-C11-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的，可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-4-O-C11-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
|
-
-
HY-149565
-
|
|
Ligands for E3 Ligase
|
Cancer
|
|
Thalidomide-5-O-C8-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的，可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-O-C8-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
|
-
-
HY-149571
-
|
|
Ligands for E3 Ligase
|
Cancer
|
|
Thalidomide-5-O-C14-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的，可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-O-C14-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
|
-
-
HY-149572
-
|
|
Ligands for E3 Ligase
|
Cancer
|
|
Thalidomide-4-O-C9-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的，可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-4-O-C9-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
|
-
-
HY-149569
-
|
|
Ligands for E3 Ligase
|
Cancer
|
|
Thalidomide-5-O-C12-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的，可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-O-C12-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
|
-
-
HY-149562
-
|
|
Ligands for E3 Ligase
|
Cancer
|
|
Thalidomide-5-O-C5-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的，可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-O-C5-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
|
-
-
HY-149563
-
|
|
Ligands for E3 Ligase
|
Cancer
|
|
Thalidomide-5-O-C6-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的，可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-O-C6-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
|
-
-
HY-149561
-
|
|
Ligands for E3 Ligase
|
Cancer
|
|
Thalidomide-5-O-C4-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的，可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-O-C4-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
|
-
-
HY-149560
-
|
|
Ligands for E3 Ligase
|
Cancer
|
|
Thalidomide-5-O-C3-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的，可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-O-C3-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
|
-
-
HY-130963B
-
|
|
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
|
Cancer
|
|
Thalidomide-4-O-C10-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的，可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-4-O-C10-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
|
-
-
HY-149566
-
|
|
Ligands for E3 Ligase
|
Cancer
|
|
Thalidomide-5-O-C9-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的，可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-O-C9-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
|
-
-
HY-155269
-
|
|
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
|
Cancer
|
|
Pomalidomide-5-C13-NH2 hydrochloride 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体，用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-5-C13-NH2 hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
|
-
-
HY-137465
-
|
|
PROTACs
Trk Receptor
|
Cancer
|
|
CG428 是一种有效的、选择性的原肌球蛋白受体激酶 (TRK) PROTAC 降解剂，具有抗肿瘤活性。CG428 降低 KM12 结直肠癌细胞中原肌球蛋白 3 (TPM3)-TRKA 融合蛋白的水平 (DC50 = 0.36 nM)，并抑制下游 PLCγ1 磷酸化 (IC50 = 0.33 nM）。CG428 对 TRKA 的结合亲和力高于 TRKB 和 TRKC（Kd 分别为 1 nM、28 nM 和 4.2 nM）。此外，CG428 能有效抑制 KM12 细胞生长 (IC50 = 2.9 nM)。(Pink: TRK inhibitor (HY-118271); Black: linker (HY-W067489); Blue: CRBN Ligand (HY-41547))
|
-
-
HY-139544
-
-
-
HY-W076696
-
-
-
HY-132944
-
-
-
HY-W077589A
-
|
|
Ligands for E3 Ligase
|
Cancer
|
|
Lenalidomide-5-aminomethyl 是一种基于 Lenalidomide 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体，用于募集 cereblon 蛋白。Lenalidomide-5-aminomethyl 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
|
-
-
HY-139540
-
|
|
Ligands for E3 Ligase
|
Cancer
|
|
Pomalidomide-6-OH 是一种基于 Pomalidomide 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体，用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-6-OH 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
|
-
-
HY-138882A
-
|
|
Ligands for E3 Ligase
|
Cancer
|
|
Lenalidomide-4-aminomethyl hydrochloride 是一种基于 Lenalidomide 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体，用于募集 cereblon 蛋白。Lenalidomide-4-aminomethyl hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
|
-
-
HY-138882
-
|
|
Ligands for E3 Ligase
|
Cancer
|
|
Lenalidomide-4-aminomethyl 是一种基于 Lenalidomide 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体，用于募集 cereblon 蛋白。Lenalidomide-4-aminomethyl 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
|
-
-
HY-138881
-
|
|
Ligands for E3 Ligase
|
Cancer
|
|
Lenalidomide-6-F 是一种基于 Lenalidomide 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体，用于募集 cereblon 蛋白。Lenalidomide-6-F 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
|
-
-
HY-W072954
-
|
|
Ligands for E3 Ligase
|
Cancer
|
|
Lenalidomide-5-Br 是一种基于 Lenalidomide 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体，用于募集 cereblon 蛋白。Lenalidomide-5-Br 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
|
-
-
HY-W077589
-
|
|
Ligands for E3 Ligase
|
Cancer
|
|
Lenalidomide-5-aminomethyl hydrochloride 是一种基于 Lenalidomide 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体，用于募集 cereblon 蛋白。Lenalidomide-5-aminomethyl hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
|
-
-
HY-136262
-
|
|
PROTACs
E1/E2/E3 Enzyme
|
Cancer
|
|
CRBN-6-5-5-VHL 是一种有效的选择性的基于 von Hippel-Lindau E3 配体的 cereblon (CRBN) 降解剂，DC50 值为 1.5 nM。CRBN-6-5-5-VHL 对底物 IKZF1 和 IKZF3 的降解几乎没有影响。(粉色：VHL 配体 (HY-125845)，蓝色：E3 连接酶配体 (HY-10984)；黑色：连接子 (HY-403544))。
|
-
-
HY-123324
-
|
5-Hydroxy pomalidomide; CC-17368
|
Ligands for E3 Ligase
|
Cancer
|
|
Pomalidomide-5-OH (5-hydroxy pomalidomide) 是一种基于 Pomalidomide 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体，用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-5-OH 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
|
-
-
HY-123215
-
|
7-Hydroxy pomalidomide; Pomalidomide metabolite M16
|
Ligands for E3 Ligase
|
Cancer
|
|
CC-17369 (7-Hydroxy pomalidomide) 是 Pomalidomide 的代谢物。CC-17369 基于泊马利度胺的cereblon (CRBN) 配体。CC-17369 可通过连接物连接到蛋白质配体合成 PROTAC。
|
-
-
HY-133144
-
|
|
Ligands for E3 Ligase
|
Cancer
|
|
Lenalidomide-OH 是一种用于 E3 泛素连接酶的 cereblon (CRBN) 配体 Lenalidomide 的类似物，用于 CRBN 蛋白的募集。Lenalidomide-OH 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC，如 PROTAC BTK 降解剂 SJF620 (HY-133137)。
|
-
-
HY-139542
-
|
|
Ligands for E3 Ligase
|
Cancer
|
|
Pomalidomide-6-O-CH3 是一种基于 Pomalidomide 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体，用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-6-O-CH3 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
|
-
-
HY-153337
-
-
-
HY-139541
-
|
|
Ligands for E3 Ligase
|
Cancer
|
|
Pomalidomide-5-O-CH3 是一种基于 Pomalidomide 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体，用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-5-O-CH3 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
|
-
-
HY-131318
-
|
|
Ligands for E3 Ligase
|
Cancer
|
|
Lenalidomide-I 是一种用于 E3 泛素连接酶的 cereblon (CRBN) 配体 Lenalidomide 的类似物，用于 CRBN 蛋白的募集。Lenalidomide-I 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC，如 PROTAC BET 降解剂 QCA570 (HY-112609)。
|
-
-
HY-160244
-
|
|
Ligands for E3 Ligase
|
Cancer
|
|
Pomalidomide 5'-piperazine-4-methylpiperidine dihydrochloride 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体，用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide 5'-piperazine-4-methylpiperidine dihydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
|
-
-
HY-139339
-
|
|
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
|
Cancer
|
|
Pomalidomide 4'-alkylC6-azide 是一种基于 Pomalidomide (HY-123324) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体，用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide 4'-alkylC6-azide 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
|
-
-
HY-139333
-
|
|
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
|
Cancer
|
|
Pomalidomide 4'-PEG5-azide 是一种基于 Pomalidomide (HY-123324) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体，用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide 4'-PEG5-azide 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
|
-
-
HY-43722
-
|
|
Ligands for E3 Ligase
|
Cancer
|
|
Lenalidomide-Br (Compound 41) 是一种用于 E3 泛素连接酶的 cereblon (CRBN) 配体 Lenalidomide 的类似物，用于 CRBN 蛋白的募集。Lenalidomide-Br 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC，如 PROTAC STAT3 降解剂 SD-36 (HY-129602)。
|
-
-
HY-130714
-
|
|
PROTACs
|
Cancer
|
|
TD-165 是基于 PROTAC 技术的 CRBN 降解剂。 TD-165 包括一个 CRBN 配体结合基团，一个 linker 和一个 VHL 结合基团。
|
-
-
HY-139549
-
-
-
HY-W249500
-
-
-
HY-155260
-
|
|
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
|
Cancer
|
|
Pomalidomide-5-C4-NH2 hydrochloride 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体，用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-5-C4-NH2 hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
|
-
-
HY-155259
-
|
|
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
|
Cancer
|
|
Pomalidomide-5-C3-NH2 hydrochloride 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体，用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-5-C3-NH2 hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
|
-
-
HY-155264
-
|
|
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
|
Cancer
|
|
Pomalidomide-5-C8-NH2 hydrochloride 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体，用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-5-C8-NH2 hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
|
-
-
HY-155261
-
|
|
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
|
Cancer
|
|
Pomalidomide-5-C5-NH2 hydrochloride 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体，用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-5-C5-NH2 hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
|
-
-
HY-155262
-
|
|
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
|
Cancer
|
|
Pomalidomide-5-C6-NH2 hydrochloride 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体，用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-5-C6-NH2 hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
|
-
-
HY-164891
-
|
|
Molecular Glues
|
Others
|
|
EM12-FS 是一种 cereblon (CRBN) 配体，它在 His353 处与 CRBN 结合，并且是一种 NTAQ1 的分子胶降解剂。EM12-FS 在人类血浆中的半衰期为 196 分钟。
|
-
-
HY-139539
-
-
-
HY-23095
-
-
-
HY-130952
-
-
-
HY-139547
-
-
-
HY-130716
-
-
-
HY-174455
-
|
|
PROTACs
IRAK
Interleukin Related
|
Inflammation/Immunology
|
|
APH02174 是一种高度选择性和口服有效的 IRAK4 PROTAC 降解剂，在 THP-1 细胞中的 DC50为 4.01 nM。APH02174 通过抑制 IL-6 的释放来阻断炎症信号。APH02174 可用于研究炎症性疾病，如银屑病和类风湿性关节炎。(粉色：IRAK4 配体 (HY-174470); 蓝色：CRBN 配体 (HY-45512); 黑色：连接子; CRBN 配体+连接子 (HY-174796))
|
-
-
HY-W093272
-
-
-
HY-170350
-
-
-
HY-139344
-
|
|
FAK
PROTACs
|
Cancer
|
|
FC-11 是一种 PROTAC FAK 降解剂 (DC90: 1 nM)。FC-11 包含 CRBN 配体 Pomalidomide (HY-10984)、linker 和 FAK 配体 PF562271 (HY-10459)。
|
-
-
HY-133137
-
|
|
PROTACs
Btk
|
Cancer
|
|
SJF620 是一种由Cereblon配体和Btk配体相连的PROTAC，DC50 为 7.9 nM。SJF620 含有 Lenalidomide 类似物，可募集 CRBN。
|
-
-
HY-133137A
-
|
|
PROTACs
Btk
|
Cancer
|
|
SJF620 hydrochloride 是一种由Cereblon配体和Btk配体相连的PROTAC，DC50 为 7.9 nM。SJF620 含有 Lenalidomide 类似物，可募集 CRBN。
|
-
-
HY-114420
-
-
-
HY-131159
-
-
-
HY-W998345
-
|
|
PROTACs
PDK-1
Akt
|
Cancer
|
|
SMART1 是一种高度特异性且依赖于 CRBN 的 PROTAC，可有效降解 Smurf1。SMART1 可以阻断 KRAS 突变结直肠癌中的 PDK1-Akt 信号传导。SMART1 可以在 KRAS 突变的结直肠癌 (CRC) 异种移植模型中抑制肿瘤生长。(蓝色：CRBN 配体; 黑色：连接子; 粉色：Smurf1 配体 (Smurf1-L))。
|
-
-
HY-172590
-
-
-
HY-163410
-
|
|
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
|
Cancer
|
|
AU-24118 是一种选择性、有口服生物利用度的 PROTAC 降解剂，降解 mSWI-SNF ATPases (SMARCA2 和 SMARCA4) 以及 PBRM1。AU-24118 整合了与 SMARCA2 和 SMARCA4 溴结构域结合的诱饵部分，以及 CRBN 连接酶的配体部分。AU-24118 在前列腺癌模型中显示出肿瘤消退。AU-24118 可用于研究其对抗前列腺癌的作用。(粉色：PBRM1/SMARCA2,4 配体 (HY-171774)；蓝色：CRBN配体 (HY-171775))。
|
-
-
HY-161128
-
|
|
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
|
Cancer
|
|
Lenalidomide 4'-PEG1-amine dihydrochloride 是一种基于 Lenalidomide 的 Cereblon 配体，用于招募 CRBN 蛋白。Lenalidomide 4'-PEG1-amine dihydrochloride 可通过 linker 与蛋白质配体连接，形成 PROTAC。
|
-
-
HY-130981
-
-
-
HY-161129
-
|
|
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
|
Cancer
|
|
Lenalidomide 4'-PEG2-amine dihydrochloride 是一种基于 Lenalidomide 的 Cereblon 配体，用于招募 CRBN 蛋白。Lenalidomide 4'-PEG2-amine dihydrochloride 可通过 linker 与蛋白质配体连接，形成 PROTAC。
|
-
-
HY-161134
-
-
-
HY-161130
-
|
|
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
|
Cancer
|
|
Lenalidomide 4'-PEG3-amine dihydrochloride 是一种基于 Lenalidomide 的 Cereblon 配体，用于招募 CRBN 蛋白。Lenalidomide 4'-PEG3-amine dihydrochloride 可通过 linker 与蛋白质配体连接，形成 PROTAC。
|
-
-
HY-139546
-
-
-
HY-130988A
-
|
GDC-0068-NH2 dihydrochloride; RG7440-NH2 dihydrochloride
|
Ligands for Target Protein for PROTAC
|
Cancer
|
|
Ipatasertib-NH2 dihydrochloride 是 PROTAC (INY-03-041) 靶蛋白 AKT 的配体。INY-03-041 由 Ipatasertib-NH2、一个十烃连接体和一个用于 E3 泛素连接酶的 CRBN 配体 Lenalidomide 组成。
|
-
-
HY-139543
-
-
-
HY-139336
-
-
-
HY-W457950
-
|
|
Ligands for E3 Ligase
|
Cancer
|
|
Thalidomide-5-propargyl 是炔丙基修饰的 Thalidomide (HY-14658)，可作为 Cereblon?配体，募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-5-propargyl 末端的炔基可直接用于 PROTAC 分子的合成中三氮唑的合成，是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体。
|
-
-
HY-W584518
-
|
|
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
|
Cancer
|
|
Thalidomide-5-O-CH2-COOH 是一种 E3 连接酶配体与连接子的缀合物，由 Thalidomide (HY-14658) 和 NH-PEG3-NH-Boc 构成。Thalidomide-5-O-CH2-COOH 可作为 Cereblon 配体，募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-5-O-CH2-COOH 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体。
|
-
-
HY-169232
-
|
|
PROTACs
|
Cancer
|
|
PCC16 chloride 是一种基于 CRBN 的 cp-PCC，其对 DHHC3 降解的 IC50 值为 102 nM。PCC16 chloride 具有抗肿瘤活性。(靶蛋白配体：HY-169235，连接物：HY-169236，E3 连接酶配体：HY-10984)。
|
-
-
HY-174473
-
-
-
HY-W940885
-
-
-
HY-141481
-
-
-
HY-174471
-
-
-
HY-W888970
-
-
-
HY-W898989
-
-
-
HY-W1111714
-
-
-
HY-122725A
-
-
-
HY-168964
-
-
-
HY-122725B
-
-
-
HY-130737
-
-
-
HY-131717
-
-
-
HY-W584523
-
|
|
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
|
Cancer
|
|
Thalidomide-4-NH-PEG1-COOH TFA 是一种 E3 连接酶配体与连接子的缀合物，由 Thalidomide (HY-14658) 和 NH-PEG3-NH-Boc 构成。Thalidomide-4-NH-PEG1-COOH TFA 可作为 Cereblon?配体，募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-4-NH-PEG1-COOH TFA 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体。
|
-
-
HY-151902
-
|
|
PROTACs
JAK
|
Cancer
|
|
SJ988497 是一种 PROTAC JAK2 降解剂。SJ988497 可有效地抑制 CRLF2 重排 (CRLF2r) 细胞的增殖并降解 CRBN 新底物 GSPT1。SJ988497 由 Ruxolitinib (HY-50856) 衍生物、连接子和 CRBN 配体 Pomalidomide 组成。 SJ988497 可用于急性淋巴细胞白血病 (ALL) 的研究。
|
-
-
HY-132288
-
-
-
HY-139545
-
-
-
HY-W129872
-
-
-
HY-157514
-
|
|
Ligands for E3 Ligase
|
Cancer
|
|
Thalidomide 4'-ether-PEG1-azide 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的，可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide 4'-ether-PEG1-azide 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。
|
-
-
HY-174864
-
|
|
PROTACs
NF-κB
Apoptosis
|
Cancer
|
|
JP-163-16 是一种 RelA/p65 PROTAC 降解剂。JP-163-16 以蛋白酶体依赖的方式选择性地降低细胞中 RelA/p65 的表达。JP-163-16 可以通过抑制 NF-κB 信号通路诱导细胞凋亡 (apoptosis)。JP-163-16 可用于 RelA/p65 依赖性肿瘤的研究，如慢性淋巴细胞白血病 (CLL)。(粉色：RelA/p65 配体 (HY-174865)；蓝色：CRBN配体 (HY-A0003)；黑色：连接子；CRBN配体+连接子 (HY-160241))。
|
-
-
HY-131717A
-
-
-
HY-176430
-
|
|
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
|
Cancer
|
|
Lenalidomide-amide-pimelic acid 是一种 E3 连接酶配体-连接子偶联物，其包含基于 Lenalidomide (HY-A0003) 的 CRBN 配体和 Linker (HY-Y1139)。Lenalidomide-amide-pimelic acid 可用于合成 PROTAC MNK1 degrader-1 (HY-176428)。
|
-
-
HY-139343
-
|
|
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
|
Cancer
|
|
Pomalidomide 4'-alkylC2-azide (compound 2a) 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 cereblon (CRBN) 配体和 1 个 linker。Pomalidomide 4'-alkylC2-azide 可用于 PROTAC 的合成。
|
-
-
HY-139341
-
|
|
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
|
Cancer
|
|
Pomalidomide 4'-alkylC3-azide (compound 2b) 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 cereblon (CRBN) 配体和 1 个 linker。Pomalidomide 4'-alkylC3-azide 可用于 PROTAC 的合成。
|
-
-
HY-123937
-
|
|
PROTACs
CDK
|
Cancer
|
|
THAL-SNS-032 是一种选择性的 CDK 降解剂，由 CDK 配体 SNS-032，Cereblon E3 连接酶 (CRBN) 的配体 thalidomide 衍生物和一个 linker 组成 PROTAC 连接体。
|
-
-
HY-W584521
-
-
-
HY-173523
-
|
|
PROTACs
CDK
c-Myc
|
Cancer
|
|
KI-CDK9d-32 是一种 CDK9 PROTAC 降解剂 (DC50: 0.89 nM)。KI-CDK9d-32 能促进 CDK9 的泛素化和降解。KI-CDK9d-32 可抑制 MYC 通路并破坏核仁稳态。KI-CDK9d-32 具有抗癌活性。(粉色：CDK9 配体 (HY-153718)；蓝色：E3 连接酶 CRBN 配体 (HY-163233)；黑色：连接子 (HY-W011657)；E3 连接酶 CRBN 配体-连接体结合物 (HY-173525))。
|
-
-
HY-W584514
-
-
-
HY-161675
-
|
|
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
|
Cancer
|
|
Lenalidomide-5-bromopentanamide 是 PROTAC ATR degrader-2 (HY-161615) 中的 E3 连接酶配体-连接子偶联物，由 CRBN 配体 Lenalidomide (HY-A0003) 和连接子 5-Bromopentanoyl chloride (HY-43538) 组成。Lenalidomide-5-bromopentanamide 可用于合成 PROTACs。
|
-
-
HY-148275
-
|
|
PROTACs
IRAK
|
Cancer
|
|
KTX-955 是一种具有抗癌活性的 IRAK4 PROTAC 降解剂，对 IRAK4 和 Ikaros 的 DC50 分别为 5 nM 和 130 nM。KTX-955 由 CRBN 配体 (blue part) Pomalidomide (HY-10984)、靶蛋白配体 (red part) IRAK4-IN-20 (HY-150735) 组成。
|
-
-
HY-126457
-
-
-
HY-169401
-
-
-
HY-174862
-
|
|
PROTACs
ASK1
|
Inflammation/Immunology
|
|
dASK1 是一种选择性的基于 CRBN 的凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 的 PROTAC 靶向降解剂。dASK1 能够与 ASK1 形成稳定的三元复合物，通过泛素-蛋白酶体途径促进 ASK1 快速且持续的降解。dASK1 表现出强大的 ASK1 降解能力。dASK1 可用于肝炎的研究。(结构：粉色：ASK1 配体 (HY-174860)；蓝色：CRBN 连接酶配体 (HY-10984)；黑色：连接子；E3 配体-连接子偶联物 (HY-174863))
|
-
-
HY-23095R
-
|
|
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Apoptosis
|
Cancer
|
|
Thalidomide-5-OH (Standard) 是 Thalidomide-5-OH 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Thalidomide-5-OH 是一种基于 Thalidomide 的，可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-OH 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。
|
-
-
HY-131232
-
-
-
HY-44063
-
-
-
HY-173266
-
|
|
PROTACs
HDAC
|
Neurological Disease
Cancer
|
|
TO-1187 是一种选择性 HDAC6 PROTAC 降解剂（DC50: 5.81 nM）。TO-1187 可促进 HDAC6 的泛素化和降解，可用于血液系统恶性肿瘤和实体瘤的研究（粉色：HDAC6 配体 (HY-173386)；蓝色：E3 CRBN 配体 (HY-41547)；黑色：连接子 (HY-140212)）。
|
-
-
HY-156162
-
|
|
Ligands for E3 Ligase
|
Cancer
|
|
Thalidomide-NH-C14-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的，可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-NH-C14-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
|
-
-
HY-158325
-
|
|
PROTACs
FLT3
Apoptosis
|
Cancer
|
|
PROTAC FLT-3 degrader 4 是一种具有口服活性的基于 CRBN 的 FLT3-PROTAC 降解剂，可通过泛素-蛋白酶体系统有效诱导 FLT3-ITD 降解。PROTAC FLT-3 degrader 4 对 FLT3-ITD 突变型急性髓系白血病 (AML) 细胞具有高度选择性。（蓝色：CRBN 配体，黑色：连接子；粉色：FLT3 抑制剂）。
|
-
-
HY-W584513
-
-
-
HY-163168
-
|
CFT-4531
|
PROTACs
DNA/RNA Synthesis
|
Cancer
|
|
aTAG 4531 (CFT-4531) 是 MTH1 基于 aTAG 的融合蛋白的有效、选择性和机制工具降解剂，其 DC50 值为 0.28 nM，Ki 值为 1.8 nM。降解活性归因于 MTH1 aTAG、CRBN E3 连接酶和 aTAG 工具降解剂之间复杂的三元复合物的形成。红色：MTH1 aTAG 抑制剂 (HY-134725)，蓝色：CRBN 配体 (HY-126457)，黑色：连接子 (HY-108374)。
|
-
-
HY-126534A
-
-
-
HY-174866
-
|
|
Histone Acetyltransferase
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
|
Cancer
|
|
BT-O2C 是一种具有高选择性的 p300 PROTAC 降解剂。BT-O2C 可以显著降解 HAP1 细胞中 p300 的水平。BT-O2C 在 CIC:DUX4 肉瘤 (CDS) 细胞系中具有显著的细胞毒性 (IC50 = 152-221 nM) 并且显著减少 CDS 靶基因 (ETV1, ETV4, ETV5) 的表达。BT-O2C 可用于癌症的研究。(粉色: p300 配体 (HY-174868); 蓝色: CRBN 配体 (HY-W023573); 黑色: 连接子; CRBN 配体+连接子 (HY-174869))。
|
-
-
HY-114407
-
|
|
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
|
Cancer
|
|
TD-428 是由 Cereblon 配体和 BRD4 配体相连的 PROTAC。TD-428 是一种高度特异的 BRD4 降解剂，DC50 为 0.32 nM。TD-428 是一种 BET PROTAC，其中 TD-106 (CRBN 配体) 连接到 JQ1 (BET 抑制剂)，TD-428 可有效诱导 BET 蛋白降解。
|
-
-
HY-130988
-
|
GDC-0068-NH2; RG7440-NH2
|
Ligands for Target Protein for PROTAC
|
Cancer
|
|
Ipatasertib-NH2 (GDC-0068-NH2;RG7440-NH2) 是 PROTAC (INY-03-041) 靶蛋白 AKT 的配体。INY-03-041 由 Ipatasertib-NH2、一个十烃连接体和一个用于 E3 泛素连接酶的 CRBN 配体 Lenalidomide 组成。
|
-
-
HY-136160
-
-
-
HY-130296
-
|
PROTAC CDK6 Ligand 1
|
Ligands for Target Protein for PROTAC
|
Cancer
|
|
Palbociclib-propargyl 是一种 PROTAC 靶蛋白 CDK6 的配体，可通过 PEG linker 与 CRBN 配体结合，组成 PROTAC CP-10。CP-10 可降解 CDK6，DC50 值 为 2.1 nM。Palbociclib-propargyl 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
|
-
-
HY-153959
-
-
-
HY-156164
-
-
-
HY-156163
-
|
|
Ligands for E3 Ligase
|
Cancer
|
|
Thalidomide-5-NH-PEG1-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的，可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-NH-PEG1-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
|
-
-
HY-156165
-
|
|
Ligands for E3 Ligase
|
Cancer
|
|
Thalidomide-5-NH-PEG3-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的，可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-NH-PEG3-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
|
-
-
HY-W957152
-
-
-
HY-145925B
-
|
|
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
|
Cancer
|
|
CFT8634 是基于 E3 泛素连接酶 CRBN 机制，具有口服生物利用度的 PROTAC BRD9 靶向降解剂，可用于滑膜肉瘤和 SMARCB1 缺失实体瘤的研究 (Pink: BRD9 配体 (HY-169988) ; Blue: E3 连接酶配体 (HY-169989) ; Black: 连接子 (HY-169991)。CFT8634 作为异双功能分子，一端结合 BRD9，另一端招募 CRBN，可抑制依赖 BRD9 的肿瘤细胞生长。CFT8634 可用于 SMARCB1 相关癌症 (如滑膜肉瘤、恶性横纹肌样瘤) 的研究。
|
-
-
HY-176128
-
|
|
PROTACs
Androgen Receptor
Molecular Glues
|
Cancer
|
|
BWA-6047 是一种双重的 AR/AR-V7 和 GSPT1 PROTAC 类降解剂 (AR：DC50 = 3.7 nM；AR-V7：DC50 = 3.0 nM；GSPT1：DC50 = 1.2 nM)。BWA-6047 能够促进 AR/AR-V7 的泛素化和降解，此外通过分子胶水特性，诱导 GSPT1 和 CRBN 之间形成 PPI，导致 GSPT1 降解。BWA-6047 可用于前列腺癌的研究 (粉色: AR/AR-V7 配体 (HY-176129); 蓝色: E3 CRBN 配体 (HY-W069604); 黑色: 连接子 (HY-W069604))。
|
-
-
HY-W584520
-
|
|
Ligands for E3 Ligase
|
Cancer
|
|
Thalidomide-4-NH-PEG1-NH-Boc 是 Boc 修饰的 Thalidomide (HY-14658)，可作为 Cereblon?配体，募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-4-NH-PEG1-NH-Boc 末端的 Boc 保护基团，可在酸性条件下脱除，进而参与 PROTAC 分子的合成。Thalidomide-4-NH-PEG1-NH-Boc 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体。
|
-
-
HY-176457
-
|
|
Small Interfering RNA (siRNA)
MDM-2/p53
PROTACs
|
Cancer
|
|
ZS3-046 是一种 TAF1 PROTAC 降解剂。ZS3-046 能促进 TAF1 的泛素化和降解。ZS3-046 能激活 p53 并诱导急性髓系白血病 (AML) 细胞凋亡 (Apoptosis)。ZS3-046 在 AML 肿瘤异种移植小鼠模型中具有抗肿瘤活性。(靶蛋白配体 (HY-176467)；CRBN 连接酶 (HY-41547)；连接子 (HY-176469); CRBN 连接酶+连接子 (HY-176470))。
|
-
-
HY-A0003B
-
|
CC-5013 hemihydrate
|
Ligands for E3 Ligase
Molecular Glues
Apoptosis
|
Cancer
|
|
来那度胺半水合物
Lenalidomide hemihydrate (CC-5013 hemihydrate) 是 Thalidomide 的衍生物，也是一种具有口服活性免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Lenalidomide hemihydrate (CC-5013 hemihydrate) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体，通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide hemihydrate (CC-5013 hemihydrate) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长，并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。
|
-
-
HY-W584515
-
|
|
Ligands for E3 Ligase
|
Cancer
|
|
Thalidomide-NH-(CH2)3-NH-Boc 是 Boc 修饰的 Thalidomide (HY-14658)，可作为 Cereblon?配体，募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-NH-(CH2)3-NH-Boc 末端的 Boc 保护基团，可在酸性条件下脱除，进而参与 PROTAC 分子的合成。Thalidomide-NH-(CH2)3-NH-Boc 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体，合成靶向 11β-substituted estradiol 的 PROTAC。
|
-
-
HY-A0003
-
-
-
HY-A0003A
-
|
CC-5013 hydrochloride
|
Ligands for E3 Ligase
Molecular Glues
|
Inflammation/Immunology
Cancer
|
|
来那度胺盐酸盐
Lenalidomide hydrochloride (CC-5013 hydrochloride) 是 Thalidomide 的衍生物，也是一种具有口服活性免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Lenalidomide hydrochloride (CC-5013 hydrochloride) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体，通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide hydrochloride (CC-5013 hydrochloride) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长，并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。
|
-
-
HY-168910
-
|
|
PROTACs
c-Met/HGFR
|
Cancer
|
|
PROTAC c-Met degrader-3 (Compound 22b) 是一种 c-Met PROTAC 降解剂。PROTAC c-Met degrader-3 促进 c-Met 泛素化和降解 (EBC-1 细胞中 DC50 为 0.59 nM)。PROTAC c-Met degrader-3 可用于肺癌的研究 (粉色：c-Met 配体 (HY-14721)；蓝色：E3 连接酶 CRBN 配体 (HY-W249500)；连接子 + E3 连接酶配体 (HY-168911))。
|
-
-
HY-174444
-
|
|
PROTACs
HDAC
|
Cancer
|
|
PROTAC HDAC degrader-2 是 IIb 类 HDACs 的选择性 PROTAC 降解剂，其对 HDAC6 和 HDAC10 的 DC50 值分别为 13 nM 和 29 nM。PROTAC HDAC degrader-2 对血液和实体瘤细胞系表现出低细胞毒性。PROTAC HDAC degrader-2 可用于 IIb 类 HDACs 的化学敲低。(粉色：HDAC6/10 配体(HY-174471)，蓝色：E3 连接酶 CRBN 配体 (HY-131717)，E3 连接酶配体-连接子偶联物: HY-174473。
|
-
-
HY-148290
-
|
|
PROTACs
IRAK
|
Cancer
|
|
KTX-951 是一种口服有效的 IRAK4 和 IMiD (Ikaros/Aiolos) 底物的 PROTAC 降解剂 (Kd = 3.5 nM)。KTX-951 对 IRAK4、Ikaros 和 Aiolos 的 DC50 分别为 13 nM、14 nM 和 13 nM。KTX-951 对 OCl-Ly10 CTG 的 IC50 为 35 nM。 KTX-951 具有抗肿瘤活性。 (粉色：IRAK4 配体-12 (HY-48932)；黑色：连接体 (HY-W382009)；蓝色：CRBN 配体 Pomalidomid (HY-10984))。
|
-
-
HY-115446A
-
|
Cereblon Ligand 1 hydrochloride; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 32 hydrochloride
|
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
|
Cancer
|
|
Lenalidomide-C4-NH2 hydrochloride 是一种基于 Lenalidomide 的，可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Lenalidomide-C4-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子，如文献中的 Compound 24，其对 RS4;11 和 MOLM-13 细胞的 IC50 值分别为 0.98 nM 和 13.7 nM。
|
-
-
HY-W584522
-
|
|
Ligands for E3 Ligase
|
Cancer
|
|
Thalidomide-4-NH-PEG1-COO(t-Bu) 是 t-Bu 修饰的 Thalidomide (HY-14658)，可作为 Cereblon?配体，募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-4-NH-PEG1-COO(t-Bu) 末端的 t-Bu 保护基团，可在酸性条件下脱除，进而参与 PROTAC 分子的合成。Thalidomide-4-NH-PEG1-COO(t-Bu) 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体。
|
-
-
HY-W584516
-
|
|
Ligands for E3 Ligase
|
Cancer
|
|
Thalidomide-5-NH-CH2-COO(t-Bu) 是 t-Bu 修饰的 Thalidomide (HY-14658)，可作为 Cereblon?配体，募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-5-NH-CH2-COO(t-Bu) 末端的 t-Bu 保护基团，可在酸性条件下脱除，进而参与 PROTAC 分子的合成。Thalidomide-5-NH-CH2-COO(t-Bu) 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体。
|
-
-
HY-W584524
-
|
|
Ligands for E3 Ligase
|
Cancer
|
|
Thalidomide-4-NH-PEG2-COO(t-Bu) 是 t-Bu 修饰的 Thalidomide (HY-14658)，可作为 Cereblon?配体，募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-4-NH-PEG2-COO(t-Bu) 末端的 t-Bu 保护基团，可在酸性条件下脱除，进而参与 PROTAC 分子的合成。Thalidomide-4-NH-PEG2-COO(t-Bu) 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体。
|
-
-
HY-W584517
-
|
|
Ligands for E3 Ligase
|
Cancer
|
|
Thalidomide-5-O-CH2-COO(t-Bu) 是 t-Bu 修饰的 Thalidomide (HY-14658)，可作为 Cereblon?配体，募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-5-O-CH2-COO(t-Bu) 末端的 t-Bu 保护基团，可在酸性条件下脱除，进而参与 PROTAC 分子的合成。Thalidomide-5-O-CH2-COO(t-Bu) 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体。
|
-
-
HY-112811
-
|
|
PROTACs
CDK
|
Cancer
|
|
PROTAC CDK9 degrader-2 (compound 11c) 是一种基于 PROTAC 技术，高效选择性的 CDK9 降解剂。PROTAC CDK9 degrader-2 由天然产物汉黄芩素 (Wogonin，CDK 配体) 与 Cereblon 泛素 E3 连接酶 (CRBN) 通过 linker 连接而成。
|
-
-
HY-156591
-
|
|
PROTACs
Mixed Lineage Kinase
|
Others
|
|
PROTAC MLKL Degrader-1 (Compound 36) 是一个 MLKL 的 PROTAC 靶向降解剂，Dmax ＞90%。PROTAC MLKL Degrader-1 包括 修饰的 CRBN 配体、linker和 Lenalidomide (HY-A0003) 接头片段。PROTAC MLKL Degrader-1 能够消除 TSZ 坏死模型中的细胞死亡。
|
-
-
HY-131295
-
-
-
HY-150608
-
|
|
PROTACs
STING
|
Inflammation/Immunology
Cancer
|
|
PROTAC STING Degrader-1 是一种靶向 STING 通路的 PROTAC 降解剂，其 DC50 为 3.2 μM。PROTAC STING Degrader-1 具有高效的抗炎功效。PROTAC STING Degrader-1 可用于研究急性肾损伤和炎症性肠病 (IBD) 等疾病。(粉色：STING 配体 (HY-138682)；蓝色：CRBN 配体 (HY-10984)；黑色：连接子 (HY-W015883)) 。
|
-
-
HY-A0003S
-
-
-
HY-162702
-
|
|
PROTACs
Androgen Receptor
|
Cancer
|
|
AZ'3137 是一种口服有效的 PROTAC 型雄激素受体 (AR) 降解剂，DC50 值为 22 nM。AZ'3137 可以降解 L702H 突变体 AR (DC50 为 92 nM)。AZ'3137 可以抑制 LNCaP 细胞增殖，GI50 值为 74 nM。AZ'3137 可以抑制前列腺癌小鼠的 AR 信号传导和肿瘤生长 (粉色：AR 配体 (HY-172954)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-172955)；黑色：连接子 (HY-W262798)；E3+ Linker: HY-172956)。
|
-
-
HY-130713
-
-
-
HY-163757
-
|
|
PROTACs
PD-1/PD-L1
|
Inflammation/Immunology
Cancer
|
PROTAC PD-L1 degrader-1 是一种基于 CRBN 的 PD-L1-PROTAC 降解剂，具有显著的 PD-L1 蛋白降解能力。PROTAC PD-L1 degrader-1 在 4T1 细胞中表现出强大的 PD-L1 降解能力，DC50 为 0.609 μM。PROTAC PD-L1 degrader-1 可用于乳腺癌的研究。（蓝色：CRBN 配体 (HY-150839)，黑色：连接子；粉色：PD-L 抑制剂 (HY-19745)）。
|
-
-
HY-161536
-
|
|
PROTACs
EGFR
Apoptosis
|
Cancer
|
|
PROTAC EGFR degrader 9 (Compound C6) 是一种口服活性的基于 CRBN 的 PROTAC EGFR 降解剂。PROTAC EGFR degrader 9 针对 EGFRL858R/T790M/C797S 的 DC50 为 10.2 nM，Kd 为 240.2 nM。PROTAC EGFR degrader 9 对各种 EGFR 突变体表现出有效的降解活性，同时不影响 EGFRWT。（蓝色：CRBN 配体（HY-A0003），黑色：连接子（HY-161613）；粉色：EGFR 抑制剂（HY-161537））。
|
-
-
HY-A0003R
-
-
-
HY-A0003BR
-
-
-
HY-172736
-
|
|
PROTACs
BCL6
|
Cancer
|
|
BMS-986458 是一种高选择性且具有口服活性的 BCL6 PROTAC 降解剂。BMS-986458 同时选择 cereblon (CRBN) 和 BCL6 N 端 BTB 结构域来催化邻近诱导的 BCL6 降解。BMS-986458 可用于 B 细胞非霍奇金淋巴瘤的研究 (粉色：靶蛋白配体 (HY-172740)；黑色：连接子 (HY-W267161)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-W593794))。
|
-
-
HY-173357
-
|
|
PROTACs
JAK
STAT
|
Inflammation/Immunology
|
|
TYD-68 是一种高效且选择性的 CRBN 招募型 TYK2 PROTAC 降解剂，其 DC50 值为 0.42 nM。TYD-68 能显著抑制 IL-12 和 IFN-α 诱导的 STAT4 和 STAT1 磷酸化，从而阻断 TYK2 依赖性信号通路。
TYD-68 可用于银屑病的研究。(Pink: 靶蛋白配体 (HY-173359); Black: Linker (HY-W007732B); Blue: E3 连接酶配体 (HY-14658); E3 连接酶配体 + Linker (HY-173358))。
|
-
-
HY-A0003S2
-
-
-
HY-A0003S3
-
-
-
HY-149862
-
|
|
PROTACs
Androgen Receptor
|
Cancer
|
|
ARD-2051 是一种选择性且口服活性的雄激素受体 (AR) 蛋白水解靶向嵌合体降解剂。ARD-2051 在 LNCaP 和 VCaP 前列腺癌细胞系中对 AR 蛋白降解的 DC50 值为 0.6 nM。ARD-2051在 VCaP 异种移植小鼠模型中表现出有效的抗肿瘤活性。ARD-2051 可用于前列腺癌研究 (粉色：AR 配体：(HY-400666)，蓝色：CRBN 配体 (HY-14658)，黑色：连接子)。
|
-
-
HY-168274
-
|
|
PROTACs
Apoptosis
|
Cancer
|
|
PROTAC TRIB2 degrader-1 (Compound 5k) 是一种有效的 TRIB2 降解剂，通过 CRBN 依赖的泛素-蛋白酶体途径选择性的诱导 TRIB2 降解。PROTAC TRIB2 degrader-1 能抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡 (apoptosis)，可以用于癌症的研究。(靶蛋白配体 (PINK): HY-168275; linker (black): HY-168276; E3 连接酶配体与连接子的缀合物: HY-168277; E3 连接酶 (Blue):HY-W023573)。
|
-
-
HY-163938
-
|
|
PROTACs
|
Cancer
|
|
PROTAC erf3a Degrader-1 (Compound C63) 是一种具有口服活性的 PROTAC erf3a 降解剂。PROTAC erf3a Degrader-1 可抑制癌细胞 (如 22Rv1) 的增殖。PROTAC erf3a Degrader-1 可用于前列腺癌、卵巢癌、肝癌、宫颈癌、白血病、乳腺癌等癌症的研究。 (红色: erf3a 配体 (HY-13778)；黑色: 连接子 (HY-163960)；蓝色: CRBN 配体 (HY-41547))。
|
-
-
HY-163851
-
|
|
PROTACs
HIV
|
Infection
|
|
PROTAC Vif degrader-1 (Compound L15) 是一种 Vif PROTAC 降解剂。PROTAC Vif degrader-1 具有抗 HIV-1 病毒活性 (抗 HIV-1IIIB 的 EC50: 33.35 μM )。蓝色: CRBN 配体 (HY-10984)；黑色: 连接子；粉色: HIV-1 抑制剂 (HY-163852)。
|
-
-
HY-129603
-
-
-
HY-126534S
-
|
LSN3106729-d8
|
CDK
Ligands for Target Protein for PROTAC
|
Cancer
|
|
Abemaciclib metabolite M18-d8 是 Abemaciclib metabolite M18 的氘代物。Abemaciclib metabolite M18 (LSN3106729)，Abemaciclib 的代谢物， 是一种具有抗肿瘤活性的 CDK 抑制剂。Abemaciclib metabolite M18 和 CRBN 配体可用于设计 PROTAC CDK4/6 降解剂。
|
-
-
HY-174135
-
|
|
PROTACs
MAP4K
|
Cancer
|
|
PROTAC HPK1 Degrader-4 (compound E3) 是一种具有口服活性的选择性 PROTAC HPK1 降解剂，DC50 为 3.16 nM。PROTAC HPK1 Degrader-4 的选择性比 GLK 高 1000 倍以上。PROTAC HPK1 Degrader-4 可促进免疫激活。PROTAC HPK1 Degrader-4 可用于结肠癌和淋巴瘤的研究 (粉色：靶蛋白配体 (HY-174355)；蓝色：E3 连接酶 CRBN 配体 (HY-45808)；黑色：连接子 (HY-174356)；靶蛋白配体-连接子偶联物 (HY-174357))。
|
-
-
HY-175273
-
|
|
PROTACs
FLT3
HSP
ERK
STAT
Akt
Apoptosis
|
Cancer
|
|
MA191 是一种 FLT3 PROTAC 降解剂。MA191 可消除因丝裂原活化激酶反弹激活而产生的 FLT3 抑制剂耐药性。MA191 通过一种需要 VHL、Neddylation 和 BIM 的机制介导 FLT3-ITD 的快速降解。MA191 在诱导细胞凋亡 (apoptosis) 之前降低 FLT3-ITD 水平。MA191 可抑制斑马鱼体内 AML 细胞的增殖。MA191 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。(粉色：FLT3 配体：(HY-175311)，蓝色：E3 连接酶 CRBN 配体 (HY-112078)，黑色：连接子，E3 连接酶配体-接头偶联物：(HY-175312))。
|
-
-
HY-176166
-
|
|
mTOR
PROTACs
|
Cancer
|
|
PD-M6 是一种 mTOR PROTAC 降解剂 (DC50: 4.8 μM)。PD-M6 能促进 mTOR 的泛素化和降解。PD-M6 可抑制 HeLa、MCF-7 和 HepG2 癌细胞系的增殖 (IC50 值分别为 11.3、2.58 和 3.23 μM) 并诱导自噬。PD-M6 可特异性诱导 mTOR 信号通路中的关键蛋白 LAMTOR1 的降解。(粉色：靶蛋白 mTOR 配体 (HY-B0795)；靶蛋白 mTOR 配体的活性对照 (HY-W150930)；黑色：连接子 (HY-W008296)；蓝色：E3连接酶 CRBN 配体 (HY-41547)；靶蛋白配体的活性对照+连接子 (HY-176167))。
|
-
-
HY-164906
-
|
|
CDK
PROTACs
|
Cancer
|
|
TMX-2138 是一种 CDKs PROTAC 降解剂，对 CDK1/cyclinB、CDK2/cyclinA、CDK5/p25 和 CDK9/cyclinT1 的 IC50 分别为 8.7 nM、10.9 nM、7.0 nM 和 25.7 nM。TMX-2138 可促进 CDKs 的泛素化和降解。TMX-2138 可用于研究卵巢癌 (粉红色：CDKs 配体 (HY-151071)；蓝色：E3 连接酶 CRBN 配体 (HY-14658)；黑色：连接子 (HY-W008352))。
|
-
-
HY-158045
-
|
|
PROTACs
PARP
|
Inflammation/Immunology
Cancer
|
|
PROTAC PARP1 degrader-1 (Compound CN0) 是 PARP1 的 PROTAC 降解剂。PROTAC PARP1 degrader-1 激活 cGAS/STING 免疫途径，最终增强 T 细胞对肿瘤细胞的杀伤。PROTAC PARP1 degrader-1 抑制 DNA 损伤修复，导致胞质 DNA 片段高效积累 (蓝色: CRBN 配体，黑色: 连接子；粉色: PARP1 抑制剂)。
|
-
-
HY-143286
-
|
|
PROTACs
FLT3
|
Cancer
|
|
PF15 是由 FLT3 kinase 配体和 CRBN 配体相连的 PROTAC，是一种具有高选择性的 FLT3-ITD 降解剂，其 DC50 值为 76.7 nM。PF15 能显著抑制 FLT3-ITD 阳性细胞的增殖，下调 FLT3 和 STAT5 的磷酸化。PF15 还能抑制小鼠模型中肿瘤的生长，可用于白血病的研究。
|
-
-
HY-148333
-
-
-
HY-173437
-
|
|
PROTACs
PARP
DNA/RNA Synthesis
|
Cancer
|
|
CW-2 是一种 PARP1 PROTAC 降解剂。CW-2 针对 MDA-MB-231 细胞 (IC50 = 0.72 μM) 和 CDDP 耐药细胞 (A549/CDDP: IC50 = 3.52 μM) 具有强大的抗增殖作用。CW-2 具有协同抗肿瘤活性和增强膜通透性。CW-2 通过诱导 DNA 损伤、破坏 DNA 修复以及激活线粒体依赖性细胞凋亡 (apoptosis)，发挥抗肿瘤作用 (粉色: PARP1 配体 (HY-173441); 蓝色: E3 CRBN 配体 (HY-173439); 黑色: 连接子 (HY-173440))。
|
-
-
HY-173414
-
|
|
PROTACs
STING
NF-κB
|
Inflammation/Immunology
|
|
PROTAC STING degrader-3 (Compound ST9) 是一种 STING PROTAC 类降解剂 (DC50: 0.62 μM)。PROTAC STING degrader-3 通过泛素-蛋白酶体途径诱导 STING 降解。PROTAC STING degrader-3 通过抑制 STING/TBK1/NF-κB 信号传导发挥抗炎作用。PROTAC STING degrader-3 具有肾脏保护作用，可用于急性肾损伤的研究 (粉色: STING 配体 (HY-47709); 蓝色: E3 连接酶 CRBN 配体 (HY-41547); 黑色: 连接子)。
|
-
-
HY-130612
-
|
|
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
|
Cancer
|
|
PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 (compound 15) 是一种高效、选择性的 BET 蛋白 BRD4 和 BRD2 降解剂，由Cereblon配体和BET配体相连。PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 快速诱导 BRD4 和 BRD2 的可逆、持久和选择性去除。它能够抑制肿瘤生长并具有低毒性。PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 由 BET 抑制剂、 linker 和 cereblon (CRBN)/cullin 4A 配体组成。
|
-
-
HY-42771
-
|
|
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Autophagy
Apoptosis
|
Cancer
|
|
Thalidomide-4-O-CH2-COO(t-Bu) 是t-Bu 修饰的 Thalidomide (HY-14658)，是合成 Thalidomide-4-OH (HY-123096) 的最后一步中间体。Thalidomide-4-O-CH2-COO(t-Bu) 可作为 Cereblon 配体，募集 CRBN 蛋白。Thalidomide-4-O-CH2-COO(t-Bu) 末端的 t-Bu 保护基团，可在酸性条件下脱除，进而参与 PROTAC 分子的合成。Thalidomide-4-O-CH2-COO(t-Bu) 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体。
|
-
-
HY-156698
-
|
|
PROTACs
EGFR
|
Cancer
|
|
HJM-561 是一种选择性口服有效的 EGFR PROTAC 类降解剂。HJM-561 能够克服 Osimertinib (HY-15772) 耐药的 EGFR 三重突变。HJM-561对 EGFR Del19/T790M/C797S (DC50: 9.2 nM)和 L858R/T790M/C797S (DC50: 5.8 nM)表现出强效降解作用，具有抗肿瘤活性 (粉色: EGFR 配体 (HY-12857); 蓝色: CRBN 配体 (HY-A0003); 黑色: 连接子)。
|
-
-
HY-143286A
-
|
|
PROTACs
FLT3
|
Cancer
|
|
PF15 TFA 是由 FLT3 kinase 配体和 CRBN 配体相连的 PROTAC，是一种具有高选择性的 FLT3-ITD 降解剂，其 DC50 值为 76.7 nM。PF15 TFA 能显著抑制 FLT3-ITD 阳性细胞的增殖，下调 FLT3 和 STAT5 的磷酸化。PF15 TFA 还能抑制小鼠模型中肿瘤的生长，可用于白血病的研究。
|
-
-
HY-161574
-
|
|
PROTACs
Histone Methyltransferase
|
Cancer
|
|
LLC0424 是一种强效且选择性的基于 cereblon 的 PROTAC 核受体结合 SET 结构域 2 (NSD2) 降解剂。LLC0424 在 RPMI-8402 细胞中有效降解 NSD2，DC50 为 20 nM。LLC0424 以 cereblon 和蛋白酶体依赖的方式选择性诱导 NSD2 降解。（蓝色：CRBN 配体（HY-14658），黑色：连接子（HY-40002）；粉色：NSD2 抑制剂（HY-161575））。
|
-
-
HY-177008
-
|
|
PROTACs
EGFR
Apoptosis
Akt
ERK
|
Cancer
|
|
PROTAC HER2 degrader-1 是一种高的选择性的 HER2 PROTAC 类降解剂，DC50 为 69 nM，Dmax 为 96%。PROTAC HER2 degrader-1 通过持久的 HER2 降解和对下游通路 (AKT 和ERK) 的强力抑制，抑制 HER2 阳性细胞增殖和肿瘤生长。PROTAC HER2 degrader-1 可诱导 BT-474 细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC HER2 degrader-1 可用于 HER2 阳性癌症的研究。(粉色：HER2 配体：(HY-177009)；黑色：连接子；蓝色：CRBN 配体：(HY-W023573)。
|
-
-
HY-171334A
-
-
-
HY-160151
-
|
|
PROTACs
Phosphatase
JAK
IFNAR
MHC
|
Cancer
|
|
TP1L 是一种强效、选择性的 T 细胞蛋白酪氨酸磷酸酶 (TC-PTP) PROTAC 降解剂，DC50 值为 35.8 nM。TP1L 能提高 TC-PTP 底物的磷酸化水平，包括 pSTAT1 和 pJAK1。TP1L 选择性地增强 IFN-γ 信号传导并增加 MHC-I 的表达。TP1L 通过增加 LCK 的磷酸化激活 TCR 信号传导。TP1L 通过激活 CAR-T 细胞增强 CAR-T 细胞介导的肿瘤杀伤效能。TP1L 可用于癌症研究。(粉色：TC-PTP 配体：(HY-138964)，蓝色：E3 连接酶 CRBN 配体 (HY-A0003)，黑色：连接子：(HY-140002)。
|
-
-
HY-130683
-
-
-
HY-174870
-
|
|
PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
Apoptosis
Fluorescent Dye
|
Cancer
|
|
PROTAC ERα Degrader-11 是一种选择性且具有内源荧光 (Ex: 366 nm, Em: 440 nm) 的 ERα PROTAC 降解剂。PROTAC ERα Degrader-11 在 MCF-7 乳腺癌细胞系中展现出良好的抗增殖活性、选择性 ERα 降解能力及荧光成像功能。PROTAC ERα Degrader-11可以诱导 MCF-7 细胞 G2/M 期阻滞和凋亡 (apotosis)。PROTAC ERα Degrader-11 在无胸腺裸鼠中表现出良好的安全性，500 mg/kg 剂量下未见急性毒性反应。PROTAC ERα Degrader-11 可用于乳腺癌相关研究。(粉色：ERα 配体：(HY-167701)，蓝色：CRBN 配体 (HY-150831)，黑色：连接子，E3 连接酶配体-连接子偶联物：HY-174880)。
|
-
-
HY-130682
-
|
|
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
|
Cancer
|
|
Lenalidomide-propargyl-C2-amido-Ph-NH2 hydrochloride 结合了 E3 泛素连接酶的配体 cereblon (CRBN). Lenalidomide-propargyl-C2-amido-Ph-NH2 hydrochloride 可用于设计 PROTAC MD-224.
|
-
-
HY-168593
-
|
|
β-catenin
PROTACs
Wnt
Histone Demethylase
|
Cancer
|
|
PROTAC KDM3 degrader-1 (Compound 4) 是一种基于 IOX1 (HY-12304) 骨架设计的 CRBN 招募型 PROTAC。PROTAC KDM3 degrader-1 通过选择性降解 KDM3A 和 KDM3B 蛋白，抑制 Wnt/β-catenin 信号通路。PROTAC KDM3 degrader-1 能显著抑制结直肠癌干细胞的自我更新能力，并抑制结直肠癌肿瘤生长。PROTAC KDM3 degrader-1 适用于结直肠癌的研究 (靶蛋白配体 (Pink): HY-12304; linker (Black): HY-22335; E3 连接酶配体与连接子的缀合物: HY-112599; E3 连接酶 (Blue): HY-41547)。
|
-
-
HY-157839
-
|
|
PROTACs
α-synuclein
Tau Protein
|
Neurological Disease
|
|
PROTAC α-synuclein/tau degrader 1 是一种能通过血脑屏障的 α-突触核蛋白 (α-Syn) (CRBN) 和 tau (VHL) 的双 PROTAC 降解剂，DC50 分别为 1.57 μM 和 4.09 μM。PROTAC α-synuclein/tau degrader 1 与α-Syn 和 tau PFF 结合，KD 值 分别为 0.47 和 2.78 μM。PROTAC α-synuclein/tau degrader 1 表现出由泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 介导的降解作用。PROTAC α-synuclein/tau degrader 1 可用于帕金森病 (PD) 的研究 (粉色: 靶蛋白配体 (HY-151035); 蓝色: E3 连接酶配体 (HY-14658); 黑色: linker (HY-128803))。
|
-
-
HY-161131
-
|
|
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
|
Inflammation/Immunology
|
|
Lenalidomide 4'-alkyl-C3-azide (compound 4a) 是进行点击化学修饰的 Lenalidomide (HY-A0003)，可用于合成 PROTACs。Lenalidomide 是口服活性免疫调节剂，是泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体。Lenalidomide 4'-alkyl-C3-azide 含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
|
-
-
HY-155008
-
|
|
PROTACs
Hexokinase
|
Cancer
|
|
PROTAC HK2 Degrader-1 是靶向 Hexokinase 2 (HK2) 的 PROTAC。PROTAC HK2 Degrader-1 由 Hexokinase 2 (HK2) 抑制剂 Lonidamine (HY-B0486)，CRBN 配体 Thalidomide (HY-14658) 组成。PROTAC HK2 Degrader-1通过泛素-蛋白酶体系统形成一个三元复合体降解 Hexokinase 2 (HK2) 蛋白诱导线粒体损伤，引发细胞焦亡 (pyroptosis)。PROTAC HK2 Degrader-1 能有效抑制乳腺肿瘤的生长，并减少 Cisplatin (HY-17394) 的结肠副作用。可用于乳腺癌的研究。
|
-
-
HY-174461
-
|
|
PROTACs
PI3K
|
Cancer
|
|
PROTAC PI3Kα degrader-1 是一种 PI3Kα 的 PROTAC 降解剂 (DC50 = 0.08 μM)，其对 PI3Kα 的降解作用表现出显著的选择性，相较于 PI3Kβ、PI3Kγ 和PI3Kδ 亚型具有明显优势。PROTAC PI3Kα degrader-1 以时间和浓度依赖性方式有效降解 PI3Kα，并有效抑制 Ser473 位点 AKT 的磷酸化。 PROTAC PI3Kα degrader-1 在 HGC-27 和 DOHH2 异种移植模型中显示出显著的体内抗癌功效。(粉色：PI3Kα 配体：(HY-174798)，蓝色：E3 连接酶 CRBN 配体 (HY-10984)，黑色：连接子，E3 连接酶配体-接头偶联物：HY-W940885)。
|
-
-
HY-161250
-
|
|
PROTACs
|
Cancer
|
|
Pomalidomide-NH-PEG6-amide-C2-CPI-1612 (compound 22 (dCE-1)) 是一种 CBP/EP300 降解剂，包含 CRBN 配体 Pomalidomide、含有 6 个 PEG 单元的 24 个原子链和 HAT 抑制剂 CPI -1612。 Pomalidomide-NH-PEG6-amide-C2-CPI-1612 对多发性骨髓瘤细胞 LP1 (DC50 为 1.2 μM)、MM1S 和多种癌细胞，尤其是白血病细胞具有抗增殖作用。
|
-
-
HY-153803
-
|
|
PROTACs
Molecular Glues
Btk
|
Cancer
|
GBD-9 是一种基于 E3 泛素连接酶 CRBN 的、靶向 BTK 及 G1 到 S 期过渡蛋白 GSPT1 的降解剂。GBD-9 通过诱导靶蛋白泛素化及蛋白酶体降解，兼具 PROTAC 与分子胶 () 特性。GBD-9 能高效降解野生型及突变型 BTK (如 C481S 突变) 和 GSPT1。GBD-9 通过诱导癌细胞 G1 期阻滞、下调抗凋亡蛋白 (BCL-2、MCL-1) 并激活 Caspase-3 引发凋亡 (apoptosis)，显著抑制肿瘤细胞增殖。GBD-9 主要用于弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)、急性髓系白血病 (AML) 等血液肿瘤的研究。
GBD-9 由 E3 泛素连接酶配体 (pink part) 5-Aminothalidomide (HY-W023573)，靶蛋白配体 (blue part) Btk Inhibitor: IBT6A (HY-13036A)，和 PROTAC linker (black part) Nonanoic acid (HY-N7057) 组成。
|
-
-
-
HY-L128
-
|
|
91 compounds
|
|
蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)已经已成为一种有效的蛋白质靶向降解技术。 PROTACs由E3泛素连接酶配体、连接子和目标蛋白配体(主要是小分子抑制剂)组成。 在与目标蛋白结合后，PROTACs可以招募E3泛素连接酶进行目标蛋白的泛素化，并由蛋白酶体介导降解。
虽然现在已经报道600多种E3泛素连接酶，但只有几种具有小分子配体的E3连接酶用于PROTACs 设计，包括SCF、VHL、CRBN、IAPs及MDM2等。
MCE 精心收集了91种已被报道用于PROTAC设计的E3泛素连接酶配体。MCE E3泛素连接酶配体库是进行PROTAC化合物开发的有用工具。
|
-
-
HY-L918
-
|
|
320 compounds
|
|
靶向蛋白降解(Targeted protein degradation, TPD)是一种新型的、有前景的新药研发方法，旨在通过标记降解或招募天然降解机制，靶向那些因缺乏酶功能、缺乏药物结合位点而被认为不可药物的蛋白质。
分子胶是一种小分子降解剂，主要诱导E3泛素连接酶与靶蛋白之间发生新型相互作用，形成三元复合物，进而导致蛋白质泛素化，最终被蛋白酶体降解。与PROTACs相比，分子胶通常具有更低的分子量，更高的细胞通透性和成药性。此外，分子胶的设计相对简单，不需要复杂的连接子和配体优化。因此，分子胶已经逐渐成为一种具有前景的疾病治方法。
目前已报道出多种类型的分子胶，通过对共晶结构进行分析发现，CRBN相关的分子胶更通用，因此我们选择了相关的活性分子作为探针分子用于人工智能（AI）筛选，再通过分子对接，验证筛选出的分子保持关键的药效团，最终获得320个分子胶类似物，这些化合物是研究分子胶的有力工具。
|
| Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
-
-
HY-169232
-
|
|
PROTACs
|
Cancer
|
|
PCC16 chloride 是一种基于 CRBN 的 cp-PCC，其对 DHHC3 降解的 IC50 值为 102 nM。PCC16 chloride 具有抗肿瘤活性。(靶蛋白配体：HY-169235，连接物：HY-169236，E3 连接酶配体：HY-10984)。
|
| Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
-
- HY-A0003S
-
|
|
|
Lenalidomide-d5 是 Lenalidomide 氘代物。Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物，也是一种具有口服活性免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Lenalidomide (CC-5013) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体，可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide (CC-5013) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长，并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。
|
-
-
- HY-126534S
-
|
|
|
Abemaciclib metabolite M18-d8 是 Abemaciclib metabolite M18 的氘代物。Abemaciclib metabolite M18 (LSN3106729)，Abemaciclib 的代谢物， 是一种具有抗肿瘤活性的 CDK 抑制剂。Abemaciclib metabolite M18 和 CRBN 配体可用于设计 PROTAC CDK4/6 降解剂。
|
-
-
- HY-170126S
-
|
|
|
9-Amino-1,2,3,4-tetrahydroacridin-1-ol-d3 Maleate 是 CRBN ligand-74 (HY-170126) 的氘代物。CRBN ligand-74 是 CRBN 型 E3 泛素连接酶配体，可用于制备 PROTAC。
|
-
-
- HY-170207S
-
|
|
|
Aurothioglucose 70%-13C6 是 13C 标记的 CRBN ligand-175 (HY-170207)。
|
-
-
- HY-170082S
-
|
|
|
2,4-Di-tert-butoxypyrimidine-2-13C-1,3-15N2 是 13C 和 15N 标记的 CRBN ligand-31 (HY-170082)。
|
-
-
- HY-A0003S2
-
|
|
|
Lenalidomide-13C5,15N 是 15N 和 13C 标记的 Lenalidomide (HY-A0003)。Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物，也是一种具有口服活性免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Lenalidomide (CC-5013) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体，可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide (CC-5013) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长，并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。
|
-
-
- HY-A0003S3
-
|
|
|
Lenalidomide-d4 (CC-5013-d4) 是氘代标记的 Lenalidomide. Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物，也是一种具有口服活性免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Lenalidomide (CC-5013) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体，可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide (CC-5013) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长，并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。
|
-
| Cat. No. |
Product Name |
|
Classification |
-
- HY-159164
-
|
|
|
叠氮化物
|
|
PROTAC CRBN ligand-3 是 RGB110 (HY-159087) 的靶蛋白配体。
|
-
- HY-159087
-
|
|
|
叠氮化物
|
|
RGB110 (Compound 10d) 是 D-多巴色素互变异构酶 (D-dopachrome tautomerase) 的 PROTAC 抑制剂，IC50 为 5.9 μM。RGB110 不会导致 D-DT 降解。(Pink: ligand for target protein (HY-159164); Black: linker (HY-W125017); Blue: ligand for E3 ligase CRBN (HY-10984))
|
-
- HY-139332
-
|
|
|
叠氮化物
|
|
Pomalidomide 4'-PEG6-azide (compound 33e) 是一种 E3 连接酶配体-接头结合物 (E3 ligase ligand-linker conjugate)，用于招募 CRBN 蛋白，可用于合成 PROTAC。
|
-
- HY-157510
-
|
|
|
叠氮化物
|
|
Thalidomide-O-C3-azide 是通过点击化学修饰的、cereblon (CRBN) 抑制剂 Thalidomide (HY-14658)。Thalidomide-O-C3-azide 含有叠氮基，可以与含有炔基的分子进行铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。Thalidomide-O-C3-azide 可作为 E3 泛素连接酶的配体和 Linker 的偶联物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，用于 PROTACs 的合成。
|
-
- HY-157511
-
|
|
|
叠氮化物
|
|
Thalidomide-O-C5-azide 是通过点击化学修饰的、cereblon (CRBN) 抑制剂 Thalidomide (HY-14658)。Thalidomide-O-C5-azide 含有叠氮基，可以与含有炔基的分子进行铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。Thalidomide-O-C5-azide 可作为 E3 泛素连接酶的配体和 Linker 的偶联物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，用于 PROTACs 的合成。
|
-
- HY-157515
-
|
|
|
叠氮化物
|
|
Thalidomide 4'-ether-PEG2-azide 是通过点击化学修饰的、cereblon (CRBN) 抑制剂 Thalidomide (HY-14658)。Thalidomide 4'-ether-PEG2-azide 含有叠氮基，可以与含有炔基的分子进行铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。Thalidomide 4'-ether-PEG2-azide 可作为 E3 泛素连接酶的配体和 Linker 的偶联物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，用于 PROTACs 。
|
-
- HY-139339
-
|
|
|
叠氮化物
|
|
Pomalidomide 4'-alkylC6-azide 是一种基于 Pomalidomide (HY-123324) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体，用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide 4'-alkylC6-azide 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
|
-
- HY-139333
-
|
|
|
叠氮化物
|
|
Pomalidomide 4'-PEG5-azide 是一种基于 Pomalidomide (HY-123324) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体，用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide 4'-PEG5-azide 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
|
-
- HY-161134
-
|
|
|
叠氮化物
|
|
Lenalidomide 4'-PEG2-azide 是一种基于 Lenalidomide 的 Cereblon 配体，用于招募 CRBN 蛋白。Lenalidomide 4'-PEG2-azide 可通过 linker 与蛋白质配体连接，形成 PROTAC。
|
-
- HY-174473
-
|
|
|
炔烃
|
|
Thalidomide-NH-alkynes 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate)，可用于合成 PROTAC HDAC degrader-2 (HY-174444)[1]。
|
-
- HY-157514
-
|
|
|
叠氮化物
|
|
Thalidomide 4'-ether-PEG1-azide 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的，可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide 4'-ether-PEG1-azide 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。
|
-
- HY-139343
-
|
|
|
叠氮化物
|
|
Pomalidomide 4'-alkylC2-azide (compound 2a) 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 cereblon (CRBN) 配体和 1 个 linker。Pomalidomide 4'-alkylC2-azide 可用于 PROTAC 的合成。
|
-
- HY-139341
-
|
|
|
叠氮化物
|
|
Pomalidomide 4'-alkylC3-azide (compound 2b) 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 cereblon (CRBN) 配体和 1 个 linker。Pomalidomide 4'-alkylC3-azide 可用于 PROTAC 的合成。
|
-
- HY-126457
-
|
|
|
炔烃
|
|
Thalidomide-propargyl 是一种基于 Thalidomide 的，可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Thalidomide-propargyl 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成含 IMiD的 PROTAC。Thalidomide-propargyl 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
|
-
- HY-130296
-
|
PROTAC CDK6 Ligand 1
|
|
炔烃
|
|
Palbociclib-propargyl 是一种 PROTAC 靶蛋白 CDK6 的配体，可通过 PEG linker 与 CRBN 配体结合，组成 PROTAC CP-10。CP-10 可降解 CDK6，DC50 值 为 2.1 nM。Palbociclib-propargyl 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
|
-
- HY-161131
-
|
|
|
叠氮化物
|
|
Lenalidomide 4'-alkyl-C3-azide (compound 4a) 是进行点击化学修饰的 Lenalidomide (HY-A0003)，可用于合成 PROTACs。Lenalidomide 是口服活性免疫调节剂，是泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体。Lenalidomide 4'-alkyl-C3-azide 含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
|
Your information is safe with us. * Required Fields.
Inquiry Information
- 产品名称：
- 目录号：
- 需求量：
![Thalidomide-piperidine-1,6-diazaspiro[3.3]heptane-boc](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-161187.gif)
![Thalidomide-2,6-diazaspiro[3.4]octane-C-Pip-boc](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-161209.gif)
![Thalidomide-2,6-diazaspiro[3.4]octane-C-piperidine-C-boc](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-161196.gif)
![Thalidomide-piperidine-C-2,6-diazaspiro[3.3]heptane-C2-OH](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-161190.gif)
![(1R,5S)-Thalidomide-3,8-diazabicyclo[3.2.1]octane-Boc](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-163230.gif)
![Thalidomide-2,6-diazaspiro[3.4]octane-C-piperidine-C2-O-C-boc](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-161189.gif)
![Thalidomide-2,6-diazaspiro[3.4]octane-C-piperidine-C2-O-C2-OH](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-161197.gif)
![(1R,5S)-Thalidomide-3,8-diazabicyclo[3.2.1]octane-(1R,4r)-cyclohexane-NH-Boc](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-163226.gif)
![(1R,4R)-Thalidomide-2,5-diazabicyclo[2.2.1]heptane-(1R,4r)-cyclohexane-NH-Boc](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-163227.gif)
