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HIF inhibitor " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-130264
HY-18370
HY-100693
HY-18259
HY-149886
HY-123009
HY-P2657
HY-12867
HY-15836
HY-N0242
HY-15893
Dimethyloxallyl Glycine
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Autophagy
Cancer
DMOG (Dimethyloxallyl Glycine) 是具有细胞渗透和竞争性 HIF -PH 抑制剂,可导致蛋白 HIF -1α 的积聚和稳定。DMOG 是 α-ketoglutarate 的类似物并且可以抑制 α-KG 依耐性羟化酶。DMOG 是一种促血管生成剂,在结肠炎和腹泻动物模型中起保护作用。DMOG 可以诱导细胞自噬 (autophagy ).
HY-163512
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 79 (compound 17q) 是基于异喹啉酮衍生物的 HIF -1 抑制剂 (IC50 : 0.55 μM),可有效阻断 HIF -1 的信号并增加 HIF -1α 的降解。Anti-inflammatory agent 79 可抑制滑膜的侵袭和迁移,抑制血管生成。Anti-inflammatory agent 79 在小鼠的炎症模型中还有效减轻了足部肿胀和关节炎,下调了体内的炎症因子水平和血管增生。
HY-125840R
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
Belzutifan (Standard) 是 Belzutifan 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Belzutifan (PT2977) 是一种口服有效的,选择性 HIF -2α 抑制剂,IC50 为 9 nM。Belzutifan 作为第二代 HIF -2α 抑制剂,可提高效力并改善药代动力学特征。Belzutifan 有抑制透明细胞肾细胞癌 (ccRCC) 作用。
HY-158826A
HY-158826
HY-101028
HY-115746
HY-124473
Naphthafluorescein
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
Naphthofluorescein 抑制 HIF -1 和 Mint3 之间的相互作用。Naphthofluorescein 抑制 Mint3 依赖性 HIF -1 活性以及癌细胞和巨噬细胞的糖酵解活动,同时不引起体外细胞毒性和体内副作用。Naphthofluorescein 也是一种荧光 pH 敏感探针,可用于功能性切伦科夫成像。
HY-131346
HY-15893R
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Autophagy
Cancer
DMOG (Standard) 是 DMOG 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。DMOG (Dimethyloxallyl Glycine) 是具有细胞渗透和竞争性 HIF -PH 抑制剂,可导致蛋白 HIF -1α 的积聚和稳定。DMOG 是 α-ketoglutarate 的类似物并且可以抑制 α-KG 依耐性羟化酶。DMOG 是一种促血管生成剂,在结肠炎和腹泻动物模型中起保护作用。DMOG 可以诱导细胞自噬 (autophagy ).
HY-170027
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
AMPK
Cancer
LW1564 是 HIF -1α 抑制剂,在 HepG2 中的 IC50 为 1.2 µM。LW1564 可抑制线粒体呼吸,减少 ATP 产生,刺激 HIF -1α 降解从而抑制各种癌细胞的增殖,GI50 为 0.4-4.6 μM。LW1564 可激活 AMPK 信号通路并抑制脂质合成。LW1564 在 HepG2 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-109057A
JTZ-951 hydrochloride; SAL0951 hydrochloride
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Metabolic Disease
Enarodustat hydrochloride 是一种有效的,可口服的 HIF /HIF Prolyl-Hydroxylase 抑制剂,EC50 of 0.22 μM。Enarodustat hydrochloride 有潜力用于肾性贫血症的研究。
HY-146540
HY-156106
HY-139804
HY-N0242R
HY-15672
HY-B0219A
HY-N0596
HY-B0219
HY-123422
HY-N10330
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
VEGFR
Cancer
7-Hydroxyneolamellarin A 是一种天然产物,可以从海绵 Dendrilla nigra 中提取。7-Hydroxyneolamellarin A 是一种有效的缺氧诱导因子 1α (HIF -1α ) 抑制剂。7-Hydroxyneolamellarin A 减弱缺氧诱导因子-1α (HIF -1α) 蛋白的积累并抑制血管表皮生长因子 (VEGF) 的转录活性。7-Hydroxyneolamellarin A 可用于癌症的研究。
HY-121172
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
1,4-DPCA,一种有效的选择性脯氨酰-4-羟化酶 (prolyl-4-hydroxylase ) 抑制剂,也是人包皮成纤维细胞中的胶原蛋白羟基化抑制剂,IC50 为 2.4 μM。1,4-DPCA 抑制脯氨酰-4-羟化酶 α 同工型,可稳定 HIF -1α 蛋白。1,4-DPCA 还抑制 FIH ,IC50 为 60 μM。
HY-10231
HY-N6782
HY-172257
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
HIF -PHD-IN-4 (Compound 13) 是一种具有口服活性的 PHD2 抑制剂,IC50 为 100 nM。HIF -PHD-IN-4 可在 2 mg/kg 的剂量下有效增强 G-CSF 诱导的小鼠造血干细胞动员。HIF -PHD-IN-4 可用于肿瘤领域的研究。
HY-119264A
HY-119264
HY-153493
HY-153493A
HY-16031B
NSC710464 dihydrochloride
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
AFP464 (dihydrochloride) (NSC710464 (dihydrochloride)) 是 AFP464 的盐酸盐形式,是有效的 HIF -1α 抑制剂,IC50 值为 0.25 μM。同时也是 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的激活剂。
HY-13426
HY-16031
NSC710464 free base
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
AFP464 free base (NSC710464 free base) 是一种有效的 HIF -1α 抑制剂,IC 50 值为 0.25 μM。同时也是 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的激活剂。
HY-N0596R
HY-B0219R
HY-161427
HY-106101
HY-173488
HY-108697A
HY-120087
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
KG-548 是一个 ARNT/TACC3 干扰子和 HIF -1α 抑制剂。KG-548 通过与 TACC3 竞争结合到 ARNT 的 PAS-B 结构域,而直接干扰 ARNT/TACC3 复合体的形成。ARNT 是芳基烃受体核转位器,也称为 HIF -β。
HY-122094
HY-18777
HY-B0219S1
HY-159644
HY-N15497
HY-44809
HY-158341
HY-15468A
HY-N13009
HY-15468
HY-P10797
HY-44809A
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Inflammation/Immunology
Cancer
Izilendustat (hydrochloride) 是一种有效的脯氨酰羟化酶 (prolyl hydroxylase ) 抑制剂,可稳定缺氧诱导因子-1 α (HIF -1α) 和缺氧诱导因子-2 (HIF -2)。Izilendustat (hydrochloride) 具有研究 HIF -1α 相关疾病的潜力,包括外周血管疾病(PVD)、冠状动脉疾病(CAD)、心力衰竭、缺血、贫血、结肠炎和其他炎症性肠病 (信息提取自专利 WO2011057115A1/WO2011057112A1/WO2011057121A1)。
HY-13426R
HY-100947
HY-112068
HY-137239
HY-161425
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-149 (Compound 3) 是 Echinomycin (HY-106101) 的类似物。Antitumor agent-149 抑制 HIF -1α 介导的转录。Antitumor agent-149 诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis )。 Antitumor agent-149 抑制 SW620 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-120110
HY-16196
HY-161313
HY-118543
HY-113649
HY-141625
HY-141625A
HY-107553
HSP
Apoptosis
Cancer
Chetomin 作为 Chaetomium globosum 的活性成分,是一种热休克蛋白90/缺氧诱导因子1α (Hsp90/HIF 1α ) 途径的抑制剂。Chetomin 是一种有效的、无毒的非小细胞肺癌干细胞 (NSCLC CSC) 靶向分子。
HY-162601
HY-B0223
HY-15205
STA-9090
HSP
Apoptosis
Cancer
Ganetespib (STA-9090) 是一种热休克蛋白 90 (HSP90 ) 抑制剂,在多种血液和实体肿瘤细胞系中表现出有效的细胞毒性。Ganetespib 通过抑制 HIF -1α 和 STAT3 对大肠癌具有抗血管生成作用。
HY-111387
HY-N2425
HY-N1477
HY-W016409
HY-164483
Akt
Trk Receptor
Cancer
HS-345 是一种 TrkA/Akt 抑制剂,具有显著的抗胰腺癌效果。HS-345 通过抑制 TrkA/Akt 信号通路来抑制胰腺癌细胞的生长和增殖,同时诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。HS-345 还通过减少 HIF -1α 和 VEGF 的表达,抑制血管形成。HS-345 有望用于胰腺癌研究。
HY-169100
VEGFR
PI3K
Akt
mTOR
p38 MAPK
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
Antiproliferative agent-57 (compound M2) 是一种肿瘤血管生成抑制剂。Antiproliferative agent-57 在缺氧条件下抑制 SiHa 细胞中 VEGF 分泌的能力 (IC50 =0.68 μM),而不诱导细胞毒性。Antiproliferative agent-57 可调节肿瘤细胞中 PI3K/AKT/mTOR 和 MAPK 信号通路,来抑制肿瘤组织中 HIF -1α 和 VEGF 的表达。
HY-124410
HY-16560
HY-125958
Glutaminase
Cancer
AA9 是一种有效的 Transglutaminase 2 (TG2) 抑制剂。AA9 对 HIF 介导的 MDA-MB-231 细胞缺氧有较强的影响。
HY-103227
HY-139993
HY-17608
HY-N2199
Apoptosis
Autophagy
Cancer
苏铁双黄酮
Sotetsuflavone 是一种黄酮类化合物,可以从 Cycas revolute 中分离出来。Sotetsuflavone 通过逆转 EMT 抑制 A549 细胞的迁移和侵袭,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Sotetsuflavone 抑制 A549 细胞中 HIF -1α、VEGF、血管抑制素、MMP-9 和 MMP-13 的表达。Sotetsuflavone 还可以保护小鼠免受克罗恩病 (CD) 样结肠炎的侵害。Sotetsuflavone 可用于 NSCLC 研究。
HY-W613220
HY-110294
A37
Aldehyde Dehydrogenase (ALDH)
Cancer
CM037 是一种高选择性、竞争性的 ALDH1A1 抑制剂 (IC50 =4.6 μM)。CM037 可阻断 ALDH1A1 的催化活性,从而抑制下游 HIF -1α/VEGF 通路激活。CM037 主要用于研究 ALDH1A1 介导的癌症干细胞 (CSCs) 调控及血管生成机制,尤其在乳腺癌中表现出抑制肿瘤血管生成和干细胞特性的潜力。
HY-101023
HY-19357
HY-17412A
HY-161838
ATM/ATR
Cancer
ICT10336 是 ATR 抑制剂 AZD6738 (HY-19323) 的缺氧反应性前药。ICT10336 是缺氧特异性的,在体外只在缺氧条件下被激活,并特异性释放 AZD6738,这可以抑制 ATR 的 T1989 和 S428 磷酸化位点激活,随后消除 HIF 1a 介导的缺氧癌细胞适应,从而选择性地诱导 2D 和 3D 癌症模型中的细胞死亡。ICT10336 是 CYPOR 活性的代谢底物。
HY-B0223R
HY-17412
HY-15205R
HSP
Apoptosis
Cancer
Ganetespib (Standard) 是 Ganetespib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ganetespib (STA-9090) 是一种热休克蛋白 90 (HSP90 ) 抑制剂,在多种血液和实体肿瘤细胞系中表现出有效的细胞毒性。Ganetespib 通过抑制 HIF -1α 和 STAT3 对大肠癌具有抗血管生成作用。
HY-P10869
HY-148877
HY-N12041
HY-P991664
HY-N2425R
HY-110282
HY-124410S
HY-16560S
HY-N6030
(Rac)-Dencichin; (Rac)-ODAP
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Others
(Rac)-Dencichine ((Rac)-Dencichin) 是 Dencichin 的消旋体。Dencichin 是从三七中分到的非蛋白氨基酸,能够抑制 HIF -prolyl hydroxylase-2 (PHD-2) 的活性。
HY-117479
HY-N1437
HY-17412S
HY-W654013
HY-17412R
HY-B0223S4
SKF-62979-d3 -1
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Albendazole-d3 -1 (SKF-62979-d3 -1) 是 Albendazole (HY-B0223) 的氘代物。Albendazole (SKF-62979) 是一种口服有效的广谱的抗寄生虫剂,具有高效、低宿主毒性的特点,可用于人类和动物胃肠道寄生虫的研究。Albendazole 可诱导癌细胞的凋亡和自噬,并抗细胞增殖和抑制细胞周期进程。Albendazole 还能抑制微管蛋白的聚合和 HIF -1α 、VEGF 的表达,具有抗氧化活性,能抑制癌细胞的糖酵解过程。
HY-17412AS
HY-17412S1
HY-N5112B
HY-16187
HY-16560R
HY-124722
HY-155009
HY-17617
HY-13426S
HY-101277
HY-N0787
HY-N0234
HY-W778057
Protocatechuic acid ethyl ester-13 C3
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Ethyl 3,4-Dihydroxybenzoate-13 C3 (Protocatechuic acid ethyl ester-13 C3 ) 是 13 C 标记的 Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate (HY-W016409)。Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate (Protocatechuic acid ethyl ester) 是一种口服有效、可透过血脑屏障、竞争性的脯氨酰羟化酶 (PHD ) 抑制剂,抑制 PHD 对缺氧诱导因子 (HIF ) 的羟基化修饰。Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate 通过抑制 PHD 稳定 HIF -1α 蛋白,激活下游通路诱导肿瘤细胞自噬与凋亡,同时调节炎症反应,抑制 NF-κB 通路、改善血管通透性及促进成骨细胞分化。Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate 具有抗肿瘤、抗缺氧损伤及调节骨代谢作用,还可用于心血管保护 (如减轻心肌缺血损伤)、骨组织工程 (促进成骨/抑制破骨分化) 及高原脑水肿防治等领域的研究。
HY-W016409R
HY-161660
HY-101449
HY-17608R
HY-103227R
HY-172201
HY-128578
HY-14575
HY-N3005
HY-15641
HY-17617R
HY-163839
HY-B2171A
Carminomycin hydrochloride; Carminomicin I hydrochloride
Apoptosis
Infection
Cancer
Carubicin hydrochloride 是一种微生物衍生的化合物。Carubicin hydrochloride 是 VHL 缺陷型 (VHL-/-) CCRCC 细胞增殖的有效抑制剂。Carubicin hydrochloride 还通过独立于 p53 或缺氧诱导因子 HIF 2 的机制诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Carubicin hydrochloride具有研究癌症疾病的潜力。
HY-N0234R
HY-B2171
Carminomycin; Carminomicin I
Apoptosis
Infection
Cancer
Carubicin (Carminomycin) 是一种微生物衍生的化合物。Carubicin 是 VHL 缺陷型 (VHL-/-) CCRCC 细胞增殖的有效抑制剂。Carubicin 还通过独立于 p53 或缺氧诱导因子 HIF 2 的机制诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Carubicin 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-120217
Ligands for E3 Ligase
Cancer
VH032 是一种 VHL 配体,用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。 VH032 是 VHL/HIF -1α 相互作用抑制剂,Kd 为 185 nM。VH032 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。
HY-10450
BMS-512148
SGLT
Metabolic Disease
Cancer
达格列净
Dapagliflozin (BMS-512148) 是一种竞争性葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2 ) 抑制剂,可导致尿液中葡萄糖的排泄,用于糖尿病 (DM) 的研究。Dapagliflozin 诱导 HIF 1 表达并减轻肾脏 IR 损伤。
HY-N7064
HY-110036A
HY-110036
HY-12315
N-Oxaloglycine
Histone Demethylase
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
N-草酰甘氨酸
N-Oxalylglycine (N-Oxaloglycine) 是一种 Jumonji C 结构域组蛋白赖氨酸去甲基化酶 (Jumonji C-domain-containing histone lysine demethylase ) 抑制剂。N-Oxalylglycine 抑制 JMJD2A、JMJD2C 和 JMJD2D。N-Oxalylglycine 还抑制 HIF 脯氨酰羟化酶结构域-1 (PHD-1 ) 和 PHD-2 ,IC50 分别为 2.1 μM 和 5.6 μM。
HY-155721
22-(4′-Pyridinecarbonyl) jorunnamycin A
Akt
mTOR
Cancer
22-(4′-py)-JA 是久那霉素 A (JA) 的半合成衍生物,能够从泰国蓝海绵 (Xestospongia sp.) 中分离得到。22-(4′-py)-JA 具有抗转移活性,能够抑制 AKT/mTOR/p70S6K 信号传导。22-(4′-py)-JA 抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 中的肿瘤细胞侵袭和管形成,下调金属蛋白酶(MMP-2 和 MMP-9)、缺氧诱导因子 1α (HIF -1α) 和血管内皮生长因子 (VEGF)。22-(4′-py)-JA 对非小细胞肺癌 (NSCLC) 具有有效抗癌活性。
HY-W753956
HY-101277S1
HY-W747868
HY-177271
HY-W157689
HY-12654
BAY 85-3934
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cardiovascular Disease
Molidustat (BAY 85-3934) 是一种具有口服活性的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶 (HIF -PH ) 抑制剂,对 PHD1 、PHD2 和 PHD3 的 IC50 值分别为 480 nM、 280 nM 和 450 nM。Molidustat 可使循环中促红细胞生成素 (EPO) 水平升高至接近正常生理范围。Molidustat 能用于肾性贫血的研究。
HY-128872
HY-136300
HY-10450S5
HY-10450R
HY-15641R
HY-12315R
Histone Demethylase
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
N-草酰甘氨酸 (Standard)
N-Oxalylglycine (Standard) 是 N-Oxalylglycine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。N-Oxalylglycine (N-Oxaloglycine) 是一种 Jumonji C 结构域组蛋白赖氨酸去甲基化酶 (Jumonji C-domain-containing histone lysine demethylase ) 抑制剂。N-Oxalylglycine 抑制 JMJD2A、JMJD2C 和 JMJD2D。N-Oxalylglycine 还抑制 HIF 脯氨酰羟化酶结构域-1 (PHD-1 ) 和 PHD-2 ,IC50 分别为 2.1 μM 和 5.6 μM。
HY-138678
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(R,S,S)-VH032 是用于 PROTACs 合成的 Ligand for E3 Ligase。VH032 是一种 VHL 配体和 VHL/HIF -1α 相互作用抑制剂,用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。(R,S,S)-VH032 可合成靶向 tau 的小分子 PROTAC C004019 (HY-138669)。
HY-10450S3
BMS-512148-13 C6
Isotope-Labeled Compounds
Metabolic Disease
Cancer
Dapagliflozin-13 C6 (BMS-512148-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Dapagliflozin. Dapagliflozin (BMS-512148) 是一种竞争性葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2 ) 抑制剂,可导致尿液中葡萄糖的排泄,用于糖尿病 (DM) 的研究。Dapagliflozin 诱导 HIF 1 表达并减轻肾脏 IR 损伤。
HY-10450S2
HY-159120
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Metabolic Disease
ZG-2291 是一种靶向 FIH (缺氧诱导因子抑制剂) 的选择性抑制剂,具有口服活性。ZG-2291 通过与 FIH 结合,促使一个催化关键的酪氨酸发生构象翻转,从而实现对 FIH 的选择性抑制,而不会影响其他 JmjC 亚家族的 2OG 氧化酶。ZG-2291k 促进 ob/ob 小鼠的产热和改善肥胖症状和代谢功能障碍。ZG-2291 有望用于肥胖疾病领域的研究。
HY-12654R
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cardiovascular Disease
Molidustat (Standard) 是 Molidustat 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Molidustat (BAY 85-3934) 是一种具有口服活性的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶 (HIF -PH ) 抑制剂,对 PHD1 、PHD2 和 PHD3 的 IC50 值分别为 480 nM、 280 nM 和 450 nM。Molidustat 可使循环中促红细胞生成素 (EPO) 水平升高至接近正常生理范围。Molidustat 能用于肾性贫血的研究。
HY-136055
HY-130413
HY-120793
TRB-N0224
Ras
Apoptosis
MMP
Inflammation/Immunology
Cancer
CMC2.24 (TRB-N0224) 是一种口服活性三羰基甲烷制剂,通过抑制 Ras 及其下游效应子 ERK1/2 途径对小鼠胰腺肿瘤有效。CMC2.24 也是一种有效的锌依赖性 MMPs 抑制剂,IC50 范围为 2.0-69 μM。CMC2.24 通过恢复软骨内稳态和通过NF-κB/HIF -2α 轴抑制软骨细胞凋亡来减轻骨关节炎的进展。
HY-124586
HY-112144
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
TP0463518 是一种口服有效、竞争性缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶 PHD1/2/3 的泛抑制剂。TP0463518 竞争性抑制人源 PHD1 (IC50 =18 nM),PHD2 (Ki =5.3 nM),和 PHD3 (IC50 =63 nM),靶向猴 PHD2 的 IC50 为 22 nM。TP0463518 抑制 PHD 催化的羟化作用稳定 HIF α,从而上调促红细胞生成素 (EPO) 表达并增强肠道铁吸收 (如增加 DMT-1 和 dCYTb 表达),改善贫血。TP0463518 主要用于肾性贫血和炎症性贫血的研究。
HY-10450A
BMS-512148 (2S)-1,2-propanediol, hydrate
SGLT
Metabolic Disease
Cancer
达格列净一水丙二醇
Dapagliflozin ((2S)-1,2-propanediol, hydrate) 是 Dapagliflozin 1,2-propanediol, hydrate 的 S 型异构体,用于糖尿病 (DM) 的研究,是一种竞争性葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2 ) 抑制剂,可导致尿液中葡萄糖的排泄。 Dapagliflozin ((2S)-1,2-propanediol, hydrate) 诱导 HIF 1 表达并减轻肾脏 IR 损伤。
HY-N0433
HY-19471
Drug Isomer
CDK
VEGFR
Survivin
Apoptosis
Cancer
(rac)-ZK-304709 是 ZK-304709 的一种异构体,是具有口服活性的多靶点肿瘤生长抑制剂,能抑制多种细胞周期依赖性激酶 (CDKs)、血管内皮生长因子受体激酶 (VEGF-RTKs) 和血小板源性生长因子受体激酶 β(PDGF-RTKβ)。(rac)-ZK-304709 能够剂量依赖性地抑制神经内分泌肿瘤 (NET) 细胞的增殖和集落形成。(rac)-ZK-304709 通过诱导 G2 期细胞周期阻滞和细胞凋亡来直接作用于 NET 细胞,同时降低 MCL1、survivin 和 HIF 1α 的表达。(rac)-ZK-304709 通过诱导细胞凋亡和抑制肿瘤诱导的血管生成来有效控制肿瘤生长,可能成为抑制 NET 的潜在试剂。
HY-N0171A
HY-N0171R
β-Sitosterol (Standard); 22,23-Dihydrostigmasterol (Standard))
Reference Standards
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
β-谷甾醇(标准品)
Beta-Sitosterol (Standard) 是 Beta-Sitosterol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Beta-Sitosterol (purity>≥80%) 具有口服活性。Beta-Sitosterol 具有抗炎、抗癌、抗氧化、抗菌、抗糖尿病、抗氧化酶、镇痛等多种活性。Beta-Sitosterol 通过降低 ROS 、TNF-α 、IL-1β 、NF-κB p65 的水平以及恢复 HIF -1α /mTOR 信号通路活力来抑制牛乳腺上皮细胞炎症和脂肪生成障碍。Beta-Sitosterol 通过 ROS 介导的线粒体失调和 p53 激活诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。Beta-Sitosterol 在癌细胞中通过激活 caspase-3 、caspase-8 、caspase-9 ,介导 PARP 失活、MMP 缺失、Bcl-2-Bax 比例改变以及细胞色素 c 释放发挥抗癌作用。Beta-Sitosterol 调节巨噬细胞极化并减轻小鼠类风湿性炎症。Beta-Sitosterol 在多种癌症小鼠模型中抑制肿瘤生长。Beta-Sitosterol 可用于关节炎、肺癌、乳腺癌等多种癌症、糖尿病等的研究。
HY-N0171
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
谷甾醇
Beta-Sitosterol (purity>≥80%) 具有口服活性。Beta-Sitosterol 具有抗炎、抗癌、抗氧化、抗菌、抗糖尿病、抗氧化酶、镇痛等多种活性。Beta-Sitosterol 通过降低 ROS 、TNF-α 、IL-1β 、NF-κB p65 的水平以及恢复 HIF -1α /mTOR 信号通路活力来抑制牛乳腺上皮细胞炎症和脂肪生成障碍。Beta-Sitosterol 通过 ROS 介导的线粒体失调和 p53 激活诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。Beta-Sitosterol 在癌细胞中通过激活 caspase-3 、caspase-8 、caspase-9 ,介导 PARP 失活、MMP 缺失、Bcl-2-Bax 比例改变以及细胞色素 c 释放发挥抗癌作用。Beta-Sitosterol 调节巨噬细胞极化并减轻小鼠类风湿性炎症。Beta-Sitosterol 在多种癌症小鼠模型中抑制肿瘤生长。Beta-Sitosterol 可用于关节炎、肺癌、乳腺癌等多种癌症、糖尿病等的研究。
HY-158684
PROTACs
MDM-2/p53
Cancer
YX-02-030M 是一种 PROTAC MDM2 降解剂。YX-02-030M 抑制 MDM2-p53 结合和 VHL-HIF 1α 结合,IC50 分别为 63 nM 和 1.35 μM。YX-02-030M 结合 MDM2 并募集 VHL E3 泛素连接酶以启动 MDM2 降解,并有效杀死 p53 突变体或缺失的三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞。(蓝色:VHL 配体;黑色:连接子;粉色:MDM2 抑制剂)
HY-158685
MDM-2/p53
Cancer
RG7112D 是一种有效的 MDM2 抑制剂,通过 HTRF 结合测定抑制 MDM2-p53 和 VHL-HIF 1α 的 IC50 分别为 11 nM 和 >10000 nM。RG7112D 通过酰胺键与 VHL-Amine 偶联,形成双功能分子 YX-02-030。YX-02-03 是一种 MDM2-PROTAC,可有效抑制 MDM2-p53 结合 (HTRF IC50 = 63nM)。RG7112D 可以稳定 MDM2 蛋白并提高 p53 蛋白水平。
HY-N0171AR
HY-N0433R
HY-10450AR
BMS-512148 (2S)-1,2-propanediol, hydrate (Standard)
Reference Standards
SGLT
Metabolic Disease
Cancer
达格列净一水丙二醇 (Standard)
Dapagliflozin ((2S)-1,2-propanediol, hydrate) (Standard) 是 Dapagliflozin ((2S)-1,2-propanediol, hydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dapagliflozin ((2S)-1,2-propanediol, hydrate) 是 Dapagliflozin 1,2-propanediol, hydrate 的 S 型异构体,用于糖尿病 (DM) 的研究,是一种竞争性葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2 ) 抑制剂,可导致尿液中葡萄糖的排泄。 Dapagliflozin ((2S)-1,2-propanediol, hydrate) 诱导 HIF 1 表达并减轻肾脏 IR 损伤。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-100575
Acriflavinium chloride 3,6-Acridinediamine mix
Fluorescent Dyes/Probes
吖啶黄
Acriflavine (Acriflavinium chloride) 是一种荧光吖啶染料,可用于标记核酸。Acriflavine 是一种消毒剂。Acriflavine 是一种有效的 HIF -1 抑制剂,可阻止 HIF -1α 和 HIF -1β 亚基的二聚化。Acriflavine 可抑制单羧酸转运蛋白4 (MCT4 ) 与 Basigin之间的相互作用。Acriflavine 用于癌症研究,例如乳腺癌、脑肿瘤和慢性粒细胞白血病。Acriflavine 是一种有效的木瓜蛋白酶样蛋白酶 (PLpro ) 抑制剂,可抑制 SARS-CoV-2 。
HY-D2360
Fluorescent Dyes/Probes
O-Carboranylphenoxyacetanilide 是一种 HIF -1α 抑制剂,可抑制 HIF -1α 活化。O-Carboranylphenoxyacetanilide 可抑制 HeLa 细胞中 HIF 的转录活性 (IC50 : 0.74 μM)。O-Carboranylphenoxyacetanilide 可抑制 HSP60 分子伴侣活性和 HSP60 ATPase 活性。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-16560S
Camptothecin-d5 是 Camptothecin 的氘代物。Camptothecin (CPT),一种生物碱,是一种 DNA topoisomerase I (Topo I) 抑制剂,其 IC50 值为 679 nM。Camptothecin (CPT) 对结直肠癌、乳腺癌、肺癌和卵巢癌具有强大的抗肿瘤活性,通过改变人类癌细胞中的 miRNA 表达模式来调节 hypoxia-inducible factor-1α (HIF -1α) 活性。
HY-W654013
Minocycline-d7 是氘代标记的 Minocycline。Minocycline 是一种口服有效、能透过血脑屏障的半合成四环素类抗生素。Minocycline 是一种缺氧诱导因子 (HIF -1α ) 抑制剂。Minocycline 具有抗癌(anti-cancer ),抗炎(anti-inflammatory ) 和谷氨酸 (glutamate ) 拮抗作用。Minocycline 降低谷氨酸神经传递,显示神经保护特性和抗抑郁作用。Minocycline 通过与细菌核糖体 30S 亚基结合,抑制细菌蛋白的合成,从而产生抑菌 (bacteriostatic ) 作用。
HY-17412S1
Minocycline-d6 sulfate 是氘代标记的 Minocycline (HY-17412A)。Minocycline 是一种口服有效、能透过血脑屏障的半合成四环素类抗生素。Minocycline 是一种缺氧诱导因子 (HIF -1α ) 抑制剂。Minocycline 具有抗癌(anti-cancer ),抗炎(anti-inflammatory ) 和谷氨酸 (glutamate ) 拮抗作用。Minocycline 降低谷氨酸神经传递,显示神经保护特性和抗抑郁作用。Minocycline 通过与细菌核糖体 30S 亚基结合,抑制细菌蛋白的合成,从而产生抑菌 (bacteriostatic ) 作用。
HY-13426S
Roxadustat-d5 是 Roxadustat 氘代物。Roxadustat (FG-4592) 是一种口服 低氧诱导因子脯氨酰羟化酶 抑制剂 (HIF -PHI),通过增加内源性促红细胞生成素、改善铁调节和降低铁调素来促进红细胞生成。
HY-B0219S1
Allopurinol-13 C,15 N2 是 13 C 和 15 N 标记的 Allopurinol (HY-B0219)。Allopurinol 是一种有效的口服活性黄嘌呤氧化酶 xanthine oxidase 抑制剂,IC50 值为0.2-50 μM。Allopurinol 可用于研究高尿酸血症和痛风。Allopurinol 降低 HIF -1α 和 HIF -2α 蛋白的表达。Allopurinol 显示出抗抑郁和抗伤害活性。Allopurinol 具有抗利什曼原虫作用。
HY-124410S
Mitoquinol-d15 是氘代标记的 Mitoquinol (HY-124410)。Mitoquinol 是一种口服有效的线粒体靶向的抗氧化剂。Mitoquinol 可调节线粒体呼吸和氧化作用。Mitoquinol 能够抑制 ROS 生成,并通过 HIF -1α-PFKP 轴改善乙醇暴露的巨噬细胞的吞噬作用和糖酵解。此外,Mitoquinol 在猪中可部分缓解热应激导致的生长性能下降、炎症反应及代谢紊乱。
HY-17412S
Minocycline-d6 hydrochloride 是氘代标记的 Minocycline hydrochloride (HY-17412)。Minocycline hydrochloride 是一种口服有效、能透过血脑屏障的半合成四环素类抗生素。Minocycline hydrochloride 是一种缺氧诱导因子 (HIF -1α ) 抑制剂。Minocycline hydrochloride 具有抗癌(anti-cancer ),抗炎(anti-inflammatory ) 和谷氨酸 (glutamate ) 拮抗作用。Minocycline hydrochloride 降低谷氨酸神经传递,显示神经保护特性和抗抑郁作用。Minocycline hydrochloride 通过与细菌核糖体 30S 亚基结合,抑制细菌蛋白的合成,从而产生抑菌 (bacteriostatic ) 作用。
HY-B0223S4
Albendazole-d3 -1 (SKF-62979-d3 -1) 是 Albendazole (HY-B0223) 的氘代物。Albendazole (SKF-62979) 是一种口服有效的广谱的抗寄生虫剂,具有高效、低宿主毒性的特点,可用于人类和动物胃肠道寄生虫的研究。Albendazole 可诱导癌细胞的凋亡和自噬,并抗细胞增殖和抑制细胞周期进程。Albendazole 还能抑制微管蛋白的聚合和 HIF -1α 、VEGF 的表达,具有抗氧化活性,能抑制癌细胞的糖酵解过程。
HY-17412AS
Minocycline-d6 是 Minocycline (HY-17412A) 氘代物。Minocycline 是一种口服有效、能透过血脑屏障的半合成四环素类抗生素。Minocycline 是一种缺氧诱导因子 (HIF -1α ) 抑制剂。Minocycline 具有抗癌(anti-cancer ),抗炎(anti-inflammatory ) 和谷氨酸 (glutamate ) 拮抗作用。Minocycline 降低谷氨酸神经传递,显示神经保护特性和抗抑郁作用。Minocycline 通过与细菌核糖体 30S 亚基结合,抑制细菌蛋白的合成,从而产生抑菌 (bacteriostatic ) 作用。
HY-W778057
Ethyl 3,4-Dihydroxybenzoate-13 C3 (Protocatechuic acid ethyl ester-13 C3 ) 是 13 C 标记的 Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate (HY-W016409)。Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate (Protocatechuic acid ethyl ester) 是一种口服有效、可透过血脑屏障、竞争性的脯氨酰羟化酶 (PHD ) 抑制剂,抑制 PHD 对缺氧诱导因子 (HIF ) 的羟基化修饰。Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate 通过抑制 PHD 稳定 HIF -1α 蛋白,激活下游通路诱导肿瘤细胞自噬与凋亡,同时调节炎症反应,抑制 NF-κB 通路、改善血管通透性及促进成骨细胞分化。Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate 具有抗肿瘤、抗缺氧损伤及调节骨代谢作用,还可用于心血管保护 (如减轻心肌缺血损伤)、骨组织工程 (促进成骨/抑制破骨分化) 及高原脑水肿防治等领域的研究。
HY-W753956
Iminostilbene-d10 是 Iminostilbene (HY-N7064) 的氘代物。Iminostilbene 是 carbamazepine 的化学前体。同时 Iminostilbene 也是一种具有口服活性的 PKM2 (丙酮酸激酶 M2 型) 和 COX2 (环氧合酶-2) 抑制剂。Iminostilbene 要通过抑制 PKM2 及其与 HIF -1α 和 STAT3 的互作,降低 COX2 和 iNOS 表达,减少 LPS 诱导的 IL-1β 、IL-6 、TNF-α 和 MCP-1 的释放,从而抑制巨噬细胞炎症反应并改善心肌缺血再灌注 (MI/R) 损伤。Iminostilbene 有望用于炎症调控、心血管疾病 (如心肌缺血再灌注损伤) 及巨噬细胞介导的免疫相关疾病研究。
HY-101277S1
Vadadustat-13 C6 (PG-1016548-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Vadadustat. Vadadustat (PG-1016548) 是一种可滴定口服的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶 (HIF -PH ) 抑制剂。Vadadustat 是一种促红细胞生成剂,在动物慢性肾脏疾病模型中,有用于研究贫血的潜力。
HY-10450S5
Dapagliflozin-13 C6 -1 是 13 C 标记的 Dapagliflozin。Dapagliflozin (BMS-512148) 是一种竞争性葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2 ) 抑制剂,可导致尿液中葡萄糖的排泄,用于糖尿病 (DM) 的研究。Dapagliflozin 诱导 HIF 1 表达并减轻肾脏 IR 损伤。
HY-10450S3
Dapagliflozin-13 C6 (BMS-512148-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Dapagliflozin. Dapagliflozin (BMS-512148) 是一种竞争性葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2 ) 抑制剂,可导致尿液中葡萄糖的排泄,用于糖尿病 (DM) 的研究。Dapagliflozin 诱导 HIF 1 表达并减轻肾脏 IR 损伤。
HY-10450S2
Dapagliflozin-d4 (BMS-512148-d4 ) 是氘代标记的 Dapagliflozin. Dapagliflozin (BMS-512148) 是一种竞争性葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2 ) 抑制剂,可导致尿液中葡萄糖的排泄,用于糖尿病 (DM) 的研究。Dapagliflozin 诱导 HIF 1 表达并减轻肾脏 IR 损伤。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-153493A
小干扰RNA
siRNA drugs
PF-04523655 sodium 是一种靶向 RTP801 基因的 siRNA 。RTP801 sodium 是哺乳动物雷帕霉素靶蛋白复合物1 (mTORC1)和下游转录因子HIF -1的抑制剂。
HY-N0171
胆固醇
Beta-Sitosterol (purity>≥80%) 具有口服活性。Beta-Sitosterol 具有抗炎、抗癌、抗氧化、抗菌、抗糖尿病、抗氧化酶、镇痛等多种活性。Beta-Sitosterol 通过降低 ROS 、TNF-α 、IL-1β 、NF-κB p65 的水平以及恢复 HIF -1α /mTOR 信号通路活力来抑制牛乳腺上皮细胞炎症和脂肪生成障碍。Beta-Sitosterol 通过 ROS 介导的线粒体失调和 p53 激活诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。Beta-Sitosterol 在癌细胞中通过激活 caspase-3 、caspase-8 、caspase-9 ,介导 PARP 失活、MMP 缺失、Bcl-2-Bax 比例改变以及细胞色素 c 释放发挥抗癌作用。Beta-Sitosterol 调节巨噬细胞极化并减轻小鼠类风湿性炎症。Beta-Sitosterol 在多种癌症小鼠模型中抑制肿瘤生长。Beta-Sitosterol 可用于关节炎、肺癌、乳腺癌等多种癌症、糖尿病等的研究。
HY-158826A
反义寡核苷酸
EZN-2968 sodium 是一种反义寡核苷酸,能特异性结合并抑制HIF -1α mRNA的表达。EZN-2968 sodium 抑制肿瘤细胞生长。
HY-158826
RO 707179
反义寡核苷酸
EZN-2968 是一种反义寡核苷酸,能特异性结合并抑制HIF -1α mRNA的表达。EZN-2968抑制肿瘤细胞生长。
HY-153493
小干扰RNA
siRNA drugs
PF-04523655 是一种靶向 RTP801 基因的 siRNA 。RTP801 是哺乳动物雷帕霉素靶蛋白复合物1 (mTORC1)和下游转录因子HIF -1的抑制剂。
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