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PD-L1 inhibitor
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-172396
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PD-1/PD-L1
VISTA
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Cancer
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PD-L1/VISTA-IN-2 (Compound S8) 是一种口服有效的双功能 PD-L1/VISTA 抑制剂,对 PD-L1 的 IC50 为 1.4 μM,对 VISTA 的 KD 为 2.1 μM。PD-L1/VISTA-IN-2 可激活肿瘤免疫微环境,发挥抗癌作用。
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HY-101058A
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HY-19745B
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PD-1/PD-L1
Apoptosis
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Cancer
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BMS-202 hydrochloride 是一种有效的非肽类 PD-1/PD-L 复合物抑制剂,其 IC50 为 18 nM,KD 为 8 μM。BMS-202 hydrochloride 与 PD-L1 直接结合并阻断人类 PD-1/PD-L 的相互作用。BMS-202 hydrochloride 具有抗肿瘤活性。
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HY-19745
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PD-1/PD-L1
Apoptosis
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Cancer
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BMS-202 是一种有效的非肽类 PD-1/PD-L 复合物抑制剂,其 IC50 为 18 nM,KD 为 8 μM。BMS-202 与 PD-L1 直接结合并阻断人类 PD-1/PD-L 的相互作用。BMS-202 具有抗肿瘤活性。
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HY-174468
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LYTACs
PD-1/PD-L1
HSP
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Cancer
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dPDL1-4 是一种强效且具有选择性的 eHSPTAC eHSP90 PD-L1 降解剂,其 DC50 为 7.77 μM (HeLa) 和 6.52 μM (B16F10)。dPDL1-4 可连接 eHSP90 与靶蛋白,诱导溶酶体降解。dPDL1-4 能显著降解 PD-L1,并抑制肿瘤生长。dPDL1-4 可用于宫颈癌和黑色素瘤的研究。((粉色:eHSP90 配体 (HY-174476);蓝色:PD-L1 配体 (HY-116274);黑色:连接子 (HY-W021787);HSP 配体 + 连接子: HY-174799))。
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HY-163307
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1-IN-39 (X 14) 是一种具有口服活性的 PD-1/PD-L1 抑制剂,其 IC50 值为 15.73 nM。PD-1/PD-L1-IN-39 对人和小鼠 PD-L1 有好的结合亲和力,KD 值分别为 14.62 和 392 nM。PD-1/PD-L1-IN-39 具有抗肿瘤活性。
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HY-159125
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1-IN-47 (MolPort-001-742-690) 是一种 PH 选择性 PD-1/PD-L1 信号通路抑制剂,在酸性条件下对 PD-L1 具有显著的亲和力,毒性更低。PD-1/PD-L1-IN-47 可用于肿瘤的研究。
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HY-102011A
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PD-1/PD-L1
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Inflammation/Immunology
Cancer
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BMS-1166 hydrochloride 是一种有效的 PD-1/PD-L1 免疫检查点抑制剂。BMS-1166 hydrochloride 诱导 PD-L1 二聚化并阻断其与 PD-1 的相互作用,IC50 为 1.4 nM。BMS-1166 hydrochloride 拮抗 PD-1/PD-L1 免疫检查点对 T 细胞活化的抑制作用。
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HY-102011
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HY-P3139
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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TPP-1 是 PD-1/PD-L1 相互作用的有效抑制剂。TPP-1 与 PD-L1 特异性高亲和力结合 (KD=95 nM)。动物模型中,TPP-1 通过再激活 T 细胞功能抑制肿瘤生长。
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HY-155959
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1-IN-33 (Compound N11) 是一种 PD-1/PD-L1 抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-33 抑制 PD-1 和 PD-L1 相互作用,IC50 为 6.3 nM。PD-1/PD-L1-IN-33 促进 T 细胞增殖、激活和浸润到肿瘤球中。PD-1/PD-L1-IN-33 具有免疫调节和抗癌活性。
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HY-P99610
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BI-754091
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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埃本利单抗
Ezabenlimab (BI-754091) 是一种抗 PD-1 单克隆抗体,结合 PD-1 的 Kd 为 6 nM (CHO 细胞)。Ezabenlimab 能够阻断 PD-1 与 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用。Ezabenlimab 还增加 T 细胞内的 γ 干扰素分泌,抑制体内肿瘤生长。
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HY-170793
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PD-1/PD-L1
VISTA
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Cancer
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PD-L1/VISTA-IN-1 (Compound P17) 是一种具有口服活性的 PD-L1 和 VISTA 双靶点抑制剂。PD-L1/VISTA-IN-1 可阻断 PD-1/PD-L1 相互作用 (IC50: 0.1492 μM) 和 VISTA 通路 (KD: 0.2723 μM),进而重新激活T细胞。PD-L1/VISTA-IN-1 具有抗肿瘤活性。
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HY-154869
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HY-P99345
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TSR-042
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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多塔利单抗
Dostarlimab (TSR-042) 是一种人源化抗 PD-1 单克隆抗体。Dostarlimab 与人 PD-1 具有高亲和力,并竞争性地抑制其与其配体 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用,IC50s 分别为 1.8 nM 和 1.5 nM。
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HY-P3139A
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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TPP-1 TFA 是 PD-1/PD-L1 相互作用的有效抑制剂。TPP-1 TFA 与 PD-L1 特异性高亲和力结合 (KD=95 nM)。动物模型中,TPP-1 TFA 通过再激活 T 细胞功能抑制肿瘤生长。
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HY-142221
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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ARB-272572 是一种可口服的小分子 PD-L1 抑制剂,其 IC50 值为 400 pM。ARB-272572 在肿瘤和慢性病毒感染中有研究意义。
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HY-P9971
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SHR-1210
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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卡瑞利珠单抗
Camrelizumab (SHR-1210) 是一种人源化的 IgG4-κ 抗 PD-1 单克隆抗体 (mAb)。Camrelizumab 以 3 nM 的高亲和力与 PD-1 结合,抑制 PD-1 和 PD-L1 的结合作用的 IC50 值为 0.70 nM。Camrelizumab 是一种有效的抗 PD-1/PD-L1 活性分子,可用于癌症研究,包括非小细胞肺癌、食管鳞状细胞癌、霍奇金淋巴瘤和晚期肝癌等。
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HY-101093
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HY-168080
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PD-1/PD-L1
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Inflammation/Immunology
Cancer
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PD-1/PD-L1-IN-51 (Compound III-4) 是一种 PD-1/PD-L1 抑制剂 (IC50: hPD-L1 为 2.9 nM)。PD-1/PD-L1-IN-51 直接与 PD-L1 结合,阻断 PD-1/PD-L1 之间的相互作用并增强 IFN-γ 释放。PD-1/PD-L1-IN-51 具有肿瘤抑制活性。
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HY-163534
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1-IN-43 (化合物 Z13) 是一种 PD-1/PD-L1 相互作用的小分子靶向抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-43 对 B16-F10 黑色素瘤具有较强的体内抗肿瘤作用。PD-1/PD-L1-IN-43 通过阻断 PD-1 和 PD-L1 的相互作用抑制肿瘤生长。PD-1/PD-L1-IN-43 可用于抗肿瘤研究。
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HY-128605
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1-IN-22 是一种有效的程序性细胞死亡 1 (PD-1)/程序性细胞死亡配体1 (PD-L1) 相互作用的抑制剂,IC50 为 92.3 nM。
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HY-160768
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HY-P990788
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PD-1/PD-L1
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Inflammation/Immunology
Cancer
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Anti-Mouse PD-1 Antibody (29F.1A12) 是一种大鼠源性 IgG2a κ 型抗体抑制剂,靶向小鼠 PD-1。Anti-Mouse PD-1 Antibody (29F.1A12) 可阻断 PD-1 与其两种配体 PD-L1 和 PD-L2 的结合。Anti-Mouse PD-1 Antibody (29F.1A12) 可用于癌症和免疫学研究,如 CT26 肿瘤和胰腺癌。
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HY-175294
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PD-1/PD-L1
NAMPT
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Cancer
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PD-L1/Nampt-IN-1 是一种口服有效的抑制剂,同时靶向 PD-L1 和 NAMPT (烟酰胺磷酸核糖基转移酶),其 IC50 值为 63 nM 和 582 nM。PD-L1/Nampt-IN-1 显示出跨物种亲和力,对 hPD-L1 和 mPD-L1 的 KD 值分别为 52.6 和 49.1 nM。PD-L1/Nampt-IN-1 通过激活肿瘤免疫微环境,有效抑制了肿瘤生长。PD-L1/Nampt-IN-1 可用于黑色素瘤的研究。
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HY-P99499
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JNJ 63723283; JNJ 3283
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PD-1/PD-L1
Interleukin Related
TNF Receptor
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Cancer
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西利单抗
Cetrelimab (JNJ 63723283; JNJ 3283) 是一种靶向 PD-1 的人源 IgG4κ 单克隆抗体。Cetrelimab 结合 PD-1 的 Kd 为 1.72 nM (HEK293 细胞)。由此,Cetrelimab 阻断 PD-1 与 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用 (IC50 分别为 111.7 ng/mL 和 138.6 ng/mL)。Cetrelimab 还刺激外周 T 细胞,增加细胞因子 (IFN-γ, IL-2, TNF-α) 水平,并抑制体内肿瘤生长。
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HY-168081
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1-IN-52 (Compound Ⅲ-5) 是一种具有口服活性的 PD-1/PD-L1 抑制剂,可抑制 PD-1/PD-L1 的相互作用,IC50为 109.9 nM。PD-1/PD-L1-IN-52 在异种移植表达人源 PD-1 的 MC38 结肠癌细胞系的 C57BL/6 小鼠模型中具有抗肿瘤活性 (TGI = 49.6 %)。
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HY-175236
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PD-1/PD-L1
Apoptosis
ERK
JNK
Cadherin
p38 MAPK
GSK-3
IFNAR
Caspase
Bcl-2 Family
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Cancer
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SF-9-2 是一种 PD-L1/PD-1 结合抑制剂 (IC50 = 24.9 nM)。SF-9-2 抑制了 SK-N-SH 细胞的上皮间质转化、迁移、侵袭和增殖,还诱导其凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞。SF-9-2 通过 MAPK 信号通路阻断 PD-L1 诱导的 SK-N-SH 细胞生长。SF-9-2 恢复 GSK-3β 活性,并通过泛素-蛋白酶体通路增强 PD-L1 降解。SF-9-2 抑制了 SK-N-SH NOG 小鼠模型中的肿瘤生长,且无明显毒性。SF-9-2 还可作为免疫检查点抑制剂,阻断 PD-L1 以恢复 T 细胞功能。SF-9-2 可用于神经母细胞瘤研究。
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HY-145240
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HY-P3143A
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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BMSpep-57 hydrochloride 是一种有效的大环肽类抑制剂,抑制 PD-1/PD-L1 相互作用,IC50 为 7.68 nM。BMSpep-57 hydrochloride 与 PD-L1 结合,MST 和 SPR 测定表明,Kd 分别为 19 nM 和 19.88 nM。BMSpep-57 hydrochloride 通过增加 PBMC 中 IL-2 的产生促进 T 细胞功能。
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HY-P3143
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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BMSpep-57 是一种有效的大环肽类抑制剂,抑制 PD-1/PD-L1 相互作用,IC50 为 7.68 nM。BMSpep-57 与 PD-L1 结合,MST 和 SPR 测定表明,Kd 分别为 19 nM 和 19.88 nM。BMSpep-57 通过增加 PBMC 中 IL-2 的产生促进 T 细胞功能。
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HY-174830
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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GJ19 是一种 PD-L1 抑制剂,其 IC50 值为 32.06 nM。GJ19 能有效结合人源和鼠源 PD-L1 蛋白,KD 值分别为 171 nM和 290 nM。 GJ19 在 HepG2/hPD-L1 与 Jurkat T/hPD-1 细胞共培养模型中可浓度依赖性促进 HepG2 细胞死亡。GJ19 在 B16-F10 黑色素瘤小鼠模型中表现出显著的肿瘤生长抑制作用。GJ19 可用于肿瘤免疫治疗的相关研究。
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HY-172200
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PD-1/PD-L1
HDAC
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Cancer
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PD-L1/HDAC6-IN-1 (Compound HP29) 是 PD-L1 和 HDAC6 的抑制剂,可抑制 PD-L1/PD-1 相互作用和 HDAC6 活性,IC50 为 26.8 nM 和 69 nM。PD-L1/HDAC6-IN-1 可以增强 Jurkat T 细胞对 HepG2 细胞的杀伤能力,IC50 为 3.4 μM。PD-L1/HDAC6-IN-1 在大鼠体内表现出良好的药代动力学特征,药物暴露度为 871.62 ng·h/mL,并在小鼠 B16-F10 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
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HY-169436
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PD-1/PD-L1
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Lon-TK 是 LTB (HY-169434) 的糖酵解抑制剂 + linker 偶联物。LTB 是一种通过硫代缩酮 (thioketal) 连接的 Lonidamine (Lon) (HY-B0486) 和 PD-L1 抑制剂 (BMS-1,HY-19991) 的智能响应型前药,能够显著抑制肿瘤细胞的糖酵解代谢并阻断 PD-1/PD-L1 免疫逃逸通路。Lon-TK 有望应用于光动力增强免疫研究。
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HY-157569
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD1-PDL1-IN 2 是一种有效的、选择性的 PD-1/PD-L1 抑制剂,其在体内表现出较强的抗肿瘤活性。PD1-PDL1-IN 2 促进细胞毒性 T 细胞肿瘤浸润并诱导 IL-2 表达。此外,PD1-PDL1-IN 2 对 TGF-β mRNA 表达有较强的抑制作用。
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HY-159892
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PD-1/PD-L1
IFNAR
Interleukin Related
PI3K
Akt
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Cancer
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PD-1/PD-L1-IN-54 (Compound 6) 是一种中等亲和力的 PD-1/PD-L1 抑制剂 (KD: PD-1, 55.8 μM; PD-L1, 46.4 μM; IC50: 88.6 μM)。其抑制 PD-1/PD-L1 相互作用,且通过激活 CD8+ T 细胞,上调 PD-1 表达和提高 IFN-γ 和 IL-2 的分泌展现出抗癌活性。PD-1/PD-L1-IN-54 抑制癌细胞增殖并促进凋亡 (Apoptosis)。PD-1/PD-L1-IN-54 也通过与 PD-1/PD-L1 相关的 PI3K/Akt 通路调节 T 细胞免疫。
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HY-P991356
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LAE-005
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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FAZ-053 是一种靶向 B7-H1/PD-L1/CD274 的人类单克隆抗体 (mAb)。FAZ-053 可抑制 PD-L1 与单核细胞、树突状细胞和 B 细胞上的 PD-1 和 B7-1 的相互作用。FAZ-053 增强白细胞介素 2 的产生。FAZ-053 可用于晚期肺泡软组织肉瘤 (ASPS)、脊索瘤和三阴性乳腺癌的研究。
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HY-157937
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IFNAR
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Cancer
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VISTA-IN-3 (Compound A4) 是一种有效的 VISTA 小分子抑制剂,KD 值为 0.49 μM。VISTA-IN-3 可诱导 IFN-γ 等细胞因子的释放。VISTA-IN-3 与 PD-L1 抗体协同增强抗癌活性。
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HY-131183
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PROTACs
PD-1/PD-L1
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Inflammation/Immunology
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PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1,基于 Cereblon E3配体的 PD-1/PD-L1 PROTAC,抑制 PD-1/PD-L1 相互作用,IC50 为 39.2 nM。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 可显着恢复在 Hep3B/OS-8/hPD-L1 和 CD3 T 细胞共培养模型中抑制的免疫力。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 以溶酶体依赖性方式适度降低 PD-L1 的蛋白质水平。
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HY-149213
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HY-155681
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HY-P99048
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IBI308
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PD-1/PD-L1
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Inflammation/Immunology
Cancer
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信迪利单抗
Sintilimab (IBI308) 是一种安全有效的人源的 IgG4 单克隆抗体,与 PD-1 结合,其 KD 值为 74 pM。Sintilimab 阻断 PD-1 与其配体 (PD-L1 和 PL-L2) 的相互作用,从而有助于恢复内源性抗肿瘤 T 细胞反应。Sintilimab 联合益生元抑制肺腺癌小鼠肿瘤体积,调节免疫细胞亚群平衡。Sintilimab 可用于经典霍奇金淋巴瘤、非小细胞肺癌和食管癌的研究。
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HY-151066
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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BMS-1233 是口服有效的程序性细胞死亡配体 1 (PD-L1) 抑制剂,IC50 为 14.5 nM。BMS-1233 在 Jurkat T 细胞和 HepG2 细胞共培养模型中促进 HepG2 细胞死亡,在小鼠模型中表现出对黑色素瘤的抗肿瘤活性。
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HY-126147
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HDAC
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Cancer
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J22352 是一种具有类似靶向嵌合体蛋白水解 (PROTAC) 特性、高度选择性 HDAC6 抑制剂,其 IC50 值为 4.7 nM,J22352 通过抑制胶质母细胞瘤自噬、诱发抗肿瘤免疫反应来促进 HDAC6 降解和诱导抗癌效果,并通过降低 PD-L1 的免疫抑制活性,使宿主抗肿瘤活性恢复。
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HY-P990828
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PD-1/PD-L1
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Infection
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Anti-PD-L1/B7-H1 Antibody (29E.2A3) 是一种小鼠 IgG2b κ 嵌合抗体抑制剂,靶向人 PD-L1/B7-H1。Anti-PD-L1/B7-H1 Antibody (29E.2A3) 可阻断 PD-1 和 PD-L1 的结合。Anti-PD-L1/B7-H1 Antibody (29E.2A3) 可用于感染性疾病的研究,如丙型肝炎病毒 (HCV)。
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HY-173077
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PD-1/PD-L1
Bacterial
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Infection
Inflammation/Immunology
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PD-L1/LpxC-IN-1 (Conpound 12b) 是 PD-L1 和 LpxC 的抑制剂,IC50 分别为 5.2 μM 和 0.081 μM。PD-L1/LpxC-IN-1 抑制细菌脂多糖的生物合成,导致细菌细胞裂解和死亡。PD-L1/LpxC-IN-1 抑制革兰氏阴性菌,对 K. pneumoniae ATCC 13883、E. coli ATCC 8739、S. typhimurium ATCC 14028 和 P. aeruginosa ATCC 9027 的 MIC 为 0.25-0.5 μg/mL。 PD-L1/LpxC-IN-1 下调炎症因子 IL-2 和 IFN-γ 的表达,上调 CD4+ 和 CD8+ 细胞的表达,从而激活免疫系统,抑制过度的炎症反应。PD-L1/LpxC-IN-1 在 K. pneumoniae ATCC 13883 感染的小鼠模型中表现出抗菌活性。
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HY-156150
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Fungal
Cytochrome P450
PD-1/PD-L1
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Infection
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CYP51/PD-L1-IN-2 (compound L20) 是一种喹唑啉化合物,具有抗真菌活性。CYP51/PD-L1-IN-2 是 CYP51 (IC50: 0.263 μM) 和 PD-L1 (IC50: 0.017 μM) 的双重抑制剂,可诱导真菌细胞在细胞周期发生早期凋亡 (apoptosis)。CYP51/PD-L1-IN-2 还显著降低细胞内 IL-2、NLRP3、NF-κBp65 蛋白水平,诱导线粒体损伤和 ROS 聚集,最终导致真菌裂解和死亡。
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HY-156149
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Fungal
Cytochrome P450
PD-1/PD-L1
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Infection
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CYP51/PD-L1-IN-1 (compound L11) 是一种喹唑啉化合物,具有抗真菌活性。CYP51/PD-L1-IN-1 是 CYP51 (IC50: 0.884 μM) 和 PD-L1 (IC50: 0.083 μM) 的双重抑制剂,可诱导真菌细胞在细胞周期发生早期凋亡 (apoptosis)。CYP51/PD-L1-IN-1 还显著降低细胞内 IL-2、NLRP3、NF-κBp65 蛋白水平,诱导线粒体损伤和 ROS 聚集,最终导致真菌裂解和死亡。
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HY-156151
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Fungal
Cytochrome P450
PD-1/PD-L1
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Infection
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CYP51/PD-L1-IN-3 (compound L21) 是一种喹唑啉化合物,具有抗真菌活性。CYP51/PD-L1-IN-3 是 CYP51 (IC50: 0.205 μM) 和 PD-L1 (IC50: 0.039 μM) 的双重抑制剂,可诱导真菌细胞在细胞周期发生早期凋亡 (apoptosis)。CYP51/PD-L1-IN-3 还显著降低细胞内 IL-2、NLRP3、NF-κBp65 蛋白水平,诱导线粒体损伤和 ROS 聚集,最终导致真菌裂解和死亡。
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HY-172601
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HDAC
PD-1/PD-L1
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Cancer
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HDAC3-IN-7 (Compound 8ae) 是一种选择性 HDAC3 抑制剂,IC50 值为 311 nM。HDAC3-IN-7 通过组织蛋白酶 B 介导的溶酶体途径有效降解 PD-L1,发挥抑制肿瘤细胞增殖、迁移、侵袭等活性。HDAC3-IN-7 有望用于癌症的研究。
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HY-159101
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EGFR
PD-1/PD-L1
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Cancer
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EP26 是一种有效的和具有口服活性的 EGFR 和 PD-L1 抑制剂,IC50 值分别为 48.6 nM 和 1.77 µM。EP26 降低了 p-EGFR 的蛋白表达。EP26 诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期。EP26 具有研究胶质母细胞瘤的潜力。
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HY-168086
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HY-115885
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HDAC
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Inflammation/Immunology
Cancer
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XP5 是一种有效的、具有口服活性的 HDAC6 抑制剂,IC50 为 31 nM。XP5 对各种癌细胞系(包括抗 HDACi 的 YCC3/7 胃癌细胞)显示出高抗增殖活性 (IC50=0.16-2.31 μM)。XP5与黑色素瘤的PD-L1抑制剂联合使用可增强抗肿瘤免疫力。
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HY-N0596
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HY-159601
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PD-1/PD-L1
E1/E2/E3 Enzyme
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Cancer
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CSN5-IN-1 (compound Ac-11) 是 CSN5 的抑制剂,经过 FP 试验和荧光试验分别测得 IC50 为 12.56 μM 和 19 μM。CSN5-IN-1 还可以下调细胞中 PD-L1 的表达,上调 NEDD8-Cul1 的表达。
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HY-162643
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PD-1/PD-L1
PARP
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Cancer
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Antitumor agent-169 (Compound B3) 是 PD-1/PD-L1 相互作用和 PARP7 的双重抑制剂,IC50 分别为 0.426 μM 和 2.50 nM。Antitumor agent-169 对人 PD-L1 具有亲和力,Ki 为 20.2 nM。Antitumor agent-169 可恢复 T 细胞功能,增加 IFN-γ 的分泌。Antitumor agent-169 可抑制 MDA-MB-231 和 Jurkat T 的细胞活力,在小鼠模型中对黑色素瘤表现出抗肿瘤作用,并具有良好的药代动力学特征。
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HY-172809
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HY-155115
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Histone Demethylase
PD-1/PD-L1
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Cancer
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LSD1-IN-27 是一种具有口服活性的 LSD1 抑制剂 (IC50: 13 nM)。LSD1-IN-27 抑制胃癌细胞的干细胞性和迁移。LSD1-IN-27 还可降低 BGC-823 和 MFC 细胞中 PD-L1 的表达。LSD1-IN-27 可增强对胃癌的 T 细胞免疫反应。
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HY-172133
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HY-P99048A
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IBI308 (Anti-PD-1)
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PD-1/PD-L1
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Inflammation/Immunology
Cancer
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信迪利 (Anti-PD-1)
Sintilimab (Anti-PD-1) (IBI308 (Anti-PD-1)) 是一种安全有效的人源的 IgG4 单克隆抗体,与 PD-1 结合,其 KD 值为 74 pM。Sintilimab (Anti-PD-1) 阻断 PD-1 与其配体 (PD-L1 和 PL-L2) 的相互作用,从而有助于恢复内源性抗肿瘤 T 细胞反应。Sintilimab (Anti-PD-1) 联合益生元抑制肺腺癌小鼠肿瘤体积,调节免疫细胞亚群平衡。Sintilimab (Anti-PD-1) 可用于经典霍奇金淋巴瘤、非小细胞肺癌和食管癌的研究
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HY-100022A
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eFT508 hydrochloride
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MNK
PD-1/PD-L1
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Cancer
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Tomivosertib (eFT508 hydrochloride) hydrochloride 是一种有效的,高度选择性的,口服活性的 MNK1 和 MNK2 抑制剂,IC50 值均为 1-2 nM。Tomivosertib hydrochloride 处理可降低肿瘤细胞中 eIF4E 的磷酸化水平 (位点为 Ser209,IC50=2-16 nM)。Tomivosertib hydrochloride 还显著下调 PD-L1 蛋白的丰度。
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HY-P990823
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HY-172252
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PD-1/PD-L1
RAD51
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Cancer
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CSN5-IN-2 (Compound 31) 是一种 CSN5 抑制剂,IC50 为 0.36 μM。CSN5-IN-2 能增加癌细胞中 Cullin 1 neddylation 水平、下调 RAD51 和 PD-L1 的表达。CSN5-IN-2 具有抗肿瘤的活性,与 Talazoparib (HY-16106) 联用效果更好。
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HY-N0596R
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HY-100022
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eFT508
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MNK
PD-1/PD-L1
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Cancer
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Tomivosertib (eFT508) 是一种有效的,高度选择性的,口服活性的 MNK1 和 MNK2 抑制剂,IC50 值均为 1-2 nM。Tomivosertib (eFT508) 处理可降低肿瘤细胞中 eIF4E 的磷酸化水平 (位点为 Ser209,IC50=2-16 nM)。Tomivosertib (eFT508) 还显著下调 PD-L1 蛋白的丰度。
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HY-P99613
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MK-4280
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LAG-3
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Cancer
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玛维泽利单抗
Favezelimab (MK-4280) 是一种靶向 LAG-3 的人源化单克隆抗体。Favezelimab 可阻断 LAG-3 与其配体 MHC II 类分子之间的相互作用。Favezelimab 与 PD-L1 抑制剂 Pembrolizumab (HY-P9902) 联合可用于结直肠癌 (CRC) 研究。Favezelimab 的同型对照可参考 Human IgG4 (S228P) kappa, Isotype Control (HY-P99003)。
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HY-108693
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Leukotriene Receptor
Apoptosis
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Inflammation/Immunology
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D-β-生育三烯酚
β-Tocotrienol 是维生素 E 的异构体。β-Tocotrienol的抗氧化作用低于 α-Tocotrienol。β-Tocotrienol 可存在于棕榈油富含生育三烯酚的馏分 (TRF) 中,该馏分在体外对人类结肠癌和前列腺癌细胞具有抗致癌作用。β-Tocotrienol 可抑制 A549 (GI50 = 1.38 μM) 和 U87MG (GI50 = 2.53 μM) 细胞的生长。β-Tocotrienol 还能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。β-Tocotrienol 可以抑制 PD-L1 表达并减轻体外和体内 PD-L1 介导的免疫抑制。
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HY-16141
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EMD 121974
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Integrin
Autophagy
Apoptosis
STAT
PD-1/PD-L1
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Cancer
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西仑吉肽
Cilengitide (EMD 121974) 是一种强效的整合素拮抗剂,IC50 分别为 0.61 nM (ανβ3),8.4 nM (ανβ5) 和 14.9 nM (α5β1)。Cilengitide 抑制 ανβ3 和 ανβ5 与玻连蛋白结合,IC50 值分别为 4 和 79 nM。Cilengitide 能够抑制 TGF-β/Smad 信号通路,调节 PD-L1 表达。Cilengitide 诱导凋亡 (apoptosis),在对胶质母细胞瘤和其他癌症的研究中也显示出抗血管生成的作用。
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HY-P990088
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VEGFR
PD-1/PD-L1
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Cardiovascular Disease
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索布瑞芙普α
Sotiburafusp alfa 是一种双特异性融合蛋白,是人源化的 VEGFR-1 胞外结构域片段通过肽连接体 101GGSGGSGGSGGSGGS115 融合到人源化的IgG1-kappa 抗 PD-L1 重链变体 L352>A、L353>A 的重链 N 端 (116-564)。Sotiburafusp alfa 也是一种血管生成抑制剂。
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HY-146293
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HDAC
HSP
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Cancer
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HDAC6/HSP90-IN-1 (化合物17) 是一种有效的选择性的 HDAC6 和 HSP90 的双重抑制剂,IC50 值分别为 4.3 和 46.8 nM。HDAC6/HSP90-IN-1 可下调 INF-γ 处理的 H1975 肺癌细胞中 PD-L1 的表达。HDAC6/HSP90-IN-1 在 H1975 异种移植小鼠中抑制肿瘤生长。
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HY-108693R
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HY-16141R
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HY-174811
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HY-155580
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Monoamine Oxidase
HSP
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Cancer
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MAO A/HSP90-IN-2 (compound 4-C) 是 HSP90 和 MAO A 双抑制剂,其 IC50 值分别为 0.016 和 4.58 μM。MAO A/HSP90-IN-2 上调 HSP70 表达,下调 HER2 和磷酸化 AKT 表达,以及 GL26 细胞中 IFN-γ 诱导的 PD-L1 的上升。MAO A/HSP90-IN-2 可以抑制 Temozolomide (HY-17364) 敏感和耐药的 GBM 细胞胶质瘤、结肠癌、白血病和非小细胞肺癌等癌症的生长,具有抑制肿瘤免疫逃逸的潜力。
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HY-N3005
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HY-155577
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Monoamine Oxidase
HSP
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Cancer
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MAO A/HSP90-IN-1 (4-b) 是一种 MAO A/HSP90 双抑制剂,在恶性胶质瘤 GL26 细胞中的 IC50 值为1.77 μM,对 HSP90α 的IC50 值为0.019 μM。MAO A/HSP90-IN-1 (4-b) 通过抑制 MAO A 的活性,HSP90 的结合以及 HER2 和 phospho-Akt 的表达来抑制恶性胶质瘤 (GMB),它们还能减少抑制 T 细胞活化的 PD-L1 表达,具有抑制肿瘤免疫逃逸的潜力。可用于脑肿瘤相关疾病的研究。
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HY-169262
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Phospholipase
Apoptosis
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Cancer
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PLD-IN-1 (Compound 3r) 是口服有效的磷脂酶 D (phospholipase D) 的抑制剂,IC50 为 1.97 μM。PLD-IN-1降低 CD24、CD47 和 PD-L1 的表达,增强钙网蛋白的表达,从而通过促进巨噬细胞吞噬癌细胞来调节肺癌细胞的免疫逃避机制。PLD-IN-1 抑制肺癌细胞 A549、HCC44、H460 和 HCC15 的细胞活力,IC50 分别为 18.44、22.31、24.85和 21.45 μM。PLD-IN-1 可以诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制细胞迁移。 PLD-IN-1 增强促炎性 M1 巨噬细胞水平并降低抗炎性 M2 巨噬细胞水平,在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
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HY-N12537
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1-IN-38 是 PD-1/PD-L1 抑制剂,可抑制肿瘤细胞增殖、促进 CD8+ T 细胞分泌 INF-γ、抑制 PD-1/PD-L1 信号转导的能力。PD-1/PD-L1-IN-38 具有抗肿瘤活性。
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HY-160585
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HY-P99144A
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HY-144447
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1-IN-17 (Compound P20) 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂,具有 IC 50 值为 26.8 nM。PD-1/PD-L1-IN-17 是一种很有前途的先导化合物,可用于开发 PD-1/PD-L1 相互作用的抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-17 具有研究癌症疾病的潜力。
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HY-P991079
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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Anti-Mouse PD-1 Antibody (D265A) Antibody 是小鼠来源的、抗小鼠 PD-1 的 IgG2a, κ 抗体抑制剂。
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HY-145771
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1-IN-20 (Example 21) 是一种 PD-1/PD-L1 蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-20 阻断 PD-1/PD-L1相互作用,IC50 为 5.29 nM。PD-1/PD-L1-IN-20 可用于癌症、传染病和自身免疫性疾病的研究。
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HY-145770
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1-IN-19 (Example 22) 是一种 PD-1/PD-L1 蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-19 阻断 PD-1/PD-L1相互作用,IC50 为 62.3 nM。PD-1/PD-L1-IN-19 可用于癌症、传染病和自身免疫性疾病的研究。
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HY-163844
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HY-145768
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1-IN-18 (Compound L31) 是一种 PD-1/PD-L1 蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-18 阻断 PD-1/PD-L1相互作用,IC50 为 1.054 μM。具有抗肿瘤活性。
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HY-175369
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PI3K
Akt
PD-1/PD-L1
Interleukin Related
CD3
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Inflammation/Immunology
Cancer
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PI3Kδ-IN-25 是一种具有口服活性的选择性的 PI3Kδ 抑制剂 (IC50 = 2.1 nM)。PI3Kδ-IN-25 对 PI3Kα,PI3Kγ,PI3Kβ 的 IC50 分别为 272,285,1171 nM。PI3Kδ-IN-25 在 B16F10 细胞中抑制 AKT Ser473 磷酸化,抑制 Treg 细胞增殖并下调 PD-L1 的表达。PI3Kδ-IN-25 在 B16F10 黑色素瘤和 Lewis 肺癌小鼠模型中通过减少肿瘤浸润 Treg 细胞并增强免疫反应发挥抗癌功效。PI3Kδ-IN-25 可用于黑色素瘤,肺癌等癌症的研究。
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HY-P991078
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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Anti-Mouse PD-1 (LALA-PG) Antibody (RMP1-14) 是小鼠来源的、抗小鼠 PD-1 的 IgG2a, κ 抗体抑制剂。
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HY-P99639
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Genolimzumab; APL-501; CBT-501; GB-226
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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杰洛利单抗
Geptanolimab (CBT-501) 是一种针对程序性死亡-1 (PD-1) 的人源化 IgG4k 单克隆抗体。Geptanolimab 通过竞争作用抑制 PD-L1/L2 与 PD-1 的结合。Geptanolimab 可用于癌症研究。
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HY-163041
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HY-145773
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1-IN-22 (Example 2) 是一种 PD-1/PD-L1 蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-22 阻断 PD-1/PD-L1相互作用,IC50 为 0.732 μM。PD-1/PD-L1-IN-22 可用于癌症、传染病和自身免疫性疾病的研究。
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HY-145772
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1-IN-21 (Example 22) 是一种 PD-1/PD-L1 蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-21 阻断 PD-1/PD-L1相互作用,IC50 为 4.99 μM。PD-1/PD-L1-IN-21 可用于癌症、传染病和自身免疫性疾病的研究。
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HY-161713
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1-IN-45 (Compound 2) 是 PD-1/PD-L1 相互作用的抑制剂,EC50 为 21.8 nM。
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HY-143305
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1-IN-25 (compound D2) 是 PD-1/PD-L1 互作的抑制剂,IC50 值为 16.17 nM。PD-1/PD-L1-IN-25 能够激活 PBMCs 中 T 细胞的抗肿瘤免疫。PD-1/PD-L1-IN-25 可用于癌症的研究。
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HY-131347
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HY-161518
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1-IN-44 (Compound 22) 选择性的抑制 PD-1/PD-L1 蛋白 (IC50=1.21 nM)。PD-1/PD-L1-IN-44 在动物模型中抑制了肿瘤生长,增强 CD8+ 细胞浸润,且没有毒性。
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HY-149356
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1-IN-31 是一种 PD-1/PD-L1 抑制剂 (IC50=2.2 nM)。PD-1/PD-L1-IN-31 促进 IFN-γ 的分泌,并诱导外周血单核细胞(PBMC)的免疫活性以抑制肿瘤细胞。
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HY-169190
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1-IN-53 (compound B3) 是靶向 PD-1/PD-L1 和 VISTA 信号通路的抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-53 可用于抗癌研究。
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HY-144442
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1-IN-15 (Compound M17) 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂,具有 IC 50 值为 60.1 nM。PD-1/PD-L1-IN-15 具有肿瘤免疫研究的潜力。
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HY-163837
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1-IN-48 (compound HD10) 是 PD-1/PD-L1 相互作用的有效抑制剂,IC50 为 3.1 nM。PD-1/PD-L1-IN-48 在癌症研究中发挥着重要作用。
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HY-144443
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1-IN-16 (Compound M23) 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂,具有 IC 50 值为 53.2 nM。PD-1/PD-L1-IN-16 具有肿瘤免疫研究的潜力。
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HY-P99895
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HY-146740
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1-IN-27 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂,IC50 值为 134 nM。 PD-1/PD-L1-IN-27 具有低 T 细胞毒性的抗肿瘤作用。PD-1/PD-L1-IN-27 具有激活 CD8+ T 细胞和减少 T 细胞耗竭的能力。
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HY-144649
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1-IN-24 是一种高效的 PD-1/PD-L1 抑制剂,IC50 为 1.57 nM。PD-1/PD-L1-IN-24 通过提高 IFN-γ 来在细胞水平上恢复 T 细胞功能。PD-1/PD-L1-IN-24 对 PBMCs 具有较低的细胞毒性。
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HY-173558
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PD-1/PD-L1
HDAC
Apoptosis
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Cancer
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PD-L1/HDAC3-IN-1 (PH3) 是一种双重 PD-L1/HDAC3 抑制剂,对 PD-1/PD-L1 和 HDAC3 的 IC50 值分别为 89.4 nM 和 107 nM。 PD-L1/HDAC3-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis),使细胞周期停留在 G0/G1 期。PD-L1/HDAC3-IN-1 在体内外均显示出抗癌活性。
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HY-W457085
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HY-48934
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1-IN-29 intermediate-1 是 PD-1/PD-L1 抑制剂的中间体,可用于合成抗体药物偶联物 (Antibody-Drug Conjugates (ADCs))。
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HY-144746
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1-IN-26 (Compound II-14) 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂,具有 IC< sub>50 的 0.0380 μM。PD-1/PD-L1-IN-26 通过促进 CD4+ T 细胞浸润到肿瘤组织中来激活免疫微环境。PD-1/PD-L1-IN-26 具有研究癌症疾病的潜力。
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HY-132192
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1-IN-9 是一种有效和具有口服活性的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂,IC50 值为 3.8 nM。PD-1/PD-L1-IN-9 可以增强免疫细胞对肿瘤细胞的杀伤活性。PD-1/PD-L1-IN-9 在 CT26 小鼠模型中表现出显着的体内抗肿瘤活性。
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HY-175702
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HY-132192A
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1-IN-9 盐酸盐是一种有效和具有口服活性的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂,IC50 值为 3.8 nM。PD-1/PD-L1-IN-9 盐酸盐可以增强免疫细胞对肿瘤细胞的杀伤活性。PD-1/PD-L1-IN-9 盐酸盐在 CT26 小鼠模型中表现出显着的体内抗肿瘤活性。
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HY-168078
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HY-148305
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1-IN-28 (化合物 3) 是一种 PD-1/PD-L1 信号通路的免疫检查点抑制剂 (IC50=0.744 µM)。PD-1/PD-L1-IN-28 在肿瘤免疫方面具有较好的研究潜力。
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HY-132202
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HY-169434
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Lon-TK-BMS-1
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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LTB 是由糖酵解抑制剂 (Lonidamine (HY-B0486)) 与 PD1/PDL1 阻断剂 (BMS-1 (HY-19991)) 通过硫缩酮键偶联形成的前药。LTB 可以进一步包覆光敏剂氯 e6 (Ce6) (HY-13594),通过自组装构建共递送光动力纳米平台 (LTB-6 NPs)。
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HY-155740
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1-IN-32 (compound A56) 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂 (IC50=2.4 nM),具有抗癌活性。PD-1/PD-L1-IN-32 能显著抑制 hPD-L1 MC38 人源化小鼠模型的肿瘤生长,对小鼠无明显毒性。
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HY-149617
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Cytochrome P450
PD-1/PD-L1
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Infection
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CYP51/PD-L1-IN-4 (compound 14a-2) 是一种有效的双靶点 (CYP51/PD-L1) 抑制剂,IC50 值分别为 0.17 和 0.021 μM。CYP51/PD-L1-IN-4 在体外表现出优异的抗真菌和抗耐药真菌活性。CYP51/PD-L1-IN-4 可用于真菌感染研究。
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HY-P99166
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HY-P10826
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1 inhibitory peptide C8 is 抑制 PD-1/PD-L1 相互作用,促进 CD8+ 和 CD4+ T 细胞活化,增加 IFN-γ 分泌。PD-1/PD-L1 inhibitory peptide C8 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
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HY-129172A
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HY-145239
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1-IN-13 (Compound 43) 是一种有效的免疫检查点 PD-1/PD-L1 抑制剂,对 PD-1/PD- L1 相互作用的 IC50 值为 10.2 nM。PD-1/PD-L1-IN-13 在 Hepa1-6 同系小鼠模型中促进 CD8+ T 细胞活化并延缓肿瘤生长。
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HY-134886
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HY-Y0588
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L-Cbz-Proline
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MMP
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Others
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Carbobenzoxyproline (L-Cbz-Proline) 是一种脯肽酶 (prolidase) 抑制剂。Carbobenzoxyproline 可用于脯氨酰氨基酸酶缺乏症的研究。
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HY-131386
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Target Protein Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine 包含靶蛋白 PD-1/PD-L1 配体和 PROTAC linker。BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine 可用于合成 PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1?(HY-131183)。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 抑制 PD-1/PD-L1 相互作用,IC50 值为 39.2 nM。
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HY-131386A
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Target Protein Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine dihydrochloride 包含靶蛋白 PD-1/PD-L1 配体和 PROTAC linker。BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine dihydrochloride 可用于合成 PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1?(HY-131183)。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 抑制 PD-1/PD-L1 相互作用,IC50 值为 39.2 nM。
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HY-129172
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HY-P10838
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PD-1/PD-L1
Apoptosis
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Inflammation/Immunology
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PL120131 是一种 PD-1/PD-L1 抑制肽, 可以通过与 PD-1 结合来干扰 PD-1/PD-L1 的相互作用。PL120131 能够抑制 PD-1 介导的凋亡信号通路,使 Jurkat 细胞和原发性淋巴细胞免于凋亡 (apoptosis)。PL120131 有助于细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 发挥抗肿瘤活性。
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HY-161818
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PD-1/PD-L1
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Inflammation/Immunology
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LLW-018 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂,IC50 值为 2.61 nM。LLW-018 可以中断 PD-1/PD-L1 相互作用,通过基于细胞的 PD-1/PD-L1 阻断生物测定 IC50 值为 0.88 μM。LLW-018 具有用于免疫疾病研究的潜力。
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HY-P99887
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JTX-4014
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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Pimivalimab (JTX-4014) 是一种 PD-1 抑制剂。Pimivalimab 可用于实体瘤的研究。
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HY-P4072
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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(D)-PPA 1 是一种抗水解 D 肽拮抗剂。(D)-PPA 1 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂。(D)-PPA 1 与 PD-1 结合的亲和力为 0.51 μM,体内外均有效。
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HY-130625
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PD-1/PD-L1
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Inflammation/Immunology
Cancer
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PD-1/PD-L1-IN 6 (compound A13) 是一种有效的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂,其 IC50 为 132.8 nM。PD-1/PD-L1-IN 6 具有显著的免疫调节活性。PD-1/PD-L1-IN 6 在 Hep3B/OS-8/hPD-L1 与 CD3 T细胞共培养模型中显著提高干扰素 -γ 分泌,且无明显毒性作用。PD-1/PD-L1-IN 6 在 T 细胞-肿瘤共培养模型中恢复免疫应答。
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HY-162816
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PROTACs
MAP4K
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Cancer
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PROTAC HPK1 Degrader-3 (compound C3) 是一种口服有效的、靶向 HPK1 的 PROTAC (DC50=21.26 nM),HPK1 是 T 细胞受体负调节剂,异常激活后可导致 T 细胞功能障碍。PROTAC HPK1 Degrader-3 能够抑制 SLP76 和 NF-κB 信号通路,并抑制 MAPK 信号转导,具有抗癌活性和免疫激活作用。PROTAC HPK1 Degrader-3 具有一定的口服生物利用度,可联合 PD-L1 抗体疗法,达到 65.58% 的肿瘤生长抑制率。PROTAC HPK1 Degrader-3 由 E3 连接酶配体 Thalidomide (HY-14658;blue part)、PROTAC 连接子 tert-Butyl 3-oxoazetidine-1-carboxylate (HY-40146;black part),和靶蛋白配体 HPK1-IN-51 (HY-162842;red part) 组成;其中靶蛋白配体的活性对照可选择 HPK1 ligand 1 (HY-162841)。
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HY-153064
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PD-1/PD-L1-IN-30
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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MAX-10181 (PD-1/PD-L1-IN-30) 是一种 PD-1/PD-L1 结合抑制剂,IC50 值为 0.018 μM。MAX-10181 可用于癌症及其他相关疾病的研究。
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HY-131187
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Ligands for Target Protein for PROTAC
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Cancer
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BMS-1166-N-piperidine-COOH,以 BMS-1166 为基础结构,通过一个 linker 与 E3 连接酶配体结合形成 PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 (HY-131183) 来降解 PD-1/PD-L1。BMS-1166 是 PD-1/PD-L1 相互作用的有效抑制剂,其 IC50 值为 1.4 nM。BMS-1166 可拮抗 PD-1/PD-L1 免疫检查点对 T 细胞活化的抑制作用。
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HY-P4072A
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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(D)-PPA 1 TFA 是一种抗水解 D 肽拮抗剂。(D)-PPA 1 TFA 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂。(D)-PPA 1 TFA 与 PD-1 结合的亲和力为 0.51 μM,体内外均有效。
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HY-P99145
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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Anti-Mouse PD-L1/B7-H1 Antibody (10F.9G2) 是一种源自大鼠宿主的抗小鼠 PD-L1/B7-H1 IgG2b 抗体抑制剂。Anti-Mouse PD-L1/B7-H1 Antibody (10F.9G2) 可阻断 PD-1 信号传导。Anti-Mouse PD-L1/B7-H1 Antibody (10F.9G2) 可用于癌症研究,如结肠癌。
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HY-P99618
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HY-P9997
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HY-N12537A
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HY-160804
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Drug Intermediate
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Cancer
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Desmethyl nevanimibe (Compound 5) 是固醇 O-酰基转移酶 1 (SOAT1) 抑制剂 Nevanimibe (PD-132301) 的去甲基前体。
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HY-P9902
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HY-W771599
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HY-157055
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1-IN-25 (compound 43) 是一种有效的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂,在 HTRF 测定中 IC50 值为 10.2 nM。PD-1-IN-25 可通过抑制 PD-1/PD-L1 细胞信号传导促进 CD8+ T 细胞活化。PD-1-IN-25 延迟肿瘤生长。
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HY-162519
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HY-155847
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Phosphatase
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Cancer
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LYP-IN-3 (compound D34) 是淋巴酪氨酸磷酸酶 (LYP) 的选择性抑制剂 (Ki=0.93 μM),在肿瘤进展中调节 T 细胞受体 (TCR) 信号通路。LYP-IN-3 激活 T 细胞并抑制 M2 巨噬细胞极化,但它也上调 PD-1/PD-L1 表达。LYP-IN-3 可以与 PD-1/PD-L1 抑制剂联用,用于进一步的癌症免疫治疗。
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HY-161605
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HY-101097
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1-IN-17 是一种有效的程序性细胞死亡-1 (PD-1) 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2015033301A1 中的化合物 12,浓度为 100 nM 时抑制 92% 脾细胞增殖。
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HY-101097A
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1-IN-17 TFA 是一种有效的程序性细胞死亡-1 (PD-1) 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2015033301A1 中的化合物 12,浓度为 100 nM 时抑制 92% 脾细胞增殖。
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HY-123556
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HY-138407
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GS-4224; PD-1/PD-L1-IN 7
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PD-1/PD-L1
HBV
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Infection
Cancer
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Evixapodlin (GS-4224) 是一种人 PD-1/PD-L1 蛋白/蛋白相互作用的抑制剂,IC50 为 0.213 nM。Evixapodlin 具有抗癌和抗病毒功能。
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HY-19745A
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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N-deacetylated BMS-202 是 BMS-202 的脱乙酰基化。BMS-202 是 PD-1/PD-L1 相互作用的抑制剂,主要用于癌症研究。
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HY-175651
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HY-W400801
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G-749 hydrochloride
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TAM Receptor
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Cancer
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Denfivontinib (G-749) hydrochloride 是一种 AXL 抑制剂,与 PD-1 抑制剂 Pembrolizumab (HY-P9902) 有协同抗肿瘤效应。Denfivontinib 能够增强 NOD 样受体通路,从而促进了 NLRP3 炎症小体的形成。
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HY-132212
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HY-155568
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HY-132223
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HY-136220
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Aryl Hydrocarbon Receptor
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Cancer
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AHR antagonist 5 是有效的,具有口服活性的芳香烃受体 (AHR) 拮抗剂,IC50 为 < 0.5 μM。AHR antagonist 5 联合检测点抑制剂 anti-PD-1 对肿瘤生长有抑制作用,详细信息请参见专利 WO2018195397,example 39。
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HY-128679
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IKK
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Cancer
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TBK1/IKKε-IN-5 (compound 1) 是一种口服有效的 TBK1 和 IKKε 的双重抑制剂,其 IC50 值分别为 1 nM 和 5.6 nM。TBK1/IKKε-IN-5 能增强对 PD-1 的阻断反应,与 anti-PD-L1 联用时能诱导大鼠的免疫记忆。TBK1/IKKε-IN-5 可用于癌症,尤其是肿瘤免疫的研究。
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HY-168169
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HY-153793
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DGKζ-IN-1
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DGK
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Cancer
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Alcudacigib (DGK z-IN-1) (compound 9) 是 DGKz 的抑制剂。Alcudacigib 可用于与免疫细胞激活相关的癌症或抗 PD-1 抗体/抗 PD-L1 抗体耐药的癌症的研究。
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HY-P10375
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HY-175604
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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SCL-1 是一种口服有效的抗 PD-1/PD-L1 抑制剂。SCL-1 能够抑制 PD-1/PD-L1 的结合。SCL-1 可增加 T 细胞、B 细胞和自然杀伤细胞的数量。SCL-1 具有强大的肿瘤生长抑制作用,其作用机制是通过在肿瘤内诱导效应 T 细胞,以及上调长链非编码 RNA 作为新抗原的表达,从而激活细胞毒性 T 淋巴细胞。SCL-1 可用于癌症研究,如三阴性乳腺癌。
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HY-N0460
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HY-P991628
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PD-1/PD-L1
VEGFR
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Cancer
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SSGJ-707 是一种靶向 PD-1 和 VEGF 的双特异性重组人源化 IgG4 单克隆抗体抑制剂。SSGJ-707 可用于癌症研究,例如晚期非小细胞肺癌 (NSCLC) 和复发性子宫内膜癌。
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HY-112855
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LRRK2
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Neurological Disease
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PF-06447475 是一种高效、选择性的,可通透血脑屏障的 LRRK2 激酶抑制剂,针对 WT LRRK 和 G2019S LRRK2 的IC50 值分别为 3 nM 和 11 nM。PF-06447475 可用于帕金森病 (PD) 研究。
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HY-158050
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c-Fms
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Cancer
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PXB17 可以通过阻断 PI3K/ AKT/mTORC1 信号的激活抑制 CSF1R (IC50 = 1.7 nM), 口服有效,明显抑制 CRC 的生长,提高 PD-1 mAb 的疗效并且减少 CRC 的肿瘤复发。
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HY-108691
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Itk
Btk
CXCR
PD-1/PD-L1
LAG-3
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Cancer
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PF-06465469 是 ITK 的共价抑制剂,IC50 值为 2 nM。PF-06465469 也抑制 BTK。PF-06465469 抑制细胞响应 CXCL12 的迁移。PF-06465469 降低 PD-1 和 LAG-3 表达。PF-06465469 可用于研究白血病和 T 细胞淋巴瘤。
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HY-156573
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DGK
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Cancer
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DGKα&ζ-IN-1 (Compound II) 是一种DGK靶点抑制剂。DGKα&ζ-IN-1 能增强 T 细胞功能,与 PD-1 联用具有协同作用,在免疫和肿瘤方面都有治疗效果。
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HY-P3342
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HY-101093B
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1-IN-20是 PD-1-IN-1 活性较低的对映体。PD-1-IN-1 是 PD-1 的抑制剂, 来自专利 WO2015033299A1,化合物实例 4。
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HY-172952
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LRRK2
RET
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Neurological Disease
Cancer
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LRRK2-IN-17 (Compound 6) 是一种具有口服活性的 LRRK2 抑制剂 (对于 WT 和 G2019S 的 IC50 分别为 3.5 和3.3 nM)。LRRK2-IN-17 可抑制 RET 激酶 (IC50: 59 nM)。LRRK2-IN-17 可用于癌症和帕金森病 (PD) 的研究。
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HY-156871
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CaMK
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Cancer
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CAMK1D-IN-1 (compound I) 是 CAMK1D 的抑制剂,是靶向细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 产生抗性的肿瘤细胞。而 CAMK1D 则通过抑制 caspase 来削弱 CTL 诱导的死亡受体信号传导和细胞凋亡,是 PD-L1 难治性肿瘤的关键、有效靶点。
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HY-163145
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α-synuclein
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Neurological Disease
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α-Synuclein inhibitor 11 (compound 1) 是一种选择性 α-突触核蛋白 (α-syn) 寡聚物形成抑制剂。α-Synuclein inhibitor 11 不抑制 tau 4R(同工型 0N4R、2N4R)或 p-tau(同工型 1N4R)。α-Synuclein inhibitor 11 可用于帕金森病 (PD) 研究。
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HY-171572
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HY-120635
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HY-120647
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HY-155137
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HY-157400
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HY-174424
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PD-1/PD-L1
Apoptosis
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Cancer
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NPH16 是一种口服有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂,其 IC50 为 24.44 nM。 NPH16 能促进 HepG2 细胞凋亡 (apoptosis)。NPH16 在体内表现出出色的抗肿瘤效果和良好的药代动力学特性。NPH16 可用于肝癌研究。
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HY-P991620
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Transmembrane Glycoprotein
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Cancer
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JS006 是一种靶向 TIGIT/CD155 的人源化 IgG4κ 单克隆抗体抑制剂。JS006 可用于对 PD-1/PD-L1 抑制剂产生耐药性的晚期和/或转移性癌症研究,例如非小细胞肺癌 (NSCLC)、晚期淋巴瘤和晚期/转移性三阴性乳腺癌 (TNBC)。
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HY-P990170
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Transmembrane Glycoprotein
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Inflammation/Immunology
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Anti-Mouse PD-L2/B7-DC Antibody (TY25) 是一种源自大鼠的 IgG2a κ 型抗体抑制剂,靶向小鼠 PD-L2/B7-DC。Anti-Mouse PD-L2/B7-DC Antibody (TY25) 可阻断 PD-L2 与 PD-1 的结合并阻断 PD-1 信号传导。Anti-Mouse PD-L2/B7-DC Antibody (TY25) 可用于炎症和免疫学研究,如结膜炎和移植。
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HY-130642
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HY-157838
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MAP4K
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Cancer
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HMC-B17 是一种选择性、口服生物可利用的 HPK1 抑制剂 (IC50 = 1.39 nM),可以增强抗 PD-L1 的功效。HMC-B17 有效增强 Jurkat 细胞中 IL-2 的分泌 (EC50 = 11.56 nM)。HMC-B17可用于癌症的研究。
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HY-149509
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α-synuclein
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Neurological Disease
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α-Synuclein inhibitor 9 (Compound 20C) 是一种α-突触核蛋白 (α-Synuclein) 抑制剂。α-Synuclein inhibitor 9 与成熟 α-突触核蛋白原纤维中的空腔结合并减少 β-折叠结构。α-Synuclein inhibitor 9 抑制 A53T α-Syn 聚集。α-Synuclein inhibitor 9 具有神经保护作用,改善大脑功能连接,缓解运动功能障碍。α-Synuclein inhibitor 9 可用于帕金森病 (PD) 研究。
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HY-132296
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FAK
PROTACs
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Cancer
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GSK215 是一种有效且具有选择性的 PROTAC 粘着斑激酶 (FAK) 降解剂,pDC50 值为 8.4。GSK215 是由 VHL E3 连接酶粘合剂和FAK 抑制剂 VS-4718 联合设计的。GSK215 诱导 FAK 快速而持久性的降解,对 FAK 水平产生长期影响,并显著降低药代动力学/药效学 (PK/PD)。
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HY-N0460R
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HY-155457
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Phosphodiesterase (PDE)
STING
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Cancer
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Enpp-1-IN-19 (compound 29f) 是口服有效的 ENPP1 抑制剂,可抑制 ENPP1 的 cGAMP 水解 (IC50=68 nM)。Enpp-1-IN-19 增加抗 PD-L1 反应,在 CT26 同基因模型中抑制肿瘤生长。Enpp-1-IN-19 还增强 STING 介导的 I 型干扰素反应,诱导免疫记忆,防止肿瘤复发。
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HY-155848
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Phosphatase
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Cancer
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LYP-IN-4 (compound D14) 是淋巴酪氨酸磷酸酶 (LYP) 的可逆和特异性的抑制剂 (Ki=1.34 μM,IC50=3.52μM)。LYP-IN-4 抑制 LYP 来调节 TCR 信号传导,上调 PD-1/PD-L1 表达,增强抗肿瘤免疫。LYP-IN-4 激活 T 细胞和抑制 M2 巨噬细胞极化,抑制 MC38 同基因小鼠模型中的肿瘤生长。
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HY-152671
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Monoamine Oxidase
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Neurological Disease
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hMAO-B-IN-4 (compound B10) 是一种选择性的、可逆的、可穿透血脑屏障 (BBB) 的人单胺氧化-B (hMAO-B) 抑制剂,IC50 值和 Ki 值分别为 0.067 和 0.03 μM。hMAO-B-IN-4 抑制 hMAO-A 的 IC50 值为 33.82 μM。hMAO-B-IN-4 可用于阿尔兹海默症和帕金森氏病的研究。
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HY-172874
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Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO)
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Cancer
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TDO-IN-2 (Compound 5c) 是一种具有口服活性的 TDO 抑制剂 (IC50: 1.25 μM)。TDO-IN-2 在 Hepa1-6 肝细胞癌同种异体移植小鼠模型中具有抗肿瘤活性。TDO-IN-2 与 PD-1/PD-L1 抑制剂 BMS-202 (HY-19745) 有协同作用,可用于肿瘤免疫耐受的研究。
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HY-P99675
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AK112
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PD-1/PD-L1
VEGFR
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Cancer
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依沃西单抗
Ivonescimab (AK112) 是一种 PD-1/VEGF 双特异性抗体。Ivonescimab 竞争性抑制 PD-1/PD-L1 相互作用,逆转由此介导的免疫抑制,并阻断 VEGF-A 与 VEGFR2 结合,从而抑制肿瘤微环境中的肿瘤血管生成。Ivonescimab还对EGFR突变的局部晚期或转移性非鳞状非小细胞肺癌 (NSCL) 具有显著的抗癌活性。
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HY-12964
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TAM Receptor
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Cancer
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SGI-7079 是一种选择性、ATP-竞争性、口服有效的受体酪氨酸激酶 Axl 抑制剂。SGI-7079 阻断 Axl 介导的 NF-κB 活化、MMP-9 表达等信号通路,从而抑制肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭。SGI-7079 主要用于炎症性乳腺癌、膀胱癌等恶性肿瘤的研究及联合免疫 (与 PD-1 疗法联用)。
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HY-13488
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LRRK2
MNK
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Neurological Disease
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HG-10-102-01 是一种高效、选择性、可透过血脑屏障的 LRRK2 抑制剂,其对于野生型 LRRK2 和 LRRK2[G2019S], IC50 值分别为 20.3 和 3.2 nM。HG-10-102-01也能抑制 MNK2 和 MLK1,其 IC50 值分别为 0.6 和 2.1 μM。HG-10-102-01 可用于帕金森病 (PD) 的研究。
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HY-168491
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Phosphodiesterase (PDE)
STING
PD-1/PD-L1
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Cancer
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Enpp-1-IN-25 (Compound 30) 是一种 ENPP1 抑制剂,IC50 为 8.05 nM,口服生物利用度低。Enpp-1-IN-25 可通过抑制 cGAMP 降解有效激活细胞内 STING 途径。Enpp-1-IN-25 能够增强肿瘤微环境中免疫细胞浸润和 I 型干扰素应答,提高抗 PD-L1 抗体的抗肿瘤效力。Enpp-1-IN-25 可用于癌症免疫疗法的研究。
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HY-156085
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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LP23 是非芳基甲胺的 PD-1/PD-L1抑制剂 (IC50: 16.7 nM),具有抗肿瘤活性。LP23 可恢复 HepG2/Jurkat T 细胞中免疫细胞功能,促进 HepG2 细胞死亡。LP23 在 B16-F10 肿瘤模型中具有体内活性 (30 mg/kg 时 TGI=88.6%)。
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HY-138742
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MAP4K
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Cancer
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HPK1-IN-7 是一种有效的口服活性 HPK1 (造血祖细胞激酶1, MAP4K1) 抑制剂(IC50=2.6 nM),具有优良的家族和激酶组选择性。HPK1-IN-7 对 IRAK4 (59 nM) 和 GLK (140 nM) 具有选择性。HPK1-IN-7 联合抗 PD1 对 MC38 同基因肿瘤模型显示出强大的疗效。
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HY-170887
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Keap1-Nrf2
Monoamine Oxidase
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Inflammation/Immunology
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MAO-B-IN-39 (compound11) 是一种单胺氧化酶 B (monoamine oxidase B (MAO-B)) 抑制剂。MAO-B-IN-39 抑制 MAO-B 的 IC50 为 3.61 μM。MAO-B-IN-39 表现出强效的 NRF2 诱导能力。MAO-B-IN-39 在与氧化应激相关的体外模型中表现出强效的抗炎和神经保护活性。MAO-B-IN-39 在小鼠中显示出较高的肝微粒体稳定性和良好的药代动力学特性。MAO-B-IN-39 可用于帕金森疾病研究。
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HY-16961A
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HY-16961
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HY-P990169
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PD-1/PD-L1
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Inflammation/Immunology
Cancer
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Anti-Mouse/Human phosphorylated PD-1/CD279 Antibody (407.6G12) 是一种源自小鼠的 IgG2a κ 型抗体抑制剂,靶向小鼠/人磷酸化 PD-1/CD279。Anti-Mouse/Human phosphorylated PD-1/CD279 Antibody (407.6G12) 可以通过蛋白质免疫印迹法和流式细胞术检测到 PD-1 免疫受体酪氨酸抑制基序的磷酸化形式。
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HY-144088
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HPK1-IN-22
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MAP4K
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Inflammation/Immunology
Cancer
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ZYF0033 是一种口服有效的造血祖细胞激酶 HPK1 抑制剂,基于 MBP 蛋白的磷酸化抑制作用的 IC50 小于 10 nM。ZYF0033 促进抗癌免疫反应,降低 SLP76 (丝氨酸 376) 的磷酸化。ZYF0033 抑制 4T-1 同基因小鼠模型中的肿瘤生长并导致 DC、NK 细胞和 CD107a+CD8+ T 细胞的肿瘤内浸润增加,但导致 T 细胞、PD-1+CD8+ T 细胞、TIM-3+CD8+ T 细胞和 LAG3+CD8+ T 细胞的浸润减少。
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HY-P990251
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MMP
Collagen
PD-1/PD-L1
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Inflammation/Immunology
Cancer
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Anti-Human/Mouse denatured collagen type-I Antibody (XL313) 是一种源自小鼠的 IgG1 κ 型抗体抑制剂,靶向人/小鼠蛋白水解的 I 型胶原蛋白(denatured collagen type-I)。Anti-Human/Mouse denatured collagen type-I Antibody (XL313) 选择性结合蛋白水解的 I 型胶原蛋白。Anti-Human/Mouse denatured collagen type-I Antibody (XL313) 可降低肿瘤细胞中的 PD-L1 水平。Anti-Human/Mouse denatured collagen type-I Antibody (XL313) 可以用于癌症和炎症的研究,如卵巢肿瘤。
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HY-N3431
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AMPK
PD-1/PD-L1
FXR
Reactive Oxygen Species (ROS)
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Cardiovascular Disease
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Kaempferol-7-O-rhamnoside 是一种 PD-1/PD-L1 抑制剂和 farnesoid X receptor (FXR) 激动剂。Kaempferol-7-O-rhamnoside 展示出针对 AMPKα1 信号通路的保护心脏潜力。Kaempferol-7-O-rhamnoside 显著上调 H9c2 心肌细胞中 AMPKα1 的 mRNA 表达。Kaempferol-7-O-rhamnoside 逆转 APAP 诱导的 L02 细胞中谷胱甘肽 (GSH) 含量减少和 ROS 产量增加。Kaempferol-7-O-rhamnoside 在心力衰竭研究中具有潜力。
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HY-L109
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686 compounds
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蛋白互作(PPI)在生命过程中起着关键作用。研究表明,异常的PPI与多种疾病相关,包括癌症、感染性疾病和神经退行性疾病。传统的药物靶点通常是酶、离子通道或受体,PPI则显示了新的潜在治疗靶点。因此,靶向PPI是治疗疾病的一个新方向,是开发新药的重要策略。
然而,针对PPI的调节剂的设计仍然面临着巨大的挑战,如PPI界面难以用于药物设计、缺乏配体参考、缺乏PPI调节剂开发和高分辨率PPI蛋白结构的指导规则等。
随着高通量技术的发展,高通量筛选也逐渐用于PPI抑制剂的鉴定,但用于常规靶点筛选的化合物库对筛选PPI抑制剂效果并不太明显。为了提高筛选效率,MCE精心挑选了 686 PPI抑制剂,主要靶向MDM2-p53、Keap1-Nrf2、PD-1/PD-L1、Myc-Max等。MCE PPI抑制剂库是PPI药物发现和相关研究的有用工具。
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HY-L031
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682 compounds
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肿瘤免疫(Immuno-oncology,I-O)是一种专门针对癌症的免疫疗法。该疗法通过刺激我们的免疫系统对肿瘤细胞产生抵抗。正常情况下,我们的免疫系统能够清除体内的肿瘤细胞,但有时肿瘤细胞可以适应体内环境并产生变异,有效地逃逸免疫系统的监视。这时,肿瘤就会进一步发展并威胁到我们的健康。肿瘤免疫疗法可以利用免疫系统,调动淋巴细胞识别和清除肿瘤细胞。目前有多种可利用的肿瘤免疫疗法,包括免疫细胞治疗(CAR-T)、单克隆抗体和免疫检查点抑制剂、细胞因子及癌症疫苗等。
MCE 提供 682 种肿瘤免疫相关化合物,主要靶向 PD1/PD-L1、CXCR、Sting、IDO、TLR 等重要免疫检查点,是研究肿瘤免疫的有用工具。
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
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HY-P10950A
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PD-1/PD-L1
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Inflammation/Immunology
Cancer
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PD-L1 inhibitory peptide TFA 是一种抑制剂肽,靶向程序性细胞死亡配体 1 (PD-L1)。PD-L1 inhibitory peptide TFA 结合 PD-L1,解除免疫抑制,恢复 T 细胞的抗肿瘤活性。PD-L1 inhibitory peptide TFA 有望用于肿瘤的研究。
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HY-P2470
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HY-P2474
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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Human PD-L1 inhibitor I 是一种 hPD-1 肽配体,KD 值为 3.39 μM。Human PD-L1 inhibitor I 可能可以干扰 hPD-L1 与 hPD-1 的结合。
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HY-P2478
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HY-P2477
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HY-172320
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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BMS-986238 是第二代大环肽,是一种有效的 PD-L1 抑制剂。 BMS-986238 具有研究实体瘤和淋巴瘤(淋巴系统癌症)的潜力。
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HY-P10217
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1-IN-42 (Compound B8.4) 是一种 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂,EC50 为 0.1 μM。PD-1/PD-L1-IN-42 可以用于癌症免疫疗法的研究。
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HY-P10950
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HY-P2564
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HY-P2478A
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HY-103048
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1-IN 3,一种大环肽,是一种有效和选择性的 PD-1/PD-L1 和 CD80/PD-L1 的相互作用抑制剂。PD-1/PD-L1-IN 3 通过与 PD-L1 结合来干扰 PD-L1 与 PD-1 和 CD80 的结合,IC50 值分别为 5.60 nM 和 7.04 nM。PD-1/PD-L1-IN 3 可用于各种疾病的研究,包括癌症和传染病。详细信息请参考专利文献 WO2014151634A1 中的化合物 No.1。
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HY-103048A
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1-IN 3 TFA,一种大环肽,是一种有效和选择性的 PD-1/PD-L1 和 CD80/PD-L1 的相互作用抑制剂。PD-1/PD-L1-IN 3 TFA 通过与 PD-L1 结合来干扰 PD-L1 与 PD-1 和 CD80 的结合,IC50 值分别为 5.60 nM 和 7.04 nM。PD-1/PD-L1-IN 3 TFA 可用于各种疾病的研究,包括癌症和传染病。详细信息请参考专利文献 WO2014151634A1 中的化合物 No.1。
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HY-P3139
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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TPP-1 是 PD-1/PD-L1 相互作用的有效抑制剂。TPP-1 与 PD-L1 特异性高亲和力结合 (KD=95 nM)。动物模型中,TPP-1 通过再激活 T 细胞功能抑制肿瘤生长。
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HY-P3139A
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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TPP-1 TFA 是 PD-1/PD-L1 相互作用的有效抑制剂。TPP-1 TFA 与 PD-L1 特异性高亲和力结合 (KD=95 nM)。动物模型中,TPP-1 TFA 通过再激活 T 细胞功能抑制肿瘤生长。
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HY-P3143A
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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BMSpep-57 hydrochloride 是一种有效的大环肽类抑制剂,抑制 PD-1/PD-L1 相互作用,IC50 为 7.68 nM。BMSpep-57 hydrochloride 与 PD-L1 结合,MST 和 SPR 测定表明,Kd 分别为 19 nM 和 19.88 nM。BMSpep-57 hydrochloride 通过增加 PBMC 中 IL-2 的产生促进 T 细胞功能。
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HY-P3143
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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BMSpep-57 是一种有效的大环肽类抑制剂,抑制 PD-1/PD-L1 相互作用,IC50 为 7.68 nM。BMSpep-57 与 PD-L1 结合,MST 和 SPR 测定表明,Kd 分别为 19 nM 和 19.88 nM。BMSpep-57 通过增加 PBMC 中 IL-2 的产生促进 T 细胞功能。
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HY-P10826
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1 inhibitory peptide C8 is 抑制 PD-1/PD-L1 相互作用,促进 CD8+ 和 CD4+ T 细胞活化,增加 IFN-γ 分泌。PD-1/PD-L1 inhibitory peptide C8 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
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HY-P10838
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PD-1/PD-L1
Apoptosis
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Inflammation/Immunology
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PL120131 是一种 PD-1/PD-L1 抑制肽, 可以通过与 PD-1 结合来干扰 PD-1/PD-L1 的相互作用。PL120131 能够抑制 PD-1 介导的凋亡信号通路,使 Jurkat 细胞和原发性淋巴细胞免于凋亡 (apoptosis)。PL120131 有助于细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 发挥抗肿瘤活性。
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HY-P4072
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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(D)-PPA 1 是一种抗水解 D 肽拮抗剂。(D)-PPA 1 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂。(D)-PPA 1 与 PD-1 结合的亲和力为 0.51 μM,体内外均有效。
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HY-P4072A
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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(D)-PPA 1 TFA 是一种抗水解 D 肽拮抗剂。(D)-PPA 1 TFA 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂。(D)-PPA 1 TFA 与 PD-1 结合的亲和力为 0.51 μM,体内外均有效。
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HY-P10375
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HY-P3342
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
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- HY-P990173
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PD-1/PD-L1
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Inflammation/Immunology
Cancer
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Anti-Mouse/Rat/Human PD-L1 Antibody (368A.4H1) 是一种源自小鼠的 PD-L1 IgG1 κ 型抗体抑制剂。Anti-Mouse/Rat/Human PD-L1 Antibody (368A.4H1) 可提高类器官致敏 T 细胞中的 IFN-γ 的水平。Anti-Mouse/Rat/Human PD-L1 Antibody (368A.4H1) 可以用于癌症的研究,如口腔鳞状细胞癌和乳腺癌。
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- HY-P99799
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- HY-P9902A
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MK-3475 (anti-PD-1); Lambrolizumab (anti-PD-1)
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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Pembrolizumab (anti-PD-1) 是一种人源化 IgG4 抗体和 PD-1 抑制剂。Pembrolizumab 可产生 PD-1 阻断,防止 PD-L1、PD-L2 连接 PD-1。这避免了 T 细胞对正常表达 PD-1 细胞的调节失控。
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- HY-P990824
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PD-1/PD-L1
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Inflammation/Immunology
Cancer
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Anti-Mouse PD-1 Antibody (J43) 是一种亚美尼亚仓鼠来源的 IgG 抗体抑制剂,靶向小鼠 PD-1。Anti-Mouse PD-1 Antibody (J43) 抑制 PD-1 与 PD-L1 的相互作用。Anti-Mouse PD-1 Antibody (J43) 可用于癌症和免疫学研究,如乳腺癌和结肠癌。
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- HY-P99610
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BI-754091
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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埃本利单抗
Ezabenlimab (BI-754091) 是一种抗 PD-1 单克隆抗体,结合 PD-1 的 Kd 为 6 nM (CHO 细胞)。Ezabenlimab 能够阻断 PD-1 与 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用。Ezabenlimab 还增加 T 细胞内的 γ 干扰素分泌,抑制体内肿瘤生长。
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- HY-P99345
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TSR-042
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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多塔利单抗
Dostarlimab (TSR-042) 是一种人源化抗 PD-1 单克隆抗体。Dostarlimab 与人 PD-1 具有高亲和力,并竞争性地抑制其与其配体 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用,IC50s 分别为 1.8 nM 和 1.5 nM。
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- HY-P9971
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SHR-1210
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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卡瑞利珠单抗
Camrelizumab (SHR-1210) 是一种人源化的 IgG4-κ 抗 PD-1 单克隆抗体 (mAb)。Camrelizumab 以 3 nM 的高亲和力与 PD-1 结合,抑制 PD-1 和 PD-L1 的结合作用的 IC50 值为 0.70 nM。Camrelizumab 是一种有效的抗 PD-1/PD-L1 活性分子,可用于癌症研究,包括非小细胞肺癌、食管鳞状细胞癌、霍奇金淋巴瘤和晚期肝癌等。
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- HY-P990788
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PD-1/PD-L1
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Inflammation/Immunology
Cancer
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Anti-Mouse PD-1 Antibody (29F.1A12) 是一种大鼠源性 IgG2a κ 型抗体抑制剂,靶向小鼠 PD-1。Anti-Mouse PD-1 Antibody (29F.1A12) 可阻断 PD-1 与其两种配体 PD-L1 和 PD-L2 的结合。Anti-Mouse PD-1 Antibody (29F.1A12) 可用于癌症和免疫学研究,如 CT26 肿瘤和胰腺癌。
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- HY-P99723
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- HY-P991518
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PD-1/PD-L1
CD47
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Cancer
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IBI-322 是一种靶向 PD-L1 和 CD47 的双特异性抗体。IBI-322 在单价结合时可减弱 CD47 的活性,在双价结合时可阻断 PD-L1 的活性。IBI-322 选择性结合 CD47+PD-L1+ 肿瘤细胞,有效抑制 CD47-SIRPα 信号,并在体外引发强烈的肿瘤细胞吞噬作用。
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- HY-P99499
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JNJ 63723283; JNJ 3283
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PD-1/PD-L1
Interleukin Related
TNF Receptor
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Cancer
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西利单抗
Cetrelimab (JNJ 63723283; JNJ 3283) 是一种靶向 PD-1 的人源 IgG4κ 单克隆抗体。Cetrelimab 结合 PD-1 的 Kd 为 1.72 nM (HEK293 细胞)。由此,Cetrelimab 阻断 PD-1 与 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用 (IC50 分别为 111.7 ng/mL 和 138.6 ng/mL)。Cetrelimab 还刺激外周 T 细胞,增加细胞因子 (IFN-γ, IL-2, TNF-α) 水平,并抑制体内肿瘤生长。
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- HY-P991356
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LAE-005
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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FAZ-053 是一种靶向 B7-H1/PD-L1/CD274 的人类单克隆抗体 (mAb)。FAZ-053 可抑制 PD-L1 与单核细胞、树突状细胞和 B 细胞上的 PD-1 和 B7-1 的相互作用。FAZ-053 增强白细胞介素 2 的产生。FAZ-053 可用于晚期肺泡软组织肉瘤 (ASPS)、脊索瘤和三阴性乳腺癌的研究。
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- HY-P99048
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IBI308
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PD-1/PD-L1
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Inflammation/Immunology
Cancer
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信迪利单抗
Sintilimab (IBI308) 是一种安全有效的人源的 IgG4 单克隆抗体,与 PD-1 结合,其 KD 值为 74 pM。Sintilimab 阻断 PD-1 与其配体 (PD-L1 和 PL-L2) 的相互作用,从而有助于恢复内源性抗肿瘤 T 细胞反应。Sintilimab 联合益生元抑制肺腺癌小鼠肿瘤体积,调节免疫细胞亚群平衡。Sintilimab 可用于经典霍奇金淋巴瘤、非小细胞肺癌和食管癌的研究。
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- HY-P990828
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PD-1/PD-L1
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Infection
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Anti-PD-L1/B7-H1 Antibody (29E.2A3) 是一种小鼠 IgG2b κ 嵌合抗体抑制剂,靶向人 PD-L1/B7-H1。Anti-PD-L1/B7-H1 Antibody (29E.2A3) 可阻断 PD-1 和 PD-L1 的结合。Anti-PD-L1/B7-H1 Antibody (29E.2A3) 可用于感染性疾病的研究,如丙型肝炎病毒 (HCV)。
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- HY-P99048A
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IBI308 (Anti-PD-1)
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PD-1/PD-L1
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Inflammation/Immunology
Cancer
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信迪利 (Anti-PD-1)
Sintilimab (Anti-PD-1) (IBI308 (Anti-PD-1)) 是一种安全有效的人源的 IgG4 单克隆抗体,与 PD-1 结合,其 KD 值为 74 pM。Sintilimab (Anti-PD-1) 阻断 PD-1 与其配体 (PD-L1 和 PL-L2) 的相互作用,从而有助于恢复内源性抗肿瘤 T 细胞反应。Sintilimab (Anti-PD-1) 联合益生元抑制肺腺癌小鼠肿瘤体积,调节免疫细胞亚群平衡。Sintilimab (Anti-PD-1) 可用于经典霍奇金淋巴瘤、非小细胞肺癌和食管癌的研究
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- HY-P990823
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- HY-P99613
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MK-4280
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LAG-3
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Cancer
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玛维泽利单抗
Favezelimab (MK-4280) 是一种靶向 LAG-3 的人源化单克隆抗体。Favezelimab 可阻断 LAG-3 与其配体 MHC II 类分子之间的相互作用。Favezelimab 与 PD-L1 抑制剂 Pembrolizumab (HY-P9902) 联合可用于结直肠癌 (CRC) 研究。Favezelimab 的同型对照可参考 Human IgG4 (S228P) kappa, Isotype Control (HY-P99003)。
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- HY-P990088
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VEGFR
PD-1/PD-L1
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Cardiovascular Disease
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索布瑞芙普α
Sotiburafusp alfa 是一种双特异性融合蛋白,是人源化的 VEGFR-1 胞外结构域片段通过肽连接体 101GGSGGSGGSGGSGGS115 融合到人源化的IgG1-kappa 抗 PD-L1 重链变体 L352>A、L353>A 的重链 N 端 (116-564)。Sotiburafusp alfa 也是一种血管生成抑制剂。
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- HY-P99144A
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- HY-P991079
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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Anti-Mouse PD-1 Antibody (D265A) Antibody 是小鼠来源的、抗小鼠 PD-1 的 IgG2a, κ 抗体抑制剂。
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- HY-145771
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1-IN-20 (Example 21) 是一种 PD-1/PD-L1 蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-20 阻断 PD-1/PD-L1相互作用,IC50 为 5.29 nM。PD-1/PD-L1-IN-20 可用于癌症、传染病和自身免疫性疾病的研究。
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- HY-P991078
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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Anti-Mouse PD-1 (LALA-PG) Antibody (RMP1-14) 是小鼠来源的、抗小鼠 PD-1 的 IgG2a, κ 抗体抑制剂。
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- HY-P99639
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Genolimzumab; APL-501; CBT-501; GB-226
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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杰洛利单抗
Geptanolimab (CBT-501) 是一种针对程序性死亡-1 (PD-1) 的人源化 IgG4k 单克隆抗体。Geptanolimab 通过竞争作用抑制 PD-L1/L2 与 PD-1 的结合。Geptanolimab 可用于癌症研究。
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- HY-P99895
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- HY-P99166
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- HY-P99887
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JTX-4014
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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Pimivalimab (JTX-4014) 是一种 PD-1 抑制剂。Pimivalimab 可用于实体瘤的研究。
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- HY-P99145
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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Anti-Mouse PD-L1/B7-H1 Antibody (10F.9G2) 是一种源自大鼠宿主的抗小鼠 PD-L1/B7-H1 IgG2b 抗体抑制剂。Anti-Mouse PD-L1/B7-H1 Antibody (10F.9G2) 可阻断 PD-1 信号传导。Anti-Mouse PD-L1/B7-H1 Antibody (10F.9G2) 可用于癌症研究,如结肠癌。
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- HY-P99618
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- HY-P9997
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- HY-P9902
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- HY-P991628
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PD-1/PD-L1
VEGFR
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Cancer
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SSGJ-707 是一种靶向 PD-1 和 VEGF 的双特异性重组人源化 IgG4 单克隆抗体抑制剂。SSGJ-707 可用于癌症研究,例如晚期非小细胞肺癌 (NSCLC) 和复发性子宫内膜癌。
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- HY-P991620
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Transmembrane Glycoprotein
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Cancer
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JS006 是一种靶向 TIGIT/CD155 的人源化 IgG4κ 单克隆抗体抑制剂。JS006 可用于对 PD-1/PD-L1 抑制剂产生耐药性的晚期和/或转移性癌症研究,例如非小细胞肺癌 (NSCLC)、晚期淋巴瘤和晚期/转移性三阴性乳腺癌 (TNBC)。
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- HY-P990170
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Transmembrane Glycoprotein
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Inflammation/Immunology
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Anti-Mouse PD-L2/B7-DC Antibody (TY25) 是一种源自大鼠的 IgG2a κ 型抗体抑制剂,靶向小鼠 PD-L2/B7-DC。Anti-Mouse PD-L2/B7-DC Antibody (TY25) 可阻断 PD-L2 与 PD-1 的结合并阻断 PD-1 信号传导。Anti-Mouse PD-L2/B7-DC Antibody (TY25) 可用于炎症和免疫学研究,如结膜炎和移植。
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- HY-P99675
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AK112
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PD-1/PD-L1
VEGFR
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Cancer
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依沃西单抗
Ivonescimab (AK112) 是一种 PD-1/VEGF 双特异性抗体。Ivonescimab 竞争性抑制 PD-1/PD-L1 相互作用,逆转由此介导的免疫抑制,并阻断 VEGF-A 与 VEGFR2 结合,从而抑制肿瘤微环境中的肿瘤血管生成。Ivonescimab还对EGFR突变的局部晚期或转移性非鳞状非小细胞肺癌 (NSCL) 具有显著的抗癌活性。
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- HY-P990169
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PD-1/PD-L1
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Inflammation/Immunology
Cancer
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Anti-Mouse/Human phosphorylated PD-1/CD279 Antibody (407.6G12) 是一种源自小鼠的 IgG2a κ 型抗体抑制剂,靶向小鼠/人磷酸化 PD-1/CD279。Anti-Mouse/Human phosphorylated PD-1/CD279 Antibody (407.6G12) 可以通过蛋白质免疫印迹法和流式细胞术检测到 PD-1 免疫受体酪氨酸抑制基序的磷酸化形式。
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- HY-P990251
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MMP
Collagen
PD-1/PD-L1
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Inflammation/Immunology
Cancer
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Anti-Human/Mouse denatured collagen type-I Antibody (XL313) 是一种源自小鼠的 IgG1 κ 型抗体抑制剂,靶向人/小鼠蛋白水解的 I 型胶原蛋白(denatured collagen type-I)。Anti-Human/Mouse denatured collagen type-I Antibody (XL313) 选择性结合蛋白水解的 I 型胶原蛋白。Anti-Human/Mouse denatured collagen type-I Antibody (XL313) 可降低肿瘤细胞中的 PD-L1 水平。Anti-Human/Mouse denatured collagen type-I Antibody (XL313) 可以用于癌症和炎症的研究,如卵巢肿瘤。
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Cat. No. |
Product Name |
Category |
Target |
Chemical Structure |
Cat. No. |
Product Name |
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Classification |
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- HY-P10950
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炔烃
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PD-L1 inhibitory peptide 是一种抑制剂肽,靶向程序性细胞死亡配体 1 (PD-L1)。PD-L1 inhibitory peptide 结合 PD-L1,解除免疫抑制,恢复 T 细胞的抗肿瘤活性。PD-L1 inhibitory peptide 有望用于肿瘤的研究。
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- HY-162356
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叠氮化物
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PD-L1-IN-4 (Compound X18) 是一种具有口服活性的 PD-L1 抑制剂,对 PD-1/PD-L1 相互作用表现出显著的抑制活性 (IC50 = 1.3 nM),并增强 PD-L1 对 T 细胞的抑制作用 (EC50 = 152.8 nM)。PD-L1-IN-4可用于癌症的研究。
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- HY-169392
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二苯并环辛炔
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D5B 是一种有效的和选择性的 PD-L1 抑制剂。D5B 已被 DBCO 修饰。D5B 在 4T1 和 B16-F10 肿瘤细胞中降解 PD-L1 的 EC50 分别为 5.4 μM 和 6.2 μM。D5B 可阻断 PD-L1/PD-1 相互作用,具有抗肿瘤活性。
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