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tumor angiogenesis " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-P10284
HY-W034551
HY-N0517
HY-169626
HY-147594
CD73
Cancer
CD73-IN-13 是一种有效的 CD73 抑制剂。CD73 与肿瘤生长、血管生成和转移密切相关。CD73-IN-13 用于制备治疗肿瘤相关疾病的药物 (提取自专利 CN114437039A,化合物 7)。
HY-160708
Tie
Cancer
Tie2 kinase inhibitor 3 (compound 63) 是一种有良好口服活性的 Tie-2 激酶强效抑制剂 (IC50 =30 nM)。Tie2 kinase inhibitor 3 通过与 Tie-2 激酶的 ATP 结合位点竞争,抑制 Tie-2 的磷酸化和信号传导。这种抑制作用会影响血管的稳定性和成熟度,从而对肿瘤血管生成产生影响。Tie2 kinase inhibitor 3 可用于限制肿瘤生长和调节血管生成的研究。
HY-147593
CD73
Cancer
CD73-IN-12 是一种有效的 CD73 抑制剂。CD73 与肿瘤生长、血管生成和转移密切相关。CD73-IN-12 用于制备治疗肿瘤相关疾病的药物(提取自专利 CN114437038A,化合物 9)。
HY-164529
Raf
Ras
MEK
ERK
VEGFR
Tie
c-Fms
Cancer
SJ-C1044 是一种口服有效的泛 RAF 抑制剂,具有免疫调节和抗肿瘤活性。SJ-C1044 分别抑制野生型 BRAF 、野生型 CRAF 和 BRAF (V600E) , IC50 值分别为 331, 257 和 187 nM。SJ-C1044 通过抑制 kras 激活和 MEK-ERK 磷酸化来抑制肿瘤细胞的增殖。此外,SJ-C1044 对 VEGFR2 、TIE2 和 CSF1R 也具有一定的抑制作用,IC50 值分别为 100、23 和 235 nM。SJ-C1044 通过抑制血管生成和调节巨噬细胞功能来改善肿瘤免疫微环境。SJ-C1044 可用于结直肠癌的研究。
HY-164525
SC-81490; PF-02881307
MMP
Cancer
SD-7300 (SC-81490) 是一种具有口服活性的 MMP-2 、MMP-9 和 MMP-13 的抑制剂,Ki 值分别为 0.03、0.01 和 0.03 nM。SD-7300 能够减少肿瘤细胞对细胞外基质的降解,从而抑制肿瘤细胞的侵袭和转移。此外,SD-7300 也是一种剂量依赖性的小鼠角膜血管生成抑制剂,以及白细胞介素-1 诱导的牛软骨降解抑制剂。SD-7300 可用于乳腺癌的研究。
HY-P991423
21H3RK
Notch
Cancer
MEDI0639 (21H3RK) 是一种靶向 DLL4 的人类单克隆抗体 (mAb)。MEDI0639 抑制 Notch1 与 Dll4 的结合。MEDI0639 逆转 Notch1 介导的体外人脐静脉内皮细胞生长抑制。MEDI0639 促进人体血管形成并减少平滑肌肌动蛋白阳性壁细胞覆盖的血管数量。MEDI0639 可用于小细胞肺癌和实体肿瘤的研究。
HY-E70806
WNK Kinase
Cancer
WNK1 是一种 WNK 激酶,参与胚胎血管生成和肿瘤诱导的血管生成。Biotin-WNK1 Recombinant Human Active Protein Kinase 是通过表达 WNK1 蛋白获得的,并且是生物素化的。
HY-100693
HY-U00002A
VEGFR
Cancer
ZD-4190 hydrochloride是一种有效的VEGFR抑制剂,具有抗肿瘤活性。ZD-4190 hydrochloride能够通过抑制肿瘤细胞增殖和血管生成来延缓MDA-MB-435肿瘤的生长。
HY-N0183
HY-13648
CMT-3; COL-3
MMP
Cancer
Incyclinide (CMT-3, COL-3) 是一种基质金属蛋白酶 (MMP ) 抑制剂,抑制血管生成,肿瘤生长和侵袭以及转移。
HY-169023
Apoptosis
Cancer
Antiangiogenic agent 6 (Pt-1) 可抑制血管生成。Antiangiogenic agent 6 可以诱导肿瘤细胞坏死性凋亡。
HY-14815
Combretastatin A4 phosphate
Apoptosis
Microtubule/Tubulin
Cancer
Fosbretabulin (Combretastatin A4 phosphate) 是一种血管破坏剂,对不典型甲状腺癌 (ATC) 的细胞系和移植瘤具有抗肿瘤活性。Fosbretabulin 通过抑制微管聚合,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制肿瘤中的血管生成来抑制肿瘤生长。
HY-13892
CHIR-258 dilactic acid; TKI258 dilactic acid
VEGFR
Cancer
多韦替尼二乳酸盐
Dovitinib (dilactic acid) 是一种具有口服活性的 VEGF kinase 抑制剂。Dovitinib (dilactic acid) 抑制实体癌和血液癌中相关的受体酪氨酸激酶 (RTKs) 以及和肿瘤血管生成。
HY-116098
HY-P99041
ABX-EGF
EGFR
Cancer
帕尼单抗
Panitumumab (ABX-EGF) 是一种全人源 IgG2 抗 EGFR 单克隆抗体,具有抗肿瘤活性。Panitumumab 抑制肿瘤细胞增殖、存活和血管生成。Panitumumab 可用于癌症研究,例如结肠癌。
HY-N6892
Others
Cancer
3'-O-Acetylhamaudol 是从Angelica polymorpha 提取得到的,其抗肿瘤活性通过抗血管生成和激活肠上皮淋巴细胞实现。
HY-N0517R
HY-P99041B
ABX-EGF (powder)
EGFR
Cancer
Panitumumab (ABX-EGF) (powder) 是一种全人源 IgG2 抗 EGFR 单克隆抗体,具有抗肿瘤活性。Panitumumab (powder) 抑制肿瘤细胞增殖、存活和血管生成。Panitumumab (powder) 可用于癌症研究,例如结肠癌。
HY-N4127
Src
STAT
Cancer
3'-去甲川陈皮素
3'-Demethylnobiletin 是 Nobiletin 的一种衍生物,3'-Demethylnobiletin 是存在于柑橘类水果中的一种多甲氧基黄酮类化合物。Nobiletin 通过调节 Src,FAK 和 STAT3 信号传导来抗肿瘤,并抑制肿瘤血管生成。
HY-P99041A
EGFR
Cancer
帕尼单抗 (anti-EGFR)
Panitumumab (anti-EGFR) 是一种全人源 IgG2 抗 EGFR 单克隆抗体,具有抗肿瘤活性。Panitumumab (anti-EGFR) 抑制肿瘤细胞增殖、存活和血管生成。Panitumumab (anti-EGFR) 可用于癌症研究,例如结肠癌。
HY-171468
TNF Receptor
Cancer
CC-1069,沙利度胺 (HY-14658) 的结构类似物,是一种 TNF-α 抑制剂,具有抑制内皮细胞增殖的作用。CC-1069 可以用于神经胶质瘤等血管生成依赖性肿瘤的研究。
HY-138037
Aminopeptidase
Cancer
Aminopeptidase N inhibitor 1 (Compound 19b) 是一种 氨肽酶 N 抑制剂,IC50 为 25 μM。Aminopeptidase N inhibitor 1 可用于肿瘤血管生成相关领域的研究。
HY-P2452
Integrin
Cancer
Vitronectin (367-378) 对应 Vitronectin 的 367-378 残基片段。Vitronectin 是一种多功能糖蛋白,因在细胞生长、血管生成和转移等过程中的粘附作用而在许多人类肿瘤中被发现。
HY-119767
VEGFR
Apoptosis
Cancer
Jolkinolide A 是一种二萜类化合物,可从大戟属植物 (Euphorbia fischeriana Steud ) 的根中提取。Jolkinolide A 具有抗肿瘤活性,通过影响肿瘤组织的血管生成。Jolkinolide A 可显著抑制 Akt-STAT3-mTOR 信号通路,降低 VEGF 在 A549 细胞中的表达。
HY-10984A
(S)-CC-4047
Endogenous Metabolite
Cancer
(S)-Pomalidomide ((S)-CC-4047)是一种抑制血管生成的药物,具有对B细胞肿瘤的生长抑制活性。 (S)-Pomalidomide能够诱导BurKi tt淋巴瘤细胞肿瘤的完全消退。 (S)-Pomalidomide作为一种免疫调节剂,对抑制血液恶性肿瘤具有潜在应用。
HY-118184
PGE synthase
Cancer
AF3485 是一种人类 mPGES-1 抑制剂,显示出体外和体内的抗肿瘤活性。AF3485 通过减少 PGE2 产生,抑制 EGFR 信号传导,降低 VEGF 和 FGF-2 的表达,进而抑制肿瘤相关的血管生成。AF3485 在带有人类 A431 异种移植瘤的小鼠中,通过亚慢性给药减少了肿瘤生长。
HY-N0183R
HY-139211
3,4-Difluorobenzylidene curcumin
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Difluorinated Curcumin (3,4-Difluorobenzylidene curcumin) 是氟化姜黄素类似物,具有较高生物利用度和抗癌活性。Difluorinated Curcumin 可抑制肿瘤干/类干细胞的自我更新能力、肿瘤细胞的克隆形成、侵袭性和血管生成。Difluorinated Curcumin 还增加细胞对化疗的敏感性。
HY-P991539
HY-169520
VEGFR
Cancer
VEGFR/PDGFR-IN-1 (Compound 1) 是 VEGFR 的抑制剂,IC50 为 0.4 μM。VEGFR/PDGFR-IN-1 可在 HUVEC 细胞中抑制血管生成,具有抑制肿瘤生长和转移的潜力。
HY-Y0892
HY-P10553
Apoptosis
Cancer
ARF(26–44), cell-permeable 是一种抗肿瘤肽,来源于 p14ARF 肿瘤抑制蛋白的特定氨基酸序列。ARF(26–44) cell-permeable 作为 FoxM1 (一种叉头框 M1 转录因子) 的功能抑制剂,在小鼠肝细胞癌 (HCC) 治疗中显示出了显著的抗肿瘤活性,能够显著增加肿瘤细胞的凋亡 (apoptosis ) 以及减少肿瘤细胞增殖和血管生成。ARF(26–44), cell-permeable 可用于肿瘤治疗的研究。
HY-124526
Ibcasertib; CS2164
PDGFR
c-Fms
Aurora Kinase
VEGFR
c-Kit
Mitosis
Cancer
西奥罗尼
Chiauranib (CS2164) 是一种针对肿瘤血管生成的具有口服活性的多靶点抑制剂。Chiauranib 有效抑制血管生成相关激酶 (VEGFR1 ,VEGFR2 ,VEGFR3 ,PDGFRα 和 c-Kit ),有丝分裂相关激酶 Aurora B 和慢性炎症相关激酶 CSF-1R ,IC50 值为 1-9 nM。Chiauranib 具有很强的抗癌作用。
HY-N6772
Autophagy
Cancer
细胞松弛素E
Cytochalasin E 是一种含有曲霉衍生真菌代谢产物的环氧化物,抑制血管生成和肿瘤生长,Cytochalasin E 是一种有效的肌动蛋白解聚剂,能结合肌动蛋白丝的倒刺端并盖住,以防止肌动蛋白伸长。
HY-135605
FCE26644
FGFR
Cancer
PNU-145156E (FCE26644) 是一种血管生成抑制剂,具有抗肿瘤活性。PNU-145156E 通过抑制 bFGF 与其受体的结合,并抑制 bFGF 诱导的内皮细胞的增殖和运动。
HY-P99516
HLX-06
VEGFR
Cancer
Vulinacimab (HLX-06) 是一种抗 VEGFR-2 单克隆抗体 (mAb)。Vulinacimab 可用于癌症研究。VEGFR-2 在某些肿瘤中过表达,对血管生成和内皮细胞的增殖、存活、迁移和分化至关重要。
HY-177134
VEGFR
c-Met/HGFR
Cancer
Taligantinib (Compound Example 70) 是一种具有口服活性且选择性的双重抑制剂,靶向血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR-2 ) 和肝细胞生长因子受体 (c-Met )。Taligantinib 可抑制肿瘤血管生成和细胞增殖。Taligantinib 有望用于非小细胞肺癌和肝细胞癌等实体瘤的研究。
HY-120409
LPL Receptor
Apoptosis
Cancer
AB1 是一种高选择性的 S1P2 receptor 拮抗剂 (IC50 =3.5 nM)。AB1 能够抑制鞘氨醇-1-磷酸 (S1P) 信号传导,抑制肿瘤细胞迁移、血管生成以及促纤维化介质 CTGF 的表达,同时诱导细胞凋亡。AB1 有望用于实体瘤的研究。
HY-P5133
SSTN92-119
Integrin
Cancer
Synstatin (92-119) 是一种抗肿瘤剂,可抑制血管生成和癌细胞侵袭。Synstatin (92-119) 下调整合素 (integrin) α?β3 并减少血管生成生长因子 VEGF 和 FGF-2 的激活。
HY-N2147
4β-Phorbol
Others
Cancer
佛波醇
Phorbol 是巴豆烷二萜家族的主要成员。Phorbol 可以从天然来源分离,也可以通过半合成方法分离。Phorbol 可以形成具有多种生物学特性的酯类,包括在体外诱导血管生成和在体内促进肿瘤生长。
HY-169100
VEGFR
PI3K
Akt
mTOR
p38 MAPK
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
Antiproliferative agent-57 (compound M2) 是一种肿瘤血管生成抑制剂。Antiproliferative agent-57 在缺氧条件下抑制 SiHa 细胞中 VEGF 分泌的能力 (IC50 =0.68 μM),而不诱导细胞毒性。Antiproliferative agent-57 可调节肿瘤细胞中 PI3K/AKT/mTOR 和 MAPK 信号通路,来抑制肿瘤组织中 HIF-1α 和 VEGF 的表达。
HY-10338A
c-Met/HGFR
VEGFR
Cancer
Foretinib phosphate是一种具有潜在抗肿瘤活性的口服生物可利用小分子。Foretinib phosphate能够选择性地抑制肝细胞生长因子(HGF)受体c-MET和血管内皮生长因子受体2(VEGFR2),从而可能抑制肿瘤的血管生成、肿瘤细胞增殖和转移。Foretinib phosphate在肺癌细胞中显示出与cabozantinib不同的抗癌活性,并且对MEK1/2、FER和AURKB等靶点具有更强的抑制作用。
HY-P10052
VEGFR
Cancer
CBO-P11 特异性结合 VEGFR-2 受体,作为肿瘤血管生成的靶向配体。CBO-P11 是用一种具有炔功能的近红外菁菁染料修饰的,可以在叠氮修饰的纳米颗粒上进行“点击”偶联,并进行荧光标记。
HY-110294
A37
Aldehyde Dehydrogenase (ALDH)
Cancer
CM037 是一种高选择性、竞争性的 ALDH1A1 抑制剂 (IC50 =4.6 μM)。CM037 可阻断 ALDH1A1 的催化活性,从而抑制下游 HIF-1α/VEGF 通路激活。CM037 主要用于研究 ALDH1A1 介导的癌症干细胞 (CSCs) 调控及血管生成机制,尤其在乳腺癌中表现出抑制肿瘤血管生成和干细胞特性的潜力。
HY-N15497
HY-156737
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-49 (compound 12d) 是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂。Tubulin polymerization-IN-49 与微管蛋白上的秋水仙碱位点结合并抑制微管蛋白聚合。Tubulin polymerization-IN-49 诱导细胞周期停滞在 G2/M 期和细胞凋亡。Tubulin polymerization-IN-49 具有抗癌活性并预防肿瘤生成、抑制肿瘤增殖和血管生成。
HY-112294
HY-168279
VEGFR
Cancer
VEGF-IN-1 (compound 6) 可以减少 U87-MG 细胞中 VEGF 的释放,抑制体外血管发育。VEGF-IN-1 可通过诱导肿瘤细胞自噬抑制细胞增殖,对 U87-MG 细胞的 IC50 值为 28.35 μM。
HY-106789
HY-W129233
Dihydroartemisinin (α,β mixture)
Parasite
Autophagy
Apoptosis
Infection
Cancer
Dihydroartemisinin (mixture of α and β isomers) 是一种抗疟疾和抗癌药物,同时也是青蒿素及其衍生物的活性代谢产物。Dihydroartemisinin 通过多种分子机制发挥抗癌作用,例如抑制细胞增殖、诱导细胞凋亡、抑制肿瘤转移和血管生成、促进免疫功能、诱导自噬和内质网应激。
HY-168587
Others
Cancer
Antitumor agent-189 (Compound DN4) 是一种有效的抗肿瘤药物。Antitumor agent-189 抑制 A498 细胞的增殖、粘附和侵袭,其 IC50 为 1.94 μM。Antitumor agent-189 还抑制 A498 细胞异种移植模型中的血管生成和肿瘤生长。
HY-N5112B
HY-163760
HuR
MMP
Cancer
ZM-32 是人类抗原 R (HuR ) 抑制剂,可下调 VEGF-A 和 MMP9 的表达,从而抑制乳腺癌肿瘤血管生成。ZM-32 在多种癌细胞系中表现出广谱抗增殖作用,并在小鼠模型中对 MDA-MB-231 表现出抗肿瘤功效。
HY-146505
HY-145426
HDAC
Cancer
MPT0B390 是一种芳基磺酰胺衍生物,有效抑制 HDAC 。MPT0B390 是 TIMP3 诱导剂,可抑制肿瘤生长、转移和血管生成。MPT0B390 对人结肠癌细胞系 HCT116 具有抗增殖活性,GI50 为 0.03 μM。
HY-Y0892R
HY-P9920A
VEGFR
Cancer
Ramucirumab (anti-VEGFR) 是人 VEGFR-2 拮抗剂,具有抗实体瘤作用。Ramucirumab (anti-VEGFR) 是一种人源单克隆抗体,可与 VEGFR-2 结合,阻止 VEGFR 配体 VEGF-A,VEGF-C 和 VEGF-D 结合。Ramucirumab (anti-VEGFR) 也是一种血管生成抑制剂。
HY-N7073
HY-149920
Microtubule/Tubulin
Cancer
Anticancer agent 98 (compound 12k) 是微管蛋白聚合抑制剂 (Kd =16.9 μM)。Anticancer agent 98 对肿瘤细胞发挥抗增殖作用,在体外表现出抗血管生成作用。Anticancer agent 98 表现出良好的人和小鼠肝微粒体稳定性,t1/2 >300 分钟。
HY-164387
EGFR
PDGFR
VEGFR
Cancer
Sutetinib 是口服有效的酪氨酸激酶 (tyrosine kinase ) 抑制剂,抑制与肿瘤生长和血管生成有关的酪氨酸激酶,如 VEGFR (VEGFR-1/2/3 的 Ki = 0.009 µM), PDGFR (PDGFR-α/β 的 Ki = 0.008 µM) 和 原癌基因 cKIT (proto-oncogene cKIT )。Sutetinib 抑制内皮细胞和成纤维细胞的增殖、迁移和管状结构形成,并在多种肿瘤细胞系中表现出抗肿瘤作用。
HY-13737
Apoptosis
VEGFR
FGFR
Mitosis
Cancer
R1530 是一种高效的,具有口服活性的有丝分裂/血管生成 (mitosis/angiogenesis ) 双重作用抑制剂,具有抗肿瘤和抗血管生成活性。R1530 是一种多激酶抑制剂,与 31 种激酶结合的 K d 均小于 500 nM。R1530 抑制 VGFr2、FGFr1 作用的 IC 50 分别为 10 nM 和 28 nM。R1530 可以触发细胞凋亡 (有丝分裂) 或衰老。
HY-P10971
CXCR
Apoptosis
VEGFR
GSK-3
Cadherin
Caspase
Cancer
Nef-M1 (Nef-Motif-1) 是一种靶向 CXCR4 的拮抗型多肽和凋亡 (apoptosis ) 诱导剂,来源于 HIV 中 nef 基因编码的肉豆蔻酰化蛋白。Nef-M1 可抑制肿瘤血管生成和上皮-间质转化 (EMT)。Nef-M1 通过增加癌细胞中 caspase-3 的水平,激活凋亡通路。Nef-M1 同时抑制 VEGF-A、p-GSK-3β 和波形蛋白,增强 E-钙粘蛋白,从而抑制血管生成和 EMT 过程。Nef-M1 可用于结直肠癌和乳腺癌的研究。
HY-N6939
HY-123864
S 448
Integrin
Cardiovascular Disease
Cancer
SC-68448 (S 448) 是一种选择性 αvβ3 拮抗剂 (IC50 = 1 nM)。SC-68448 抑制 αvβ3 介导的内皮细胞增殖。SC-68448 降低 NHBE 细胞中 αvβ6 的总水平。SC-68448 在大鼠角膜新生模型中抑制了血管生成。SC-68448 在鼠莱迪希细胞肿瘤模型中抑制肿瘤生长并完全阻止高钙血症的发展。SC-68448 可用于高钙血症等心脑血管疾病和睾丸间质细胞瘤等癌症的研究。
HY-W440983
PC(18:0/22:6); DHA-PC; 1-Stearoyl-2-docosahexaenoyl-sn-glyerco-3-phosphocholine
PPAR
Cardiovascular Disease
Cancer
SDPC (DHA-PC) 是新一代 omega-3 脂质,其在磷脂的 sn-2 位上含有连接 DHA 的酯键。1-Stearoyl-2-docosahexaenoyl-sn-glyerco-3-phosphocholine 通过激活 PPARγ 发挥抗血管生成作用。1-Stearoyl-2-docosahexaenoyl-sn-glyerco-3-phosphocholine 显着降低人脐静脉内皮细胞的增殖、迁移和管形成。1-Stearoyl-2-docosahexaenoyl-sn-glyerco-3-phosphocholine 具有抗肿瘤血管生成研究的潜力。
HY-169037
HU-336; Δ8-THCQ
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Cancer
Δ8-Tetrahydrocannabinoquinone (HU-336) 是一种有效的抗血管生成剂。Δ8-Tetrahydrocannabinoquinone 通过直接诱导血管内皮细胞凋亡 (apoptosis ) 抑制血管生成,而不改变促血管生成和抗血管生成的细胞因子和受体的表达。Δ8-Tetrahydrocannabinoquinone 对裸鼠肿瘤异种移植物非常有效。
HY-P11050A
Apoptosis
Cancer
SP94 是一种对肝细胞癌细胞具有高特异性的肽配体。SP94 在体外选择性的与多种肝细胞癌细胞系结合。SP94 在肝细胞癌小鼠模型中通过促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis ) 和减少肿瘤血管生成来抑制肿瘤生长。SP94 可作为特异性探针用于肝细胞癌成像。SP94 可用于肝细胞癌的研究。
HY-172488A
Liposome
Cancer
DSPE-PEG3400-K237 是由 DSPE 和 KDR 靶向肽 (K237) 组成的 PEG 化合物。K237 可以功能性地破坏 VEGF 和 KDR 受体之间的相互作用,并产生强大的生物学效应,包括抑制血管生成和肿瘤生长。DSPE-PEG3400-K237 可用于药物递送。
HY-172489
Liposome
Cancer
DSPE-PEG5000-K237 是由 DSPE 和 KDR 靶向肽 (K237) 组成的 PEG 化合物。K237 可以功能性地破坏 VEGF 和 KDR 受体之间的相互作用,并产生强大的生物学效应,包括抑制血管生成和肿瘤生长。DSPE-PEG5000-K237 可用于药物递送。
HY-172488
Liposome
Cancer
DSPE-PEG2000-K237 是由 DSPE 和 KDR 靶向肽 (K237) 组成的 PEG 化合物。K237 可以功能性地破坏 VEGF 和 KDR 受体之间的相互作用,并产生强大的生物学效应,包括抑制血管生成和肿瘤生长。DSPE-PEG2000-K237 可用于药物递送。
HY-172487
Liposome
Cancer
DSPE-PEG1000-K237 是由 DSPE 和 KDR 靶向肽 (K237) 组成的 PEG 化合物。K237 可以功能性地破坏 VEGF 和 KDR 受体之间的相互作用,并产生强大的生物学效应,包括抑制血管生成和肿瘤生长。DSPE-PEG1000-K237 可用于药物递送。
HY-19471
Drug Isomer
CDK
VEGFR
Survivin
Apoptosis
Cancer
(rac)-ZK-304709 是 ZK-304709 的一种异构体,是具有口服活性的多靶点肿瘤生长抑制剂,能抑制多种细胞周期依赖性激酶 (CDKs)、血管内皮生长因子受体激酶 (VEGF-RTKs) 和血小板源性生长因子受体激酶 β(PDGF-RTKβ)。(rac)-ZK-304709 能够剂量依赖性地抑制神经内分泌肿瘤 (NET) 细胞的增殖和集落形成。(rac)-ZK-304709 通过诱导 G2 期细胞周期阻滞和细胞凋亡来直接作用于 NET 细胞,同时降低 MCL1、survivin 和 HIF1α 的表达。(rac)-ZK-304709 通过诱导细胞凋亡和抑制肿瘤诱导的血管生成来有效控制肿瘤生长,可能成为抑制 NET 的潜在试剂。
HY-164387A
EGFR
VEGFR
PDGFR
Cancer
Sutetinib maleate 是 Sutetinib (HY-164387) 的马来酸盐形式。Sutetinib maleate 是口服有效的酪氨酸激酶 (tyrosine kinase ) 抑制剂,抑制与肿瘤生长和血管生成有关的酪氨酸激酶,如 VEGFR (VEGFR-1/2/3 的 Ki = 0.009 µM), PDGFR (PDGFR-α/β 的 Ki = 0.008 µM) 和 原癌基因 cKIT (proto-oncogene cKIT )。Sutetinib maleate 抑制内皮细胞和成纤维细胞的增殖、迁移和管状结构形成,并在多种肿瘤细胞系中表现出抗肿瘤作用。
HY-110042
HSP
Apoptosis
Cancer
CCT018159 是一种 3,4-二芳基吡唑间苯二酚,一种 ATP 竞争性 HSP90 ATPase 活性抑制剂,对人 Hsp90β 和酵母 Hsp90 的 IC50 分别为 3.2 和 6.6 µM。CCT018159 引起与 G1 期阻滞相关的细胞细胞抑制并诱导细胞凋亡。CCT018159 抑制与侵袭和血管生成有关的关键内皮细胞和肿瘤细胞功能。
HY-P990106
VEGFR
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse VEGFR-2 Antibody (DC101) 是一种大鼠来源抗小鼠 VEGFR2 单克隆抗体。Anti-Mouse VEGFR-2 Antibody (DC101) 通过阻断 VEGF 和 VEGFR2 的结合来抑制肿瘤血管生成。Anti-Mouse VEGFR-2 Antibody (DC101) 促进免疫细胞浸润并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis) 。Anti-Mouse VEGFR-2 Antibody (DC101) 可用于多种癌症的研究如黑色素瘤,肺癌和乳腺癌。
HY-175018
VEGFR
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Cancer
VEGFR-2-IN-71 是 VEGFR2 /微管蛋白 (tubulin ) 双重抑制剂。VEGFR-2-IN-71 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞。VEGFR-2-IN-71 抑制了鸡胚绒毛尿囊膜 (CAM) 模型中的血管生成。VEGFR-2-IN-71 通过抑制 VEGFR2 和微管蛋白 (tubulin ) 抑制 HGC-27 异种移植模型中的肿瘤生长。VEGFR-2-IN-71 在大鼠中口服生物利用度低。VEGFR-2-IN-71 可以用于癌症研究。
HY-152293
VEGFR
ERK
Cancer
EVT801 是一种口服有效、选择性的 VEGFR-3 抑制剂 (IC50 =11 nM),具有抗肿瘤作用。EVT801 不仅抑制 VEGF-C 诱导的人内皮细胞增殖,还抑制肿瘤小鼠模型中的肿瘤 (淋巴) 血管生成。EVT801 能够减少肿瘤缺氧,减少免疫抑制细胞因子 (CCL4、CCL5) 和髓系衍生抑制细胞 (MDSC) 产生。EVT801 与免疫检查点疗法 (ICT) 组有协同作用,它提高 ICT 应答率,对癌小鼠模型的抑制效果更好。
HY-167920
S-Sulfoglutathione
Endogenous Metabolite
Cancer
Glutathione sulfonate (S-Sulfoglutathione)是一种具有多功能生物活性的化合物,能够抑制血管生成和肿瘤生长。Glutathione sulfonate是谷胱甘肽转移酶的竞争性抑制剂,参与去毒化过程与多种外源及内源化合物的结合。Glutathione sulfonate在Escherichia coli谷胱甘肽S-转移酶的底物结合位点中发挥作用,影响催化机制。Glutathione sulfonate的结构特征使其在酶的活性中心中的氢键作用助力其抑制效果。
HY-P10388
CD47
TGF-β Receptor
Cancer
TAX2 peptide 是一种基于分子对接和模拟设计的新型十二肽,源自细胞表面受体 CD47 的序列。TAX2 peptide 作为 TSP-1 (血栓素-1) 与 CD47 相互作用的选择性拮抗剂。TAX2 peptide 能够促进 TSP-1 与 CD36 的结合,这导致 VEGFR2 (血管内皮生长因子受体2) 的激活受到破坏,进而阻断了下游的 NO (一氧化氮) 信号传导,显示出了抗血管生成的特性。TAX2 peptide 可用于肿瘤微环境中的血管生成和肿瘤细胞的相互作用的研究。
HY-116452
VEGFR
Cancer
YLT192是一种口服活性和生物利用度高的VEGFR2抑制剂,具有强效的抗血管生成活性和抗肿瘤功效。YLT192显著抑制了VEGFR2的激酶活性,并抑制了人脐带血管内皮细胞的增殖、迁移、侵袭和管形成。YLT192还抑制了VEGF诱导的VEGFR2磷酸化及其下游信号调节因子。YLT192在斑马鱼胚胎模型和海藻酸盐包裹的肿瘤细胞实验中也表现出抑制体内血管生成的能力。YLT192能够直接抑制癌细胞的增殖并诱导其凋亡。
HY-175818
Apelin Receptor (APJ)
Cancer
APJ antagonist-1 是一种 apelin 受体 (APJ ) 拮抗剂。APJ antagonist-1 具有强效的 β-arrestin 抑制作用,IC50 为 3.1 μM。APJ antagonist-1 选择性抑制 APJ 过表达的癌细胞,并抑制 apelin 诱导的内皮细胞迁移。APJ antagonist-1 具有较高的代谢稳定性。APJ antagonist-1 可用于卵巢癌和肿瘤血管生成的研究。
HY-P0254
HY-P0254A
HY-128341
ERK
Cardiovascular Disease
Cancer
ERK5-IN-2 是一种具有口服活性,亚微摩尔效力,选择性的 ERK5 抑制剂,对 ERK5 和 ERK5 MEF2D 的 IC50 s 分别是 0.82 μM,3 μM。ERK5-IN-2 不与 BRD4 溴结构域相互作用。ERK5-IN-2 抑制肿瘤异种移植生长和 碱性成纤维细胞生长因子 (bFGF) 驱动的基质胶塞血管的生成。
HY-N15657
HY-124527
HY-P991609
MMP
Cancer
ABX-MA1 是一种靶向 MCAM/MUC18 的人源化 IgG2 单克隆抗体抑制剂。ABX-MA1 显著降低同型聚集和与 HUVEC 的异型粘附,以及实验性肺转移的形成。ABX-MA1 在 A375SM/WM2664 异种移植小鼠模型中有效抑制肿瘤生长、血管生成和 MMP-2 表达,具有黑色素瘤研究潜力。
HY-N1213
Others
Cancer
Sprengerinin是一种潜在的血管生成 angiogenesis 抑制剂。Sprengerinin体外抗肿瘤作用 .
HY-145601
TT 00420
Aurora Kinase
FGFR
VEGFR
Cancer
Tinengotinib (TT 00420) 是一种口服有效、光谱选择性小分子激酶抑制剂,靶向 Aurora A/B (IC50 =1.2-3.3 nM)、FGFR1/2/3 (IC50 =1.5-3.5 nM)、VEGFRs 、JAK1/2 及 CSF1R 等。Tinengotinib 阻断 Aurora 激酶介导的细胞周期进程 (诱导 G2 /M 期阻滞)、抑制 FGFR/JNK-JUN 信号通路及激活 MEK/ERK 依赖的凋亡途径。Tinengotinib 具有抗肿瘤增殖、诱导凋亡 (apoptosis )、抑制血管生成及调节肿瘤微环境的活性。Tinengotinib 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC)、胆囊癌、肿瘤免疫微环境的研究。
HY-N6939R
HY-164551
VEGFR
STAT
ERK
Apoptosis
Cancer
YLL545 是一种血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2 ) 抑制剂。YLL545 可以抑制 VEGF 诱导的 VEGFR2 磷酸化和人脐血管内皮细胞 (HUVEC) 中下游信号调节因子 (如磷酸化 STAT3 和磷酸化 ERK1/2 ) 的激活。YLL545 可以抑制 HUVEC 的增殖、迁移、侵袭和血管形成。YLL545 可以在乳腺癌小鼠中诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制肿瘤生长。
HY-B0633A
Hyaluronan; Hyaluronate
Endogenous Metabolite
Bacterial
Akt
PI3K
Inflammation/Immunology
Cancer
透明质酸
Hyaluronic acid 是一种由重复的二糖单元组成的生物聚合物,具有多种用途。Hyaluronic acid 是细胞外基质 (ECM) 的主要成分。Hyaluronic acid 在质膜上合成。Hyaluronic acid 水平升高与消化系统癌症中的肿瘤细胞生长、粘附、迁移、侵袭和血管生成有关。Hyaluronic acid 参与一些生理过程 (包括胚胎形态发生和伤口愈合) 中的组织重塑和快速细胞增殖。Hyaluronic acid 可激活 PI3K-Akt 信号传导。Hyaluronic acid 可作为癌症相关淋巴管生成的调节剂。Hyaluronic acid 还通过促进蛋白水解的 MMP-9 与细胞表面结合或刺激 MMP-9 与细胞表面结合来增强细胞侵袭和血管生成。Hyaluronic acid 可作为丁酸钠的药物递送载体,增强其对乳腺癌细胞系的抗增殖活性。Hyaluronic acid 可用于研究关节疾病、伤口愈合和癌症治疗。
HY-B0633
Sodium hyaluronate
Endogenous Metabolite
Bacterial
PI3K
Akt
Inflammation/Immunology
Cancer
透明质酸钠
Hyaluronic acid sodium (Sodium hyaluronate) 是一种由重复的二糖单元组成的生物聚合物,具有多种用途。Hyaluronic acid sodium 是细胞外基质 (ECM) 的主要成分。Hyaluronic acid sodium 在质膜上合成。Hyaluronic acid sodium 水平升高与消化系统癌症中的肿瘤细胞生长、粘附、迁移、侵袭和血管生成有关。Hyaluronic acid sodium 参与一些生理过程 (包括胚胎形态发生和伤口愈合) 中的组织重塑和快速细胞增殖。Hyaluronic acid sodium 可激活 PI3K-Akt 信号传导。Hyaluronic acid sodium 可作为癌症相关淋巴管生成的调节剂。Hyaluronic acid sodium 还通过促进蛋白水解的 MMP-9 与细胞表面结合或刺激 MMP-9 与细胞表面结合来增强细胞侵袭和血管生成。Hyaluronic acid sodium 可作为丁酸钠的药物递送载体,增强其对乳腺癌细胞系的抗增殖活性。Hyaluronic acid sodium 可用于研究关节疾病、伤口愈合和癌症治疗。
HY-19542
C6-Cer; N-Hexanoylsphingosine
Apoptosis
Cancer
C6-ceramide (C6-Cer) 是一种短链、能够透过细胞的神经酰胺途径激活剂,具有抗癌活性。C6-ceramide 介导的 miR-29b 表达通过靶向 Akt信号通路,参与多发性骨髓瘤的进展,抑制血管内皮细胞的增殖、迁移和血管生成。C6-ceramide 展现出多种抗癌特性,包括细胞周期停滞、凋亡 (Apoptosis )、抑制肿瘤生长,以及增强化疗对耐药癌细胞的效果。C6-ceramide 可以作为化疗剂的辅助剂,以增强抗肿瘤效果。
HY-P99463
AVB-500; AVB-S6-500
TAM Receptor
PI3K
Akt
p38 MAPK
Cancer
Batiraxcept (AVB-500;AVB-S6-500) 是一种选择性、可溶性 AXL 受体和 GAS6 抑制剂,靶向 GAS6-AXL 信号轴。Batiraxcept 无口服活性,无法通过血脑屏障。Batiraxcept 竞争性结合 GAS6 ((KD <1 nM),阻止其与 AXL 受体酪氨酸激酶相互作用,从而抑制下游 PI3K/AKT 和 MAPK 信号通路,减少肿瘤细胞糖酵解、血管生成和转移潜力。Batiraxcept 在子宫内膜癌、胆管癌和卵巢癌等临床前模型中通过抑制肿瘤生长、侵袭和转移展现抗肿瘤活性。
HY-130326
Ru(η6-p-cymene)Cl2(pta)
Apoptosis
Caspase
Cardiovascular Disease
Cancer
RAPTA-C (Ru(η6-p-cymene)Cl2(pta)) 是一种抗癌和抗血管生成剂。RAPTA-C 通过改变蛋白质和组蛋白脱氧核糖核酸,表现出抗转移,抗血管生成和抗肿瘤的活性。RAPTA-C 通过引起癌细胞的 G(2)/M 期停滞来抑制细胞生长。RAPTA-C 还增强 p53 水平,并激活线粒体凋亡 (Apoptotic ) 途径,导致细胞色素 C 释放和半胱天冬酶-9 的激活。RAPTA-C 在卵巢癌模型中通过抑制血管生成来减少肿瘤的生长。
HY-117991
VEGFR
Cancer
DW10075 是一种的高度选择性、口服有效的 VEGFR 抑制剂,靶向 VEGF/VEGFR 通路。DW10075 能够选择性抑制 VEGFR-1、VEGFR-2 和 VEGFR-3,而对 FGFR 和 PDGFR 无影响。DW10075 能够抑制 VEGF 诱导的 HUVEC 增殖、迁移和管状形成。并且,DW10075 在大鼠主动脉环模型和鸡胚绒毛膜模型中都抑制血管生成。DW10075 还对人癌细胞系表现出抗增殖活性,对 U87-MG人类胶质母细胞瘤细胞和 A375 黑色素瘤细胞的 IC50 s 分别为 2.2 μM 和 22.2 μM。在裸鼠 U87-MG 异种移植肿瘤模型中,DW10075 (po) 显著抑制肿瘤生长,并降低了肿瘤组织中 CD31 和 Ki67 的表达。
HY-P1789
HY-12170A
AG3340 hydrochloride; KB-R9896 hydrochloride
MMP
Apoptosis
Cancer
Prinomastat hydrochloride (AG3340 hydrochloride) 是一种广谱,有效的口服活性金属蛋白酶 (MMP ) 抑制剂,对于 MMP-1 , MMP-3 和 MMP-9 的 IC50 分别为 79 nM,6.3 nM 和 5.0 nM。Prinomastat hydrochloride 抑制 MMP-2 , MMP-3 , MMP-13 和 MMP-9 的 Ki 分别为 0.05 nM,0.3 nM,0.03 nM 和 0.26 nM。Prinomastat hydrochloride 可穿过血脑屏障。抗肿瘤活性。
HY-P1789A
HY-12170
AG3340; KB-R9896
MMP
Apoptosis
Cancer
普啉司他
Prinomastat (AG3340) 是一种广谱,有效的口服活性金属蛋白酶 (MMP ) 抑制剂,对于 MMP-1 , MMP-3 和 MMP-9 的 IC50 分别为 79 nM,6.3 nM 和 5.0 nM。Prinomastat 抑制 MMP-2 , MMP-3 ,MMP-13 和 MMP-9 的 Ki 分别为 0.05 nM,0.3 nM,0.03 nM 和 0.26 nM。Prinomastat 穿过血脑屏障。抗肿瘤活性。
HY-N10330
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
VEGFR
Cancer
7-Hydroxyneolamellarin A 是一种天然产物,可以从海绵 Dendrilla nigra 中提取。7-Hydroxyneolamellarin A 是一种有效的缺氧诱导因子 1α (HIF-1α ) 抑制剂。7-Hydroxyneolamellarin A 减弱缺氧诱导因子-1α (HIF-1α) 蛋白的积累并抑制血管表皮生长因子 (VEGF) 的转录活性。7-Hydroxyneolamellarin A 可用于癌症的研究。
HY-116861
MetAP
Cancer
A-357300 是一种可逆且选择性的 MetAP2 抑制剂,对 MetAP2 和 MetAP1 的 IC50 值分别为 0.12 μM 和 57 μM。A-357300 可选择性地使内皮细胞和部分肿瘤细胞的细胞周期阻滞于 G1 期,从而诱导细胞增殖。A-357300 在体外和体内均能抑制血管生成,并在癌、肉瘤和神经母细胞瘤小鼠模型中显示出强大的抗肿瘤活性。A-357300 可用于神经母细胞瘤、纤维肉瘤和乳腺癌的研究。
HY-156077
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Cancer
anti-TNBC agent-2 (3j) 是一种抗三阴性乳腺癌 (TNBC)的嘌呤衍生物。anti-TNBC agent-2 诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis ),抑制其迁移和血管生成,抑制 TNBC 异种移植模型的肿瘤生长和转移,降低 Ki67 和 CD31 蛋白的表达。anti-TNBC agent-2 可用于三阴性乳腺癌的研究。
HY-N3387
Apoptosis
NF-κB
Akt
MMP
Inflammation/Immunology
Cancer
甘草西定
Licoricidin (LCD) 从甘草 Glycyrrhiza uralensis Fisch 中分离,具有抗癌活性。Licoricidin (LCD) 通过诱导周期停滞,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy ),可用于结直肠癌的研究。Licoricidin (LCD) 通过抑制肿瘤血管生成和淋巴管生成以及肿瘤组织局部微环境的变化抑制肺转移。Licoricidin (LCD) 通过体外和体内 Akt 和 NF-κB 途径的失活,增强吉西他滨诱导的骨肉瘤 (OS) 细胞的细胞毒性。Licoricidin (LCD) 通过 ROS 清除阻断 UVA 诱导的光老化,限制 MMP-1 的活性,被认为是新的局部应用的抗衰老制剂中的活性成分。
HY-16468
HY-148877
HY-124527R
Cytochrome P450
Cardiovascular Disease
Cancer
HET0016 (Standard) 是 HET0016 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。HET0016 是一种高效、选择性的 20-HETE 合成酶抑制剂,对重组 CYP4A1、CYP4A2 和 CYP4A3 催化 20-HETE 合成作用的 IC50 值分别为 17.7 nM, 12.1 nM 和 20.6 nM。HET0016 是一种选择性 CYP450 抑制剂,已被证明可以抑制血管生成和肿瘤生长。
HY-W347368
Methyl punicate
Endogenous Metabolite
Cancer
9Z,11E,13Z-Octadecatrienoicacid, methylester (Methyl punicate) 是一种脂肪酸甲酯,可从石榴 Punica granatum L. 种子中分离得到。9Z,11E,13Z-Octadecatrienoicacid, methylester 具有抗肿瘤活性,可干扰肿瘤细胞周期、耐药性和血管生成。9Z,11E,13Z-Octadecatrienoicacid, methylester 是 Punicic acid (HY-139066) 的衍生物。
HY-175820
VEGFR
ERK
Apoptosis
EGFR
Cancer
AGW-11 是一种强效的双重抑制剂,能够抑制 EGFR (IC50 = 556 nM) 和 VEGFR2 (IC50 = 289.7 nM)。AGW-11 可诱导凋亡 (apoptosis ),并抑制 HUVECs 中 EGFR 、VEGFR2 和 ERK1/2 的磷酸化。AGW-11 有效抑制癌细胞生长,减少 HUVEC 的增殖、管腔形成和侵袭,从而阻断血管生成。AGW-11 在 4T1 异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长并减少肺转移。AGW-11 可用于乳腺癌的研究。
HY-175291
MMP
Cadherin
Cancer
Cystatin B agonist 1 是一种具有口服活性的 MMP-2/9 抑制剂。Cystatin B agonist 1 对 U87 和 T98G 细胞表现出抑制作用,其 IC50 值分别为 3.95 μM 和 3.43 μM。Cystatin B agonist 1 诱导 MG 细胞 S 期细胞周期阻滞并抑制其血管生成,迁移和侵袭。Cystatin B agonist 1 抑制 U87 MG 异种移植模型中的肿瘤生长。Cystatin B agonist 1 可用于恶性胶质瘤 (MG) 的研究。
HY-155763
VEGFR
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCA/VEGFR-2-IN-4 (compound 15b) 是一种吲哚酮基苯磺酰胺,也是癌症相关 hCA IX/XII 和 VEGFR-2 的潜在双重抑制剂。hCA/VEGFR-2-IN-4 抑制 VEGFR-2 (IC50 =0.811 μM), 对 hCAs 具有高结合活性,Ki 分别为 3.8 nM (hCA XII),6.2 nM (hCA IX),19.8 nM (hCA II),35.5 nM (hCA I)。hCA/VEGFR-2-IN-4 对 VEGFR-2 过表达的乳腺癌细胞具有抗增殖活性。
HY-155760
VEGFR
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCA/VEGFR-2-IN-3 (compound 8j) 是一种吲哚酮基苯磺酰胺,也是癌症相关 hCA IX/XII 和 VEGFR-2 的潜在双重抑制剂。hCA/VEGFR-2-IN-3 抑制 VEGFR-2 (IC50 =358 nM), 对 hCAs 具有高结合活性,Ki 分别为 4.2 nM (hCA IX),22.9 nM (hCA II),25.1 nM (hCA I),28.0 nM (hCA XII)。hCA/VEGFR-2-IN-3 对 VEGFR-2 过表达的乳腺癌细胞具有抗增殖活性。
HY-145102
HSP
Apoptosis
Cancer
NCT-58是 HSP90 C末端的有效抑制剂。NCT-58 不诱导热休克反应 (HSR),因为它靶向 C 末端区域,并通过同时下调 HER 家族成员以及抑制 Akt 磷酸化来引发抗肿瘤活性。NCT-58 可杀死曲妥珠单抗耐药 (Trastuzumab-resistant) 的乳腺癌干细胞样细胞。NCT-58 诱导 HER2 阳性乳腺癌细胞凋亡。在抗曲妥珠单抗异种移植模型中,NCT-58 可抑制生长和血管生成。
HY-155758
VEGFR
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCA/VEGFR-2-IN-2 (compound 8g) 是一种吲哚酮基苯磺酰胺,也是癌症相关 hCA IX/XII 和 VEGFR-2 的潜在双重抑制剂。hCA/VEGFR-2-IN-2 抑制 VEGFR-2 (IC50 =204 nM),对 hCAs 具有高结合活性,Ki 分别为 3.6 nM (hCA IX),16.1 nM (hCA II),16.7 nM (hCA XII),75.3 nM (hCA I)。hCA/VEGFR-2-IN-2 对 VEGFR-2 过表达的乳腺癌细胞具有抗增殖活性。
HY-Y0121
Parasite
VEGFR
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Cancer
肉桂酸乙酯
Ethyl cinnamate 是 Kaempferia galanga 中具有口服活性的化学成分,具有抗癌,杀线虫,镇静和血管松弛活性。Ethyl cinnamate 是一种用作食品香料和化妆品添加剂的香料成分。Ethyl cinnamate 也是一种很好的哺乳动物组织清除试剂。Ethyl cinnamate 通过抑制 VEGFR2 信号通路抑制结直肠癌血管生成抑制肿瘤生长。Ethyl cinnamate 抑制大鼠主动脉高 K+ 和苯肾上腺素 (PE) 诱导的强直性收缩,其 IC50 值分别为 0.30 mM 和 0.38 mM。
HY-175297
VEGFR
EGFR
Cancer
EGFR T790M/VEGFR-2-IN-1 (Compound 6) 是一种 EGFR T790M 突变体 (IC50 =0.26 μM) 和 VEGFR-2 (IC50 =0.95 μM) 的双重抑制剂。EGFR T790M/VEGFR-2-IN-1 能够阻断肿瘤细胞增殖和血管生成信号通路。EGFR T790M/VEGFR-2-IN-1 对多种癌细胞系 (HCT116、MCF-7、HepG2、A549;IC50 =5.35-9.90 μM) 表现出强大的细胞毒性。EGFR T790M/VEGFR-2-IN-1 有望用于非小细胞肺癌和实体瘤的研究。
HY-P10833
VEGFR
PI3K
Akt
mTOR
ERK
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Cancer
C-VGB3 是一种选择性血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2 ) 拮抗剂,可抑制 VEGFR2 介导的 PI3K/AKT/mTOR 和 PLCγ/ERK1/2 信号通路。C-VGB3 结合到 VEGFR2 的胞外结构域,阻断配体-受体相互作用,并通过内源性 (涉及 Bcl2 家族和半胱天冬酶) 和外源性 (死亡受体介导) 途径诱导内皮细胞和肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。C-VGB3 有望用于血管生成相关癌症的研究,如乳腺癌。
HY-175298
STAT
Src
Apoptosis
Cancer
STAT-3/c-Src-IN-1 (Compound 12d) 是一种 STAT-3 (IC50 =0.844 μM) 和 c-Src (IC50 =0.268 μM) 的双重抑制剂。STAT-3/c-Src-IN-1 能阻断肿瘤细胞的增殖、迁移和血管生成信号通路。STAT-3/c-Src-IN-1 对黑色素瘤 (SK-MEL-2) 和中枢神经系统癌症 (SNB-75) 细胞系具有强大的抗增殖活性 (GI50 =-5.75 μM 和 -5.63 μM),通过 G0/G1 和 G2/M 期细胞周期停滞诱导肿瘤细胞凋亡。STAT-3/c-Src-IN-1 有望用于黑色素瘤和胶质母细胞瘤的研究。
HY-136244
TGF-β Receptor
Cancer
PF-06952229 是一种强效、选择性和口服的 TGFbR1 抑制剂。PF-06952229 与 TGFbR1 特异性结合,阻止 TGFbR1 介导的信号转导。PF-06952229 是一种很有前途的抗肿瘤试剂 (antineoplastic agent ),主要用于研究实体瘤,尤其是转移性乳腺癌。
HY-P990277
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
Anti-Mouse CD31/PECAM-1 Antibody (390) 是一种源自大鼠的 IgG2a κ 型抗体抑制剂,靶向小鼠 CD31/PECAM-1 。Anti-Mouse CD31/PECAM-1 Antibody (390) 与小鼠 CD31 (也称为血小板内皮细胞黏附分子-1,PECAM-1) 发生反应。Anti-Mouse CD31/PECAM-1 Antibody (390) 抑制血管生成。Anti-Mouse CD31/PECAM-1 Antibody (390) 可用于癌症研究,如 A549 肿瘤。
HY-Y0121S1
Isotope-Labeled Compounds
Others
肉桂酸乙酯-d7
Ethyl cinnamate-d7 是氘代标记的 Ethyl cinnamate (HY-Y0121)。Ethyl cinnamate 是 Kaempferia galanga 中具有口服活性的化学成分,具有抗癌,杀线虫,镇静和血管松弛活性。Ethyl cinnamate 是一种用作食品香料和化妆品添加剂的香料成分。Ethyl cinnamate 也是一种很好的哺乳动物组织清除试剂。Ethyl cinnamate 通过抑制 VEGFR2 信号通路抑制结直肠癌血管生成抑制肿瘤生长。Ethyl cinnamate 抑制大鼠主动脉高 K+ 和苯肾上腺素 (PE) 诱导的强直性收缩,其 IC50 值分别为 0.30 mM 和 0.38 mM。
HY-Y0121R
Reference Standards
Parasite
VEGFR
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Cancer
肉桂酸乙酯 (Standard)
Ethyl cinnamate (Standard) 是 Ethyl cinnamate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ethyl cinnamate 是 Kaempferia galanga 中具有口服活性的化学成分,具有抗癌,杀线虫,镇静和血管松弛活性。Ethyl cinnamate 是一种用作食品香料和化妆品添加剂的香料成分。Ethyl cinnamate 也是一种很好的哺乳动物组织清除试剂。Ethyl cinnamate 通过抑制 VEGFR2 信号通路抑制结直肠癌血管生成抑制肿瘤生长。Ethyl cinnamate 抑制大鼠主动脉高 K+ 和苯肾上腺素 (PE) 诱导的强直性收缩,其 IC50 值分别为 0.30 mM 和 0.38 mM。
HY-W766368
C6-Cer-13 C2 ,d2 ; N-Hexanoylsphingosine-13 C2 ,d2
Isotope-Labeled Compounds
Apoptosis
Cancer
C6 Ceramide-13 C2 ,d2 (C6-Cer-13 C2 ,d2 ) 是 13 C 和氘代标记的 C6 Ceramide (HY-19542)。C6-ceramide (C6-Cer) 是一种短链、能够透过细胞的神经酰胺途径激活剂,具有抗癌活性。C6-ceramide 介导的 miR-29b 表达通过靶向 Akt信号通路,参与多发性骨髓瘤的进展,抑制血管内皮细胞的增殖、迁移和血管生成。C6-ceramide 展现出多种抗癌特性,包括细胞周期停滞、凋亡 (Apoptosis )、抑制肿瘤生长,以及增强化疗对耐药癌细胞的效果。C6-ceramide 可以作为化疗剂的辅助剂,以增强抗肿瘤效果。
HY-173496
Sialyltransferase
Integrin
VEGFR
Akt
Cancer
ST6GAL1-IN-1 是一种口服活性的选择性 ST6GAL1 抑制剂 (IC50 = 20 μM)。ST6GAL1-IN-1 具有较高的抗转移潜力,在无细胞毒性浓度下有效抑制 MDA-MB-231 细胞的迁移。ST6GAL1-IN-1 能够破坏 MDA-MB-231 细胞中的整合素唾液酸化。ST6GAL1-IN-1 通过Integrin /VEGFR2 介导的信号通路抑制肿瘤血管生成和癌症转移。ST6GAL1-IN-1 可有效抑制 MDA-MB-231 异种移植模型中的肿瘤生长和癌症转移。ST6GAL1-IN-1 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-178942
VEGFR
EGFR
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
MDM-2/p53
Cancer
EGFR/VEGFR2-IN-9 (Compound 9b) 是一种 VEGFR-2 (IC50 = 1.325 μM) 和 EGFR (IC50 = 1.891 μM) 抑制剂。EGFR/VEGFR2-IN-9 显著抑制多种癌细胞系增殖,尤其是白血病细胞。EGFR/VEGFR2-IN-9 可升高 Bax 、caspase-3 和 p53 的表达水平,降低 Bcl-2 的表达。EGFR/VEGFR2-IN-9 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并使细胞周期停滞于 G1 期。EGFR/VEGFR2-IN-9 可用于研究抗肿瘤血管生成和多药耐药性癌症。
HY-108333
HY-N0346
HY-168996
CDK
Apoptosis
Cancer
LA-CB1 是一种 Abemaciclib (HY-16297A) 衍生物,靶向 CDK4/6 ,通过泛素-蛋白酶体途径促进其降解,从而阻断 CDK4/6-Cyclin D1-Rb-E2F 轴,诱导 G0/G1 细胞周期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis )。LA-CB1 对 MDA-MB-231 细胞具有抗增殖活性, IC50 为 0.27 µM,并有效抑制上皮-间充质转化、细胞迁移、侵袭和血管生成。在三阴性乳腺癌 (TNBC) 等高侵袭性模型中,LA-CB1 显著抑制肿瘤生长,表现出良好的剂量依赖性抗肿瘤活性。LA-CB1 可用于乳腺癌领域的研究。
HY-179003
HY-100586R
HY-78131
HY-78131C
HY-78131S3
(±)-Ibuprofen-13 C6
Isotope-Labeled Compounds
Apoptosis
Parasite
COX
Cancer
布洛芬-13 C6
Ibuprofen-13 C6 ((±)-Ibuprofen-13 C6 ) 是一种 13 C 标记的 Ibuprofen (HY-78131)。Ibuprofen ((±)-Ibuprofen) 是一种口服有效的 COX-1 选择性抑制剂,IC50 值为 13 μM。Ibuprofen 抑制细胞增殖、血管生成,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Ibuprofen 是一种非甾体抗炎试剂和一氧化氮 (NO) 供体。Ibuprofen可用于疼痛、肿胀、炎症、感染、免疫学、癌症的研究。
HY-100586
HY-78131CR
HY-78131R
HY-122094
HY-130133
HY-N3001
STAT
VEGFR
Bcl-2 Family
Survivin
IAP
NF-κB
Apoptosis
Caspase
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Isolinderalactone 是一种倍半萜,具有抗癌、抗炎和神经保护作用。Isolinderalactone抑制 VEGF 的表达和 VEGFR2 的酪氨酸磷酸化。Isolinderalactone 降低 U-87 胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞和结直肠癌 (CRC) 细胞的存活率并诱导其凋亡 (apoptosis )。Isolinderalactone 在结直肠癌 (CRC) 细胞中诱导 G2/M 期细胞周期停滞、活性氧 (ROS ) 生成和 pJNK/p38 MAPK 激活。Isolinderalactone 在 RAW264.7 巨噬细胞中阻断 LPS (HY-D1056) 诱导的 NF-κB 活化,同时激活 Nrf2-HMOX1 信号通路。Isolinderalactone 改善 APP/PS1 小鼠的认知功能障碍。Isolinderalactone 可用于研究胶质母细胞瘤 (GBM)、结直肠癌、阿尔茨海默病和急性肺损伤。
HY-L213
279 compounds
抗癌上市药物库精心收录了所有经美国食品药品监督管理局 (FDA) 以及其他主要国家药监局批准上市的用于癌症治疗的药物。这些药物涵盖了多种癌症类型,包括但不限于肺癌、乳腺癌、结直肠癌、白血病等常见癌症。从经典的化疗药物到前沿的靶向治疗药物和免疫治疗药物。库中包含了多种作用机制的药物化合物。有直接杀伤癌细胞的细胞毒性药物,也有通过调节肿瘤微环境、抑制肿瘤血管生成、激活免疫系统等方式发挥抗癌作用的药物。这种多样性为研究人员提供了广泛的研究视角和干预策略选择。
无论是针对癌症治疗的基础研究,探索药物作用的新靶点和新机制;还是进行药物再利用研究,寻找现有药物对其他癌症类型或疾病的潜在治疗效果;亦或是开展联合用药研究,优化癌症治疗方案,抗癌上市药物库都是一个不错的选择。
MCE 收录了 279 个适应症为癌症的小分子化合物,是进行老药新用的良好工具。
HY-L015
885 compounds
PI3K/Akt/mTOR 信号通路控制着很多和肿瘤发生发展相关的细胞进程,包括细胞凋亡、转录、翻译、代谢、血管生成和细胞周期进程等。这一信号通路的主要节点都在多数人类肿瘤中被激活。该信号通路激活的机制包括 PI3K 上游的酪氨酸激酶受体被激活,编码 PI3K 催化亚基 p110α 的基因 PIK3CA 突变或扩增,抑癌基因 PTEN 的突变或缺失,Akt1 的突变或扩增等。一旦这条信号通路被激活,信号通过 Akt 激活下游一系列底物,包括参与蛋白合成的 mTOR 靶点。因此,抑制该信号通路是癌症预防和/或治疗的有效途径。最近,一些 mTOR 抑制剂已经被批准用对多种癌症的治疗,还有多种新型的 PI3K/Akt/mTOR 抑制剂处于临床研究中。
MCE 收录了 885 个靶向 PI3K/Akt/mTOR 信号通路的小分子化合物,是抗肿瘤药物开发的有用工具。
HY-L045
3,451 compounds
氧稳态调节是细胞中调节生理氧变化最基本的进程,氧稳态失调会导致包括癌症在内的各种疾病的发生。缺氧与癌症的发生发展密切相关,缺氧/氧感应信号通路在调控癌症进展中发挥重要作用。
缺氧诱导因子(HIF-1)作为一种转录因子,是主要的氧稳态调控因子。已经发现多种 HIF-1 靶基因,这些靶基因编码的蛋白在关键的发育和生理过程中发挥重要作用,包括血管生成及血管重塑、红细胞生成、葡萄糖转运、糖酵解、铁转运和细胞增殖与存活等。
HIF-1 是一种异源二聚体转录因子,由在细胞内稳定表达的 β 亚基及受氧调控的 α 亚基构成。HIF-1 的独特特征是通过细胞内的 O2 浓度调节 HIF-1α 的表达及活性来实现的。当细胞处于正常氧浓度下,HIF-1α 在细胞内与脯氨酸羟化酶作用,发生脯氨酸羟化。羟化后的 HIF-1α 可以被泛素化酶von Hippel-Lindau(VHL)识别,从而被泛素化降解,细胞中几乎检测不到 HIF-1α 的存在。羟化本质上是氧化,脯氨酸羟化酶需要氧气作为底物,当缺乏氧气时,脯氨酸羟化酶就无法发挥作用,导致 HIF-1α 泛素化无法进行。同样,如果细胞中 VHL 失活,即使在高氧浓度下 HIF-1α 也无法被泛素化降解,结果是这种蛋白在细胞内积聚。积聚的 HIF-1α 与另一种 HIF 分子 ARNT(HIF-1β)结合,从而形成能够启动转录活性的 HIF 复合物。在细胞核中,HIF-1复合物与缺氧反应基因启动子区域上的缺氧反应原件 HRE 结合,募集其他转录因子,进而引发组织细胞的一系列缺氧适应反应。
MCE 提供 3,451 种氧感应相关的化合物,这些化合物主要靶向 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase,MAPK/ERK,PI3K/AKT 等信号通路中的相关靶点,是研究缺氧,氧化应激及开发新的抗肿瘤药物的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-B0633A
Hyaluronan; Hyaluronate
Drug Delivery
透明质酸
Hyaluronic acid 是一种由重复的二糖单元组成的生物聚合物,具有多种用途。Hyaluronic acid 是细胞外基质 (ECM) 的主要成分。Hyaluronic acid 在质膜上合成。Hyaluronic acid 水平升高与消化系统癌症中的肿瘤细胞生长、粘附、迁移、侵袭和血管生成有关。Hyaluronic acid 参与一些生理过程 (包括胚胎形态发生和伤口愈合) 中的组织重塑和快速细胞增殖。Hyaluronic acid 可激活 PI3K-Akt 信号传导。Hyaluronic acid 可作为癌症相关淋巴管生成的调节剂。Hyaluronic acid 还通过促进蛋白水解的 MMP-9 与细胞表面结合或刺激 MMP-9 与细胞表面结合来增强细胞侵袭和血管生成。Hyaluronic acid 可作为丁酸钠的药物递送载体,增强其对乳腺癌细胞系的抗增殖活性。Hyaluronic acid 可用于研究关节疾病、伤口愈合和癌症治疗。
HY-172488A
Drug Delivery
DSPE-PEG3400-K237 是由 DSPE 和 KDR 靶向肽 (K237) 组成的 PEG 化合物。K237 可以功能性地破坏 VEGF 和 KDR 受体之间的相互作用,并产生强大的生物学效应,包括抑制血管生成和肿瘤生长。DSPE-PEG3400-K237 可用于药物递送。
HY-172489
Drug Delivery
DSPE-PEG5000-K237 是由 DSPE 和 KDR 靶向肽 (K237) 组成的 PEG 化合物。K237 可以功能性地破坏 VEGF 和 KDR 受体之间的相互作用,并产生强大的生物学效应,包括抑制血管生成和肿瘤生长。DSPE-PEG5000-K237 可用于药物递送。
HY-172488
Drug Delivery
DSPE-PEG2000-K237 是由 DSPE 和 KDR 靶向肽 (K237) 组成的 PEG 化合物。K237 可以功能性地破坏 VEGF 和 KDR 受体之间的相互作用,并产生强大的生物学效应,包括抑制血管生成和肿瘤生长。DSPE-PEG2000-K237 可用于药物递送。
HY-172487
Drug Delivery
DSPE-PEG1000-K237 是由 DSPE 和 KDR 靶向肽 (K237) 组成的 PEG 化合物。K237 可以功能性地破坏 VEGF 和 KDR 受体之间的相互作用,并产生强大的生物学效应,包括抑制血管生成和肿瘤生长。DSPE-PEG1000-K237 可用于药物递送。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P10284
HY-P2452
Integrin
Cancer
Vitronectin (367-378) 对应 Vitronectin 的 367-378 残基片段。Vitronectin 是一种多功能糖蛋白,因在细胞生长、血管生成和转移等过程中的粘附作用而在许多人类肿瘤中被发现。
HY-P5133
SSTN92-119
Integrin
Cancer
Synstatin (92-119) 是一种抗肿瘤剂,可抑制血管生成和癌细胞侵袭。Synstatin (92-119) 下调整合素 (integrin) α?β3 并减少血管生成生长因子 VEGF 和 FGF-2 的激活。
HY-P10388
CD47
TGF-β Receptor
Cancer
TAX2 peptide 是一种基于分子对接和模拟设计的新型十二肽,源自细胞表面受体 CD47 的序列。TAX2 peptide 作为 TSP-1 (血栓素-1) 与 CD47 相互作用的选择性拮抗剂。TAX2 peptide 能够促进 TSP-1 与 CD36 的结合,这导致 VEGFR2 (血管内皮生长因子受体2) 的激活受到破坏,进而阻断了下游的 NO (一氧化氮) 信号传导,显示出了抗血管生成的特性。TAX2 peptide 可用于肿瘤微环境中的血管生成和肿瘤细胞的相互作用的研究。
HY-P4903
Peptides
Cancer
RGD-targeted Proapoptotic Peptide 是一种肽。C 端 RGD-4C 肽 (ACDCRGDCFC) 优先与肿瘤血管生成位点的整合素结合。
HY-P10553
Apoptosis
Cancer
ARF(26–44), cell-permeable 是一种抗肿瘤肽,来源于 p14ARF 肿瘤抑制蛋白的特定氨基酸序列。ARF(26–44) cell-permeable 作为 FoxM1 (一种叉头框 M1 转录因子) 的功能抑制剂,在小鼠肝细胞癌 (HCC) 治疗中显示出了显著的抗肿瘤活性,能够显著增加肿瘤细胞的凋亡 (apoptosis ) 以及减少肿瘤细胞增殖和血管生成。ARF(26–44), cell-permeable 可用于肿瘤治疗的研究。
HY-P10052
VEGFR
Cancer
CBO-P11 特异性结合 VEGFR-2 受体,作为肿瘤血管生成的靶向配体。CBO-P11 是用一种具有炔功能的近红外菁菁染料修饰的,可以在叠氮修饰的纳米颗粒上进行“点击”偶联,并进行荧光标记。
HY-P10989
Peptides
Cancer
NG2 binding peptide 是特异性识别 NG2 蛋白多糖的短肽,可通过噬菌体筛选技术得到。NG2 binding peptide 通过与 NG2 结合位点相互作用,在体外和体内实现对肿瘤新生血管的精准靶向。NG2 binding peptide 在野生型荷瘤小鼠中展现出显著的归巢能力,而在 NG2 基因敲除小鼠中则无定位效果。由于 NG2 表达的组织特异性,NG2 binding peptide 可被用于肿瘤靶向治疗、药物递送及分子影像诊断等场景。
HY-P10971
CXCR
Apoptosis
VEGFR
GSK-3
Cadherin
Caspase
Cancer
Nef-M1 (Nef-Motif-1) 是一种靶向 CXCR4 的拮抗型多肽和凋亡 (apoptosis ) 诱导剂,来源于 HIV 中 nef 基因编码的肉豆蔻酰化蛋白。Nef-M1 可抑制肿瘤血管生成和上皮-间质转化 (EMT)。Nef-M1 通过增加癌细胞中 caspase-3 的水平,激活凋亡通路。Nef-M1 同时抑制 VEGF-A、p-GSK-3β 和波形蛋白,增强 E-钙粘蛋白,从而抑制血管生成和 EMT 过程。Nef-M1 可用于结直肠癌和乳腺癌的研究。
HY-P11050A
Apoptosis
Cancer
SP94 是一种对肝细胞癌细胞具有高特异性的肽配体。SP94 在体外选择性的与多种肝细胞癌细胞系结合。SP94 在肝细胞癌小鼠模型中通过促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis ) 和减少肿瘤血管生成来抑制肿瘤生长。SP94 可作为特异性探针用于肝细胞癌成像。SP94 可用于肝细胞癌的研究。
HY-P0254
HY-P0254A
HY-P1789
HY-P1789A
HY-P10833
VEGFR
PI3K
Akt
mTOR
ERK
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Cancer
C-VGB3 是一种选择性血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2 ) 拮抗剂,可抑制 VEGFR2 介导的 PI3K/AKT/mTOR 和 PLCγ/ERK1/2 信号通路。C-VGB3 结合到 VEGFR2 的胞外结构域,阻断配体-受体相互作用,并通过内源性 (涉及 Bcl2 家族和半胱天冬酶) 和外源性 (死亡受体介导) 途径诱导内皮细胞和肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。C-VGB3 有望用于血管生成相关癌症的研究,如乳腺癌。
HY-K6001
MCE 标准型基底膜基质胶(含酚红)主要成分是小鼠肿瘤中提取的天然基底膜基质,可用于细胞侵袭实验、血管生成实验、类器官培养等。
HY-K6002
MCE 标准基底膜基质胶(无酚红)主要成分是小鼠肿瘤中提取的天然基底膜基质,可用于后期需要进行颜色鉴定实验的细胞侵袭实验、血管生成实验、类器官培养等。
HY-K6008
MCE 高浓度基底膜基质胶(无酚红)主要成分是小鼠肿瘤中提取的天然基底膜基质,各种细胞因子含量均高于标准型,主要用于动物模型和3D 肿瘤模型构建。
HY-K6005
MCE 高浓度基底膜基质胶(含酚红)主要成分是小鼠肿瘤中提取的天然基底膜基质,各种细胞因子含量均高于标准型,主要用于动物模型和3D 肿瘤模型构建。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99041
ABX-EGF
EGFR
Cancer
帕尼单抗
Panitumumab (ABX-EGF) 是一种全人源 IgG2 抗 EGFR 单克隆抗体,具有抗肿瘤活性。Panitumumab 抑制肿瘤细胞增殖、存活和血管生成。Panitumumab 可用于癌症研究,例如结肠癌。
HY-P99041A
EGFR
Cancer
帕尼单抗 (anti-EGFR)
Panitumumab (anti-EGFR) 是一种全人源 IgG2 抗 EGFR 单克隆抗体,具有抗肿瘤活性。Panitumumab (anti-EGFR) 抑制肿瘤细胞增殖、存活和血管生成。Panitumumab (anti-EGFR) 可用于癌症研究,例如结肠癌。
HY-P99516
HLX-06
VEGFR
Cancer
Vulinacimab (HLX-06) 是一种抗 VEGFR-2 单克隆抗体 (mAb)。Vulinacimab 可用于癌症研究。VEGFR-2 在某些肿瘤中过表达,对血管生成和内皮细胞的增殖、存活、迁移和分化至关重要。
HY-P9920A
VEGFR
Cancer
Ramucirumab (anti-VEGFR) 是人 VEGFR-2 拮抗剂,具有抗实体瘤作用。Ramucirumab (anti-VEGFR) 是一种人源单克隆抗体,可与 VEGFR-2 结合,阻止 VEGFR 配体 VEGF-A,VEGF-C 和 VEGF-D 结合。Ramucirumab (anti-VEGFR) 也是一种血管生成抑制剂。
HY-P990106
VEGFR
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse VEGFR-2 Antibody (DC101) 是一种大鼠来源抗小鼠 VEGFR2 单克隆抗体。Anti-Mouse VEGFR-2 Antibody (DC101) 通过阻断 VEGF 和 VEGFR2 的结合来抑制肿瘤血管生成。Anti-Mouse VEGFR-2 Antibody (DC101) 促进免疫细胞浸润并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis) 。Anti-Mouse VEGFR-2 Antibody (DC101) 可用于多种癌症的研究如黑色素瘤,肺癌和乳腺癌。
HY-P99463
AVB-500; AVB-S6-500
TAM Receptor
PI3K
Akt
p38 MAPK
Cancer
Batiraxcept (AVB-500;AVB-S6-500) 是一种选择性、可溶性 AXL 受体和 GAS6 抑制剂,靶向 GAS6-AXL 信号轴。Batiraxcept 无口服活性,无法通过血脑屏障。Batiraxcept 竞争性结合 GAS6 ((KD <1 nM),阻止其与 AXL 受体酪氨酸激酶相互作用,从而抑制下游 PI3K/AKT 和 MAPK 信号通路,减少肿瘤细胞糖酵解、血管生成和转移潜力。Batiraxcept 在子宫内膜癌、胆管癌和卵巢癌等临床前模型中通过抑制肿瘤生长、侵袭和转移展现抗肿瘤活性。
HY-P991423
21H3RK
Notch
Cancer
MEDI0639 (21H3RK) 是一种靶向 DLL4 的人类单克隆抗体 (mAb)。MEDI0639 抑制 Notch1 与 Dll4 的结合。MEDI0639 逆转 Notch1 介导的体外人脐静脉内皮细胞生长抑制。MEDI0639 促进人体血管形成并减少平滑肌肌动蛋白阳性壁细胞覆盖的血管数量。MEDI0639 可用于小细胞肺癌和实体肿瘤的研究。
HY-P99041B
ABX-EGF (powder)
EGFR
Cancer
Panitumumab (ABX-EGF) (powder) 是一种全人源 IgG2 抗 EGFR 单克隆抗体,具有抗肿瘤活性。Panitumumab (powder) 抑制肿瘤细胞增殖、存活和血管生成。Panitumumab (powder) 可用于癌症研究,例如结肠癌。
HY-P991539
HY-P991609
MMP
Cancer
ABX-MA1 是一种靶向 MCAM/MUC18 的人源化 IgG2 单克隆抗体抑制剂。ABX-MA1 显著降低同型聚集和与 HUVEC 的异型粘附,以及实验性肺转移的形成。ABX-MA1 在 A375SM/WM2664 异种移植小鼠模型中有效抑制肿瘤生长、血管生成和 MMP-2 表达,具有黑色素瘤研究潜力。
HY-P990277
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
Anti-Mouse CD31/PECAM-1 Antibody (390) 是一种源自大鼠的 IgG2a κ 型抗体抑制剂,靶向小鼠 CD31/PECAM-1 。Anti-Mouse CD31/PECAM-1 Antibody (390) 与小鼠 CD31 (也称为血小板内皮细胞黏附分子-1,PECAM-1) 发生反应。Anti-Mouse CD31/PECAM-1 Antibody (390) 抑制血管生成。Anti-Mouse CD31/PECAM-1 Antibody (390) 可用于癌症研究,如 A549 肿瘤。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-78131S3
Ibuprofen-13 C6 ((±)-Ibuprofen-13 C6 ) 是一种 13 C 标记的 Ibuprofen (HY-78131)。Ibuprofen ((±)-Ibuprofen) 是一种口服有效的 COX-1 选择性抑制剂,IC50 值为 13 μM。Ibuprofen 抑制细胞增殖、血管生成,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Ibuprofen 是一种非甾体抗炎试剂和一氧化氮 (NO) 供体。Ibuprofen可用于疼痛、肿胀、炎症、感染、免疫学、癌症的研究。
HY-Y0121S1
Ethyl cinnamate-d7 是氘代标记的 Ethyl cinnamate (HY-Y0121)。Ethyl cinnamate 是 Kaempferia galanga 中具有口服活性的化学成分,具有抗癌,杀线虫,镇静和血管松弛活性。Ethyl cinnamate 是一种用作食品香料和化妆品添加剂的香料成分。Ethyl cinnamate 也是一种很好的哺乳动物组织清除试剂。Ethyl cinnamate 通过抑制 VEGFR2 信号通路抑制结直肠癌血管生成抑制肿瘤生长。Ethyl cinnamate 抑制大鼠主动脉高 K+ 和苯肾上腺素 (PE) 诱导的强直性收缩,其 IC50 值分别为 0.30 mM 和 0.38 mM。
HY-W766368
C6 Ceramide-13 C2 ,d2 (C6-Cer-13 C2 ,d2 ) 是 13 C 和氘代标记的 C6 Ceramide (HY-19542)。C6-ceramide (C6-Cer) 是一种短链、能够透过细胞的神经酰胺途径激活剂,具有抗癌活性。C6-ceramide 介导的 miR-29b 表达通过靶向 Akt信号通路,参与多发性骨髓瘤的进展,抑制血管内皮细胞的增殖、迁移和血管生成。C6-ceramide 展现出多种抗癌特性,包括细胞周期停滞、凋亡 (Apoptosis )、抑制肿瘤生长,以及增强化疗对耐药癌细胞的效果。C6-ceramide 可以作为化疗剂的辅助剂,以增强抗肿瘤效果。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-W440983
PC(18:0/22:6); DHA-PC; 1-Stearoyl-2-docosahexaenoyl-sn-glyerco-3-phosphocholine
磷脂
SDPC (DHA-PC) 是新一代 omega-3 脂质,其在磷脂的 sn-2 位上含有连接 DHA 的酯键。1-Stearoyl-2-docosahexaenoyl-sn-glyerco-3-phosphocholine 通过激活 PPARγ 发挥抗血管生成作用。1-Stearoyl-2-docosahexaenoyl-sn-glyerco-3-phosphocholine 显着降低人脐静脉内皮细胞的增殖、迁移和管形成。1-Stearoyl-2-docosahexaenoyl-sn-glyerco-3-phosphocholine 具有抗肿瘤血管生成研究的潜力。
HY-B0633A
Hyaluronan; Hyaluronate
聚合物
Hyaluronic acid 是一种由重复的二糖单元组成的生物聚合物,具有多种用途。Hyaluronic acid 是细胞外基质 (ECM) 的主要成分。Hyaluronic acid 在质膜上合成。Hyaluronic acid 水平升高与消化系统癌症中的肿瘤细胞生长、粘附、迁移、侵袭和血管生成有关。Hyaluronic acid 参与一些生理过程 (包括胚胎形态发生和伤口愈合) 中的组织重塑和快速细胞增殖。Hyaluronic acid 可激活 PI3K-Akt 信号传导。Hyaluronic acid 可作为癌症相关淋巴管生成的调节剂。Hyaluronic acid 还通过促进蛋白水解的 MMP-9 与细胞表面结合或刺激 MMP-9 与细胞表面结合来增强细胞侵袭和血管生成。Hyaluronic acid 可作为丁酸钠的药物递送载体,增强其对乳腺癌细胞系的抗增殖活性。Hyaluronic acid 可用于研究关节疾病、伤口愈合和癌症治疗。
HY-172489
PEG化脂质
DSPE-PEG5000-K237 是由 DSPE 和 KDR 靶向肽 (K237) 组成的 PEG 化合物。K237 可以功能性地破坏 VEGF 和 KDR 受体之间的相互作用,并产生强大的生物学效应,包括抑制血管生成和肿瘤生长。DSPE-PEG5000-K237 可用于药物递送。
HY-172488
PEG化脂质
DSPE-PEG2000-K237 是由 DSPE 和 KDR 靶向肽 (K237) 组成的 PEG 化合物。K237 可以功能性地破坏 VEGF 和 KDR 受体之间的相互作用,并产生强大的生物学效应,包括抑制血管生成和肿瘤生长。DSPE-PEG2000-K237 可用于药物递送。
HY-172487
PEG化脂质
DSPE-PEG1000-K237 是由 DSPE 和 KDR 靶向肽 (K237) 组成的 PEG 化合物。K237 可以功能性地破坏 VEGF 和 KDR 受体之间的相互作用,并产生强大的生物学效应,包括抑制血管生成和肿瘤生长。DSPE-PEG1000-K237 可用于药物递送。
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