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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-10260B
ZD6474 hydrochloride
VEGFR
Autophagy
Apoptosis
Cancer
凡德他尼盐酸盐
Vandetanib hydrochloride (D6474 hydrochloride) 是一种有效的,具有口服活性的 VEGFR2/KDR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50 =40 nM)。Vandetanib hydrochloride 也抑制 VEGFR3/FLT4 (IC50 =110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50 =500 nM)。
HY-10260
ZD6474
VEGFR
Autophagy
Apoptosis
Cancer
凡德他尼
Vandetanib (D6474) 是一种有效的,具有口服活性的 VEGFR2/KDR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50 =40 nM)。Vandetanib 也抑制 VEGFR3/FLT4 (IC50 =110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50 =500 nM)。
HY-10260A
ZD6474 trifluoroacetate
VEGFR
Autophagy
Apoptosis
Cancer
凡德他尼三氟醋酸盐
Vandetanib trifluoroacetate (D6474 trifluoroacetate) 是一种有效的,具有口服活性的 VEGFR2/KDR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50 =40 nM)。Vandetanib trifluoroacetate 也抑制 VEGFR3/FLT4 (IC50 =110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50 =500 nM)。
HY-111372
BAY 94-8862
Mineralocorticoid Receptor
Cardiovascular Disease
Finerenone (BAY 94-8862) 是第三代选择性、具有口服活性的、非甾体类盐皮质激素受体 (MR) 拮抗剂 (IC50 =18 nM)。与糖皮质激素受体 (GR)、雄激素受体 (AR) 和孕酮受体 (AR) 相比,Finerenone 表现出良好的选择性 (>500-fold)。Finerenone 在心肾疾病研究中具有潜在的应用前景,如 2 型糖尿病和慢性肾脏疾病。
HY-106345
HY-12439
mAChR
Neurological Disease
ML380 是一种有效的,亚型选择性和可透过血脑屏障的 M5 mAChR 正变构调节剂 (PAM),对人和大鼠 M5 的 EC50 值分别为 190 和 610 nM。ML380 对 M1 和 M3 mAChR 亚型具有中等选择性。ML380 可以增加 Ach 对 M5 mAChR 的亲和力。
HY-13643
Histone Demethylase
Cancer
Daminozide 是一种植物生长调节剂,是人类 KDM2/7 组蛋白脱甲基酶的选择性抑制剂,对 PHF8 ,KDM2A 和 KIAA1718 的 IC50 值分别为 0.55,1.5 和 2.1 μM。与测试的其他脱甲基酶亚家族成员相比,Daminozide 对 KDM2/7 亚家族具有 >100倍的选择性。
HY-101517
PI3K
Cancer
PI3K-IN-2 (compound 10) 是一种口服有效的 PI3Kβ/δ 抑制剂 (IC50 =7.1/8.6 nM),与 PI3Kσ、PI3Kγ 相比 (IC50 =13/190 nM),选择性更好。
HY-18173
11β-HSD
Metabolic Disease
AZD8329 是一种有效的 11β-羟甾类脱氢酶 1 型 (11β-HSD1) 抑制剂,对人11β-HSD1 的IC50 值为 9 nM,与 11β-HSD2、17β-HSD1、17β-HSD3 相比,表现出良好的选择性。
HY-P990864
CD3
Inflammation/Immunology
Anti-CD3 Antibody (OKT-3) 是一种小鼠 IgG2a κ 抗体抑制剂,靶向人 CD3 。Anti-CD3 Antibody (OKT-3) 可减少 T 细胞。Anti-CD3 Antibody (OKT-3) 可用于免疫学研究,如移植物抗宿主病。
HY-101588
MK-7264; AF-219
P2X Receptor
Inflammation/Immunology
Gefapixant 是一种口服有效的 P2X3 受体 (P2X3R ) 拮抗剂,其对人同源重组 hP2X3 和 hP2X2/3 的 IC50 值分别是 ~30 nM 和 100-250 nM。Gefapixant 可用于慢性咳嗽与膝骨关节炎的研究。
HY-P99445
APG101; CAN008
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
Asunercept (APG101; CAN008) 是一种靶向 CD95L 的可溶性 CD95-Fc 融合蛋白。Asunercept 通过选择性地与 CD95L 结合,来破坏 CD95/CD95L 的信号传导。Asunercept 可用于多形性胶质母细胞瘤 (GBM)、骨髓增生异常综合征 (MDS) 以及移植物抗宿主病 (GvHD) 的研究。
HY-101588A
MK-7264 citrate; AF-219 citrate
P2X Receptor
Inflammation/Immunology
Gefapixant citrate 是一个口服有效的 P2X3 受体 (P2X3R ) 拮抗剂,其对人同源重组 hP2X3 和 hP2X2/3 的 IC50 值分别是 ~30 nM 和 100-250 nM。Gefapixant citrate 可用于慢性咳嗽与膝骨关节炎的研究。
HY-16689
Potassium Channel
Others
VU 0240551 是一种有效的神经元 K-Cl 协同转运蛋白 KCC2 抑制剂 (IC50 =560 nM),与 NKCC1 相比具有选择性。VU 0240551 也抑制 hERG 和 L 型 Ca2+ 通道。VU 0240551 减弱 GABA 诱导的 P 细胞超极化,使 P 细胞 GABA 逆转电位发生正移,增强 P 细胞突触传递。
HY-100971
HY-155193
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
XY-52 (Compound 32) 是一种 Stimulation-2 (ST2) 抑制剂,在 AlphaLISA 实验中的 IC50 值为 5.68 μM,在 HEK-Blue 实验中为 4.59 μM。XY-52 增加促炎性 T 细胞增殖。XY-52 降低移植物抗宿主病 (GVHD) 小鼠模型中的血浆 sST2 和 IFNγ 生物标志物。
HY-116830A
GSK-3
Cancer
(Rac)-BRD0705 是 BRD0705 的低活性外消旋体,BRD0705 是一种有效的,具有旁系选择性和口服活性的 GSK3α 抑制剂,IC50 为 66 nM,Kd 为 4.8 μM。BRD0705 与 GSK3β (IC50 为 515 nM) 相比,对 GSK3α 的选择性更高 (8 倍)。BRD0705 可用于急性髓细胞性白血病。
HY-15150
R428; BGB324
TAM Receptor
Cancer
Bemcentinib (R428) 是一种选择性具有口服活性的 Axl 抑制剂,IC50 为 14 nM。Bemcentinib 可抑制癌细胞迁移和侵袭。在细胞中,Bemcentinib 对 Axl 的选择性是 Abl 的 100 倍以上,对 TAM 家族激酶 Mer 和 Tyro3 的选择性分别为 50 倍和 100 倍以上。Bemcentinib 可阻断转移性乳腺癌模型中的肿瘤扩散并延长生存期。
HY-114015
Ser/Thr Protease
Cancer
APC-6860 是一种胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶 (trypsin-like serine proteases ) 抑制剂,对于 uPA、胰蛋白酶的 ki 值为 0.21 和 0.44 μM。APC-6860 对 tPA 与 uPA 的选择性比为 80。APC-6860 对人和鼠尿激酶的 ki 值分别为 0.1 和 0.082 μM。APC-6860 可用于癌症研究。
HY-105064B
CP-597396 hydrochloride
Na+/H+ Exchanger (NHE)
Cardiovascular Disease
Zoniporide (CP-597396) hydrochloride 是 1 型钠氢交换剂 (NHE-1) 的有效和选择性抑制剂。Zoniporide hydrochloride 抑制人 NHE-1 (IC50 =14 nM),与其他 NHE 亚型相比具有大于 150 倍的选择性,并有效抑制离体 NHE-1 依赖性的人血小板溶胀 (IC50 =59 nM)。
HY-158014
HY-P990298
CD28
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse BTLA/CD272 Antibody (6A6) 是一种源自亚美尼亚仓鼠的抗小鼠 BTLA/CD272 IgG κ 型抗体抑制剂。Anti-Mouse BTLA/CD272 Antibody (6A6) 可以用于癌症和免疫学的研究,如移植物抗宿主病 (GVHD) 和 WF-3/Luc 肿瘤。
HY-105064D
CP-597396 hydrochloride hydrate
Na+/H+ Exchanger (NHE)
Cardiovascular Disease
Zoniporide (CP-597396) hydrochloride hydrate 是 1 型钠氢交换剂 (NHE-1) 的有效和选择性抑制剂。Zoniporide hydrochloride hydrate 抑制人 NHE-1 (IC50 =14 nM),与其他 NHE 亚型相比具有大于 150 倍的选择性,并有效抑制离体 NHE-1 依赖性的人血小板溶胀 (IC50 =59 nM)。
HY-131328
LOXO-305
Btk
Cancer
Pirtobrutinib (LOXO-305) 是一种高选择性和非共价的下一代 BTK 抑制剂,可抑制多种 BTK C481 替代突变。Pirtobrutinib 导致小鼠异种移植模型中 BTK 依赖性淋巴瘤肿瘤的消退。Pirtobrutinib 对 BTK 的选择性也是 370 种其他激酶的 300 倍以上,并且在 1 μM 时对非激酶靶点没有明显的抑制作用。
HY-116830B
(R)-BRD0705
GSK-3
Cancer
BRD5648 ((R)-BRD0705) 是一种 BRD0705 的 阴性对照,BRD0705 是一种有效的,具有旁系选择性和口服活性的 GSK3α 抑制剂,IC50 为 66 nM,Kd 为 4.8 μM。BRD0705 与 GSK3β (IC50 为 515 nM) 相比,对 GSK3α 的选择性更高 (8 倍)。BRD0705 可用于急性髓细胞性白血病。
HY-122001
Sodium Channel
Neurological Disease
PF-05186462 是一种有效和选择性的人 Nav1.7 电压依赖性钠通道抑制剂,IC50 值为 21 nM。PF-05186462 对 Nav1.7 与其他钠通道 (Nav 1.1、1.2、1.3、1.4、1.5、1.6 和 1.8) 相比显示出显着的选择性。PF-05186462 可用于急性或慢性疼痛的研究。
HY-12076
BMS 817378
c-Met/HGFR
TAM Receptor
Cancer
BMS 777607 (BMS 817378) 是一种 Met-related 抑制剂,能够抑制 c-Met ,Axl ,Ron 和 Tyro3 的活性,IC50 值为 3.9 nM,1.1 nM,1.8 nM 和 4.3 nM。
HY-10260S1
HY-101588R
MK-7264 (Standard); AF-219 (Standard)
Reference Standards
P2X Receptor
Inflammation/Immunology
Gefapixant (Standard)是 Gefapixant 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Gefapixant 是一种口服有效的 P2X3 受体 (P2X3R ) 拮抗剂,其对人同源重组 hP2X3 和 hP2X2/3 的 IC50 值分别是 ~30 nM 和 100-250 nM。Gefapixant 可用于慢性咳嗽与膝骨关节炎的研究。
HY-164455
STAT
JAK
Aurora Kinase
Mitosis
Inflammation/Immunology
AJI-214 是一种 Aurora 激酶 A (Aurora Kinase A ) 和 JAK2 的双靶点抑制剂。AJI-214 直接阻断 Aurora 激酶 A (Aurora Kinase A ) 来抑制 T 细胞的有丝分裂进程和细胞极性,并抑制 JAK2 的激活来抑制 STAT3 的磷酸化,进而减少 TH1 和 TH17 细胞的分化。AJI-214 可用于调节免疫反应和预防移植物抗宿主病 (GVHD) 方面的研究。
HY-10260S2
HY-18642
PF-4981517
Cytochrome P450
Others
CYP3cide (PF-4981517) 是一种有效,选择性和时间依赖性细胞色素P4503A4 (CYP3A4) 抑制剂。对于 CYP3A4 ,CYP3A5 和 CYP3A7,抑制 Midazolam 1'-羟化酶活性的 IC50 值分别为 0.03 μM,17 μM 和 71μM。CYP3cide 可用于区分 CYP3A4 和 CYP3A5 在活性分子代谢中的作用。
HY-107732
HY-P990819
CD28
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Anti-Rat CD28 Antibody (JJ316) 是一种源自小鼠的激动型 IgG1 κ 型抗体,靶向大鼠 CD28 。Anti-Rat CD28 Antibody (JJ316) 可诱导 T 细胞增殖。Anti-Rat CD28 Antibody (JJ316) 可用于炎症、免疫学和神经系统疾病的研究,如实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 和移植物抗宿主病 (GvHD)。
HY-121508
NF-κB
Inflammation/Immunology
Cancer
(E/Z)-IT-603 是 E-IT-603 和 Z-IT-603 (IT-603) 的混合物。(E/Z)-IT-603 也是一个 IĸBα/c-Rel 抑制剂. IT-603 是一种 c-Rel 抑制剂,其 IC50 值为3 μM。IT-603 具有抗癌活性。(E/Z)-IT-603 有望作为调节剂调节移植物抗宿主病和恶性病中的 T 细胞反应。
HY-111372S
BAY 94-8862-d3
Mineralocorticoid Receptor
Others
Finerenone-d3 是氘标记的 Finerenone (HY-111372)。Finerenone (BAY 94-8862) 是第三代选择性、具有口服活性的、非甾体类盐皮质激素受体 (MR) 拮抗剂 (IC50 =18 nM)。与糖皮质激素受体 (GR)、雄激素受体 (AR) 和孕酮受体 (AR) 相比,Finerenone 表现出良好的选择性 (>500-fold)。Finerenone 在心肾疾病研究中具有潜在的应用前景,如 2 型糖尿病和慢性肾脏疾病。
HY-101562
GDC-0077; RG6114
PI3K
Apoptosis
Cancer
Inavolisib (GDC-0077) 是一种有效的,具有口服活性的选择性 PI3Kα 抑制剂 (IC50 =0.038 nM)。Inavolisib 通过与 PI3K 的 ATP 结合位点结合而发挥其活性,从而抑制了 PIP2 到 PIP3 的磷酸化。与野生型 PI3Kα 相比,Inavolisib 对突变体的选择性更高。Inavolisib 可用于 PIK3CA 突变、HR+ 、HER2- 乳腺癌的研究。
HY-107479
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
(R)-JNJ-31020028 是一种高亲和力,选择性,透过血脑屏障的神经肽 Y Y2 受体 (neuropeptide Y Y2 receptor ) 拮抗剂,对人,大鼠和小鼠 Y2 受体的 pIC50 分别为 8.07、8.22 和 8.21。 (R)-JNJ-31020028 与人类Y1,Y4 和 Y5 受体相比,显示出大于 100 倍的选择性。(R)-JNJ-31020028 具有抗抑郁样作用。
HY-10260S
ZD6474-d6
VEGFR
Autophagy
Apoptosis
Cancer
凡德他尼 d6
Vandetanib-d6 是 Vandetanib 的氘代物。Vandetanib (D6474) 是一种有效的,具有口服活性的 VEGFR2/KDR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50 =40 nM)。Vandetanib 也抑制 VEGFR3/FLT4 (IC50 =110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50 =500 nM)
HY-10260R
HY-177139
Epigenetic Reader Domain
Endocrinology
CDD-1349 (Compound 15) 是一种 BRDT-BD2/BRD4-BD2 选择性抑制剂。CDD-1349 是一种类似物,对 BRDT-BD2 的选择性是 BRD4-BD2 的六倍。CDD-1349 对 BRDT 的 IC50 为 22 nM。CDD-1349 可用于非激素避孕药的研究。
HY-13643R
HY-111372R
BAY 94-8862 (Standard)
Reference Standards
Mineralocorticoid Receptor
Cardiovascular Disease
Finerenone (Standard)是 Finerenone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Finerenone (BAY 94-8862) 是第三代选择性、具有口服活性的、非甾体类盐皮质激素受体 (MR) 拮抗剂 (IC50 =18 nM)。与糖皮质激素受体 (GR)、雄激素受体 (AR) 和孕酮受体 (AR) 相比,Finerenone 表现出良好的选择性 (>500-fold)。Finerenone 在心肾疾病研究中具有潜在的应用前景,如 2 型糖尿病和慢性肾脏疾病。
HY-P990793
HY-173596
VAP-1
Glutathione Peroxidase
Inflammation/Immunology
SNT-8370 是一种口服活性的 VAP-1 (IC50 : 10 nM) 和髓过氧化物酶 (MPO ) (IC50 : 17 nM) 抑制剂,其对 VAP-1 和 MPO 的抑制效力比其他哺乳动物过氧化物酶高 100-1000 倍。SNT-8370 可抑制 MPO 介导的 LDL 脂质过氧化。SNT-8370 可抑制急性炎症肺损伤模型中的白细胞浸润。SNT-8370 是一种抗炎化合物,可用于炎症性疾病的研究。
HY-111372S1
HY-161305
HDAC
Metabolic Disease
Cancer
SE-7552 是 2-(difluoromethyl)-1,3,4-oxadiazole (DFMO) 衍生物,是一种具有口服活性的、高选择性、非异羟肟酸 HDAC6 抑制剂,IC50 为 33 nM。SE-7552 的选择性比所有其他已知的 HDAC 同工酶高 850 倍。SE-7552 能够阻断体内多发性骨髓瘤的生长。SE-7552 在饮食诱导的肥胖小鼠中充当抗肥胖剂。
HY-P99124
CD3
Inflammation/Immunology
Anti-Mouse CD3 Antibody (17A2) 是一种源自宿主大鼠的抗小鼠 CD3 IgG2b 抗体抑制剂。Anti-Mouse CD3 Antibody (17A2) 可以增强 T 细胞增殖与活化,并刺激脾脏 T 细胞产生 IFN-γ 或 IL-17。Anti-Mouse CD3 Antibody (17A2) 可显著降低移植物抗宿主病 (GVHD) 模型小鼠的死亡率。
HY-15150R
TAM Receptor
Reference Standards
Cancer
Bemcentinib (Standard) 是 Bemcentinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bemcentinib (R428) 是一种选择性具有口服活性的 Axl 抑制剂,IC50 为 14 nM。Bemcentinib 可抑制癌细胞迁移和侵袭。在细胞中,Bemcentinib 对 Axl 的选择性是 Abl 的 100 倍以上,对 TAM 家族激酶 Mer 和 Tyro3 的选择性分别为 50 倍和 100 倍以上。Bemcent
HY-164454
Aurora Kinase
STAT
JAK
Mitosis
Inflammation/Immunology
AJI-100 是一种 Aurora 激酶 A (Aurora Kinase A ) 和 JAK2 的双靶点抑制剂,IC50 值分别为 12.7 nM 和 18.5 nM。AJI-100 直接阻断 Aurora 激酶 A (Aurora Kinase A ) 来抑制 T 细胞的有丝分裂进程和细胞极性,并抑制 JAK2 的激活来抑制 STAT3 的磷酸化,进而减少 TH1 和 TH17 细胞的分化。AJI-100 可用于调节免疫反应和预防移植物抗宿主病 (GVHD) 方面的研究。
HY-176736
CDK
Apoptosis
Cancer
CDK9-IN-40 是一种口服有效的 CDK9 抑制剂,其 IC50 为 5.5 nM。CDK9-IN-40 对 CDK1、CDK2、CDK4和CDK6 的活性较弱。CDK9-IN-40 可阻滞细胞周期、诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制肿瘤生长。CDK9-IN-40 具有很强的抗癌活性。
HY-173396
VU319
mAChR
Neurological Disease
VU0467319 (Compound VU319) 是一种高选择性和可透过血脑屏障具有口服活性的 M1 正向变构调节剂 (EC50 : 492 nM)。VU0467319 对人类和大鼠均具有选择性 (EC50 > 30 μM) 相对于 M2-5。VU0467319 通过中枢 M1 毒蕈碱受体,改善阿尔茨海默症 (AD) 的认知障碍。VU0467319 不会引发胆碱能不良反应,在 AD 研究中具有潜力。
HY-105064DR
CP-597396 hydrochloride hydrate (Standard)
Reference Standards
Na+/H+ Exchanger (NHE)
Cardiovascular Disease
Zoniporide (hydrochloride hydrate) (Standard)是 Zoniporide (hydrochloride hydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Zoniporide (CP-597396) hydrochloride hydrate 是 1 型钠氢交换剂 (NHE-1) 的有效和选择性抑制剂。Zoniporide hydrochloride hydrate 抑制人 NHE-1 (IC50 =14 nM),与其他 NHE 亚型相比具有大于 150 倍的选择性,并有效抑制离体 NHE-1 依赖性的人血小板溶胀 (IC50 =59 nM)。
HY-126247
Ras
Cancer
BI-2852 是基于活性分子结构设计的 switch SI/II 口袋的 KRAS 抑制剂,其通过基于结构的活性分子设计具有纳摩尔亲和力。 BI-2852 在机理上不同于共价 KRASG12C 抑制剂 (结合 switch II),与活性 KRASG12D 结合强度是与 KRAS wt 的 10 倍 (740 nM vs 7.5 μM)。BI-2852 阻断 GEF,GAP 和效应子与 KRAS 的相互作用,导致下游信号传导的抑制和 KRAS 突变细胞中的抗增殖作用。
HY-103637
VTP-43742
ROR
Inflammation/Immunology
Vimirogant (VTP-43742) 是一种选择性、具有口服活性的的 RORγt 抑制剂 (Ki =3.5 nM; IC50 =17 nM)。Vimirogant 与 RORα 和 RORβ 比,高出 >1000 倍的选择性。Vimirogant 抑制小鼠脾细胞的 Th17 分化和 IL-17A 分泌 (IC50 =57 nM),而不会影响 Th1,Th2 或 Treg 细胞的分化。Vimirogant 可用于研究自身免疫性疾病研究。
HY-111310
HY-P990164
HY-126077
LXI-15029
mTOR
Inflammation/Immunology
Cancer
MTI-31 (LXI-15029) 是一种有效的,具有口服活性的,且高度选择性的 mTORC1 和 mTORC2 抑制剂。MTI-31 高选择性作用于 mTOR,Kd 为 0.20 nM。MTI-31 对 mTOR 的 IC50 为 39 nM。MTI-31可用于乳腺癌的研究。
HY-103637A
VTP-43742 hydrochloride
ROR
Inflammation/Immunology
Vimirogant (VTP-43742) hydrochloride 是一种选择性、具有口服活性的的 RORγt 抑制剂 (Ki =3.5 nM; IC50 =17 nM)。Vimirogant hydrochloride 与 RORα 和 RORβ 比,高出 >1000 倍的选择性。Vimirogant hydrochloride 抑制小鼠脾细胞的 Th17 分化和 IL-17A 分泌 (IC50 =57 nM),而不会影响 Th1,Th2 或 Treg 细胞的分化。Vimirogant hydrochloride可用于研究自身免疫性疾病研究。
HY-158106
CDK
Cancer
AZD8421 是一种选择性的 CDK2 抑制剂 (IC50 = 9 nM)。AZD8421 在细胞水平上与关键脱靶激酶 (CDK1、CDK4/6、CDK9) 相比,对 CDK 家族具有选择性,且在 CDK 家族以外无显著的激酶抑制作用。AZD8421 通过抑制 pRB 磷酸化来抑制癌细胞增殖,诱导细胞周期停滞于 G1/S 期并导致细胞衰老。AZD8421 可用于研究乳腺癌和卵巢癌。
HY-170973
Opioid Receptor
KOR agonist 4 (compound 39) 是 κ 阿片受体 (Kappa Opioid Receptor ) 的激动剂。KOR agonist 4是 G 蛋白信号传导的激活剂。KOR agonist 4 与 GTPγS 结合的 EC50 为 14 nM,Emax 为 83%。KOR agonist 4 在人肝细胞中表现出中等至高的内在清除率。KOR agonist 4 对相关的 μ (MOR )和 δ (DOR ) 阿片受体的选择性是 κ (KOR) 阿片受体的 60 倍和 810 倍。KOR agonist 4 适用于中枢神经系统 (CNS) 疾病研究。
HY-150298
CPI-818
Itk
Inflammation/Immunology
Cancer
Soquelitinib (CPI-818) 是一种具有口服活性且高度选择性的共价白介素-2 诱导激酶 (ITK ) 抑制剂。Soquelitinib 在六种不同的 T 细胞介导的炎症和免疫疾病模型中具有活性,包括急性和慢性哮喘、肺纤维化、系统性硬化症 (硬皮病)、银屑病以及急性移植物抗宿主病,抑制 Th2 细胞因子。Soquelitinib 增强了具有 T 效应增强功能的正常 CD8+ 细胞的肿瘤浸润。
HY-13775
JAK
Apoptosis
Cancer
XL019 是一种有效的、口服活性的、选择性的 JAK2 抑制剂,对 JAK2,JAK1,JAK3 的 IC50 分别为 2.2、134.3、214.2 nM。XL019 对JAK2的选择性是 100 多种丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶(包括 JAK 家族的其他成员)的 50 倍或更高。XL019 对 JAK2 V617F 和野生型 JAK2 细胞中 STAT3 和 STAT5 磷酸化的抑制作用。
HY-15150G
R428 (GMP); BGB324 (GMP)
TAM Receptor
Cancer
Bemcentinib (R428) GMP 是 GMP 级别的 Bemcentinib (HY-15150)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Bemcentinib (R428) 是一种选择性具有口服活性的 Axl 抑制剂,IC50 为 14 nM。Bemcentinib 可抑制癌细胞迁移和侵袭。在细胞中,Bemcentinib 对 Axl 的选择性是 Abl 的 100 倍以上,对 TAM 家族激酶 Mer 和 Tyro3 的选择性分别为 50 倍和 100 倍以上。Bemcentinib 可阻断转移性乳腺癌模型中的肿瘤扩散并延长生存期。
HY-P991561
CD47
Cancer
AO-176 是一种人源化的抗 CD47 的 IgG2 单克隆抗体。AO-176 通过阻断 CD47 与 SIRPα 的相互作用诱导肿瘤吞噬作用。与正常细胞相比,AO-176 优先结合肿瘤细胞,并通过细胞自主机制直接杀伤肿瘤细胞,而非抗体依赖的细胞介导的细胞毒性作用 (ADCC)。在肿瘤异种移植模型中,AO-176 表现出剂量依赖性的抗肿瘤活性。AO-176 可用于癌症研究,如淋巴瘤。
HY-124750
HY-P99116
HY-112825
HY-109041
AKB-9778
Phosphatase
Tie
Inflammation/Immunology
Razuprotafib (AKB-9778) 是 VE-PTP (HPTPη) 催化活性的有效选择性抑制剂 (IC50 =17 pM),促进 TIE2 活化,增强 ANG1 诱导的 TIE2 活化,并刺激 TIE2 通路中信号分子的磷酸化,包括 AKT、eNOS 和 ERK。Razuprotafib 抑制结构相关磷酸酶 PTP1B,IC50 为 780 nM。除 HPTPη (IC50 =36 pM) 和 HPTPγ (100 pM) 外,Razuprotafib 对 VE-PTP 具有良好的选择性。
HY-126247B
Drug Derivative
Ras
Cancer
(R)-BI-2852 是 BI-2852 (HY-126247) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。BI-2852 是基于活性分子结构设计的 switch SI/II 口袋的 KRAS 抑制剂,其通过基于结构的活性分子设计具有纳摩尔亲和力。 BI-2852 在机理上不同于共价 KRASG12C 抑制剂 (结合 switch II),与活性 KRASG12D 结合强度是与 KRAS wt 的 10 倍 (740 nM vs 7.5 μM)。BI-2852 阻断 GEF,GAP 和效应子与 KRAS 的相互作用,导致下游信号传导的抑制和 KRAS 突变细胞中的抗增殖作用。
HY-172728
Fluorescent Dye
Others
Difluorocarboxyfluorescein NHS Ester, 6-isomer 是一种与胺反应的荧光素氟化类似物,它克服了荧光素的一些关键限制,包括更高的光稳定性和更低的 pKa(pKa ~ 4.7 对比荧光素的 6.4),使其荧光在生理 pH 范围内基本上对 pH 不敏感。虽然二氟羧基荧光素 NHS 酯的混合异构体是标记蛋白质、肽和核苷酸的首选、常规使用的荧光染料,但纯化用 5(6) 异构体标记的肽和核苷酸可能会很麻烦,因为在 HPLC 纯化中信号会明显增宽。用单一异构体标记的肽和核苷酸通常在 HPLC 纯化中具有更好的分辨率,而这在结合过程中通常是必需的。
HY-P99152
Muromanab-CD3
CD3
Interleukin Related
IFNAR
Inflammation/Immunology
Cancer
莫罗单抗
Muromonab (Muromonab-CD3; OKT3) 是一种靶向 CD3 抗原的鼠源 IgG2a mAb。Muromonab 特异性结合人类和高等灵长类动物的 T 细胞表面 CD3 抗原。Muromonab 可阻断 T 细胞受体识别外来抗原的功能,抑制 T 细胞介导的免疫反应,包括细胞介导的淋巴细胞溶解和 T 细胞增殖反应。Muromonab 可用于研究急性肾、肝、心脏和联合肾脏-胰腺移植排斥反应,还可用于研究骨髓移植患者的移植物抗宿主病。
HY-120427
NSC 658586
CCR
CXCR
HIV
HSV
Infection
Inflammation/Immunology
Cosalane (NSC 658586) 是一种 CCR7 (IC 50 = 2.43 μM) 和 CXCR2 拮抗剂 (IC 50 = 0.66 μM)。Cosalane 是一种 HIV 复制抑制剂,具有广泛的抗 HIV-1 分离株、HIV-2、Rauscher 鼠白血病病毒、HSV-1 、HSV-2 和人类巨细胞病毒活性。Cosalane 可抑制 gp120 与 CD4 的结合。Cosalane 可抑制人类和鼠类 CCR7 对 CCL19 和 CCL21 激动剂的反应。Cosalane 可用于 HIV、减轻异基因造血干细胞移植 (HSCT)中的急性移植物抗宿主病 (aGVHD)。
HY-P991543
CD2
Inflammation/Immunology
Cancer
BTI-322 是一种大鼠单克隆 IgG2b,针对 T 细胞和 NK 细胞上的 CD2 抗原。BTI-322 可在体外阻断原发性和记忆性同种抗原增殖反应。BTI-322 可识别超过 90% 的 E-rosette-forming 外周血淋巴细胞和 T 细胞白血病。BTI-322 具有免疫抑制活性。BTI-322 可有效抑制体外对同种异体细胞的 T 细胞应答。BTI-322 可用作 T 细胞清除剂。BTI-322 可用于研究肾移植排斥反应和类固醇难治性急性移植物抗宿主病。
HY-P990822
HY-P990175
Orexin Receptor (OX Receptor)
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse OX40L/CD134L Antibody (RM134L) 是一种抗小鼠 OX40L/CD134L IgG2b 单克隆抗体。Anti-Mouse OX40L/CD134L Antibody (RM134L) 通过抑制 OX40/OX40L 信号通路来降低免疫反应。Anti-Mouse OX40L/CD134L Antibody (RM134L) 可以抑制浆细胞分化和抗体分泌。Anti-Mouse OX40L/CD134L Antibody (RM134L) 可以通过抑制 CD4+ T 细胞来延长细胞移植的存活时间。Anti-Mouse OX40L/CD134L Antibody (RM134L) 可用于研究炎症和癌症,如移植物抗宿主病 (GVHD)、过敏反应、狼疮性肾炎和肝细胞癌 (HCC)。
HY-L0100V
5,760 compounds
Phenotypic Screening Library contains about 5,760 compounds, and special diversity library created for Phenotypic Screens. To create multipurpose phenotypic library, we investigated an optimal balance between diversity of biological activities versus structural diversity of small molecules. This library can be applied for screening against different protein classes and diseases, affecting adjacent tissues or individual body systems.
Cat. No.
Product Name
Type
HY-15150G
R428 (GMP); BGB324 (GMP)
Fluorescent Dye
Bemcentinib (R428) GMP 是 GMP 级别的 Bemcentinib (HY-15150)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Bemcentinib (R428) 是一种选择性具有口服活性的 Axl 抑制剂,IC50 为 14 nM。Bemcentinib 可抑制癌细胞迁移和侵袭。在细胞中,Bemcentinib 对 Axl 的选择性是 Abl 的 100 倍以上,对 TAM 家族激酶 Mer 和 Tyro3 的选择性分别为 50 倍和 100 倍以上。Bemcentinib 可阻断转移性乳腺癌模型中的肿瘤扩散并延长生存期。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-15150G
R428 (GMP); BGB324 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Bemcentinib (R428) GMP 是 GMP 级别的 Bemcentinib (HY-15150)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Bemcentinib (R428) 是一种选择性具有口服活性的 Axl 抑制剂,IC50 为 14 nM。Bemcentinib 可抑制癌细胞迁移和侵袭。在细胞中,Bemcentinib 对 Axl 的选择性是 Abl 的 100 倍以上,对 TAM 家族激酶 Mer 和 Tyro3 的选择性分别为 50 倍和 100 倍以上。Bemcentinib 可阻断转移性乳腺癌模型中的肿瘤扩散并延长生存期。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99452
HY-P990262
HY-P99664
HY-P99378
ALTB-168; Anti-PSGL1/CD162 Reference Antibody (neihulizumab)
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Neihulizumab (ALTB-168) 是一种免疫检查点激动性抗体,可与人 CD162 (PSGL-1) 结合,导致活化的 T 细胞下调。Neihulizumab 可用于类固醇难治性急性移植物抗宿主病 (SR-aGVHD)、银屑病、银屑病关节炎和溃疡性结肠炎的研究。
HY-P99123
CD28
Inflammation/Immunology
Anti-Mouse CD28 Antibody (37.51) 是一种源自叙利亚仓鼠宿主的一种激动型 CD28 特异性抗体。Anti-Mouse CD28 Antibody (37.51) 通过选择性清除小鼠体内的同种异体反应性 T 细胞,部分预防致死性移植物抗宿主病 (GVHD)。
HY-P990864
CD3
Inflammation/Immunology
Anti-CD3 Antibody (OKT-3) 是一种小鼠 IgG2a κ 抗体抑制剂,靶向人 CD3 。Anti-CD3 Antibody (OKT-3) 可减少 T 细胞。Anti-CD3 Antibody (OKT-3) 可用于免疫学研究,如移植物抗宿主病。
HY-P99445
APG101; CAN008
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
Asunercept (APG101; CAN008) 是一种靶向 CD95L 的可溶性 CD95-Fc 融合蛋白。Asunercept 通过选择性地与 CD95L 结合,来破坏 CD95/CD95L 的信号传导。Asunercept 可用于多形性胶质母细胞瘤 (GBM)、骨髓增生异常综合征 (MDS) 以及移植物抗宿主病 (GvHD) 的研究。
HY-P990298
CD28
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse BTLA/CD272 Antibody (6A6) 是一种源自亚美尼亚仓鼠的抗小鼠 BTLA/CD272 IgG κ 型抗体抑制剂。Anti-Mouse BTLA/CD272 Antibody (6A6) 可以用于癌症和免疫学的研究,如移植物抗宿主病 (GVHD) 和 WF-3/Luc 肿瘤。
HY-P99837
SPV-T3a
CD3
Infection
达索利单抗
Dafsolimab (SPV-T3a) 是一种 IgG2a 小鼠单克隆抗体 (抗 CD3 )。Dafsolimab 可通过 CD3/T 细胞受体复合物的调节和激活诱导细胞死亡。Dafsolimab 可用于移植物抗宿主病 (GVHD) 的研究。
HY-P990819
CD28
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Anti-Rat CD28 Antibody (JJ316) 是一种源自小鼠的激动型 IgG1 κ 型抗体,靶向大鼠 CD28 。Anti-Rat CD28 Antibody (JJ316) 可诱导 T 细胞增殖。Anti-Rat CD28 Antibody (JJ316) 可用于炎症、免疫学和神经系统疾病的研究,如实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 和移植物抗宿主病 (GvHD)。
HY-P990793
HY-P99124
CD3
Inflammation/Immunology
Anti-Mouse CD3 Antibody (17A2) 是一种源自宿主大鼠的抗小鼠 CD3 IgG2b 抗体抑制剂。Anti-Mouse CD3 Antibody (17A2) 可以增强 T 细胞增殖与活化,并刺激脾脏 T 细胞产生 IFN-γ 或 IL-17。Anti-Mouse CD3 Antibody (17A2) 可显著降低移植物抗宿主病 (GVHD) 模型小鼠的死亡率。
HY-P990164
HY-P991561
CD47
Cancer
AO-176 是一种人源化的抗 CD47 的 IgG2 单克隆抗体。AO-176 通过阻断 CD47 与 SIRPα 的相互作用诱导肿瘤吞噬作用。与正常细胞相比,AO-176 优先结合肿瘤细胞,并通过细胞自主机制直接杀伤肿瘤细胞,而非抗体依赖的细胞介导的细胞毒性作用 (ADCC)。在肿瘤异种移植模型中,AO-176 表现出剂量依赖性的抗肿瘤活性。AO-176 可用于癌症研究,如淋巴瘤。
HY-P99116
HY-P99152
Muromanab-CD3
CD3
Interleukin Related
IFNAR
Inflammation/Immunology
Cancer
莫罗单抗
Muromonab (Muromonab-CD3; OKT3) 是一种靶向 CD3 抗原的鼠源 IgG2a mAb。Muromonab 特异性结合人类和高等灵长类动物的 T 细胞表面 CD3 抗原。Muromonab 可阻断 T 细胞受体识别外来抗原的功能,抑制 T 细胞介导的免疫反应,包括细胞介导的淋巴细胞溶解和 T 细胞增殖反应。Muromonab 可用于研究急性肾、肝、心脏和联合肾脏-胰腺移植排斥反应,还可用于研究骨髓移植患者的移植物抗宿主病。
HY-P991543
CD2
Inflammation/Immunology
Cancer
BTI-322 是一种大鼠单克隆 IgG2b,针对 T 细胞和 NK 细胞上的 CD2 抗原。BTI-322 可在体外阻断原发性和记忆性同种抗原增殖反应。BTI-322 可识别超过 90% 的 E-rosette-forming 外周血淋巴细胞和 T 细胞白血病。BTI-322 具有免疫抑制活性。BTI-322 可有效抑制体外对同种异体细胞的 T 细胞应答。BTI-322 可用作 T 细胞清除剂。BTI-322 可用于研究肾移植排斥反应和类固醇难治性急性移植物抗宿主病。
HY-P990822
HY-P990175
Orexin Receptor (OX Receptor)
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse OX40L/CD134L Antibody (RM134L) 是一种抗小鼠 OX40L/CD134L IgG2b 单克隆抗体。Anti-Mouse OX40L/CD134L Antibody (RM134L) 通过抑制 OX40/OX40L 信号通路来降低免疫反应。Anti-Mouse OX40L/CD134L Antibody (RM134L) 可以抑制浆细胞分化和抗体分泌。Anti-Mouse OX40L/CD134L Antibody (RM134L) 可以通过抑制 CD4+ T 细胞来延长细胞移植的存活时间。Anti-Mouse OX40L/CD134L Antibody (RM134L) 可用于研究炎症和癌症,如移植物抗宿主病 (GVHD)、过敏反应、狼疮性肾炎和肝细胞癌 (HCC)。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-10260S1
Vandetanib-d4 是 Vandetanib 的氘代物。Vandetanib (ZD6474) 是一种有效的,具有口服活性的 VEGFR2/KDR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50 =40 nM)。Vandetanib 也抑制 VEGFR3/FLT4 (IC50 =110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50 =500 nM)。
HY-10260S2
Vandetanib-13 C6 是 13 C 标记的 Vandetanib (HY-10260)。Vandetanib (D6474) 是一种有效的,具有口服活性的 VEGFR2/KDR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50 =40 nM)。Vandetanib 也抑制 VEGFR3/FLT4 (IC50 =110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50 =500 nM)。
HY-111372S
Finerenone-d3 是氘标记的 Finerenone (HY-111372)。Finerenone (BAY 94-8862) 是第三代选择性、具有口服活性的、非甾体类盐皮质激素受体 (MR) 拮抗剂 (IC50 =18 nM)。与糖皮质激素受体 (GR)、雄激素受体 (AR) 和孕酮受体 (AR) 相比,Finerenone 表现出良好的选择性 (>500-fold)。Finerenone 在心肾疾病研究中具有潜在的应用前景,如 2 型糖尿病和慢性肾脏疾病。
HY-10260S
Vandetanib-d6 是 Vandetanib 的氘代物。Vandetanib (D6474) 是一种有效的,具有口服活性的 VEGFR2/KDR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50 =40 nM)。Vandetanib 也抑制 VEGFR3/FLT4 (IC50 =110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50 =500 nM)
HY-111372S1
Finerenone-d5 (BAY 94-8862-d5 ) 是氘代标记的 Finerenone。Finerenone (BAY 94-8862) 是第三代选择性、具有口服活性的、非甾体类盐皮质激素受体 (MR) 拮抗剂 (IC50 =18 nM)。与糖皮质激素受体 (GR)、雄激素受体 (AR) 和孕酮受体 (AR) 相比,Finerenone 表现出良好的选择性 (>500-fold)。Finerenone 在心肾疾病研究中具有潜在的应用前景,如 2 型糖尿病和慢性肾脏疾病。
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