1. Cell Cycle/DNA Damage Vitamin D Related/Nuclear Receptor Metabolic Enzyme/Protease Stem Cell/Wnt MAPK/ERK Pathway TGF-beta/Smad Immunology/Inflammation NF-κB
  2. PPAR ERK JNK TGF-beta/Smad NO Synthase COX NF-κB Interleukin Related
  3. Lobeglitazone sulfate

Lobeglitazone sulfate 是一种新型噻唑烷二酮。Lobeglitazone sulfate 是 PPAR 的激动剂,对 PPARγPPARα 的 EC50 为 137.4 nM 和 546.3 nM。Lobeglitazone sulfate 是 ERK/JNK/Smad/NF-κB 信号通路的抑制剂。Lobeglitazone sulfate 具有抗炎、抗糖尿病、抗纤维化和抗动脉粥样硬化的活性。

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Lobeglitazone sulfate

Lobeglitazone sulfate Chemical Structure

CAS No. : 763108-62-9

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2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥1400
In-stock
5 mg ¥3400
In-stock
10 mg ¥5400
In-stock
25 mg 现货 询价
50 mg 现货 询价
100 mg 现货 询价
200 mg   询价  
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Lobeglitazone sulfate is a new type of thiazolidinedione. Lobeglitazone sulfate is the orally active agonist for PPAR with EC50 of 137.4 nM and 546.3 nM for PPARγ and PPARα. Lobeglitazone sulfate is the inhibitor for ERK/JNK/Smad/NF-κB signaling pathway. Lobeglitazone sulfate exhibits anti-inflammatory, anti-diabetic, anti-fibrotic and anti-atherosclerotic properties[1][2][3][4][5][6].

IC50 & Target

PPARγ

137.4 nM (EC50)

PPARα

546.3 nM (EC50)

体外研究
(In Vitro)

Lobeglitazone 可以在 3T3-L1 脂肪细胞和 L6 肌肉细胞中增加葡萄糖的摄取[1]
Lobeglitazone (50-200 μM, 24 h) 可在 BMDM 中抑制 LPS (HY-D1056) 刺激的 NO 的产生和促炎细胞因子(如 IL-1β、IL-6、iNOS、COX-2 和 MCP-1)的表达[2]
Lobeglitazone (10 μM, 48 h) 可在原代人角膜成纤维细胞中抑制 TGF-β1 诱导的 α-SMA 和纤连蛋白表达,抑制 Smad 信号通路,并表现出抗纤维化活性[3]
Lobeglitazone (1-15 μM, 24 h) 可抑制PDGF诱导的血管平滑肌细胞 (VSMC) 增殖和迁移,抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB p65 易位[4]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Real Time qPCR[2]

Cell Line: BMDM
Concentration: 50-200 µM
Incubation Time: 24 h
Result: Inhibited the expression of IL-1β, IL-6, iNOS, COX-2 and MCP-1.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: primary human corneal fibroblast
Concentration: 1-10 µM
Incubation Time: 48 h
Result: Inhibited expression of α-SMA and fibronectin.
体内研究
(In Vivo)

Lobeglitazone sulfate (1-10 mg/kg, po for 8 weeks) 在大鼠模型中表现出抗动脉粥样硬化的活性[4]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: ApoE−/− mouse aortic atherosclerosis models[4]
Dosage: 1-10 mg/kg
Administration: po for 8 weeks
Result: Reduced aortic arch plaques.
Clinical Trial
分子量

578.61

Formula

C24H26N4O9S2

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (43.21 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7283 mL 8.6414 mL 17.2828 mL
5 mM 0.3457 mL 1.7283 mL 3.4566 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.7283 mL 8.6414 mL 17.2828 mL 43.2070 mL
5 mM 0.3457 mL 1.7283 mL 3.4566 mL 8.6414 mL
10 mM 0.1728 mL 0.8641 mL 1.7283 mL 4.3207 mL
15 mM 0.1152 mL 0.5761 mL 1.1522 mL 2.8805 mL
20 mM 0.0864 mL 0.4321 mL 0.8641 mL 2.1603 mL
25 mM 0.0691 mL 0.3457 mL 0.6913 mL 1.7283 mL
30 mM 0.0576 mL 0.2880 mL 0.5761 mL 1.4402 mL
40 mM 0.0432 mL 0.2160 mL 0.4321 mL 1.0802 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
Lobeglitazone sulfate
目录号:
HY-14928A
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