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化疗 " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-106072
LY 104208
Microtubule/Tubulin
Cancer
Vinzolidine 一种半合成的长春花生物碱。Vinzolidine 通过干扰微管蛋白 (tubulin ) 的聚合来阻止细胞分裂,从而对肿瘤细胞产生细胞毒性。Vinzolidine 可用于研究与其他化疗 药物或生物治疗药物的协同作用,以及癌细胞的耐受性或抗药性,并探索克服这些障碍的方法。
HY-14919A
MN-029
Microtubule/Tubulin
Cancer
Denibulin (MN-029) hydrochloride 是一种血管生成抑制剂,具有抗癌活性。Denibulin hydrochloride 可以导致实体肿瘤血管快速关闭、剂量依赖性继发性肿瘤细胞杀伤,并有效增强放射和顺铂化疗 的抗肿瘤作用。
HY-B0002
HY-167735
Bisdequalinium diacetate
Others
Infection
Salvizol (Bisdequalinium diacetate) 是一种具有广谱杀菌活性的化疗 剂,对根管根尖三分之一有效。Salvizol 具有溶解有机牙本质基质的能力,促进矿化和小管暴露。Salvizol 保持中性 pH 值,确保生物相容性,同时具有显著的清洁效力。
HY-118982
HY-B1782R
HY-B0750B
HY-136327
HY-P3761
Caspase
Others
Ac-Tyr-Val-Lys-Asp-aldehyde 是 caspase-1 抑制剂,能够用于慢性疾病相关贫血、化疗 诱导贫血和钻石黑扇贫血的疾病研究。
HY-101179R
HY-B0750A
HY-152246
DNA/RNA Synthesis
Cancer
ZIM,由 4-Aminoantipyrine 衍生的降冰片烯,是一种有效的 DNA 损伤诱导剂,可以引起基因组和染色体损伤以及诱导细胞死亡和激活吞噬作用。ZIM 具有化疗 潜力,可用于癌症研究。
HY-107636
Apoptosis
Cancer
DC_AC50 是 Atox1 和 CCS (铜伴侣蛋白) 的双抑制剂。抑制细胞内铜伴侣可作为减少/防止获得性化疗 耐药的一种策略。
HY-17394
HY-126042
HY-120102
G-quadruplex
Cancer
Emicoron是一种新的有前景的 G4配体 ,结合 G-rich癌基因启动子。Emicoron在体内单独使用或与化疗 药物联合使用具有显著的抗肿瘤活性。Emicoron可用于癌症研究。
HY-107191
HY-123239
HY-P99565
ARENEGYR; NGR-TNF; NGR-hTNF
TNF Receptor
Cancer
Tengonermin (ARENEGYR) 是一种血管靶向剂,由与 CNGRCG 肽结合的人肿瘤坏死因子-α (TNF-α ) 组成。Tengonermin 通过改变肿瘤微环境来增加肿瘤内化疗 的渗透和 T 细胞浸润。
HY-14596
HY-N0628R
HY-106582
MST 16
Topoisomerase
Cancer
Sobuzoxane (MST 16) 是一种具有口服活性的拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 抑制剂。Sobuzoxane 导致细胞分裂产生不可逆抑制。Sobuzoxane 可用于对常规化疗 有抵抗性的或复发的非霍奇金淋巴瘤的研究。
HY-N7029
Others
Cancer
3',4',5',5,7-Pentamethoxyflavone 是从 Rutaceae 中提取得到的一种天然黄铜类化合物,通过抑制Nrf2 通路克服化疗 活性分子对癌细胞的导致的耐药性。
HY-13761R
HY-B0415
HY-118499
RIV-2093
Drug Derivative
Endocrinology
阿吡必利
Alpiropride (RIV-2093) 是一种 Metoclopramide (HY-17382) 类似物,可有效减少癌症化疗 药物对胃肠道副作用。在动物实验中,Alpiropride 比 Metoclopramide 表现出更强的止吐作用。
HY-A0021
HY-A0021R
HY-B0068
HY-P99351
Anti-MMP9 Reference Antibody (andecaliximab)
MMP
Cancer
安德利昔单抗
Andecaliximab 是一种靶向基质金属蛋白酶 9 (MMP9 ) 的重组 IgG4 单克隆抗体。Andecaliximab 在特发性肺纤维化小鼠模型中显示出抗纤维化疗 效。Andecaliximab 可用于胃腺癌和特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。
HY-W097899
JNK
Cancer
Vanillylamine 是辣椒素的直接前体。Vanillylamine 是 Vanillin (HY-N0098) 的衍生物,通过辣椒素合成途径中苯丙烷类化合物的转氨酶反应合成。Vanillylamine 可显著缓解腹部和盆腔肿瘤化疗 引起的骨髓抑制。
HY-B0245
HY-W766368
C6-Cer-13 C2 ,d2 ; N-Hexanoylsphingosine-13 C2 ,d2
Isotope-Labeled Compounds
Apoptosis
Cancer
C6 Ceramide-13 C2 ,d2 (C6-Cer-13 C2 ,d2 ) 是 13 C 和氘代标记的 C6 Ceramide (HY-19542)。C6-ceramide (C6-Cer) 是一种短链、能够透过细胞的神经酰胺途径激活剂,具有抗癌活性。C6-ceramide 介导的 miR-29b 表达通过靶向 Akt信号通路,参与多发性骨髓瘤的进展,抑制血管内皮细胞的增殖、迁移和血管生成。C6-ceramide 展现出多种抗癌特性,包括细胞周期停滞、凋亡 (Apoptosis )、抑制肿瘤生长,以及增强化疗 对耐药癌细胞的效果。C6-ceramide 可以作为化疗 剂的辅助剂,以增强抗肿瘤效果。
HY-103159
Adenosine Deaminase
Cancer
1-Deazaadenosine 是一种有效的腺苷脱氨酶 (ADA ) 抑制剂,Ki 值为 0.66 μM。 1-Deazaadenosine 在体外表现出抗癌活性,有潜力作为化疗 试剂用于淋巴增生性疾病的研究。
HY-13627
HY-B0071AR
HY-147306
HY-171499
EL625
MDM-2/p53
Cancer
Cenersen (EL625) 是一种靶向 TP53 的寡核苷酸。Cenersen 可以消除 TP53 获得功能突变体的活性,并增加淋巴瘤细胞对体外细胞毒性化疗 的敏感性。Cenersen 可用于慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 的研究。
HY-13772
HY-A0021S
HY-P99261
OMP 21M18
Notch
Cancer
Demcizumab (OMP 21M18) 是一种抗 DLL4 单克隆抗体。Demcizumab 是一种有效的 Notch 通路抑制剂。Demcizumab 单独或联合化疗 试剂对多种癌症模型有效。
HY-123401
HY-77554
HY-105201A
HY-B0750S
MDL-73147-d4
5-HT Receptor
Others
Dolasetron-d4 是 Dolasetron 氘代物。Dolasetron (MDL-73147) 是 5-HT3 受体拮抗剂,有潜力用于化疗 引起的恶心和呕吐。
HY-136476B
HY-B0002A
GR 38032 hydrochloride dihydrate; SN 307 hydrochloride dihydrate
5-HT Receptor
Neurological Disease
盐酸昂丹司琼二水物
Ondansetron (GR 38032) hydrochloride dehydrate 是一种口服有效的,具有高选择性和竞争性的 5-HT3 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障)。Ondansetron hydrochloride dehydrate 可用于预防癌症化疗 、放疗和手术引起的恶心和呕吐。
HY-116578R
Drug Derivative
Inflammation/Immunology
Metopimazine (Standard) 是 Metopimazine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Metopimazine (EXP999) 是一种吩噻嗪衍生物,用于预防化疗 期间的呕吐。Metopimazine 属于抗多巴胺能止吐药 (ADA) 类。Metopimazine 可用于胃肠炎 (GE) 的研究。
HY-101194
Tin-protoporphyrin IX; Sn-Protoporphyrin; SnPPIX
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
锡原卟啉IX
Tin protoporphyrin IX dichloride (SnPPIX) 是有效的血红素加氧酶-1 (HO-1 ) 抑制剂。Tin protoporphyrin IX dichloride 使 PDAC 管腺癌肿瘤对化疗 敏感。
HY-138084
Separase
Mitosis
Cancer
SIC5-6 是一种强效的 Separase 抑制剂。Separase 是一种大型半胱氨酸蛋白酶,在有丝分裂和减数分裂过程中参与染色体分离、DNA 损伤修复、中心体分离和复制、纺锤体稳定和伸长。Separase 在许多实体癌中高度过表达,是一种有吸引力的化疗 靶点。
HY-P2088
Des-N-tetramethyltriostin A
Antibiotic
Cancer
TANDEM (Des-N-tetramethyltriostin A)是一种合成的抗生素类药物,具有抑制肿瘤细胞生长的活性。TANDEM可用于联合化疗 以增强抑制效果。TANDEM在体外实验中显示出对多种癌细胞系的显著抑制作用。TANDEM的结构使其在抑制过程中可以有效地靶向肿瘤细胞。TANDEM的作用机制涉及干扰细胞增殖与存活途径。
HY-13627A
HY-12703
c-Myc
Autophagy
Cancer
KSI-3716 是一种有效的 c-Myc 抑制剂,可阻断 c-MYC/MAX 与靶基因启动子的结合。KSI-3716 是一种有效的膀胱内化疗 剂,可用于膀胱癌的研究。
HY-B0750BR
HY-P1185
HY-B0002S
HY-14405B
HY-14596R
HY-126042R
HY-P1185A
HY-105201
HY-139211
3,4-Difluorobenzylidene curcumin
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Difluorinated Curcumin (3,4-Difluorobenzylidene curcumin) 是氟化姜黄素类似物,具有较高生物利用度和抗癌活性。Difluorinated Curcumin 可抑制肿瘤干/类干细胞的自我更新能力、肿瘤细胞的克隆形成、侵袭性和血管生成。Difluorinated Curcumin 还增加细胞对化疗 的敏感性。
HY-162569
HY-W699643
HY-153873
HY-B0002S1
GR 38032-d6 hydrochloride; SN 307-d6 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
盐酸昂丹司琼-d6
Ondansetron-d6 (hydrochloride) 是 Ondansetron hydrochloride 的氘代物。 Ondansetron hydrochloride (GR 38032 hydrochloride;SN 307 hydrochloride) 是5-HT3受体拮抗剂,可作为化疗 后止吐剂。
HY-W048496
HY-W048495
HY-119172R
HY-136934
[Boc-Glu(Obzl)]2-Lys-Ome
P-glycoprotein
Cancer
Reversin 205 ([Boc-Glu(Obzl)]2-Lys-Ome) 是一种 P-糖蛋白 (ABCB1) 抑制剂。Reversin 205 是一种多肽化疗 增敏剂。
HY-161918
HY-160715
HY-14596S
HY-130751
HY-176205
TAM Receptor
Cancer
AB801 是一种口服有效的 AXL 受体酪氨酸激酶抑制剂。AB801 通过抑制 AXL 的激酶活性,阻断其下游信号通路。AB801 能够用于癌症、尤其是与化疗 联合非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-B0245S
HY-N3446
Apoptosis
Cancer
IVHD-valtrate 是一种活性Valeriana jatamansi ?的衍生物,在体内外对人卵巢癌细胞均有抑制作用。IVHD-valtrate 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ),抑制卵巢癌细胞停滞在 G2/M 期。IVHD-valtrate 有潜力成为用于人类卵巢癌研究的一种新的化疗 试剂。
HY-N10611
HY-W403933R
HY-155339
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Anticancer agent 168 (compound d16) 是 DNA2 的抑制剂。Anticancer agent 168 导致细胞凋亡 (apoptosis )、细胞周期主要停留在 s 期,在携带 mutp53 的肿瘤中并表现出抗癌活性并克服化疗 耐药。
HY-B0415R
HY-121309
Adriamycin aglycone; Adriamycinone
Endogenous Metabolite
Cancer
阿霉酮
Doxorubicinone 是抗癌化疗 活性分子阿霉素的代谢物。Doxorubicin 是一种有效的人 DNA 拓扑异构酶 I 和拓扑异构酶 II (topoisomerase l/II ) 抑制剂,IC50 分别为 0.8 μM 和 2.67 μM。
HY-13772R
HY-B0750S1
HY-77554R
HY-124996
HY-147306A
HY-14407
HY-113976A
Endothal
Phosphatase
Cancer
草藻灭
Endothall (Endothal) 是一种蛋白磷酸酶 2A (PP2A ) 抑制剂,对 PP2A 和 PP1 的 IC50 分别为 90 nM 和 5 μM。Endothall 可用作除草剂。Endothall 在癌症化疗 中也很有用。
HY-B0896
Glyceryl triacetate; 1,2,3-Triacetoxypropane
Apoptosis
HDAC
Cancer
三醋酸甘油酯
Triacetin (Glyceryl triacetate) 是一种人工合成的化合物,是甘油和乙酸的三酯,具有口服活性。Triacetin 可提高胶质瘤细胞中醋酸盐的生物利用度。Triacetin 诱导胶质瘤细胞生长停滞和细胞凋亡(Apoptosis )。Triacetin 可自由穿过血脑屏障/质膜。Triacetin 增加组蛋白乙酰化并增强 Temozolomide (HY-17364) (TMZ) 化疗 疗效。
HY-N10754
HY-148413
ISIS 3521 sodium
PKC
Cancer
Aprinocarsen (ISIS 3521) sodium,是蛋白激酶 C-α(PKC-α ) 的特异性反义寡核苷酸抑制剂。Aprinocarsen sodium 是一种 20-mer 的寡核苷酸,它能调节细胞分化和增殖。Aprinocarsen sodium 可抑制人类肿瘤细胞系在裸鼠体内的生长。Aprinocarsen sodium 具有作为人类癌症化疗 化合物的价值。
HY-B0071AS
HY-B0002AR
GR 38032 hydrochloride dihydrate (Standard); SN 307 hydrochloride dihydrate (Standard)
Reference Standards
5-HT Receptor
Neurological Disease
盐酸昂丹司琼二水物 (Standard)
Ondansetron (hydrochloride dihydrate) (Standard) 是 Ondansetron (hydrochloride dihydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ondansetron (GR 38032) hydrochloride dehydrate 是一种口服有效的,具有高选择性和竞争性的 5-HT3 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障)。Ondansetron hydrochloride dehydrate 可用于预防癌症化疗 、放疗和手术引起的恶心和呕吐。
HY-164401
EAAT
Cancer
QBS10072S 是一种双功能化疗 剂,通过结合细胞毒素和选择性的 LAT1 转运蛋白底物发挥作用。QBS10072S 在 MDA-MB-231 细胞中表现出细胞毒性,在小鼠中表现出抗肿瘤活性。QBS10072S 具有血脑屏障 (BBB) 通透性。
HY-116578
EXP999; RP9965
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Metopimazine (EXP999; RP9965) 是一种吩噻嗪类、口服有效、选择性的多巴胺 D2 受体拮抗剂,不能够穿透血脑屏障。Metopimazine 可阻断化学感受器触发区和外周的多巴胺 D2 受体,而抑制恶心呕吐。Metopimazine 适用于化疗 诱导的恶心呕吐,同时因其脑穿透性差而具有低的中枢副作用。Metopimazine 在急性胃肠炎中的应用可能存在潜在风险。
HY-126042S4
HY-13629
HY-14407A
HY-B1080A
HY-111791
HDAC
Cancer
ACY-1083 是一种可渗透脑的选择性 HDAC6 抑制剂,IC50 为 3 nM,ACY-1083 对 HDAC6 的选择性比其他类别的 HDAC 亚型高 260 倍。ACY-1083 可有效逆转化疗 引起的周围神经病变。
HY-106982
HY-17556A
HY-W097625
HY-W035090
(Trimethylphosphine)gold(I) chloride
Biochemical Assay Reagents
Endogenous Metabolite
氯(三甲基膦)金(I)
Chloro(trimethylphosphine)gold(I) ((Trimethylphosphine)gold(I) chloride)是一种金属复合物,具有抗肿瘤活性。Chloro(trimethylphosphine)gold(I)在癌症抑制中被研究作为潜在的化疗 化合物。Chloro(trimethylphosphine)gold(I)还可用于有机合成反应,作为催化剂提升反应效率。Chloro(trimethylphosphine)gold(I)的生物相容性使其在医学和材料科学领域的应用具有广阔前景。
HY-13630
HY-121309R
Adriamycin aglycone (Standard); Adriamycinone (Standard)
Reference Standards
Endogenous Metabolite
Cancer
阿霉酮 (Standard)
Doxorubicinone (Standard)是 Doxorubicinone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Doxorubicinone 是抗癌化疗 活性分子阿霉素的代谢物。Doxorubicin 是一种有效的人 DNA 拓扑异构酶 I 和拓扑异构酶 II (topoisomerase l/II ) 抑制剂,IC50 分别为 0.8 μM 和 2.67 μM。
HY-13574
VX 710-3
P-glycoprotein
Cancer
Biricodar dicitrate (VX 710-3) 是 Biricodar (HY-13574A) 的柠檬酸盐形式。Biricodar dicitrate 是 P-糖蛋白 (P-glycoprotein ) 和多药耐药相关蛋白 1 (MRP-1 ) 的抑制剂,可增加化疗 药物在癌细胞内的积累,从而在多药耐药细胞中表现出有效的化学增敏活性。
HY-129878
AD-41
Endogenous Metabolite
Cancer
N-Trifluoroacetyladriamycin (AD-41)是一种化疗 化合物,具有抗肿瘤活性。N-Trifluoroacetyladriamycin在小肠和肝脏中表现出最高的荧光和放射性水平,表明其在这些组织中的显著积累。N-Trifluoroacetyladriamycin还在肾脏、脾脏、大肠、肺和心脏中也显示出显著的积累。N-Trifluoroacetyladriamycin是Valrubicin的代谢物,Valrubicin用于抑制膀胱癌。N-Trifluoroacetyladriamycin及其衍生物的存在可能与化合物的生物转化及其抗肿瘤机制相关。
HY-113976AR
HY-N2334A
Chenodeoxycholylglycine sodium salt; Sodium glycochenodeoxycholate
Endogenous Metabolite
Apoptosis
STAT
BCL6
Interleukin Related
Caspase
Metabolic Disease
Cancer
甘氨鹅脱氧胆酸钠
Glycochenodeoxycholic acid sodium salt (Chenodeoxycholylglycine) 是肝脏中由甘氨鹅脱氧胆酸和甘氨酸产生的一种相对有毒的胆盐。Glycochenodeoxycholic acid sodium salt 通过抑制人正常肝细胞中溶酶体蛋白水解和增加溶酶体 pH 来抑制自噬体 (Autophagosome ) 形成和损害溶酶体功能,导致人肝细胞凋亡 (Apoptosis )。Glycochenodeoxycholic acid sodium salt 通过激活 STAT3 信号通路诱导肝癌细胞的干细胞性质和化疗 耐药性。Glycochenodeoxycholic acid sodium salt 有望用于胆汁淤积症,肝癌和原发性硬化性胆管炎 (PSC) 领域的研究。
HY-N2334
HY-157529
HY-121309S
Adriamycin aglycone-d3 ; Adriamycinone-d3
Endogenous Metabolite
Cancer
阿霉酮-d3
Doxorubicinone-d3 是 Doxorubicinone 的氘代物。Doxorubicinone 是抗癌化疗 活性分子阿霉素的代谢物。Doxorubicin 是一种有效的人 DNA 拓扑异构酶 I 和拓扑异构酶 II (topoisomerase l/II ) 抑制剂,IC50 分别为 0.8 μM 和 2.67 μM。
HY-P1823
HY-13629R
HY-19542S1
HY-B0019
(Rac)-SENS-401 free base
5-HT Receptor
Neurological Disease
阿扎司琼
Azasetron ((Rac)-SENS-401 free base)是一种抗呕吐药,具有5-HT3受体拮抗活性。Azasetron常作为术后恶心呕吐或化疗 引起的恶心呕吐的预防措施。Azasetron不会损害中性粒细胞的趋化性或吞噬作用,并且不会清除由无细胞系统生成的O(-)(2)或H(2)O(2)。
HY-10426
HY-123870
HY-150650
Aldose Reductase
Cancer
S07-2001 是一种有效且具有选择性的醛酮还原酶 1C3 (AKR1C3) 抑制剂,IC50 为 2.08 μM。S07-2001 增强了Doxorubicin 抑制癌细胞的活性。S07-2001 有成为耐药癌症的化疗 增强剂的潜力。
HY-14407AR
HY-114842
DNA/RNA Synthesis
Cancer
TDRL-551 是一种有效的复制蛋白A (RPA) 抑制剂 (IC50 =18 µM)。TDRL-551 抑制 RPA-DNA 相互作用,提高以铂为基础的肺癌和卵巢癌化疗 的疗效。RPA 在核苷酸切除修复 (NER) 和同源重组 (HR) 中起着至关重要的作用,在 DNA 复制和 DNA 损伤检查点激活中也起着重要作用。
HY-101570
Peposertib; M3814
DNA-PK
BCRP
Cancer
Nedisertib (Peposertib) 是一种口服有效的选择性 DNA 依赖性蛋白激酶 (DNA-PK ) 抑制剂,IC50 值小于 3 nM。Nedisertib 也是 ABCG2 的调节剂,可逆转 ABCG2 介导的多药耐药 (MDR),为联合用药提供新策略。Nedisertib 可通过抑制 DNA 双链断裂修复增强化疗 或放疗效果。Nedisertib 具有抗肿瘤的活性。
HY-13630A
BMY-40481 disodium
Topoisomerase
Autophagy
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
Etoposide phosphate disodium (BMY-40481 disodium) 是一种有效的抗癌 (anti-cancer ) 化疗 试剂和一种选择性拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 抑制剂,可以防止 DNA 链的重新连接。Etoposide phosphate disodium 是依托泊苷的磷酸酯前体,被认为与 Etoposide 活性相当。Etoposide phosphate disodium 诱导细胞周期阻滞、凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-13630R
HY-16438
HY-14407AS
HY-124325
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
PIP-199 是一种 RecQ 介导的基因组不稳定蛋白 RMI 核心复合物/MM2 相互作用 (RMI core complex/MM2 interaction ) 的选择性抑制剂,其 IC50 值为 36 μM。PIP-199 可用于耐受肿瘤对 DNA 交联化疗 活性分子的增敏研究。
HY-150124A
Integrin
Apoptosis
Cancer
K34c hydrochloride 是一种有效的、选择性 α5β1 integrin 拮抗剂。K34c hydrochloride 抑制 α5β1 integrin 可减轻化疗 诱导的细胞过早衰老,并促进细胞凋亡 (Apoptosis )。K34c hydrochloride 可用于胶质母细胞瘤研究。
HY-150124
Integrin
Apoptosis
Cancer
K34c 是一种有效的、选择性 α5β1 integrin 拮抗剂。K34c 抑制 α5β1 integrin 可减轻化疗 诱导的细胞过早衰老,并促进细胞凋亡 (Apoptosis )。K34c 可用于胶质母细胞瘤研究。
HY-14405
HY-143994S
Isotope-Labeled Compounds
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Metopimazine-d6 hydrochloride 是 Metopimazine (HY-116578) 的氘代衍生物。Metopimazine (EXP999; RP9965) 是一种吩噻嗪类、口服有效、选择性的多巴胺 D2 受体拮抗剂,不能够穿透血脑屏障。Metopimazine 可阻断化学感受器触发区和外周的多巴胺 D2 受体,而抑制恶心呕吐。Metopimazine 适用于化疗 诱导的恶心呕吐,同时因其脑穿透性差而具有低的中枢副作用。Metopimazine 在急性胃肠炎中的应用可能存在潜在风险。
HY-156135
RET
Others
NSC194598 是 p53 DNA 结合抑制剂,在体外和体内抑制 p53 序列特异性 DNA 结合的 IC50 值分别为 180 nM 和 2-40 μM。NSC194598干扰人甲状腺髓样癌 TT 细胞中突变 RET 基因的转录激活。NSC194598 可用于放射和化疗 对正常组织的急性毒性的研究。
HY-15142
HY-14405A
GW679769B
Neurokinin Receptor
Cytochrome P450
Neurological Disease
Cancer
Casopitant mesylate (GW679769B) 是一种有效的,选择性的,脑通透性和口服活性神经激肽 1 (NK1 ) 受体拮抗剂。Casopitant mesylate 可拮抗 Substance P (HY-P0201) 的催吐作用。Casopitant mesylate 也是一种 CYP3A4 的底物和弱至中度抑制剂。Casopitant mesylate 可用于化疗 引起的恶心和呕吐 (CINV) 和术后恶心和呕吐 (PONV)。
HY-147271
HY-P10856
P-glycoprotein
Cancer
CPI1 是一种有效的且高特异性的多药耐药蛋白 1 (MRP1 ) 抑制剂。CPI1 对 MRP1 具有纳摩尔级的抑制活性 (Ki : 100 nM),对 P-糖蛋白 (Pgp ) 的抑制作用很小。CPI1 与 LTC4 竞争结合 MRP1 的同一位点,抑制 ATP 水解和底物转运。CPI1 可用于药物递送和癌症化疗 耐药性的研究。
HY-B0807A
HY-144036
DNA-PK
Cancer
DNA-PK-IN-3 是一种有效的 DNA-PK 抑制剂。DNA-PK-IN-3 协同增强放化疗 效果,有效抑制肿瘤生长。DNA-PK-IN-3 还有效减少对正常细胞的损伤,减少副作用。DNA-PK-IN-3 具有研究癌症疾病的潜力 (信息摘自专利 WO2021213460A1,化合物 4)。
HY-11079
HY-158166
DNA-PK
Inflammation/Immunology
Cancer
DNA-PK-IN-13 (Compound SK10) 是 DNA-PK 抑制剂,表现出极强的抑制活性 (IC50 = 0.11 nM)。DNA-PK-IN-13 通过降低 γH2A.X 的表达水平和增强肿瘤细胞对化疗 药物的敏感性,调节肿瘤细胞的增殖。DNA-PK-IN-13 具适用于肿瘤学研究。
HY-104067
NASTRp
Epigenetic Reader Domain
Cancer
Naphthol AS-MX phosphate (NASTRp) 是 CREB (环磷酸腺苷反应元件结合蛋白)-CBP (CREB 结合蛋白) 转录因子复合体的小分子抑制剂。Naphthol AS-MX phosphate 显示出对肺癌细胞的抗肿瘤活性,能够抑制肿瘤细胞的增殖 (IC50 =3.701 μmol/L),集落形成和软琼脂中的锚定非依赖性生长。Naphthol AS-MX phosphate 可用于对 KRAS 突变肺癌的研究,尤其是对于化疗 抵抗和预后较差的 KRAS 突变肺癌。
HY-148948
NAMPT
Neurological Disease
NAMPT activator-3 是一种 NAT 衍生物,是一种 NAMPT 激活剂,EC50 为 2.6 μM,KD 为 132 nM。NAMPT activator-3 有效保护培养细胞免受 FK866 (HY-50876) 介导的毒性。NAMPT activator-3 在化疗 引起的周围神经病变 (CIPN) 小鼠模型中表现出强大的神经保护功效,没有任何明显的毒性。
HY-161098
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 14 (Compd 7f) 是一种可用于化疗 研究的试剂,可诱导p53 介导的凋亡。Apoptosis inducer 14 在A549、HCT116 和HF84 细胞中的IC50 值分别为 193.93 μg/mL、6.76 μg/mL 和 222.67 μg/mL。
HY-B0002B
GR 38032; SN 307
5-HT Receptor
Neurological Disease
Cancer
昂丹司琼
Ondansetron (GR 38032; SN 307) 为一种高度选择性的 5-HT3 受体拮抗剂,IC50 值为 103 pM。Ondansetron 通过拮抗位于周围和中枢神经局部的神经原的 5-HT receptor 而发挥止吐作用。Ondansetron 能抑制由化疗 和放疗引起的恶心呕吐。Ondansetron 有口服生物活性。
HY-116626
NF-κB
p38 MAPK
MMP
Cancer
SM-7368 是一种 NF-kB 抑制剂,靶向抑制下游的 MAPK p38 。SM-7368 还抑制 TNF-α 诱导的 MMP-9 上调。SM-7368 可用于靶向 TNF-α 介导的肿瘤侵袭和转移的化疗 研究。
HY-103347
Apoptosis
Inflammation/Immunology
M50054 是一种有效的细胞凋亡 (apoptosis ) 抑制剂。M50054 抑制 Etoposide 诱导的 U937 细胞 caspase-3 活化,IC50 为 79 μg/mL。M50054 不直接抑制 caspase-3 酶活性。M50054可用于研究抗 Fas 抗体引起的肝炎和化疗 引起的脱发。
HY-15142R
HY-150649
17β-HSD
Cancer
S07-2005 racemic 是一种有效且具有选择性的醛酮还原酶 1C3 (AKR1C3) 抑制剂,对 AKR1C3 和 AKR1C4 的 IC50 分别为 0.13 μM 和 0.75 μM。S07-2005 racemic 有成为耐药癌症的化疗 增强剂的潜力。
HY-113914
Elraglusib
GSK-3
Apoptosis
Autophagy
Cancer
9-ING-41 (Elraglusib) 是一种基于马来酰亚胺的 ATP 竞争性和选择性的糖原合酶激酶-3β (GSK-3β ) 抑制剂,IC50 为 0.71 μM。9-ING-41 显著导致癌细胞的细胞周期停滞,自噬和凋亡。9-ING-41 具有抗癌活性,并具有增强化疗 活性分子抗肿瘤作用的潜力。
HY-150015
DNA/RNA Synthesis
Cancer
4,5'-Dimethylangelicin-NHS 是一种修饰的 4,5'-Dimethylangelicin,含有 NHS。4,5'-Dimethylangelicin 是一种角呋喃香豆素,具有光化学和光敏性。4,5'-Dimethylangelicin 可在 365 nm 辐照下抑制 Ehrlich 腹水肿瘤细胞 DNA 和 RNA 的合成。4,5'-Dimethylangelicin 具有成为光化疗 制剂的潜力。
HY-13629S1
HY-116604
PD 139530
PI3K
Akt
Cancer
RLX (PD 139530) 是一种 PI3K/Akt/FoxO3a 信号抑制剂,在实验性结肠癌中具有显著的抑制潜力。RLX 可以有效调节肿瘤微环境,增强癌症免疫抑制的疗效。RLX 展示了利用先进的纳米颗粒输送系统改善抑制剂在肿瘤微环境中的停留时间的能力。RLX 可以与化疗 和放疗等各种抑制方式相结合,以增强整体肿瘤抑制效果。RLX 强调了进一步研究肿瘤微环境动态的必要性,以开发针对不同肿瘤类型的更有针对性的抑制方法。
HY-108391
HY-E70298
HY-124582
Autophagy
mTOR
Cancer
NEO214 是一种自噬 (Autophagy ) 抑制剂,是 PDE4 抑制剂 Rolipram (HY-16900) 与紫苏醇 (HY-N7000) 的共价偶联物,具有抗癌活性和血脑屏障 (BBB) 透过性。NEO214 可以阻止自噬-溶酶体融合,从而阻止自噬流并引发神经胶质瘤细胞死亡。该过程涉及 mTOR 激活,和 TFEB (转录因子 EB) 聚集。NEO214 抑制胶质母细胞瘤细胞的巨自噬/自噬,有克服胶质母细胞瘤的化疗 耐药性的潜力。
HY-103721
Sirtuin
Cancer
SIRT6-IN-2 (Compound 5) 是一种选择性的 SIRT6 抑制剂 (IC50 : 34 μM)。SIRT6-IN-2 增加 H3K9 的乙酰化并增加培养细胞中的葡萄糖摄取。SIRT6-IN-2 还可以减少 T 细胞增殖。SIRT6-IN-2 具有免疫抑制和化疗 增敏作用。
HY-119312
PKC
Cancer
C8 Dihydroceramide 是C8 Ceramide 的阴性对照。C8-Ceramide (N-Octanoyl-D-erythro-sphingosine) 是一种细胞渗透性的内源性神经酰胺类似物。C8-Ceramide 具有具有抗增殖特性,能作为化疗 试剂。C8-Ceramide 能刺激树突状细胞促进 T 细胞对病毒感染的反应。C8-Ceramide 在体外能轻微地诱导 PKC 活化。
HY-161839
Aldose Reductase
Cancer
AKR1C2/3-IN-1 (compound 3a) 是一种有效的 AKR1C2 和 AKR1C3 抑制剂,其 IC50 值分别为 90 和 50 nM。AKR1C2/3-IN-1 可用作放射增敏剂和化疗 细胞毒性的增效剂。
HY-P1723
HY-B0002BR
HY-B1398
4-Aminophenazone
COX
Drug Metabolite
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
4-氨基安替吡啉
Ampyrone (4-Aminophenazone; 4-Aminoantipyrine) 是一种基于紫外吸收特性的、可逆和低损伤的光学透明化试剂和非选择性 COX 抑制剂。Ampyrone 可提升小鼠皮肤等组织的光学透过率。Ampyrone 通过增强紫外吸收诱导组织折射率匹配,减少光散射,实现活体组织透明化。Ampyrone 减少前列腺素 PGE2 合成,从而发挥抗炎、镇痛和解热作用。Ampyrone 抑制 Doxorubicin (HY-15142A)、Cisplatin (HY-17394) 等诱导的 DNA 损伤、细胞凋亡和免疫细胞吞噬功能,参与肿瘤化疗 中的毒性调控。
HY-103347R
Reference Standards
Apoptosis
Inflammation/Immunology
M50054 (Standard)是 M50054 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。M50054 是一种有效的细胞凋亡 (apoptosis ) 抑制剂。M50054 抑制 Etoposide 诱导的 U937 细胞 caspase-3 活化,IC50 为 79 μg/mL。M50054 不直接抑制 caspase-3 酶活性。M50054可用于研究抗 Fas 抗体引起的肝炎和化疗 引起的脱发。
HY-121309S1
HY-161623
DNA/RNA Synthesis
Cancer
ERCC1/XPA interaction inhibitor 1 (compound 27o) 是一种有效的 ERCC1/XPA67-80 相互作用抑制剂,其 EC50 值为 4.7 µM。ERCC1/XPA interaction inhibitor 1 (compound 27o) 具有研究 DNA 损伤剂和克服对铂类化疗 的耐药性的潜力。
HY-P1723A
Neuropeptide Q TFA
Neuropeptide Y Receptor
Apoptosis
Ferroptosis
Autophagy
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Spexin (Neuropeptide Q) TFA 是甘丙肽受体 GAL2 和 GAL3 的选择性激动剂,是具有神经递质/神经调节因子和内分泌因子作用的保守肽。Spexin TFA 可通过中枢和外周双重作用发挥功能。Spexin TFA 上调 Beclin 1 抑制过度自噬 (autophagy ) 诱导的铁死亡 (ferroptosis ),减少脂肪细胞对长链脂肪酸的摄取,并通过增加脂质氧化调节能量代谢 (如降低啮齿类动物的呼吸交换比)。Spexin TFA 可改善 Doxorubicin hydrochloride (HY-15142) 诱导心脏毒性的心脏功能,保护线粒体膜电位,减少铁积累和脂质过氧化。Spexin TFA 可用于肥胖及其相关代谢紊乱、心血管疾病 (如心肌保护) 和肿瘤化疗 副作用的研究。
HY-P10939
Caspase
Pyroptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Ac-DMLD-CMK 是一种靶向小鼠 caspase 3-Gsdme 信号通路的多肽。Ac-DMLD-CMK 可以特异性抑制 caspase 3 和 Gsdme 的激活。Ac-DMLD-CMK 阻断 caspase 3 对 Gsdme 的裂解,抑制焦亡的发生,从而减轻肾小管上皮细胞损伤和炎性细胞因子的分泌。Ac-DMLD-CMK 可降低 Cisplatin (HY-17394) 诱导的小鼠血清肌酐和血尿素氮水平,减轻肾功能恶化。Ac-DMLD-CMK 有望用于化疗 药物致肾毒性的研究。
HY-162022
Enterovirus
Virus Protease
Infection
BTA-188 是一种哒嗪基肟醚,是具有口服活性的,有效的鼻病毒 (HRV ) 和肠道病毒 (EV ) 71 抑制剂。BTA-188 抑制 HRV-2 复制,IC50 为 0.8 nM,IC90 为 11 nM。BTA-188 抑制肠道病毒,IC50 为 82,IC90 为 109 nM。BTA-188 是一种潜在的化疗 剂,有潜力用于小核糖核酸病毒科病毒引起的感染的研究。
HY-P991444
NTPDase
Cancer
IPH5201 是一种靶向 ENTPD1/CD39 的人类 IgG1 单克隆抗体 (mAb)。IPH5201 可积累联合化疗 (CT) 处理的肿瘤细胞释放的免疫刺激 ATP 和降低肿瘤微环境 (TME) 中的免疫抑制性 Ado 水平。IPH5201 可用于抗肿瘤免疫的研究。推荐同型对照:Human IgG1 kappa,Isotype Control (HY-P99001)。
HY-168444
CDK
Cancer
CDK4/6-IN-23 (Compound 42) 是一种有效的、选择性的 CDK4/6 抑制剂,对 CDK6 的 IC50 为 11 nM。CDK4/6-IN-23 可显著激活免疫细胞并促进 IL-3 的产生。CDK4/6-IN-23 在 5-FU (HY-90006) 化疗 小鼠中具有双重骨髓保护和免疫调节作用。
HY-157169
AMU302
Pim
mTOR
Akt
PI3K
Cancer
IBL-302 (AMU302) 是口服有效的 PIM 和 PI3K/AKT/mTOR 双信号抑制剂,具有抗乳腺癌和成神经细胞瘤活性。IBL-302 在裸鼠异种移植模型中表现出体内效力,抑制曲妥珠单抗 (HY-P9907) 的耐药难题。IBL-302 还能增强常见细胞毒性化疗 药物顺铂 (HY-17394)、阿霉素 (HY-15142A) 和依托泊苷 (HY-13629) 的效果。
HY-116578S
EXP999-d6 ; RP9965-d6
Isotope-Labeled Compounds
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Metopimazine-d6 (EXP999-d6 ; RP9965-d6 ) 是 Metopimazine (HY-116578) 的氘代物。Metopimazine (EXP999; RP9965) 是一种吩噻嗪类、口服有效、选择性的多巴胺 D2 受体拮抗剂,不能够穿透血脑屏障。Metopimazine 可阻断化学感受器触发区和外周的多巴胺 D2 受体,而抑制恶心呕吐。Metopimazine 适用于化疗 诱导的恶心呕吐,同时因其脑穿透性差而具有低的中枢副作用。Metopimazine 在急性胃肠炎中的应用可能存在潜在风险。
HY-170837
STAT
Cancer
STAT5-IN-3 (Compound 14a) 是 STAT5 抑制剂,具有抗癌活性。STAT5-IN-3 通过阻断 STAT5A/5B 的酪氨酸磷酸化 (Y694/699 位点),并显著降低 STAT5B 蛋白的表达,从而抑制下游基因转录,阻断白血病细胞的增殖和生存。此外,STAT5-IN-3 在克服化疗 耐药性方面也具有重要价值。
HY-14909
CDDO; RTA 401
Keap1-Nrf2
Necroptosis
Metabolic Disease
Cancer
巴多索隆
Bardoxolone (RTA 401; CDDO) 是一种新型的核调控因子 (NRf-2 ) 激活剂。Bardoxolone 是一种有效的坏死性凋亡 (necroptosis ) 抑制剂,可抑制 Z-VAD-FMK 诱导的坏死性凋亡。Bardoxolone methyl 增强大鼠肾脏抗氧化系统,调节炎症细胞因子,抑制细胞凋亡,显示出对 APAP 诱导的急性肾损伤 (AKI) 的抑制作用和镇痛作用。此外,Bardoxolone methyl 可降低 Paclitaxel (PAC) 诱导的神经元细胞线粒体损伤。Bardoxolone methyl 有望用于在化疗 引起的神经性疼痛和慢性肾脏疾病的研究。
HY-D2438
Fluorescent Dye
Cancer
顺铂-聚乙二醇-Cy3
CDDP-PEG-Cy3 是 Cy3 (HY-D0822) 标记的 CDDP-PEG 偶联物。Cy3 荧光团常用于免疫标记、核酸标记、荧光显微镜和流式细胞术等应用。Cy3 的最大发射波长约为 562-570 nm。Cisplatin (CDDP) (HY-17394) 是一种抗肿瘤的化疗 剂,它与 DNA 交联引起癌细胞中 DNA 损伤。Cisplatin 可激活铁死亡 (ferroptosis ) 并诱导自噬 (autophagy )。
HY-N1773
Others
Cancer
5,7,3'-Tri-O-methyl (-)-epicatechin (Compound 13) 是一种磷脂酶C71(PLCγ1)抑制剂。5,7,3'-Tri-O-methyl (-)-epicatechin 具有亚甲基二氧基的苯环,可以表达对PLCγ1的抑制活性。5,7,3'-Tri-O-methyl (-)-epicatechin 可用于研究癌症的化疗 和化学预防剂。
HY-13629S
HY-N4327
NF-κB
Apoptosis
Akt
Bcl-2 Family
Infection
Inflammation/Immunology
东革内酯
Eurycomalactone 是一种可以从 Eurycoma longifolia Jack 中分离得到的活性拟松类化合物。Eurycomalactone 是一种有效的NF-κB 抑制剂,其 IC50 值为 0.5 μM。Eurycomalactone 可抑制蛋白合成,降低 cyclin D1 蛋白水平。Eurycomalactone 通过阻滞细胞周期于G2/M 期和延迟 DNA 双链断裂修复来提高放射敏感性。Eurycomalactone 抑制 AKT/NF-κB 信号通路的激活,诱导细胞凋亡并增强对 Cisplatin (HY-17394) 的化疗 敏感性。
HY-W744243
HY-B1398S
HY-15142A
HY-B0020
HY-B1398R
4-Aminophenazone (Standard)
Reference Standards
COX
Drug Metabolite
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Ampyrone (4-Aminophenazone) (Standard) 是 Ampyrone (HY-B1398) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ampyrone (4-Aminophenazone; 4-Aminoantipyrine) 是一种基于紫外吸收特性的、可逆和低损伤的光学透明化试剂和非选择性 COX 抑制剂。Ampyrone 可提升小鼠皮肤等组织的光学透过率。Ampyrone 通过增强紫外吸收诱导组织折射率匹配,减少光散射,实现活体组织透明化。Ampyrone 减少前列腺素 PGE2 合成,从而发挥抗炎、镇痛和解热作用。Ampyrone 抑制 Doxorubicin (HY-15142A)、Cisplatin (HY-17394) 等诱导的 DNA 损伤、细胞凋亡和免疫细胞吞噬功能,参与肿瘤化疗 中的毒性调控。
HY-N7046
Silibinin B
Amyloid-β
Apoptosis
JNK
p38 MAPK
Neurological Disease
Cancer
水飞蓟宾B
Silybin B (Silibinin B) 是一种口服有效的 Amyloid-β 聚集抑制剂及 ATR 通路激活剂,能够透过血脑屏障。Silybin B 抑制 Aβ 原纤维形成并促进无定形聚集体生成,同时激活 ATR 介导的 DNA 损伤修复通路,抑制 JNK /p38 MAPK 信号。Silybin B 可减轻 Cisplatin (HY-17394) 诱导的神经元 DNA 损伤与凋亡 (apoptosis )。Silybin B 具有抗氧化应激、调节细胞周期及神经保护活性。Silybin B 主要用于阿尔茨海默病及 Cisplatin 化疗 相关神经毒性的研究。
HY-138832
APG-1252-M1
Bcl-2 Family
Apoptosis
Caspase
PARP
Cancer
BM-1244 (APG-1252-M1) 是一种 Bcl-xL /Bcl-2 抑制剂,其 Ki 分别为 134 nM 和 450 nM。BM-1244 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和抑制肿瘤生长发挥抗肿瘤作用。BM-1244 可诱导线粒体释放细胞色素 C 和 Smac,并切割 caspase-3 和 PARP。BM-1244 在体内与化疗 具有协同作用。BM-1244 可用于研究结直肠癌、急性髓系白血病和胃癌。
HY-126214
DNA/RNA Synthesis
Cancer
JH-RE-06, 有效的 REV1-REV7 互作抑制剂 (IC50 =0.78 μM; Kd =0.42 μM),靶向与 POLζ 的 REV7 亚基相互作用的 REV1。JH-RE-06 通过阻止诱变 POLζ 的募集来破坏诱变性跨损伤合成 (TLS)。JH-RE-06 可改善化疗 效果。
HY-174346
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
Skp2-IN-4 是一种 Skp2 抑制剂,对 Skp2-Cks1 结合的 IC50 为 0.38 μM。Skp2-IN-4 增强抗肿瘤活性,通过靶向 Skp2,抑制肿瘤增殖并诱导 S 期细胞阻滞。Skp2-IN-4 通过抑制肿瘤细胞干性,显著增强 NCl-H1299 异种移植小鼠模型中对 Cisplatin (HY-17394) 的化疗 敏感性,具有肺癌和食道癌研究潜力。
HY-B0020R
SDZ-ICS-930 (Standard)
5-HT Receptor
Reference Standards
nAChR
Neurological Disease
Cancer
盐酸托烷司琼 (标准品);
Tropisetron (Hydrochloride) (Standard) 是 Tropisetron (Hydrochloride) 的分析标准品。Tropisetron Hydrochloride (SDZ-ICS-930) 是一种高效的神经保护剂,兼具 5-HT3 受体拮抗剂、钙调磷酸酶抑制剂以及 α7-nAChR 受体激动剂的特性,对 5-HT3 受体的 IC50 为 70.1 nM。Tropisetron Hydrochloride 具有抗炎特性和免疫调节功能,能够有效缓解化疗 和术后相关症状。Tropisetron Hydrochloride 可减轻 Ab (HY-P4867) 诱导的海马神经炎症。
HY-130841
APC
Ligands for Target Protein for PROTAC
Cancer
Apcin-A 是一种选择性靶向细胞分裂周期蛋白 Cdc20 的小分子抑制剂,是 Apcin (HY-110287) 的衍生物。Apcin-A 竞争性结合 Cdc20 的 D-box 结合口袋,抑制后期促进复合物 APC/C -Cdc20 介导的底物泛素化。Apcin-A 还阻断 Cdc20 与底物 (如 securin、cyclin B1) 的结合,抑制有丝分裂后期启动和细胞周期退出。Apcin-A 在高纺锤体组装检查点 (SAC) 活性条件下可协同 p31comet 促进或延长有丝分裂滑脱。Apcin-A 可用于开发抗有丝分裂药物及克服肿瘤化疗 耐药性的研究。Apcin-A 可用于合成 PROTAC CP5V (HY-130257)。
HY-111126
p62
Keap1-Nrf2
Cancer
K67 是一种选择性的 Keap1 与 S349 磷酸化 p62 相互作用的抑制剂,IC50 为 1.5 μM。K67 对 Keap1 与 Nrf2 的相互作用抑制较弱 (IC50 为 6.2 μM)。K67 通过竞争性结合 Keap1 上与 p-p62 的结合位点,阻断 p62 依赖的 Nrf2 通路异常激活。K67 通过恢复 Keap1 介导的 Nrf2 泛素化降解,抑制肿瘤细胞增殖并增强肝癌(HCC)对化疗 药物的敏感性。
HY-122912
ALDH1Ai 673A
Aldehyde Dehydrogenase (ALDH)
Necroptosis
Cancer
ALDH1A inhibitor 673A 是一种 ALDH1A 抑制剂。ALDH1A inhibitor 673A 抑制所有三个 ALDH1A 家族成员 (对 ALDH1A1、ALDH1A2、ALDH1A3 的 IC50 分别为 246 nM、230 nM、348 nM)。ALDH1A inhibitor 673A 诱导 CD133+ 卵巢 CSC 细胞坏死。ALDH1A inhibitor 673A 还可以抑制化疗 耐药肿瘤的生长。
HY-W014109
(E)-5-(2-Bromovinyl)uracil; BVU
DNA/RNA Synthesis
Infection
(E)-5-(2-溴乙烯基)嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮
(E)-5-(2-Bromovinyl)pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione ((E)-5-(2-Bromovinyl)uracil; BVU) 是一种嘧啶碱基,是抗病毒药物索利夫定和 (E)-5-(2-溴乙烯基)-2'-脱氧尿苷 (BVDU) 的无活性代谢物,可在体内再生为 BVDU。BVU 以 NADPH 依赖的方式不可逆地灭活二氢嘧啶脱氢酶 (DPD)。1,4 当以 200 μmol/kg 的剂量给药时,它可以增强化疗 药物和 DPD 底物 5-氟尿嘧啶 (HY-90006) 在 P388 鼠白血病模型中的疗效,从而延长生存时间。
HY-115932
Aurora Kinase
Apoptosis
Cancer
Aurora kinase-IN-1 (Compound 9) 是 aurora kinase 的有效抑制剂。Aurora kinase-IN-1 上调 G1 细胞周期抑制蛋白 (包括 p21 和 p27) 以及 G1 进行性细胞周期蛋白 D1 的表达,并下调 G1-to-S 进行性细胞周期蛋白,导致细胞周期停滞在 G1/S 边界。Aurora 激酶-IN-1 还诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Aurora 激酶-IN-1 是化疗 活性分子的先导化合物。
HY-104048
Histone Demethylase
Cancer
QC6352 是一种口有效的 KDM4 抑制剂,具有抗肿瘤和抗增殖活性。QC6352 对乳腺癌和结肠癌 PDX 模型具有体内抑制作用,并能够减少化疗 耐药细胞群的数量。QC6352 抑制 KDM4 不同亚型的 IC50 s 分别为 104 nM (KDM4A),56 nM (KDM4B),35 nM (KDM4C),104 nM (KDM4D)。QC6352 对 KDM5 有中等抑制活性,IC50 为 750 nM (KDM5B)。
HY-126214S
DNA/RNA Synthesis
Cancer
JH-RE-06-d6 是 JH-RE-06的氘代物。JH-RE-06, 有效的 REV1-REV7 互作抑制剂 (IC50 =0.78 μM;Ki =0.42 μM),靶向与 POLζ 的 REV7 亚基相互作用的 REV1。JH-RE-06 通过阻止诱变 POLζ 的募集来破坏诱变性跨损伤合成 (TLS)。JH-RE-06 可改善化疗 效果。
HY-N7046R
Silibinin B (Standard)
Reference Standards
JNK
Amyloid-β
p38 MAPK
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
水飞蓟宾B (Standard)
Silybin B (Silibinin B) (Standard) 是 Silybin B (HY-N7046) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Silybin B (Silibinin B) 是一种口服有效的 Amyloid-β 聚集抑制剂及 ATR 通路激活剂,能够透过血脑屏障。Silybin B 抑制 Aβ 原纤维形成并促进无定形聚集体生成,同时激活 ATR 介导的 DNA 损伤修复通路,抑制 JNK /p38 MAPK 信号。Silybin B 可减轻 Cisplatin (HY-17394) 诱导的神经元 DNA 损伤与凋亡 (apoptosis )。Silybin B 具有抗氧化应激、调节细胞周期及神经保护活性。Silybin B 主要用于阿尔茨海默病及 Cisplatin 化疗 相关神经毒性的研究。
HY-155222
Epigenetic Reader Domain
HDAC
Cancer
TW9 是一种有效的 BET/HDAC 蛋白双重抑制剂,对 BRD4(1)、BRD4(2) 的 KD 分别为 0.069 μM、0.231 μM,对 HDAC1 的 IC50 为 0.29 μM。TW9 是 BET 抑制剂 (+)-JQ1 (HY-13030) 和 I 类 HDAC 抑制剂 CI994 (HY-50934) 的新加合物。TW9 在抑制胰腺导管腺癌 (PDAC) 的肿瘤生长方面表现出高效力。TW9 可提高化疗 药物吉西他滨 (HY-17026) 的疗效。
HY-N7046S
Silibinin B-d3
Isotope-Labeled Compounds
Amyloid-β
Apoptosis
JNK
p38 MAPK
Neurological Disease
Cancer
Silybin B-d3 (Silibinin B-d3 ) 是氘代标记的 Silybin B (HY-N7046)。Silybin B (Silibinin B) 是一种口服有效的 Amyloid-β 聚集抑制剂及 ATR 通路激活剂,能够透过血脑屏障。Silybin B 抑制 Aβ 原纤维形成并促进无定形聚集体生成,同时激活 ATR 介导的 DNA 损伤修复通路,抑制 JNK /p38 MAPK 信号。Silybin B 可减轻 Cisplatin (HY-17394) 诱导的神经元 DNA 损伤与凋亡 (apoptosis )。Silybin B 具有抗氧化应激、调节细胞周期及神经保护活性。Silybin B 主要用于阿尔茨海默病及 Cisplatin 化疗 相关神经毒性的研究。
HY-162704
PROTACs
Cancer
JMV7048 是一种有效的靶向 PXR (Pregnane X 受体) 的 PROTAC 降解剂,DC50 为 379 nM。JMV7048 通过招募 E3 CRBN 泛素连接酶和 26S 蛋白酶体来诱导 PXR 蛋白的多泛素化和降解。JMV7048 通过减少结肠癌干细胞中 PXR 蛋白表达,显著提高了结肠癌干细胞对化疗 的敏感性,从而显著延缓了体内癌症复发。JMV7048 由 PXR 激动剂 JMV6944 (HY-162738),linker (HY-162736) 和 Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383) 组成 (Red: JMV6944; Blue: Thalidomide 5-fluoride ligand; Black: linker)。
HY-P10667
Integrin
Cancer
Ac-MRGDH-NH2 是含有 RGD 的五肽。Ac-MRGDH-NH2 可以用于合成非对映异构体前药 Λ- 和 Δ-[Ru(Ph2phen)2(κS,κN-(Ac-MRGDH-NH2))]Cl2。Ac-MRGDH-NH2 在这些前药中可作为细胞毒性双水合钌弹头 [Ru(Ph2phen)2(OH2)2]2+ 的光裂解保护基,并且具有整合素 靶向性和光取代性。因此,Ac-MRGDH-NH2 可以用于肿瘤靶向光活化化疗 的研究。
HY-12875
Ras
Cancer
BQU57 是一种选择性靶向 RalA/RalB 小 GTP 酶的抑制剂,对 RalB-GDP 的结合效力 Kd=7.7 μM。BQU57 可阻断其与效应蛋白 (如 SEC5 、EXO84 ) 的相互作用,抑制肿瘤细胞迁移、侵袭及非贴壁生长。BQU57 下调 NF-κB 信号通路,减少炎症因子 (IL-6 、IL-8 ) 和基质金属蛋白酶 (MMP-13 ) 的表达,同时通过调控 Bcl-2/Bax 平衡抑制细胞凋亡。BQU57 还通过抑制 Ral/NF-κB 通路保护细胞外基质,可用于退行性疾病的研究。BQU57 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 模型中表现出显著的抗肿瘤活性,可抑制原位肿瘤生长及肺转移,增强紫杉醇的化疗 敏感性。
HY-150644
Aldose Reductase
Cancer
S07-2010 是一种有效的泛 AKR1C (醛缩酮还原酶家族 1 成员 C) 抑制剂,其对 AKR1C3 、AKR1C4 、AKR1C1 和 AKR1C2 的 IC50 分别为 0.19、0.36、0.47 和 0.73 μM。S07-2010 可诱导 A549/DDP 细胞凋亡 (apoptosis )。S07-2010 增强了化疗 活性分子对耐药细胞的细胞毒性。S07-2010 对耐药细胞增殖有明显抑制作用。
HY-176220
AUTACs
Autophagy
Glutathione Peroxidase
Ferroptosis
GPX4-AUTAC 是一种靶向 GPX4 的自噬介导降解剂 (AUTAC )。GPX4-AUTAC 由抑制剂 ML162-yne (HY-153748)、降解标签 FBnG (HY-W073762) 和 glycol linker (HY-W021401) 组成。GPX4-AUTAC 能够促进 E3 连接酶 TRAF6 对 GPX4 的泛素化修饰,并增强其与 GPX4 和 p62 的结合,从而实现 GPX4 的选择性自噬依赖性降解。GPX4-AUTAC 显著诱导铁死亡 (ferroptosis ),并在乳腺癌细胞、乳腺癌来源的类器官 (PDOs) 和 MDA-MB-231 肿瘤异种移植小鼠模型中表现出强大的抗癌活性,与 Sulfasalazine (SAS) (HY-14655) 或化疗 药物 (Paclitaxel (HY-B0015) 或 Cisplatin (HY-17394)) 联合使用时具有强效协同作用。
HY-L112
151 compounds
化疗 是癌症最常见的治疗方法之一,可以单独用于治疗某些类型的癌症,也可以与放疗或手术等其他治疗方法结合使用。化疗 药物通常靶向细胞周期的不同阶段,抑制肿瘤细胞增殖,避免癌细胞侵袭转移,是一种用药物杀死癌细胞的癌症治疗方法。
化疗 药物按作用机制可分为:烷基化剂、抗代谢药、抗微管剂、抗生素等。MCE提供 151 种化疗 药物,是肿瘤治疗研究的有效工具。
HY-L169
483 compounds
耐药性是指药物治疗疾病或病症的有效性降低。由于全球抗生素耐药性不断上升,这可能威胁到我们治疗常见传染病的能力。耐药性也是恶性肿瘤化疗 失败的主要原因。在约 50% 的病例中,甚至在化疗 开始之前就存在耐药性。抗癌药物耐药机制有很多,包括导致药物去除的蛋白质表达增加、药物结合位点突变、肿瘤蛋白质产生恢复以及遗传异质性肿瘤细胞群的预先存在。此外,耐药性问题似乎影响了新抗癌药物的开发。耐药可能是由多种条件引起的,如突变、表观遗传修饰和药物外排蛋白的表达上调。克服癌症治疗的多药耐药性变得越来越重要。
MCE 收录了 483 种抗耐药性化合物,可以用于癌症等疾病研究。
HY-L077
3,366 compounds
胰腺癌是一种预后较差,死亡率很高的恶性肿瘤。化疗 仍然是晚期胰腺癌患者最常用的治疗方法。尽管化疗 取得了很大进展,但并没有明显提高胰腺癌患者的生存率。最近,靶向治疗为胰腺癌患者带来新的希望。胰腺癌中常见的突变基因包括 K-Ras(74-100%)、p16INK4a(高达98%)、p53(43-76%)、DPC4(约50%)、HER-2/neu(约65%)和FHIT(70%)。其他相关基因包括 Notch1、Akt-2、BRCA2 和 COX- 2 等。这些蛋白是胰腺癌靶向治疗的重要靶点。
MCE 提供 3,366 个具有明确或潜在抗胰腺癌活性的化合物,这些化合物靶向 K-Ras、 p53、 HER2、 Notch、 AKT 等胰腺癌治疗中的关键靶点及信号通路。MCE 抗胰腺癌化合物库是筛选抗胰腺癌药物及其他胰腺癌相关研究的重要工具。
HY-L079
3,386 compounds
血液肿瘤是指发生在血液系统中的恶性肿瘤,主要发病机理为异常血细胞生长失去控制,正常血细胞抵抗感染并产生新的血细胞的功能受限。大多数血液肿瘤开始于骨髓。临床上常见的血液肿瘤主要有三种类型:白血病、淋巴瘤和骨髓瘤,这些癌症每年折磨着数百万儿童和成年人,而且往往是致命的。
一些常见的血液肿瘤治疗方法包括干细胞移植、化疗 、放疗、靶向治疗、免疫治疗或几种治疗方法的结合。随着我们对血液疾病恶性转化的关键信号通路和分子驱动因素的逐步了解,新的血液肿瘤治疗策略将不断被开发。
MCE 提供 3,386 个具有明确或潜在抗血液肿瘤活性的化合物,这些化合物靶向血液肿瘤治疗中的关键靶点及信号通路,是筛选抗血液肿瘤活性化合物及其他相关研究的重要工具。
HY-L171
3,424 compounds
血液病又称造血系统疾病,是造血系统发生异常改变的一类疾病。常见的血液病包括:再生障碍性贫血、骨髓增生性疾病、地中海贫血、白血病、淋巴瘤、骨髓瘤以及血友病等。近些年,血液病的治疗方法一直在不断开发。尤其是恶性血液病的治疗手段已从既往的化疗 、放疗和骨髓移植治疗进展到免疫治疗、诱导分化治疗、细胞治疗、基因治疗和造血干细胞移植治疗等。尽管这些治疗手段已经大大提高了患者的生存率,但仍存在治愈率低、易复发等问题,因此积极寻找新的血液病治疗药物具有重要意义。
MCE 精心收录了 3,424 种具有明确或潜在抗血液病活性的化合物,是血液病相关药物研究的有效工具。
HY-L213
278 compounds
抗癌上市药物库精心收录了所有经美国食品药品监督管理局 (FDA) 以及其他主要国家药监局批准上市的用于癌症治疗的药物。这些药物涵盖了多种癌症类型,包括但不限于肺癌、乳腺癌、结直肠癌、白血病等常见癌症。从经典的化疗 药物到前沿的靶向治疗药物和免疫治疗药物。库中包含了多种作用机制的药物化合物。有直接杀伤癌细胞的细胞毒性药物,也有通过调节肿瘤微环境、抑制肿瘤血管生成、激活免疫系统等方式发挥抗癌作用的药物。这种多样性为研究人员提供了广泛的研究视角和干预策略选择。
无论是针对癌症治疗的基础研究,探索药物作用的新靶点和新机制;还是进行药物再利用研究,寻找现有药物对其他癌症类型或疾病的潜在治疗效果;亦或是开展联合用药研究,优化癌症治疗方案,抗癌上市药物库都是一个不错的选择。
MCE 收录了 278 个适应症为癌症的小分子化合物,是进行老药新用的良好工具。
HY-L173
2,449 compounds
卵巢癌 (Ovarian Cancer) 是女性恶性肿瘤中比较常见的死亡原因,病死率位于女性生殖道恶性肿瘤之首。其特点是在疾病早期难以被发现、复发率高并且预后不良。事实上,卵巢癌包括多种病理类型,通常被分为上皮性卵巢癌,恶性生殖细胞肿瘤和性索间质肿瘤等,其中上皮性卵巢癌是最主要的类型。在临床上,卵巢癌的治疗优先考虑手术联合紫杉醇化疗 。但是由于肿瘤细胞易扩散和具有耐药性,卵巢癌非常容易复发。在这种情况下,结合传统方法开发新的治疗药物有助于提高卵巢癌的治疗效果。
MCE 精心收录了 2,449 个具有明确或潜在抗卵巢癌活性的化合物,这些化合物靶向卵巢癌治疗中的关键靶点如 PARP、ATM/ATR、VEGFR、HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase 等,是抗卵巢癌药物筛选等相关研究的重要工具。
HY-L135
2,738 compounds
随着现代癌症疗法的进步,癌症患者的生命得到了延长。然而,在初步治疗和恢复后,继发肿瘤的发展往往导致癌症复发。肿瘤生长和繁殖所依赖的一小部分细胞,被称为癌症干细胞,也称为癌干细胞或肿瘤干细胞。
肿瘤干细胞具有很强的自我更新能力,是肿瘤发生的直接原因。此外,癌症干细胞还具有分化成不同细胞类型的能力,在肿瘤转移和发展中起着至关重要的作用。化疗 和放疗诱导DNA损伤和细胞凋亡是常用的癌症治疗方法,然而,癌症干细胞可以通过激活DNA修复能力有效地保护癌细胞免于凋亡。癌症干细胞被视为肿瘤发生、发展、转移和复发的关键“种子”。自 1994 年在白血病中首次发现以来,癌症干细胞一直被认为是癌症治疗的潜在治疗靶点。
MCE可以提供2,738种靶向肿瘤干细胞关键靶点的化合物,是进行肿瘤干细胞相关研究及抗癌药物开发的有用工具。
HY-L075
2,307 compounds
肺癌是癌症中发病率和死亡率最高的一种癌症,是威胁人类健康的一类主要疾病。肺癌主要分为两种:小细胞肺癌和非小细胞肺癌(NSCLC),其中非小细胞肺癌是主要的肺癌类型,约占肺癌发病率的85%。
与所有癌症一样,肺癌可以通过手术、化疗 、放射治疗、靶向治疗、免疫治疗或多种治疗方法结合治疗。靶向治疗是肺癌尤其非小细胞肺癌治疗中的重要进展。非小细胞肺癌通常具有广泛的基因特性,可以分为不同的分子亚型,这些亚型存在癌基因依赖性,并且对靶向治疗非常敏感。这些亚型包括表皮生长因子(EGFR)或 BRAF 突变型,EML4 与 ALK 基因融合导致 ALK 的异常表达型及 ROS1 基因与其他基因融合导致 ROS1 异常表达型等。这些都是靶向治疗中的重要靶点。
MCE 提供 2,307 个具有明确或潜在抗肺癌活性的化合物,这些化合物靶向肺癌治疗中的关键靶点及信号通路。MCE 抗肺癌化合物库是筛选抗肺癌活性化合物及其他肺癌相关研究的重要工具。
HY-L074
2,559 compounds
乳腺癌是女性中最常见的癌症,每年有 210 万女性受乳腺癌影响,也是女性中死亡率最高的一种癌症。手术通常是乳腺癌的首选治疗方式,并结合化疗 或放疗,在某些情况下,还会采用激素治疗或靶向治疗,尤其对于转移性乳腺癌(MBC)。
乳腺癌是一种异质性疾病,根据乳腺癌细胞三种分子标记物(雌激素受体 ER、孕激素受体 PR 及人表皮生长因子2(HER2))表达情况,主要分为三种亚型:HR+ /HER- 乳腺癌(约占70%),HR+ /HER+ 乳腺癌(约占15%-20%)、三阴乳腺癌(约占15%)。不同的基因亚型表现出不同的表型和不同的预后,可能需要特定的靶向治疗实现最佳治疗效果。另外,一些信号通路在肿瘤的发生发展中也发挥重要作用,如 NF-κ B信号通路、TGF-beta 信号通路、PI3K/AKT/mTOR 信号通路及 Notch 信号通路等。这些信号通路是开发新型乳腺癌靶向治疗药物的重要靶点。
MCE 提供 2,559 种具有确定及潜在抗乳腺癌活性的化合物,这些化合物靶向调控乳腺癌细胞生长的关键靶点及信号通路,是开发新型抗乳腺癌药物的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D2438
Fluorescent Dyes/Probes
顺铂-聚乙二醇-Cy3
CDDP-PEG-Cy3 是 Cy3 (HY-D0822) 标记的 CDDP-PEG 偶联物。Cy3 荧光团常用于免疫标记、核酸标记、荧光显微镜和流式细胞术等应用。Cy3 的最大发射波长约为 562-570 nm。Cisplatin (CDDP) (HY-17394) 是一种抗肿瘤的化疗 剂,它与 DNA 交联引起癌细胞中 DNA 损伤。Cisplatin 可激活铁死亡 (ferroptosis ) 并诱导自噬 (autophagy )。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P3761
Caspase
Others
Ac-Tyr-Val-Lys-Asp-aldehyde 是 caspase-1 抑制剂,能够用于慢性疾病相关贫血、化疗 诱导贫血和钻石黑扇贫血的疾病研究。
HY-P1185
HY-P1823
HY-P1723
HY-137851
HY-P4066
HY-P2088
Des-N-tetramethyltriostin A
Antibiotic
Cancer
TANDEM (Des-N-tetramethyltriostin A)是一种合成的抗生素类药物,具有抑制肿瘤细胞生长的活性。TANDEM可用于联合化疗 以增强抑制效果。TANDEM在体外实验中显示出对多种癌细胞系的显著抑制作用。TANDEM的结构使其在抑制过程中可以有效地靶向肿瘤细胞。TANDEM的作用机制涉及干扰细胞增殖与存活途径。
HY-P1185A
HY-136934
[Boc-Glu(Obzl)]2-Lys-Ome
P-glycoprotein
Cancer
Reversin 205 ([Boc-Glu(Obzl)]2-Lys-Ome) 是一种 P-糖蛋白 (ABCB1) 抑制剂。Reversin 205 是一种多肽化疗 增敏剂。
HY-P10856
P-glycoprotein
Cancer
CPI1 是一种有效的且高特异性的多药耐药蛋白 1 (MRP1 ) 抑制剂。CPI1 对 MRP1 具有纳摩尔级的抑制活性 (Ki : 100 nM),对 P-糖蛋白 (Pgp ) 的抑制作用很小。CPI1 与 LTC4 竞争结合 MRP1 的同一位点,抑制 ATP 水解和底物转运。CPI1 可用于药物递送和癌症化疗 耐药性的研究。
HY-P1723A
Neuropeptide Q TFA
Neuropeptide Y Receptor
Apoptosis
Ferroptosis
Autophagy
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Spexin (Neuropeptide Q) TFA 是甘丙肽受体 GAL2 和 GAL3 的选择性激动剂,是具有神经递质/神经调节因子和内分泌因子作用的保守肽。Spexin TFA 可通过中枢和外周双重作用发挥功能。Spexin TFA 上调 Beclin 1 抑制过度自噬 (autophagy ) 诱导的铁死亡 (ferroptosis ),减少脂肪细胞对长链脂肪酸的摄取,并通过增加脂质氧化调节能量代谢 (如降低啮齿类动物的呼吸交换比)。Spexin TFA 可改善 Doxorubicin hydrochloride (HY-15142) 诱导心脏毒性的心脏功能,保护线粒体膜电位,减少铁积累和脂质过氧化。Spexin TFA 可用于肥胖及其相关代谢紊乱、心血管疾病 (如心肌保护) 和肿瘤化疗 副作用的研究。
HY-P10939
Caspase
Pyroptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Ac-DMLD-CMK 是一种靶向小鼠 caspase 3-Gsdme 信号通路的多肽。Ac-DMLD-CMK 可以特异性抑制 caspase 3 和 Gsdme 的激活。Ac-DMLD-CMK 阻断 caspase 3 对 Gsdme 的裂解,抑制焦亡的发生,从而减轻肾小管上皮细胞损伤和炎性细胞因子的分泌。Ac-DMLD-CMK 可降低 Cisplatin (HY-17394) 诱导的小鼠血清肌酐和血尿素氮水平,减轻肾功能恶化。Ac-DMLD-CMK 有望用于化疗 药物致肾毒性的研究。
HY-P10667
Integrin
Cancer
Ac-MRGDH-NH2 是含有 RGD 的五肽。Ac-MRGDH-NH2 可以用于合成非对映异构体前药 Λ- 和 Δ-[Ru(Ph2phen)2(κS,κN-(Ac-MRGDH-NH2))]Cl2。Ac-MRGDH-NH2 在这些前药中可作为细胞毒性双水合钌弹头 [Ru(Ph2phen)2(OH2)2]2+ 的光裂解保护基,并且具有整合素 靶向性和光取代性。因此,Ac-MRGDH-NH2 可以用于肿瘤靶向光活化化疗 的研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99160
HY-P99351
Anti-MMP9 Reference Antibody (andecaliximab)
MMP
Cancer
安德利昔单抗
Andecaliximab 是一种靶向基质金属蛋白酶 9 (MMP9 ) 的重组 IgG4 单克隆抗体。Andecaliximab 在特发性肺纤维化小鼠模型中显示出抗纤维化疗 效。Andecaliximab 可用于胃腺癌和特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。
HY-P99261
OMP 21M18
Notch
Cancer
Demcizumab (OMP 21M18) 是一种抗 DLL4 单克隆抗体。Demcizumab 是一种有效的 Notch 通路抑制剂。Demcizumab 单独或联合化疗 试剂对多种癌症模型有效。
HY-P99565
ARENEGYR; NGR-TNF; NGR-hTNF
TNF Receptor
Cancer
Tengonermin (ARENEGYR) 是一种血管靶向剂,由与 CNGRCG 肽结合的人肿瘤坏死因子-α (TNF-α ) 组成。Tengonermin 通过改变肿瘤微环境来增加肿瘤内化疗 的渗透和 T 细胞浸润。
HY-P991444
NTPDase
Cancer
IPH5201 是一种靶向 ENTPD1/CD39 的人类 IgG1 单克隆抗体 (mAb)。IPH5201 可积累联合化疗 (CT) 处理的肿瘤细胞释放的免疫刺激 ATP 和降低肿瘤微环境 (TME) 中的免疫抑制性 Ado 水平。IPH5201 可用于抗肿瘤免疫的研究。推荐同型对照:Human IgG1 kappa,Isotype Control (HY-P99001)。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-13585S
Carmustine-d8 是 Carmustine 的氘代物。Carmustine 是一种抗肿瘤化疗 剂,为 DNA 和 RNA 的烷化剂 (alkylator )。
HY-B0002S
Ondansetron-d3 (hydrochloride) 是 Ondansetron hydrochloride 的氘代物。Ondansetron hydrochloride (GR 38032 hydrochloride; SN 307 hydrochloride) 是5-HT3受体拮抗剂,可作为化疗 后止吐剂。
HY-14596S
Genistein-d4 是 Genistein 的氘代物。Genistein是一种大豆异黄酮,是一种多重的酪氨酸激酶 (tyrosine kinases ,比如 EGFR ) 抑制剂,是对多种癌症的化疗 剂,主要通过改变细胞凋亡 (apoptosis ),细胞周期和血管生成以及抑制转移。
HY-B0245S
Busulfan-d8 是 Busulfan 的氘代物。Busulfan 是一种有效的烷化抗肿瘤剂,通过交联 DNA 以及 DNA 和蛋白质造成 DNA 损伤。Busulfan 抑制硫氧还蛋白还原酶,也可以诱导细胞凋亡。Busulfan 是一种免疫抑制和清髓性化疗 活性分子。
HY-W766368
C6 Ceramide-13 C2 ,d2 (C6-Cer-13 C2 ,d2 ) 是 13 C 和氘代标记的 C6 Ceramide (HY-19542)。C6-ceramide (C6-Cer) 是一种短链、能够透过细胞的神经酰胺途径激活剂,具有抗癌活性。C6-ceramide 介导的 miR-29b 表达通过靶向 Akt信号通路,参与多发性骨髓瘤的进展,抑制血管内皮细胞的增殖、迁移和血管生成。C6-ceramide 展现出多种抗癌特性,包括细胞周期停滞、凋亡 (Apoptosis )、抑制肿瘤生长,以及增强化疗 对耐药癌细胞的效果。C6-ceramide 可以作为化疗 剂的辅助剂,以增强抗肿瘤效果。
HY-A0021S
Palonosetron-d3 (hydrochloride) 是 Palonosetron hydrochloride 的氘代物。Palonosetron盐酸盐是5-HT3拮抗剂,能抑制化疗 引起的恶心呕吐(CINV)。
HY-B0750S
Dolasetron-d4 是 Dolasetron 氘代物。Dolasetron (MDL-73147) 是 5-HT3 受体拮抗剂,有潜力用于化疗 引起的恶心和呕吐。
HY-W699643
Dimesna-d8 (BNP-7787-d8 ) 是 Dimesna (HY-B1022) 的氘代物。Dimesna与癌症化疗 活性分子联合使用以降低尿毒性。
HY-B0002S1
Ondansetron-d6 (hydrochloride) 是 Ondansetron hydrochloride 的氘代物。 Ondansetron hydrochloride (GR 38032 hydrochloride;SN 307 hydrochloride) 是5-HT3受体拮抗剂,可作为化疗 后止吐剂。
HY-B0750S1
Dolasetron-d5 是氘代标记的 Dolasetron (HY-B0750)。Dolasetron (MDL-73147) 是 5-HT3 受体拮抗剂,有潜力用于化疗 引起的恶心和呕吐。
HY-B0071AS
Granisetron-d6 (Hydrochloride) (BRL 43694A-d6 ) 是氘代标记的 Granisetron (Hydrochloride). Granisetron(BRL 43694A)盐酸盐是5-HT3受体拮抗剂,可作为化疗 后止吐剂。
HY-126042S4
(±)-Lisofylline-d4 ((±)-Lisophylline-d4 ) 是氘代标记的 (±)-Lisofylline. (±)-Lisofylline ((±)-Lisophylline) 为 Lisofylline 的外消旋体。Lisofylline 抑制磷脂酸和游离脂肪酸的生成,在氧化性组织损伤、癌症化疗 和实验性败血症中,Lisofylline 阻止促炎细胞因子的释放。 Lisofylline 可用于 1 型糖尿病研究。
HY-121309S
Doxorubicinone-d3 是 Doxorubicinone 的氘代物。Doxorubicinone 是抗癌化疗 活性分子阿霉素的代谢物。Doxorubicin 是一种有效的人 DNA 拓扑异构酶 I 和拓扑异构酶 II (topoisomerase l/II ) 抑制剂,IC50 分别为 0.8 μM 和 2.67 μM。
HY-19542S1
C6 Ceramide-d11 是氘代标记的 C6 Ceramide (HY-19542)。C6-ceramide是一种神经酰胺途径激活剂,对多种癌细胞系具有活性。C6-ceramide 可用作化疗 剂的佐剂,以增强抗肿瘤作用。
HY-14407AS
Fosaprepitant-d4 (dimeglumine) 是 Fosaprepitant (dimeglumine) 氘代物。Fosaprepitant dimeglumine (MK-0517) 是 Aprepitant (HY-10052) 的前体。Fosaprepitant dimeglumine 是一种神经激肽-1 受体 (neurokinin-1 receptor ) 拮抗剂,被开发用于预防化疗 引起的恶心呕吐 (CINV) 。
HY-143994S
Metopimazine-d6 hydrochloride 是 Metopimazine (HY-116578) 的氘代衍生物。Metopimazine (EXP999; RP9965) 是一种吩噻嗪类、口服有效、选择性的多巴胺 D2 受体拮抗剂,不能够穿透血脑屏障。Metopimazine 可阻断化学感受器触发区和外周的多巴胺 D2 受体,而抑制恶心呕吐。Metopimazine 适用于化疗 诱导的恶心呕吐,同时因其脑穿透性差而具有低的中枢副作用。Metopimazine 在急性胃肠炎中的应用可能存在潜在风险。
HY-13629S1
Etoposide-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Etoposide。Etoposide (VP-16; VP-16-213) 是一种常用的抗肿瘤化疗 剂。Etoposide 抑制拓扑异构酶 II (topoisomerase-II ),从而抑制 DNA 复制。Etoposide 诱导细胞周期停滞,凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-121309S1
Doxorubicinone-13 C,d3 (Adriamycin aglycone-13 C,d3 ) 是 13 C 标记的 Doxorubicinone. Doxorubicinone 是抗癌化疗 活性分子阿霉素的代谢物。Doxorubicin 是一种有效的人 DNA 拓扑异构酶 I 和拓扑异构酶 II (topoisomerase l/II ) 抑制剂,IC50 分别为 0.8 μM 和 2.67 μM。
HY-116578S
Metopimazine-d6 (EXP999-d6 ; RP9965-d6 ) 是 Metopimazine (HY-116578) 的氘代物。Metopimazine (EXP999; RP9965) 是一种吩噻嗪类、口服有效、选择性的多巴胺 D2 受体拮抗剂,不能够穿透血脑屏障。Metopimazine 可阻断化学感受器触发区和外周的多巴胺 D2 受体,而抑制恶心呕吐。Metopimazine 适用于化疗 诱导的恶心呕吐,同时因其脑穿透性差而具有低的中枢副作用。Metopimazine 在急性胃肠炎中的应用可能存在潜在风险。
HY-13629S
Etoposide-d3 (VP-16-d3; VP-16-213-d3) 是氚代标记的 Etoposide (HY-13629)。Etoposide (VP-16; VP-16-213) 是一种常用的抗肿瘤化疗 剂。Etoposide 抑制拓扑异构酶 II (topoisomerase-II ),从而抑制 DNA 复制。Etoposide 诱导细胞周期停滞,凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-W744243
Etoposide-d4 (VP-16-d4 ; VP-16-213-d4 ) 是 Etoposide (HY-13629) 的氘代物。Etoposide (VP-16; VP-16-213) 是一种常用的抗肿瘤化疗 剂。Etoposide 抑制拓扑异构酶 II (topoisomerase-II ),从而抑制 DNA 复制。Etoposide 诱导细胞周期停滞,凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-B1398S
Ampyrone-d3 是 Ampyrone (HY-B1398) 的氘代物。Ampyrone (4-Aminophenazone; 4-Aminoantipyrine) 是一种基于紫外吸收特性的、可逆和低损伤的光学透明化试剂和非选择性 COX 抑制剂。Ampyrone 可提升小鼠皮肤等组织的光学透过率。Ampyrone 通过增强紫外吸收诱导组织折射率匹配,减少光散射,实现活体组织透明化。Ampyrone 减少前列腺素 PGE2 合成,从而发挥抗炎、镇痛和解热作用。Ampyrone 抑制 Doxorubicin (HY-15142A)、Cisplatin (HY-17394) 等诱导的 DNA 损伤、细胞凋亡和免疫细胞吞噬功能,参与肿瘤化疗 中的毒性调控。
HY-126214S
JH-RE-06-d6 是 JH-RE-06的氘代物。JH-RE-06, 有效的 REV1-REV7 互作抑制剂 (IC50 =0.78 μM;Ki =0.42 μM),靶向与 POLζ 的 REV7 亚基相互作用的 REV1。JH-RE-06 通过阻止诱变 POLζ 的募集来破坏诱变性跨损伤合成 (TLS)。JH-RE-06 可改善化疗 效果。
HY-N7046S
Silybin B-d3 (Silibinin B-d3 ) 是氘代标记的 Silybin B (HY-N7046)。Silybin B (Silibinin B) 是一种口服有效的 Amyloid-β 聚集抑制剂及 ATR 通路激活剂,能够透过血脑屏障。Silybin B 抑制 Aβ 原纤维形成并促进无定形聚集体生成,同时激活 ATR 介导的 DNA 损伤修复通路,抑制 JNK /p38 MAPK 信号。Silybin B 可减轻 Cisplatin (HY-17394) 诱导的神经元 DNA 损伤与凋亡 (apoptosis )。Silybin B 具有抗氧化应激、调节细胞周期及神经保护活性。Silybin B 主要用于阿尔茨海默病及 Cisplatin 化疗 相关神经毒性的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-143230
OGX-011
反义寡核苷酸
Custirsen 是一种高度特异性的反义寡核苷酸,可抑制 clusterin 的产生,clusterin 是一种抗凋亡蛋白,在化疗 反应中上调表达,并导致耐药性。
HY-143230A
OGX-011 sodium
反义寡核苷酸
Custirsen sodium 是一种高度特异性的反义寡核苷酸,可抑制 clusterin 的产生,clusterin 是一种抗凋亡蛋白,在化疗 反应中上调表达,并导致耐药性。
HY-W048496
核苷及其类似物
C
2'-O-(2-Methoxyethyl)-cytidine 是一种由尿苷转化而成的合成寡核苷酸。2'-O-(2-Methoxyethyl)-cytidine 具有良好的杂交性能和高稳定性,可用于寡核苷酸化疗 药物的研究。
HY-W048495
核苷及其类似物
U
2'-O-(2-Methoxyethyl)-uridine 是由尿苷转化而成的一种合成寡核苷酸 (oligonucleotide )。2'-O-(2-Methoxyethyl)-uridine 有潜力用于化疗 试剂的研发。
HY-130751
阳离子脂质
DODAP 是一种阳离子脂质,用作脂质体中的成分(在 TNS 结合测试中的 pKa 为5.59)。DODAP 被用来包装 siRNA 并在体内外传递免疫刺激化疗 药物。DODAP 在疫苗和炎症研究领域有着重要的应用前景。
HY-148413
ISIS 3521 sodium
反义寡核苷酸
Aprinocarsen (ISIS 3521) sodium,是蛋白激酶 C-α(PKC-α ) 的特异性反义寡核苷酸抑制剂。Aprinocarsen sodium 是一种 20-mer 的寡核苷酸,它能调节细胞分化和增殖。Aprinocarsen sodium 可抑制人类肿瘤细胞系在裸鼠体内的生长。Aprinocarsen sodium 具有作为人类癌症化疗 化合物的价值。
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