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疟原虫 " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-W046346
FKBP
Parasite
Infection
D44 是一种疟原虫 (Plasmodium ) FKBP35 抑制剂,可选择性地抑制 FKBD35 的 PPIase 活性,对 Plasmodium falciparum 和 Plasmodium vivax 的 PPIase IC50 值分别为 132 和 125 nM。D44 具有抗疟原虫 活性,可用于感染疾病领域研究。
HY-149882
Parasite
Infection
Antimalarial agent 27 (compound 11a) 是一种抗疟药,可有效靶向恶性疟原虫 (IC50 =0.37 μM)。Antimalarial agent 27 通过抑制恶性疟原虫 DXR (1-脱氧-D-木糖-5-磷酸还原酶) 发挥作用 (IC50 =0.11 μM)。
HY-B0439S1
Sulphadoxine d3
Parasite
Antibiotic
Infection
磺胺多辛-d3
Sulfadoxine-d3 是 Sulfadoxine (HY-B0439) 的氘代物。Sulfadoxine 是一种磺酰胺类化合物,通常与 Pyrimethamine (HY-18062) 联合用于耐多药恶性疟原虫 和间日疟原虫 的防治。但与 Pyrimethamine 不同,Sulfadoxine 对 HIV 的复制和 MT-2 细胞周期进展没有影响。Sulfadoxine 还能抑制呼吸道、泌尿道感染。
HY-116736
HY-117897
Parasite
Infection
CK-2-68 是原生动物线粒体呼吸链中,复合物 III 的抑制剂,靶向作用于疟原虫 的替代 NADH 脱氢酶 (NDH2 )。CK-2-68 具有抗疟功效,可抑制恶性疟原虫 Plasmodium falciparum 感染的红细胞,IC50 为 40 nM。
HY-173027
Parasite
Infection
SPB07935 可在恶性疟原虫 Plasmodium falciparum 中抑制 plasmepsin II ,可用作抗疟剂。SPB07935 可调节 P. falciparum 的生命周期,抑制疟原虫 FcB1 和 3D7 亚型的生长,IC50 分别为 8 μM 和 4.7 μM。
HY-128204
Parasite
Infection
AN3661,一种有效的抗疟疾先导化合物,靶向恶性疟原虫 的切割和多腺苷酸特异性因子同源物亚基 3 (PfCPSF3) 。AN3661 可抑制恶性疟原虫 实验室适应的菌株(平均 IC50 =32 nM),Ugandan 野外分离株 (平均 IC50 =64 nM) 和小鼠 P. berghei 和 P. falciparum 的感染。
HY-172953
Parasite
Infection
Insecticidal agent 24 是一种具有口服活性的吡啶基螺吲哚啉先导化合物。Insecticidal agent 24 具有抗疟原虫 活性 (Pf NF54 IC50 : 0.08 μM)。Insecticidal agent 24 可抑制 hERG 活性 (IC50 : 6.5 μM)。Insecticidal agent 24 在人源化免疫缺陷 NSG 小鼠恶性疟原虫 感染模型中可减少寄生虫血症。
HY-159479
Parasite
Infection
PfSUB1-IN-1 (compound 4c) 是一种恶性疟原虫 枯草杆菌蛋白酶样丝氨酸蛋白酶 1 (PfSUB1 ) 抑制剂 (IC50 : 15 nM)。PfSUB1 是一种抗疟靶标。PfSUB1-IN-1 抑制转基因恶性疟原虫 株 (该株表达的 PfSUB1 水平较野生型低) 生长的效果比野生型寄生虫株高 13 倍。
HY-119046
HSP
Parasite
Infection
SNX-0723 是一种 Hsp90 抑制剂,具有抗疟原虫 活性。SNX-0723 对 Hs Hsp90 和 Pf Hsp90 具有高结合亲和力,Ki 分别为 4.4 和 47 nM。SNX-0723 抑制肝期伯氏疟原虫 ANKA 寄生虫,EC50 为 3.3 μM。
HY-158335
Parasite
Infection
DXR-IN-1 (Compound 13E) 是 1- 脱氧 -D- 酮糖 5- 磷酸还原异构酶 (DXR ) 的抑制剂。对恶性疟原虫 的 DXR 具有高度选择性 (IC50 =0.030 μM)。DXR-IN-1 通过与 DXR 活性位点结合并阻止其催化活动,从而抑制疟原虫 的生长。
HY-P10215
Parasite
Infection
Ac-{Cpg}-Thr-Ala-{Ala(CO)}-Asp-{Cpg}-NH2 (compound 40) 是一种有效的 Plasmodium 蛋白酶 1 (SUB1 ) 抑制剂。SUB1-IN-1 对间日疟原虫 和恶性疟原虫 SUB1 (Pv- 和 PfSUB1) 的 IC50 值分别为 12 nM 和 10 nM。
HY-N14970
Parasite
Bacterial
Infection
Cancer
Hexacyclinol 具有中等抗革兰氏阳性菌活性,4-40 μg/mL 可抑制酵母多糖刺激的多形核中性粒细胞 (PMNL) 产生氧化剂。Hexacyclinol 抑制 L-930 和 K562 细胞生长,IC50 分别为 1.4 μg/mL 和 0.4 μg/mL,HeLa 细胞的 IC50 为 10 μg/mL。Hexacyclinol 还具有抗疟原虫 作用,对恶性疟原虫 的 IC50 为 2.4 μg/mL。
HY-147850
Parasite
Infection
JMI-346 是一种有效的 PfFP-2 (恶性疟原虫 -2 蛋白酶)抑制剂。JMI-346 抑制恶性疟原虫 的CQS 株 (3D7; IC50 =13 µM) 和 CQR 株 (RKL-9; IC50 =33 µM) 的生长。JMI-346 具有作为抗疟疾剂的潜力。
HY-159963
Parasite
Infection
PfCLK3-IN-1 (Compound 4) 在碱性条件下可以做为恶性疟原虫 CLK3 (Pf CLK3 ) 的共价抑制剂,pEC50 为 7.1。PfCLK3-IN-1 可减少寄生虫在性阶段的成熟配子体,并阻止传播。PfCLK3-IN-1 可抑制恶性疟原虫 Dd2-B2 克隆,IC50 为 239.5 nM。
HY-157892
Parasite
Infection
Antimalarial agent 38 是一种口服有效的抗疟原虫 剂,抑制恶性疟原虫 Plasmodium falciparum D6 株,Chloroquine (HY-17589A) 敏感的 Thai 株和 Chloroquine 耐受的 FcB1 株和 K1 株,IC50 分别为 0.5,13,1 和 13 μM。Antimalarial agent 38 对哺乳动物细胞 MCR58 不具备细胞毒性 (IC50 >140 μM)。Antimalarial agent 38 提高了 Plasmodium yoelii nigeriensis 感染小鼠的存活率。
HY-168069
Parasite
Dihydrofolate reductase (DHFR)
Infection
DHFR-IN-20 (Compound LA1) 是恶性疟原虫 二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂,对 Pf DHFR-WT、Pf DHFR-QM、Hs DHFR 的 Ki 值分别为 0.16、0.30、6.6 nM。DHFR-IN-20 具有抗疟活性,对于携带野生型 (TM4/8.2) 和四重突变体 (V1/S) Pf DHFR 酶的恶性疟原虫 的 IC50 分别为 1.4 nM 和 1.6 μM。
HY-150598
PI4K
PI3K
Infection
CHMFL-PI4K-127 (compound 15g) 是一种口服有效、高选择性的 PfPI4K (恶性疟原虫 PI4K 激酶)抑制剂,IC50 为 0.9 nM。CHMFL-PI4K-127 对 3D7 恶性疟原虫 表现出较强的抑制活性,其 EC50 为 25.1 nM。CHMFL-PI4K-127 显示了抗疟疾作用。
HY-170783
Parasite
Infection
DXR-IN-4 (Compound 12a) 是 1-脱氧-D-木酮糖 5-磷酸还原异构酶 (DXR ) 的抑制剂。DXR-IN-4 在恶性疟原虫 Plasmodium falciparum 、 大肠杆菌 Escherichia coli 和结核分枝杆菌 Mycobacterium tuberculosis 中抑制 DXR,Pf DXR, Ec DXR, and Mt DXR 的 IC50 分别为 18、4.9 和 89 nM。DXR-IN-4 表现出抗疟活性,可抑制恶性疟原虫 菌株 3D7 和 Dd2,IC50 分别为 11 μM 和 12 μM。
HY-118494
HY-123905
MicroRNA
Parasite
Infection
Cancer
LIN28 inhibitor LI71 是一种 LIN28 抑制剂,可有效抑制 LIN28:let-7 结合 (IC50 : 7 μM)。LIN28 inhibitor LI71 能消除 LIN28 介导 let-7 前体的寡尿苷化 (IC50 : 27 μM)。LIN28 inhibitor LI71 在 LIN28 驱动的癌症研究中具有潜在应用价值。LIN28 inhibitor LI71 抑制恶性疟原虫 冷休克蛋白 (PfCoSP) 与 DNA 和 α/β 微管蛋白的相互作用,对恶性疟原虫 具有抑制作用。
HY-N7897
HY-126417
Parasite
Infection
Methylenetanshinquinone 是一种具有抗疟原虫 、抗锥虫和抗氧化活性的天然化合物。Methylenetanshinquinone 可用于寄生虫感染的研究。
HY-131708A
HDAC
Parasite
Infection
FNDR-20123 是一种有效、安全、首创的抗疟疾 HDAC 抑制剂,对疟原虫 和人类 HDAC 的 IC50 分别为 31 nM 和 3 nM。FNDR-20123 对恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum ) 无性期 (IC50 =41 nM) 和性血期 (雄性配子体 IC50 =190 nM) 具有抗疟疾活性。FNDR-20123 抑制 HDAC1,HDAC2,HDAC3,HDAC6,HDAC8 的 IC50 分别为 25,29,2,11,282 nM,并在纳摩尔浓度下抑制 III 类 HDAC 亚型。
HY-N14524
HY-W779377
HY-N6251
HY-12651A
HY-123331
Parasite
Infection
S 82-5455 是一种氟沙克碱 (Floxacrine) 的衍生物,对小鼠和大鼠血液诱导的伯氏疟原虫 药物敏感株表现出较高的活性。
HY-19364
Ferrochloroquine; SSR97193
Parasite
Infection
二茂铁氯喹
Ferroquine (Ferrochloroquine),是 Chloroquine 的二茂铁基类似物,是一种抗疟疾剂。Ferroquine 通过诱导氧化应激和随后的膜破坏而对疟原虫 表现出杀虫作用。
HY-135578
Parasite
Infection
Artelinic acid,青蒿素衍生物,可用于恶性疟原虫 多药耐药的抗疟研究。Artelinic acid 可以通过各种途径给药,包括静脉、肌肉和口服途径。
HY-N15095
HY-N13885
HY-N3301
HY-159637
HY-N15403
Parasite
Infection
Cancer
Acetylcaranine 是一种从颠茄 (Amaryllis belladonna ) 鳞茎中分离得到的生物碱。Acetylcaranine 显示出较强的抗疟原虫 活性和抗癌活性。
HY-131708
HDAC
Parasite
Infection
FNDR-20123 free base 是一种有效、安全、首创的抗疟疾 HDAC 抑制剂,对疟原虫 和人类 HDAC 的 IC50 分别为 31 nM 和 3 nM。FNDR-20123 free base 对恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum ) 无性期 (IC50 =41 nM) 和性血期 (雄性配子体 IC50 =190 nM) 具有抗疟疾活性。FNDR-20123 free base 抑制 HDAC1,HDAC2,HDAC3,HDAC6,HDAC8 的 IC50 分别为 25,29,2,11,282 nM,并在纳摩尔浓度下抑制 III 类 HDAC 亚型。
HY-P2087
HY-123314
HOE-991
Parasite
Infection
Floxacrine (HOE-991) 是一种二氢吖啶二酮的衍生物,具有抗疟疾活性。Floxacrine 可用于研究其在不同疟原虫 中的活性。
HY-118494R
Parasite
Infection
Ascaridole (Standard) 是 Ascaridole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ascaridole 是一种驱虫剂,也有一定的抗疟原虫 活性。
HY-169816
HY-132929
HY-N13881
HY-14430
NITD609; KAE609
Parasite
Infection
Cipargamin (NITD609) 是一种有效的抗疟疾药,对恶性疟原虫 的 IC50 值约为 1 nM。
HY-132930
HY-12651
Primaquine phosphate; Primaquine bisphosphate
Parasite
Infection
Cancer
磷酸伯氨喹
Primaquine diphosphate 是一种有效的抗疟疾剂,也是一种有效的恶性疟原虫 杀配子体。Primaquine diphosphate 可防止间日疟和卵形疟复发。
HY-145233
HY-N10928
HY-16913
HY-N9343
HY-123905A
Drug Isomer
MicroRNA
Parasite
Infection
Cancer
LIN28 inhibitor LI71 enantiomer 是 LIN28 inhibitor LI71 (HY-123905) 的低活性对映异构体。LIN28 inhibitor LI71 是一种 LIN28 抑制剂,可有效抑制 LIN28:let-7 结合 (IC50 : 7 μM)。LIN28 inhibitor LI71 能消除 LIN28 介导 let-7 前体的寡尿苷化 (IC50 : 27 μM)。LIN28 inhibitor LI71 在 LIN28 驱动的癌症研究中具有潜在应用价值。LIN28 inhibitor LI71 抑制恶性疟原虫 冷休克蛋白 (PfCoSP) 与 DNA 和 α/β 微管蛋白的相互作用,对恶性疟原虫 具有抑制作用。
HY-A0163C
(E)-Clopenthixol dihydrochloride
Antibiotic
Bacterial
Parasite
Infection
trans-Clopenthixol ((E)-Clopenthixol) dihydrochloride 是一种抗生素,无精神安定作用。trans-Clopenthixol dihydrochloride 可用于体外抑制铜绿假单胞菌和恶性疟原虫 。
HY-169510
HY-N5107
HY-N1198
HY-N7985
HY-108024A
KAF156 hydrochloride; GNF156 hydrochloride
Parasite
Infection
Ganaplacide (KAF156) hydrochloride 是一种首创的具有口服活性的咪唑哌嗪类抗疟剂 (antimalarial )。Ganaplacide hydrochloride 对多种疟原虫 有活性,包括耐药寄生虫。Ganaplacide hydrochloride 对无性和有性血液阶段以及肝脏阶段都有杀虫作用。
HY-N8476
Parasite
Infection
Sahandol 是一种二萜,可以从 Salvia sahendica 中分离出来。Sahandol 具有抗疟原虫 、抗锥虫和细胞毒性活性。
HY-P1992
Parasite
Infection
Isariin B 是一种可以从真菌 Isaria felina 中分离得到的环状酯肽 (cyclodepsipeptides),具有抗疟原虫 活性。
HY-108024
KAF156; GNF156
Parasite
Infection
Ganaplacide (KAF156) 是一种首创的具有口服活性的咪唑哌嗪类抗疟剂 (antimalarial )。Ganaplacide 对多种疟原虫 有活性,包括耐药寄生虫。Ganaplacide 对无性和有性血液阶段以及肝脏阶段都有杀虫作用。
HY-N9320
Parasite
Infection
13,21-Dihydroeurycomanone 是可从 Eurycoma longifolia 根部分离得到的天然产物,具有抗寄生虫活性,如恶性疟原虫 和弓形虫。
HY-D1532
Parasite
Others
DABCYL-Glu-Arg-Nle-Phe-Leu-Ser-Phe-Pro-EDANS 可作为人类疟原虫 天冬氨酰蛋白酶的荧光底物。
HY-E70250
HY-174393
HY-N10194
HY-A0163D
HY-148433
HY-N7314
HY-B1036R
HY-N12538
Parasite
Infection
trans-Cinnamic anhydride 可以从 Cinnamomum zeylanicum 中分离得到的 Parasite 抑制剂,对恶性疟原虫 表现出中等活性。
HY-155130
Parasite
Infection
Antimalarial agent 31 (compound 7k) 是一种具有口服活性的恶性疟原虫 天冬氨酸蛋白酶血浆蛋白酶 X (PMX ) 抑制剂。
HY-12651AR
Parasite
Infection
Cancer
Primaquine (Standard) 是 Primaquine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Primaquine 是一种有效的抗疟疾剂,也是一种有效的恶性疟原虫 杀配子体。Primaquine 可防止间日疟和卵形疟复发。
HY-136943
HY-N1219
HY-13834
HY-155688
Parasite
Infection
Antimalarial agent 29 (compound 16) 是一种抗疟剂,抑制伯氏疟原虫 肝期寄生虫的 EC50 0 为 5.2 μM。
HY-114215
HY-155689
Parasite
Infection
Antimalarial agent 30 (compound 11) 是一种抗疟剂,抑制伯氏疟原虫 肝期寄生虫的 EC50 0 为 5.2 μM。
HY-109987
HY-N8455
Assiguxanthone A
Parasite
Infection
Isocudraniaxanthone A 是从 Garcinia vieillardii 中分离得到的一种氧杂蒽酮。Isocudraniaxanthone A 对恶性疟原虫 抗氯喹耐药菌株具有抗疟活性,IC50 为 2.3 μg/mL。
HY-N8338
Parasite
Infection
Pancixanthone A 是从 Garcinia vieillardii 中分离得到的一种氧杂蒽酮。Pancixanthone A 对恶性疟原虫 抗氯喹耐药菌株具有抗疟活性,IC50 为 1.6 μg/mL。
HY-18062
Pirimecidan; Pirimetamin; RP 4753
Antifolate
Parasite
Infection
Cancer
乙胺嘧啶
Pyrimethamine (Pirimecidan) 是一种口服有效的双氢叶酸还原酶 (DHFR ) 抑制剂。Pyrimethamine 是一种抗疟剂。Pyrimethamine 通过干扰叶酸-叶酸系统影响疟原虫 的核蛋白代谢,并通过抑制二氢叶酸向四氢叶酸的转化影响细胞分裂。
HY-121211
Parasite
Infection
Digitolutein 是一种可从巴林达的茎、皮和根中分离出来的天然产物。Digitolutein 有效抑制镰状疟原虫 的生长,IC50 值为12.92 μg/mL。Digitolutein 可用于感染的研究。
HY-E70306
HY-N4307
Parasite
Infection
Laetanine 是一种从山椒属植物 (Litsea laeta) 中提取的去甲卟啉生物碱,具有抗疟原虫 活性。Laetanine 存在于南美楝 (Phoebe tavoyana) (迈森) 叶提取物中。
HY-119707
HY-168184
Parasite
Infection
WJM280 是一种具有口服活性的抗疟疾化合物,对恶性疟原虫 (P. falciparum ) 3D7 寄生虫的 EC50 为 0.04 μM。
HY-N12452
Parasite
Infection
Myrrhterpenoid O (compound 18) 是一种倍半萜类化合物,对恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum) 具有良好抑制作用 (IC50 =21 μM)。
HY-N3378
HY-120338
HY-119819
HY-N3160
Octacosyl (E)-ferulate
Parasite
Infection
Octacosyl (E)-ferulate (Erythrinasinate B) (Compound 1) 是一种抗疟原虫 化合物。Octacosyl (E)-ferulate 可以从 Erythrina 中分离出来。
HY-168208
Parasite
Infection
Antimalarial agent 45 (compound 8I) 是一种抗疟剂,具有抗疟原虫 活性,其 IC50 0.21 μM。Antimalarial agent 45 可用于疟疾的研究。
HY-N8385
HY-135811
HY-N2478
HY-145912
HY-12651R
Primaquine phosphate (Standard); Primaquine bisphosphate (Standard)
Reference Standards
Parasite
Infection
Cancer
磷酸伯氨喹 (Standard)
Primaquine (diphosphate) (Standard) 是 Primaquine (diphosphate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Primaquine diphosphate 是一种有效的抗疟疾剂,也是一种有效的恶性疟原虫 杀配子体。Primaquine diphosphate 可防止间日疟和卵形疟复发。
HY-N8349
HY-N9991
Parasite
Others
5-Hydroxy-3,7-dimethoxyflavone (compound 1) 可从小花山柰 (Kaempferia parviflora) 中分离得到,但对疟原虫 、真菌、细菌无显著毒性。
HY-15873
HY-161079
Parasite
Infection
TDI-8304 是一种大环肽,是一种有效的物种选择性非共价恶性疟原虫 (Pf20S ) 抑制剂。TDI-8304 对 Pf20S 的选择性高于人类蛋白酶体。
HY-W078844
HY-176707
Parasite
Infection
GSK2181306A 是一种泛性的 FIKK 抑制剂,抑制寄生虫生长的 EC50 值为 0.16 μM。GSK2181306A 可用于疟原虫 感染的研究。
HY-163063
Parasite
Infection
Antimalarial agent 34 是一种 PfARK1/3 抑制剂,具有较强的抗疟原虫 活性(EC50 = 0.16 μM)。
HY-135648
HY-148180
HY-18062R
Pirimecidan (Standard); Pirimetamin (Standard); RP 4753 (Standard)
Reference Standards
Antifolate
Parasite
Infection
乙胺嘧啶(Standard)
Pyrimethamine (Standard)是 Pyrimethamine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pyrimethamine (Pirimecidan) 是一种口服有效的双氢叶酸还原酶 (DHFR ) 抑制剂。Pyrimethamine 是一种抗疟剂。Pyrimethamine 通过干扰叶酸-叶酸系统影响疟原虫 的核蛋白代谢,并通过抑制二氢叶酸向四氢叶酸的转化影响细胞分裂。
HY-122274
Parasite
Infection
MMV666693 是一种针对恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum) 特异性的翻译抑制剂。MMV666693 对人类成纤维细胞中的细胞毒性较低 (IC50 >32 µM),可用于抗疟药物的开发。
HY-135811A
HY-150066
HY-128354
Parasite
Infection
CWHM-1552 是一种口服有效的恶性疟原虫 抑制剂,对 3D7 和 Dd2 strain 的 IC50 s 分别是 51 nM and 53 nM。
HY-A0163CR
(E)-Clopenthixol dihydrochloride (Standard)
Antibiotic
Bacterial
Parasite
Reference Standards
Infection
trans-Clopenthixol (dihydrochloride) (Standard)是 trans-Clopenthixol (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。trans-Clopenthixol ((E)-Clopenthixol) diHClide 是一种抗生素,无精神安定作用。trans-Clopenthixol 可用于体外抑制铜绿假单胞菌和恶性疟原虫 。
HY-144298
HY-N2384
HY-N1581
Nigakilactone D
Parasite
Infection
Endocrinology
苦楝树甙,苦木素
Quassin (Nigakilactone D) 是一种从 Quassia amara 的茎皮提取物中提取的生物活性三萜。Quassin 抑制 P. falciparum ,IC50 为 0.15 μM。Quassin 具有可逆的避育能力,抗雌激素和抗疟原虫 活性。
HY-145327
HY-B0770
β-Arteether; (+)-Arteether; Arteether
CXCR
Parasite
Infection
Cancer
蒿乙醚
Artemotil (β-Arteether) 具有抗疟疾活性,可用于研究耐 Plasmodium falciparum 的恶性疟原虫 疟疾,IC50 值为 1.61 nM。Artemotiltil 对大鼠,狗和猴子具有 CNS 神经毒性和厌食毒性。
HY-N2384A
HY-12912
PI4K
Parasite
Infection
KDU691 是一种咪唑吡嗪类活性分子,对血阶段的裂殖体、配子体和肝期具有较强的抗寄生虫活性,KDU691 是一种 Plasmodium PI4K 抑制剂。KDU691 选择性抑制双氢青蒿素预处理的恶性疟原虫 。
HY-137126
NSC-676418
Parasite
Infection
Photosensitizer Pc 4 (NSC-676418) 是一种光敏剂,它在黑暗或红光条件下干扰蛋白质/DNA 合成,抑制恶性疟原虫 Plasmodium falciparum ,IC50 为 24 nM。
HY-N2903
Parasite
Infection
Artoheterophyllin B 可以从 A. heterophyllus 中分离出来。Artoheterophyllin B 显示抗疟原虫 活性 (针对 FcB1 菌株的 IC50 : 13.7 μM)。Artoheerophyllin B 可用于抗疟疾研究。
HY-N8285
Parasite
Infection
Sporogen AO-1 是最初从真菌米曲霉(Aspergillus oryzae ) 中分离出来的一种真菌代谢物。Sporogen AO-1 对恶性疟原虫 具有显著的抗疟活性,其 IC50 值为 1.53 μM,也具有一定的细胞毒性作用。
HY-116713
HY-A0148
HY-15873A
HY-135652
Hexyl 3,4,5-trihydroxybenzoate
Bacterial
Parasite
Infection
Hexyl gallate (Hexyl 3,4,5-trihydroxybenzoate) 具有抗菌活性,通过抑制 RhlR 抑制鼠李糖脂和绿脓杆菌素的产生。Hexyl gallate,没食子酸的烷基酯衍生物,对恶性疟原虫 具有很强的抗疟活性,IC50 为 0.11 mM。
HY-A0148B
(-)-SKF-102886 free base; (-)-WR-171669
Parasite
Infection
(-)-Halofantrine ((-)-SKF-102886 free base; (-)-WR-171669) 是一种恶性疟原虫 (P. falciparum ) 抑制剂,可靶向多重抗性的 P. falciparum。(-)-Halofantrine 在大鼠体内的药代动力学参数与给药途径差异性,并与其他异构体不同。
HY-171457
RC-12
Parasite
Drug Derivative
Infection
WR-27653 (RC-12) 是 Catechol 的衍生物,在金标准食蟹猴疟原虫 (Plasmodium cynomolgi )-恒河猴 (Macaca mulatta ) 模型中,对休眠子具有良好的活性。WR-27653 具有抗疟活性。
HY-135847
SSR97213
Parasite
Drug Metabolite
Infection
脱甲基铁喹
Desmethyl ferroquine (SSR97213) 是 Ferroquine 的主要活性代谢产物。Ferroquine 是一种抗疟剂。Desmethyl ferroquine 显著抑制对 Chloroquine 敏感的和耐 Chloroquine 的恶性疟原虫 菌株 P. falciparum 。
HY-163997
Parasite
Infection
Antimalarial agent 42 (Compound 2) 是一种抗疟剂,可以在无性生殖阶段 (IC50 <0.5μM) 和配子阶段 (IC50 为 0.14 μM) 抑制疟原虫 Plasmodium falciparum 。
HY-151561
Parasite
Infection
WM382 是一种口服有效的双血浆蛋白酶 IX/X (PMIX/X ) 抑制剂,IC50 分别为 1.4 nM 和 0.03 nM。WM382 在疟原虫 生命周期的多个阶段具有良好的体内疗效和良好的耐药性。
HY-N2478R
HY-149289
HY-150065
HY-136767
HY-147371
Parasite
Infection
Neurological Disease
Quinoprazine 是一种强效的痘苗病毒 (Vaccinia virus) DNA合成抑制剂,IC50 为 10 μM。Quinoprazine 具有抗疟活性,抑制伯氏疟原虫 (Plasmodium berghei )。Quinoprazine 也显示出抗朊病毒效力,显著降低 PrPSc 水平。
HY-143218
Tetraphenylethene maleimide
Huntingtin
Parasite
Infection
Neurological Disease
TPE-MI (Tetraphenylethene maleimide) 是一种硫醇探针,用于测量细胞内未折叠蛋白负荷和蛋白质稳态 (激发波长为 350 nm,发射波长为 470 nm)。TPE-MI 可以报告亨廷顿病诱导多能干细胞模型以及转染突变型亨廷顿外显子 1 的细胞中可见聚集体形成前的蛋白质稳态失衡情况。TPE-MI 还可以检测恶性疟原虫 接受双氢青蒿素治疗后的蛋白质损伤情况。
HY-N11031
Parasite
Infection
Z-Antiepilepsirine 是一种酰胺生物碱,存在于 Piper capense L.f 中。Z-Antiepilepsirine 显示抗疟原虫 活性,对 Plasmodium falciparum W2 菌株的 IC50 值为 27 µM。
HY-N3283
Parasite
Infection
6-Methylhydroxyyangolensate 是一种可从 Khaya grandifoliola 中提取的柠檬苦素。 6-Methylhydroxyyangolensate 在体外具有低抗疟活性,对恶性疟原虫 (W2/Indochina clone)的 IC50 为 21.59 μg/ml。
HY-161171
Parasite
Ephrin Receptor
Cancer
Antimalarial agent 37(compound 33)是一种针对 II 型激酶的选择性抑制剂,具有抗疟原虫 活性。Antimalarial agent 37 对癌细胞 HepG2 和 MCF7 具有细胞毒性和选择性。
HY-W012192
(E,E)-Dibenzylideneacetone; trans,trans-Dibenzalacetone
Parasite
Infection
(E,E)-联甲基苯乙烯酮
trans,trans-Dibenzylideneacetone ((E,E)-Dibenzylideneacetone) (compound A1) 是一种具有弱抗疟活性的二苄叉丙酮。trans,trans-Dibenzylideneacetone 抑制恶性疟原虫 3D7 菌株,IC50 为 213.41 μM。
HY-B0119
Risedronate sodium
Parasite
Apoptosis
Infection
Metabolic Disease
Cancer
利塞膦酸钠
Risedronic acid (Risedronate) sodium 是一种双膦酸盐,是一种有效的抗骨吸收剂,可抑制破骨细胞介导的骨吸收并改变骨代谢。Risedronic acid sodium 可抑制成骨细胞分化并诱导 caspase 和异戊二烯类物质耗竭依赖性细胞凋亡 (apoptosis )。Risedronic acid sodium 可抑制恶性疟原虫 的血液阶段 (IC50 为 20.3 μM)。Risedronic acid sodium 可抑制法呢基焦磷酸基团向寄生虫蛋白的转移。
HY-59132
HY-18748
HY-145379
HY-113752
Parasite
Infection
MMV019313 是一种有效的 farnesyl/geranylgeranyl diphosphate synthase (FPPS/GGPPS) 的非双膦酸盐抑制剂,IC50 值为 0.82 µM。MMV019313 具有抗恶性疟原虫 (Parasite ) 活性。
HY-N10754
HY-135811R
HY-149939
Parasite
Infection
Antimalarial agent 26 是一种口服有效的、具有抗疟活性的 1,4-萘醌衍生物。Antimalarial agent 26 显示出对恶性疟原虫 (P. falciparum ) 的细胞毒性和对高于哺乳动物细胞系的选择性。Antimalarial agent 26 在体内抑制 P. burghei 诱导的寄生虫血症。
HY-N8373
Bacterial
Infection
白僵菌素 A 是一种环缩肽,是白僵菌素的衍生物,最初从白僵菌中分离出来,具有多种生物活性。它对结核分枝杆菌 (MIC=25 μg/mL) 和恶性疟原虫 (IC50 =12 μg/mL) 有活性。白僵菌素 A 对丰年虾有毒性 (LD100=32 μg/mL)。
HY-134421
HY-135811S1
HY-B0148
Risedronate
Parasite
Apoptosis
Infection
Metabolic Disease
Cancer
利塞膦酸
Risedronic acid (Risedronate) 是一种双膦酸盐和有效的抗骨吸收剂。Risedronic acid 诱导凋亡 (Apoptosis )。Risedronic acid 可抑制 farnesyl pyrophosphate 基团向寄生虫 (parasite ) 蛋白的转移。Risedronic acid 可抑制破骨细胞介导的骨吸收并改变骨代谢。Risedronic acid 可抑制血液阶段恶性疟原虫 (IC50 为 20.3 μM)。
HY-135811S
HY-N1581R
HY-100184
HY-169233
Parasite
Infection
MED6-189 是kalihinol 的类似物,破坏了恶性疟原虫 (P. falciparum ,IC50 < 50 nM) 的顶体功能和囊泡运输。MED6-189 靶向顶体,顶体是一种非光合作用类叶绿体,存在于大多数底端门 (Apicomplexa) 寄生虫中,且在类异戊二烯类物质 (如异戊烯) 的合成中至关重要。
HY-119057
Parasite
Infection
DSM74 (compound 21) 是一种具有口服活性和强抗疟活性的 PfDHODH (IC50 =0.28 μM) 和 PbDHODH (IC50 =0.38 μM) 抑制剂。DSM74 可以抑制动物体内疟原虫 的生长。
HY-162072
Parasite
Infection
PfThrRS-IN-1 (compound 11) 是一种有效的恶性疟原虫 Plasmodium falciparum 苏氨酰 tRNA 合成酶 (PfThrRS) 抑制剂,IC50 值为 0.1 μM。PfThrRS-IN-1 是一种有效的抗疟疾 (antimalaria ) 剂。
HY-149782
HY-N7648
Atherospermine
Parasite
Infection
芒籽宁
Atherosperminine (Atherospermine) 是一种天然的生物碱。Atherosperminine 在体外表现出抗疟原虫 活性,其 IC50 值为 5.80 μM。Atherosperminine 是一种良好的还原剂,具有螯合金属的能力。Atherosperminine 具有 DPPH 自由基清除活性,其 IC50 值为 29.56 μg/mL。Atherosperminine 对气管有非特异性的弛缓作用。
HY-106515
WR228258
Parasite
Infection
替布喹
Tebuquine (WR228258) 是一种 4-氨基喹啉,一种有效的抗疟剂。Tebuquine 对氯喹 (HY-17589A) 敏感的 HB3 菌株和氯喹抗性的恶性疟原虫 K1 菌株有效,IC50 分别为 0.9 nM 和 20.8 nM。
HY-168931
Parasite
Infection
CCOE-5 是一种具有抗疟原虫 活性的查耳酮类化合物,对 P. falciparum (3D7) 的 IC50 为 1.4 μg/mL,对 P. falciparum (INDO) IC50 小于 5 μg/mL。CCOE-5 有望用于抗感染领域的研究。
HY-120104
(±)-Nitidanin
Parasite
HCV
Infection
Nitidanin ((±)-Nitidanin) 是一种抗疟疾和抗病毒的化合物,可从 Xanthoxylum nitidun D.C. 的木材中分离得到。Nitidanin 对恶性疟原虫 的 D6 和 W2 克隆体的 IC50 的值分别为 21.2 和 18.4 μM。Nitidanin 可用于疟疾和病毒感染的研究。
HY-N8691
HY-160633
Parasite
Infection
PfFAS-II inhibitor 1 (Compound 3) 是一种恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum ) II型脂肪酸生物合成途径 (PfFAS-II ) 抑制剂,PfFabI 酶的 IC50 为 0.63 μM。PfFAS-II inhibitor 1 具有抗疟活性。
HY-111817
Parasite
Infection
ACT-451840 是一种具有口服活性,强效低毒化合物,对敏感和耐药的恶性疟原虫 株具有活性。ACT-451840 对 parasite 的所有无性血液阶段,起效快速。ACT-451840 的作用方式与青蒿素衍生物类似,具有非常迅速消除 parasite 的作用。ACT-451840 可以用于研究疟疾 。
HY-126130
HY-135666
HY-116847
Leukoefdin
Parasite
Infection
Leucodelphinidin (Leukoefdin) 是一种黄酮类化合物,在 Terminalia 植物中发现,对 Plasmodium falciparum (3D7 和 Dd2 株) 具有抗疟原虫 活性。Leucodelphinidin 对 Vero 和 Raw 264.7 细胞表现出细胞毒性 (CC50 >250 μg/mL)。Leucodelphinidin 有望用于抗疟疾剂的研究。
HY-N8521
TMV
Parasite
Infection
6-O-Methacrylate 一种从 Wedelia trilobata 的叶子中分离出的三叶酸酯。6-O-Methacrylate 显示出显着的抗疟活性,对恶性疟原虫 的 IC50 值为 8.9 μg/mL。6-O-Methacrylate 还具有抗烟草花叶病毒 (TMV) 的活性。
HY-162238
Parasite
Infection
OSM-S-106 是一种前抑制剂,通过酶介导的 Asn-OSM-S-106 加合物的产生来抑制 PfAsnRS 。OSM-S-106 抑制蛋白质翻译并激活氨基酸饥饿反应。OSM-S-106 对疟原虫 的血液和肝脏阶段具有选择性活性,对人微粒体的内在清除率低。
HY-169922
HDAC
Parasite
Caspase
Cancer
HDAC-IN-82 (Compound 18b) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂,具有选择性抗疟原虫 和抗癌活性。HDAC-IN-82 在肿瘤细胞中表现出强大的抗增殖活性和 caspase 3/7 活性。HDAC-IN-82 引起组蛋白 H3 和 α-微管蛋白的超乙酰化。
HY-N0352R
Reference Standards
Parasite
Infection
对叶百部碱 (Standard)
Tuberostemonine (Standard)是 Tuberostemonine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tuberostemonine 是一种从 Stemona tuberosa 和 Stemona sessifolia 中分离得到的甾体类生物碱。Tuberostemonine 是一种抗疟药,对恶性疟原虫 (Pf FNR) 中的铁氧还蛋白-NADP+ 还原酶 (FNRs ) 具有抑制活性。Tuberostemonine 具有一定程度的摄食抑制剂活性。
HY-112435
PI4K
Parasite
Infection
UCT943 是新一代恶性疟原虫 Plasmodium falciparum PI4K 抑制剂。UCT943 抑制 P. vivax PI4K (Pv PI4K) 酶,IC50 为 23 nM。
HY-126601
Parasite
HSP
Infection
Malonganenone A 是一种抗疟海洋生物碱,可破坏 PfHsp70-x 和 Hsp40 之间的相互作用。Malonganenone A 抑制疟原虫 而非人 Hsp70 ATP 酶活性(Hsp40 刺激),并阻碍 PfHsp70-x 的聚集抑制活性。
HY-151612
Parasite
Infection
Anti-infective agent 6 (compound 28) 是一种有效的抗感染剂。Anti-infective agent 6 对恶性疟原虫 P. falciparum 具有中等的抑制活性和良好的选择性指数。Anti-infective agent 6 对 L. donovani 也表现出抑制效力 (IC50 =3.5 μM)。
HY-N2932
Amsonin; Amsonine; NSC 93133
Parasite
Infection
β-Yohimbine (Amsonin) 是一种吲哚生物碱,可以从 Aspidosperma ulei Markgr 中分离出来。β-Yohimbine 对氯喹 (Chloroquine (HY-17589A)) 耐药 Fc M29-Cameroon 菌株表现出抗疟原虫 活性 (IC50 : > 1 μg/mL)。
HY-B1467
HY-149919
Parasite
Infection
Antimalarial agent 23 是一种抗疟药 (antimalarial ) 苯并咪唑,对 PfNF54 和 PfK1 的 IC50 值分别为 0.08 μM 和 0.10 μM。Antimalarial agent 23 具有有效的 β-血红素抑制活性。Antimalarial agent 23 不直接抑制血红素向疟原虫 色素的转化。
HY-120696
ML368
Cytochrome P450
Parasite
Infection
SR9186 (ML368) 是一种有效的 CYP3A4 抑制剂,抑制咪达唑仑 → 1'羟基咪达唑仑、睾酮 → 6β-羟基睾酮和长春新碱 → 长春新碱 M1 的 IC50 分别为 9、4 和 38 nM。SR-9186 抑制肝期恶性疟原虫 的发育以阻断伊维菌素代谢。
HY-155536
Parasite
Infection
Antimalarial agent 28 (Compound 2i) 是一种抗疟原虫 剂。Antimalarial agent 28 抑制 P. berghei ,对于肝期、早期配子体和环期P. berghei 的 IC50 s 为 0.561 μM、0.14 μM、4.34 μM,
HY-148075
PI4K
Infection
PI4KIIIbeta-IN-11 是 PI4KIIIβ 抑制剂,平均 pIC50 为 9.1。PI4KIIIβ 在 RNA 病毒和恶性疟原虫 引起的疾病研究中具有重要作用。
HY-N9746
Parasite
Infection
(R)-4-Methoxydalbergione 是一种脲酶 抑制剂,对巴氏芽孢杆菌脲酶和刀豆脲酶的 IC50 分别为 59.72 和 67.33 μM。(R)-4-Methoxydalbergione 还具有抗疟原虫 活性。 (R)-4-Methoxydalbergione 可从毛茛 (Ranunculus repens ) 中分离出来。
HY-N7634
Farnesyl Transferase
Parasite
Infection
Cancer
Tectol,从 Lippia sidoides 中分离,对人白血病细胞株 HL60 和 CEM 具有显著的抑制作用。Tectol 是一种 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂,在人和布氏锥虫的 IC50 分别为 2.09 和 1.73 μM。Tectol 抑制耐药恶性疟原虫 (FcB1), IC50 为 3.44 μM。
HY-153612
HY-N0352
Parasite
Infection
对叶百部碱
Tuberostemonine 是一种从 Stemona tuberosa 和 Stemona sessifolia 中分离得到的甾体类生物碱。Tuberostemonine 是一种抗疟药,对恶性疟原虫 (Pf FNR) 中的铁氧还蛋白-NADP+ 还原酶 (FNRs ) 具有抑制活性。Tuberostemonine 可以减少豚鼠因柠檬酸引起的咳嗽次数。Tuberostemonine 在急性肺部炎症小鼠模型中可减少支气管肺泡灌洗液 (BALF)、中性粒细胞和巨噬细胞浸润,并减少支气管周围和血管周围炎症细胞浸润。Tuberostemonine 具有一定程度的摄食抑制剂活性。
HY-N10109A
SARS-CoV
Parasite
Cathepsin
Infection
Gallinamide A TFA 是一种线性沉积肽,是组织蛋白酶 L (CatL ) 的有效抑制剂 (IC50 : 17.6 pM)。Gallinamide A TFA 通过抑制 CatL 来抑制 SARS-CoV-2 感染 (EC50 : 28 nM)。Gallinamide A TFA 还抑制恶性疟原虫 (IC50 : 50 nM)。
HY-N0941R
HY-148315
GLUT
Infection
GLUT1-IN-2 (compound 17) 是 GLUT1 抑制剂,IC50 值为 12 μM。GLUT1-IN-2 对恶性疟原虫 己糖转运蛋白 (PfHT) 具有抑制效应,IC50 值为 13 μM。GLUT1-IN-2 可用于感染的研究。
HY-N0749
HY-N0740
HY-B0148R
Risedronate (Standard)
Parasite
Reference Standards
Apoptosis
Infection
Metabolic Disease
Cancer
利塞膦酸 (Standard)
Risedronic acid (Standard) (Risedronate (Standard)) 是 Risedronic acid (HY-B0148) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Risedronic acid (Risedronate) 是一种双膦酸盐和有效的抗骨吸收剂。Risedronic acid 诱导凋亡 (Apoptosis )。Risedronic acid 可抑制 farnesyl pyrophosphate 基团向寄生虫 (parasite ) 蛋白的转移。Risedronic acid 可抑制破骨细胞介导的骨吸收并改变骨代谢。Risedronic acid 可抑制血液阶段恶性疟原虫 (IC50 为 20.3 μM)。
HY-123561
Parasite
Infection
MMV008138 是一种选择性 2-C-甲基-d-赤藓糖醇4-磷酸胞苷酰转移酶 (IspD) 靶向抗疟药, 对 PfIspD (P. falciparum IspD) 作用的 IC50 值为 44 nM。MMV008138 抑制对恶性疟原虫 Dd2 虫株生长的 IC50 值为 250 nM。
HY-148035
Parasite
Infection
Plm IV inhibitor-2 (compound 3) 是一种有效的消化液泡纤溶酶 IV (Plm IV ) 抑制剂,对Plm IV、II 和 I 的 IC50 分别为 24 nM、70 nM 和 0.3 μM。Plm IV inhibitor-2 可用于研究疟原虫 (Plasmodium ) 寄生虫 (parasites ) 引起的疟疾。
HY-133192
PROTAC Linkers
Infection
Cancer
Bis-propargyl-PEG3 是一种可以用于合成 PROTAC 的 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Bis-propargyl-PEG3 可以用于合成具有抗疟原虫 活性的 ZnDPA 复合物。Bis-propargyl-PEG3 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-169099
Parasite
Infection
Antiproliferative agent-56 (Compound 31) 是一种抗疟剂,可抑制恶性疟原虫 3D7 Plasmodium falciparum 3D7 (Pf3D7),IC50 为 >12.5 (48h) 和 0.03 μM (98h),并表现出慢作用特性。
HY-B0148S
Risedronate-d4
Isotope-Labeled Compounds
Parasite
Apoptosis
Infection
Metabolic Disease
Cancer
利塞膦酸-d4
Risedronic acid-d4 (Risedronate-d4 ) 是 Risedronic acid (HY-B0148) 的氘代物。Risedronic acid (Risedronate) sodium 是一种双膦酸盐,是一种有效的抗骨吸收剂,可抑制破骨细胞介导的骨吸收并改变骨代谢。Risedronic acid sodium 可抑制成骨细胞分化并诱导 caspase 和异戊二烯类物质耗竭依赖性细胞凋亡 (apoptosis )。Risedronic acid sodium 可抑制恶性疟原虫 的血液阶段 (IC50 为 20.3 μM)。Risedronic acid sodium 可抑制法呢基焦磷酸基团向寄生虫蛋白的转移。
HY-173312
Parasite
Infection
Antimalarial agent 49 是一种口服抗疟化合物。Antimalarial agent 49 可抑制 Pf3D7 和 PfK1 菌株的生长 (IC50 分别为 0.84 μM 和 0.4 μM)。Antimalarial agent 49 具有抗疟活性,并抑制 P. berghei 肝阶段的发育。Antimalarial agent 49 可用于疟原虫 感染的研究。
HY-N0749A
HY-153547
HY-N0740R
HY-N9475
Parasite
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Betulonaldehyde 是一种五环三萜类化合物,可从 Diospyros filipendula 中分离出来。Betulonaldehyde 具有抗疟原虫 活性 (IC50 : 3.36 µg/mL)。Betulonaldehyde 对 NCI H187 肺癌细胞和非癌性 Vero 细胞具有细胞毒性 (IC50 分别为 19.23 和 17.09 µg/mL)。Betulonaldehyde 可抑制 Phorbol 12-myristate 13-acetate (HY-18739) 在小鼠中诱发的炎症。
HY-N6769
Monorden
HSP
Bacterial
Antibiotic
Parasite
Infection
根赤壳菌素
Radicicol 是一种 Hsp90 抑制剂,导致蛋白酶体降解,IC50 <1 μM。Radicicol 抑制 PDK ,IC50 为 230 μM (PDK1 ) 和 400 μM (PDK3 )。Radicicol 也是一种抗真菌和抗疟疾的抗生素,通过靶向恶性疟原虫 的拓扑异构酶 VIB 破坏线粒体复制。Radicicol 还抑制脂肪团和肥胖相关蛋白 (FTO ),IC50 为 16.04 μM。
HY-N0941
β-Mangostin
Bacterial
Parasite
Apoptosis
Infection
Cancer
Β-倒捻子素
beta-Mangostin (β-Mangostin) 是存在 Garcinia mangostana 中的一种氧杂蒽酮化合物,具有抗菌和抗疟疾活性。beta-Mangostin 对结核分枝杆菌作用的 MIC 值为 6.25 μg/mL。beta-Mangostin 具有体外抗疟活性,对恶性疟原虫 作用的 IC50 值为 3.00 μg/mL。beta-Mangostin 对各种癌症 (如肝细胞癌、白血病) 具有强大的抗癌活性。
HY-B1467R
HY-161800
Aminoacyl-tRNA Synthetase
Infection
Aminoacyl tRNA synthetase-IN-3 (compound 36K3) 是一种针对 Plasmodium falciparum (疟原虫 ) 的赖氨酸 tRNA 合成酶 (PfLysRS ) 的抑制剂 (IC50 =59.2 nM),通过占据 PfLysRS 的 ATP 结合位点和 L-赖氨酸结合位点,从而抑制 PfLysRS 的活性。Aminoacyl tRNA synthetase-IN-3 可用于抗疟疾药物的开发。
HY-158818
Parasite
Infection
DXR-IN-2 是一种 1-deoxy-D-xylulose-5-phosphate reductoisomerase (DXR) 抑制剂和抗疟剂 (IC50 :Plasmodium falciparum DXR 为 0.1062 μM,Plasmodium falciparum 为 0.369 μM)。DXR-IN-2 通过 DXR 抑制 methyl erythritol phosphate (MEP) 通路从而抑制恶性疟原虫 生长。
HY-125728
Bacterial
Parasite
HCV
Infection
微球菌素 P1
Micrococcin P1 是一种大环肽抗生素,是一种有效的丙型肝炎病毒 (HCV ) 抑制剂,EC50 范围为 0.1-0.5 μM。Micrococcin P1 对革兰氏阳性细菌菌株具有体外抗菌活性,对金黄色葡萄球菌 1974149 菌株,粪肠球菌 1674621 菌株和化脓性链球菌 1744264 菌株的 MIC 值分别为 2 μg/ mL,1 μg/ mL 和 1 μg/ mL。Micrococcin P1 还是疟疾寄生虫恶性疟原虫 的有效抑制剂。
HY-155845
Parasite
Infection
Antileishmanial agent-21 (compound 4e) 是一种抗利什曼虫试剂,靶向利什曼原虫的蝶啶还原酶 1 (Lm-PTR1)。Antileishmanial agent-21 具有抗叶酸机制,叶酸和亚叶酸可逆转 Antileishmanial agent-21 的抗利什曼活性。Antileishmanial agent-21 抑制恶性疟原虫 抗 Chloroquine (HY-17589A) 的菌株 (RKL9),IC50 为 0.0198-0.096 μM。
HY-13836
Parasite
Infection
ELQ-300 是一种有效的、有口服生物活性的抗疟疾剂,结合并抑制细胞色素 bc1 复合物 (cyt bc1 ) 的还原 (Qi ) 位点。ELQ-300 抑制恶性疟原虫 Dd2,Tm90-C2B 和 D1 的 IC50 值分别为 6.6,4.6 和 160 nM。ELQ-300 可用于抗疟疾的研究。
HY-126640
Parasite
Infection
Cancer
Phomoxanthone A 是一种黄酮二聚体,可从 Phomopsis 中分离得到。Phomoxanthone A 对恶性疟原虫 Plasmodium falciparum (K1,耐多药菌株,IC50 为 0.11 µg/mL) 和结核分枝杆菌 Mycobacterium tuberculosis (H37Ra 菌株,MIC 为 0.50 µg/mL) 具有抗疟和抗结核活性。Phomoxanthone A 在 KB、BC-1 和 Vero 细胞中表现出细胞毒性,IC50 分别为 0.99、0.51 和 1.4 µg/mL。
HY-N8374
Parasite
Infection
Pheanthine (Compound 2) 是一种抗疟原虫 药物,可抑制耐氯喹的 Plasmodium falciparum 菌株 K-1 (IC50 为 0.8 μM) 和氯喹敏感型 P. falciparum 菌株 NF54 A19A (IC50 为 0.03 μM)。Pheanthine 在人肺成纤维细胞 (MRC-5,IC50 为 11.2 μM) 和巨噬细胞 (PMM,IC50 为 8 μM) 中表现出低毒性。
HY-N6009
Parasite
NF-κB
Infection
8-Deoxygartanin 是山竹果中的一种 prenylated xanthones。8-Deoxygartanin 是一种丁基胆碱酯酶 (BChE) 的选择性抑制剂。8-Deoxygartanin 具有抗疟原虫 活性,对 Plasmodium falciparum W2 植株作用的 IC50 值为 11.8 μM。8-Deoxygartanin 能抑制 NF-κB (p65) 的活化,IC50 值为 11.3 μM。
HY-N8301
LL-Z 1272ζ
Bacterial
Infection
Ilicicolin F 是一种真菌代谢物,存在于镰刀菌中,具有多种生物活性。它抑制间日疟原虫 替代氧化酶和大肠杆菌泛醇氧化酶细胞色素 bo(IC50 s 分别为 0.43 和 0.37 μM),但不抑制大肠杆菌泛醇氧化酶细胞色素 bd(IC50 =85 μM)。Ilicicolin F 对真菌烟曲霉和白色念珠菌有效(MICs 分别为 1.66-3.33 和 6.66-13.33 μg/mL)。它对 HeLa 细胞有细胞毒性,EC50 值为 0.003 μg/mL。
HY-174343
Parasite
Infection
ELQ-121 是寄生虫泛醇氧化 (QO ) 位点的强效抑制剂。ELQ-121 对氯喹敏感且具有多重耐药性的恶性疟原虫 的体外 IC50 为 0.05 nM。ELQ-121 可抑制弓形虫和犬新孢子虫,体外 IC50 低于 1 nM。ELQ-121 可抑制贝氏拟杆菌速殖子增殖,IC50 为 0.49 nM,并诱导线粒体破坏。 ELQ-121 可形成聚乙二醇碳酸酯前药,该前药在小鼠体内显示出对抗 P. yoelii 的功效。ELQ-121 适用于抗疟研究。
HY-B0147
HY-161984
HDAC
Infection
Others
HDAC-IN-76 (compound 6i) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂。HDAC-IN-76 对 Pf3D7 (chloroquine (HY-17589A) 药敏品系) 和 PfDd2 (chloroquine (HY-17589A) 耐药品系) 的 IC50 分别为 30 nM 和 98 nM, 对无性血期疟原虫 具有高效抗疟活性,并表现出对寄生虫的选择性抑制,对人 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 分别为 7 nM 和 9 nM,同时抑制 PfHDAC1。
HY-134914
Antibiotic
Parasite
Infection
Fosmidomycin 是口服有效的抗生素,通过抑制 1-脱氧-D-木酮糖 5-磷酸还原异构酶 (DOXP reductoisomerase ) 发挥抗疟活性。Fosmidomycin 可抑制恶性疟原虫 P. falciparum 3D7,HB3,Dd2 和 A2,IC50 分别为 150、71、170 和 150 ng/mL。Fosmidomycin 与 Clindamycin (HY-B1455) 发挥协同作用,可以改善小鼠体内的疟疾。
HY-136453
HY-N8470
NSC 204855; U 40615
Bacterial
Infection
Steffimycin B 是一种蒽环类细菌代谢物,最初从链霉菌中分离出来。它与 DNA 结合,优先插入含有胞嘧啶和鸟嘌呤的位点。Steffimycin B 对 MCF-7、KB、NCI-H187 和 Vero 细胞具有细胞毒性(IC50 s 分别为 3.5、6.75、3.28 和 10.5 μM)。它对结核分枝杆菌(MIC=5.2 nM)、蜡状芽孢杆菌(MIC=1.56 μg/mL)和恶性疟原虫 (IC50 =2.19 μM)有活性。
HY-124509
Bacterial
Infection
Pyrocoll 是一种细菌代谢物,最初从链霉菌中分离出来。它可抑制 A. aurescens、A. globiformis、A. oxydans、A. pascens 和 R. erythropolis 细菌(MIC 分别为 10、1、10、3 和 10 μg/mL)以及 HMO2、HepG2 和 MCF-7 癌细胞(GI50 分别为 0.28、0.42 和 2.2 μg/mL)的生长。Pyrocoll 还对恶性疟原虫 和罗德西亚锥虫有效(IC50 分别为 1.19 和 1.97 μg/mL)。
HY-N6742
Treponemycin
CDK
Parasite
Apoptosis
Antibiotic
Infection
Borrelidin (Treponemycin) 是细菌和真核 threonyl-tRNA 合成酶 的抑制剂,是 Streptomyces rochei 中分离的含氮大环内酯类抗生素。Borrelidin 是一种出芽酵母 Cdc28/Cln2 抑制剂,其作用的 IC50 值为 24 μM。Borrelidin 是一种强效的血管生成 (angiogenesis ) 抑制剂,其 IC50 值为 0.8 nM,可诱导血管形成细胞凋亡。Borrelidin 具有较强的抗疟活性,对恶性疟原虫 K1 株和 FCR3 株作用的 IC50 值分别为 1.9 nM 和 1.8 nM。
HY-131904A
Enolase
Parasite
Infection
Cancer
Hex 是烯醇酶 (enolase ) 抑制剂和抗疟剂,其对 ENO2 和 ENO1 的 Ki 值分别为 74.4 nM 和 269.4 nM。Hex 是 NfENO 和 TbENO 抑制剂,其IC50 值分别为 0.14 μM 和 2.1 μM。Hex 对 Plasmodium falciparum 3D7、Naegleria fowleri 滋养体和伯氏疟原虫 ANKA 株均具有抗疟活性。Hex 对颅内肿瘤有抗肿瘤作用。
HY-170431
Phosphodiesterase (PDE)
Parasite
Infection
SAL-0010042 是 Plasmodium 磷酸二酯酶 β (phosphodiesterase β ,PDEβ ) 的抑制剂,可抑制配子体中 cAMP 和 cGMP (IC50 =48.9 nM) 的水解,激活 PKG ,抑制疟原虫 Plasmodium 的生长和发育 (3D7 和 Dd2 的 IC50 分别为 142 nM 和 218 nM)。SAL-0010042 可抑制 hPDE5 和 hPDE6 ,IC50 分别为 632 nM 和 73 nM。
HY-126914
Parasite
Infection
Diacetylcercosporin 是由尾孢菌和壳针孢菌产生的一种具有多种生物活性的苝醌。Diacetylcercosporin 可抑制对氯喹敏感和有抗性的恶性疟原虫 菌株(D6 和 W2 克隆的 IC50 s 分别为 2.75 和 1.94 μM)和利斯特氏菌寄生虫(IC50 =3.1 μM)的体外生长。Diacetylcercosporin对 SK-MEL、KB、BT549 和 SKOV3 人类癌细胞系具有细胞毒性(IC50 s=4.8-8.7 μM)。Diacetylcercosporin 也是一种植物毒素,在浓度为 1.62 mM 时可抑制莴苣和翦股颖的生长。
HY-163765
PI4K
Potassium Channel
Infection
Antimalarial agent 41 (Compound 17) 具有抗疟活性,可抑制恶性疟原虫 Plasmodium falciparum ,IC50 为 40 nM (NF54 株) 和 76 nM (K1 株)。Antimalarial agent 41 是 P. falciparum 磷脂酰肌醇-4-激酶 β (Pf PI4K ) 和 hERG 通道的抑制剂,IC50 为 53 nM 和 3 μM。Antimalarial agent 41 对 CHO 细胞具有细胞毒性,IC50 为 34 μM。Antimalarial agent 41 可改善疟疾感染,并在小鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
HY-143487
Parasite
Infection
Antimalarial agent 12 (compound R-3b) 是一种有效的抗疟 (antimalarial ) 药。Antimalarial agent 12 抑制恶性疟原虫 Dd2 菌株 (EC50 =155 nM)、3D7 菌株 (EC50 =136 nM) 生长。Antimalarial agent 12 对 HEK-293 和 hPHep 细胞系的 CC50 值为 10,000-50,000 nM。Antimalarial agent 12 对大肠杆菌的 MIC 为 > 250,000 nM。
HY-120462
Dihydroorotate Dehydrogenase
Parasite
Infection
Genz-669178 是二氢乳清酸脱氢酶 (dihydroorotate dehydrogenase,DHODH ) 抑制剂,在疟原虫 属 Plasmodium spp. 中的 IC50 为 0.015-0.05 μM。Genz-669178 可抑制 P. berghei 、P. falciparum 3D7 和 Dd2,IC50 分别为 0.068、0.008 和 0.01 μM。Genz-669178 对感染 P. berghei 的小鼠表现出抗疟功效,ED50 为 13–21 mg/kg/天。 Genz-669178 在小鼠中表现出良好的药代动力学特征。
HY-B0147S
Pefloxacinium-d5
Antibiotic
Bacterial
Isotope-Labeled Compounds
Others
培氟沙星-d5
Pefloxacin-d5 是 Pefloxacin (HY-B0147) 氘代物。Pefloxacin 是一种广谱抗生素 ( antibiotic )。Pefloxacin 通过抑制 DNA 旋转酶 (DNA gyrase ) 来阻断 DNA 复制。Pefloxacin 抑制由拓扑异构酶 I 催化的 DNA 松弛,IC50 为 45 μg/mL。Pefloxacin 对大肠杆菌、铜绿假单胞菌和脆弱拟杆菌具有抗菌活性,其 MIC90 分别为 0.12、4 和 16 mg/L。Pefloxacin 具有抗约氏疟原虫 感染活性。Pefloxacin 会加重 UVA 引起的水肿和免疫抑制。Pefloxacin 可用于感染研究。
HY-W020111
Sirtuin
Parasite
Infection
7-Chloro-4-(piperazin-1-yl)quinolone 是活性分子化学中的重要支架。7-Chloro-4-(piperazin-1-yl)quinolone 是有效的 sirtuin 抑制剂,还抑制 5-羟色胺的摄取 (IC50 为 50 μM)。7-Chloro-4-(piperazin-1-yl)quinolone 对恶性疟原虫 D10 和 K1 菌株表现出抗疟疾活性,IC50 分别为 1.18 μM 和 0.97 μM。
HY-103490
EDHS-206
MAP3K
Apoptosis
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Takinib (EDHS-206) 是一种有效且选择性的 TAK1 抑制剂 (IC50 =9.5 nM),比 IRAK4 (IC50 =120 nM) 和 IRAK1 (IC50 =390 nM) 作用强 1.5 log 倍。Takinib 是一种TAK1自磷酸化的抑制剂,在 ATP 结合口袋内非竞争性结合。在类风湿关节炎和转移性乳腺癌细胞模型中,Takinib 诱导 TNF-α 刺激的细胞凋亡 (apoptosis )。Takinib 也是恶性疟原虫 蛋白激酶 9 (Pf PK9 ) 的抑制剂 (KD(app) of 0.46 nM)。
HY-155054
Parasite
Infection
Cysteine protease Inhibitor-3 (Compound 15) 是一种半胱氨酸蛋白酶 抑制剂。Cysteine protease inhibitor-3 抑制 Pf3D7、PfW2、PfFP2 和 PfFP3,IC50 s 分别为 0.74 μM、1.05 μM、3.5 μM 和 4.9 μM。Cysteine protease Inhibitor-3 对药物敏感和耐药寄生虫均具有抗疟原虫 功效。
HY-103490R
EDHS-206 (Standard)
Reference Standards
MAP3K
Apoptosis
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Takinib (Standard)是 Takinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Takinib (EDHS-206) 是一种有效且选择性的 TAK1 抑制剂 (IC50 =9.5 nM),比 IRAK4 (IC50 =120 nM) 和 IRAK1 (IC50 =390 nM) 作用强 1.5 log 倍。Takinib 是一种TAK1自磷酸化的抑制剂,在 ATP 结合口袋内非竞争性结合。在类风湿关节炎和转移性乳腺癌细胞模型中,Takinib 诱导 TNF-α 刺激的细胞凋亡 (apoptosis )。Takinib 也是恶性疟原虫 蛋白激酶 9 (Pf PK9 ) 的抑制剂 (KD(app) of 0.46 nM)。
HY-155846
Parasite
Bacterial
Infection
Antileishmanial agent-22 (compound 15b) 是一种寄生虫抑制剂和抗菌剂,具有抗利什曼原虫、抗疟疾和抗结核活性。Antileishmanial agent-22 基于抗叶酸机制来抑制利什曼原虫 (IC50 =0.408 μM)。并且,Antileishmanial agent-22 在 100 μM 浓度下抑制叶酸和亚叶酸,抑制率分别为 88% 和 94%。Antileishmanial agent-22 在体内抑制伯氏疟原虫 ,在 48.4 μM/kg/day 剂量下的抑制率为 96.67%,或者在体外抑制,IC50 =0.038 μM。此外,Antileishmanial agent-22 可抑制结核分枝杆菌,MIC 为 28.44 μM。
HY-137985
Stachybotrydial; F 1839M; Stachybotrydial
HSV
Virus Protease
Infection
Mer-NF5003F (Stachybotrydial; F 1839M) 是一种能够从葡萄穗霉中分离出来的倍半萜,可抑制禽类髓母细胞瘤病毒 (AMV ) 蛋白酶 (IC50 =7.8 μM)。Mer-NF5003F 可抑制唾液酸转移酶 6N (ST6N)、ST3O 和 ST3N(IC50 =0.61、6.7 和 10 μg/mL)以及岩藻糖基转移酶 (IC50 =11.3 μg/mL)。Mer-NF5003F 在体外可对抗单纯疱疹病毒 HSV-1 (IC50 =4.32 μg/mL)和多重耐药性恶性疟原虫 K1 株 (IC50 =0.85 μg/mL)。
HY-173064
HDAC
Parasite
Infection
Cancer
DS-103 是 HDAC 抑制剂,可抑制 HDAC1 、HDAC2 、HDAC3 、HDAC6 和 HDAC8 ,IC50 分别为 0.029、0.123、0.022、0.367 和 9.26 μM。DS-103 可抑制恶性疟原虫 Plasmodium falciparum 3D7,IC50 为 5.08 μM。 DS-103 在细胞 A2780 和 Cal27 中表现出细胞毒性,IC50 分别为 1.48 μM 和 1.47 μM,可逆转 A2780 和 Cal27 中 Cisplatin (HY-17394) 的耐药性,IC50 分别为 4.62 μM 和 2.23 μM。DS-103 与 Cisplatin (HY-17394) 具有协同作用,增强 Cisplatin (HY-17394) 诱导的细胞凋亡。
HY-168962
Cat. No.
Product Name
Type
HY-143218
Tetraphenylethene maleimide
Fluorescent Dyes/Probes
TPE-MI (Tetraphenylethene maleimide) 是一种硫醇探针,用于测量细胞内未折叠蛋白负荷和蛋白质稳态 (激发波长为 350 nm,发射波长为 470 nm)。TPE-MI 可以报告亨廷顿病诱导多能干细胞模型以及转染突变型亨廷顿外显子 1 的细胞中可见聚集体形成前的蛋白质稳态失衡情况。TPE-MI 还可以检测恶性疟原虫 接受双氢青蒿素治疗后的蛋白质损伤情况。
HY-D1532
Cat. No.
Product Name
Type
HY-134421
Enzyme Substrates
2-巴豆酰辅酶A 锂盐
2-Butenoyl coenzyme A (lithium),一种活性化合物,可用作如恶性疟原虫 烯酰基- ACP 还原酶和其他烯酰基 -CoA 还原酶的底物。2-Butenoyl coenzyme A lithium 可作为底物类似物用于对 β-羟酰基-酰基载体蛋白 (ACP) 脱水酶 (FabZ) 进行动力学研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P5344
Fluorigenic PEXEL peptide
Parasite
Others
Dabcyl-LNKRLLHETQ-Edans (Fluorigenic PEXEL peptide) 是一种有生物活性的肽。(Plasmepsin V (PMV) 的 FRET 底物肽源自富含组氨酸蛋白 II (HRPII) 的保守疟原虫 输出元件 (PEXEL) 基序。 PMV 是一种内质网天冬氨酸蛋白酶,可识别并切割人类疟原虫 恶性疟原虫 输出的蛋白质 PEXEL 基序内的 RXL 序列,使它们易位到宿主红细胞中。)
HY-P10215
Parasite
Infection
Ac-{Cpg}-Thr-Ala-{Ala(CO)}-Asp-{Cpg}-NH2 (compound 40) 是一种有效的 Plasmodium 蛋白酶 1 (SUB1 ) 抑制剂。SUB1-IN-1 对间日疟原虫 和恶性疟原虫 SUB1 (Pv- 和 PfSUB1) 的 IC50 值分别为 12 nM 和 10 nM。
HY-P2087
HY-P1992
Parasite
Infection
Isariin B 是一种可以从真菌 Isaria felina 中分离得到的环状酯肽 (cyclodepsipeptides),具有抗疟原虫 活性。
HY-D1532
Parasite
Others
DABCYL-Glu-Arg-Nle-Phe-Leu-Ser-Phe-Pro-EDANS 可作为人类疟原虫 天冬氨酰蛋白酶的荧光底物。
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B0439S1
Sulfadoxine-d3 是 Sulfadoxine (HY-B0439) 的氘代物。Sulfadoxine 是一种磺酰胺类化合物,通常与 Pyrimethamine (HY-18062) 联合用于耐多药恶性疟原虫 和间日疟原虫 的防治。但与 Pyrimethamine 不同,Sulfadoxine 对 HIV 的复制和 MT-2 细胞周期进展没有影响。Sulfadoxine 还能抑制呼吸道、泌尿道感染。
HY-B0147S
Pefloxacin-d5 是 Pefloxacin (HY-B0147) 氘代物。Pefloxacin 是一种广谱抗生素 ( antibiotic )。Pefloxacin 通过抑制 DNA 旋转酶 (DNA gyrase ) 来阻断 DNA 复制。Pefloxacin 抑制由拓扑异构酶 I 催化的 DNA 松弛,IC50 为 45 μg/mL。Pefloxacin 对大肠杆菌、铜绿假单胞菌和脆弱拟杆菌具有抗菌活性,其 MIC90 分别为 0.12、4 和 16 mg/L。Pefloxacin 具有抗约氏疟原虫 感染活性。Pefloxacin 会加重 UVA 引起的水肿和免疫抑制。Pefloxacin 可用于感染研究。
HY-12651S
Primaquine-d3 (diphosphate) 是 Primaquine diphosphate 的氘代物。Primaquine Diphosphate (Primaquine phosphate) 是一种 8-氨基喹啉,对不同阶段的寄生虫疟疾具有广泛的活性。Primaquine Diphosphate 仍然是唯一能破坏间日疟原虫 和卵形疟原虫 肝脏晚期和潜在组织形态的活性分子。
HY-135811S1
Desethyl chloroquine-d5 是 Desethyl chloroquine 氘代物。Desethyl chloroquine 是 Chloroquine 的主要去乙基代谢产物。Chloroquine 是一种自噬和 toll-like receptors (TLRs) 的抑制剂。Desethyl chloroquine 具有抗疟原虫 活性。
HY-135811S
Desethyl chloroquine-d4 是 Desethyl chloroquine 的氘代物。Desethyl chloroquine 是 Chloroquine 的主要去乙基代谢产物。Chloroquine 是一种自噬和 toll-like receptors (TLRs) 的抑制剂。Desethyl chloroquine 具有抗疟原虫 活性。
HY-B0148S
Risedronic acid-d4 (Risedronate-d4 ) 是 Risedronic acid (HY-B0148) 的氘代物。Risedronic acid (Risedronate) sodium 是一种双膦酸盐,是一种有效的抗骨吸收剂,可抑制破骨细胞介导的骨吸收并改变骨代谢。Risedronic acid sodium 可抑制成骨细胞分化并诱导 caspase 和异戊二烯类物质耗竭依赖性细胞凋亡 (apoptosis )。Risedronic acid sodium 可抑制恶性疟原虫 的血液阶段 (IC50 为 20.3 μM)。Risedronic acid sodium 可抑制法呢基焦磷酸基团向寄生虫蛋白的转移。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-133192
炔烃
PROTAC合成
Bis-propargyl-PEG3 是一种可以用于合成 PROTAC 的 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Bis-propargyl-PEG3 可以用于合成具有抗疟原虫 活性的 ZnDPA 复合物。Bis-propargyl-PEG3 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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