Search Result
Results for "
blood cancer
" in MCE Product Catalog:
没找到您心仪的产品?我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂
您还可以尝试以下方式,我们的专业人员为您服务
Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
-
HY-B0317B
-
-
-
HY-N0803
-
β-Myrcene
|
NF-κB
|
Others
|
月桂烯
Myrcene (β-Myrcene) 是一种芳香族挥发性化合物,可抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 的活性。Myrcene 具有抗侵袭作用,并阻滞细胞周期,诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。Myrcene 对脑缺血具有神经保护作用,还具有抗炎、抗氧化应激的活性。
|
-
-
HY-160168
-
-
-
HY-101478
-
|
mGluR
Apoptosis
|
Neurological Disease
Cancer
|
非诺班
Fenobam 是一种具有选择性和口服活性的 mGluR5 拮抗剂 (IC50=84 nM),能穿过血脑屏障。Fenobam 在大鼠和人重组 mGlu5 受体上的 Kd 值分别 54 nM 和 31 nM。Fenobam 具有抗焦虑活性,能抑制大鼠的自我给药行为,还可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。Fenobam 可用于神经系统疾病、癌症以及药物成瘾的研究。
|
-
-
HY-101478A
-
|
mGluR
Apoptosis
|
Neurological Disease
Cancer
|
Fenobam hydrate 是一种具有选择性和口服活性的 mGluR5 拮抗剂 (IC50=84 nM),能穿过血脑屏障。Fenobam hydrate 在大鼠和人重组 mGlu5 受体上的 Kd 值分别 54 nM 和 31 nM。Fenobam hydrate 具有抗焦虑活性,能抑制大鼠的自我给药行为,还可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。Fenobam hydrate 可用于神经系统疾病、癌症以及药物成瘾的研究。
|
-
-
HY-B1415S
-
-
-
HY-B1415R
-
Chlorofibrinic acid (Standard)
|
Reference Standards
PPAR
Bacterial
SOD
|
Infection
Metabolic Disease
Cancer
|
氯贝酸(标准品)
Clofibric acid (Standard) 是 Clofibric acid (HY-B1415) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Clofibric acid (Chlorofibrinic acid) 是一种口服活性的 PPARα 激动剂。Clofibric acid 可抑制大肠杆菌的菌毛形成。Clofibric acid 可提高 SOD 的活性。Clofibric acid 可降低血脂,预防实验性肾盂肾炎。Clofibric acid 对卵巢癌具有抗癌活性。Clofibric acid 也是一种除草剂。Clofibric acid 用于卵巢癌、肝癌、肥胖症和泌尿道感染的研究。
|
-
-
HY-154959A
-
|
Ras
|
Cancer
|
(9R,12aR)-AZD4747 是 AZD4747 (HY-154959) 的非对映异构体。AZD4747 是一种选择性的、具有血脑屏障透过性的突变 GTP 酶 KRASG12C 抑制剂。AZD4747 具有研究癌症的潜力。
|
-
-
HY-17423B
-
-
-
HY-169035
-
-
-
HY-16641
-
|
JAK
|
Cancer
|
JAK1-IN-17 (Compound 31) 是一种高选择性 JAK1 抑制剂,Ki 为 1.9 nM。JAK1-IN-17 的全血迁移率较低,因此能够保持良好的全血药效。JAK1-IN-17 也是一种含腈类似物,使用咪达唑仑探针 (IC50 = 7.9 μM) 对 CYP3A4 具有稳定但较弱的可逆抑制作用。JAK1-IN-17 可用于癌症研究。
|
-
-
HY-153268
-
BDTX-1535; EGFR-IN-76
|
EGFR
|
Cancer
|
BDTX-1535 (EGFR-IN-76) 是一种口服有效、可透过血脑屏障的,选择性 EGFR 抑制剂,具有抗肿瘤活性。BDTX-1535 适用于包括非小细胞肺癌、胶质母细胞瘤患者衍生肿瘤和颅内肿瘤等多种模型。
|
-
-
HY-B2163
-
-
-
HY-12098R
-
|
Microtubule/Tubulin
|
Cancer
|
Verubulin (hydrochloride) (Standard) 是 Verubulin (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Verubulin hydrochloride (MPC-6827 hydrochloride) 是一种可透过血脑屏障的微管阻断剂,具有强效广谱的体内外细胞毒活性。在人 MX-1 乳腺癌和其他小鼠异种移植瘤模型中,Verubulin hydrochloride 表现出高效的抗癌活性,可用于多种癌症的研究。
|
-
-
HY-151808
-
|
Btk
|
Cancer
|
JS25 是一种选择性的 BTK 共价抑制剂 (IC50=5.8 nM),通过螯合 Tyr551 而使 BTK 失活。JS25 抑制癌细胞增殖,诱导细胞死亡,对鼠中的 Burkitt 淋巴瘤异种移植模型具有改善效果。JS25 能够透过血脑屏障。
|
-
-
HY-17423A
-
-
-
HY-147081
-
AGRO-100
|
Histone Methyltransferase
Bcl-2 Family
|
Cancer
|
AS 1411 (AGRO-100) 是一种靶向核蛋白的寡核苷酸适配体。AS 1411 通过影响含核蛋白复合物的活性抑制肿瘤细胞增殖,并可作为载体将纳米颗粒、寡核苷酸及小分子精准递送至癌细胞。AS 1411 在 DU145 前列腺癌细胞中,减少 PRMT5 表达以抑制肿瘤生长。AS 1411 在 MCF-7 乳腺癌细胞中,则通过阻断核蛋白与 bcl-2 mRNA 的结合发挥作用。AS 1411 偶联金纳球能在体外抑制乳腺癌细胞增殖,也可以在小鼠模型中抑制乳腺癌细胞增殖,具备穿越血脑屏障的能力且组织毒性低。
|
-
-
HY-B1334A
-
-
-
HY-151545
-
-
-
HY-B1334
-
-
-
HY-B0317AS
-
-
-
HY-W016586AR
-
-
-
HY-155557
-
|
Apoptosis
|
Cancer
|
Anti-inflammatory agent 45 (化合物 2v) 是一种抗癌剂,对不同血癌(包括白血病、淋巴瘤和骨髓瘤细胞系)生长具有直接抑制作用。Anti-inflammatory agent 45 能诱导 HL60 白血病细胞凋亡,并抑制 NO 生成 (IC50=14.7 μM)。
|
-
-
HY-Y1097
-
-
-
HY-N8423
-
-
-
HY-N0726R
-
Dracohodin perochlorate (Standard)
|
Reference Standards
Apoptosis
|
Cancer
|
血竭素高氯酸盐 (Standard)
Dracorhodin perchlorate (Standard) 是 Dracorhodin perchlorate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dracorhodin perchlorate (Dracohodin perochlorate) 是一种天然产物。Dracorhodin perchlorate 可以从天然活性分子血竭中得到。Dracorhodin perchlorate 抑制 PI3K/Akt 和 NF-κB 活化,上调 p53 表达,激活 caspase,产生 ROS,促进凋亡 (Apoptosis)。Dracorhodin perchlorate 调节 TLR4。Dracorhodin perchlorate 促进伤口愈合,改善糖尿病。Dracorhodin perchlorate 对前列腺癌、乳腺癌、宫颈癌等癌症具有抗肿瘤活性[sup>[sup>[sup>[sup>[sup>[4][sup>[6]。
|
-
-
HY-115925
-
|
SHP2
Phosphatase
|
Cancer
|
SHP2-IN-9是一种特异性的 SHP2 抑制剂 (IC50 =1.174 μM),具有增强的血脑屏障渗透性。SHP2-IN-9 对 SHP2 的选择性是 SHP1 的 85 倍。SHP2-IN-9 在体内抑制 SHP2 介导的细胞信号转导和癌细胞增殖,并抑制宫颈癌肿瘤和胶质母细胞瘤的生长。
|
-
-
HY-101478R
-
-
-
HY-128642
-
|
FAP
|
Cancer
|
FAPI-2 是一种基于喹啉的成纤维细胞激活蛋白 (FAP) 靶向配体,可标记为 68Ga-FAPI-2,进而作为 PET 示踪剂用于癌症诊断。FAPI-2 具有示踪剂动力学快、无需禁食准备、不受血糖影响等优势。
|
-
-
HY-N6257R
-
-
-
HY-136731
-
|
DNA/RNA Synthesis
|
Cancer
|
APE1-IN-1 是一种有效且具有血脑屏障透过性的无嘌呤/嘧啶内切酶 1 (APE1) 抑制剂,IC50 为 2 μM。APE1-IN-1 可增强烷基化剂甲基甲烷磺酸盐 (Methylmethane sulfonate) 和 Temozolomide (HY-17364) 对癌细胞的细胞毒性。
|
-
-
HY-E70143
-
EC:2.4.1.15; N-Acetylglucosaminyltransferase
|
Biochemical Assay Reagents
|
Cancer
|
葡萄糖胺(N-乙酰)转移酶2
Glucosaminyl (N-acetyl) Transferase 2 (EC:2.4.1.150, GCNT2, GCNT5, NACGT1, N-acetyllactosaminide beta-1,6-N-acetylglucosaminyl-transferase, N-acetylglucosaminyltransferase, IGNT) 负责形成血型的 I 抗原,在癌症中也发挥着重要作用。
|
-
-
HY-100501
-
MSC2363318A
|
Ribosomal S6 Kinase (RSK)
Akt
|
Cancer
|
M2698 (MSC2363318A) 是一种具有口服活性,ATP 竞争的,选择性的 p70S6K 和 Akt 双重抑制剂,对于 p70S6K,Akt1 和 Akt3 的 IC50 均为 1 nM。M2698 可以透过血脑屏障,具有抗癌活性。
|
-
-
HY-12768B
-
BLZ945 dihydrochloride
|
c-Fms
|
Neurological Disease
Cancer
|
Sotuletinib (BLZ945) dihydrochloride 是一种具有口服活性和血脑屏障透过性的 CSF1-R 特异性抑制剂 (IC50=1 nM)。Sotuletinib (BLZ945) dihydrochloride 可诱导肿瘤细胞凋亡并能有效抑制小鼠模型中肿瘤的生长。Sotuletinib dihydrochloride 可用于癌症和肌萎缩侧索硬化症 (ALS) 的研究。
|
-
-
HY-B0317R
-
-
-
HY-17423R
-
-
-
HY-16531A
-
-
-
HY-16531
-
-
-
HY-160048
-
|
PDGFR
|
Cancer
|
PEG40K unconjugated/naked AX102 sodium 是不含 PEG40K 缀合物的 AX102。 AX102 是血小板衍生生长因子 PDGF-B 的 DNA 核酸适配体。AX102 具有 34 个碱基长度,可选择性结合血小板衍生生长因子 B (PDGF-B),并导致肿瘤血管消退。
|
-
-
HY-157871
-
|
MAP3K
|
Cancer
|
TAK1-IN-5 (Compound 26) 是转化生长因子-β 活化激酶 (TAK1) 抑制剂 IC50 值为 55 nM。TAK1-IN-5 能抑制 MPC-11 和 H929 细胞生长,其 GI50 低于 30 nM。TAK1-IN-5 可以用于多发性骨髓瘤的研究。
|
-
-
HY-160047
-
|
PDGFR
|
Cancer
|
AX102 sodium 是 5' 末端用 40 kDa 聚乙二醇部分修饰的、34 bp 长度的核酸适配体。AX102 选择性结合血小板衍生生长因子 B (PDGF-B),并导致肿瘤血管消退。
|
-
-
HY-162858
-
|
Bcl-2 Family
Caspase
Apoptosis
|
Cancer
|
BRD-810 是一种强效且选择性的 MCL1 抑制剂,Kd 为 0.3 nM。BRD-810 可以特异性阻断 MCL1 的 BH3 结合槽,而对其他抗凋亡蛋白 (如 Bcl-2、Bcl-xL) 几乎没有影响。BRD-810 可有效破坏癌细胞中 MCL1-BAK 复合物 (IC50 = 1.2 nM),快速激活 Caspase 并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。BRD-810 可用于多种血液肿瘤和实体瘤等癌症的研究。
|
-
-
HY-160174
-
|
Bcr-Abl
|
Cancer
|
BCR-ABL kinase-IN-3 (example 1) 是 BCR-ABL 的有效抑制剂,在急性髓性白血病 (AML) 研究中发挥着重要作用。
|
-
-
HY-160174A
-
|
Bcr-Abl
|
Cancer
|
BCR-ABL kinase-IN-3 (dihydrocholide) (example 1) 是 BCR-ABL 的有效抑制剂,在急性髓性白血病 (AML) 研究中发挥着重要作用。
|
-
-
HY-B0317AS1
-
-
-
HY-103005R
-
-
-
HY-B0317BS
-
-
-
HY-B0317S1
-
-
-
HY-12496
-
-
-
HY-N4103
-
-
-
HY-B0317AR
-
-
-
HY-134258
-
|
HOXA
|
Cardiovascular Disease
Others
Cancer
|
MEISi-1 是一种小分子 MEIS1 蛋白的同源结构域抑制剂。MEISi-1 能够显著抑制含有 MEIS 结合位点 (TGACAG) 的荧光素酶报告基因的活性,并在体外和体内诱导小鼠和人类的一类关键造血干细胞 (HSC) 的自我更新。MEISi-1 可用于血液疾病,心脏再生以及癌症领域的研究。
|
-
-
HY-128642A
-
|
FAP
|
Cancer
|
FAPI-2 TFA 是一种基于喹啉的成纤维细胞激活蛋白 (FAP) 靶向配体,可标记为 68Ga-FAPI-2,进而作为 PET 示踪剂用于癌症诊断。FAPI-2 TFA 具有示踪剂动力学快、无需禁食准备、不受血糖影响等优势。
|
-
-
HY-P99149
-
|
TNF Receptor
|
Inflammation/Immunology
Cancer
|
Anti-Mouse TNFR2 Antibody (TR75-54.7) 是一种抗小鼠 TNFR2 IgG 单克隆抗体。Anti-Mouse TNFR2 Antibody (TR75-54.7) 可以降低白细胞计数 (WBC),并减少一些促炎细胞因子如 CCL2 和 CXCL5 的表达。Anti-Mouse TNFR2 Antibody (TR75-54.7) 可用于研究炎症疾病和癌症如乳腺癌。
|
-
-
HY-N2181
-
-
-
HY-W008344
-
-
-
HY-N8423R
-
-
-
HY-B0317S
-
-
-
HY-125374
-
XRP9881
|
Apoptosis
|
Cancer
|
Larotaxel (XRP9881) 是一种紫杉烷类似物,具有抗紫杉烷抗性乳腺癌的临床前活性。Larotaxel (XRP9881) 通过促进微管蛋白装配和稳定微管发挥其细胞毒性作用,并最终通过细胞凋亡导致细胞死亡。Larotaxel (XRP9881) 具有穿越血脑屏障的能力,对 P-糖蛋白 1 的亲和力比 Docetaxel 低得多。
|
-
-
HY-132242
-
SFN-NAC
|
HDAC
Apoptosis
Drug Metabolite
|
Cancer
|
DL-Sulforaphane N-acetyl-L-cysteine (SFN-NAC) 是一种具有口服活性的 HDAC 抑制剂,也是 sulforaphane (HY-13755) 代谢物且具有更长的半衰期和更好的血脑屏障通透性。DL-Sulforaphane N-acetyl-L-cysteine 通过 ERK 途径激活自噬介导的 α-微管蛋白表达下调,可用于癌症的研究。
|
-
-
HY-121693
-
MDL101114ZA free base
|
VDAC
RAD51
|
Cancer
|
DIDS (MDL101114ZA) 是 ABCA1 和 VDAC1 的双抑制剂。DIDS 还抑制 RAD51,抑制 RAD51 介导的同源配对和链交换反应。DIDS 可抑制阴离子交换和与红细胞膜的结合,抑制 Caspase-3 和 -9 的激活,可用于癌症研究。
|
-
-
HY-13224
-
|
Kinesin
Apoptosis
Mitosis
|
Cancer
|
AZD4877是 Ispinesib (HY-50759)的另一种构型,是纺锤体驱动蛋白 (kinesin) (Eg5) 抑制剂,对其 IC50 值为 2 nM。 AZD4877 能够阻止细胞有丝分裂,并导致形成单极纺锤体表型,介导细胞凋亡(Apoptosis)。 AZD4877 能够抑制循环外周血单核细胞 (PBMC),具有抗肿瘤活性。
|
-
-
HY-B0317BR
-
-
-
HY-B0002AR
-
GR 38032 hydrochloride dihydrate (Standard); SN 307 hydrochloride dihydrate (Standard)
|
Reference Standards
5-HT Receptor
|
Neurological Disease
|
盐酸昂丹司琼二水物 (Standard)
Ondansetron (hydrochloride dihydrate) (Standard) 是 Ondansetron (hydrochloride dihydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ondansetron (GR 38032) hydrochloride dehydrate 是一种口服有效的,具有高选择性和竞争性的 5-HT3 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障)。Ondansetron hydrochloride dehydrate 可用于预防癌症化疗、放疗和手术引起的恶心和呕吐。
|
-
-
HY-168851
-
|
PARP
|
Cancer
|
PARP1-IN-35 (compound T26) 是一种选择性、具有口服活性、可透过血脑屏障的 PARP1 抑制剂,对 PARP1、PARP2 的 IC50 值分别为 0.2、122 nM。PARP1-IN-35 具有抗增殖活性和抗癌活性。PARP1-IN-35 具有用于乳腺癌研究的潜力。
|
-
-
HY-144070
-
|
Estrogen Receptor/ERR
|
Cancer
|
ErSO-DFP 是一种预期的未折叠蛋白反应 (a-UPR) 激活剂。ErSO-DFP 增强了对雌激素受体α+ (ERα+) 癌细胞的选择性,其选择性比 ErSO (HY-132247) 更宽。ErSO-DFP 在小鼠模型中表现出对 MCF-7 的抗肿瘤活性。ErSO-DFP 具有血脑屏障通透性。
|
-
-
HY-D0086
-
MDL101114ZA
|
VDAC
RAD51
|
Cancer
|
DIDS sodium salt (MDL101114ZA) 是 ABCA1 和 VDAC1 的双抑制剂。DIDS sodium salt 还抑制 RAD51,抑制 RAD51 介导的同源配对和链交换反应。DIDS sodium salt 可抑制阴离子交换和与红细胞膜的结合,抑制 Caspase-3 和 -9 的激活,可用于癌症研究。
|
-
-
HY-N0803S
-
β-Myrcene-d6
|
NF-κB
|
Neurological Disease
Cancer
|
月桂烯-d6
Myrcene-d6 是 Myrcene 的氘代物。Myrcene (β-Myrcene) 是一种芳香族挥发性化合物,可抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 的活性。Myrcene 具有抗侵袭作用,并阻滞细胞周期,诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。Myrcene 对脑缺血具有神经保护作用,还具有抗炎、抗氧化应激的活性。
|
-
-
HY-Y1097R
-
2-(Methoxycarbonyl)benzoic acid (Standard)
|
Reference Standards
Endogenous Metabolite
|
Cancer
|
Monomethyl phthalate (Standard) 是 Monomethyl phthalate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Monomethyl phthalate 是一种有口服活性的邻苯二甲酸代谢物 (metabolite)。Monomethyl phthalate 作为暴露于 phthalate 后的尿液生物标记物,可作为甲状腺癌和良性结节的检测指标。Monomethyl phthalate 降低幼蛙生存率。Monomethyl phthalate 诱导大鼠红细胞氧化损伤。
|
-
-
HY-148838
-
|
c-Myc
|
Cancer
|
c-Myc inhibitor 8 (compound 56) 是一种 c-Myc 抑制剂。c-Myc inhibitor 8 有效抑制多种癌细胞的细胞活力。c-Myc inhibitor 8 在小鼠模型中抑制人前列腺癌和肺癌肿瘤的生长。c-Myc inhibitor 8 可用于癌症研究。
|
-
-
HY-B1334AR
-
-
-
HY-B0364A
-
-
-
HY-17423AR
-
-
-
HY-109061B
-
YH25448 mesylate; GNS-1480 mesylate
|
EGFR
Akt
ERK
|
Cancer
|
Lazertinib (mesylate) (YH25448 (mesylate); GNS-1480 (mesylate)) 是一种可透过血脑屏障并具有口服活性的 EGFR 抑制剂。Lazertinib (mesylate) 抑制 p-EGFR、p-AKT 和 p-ERK 信号通路,导致细胞凋亡 (Apoptosis)。Lazertinib (mesylate) 在小鼠 H1975-luc BM 异种移植模型中具有抗肿瘤活性。Lazertinib (mesylate) 可用于非小细胞肺癌的研究。
|
-
-
HY-N0252
-
-
-
HY-137441A
-
PU-HZ151 hydrochloride
|
HSP
|
Neurological Disease
Cancer
|
Icapamespib (PU-HZ151; PU-AD) hydrochloride 是一种选择性、口服有效、靶向 HSP90 组装的病理伴侣复合物 (Epichaperomes) 抑制剂,具有慢解离动力学特性。Icapamespib hydrochloride 可通过血脑屏障 (BBB),通过非共价结合 HSP90,诱导epichaperomes 解体,恢复正常蛋白-蛋白相互作用网络。Icapamespib hydrochloride 可特异性破坏疾病相关的异常蛋白互作网络,减少神经毒性蛋白聚集和肿瘤细胞存活信号。Icapamespib hydrochloride 可用于阿尔茨海默病等神经退行性疾病及胶质母细胞瘤、转移性乳腺癌等研究。
|
-
-
HY-137441
-
PU-HZ151
|
HSP
|
Neurological Disease
Cancer
|
Icapamespib (PU-HZ151; PU-AD) 是一种选择性、口服有效、靶向 HSP90 组装的病理伴侣复合物 (Epichaperomes) 抑制剂,具有慢解离动力学特性。Icapamespib 可通过血脑屏障 (BBB),通过非共价结合 HSP90,诱导epichaperomes 解体,恢复正常蛋白-蛋白相互作用网络。Icapamespib 可特异性破坏疾病相关的异常蛋白互作网络,减少神经毒性蛋白聚集和肿瘤细胞存活信号。Icapamespib 可用于阿尔茨海默病等神经退行性疾病及胶质母细胞瘤、转移性乳腺癌等研究。
|
-
-
HY-176793
-
|
JAK
|
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
|
JAK1-IN-18 (Example 2) 是一种选择性 JAK1 抑制剂,其对 JAK1 的 IC50 为0.15 nM,抑制效力显著优于对 JAK2 和 JAK3。JAK1-IN-18 显著减少 DSS (HY-116282C) 诱导的溃疡性结肠炎 (UC) 小鼠模型和 DNBS (HY-W324435) 诱导的克罗恩病 (CD) 大鼠模型中的炎症。JAK1-IN-18 可用于自身免疫性疾病 (如炎症性肠病)、病毒感染 (如乙型肝炎病毒感染) 和癌症 (如血癌) 研究。
|
-
-
HY-N0803S1
-
β-Myrcene-13C3
|
NF-κB
Isotope-Labeled Compounds
|
Others
|
月桂烯-13C3
Myrcene-13C3 是 13C 标记的 Myrcene (HY-N0803)。Myrcene (β-Myrcene) 是一种芳香族挥发性化合物,可抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 的活性。Myrcene 具有抗侵袭作用,并阻滞细胞周期,诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。Myrcene 对脑缺血具有神经保护作用,还具有抗炎、抗氧化应激的活性。
|
-
-
HY-N3187
-
-
-
HY-126230A
-
|
Endogenous Metabolite
|
Cancer
|
(Rac)-PAT-494是一种类型II Autotaxin抑制剂,具有抑制血液中溶血磷脂酸(LPA)产生的活性。 (Rac)-PAT-494能够通过对抗Autotaxin的功能,参与抑制与癌症、纤维化疾病和炎症相关的疾病。 (Rac)-PAT-494在生化和血浆检测中显示出高活性。 (Rac)-PAT-494在口服给予大鼠后能够降低血浆LPA水平。
|
-
-
HY-P991571
-
GC-1118A
|
EGFR
PERK
Akt
|
Cancer
|
GC1118 (GC-1118A) 是一种全人源的抗 EGFR 单克隆抗体,对 EGFR 的 KD 值为 0.16 nM。GC1118 对高亲和力和低亲和力 EGFR 配体诱导的信号传导均显示出强效抑制作用。GC1118 在 KRAS 野生型和 KRAS 突变型细胞中均表现出强大的抗增殖活性。GC1118 能够穿过血脑屏障 (BBB) 和血瘤屏障 (BTB) 到达肿瘤部位,并且在多种小鼠异种移植瘤模型中显示出卓越的抗肿瘤效果。GC1118 可以用于癌症的研究,如结直肠癌。
|
-
-
HY-N4103R
-
-
-
HY-N0252A
-
(+)-3,4-Didehydrocoronaridine Tartrate
|
Calcium Channel
|
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Cancer
|
酒石酸长春质碱
Catharanthine ((+)-3,4-Didehydrocoronaridine) Tartrate 是抗癌长春花生物碱的一种成分,可抑制电压驱动的 L 型 Ca2+ 通道 (VOCC)。Catharanthine Tartrate 对心肌细胞和血管平滑肌细胞 (VSMC) 中 VOCC 电流的 IC50 分别为 220 μM 和 8 μM。Catharanthine Tartrate 可降低血压 (BP)、心率 (HR)。Catharanthine Tartrate 具有抗癌活性。
|
-
-
HY-135674
-
-
-
HY-N0252B
-
(+)-3,4-Didehydrocoronaridine Sulfate
|
Calcium Channel
|
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Cancer
|
硫酸长春质碱
Catharanthine ((+)-3,4-Didehydrocoronaridine) Sulfate 是抗癌长春花生物碱的一种成分,可抑制电压驱动的 L 型 Ca2+ 通道 (VOCC)。Catharanthine Sulfate 对心肌细胞和血管平滑肌细胞 (VSMC) 中 VOCC 电流的 IC50 分别为 220 μM 和 8 μM。Catharanthine Sulfate 可降低血压 (BP)、心率 (HR)。Catharanthine Sulfate 具有抗癌活性。
|
-
-
HY-18555
-
-
-
HY-12496R
-
-
-
HY-P4984
-
-
-
HY-15163A
-
|
FLT3
JAK
CDK
|
Cancer
|
Zotiraciclib hydrochloride是一种小分子多靶点酶抑制剂,具有抑制肿瘤生长的活性。Zotiraciclib hydrochloride通过抑制周期蛋白依赖性激酶9(CDK9)来降低Myc的水平,从而发挥其抗肿瘤效果。Zotiraciclib hydrochloride可能对穿越血脑屏障的癌症抑制有用。Zotiraciclib hydrochloride的MCL-1高蛋白水平与生存期相关,提示其在进一步的研究中可能作为预后因素和抑制靶点。
|
-
-
HY-131944
-
|
Apoptosis
HSV
|
Infection
Cancer
|
乙酰谷胱甘肽
S-Acetylglutathione 是 Glutathione (HY-D0187) 的衍生物。S-Acetylglutathione 在血液中稳定,并可通过细胞内硫酯酶转化为 glutathione。S-Acetylglutathione 可以在谷胱甘肽合成酶缺乏的成纤维细胞中的细胞内恢复 glutathione 水平。S-Acetylglutathione 通过抑制病毒复制在 HSV-1 感染模型中表现出抗病毒活性。S-Acetylglutathione 可以诱导癌细胞 MOLT4 和 UKF-NB-3 凋亡 (apoptosis)。
|
-
-
HY-149696
-
|
NF-κB
|
Cancer
|
IR-Crizotinib 是一种可穿过血脑屏障,在小鼠颅内对胶质母细胞瘤 (GBM) 进行荧光定位的 NF-κB 诱导激酶 (NF-κB inducing kinase; NIK) 抑制剂 (IC50=3.381 μM)。IR-Crizotinib 由近红外染料 IR-786 和 NF-κB 诱导激酶 (NIK) 抑制剂 Crizotinib 偶联而成。IR-Crizotinib 能有效抑制体外和体内胶质瘤的生长和侵袭,可用于癌症的研究。
|
-
-
HY-N0108
-
-
-
HY-161712
-
|
IMPDH
|
Cancer
|
IMPDH-IN-4 是 N-Pyridinylthiophene carboxamid (吡啶基噻吩酰胺) 的一个衍生物,对周围神经鞘癌细胞显示出活性。IMPDH-IN-4 通过 NAMPT 和 NMNAT1 被代谢成一种腺嘌呤二核苷酸 (AD) 衍生物,这种衍生物是 NAD 的类似物,并且能够抑制次黄嘌呤核苷酸脱氢酶 (IMPDH),导致细胞内次黄嘌呤核苷酸 (IMP) 的积累。IMPDH-IN-4 良好的血脑屏障透过性可用于中枢和周围神经系统癌症的研究。
|
-
-
HY-117037
-
-
-
HY-114118B
-
-
-
HY-114118
-
-
-
HY-N3980
-
-
-
HY-149695
-
|
EGFR
|
Cancer
|
EGFR-IN-91 (compound 9) 是口服有效的 EGFR 抑制剂,可穿透血脑屏障。EGFR-IN-91 抑制 EGFRL858R/C797S 和 EGFRexon 19del/C797S,在异种移植 (PDX) 小鼠模型中诱导肿瘤消退。EGFR-IN-91 有潜力抑制带 EGFR 突变体驱动的局部和转移性非小细胞肺癌 (NSCLC)。
|
-
-
HY-173166
-
|
PPAR
|
Cancer
|
PPARγ agonist 17 (Compound C1) 是一种有口服活性的 PPARγ 激动剂。PPARγ agonist 17 增强 PPARγ 活性并阻断 HT-29 细胞周期于 G2/M 期,抑制细胞迁移并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PPARγ agonist 17 在癌细胞中具有广谱抗增殖活性,且毒性相对正常细胞较低,不能穿过血脑屏障。
|
-
-
HY-N0252R
-
-
-
HY-145533
-
KDN
|
Endogenous Metabolite
|
Others
|
3-Deoxy-D-glycero-D-galacto-2-nonulosonic acid (KDN) 是一种唾液酸。3-Deoxy-D-glycero-D-galacto-2-nonulosonic acid 保护寡/(聚)唾液酸链免受非还原端外切唾液酸酶的影响,并在鲑科鱼的卵激活中发挥作用。3-Deoxy-D-glycero-D-galacto-2-nonulosonic acid 在胎儿脐带红细胞和人恶性卵巢癌细胞中含量丰富。
|
-
-
HY-145533A
-
KDN sodium
|
Endogenous Metabolite
|
Others
|
3-Deoxy-D-glycero-D-galacto-2-nonulosonic acid (KDN) sodium 是一种唾液酸。3-Deoxy-D-glycero-D-galacto-2-nonulosonic acid sodium 保护寡/(聚)唾液酸链免受非还原端外切唾液酸酶的影响,并在鲑科鱼的卵激活中发挥作用。3-Deoxy-D-glycero-D-galacto-2-nonulosonic acid sodium 在胎儿脐带红细胞和人恶性卵巢癌细胞中含量丰富。
|
-
-
HY-14463
-
AT13387
|
HSP
|
Cancer
|
Onalespib (AT13387) 是一种有效的穿过血脑屏障的 heat-shock-protein-90 (Hsp90) 抑制剂。Onalespib 抑制细胞增殖、存活和迁移。Onalespib 降低 EGFR、p-EGFR、AKT、P-AKT、ERK1/2、P-ERK1/2、S6、P-S6 蛋白的表达。Onalespib 具有抗肿瘤活性。Onalespib 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。
|
-
-
HY-B0364AR
-
-
-
HY-N3980R
-
-
-
HY-134061
-
|
Apoptosis
Mitosis
|
Cancer
|
Arecaidine propargyl ester hydrobromide是一种M2型毒蕈碱乙酰胆碱受体的激动剂,具有抑制肿瘤细胞增殖的活性。Arecaidine propargyl ester hydrobromide的应用显示出它在体外能够降低卵巢癌细胞的数量,并且在特定浓度下诱导细胞凋亡及活性氧 (ROS) 的产生。Arecaidine propargyl ester hydrobromide还可以使细胞在细胞周期的G2/M阶段停滞,并增加异常有丝分裂的百分比。Arecaidine propargyl ester hydrobromide对具有较高M2受体水平的卵巢表面上皮细胞的致敏性高于癌细胞。Arecaidine propargyl ester hydrobromide在与自然生理状态下的心血管系统相互作用时,表现出降低动脉血压的效果,显示其潜在的药理应用。
|
-
-
HY-136910
-
USP7-IN-7
|
Deubiquitinase
|
Cancer
|
USP7-797 (USP7-IN-7) 是一种口服有效的选择性 USP7 抑制剂 (IC50=0.5 nmol/L),具有抗肿瘤活性。USP7-797 通过降低 MDM2 的水平,从而增加 p53 的稳定性和活性,导致细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。USP7-797 对 p53 突变癌细胞株、p53 野生型血液肿瘤和神经母细胞瘤细胞株具有低纳摩尔值的细胞毒性。
|
-
-
HY-114118F
-
-
-
HY-114118A
-
-
-
HY-W010713
-
Fimaporfin free base
|
Photosensitizer
|
Cancer
|
Meso-tetraphenylchlorin (TPCS2a) 是一种光敏剂,其水溶性较差,限制了在血液循环中的使用。但可以基于聚乳酸-共-聚乙二醇酸 (PLGA) 聚合物核心载荷 TPCS2,制备 TPCS2a@NPs 纳米颗粒。这种纳米颗粒能够经过表面包被间充质干细胞源血浆膜 (mMSCs),形成 mMSC-TPCS2a@NPs,延长了血液循环时间并提高了靶向肿瘤的能力。mMSC-TPCS2a@NPs 相比未衣被的 TPCS2a@NPs,在不同条件下可使巨噬细胞摄取减少 54% 至 70%。这两种纳米颗粒形式均有效地积累在 MCF7 和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞中,而在正常乳腺上皮细胞 MCF10A 中的摄取显著较低。
|
-
-
HY-114118S
-
-
-
HY-N2110
-
|
Akt
Sirtuin
Integrin
STAT
PI3K
Apoptosis
ERK
PPAR
PKC
Toll-like Receptor (TLR)
HIV
|
Inflammation/Immunology
|
珊瑚菜素
Phellopterin 是一种具有口服活性的呋喃香豆素。Phellopterin 是中枢苯二氮卓类受体的部分激动剂。Phellopterin 通过上调 SIRT1、下调 ICAM-1 (减轻慢性炎症,促进糖尿病溃疡愈合)、抑制 STAT3 磷酸化 (缓解特应性皮炎)、调节 Akt/PKC 通路 (降低 TNF-α 诱导的 VCAM-1 表达,阻断单核细胞粘附)、抑制 TLR4/NF-κB 通路和巨噬细胞 M2 极化 (缓解结肠炎相关癌症) 发挥抗炎作用。Phellopterin 通过抑制 PU.1/CLEC5A/PI3K-AKT 反馈环路,诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡 (apoptosis)、DNA 损伤,从而抑制卵巢癌的进展。Phellopterin 通过促进脂肪细胞分化和增加 PPARγ 来缓解小鼠糖尿病。Phellopterin 还具有抗 HSV-1 活性。Phellopterin 可用于抗炎、抗癌 (如卵巢癌,结肠癌)、降血糖、抗糖尿病、抗病毒等研究。
|
-
-
HY-N2110R
-
-
-
HY-D0848
-
-
-
HY-E70742
-
|
c-Kit
|
Cancer
|
KIT (CD117) 是一种重要的细胞表面标志物,用于识别骨髓中某些类型的造血祖细胞。KIT 是一种细胞因子受体,在造血干细胞和其他类型的细胞表面表达。该受体的变异形式可能与某些类型的癌症有关。KIT V654A 是 KIT 的一个突变体。KIT V654A Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 KIT V654A 蛋白,可用于研究 KIT V654A 的相关功能。
|
-
-
HY-N2345
-
-
-
HY-B0311D
-
(S)-(-)-Carbidopa hydrochloride
|
Aryl Hydrocarbon Receptor
|
Cancer
|
卡比多巴盐酸盐
Carbidopa hydrochloride ((S)-(-)-Carbidopa hydrochloride)是一种用于抑制帕金森病的药物,具有抑制外周代谢左旋多巴的活性。Carbidopa hydrochloride能够提高外周左旋多巴穿透血脑屏障的比例,从而增强其中枢神经系统的效果。Carbidopa hydrochloride还被发现是一种芳香烃受体(AhR)配体,具有抗癌活性,能够抑制胰腺癌细胞和肿瘤的生长。Carbidopa hydrochloride的选择性AhR调节特性为其在临床应用方面提供了潜在的前景。
|
-
-
HY-124582
-
|
Autophagy
mTOR
|
Cancer
|
NEO214 是一种自噬 (Autophagy) 抑制剂,是 PDE4 抑制剂 Rolipram (HY-16900) 与紫苏醇 (HY-N7000) 的共价偶联物,具有抗癌活性和血脑屏障 (BBB) 透过性。NEO214 可以阻止自噬-溶酶体融合,从而阻止自噬流并引发神经胶质瘤细胞死亡。该过程涉及 mTOR 激活,和 TFEB (转录因子 EB) 聚集。NEO214 抑制胶质母细胞瘤细胞的巨自噬/自噬,有克服胶质母细胞瘤的化疗耐药性的潜力。
|
-
-
HY-111940
-
|
Raf
p38 MAPK
ERK
|
Inflammation/Immunology
|
LUT014 是局部外用、靶向 BRAF 的抑制剂,不可通过血脑屏障。LUT014 通过抑制 BRAF 激酶,反常激活 MAPK/ERK 信号通路,促进表皮角质形成细胞增殖,修复放射性损伤导致的皮肤屏障破坏,缓解炎症反应。LUT014 不依赖 RAS 信号,而加速受损皮肤细胞的修复与再生。LUT014 可用于研究放射性皮炎,尤其是乳腺癌放疗后所致的皮肤损伤。
|
-
-
HY-B1513
-
-
-
HY-E70734
-
|
c-Kit
|
Cancer
|
KIT (CD117) 是一种重要的细胞表面标志物,用于识别骨髓中某些类型的造血祖细胞。KIT 是一种细胞因子受体,在造血干细胞和其他类型的细胞表面表达。该受体的变异形式可能与某些类型的癌症有关。KIT A829P 是 KIT 的一个突变体。KIT A829P Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 KIT A829P 蛋白,可用于研究 KIT A829P 的相关功能。
|
-
-
HY-E70738
-
|
c-Kit
|
Cancer
|
KIT (CD117) 是一种重要的细胞表面标志物,用于识别骨髓中某些类型的造血祖细胞。KIT 是一种细胞因子受体,在造血干细胞和其他类型的细胞表面表达。该受体的变异形式可能与某些类型的癌症有关。KIT V559D 是 KIT 的一个突变体。KIT V559D Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 KIT V559D 蛋白,可用于研究 KIT V559D 的相关功能。
|
-
-
HY-145778
-
-
-
HY-E70736
-
|
c-Kit
|
Cancer
|
KIT (CD117) 是一种重要的细胞表面标志物,用于识别骨髓中某些类型的造血祖细胞。KIT 是一种细胞因子受体,在造血干细胞和其他类型的细胞表面表达。该受体的变异形式可能与某些类型的癌症有关。KIT D816V 是 KIT 的一个突变体。KIT D816V Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 KIT D816V 蛋白,可用于研究 KIT D816V 的相关功能。
|
-
-
HY-E70741
-
|
c-Kit
|
Cancer
|
KIT (CD117) 是一种重要的细胞表面标志物,用于识别骨髓中某些类型的造血祖细胞。KIT 是一种细胞因子受体,在造血干细胞和其他类型的细胞表面表达。该受体的变异形式可能与某些类型的癌症有关。KIT V560G 是 KIT 的一个突变体。KIT V560G Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 KIT V560G 蛋白,可用于研究 KIT V560G 的相关功能。
|
-
-
HY-145777
-
-
-
HY-130495
-
CDDO-Trifluoethyl amide; RTA 404; TP-500
|
Keap1-Nrf2
Apoptosis
|
Cancer
|
CDDO-TFEA (RTA 404; TP-500) 是 CDDO 的三氟乙酰胺衍生物,具有增强的穿过血脑屏障的能力。CDDO 是一种 Nrf2 激活剂,可抑制增殖并诱导各种癌细胞分化和凋亡。CDDO-TFEA 可以增强各种神经退行性疾病模型中的 Nrf2 表达和信号传导,包括模拟多发性硬化症、肌萎缩侧索硬化症和亨廷顿氏病的模型。CDDO-TFEA 诱导尤文氏肉瘤和神经母细胞瘤细胞系凋亡,阻止集落形成,IC50 值范围为 85-170 nM。
|
-
-
HY-N4202
-
|
Insecticide
Apoptosis
p38 MAPK
|
Neurological Disease
|
二氢鱼藤酮
Dihydrorotenone 是一种杀虫剂 (insecticide) 和线粒体复合物 (mitochondrial complexs) I 的不可逆抑制剂,能通过血脑屏障。Dihydrorotenone 可能诱发帕金森综合症。Dihydrorotenone 通过触发内质网应激并激活 p38 信号通路来诱导人浆细胞凋亡 (apoptosis)。Dihydrorotenone 在大鼠中的口服 LD50 约为 2.5 g/kg。Dihydrorotenone 展现出抗虫活性及对浆细胞的细胞毒性。Dihydrorotenone 可用于帕金森病动物模型的建立、天然农药的安全性评估以及潜在的癌症化学预防研究。
|
-
-
HY-160142
-
|
PROTACs
Btk
Syk
MEK
ERK
|
Cancer
|
UBX-382 是一种具有口服活性的 BTK PROTAC 降解剂,DC50 为 4.56 nM。UBX-382 通过靶向 BTK 抑制 B 细胞受体信号传导。UBX-382 对野生型和突变型 BTK 蛋白显示出优越的降解活性。UBX-382 抑制携带野生型或 C481S 突变 BTK 的 TMD-8 细胞的小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。UBX-382 可用于 B 细胞相关血液癌症研究。
|
-
-
HY-113916
-
AT13387 lactate
|
HSP
|
Cancer
|
Onalespib lactate 是一种有效的穿过血脑屏障的 heat-shock-protein-90 (Hsp90) 抑制剂,Kd 值为 0.71 nM。Onalespib lactate 抑制细胞增殖、存活和迁移。Onalespib lactate 降低 EGFR、p-EGFR、AKT、P-AKT、ERK1/2、P-ERK1/2、S6、P-S6 蛋白的表达。Onalespib lactate 具有抗肿瘤活性。Onalespib 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。
|
-
-
HY-E70735
-
|
c-Kit
|
Cancer
|
KIT (CD117) 是一种重要的细胞表面标志物,用于识别骨髓中某些类型的造血祖细胞。KIT 是一种细胞因子受体,在造血干细胞和其他类型的细胞表面表达。该受体的变异形式可能与某些类型的癌症有关。KIT D816H 是 KIT 的一个突变体。KIT D816H Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 KIT D816H 蛋白,可用于研究 KIT D816H 的相关功能。
|
-
-
HY-E70737
-
|
c-Kit
|
Cancer
|
KIT (CD117) 是一种重要的细胞表面标志物,用于识别骨髓中某些类型的造血祖细胞。KIT 是一种细胞因子受体,在造血干细胞和其他类型的细胞表面表达。该受体的变异形式可能与某些类型的癌症有关。KIT T670I 是 KIT 的一个突变体。KIT T670I Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 KIT T670I 蛋白,可用于研究 KIT T670I 的相关功能。
|
-
-
HY-15650
-
|
Histone Methyltransferase
|
Cancer
|
SGC0946 是一种选择性的 DOT1L 抑制剂,其 IC50 值为 0.3 nM。SGC0946 可通过抑制 DOT1L,诱导癌细胞 G1 期停滞,以及抑制细胞的自我更新和转移潜力,并诱导细胞分化。SGC0946 可用于白血病和乳腺癌等肿瘤的研究,也可作为探针以进一步研究 DOT1L 在正常和病变细胞中的细胞机制。
|
-
-
HY-147234
-
-
-
HY-15650A
-
|
Histone Methyltransferase
|
Cancer
|
SGC0946 TFA 是一种选择性的 DOT1L 抑制剂,其 IC50 值为 0.3 nM。SGC0946 TFA 可通过抑制 DOT1L,诱导癌细胞 G1 期停滞,以及抑制细胞的自我更新和转移潜力,并诱导细胞分化。SGC0946 TFA 可用于白血病和乳腺癌等肿瘤的研究,也可作为探针以进一步研究 DOT1L 在正常和病变细胞中的细胞机制。
|
-
-
HY-159924
-
|
Opioid Receptor
|
Neurological Disease
|
DBPR116 是一种具有血脑屏障穿透性的 BPRMU191 (HY-159923) 前药。DBPR116 显著改善了中枢靶向药物的递送能力。DBPR116 与拮抗剂 Naltrexone (HY-76711) 联合使用,在多种体内药理学研究中 (包括热痛模型、癌痛模型、便秘、镇静、心理依赖、心率和呼吸频率等) 表现出优于吗啡的安全性和镇痛效果。DBPR116 作为一种外周给药的前药策略,可在减少不良反应的同时有效缓解疼痛,有望成为一种更安全的阿片类镇痛药。
|
-
-
HY-168074
-
-
-
HY-12169
-
BB2516; TA2516
|
MMP
|
Cancer
|
马立马司他
Marimastat (BB2516) 是一种广谱的,具有口服活性的 MMPs 抑制剂,有效抑制 MMP-9 (IC50=3 nM), MMP-1 (IC50=5 nM), MMP-2 (IC50=6 nM), MMP-14 (IC50=9 nM), MMP-7 (IC50=13 nM),用于癌症的研究。Marimastat (BB2516) 是一种血管生成和转移抑制剂,限制血管的生长和生成。作为一种抗变形剂,Marimastat (BB2516) 可以防止恶性细胞突破基底膜。
|
-
-
HY-114118S3
-
-
-
HY-155988
-
-
-
HY-12678S1
-
-
-
HY-N8210
-
-
-
HY-117286
-
TEN-010
|
Epigenetic Reader Domain
Apoptosis
|
Cancer
|
(S)-JQ-35 (TEN-010) 是一种选择性溴结构域和额外末端结构域(BET) 蛋白家族抑制剂,靶向 BRD4、BRD3、BRD2 和 BRDT。(S)-JQ-35 具有口服生物利用度且可穿透血脑屏障。(S)-JQ-35 竞争性结合 BRD4 的溴结构域,阻止其与 Myc 基因启动子结合,从而抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。(S)-JQ-35 可用于 NUT 中线癌、难治性实体瘤等恶性肿瘤的靶向治疗研究。
|
-
-
HY-111373
-
|
mTOR
Autophagy
|
Cancer
|
RapaLink-1 是第三代 mTOR 抑制剂,通过 linker 将雷帕霉素 (Rapamycin, HY-10219) 与二代 mTOR 抑制剂 MLN0128 (HY-13328) 结合。RapaLink-1 比雷帕霉素或 mTOR 抑制剂 (TORKi) 更有效,能有效地阻断癌源性的,激活的 mTOR 突变体。RapaLink-1 可以穿过血脑屏障。RapaLink-1 与 FKBP12 的结合导致持久抑制 mTORC1。RapaLink-1 通过促进自噬在抗磷脂综合征中发挥抗血栓作用。具有抗癌活性。
|
-
-
HY-P99146
-
|
CD3
|
Infection
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
|
Anti-Mouse TCR gamma/delta Antibody (UC7-13D5) 是一种抗小鼠 TCR gamma/delta IgG 单克隆抗体。Anti-Mouse TCR gamma/delta Antibody (UC7-13D5) 可以透过血脑屏障。Anti-Mouse TCR gamma/delta Antibody (UC7-13D5) 有效地耗竭 γδ T 细胞并减少巨噬细胞和中性粒细胞的浸润。Anti-Mouse TCR gamma/delta Antibody (UC7-13D5) 可以降低移植物的免疫反应。Anti-Mouse TCR gamma/delta Antibody (UC7-13D5) 可用于研究炎症疾病、病毒感染和癌症,如关节炎、JHM 病毒和乳腺癌。
|
-
-
HY-N0330
-
-
-
HY-175857
-
|
HDAC
Apoptosis
|
Cancer
|
HDAC-IN-92 是一种泛 HDAC 抑制剂,在 A2780 细胞中的 IC50 为 12.58 µM。HDAC-IN-92 对多种人类癌细胞系表现出广谱且显著的细胞毒活性,涵盖卵巢癌、肝癌及乳腺癌等类型。HDAC-IN-92 可诱导细胞凋亡 (apoptosis),并显著抑制肿瘤细胞集落形成。HDAC-IN-92 可抑制鸡胚绒毛尿囊膜 (CAM) 血管的形成。HDAC-IN-92 在 4T1 肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤作用。HDAC-IN-92 可用于针对实体瘤的研究。
|
-
-
HY-W710827
-
-
-
HY-P990068
-
SRF617
|
NTPDase
|
Inflammation/Immunology
Cancer
|
Perenostobart (SRF617) 是一种人源 IgG4 抗体,具有抑制 CD39 ATPase 活性的作用。Perenostobart 抑制 CD39 介导的细胞外 ATP 水解为 AMP,其 IC50 值为 1.9 nM (HEK293 OE 细胞)、0.7 nM (MOLP-8 细胞) 和 1.2 nM (红细胞裂解全血)。Perenostobart 增强 CD4+ T 细胞增殖,促进树突状细胞成熟,并在 ATP 存在下增强巨噬细胞的炎症体激活。Perenostobart 在 MOLP-8 和 H520 异种移植模型中显示出显著的单药抗肿瘤疗效。Perenostobart 可用于癌症研究。
|
-
-
HY-N2345R
-
-
-
HY-B1114
-
-
-
HY-12169R
-
|
MMP
|
Cancer
|
马立马司他 (Standard)
Marimastat (Standard) 是 Marimastat 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Marimastat (BB2516) 是一种广谱的,具有口服活性的 MMPs 抑制剂,有效抑制 MMP-9 (IC50=3 nM), MMP-1 (IC50=5 nM), MMP-2 (IC50=6 nM), MMP-14 (IC50=9 nM), MMP-7 (IC50=13 nM),用于癌症的研究。Marimastat (BB2516) 是一种血管生成和转移抑制剂,限制血管的生长和生成。作为一种抗变形剂,Marimastat (BB2516) 可以防止恶性细胞突破基底膜。
|
-
-
HY-P99463
-
AVB-500; AVB-S6-500
|
TAM Receptor
PI3K
Akt
p38 MAPK
|
Cancer
|
Batiraxcept (AVB-500;AVB-S6-500) 是一种选择性、可溶性 AXL 受体和 GAS6 抑制剂,靶向 GAS6-AXL 信号轴。Batiraxcept 无口服活性,无法通过血脑屏障。Batiraxcept 竞争性结合 GAS6 ((KD <1 nM),阻止其与 AXL 受体酪氨酸激酶相互作用,从而抑制下游 PI3K/AKT 和 MAPK 信号通路,减少肿瘤细胞糖酵解、血管生成和转移潜力。Batiraxcept 在子宫内膜癌、胆管癌和卵巢癌等临床前模型中通过抑制肿瘤生长、侵袭和转移展现抗肿瘤活性。
|
-
-
HY-B0596
-
TA-0910
|
Thyroid Hormone Receptor
Apoptosis
|
Neurological Disease
Endocrinology
|
他替瑞林
Taltirelin (TA-0910) 是口服有效的促甲状腺激素释放激素 (TRH) 类似物,是 TRH 受体 (TRH-R) 超激动剂 (IC50 为 910 nM)。Taltirelin 可通过血脑屏障。Taltirelin 刺激细胞溶质 Ca2+ 浓度增加 (Ca2+ 释放) 的 EC50 值为 36 nM。Taltirelin 在 MPP+ (HY-W008719) 或鱼藤酮 (HY-B1756) 处理的 SH-SY5Y 细胞和大鼠原代中脑神经元中,可提高细胞活力,减少细胞凋亡 (apoptosis) 。Taltirelin 在帕金森疾病的细胞和动物模型中均表现出神经保护作用。Taltirelin 可缓解癌症相关疲劳小鼠模型中的疲劳行为。
|
-
-
HY-E70739
-
|
c-Kit
|
Cancer
|
KIT (CD117) 是一种重要的细胞表面标志物,用于识别骨髓中某些类型的造血祖细胞。KIT 是一种细胞因子受体,在造血干细胞和其他类型的细胞表面表达。该受体的变异形式可能与某些类型的癌症有关。KIT V559D/T670I 是 KIT 的一个突变体。KIT V559D/T670I Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 KIT V559D/T670I 蛋白,可用于研究 KIT V559D/T670I 的相关功能。
|
-
-
HY-N8210R
-
-
-
HY-161275
-
|
EGFR
Akt
ERK
Ribosomal S6 Kinase (RSK)
|
Cancer
|
BI-4732 是一种具有口服活性、可逆性、ATP竞争性的 EGFR 抑制剂,且能够穿透血脑屏障。BI-4732 能抑制 EGFR L858R、T790M 和 C797S 的激酶活性 (IC50 值均为 1 nM),同时避免对野生型 EGFR 的影响。BI-4732 抑制 EGFR,并减少 AKT、ERK 和 S6K 的磷酸化。BI-4732 在携带 EGFR_E19del/T790M/C797S 突变的 YU-1097 异种移植模型中,表现出优异的颅内抗肿瘤效果。BI-4732 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的相关研究。
|
-
-
HY-E70740
-
|
c-Kit
|
Cancer
|
KIT (CD117) 是一种重要的细胞表面标志物,用于识别骨髓中某些类型的造血祖细胞。KIT 是一种细胞因子受体,在造血干细胞和其他类型的细胞表面表达。该受体的变异形式可能与某些类型的癌症有关。KIT V559D/V654A 是 KIT 的一个突变体。KIT V559D/V654A Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 KIT V559D/V654A 蛋白,可用于研究 KIT V559D/V654A 的相关功能。
|
-
-
HY-N0330R
-
-
-
HY-B1114R
-
-
-
HY-10046
-
-
-
HY-10046R
-
-
-
HY-B0596R
-
-
-
HY-100355
-
|
Endogenous Metabolite
|
Neurological Disease
Cancer
|
C18-Ceramide 是 Ceramide 在细胞内经过代谢产生的一种生物活性分子,可通过血脑屏障,是海马区受损后产生的主要神经酰胺。C18-Ceramide 可能促进受损神经元中谷氨酸的胞吐,从而传播神经元损伤。C18-Ceramide 可作用于多个细胞靶点,如参与调控内质网应激相关蛋白(如 ATF-4、XBP-1、CHOP 等)、PI3K/AKT 信号通路相关蛋白以及 SNARE 复合物蛋白等。C18-Ceramide 对胞吐的影响取决于脂质筏的完整性。C18-Ceramide 通过激活内质网应激、抑制 PI3K/AKT 信号通路以及影响脂质筏相关功能等机制,诱导细胞死亡、促进自噬、增强胞吐。
|
-
-
HY-B0596A
-
TA-0910 acetate
|
Thyroid Hormone Receptor
Apoptosis
|
Neurological Disease
Endocrinology
|
他替瑞林醋酸盐
Taltirelin acetate (TA-0910 acetate) 是 Taltirelin (TA-0910) 的醋酸盐形式。Taltirelin (TA-0910) 是口服有效的促甲状腺激素释放激素 (TRH) 类似物,是 TRH 受体 (TRH-R) 超激动剂 (IC50 为 910 nM)。Taltirelin 可通过血脑屏障。Taltirelin 刺激细胞溶质 Ca2+ 浓度增加 (Ca2+ 释放) 的 EC50 值为 36 nM。Taltirelin 在 MPP+ (HY-W008719) 或鱼藤酮 (HY-B1756) 处理的 SH-SY5Y 细胞和大鼠原代中脑神经元中,可提高细胞活力,减少细胞凋亡 (apoptosis) 。Taltirelin 在帕金森疾病的细胞和动物模型中均表现出神经保护作用。Taltirelin 可缓解癌症相关疲劳小鼠模型中的疲劳行为。
|
-
-
HY-12708
-
-
-
HY-B0407A
-
-
-
HY-Q49697
-
-
-
HY-B0407AR
-
-
-
HY-W041470R
-
-
-
HY-W653763
-
-
-
HY-156023
-
-
-
HY-B1028R
-
-
-
HY-B1028
-
-
-
HY-B1018A
-
-
-
-
HY-L079
-
|
3,586 compounds
|
血液肿瘤是指发生在血液系统中的恶性肿瘤,主要发病机理为异常血细胞生长失去控制,正常血细胞抵抗感染并产生新的血细胞的功能受限。大多数血液肿瘤开始于骨髓。临床上常见的血液肿瘤主要有三种类型:白血病、淋巴瘤和骨髓瘤,这些癌症每年折磨着数百万儿童和成年人,而且往往是致命的。
一些常见的血液肿瘤治疗方法包括干细胞移植、化疗、放疗、靶向治疗、免疫治疗或几种治疗方法的结合。随着我们对血液疾病恶性转化的关键信号通路和分子驱动因素的逐步了解,新的血液肿瘤治疗策略将不断被开发。
MCE 提供 3,586 个具有明确或潜在抗血液肿瘤活性的化合物,这些化合物靶向血液肿瘤治疗中的关键靶点及信号通路,是筛选抗血液肿瘤活性化合物及其他相关研究的重要工具。
|
-
-
HY-L088
-
|
2,866 compounds
|
血管生成是由已有血管生成新的血管的生理过程。血管生成发生在不同的生理过程中,例如胚胎发育、月经周期、运动和伤口愈合等。血管生成受到内源性激活剂及抑制剂的调控,一些主要的内源性激动剂包括 VEGF、bFGF、angiogenin、TGF-β 等,一些主要的内源性抑制剂包括 angiostatin、endostatin、interferon、platelet factor 4 等。血管生成调控失调会引起多种疾病的发生,如癌症、心血管疾病及缺血性疾病等。激活血管生成可以对心血管疾病及缺血性疾病起到一定控制作用,而抑制血管生成可以对癌症发挥一定治疗作用。
MCE 可以提供 2,866 种靶向血管生成相关靶点及信号通路的小分子化合物,MCE 血管生成化合物库是进行血管生成相关研究及开发靶向血管生成药物的有效工具。
|
-
-
HY-L045
-
|
3,391 compounds
|
氧稳态调节是细胞中调节生理氧变化最基本的进程,氧稳态失调会导致包括癌症在内的各种疾病的发生。缺氧与癌症的发生发展密切相关,缺氧/氧感应信号通路在调控癌症进展中发挥重要作用。
缺氧诱导因子(HIF-1)作为一种转录因子,是主要的氧稳态调控因子。已经发现多种 HIF-1 靶基因,这些靶基因编码的蛋白在关键的发育和生理过程中发挥重要作用,包括血管生成及血管重塑、红细胞生成、葡萄糖转运、糖酵解、铁转运和细胞增殖与存活等。
HIF-1 是一种异源二聚体转录因子,由在细胞内稳定表达的 β 亚基及受氧调控的 α 亚基构成。HIF-1 的独特特征是通过细胞内的 O2浓度调节 HIF-1α 的表达及活性来实现的。当细胞处于正常氧浓度下,HIF-1α 在细胞内与脯氨酸羟化酶作用,发生脯氨酸羟化。羟化后的 HIF-1α 可以被泛素化酶von Hippel-Lindau(VHL)识别,从而被泛素化降解,细胞中几乎检测不到 HIF-1α 的存在。羟化本质上是氧化,脯氨酸羟化酶需要氧气作为底物,当缺乏氧气时,脯氨酸羟化酶就无法发挥作用,导致 HIF-1α 泛素化无法进行。同样,如果细胞中 VHL 失活,即使在高氧浓度下 HIF-1α 也无法被泛素化降解,结果是这种蛋白在细胞内积聚。积聚的 HIF-1α 与另一种 HIF 分子 ARNT(HIF-1β)结合,从而形成能够启动转录活性的 HIF 复合物。在细胞核中,HIF-1复合物与缺氧反应基因启动子区域上的缺氧反应原件 HRE 结合,募集其他转录因子,进而引发组织细胞的一系列缺氧适应反应。
MCE 提供 3,391 种氧感应相关的化合物,这些化合物主要靶向 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase,MAPK/ERK,PI3K/AKT 等信号通路中的相关靶点,是研究缺氧,氧化应激及开发新的抗肿瘤药物的有用工具。
|
-
-
HY-L008
-
|
604 compounds
|
JAK/STAT 信号通路是细胞因子受体信号转导的核心,细胞因子受体是由 30 多种跨膜蛋白组成的超家族,可以识别特定的细胞因子,在血液形成和免疫应答中起关键作用。典型的 JAK/STAT 信号通路始于细胞因子及其相应的跨膜受体的结合。活化的 JAKs 随后磷酸化 STAT 单体,导致其二聚化、核易位和 DNA 结合。在哺乳动物中,有 4 种 JAK (JAK1, JAK2, JAK3, TYK2) 和 7 种 STATs (STAT1, STAT2, STAT3, STAT4, STAT5a, STAT5b, STAT6)。由于 JAK/STAT 通路在细胞凋亡、炎症等过程中起着重要作用,因此该信号通路的功能失调可能导致多种疾病的发生。如,JAK/STAT信号的改变可能导致癌症和免疫系统疾病,如严重综合型免疫缺乏症 (SCID)。
MCE 提供 604 种 JAK/STAT 信号通路相关产品,可以用于 JAK/STAT 信号通路研究及相关疾病研究。
|
Cat. No. |
Product Name |
Type |
-
-
HY-D0086
-
MDL101114ZA
|
Dyes
|
DIDS sodium salt (MDL101114ZA) 是 ABCA1 和 VDAC1 的双抑制剂。DIDS sodium salt 还抑制 RAD51,抑制 RAD51 介导的同源配对和链交换反应。DIDS sodium salt 可抑制阴离子交换和与红细胞膜的结合,抑制 Caspase-3 和 -9 的激活,可用于癌症研究。
|
-
-
HY-114118F
-
|
Fluorescent Dyes/Probes
|
Semaglutide, FITC labeled 是一种长效、选择性、竞争型 GLP-1R 激动剂,能透过血脑屏障。Semaglutide, FITC labeled 激活 GLP-1R 后促进胰岛素分泌、抑制胃排空和食欲,同时通过增强自噬、抑制氧化应激和凋亡 (apoptosis)。Semaglutide, FITC labeled 还调节线粒体功能及脂质代谢 (如减少肝内从头脂肪生成) 。Semaglutide, FITC labeled 具有降血糖、减重、神经保护 (如改善帕金森病模型中的运动功能、减少 α-突触核蛋白 (α-synuclein) 聚集) 及改善肝脂肪变性等活性。Semaglutide, FITC labeled 可用于 2 型糖尿病、肥胖症、帕金森病、代谢相关脂肪性肝病 (MASLD) 等神经退行性疾病和肝脏疾病,以及癌症的研究。
|
-
-
HY-149696
-
|
Dyes
|
IR-Crizotinib 是一种可穿过血脑屏障,在小鼠颅内对胶质母细胞瘤 (GBM) 进行荧光定位的 NF-κB 诱导激酶 (NF-κB inducing kinase; NIK) 抑制剂 (IC50=3.381 μM)。IR-Crizotinib 由近红外染料 IR-786 和 NF-κB 诱导激酶 (NIK) 抑制剂 Crizotinib 偶联而成。IR-Crizotinib 能有效抑制体外和体内胶质瘤的生长和侵袭,可用于癌症的研究。
|
Cat. No. |
Product Name |
Type |
-
-
HY-D0848
-
Bisacrylamide; MBA; Methylenebisacrylamide; N,N-Methylenebisacrylamide
|
Thickeners
|
N,N-亚甲基双(丙烯酰胺)
N,N'-Methylenebisacrylamide (Bisacrylamide) 是一种口服活性的丙烯酰胺二聚体和交联剂。N,N'-Methylenebisacrylamide 可促进 CYP2E1、P53、cleaved caspase-3 的活性。N,N'-Methylenebisacrylamide 可促进肝癌的发生。N,N'-Methylenebisacrylamide 改变精子畸形率和精子数量。N,N'-Methylenebisacrylamide 可减少血液中各种细胞的数量,并导致肝脏和睾丸损伤。N,N'-Methylenebisacrylamide 用于制备聚丙烯酰胺凝胶。
|
-
-
HY-173383
-
1,2-dioleoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N- tetraazacyclododecane-N-tetraacetic acid, sodium salt
|
Drug Delivery
|
DOPE-DOTA sodium 是一种螯合脂质,可作为磁共振成像 (MRI) 中的关键造影剂。DOPE-DOTA sodium 可用于癌症、血脑屏障破坏、动脉瘤或斑块积聚等异常情况、关节炎炎症、肝功能和病变等研究。
|
-
-
HY-E70143
-
EC:2.4.1.15; N-Acetylglucosaminyltransferase
|
Enzyme Substrates
|
葡萄糖胺(N-乙酰)转移酶2
Glucosaminyl (N-acetyl) Transferase 2 (EC:2.4.1.150, GCNT2, GCNT5, NACGT1, N-acetyllactosaminide beta-1,6-N-acetylglucosaminyl-transferase, N-acetylglucosaminyltransferase, IGNT) 负责形成血型的 I 抗原,在癌症中也发挥着重要作用。
|
Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
-
- HY-P99149
-
|
TNF Receptor
|
Inflammation/Immunology
Cancer
|
Anti-Mouse TNFR2 Antibody (TR75-54.7) 是一种抗小鼠 TNFR2 IgG 单克隆抗体。Anti-Mouse TNFR2 Antibody (TR75-54.7) 可以降低白细胞计数 (WBC),并减少一些促炎细胞因子如 CCL2 和 CXCL5 的表达。Anti-Mouse TNFR2 Antibody (TR75-54.7) 可用于研究炎症疾病和癌症如乳腺癌。
|
-
- HY-P99146
-
|
CD3
|
Infection
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
|
Anti-Mouse TCR gamma/delta Antibody (UC7-13D5) 是一种抗小鼠 TCR gamma/delta IgG 单克隆抗体。Anti-Mouse TCR gamma/delta Antibody (UC7-13D5) 可以透过血脑屏障。Anti-Mouse TCR gamma/delta Antibody (UC7-13D5) 有效地耗竭 γδ T 细胞并减少巨噬细胞和中性粒细胞的浸润。Anti-Mouse TCR gamma/delta Antibody (UC7-13D5) 可以降低移植物的免疫反应。Anti-Mouse TCR gamma/delta Antibody (UC7-13D5) 可用于研究炎症疾病、病毒感染和癌症,如关节炎、JHM 病毒和乳腺癌。
|
-
- HY-P990068
-
SRF617
|
NTPDase
|
Inflammation/Immunology
Cancer
|
Perenostobart (SRF617) 是一种人源 IgG4 抗体,具有抑制 CD39 ATPase 活性的作用。Perenostobart 抑制 CD39 介导的细胞外 ATP 水解为 AMP,其 IC50 值为 1.9 nM (HEK293 OE 细胞)、0.7 nM (MOLP-8 细胞) 和 1.2 nM (红细胞裂解全血)。Perenostobart 增强 CD4+ T 细胞增殖,促进树突状细胞成熟,并在 ATP 存在下增强巨噬细胞的炎症体激活。Perenostobart 在 MOLP-8 和 H520 异种移植模型中显示出显著的单药抗肿瘤疗效。Perenostobart 可用于癌症研究。
|
-
- HY-P99463
-
AVB-500; AVB-S6-500
|
TAM Receptor
PI3K
Akt
p38 MAPK
|
Cancer
|
Batiraxcept (AVB-500;AVB-S6-500) 是一种选择性、可溶性 AXL 受体和 GAS6 抑制剂,靶向 GAS6-AXL 信号轴。Batiraxcept 无口服活性,无法通过血脑屏障。Batiraxcept 竞争性结合 GAS6 ((KD <1 nM),阻止其与 AXL 受体酪氨酸激酶相互作用,从而抑制下游 PI3K/AKT 和 MAPK 信号通路,减少肿瘤细胞糖酵解、血管生成和转移潜力。Batiraxcept 在子宫内膜癌、胆管癌和卵巢癌等临床前模型中通过抑制肿瘤生长、侵袭和转移展现抗肿瘤活性。
|
-
- HY-P991571
-
GC-1118A
|
EGFR
PERK
Akt
|
Cancer
|
GC1118 (GC-1118A) 是一种全人源的抗 EGFR 单克隆抗体,对 EGFR 的 KD 值为 0.16 nM。GC1118 对高亲和力和低亲和力 EGFR 配体诱导的信号传导均显示出强效抑制作用。GC1118 在 KRAS 野生型和 KRAS 突变型细胞中均表现出强大的抗增殖活性。GC1118 能够穿过血脑屏障 (BBB) 和血瘤屏障 (BTB) 到达肿瘤部位,并且在多种小鼠异种移植瘤模型中显示出卓越的抗肿瘤效果。GC1118 可以用于癌症的研究,如结直肠癌。
|
Cat. No. |
Product Name |
Category |
Target |
Chemical Structure |
Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
-
- HY-B0317AS
-
|
Amlodipine-d4 (maleate) 是 Amlodipine maleate 的氘代物。Amlodipine maleate 是二氢吡啶类钙通道 (calcium channel) 阻滞剂,作为一种具有口服活性的抗心绞痛试剂 (antianginal agent)。Amlodipine maleate 阻断了电压依赖性的 L 型钙通道,从而抑制了钙离子内流。Amlodipine maleate 可用于高血压和癌症的研究。
|
-
-
- HY-B0317S1
-
|
Amlodipine-d4 是一种氘代标记的 Amlodipine (HY-B0317)。Amlodipine 是一种抗心绞痛药和具有口服活性二氢吡啶钙通道阻滞剂,通过阻断电压依赖性的 L 型钙通道,从而抑制钙离子内流。Amlodipine 可用于高血压和癌症的研究。
|
-
-
- HY-B0317S
-
|
Amlodipine-1,1,2,2-d4 (maleate) 是 Amlodipine 的氘代物。Amlodipine 是一种抗心绞痛药和具有口服活性二氢吡啶钙通道阻滞剂,通过阻断电压依赖性的 L 型钙通道,从而抑制钙离子内流。Amlodipine 可用于高血压和癌症的研究。
|
-
-
- HY-N0803S
-
|
Myrcene-d6 是 Myrcene 的氘代物。Myrcene (β-Myrcene) 是一种芳香族挥发性化合物,可抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 的活性。Myrcene 具有抗侵袭作用,并阻滞细胞周期,诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。Myrcene 对脑缺血具有神经保护作用,还具有抗炎、抗氧化应激的活性。
|
-
-
- HY-B2099S
-
|
Buformin-d9 (hydrochloride) 是 Buformin 的氘代物。Buformin (1-Butylbiguanide) 是一种有效的 AMPK 活化剂,也是具有口服活性的双胍类降血糖试剂 (antidiabetic agent)。Buformin 降低肝糖异生并降低血糖生成。Buformin 也具有抗癌活性,可以应用于癌症研究,如宫颈癌、乳腺癌等。
|
-
-
- HY-B1415S
-
|
Clofibric acid-d4 是 Clofibric acid (HY-B1415) 的氘代物。Clofibric acid (Chlorofibrinic acid) 是一种口服活性的 PPARα 激动剂。Clofibric acid 可抑制大肠杆菌的菌毛形成。Clofibric acid 可提高 SOD 的活性。Clofibric acid 可降低血脂,预防实验性肾盂肾炎。Clofibric acid 对卵巢癌具有抗癌活性。Clofibric acid 也是一种除草剂。Clofibric acid 用于卵巢癌、肝癌、肥胖症和泌尿道感染的研究。
|
-
-
- HY-B0317AS1
-
|
Amlodipine-d9 maleate 是氘代标记的 Amlodipine maleate (HY-B0317A)。Amlodipine maleate 是二氢吡啶类钙通道 (calcium channel) 阻滞剂,作为一种具有口服活性的抗心绞痛试剂 (antianginal agent)。Amlodipine maleate 阻断了电压依赖性的 L 型钙通道,从而抑制了钙离子内流。Amlodipine maleate 可用于高血压和癌症的研究。
|
-
-
- HY-B0317BS
-
|
Amlodipine-d4 (besylate) 是 Amlodipine besylate 的氘代物。Amlodipine besylate (Amlodipine benzenesulfonate) 是一种抗心绞痛剂和具有口服活性二氢吡啶钙通道阻滞剂,通过阻断电压依赖性的 L 型钙通道,从而抑制钙离子内流。Amlodipine besylate 可用于高血压和癌症的研究。
|
-
-
- HY-N0803S1
-
|
Myrcene-13C3 是 13C 标记的 Myrcene (HY-N0803)。Myrcene (β-Myrcene) 是一种芳香族挥发性化合物,可抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 的活性。Myrcene 具有抗侵袭作用,并阻滞细胞周期,诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。Myrcene 对脑缺血具有神经保护作用,还具有抗炎、抗氧化应激的活性。
|
-
-
- HY-114118S
-
|
Semaglutide-d8 是氘代标记的 Semaglutide (HY-114118)。Semaglutide 是一种长效、选择性、竞争型 GLP-1R 激动剂,能透过血脑屏障。Semaglutide 激活 GLP-1R 后促进胰岛素分泌、抑制胃排空和食欲,同时通过增强自噬、抑制氧化应激和凋亡 (apoptosis)。Semaglutide 还调节线粒体功能及脂质代谢 (如减少肝内从头脂肪生成) 。Semaglutide 具有降血糖、减重、神经保护 (如改善帕金森病模型中的运动功能、减少 α-突触核蛋白 (α-synuclein) 聚集) 及改善肝脂肪变性等活性。Semaglutide 可用于 2 型糖尿病、肥胖症、帕金森病、代谢相关脂肪性肝病 (MASLD) 等神经退行性疾病和肝脏疾病,以及癌症的研究。
|
-
-
- HY-114118S3
-
|
Semaglutide-13C6,15N TFA 是 13C 和 15N 标记的 Semaglutide TFA (HY-114118A)。Semaglutide TFA 是一种长效、选择性、竞争型 GLP-1R 激动剂,能透过血脑屏障。Semaglutide TFA 激活 GLP-1R 后促进胰岛素分泌、抑制胃排空和食欲,同时通过增强自噬、抑制氧化应激和凋亡 (apoptosis)。Semaglutide TFA 还调节线粒体功能及脂质代谢 (如减少肝内从头脂肪生成) 。Semaglutide TFA 具有降血糖、减重、神经保护 (如改善帕金森病模型中的运动功能、减少 α-突触核蛋白 (α-synuclein) 聚集) 及改善肝脂肪变性等活性。Semaglutide TFA 可用于 2 型糖尿病、肥胖症、帕金森病、代谢相关脂肪性肝病 (MASLD) 等神经退行性疾病和肝脏疾病,以及癌症的研究。
|
-
-
- HY-12678S1
-
|
Entrectinib-d8 (NMS-E628-d8; RXDX-101-d8) 是氘代的 Entrectinib (HY-12678)。Entrectinib (NMS-E628) 是口服有效的,可透过血脑屏障的,且具有中枢神经活性的 TrkA/B/C, ROS1 和 ALK 抑制剂,其 IC50 值分别为 1, 3, 5, 12 和 7 nM。Entrectinib 诱导癌细胞凋亡和周期停滞,具有抗肿瘤活性,还可减轻博来霉素诱导的小鼠肺纤维化。
|
-
-
- HY-W710827
-
|
N,N'-Methylenebisacrylamide-d6 是 N,N'-Methylenebisacrylamide (HY-D0848) 的氘代物。N,N'-Methylenebisacrylamide (Bisacrylamide) 是一种口服活性的丙烯酰胺二聚体和交联剂。N,N'-Methylenebisacrylamide 可促进 CYP2E1、P53、cleaved caspase-3 的活性。N,N'-Methylenebisacrylamide 可促进肝癌的发生。N,N'-Methylenebisacrylamide 改变精子畸形率和精子数量。N,N'-Methylenebisacrylamide 可减少血液中各种细胞的数量,并导致肝脏和睾丸损伤。N,N'-Methylenebisacrylamide 用于制备聚丙烯酰胺凝胶。
|
-
-
- HY-W653763
-
|
Chlorpromazine Hydrochloride-13C,d3 是 13C 和氘代标记的 Chlorpromazine hydrochloride (HY-B0407A)。Chlorpromazine hydrochloride 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的抗精神病剂,能有效拮抗 D2 多巴胺受体和 5-HT2A,已广泛用于精神分裂症和其他精神疾病。Chlorpromazine hydrochloride 可通过多种途径发挥抗癌活性,包括抗增殖、诱导自噬和周期停滞 (G2-M 期)、抑制细胞色素 c 氧化酶 (CcO)、抑制肿瘤生长和转移以及抑制肿瘤免疫逃逸等。Chlorpromazine hydrochloride 还能阻断 hNav1.7 通道 (IC50=25.9 μM; 浓度依赖的方式) 和 HERG 钾通道 (IC50=21.6 μM) ,其在止痛以及心律失常方面也具有较好的研究潜力。Chlorpromazine hydrochloride 也能抑制网格蛋白介导的内吞作用。
|
-
Cat. No. |
Product Name |
|
Classification |
-
- HY-134061
-
|
|
炔烃
|
Arecaidine propargyl ester hydrobromide是一种M2型毒蕈碱乙酰胆碱受体的激动剂,具有抑制肿瘤细胞增殖的活性。Arecaidine propargyl ester hydrobromide的应用显示出它在体外能够降低卵巢癌细胞的数量,并且在特定浓度下诱导细胞凋亡及活性氧 (ROS) 的产生。Arecaidine propargyl ester hydrobromide还可以使细胞在细胞周期的G2/M阶段停滞,并增加异常有丝分裂的百分比。Arecaidine propargyl ester hydrobromide对具有较高M2受体水平的卵巢表面上皮细胞的致敏性高于癌细胞。Arecaidine propargyl ester hydrobromide在与自然生理状态下的心血管系统相互作用时,表现出降低动脉血压的效果,显示其潜在的药理应用。
|
Cat. No. |
Product Name |
|
Classification |
-
- HY-147081
-
AGRO-100
|
|
核酸适配体
|
AS 1411 (AGRO-100) 是一种靶向核蛋白的寡核苷酸适配体。AS 1411 通过影响含核蛋白复合物的活性抑制肿瘤细胞增殖,并可作为载体将纳米颗粒、寡核苷酸及小分子精准递送至癌细胞。AS 1411 在 DU145 前列腺癌细胞中,减少 PRMT5 表达以抑制肿瘤生长。AS 1411 在 MCF-7 乳腺癌细胞中,则通过阻断核蛋白与 bcl-2 mRNA 的结合发挥作用。AS 1411 偶联金纳球能在体外抑制乳腺癌细胞增殖,也可以在小鼠模型中抑制乳腺癌细胞增殖,具备穿越血脑屏障的能力且组织毒性低。
|
-
- HY-N4103
-
|
|
胆固醇
|
Fucosterol 是一种甾醇,可分离自藻类、海藻或硅藻中。Fucosterol 具有多种生物活性,包括抗氧化、抗脂肪、降低血液胆固醇、抗糖尿病和抗癌活性。Fucosterol 通过抑制 PPARα 和 C/EBPα 的表达调控脂肪生成,可用于抗肥胖试剂开发研究。
|
-
- HY-B1513
-
|
|
其他
|
α-Cyclodextrin (α-CD) 是一种来自玉米的可溶性纤维。α-Cyclodextrin 可以消耗细胞膜上的鞘脂和磷脂。α-Cyclodextrin 与 tubulin 相互作用。α-Cyclodextrin 可增强对 SARS-CoV-2 感染的防御能力。α-Cyclodextrin 可增强 Crcumin (HY-N0005) 对乳腺癌、肺癌和宫颈癌的抗癌功效。α-Cyclodextrin 对体重和血脂有益[sup>[sup>[sup>[3]。
|
-
- HY-160577
-
|
|
阳离子脂质
|
DOG-IM4 可用于合成纳米颗粒,递送抗原编码核酸。可用于尝试靶向自身免疫性疾病、罕见血液或代谢疾病、过敏、癌症或传染病。
|
-
- HY-157725
-
|
|
磷脂
|
C18:1 LPA 是一种源自膜磷脂的生物活性脂质,在各种细胞过程中发挥着至关重要的作用,存在于血浆中,与神经系统疾病、炎症和癌症有关。
|
-
- HY-164186
-
|
|
核酸适配体
|
M9-5 sodium 是靶向亲环素B cyclophilin B的核酸适配体。M9-5 可与 MiaPaCa-2 分泌蛋白高亲和力结合,可作为检测胰腺癌的血液生物标志物使用。
|
-
- HY-160048
-
|
|
核酸适配体
|
PEG40K unconjugated/naked AX102 sodium 是不含 PEG40K 缀合物的 AX102。 AX102 是血小板衍生生长因子 PDGF-B 的 DNA 核酸适配体。AX102 具有 34 个碱基长度,可选择性结合血小板衍生生长因子 B (PDGF-B),并导致肿瘤血管消退。
|
-
- HY-160047
-
|
|
核酸适配体
|
AX102 sodium 是 5' 末端用 40 kDa 聚乙二醇部分修饰的、34 bp 长度的核酸适配体。AX102 选择性结合血小板衍生生长因子 B (PDGF-B),并导致肿瘤血管消退。
|
Your information is safe with us. * Required Fields.
Inquiry Information
- 产品名称:
- 目录号:
- 需求量: