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By Research Areas:	Cancer (123) Cardiovascular Disease (18) Endocrinology (20) Infection (69) Inflammation/Immunology (55) Metabolic Disease (25) Neurological Disease (42)
Click Chemistry:	叠氮化物 (1) 炔烃 (1)

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Targets Recommended: CETP Carboxylesterase (CES)

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-176810

*CDN prodrug-1*	STING	Cancer
CDN prodrug-1 (Compound 2) 是一种 STING 配体。CDN prodrug-1 由一个环状二核苷酸 (CDN) 和一个二丙氨酸肽连接体组成。CDN prodrug-1 在被组织蛋白酶内化到溶酶体后可被裂解，随后释放出母体 CDN。CDN prodrug-1 可合成纳米颗粒用于药物递送研究。

HY-176771

*Tapinarof prodrug-1*	Drug Intermediate	Inflammation/Immunology
Tapinarof prodrug-1 (Compound 31) 是 Tapinarof (HY-109044) 的前药，具有口服活性。Tapinarof 是一种 AhR 激动剂。Tapinarof prodrug-1 在 TNBS 诱导的小鼠炎症性肠病模型中具有改善作用。Tapinarof prodrug-1 可用于炎症性疾病的研究。

HY-163849

*Mizoribine prodrug-1*	Others	Inflammation/Immunology
Mizoribine prodrug-1 (compound 18) 是一种具有口服活性的酯基 mizoribine (HY-17470)前体药物。Mizoribine prodrug-1 抑制 IL-2 的产生。

HY-163850

*Mizoribine prodrug-2 trifluoroacetate*	Interleukin Related	Inflammation/Immunology
Mizoribine prodrug-2 trifluoroacetate (compound 20) 是一种具有口服活性的 Mizoribine (HY-17470) 前体药物 (氨基酸偶联)。Mizoribine prodrug-2 抑制 IL-2 的产生。

HY-172148

*Itaconic acid prodrug-1*	Interleukin Related	Inflammation/Immunology
Itaconic acid prodrug-1 (Compound P2) 是一种具有口服活性的 Itaconic acid (HY-Y0520) 前药，经口服后可有效地将活性成分 Itaconic acid 递送到皮肤组织。Itaconic acid prodrug-1 具有免疫调节作用，可显著抑制人类表皮角质形成细胞中 Poly(I:C)/IFNγ 诱导的炎症细胞因子。Itaconic acid prodrug-1 可用于斑秃和其他炎症性皮肤疾病的研究。

HY-161336

*Alendronate prodrug-1*	Bacterial	Cancer
Alendronate prodrug-1 (compound 2) 是 farnesyl diphosphate synthase (FPPS) 的抑制剂。 Alendronate prodrug-1 具有抗增殖作用，IC₅₀ 值为 34.0 μM。

HY-173023

*IDOi-Pt(IV) prodrug-1*	Apoptosis Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) Reactive Oxygen Species (ROS)	Cancer
IDOi-Pt(IV) prodrug-1 (Compound 10) 是一种 IDOi-Pt(IV) 前药。IDOi-Pt(IV) prodrug-1 抑制 IDO 表达。IDOi-Pt(IV) prodrug-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，降低线粒体膜电位，抑制肿瘤细胞迁移和侵袭。IDOi-Pt(IV) prodrug-1 诱导活性氧介导的内质网应激和损伤相关分子模式 (DAMPs) 的分泌，从而呈现免疫原性细胞死亡 (ICD) 效应。与顺铂 (HY-17394) 相比，IDOi-Pt(IV) prodrug-1 具有相对高效、低毒的抗肿瘤作用。

HY-163544

*δ-Tocotrienol prodrug-1*	Others	Cancer
δ-Tocotrienol prodrug-1 (compound 5b) 是 δ-生育三烯酚 (HY-122778) 的前药。δ-Tocotrienol prodrug-1 具有放射保护功效。δ-Tocotrienol prodrug-1 促进小鼠骨髓和脾脏中的造血祖细胞和干细胞再生。

HY-172813

Vancomycin prodrug	Bacterial Antibiotic Autophagy	Infection Cancer
Vancomycin prodrug (compound 13c) 是一种 Vancomycin (HY-B0671) 前药。Vancomycin prodrug 对金黄色葡萄球菌 (S. aureus) 330041、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) USA 300 和 MRSA 3390 具有抗菌 (antibacterial) 作用，MICs 分别为 0.78 μM、0.78 μM 和 1.56 μM。Vancomycin prodrug 能够快速结合血浆中的 Cys-34 残基。Vancomycin prodrug 对 MRSA USA300 感染小鼠表现出与 Vancomycin 相似的良好治疗效果。Vancomycin prodrug 是一种白蛋白结合型酸敏感前药，在保持 Vancomycin 对革兰氏阳性菌感染疗效的同时，有效降低 Vancomycin 的肾毒性。

HY-175257

*Theophylline-platinum(IV) prodrug-1*	PARP Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis NF-κB ERK Bcl-2 Family TGF-β Receptor EGFR Cadherin	Cancer
Theophylline-platinum(IV) prodrug-1 是一种 PARP-1 抑制剂。Theophylline-platinum(IV) prodrug-1 可增强细胞的 DNA 损伤、ROS 产生、线粒体功能障碍、凋亡 (apoptosis) 和 S 期阻滞，同时减少侵袭和转移。Theophylline-platinum(IV) prodrug-1 在 SKOV3-BRCA1-KD 异种移植肿瘤模型中显示出优越的抗肿瘤活性。Theophylline-platinum(IV) prodrug-1 可用于卵巢癌的研究。

HY-168875

*TrxR1 prodrug-1*	TrxR Reactive Oxygen Species (ROS)	Cancer
TrxR1 prodrug-1 (compound 5u) 是 TrxR1 的有效抑制剂。TrxR1 prodrug-1 在裸鼠和 NSCLC 类器官中表现出显著的抗肿瘤功效。

HY-176149

*Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1*	CaMK MMP AMPK Apoptosis Autophagy	Cancer
Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 (Compound 8) 是一种 eEF2K 抑制剂。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 可抑制癌细胞的增殖，诱导 DNA 损伤、细胞周期在 S 期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis)。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 诱导 ROS 积累和线粒体功能障碍。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 通过抑制 MMP-2 活性来抑制 TNBC 细胞迁移和侵袭。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 通过激活 AMPK 来诱导 TNBC 细胞自噬。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 在 4T1-Luc 小鼠模型中具有抗肿瘤活性并激活免疫抑制。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 可用于三阴乳腺癌 (TNBC) 的研究。

HY-168928

*Antibiofilm agent prodrug* 1**	Bacterial	Infection
Antibiofilm agent prodrug 1 (Compound 5c) 通过抑制生物膜的形成和铁的吸收表现出抗菌活性。Antibiofilm agent prodrug 1 抑制铜绿假单胞菌 P. aeruginosa PAO1，MIC 为 1.07 μM。Antibiofilm agent prodrug 1 在秀丽隐杆线虫 C. elegans 中表现出抗感染活性，并提高了线虫的存活率。

HY-161687

*Cisplatin/Dasatinib prodrug-1*	Src	Cancer
Cisplatin/Dasatinib prodrug-1 (Compound 3) 是 Cisplatin (HY-17394) 和 Dasatinib (HY-10181) 的前药。Cisplatin/Dasatinib prodrug-1 对肿瘤细胞系 A2780，MDA-MB-231，MCF7，HCT116，RD，Thp1 和 HL60 具有抗增殖活性，其 IC₅₀ 分别为 0.1，0.1，0.36，2.0，0.4，0.3 和 0.25 μM。

HY-175863

*2-PMPA prodrug* 1**	Others	Neurological Disease
2-PMPA prodrug 1 (compound 18b) 是有口服活性的 2-PMPA 前药，具有较好的口服生物利用度。

HY-159921

Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug	Microtubule/Tubulin	Cancer
Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug (Compound 2b) 是一种通过 Pd-介导的微管蛋白聚合抑制剂前药。Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 基于秋水仙碱结合位点抑制剂 (CBSIs)，通过降低毒性和提高靶向释放性能而开发。与母体化合物相比，Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 的细胞毒性降低了 68.3 倍，但在 Pd 树脂存在下，其细胞毒性可原位恢复。机制研究表明，其抗肿瘤活性与 CBSIs 相同。在体内实验中，Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 经 Pd 树脂激活后显著抑制肿瘤生长 (抑制率 63.2%)。Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 有望用于抗癌领域的研究。

HY-174846

TRPM8 antagonist 4 prodrug	Cannabinoid Receptor TRP Channel Drug Intermediate	Neurological Disease Inflammation/Immunology
TRPM8 antagonist 4 prodrug (Compound 8b) 是一种口服有效的 CB₂R 激动剂 (EC₅₀: 51.2 nM) 和 TRPM8 弱拮抗剂。TRPM8 antagonist 4 prodrug 是 TRPM8 antagonist 4 (HY-174825) 的前药。TRPM8 antagonist 4 prodrug 具有抗炎和镇痛的活性。TRPM8 antagonist 4 prodrug 可用于炎症相关疼痛疾病的研究。

HY-168472

13-TP prodrug	SARS-CoV	Infection
TP prodrug (compound 15) 是一种有效的和具有口服活性的抗 SARS-CoV-2 药物。13-TP 前药具有细胞毒性。13-TP 前药可降低 SARS-CoV-2 N 蛋白的表达。13-TP 前药具有抗病毒活性。

HY-169131

ALKBH1-IN-3 prodrug	AMPK	Cancer
ALKBH1-IN-4 prodrug (Compound 29E) 是一种 DNA N6-甲基腺嘌呤去甲基化酶 ALKBH1 抑制剂的前药，能够通过显著增加细胞 6mA 的丰度，并上调 AMPK 信号通路，来抑制胃癌细胞的活力。ALKBH1-IN-4 prodrug 具有优异的细胞活性和在体内良好的代谢暴露，有望用于胃癌相关的研究领域。

HY-149025

*DPTIP-prodrug* 18** P18	Phospholipase	Inflammation/Immunology Cancer
DPTIP-prodrug 18 (P18) 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的 DPTIP (HY-131002) 前体活性分子。DPTIP-prodrug 18 是一种有效的中性鞘磷脂酶 nSMase2 抑制剂。DPTIP-prodrug 18 通过抑制 nSMase2 活性，显著抑制 IL-1β 诱导的膜泡 (EV) 释放。DPTIP-prodrug 18 可用于脑损伤研究。

HY-145829

*Tofacitinib Prodrug-1*	JAK Apoptosis	Inflammation/Immunology
托法替尼前药 Tofacitinib Prodrug-1 是减轻托法替尼 (Tofacitinib) 全身性不良反应的口服有效前药。Tofacitinib Prodrug-1 能在小鼠模型有效减轻恶唑酮诱导的结肠炎，具有低毒性，是研究溃疡性结肠炎的潜在候选活性分子。

HY-139995

*Spermine Prodrug-1*	Drug Intermediate	Others
Spermine Prodrug-1 (Compound 1) 是一种氧化还原敏感的精胺前药，可用于研究 Snyder Robinson 综合征。Spermine Prodrug-1 抑制野生型 (CMS-24949) 和精胺合酶基因 (SMS) 突变型 (CMS-26559，和 CMS-6233) 成纤维细胞，IC₅₀分别为 326.7，198.5，和 244.1 μM。

HY-145323

Mitochondria-Targeted Photoactivatable Prodrug	Biochemical Assay Reagents	Cancer
Mitochondria-Targeted Photoactivatable Prodrug 在线粒体中积累并显示光触发的细胞死亡。Mitochondria-Targeted Photoactivatable Prodrug 可用于新型药物递送平台，该平台可提供按需、实时、细胞器特异性活性分子释放和光活化监测。

HY-168639

AMPK activator 15	Mitochondrial Metabolism AMPK	Metabolic Disease
AP39 prodrug 1 (Compound M1) 是线粒体靶向的 H2S 前药。AP39 prodrug 1 在肝细胞中诱导 ROS 依赖性轻度线粒体解偶联，激活线粒体相关 AMPK，抑制 Palmitic acid (PA) (HY-N0830) 诱导的脂质沉积。

HY-131336

MGS0274	mGluR	Neurological Disease
MGS0274 是 mGlu2 和 mGlu3 受体激动剂 MGS0008 的脂溶性前体活性分子，能够改善口服生物利用度。MGS0274 有用于研究精神分裂症的潜力。

HY-A0019AR

Paliperidone palmitate (Standard)	Dopamine Receptor 5-HT Receptor	Neurological Disease
Paliperidone palmitate (Standard) 是 Paliperidone palmitate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Paliperidone palmitate 是一种口服有效、可以通过血脑屏障的多巴胺 D2 受体和 5-羟色胺 2A (5-HT2A) 受体的竞争性拮抗剂。Paliperidone palmitate 通过与多巴胺 D2 受体和 5-HT2A 受体结合，竞争性地抑制多巴胺和 5-羟色胺的作用，调节神经递质系统的平衡，从而发挥抗精神病活

HY-145774

PD-1/PD-L1-IN-23	PD-1/PD-L1	Cancer
PD-1/PD-L1-IN-23 是一种有效的、具有口服活性的 PD-1/PD-L1 抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-23 是 L7 的酯类前体。L7 是一种苯并[c][1,2,5]恶二唑衍生物，在生物学上被评估为 PD-L1 的抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-23 在同基因和 PD-L1 人源化小鼠的肿瘤模型中显示出显着的抗肿瘤作用。

HY-A0019A

Paliperidone palmitate 9-Hydroxyrisperidone palmitate	Dopamine Receptor 5-HT Receptor	Neurological Disease
Paliperidone palmitate 是一种口服有效、可以通过血脑屏障的多巴胺 D2 受体和 5-羟色胺 2A (5-HT2A) 受体的竞争性拮抗剂。Paliperidone palmitate 通过与多巴胺 D2 受体和 5-HT2A 受体结合，竞争性地抑制多巴胺和 5-羟色胺的作用，调节神经递质系统的平衡，从而发挥抗精神病活性。Paliperidone palmitate 主要用于精神分裂症的研究。

HY-Z4483

6-Deoxypenciclovir	Drug Intermediate	Others
6-脱氧派昔洛韦 6-Deoxypenciclovir 是抗病毒前药 Famciclovir 的无活性代谢物。6-Deoxypenciclovir 是兔肝醛氧化酶的良好底物，可用于于合成 penciclovir 的前药形式。

HY-W342471

Nordiazepam uncyclized intermediate hydrochloride	Drug Intermediate	Neurological Disease
Nordiazepam uncyclized intermediate hydrochloride 是一种 Nordiazepam 的前药形式。

HY-A0032

Valganciclovir	CMV	Infection
缬更昔洛韦 Valganciclovir是ganciclovir的原药，具有抗巨细胞病毒CMV感染的活性。

HY-B1149A

Bacampicillin hydrochloride	Bacterial Antibiotic	Infection
盐酸巴氨西林 Bacampicillin盐酸盐是青霉素类抗生素，是Ampicillin的前药，具有口服生物有效性。

HY-127122

Valtorcitabine dihydrochloride	HBV	Infection
Valtorcitabine dihydrochloride 是 L-脱氧胞苷的前药，也是一种 HBV 抑制剂。

HY-B1149

Bacampicillin	Bacterial Antibiotic	Infection
巴氨西林 Bacampicillin是青霉素类抗生素, 是Ampicillin的前药, 具有口服生物有效性。

HY-109755

PF-04064900	Bacterial Antibiotic	Others
PF-04064900 是磺胺培南抗生素的前体药物。

HY-133027R

Myristyl nicotinate (Standard)	Biochemical Assay Reagents	Cancer
Myristyl nicotinate (Standard）是 Myristyl nicotinate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Myristyl nicotinate (Tetradecyl nicotinate) 是一种酯前体和 Nicotinic acid 的亲脂衍生物。Myristyl nicotinate 被开发用于将烟酸输送到皮肤中，以防止光化性角化病及其发展为皮肤癌。Myristyl nicotinate 显示刺激光损伤的皮肤中的表皮分化，增加皮肤 NAD 含量并增强人皮肤屏障。

HY-133027

Myristyl nicotinate Tetradecyl nicotinate	Biochemical Assay Reagents	Cancer
Myristyl nicotinate (Tetradecyl nicotinate) 是一种酯前体和 Nicotinic acid 的亲脂衍生物。Myristyl nicotinate 被开发用于将烟酸输送到皮肤中，以防止光化性角化病及其发展为皮肤癌。Myristyl nicotinate 显示刺激光损伤的皮肤中的表皮分化，增加皮肤 NAD 含量并增强人皮肤屏障。

HY-162410

Fluplatin	MDM-2/p53	Cancer
Fluplatin 是一种由顺铂和氟伐他汀组成的前药。Fluplatin 具有抗肿瘤活性。

HY-137238

Ethyl mycophenolate	Drug Metabolite	Metabolic Disease
霉酚酸乙酯 Ethyl mycophenolate 是霉酚酸前药霉酚酸酯商业制剂中发现的一种潜在杂质。

HY-119011

Pivampicillin	Antibiotic Bacterial	Infection
Pivampicillin 是一种青霉素类抗生素。Pivampicillin 是 Ampicillin (HY-B0522) 的前体药物。

HY-118983

Pivampicillin hydrochloride	Antibiotic Bacterial	Infection
Pivampicillin hydrochloride 是一种青霉素类抗生素。Pivampicillin hydrochloride 是 Ampicillin (HY-B0522) 的前体药物。

HY-162448

SerBut	Others	Inflammation/Immunology
SerBut 是一种具有口服活性的丝氨酸共轭丁酸酯前药。SerBut 具有抗炎活性。

HY-12758

YHO-13351	BCRP	Cancer
YHO-13351 是 YHO-13177 的前体药物，YHO-13177 是腺癌耐药蛋白多药转运通道 (BCRP) 高效特异性抑制剂。

HY-B1064A

Clindamycin phosphate hydrochloride Clindamycin 2-phosphate hydrochloride; U-28508 hydrochloride	Bacterial Antibiotic Parasite	Infection Cancer
Clindamycin phosphate (Clindamycin 2-phosphate) hydrochloride 是一种广谱抑菌林可酰胺类抗生素 (antibiotic)。Clindamycin phosphate hydrochloride 是 Clindamycin (HY-B1455) 的前体活性分子，在体外不具有抗菌活性，但在体内可通过磷酸酶酯水解迅速转化为具有活性的母体活性分子 Clindamycin。Clindamycin phosphate hydrochloride 可用于痤疮和细菌性阴道病的研究。

HY-B1064

Clindamycin phosphate 4 篇文献验证 Clindamycin 2-phosphate; U-28508	Bacterial Antibiotic Parasite	Infection Cancer
克林霉素磷酸酯 Clindamycin phosphate (Clindamycin 2-dihydrogen phosphate) 是一种广谱抑菌林可酰胺类抗生素 (antibiotic)。Clindamycin phosphate 是 Clindamycin (HY-B1455) 的前体活性分子，在体外不具有抗菌活性，但在体内可通过磷酸酶酯水解迅速转化为具有活性的母体活性分子 Clindamycin。Clindamycin phosphate 可用于痤疮和细菌性阴道病的研究。Clindamycin phosphate没有细胞毒性。与富血小板纤维蛋白（PRF）结合使用，可以增强抗菌性。

HY-155371

BT-PROTAC	PROTACs	Others
BT-PROTAC 是一种生物正交活化的前药。BT-PROTAC 能准确控制 PROTAC 的活性。

HY-175418

LaKe	Drug Metabolite	Neurological Disease Metabolic Disease
LaKe 是一种具有口服活性的简单酯类前药。LaKe 有望用于代谢综合征和神经退行性疾病的研究。

HY-105929

Lorajmine 17-Monochloroacetylajmaline	Sodium Channel	Cardiovascular Disease
Lorajmine (17-Monochloroacetylajmaline) 是 Ajmaline (HY-B1167) (钠通道阻滞剂) 的前体药物。

HY-19495

OT-730	Endogenous Metabolite	Others
OT-730 是一种创选择性β受体阻滞剂前体化合物，专为眼部疾病研究而设计。

HY-W424539

Prednisolone sodium succinate	Glucocorticoid Receptor	Inflammation/Immunology
泼尼松龙21-半丁二酸钠 Prednisolone (sodium succinate) 是一种抗炎皮质类固醇和糖皮质激素强的松龙的前药。Prednisolone (sodium succinate) 可用作免疫抑制剂.

Cat. No.	Product Name

HY-L924

硼酸/硼酸酯类片段化合物库

1600 compounds

在药物设计中，硼酸/硼酸酯是一种比较新颖且有潜力的化学结构。硼酸以sp²杂化状态存在，其分子有一个空的p轨道，可以作为Lewis酸接受杂原子（O,N或S）的孤对电子，这一独特的Lewis酸特性，使其能够与靶蛋白上的特定氨基酸残基（如赖氨酸、丝氨酸、苏氨酸、组氨酸等）形成可逆的共价键。目前FDA已批准的5个硼酸或硼酸酯药物，与靶蛋白的作用大都涉及共价结合机制。此外，硼酸还可以作为羧酸、磷酸和酚基的电子等排体，用于改善药代动力学特征和提高药效。

迄今为止，已有5个含硼药物被FDA批准上市。硼酸/硼酸酯的特性让它在药物设计中拥有极大的潜力，已应用到癌症治疗（如多发性骨髓瘤）、抗感染（如真菌感染、结核病）、抗炎症（如特应性皮炎）、抗细菌（如碳青霉烯类耐药细菌感染）和活性氧(Reactive Oxygen Species, ROS) 响应型前药等领域。MCE硼酸/硼酸酯片段化合物库含有1600多个化合物，是用于开发含硼类药物的有用工具。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P10909

Canvuparatide MBX 2109	Thyroid Hormone Receptor	Endocrinology
Canvuparatide (MBX 2109) 是甲状旁腺激素 (PTH) 肽的前体药物，可释放出具有生物活性的 PTH[1-32] 激动剂肽，该肽在 C 端保留一个脂肪酰化赖氨酸 (Lys33)，从而延长 Canvuparatide 的半衰期。Canvuparatide 可用于研究甲状旁腺功能减退症的症状，如低钙血症和高磷血症。

HY-P10277

Palopegteriparatide Transcon PTH; ACP-014	Peptides	Endocrinology
Palopegteriparatide (Transcon PTH) 是一种甲状旁腺激素 PTH 1-34 的前药，可以在不需要钙和活性维生素 D 替代的情况下维持正常且稳定的钙浓度。Palopegteriparatide 可以用于甲状旁腺功能减退症的研究。

HY-P10782

Pt(IV)-M13	Peptide-Drug Conjugates (PDCs)	Cancer
Pt(IV)-M13 是一种能透过血脑屏障的铂 (IV) 前药与全氟芳基大环肽偶联物。Pt(IV)-M13 对神经胶质瘤干细胞具有细胞毒性，能够提高铂在脑内的摄取。Pt(IV)-M13 可用于胶质母细胞瘤的研究。

HY-P10765

DTS-108	Peptide-Drug Conjugates (PDCs) Topoisomerase	Cancer
DTS-108 是一种 SN38 (HY-13704) (一种拓扑异构酶 I 抑制剂) 的前药。DTS-108 是一种通过酯酶敏感的交联剂将 SN38 与人类寡肽连接而生成的偶联物。DTS-108 对结直肠癌、肺癌和乳腺癌具有抗癌活性。

HY-P10667

Ac-MRGDH-NH2	Integrin	Cancer
Ac-MRGDH-NH2 是含有 RGD 的五肽。Ac-MRGDH-NH2 可以用于合成非对映异构体前药 Λ- 和 Δ-[Ru(Ph2phen)2(κS,κN-(Ac-MRGDH-NH2))]Cl2。Ac-MRGDH-NH2 在这些前药中可作为细胞毒性双水合钌弹头 [Ru(Ph2phen)2(OH2)2]2+ 的光裂解保护基，并且具有整合素靶向性和光取代性。因此，Ac-MRGDH-NH2 可以用于肿瘤靶向光活化化疗的研究。

HY-P10759

DTS-201 sodium	Peptide-Drug Conjugates (PDCs) Aminopeptidase	Cancer
DTS-201 sodium (CPI-0004Na) 是一种 Doxorubicin (HY-15142A) 的肽前药。DTS-201 包括四肽部分，在肿瘤环境中被内肽酶水解产生代谢物，继而进入细胞后转化为活性 Doxorubicin。DTS-201 在前列腺癌、乳腺癌和肺癌的肿瘤异种移植模型中显示出抗肿瘤疗效。

HY-P10760

PhAc-ALGP-Dox	Peptide-Drug Conjugates (PDCs)	Cancer
PhAc-ALGP-Dox 是一种肽-药物偶联物，是一种新型抗肿瘤前药，对于TNBC (E0771)、正常小鼠上皮 (HC-11)、人类TNBC (MDA-MB-231 和 MDA-MB-468)、人类结直肠癌 (LS 174T) 和正常人类上皮 (HME-1) 细胞的 IC₅₀ 值范围从 311 nM 到 34.25 μM 不等。

HY-P10783

BGC0222	Peptide-Drug Conjugates (PDCs) Integrin	Cancer
BGC0222 是一种新型 Irinotecan (HY-16562) 原药。BGC0222 作为一种 PEG-cRGD 偶联的 Irinotecan (HY-16562) 衍生物，可缓慢、稳定地释放 Irinotecan (HY-16562)。BGC0222 与 α_Vβ₃ 靶点结合，其 IC₅₀ 值为 4.25 μM，针对 α_Vβ₅ 的 IC₅₀ 为 58.7 μM。BGC0222 可诱导血管新生。BGC0222 在多种肿瘤中表现出良好的抗肿瘤活性。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P99101

Vobramitamab AEX-4089	ADC Antibody	Cancer
Vobramitamab 是人源 B7-H3 单克隆抗体 (mAb)。Vobramitamab 通过可切割的连接物与前药 seco-DUBA (HY-132180A) 结合，形成抗体-药物偶联物 (ADC) MGC018。MGC018 在乳腺癌、卵巢癌、肺癌以及黑色素瘤的临床前肿瘤模型中表现出强的抗肿瘤活性。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-Y0267

Phenoxyacetic acid 1 篇文献验证	Structural Classification Classification of Application Fields Ketones, Aldehydes, Acids Source classification Metabolic Disease Endogenous metabolite Disease Research Fields	Insecticide Fungal Phytohormone
苯氧乙酸 Phenoxyacetic acid 是一种多功能药物前体或生长素类生长调节剂，其衍生物分别具有杀虫、除草、抗真菌活性。

HY-N7114A

Chloramphenicol succinate sodium 2 篇文献验证	Infection Structural Classification Microorganisms Classification of Application Fields Antibiotics Source classification Metabolic Disease Antibacterial Disease Research Disease Research Fields Other Antibiotics	Bacterial Antibiotic
氯霉素琥珀酸钠 Chloramphenicol succinate sodium 是氯霉素的前体，具有血液毒性。Chloramphenicol succinate 是琥珀酸脱氢酶 (SDH) 的竞争性底物和抑制剂，这可能是其毒性的原因。Chloramphenicol succinate 作为前体药物，在体内循环过程中被酯酶转化为活性氯霉素。

HY-78726

Fosamprenavir 4 篇文献验证 Amprenavir phosphate; GW 433908	Infection Structural Classification Natural Products Classification of Application Fields Source classification Endogenous metabolite Disease Research Fields	Drug Intermediate HIV HIV Protease
福沙那韦 Fosamprenavir 是一种口服有效、靶向 HIV-1 蛋白酶的抑制剂，是 Amprenavir (HY-17430) 的前药。Fosamprenavir 在肠道上皮经细胞磷酸酶水解为 Amprenavir (VX-478)，Amprenavir 通过与 HIV-1 蛋白酶的活性位点结合，阻止病毒 gag 和 gag-pol 多蛋白前体的加工，从而抑制成熟感染性病毒颗粒的形成，发挥抗 HIV-1 感染的活性。Fosamprenavir 可用于人类免疫缺陷病毒 (HIV-1) 感染的研究。

HY-B0255

Adefovir dipivoxil 1 篇文献验证 GS 0840	Infection Structural Classification Natural Products Classification of Application Fields Source classification Endogenous metabolite Disease Research Fields Cancer	HBV Orthopoxvirus HSV DNA/RNA Synthesis ATM/ATR CDK
阿德福韦酯 Adefovir dipivoxil 是一种口服活性腺苷类似物和 Adefovir 前药。Adefovir dipivoxil 抑制 DNA 合成、激活 ATR 信号通路、破坏 KCTD12-CDK1 相互作用。Adefovir dipivoxil 对 PRV、HBV、正痘病毒具有抗病毒活性。Adefovir dipivoxil 对 Lamivudine 耐药株和野生型菌株均有抑制作用。Adefovir dipivoxil 对肺癌和结肠癌具有抗肿瘤活性。

HY-N6043

Hydroxytyrosol acetate	Structural Classification Canarium album (Lour.) Rauesch. Classification of Application Fields Source classification Phenols Polyphenols Plants Burseraceae Inflammation/Immunology Disease Research Fields	Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) Bacterial SARS-CoV
Hydroxytyrosol acetate 是 Hydroxytyrosol (HY-N0570) 的前药。Hydroxytyrosol acetate 在体内会转化为活性形式的 Hydroxytyrosol。Hydroxytyrosol 是一种被发现存在于橄榄油中的酚类物质。Hydroxytyrosol 能够减轻氧化应激并改善线粒体功能，从而发挥神经保护作用。Hydroxytyrosol 可通过诱导活性氧 (ROS) 的产生来诱导癌细胞的凋亡 (apoptosis)。Hydroxytyrosol 还具有抗菌和抗病毒功效。Hydroxytyrosol 可用于癌症、感染、炎症、免疫学、代谢、神经和心血管疾病的研究，如结肠癌、糖尿病、阿尔茨海默病和动脉粥样硬化。

HY-17431

Fosamprenavir Calcium Salt 4 篇文献验证 GW433908G	Infection Structural Classification Natural Products Classification of Application Fields Source classification Endogenous metabolite Disease Research Fields	Drug Intermediate HIV HIV Protease
福沙那伟钙 Fosamprenavir Calcium Salt (GW433908G) 是一种口服有效、靶向 HIV-1 蛋白酶的抑制剂，是 Amprenavir (HY-17430) 的前药。Fosamprenavir Calcium Salt 在肠道上皮经细胞磷酸酶水解为 Amprenavir (VX-478)，Amprenavir 通过与 HIV-1 蛋白酶的活性位点结合，阻止病毒 gag 和 gag-pol 多蛋白前体的加工，从而抑制成熟感染性病毒颗粒的形成，发挥抗 HIV-1 感染的活性。Fosamprenavir Calcium Salt 可用于人类免疫缺陷病毒 (HIV-1) 感染的研究。

HY-N7114AR

Chloramphenicol succinate sodium (Standard)	Structural Classification Microorganisms Antibiotics Source classification Antibacterial Disease Research Other Antibiotics	Reference Standards Bacterial Antibiotic
氯霉素琥珀酸钠 (Standard) Chloramphenicol succinate (sodium) (Standard) 是 Chloramphenicol succinate (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Chloramphenicol succinate sodium 是氯霉素的前体，具有血液毒性。Chloramphenicol succinate 是琥珀酸脱氢酶 (SDH) 的竞争性底物和抑制剂，这可能是其毒性的原因。Chloramphenicol succinate 作为前体药物，在体内循环过程中被酯酶转化为活性氯霉素。

HY-N6043R

Hydroxytyrosol acetate (Standard)	Structural Classification Canarium album (Lour.) Rauesch. Source classification Phenols Polyphenols Plants Burseraceae	Reference Standards Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) Bacterial SARS-CoV
Hydroxytyrosol acetate (Standard) 是 Hydroxytyrosol (HY-N0570) 的前药。Hydroxytyrosol acetate (Standard) 在体内会转化为活性形式的 Hydroxytyrosol。Hydroxytyrosol 是一种被发现存在于橄榄油中的酚类物质。Hydroxytyrosol 能够减轻氧化应激并改善线粒体功能，从而发挥神经保护作用。Hydroxytyrosol 可通过诱导活性氧 (ROS) 的产生来诱导癌细胞的凋亡 (apoptosis)。Hydroxytyrosol 还具有抗菌和抗病毒功效。Hydroxytyrosol 可用于癌症、感染、炎症、免疫学、代谢、神经和心血管疾病的研究，如结肠癌、糖尿病、阿尔茨海默病和动脉粥样硬化。

HY-B0255R

Adefovir dipivoxil (Standard) GS 0840 (Standard)	Structural Classification Natural Products Source classification Endogenous metabolite	Reference Standards HBV Reverse Transcriptase Orthopoxvirus Endogenous Metabolite
阿德福韦酯(Standard) Adefovir dipivoxil (Standard)是 Adefovir dipivoxil 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Adefovir dipivoxil 是一种口服活性腺苷类似物和 Adefovir 前药。Adefovir dipivoxil 抑制 DNA 合成、激活 ATR 信号通路、破坏 KCTD12-CDK1 相互作用。Adefovir dipivoxil 对 PRV、HBV、正痘病毒具有抗病毒活性。Adefovir dipivoxil 对 Lamivudine 耐药株和野生型菌株均有抑制作用。Adefovir dipivoxil 对肺癌和结肠癌具有抗肿瘤活性。

HY-17431R

Fosamprenavir Calcium Salt (Standard) GW433908G (Standard)	Structural Classification Natural Products Source classification Endogenous metabolite	Reference Standards Drug Intermediate HIV HIV Protease
福沙那伟钙 (标准品) Fosamprenavir Calcium Salt (GW433908G) (Standard) 是 Fosamprenavir Calcium Salt (HY-17431R) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fosamprenavir Calcium Salt (GW433908G) 是一种口服有效、靶向 HIV-1 蛋白酶的抑制剂，是 Amprenavir (HY-17430) 的前药。Fosamprenavir Calcium Salt 在肠道上皮经细胞磷酸酶水解为 Amprenavir (VX-478)，Amprenavir 通过与 HIV-1 蛋白酶的活性位点结合，阻止病毒 gag 和 gag-pol 多蛋白前体的加工，从而抑制成熟感染性病毒颗粒的形成，发挥抗 HIV-1 感染的活性。Fosamprenavir Calcium Salt 可用于人类免疫缺陷病毒 (HIV-1) 感染的研究。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-17501S

Bambuterol-d9 hydrochloride
Bambuterol-d₉ (hydrochloride) 是 Bambuterol 的氘代物。Bambuterol ((±)-Bambuterol) 是长效 β-肾上腺素受体激动剂 (LABA)，是terbutaline的原药。

HY-135853S

Molnupiravir-d7
Molnupiravir-d₇ 是Molnupiravir 的氘代标记物。Molnupiravir (EIDD-2801) 是核糖核苷类似物 EIDD-1931 的口服生物可利用的异丙酯前药。Molnupiravir 显示出广泛的抗流感病毒 (influenza virus) 和coronaviruses 的活性，如 COVID-19，MERS-CoV，SARS-CoV。Molnupiravir 有用于 COVID-19 和季节性，流行性流感的潜力。

HY-B0477AS1

Quinapril-d5 hydrochloride
Quinapril-d₅ hydrochloride (CI-906-d₅) 是 Quinapril hydrochloride 的氘代物。Quinapril (hydrochloride) (CI-906) 是血管紧张素转化酶 (ACE) 抑制剂的原药。

HY-15284S

Prasugrel-d5
Prasugrel-d₅ 是 Prasugrel 氘代物。Prasugrel，一种噻吩吡啶和前药，抑制血小板功能。Prasugrel 是一种具有口服活性的，有效的 P2Y12 受体拮抗剂，抑制 ADP 诱导的血小板聚集。

HY-W765881

Capecitabine 2',3'-diacetate-d11
Capecitabine 2',3'-diacetate-d₁₁ 是 Capecitabine 2',3'-diacetate (HY-W099488) 的氘代物。Capecitabine 2',3'-diacetate (Compound 10b) 是抗肿瘤剂 Capecitabine (HY-B0016) 的前体药物。

HY-B0021S1

Doxifluridine-d3
Doxifluridine-d₃ 是氘代标记的 Doxifluridine (HY-B0021)。Doxifluridine 具有抗癌活性。Doxifluidine 是一种 5-FU 前药。Doxifluridine 是胸腺嘧啶酸合酶抑制剂。 Doxifluridine 能通过协同多种药物增强对肿瘤的抑制。

HY-15440AS

Fostemsavir-d8
Fostemsavir-d₈ (BMS-663068-d₈) 是氘代标记的 Fostemsavir. Fostemsavir (BMS-663068) 是 BMS-626529 的原药，能结合gp120，抑制 HIV-1 与细胞 CD4 受体的结合。

HY-B0667S

Balsalazide-d3
Balsalazide-d₃ 是 Balsalazide (HY-B0667) 的氘代物。Balsalazide 是一种氨基水杨酸盐前药，可在结肠中释放美沙拉嗪(HY-15027)，从而在结肠炎区域发挥其多种抗炎作用，还可通过调节 IL-6/STAT3 通路来发挥相关的抑癌作用。

HY-W759719

21-Desacetyldeflazacort-d4
21-Desacetyldeflazacort-d₄ (21-desDFZ-d₄) 是 21-Desacetyldeflazacort (HY-100085) 的氘代物。21-Desacetyldeflazacort (21-desDFZ) 是 Deflazacort (HY-13609) 的活性代谢物。Deflazacort 是一种抗炎剂和免疫抑制剂。Deflazacort 是一种无活性的前药，口服后可通过酯酶快速转化为活性代谢物 21-Desacetyldeflazacort。

HY-B0174AS1

Olsalazine-d3
Olsalazine-d₃ 是氘代标记的 Olsalazine (HY-B0174A)。Olsalazine 是一种具有口服活性的 5-ASA (HY-15027) 前药。Olsalazine 能够抑制细胞增殖并诱导凋亡。Olsalazine 可以降低 DAI 和 MPO 活性并抑制炎症细胞因子水平。Olsalazine 可用于癌症、炎症和代谢性疾病的研究，如结直肠癌、炎症性肠病 (IBD) 和高尿酸血症。

HY-W747879

Diclofenac Amide-13C6

Diclofenac Amide-¹³C₆ 是 ¹³C 标记的 Diclofenac amide (HY-134521)。Diclofenac amide 是 ¹³C 标记的 Diclofenac sodium (HY-15037) 的前药。Diclofenac amide 是口服有效的 COX-1/2 抑制剂，可抑制前列腺素 (PG) 和血栓素 (TX) 的产生。Diclofenac amide 在 Carrageenan (HY-125474) 诱发的大鼠爪水肿模型中表现出抗炎作用，且不会引起胃溃疡 (300 μmol/kg)。

HY-B0174AS

Olsalazine-13C6
Olsalazine-¹³C₆是一种 ¹³C 标记的 Olsalazine (HY-B0174A)。Olsalazine 是一种具有口服活性的 5-ASA (HY-15027) 前药。Olsalazine 能够抑制细胞增殖并诱导凋亡。Olsalazine 可以降低 DAI 和 MPO 活性并抑制炎症细胞因子水平。Olsalazine 可用于癌症、炎症和代谢性疾病的研究，如结直肠癌、炎症性肠病 (IBD) 和高尿酸血症。

HY-B0174AS2

Olsalazine-d3,15N

Olsalazine-d₃,¹⁵N 是 ¹⁵N 和氘代标记的 Olsalazine (HY-B0174A)。Olsalazine 是一种具有口服活性的 5-ASA (HY-15027) 前药。Olsalazine 能够抑制细胞增殖并诱导凋亡。Olsalazine 可以降低 DAI 和 MPO 活性并抑制炎症细胞因子水平。Olsalazine 可用于癌症、炎症和代谢性疾病的研究，如结直肠癌、炎症性肠病 (IBD) 和高尿酸血症。

HY-78726S

Fosamprenavir-d4

Fosamprenavir-d₄ 是氘代标记的 Fosamprenavir (HY-78726)。Fosamprenavir 是一种口服有效、靶向 HIV-1 蛋白酶的抑制剂，是 Amprenavir (HY-17430) 的前药。Fosamprenavir 在肠道上皮经细胞磷酸酶水解为 Amprenavir (VX-478)，Amprenavir 通过与 HIV-1 蛋白酶的活性位点结合，阻止病毒 gag 和 gag-pol 多蛋白前体的加工，从而抑制成熟感染性病毒颗粒的形成，发挥抗 HIV-1 感染的活性。Fosamprenavir 可用于人类免疫缺陷病毒 (HIV-1) 感染的研究。

HY-14532S

Brincidofovir-d6

Infection Brincidofovir-d₆ (CMX001-d₆) 是氘代标记的 Brincidofovir (HY-14532)。Brincidofovir (CMX001) 是 Cidofovir 的脂质结合前体药物，是一种口服、长效抗病毒药物。Brincidofovir 对广泛的 DNA 病毒具有活性，包括巨细胞病毒 (CMV)、腺病毒 (ADV)、水痘带状疱疹病毒、单纯疱疹病毒、多瘤病毒、乳头瘤病毒、痘病毒和混合双链 DNA 病毒感染。Brincidofovir是一种具有口服活性的抗病毒化合物，已被证明在体外和体内对正痘病毒有效。

HY-78726S2

Fosamprenavir-13C6

Fosamprenavir-¹³C₆ 是 ¹³C 标记的 Fosamprenavir (HY-78726)。Fosamprenavir 是一种口服有效、靶向 HIV-1 蛋白酶的抑制剂，是 Amprenavir (HY-17430) 的前药。Fosamprenavir 在肠道上皮经细胞磷酸酶水解为 Amprenavir (VX-478)，Amprenavir 通过与 HIV-1 蛋白酶的活性位点结合，阻止病毒 gag 和 gag-pol 多蛋白前体的加工，从而抑制成熟感染性病毒颗粒的形成，发挥抗 HIV-1 感染的活性。Fosamprenavir 可用于人类免疫缺陷病毒 (HIV-1) 感染的研究。

HY-17357S

Nepafenac-d5

Nepafenac-d₅ (AHR-9434-d₅; AL-6515-d₅) 是 Nepafenac (HY-17357) 的氘代物。Nepafenac，一种非甾体类抗炎剂，是一种局部给药的 COX-2 抑制剂，IC₅₀ 为 0.12 μM。Nepafenac 仅表现出较弱的 COX-1 抑制活性 (IC₅₀ = 64.3 μM)。Nepafenac 具有独特的前体药物特性，使其能够在眼组织中快速转化为活性代谢物 Amfenac (HY-17479)，从而在视网膜和脉络膜中达到高浓度。Nepafenac 通过抑制环氧合酶 (COX) 的活性，从而减少前列腺素 PGE_₂ 的产生，从而减轻炎症和疼痛。Nepafenac 可以延缓兔眼葡萄膜黑色素瘤 (UM) 的转移。Nepafenac 主要用于眼科手术后的疼痛管理和炎症控制。

HY-129934S

Latanoprost ethyl amide-d4

Latanoprost ethyl amide-d₄ (Lat-NEt-d₄) 是氘代标记的 Latanoprost ethyl amide。Latanoprost ethyl amide (Lat-NEt) 是一种拉坦前列素类似物，其中 C-1 羧基已被修饰为 N-乙基酰胺。前列腺素酯已被证实具有降眼压活性。前列腺素 N-乙基酰胺最近被引入作为替代前列腺素降眼压前药。尽管有人声称前列腺素乙基酰胺不会在体内转化为游离酸，但我们实验室的研究表明，牛和人类角膜组织将各种前列腺素的 N-乙基酰胺转化为游离酸，转化率约为 2.5 μg/g 角膜组织/小时。Lat-NEt 预计将表现出拉坦前列素游离酸的典型眼内效应，但前列腺素 N-酰胺的水解药代动力学要慢得多。

HY-134160S

5,6-Dihydro-5-Fluorouracil-13C,15N2

5,6-Dihydro-5-Fluorouracil-¹³C,¹⁵N₂ (5-DHFU-¹³C,¹⁵N₂) 是 ¹³C 和 ¹⁵N 标记的 5,6-Dihydro-5-Fluorouracil (HY-134160)。5,6-Dihydro-5-Fluorouracil (5-DHFU; 5-Fluorodihydropyrimidine-2,4-dione) 是胸苷酸合酶抑制剂前药 5-氟尿嘧啶 (HY-90006) 的活性代谢物，由 5-氟尿嘧啶通过二氢嘧啶脱氢酶 (DPD) 形成。5,6-Dihydro-5-Fluorouracil 对 HaCaT 角质形成细胞具有细胞毒性 (IC₅₀=13.5 μM)。静脉注射 5,6-Dihydro-5-Fluorouracil (90 mg/kg/wk)，结合 5-氟尿嘧啶和 DPD 抑制剂恩尿嘧啶 (HY-10533)，可减缓大鼠结肠癌模型中的肿瘤生长。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-159921

Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug		炔烃
Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug (Compound 2b) 是一种通过 Pd-介导的微管蛋白聚合抑制剂前药。Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 基于秋水仙碱结合位点抑制剂 (CBSIs)，通过降低毒性和提高靶向释放性能而开发。与母体化合物相比，Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 的细胞毒性降低了 68.3 倍，但在 Pd 树脂存在下，其细胞毒性可原位恢复。机制研究表明，其抗肿瘤活性与 CBSIs 相同。在体内实验中，Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 经 Pd 树脂激活后显著抑制肿瘤生长 (抑制率 63.2%)。Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 有望用于抗癌领域的研究。

HY-175201

pro-FTY		叠氮化物
pro-FTY 是一种 FTY720 (HY-12005) 抗癌前药，是一种鞘氨醇-1-磷酸 (S1P) (HY-108496) 抑制剂。pro-FTY 通过与 acrolein 发生反应的药物递送系统 (DDS) 特异性抑制癌细胞中 S1P 的信号传导。pro-FTY 显著抑制乳腺癌细胞的存活，包括对 Paclitaxel (HY-B0015) 或 Doxorubicin (HY-15142A) 有耐药性的多耐药细胞及其类器官。pro-FTY 可有效抑制 4T1 细胞或类器官异种移植肿瘤小鼠模型中的肿瘤生长，同时避免淋巴细胞减少。

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