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estrogen receptors " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-100327
Tetrahydrofluoroene 52
Estrogen Receptor/ERR
Metabolic Disease
MK-6913 (Tetrahydrofluoroene 52) 是一种 tetrahydrofluorene 衍生物。MK-6913 (Tetrahydrofluoroene 52) 是一种有效的选择性雌激素受体 β (estrogen receptor β ) 激动剂。
HY-13738S4
Keoxifene-d10 ; LY156758(free base)-d10 ; LY139481-d10
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Raloxifene-d10 -1 是 Raloxifene 的氘代物。 Raloxifene (Keoxifene) 是一种苯并噻吩类选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM),对骨、血脂有雌激素激动作用,对乳腺和子宫有雌激素拮抗作用。Raloxifene 用于乳腺癌和骨质疏松症研究。
HY-B0723S2
HY-112627
HY-143267
HY-111484
HY-149969
HY-13636A
ICI 182780 (S enantiomer); ZD 9238 (S enantiomer); ZM 182780 (S enantiomer)
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
氟维司群S对映异构体
Fulvestrant S enantiomer (ICI 182780 S enantiomer) 是 Fulvestrant 的 S 型对映异构体。Fulvestrant 是有效的雌激素受体 (estrogen receptor) 拮抗剂,IC50 值为 9.4 nM。
HY-13636B
ICI 182780 (R enantiomer); ZD 9238 (R enantiomer); ZM 182780 (R enantiomer)
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
氟维司群R型对映异构体
Fulvestrant R enantiomer (ICI 182780 R enantiomer) 是 Fulvestrant 的 R 型对映异构体。Fulvestrant 是有效的雌激素受体 (estrogen receptor) 拮抗剂,IC50 值为 9.4 nM。
HY-110392
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
CMP8 是雌激素受体 (estrogen receptor ) 的选择性配体,可结合到雌激素受体配体结合域。CMP8 对突变型 MGERα、MGRERα 和野生型 hERα、hERβ 的IC50 值分别为 29 nM、41 nM、1100 nM 和2200 nM。
HY-122359
L-Centchroman; L-Ormeloxifene
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Levormeloxifene (L-Centchroman) 是一种雌激素受体 (estrogen receptor ) 的选择性调节剂 (SERM),可防止并改善绝经后骨质疏松症。Levormeloxifene 会引起多种不良妇科反应。
HY-118861S
HY-116896
HY-12864
ARN-810; GDC-0810
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Brilanestrant (ARN-810; GDC-0810) 是一种可口服的,选择性的雌激素降能器 (selective estrogen receptor degrader ),IC50 值为 0.7 nM。
HY-B0652
HY-16950B
HY-18719E
HY-18719B
HY-118861S1
HY-16023B
EM-343; (Rac)-EM-652
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
(Rac)-Acolbifene (EM-343; (Rac)-EM-652) 是 EM652 (estrogen receptor 拮抗剂) 的外消旋形式,具有抗雌激素和雌激素活性。 (Rac)-Acolbifene (EM-343; (Rac)-EM-652) 含哌啶环,具有良好的药理作用,RBA=380。
HY-N0553R
HY-N6714
HY-100583R
HY-N0835
HY-116896A
HY-N6714R
HY-170334
HY-201580
HY-135581
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Raloxifene 6-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 6-glucuronide 的形成主要由 UGT1A1 和 UGT1A8 介导,以 IC50 为 290 μM 与 estrogen receptor 结合。 Raloxifene 是选择性非甾体雌激素受体调节剂。Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂,并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
HY-B0723
HY-135582
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Raloxifene 4'-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 4'-glucuronide 的形成主要由 UGT1A10 和 UGT1A8 介导,以 IC50 为 370 μM 与 estrogen receptor 结合。Raloxifene 是选择性雌激素受体调节剂。 Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂,并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
HY-W100026S
HY-126109
HY-176388
HY-149970
HY-122825
SNIPERs
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
SNIPER(ER)-110 由 IAP 配体和雌激素配体,通过 linker 连接组成。SNIPER(ER)-110 诱导雌激素受体 (estrogen receptor ; ER ) 蛋白降解,处理 4 小时和 48 小时后,DC50 分别为 <3 nM 和 7.7 nM。
HY-147402
D-0502
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Taragarestrant (D-0502) 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的雌激素受体 (estrogen receptor ) 降解剂。Taragarestrant 在各种 ER+ 乳腺癌细胞系和移植模型中显示出强大的活性。
HY-170339
HY-B0652R
HY-B0652S1
HY-W653896
HY-147402A
D-0502 meglumine
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Taragarestrant (D-0502) meglumine 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的雌激素受体 (estrogen receptor ) 降解剂。Taragarestrant meglumine 在各种 ER+ 乳腺癌细胞系和移植模型中显示出强大的活性。
HY-N2682B
HY-W011100
HY-19822S3
RAD1901-d6
Isotope-Labeled Compounds
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Elacestrant-d6 (RAD1901-d6 ) 是氘代标记的 Elacestrant (HY-19822)。Elacestrant 是一种具有口服活性的选择性雌激素受体 (estrogen receptor , ER ) 降解剂 (SERD),对 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER+ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。
HY-137449
HY-B0463
HY-18719ES
HY-N0250
HY-19822S
RAD1901-d4
Isotope-Labeled Compounds
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Elacestrant-d4 (RAD1901-d4 ) 是氘代标记的 Elacestrant (HY-19822)。Elacestrant (RAD1901) 是一种具有口服活性的选择性雌激素受体 (estrogen receptor , ER ) 降解剂 (SERD),对 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER+ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。
HY-116896R
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
LY117018 (Standard) 是 LY117018 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。LY117018,Raloxifene 类似物,是一种选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂。LY117018 对乳腺癌细胞具有抗增殖作用。
HY-18719BR
HY-146267
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ERα degrader 5 (Compound 40) 是一种选择性的、具有口服活性的雌激素受体 (estrogen receptor (ER) ) 降解剂,对 ERα 的 EC50 值为 1.1 nM。ERα degrader 5 在体内表现出抗肿瘤活性。
HY-14590
HY-135582S1
Isotope-Labeled Compounds
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Raloxifene 4'-glucuronide-d4 (lithium) 是 Raloxifene 4'-glucuronide 氘代物。Raloxifene 4'-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 4'-glucuronide 的形成主要由 UGT1A10 和 UGT1A8 介导,以 IC50 为 370 μM 与 estrogen receptor 结合。Raloxifene 是选择性雌激素受体调节剂。 Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂,并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
HY-135581S1
Isotope-Labeled Compounds
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Raloxifene 6-glucuronide-d4 (lithium) 是 Raloxifene 6-glucuronide 氘代物。Raloxifene 6-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 6-glucuronide 的形成主要由 UGT1A1 和 UGT1A8 介导,以 IC50 为 290 μM 与 estrogen receptor 结合。 Raloxifene 是选择性非甾体雌激素受体调节剂。Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂,并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
HY-121149
3-Hydroxytamoxifen
Estrogen Receptor/ERR
Apoptosis
Cancer
Droloxifene,Tamoxifen 衍生物,是一种具有口服活性和选择性的雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂。Droloxifene 具有抗雌激素和抗植入作用。Droloxifene 诱导 MCF-7 细胞 p53 表达及凋亡。Droloxifene 预防去卵巢大鼠骨丢失。
HY-N0835R
HY-135582S
Estrogen Receptor/ERR
Isotope-Labeled Compounds
Endocrinology
Raloxifene 4'-glucuronide-d4 是氘代标记的 Raloxifene 4'-glucuronide (HY-135582)。Raloxifene 4'-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 4'-glucuronide 的形成主要由 UGT1A10 和 UGT1A8 介导,以 IC50 为 370 μM 与 estrogen receptor 结合。Raloxifene 是选择性雌激素受体调节剂。 Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂,并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
HY-135584
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Raloxifene 6-Monomethyl Ether 是一种 Raloxifene 衍生物,其抑制雌激素受体 α (estrogen receptor α )。Raloxifene 4-Monomethyl Ether 抑制 MCF-7 细胞,IC50 为 250 nM,pIC50 为 6.6。
HY-W011100R
HY-135590
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Raloxifene 4-Monomethyl Ether (Compound 37) 是一种 Raloxifene 衍生物,其抑制雌激素受体 α (estrogen receptor α )。Raloxifene 4-Monomethyl Ether 抑制 MCF-7 细胞,IC50 为 1 μM,pIC50 为 6。
HY-N15531
HY-13724
HY-16950A
HY-B0463R
HY-14590R
HY-145572A
LY-3484356 tosylate
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Imlunestrant (LY-3484356) tosylate 是一种口服有效的和选择性的雌激素受体(estrogen receptor ) 降解剂 (SERD),具有纯拮抗特性。Imlunestrant tosylate 可持续抑制 ER 依赖基因转录和细胞生长。Imlunestrant tosylate 可用于 ER 阳性 (ER+) 晚期乳腺癌 (aBC) 和子宫内膜内膜样癌 (EEC) 的研究。
HY-145572
LY-3484356
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Imlunestrant (LY-3484356) 是一种口服有效的和选择性的雌激素受体(estrogen receptor ) 降解剂 (SERD),具有纯拮抗特性。Imlunestrant 可持续抑制 ER 依赖基因转录和细胞生长。Imlunestrant 可用于 ER 阳性 (ER+) 晚期乳腺癌 (aBC) 和子宫内膜内膜样癌 (EEC) 的研究。
HY-N0250R
HY-B0390
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Cancer
美雌醇
Mestranol 是一种非活性的前体,在转化为炔雌醇 (EE) 时具有生物活性。Mestranol是一种雌激素受体 (estrogen receptor ) 激动剂。动物实验中,Mestranol 可以与黄体酮联合使用,Mestranol 可用于更年期激素或月经紊乱的研究。Mestranol 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-16950BS
HY-143439
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
LX-039 是一种高效、且具有选择性和口服活性的雌激素受体 (estrogen receptor ) 降解剂,EC50 为 2.99 nM。LX-039 有吲哚 C-3 氯原子。LX-039 具有良好的小鼠药代动力学性质、低清除、高血药浓度和口服暴露率。具有抗肿瘤活性。
HY-169367
PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ERD-1233 是一种有效且可口服的雌激素受体 (estrogen receptor ) PROTAC 降解剂,其 DC50 为 0.9 nM。ERD-1233 在 ER+ 乳腺癌研究中发挥着重要作用 (粉色:靶蛋白配体(HY-201580);黑色:Linker(HY-W889109);蓝色:E3 连接酶配体(HY-W1009348))。
HY-13757AS1
ICI 47699-d3 ; (Z)-Tamoxifen-d3 ; trans-Tamoxifen-d3
Isotope-Labeled Compounds
Estrogen Receptor/ERR
Apoptosis
Autophagy
HSP
Cancer
他莫西芬-d3
Tamoxifen-d3 是 Tamoxifen 的氘代物。 Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-16950AR
Afimoxifene (Standard); 4-OHT (Standard)
Reference Standards
Estrogen Receptor/ERR
Endogenous Metabolite
Cancer
(E/Z)-4-羟基他莫昔芬 (Standard)
(E/Z)-4-Hydroxytamoxifen (Standard) 是 (E/Z)-4-Hydroxytamoxifen 的分析标准品。(E/Z)-4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene) 是 (Z)-4-Hydroxytamoxifen 和 (E)-4-Hydroxytamoxifen 的消旋体。(E/Z)-4-Hydroxytamoxifen 是选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂,具有混合雌激素活性和抗雌激素活性,也是 Tamoxifen (HY-13757A) 的活性代谢物。(E/Z)-4-Hydroxytamoxifen 是 G 蛋白偶联雌激素受体 (GPER ) 的一种低亲和力 (100-1000 nM) 激动剂。(E/Z)-4-Hydroxytamoxifen 有望用于周期性乳房痛的研究,如乳房疼痛、压痛、结节性的研究。
HY-B0390R
HY-13757AR
ICI 47699(Standard); (Z)-Tamoxifen(Standard); trans-Tamoxifen (Standard)
Reference Standards
Estrogen Receptor/ERR
HSP
Autophagy
Apoptosis
Endocrinology
Cancer
他莫昔芬(标准品)
Tamoxifen (Standard) 是 Tamoxifen (HY-13757A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-13757A
ICI 47699; (Z)-Tamoxifen; trans-Tamoxifen
Estrogen Receptor/ERR
HSP
Autophagy
Apoptosis
Endocrinology
Cancer
他莫昔芬
Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen 还可以溶解于玉米油 (HY-Y1888) 后用于诱导 CreER 转基因小鼠的基因敲除 (Note: 避光配制,现配现用,不建议储存) 。
HY-135595
HY-135594
Estrogen Receptor/ERR
Metabolic Disease
4-雷洛昔芬-β-D-吡喃葡萄糖苷
4'-Raloxifene-β-D-glucopyranoside 是雷洛昔芬的代谢产物,是 4'位葡萄糖醛酸化的苯并噻吩。4'-Raloxifene-β-D-glucopyranoside 是一种选择性的口服活性雌激素受体 (estrogen receptor ) 拮抗剂。4'-Raloxifene-β-D-glucopyranoside 可用于抑制骨质流失和吸收,并降低血脂水平。 4'-Raloxifene-β-D-glucopyranoside 从专利 US5567820A 中提取,实施例 5。
HY-122359A
rel-L-Centchroman; Ormeloxifene
Estrogen Receptor/ERR
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
苯并吡喃
rel-Levormeloxifene (rel-L-Centchroman) 是 Levormeloxifene (HY-122359) 的相对构型。rel-Levormeloxifene 是雌激素受体 (estrogen receptor ) 的选择性调节剂 (SERM)。rel-Levormeloxifene 抑制白血病细胞的增殖,IC50 大约为 7 μM,在 G0/G1 期阻滞细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。rel-Levormeloxifene 髓系诱导白血病细胞的分化,在 K562 细胞中诱导 ROS 的产生。
HY-B0390S
Isotope-Labeled Compounds
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
美雌醇-d2
Mestranol-d2 是 Mestranol 氘代物。Mestranol 是一种非活性的前体,在转化为炔雌醇 (EE) 时具有生物活性。Mestranol是一种雌激素受体 (estrogen receptor ) 激动剂。动物实验中,Mestranol 可以与黄体酮联合使用,Mestranol 可用于更年期激素或月经紊乱的研究。Mestranol-d2 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-B0390S1
Isotope-Labeled Compounds
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
美雌醇-d4
Mestranol-d4 是 Mestranol 氘代物。Mestranol 是一种非活性的前体,在转化为炔雌醇 (EE) 时具有生物活性。Mestranol是一种雌激素受体 (estrogen receptor ) 激动剂。动物实验中,Mestranol 可以与黄体酮联合使用,Mestranol 可用于更年期激素或月经紊乱的研究。Mestranol-d4 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-W778408
ICI 47699-13 C6 ; (Z)-Tamoxifen-13 C6 ; trans-Tamoxifen-13 C6
Isotope-Labeled Compounds
Apoptosis
Autophagy
HSP
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
他莫昔芬-13C6
Tamoxifen-13 C6 (ICI 47699-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Tamoxifen (HY-13757A)。Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen 还可以诱导 CreER 转基因小鼠的基因敲除 。
HY-160562
PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
PROTAC ERα Degrader-7 (compound i-320) 是一种有效的雌激素受体 α (estrogen receptor alpha(ERα) ) PROTAC 降解剂,DC50 值为 0.000006 µM。PROTAC ERα Degrader-7 包含与配体 ERBM 连接的小脑结合部分 LBM,该配体 ERBM 结合 ERα,并包含苯并稠合部分饱和的 6 元碳环或杂环。
HY-W654077
BPAF-d4 ; 4,4'-(Perfluoropropane-2,2-diyl)diphenol-d4
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Bisphenol AF-d4 是 Bisphenol AF (HY-W013782) 的同位素标记类似物。Bisphenol AF 是雌激素受体的完全激动剂。Bisphenol AF 作为一种内分泌干扰化学物质 (EDC),通过雌激素受体 ERa 激活雌激素。Bisphenol AF-d4 可用于内分泌和癌症研究。
HY-151230
HY-W040046
HY-112611
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
H3B-5942 是一种选择性、不可逆、可口服的 estrogen receptor 共价拮抗剂,能够靶作用于 Cys530,使野生型和突变型 ERα 失活,Ki 值分别为 1 nM 和 0.41 nM。H3B-5942 能够减少 ERα 的目标基因 GREB1 的表达。H3B-5942 具有抗癌作用,对含有 ERαWT 或者突变型 ERα 的肿瘤细胞和动物具有抗肿瘤活性。
HY-N2168
HY-135588
HY-B1234
HY-W554614
Fosfestrol
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Diethylstilbestrol diphosphate (Fosfestrol) 是己烯雌酚的二磷酸盐,是雌激素受体的激动剂。Diethylstilbestrol diphosphate 是己烯雌酚的前药,具有强大的抗促性腺激素作用。Diethylstilbestrol diphosphate 可用于前列腺癌的研究。
HY-N9329
HY-79576
Oestrone methyl ether; 3-O-Methylestrone
Drug Intermediate
Cancer
Estrone 3-methyl ether (Oestrone methyl ether; 3-O-Methylestrone) 是一种合成中间体,可用于合成雌激素受体调节剂。
HY-142926
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ER degrader 2 是一种有效的雌激素受体 (ER ) 降解剂。雌激素信号系统在调节细胞生长、分化和凋亡 (apoptosis ) 中发挥着重要作用。ER degrader 2 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 CN112830919A,化合物 1)。
HY-142925
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ER degrader 1 是一种有效的雌激素受体 (ER ) 降解剂。雌激素信号系统在调节细胞生长、分化和凋亡 (apoptosis ) 中发挥着重要作用。ER degrader 1 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021139756A1,化合物 11)。
HY-142927
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ER degrader 3 是一种有效的雌激素受体 (ER ) 降解剂。雌激素信号系统在调节细胞生长、分化和凋亡 (apoptosis ) 中发挥着重要作用。ER degrader 3 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2018233591A1,化合物 1)。
HY-N2168R
HY-B1234S
HY-145341
HY-170340
PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
PROTAC ER Degrader-14 (compound 86) 是一种 PTORAC 型 Estrogen Receptor/ERR 降解剂,由 E3 泛素连接酶配体 (blue part) (S)-Deoxy-thalidomide (HY-168055)、 PROTAC Linker (black part) N-Boc-piperazine (HY-30105) 和靶蛋白配体 (red part) ER ligand-6 (HY-170341) 组成。其中,E3连接酶+Linker 组成 tert-Butyl (S)-4-(2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1-oxoisoindolin-5-yl)piperazine-1-carboxylate (HY-W998234)。
HY-P5464A
HY-P5464
Estrogen Receptor/ERR
Others
SRC-1 NR box peptide 是一种有生物活性的肽 (该肽是来自类固醇受体辅因子 SRC-1 NR II 的 14 个氨基酸片段)。SRC-1 NR box peptide 可用于研究雌激素受体配体的调节机制。
HY-W926789
HY-143226
HY-W713284
HY-132294
HY-138642
ARV-471
PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Vepdegestrant (ARV-471) 是一种用于抵抗乳腺癌的具有口服活性的雌激素受体 PROTAC 蛋白降解剂。Vepdegestrant 是一种异双功能分子,可促进雌激素受体 α 和细胞内 E3 连接酶复合物之间的相互作用。Vepdegestrant 通过蛋白酶体导致雌激素受体的泛素化和随后的降解。Vepdegestrant 可强力降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER,DC50 值约为 2 nM。
HY-138642A
(Rac)-ARV-471
Estrogen Receptor/ERR
PROTACs
Cancer
(Rac)-Vepdegestrant 是 Vepdegestrant (HY-138642) 的异构体。Vepdegestrant ((Rac)-ARV-471) 是一种用于抵抗乳腺癌的具有口服活性的雌激素受体 PROTAC 蛋白降解剂。Vepdegestrant 是一种异双功能分子,可促进雌激素受体 α 和细胞内 E3 连接酶复合物之间的相互作用。Vepdegestrant 通过蛋白酶体导致雌激素受体的泛素化和随后的降解。Vepdegestrant 可强力降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER,DC50 值约为 2 nM。
HY-119418
HY-16950
(Z)-4-Hydroxytamoxifen; trans-4-Hydroxytamoxifen; (Z)-Afimoxifene
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
4-羟基他莫昔芬
4-Hydroxytamoxifen ((Z)-4-Hydroxytamoxifen) 是一种口服有效,选择性的雌激素受体调节剂 (SERM )。4-Hydroxytamoxifen ((Z)-4-Hydroxytamoxifen) 也是 Tamoxifen (HY-13757A) 在体内的活性代谢形式,可用于诱导 CreER 转基因小鼠的基因敲除。
HY-133189
PROTAC Linkers
Endocrinology
Bis-propargyl-PEG9 是一种用于合成 PORTAC 的 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Bis-propargyl-PEG9 可用于合成二价雌激素受体配体。Bis-propargyl-PEG9 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-119437
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
FLTX1 是一种荧光他莫昔芬 (Tamoxifen) 衍生物,可以在透化和非透化条件下特异性标记细胞内 Tamoxifen 结合位点 (雌激素受体)。FLTX1 在乳腺癌细胞中表现出 Tamoxifen 有效的抗雌激素特性。FLTX1 缺乏对子宫的雌激素激动作用。
HY-18719ER
HY-16950R
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
4-羟基他莫昔芬 (Standard)
4-Hydroxytamoxifen (Standard) 是 4-Hydroxytamoxifen 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。4-Hydroxytamoxifen ((Z)-4-Hydroxytamoxifen) 是一种口服有效,选择性的雌激素受体调节剂 (SERM )。4-Hydroxytamoxifen ((Z)-4-Hydroxytamoxifen) 也是 Tamoxifen (HY-13757A) 在体内的活性代谢形式,可用于诱导 CreER 转基因小鼠的基因敲除
HY-110157
HY-168869
PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Tamoxifen-PEG-Clozapine 是一种雌激素受体 α (ERα ) PROTAC 降解剂。Tamoxifen-PEG-Clozapine 通过使用泛素蛋白连接酶 E3 组分 N-识别素 5 的泛素-蛋白酶体系统降解 ERα。Tamoxifen-PEG-Clozapine 可用于癌症研究。 (Pink: ERα inhibitor (HY-W271653); Black: linker (HY-168870); Blue: CRBN Ligand (HY-G0021))
HY-12452
HY-101119
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
GLL398 是一种具有口服活性选择性雌激素受体降解剂 (SERD) ,与雌激素受体竞争性结合,IC50 值为 1.14 nM。GLL398 对具有 Y537S 点突变 (IC50 = 29.5 nM) 的 ER 表现出强烈的剂量依赖性结合。GLL398 在异种乳腺癌模型中阻断肿瘤生长。
HY-12452R
HY-149295
PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
Apoptosis
Cancer
PROTAC ERα Degrader-4 (Compound ZD12) 是一种高效和高选择性的雌激素受体 (Estrogen Receptor/ERR ) ERα 亚型 PROTACs ,含有 OBHSAs、linker 和 E3 连接酶配体。PROTAC ERα Degrader-4 对 Tamoxifen (HY-13757A) 敏感和耐药的 ER+ BC 细胞和 ERα 突变的 BC 细胞具有良好的细胞抑制和 ERα 降解活性。PROTAC ERα Degrader-4 能够诱导自噬 (Apoptosis ),可用于癌症研究。
HY-A0036
TSE-424 acetate
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
醋酸巴多昔芬
Bazedoxifene acetate (TSE-424 acetate) 是一种有口服活性的,非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM ),对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM,可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene acetate 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂,可用于胰腺癌的研究。
HY-A0031
TSE-424
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
巴多昔芬
Bazedoxifene (TSE-424) 是一种有口服活性的,能透过血脑屏障的,非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM ),对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM,可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂,可用于胰腺癌的研究。
HY-A0031A
TSE-424 hydrochloride
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
盐酸巴多昔芬
Bazedoxifene hydrochloride (TSE-424 hydrochloride) 是一种有口服活性的,能透过血脑屏障的,非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM ),对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM,可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene hydrochloride 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂,可用于胰腺癌的研究。
HY-144070
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ErSO-DFP 是一种预期的未折叠蛋白反应 (a-UPR ) 激活剂。ErSO-DFP 增强了对雌激素受体α+ (ERα+) 癌细胞的选择性,其选择性比 ErSO (HY-132247) 更宽。ErSO-DFP 在小鼠模型中表现出对 MCF-7 的抗肿瘤活性。ErSO-DFP 具有血脑屏障通透性。
HY-A0031R
TSE-424 (Standard)
Reference Standards
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
巴多昔芬(Standard)
Bazedoxifene (Standard)是 Bazedoxifene 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bazedoxifene (TSE-424) 是一种有口服活性的,能透过血脑屏障的,非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM ),对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM,可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂,可用于胰腺癌的研究。
HY-A0036R
TSE-424 acetate (Standard)
Reference Standards
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
醋酸巴多昔芬(Standard)
Bazedoxifene (acetate) (Standard)是 Bazedoxifene (acetate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bazedoxifene acetate (TSE-424 acetate) 是一种有口服活性的,非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM ),对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM,可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene acetate 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂,可用于胰腺癌的研究。
HY-P3833
HY-P3833A
HY-B0412S1
HY-139999
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
LCL-PEG3-N3 是一种诱饵寡核苷酸 E3 连接酶配体,可用于开发嵌合分子 LCL-ER(dec),降解雌激素受体。LCL-PEG3-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-139999A
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
LCL-PEG3-N3 (hydrochloride) 是一种诱饵寡核苷酸 E3 连接酶配体,可用于开发嵌合分子 LCL-ER(dec),降解雌激素受体。LCL-PEG3-N3 (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-B1403
HY-135312
HY-117649
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
RU-39411是一种类固醇抗雌激素,具有混合的雌激素/抗雌激素活性。RU-39411在MCF-7乳腺癌模型中显示出对细胞生长的抑制作用,其效果与其对雌激素受体的结合亲和力相关。RU-39411能够下调细胞的雌激素结合能力,但未减少雌激素受体mRNA水平,表明其侧链的接枝阻止了通常与类固醇雌激素相关的拮抗效应。RU-39411的使用能促使孕激素受体的合成,进一步支持其作为雌激素的活性。
HY-B0412S
HY-B0412S2
HY-151744
ADC Linker
Others
N3-TFBA-O2Oc 是一种含叠氮基团和芳基的点化学试剂。芳基叠氮化合物是硝基化合物的经典前体,Fleet 等人将其作为一种多功能的光亲和标记剂用于探测生物受体。这类化合物已被用作光交联剂 (λmax =258 nm),用于雌激素受体研究、碳和有机基聚合物的直接表面涂层。N3-TFBA-O2Oc 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-12870
HY-W011927
HY-118242
HY-B0412S3
HY-116865
HY-171477
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Metahexestrol 是一种雌激素受体 (E2R ) 的抑制剂,具有抗肿瘤活性。Metahexestrol 能显著抑制雌激素受体阳性的 MCF-7 人乳腺癌细胞系增殖 (ED50 为 1.0 μM)。同时 Metahexestrol 在雌激素受体阴性的 MDA-MB-231 细胞系中也显示抑制活性,且其抗增殖作用不受雌激素的逆转,提示其作用机制可能部分独立于 E2R 通路。Metahexestrol 可用于雌激素依赖性乳腺癌的研究。
HY-100266
HY-106056
D 16726
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Zindoxifene 是一种部分抗雌激素。Zindoxifene 主要是通过与雌激素受体结合,从而抑制依赖雌激素的肿瘤细胞生长。Zindoxifene 能够表现出雌激素激动剂和拮抗剂的双重特性,可用于研究针对依赖雌激素的肿瘤,如前列腺癌和乳腺癌。
HY-W011927S
Bisphenol S (4,4'-Sulfonyldiphenol)-d8
Isotope-Labeled Compounds
Estrogen Receptor/ERR
Histone Methyltransferase
Thyroid Hormone Receptor
PI3K
Akt
mTOR
Androgen Receptor
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Endocrinology
Cancer
4,4'-Sulfonyldiphenol-d8 (Bisphenol S (4,4'-Sulfonyldiphenol)-d8 ) 是 4,4'-Sulfonyldiphenol (HY-W011927) 的氘代物。4,4'-Sulfonyldiphenol 是一种 Bisphenol A (HY-18260) 的替代品,常被广泛应用于工业和消费品中。4,4'-Sulfonyldiphenol 是一种雌激素受体 (ER ) 激动剂,且能够竞争性结合甲状腺激素受体 (TR ),其对于 TRα 和 TRβ 的 IC50 值分别为 2650 μM 和 2294 μM,从而影响乳腺发育,降低胎儿睾丸中雄激素受体 (AR ) 的表达。4,4'-Sulfonyldiphenol 通过上调 EZH2 介导的 PI3K/AKT/mTOR 通路促进胶质母细胞瘤的进展。4,4'-Sulfonyldiphenol 在慢性暴露下可通过上调 JunB 和 Atf3 导致小鼠肝脏显著脂质沉积和血脂异常,低剂量时具有致肥胖作用。4,4'-Sulfonyldiphenol 通过改变肠道微生物组诱发肠道炎症。4,4'-Sulfonyldiphenol 加速斑马鱼胚胎幼虫动脉粥样硬化的进展。
HY-W011927R
HY-N2448
HY-N6709R
HY-N6709
HY-135585
HY-B1662
HY-N2371R
HY-18719A
HY-163467
HY-125703
HY-N8170
HY-128839
HY-128838
HY-U00178R
HY-U00178
HY-121351
HY-19468
HY-100689
PPT
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Propyl pyrazole triol (PPT) 是一种选择性的雌激素受体 α (ERα) 激动剂。Propyl pyrazole triol (PPT) 对 ERα 的相对结合亲和力 (ERα: 49%) 是雌激素受体 β (ERβ: 0.12%) 的 410 倍。
HY-B0316
HY-N6678
HY-143227
HY-W615671
Estrogen Receptor/ERR
Others
4,4'-(Cyclohexylidenemethylene)diphenol (Compound 2) 是一种对称的环状非甾体雌激素。4,4'-(Cyclohexylidenemethylene)diphenol 对雌激素受体 ERα 和 ERβ 具有较高的结合亲和力。
HY-B0723S
HY-B1662R
HY-Z0833
HY-101271
HY-135324
HY-B2158
HY-169063
HY-N6678S
HY-12870A
HY-N0791
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
鸢尾苷
Tectoridin 是一种从 Maackia amurensis 分离的异黄酮。Tectoridin 是一种植物雌激素,可激活雌激素和甲状腺激素受体。Tectoridin 通过 ER 依赖性基因组途径和 GPR30 依赖性非基因组途径发挥雌激素作用。
HY-111486
HY-135580
HY-146424
HY-135580A
HY-W777284
HY-14650
HY-117153
HY-103456
HY-175434
HY-124114
HY-N6678R
HY-B0316S1
HY-13556
HY-13702
HY-79315
HY-B1100
HY-128838A
PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
Others
(rel)-PROTAC ERRα Degrader-1 是 PROTAC ERRα Degrader-1的相对构型。PROTAC ERRα Degrader-1 包含 MDM2 配体结合基团,linker 和雌激素相关受体 α (ERRa) 配体结合基团。PROTAC ERRα Degrader-1 是一种 ERRa 降解剂。
HY-114154
HY-B0316R
HY-111182
Hogival; Oestrone-3-acetate; Puboestrene
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Estrone acetate (Hogival) 是一种雌激素衍生物,是雌激素受体 (ER ) 激活剂。Estrone acetate 能够促进乳腺发育、刺激垂体泌乳素 (prolactin) 分泌,以及诱导泌乳细胞 (lactotrophs) 的增殖与活化 (如降低泌乳素储存颗粒大小,同时增加粗面内质网和高尔基体体积密度)。Estrone acetate 有望用于内分泌学研究,以及探究雌激素影响垂体功能、泌乳素调控及乳腺肿瘤模型的机制。
HY-103449
HY-100689R
PPT (Standard)
Reference Standards
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Propyl pyrazole triol (Standard)是 Propyl pyrazole triol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Propyl pyrazole triol (PPT) 是一种选择性的雌激素受体 α (ERα) 激动剂。Propyl pyrazole triol (PPT) 对 ERα 的相对结合亲和力 (ERα: 49%) 是雌激素受体 β (ERβ: 0.12%) 的 410 倍。
HY-B2158S
HY-B0316S
HY-103450
HY-15731
HY-N1556
HY-121441
HY-N13290
HY-150803
HY-N0791R
HY-B0412
HY-B2158R
HY-125091
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
LY2066948 是一种选择性的口服雌激素受体调节剂 (SERM )。LY2066948 对雌激素受体 ERα 和 ERβ 具有高亲和力 (Ki 分别为 0.51 和 1.36 nM),并表现出强效的抗雌激素活性。LY2066948 可阻断乙炔雌二醇 (HY-B0216) 在未成熟大鼠中引起的子宫重量增加。LY2066948 可用于子宫肌瘤和肌瘤的研究。
HY-14650S
HY-121149B
(E/Z)-3-Hydroxytamoxifen
Estrogen Receptor/ERR
Apoptosis
Cancer
(E/Z)-Droloxifene 是 (E) -Droloxifene (一种选择性雌激素受体调节剂) 和 (Z) -Droloxifene 的混合物。(E) -Droloxifene 在兔子宫匀浆中结合雌激素受体 (ER ),IC50 值为 24 nM。(E) -Droloxifene 增加未成熟大鼠子宫重量,减少雌二醇引起的幼年大鼠子宫重量增加。(E) -Droloxifene 还能抑制 17β-雌二醇刺激的 MCF-7、ZR-75-1 和 T47D 人乳腺癌细胞的生长。(Z)-Droloxifene 与 ER 结合较弱,无雌激素活性或抗雌激素活性。
HY-N0377
HY-141551B
Drug Isomer
Others
(R)-GNE-274 是 GNE-274 的手性异构体。GNE-274 是 ER 降解剂 GDC-0927 的结构类似物,是一种非降解剂。
HY-114411
HY-N6787R
Dihydrothymine (Standard)
Reference Standards
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
5,6-Dihydro-5-methyluracil (Standard)是 5,6-Dihydro-5-methyluracil 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。5,6-Dihydro-5-methyluracil (Dihydrothymine) 是一种胸腺嘧啶的中间代谢产物,来源于动植物。5,6-Dihydro-5-methyluracil (Dihydrothymine) 浓度过高时会产生毒性。
HY-B0845
HY-111845
HY-124403
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
D 15413 是一种口服有效的非甾体雌激素 (nonsteroidal estrogen ) 拮抗剂。D 15413 可抑制雌激素受体阳性 MCF-7 细胞的生长,10-7 M 是抑制率为 70%。D 15413 对 DMBA (HY-W011845) 或 MNU (HY-34758) 诱发的乳腺癌具有抗肿瘤活性。
HY-164764
HY-N0233
HY-136255
HY-W727814
HY-103455
Estrogen Receptor/ERR
Others
ZK164015 是一种雌激素-糖皮质激素受体嵌合体,可作为一种化合物筛选工具用于评估组织选择性雌激素活性。ZK164015在基于绿色荧光蛋白(GFP)-受体嵌合体的研究中被用于评估其对成骨细胞中ER功能的影响。在成骨细胞样(ROS和U2OS)和乳腺癌(MCF7)细胞中,ZK164015对ER激动剂的反应表现出不同的影响,包括对ERE-luc活性的调节以及对核移动性的影响。
HY-131404
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
TPBM 是一种有效的雌激素受体 α (ERα) 抑制剂,对 17β-estradiol (E2)-ERα 的IC50 为 9 μM。TPBM 降低 E2·ERα 向内源性雌激素反应基因的招募。TPBM 抑制 ERα 阳性癌细胞 E2 依赖性生长。TPBM 对细胞无毒,不影响非雌激素依赖性细胞生长。
HY-13702R
HY-18295
HY-117726
HY-N6710
HY-168101
HY-168644
HY-15731S1
HY-141901S1
HY-U00425
HY-103456R
HY-112596
HY-112596A
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
H3B-6545 hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的选择性雌激素受体共价拮抗剂 (SERCA )。H3B-6545 hydrochloride 可用于研究转移性 ER 阳性,HER2 阴性乳腺癌。
HY-19822B
RAD1901 S enantiomer dihydrochloride
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Elacestrant S enantiomer dihydrochloride (RAD1901 S enantiomer dihydrochloride) 是 Elacestrant 的低活性对映体。Elacestrant (RAD1901) dihydrochloride 是有选择性和口服活性的雌激素受体 (ER ) 的降解剂,对 ERα 和 ERβ 的IC50 值分别为 48 和 870 nM。
HY-P2413
Androgen Receptor
Src
Others
Ac-PPPHPHARIK-NH2 (compound S1) 是一种可抑制雄激素受体与Src相互作用的化合物,可抑制癌细胞中雄激素或雌激素诱导的受体与Src的结合,以及相关信号通路的激活,还可抑制细胞周期进展和肿瘤生长。
HY-W011926
HY-19822D
RAD1901 S enantiomer
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Elacestrant S enantiomer (RAD1901 S enantiomer) 是 Elacestrant 的低活性对映体。Elacestrant 是有选择性和口服活性的雌激素受体 (ER ) 的降解剂,对 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。
HY-N12023
Bacterial
Fungal
Infection
Cancer
Deacetylnomilin 可以从 Citrus reticulata 中分离得到,具有抗菌和抗真菌活性。Deacetylnomilin 是一种有效的细胞增殖抑制剂,对雌激素受体阳性 (ER+) 细胞的 IC50 值为 0.005 ug/mL。
HY-W005186
6-Bromochromen-2-one
17β-HSD
Infection
6-溴香豆素
6-Bromocoumarin (compound 34) 是潜在的抗菌剂,对 17β-HSD1 无抑制效力。6-Bromocoumarin 对 α、β 雌激素受体具有亲和力。
HY-19498
HY-B0845R
HY-B1100R
HY-163812
HY-170806
HY-107550
HDAC
Cancer
TCS HDAC6 20b 是一种 HDAC6 选择性抑制剂。TCS HDAC6 20b 阻断雌激素受体 α 阳性乳腺癌 MCF-7 细胞的生长。
HY-18295A
HY-176486
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ER degrader 11 (Compound 5) 是一种口服有效、脑渗透性并具有选择性雌激素受体(ER ) 降解剂 (ERα IC50 =1.6 nM)。ER degrader 11 有望用于乳腺癌脑转移的研究。
HY-163680
HY-13757AS
HY-155196
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ER degrader 6 (compound 35s) 是一种有效的雌激素受体 (ER)α 降解剂。 ER degrader 6 通过抑制微管蛋白聚合来破坏微管网络。ER degrader 6 可抑制肿瘤生长,且无明显毒性。
HY-N4121
HY-B0141S
HY-19822S1
HY-W036120
HY-111226
HY-123163
HY-B0005A
Z-Toremifene; NK 622 free base; FC-1157a free base
Estrogen Receptor/ERR
Infection
Cancer
托瑞米芬
Toremifene (Z-Toremifene) 是第二代选择性雌激素受体调节剂,对雌激素受体的 IC50 为 1μM。Toremifene 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.07 µM 和 2.6 µM。
HY-A0037
HY-163712
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
17-环雌三醇
17-Epiestriol 是一种雌激素代谢产物,同时也是一种选择性雌激素受体 (ER ) β激动剂。17-epiestriol 可抑制肿瘤坏死因子 α (TNFα) 诱导的血管细胞黏附分子 VCAM-1 的 mRNA 和蛋白表达。17-epiestriol 还抑制 TNFα 诱导的 VCAM-1 表达,并阻止 NF-κB 迁移到细胞核。17-Epiestriol 也诱导内皮型一氧化氮合酶的 mRNA 和蛋白表达。
HY-W013935
HY-W716464
HY-163947
VD/VDR
Cancer
UG-480 是一种 Gemini 类似物,能有效地稳定活性 VDR 构象。UG-480 在雌激素受体阳性的 MCF-7 乳腺腺癌细胞中具有抗增殖作用。UG-480 可用于癌症的研究。
HY-N0233R
HY-B0141S1
HY-B0141S2
HY-103454B
HY-109176
GDC-9545; RG6171
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Giredestrant (GDC-9545) 是一种非甾体雌激素受体 (ER) 配体,口服有效的,选择性 ER 拮抗剂。Giredestrant 可以在 ER 配体结合域内与雌二醇 (Estradiol) 竞争结合并诱导构象变化。Giredestrant 具有抗肿瘤活性。
HY-B0141S3
HY-B0005
HY-135309
PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
PROTAC ER Degrader-4 是一种基于 von Hippel-Lindau 的 PROATC 雌激素受体 (ER ) 降解剂,与 ER 结合,IC50 为 0.8 nM。PROTAC ER Degrader-4 在 MCF-7 细胞中诱导 ER 降解,IC50 为 0.3 nM。
HY-135903
GDC-9545 tartrate; RG6171 tartrate
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Giredestrant tartrate (GDC-9545 tartrate),一种非甾体 ER 配体,也是一种口服有效的,选择性雌激素受体 (ER) 拮抗剂。Giredestrant tartrate 可以在 ER 配体结合域内与雌二醇竞争结合并诱导构象变化。Giredestrant tartrate 具有抗肿瘤活性。
HY-B0141S4
HY-A0038
HY-N6710S
HY-103454
HY-B0141S5
HY-B0141S6
HY-107803
HY-A0036D
TSE-424 (acetate)-D
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
醋酸巴多昔芬-D
Bazedoxifene (acetate)-D (TSE-424 (acetate)-D) 是 Bazedoxifene acetate (HY-A0036) 的 D 晶型化合物。Bazedoxifene acetate 是一种有口服活性的,非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM),对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM,可用于骨质疏松症的研究。
HY-A0036B
TSE-424 (acetate)-B
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Bazedoxifene (acetate)-B (TSE-424 (acetate)-B) 是 Bazedoxifene acetate (HY-A0036) 的 B 晶型化合物。Bazedoxifene acetate 是一种有口服活性的,非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM),对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM,可用于骨质疏松症的研究。
HY-114631
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
EM-800,一种具有口服活性的抗雌激素,可作为雌激素受体 α (ERα ) 和 β (ERβ ) 转录功能的拮抗剂。EM-800 具有抗癌活性,能抑制 7,12-Dimethylbenz[a]anthracene (DMBA) (HY-W011845) 诱导的乳腺癌的生长。此外,在卵巢切除的动物中,EM-800 能有效减缓骨量丢失。EM-800 在乳腺癌和子宫内膜癌的研究中展现出潜力,并对骨骼和脂质代谢产生有益影响。
HY-113960
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ERRα antagonist-1 (Compound A) 是一种选择性的,高亲和力的雌激素相关受体α (ERRα ) 拮抗剂。ERRα antagonist-1 抑制 ERRα 与增殖物激活的受体γ共激活因子 1α (PGC-1α) 和 PGC-1β 的相互作用,IC50 值分别为 170 nM 和 180 nM。
HY-174231
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-163 (Compound 13) 是一种竞争性的表皮生长因子受体 (EGFR ) 抑制剂 (IC50 =0.079 μM,对 HER-2 抑制具有选择性)。EGFR-IN-163 能诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis ),并使细胞周期停滞在 G₂/M 期。EGFR-IN-163 有望用于雌激素受体阳性 (ER+) 乳腺癌的研究。
HY-13757S
ICI 46474-d3 hydrochloride; (Z)-Tamoxifen-d3 hydrochloride; trans-Tamoxifen-d3 hydrochloride
Apoptosis
Estrogen Receptor/ERR
Autophagy
HSP
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
他莫昔芬盐酸盐-d3
Tamoxifen-d3 hydrochloride 是氘代标记的 Tamoxifen (Citrate) (HY-13757)。Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen Citrate 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen Citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen Citrate 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-13757
ICI 46474; (Z)-Tamoxifen Citrate; trans-Tamoxifen Citrate
Estrogen Receptor/ERR
HSP
Autophagy
Apoptosis
Cancer
枸橼酸他莫昔芬
Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen Citrate 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen Citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen Citrate 还可以溶解于玉米油 (HY-Y1888) 后用于诱导 CreER 转基因小鼠的基因敲除 (Note: 避光配制,现配现用,不建议储存)。 。
HY-13757R
ICI 46474 (Standard); (Z)-Tamoxifen Citrate (Standard); trans-Tamoxifen Citrate (Standard)
Reference Standards
Estrogen Receptor/ERR
HSP
Autophagy
Apoptosis
Cancer
枸橼酸他莫昔芬 (Standard)
Tamoxifen (Citrate) (Standard) 是 Tamoxifen (Citrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen Citrate 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen Citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen Citrate 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-144733
HY-B0251S
HY-N6710R
HY-133017
SAR439859
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
SAR439859 (compound 43d) 是一种具有口服活性,非甾体和选择性雌激素受体 降解剂 (SERD)。SAR439859 是一种有效的 ER 拮抗剂,具有 ER 降解活性,EC50 为 0.2 nM。SAR439859 可在 ER+ 乳腺癌中表现出强大的抗肿瘤功效和有限的交叉耐药性。
HY-B0005AS
HY-13636
ICI 182780; ZD 9238; ZM 182780
Estrogen Receptor/ERR
Autophagy
Apoptosis
Cancer
氟维司群
Fulvestrant (ICI 182780) 是一种纯抗雌激素,也是一种有效的雌激素受体 (ER ) 拮抗剂,IC50 为 9.4 nM。Fulvestrant 还是一种 GPR30 的激动剂。Fulvestrant 有效抑制 ER 阳性 MCF-7 细胞的生长,IC50 为 0.29 nM。Fulvestrant 还可诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis ),并具有抗肿瘤功效。
HY-W766497
HY-W013935R
HY-155492
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ERα degrader 7 (化合物 B1) 是一种有效的 ERα 降解剂,其 IC50 为 14.6 nM, DC 50 为 9.7 nM。ERα degrader 7 展现出优秀的抗肿瘤活性,表明其有潜力成为一种可用于乳腺癌研究的选择性雌激素受体降解剂 (SERD) 。
HY-128527
PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
PROTAC ER Degrader-3 是合成 PAC 的中间体。PAC 由 ADC linker 和 PROTAC 分子组成,PAC 与抗体偶联。PAC 的详细信息请参考专利文献 WO2017201449A1 中的化合物 LP2。与 PROTAC (不偶联 Ab) 相比,PAC 偶联抗体之后更加显著降低雌激素受体-α (ERα ) 水平。
HY-10426
HY-126351
HY-126932
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
TTC-352 是具有口服生物活性的选择性人类雌激素受体 (ER ) α 部分激动剂 (ShERPA)。TTC-352 能够抑制三种 ER+ 乳腺癌细胞的生长。TTC-352 诱导肿瘤缩小,并伴随 ERα 从细胞核移至细胞外部位。
HY-127133
MPP
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Methylpiperidino pyrazole (MPP) 是一种强效的选择性 ER (雌激素受体)调节剂。Methylpiperidino pyrazole 可诱导子宫内膜癌和 oLE 细胞凋亡。Methylpiperidino pyrazole 可逆转 β - 雌激素的积极作用。在体内,Methylpiperidino pyrazole 对小鼠子宫 ERalpha 具有激动剂和拮抗剂的混合作用。
HY-128528
PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
PROTAC ER Degrader-2 是合成 PAC 的中间体。PAC 由 ADC linker 和 PROTAC 分子组成,PAC 与抗体偶联。PAC 的详细信息请参考专利文献 WO2017201449A1 中的化合物 LP2。与 PROTAC (不偶联 Ab) 相比,PAC 偶联抗体之后更加显著降低雌激素受体-α (ERα ) 水平。
HY-112100
HY-143201
Estrogen Receptor/ERR
Metabolic Disease
DS20362725 是一种雌激素相关受体 α (ERRα ) 激动剂。DS20362725 抑制受体相互作用蛋白 140 (RIP140) 辅助阻遏肽 (10 nM) 和 GST-ERRα 配体结合结构域 (LBD; 1.2 μM) 之间的结合,IC50 值为 0.6 μM。DS20362725 可用于代谢紊乱研究,如 2 型糖尿病。
HY-132205
Estrogen Receptor/ERR
Metabolic Disease
DS45500853 是一种雌激素相关受体 α (ERRα ) 激动剂。DS45500853 抑制受体相互作用蛋白 140 (RIP140) 辅助阻遏肽 (10 nM) 和 GST-ERRα 配体结合结构域 (LBD; 1.2 μM) 之间的结合,IC50 值为 0.80 μM。DS45500853 可用于代谢紊乱研究,如 2 型糖尿病。
HY-163712S
Isotope-Labeled Compounds
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
17-Epiestriol-d5 -1 是 17-Epiestriol (HY-163712) 的氘代物。17-Epiestriol 是一种雌激素代谢产物,同时也是一种选择性雌激素受体 (ER ) β激动剂。17-epiestriol 可抑制肿瘤坏死因子 α (TNFα) 诱导的血管细胞黏附分子 VCAM-1 的 mRNA 和蛋白表达。17-epiestriol 还抑制 TNFα 诱导的 VCAM-1 表达,并阻止 NF-κB 迁移到细胞核。17-Epiestriol 也诱导内皮型一氧化氮合酶的 mRNA 和蛋白表达。
HY-132294A
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
(1S,3R)-GNE-502 (compound 179) 是一种有效的 ERα 降解剂,在 MCF7 HCS 细胞中降解 ERα 的 EC50 为 13 nM。(1S,3R)-GNE-502 可用于研究与雌激素受体相关的癌症。
HY-W114419
HY-136186
VH032-C7-amine
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C7-amine (VH032-C7-amine) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker (E3 ligase ligand-linker conjugate ) 偶联物,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C7-amine 可用于合成靶向 ERRα 的 PROTAC 降解剂。
HY-W011926S
HY-N10403
4-Hydroxy-17β-estradiol
Drug Metabolite
Endogenous Metabolite
Cancer
4-Hydroxyestradiol (4-Hydroxy-17β-estradiol) 是 Estradiol (HY-B0141) 的内源性代谢物。4-Hydroxyestradiol 在乳腺上皮细胞中具有致癌性和诱变活性。4-Hydroxyestradiol 竞争性抑制 Estradiol 与雌激素受体的结合,其 Ki 为 0.48 nM。
HY-A0037R
HY-136186B
VH032-C7-amine hydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C7-amine (VH032-C7-amine) hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker (E3 ligase ligand-linker conjugate ) 偶联物,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C7-amine 可用于合成靶向 ERRα 的 PROTAC 降解剂。
HY-B0005S1
HY-79576S2
Oestrone methyl ether-13 C6 ; 3-O-Methylestrone-13 C6
Isotope-Labeled Compounds
Others
Estrone 3-methyl ether-13 C6 是一种 13 C 标记的 Estrone 3-methyl ether (HY-79576)。Estrone 3-methyl ether (Oestrone methyl ether; 3-O-Methylestrone) 是一种合成中间体,可用于合成雌激素受体调节剂。
HY-135671
HY-161253
HY-103453
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
(R)-DPN (compound 3) 是一种选择性 ERβ 配体,对于 ERα 和 ERβ 的EC50 s 分别为 2.9 和 0.8 nM。(R)-DPN 对 ERβ 比 ERα 显示出非常高的亲和力和效力偏好。(R)-DPN 对 HEC-1 和 U2OS 细胞具有细胞毒性,EC50 s 分别为 286、205 nM。
HY-B0005S
HY-W142080
HY-112098
PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
PROTAC ERα Degrader-1 包含泛素 E3 连接酶结合基团,linker 和靶蛋白结合基团。PROTAC ERα Degrader-1 的详细信息请参考专利文献 WO2017201449A1 中的化合物 P1。PROTAC ERα Degrader-1 降低雌激素受体-α (ERα ) 水平。
HY-W011926R
HY-N6052
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
(+)-美迪紫檀素
(+)-Medicarpin 是一种异黄酮,可以从具有各种生物学效应的几种药用植物中分离出来,包括槐花,Zollernia paraensis 和 Platymiscium yucatamun ,Machaerium aristulatum ,Platymiscium floribundum 等。(+)-Medicarpin 有效抑制破骨细胞生成,它还通过雌激素受体 β (ERβ ) 介导的成骨作用的成骨细胞分化促进骨愈合并增加骨量。
HY-136187A
VH032-C5-NH2 dihydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C5-NH2 (VH032-C5-NH2) dihydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker (E3 ligase ligand-linker conjugate ) 偶联物,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C5-NH2 dihydrochloride 可用于合成靶向 ERRα 的 PROTAC 降解剂[1] 。
HY-111226A
HY-132194
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ERα degrader-2 是一种选择性雌激素受体降解剂 (SERD ),与 ERα (IC50 =17.1 nM) 有较强的结合亲和力,具有较好的降解效果(EC50 =0.3 nM)。ERα degrader-2 具有良好的药代动力学特性和优良的成药性质,可用于HER 阳性乳腺癌研究。
HY-13636S
HY-B0005R
HY-P10843
HY-136187
VH032-C5-NH2
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C5-NH2 (VH032-C5-NH2) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker (E3 ligase ligand-linker conjugate ) 偶联物,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C5-NH2 可用于合成靶向 ERRα 的 PROTAC 降解剂。
HY-163766
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Antiproliferative agent-51 (Compound 18h) 对雌激素受体 α (ERα ) 介导的转录具有抑制作用,IC50 为 1.6 nM。Antiproliferative agent-51 抑制癌细胞 ZR-75 的增殖,IC50 为 0.031 μM。Antiproliferative agent-51 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-144699
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ERRα antagonist-2 (Compound 11) 是一种潜在的 ERRα (雌激素受体相关受体 α) 反向激动剂,IC50 值为 0.80 μM。ERRα antagonist-2 抑制 ER 阴性 MDA-MB-231 细胞的迁移和侵袭。ERRα antagonist-2 在体内抑制乳腺癌生长。
HY-155673
HY-121779
2,4'-DDE; 2,4-Dichlorodiphenyldichloroethylene; 2,4'-DDE; o,p'-Dichlorodiphenyldichloroethylene
Insecticide
Endocrinology
2,4′-DDE 溶液
o,p'-DDE (2,4-Dichlorodiphenyldichloroethylene) 是有机氯农药 DDT 的代谢物和降解产物。它会在小口水牛、沟鲶和大口鲈鱼体内积聚,也会在亨茨维尔泉支-印第安溪支流系统周围的 DDT 制造厂沉积物中积聚,并在那里被视为持久性有机污染物 (POP)。o,p'-DDE 可抑制雌激素与虹鳟雌激素受体 (rtER) 的结合,IC50 值为 3.2 μM。它会诱导从猪卵泡中分离的颗粒细胞和卵泡膜细胞共培养物产生浓度依赖性的雌二醇分泌。卵内暴露于 o,p'-DDE 会增加日本青鳉 (O. latipes) 的卵泡退化并减小睾丸尺寸。
HY-13636R
ICI 182780(Standard); ZD 9238(Standard); ZM 182780 (Standard)
Reference Standards
Estrogen Receptor/ERR
Autophagy
Apoptosis
Cancer
氟维司群(标准品)
Fulvestrant (Standard) 是 Fulvestrant 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fulvestrant (ICI 182780) 是一种纯抗雌激素,也是一种有效的雌激素受体 (ER ) 拮抗剂,IC50 为 9.4 nM。Fulvestrant 还是一种 GPR30 的激动剂。Fulvestrant 有效抑制 ER 阳性 MCF-7 细胞的生长,IC50 为 0.29 nM。Fulvestrant 还可诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis ),并具有抗肿瘤功效。
HY-N0322
HY-130499
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
Cancer
ERRα Ligand-Linker Conjugates 1 包含靶蛋白雌激素相关受体 α (ERRα ) 配体和 PROTAC linker,可募集 E3 连接酶 MDM2 。ERRα Ligand-Linker Conjugates 1 可用于合成一系列 PROTAC 分子,如 PROTAC ERRalpha Degrader-1 (HY-128838)。PROTAC ERRalpha Degrader-1 是一种 ERRα 降解剂。
HY-137004
HY-170332
PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
PROTAC ER Degrader-15 (Compound 40) 是一种具有口服活性的雌激素受体 (ER ) 降解剂,具有抗癌活性,可以用于乳腺癌的研究 (粉色: 靶蛋白配体 (HY-170334); 黑色: Linker (HY-30756); 蓝色: E3 连接酶配体 (HY-138793); E3 连接酶配体-Linker 偶联物 (HY-169979))。
HY-16023A
EM-652; SCH 57068
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Acolbifene (EM-652) 是 EM800 的活性代谢物,是具有口服活性的纯抗雌激素和选择性的雌激素受体 (ER) 的拮抗剂。Acolbifene (EM-652) 抑制雌二醇诱导的 ERα (IC50 = 2 nM) 和 ERβ (IC50 = 0.4 nM) 转录活性。Acolbifene (EM-652) 具有抗癌活性。
HY-121372
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Lactandrate 是一种 D-高氮杂-雄甾酮烷化剂。Lactandrate 可以与雌激素受体-α (ERα ) 的配体结合域 (LBD) 发生相互作用。Lactandrate 对乳腺癌细胞具有生长抑制作用,GI50 值在 5-65 μM 之间。Lactandrate 在小鼠乳腺肿瘤 (MXT 和 CD8F1) 以及人类异种移植 MX-1 中具有抗肿瘤活性。
HY-168099
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ERα degrader 10 是一种强效、选择性且具有口服活性的雌激素受体 α (ERα ) 降解剂。ERα degrader 10 表现出强效的 ERα 结合亲和力 (IC50 为 24.0 nM) 和降解能力 (EC50 为 5.3 nM)。ERα degrader 10 通过蛋白酶体介导的途径降解 ERα。ERα degrader 10 可用于乳腺癌的研究。
HY-164924
PROTACs
Cancer
ERD-12310A 是一种靶向雌激素受体 α (ERα) 的 PROTAC,其 ED50 值为 47 pM。ERD-12310A 具有口服活性。ERD-12310A 由 PROTAC 靶蛋白配体 ER 配体-4 (HY-164925)(红色部分)、E3 连接酶配体 (S)-脱氧沙利度胺 (HY-168055)(蓝色部分)组成。
HY-174131
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
PVTX-321 是一种具有口服活性的雌激素受体 α (ERα ) 降解剂。PVTX-321 能有效降解 ERα (MCF-7 细胞中 DC50 =0.15 nM),对 ERα 突变体 (IC50 =59 nM) 也有抑制活性。PVTX-321 有望用于 ER+/HER2-乳腺癌的研究。
HY-167701
HY-145071
PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
PROTAC ERα Y537S degrader-1 包含泛素 E3 连接酶结合基团,linker 和靶蛋白结合基团。PROTAC ERα Y537S degrader-1 的详细信息请参考专利文献 WO2021143822 中的实施例 12。PROTAC ERα Y537S degrader-1 是雌激素受体-α (ERα) Y537S 的降解剂。
HY-50767B
PD-0332991 dihydrochloride
CDK
Cancer
帕博西尼二盐酸盐
Palbociclib (PD 0332991) dihydrochloride 是一种具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂,IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib dihydrochloride 对癌细胞具有抗增殖活性,并诱导其细胞周期阻滞,可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌,以及肝细胞癌的相关研究。
HY-50767D
PD 0332991 orotate
CDK
Cancer
Palbociclib (PD 0332991) orotate 是一种具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂,IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib orotate 对癌细胞具有抗增殖活性,并诱导其细胞周期阻滞,可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌,以及肝细胞癌的相关研究。
HY-50767R
PD 0332991 (Standard)
Reference Standards
CDK
Cancer
帕博西尼(Standard)
Palbociclib (Standard)是 Palbociclib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Palbociclib (PD 0332991) 是一种具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂,IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib 对癌细胞具有抗增殖活性,并诱导其细胞周期阻滞,可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌,以及肝细胞癌的相关研究。
HY-50767AR
CDK
Cancer
帕博西林盐酸盐 (Standard)
Palbociclib (monohydrochloride) (Standard) 是 Palbociclib (monohydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Palbociclib (PD 0332991) monohydrochloride 是一种具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂,IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib monohydrochloride
HY-151736
ADC Linker
Others
N3-L-Dap(Boc)-OH 是一种含叠氮基团的点化学试剂。点化学是一种强大的化学反应,具有良好的生物正交性特征:生物相容性、快速和在生物环境中的高度特异性。N3-L-Dap(Boc)-OH 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-151749
ADC Linker
Others
N3-D-Lys(Fmoc)-OH 是一种含叠氮基团的点化学试剂。点化学是一种强大的化学反应,具有良好的生物正交性特征:生物相容性、快速和在生物环境中的高度特异性。N3-D-Lys(Fmoc)-OH 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-50767
PD 0332991
CDK
Cancer
帕博西尼
Palbociclib (PD 0332991) 是一种具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂,IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib 对癌细胞具有抗增殖活性,并诱导其细胞周期阻滞,可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌,以及肝细胞癌的相关研究。
HY-151747
ADC Linker
Others
Chemical phosphorylation amidite 是一种点击化学类 ADC linker。点击化学具有良好的生物正交性特征:生物相容性、快速和在生物环境中的高度特异性,在核酸、脂类、蛋白质和其他分子之间的结合方面具有巨大的应用潜力。
HY-50767CR
CDK
Cancer
帕波西利盐酸盐 (标准品)
Palbociclib (hydrochloride) (Standard) 是 Palbociclib (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Palbociclib (PD 0332991) hydrochloride 是一种具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂,IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib hydrochloride 对癌细胞具有抗增殖活性,并诱导其
HY-50767A
PD 0332991 monohydrochloride
CDK
Cancer
帕博西林盐酸盐
Palbociclib (PD 0332991) monohydrochloride 是一种具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂,IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib monohydrochloride 对癌细胞具有抗增殖活性,并诱导其细胞周期阻滞,可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌,以及肝细胞癌的相关研究。
HY-A0065
PD 0332991 isethionate
CDK
Cancer
帕博西尼羟乙基磺酸盐
Palbociclib (PD 0332991) isethionate 是一种具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂,IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib dihydrochloride 对癌细胞具有抗增殖活性,并诱导其细胞周期阻滞,可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌,以及肝细胞癌的相关研究。
HY-50767C
PD-0332991 hydrochloride
CDK
Cancer
帕波西利盐酸盐
Palbociclib (PD 0332991) hydrochloride 是一种具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂,IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib hydrochloride 对癌细胞具有抗增殖活性,并诱导其细胞周期阻滞,可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌,以及肝细胞癌的相关研究。
HY-N0322S1
HY-N0322S4
HY-144306
Estrogen Receptor/ERR
Apoptosis
Cancer
ERα degrader 4 是一种良好且具有选择性的雌激素受体 α (ERα ) 降解剂 (MDA-MB-231、MCF-7 和 MCF-7/ADR 细胞中的 IC50 分别为 0.31 μM、0.41 μM 和 0.48 μM)。ERα degrader 4 对 MCF-7 细胞有较强的抑制活性。ERα degrader 4 是研究乳腺癌潜在的选择性雌激素受体降解剂候选活性分子。
HY-A0031S
HY-N0322S2
HY-14933
ERB-041
Estrogen Receptor/ERR
Wnt
Apoptosis
Cancer
普林贝瑞
Prinaberel (ERB-041) 是一种有效的选择性雌激素受体 β (ERβ ) 激动剂,对人,大鼠和小鼠 ERβ 的 IC50 分别为 5.4、3.1 和 3.7 nM。 Prinaberel 对 ERβ 的选择性是 ERα 的 200 倍以上。Prinaberel是有效的皮肤癌化学预防剂,可通过抑制 WNT/β-catenin 信号通路发挥作用。Prinaberel 诱导卵巢癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N0322S6
HY-A0031S2
TSE-424-d4 acetate
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
巴多昔芬-d4
Bazedoxifene-d4 (acetate) 是 Bazedoxifene 的氘代物。 Bazedoxifene (TSE-424) 是一种有口服活性的,能透过血脑屏障的,非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM ),对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM,可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂,可用于胰腺癌的研究。
HY-N0322R
HY-170382
Estrogen Receptor/ERR
Apoptosis
Cancer
ER covalent antagonist-1 (Compound 39D) 是雌激素受体 α (ERα ) 的拮抗剂。ER covalent antagonist-1 抑制 ERα 阳性细胞 MCF-7 的增殖 (IC50 为 0.98 μM),在 G0/G1 期阻滞细胞周期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。ER covalent antagonist-1 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-N0322S3
HY-N0322S7
HY-N0322S
HY-N0322S8
HY-N0322S5
HY-W1005067
HY-120767
KLH-2109 choline; OBE-2109 choline
GnRH Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
Linzagolix choline (KLH-2109 choline) 是一种具有口服活性的非肽类促性腺激素释放激素 (GnRH ) 拮抗剂。Linzagolix choline 通过与垂体腺体内的 GnRH 受体结合,抑制内源性促性腺激素 (如黄体生成素 LH 和卵泡刺激素 FSH) 的释放。这种抑制作用导致性激素 (如雌激素和孕激素) 的产生减少,进而影响性激素依赖性疾病的进程。Linzagolix choline 可用于性激素依赖性疾病的研究,如子宫内膜异位症和子宫肌瘤。
HY-161740
AUTOTACs
Estrogen Receptor/ERR
Autophagy
Cancer
PHTPP-1304 是一种基于 PHTPP 的自噬靶向嵌合体 (AUTOTAC )。PHTPP-1304 通过自噬 (autophagy ) 途径,而非泛素化诱导雌激素受体 ERβ 降解 (在 HEK293T 细胞中的 DC50 ≈ 2 nM,在 ACHN 肾癌和 MCF-7 乳腺癌细胞中 DC50 < 100 nM)。PHTPP-1304 能够诱导 p62 自我寡聚化。PHTPP-1304 可用于研究 ERβ 介导的多种癌症。
HY-16023
EM-652 hydrochloride; SCH 57068 hydrochloride
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Acolbifene (EM-652) hydrochloride 是 EM800 的活性代谢产物,是一种口服活性的选择性雌激素受体调节剂 (SERM) 。Acolbifene (EM-652) hydrochloride 抑制雌二醇诱导的 ERα (IC50 = 2 nM) 和 ERβ (IC50 = 0.4 nM) 转录活性。Acolbifene (EM-652) hydrochloride 对乳腺和子宫有明显的抗雌激素作用。Acolbifene (EM-652) hydrochloride 具有抗癌活性。
HY-114770
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
(E,E)-GLL398是一种选择性雌激素受体降解剂,具有强效结合ERα的活性(IC50 = 1.14 nM)。(E,E)-GLL398能够有效降解MCF-7乳腺癌细胞中的ERα(IC50 = 0.21 μM)。(E,E)-GLL398的引入的硼酸基团赋予其优越的口服生物利用度,在大鼠中的AUC为36.9 μg·h/mL,相比GW7604显著提高。
HY-146440
HY-B1984
4,4'-DDD; p,p'-Dichlorodiphenyl dichloroethane
Drug Metabolite
Apoptosis
Necroptosis
Insecticide
Infection
Neurological Disease
Cancer
p,p'-DDD (4,4’-DDD) 是一种有机氯杀虫剂,是 p,p'-DDT 的主要代谢物。p,p'-DDD 是雌激素受体 α (ERα ) 和 ERβ 的激动剂。p,p'-DDD 会增加外周血中的 DNA 损伤、细胞凋亡 (apoptosis ) 和坏死 (necrosis )。p,p'-DDD 刺激 SKBR3 细胞增殖。p,p'-DDD 激活 AP-1 转录因子。p,p'-DDD 减少 barbiturates 和 steroids 对大鼠睡眠时间的影响。
HY-136186A
VH032-C7-amine dihydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C7-amine dihydrochloride 是 (S,R,S)-AHPC-C7-胺 (HY-136186) 的二盐酸盐形式。(S,R,S)-AHPC-C7-amine 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker (E3 ligase ligand-linker conjugate ) 偶联物,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C7-amine 可用于合成靶向 ERRα 的 < b>PROTAC 降解剂。
HY-128600
PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ERD-308 是一个有效的雌激素受体 (ER ) PROTAC 降解剂。ERD-308 在 MCF-7 和 T47D ER+ 细胞中的 DC50 值分别为 0.17 nM 和 0.43 nM。ERD-308 可抑制乳腺癌细胞增殖,具有抗肿瘤的活性。(Pink: Target Protein Ligand (HY-48027); Black: Linker (HY-172643); Blue: VHL Ligand (HY-112078); VHL Ligand+Linker:(HY-172645))
HY-129619
SNIPERs
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
SNIPER(ER)-87 由凋亡蛋白 (IAP ) 配体 LCL161 衍生物的抑制剂组成,该抑制剂通过 PEG 接头与雌激素受体 α (ERα) 配体 4-Hydroxytamoxifen 缀合,并有效降解 ERα 蛋白 (IC50 =0.097 μM)。SNIPER(ER)-87 在细胞中优先招募 XIAP 至 ERα,而 XIAP 是负责 SNIPER(ER)-87 诱导的 ERα 降解的主要 E3 泛素连接酶。
HY-W014589
HY-170377
Estrogen Receptor/ERR
Potassium Channel
Cancer
ER degrader 10 (Compound 51) 是口服有效的雌激素受体 (ER ) 选择性降解剂和拮抗剂,DC50 为 0.43 nM,IC50 为 0.56 nM。ER degrader 10 抑制 ER 阳性细胞的增殖,IC50 为 0-15 nM。ER degrader 10 对 hERG 通道表现出弱抑制活性,IC50 >40 μM。ER degrader 10 具有血脑屏障通透性,脑/血浆比 (Kp) 为 3.05。ER degrader 10 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-110193
RET
Cancer
SPP-86 是一种选择性的 RET 酪氨酸激酶 的有效抑制剂,其 IC50 值为 8 nM。SPP-86 抑制 MCF7 细胞中 RET 诱导激活的 PI3K/Akt 和 MAPK 信号通路,也能抑制 RET 诱导的 ERα 磷酸化。
HY-131586
Resogalangin
17β-HSD
Estrogen Receptor/ERR
Aldose Reductase
Endocrinology
Cancer
3,7-Dihydroxyflavone (Resogalangin) 是一种黄酮类植物雌激素 (phytoestrogen ,可以从沙参属植物中分离得到。3,7-Dihydroxyflavone 是雌激素受体的调节剂,是人类孕酮代谢酶 AKR1C1 和真菌 17β-羟基类固醇脱氢酶的抑制剂和氧化还原方向的抑制剂 (IC50 分别为 0.6 和 6.0 μM)。3,7-Dihydroxyflavone 是人血清白蛋白 (HSA) 的荧光结合底物,激发波长分别为 370 nm (pH 7.4) 和 350 nm (pH 3.5),发射波长为 515 nm。
HY-N0910
HY-173178
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
LNS8801 是一种具有口服活性的 G 蛋白偶联雌激素受体 (GPER ) 的激动剂。LNS8801 通过激活 GPER ,来介导下游信号通路,如促进 cAMP 生成、激活 CREB 信号等,从而发挥抑制肿瘤细胞增殖、诱导细胞分化、增强肿瘤免疫原性等抗肿瘤活性。LNS8801 可用于多种癌症 (如黑色素瘤、胰腺癌、结直肠癌、肺癌等) 领域的研究,以及探究 GPER 在正常生理和病理过程中作用的相关研究。
HY-N0322A
Liposome
Others
Cholesterol Water Soluble 是一种哺乳动物中的主要固醇,占质膜结构成分的 20-25%。 质膜对水具有高渗透性,但对离子和质子则相对不可渗透。Cholesterol Water Soluble 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol Water Soluble 还是一种内源性雌激素相关受体 α (ERRα ) 激动剂。Cholesterol Water Soluble 可用于研究胆固醇对内毛细胞钾电流的影响。(Note : 该产品为 Cholesterol 和 Methyl-β-cyclodextrin 的混合组分,下方产品规格仅表示 Cholesterol 有效含量 。)
HY-B1984R
4,4'-DDD (Standard); p,p'-Dichlorodiphenyl dichloroethane (Standard)
Reference Standards
Drug Metabolite
Apoptosis
Necroptosis
Insecticide
Infection
Neurological Disease
Cancer
p,p'-DDD (Standard) 是 p,p'-DDD (HY-B1984) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。p,p'-DDD (4,4’-DDD) 是一种有机氯杀虫剂,是 p,p'-DDT 的主要代谢物。p,p'-DDD 是雌激素受体 α (ERα ) 和 ERβ 的激动剂。p,p'-DDD 会增加外周血中的 DNA 损伤、细胞凋亡 (apoptosis ) 和坏死 (necrosis )。p,p'-DDD 刺激 SKBR3 细胞增殖。p,p'-DDD 激活 AP-1 转录因子。p,p'-DDD 减少 barbiturates 和 steroids 对大鼠睡眠时间的影响。
HY-B1984S
4,4'-DDD-d8 ; p,p'-Dichlorodiphenyl dichloroethane-d8
Drug Metabolite
Apoptosis
Necroptosis
Insecticide
Infection
Neurological Disease
Cancer
p,p'-DDD-d8 是 p,p'-DDD 的氘代物。 p,p'-DDD (4,4’-DDD) 是一种有机氯杀虫剂,是 p,p'-DDT 的主要代谢物。p,p'-DDD 是雌激素受体 α (ERα ) 和 ERβ 的激动剂。p,p'-DDD 会增加外周血中的 DNA 损伤、细胞凋亡 (apoptosis ) 和坏死 (necrosis )。p,p'-DDD 刺激 SKBR3 细胞增殖。p,p'-DDD 激活 AP-1 转录因子。p,p'-DDD 减少 barbiturates 和 steroids 对大鼠睡眠时间的影响。
HY-P10393
ERα (295-311)
Apoptosis
Cancer
ERα17p (ERα 295-311) 是雌激素受体α (ER) 上的钙调蛋白 (CaM ) 结合表位,以钙依赖的方式与钙调蛋白 (CaM) 相互作用。ERα17p 通过 Rho/ROCK 和 PI3K/Akt 信号通路调节癌细胞 MCF-7、SK-BR-3、T47D 和 MDA-MB-231 的迁移。ERα17p 抑制乳腺癌细胞增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-W014589R
HY-W014589S
HY-138089
Androgen Receptor
Estrogen Receptor/ERR
LDLR
Metabolic Disease
Cancer
17β-Hydroxy exemestane (17-H-EXE) 是 Exemestane (HY-13632) 的主要活性代谢物。17β-Hydroxy exemestane 是一种芳香化酶 (aromatase ) 抑制剂 (IC50 = 69 nM) 和雄激素受体 (AR ) 激动剂 (IC50 = 39.6 nM),对 AR 的选择性优于雌激素受体α (ERα ;IC50 = 21.2 μM)。17β-Hydroxy exemestane 刺激 AR- 和 ER α 阳性的 MCF-7 (EC50 = 2.7 μM) 和 T47D 乳腺癌细胞 (EC50 s = 0.43 和 1500 nM,分别为 AR 和 ER 介导的生长) 的生长,并抑制睾丸激素处理过表达芳香酶的 MCF-7 细胞的增殖。17β-Hydroxy exemestane 抑制去卵巢大鼠血清胆固醇和 LDL 水平升高,防止腰椎和股骨骨密度下降,以及第五腰椎股骨弯曲强度和抗压强度。
HY-W749327
HY-N6625
HY-163679
Estrogen Receptor/ERR
Cytochrome P450
PROTACs
Apoptosis
Cancer
PROTAC ERα Degrader-9 (Compound 18c) 是一种双靶向 PROTAC 降解剂,可降解雌激素受体 α (ERα ) 和芳香化酶 (ARO )。PROTAC ERα Degrader-9 与 ERα 结合时的 Ki 为 0.25 μM,抑制 ARO 时的 IC50 为 4.6 μM。 PROTAC ERα Degrader-9 抑制 MCF-7 野生型 (IC50 =0.54 μM) 和 ERα 突变体 MCF-7EGFR (IC50 =0.075 μM)、MCF-7D538G (IC50 =0.31 μM)、MCF-7Y537S (IC50 =2.3 μM) 的增殖,下调 ERS1 和 MYC 的表达。PROTAC ERα Degrader-9 在 G2/M 期阻滞细胞周期,诱导 MCF-7 细胞凋亡 (apoptosis )。PROTAC ERα Degrader-9 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein (HY-163680); Black: linker (HY-W007559); Blue: ligand for E3 ligase (HY-112078))
HY-N0322BR
Reference Standards
Liposome
Endogenous Metabolite
Others
Cholesterol (Excipient) (Standard) 是 Cholesterol (Excipient) (HY-N0322B) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cholesterol Excipient 是细胞膜的组成部分,也是一些激素、维生素 D 和胆汁酸的前体,口服有效。Cholesterol Excipient 是基于细胞膜脂质环境的药物递送载体剂,因其两亲性、良好的生物相容性和生物降解性,可用作药物制剂中的辅料。Cholesterol Excipient 能自组装为胶束、纳米粒、脂质体等递送系统,通过调节膜流动性或响应微环境实现药物控释,具有高载药效率、良好生物相容性等特性。Cholesterol Excipient 主要用于抗癌、抗菌、抗病毒等药物的靶向递送及皮肤疾病治疗等领域的研究。
Cholesterol 本身还是一种参与 β-secretase 介导的淀粉样前体蛋白 (APP) 切割及肠道吸收过程的内源性调节剂,以及内源性 ERRα 激动剂。Cholesterol 通过调节细胞膜脂质环境影响 APP 加工酶的亚细胞定位,可促进 β-淀粉样蛋白生成和被益生菌吸附去除,被用来研究阿尔茨海默病 (AD) 发病机制及益生菌降胆固醇功能。
HY-L074
2,730 compounds
乳腺癌是女性中最常见的癌症,每年有 210 万女性受乳腺癌影响,也是女性中死亡率最高的一种癌症。手术通常是乳腺癌的首选治疗方式,并结合化疗或放疗,在某些情况下,还会采用激素治疗或靶向治疗,尤其对于转移性乳腺癌(MBC)。
乳腺癌是一种异质性疾病,根据乳腺癌细胞三种分子标记物(雌激素受体 ER、孕激素受体 PR 及人表皮生长因子2(HER2))表达情况,主要分为三种亚型:HR+ /HER- 乳腺癌(约占70%),HR+ /HER+ 乳腺癌(约占15%-20%)、三阴乳腺癌(约占15%)。不同的基因亚型表现出不同的表型和不同的预后,可能需要特定的靶向治疗实现最佳治疗效果。另外,一些信号通路在肿瘤的发生发展中也发挥重要作用,如 NF-κ B信号通路、TGF-beta 信号通路、PI3K/AKT/mTOR 信号通路及 Notch 信号通路等。这些信号通路是开发新型乳腺癌靶向治疗药物的重要靶点。
MCE 提供 2,730 种具有确定及潜在抗乳腺癌活性的化合物,这些化合物靶向调控乳腺癌细胞生长的关键靶点及信号通路,是开发新型抗乳腺癌药物的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W011927
Bisphenol S; Bis(4-hydroxyphenyl) sulfone
Biochemical Assay Reagents
双酚 S
4,4'-Sulfonyldiphenol (Bisphenol S; Bis(4-hydroxyphenyl) sulfone) 是一种 Bisphenol A (HY-18260) 的替代品,常被广泛应用于工业和消费品中。4,4'-Sulfonyldiphenol 是一种口服有效的雌激素受体 (ER ) 激动剂,且能够竞争性结合甲状腺激素受体 (TR ),其对于 TRα 和 TRβ 的 IC50 值分别为 2650 μM 和 2294 μM,从而影响乳腺发育,降低小鼠胎儿睾丸中雄激素受体 (AR ) 的表达。4,4'-Sulfonyldiphenol 通过上调 EZH2 介导的 PI3K/AKT/mTOR 通路促进胶质母细胞瘤的进展。4,4'-Sulfonyldiphenol 在慢性暴露下可通过上调 JunB 和 Atf3 导致小鼠肝脏显著脂质沉积和血脂异常,低剂量时具有致肥胖作用。4,4'-Sulfonyldiphenol 通过改变肠道微生物组诱发肠道炎症。4,4'-Sulfonyldiphenol 加速斑马鱼胚胎幼虫动脉粥样硬化的进展。
HY-W011927R
Bisphenol S (Standard); Bis(4-hydroxyphenyl) sulfone (Standard)
Biochemical Assay Reagents
双酚 S (Standard)
4,4'-Sulfonyldiphenol (Bisphenol S; Bis(4-hydroxyphenyl) sulfone) (Standard) 是 4,4'-Sulfonyldiphenol (HY-W011927) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。4,4'-Sulfonyldiphenol 是一种 Bisphenol A (HY-18260) 的替代品,常被广泛应用于工业和消费品中。4,4'-Sulfonyldiphenol 是一种雌激素受体 (ER ) 激动剂,且能够竞争性结合甲状腺激素受体 (TR ),其对于 TRα 和 TRβ 的 IC50 值分别为 2650 μM 和 2294 μM,从而影响乳腺发育,降低胎儿睾丸中雄激素受体 (AR ) 的表达。4,4'-Sulfonyldiphenol 通过上调 EZH2 介导的 PI3K/AKT/mTOR 通路促进胶质母细胞瘤的进展。4,4'-Sulfonyldiphenol 在慢性暴露下可通过上调 JunB 和 Atf3 导致小鼠肝脏显著脂质沉积和血脂异常,低剂量时具有致肥胖作用。4,4'-Sulfonyldiphenol 通过改变肠道微生物组诱发肠道炎症。4,4'-Sulfonyldiphenol 加速斑马鱼胚胎幼虫动脉粥样硬化的进展。
HY-N0322
Drug Delivery
胆固醇
Cholesterol 是一种哺乳动物中的主要固醇,占质膜结构成分的 20-25%。 质膜对水具有高渗透性,但对离子和质子则相对不可渗透。Cholesterol 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol 还是一种内源性雌激素相关受体 α (ERRα ) 激动剂。
HY-N0322A
Drug Delivery
Cholesterol Water Soluble 是一种哺乳动物中的主要固醇,占质膜结构成分的 20-25%。 质膜对水具有高渗透性,但对离子和质子则相对不可渗透。Cholesterol Water Soluble 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol Water Soluble 还是一种内源性雌激素相关受体 α (ERRα ) 激动剂。Cholesterol Water Soluble 可用于研究胆固醇对内毛细胞钾电流的影响。(Note : 该产品为 Cholesterol 和 Methyl-β-cyclodextrin 的混合组分,下方产品规格仅表示 Cholesterol 有效含量 。)
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-13738S2
Raloxifene-d4 (hydrochloride) 是 Raloxifene 的氘代物。Raloxifene (Keoxifene) 是一种苯并噻吩类选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM),对骨、血脂有雌激素激动作用,对乳腺和子宫有雌激素拮抗作用。Raloxifene 用于乳腺癌和骨质疏松症研究。
HY-15731S
Estetrol-d4 是 Estetrol 的氘代物。Estetrol 是一种天然雌激素,在怀孕期间由人类胎儿肝脏合成,也是选择性核雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂。Estetrol 对子宫内膜或中枢神经系统施加雌激素作用,但对乳房有拮抗作用。
HY-118861S
Enclomiphene-d4 hydrochloride 是 Enclomiphene hydrochloride 的氘代标记物。Enclomiphene 是一种有效、具有口服活性的 estrogen receptor 拮抗剂,具有抗雌激素作用。
HY-118861S1
Enclomiphene-d4 是 Enclomiphene 的氘代标记物。Enclomiphene 是一种有效、具有口服活性的 estrogen receptor 拮抗剂,具有抗雌激素作用。
HY-19822S2
Elacestrant-d10 是 Elacestrant (HY-19822) 的氘代物。Elacestrant 是一种具有口服活性的选择性 estrogen receptor (ER ) 降解剂 (SERD),对 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER+ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。
HY-13738S
Raloxifene-d4 是 Raloxifene 的氘代物。Raloxifene (Keoxifene) 是一种苯并噻吩类选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM),对骨、血脂有雌激素激动作用,对乳腺和子宫有雌激素拮抗作用。Raloxifene 用于乳腺癌和骨质疏松症研究。
HY-13738S3
Raloxifene-d10 是 Raloxifene 的氘代物。Raloxifene (Keoxifene) 是一种苯并噻吩类选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM),对骨、血脂有雌激素激动作用,对乳腺和子宫有雌激素拮抗作用。Raloxifene 用于乳腺癌和骨质疏松症研究。
HY-13738S4
Raloxifene-d10 -1 是 Raloxifene 的氘代物。 Raloxifene (Keoxifene) 是一种苯并噻吩类选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM),对骨、血脂有雌激素激动作用,对乳腺和子宫有雌激素拮抗作用。Raloxifene 用于乳腺癌和骨质疏松症研究。
HY-B0723S2
Ospemifene-d5 (FC-1271a-d5 ) 是氘代标记的 Ospemifene. Ospemifene 是一种非雌激素选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM),对雌激素受体 α (ERα) 和 ERβ 的 Ki s 值分别为 380 和 410 nM。Ospemifene 可用于阴道萎缩乳腺癌的研究。
HY-W100026S
Galaxolide-d6 (mixture of diastereomers) (>80%) 是 Galaxolide (HY-W100026) 的氘代物。Galaxolide 可诱导雌激素活性 (Estrogen Receptor/ERR ),诱导氧化应激和遗传毒性,诱导 EROD 和 GST (Glutathione S-transferase ) 酶活性。
HY-B0652S1
Etonogestrel-d6 是 Etonogestrel 氘代物。Etonogestrel (3-Oxodesogestrel) 是孕激素去氧孕烯的生物活性代谢物,Etonogestrel 与靶器官中的孕酮受体 (progesterone receptor ) 和雌激素受体 (estrogen receptors ) 高亲和力地结合 。Etonogestrel 诱导 FKBP51 mRNA 和蛋白表达 。
HY-W653896
Alternariol-d2 是氘代标记的 Alternariol。Alternariol 是一种由 Alternaria 产生的可口服霉菌毒素,能够抑制拓扑异构酶 I 和 II (topoisomerase I ,topoisomerase II ) 的活性,具有弱雌激素 (Estrogen Receptor/ERR ) 及雄激素/抗雄激素 (Androgen Receptor ) 效应。Alternariol 能诱导细胞凋亡,引发细胞周期停滞,抑制先天免疫反应,并展现抗肿瘤活性。Alternariol 具有遗传毒性、诱变性和内分泌干扰作用。
HY-19822S3
Elacestrant-d6 (RAD1901-d6 ) 是氘代标记的 Elacestrant (HY-19822)。Elacestrant 是一种具有口服活性的选择性雌激素受体 (estrogen receptor , ER ) 降解剂 (SERD),对 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER+ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。
HY-18719ES
Endoxifen-d5 是 Endoxifen 的氘代物。Endoxifen 是 Tamoxifen 的关键活性代谢物,与雌激素受体 (estrogen receptor) 有较高的亲和力和特异性,同时也能抑制芳香酶的活性。Endoxifen 有用于乳腺癌研究的潜力。
HY-19822S
Elacestrant-d4 (RAD1901-d4 ) 是氘代标记的 Elacestrant (HY-19822)。Elacestrant (RAD1901) 是一种具有口服活性的选择性雌激素受体 (estrogen receptor , ER ) 降解剂 (SERD),对 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER+ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。
HY-135582S1
Raloxifene 4'-glucuronide-d4 (lithium) 是 Raloxifene 4'-glucuronide 氘代物。Raloxifene 4'-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 4'-glucuronide 的形成主要由 UGT1A10 和 UGT1A8 介导,以 IC50 为 370 μM 与 estrogen receptor 结合。Raloxifene 是选择性雌激素受体调节剂。 Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂,并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
HY-135581S1
Raloxifene 6-glucuronide-d4 (lithium) 是 Raloxifene 6-glucuronide 氘代物。Raloxifene 6-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 6-glucuronide 的形成主要由 UGT1A1 和 UGT1A8 介导,以 IC50 为 290 μM 与 estrogen receptor 结合。 Raloxifene 是选择性非甾体雌激素受体调节剂。Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂,并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
HY-135582S
Raloxifene 4'-glucuronide-d4 是氘代标记的 Raloxifene 4'-glucuronide (HY-135582)。Raloxifene 4'-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 4'-glucuronide 的形成主要由 UGT1A10 和 UGT1A8 介导,以 IC50 为 370 μM 与 estrogen receptor 结合。Raloxifene 是选择性雌激素受体调节剂。 Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂,并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
HY-16950BS
(E)-4-Hydroxytamoxifen-d5 ((E)-Afimoxifene-d5) 是 (E)-4-Hydroxytamoxifen 的氘代物。(E)-4-Hydroxytamoxifen ((E)-Afimoxifene) 是 (Z)-4-hydroxytamoxifen 的低活性异构体,是雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂。
HY-13757AS1
Tamoxifen-d3 是 Tamoxifen 的氘代物。 Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-B0390S
Mestranol-d2 是 Mestranol 氘代物。Mestranol 是一种非活性的前体,在转化为炔雌醇 (EE) 时具有生物活性。Mestranol是一种雌激素受体 (estrogen receptor ) 激动剂。动物实验中,Mestranol 可以与黄体酮联合使用,Mestranol 可用于更年期激素或月经紊乱的研究。Mestranol-d2 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-B0390S1
Mestranol-d4 是 Mestranol 氘代物。Mestranol 是一种非活性的前体,在转化为炔雌醇 (EE) 时具有生物活性。Mestranol是一种雌激素受体 (estrogen receptor ) 激动剂。动物实验中,Mestranol 可以与黄体酮联合使用,Mestranol 可用于更年期激素或月经紊乱的研究。Mestranol-d4 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-W778408
Tamoxifen-13 C6 (ICI 47699-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Tamoxifen (HY-13757A)。Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen 还可以诱导 CreER 转基因小鼠的基因敲除 。
HY-W654077
Bisphenol AF-d4 是 Bisphenol AF (HY-W013782) 的同位素标记类似物。Bisphenol AF 是雌激素受体的完全激动剂。Bisphenol AF 作为一种内分泌干扰化学物质 (EDC),通过雌激素受体 ERa 激活雌激素。Bisphenol AF-d4 可用于内分泌和癌症研究。
HY-B1234S
Octinoxate-13C,d3 是氚代标记的 Octinoxate (HY-B1234)。Octinoxate (Octyl methoxycinnamate) 是一种甲状腺激素受体 (thyroid hormone receptor ) 激动剂,可降低日本 Medaka 体内三碘甲状腺原氨酸 (T3) 和甲状腺素 (T4) 的水平以及 II 型脱碘酶 (deio2) 相关基因的转录水平。Octinoxate 通常作为安全的紫外线 (UV) 过滤剂在水环境中使用。Octinoxate 抑制 CYP1A1 和 CYP1B1 ,并以依赖于 PI3K 通路的方式调节人类角质形成细胞中的透明质酸 (HA) (HY-B0633A) 代谢。Octinoxate 在体外和体内均表现抗雌激素 (anti-estrogen ic ) 和抗雄激素 (anti-androgenic ) 作用。
HY-W713284
2-Ethylhexyl (E)-3-(4-(methoxy-d3 )phenyl)acrylate 是 Octinoxate (HY-B1234) 的氘代物。Octinoxate (Octyl methoxycinnamate) 是一种甲状腺激素受体 (thyroid hormone receptor ) 激动剂,可降低日本 Medaka 体内三碘甲状腺原氨酸 (T3) 和甲状腺素 (T4) 的水平以及 II 型脱碘酶 (deio2) 相关基因的转录水平。Octinoxate 通常作为安全的紫外线 (UV) 过滤剂在水环境中使用。Octinoxate 抑制 CYP1A1 和 CYP1B1 ,并以依赖于 PI3K 通路的方式调节人类角质形成细胞中的透明质酸 (HA) (HY-B0633A) 代谢。Octinoxate 在体外和体内均表现抗雌激素 (anti-estrogen ic ) 和抗雄激素 (anti-androgenic ) 作用。
HY-B0412S1
Estriol-d 是 Estriol 的氘代物。Estriol是G蛋白偶联雌激素受体拮抗剂,可作用于雌激素受体阴性乳腺癌细胞。
HY-B0412S
Estriol-d2 是 Estriol 的氘代物。Estriol是G蛋白偶联雌激素受体拮抗剂,可作用于雌激素受体阴性乳腺癌细胞。
HY-B0412S2
Estriol-d3 是 Estriol 的氘代物。Estriol是G蛋白偶联雌激素受体拮抗剂,可作用于雌激素受体阴性乳腺癌细胞。
HY-B0412S3
Estriol-13 C3 是一种 13 C 标记的 Estriol。Estriol是G蛋白偶联雌激素受体拮抗剂,可作用于雌激素受体阴性乳腺癌细胞。
HY-W011927S
4,4'-Sulfonyldiphenol-d8 (Bisphenol S (4,4'-Sulfonyldiphenol)-d8 ) 是 4,4'-Sulfonyldiphenol (HY-W011927) 的氘代物。4,4'-Sulfonyldiphenol 是一种 Bisphenol A (HY-18260) 的替代品,常被广泛应用于工业和消费品中。4,4'-Sulfonyldiphenol 是一种雌激素受体 (ER ) 激动剂,且能够竞争性结合甲状腺激素受体 (TR ),其对于 TRα 和 TRβ 的 IC50 值分别为 2650 μM 和 2294 μM,从而影响乳腺发育,降低胎儿睾丸中雄激素受体 (AR ) 的表达。4,4'-Sulfonyldiphenol 通过上调 EZH2 介导的 PI3K/AKT/mTOR 通路促进胶质母细胞瘤的进展。4,4'-Sulfonyldiphenol 在慢性暴露下可通过上调 JunB 和 Atf3 导致小鼠肝脏显著脂质沉积和血脂异常,低剂量时具有致肥胖作用。4,4'-Sulfonyldiphenol 通过改变肠道微生物组诱发肠道炎症。4,4'-Sulfonyldiphenol 加速斑马鱼胚胎幼虫动脉粥样硬化的进展。
HY-B0723S
Ospemifene-d4 是 Pirfenidone 的氘代物。Ospemifene 是一种选择性的口服活性雌激素受体调节剂,可预防骨质疏松,对雌激素受体 α (ERα ) 和 ERβ 的 IC50 值分别为 827 nM 和 1633 nM。Ospemifene 具有保骨,抗肿瘤和降低胆固醇的作用。
HY-N6678S
(Rac)-Zearalanone-d6 是 Zearalenone 的消旋体氘代物。Zearalenone 是由镰刀菌属 Fusarium 产生的,在几种谷物中生长的非甾体雌激素霉菌毒素。 Zearalenone 具有较低的急性毒性和致癌性。Zearalenone 对雌激素受体 有激动作用,在几种动物中表现出明显的雌激素和合成代谢特性,对动物的生殖系统会产生严重影响。
HY-W777284
Zeranol-d5 (mixture of diastereomers) 是 Zeranol (HY-N6709) 的氘代物。Zeranol 是支原体雌激素zearalenone 的代谢物,是一种雌激素受体的激动剂。Zeranol具有很强的雌激素活性,可作为家畜生长促进剂。
HY-B0316S1
Avobenzone-d3 是氘代标记的 Avobenzone。Avobenzone 是一种二苯甲酰甲烷化合物,是紫外线波段皮肤光防护防晒霜中应用最广泛的滤光剂之一。Avobenzone 是一种内分泌干扰物,直接与雌激素受体 β 结合,起到雌激素 (estrogen ) 激动剂的作用。
HY-B2158S
Chlorotrianisene-d9 是 Chlorotrianisene 的氘代物。Chlorotrianisene 是一种长效的非甾体雌激素,是一种口服活性雌激素受体调节剂。Chlorotrianisene 具有抗雌激素活性。Chlorotrianisene 还有效抑制 COX-1 并抑制全血中的血小板聚集。
HY-B0316S
Avobenzone-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Avobenzone。Avobenzone 是一种二苯甲酰甲烷化合物,是紫外线波段皮肤光防护防晒霜中应用最广泛的滤光剂之一。Avobenzone 是一种内分泌干扰物,直接与雌激素受体 β 结合,起到雌激素 (estrogen ) 激动剂的作用。
HY-14650S
DHEA-16,16-d2 是一种氘代标记的 DHEA。DHEA (Prasterone) 是最丰富的类固醇激素之一。 DHEA通过多种信号传导途径介导其作用,并通过转化成雄激素和雌激素衍生物(例如,雄激素,雌激素,7α和7β DHEA (Prasterone),以及7α和7β表雄甾酮衍生物)通过其特异性受体起作用。
HY-W727814
Pipendoxifene-d10 (ERA-923-d10 ) 是 Pipendoxifene (HY-13724) 的氘代物。Pipendoxifene 是一种选择性的雌激素受体调节剂 (SERMs)。
HY-15731S1
Estetrol-d4 (Major) 是 Estetrol (HY-15731) 的氘代物。Estetrol 是一种口服雌激素,在人类妊娠期间由胎儿肝脏合成,是一种选择性核雌激素受体 调节剂。Estetrol 可与 ERα 和 ERβ 结合 (对 ERβ 亲和力比 ERα 低四倍)。Estetrol 可增加内皮细胞中的 eNOS 表达/活性和 NO 合成。Estetrol 对子宫内膜或中枢神经系统发挥雌激素作用,但对乳房有拮抗作用。Estetrol 可用于避孕和更年期激素研究。
HY-141901S1
DHEA-d5 (Prasterone-d5 ; Dehydroisoandrosterone-d5 ; Dehydroepiandrosterone-d5 ) 是 DHEA (HY-14650) 的氘代物。DHEA (Prasterone) 是最丰富的类固醇激素之一。 DHEA通过多种信号传导途径介导其作用,并通过转化成雄激素和雌激素衍生物(例如,雄激素,雌激素,7α和7β DHEA (Prasterone),以及7α和7β表雄甾酮衍生物)通过其特异性受体起作用。
HY-13757AS
Tamoxifen-d5 是一种 Tamoxifen 氘代物。Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。
HY-B0141S
Estradiol-d3 是 Estradiol 的氘代物。Estradiol 是一种类固醇性激素,对维持女性的生育能力和第二性征至关重要。Estradiol 通过雌激素受体 β (ERβ) 途径上调 IL-6 表达。
HY-19822S1
Elacestrant-d4 -1 是氘标记的 Elacestrant (HY-19822)。 Elacestrant 是一种口服选择性雌激素受体降解剂 (SERD),对 ERα 和 ERβ 的 IC50 分别为 48 和 870 nM。
HY-W716464
Prochloraz-d7 (BTS 40542-d7 ) 是 Prochloraz (HY-B0845) 的氘代物。Prochloraz 是一种咪唑类抗真菌剂。Prochloraz 是雌激素受体 (ER ) 和雄激素受体 (AR ) 拮抗剂以及芳香酶 (aromatase ) 抑制剂,IC50 值分别为 25 μM、4 μM 和 0.3 μM。Prochloraz 也能够激活芳烃受体 (AhR ),EC50 为 1 μM。
HY-B0141S1
Estradiol-d4 是 Estradiol 的氘代物。Estradiol 是一种类固醇性激素,对维持女性的生育能力和第二性征至关重要。Estradiol 通过雌激素受体 β (ERβ) 途径上调 IL-6 表达。
HY-B0141S2
Estradiol-d5 是 Estradiol 氘代物。Estradiol 是一种类固醇性激素,对维持女性的生育能力和第二性征至关重要。Estradiol 通过雌激素受体 β (ERβ) 途径上调 IL-6 表达 。
HY-B0141S3
Estradiol-d2 是 Estradiol 的氘代物。Estradiol 是一种类固醇性激素,对维持女性的生育能力和第二性征至关重要。Estradiol 通过雌激素受体 β (ERβ) 途径上调 IL-6 表达。
HY-B0141S4
Estradiol-13 C6 是一种 13 C 标记的 Estradiol。Estradiol 是一种类固醇性激素,对维持女性的生育能力和第二性征至关重要。Estradiol 通过雌激素受体 β (ERβ) 途径上调 IL-6 表达。
HY-N6710S
α-Zearalenol-d4是氘代标记的α-Zearalenol。α-Zearalenol 是一种对雌激素受体 (ER ) 具有高亲和力的霉菌毒素,
α-Zearalenol 是 zearalenone (ZEN) 的衍生物,由于其异种雌激素效应可引起动物的生殖障碍。
HY-B0141S5
Estradiol-13 C2 是一种 13 C 标记的 Estradiol。Estradiol 是一种类固醇性激素,对维持女性的生育能力和第二性征至关重要。Estradiol 通过雌激素受体 β (ERβ) 途径上调 IL-6 表达。
HY-B0141S6
Estradiol-d2 -1 是 Estradiol 氘代物。Estradiol 是一种类固醇性激素,对维持女性的生育能力和第二性征至关重要。Estradiol 通过雌激素受体 β (ERβ) 途径上调 IL-6 表达。
HY-13757S
Tamoxifen-d3 hydrochloride 是氘代标记的 Tamoxifen (Citrate) (HY-13757)。Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen Citrate 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen Citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen Citrate 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-B0251S
Eplerenone-d3 是 Eplerenone 的氘代物。Eplerenone (Epoxymexrenone) 是一种选择性,竞争性和具有口服活性的醛固酮 (aldosterone ) 拮抗剂,IC50 为 138 nM。Eplerenone 对孕酮,雄激素,雌激素和糖皮质激素受体的亲和力低。Eplerenone 可用于高血压和心肌梗死后的心力衰竭的研究。
HY-B0005AS
Toremifene-d6 是 Toremifene 氘代物。Toremifene (Z-Toremifene) 是第二代选择性雌激素受体调节剂,对雌激素受体的 IC50 为 1μM。Toremifene 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.07 µM 和 2.6 µM。
HY-W766497
Alpha-Zearalenol-d7 是 α-Zearalenol (HY-N6710) 的氘代物。α-Zearalenol 是一种对雌激素受体 (ER ) 具有高亲和力的霉菌毒素, α-Zearalenol 是 zearalenone (ZEN) 的衍生物,由于其异种雌激素效应可引起动物的生殖障碍。
HY-163712S
17-Epiestriol-d5 -1 是 17-Epiestriol (HY-163712) 的氘代物。17-Epiestriol 是一种雌激素代谢产物,同时也是一种选择性雌激素受体 (ER ) β激动剂。17-epiestriol 可抑制肿瘤坏死因子 α (TNFα) 诱导的血管细胞黏附分子 VCAM-1 的 mRNA 和蛋白表达。17-epiestriol 还抑制 TNFα 诱导的 VCAM-1 表达,并阻止 NF-κB 迁移到细胞核。17-Epiestriol 也诱导内皮型一氧化氮合酶的 mRNA 和蛋白表达。
HY-W011926S
Diisopropyl phthalate-d4 (DiPP-d4 ) 是 Diisopropyl Phthalate (HY-W011926) 的氘代物。Diisopropyl phthalate (DiPP) 是一种邻苯二甲酸二酯,被广泛用于塑料和消费品添加剂。Diisopropyl phthalate 对重组人雌激素受体的结合能力较弱,IC50 为 41000 μM。
HY-B0005S1
Toremifene-d6 (Z-Toremifene-d6) 是 Toremifene 的氘代物。Toremifene 是第二代选择性雌激素受体调节剂,对雌激素受体的 IC50 为 1μM。Toremifene 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV),IC50 分别为 0.07 µM 和 2.6 µM。
HY-79576S2
Estrone 3-methyl ether-13 C6 是一种 13 C 标记的 Estrone 3-methyl ether (HY-79576)。Estrone 3-methyl ether (Oestrone methyl ether; 3-O-Methylestrone) 是一种合成中间体,可用于合成雌激素受体调节剂。
HY-B0005S
Toremifene-d6 (citrate) 是 Toremifene citrate 的氘代物。Toremifene citrate (Z-Toremifene citrate) 是第二代选择性雌激素受体调节剂,对雌激素受体的 IC50 为 1μM。Toremifene citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.07 µM 和 2.6 µM。
HY-13636S
Fulvestrant-d3 是 Fulvestrant 的氘代物。Fulvestrant (ICI 182780) 是一种纯抗雌激素,也是一种有效的雌激素受体 (ER ) 拮抗剂,IC50 为 9.4 nM。Fulvestrant 还是一种 GPR30 的激动剂。Fulvestrant 有效抑制 ER 阳性 MCF-7 细胞的生长,IC50 为 0.29 nM。
HY-N0322S1
Cholesterol-d6 是 Cholesterol 氘代物。Cholesterol 是一种哺乳动物中的主要固醇,占质膜结构成分的 20-25%。 质膜对水具有高渗透性,但对离子和质子则相对不可渗透。Cholesterol 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol 还是一种内源性雌激素相关受体 α (ERRα ) 激动剂。
HY-N0322S4
Cholesterol-13 C3 是一种 13 C 标记的 Cholesterol。Cholesterol 是一种哺乳动物中的主要固醇,占质膜结构成分的 20-25%。 质膜对水具有高渗透性,但对离子和质子则相对不可渗透。Cholesterol 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol 还是一种内源性雌激素相关受体 α (ERRα ) 激动剂。
HY-A0031S
Bazedoxifene-d4 是 Bazedoxifene 氘代物。Bazedoxifene (TSE-424) 是一种有口服活性的,能透过血脑屏障的,非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM ),对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM,可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂,可用于胰腺癌的研究 。
HY-N0322S2
Cholesterol-d6 -1 是 Cholesterol 的氘代物。Cholesterol 是一种哺乳动物中的主要固醇,占质膜结构成分的 20-25%。 质膜对水具有高渗透性,但对离子和质子则相对不可渗透。Cholesterol 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol 还是一种内源性雌激素相关受体 α (ERRα ) 激动剂。
HY-N0322S6
Cholesterol-d4 是 Cholesterol 氘代物。Cholesterol 是一种哺乳动物中的主要固醇,占质膜结构成分的 20-25%。 质膜对水具有高渗透性,但对离子和质子则相对不可渗透。Cholesterol 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol 还是一种内源性雌激素相关受体 α (ERRα ) 激动剂。
HY-A0031S2
Bazedoxifene-d4 (acetate) 是 Bazedoxifene 的氘代物。 Bazedoxifene (TSE-424) 是一种有口服活性的,能透过血脑屏障的,非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM ),对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM,可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂,可用于胰腺癌的研究。
HY-N0322S3
Cholesterol-13 C5 是一种 13 C 标记的 Cholesterol。Cholesterol 是一种哺乳动物中的主要固醇,占质膜结构成分的 20-25%。 质膜对水具有高渗透性,但对离子和质子则相对不可渗透。Cholesterol 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol 还是一种内源性雌激素相关受体 α (ERRα ) 激动剂。
HY-N0322S7
Cholesterol-d1 是 Cholesterol 氘代物。Cholesterol 是一种哺乳动物中的主要固醇,占质膜结构成分的 20-25%。 质膜对水具有高渗透性,但对离子和质子则相对不可渗透。Cholesterol 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol 还是一种内源性雌激素相关受体 α (ERRα ) 激动剂。
HY-N0322S
Cholesterol-d7 是 Cholesterol 的氘代物。Cholesterol 是一种哺乳动物中的主要固醇,占质膜结构成分的 20-25%。 质膜对水具有高渗透性,但对离子和质子则相对不可渗透。Cholesterol 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol 还是一种内源性雌激素相关受体 α (ERRα ) 激动剂。
HY-N0322S8
Cholesterol-18 O 是 Cholesterol 氘代物。Cholesterol 是一种哺乳动物中的主要固醇,占质膜结构成分的 20-25%。 质膜对水具有高渗透性,但对离子和质子则相对不可渗透。Cholesterol 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol 还是一种内源性雌激素相关受体 α (ERRα ) 激动剂。
HY-N0322S5
Cholesterol-13 C2 是 13 C 标记的 Cholesterol。Cholesterol 是一种哺乳动物中的主要固醇,占质膜结构成分的 20-25%。 质膜对水具有高渗透性,但对离子和质子则相对不可渗透。Cholesterol 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol 还是一种内源性雌激素相关受体 α (ERRα ) 激动剂。
HY-B1984S
p,p'-DDD-d8 是 p,p'-DDD 的氘代物。 p,p'-DDD (4,4’-DDD) 是一种有机氯杀虫剂,是 p,p'-DDT 的主要代谢物。p,p'-DDD 是雌激素受体 α (ERα ) 和 ERβ 的激动剂。p,p'-DDD 会增加外周血中的 DNA 损伤、细胞凋亡 (apoptosis ) 和坏死 (necrosis )。p,p'-DDD 刺激 SKBR3 细胞增殖。p,p'-DDD 激活 AP-1 转录因子。p,p'-DDD 减少 barbiturates 和 steroids 对大鼠睡眠时间的影响。
HY-W014589S
2,4-Di-tert-butylphenol-d19 (2,4-DTBP-d19 ) 是 2,4-Di-tert-butylphenol (HY-W014589) 的氘代物。2,4-Di-tert-butylphenol (2,4-DTBP) 是一种口服有效的、具有抗炎和抗氧化活性的 RXRα 激活剂,可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。2,4-Di-tert-butylphenol 能激活 LXRα/RXRα、PPARγ/RXRα、hormone receptor β/RXRα 中的 RXRα 亚型。2,4-Di-tert-butylphenol 也具有抗病毒和抗真菌活性,并潜在抑制 Aβ 诱导的神经毒性。2,4-Di-tert-butylphenol 可用作制备抗氧化剂和紫外线稳定剂的中间体,也用于制造药物和香料。
HY-W749327
2,4-Di-tert-butylphenol-d2 1 (2,4-DTBP-d2 1) 是 2,4-Di-tert-butylphenol (HY-W014589) 的氘代物。2,4-Di-tert-butylphenol (2,4-DTBP) 是一种口服有效的、具有抗炎和抗氧化活性的 RXRα 激活剂,可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。2,4-Di-tert-butylphenol 能激活 LXRα/RXRα、PPARγ/RXRα、hormone receptor β/RXRα 中的 RXRα 亚型。2,4-Di-tert-butylphenol 也具有抗病毒和抗真菌活性,并潜在抑制 Aβ 诱导的神经毒性。2,4-Di-tert-butylphenol 可用作制备抗氧化剂和紫外线稳定剂的中间体,也用于制造药物和香料。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-B0390
炔烃
Mestranol 是一种非活性的前体,在转化为炔雌醇 (EE) 时具有生物活性。Mestranol是一种雌激素受体 (estrogen receptor ) 激动剂。动物实验中,Mestranol 可以与黄体酮联合使用,Mestranol 可用于更年期激素或月经紊乱的研究。Mestranol 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-B0390S
炔烃
Mestranol-d2 是 Mestranol 氘代物。Mestranol 是一种非活性的前体,在转化为炔雌醇 (EE) 时具有生物活性。Mestranol是一种雌激素受体 (estrogen receptor ) 激动剂。动物实验中,Mestranol 可以与黄体酮联合使用,Mestranol 可用于更年期激素或月经紊乱的研究。Mestranol-d2 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-B0390S1
炔烃
Mestranol-d4 是 Mestranol 氘代物。Mestranol 是一种非活性的前体,在转化为炔雌醇 (EE) 时具有生物活性。Mestranol是一种雌激素受体 (estrogen receptor ) 激动剂。动物实验中,Mestranol 可以与黄体酮联合使用,Mestranol 可用于更年期激素或月经紊乱的研究。Mestranol-d4 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-133189
炔烃
PROTAC合成
Bis-propargyl-PEG9 是一种用于合成 PORTAC 的 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Bis-propargyl-PEG9 可用于合成二价雌激素受体配体。Bis-propargyl-PEG9 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-139999
叠氮化物
LCL-PEG3-N3 是一种诱饵寡核苷酸 E3 连接酶配体,可用于开发嵌合分子 LCL-ER(dec),降解雌激素受体。LCL-PEG3-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-139999A
叠氮化物
LCL-PEG3-N3 (hydrochloride) 是一种诱饵寡核苷酸 E3 连接酶配体,可用于开发嵌合分子 LCL-ER(dec),降解雌激素受体。LCL-PEG3-N3 (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-151744
叠氮化物
标记与荧光成像
N3-TFBA-O2Oc 是一种含叠氮基团和芳基的点化学试剂。芳基叠氮化合物是硝基化合物的经典前体,Fleet 等人将其作为一种多功能的光亲和标记剂用于探测生物受体。这类化合物已被用作光交联剂 (λmax =258 nm),用于雌激素受体研究、碳和有机基聚合物的直接表面涂层。N3-TFBA-O2Oc 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-151736
叠氮化物
N3-L-Dap(Boc)-OH 是一种含叠氮基团的点化学试剂。点化学是一种强大的化学反应,具有良好的生物正交性特征:生物相容性、快速和在生物环境中的高度特异性。N3-L-Dap(Boc)-OH 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-151749
叠氮化物
N3-D-Lys(Fmoc)-OH 是一种含叠氮基团的点化学试剂。点化学是一种强大的化学反应,具有良好的生物正交性特征:生物相容性、快速和在生物环境中的高度特异性。N3-D-Lys(Fmoc)-OH 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-N0322
乳化剂
Cholesterol 是一种哺乳动物中的主要固醇,占质膜结构成分的 20-25%。 质膜对水具有高渗透性,但对离子和质子则相对不可渗透。Cholesterol 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol 还是一种内源性雌激素相关受体 α (ERRα ) 激动剂。
HY-N0322A
胆固醇
Cholesterol Water Soluble 是一种哺乳动物中的主要固醇,占质膜结构成分的 20-25%。 质膜对水具有高渗透性,但对离子和质子则相对不可渗透。Cholesterol Water Soluble 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol Water Soluble 还是一种内源性雌激素相关受体 α (ERRα ) 激动剂。Cholesterol Water Soluble 可用于研究胆固醇对内毛细胞钾电流的影响。(Note : 该产品为 Cholesterol 和 Methyl-β-cyclodextrin 的混合组分,下方产品规格仅表示 Cholesterol 有效含量 。)
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