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opioid receptors

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By Targets:	Opioid Receptor (379) 5-HT Receptor (4) AAK1 (2) Adenosine Receptor (1) Adenylate Cyclase (3) Adrenergic Receptor (11) Akt (11) Amino Acid Derivatives (2) Aminopeptidase (1) Angiotensin-converting Enzyme (ACE) (2) Apoptosis (21) Arrestin (1) Autophagy (10) Bacterial (2) Beta-secretase (1) Biochemical Assay Reagents (2) Calcium Channel (6) Caspase (2) Cholinesterase (ChE) (2) COX (1) CXCR (1) Cytochrome P450 (3) Dopamine Receptor (8) Drug Metabolite (8) Endogenous Metabolite (9) Enterovirus (2) ERK (8) Ferroptosis (3) Flavivirus (1) Fluorescent Dye (1) Fungal (2) G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK) (1) GABA Receptor (8) GlyT (2) iGluR (11) Imidazoline Receptor (3) IRAK (6) Isotope-Labeled Compounds (21) JNK (6) Leukotriene Receptor (1) Lipoxygenase (1) mAChR (5) Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR) (2) Mitophagy (3) MMP (5) Monoamine Oxidase (3) nAChR (3) Neprilysin (1) Neurokinin Receptor (2) Neuropeptide FF Receptor (2) NF-κB (18) NO Synthase (3) P2X Receptor (2) p38 MAPK (2) PI3K (5) PINK1/Parkin (3) Platelet-activating Factor Receptor (PAFR) (1) Potassium Channel (11) Reactive Oxygen Species (ROS) (2) Reference Standards (19) RGS Protein (1) Sigma Receptor (4) Sodium Channel (1) TNF Receptor (1) Toll-like Receptor (TLR) (8) TRP Channel (3) Urotensin Receptor (1) Virus Protease (4) α-synuclein (1)
By Research Areas:	Cancer (46) Cardiovascular Disease (14) Endocrinology (10) Infection (11) Inflammation/Immunology (57) Metabolic Disease (26) Neurological Disease (354)

By Targets:

Opioid Receptor (379)

5-HT Receptor (4)

AAK1 (2)

Adenosine Receptor (1)

Adenylate Cyclase (3)

Adrenergic Receptor (11)

Akt (11)

Amino Acid Derivatives (2)

Aminopeptidase (1)

Angiotensin-converting Enzyme (ACE) (2)

Apoptosis (21)

Arrestin (1)

Autophagy (10)

Bacterial (2)

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Cholinesterase (ChE) (2)

COX (1)

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Drug Metabolite (8)

Endogenous Metabolite (9)

Enterovirus (2)

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G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK) (1)

GABA Receptor (8)

GlyT (2)

iGluR (11)

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Isotope-Labeled Compounds (21)

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Leukotriene Receptor (1)

Lipoxygenase (1)

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Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR) (2)

Mitophagy (3)

MMP (5)

Monoamine Oxidase (3)

nAChR (3)

Neprilysin (1)

Neurokinin Receptor (2)

Neuropeptide FF Receptor (2)

NF-κB (18)

NO Synthase (3)

P2X Receptor (2)

p38 MAPK (2)

PI3K (5)

PINK1/Parkin (3)

Platelet-activating Factor Receptor (PAFR) (1)

Potassium Channel (11)

Reactive Oxygen Species (ROS) (2)

Reference Standards (19)

RGS Protein (1)

Sigma Receptor (4)

Sodium Channel (1)

TNF Receptor (1)

Toll-like Receptor (TLR) (8)

TRP Channel (3)

Urotensin Receptor (1)

Virus Protease (4)

α-synuclein (1)

By Research Areas:

Cancer (46)

Cardiovascular Disease (14)

Endocrinology (10)

Infection (11)

Inflammation/Immunology (57)

Metabolic Disease (26)

Neurological Disease (354)

428

抑制剂 & 激动剂

化合物筛选库

114

多肽产品

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Targets Recommended: Opioid Receptor

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-144609

*Mu opioid* receptor antagonist 4**	Opioid Receptor	Neurological Disease
Mu opioid receptor antagonist 4 (compound 31) 是一种有效且具有选择性的 μ 阿片受体 (MOR) 拮抗剂，EC₅₀ 为 1.07 nM，K_i 为 0.38 nM。Mu opioid receptor antagonist 4 对吗啡具有显著的中枢神经系统拮抗作用，与 Naloxone 相比，其诱发戒断症状较少。Mu opioid receptor antagonist 4 可用于阿片类活性分子使用障碍 (OUD) 的研究。

HY-174422

Opioid receptor antagonist 2	Opioid Receptor	Others
Opioid receptor antagonist 2 (Compound 9) 是一种强效的 opioid receptor 拮抗剂。Opioid receptor antagonist 2 能够逆转芬太尼类似物在小鼠身上引起的呼吸抑制和声带闭合。Opioid receptor antagonist 2 有望用于如因阿片类药物过量导致的呼吸抑制等急性中毒的研究。

HY-144608

*Mu opioid* receptor antagonist 3**	Opioid Receptor	Neurological Disease
Mu opioid receptor antagonist 3 (compound 26) 是一种有效且具有选择性的 μ 阿片受体 (MOR) 拮抗剂，K_i 为 0.24 nM，EC₅₀ 为 0.54 nM。Mu opioid receptor antagonist 3 对吗啡具有显著的中枢神经系统拮抗作用，与 Naloxone 相比，其诱发戒断症状较少。Mu opioid receptor antagonist 3 可用于阿片类活性分子使用障碍 (OUD) 的研究。

HY-144610

*Mu opioid* receptor antagonist 5**	Opioid Receptor	Neurological Disease
Mu opioid receptor antagonist 5 (compound NAP) 是一种具有选择性和血脑屏障通透性的 μ 阿片受体 (MOR) 拮抗剂，EC₅₀ 为 1.14 nM，K_i 为 0.37 nM。Mu opioid receptor antagonist 5 可用于阿片类活性分子使用障碍 (OUD) 的研究。

HY-144607

*Mu opioid* receptor antagonist 2**	Opioid Receptor	Neurological Disease
Mu opioid receptor antagonist 2 (compound 25) 是一种有效且具有选择性和血脑屏障渗透性的 μ 阿片受体 (MOR) 拮抗剂，K_i 为 0.37 nM，EC₅₀ 为 0.44 nM。Mu opioid receptor antagonist 2 对吗啡具有显著的中枢神经系统拮抗作用，与 Naloxone 相比，其诱发戒断症状较少。Mu opioid receptor antagonist 2 可用于阿片类活性分子使用障碍 (OUD) 的研究。

HY-147560

*σ1 Receptor/μ Opioid* receptor modulator 1**	Sigma Receptor Opioid Receptor	Neurological Disease
σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 1 (Compound 44) 是一种有效的 σ1 受体拮抗剂和 μ 阿片受体激动剂，K_i 分别为 1.86 nM 和 2.1 nM。σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 1 具体有效的镇痛活性。σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 1 可用于神经性疼痛。

HY-P10006

Leumorphin, human	Opioid Receptor	Neurological Disease
Leumorphin, human 是一种有效的 kappa 型阿片受体 (*κ opioid* receptor**) 激动剂。Leumorphin，人抑制豚鼠回肠肌间神经丛-纵向肌肉制剂的收缩。

HY-155319

*μ opioid* receptor agonist 3**	Opioid Receptor	Neurological Disease
μ opioid receptor agonist 3 (compound 20) 是一种有效的 μ 阿片受体 (μOR) 激动剂，EC₅₀ 为 0.87 nM。μ opioid receptor agonist 3 具有用于疼痛和神经精神适应症研究的潜力。

HY-163895

*δ opioid* receptor antagonist 1**	Fluorescent Dye Opioid Receptor	Neurological Disease
δ opioid receptor antagonist 1 (compound 6-Cy3) 是一种具有高 δ 阿片受体 (DOR) 选择性的荧光拮抗剂探针 (K_i=1.7 nM)。δ opioid receptor antagonist 1 可用于疼痛感知机制的研究。

HY-170033

3-Carboxamidonaltrexone	Opioid Receptor	Neurological Disease
3-Carboxamidonaltrexone (example 32) 是一种阿片受体 (opioid receptor) 结合化合物，对 μ-阿片受体、δ-阿片受体和 K-阿片受体的 K_i 值分别为 1.9 nM、110 nM 和 22 nM。

HY-129422

Diallyl G	Opioid Receptor	Neurological Disease
Diallyl G 是一种 *delta 阿片受体 (delta-opioid* receptor) 的拮抗剂。Diallyl G 对 GTPase** 有抑制作用。

HY-P10175

Acetalin-1	Opioid Receptor	Neurological Disease
Acetalin-1 (Ac-RFMWMK-NH2) 是一种六肽，是 μ 受体 (*μ opioid* receptor**) 拮抗剂，对 μ 和 κ3 阿片受体具有高亲和力，对 κ1 受体具有弱亲和力，对 κ2 受体没有亲和力。

HY-117040

nor-Binaltorphimine 5 篇文献验证 Norbinaltorphimine; NorBNI	Opioid Receptor	Others
nor-Binaltorphimine 是 *kappa-opioid* receptor** 的选择性拮抗剂。nor-Binaltorphimine 在体内有持久的作用。

HY-136623

BW443C	Opioid Receptor	Neurological Disease
BW443C 是一种选择性阿片受体 (opioid receptor) 激动剂。BW443C 具有抗痛觉作用。

HY-107747

GR 89696	Opioid Receptor	Inflammation/Immunology
GR 89696 是一种高度选择性的 κ2 阿片受体 (*κ2 opioid* receptor**) 激动剂，具有预防瘙痒的潜在作用。

HY-167842

22-Thiocyanatosalvinorin A RB-64	Opioid Receptor	Neurological Disease
22-Thiocyanatosalvinorin A (RB-64) 是一种有效的 *kappa-opioid* receptor 选择性激动剂，其 EC₅₀** 为 0.077 nM。

HY-107747A

GR 89696 free base	Opioid Receptor	Inflammation/Immunology
GR 89696 free base 是一种高度选择性的 κ2 阿片受体 (*κ2 opioid* receptor**) 激动剂，具有预防瘙痒的潜在作用。

HY-P3517

β-Endorphin (6-31), human β-EP (6-31), human	Opioid Receptor	Neurological Disease Endocrinology
β-Endorphin，一种内源性阿片类神经肽，是一种阿片受体 (opioid receptor) 激动剂。β-Endorphin 优先与 μ-阿片受体结合，在中枢和周围神经系统的某些神经元中产生，是人类产生的三种内啡肽之一。β-Endorphin 可以用于减轻压力和维持体内平衡，参与神经系统疼痛感知的调节。

HY-17417A

Naloxone 4 篇文献验证	Opioid Receptor	Neurological Disease
纳洛酮 Naloxone 是 Opioid receptor 的拮抗剂。Naloxone 可减轻阿片类药物过量引起的呼吸抑制。Naloxone 可能会引起肺水肿和心律失常。

HY-P1335A

CTAP TFA 1 篇文献验证	Opioid Receptor	Neurological Disease
CTAP TFA 是一种强效、高选择性的、可透过血脑屏障的阿片受体 (*μ opioid* receptor) 拮抗剂，IC₅₀** 为 3.5 nM。CTAP TFA 对 δ opioid 受体 (IC₅₀=4500 nM) 和生长抑素受体 (somatostatin receptors) 具有超过 1200 倍的选择性。CTAP TFA 可用于L -多巴胺 (HY-N0304) 诱导的运动障碍 (LID) 和阿片类活性分子过量或成瘾的研究。

HY-76711

Naltrexone	Opioid Receptor	Cancer
纳曲酮 Naltrexone 是 Opioid receptor 的拮抗剂。Naltrexone 在体内抑制细胞增殖。Naltrexone 通过干扰细胞信号和改变免疫系统来抑制肿瘤生长。

HY-163667

Atoxifent	Opioid Receptor	Neurological Disease
Atoxifent 是一种 μ-阿片受体 (*μ-opioid* receptor) 激动剂 (EC₅₀**=0.39 nM)，这些受体在控制疼痛、情绪、习惯学习以及认知的大脑区域中都有发现。Atoxifent 表现出强大的镇痛效果和较低的呼吸抑制风险。Atoxifent 可用于阿片类药物药理学和信号传导的研究。

HY-141468

β-Chlornaltrexamine dihydrochloride β-CNA dihydrochloride	Opioid Receptor	Neurological Disease
β-Chlornaltrexamine dihydrochloride (β-CNA dihydrochloride) 一种有效的长期阿片受体 (opioid receptor) 阻断剂。β-Chlornaltrexamine dihydrochloride能够有效地阻断 κ 阿片受体激动剂介导的多巴胺释放的抑制作用。β-Chlornaltrexamine dihydrochloride 可用于疼痛感知机制的研究。

HY-137279

Naloxone methiodide	Opioid Receptor	Inflammation/Immunology
Naloxone methiodide 是一种外周限制性、非选择性和竞争性阿片受体 (opioid receptor) 拮抗剂。Naloxone methiodide 不能穿透血脑屏障。

HY-17417AR

Naloxone (Standard)	Opioid Receptor Reference Standards	Neurological Disease Cancer
纳洛酮 (Standard) Naloxone (Standard)是 Naloxone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Naloxone 是 Opioid receptor 的拮抗剂。Naloxone 可减轻阿片类药物过量引起的呼吸抑制。Naloxone 可能会引起肺水肿和心律失常。

HY-113683

AZ 12488024 AZD7268	Opioid Receptor	Neurological Disease
AZ 12488024 (AZD7268) 是一种 SNC80 (HY-101202) 衍生物，也是一种 δ-阿片受体 (*δ-opioid* receptor**) 激动剂。AZ 12488024 可用于重度抑郁症的研究。

HY-P2199

SNF 9007	Opioid Receptor	Neurological Disease
SNF 9007 是一种胆囊收缩素类似物。SNF 9007 通过作用于小鼠大脑的 δ-1、δ-2 和 μ 阿片受体 (Opioid Receptor)，以诱导镇痛效果。

HY-N3072

Picraline	Opioid Receptor	Neurological Disease
Picraline 是一种天然生物碱，靶向阿片受体 (**opioid receptors)，其结合亲和力的 μOR、κOR 和 δOR 的 K_i** 值分别为 132 μM、2.38 μM 和 98.8 μM。

HY-76711R

Naltrexone (Standard)	Reference Standards Opioid Receptor	Cancer
纳曲酮 (Standard) Naltrexone (Standard)是 Naltrexone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Naltrexone 是 Opioid receptor 的拮抗剂。Naltrexone 在体内抑制细胞增殖。Naltrexone 通过干扰细胞信号和改变免疫系统来抑制肿瘤生长。

HY-162771

*Mu opioid* receptor agonist 1**	Opioid Receptor	Neurological Disease
Mu opioid receptor agonist 1 (compound 12) 是一种阿片受体 *Mu opioid* receptor** 激动剂。Mu opioid receptor agonist 1 可用于神经系统相关研究。

HY-144606

*Mu opioid* receptor antagonist 1**	Opioid Receptor	Neurological Disease
Mu opioid receptor antagonist 1 (compound 19) 是一种具有选择性和口服活性的 μ 阿片受体 (MOR) 配体，K_i 为 0.58 nM，EC₅₀ 为 1.15 nM。口服 Mu opioid receptor antagonist 1 能在吗啡引起便秘时增加胃肠道运动。Mu opioid receptor antagonist 1 可用于研究阿片诱导的便秘。

HY-162669

*Mu opioid* receptor antagonist 8**	Opioid Receptor	Neurological Disease
Mu opioid receptor antagonist 8 (368) 是 μ-opioid 受体的拮抗剂，Mu opioid receptor antagonist 8 (368) 可显著抑制 met-enkephalin 诱导的 µOR 激活G_i。

HY-P10203

*μ/κ/δ opioid* receptor agonist 1**	Opioid Receptor	Inflammation/Immunology
μ/κ/δ opioid receptor agonist 1 是 μ 阿片受体 (MOR)、κ 阿片受体 (KOR) 和 δ 阿片受体 (DOR) 激动剂。μ/κ/δ opioid receptor agonist 1 在甩尾试验中通过外周 MOR 和 KOR 产生强大而持久的镇痛作用。

HY-P1338

PL-017	Opioid Receptor	Neurological Disease
PL-017 是一种有效的，选择性 μ 阿片受体 (*μ opioid* receptor) 激动剂，对 ¹²⁵I-FK 33,824 与 μ 位点结合的 IC₅₀** 为 5.5 nM。PL-017 在大鼠中产生持久的可逆性缓解疼痛作用。

HY-173030

Opioid receptor agonist 1	Opioid Receptor	Neurological Disease
Opioid receptor agonist 1 (Compound 2638-28) 是口服有效的阿片受体 (opioid receptor) 激动剂，对 MOR、DOR 和 KOR 具有良好的亲和力，K_i 分别为 5、24 和 212 nM。Opioid receptor agonist 1 在小鼠温水甩尾模型和醋酸扭体模型中表现出镇痛活性。

HY-170654

Opioid receptor antagonist 1	Opioid Receptor	Neurological Disease
Opioid receptor antagonist 1 (Compound 10) 是一种基于 Orvinol (HY-D0168) 的阿片受体拮抗剂。Opioid receptor antagonist 1 具有拮抗吗啡镇痛特性的活性。

HY-155320

*Mu opioid* receptor antagonist 7**	Opioid Receptor	Neurological Disease
Mu opioid receptor antagonist 7 (compound 24) 是一种有效的和CNS可渗透的 μOR (μ-阿片受体) 拮抗剂，IC₅₀ 为 29 ± 3.0 nM。 Mu opioid receptor antagonist 7 可用于疼痛和阿片类药物使用障碍的研究。

HY-P1338A

PL-017 TFA	Opioid Receptor	Neurological Disease
PL-017 TFA 是一种有效的，选择性 μ 阿片受体 (*μ opioid* receptor) 激动剂，对¹²⁵I-FK 33,824 与 μ 位点结合的 IC₅₀** 为 5.5 nM。PL-017 TFA 在大鼠中产生持久的可逆性缓解疼痛作用。

HY-160761

*K-Opioid* receptor agonist-1**	Opioid Receptor	Inflammation/Immunology
K-Opioid receptor agonist-1 (Compound 5a) 是 κ-阿片受体的激动剂，K_i 为 0.25 nM，EC₅₀ 为 2 nM。K-Opioid receptor agonist-1 可穿透血脑屏障 (BBB) (脑/血浆比率为 0.50-0.65)。K-Opioid receptor agonist-1 在由 Arachidonic acid (HY-109590) 或 oxazolidinone 诱发的皮炎模型中表现出抗炎活性。

HY-U00420

Opioid receptor modulator 1	Opioid Receptor	Neurological Disease
Opioid receptor modulator 1 是一种阿片受体 (opioid receptor) 调节剂，详细信息请参考专利文献 WO2014072809A2 中 EXAMPLE 7 中的化合物 RA11。

HY-107748

5'-Guanidinonaltrindole hydrochloride 5'-GNTI hydrochloride	Opioid Receptor	Neurological Disease
5'-Guanidinonaltrindole (5'-GNTI) hydrochloride 是一种高选择性的、有效的 *κ-opioid* receptor** 拮抗剂，对人 κ-opioid 受体的 K_i 为 0.18 nM。

HY-156131

Loperamide 5 篇以上引用文献 ADL 2-1294	Opioid Receptor	Inflammation/Immunology
Loperamide (ADL 2-1294) 是一种选择性 *μ opioid* receptor** 激动剂，对 μ、δ 和 κ opioid 受体的 K_i 分别为 3、48 和 1156 nM。Loperamide 可作为止泻剂。

HY-P1467

[Met5]-Enkephalin, amide 5-Methionine-enkephalin amide	Opioid Receptor	Neurological Disease
[Met5]-Enkephalin, amide 是一种 δ 和 ζ 阿片受体 (opioid receptor) 激动剂。

HY-P1467A

[Met5]-Enkephalin, amide TFA 5-Methionine-enkephalin amide TFA	Opioid Receptor	Neurological Disease
[Met5]-Enkephalin, amide TFA 是一种 δ 和 ζ 阿片受体 (opioid receptor) 激动剂。

HY-163065

*σ1 Receptor/μ Opioid* receptor modulator 2**	Opioid Receptor Sigma Receptor	Neurological Disease
σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 2 (compound 4x) 是 μOR激动剂/σ1R 拮抗剂，具有皮摩尔 μOREC₅₀: 0.6 nM)和良好的 σ1R 抑制活性(K_i: 363.7 nM)。σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 2 在各种疼痛模型中表现出强大的镇痛作用。

HY-P1335

CTAP	Opioid Receptor	Neurological Disease
CTAP 是一种强效、高选择性的、可透过血脑屏障的阿片受体 (*μ opioid* receptor) 拮抗剂，IC₅₀** 为 3.5 nM。CTAP 对 δ opioid 受体 (IC₅₀=4500 nM) 和生长抑素受体 (somatostatin receptors) 具有超过 1200 倍的选择性。CTAP 可用于 L- 多巴胺 (HY-N0304) 诱导的运动障碍 (LID) 和阿片类活性分子过量或成瘾的研究。

HY-119733

BU09059	Opioid Receptor	Neurological Disease
Kappa-opioid receptor, μ-opioid receptor, δ-opioid receptor, antinociception

HY-100903

Norbinaltorphimine dihydrochloride 5 篇文献验证 nor-Binaltorphimine dihydrochloride; nor-BNI dihydrochloride	Opioid Receptor	Neurological Disease
Norbinaltorphimine dihydrochloride是一种有效的和选择性的κ阿片受体 (*κ opioid* receptor**) 拮抗剂。

HY-17417

Naloxone hydrochloride 4 篇文献验证	Opioid Receptor	Neurological Disease
盐酸纳洛酮 Naloxone hydrochloride 是 Opioid receptor 的拮抗剂。Naloxone hydrochloride 可减轻阿片类药物过量引起的呼吸抑制。Naloxone hydrochloride 可能会引起肺水肿和心律失常。

HY-13274

JTC-801 5 篇以上引用文献	Opioid Receptor	Neurological Disease
JTC-801 是一种具有选择性的 opioid receptor-like1 (ORL1) receptor 抑制剂，其 K_i 值为 8.2 nM。

Cat. No.	Product Name

HY-L013

神经信号化合物库

3,342 compounds

神经信号参与了中枢神经系统的调控机制，如其结构、功能、遗传学和生理学，以及如何应用它来了解神经系统的疾病等。中枢神经系统中的每个信息处理系统都是由神经元和神经胶质组成，神经元进化出独特的胞内信号转导 (细胞内通信) 和胞间信号转导 (细胞间通信) 功能。G 蛋白偶联受体 (GPCRs) 包括 5-HT 受体、组胺受体、阿片受体等，是最大的一类感觉蛋白，是神经信号转导的重要治疗靶点。除此之外，Notch信号，如 β- 和 γ-secretase，在中枢神经系统发展中也扮演多个角色，包括调节神经干细胞 (NSC) 增殖、生存、自我更新和分化等。受体突变和环境挑战引起的 GPCR 功能障碍是许多神经系统疾病的重要原因。神经元、神经胶质细胞和神经干细胞中的 Notch 信号通路也参与了脑卒中、阿尔茨海默病和中枢神经系统肿瘤等疾病的病理变化。因此，靶向神经信号，如 Notch 信号和 GPCRs，可以作为几种不同的中枢神经系统疾病的治疗干预手段。

MCE 收录了 3,342 种神经信号相关的小分子化合物，是研究神经调控及神经疾病的有用工具。

HY-L150

膜受体靶向化合物库

6,107 compounds

膜受体，也称为细胞表面受体或跨膜受体，是嵌入质膜的跨膜蛋白，在维持细胞内部过程与各种细胞外信号之间的通信中起着重要作用。这些膜受体通过与细胞外分子结合在细胞信号传导中发挥作用，与膜受体结合的细胞外分子也称为配体。这些细胞外分子包括激素、细胞因子、生长因子、神经递质、亲脂性信号分子如前列腺素和细胞识别分子。

存在三种不同的膜受体：离子通道受体、G蛋白偶联受体和酶偶联受体。它们在维持人体正常生理过程中起着重要作用。GPCRs和离子通道也是药物发现中的重要靶点。

MCE可以提供6,107种膜受体靶向化合物，可以用于膜受体靶向筛选或药物开发。

HY-L0058V

GPCR Library	54,080 compounds
A unique collection of 54,080 small molecules targeting G protein coupled receptors (GPCRs) used in GPCR screening for various research and drug development projects.

HY-L006

GPCR/G 蛋白化合物库

3,033 compounds

G 蛋白偶连受体 (GPCR) 是人类基因组中最大的一类膜蛋白，参与多种信号转导过程。信号分子与GPCR 结合，导致 G 蛋白的激活，并参与下一步的信号传递过程。GPCR 受体在机体内发挥着特别重要的作用，对这些受体的进一步认识也会对现代医学产生一定的影响。事实上，研究人员预计，将有三分之一至一半数量的上市药物都是靶向 GPCR 受体的。GPCR 受体是药物开发中的一类主要靶点。

MCE 收录了 3,033 种靶向 GPCRs 的小分子化合物，可以用于 GPCR 相关的不同研究及药物开发筛选。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-P1742

Gluten Exorphin B5	Natural Products Monophenols Classification of Application Fields Source classification Agrostidoideae Phenols Metabolic Disease Plants Disease Research Fields Triticum aestivum L.	Opioid Receptor
Gluten Exorphin B5 是一种来源于面筋粉的一种内源性阿片样肽，作用于阿片受体 (opioid receptor)能够提高大鼠餐后血浆胰岛素水平。

HY-P1866A

β-Endorphin, equine TFA	Structural Classification Natural Products Source classification Endogenous metabolite	Opioid Receptor
β-Endorphin, equine TFA 是一种内源性阿片类多肽，对 μ 和 δ 阿片受体 (μ/δ opioid receptors) 有很强的亲和性。β-Endorphin, equine TFA 具有止痛作用。

HY-N0398

Sec-O-Glucosylhamaudol	Structural Classification Flavonoids Flavones Carpesium cernuum L. Plants Umbelliferae	Opioid Receptor
亥茅酚苷 Sec-O-Glucosylhamaudol 是从滨海前胡中分离得到的天然产物，能够降低 *μ-opioid* receptor** 的蛋白水平，可用于缓解疼痛的研究。

HY-P0288

[Leu5]-Enkephalin 2 篇文献验证 Leu-enkephalin; Leucine enkephalin; Leucyl-enkephalin	Structural Classification Natural Products Monophenols Source classification Phenols Endogenous metabolite	Opioid Receptor Endogenous Metabolite
亮氨酸脑啡肽 [Leu5]-Enkephalin 是一种具有吗啡药性的五肽。作为阿片受体 (**opioid receptors**) 激动剂。

HY-15122

Sinomenine 10 篇以上引用文献	Structural Classification Neurological Disease Classification of Application Fields Sinomenium acutum(Thunb．)Rehd．Et Wils． Source classification Plants Menispermaceae Alkaloids Piperidine Alkaloids Monophenols Phenols Inflammation/Immunology Disease Research Fields	NF-κB Opioid Receptor Autophagy Apoptosis
青藤碱 Sinomenine 是来自 Sinomenium acutum 的一种生物碱，是 NF-κB 活化的阻断剂。Sinomenine 也是 μ 阿片受体 (*μ-opioid* receptor**) 激活剂。

HY-15122A

Sinomenine hydrochloride 10 篇以上引用文献 Cucoline hydrochloride	Structural Classification Neurological Disease Classification of Application Fields Sinomenium acutum(Thunb．)Rehd．Et Wils． Source classification Plants Menispermaceae Alkaloids Piperidine Alkaloids Monophenols Phenols Inflammation/Immunology Disease Research Fields	NF-κB Opioid Receptor Autophagy Apoptosis
盐酸青藤碱 Sinomenine hydrochloride (Cucoline hydrochloride) 是来自 Sinomenium acutum 的一种生物碱，是 NF-κB 活化的阻断剂。Sinomenine 也是 μ 阿片受体 (*μ-opioid* receptor**) 激活剂。

HY-100845

Salvinorin A Divinorin A	Structural Classification Terpenoids Labiatae Source classification Diterpenoids Plants Vachellia nilotica (L.) P. J. H. Hurter & Mabb.	Opioid Receptor
Salvinorin A 是一种有效，独特且短效的高效 *kappa-opioid* receptor(KOPr) 激动剂，K_i** 值为 4.3 nM。 Salvinorin A 是可从丹参中分离出的一种非氮新环戊烷。

HY-15122R

Sinomenine (Standard)	Alkaloids Piperidine Alkaloids Structural Classification Monophenols Sinomenium acutum(Thunb．)Rehd．Et Wils． Source classification Phenols Plants Menispermaceae	Reference Standards NF-κB Opioid Receptor Autophagy Apoptosis
青藤碱 (Standard) Sinomenine (Standard)是 Sinomenine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sinomenine 是来自?Sinomenium acutum 的一种生物碱，是 NF-κB 活化的阻断剂。Sinomenine 也是 μ 阿片受体 (*μ-opioid* receptor**) 激活剂。

HY-N3072

Picraline	Apocynaceae Structural Classification Alkaloids Other Alkaloids Source classification Plants Picralima nitida (Stapf) T.Durand & H.Durand	Opioid Receptor
Picraline 是一种天然生物碱，靶向阿片受体 (**opioid receptors)，其结合亲和力的 μOR、κOR 和 δOR 的 K_i** 值分别为 132 μM、2.38 μM 和 98.8 μM。

HY-P1866

β-Endorphin, equine	Natural Products Source classification Endogenous metabolite	Opioid Receptor
β-Endorphin, equine 是一种内源性阿片类多肽，对 μ 和 δ 阿片受体 (μ/δ opioid receptors) 有很强的亲和性。具有止痛作用。

HY-N0398R

Sec-O-Glucosylhamaudol (Standard)	Structural Classification Flavonoids Flavones Carpesium cernuum L. Umbelliferae Plants	Reference Standards Opioid Receptor
亥茅酚苷 (Standard) Sec-O-Glucosylhamaudol (Standard) 是 Sec-O-Glucosylhamaudol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sec-O-Glucosylhamaudol 是从滨海前胡中分离得到的天然产物，能够降低 *μ-opioid* receptor** 的蛋白水平，可用于缓解疼痛的研究。

HY-15122AR

Sinomenine hydrochloride (Standard) Cucoline hydrochloride (Standard)	Alkaloids Piperidine Alkaloids Structural Classification Monophenols Sinomenium acutum(Thunb．)Rehd．Et Wils． Source classification Phenols Plants Menispermaceae	Reference Standards NF-κB Opioid Receptor Autophagy Apoptosis
盐酸青藤碱 (Standard) Sinomenine hydrochloride (Standard) 是 Sinomenine hydrochloride 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sinomenine hydrochloride (Cucoline hydrochloride) 是来自 Sinomenium acutum 的一种生物碱，是 NF-κB 活化的阻断剂。Sinomenine 也是 μ 阿片受体 (*μ-opioid* receptor**) 激活剂。

HY-13716

Noscapine 1 篇文献验证 (S,R)-Noscapine	Structural Classification Alkaloids Neurological Disease Classification of Application Fields Source classification Quinoline Alkaloids Papaver somniferum Linn. Plants Inflammation/Immunology Disease Research Fields Papaveraceae	Opioid Receptor Apoptosis
那可丁 Noscapine ((S,R)-Noscapine) 是一种具有口服活性的苯酞异喹啉生物碱，具有强效镇咳作用。Noscapine 通过激活 sigma 阿片类受体 (sigma opioid receptors) 发挥镇咳作用，是一种非竞争性 Bradykinin 抑制剂。Noscapine 破坏微管动力学，诱导细胞有丝分裂停滞和凋亡 (apoptosis) 以及活性。Noscapine 具有抗癌，神经保护，抗炎活性，并且可以穿越血脑屏障。

HY-N0923

Corydaline (+)-Corydaline; Corydalin	Alkaloids Structural Classification Corydalis yanhusuo W. T. Wang Source classification Plants Isoquinoline Alkaloids Papaveraceae	Cholinesterase (ChE) Enterovirus Opioid Receptor
紫堇碱 Corydaline ((+)-Corydaline) 是一种从 Corydalis yanhusuo 提取的异喹啉生物碱，是一种 AChE 抑制剂，IC₅₀ 为 226 μM。Corydaline 是一种 μ 阿片受体 (*μ-opioid* receptor, K_i 为 1.23 μM) 激动剂，可抑制肠道病毒 71 (EV71) 复制 (IC₅₀** 为 25.23 μM)。Corydaline 具有抗血管生成，抗过敏，胃排空和抗伤害感受的作用。

HY-13716R

Noscapine (Standard) (S,R)-Noscapine (Standard)	Structural Classification Alkaloids Source classification Quinoline Alkaloids Papaver somniferum Linn. Plants Papaveraceae	Reference Standards Opioid Receptor Apoptosis
那可丁 (Standard) Noscapine (Standard)是 Noscapine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Noscapine ((S,R)-Noscapine) 是一种具有口服活性的苯酞异喹啉生物碱，具有强效镇咳作用。Noscapine 通过激活 sigma 阿片类受体 (sigma opioid receptors) 发挥镇咳作用，是一种非竞争性 Bradykinin 抑制剂。Noscapine 破坏微管动力学，诱导细胞有丝分裂停滞和凋亡 (apoptosis) 以及活性。Noscapine 具有抗癌，神经保护，抗炎活性，并且可以穿越血脑屏障。

HY-N0923R

Corydaline (Standard) (+)-Corydaline (Standard); Corydalin (Standard)	Alkaloids Structural Classification Corydalis yanhusuo W. T. Wang Source classification Plants Isoquinoline Alkaloids Papaveraceae	Reference Standards Cholinesterase (ChE) Enterovirus Opioid Receptor
紫堇碱 (Standard) Corydaline (Standard) 是 Corydaline 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Corydaline ((+)-Corydaline) 是一种从 Corydalis yanhusuo 提取的异喹啉生物碱，是一种 AChE 抑制剂，IC₅₀ 为 226 μM。Corydaline 是一种 μ 阿片受体 (*μ-opioid* receptor, K_i 为 1.23 μM) 激动剂，可抑制肠道病毒 71 (EV71) 复制 (IC₅₀** 为 25.23 μM)。Corydaline 具有抗血管生成，抗过敏，胃排空和抗伤害感受的作用。

HY-101392A

Harmane hydrochloride	Apocynaceae Structural Classification Alkaloids Other Alkaloids Source classification Plants Rauwolfia canescens	Imidazoline Receptor Monoamine Oxidase Adrenergic Receptor nAChR GABA Receptor Opioid Receptor
哈尔满碱盐酸盐 Harmane hydrochloride 是苯二氮卓类受体抑制剂 (IC₅₀=7 μM)，对 mACh、Opioid Receptor、MAO-A/B、α2-肾上腺素受体的 IC₅₀ 分别为 24 μM，2.8 μM，0.5 μM，5 μM 和 18 μM。Harmane hydrochloride 抑制 I1 咪唑啉受体 (IC₅₀ = 30 nM) 来降低血压并具有抗抑郁、抗焦虑、抗惊厥、镇痛作用。Harmane hydrochloride 通过降低酪氨酸羟化酶 (TH) 活性和增强左旋多巴 (L-DOPA) 诱导的 PC12 细胞毒性来抑制多巴胺的生物合成。Harmane hydrochloride 还能提高 2-乙酰氨基芴 (AAF) 诱导的致突变作用。

HY-101392

Harmane 1 篇文献验证	Alkaloids Structural Classification other families Source classification Pyridine Alkaloids Plants Indole Alkaloids	Imidazoline Receptor Monoamine Oxidase Adrenergic Receptor nAChR GABA Receptor Opioid Receptor
哈尔满碱 Harmane 是苯二氮卓类受体抑制剂 (IC₅₀=7 μM)，对 mACh、Opioid Receptor、MAO-A/B、α2-肾上腺素受体的 IC₅₀ 分别为 24 μM，2.8 μM，0.5 μM，5 μM 和 18 μM。Harmane 抑制 I1 咪唑啉受体 (IC₅₀ = 30 nM) 来降低血压并具有抗抑郁、抗焦虑、抗惊厥、镇痛作用。Harmane 通过降低酪氨酸羟化酶 (TH) 活性和增强左旋多巴 (L-DOPA) 诱导的 PC12 细胞毒性来抑制多巴胺的生物合成。Harmane 还能提高 2-乙酰氨基芴 (AAF) 诱导的致突变作用。

HY-126941

Hecogenin acetate	Agave americana Linn. Source classification Agavaceae Plants Steroids	Opioid Receptor
龙舌兰皂苷乙酯 Hecogenin acetate 是一种甾体皂甙元，具有抗炎、抗伤害作用。Hecogenin acetate 具有潜在的抗痛觉活性，抑制下降痛，作用于阿片受体。

HY-Y0790R

Cuminaldehyde (Standard) p-Isopropylbenzaldehyde (Standard)	Structural Classification Ketones, Aldehydes, Acids Rudbeckia laciniata L. Source classification Umbelliferae Plants Endogenous metabolite	α-synuclein Reference Standards
4-异丙基苯甲醛 (Standard) Cuminaldehyde Standard 是 Cuminaldehyde 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cuminaldehyde 是 Cuminum cyminum 的主要成分，具有多种生物活性，包括抗炎、抗癌、抗糖尿病、抗损伤、抗神经病变和抑菌作用。Cuminaldehyde 是醛糖还原酶 (IC₅₀=0.00085 mg/mL) 和 α-葡萄糖苷酶 (IC₅₀=0.5 mg/mL) 的抑制剂。抑制 α-synuclein 的纤维化 (fibrillation)，预防 α-synuclein 聚集。通过靶向拓扑异构酶 I 和 II，Cuminaldehyde 可以诱导结肠腺癌细胞凋亡 (apoptosis)。此外，Cuminaldehyde 还通过抑制脂氧合酶 (lipoxygenase) 发挥抗炎活性。Cuminaldehyde 对黄曲霉生长和黄曲霉毒素 B1 (AFB1) 的生物合成均有较强的抑制作用。Cuminaldehyde 可通过参与阿片受体 (opioid Receptor)、L-精氨酸/NO/cGMP 通路及抗炎作用发挥抗损伤和抗神经病变作用。Cuminaldehyde 在神经退行性疾病、癌症、糖尿病和神经性疼痛性疾病的研究中具有潜在应用价值。

HY-110252

Salvinorin B	Structural Classification Terpenoids Labiatae Encelia stenophylla Greene Source classification Diterpenoids Plants	Opioid Receptor
Salvinorin B 是一种选择性且可穿透血脑屏障的 κ 阿片受体 (KOPr) 激动剂，其 EC₅₀ 值为 248 nM，K_i 值为 2.95 μM。Salvinorin B 通过与 KOPr 结合来激活下游信号通路，抑制疼痛传递并减轻炎症反应。Salvinorin B 可用于炎症、免疫学和神经系统疾病的研究，如神经性疼痛、多发性硬化症和焦虑症。

HY-A0115R

Ramiprilat (Standard) HOE 498 diacid (Standard); Ramipril diacid (Standard)	Structural Classification Alkaloids Pyrrole Alkaloids Source classification Endogenous metabolite	Drug Metabolite Reference Standards Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Endogenous Metabolite
雷米普利拉 (Standard) Ramiprilat (Standard)是 Ramiprilat 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ramiprilat (HOE 498 diacid) 是 Ramipril 的活性代谢物，是一种有效的、具有口服活性的血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂，Ki 值为 7 pM。Ramiprilat 可用于高血压和心力衰竭的研究。

HY-N12180A

Hodgkinsine	Structural Classification Alkaloids Arecaceae Bercht. & J. Presl Source classification Rubiaceae Arecaceae Plants Indole Alkaloids	Opioid Receptor Bacterial Fungal
Hodgkinsine 是阿片 (*opioid) 受体激动剂和 NMDA* 受体拮抗剂，具有镇痛和抗伤害作用。此外，Hodgkinsine 具有抗病毒、抗菌和抗真菌的活性。

HY-P0244

Dermorphin	Structural Classification Natural Products Animals Source classification Phenols Polyphenols	Opioid Receptor
皮啡肽 Dermorphin 是在两栖类皮肤中发现的一种天然七肽 μ-阿片受体 (MOR) 激动剂。Dermorphin 可用于抑制神经痛。

HY-N15180

Corynantheidine (-)-Corynantheidine	Structural Classification Alkaloids Source classification Rubiaceae Mitragyna speciosa Korth. Plants Indole Alkaloids	Opioid Receptor
Corynantheidine ((-)-Corynantheidine) 是一种 mu 阿片类受体 (MOR) 部分激动剂，在小鼠中表现出 MOR 依赖性镇痛作用。

HY-P0244A

Dermorphin TFA	Structural Classification Animals Source classification Phenols Polyphenols	Opioid Receptor
皮啡肽三氟乙酸盐 Dermorphin TFA 是在两栖类皮肤中发现的一种天然七肽 μ-阿片受体 (MOR) 激动剂。Dermorphin 可用于抑制神经痛。

HY-N12180

Hodgkinsine B	Structural Classification Alkaloids Arecaceae Bercht. & J. Presl Source classification Rubiaceae Arecaceae Plants Indole Alkaloids	Opioid Receptor Bacterial Fungal
Hodgkinsine B 是阿片 (*opioid) 受体激动剂和 NMDA* 受体拮抗剂，具有镇痛和抗伤害作用。此外，Hodgkinsine B 具有抗病毒、抗菌和抗真菌的活性。

HY-101078A

(±)-Epibatidine dihydrochloride CMI 545 dihydrochloride	Alkaloids Structural Classification Animals Source classification Pyridine Alkaloids	Dopamine Receptor
(±)-Epibatidine (CMI 545) dihydrochloride 是 nicotinic 的激动剂，具有有效的镇痛活性。(±)-Epibatidine (CMI 545) dihydrochloride 是一种最初来自青蛙皮肤的生物碱。(±)-Epibatidine (CMI 545) dihydrochloride 对多种其他中枢受体几乎没有或没有活性，包括阿片受体、毒蕈碱受体、肾上腺素能受体、多巴胺受体、5-羟色胺受体和 γ-氨基丁酸受体^{[1 ]}。

HY-N0050

Allomatrine (+)-Allomatrine	Alkaloids Piperidine Alkaloids Leguminosae Source classification Sophora japonica L. Plants	Others
别苦参碱 Allomatrine ((+)-Allomatrine) 是一种来源槐花树皮的生物碱。Allomatrine 具有缓解疼痛作用，主要是通过激活 κ-阿片受体介导的。

HY-P2159

Dynorphin A (1-8)	Structural Classification Natural Products Neurological Disease Classification of Application Fields Source classification Endogenous metabolite Disease Research Fields	Opioid Receptor Endogenous Metabolite
Dynorphin A (1-8) 是胎盘组织提取物中主要的阿片肽。Dynorphin A (1-8) 是 kappa 受体最可能的天然配体。Dynorphin A (1-8) 抑制 3H-Bremazocine 与纯化的 kappa 受体的结合 (IC₅₀=303 nM)。

HY-P0185

Endomorphin 1 3 篇文献验证	Natural Products Monophenols Pyrrole Alkaloids Neurological Disease Source classification Phenols Endogenous metabolite Disease Research Fields Indole Alkaloids	Opioid Receptor
内吗啡肽 1 Endomorphin 1，一种高度选择性的，高亲和力的 μ-opioid 受体激动剂 (K_i: 1.11 nM)，对 kappa₃结合位点具有高亲和力，K_i 值为 20 到 30 nM 之间。Endomorphin 1 具有镇痛特性。

HY-B0193

Prazosin 10 篇以上引用文献	Classification of Application Fields Disease Research Fields Endocrinology	Adrenergic Receptor
哌唑嗪 Prazosin 是 α 肾上腺素受体 (Adrenergic Receptor) 拮抗剂。Prazosin 可以抗炎、缓解焦虑、缓解恐慌，防止记忆衰退，调节阿片类药物的镇痛作用，可用于高血压和阿尔兹海默症研究。

HY-N8282

Flavoglaucin	Structural Classification Microorganisms Source classification Phenols Polyphenols	Others
Flavoglaucin是一种化合物，具有显著的抗肿瘤促进活性。Flavoglaucin表现出对PTP1B的显著抑制作用，IC50值为13.4微摩尔。Flavoglaucin还显示出对人类阿片类或大麻素受体的良好结合亲和力。Flavoglaucin具有抗炎活性。

HY-122489A

(S)-Laudanosine	Structural Classification Alkaloids Microorganisms Source classification Isoquinoline Alkaloids	Opioid Receptor GABA Receptor
(S)-劳丹素 (S)-Laudanosine 是一种可以从罂粟中发现的生物碱，是 Laudanosine 的 S 型对映异构体。Laudanosine 可作用于中枢神经系统和心血管系统，对低亲和力 GABA receptor 具有抑制作用 (IC₅₀值为 10 μM)，可引起癫痫、低血压与心动过缓。Laudanosine 也可以通过竞争性结合阿片类受体 Mu-1 receptor (K_i = 2.7 μM) 发挥镇痛作用。

HY-W028263

6-Hydroxyflavanone	Structural Classification Flavonoids Flavonones Source classification Muntingia calabura L. Plants Muntingiaceae	COX Opioid Receptor GABA Receptor Lipoxygenase
6-羟基黄烷酮 6-Hydroxyflavanone 是一种可以从文定果 (Muntingia calabura) 叶子中分离得到的化合物。6-Hydroxyflavanone 靶向环氧合酶 2 (COX-2)、5-脂氧合酶 (5-LOX) 以及阿片和 GABA-A 受体，具有抗炎和抗神经性疼痛的潜力。6-Hydroxyflavanone 可用于糖尿病的研究。

HY-N0164

Matrine 最多引用文献 16 篇文献验证 Matridin-15-one; Vegard; α-Matrine	Structural Classification Classification of Application Fields Source classification Sophora flavescens Aiton Plants Biological Pesticide Research Agricultural Research Alkaloids Piperidine Alkaloids Leguminosae Inflammation/Immunology Disease Research Fields Cancer	PINK1/Parkin Opioid Receptor Autophagy Mitophagy Ferroptosis Apoptosis
苦参碱 Matrine (Matridin-15-one) 是一种在槐属植物中发现的生物碱，可作为 kappa 阿片受体和 u-受体激动剂。Matrine 具有多种药理作用，包括抗癌、抗氧化应激、抗炎和抗凋亡作用，可用于人类非小细胞肺癌、肝癌、甲状腺乳头状癌和急性肾损伤 (AKI) 等疾病的研究。

HY-N0164R

Matrine (Standard) Matridin-15-one (Standard); Vegard (Standard); α-Matrine (Standard)	Alkaloids Piperidine Alkaloids Structural Classification Leguminosae Source classification Sophora flavescens Aiton Plants	PINK1/Parkin Reference Standards Opioid Receptor Autophagy Mitophagy Ferroptosis Apoptosis
苦参碱 (Standard) Matrine (Standard) 是 Matrine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Matrine (Matridin-15-one) 是一种在槐属植物中发现的生物碱，可作为 kappa 阿片受体和 u-受体激动剂。Matrine 具有多种药理作用，包括抗癌、抗氧化应激、抗炎和抗凋亡作用，可用于人类非小细胞肺癌、肝癌、甲状腺乳头状癌和急性肾损伤 (AKI) 等疾病的研究。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-B0418AS

Loperamide-d6 hydrochloride
Loperamide-d₆ (hydrochloride) 是 Loperamide hydrochloride 的氘代化合物。Loperamide hydrochloride 是一种阿片受体 (opioid receptor) 的激动剂，可用于腹泻的研究。

HY-17417AS

Naloxone-d5
Naloxone D5 是 naloxone 的氘代化合物标准品。Naloxone 是一种有效的 opioid receptor 拮抗剂。

HY-13243S1

Alvimopan-d7

Alvimopan-d₇ (ADL 8-2698-d₇) 是氘代标记的 Alvimopan. Alvimopan (ADL 8-2698) 是一种有效，选择性，具有口服活性和可逆的 μ-阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂，IC₅₀ 值为 1.7 nM。Alvimopan 对 μ-阿片受体 (K_i=0.47 nM) 的选择性高于 κ- (K_i=100 nM) 和 δ-阿片受体 (K_i=12 nM)。Alvimopan 可用于术后肠梗阻的研究。

HY-W739948

Naltrexone-d3
Naltrexone-d₃ 是氘代标记的 Naltrexone (HY-76711)。Naltrexone 是 Opioid receptor 的拮抗剂。Naltrexone 在体内抑制细胞增殖。Naltrexone 通过干扰细胞信号和改变免疫系统来抑制肿瘤生长。

HY-13716S

Noscapine-13C,d3

Noscapine-¹³C,d₃ 是 ¹³C 和氘代标记的 Noscapine。Noscapine ((S,R)-Noscapine) 是一种具有口服活性的苯酞异喹啉生物碱，具有强效镇咳作用。Noscapine 通过激活 sigma 阿片类受体 (sigma opioid receptors) 发挥镇咳作用，是一种非竞争性 Bradykinin 抑制剂。Noscapine 破坏微管动力学，诱导细胞有丝分裂停滞和凋亡 (apoptosis) 以及活性。Noscapine 具有抗癌，神经保护，抗炎活性，并且可以穿越血脑屏障。

HY-B0380S2

Trimebutine-d3 hydrochloride

Trimebutine-d₃ hydrochloride 是 Trimebutine hydrochloride 的氘代物。Trimebutine hydrochloride 是一种多靶点抑制剂和阿片受体 (Opioid Receptor) 激动剂，具有抗毒蕈碱活性。Trimebutine hydrochloride 抑制 L 型钙通道 (L-type Ca²⁺ channels) 和大电导钙激活钾通道 (BK_Ca channels)，而抑制细胞外钙内流及钾离子外流。Trimebutine hydrochloride 还靶向 Toll 样受体，抑制 Toll-like receptor 2/4/7/8/9 信号而抑制 LPS 诱导 IRAK1 激活，以及 ERK1/2、JNK 和 NF-κB 的激活，从而发挥抗炎作用。Trimebutine hydrochloride 还通过抑制 AKT/ERK 通路诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Trimebutine hydrochloride 还抑制平滑肌过度收缩，可用于肠易激综合征 (IBS) 等胃肠道功能紊乱的研究。

HY-B0380S1

Trimebutine-d5 fumarate

Trimebutine-d₅ fumarate 是 Trimebutine fumarate 氘代物。Trimebutine fumarate 是一种多靶点抑制剂和阿片受体 (Opioid Receptor) 激动剂，具有抗毒蕈碱活性。Trimebutine fumarate 抑制 L 型钙通道 (L-type Ca²⁺ channels) 和大电导钙激活钾通道 (BK_Ca channels)，而抑制细胞外钙内流及钾离子外流。Trimebutine fumarate 还靶向 Toll 样受体，抑制 Toll-like receptor 2/4/7/8/9 信号而抑制 LPS 诱导 IRAK1 激活，以及 ERK1/2、JNK 和 NF-κB 的激活，从而发挥抗炎作用。Trimebutine fumarate 还通过抑制 AKT/ERK 通路诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Trimebutine fumarate 还抑制平滑肌过度收缩，可用于肠易激综合征 (IBS) 等胃肠道功能紊乱的研究。

HY-W700834

Harman-d3

Harman-d₃ 是氘代标记的 Harmane。Harmane 是苯二氮卓类受体抑制剂 (IC₅₀=7 μM)，对 mACh、Opioid Receptor、MAO-A/B、α2-肾上腺素受体的 IC₅₀ 分别为 24 μM，2.8 μM，0.5 μM，5 μM 和 18 μM。Harmane 还抑制螺哌啶醇和血清素，IC₅₀ 分别为 163 μM 和 101 μM。Harmane 抑制 I1 咪唑啉受体 (IC₅₀ = 30 nM) 来降低血压并具有抗抑郁、抗焦虑、抗惊厥、镇痛作用。Harmane 通过降低酪氨酸羟化酶 (TH) 活性和增强左旋多巴 (L-DOPA) 诱导的 PC12 细胞毒性来抑制多巴胺的生物合成。Harmane 还能提高 2-乙酰氨基芴 (AAF) 诱导的致突变作用。

HY-W777360

Harman-13C2,15N

Harman-¹³C₂,¹⁵N 是 ¹³C 和 ¹⁵N 标记的 Harmane。Harmane 是苯二氮卓类受体抑制剂 (IC₅₀=7 μM)，对 mACh、Opioid Receptor、MAO-A/B、α2-肾上腺素受体的 IC₅₀ 分别为 24 μM，2.8 μM，0.5 μM，5 μM 和 18 μM。Harmane 还抑制螺哌啶醇和血清素，IC₅₀ 分别为 163 μM 和 101 μM。Harmane 抑制 I1 咪唑啉受体 (IC₅₀=30 nM) 来降低血压并具有抗抑郁、抗焦虑、抗惊厥、镇痛作用。Harmane 通过降低酪氨酸羟化酶 (TH) 活性和增强左旋多巴 (L-DOPA) 诱导的 PC12 细胞毒性来抑制多巴胺的生物合成。Harmane 还能提高 2-乙酰氨基芴 (AAF) 诱导的致突变作用。

HY-123689S

Samidorphan-d4

Samidorphan-d4 是氘代标记的 Samidorphan (HY-123689)。Samidorphan (ALKS-33) 是一种具有口服活性的 opioid 系统调节剂，具有与 μ‐opioid、 κ‐opioid 和 δ‐opioid 受体结合的高亲和力。Samidorphan 是 μ‐opioid 受体拮抗剂，是 k-opioid 受体和 δ‐opioid 受体的部分激动剂。Samidorphan在体内主要作为 opioid 受体拮抗剂。

HY-123689S1

Samidorphan-d5

Samidorphan-d5 (ALKS-33-d5) 是 Samidorphan 的氘代化合物。Samidorphan 是一种具有口服活性的 opioid 系统调节剂，具有与 μ‐opioid、 κ‐opioid 和 δ‐opioid 受体结合的高亲和力。Samidorphan 是 μ‐opioid 受体拮抗剂，是 k-opioid 受体和 δ‐opioid 受体的部分激动剂。Samidorphan 在体内主要作为 opioid 受体拮抗剂。

HY-A0118AS

Naloxegol-d5 oxalate
Naloxegol-d₅ (oxalate) 是 Naloxegol (oxalate) 氘代物。Naloxegol oxalate (NKTR-118 oxalate; AZ-13337019 oxalate) 是一种 μ- 阿片受体拮抗剂。Naloxegol oxalate 能抑制阿片结合胃肠道 μ- 阿片受体，能有效减轻阿片类活性分子引起的便秘。

HY-A0118S

Naloxegol-13C,d3
Naloxegol-¹³C,d₃ (NKTR-118-¹³C,d₃) 是 ¹³C 标记的 Naloxegol. Naloxegol (NKTR-118; AZ-13337019) 是一种 μ- 阿片受体拮抗剂。Naloxegol 能抑制阿片结合胃肠道 μ- 阿片受体，能有效减轻阿片类药物引起的便秘。

HY-A0118S1

Naloxegol-13C,d2
Naloxegol-¹³C,d₂ (NKTR-118-¹³C,d₂) 是 ¹³C 标记的 Naloxegol. Naloxegol (NKTR-118; AZ-13337019) 是一种 μ- 阿片受体拮抗剂。Naloxegol 能抑制阿片结合胃肠道 μ- 阿片受体，能有效减轻阿片类药物引起的便秘。

HY-B1052S1

Lofexidine-d4
Lofexidine-d₄ 是氘代标记的 Lofexidine (hydrochloride)。Lofexidine (hydrochloride) 是选择性的、 α2 受体激动剂，常用于缓解海洛因和其他阿片类戒断的躯体症状。

HY-144224S

Tianeptine-d6 hydrochloride

Tianeptine-d₆ hydrochloride 是 Tianeptine hydrochloride 氘代物。Tianeptine hydrochloride 是一种非典型抗抑郁剂。Tianeptine hydrochloride 是 μ-阿片受体 (MOR) 的中等强度激动剂，也是 δ-阿片受体 (DOR) 的较小程度激动剂。Tianeptine hydrochloride 是一种谷氨酸调节剂，能够增强 AMPA受体 (AMPA receptor) 并拮抗 NMDA 受体 (NMDA receptor)。Tianeptine hydrochloride 可减少应激/炎症诱导条件下发挥神经保护作用，起抗炎和抗氧化作用。Tianeptine hydrochloride 通过抑制 PI3K/Akt 介导的 NF-κB 通路来抑制 MMP-9。Tianeptine hydrochloride 可用于缓解抑郁和焦虑症状，但不具有镇静作用。

HY-B1052S

Lofexidine-d4 hydrochloride
Lofexidine-d₄ (hydrochloride) 是 Lofexidine hydrochloride 的氘代物。Lofexidine (hydrochloride) 是选择性的、 α2 受体激动剂，常用于缓解海洛因和其他阿片类戒断的躯体症状。

HY-90003S

Tianeptine-d12

Tianeptine-d₁₂ 是 Tianeptine (HY-90003) 的氘代物。Tianeptine 是一种非典型抗抑郁剂。Tianeptine 是 μ-阿片受体 (MOR) 的中等强度激动剂，也是 δ-阿片受体 (DOR) 的较小程度激动剂。Tianeptine 是一种谷氨酸调节剂，能够增强 AMPA受体 (AMPA receptor) 并拮抗 NMDA 受体 (NMDA receptor)。Tianeptine 可减少应激/炎症诱导条件下发挥神经保护作用，起抗炎和抗氧化作用。Tianeptine 通过抑制 PI3K/Akt 介导的 NF-κB 通路来抑制 MMP-9。Tianeptine 可用于缓解抑郁和焦虑症状，但不具有镇静作用。

HY-G0021S

N-Desmethylclozapine-d8
N-Desmethylclozapine-d₈ 是 N-Desmethylclozapine 的氘代物。N-Desmethylclozapine 是非典型抗精神病有效剂 Clozapine 的主要活性代谢产物。N-Desmethylclozapine 是一种有效的、变构的部分 M1 受体激动剂 (EC₅₀=115 nM)，能通过 M1 受体激活增强海马 N-methyl-d-aspartate (NMDA) 受体电流。N-Desmethylclozapine 也是 δ-opioid 激动剂。

HY-G0021S1

N-Desmethylclozapine-d8 hydrochloride

N-Desmethylclozapine-d₈ (hydrochloride) 是 N-Desmethylclozapine hydrochloride 的氘代物。N-Desmethylclozapine hydrochloride 是非典型抗精神病有效剂 Clozapine 的主要活性代谢产物。N-Desmethylclozapine hydrochloride 是一种有效的、变构的部分 M1 受体激动剂 (EC₅₀=115 nM)，能通过 M1 受体激活增强海马 N-methyl-d-aspartate (NMDA) 受体电流。N-Desmethylclozapine hydrochloride 也是 δ-opioid 激动剂。

HY-109054AS

O-Desmethyltramadol-d6 hydrochloride
O-Desmethyltramadol-d6 (hydrochloride)是氘代标记的O-Desmethyltramadol (hydrochloride)。O-Desmethyltramadol (hydrochloride) 是曲马多 (Tramadol) 的主要活性代谢物。O-Demethyltramadol 主要负责其 μ-阿片受体相关的镇痛作用。Tramadol 主要通过细胞色素 P450 (CYP) 2D6 酶代谢为O-Demethyltramadol。

HY-132428S

O-Desmethyl Tramadol-d6
O-Desmethyl Tramadol-d₆ 是 O-Desmethyl Tramadol 的氘代物。O-Desmethyl Tramadol 是 Tramadol 的主要活性代谢物。O-Desmethyl Tramadol 主要负责其 µ-阿片受体相关的镇痛作用。Tramadol 主要通过细胞色素 P450 (CYP) 2D6 酶代谢为O-Demethyltramadol。

HY-17609S1

Difelikefalin-d5 hydrochloride
Difelikefalin-d₅ (CR-845-d₅) hydrochloride 是 Difelikefalin (HY-17609) 的氘代物。Difelikefalin (CR-845) 是选择性的 κ 阿片受体 (KOR) 激动剂。Difelikefalin 具有抗炎作用，并在慢性肾脏病等疾病中具有调节瘙痒的潜力。

HY-W754114

Nalmefene Sulfate-d3
Nalmefene Sulfate-d₃ 是 Nalmefene (HY-107744) 的氘代物。Nalmefene 是一种能透过血脑屏障的阿片受体调节剂，是 MOR 和 DOR 拮抗剂，也是 KOR 部分激动剂。Nalmefene 具有抗炎、神经保护的活性。Nalmefene 可用于减少酒精依赖性疾病的研究。

HY-17609S

Difelikefalin-d5
Difelikefalin-d₅ (CR-845-d₅) 是氘代标记的 Difelikefalin. Difelikefalin (CR-845; FE-202845) 是选择性的 κ 阿片受体 (KOR) 激动剂。Difelikefalin 具有抗炎作用，并在慢性肾脏病等疾病中具有调节瘙痒的潜力。

HY-W654256

Matrine-d3

Matrine-d₃ (Matridin-d₃) 是氘代标记的 Matrine (HY-N0164)。Matrine (Matridin-15-one) 是一种在槐属植物中发现的生物碱，可作为 kappa 阿片受体和 u-受体激动剂。Matrine 具有多种药理作用，包括抗癌、抗氧化应激、抗炎和抗凋亡作用，可用于人类非小细胞肺癌、肝癌、甲状腺乳头状癌和急性肾损伤 (AKI) 等疾病的研究。

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